Бензогексоний-Здоровье (Здоровье). Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonium benzosulfonate)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гексаметония бензосульфонат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гексаметония бензосульфонат

Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало — в спирте.

Фармакология

Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (угнетает передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам, выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает понижение тонуса артериол и вен, ОПСС и АД . Уменьшает двигательную активность органов ЖКТ и секрецию эндокринных желез, понижает тонус мочевого пузыря, вызывает расширение бронхов, нарушение аккомодации глаза и увеличение ЧСС . Продолжительность действия 3-4 ч.

Применение вещества Гексаметония бензосульфонат

Гипертоническая болезнь I-II ст., в т.ч. купирование гипертонических кризов, управляемая гипотензия, спазм периферических артерий (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, бронхоспазм, диэнцефальный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, дегенеративные изменения ЦНС , закрытоугольная глаукома, почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия вещества Гексаметония бензосульфонат

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, ухудшение памяти, угнетение дыхания, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, атония кишечника, запор.

Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами. м-Холиномиметики устраняют нарушение аккомодации глаза и моторики ЖКТ и тонуса мочевого пузыря, альфа-адреномиметики — гипотензию. Возможно усиление некоторых эффектов антигистаминных ЛС , наркотических анальгетиков, седативных и снотворных ЛС , нейролептиков и местных анестетиков, действия сосудорасширяющих и гипотензивных препаратов.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.

Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС , альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ .

Пути введения

Парентерально (в/в, в/м , п/к) ,

Меры предосторожности вещества Гексаметония бензосульфонат

Следует учитывать возможность индивидуальной вариабельности ответной реакции на препарат. При длительном применении возможно уменьшение эффекта (развитие толерантности). Рекомендуется начинать лечение с наименьшей, обеспечивающей необходимый эффект дозы, и затем постепенно ее увеличивать. С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2-2,5 ч после введения препарата. Следует учитывать возможность повышения чувствительности больных сахарным диабетом к препарату.

Особые указания

Перевести на русский язык:

Перевести

Склад

діюча речовина: 1 мл розчину містить бензогексонію 25 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Антиадренергічні засоби, гангліоблокатори. Код АТХ С02В С.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бісчетвертинна амонієва сполука, що має гангліоблокуючий ефект тривалої дії.

Механізм дії зумовлений блокуванням вегетативних (симпатичних та парасимпатичних) гангліїв, що призводить до гальмування передачі нервового збудження з прегангліонарних на постгангліонарні волокна, дилатації артеріальних і венозних судин, зменшення загального периферичного опору судин і дуже швидкого різкого зниження артеріального тиску. Гемодинамічний (вазодилатуючий) ефект супроводжується зменшенням тиску у легеневій артерії, депонуванням крові у розширених венах черевної порожнини і кінцівок, зменшенням венозного повернення до серця.

Впливає на каротидні клубочки і хромафінну тканину надниркових залоз, що сприяє послабленню рефлекторних пресорних впливів. Перериваючи проведення нервових імпульсів через вегетативні нервові вузли, змінює функції органів, забезпечених вегетативною іннервацією. Спричиняє зниження артеріального тиску, моторики шлунково-кишкового тракту, тонусу сечового міхура, секреції екзокринних залоз, порушує акомодацію, розширює бронхи, збільшує частоту серцевих скорочень.

Гіпотензивний ефект розпочинається через 5-15 хвилин після введення, досягає максимуму на 30-й хвилині і триває протягом 3-4 годин.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення або місцевої ін’єкції надходить у позаклітинну рідину. Погано проникає через тканинні бар’єри (у т. ч. через гематоенцефалічний та плацентарний). Виводиться у незміненому вигляді нирками; протягом 24 годин виводиться до 90 % препарату. Швидкість екскреції максимальна у перші години після ін’єкцій.

При нирковій недостатності може спостерігатися кумуляція.

Фармакокінетика вивчена не повністю.

Показання

Для контрольованої артеріальної гіпотензії, гіпертонічний криз (у т. ч. ускладнений лівошлуночковою недостатністю), спазми периферичних судин (ендартеріїт, переміжна кульгавість).

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; артеріальна гіпотензія, гіповолемія і шок, феохромоцитома, інфаркт міокарда у гострій стадії, ішемічний інсульт (до 2 місяців), тромбози (у т. ч. мозкових артерій), закритокутова глаукома, печінкова і/або ниркова недостатність, дегенеративні зміни центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат посилює ефективність адреноблокаторів і холіноблокаторів. Взаємно посилює дію венозних вазодилататорів, антигістамінних, наркотичних, снодійних засобів, нейролептиків, трициклічних антидепресантів, місцевих анестетиків, антигіпертензивних препаратів. При сумісному застосуванні з інгібіторами МАО можливий розвиток колапсу. Підвищує чутливість хворих на цукровий діабет до інсуліну. Ефективність препарату знижують антихолінестеразні лікарські засоби, Н-холіноміметики та препарати, що викликають блювання.

