Ксантинола никотинат — сосудорасширяющее средство в комплексной терапии остеохондроза. Лекарственный справочник гэотар

Фармакодинамика. Ксантинола никотинат обладает эффектами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкурированию с аденозином за рецепторы, накоплению циклического АМФ, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и антициклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральный и мозговой кровоток, уменьшает проявления церебральной гипоксии, агрегацию тромбоцитов , улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сократительную функцию сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, повышает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.
Фармакокинетика. В организме препарат быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов. При в/м введении эффект развивается через 5-10 мин.

Показания к применению препарата Ксантинола никотинат

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, тромбофлебит, тромбоз и эмболии кровеносных сосудов, мигрень , атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения , послеоперационный период после удаления опухоли мозга, ушибы головного мозга, болезнь Меньера, плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки , дегенерация, отслоение сетчатки .

Применение препарата Ксантинола никотинат

Препарат назначают внутрь, в/в и в/м.
Таблетки
Внутрь в начале лечения назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают до 2-3 таблеток 3 раза в сутки. Таблетки проглатывают не разжевывая. По мере улучшения состояния дозу снижают до 1 таблетки 2-3 раза в сутки. Курс лечения составляет, как правило, 2 мес.
Инъекции
При острой ишемии тканей, острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтительно парентеральное введение препарата. В/в (очень медленно, при быстром в/в введении препарата возможно головокружение , удушье, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия) вводят при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения . Назначают по 2 мл 15% р-ра 1-2 раза в сутки, переходя в дальнейшем на в/м инъекции — по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначают внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводят в/в капельно: 10 мл 15% р-ра препарата (1,5 г) разводят в 200-500 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Вводят в течение 1-4 ч до 4 раз в сутки. Курс лечения определяют индивидуально, ориентировочно — до 21 дня, но может быть и более длительная терапия. При острых нарушениях кровоснабжения тканей в/м вводят по 2 мл 15% р-ра (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 4-6 мл 15% р-ра. Курс лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 нед).
В офтальмологической практике у взрослых препарат применяют путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Длительность первой процедуры — 15 мин, последующие можно постепенно увеличивать до 20-30 мин. Курс лечения — 15-20 дней.
Детям в возрасте старше 2 лет можно применять препарат в/в капельно или в/м из рассчета 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч.

Противопоказания к применению препарата Ксантинола никотинат

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острый период инфаркта миокарда, острая сердечная недостаточность, стеноз левого предсердно-желудочкового отверстия, острой геморрагии, в период (для р-ра — I триместр) беременности, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Побочные эффекты препарата Ксантинола никотинат

Возможны головокружение , тошнота, ощущение жара, чувство покалывания и гиперемия кожи верхней части туловища, особенно шеи и головы, ощущение давления в голове. Указанные симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения, но их появление при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения. В единичных случаях возможны диарея, анорексия, боль в животе, уртикарная сыпь, ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Ксантинола никотинат

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также при лабильном АД. При сахарном диабете необходимо чаще контролировать гликемию. Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат применяют в более низкой дозе.
Не рекомендуют применение препарата в период беременности и кормления грудью .
Дети . Препарат не применяют у детей в возрасте младше 2 лет, поскольку в его состав входит компонент теофиллина.

Взаимодействия препарата Ксантинола никотинат

Во избежание резкого снижения АД не следует сочетать препарат с гипотензивными средствами (блокаторами α- и β-адренорецепторов, симпатолитиками, ганглиоблокаторами). Препарат несовместим со строфантином, алкоголем и кофе. При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмий.

Передозировка препарата Ксантинола никотинат, симптомы и лечение

Препарат малотоксичен. Острая передозировка может проявиться артериальной гипотензией (слабость, головокружение), тахикардией, болью в животе, рвотой. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Ксантинола никотинат

В защищенном от света месте при температуре 15-25 °C.

Список аптек, где можно купить Ксантинола никотинат:

Санкт-Петербург

Формула: C13H21N5O4 C6H5NO2, химическое название: 3,7-дигидро-7-пропил]-1,3-ди метил-1H-пурин-2,6-дион с никотиновой кислотой.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ корректоры нарушений мозгового кровообращения;
органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры;
органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции;
метаболики/ гиполипидемические средства/ никотинаты;
гематотропные средства/ антиагреганты.
Фармакологическое действие: антиагрегационное, сосудорасширяющее, антиатеросклеротическое.

