От чего таблетки Ранитидин? От чего принимают Ранитидин и как оно воздействует на человеческий организм.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ранитидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5-6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология

Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са 2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ : C max (440-545 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ . Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T 1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2-3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T 1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ , эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ , профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV-блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В 12 -дефицитной анемии.

Взаимодействие

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18-60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК . Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС , угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в , при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности вещества Ранитидин

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

A02BA02 (Ranitidine)

Перед использованием препарата РАНИТИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

11.001 (Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат)

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.

Связывание с белками - 15%. Vd - 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.

T1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

РАНИТИДИН: ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

Полагают, что блокаторы гистаминовых H2-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.

При одновременном применении с возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.

При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.

При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T1/2метопролола.

При одновременном применении с в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.

Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.

При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.

Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.

Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

РАНИТИДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.

В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).

Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

«Ранитидин» - препарат, что относится к блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов. Он используется, как противоязвенное средство. Это маленькие таблетки светлого оранжевого цвета, что выпускаются в блистерах по 10 штук, или раствор для инъекций.

«Ранитидин» – медпрепарат для устранения проявлений язвы желудка.

Особенности

Активное вещество в лекарстве - ранитидин в форме гидрохлорида. Дозировка вещества в таблетке 100, 300 мг. В жидкости для инъекций содержится 25, 50 мг активных компонентов. Без рецепта выпускаются таблетки, дозировка в которых 75 мг. Наличие инъекционного препарата делает возможным его употребление людьми, что не могут выпить таблетку или находятся в реанимации.

Действие медикамента:

• выделяется меньше желудочного сока и соляной кислоты;
• секреция соляной кислоты, которую вызывает нагрузка от тяжелой пищи или гормоны, угнетается;
• микроциркуляция в органе улучшается;
• способствует ограничению действия пепсина, чрезмерное количество которого негативно влияет на работу системы пищеварения;
• происходит регенерация эрозий в желудке и 12 перстной кишке.

Показания

«Ранитидин» показан в следующих случаях:

• профилактика и терапия обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• терапия язвенной болезни в 12-перстной кишке или желудке, что развиваются вследствие употребления фармацевтических препаратов;
• наличие рефлюкс-эзофагита (заброс пищи вверх в пищевод);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• синдром Мендельсона (при аспирации ферментативного сока в желудке, что может помешать оперативному вмешательству под общей анестезией);
• профилактические меры от кровотечения в верхних органах пищеварения;
• лечение и профилактика при язвенной болезни, что возникает при стрессах или после хирургического вмешательства;

Также средство показано при:

• изжогах;
• болях в желудке;
• диспепсии, что сопровождается тошнотой, болями в желудке после еды;
• воспалении поджелудочной железы в острой стадии;
• прохождении химиотерапии при онкологии.

Противопоказания

Среди противопоказаний можно выделить следующие:

• возраст пациента до 12 лет;
• цирроз;
• беременность;
• почечная недостаточность;
• период лактации;
• непереносимость компонентов лекарства;
• аллергия;
• острая порфирия (обострение или в анамнезе);
• печеночная недостаточность.

Побочное действие

Побочные действия чаще всего связаны с нарушением дозировки приема «Ранитидина» или его бесконтрольном употреблении. У мужчин в редких случаях лекарство может вызвать ухудшение потенции, увеличение груди. Препарат может влиять на ухудшение аппетита, вызывать тошноту и рвотные позывы. Также отмечаются запоры или диарея.

При длительном употреблении пациенты иногда жалуются на боли в голове, ощущение сухости в ротовой полости, упадок сил или шумы в ушах.”Ранитидин” может влиять на анализ крови, так как уменьшается число тромбоцитов и лейкоцитов.

Несмотря на то, что таблетки хорошо справляются с изжогой, они могут спровоцировать болезненные ощущения в суставах и мышцах. Бывает, что лекарство негативно влияет на работу сердца, отмечается падение давления, пульс становится реже. Иногда возникают головные боли, нарушение сна или зрения. Аллергическая реакция может проявиться в виде отека Квинке, бронхоспазма или крапивницы. У женщин длительное употребление средства может вызвать сбой менструального цикла.

Способ применения Ранитидина при болях в желудке

Таблетки необходимо принимать орально, жевать их не нужно. Их запивают водой. Прием пищи не влияет на абсорбцию и действие препарата. Дозировка «Ранитидина» зависит от того, с какой целью пьется лекарство. Например, при терапии язвенной болезни пьют препарата в дозировке 150 мг дважды в сутки, или один раз в качестве профилактики. Иногда врач назначает двойную дозу до 2 раз в сутки. Курс приема составляет 2−3 месяца.

Для лечения стрессовой язвы или после хирургического вмешательства дозировка такая же. Терапевтический курс до 2 месяцев. При синдроме Мендельсона в профилактических целях дозировка следующая:

• 150 мг за 120 минут до общей анестезии;
• 150 мг за сутки до операции.

