Налоксон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Налоксон — инструкция, аналоги, применение

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Налоксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Налоксон

Налоксона гидрохлорид — белый или почти белый порошок, растворим в воде, разбавленных кислотах и концентрированных щелочах, плохо растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T 1/2 из плазмы у взрослых — 30-81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30-240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Применение вещества Налоксон

Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов; прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза); алкогольная кома; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости; артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания сердца и легких, лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, беременность, кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли налоксон в грудное молоко), у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Налоксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД .

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота,

Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.

После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД , желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Взаимодействие

Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Пути введения

В/в, в/м , п/к .

Меры предосторожности вещества Налоксон

Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Химическое название: (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или (-)-17-аллил-4,5а-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он

Лекарственная форма:

Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество - 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М - до рН от 3,0 до 4,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: У03АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при внутримышечном введении - дольше (до 4 ч).

В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70 % введенной дозы).

Показания к применению
Передозировка наркотических анальгетиков.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков.

В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

Противопоказания
Гиперчувствительность.

С осторожностью
Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно.

При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0,4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят внутривенно, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают внутримышечное введение.

У детей внутривенно начальная доза -1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до ОД мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенного введения можно вводить внутримышечно или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза - 0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг).

Диагностика опиоидной зависимости - внутривенно 0,08 мг.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.

После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.

Передозировка
См. раздел «Побочное действие».

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты.

Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особые указания
Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах по 1 мл.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой, или без фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара). При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту

Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г.Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

| Naloxonum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Других названий нет

Рецепт

Rp: Sol. Naloxoni 1 ml
D.t.d: N 10 in amp.
S: По 1 мл в/венно или в/мышечно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы.
Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых - 30–81 (64±12) мин, у новорожденных - 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Способ применения

Скорость введения Налоксона следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют в/в, в/м или п/к.
В случае инфузионного применения раствор Налоксона разбавляют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2 мг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением. Доза Налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками
Взрослые:
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). При необходимости дозу можно повторно ввести через 2-3 мин, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10 мг не произошло восстановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления. Налоксон возможно также применять в/м или п/к. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен в/в путь введения.
Дети:
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). В случае необходимости через 2-3 мин можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорения выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)
Взрослые:
В/в вводят препарат в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз. В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо в/м введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 ч. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.
Дети:
В/в вводят препарат в дозе 10 мкг/кг. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии. Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
Новорожденные:
Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Препарат вводят в/в, в/м или п/к в дозе 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин. После рождения ребенка ему можно однократно в целях профилактики ввести в/м 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона. В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость В/в введение дозы 0.5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в т.ч. и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.

Показания

Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
- послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);
- для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
- в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

Гиперчувствительность.
С осторожностью:
- органические заболевания сердца
- заболевания легких
- почечная/печеночная недостаточность
- применение наркотических анальгетиков в высоких дозах
- физическая опиоидная зависимость
- детский возраст
- применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении - тахикардия; после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
- Со стороны ЖКТ: при быстром введении - тошнота, рвота.
- Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
- Прочие: при быстром введении - дрожь, усиление потоотделения

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 400 мкг/1 мл: амп. 10 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
1 мл
налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата) 400 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.55 мг, хлористоводородная кислота (до pH 3-5), вода д/и (до 1 мл).
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны из ПВХ (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - блокирующее опиатные рецепторы.

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, понижает седативное и эйфоризирующее воздействие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

Показания препарата Налоксон

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Условия хранения препарата Налоксон

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно ц-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Синдром «отмены» у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Меры предосторожности

При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения.

При применении Налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.