Фармакологические свойства

Ксантинола никотинат блокирует фосфодиэстеразу и аденозиновые рецепторы, повышая в клетке содержание циклического аденозинмонофосфата, стимулирует образование никотинадениндинуклеотида и никотинадениндинуклеотидфосфата. Ксантинола никотинат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, оказывает вазодилатирующее действие, улучшает оксигенацию, микроциркуляцию и питание тканей, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови, усиливает мозговое кровообращение, активирует фибринолиз; при длительном использовании оказывает антиатеросклеротическое действие, снижает содержание атерогенных липидов и холестерина, усиливает активность липопротеинлипазы.
Ксантинола никотинат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат равномерно распределяется по всем тканям и органам. Распадается с образованием никотиновой кислоты и ксантинола. Метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения вариабелен - снижается при хроническом алкоголизме, у курильщиков, при приеме барбитуратов, карбамазепина, рифампицина; удлиняется при сердечной недостаточности, циррозе печени, при приеме ципрофлоксацина, циметидина, пероральных контрацептивов, эритромицина. Это имеет клиническое значение, так как препарат характеризуется малой широтой лечебного действия. Бронходилатирующее действие обычно развивается при содержании препарата в плазме крови, равном 10 - 20 мг/л. Но при такой концентрации обычно развиваются побочные реакции, тяжесть и частота которых увеличиваются при повышении содержания препарата в плазме крови. 5 - 20 % производных метилксантина выводятся неизмененными с мочой.

Показания

Атеросклероз сосудов мозга, нарушения мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Бюргера, болезнь Рейно, острый артериальный тромбоз, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (глубоких и поверхностных вен), ретинопатия, трофические язвы нижних конечностей, посттромбофлебитический синдром, пролежни, синдром Меньера, мигрень, дерматозы (из-за нарушения трофики сосудистого генеза), гиперхолестеринемия, атеросклероз коронарных сосудов, гипертриглицеридемия, послеродовая и внутриутробная асфиксия плода.

Способ применения ксантинола никотината и дозы

Ксантинола никотинат принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Внутрь, после еды, 3 раза в день по 150 мг, в случае необходимости дозу повышают до 300 – 600 мг 3 раза в день. Внутримышечно вводят по 2 – 6 мл 15% раствора на протяжении 2 – 3 недель. Внутривенно капельно разводят 10 мл 15% раствора в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия или в 200 – 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 40 – 50 капель в минуту. Внутривенно струйно вводят по 2 мл 15% раствора 1 – 2 раза в день на протяжении 5 – 10 дней (при этом пациент должен находиться в горизонтальном положении).
Необходима осторожность при совместном использовании ксантинола никотината со строфантином и антигипертензивными препаратами.
Избегать попадания препарата на слизистые оболочки и в глаза.
Во время терапии нельзя употреблять алкогольные напитки, так как препарат вызывает никотиноподобный синдром, который сопровождается обострением чувствительности вкусовых и обонятельных и рецепторов, поэтому запах и вкус принимаемых во время лечения алкогольных напитков воспринимается извращенным и резким.
Во время лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острое кровотечение, тяжелая застойная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, обострение язвенной болезни, острая сердечная недостаточность, митральный стеноз, артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, беременность, период лактации, глаукома, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Лабильное артериальное давление.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием ксантинола никотината противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия ксантинола никотината

Артериальная гипотензия, покраснение и покалывание кожных покровов, ощущение жара, преходящее ощущение тепла, слабость, тошнота, головокружение, диарея, гастралгия, анорексия. При продолжительном использовании высоких доз: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, снижение толерантности к глюкозе, гиперурикемия.

Взаимодействие ксантинола никотината с другими веществами

Взаимно усиливает эффекты гипотензивных препаратов (алкалоидов спорыньи, бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов, симпатолитиков). Применение ксантинола никотината нельзя сочетать с лечением уабаином, ингибиторами фермента моноаминооксидазы.

Передозировка

При передозировке ксантинола никотинатом развиваются артериальная гипотензия, тахикардия, головокружение, слабость, рвота, боли в животе. Необходима симптоматическая терапия.

Латинское название: Xantinol nicotinate
Код АТХ: C04AD02
Действующее вещество: Ксантинола никотинат
Производитель: УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ
ХИМФАРМЗАВОД, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 25 С
Срок годности: 3 года.