Особливості застосування

Обмеженням до медичного застосування препарату є схильність до тромбоутворення, літній вік (підвищений ризик побічних ефектів).

Лікування слід проводити під ретельним медичним контролем, при внутрішньовенному введенні постійно контролювати артеріальний тиск.

Щоб уникнути розвитку колапсу, пацієнт до введення і протягом 2-2,5 години після нього має перебувати у горизонтальному положенні.

При розвитку атонії кишечнику або сечового міхура доцільне введення прозерину, галантаміну або інших холіноміметичних або антихолінестеразних препаратів.

До бензогексонію відносно швидко розвивається звикання, що потребує підвищення дози.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності. При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів діяльності через можливість розвитку побічних ефектів з боку нервової та серцево-судинної систем.

Спосіб застосування та дози

Призначати внутрішньом’язово, внутрішньовенно або підшкірно. Режим дозування індивідуальний у зв’язку з великою індивідуальною варіабельністю реакцій хворих.

Перед початком терапії необхідно провести тест на індивідуальну чутливість, для чого вводити ½ середньої дози (обраним шляхом введення) і контролювати стан хворого.

Дорослі.

Контрольована артеріальна гіпотензія: вводити внутрішньовенно 1-1,5 мл (25-37,5 мг) протягом 2 хвилин.

Гіпертонічний криз. Для купірування вводити внутрішньом’язово або підшкірно по 0,5-1 мл (12,5-25 мг). При необхідності можна проводити повторні ін’єкції (3-4 рази на добу).

Спазми периферичних судин: вводити внутрішньом’язово або підшкірно по 0,25-0,5 мл (6,25-12,5 мг) за 1 годину до їди 2-4 рази на добу. Лікування проводити курсами по 2-4-6 тижнів з перервами в 1-3 тижні.

Максимальні дози для дорослих при внутрішньом’язовому та підшкірному введенні: разова – 3 мл (75 мг), добова – 12 мл (300 мг).

Оскільки ефект бензогексонію при повторних введеннях поступово знижується, лікування слід розпочинати з найменших доз, а потім дози поступово підвищувати.

Дітям у невідкладних випадках вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Внутрішньовенно вводити повільно (протягом 6-8 хвилин), розчинивши у 10-20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або глюкози. Одноразові дози для дітей віком: до 2 років – 0,04-0,08 мл/кг (1-2 мг/кг), 2-4 роки – 0,02-0,08 мл/кг (0,5-2 мг/кг), від 5 років – 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг).

Діти

Препарат застосовувати дітям у дозах відповідно до маси тіла (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Передозування

При передозуванні може розвитися ортостатичний колапс.

Лікування: хворого перевести у положення з опущеною головою та піднятими ногами; показане введення мезатону або ефедрину у невеликих дозах, кордіаміну, кофеїну.

Побічні реакції.

З боку серця: прискорення пульсу, тахікардія, біль у ділянці серця.

З боку нервової системи: слабкість, запаморочення, розширення зіниць, розлади акомодації, короткочасне зниження пам’яті, дизартрія, пригнічення дихання.

З боку травної системи: сухість у роті, дисфагія, запор; при тривалому застосуванні – атонія кишечнику і парез жовчного міхура.

З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні – атонія сечового міхура, порушення сечовипускання із застоєм сечі, що сприяє розвитку циститу.

З боку судин: ортостатична гіпотензія (аж до розвитку колапсу), ін’єкції судин склер.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 мл в ампулах № 10 у коробці; № 5, № 5´2, № 10 у блістері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

| Benzohexonium

Аналоги (дженерики, синонимы)

Гексабензат, Гексаметоний, Гексаметония бензосульфонат, Гексаметония бромид

Рецепт

Rp.: Bezohexonii 0,1
D. t. d. N 10 in tabul.
S. по схеме.

Фармакологическое действие

Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.

Способ применения

Бензогексоний применяется внутрь, подкожно и внутримышечно; для контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно; дозировка препарата индивидуальна
Для лечения сосудистых спазмов и гипертонии препарат назначают внутрь по 0,05-0,1 г 3-6 раз в сутки. При малой эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём, либо переходят на подкожное и внутримышечное введение препарата. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор бензогексония по 1-1,5 мл раз в сутки или по 0,5-0,75 мл 2 раза в сутки. Лечение ведется курсами в 1-3 недели. Повторные курсы возможны после 1-3-недельного перерыва.
При язвенной болезни назначают электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область.
В хирургической практике для контролируемой артериальной гипотонии Бензогексоний вводят в вену в начале операции в дозе 0,015-0,025 г (0,6-1 мл 2,5% раствора).
Для лечения гипертонической болезни препарат часто применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами (Резерпин, Дибазол).
Высшие дозы Бензогексония внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,9 г; подкожно: разовая — 0,075 г; суточная — 0,3 г.

Показания

В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадиях гипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
- В хирургии — для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
- Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.

Противопоказания

Гипотония, почечная недостаточность, тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов, органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.
Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.