Ксантинола никотинат относится к числу вазодилатирующих препаратов, способствует нормализации микроциркуляции.

Показания к применению

Использование Ксантинола никотината показано при:

Ухудшении кровообращения в головном мозге
Диагностирвоании болезни Рейно или Бюргера
Признаках эндартериита облитерирующего
Возникновении диабетической ангиопатии
Развитии синдрома Меньера
Асфиксии новорожденного (как внутриутробной, так и возникшей после родов)
Склеродермии, в том числе склередеме Бушке
Возникновении дерматозов, спровоцированных нарушением трофики
Появлении пролежней, при плохозаживающих ранах, трофических изъязвлениях на голенях
Развитии посттромбофлебитического синдрома
Диагностировании тромбозов, а также сосудистых эмболий
Гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии
Атеросклеротических изменениях сосудов (как коронарных, так и головного мозга)
Облитерирующем атеросклерозе, поражающем сосуды конечностей.

Состав и формы выпуска

В Ксантинола никотинате (таблетки) содержится одно активное вещество, представленное ксантинола никотинатом, его массовая доля в 1 пилюле — 150 мг. Также присутствуют:

Моногидрат стеарата Ca
Молочный сахар
Повидон
Кукурузный крахмал.

В 1 мл раствора содержится такое же количество действующего вещества, что и в 1 пилюле. Дополнительным компонентом выступает вода для инъекций.

Бесцветный инъекционный раствор ксантинола никотината разлит в ампулы по 2 мл, внутри пачки имеется 10 амп.

Округлые таблетки молочно-белого оттенка помещены в блист. упаковку по 10 шт. В пачке размещено 6 блист. упаковок.

Лечебные свойства

Цена на таблетки: от 120 до 290 руб.

ЛС характеризуется свойствами самой никотиновой кислоты и ряда средств из группы теофиллина. Под влиянием препарата наблюдается нормализация коллатерального кровообращения, расширяется просвет периферических сосудов. При этом регистрируется антиагрегантное влияние, ускоряется процесс окислительного фосфорилирования, а также выработка АТФ.

Механизм действия основывается на стимуляции синтеза НАД-фосфата, а также НАД, увеличении концентрации цАМФ внутри клеток, блокировке аденозиновых рецепторов и самой фосфодиэстеразы.

Лекарство способствует лучшему питанию тканей, насыщению клеток кислородом, активизирует микроциркуляцию.

В случае продолжительного применения препарата регистрируется активизация липопротеинлипазы, при этом существенно понижается уровень холестерина и атерогенных липидов, стимулируется фибринолиз. Наряду с этим, наблюдается выраженное антиатеросклеротическое действие, понижается агрегация клеток-тромбоцитов, вязкость крови снижается.

Под действием лекарства устраняются последствия перенесенной церебральной гипоксии, нормализуется кровообращение в головном мозге, повышается МОК, активизируется сократительная функция миокарда, снижается ОПСС.

Препарат может провоцировать развитие так называемого никотинопоподобного синдрома, который выражается повышением восприимчивости вкусовых рецепторов и обонятельных ощущений, это обусловлено гиперестезией слизистых.

Ксантинола никотинат: инструкция

Лекарство может применяться в/м, в/в или же его назначают к приему внутрь.

Как применяются таблетки

Рекомендуется пить пилюли трехкратно за сутки по 1 таб. При ряде случаев стандартная дозировка может повышаться, на одно применение врач может назначить 300-600 мг ЛС. В случае видимого терапевтического эффекта возможно постепенное снижение принимаемой дозы. Продолжительность терапии – около 2 мес.

Как используется инъекционный раствор

Цена на раствор: от 45 до 194 руб.

Внутримышечно: лекарство вводится в форме 15%-ного раствора дозировкой от 2 до 6 мл, уколы ставят на протяжении последующих 2-3 нед.

Перед внутривенным введением пациент должен занять лежачее положение, инфузию проводят 1-2 р. на протяжении дня, за одну процедуру вводится 2 мл 15%-ного раствора. Продолжительность лечебной терапии – от 5 до 10 дн.

Капельная инфузия осуществляется со скоростью 40-50 кап. за 1 мин. перед процедурой 15%-ный раствор (10 мл) необходимо развести 200 мл физраствора 0,9%-ного или же 200-500 мл 5%-ного раствора декстрозы.

При выявлении ухудшения кровоснабжения кроме инъекционного введения лекарства назначается прием пилюль в дозе 300 мг трехкратно за сутки.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует начинать лечение препаратом (постановка инъекций или прием пилюль) при:

Язвенных недугах ЖКТ
Диагностировании инфаркта миокарда
Патологиях ССС, почечной системы
Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
Выявлении острого кровотечения
Низком АД
Развитии глаукомы
Митральном стенозе
При беременности (1 триместр)
Определении декомпенсированной формы ХСН.

С осторожностью назначается применение лекарства во 2 и 3 трим. беременности и в лактационный период.

Во время лечения стоит отказаться от управления автотранспортом.

Раствор не должен попадать на слизистые.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Не стоит одновременно использовать средства на основе ингибиторов МАО.

При применении строфантина может наблюдаться усиление действия ксантинола никотината.

С осторожностью следует принимать:

Средства-симпатолитики
Лекарства на основе α- и β-адреноблокаторов
Алкалоиды спорыньи
Ганглиоблокаторы.

Побочные эффекты и передозировка

Во время использования ЛС может наблюдаться следующая побочная симптоматика:

Понос
Гастралгия
Повышение температуры тела
Снижение АД
Ухудшение аппетита
Вялость
Гиперемия кожи
Приступы тошноты
Сильное головокружение.

При приеме сверхдоз и длительной лечебной терапии может развиться гиперурикемия, резко повышается показатель печеночных ферментов, регистрируется нарушение толерантности к глюкозе. Не исключено появление эпигастральных болей, снижение АД, рвота.

Следует начать посимптомное лечение.

Аналоги

На сегодняшний день нет ЛС, который бы составу были идентичны препарату Ксантинола никотинат, аналоги можно подобрать по схожему механизму действия.

Зентива, Словацкая Республика

Цена от 130 до 270 руб.

Агапурин является антиагрегационным препаратом, способствует расширению сосудов и улучшению микроциркуляции. Препарат назначается для лечения различных сосудистых нарушений. Активный компонент представлен пентоксифиллином. Выпускается в форме инъекционного раствора и таблеток.

Плюсы:

Снижает выраженность болевого синдрома
Применяется после инсульта
Невысокая цена.

Минусы:

Противопоказан при инфаркте миокарда
Не назначается беременным
Может провоцировать прогрессирование стенокардии.

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и (до 1 мл).

2 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат сочетает свойства теофиллина и : вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает оксигенацию и питание тканей, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Ксантинола никотинат улучшает мозговое кровообращение и уменьшает явления церебральной гипоксии. Препарат также активирует процессы фибринолиза, снижает агрегацию тромбоцитов.

Показания

— облитерируюший атеросклероз;

— эндартериит сосудов нижних конечностей;

— диабетическая ангиопатия;

— ретинопатии;

— острый тромбофлебит поверхностных и глубоких вен;

— постромбофлебитический синдром;

— трофические язвы нижних конечностей:

— пролежни;

— синдром Меньера;

— дерматозы, связанные с расстройством трофики сосудистого характера;

— нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания

— глаукома;

— детский возраст;

— беременность I триместр;

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

При острых нарушениях кровоснабжения тканей препарат вводят в/м по 0.3 г (2 мл 15% раствора) 1-3 раза/сут. В зависимости от характера заболевания дозу можно постепенно увеличить до 0.6-0.9 г (4-6 мл 15% раствора) 2-3 раза/сут. Длительность лечения составляет 2-3 недели.

При острых нарушениях периферического и мозговорого кровообращения Ксантинола никотинат вводят в/в капельно со скоростью 40-50 капель/ мин. Для этого 1.5 г (10 мл 15% раствора) препарата разводят в 200-500 мл 5% раствора глюкозы или в 200 мл изотонического раствора , полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1.5-4 ч. Инфузию можно повторять до 4 раз/сут; длительность лечения составляет 5-10 дней.

Побочные действия

Ксантинола никотинат может вызвать головокружение, снижение АД, общую слабость, ощущение жара, покалывание и покраснение кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, тошноту, анорексию, диарею. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и прекращения терапии данным препаратом. При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

При длительном назначении ввысоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к , повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперурикемию.

Передозировка

Препарат малотоксичен.

Симптомы: оcтрая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, и рвотой.

Лечение: при появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Во избежание резкого понижения АД препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами. Нельзя сочетать с терапией ингибиторами МАО, строфантином.

Особые указания

Ксантинола никотинат вызывает никотиноподобный синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов) в связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.