Побочные действия

Головокружение, общая слабость, сердцебиение (тахикардия). Большие дозы Бензогексония могут вызывать ортостатический коллапс, выраженный мидриаз (расширение зрачков), сухость во рту.
- Длительное введение препарата может сопровождаться явлениями атонии кишечника и мочевого пузыря, требующими применения холиномиметиков (Прозерин, Карбахолин).

Форма выпуска

Порошок (1,0).
Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Действующее вещество:

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Бензогексоний.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

В 1 мл содержится 25 мг бензогексония и инъекционная вода.

Форма выпуска

Бензогексоний в ампулах по 1 мл представляет собой 2,5% раствор для инъекций. В одной картонной упаковке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Препарат Бензогексоний обладает ганглиоблокирующим эффектом длительного действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гексаметония бензосульфонат - это бисчетвертичное аммониевое соединение, которое обладает достаточно сильной ганглиоблокирующей активностью. В основе механизма действия лежит способность блокировать вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, что вызывает торможение передачи нервного возбуждения по пути с длинных преганглионарных на короткие постганглионарные волокна, дилатации артерий и вен, уменьшение общего сопротивления сосудов на периферии и резкое, очень быстрое снижение . Одновременно с гемодинамическим (сосудорасширяющим) эффектом происходит уменьшение давления непосредственно в легочной артерии, депонирование в венозных сосудах брюшной полости и конечностей, уменьшение объема венозного возврата, направленного к сердцу.

Кроме того, гексаметония бензосульфонат способен влиять на каротидные клубочки и хромафинную клетки надпочечников, что оказывает содействие в ослаблении рефлекторного прессорного влияния. Прерывание проведения нервных импульсов по вегетативным нервным узлам изменяет функции тех органов, которые снабжены вегетативной иннервацией. В результате снижается артериальное давление, увеличивается частота сокращений сердца, моторика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секреция экзокринных желез, нарушается аккомодация, расширяются бронхи.

Гипотензивный эффект наступает примерно через 5-15 мин. после инъекции, достигая максимума на 30-й минуте и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

После введения действующее вещество поступает во внеклеточную жидкость. Способность проникать через тканевые барьеры плохая (в том числе сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры ). Выведение в неизмененном виде осуществляется почками. До 90% введенной дозы элиминируется в первые сутки (максимальная скорость - в первые часы). У пациентов с может происходить кумуляция бензогексония.

Показания к применению

• проведение контролированной артериальной гипотензии ;
• периферических сосудов ;
• гипертонический криз , в том числе осложненный левожелудочковой недостаточностью .

Также применение Бензогексония целесообразно при облитерирующих заболеваниях периферических артерий (к примеру, при эндартериите , «перемежающейся» хромоте ).

Противопоказания

• гиперчувствительность к бензогексонию;
• феохромоцитома ;
• артериальная гипотензия ;
• шок ;
• гиповолемия ;
• тромбозы;
• 2 мес. после ишемического ;
• недостаточность печеночной и / или почечной функции;
• дегенеративные изменения ЦНС.

Побочные действия

• общая слабость;
• ортостатический коллапс ;
• мидриаз ;
• сухость слизистых рта;
• парез аккомодации ;
• ухудшение памяти;
• (необходимо введение , либо иных холиномиметических , антихолинэстеразных препаратов );
• задержка мочи.

При наличии склонности к тромбообразованию и у пациентов в пожилом возрасте повышается риск развития побочных реакций.

Бензогексоний, инструкция по применению (способ и дозировка)

Можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Рецепт на латинском для Бензогексония Recipe: Sol. Benzohexonii 2,5 %

Режим дозирования должен определяться индивидуально, так как вариабельность реакций велика. Поэтому сначала вводит 0,5 средней дозы для проверки индивидуальной чувствительности. Максимальная разовая доза: 3 мл (75 мг), суточная - 12 мл (300 мг).

Дозировки в зависимости от диагноза

Эффект бензогексония при повторном введении постепенно снижается, поэтому начинают с малых доз и затем их постепенно повышают.

• для проведения контролируемой артериальной гипотензии следует вводить 2 минуты 25-37,5 мг бензогексония;
• при гипертоническом кризе - 12,5-25 мг, возможно повторное введение до 4 раз в сутки;
• спазм периферических сосудов : в/м и п/к 6,25-12,5 мг за час до еды до 2-4 раз в сутки. Курсы по 2,4 и6 недель проводят с перерывами в 1-3 нед.

Передозировка

Проявляется в виде ортостатического коллапса .

Способ лечения

Перевести больного в положение с приподнятыми ногами и опущенной головой, вводить или , в небольших дозах может оказаться эффективным и Кофеин .

Взаимодействие

• Бензогексоний усиливает действие адреноблокаторов и холиноблокаторов ;
• одновременное применение с венозными вазодилататорами , местными , нейролептиками , трициклическими антидепрессантами , наркотическими, антигистаминными, снотворными средствами, антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению эффектов;
• с ингибиторами МАО может развиться коллапс ;
• у больных