Больным рефлюкс-эзофагитом показана дозировка, как при язвенной болезни (150 (300) мг 2 (4) раза в день). Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона нужно пить по 150 мг трижды (ли 6 раз) в сутки. Жидкость для инъекций назначают внутримышечно или внутривенно по 5−10 мг 3−4 раза в сутки через равные промежутки времени. Для подростков дозировка инъекций 15 мг дважды в сутки через равные промежутки времени.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.

Ранитидин - высокоэффективное противоязвенное лекарственное средство, основной функцией которого является снижение выработки желудочного сока.

Производится лекарственное средство в виде таблеток, упакованных в специальные блистеры и картонные коробки. В каждом таком блистере находится по 10 таблеток. В одной картонной упаковке может находиться 2 или 10 блистеров.

Состоит одна таблетка из основного компонента - гидрохлорида (150 мг) и дополнительных веществ, которыми являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал натрия (гликолевый), крахмал маисовый, стеарат магния, повидон К-30, коллоидный кремниевый диоксид.

Показания к применению

Препарат является эффективным решением устранения множества проблем, среди которых:

• образование язв двенадцатиперстной кишки;
• профилактика после излечения язвенных образований в двенадцатиперстной кишке;
• наличие гиперсекреторных патологических состояний, к которым относятся мастоцистоз системный, синдром Золлингера-Эллисона и другие;
• наличие доброкачественной активной язвы в области желудка;
• эзофагит эрозивный.

Также лекарство используется в качестве профилактики после излечения язвенных образований в желудке.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство представляет собой блокатор Н2-гистаминовых рецепторов клеток париетального типа, которые находятся в слизистой оболочке желудка. Его действие направлено на оптимальное стимулирование и снижение выработки соляной кислоты.

На повышение выработки соляной кислоты воздействуют такие факторы: нагрузка пищеварительного тракта, влияние стимуляторов биогенного характера и гормонов.

Препарат способен существенно снизить количественный показатель выработки желудочного сока, следовательно, и соляной кислоты, которая в нем находится.

Также благодаря его воздействию повышается рН ю содержимого желудка, что приводит к снижению деятельности пепсина.

Инструкция по применению

Одноразовая дозировка лекарственного средства определяется исключительно в индивидуальном порядке. Для взрослых обычно она выглядит следующим образом:

1. По 0.15 г два раза в сутки. Принимать нужно утром и перед сном. Также возможен прием 0.3 г препарата вечером. Продолжительность курса составляет четыре-восемь недель.
2. В качестве профилактики (после излечения заболевания) прием лекарства должен осуществляться на протяжении двенадцати месяцев ежедневно (0.15 г за один прием).
3. При наличии синдрома Золлингера-Эллисона принимать необходимо по 0.15 г не реже трех раз в сутки. Если недуг находится в острой стадии, тогда эта доза при необходимости может быть увеличена до 0.9 г в сутки.

Пациенты от 14 до 18 лет принимают лекарство по 0.15 г дважды в сутки. При наличии почечной недостаточности дозировку нужно уменьшить до 0.075 г и принимать дважды в сутки.

Дозировка препарата определяется в зависимости от сложности недуга:

1. Наличие острых язвенных образований в области двенадцатиперстной кишки и желудка - по 150 мг дважды в сутки либо однократный прием 300 мг перед сном. Продолжительность лечения составляет четыре-восемь недель, однако если проблема полностью не решена за этот срок, тогда курс продлевается еще на четыре недели.
2. Профилактика рецидива- не более 150 мг перед сном.
3. Курящие пациенты - не более 300 мг перед сном.
4. Наличие НПВП - гастропатии, не более 150 мг дважды в сутки или одним приемом 300 мг перед сном. Лечение проводится восемь-двенадцать недель.
5. Наличие рефлюкса-эзофагита эрозивного типа - не более 150 мг дважды в сутки или одним приемом 300 мг перед сном. Лечение проводится восемь недель. Если обнаружена тяжелая форма недуга второй-третьей степени, дозировка увеличивается до 600 мг. Принимать четыре раза в сутки на протяжении двенадцати недель.
6. Наличие синдрома Золлингера-Эллисона - первоначальная дозировка составляет не более 150 мг три раза в сутки. Если заболевание носит хронический характер, тогда лекарство нужно принимать по 150 мг дважды в сутки на протяжении шести недель.
7. Лечение маленьких пациентов с язвой пептического типа проводится по 2-4 мг/кг дважды в сутки. При недуге рефлюкс-эзофагите - не более 8 мг/кг три раза в сутки. Важно: максимальная суточная дозировка для ребенка не должна превышать 300 мг.

Чем же отличается Ранитидин от Ранитидина Акос? Отличия касаются состава, так как второй вариант, помимо «стандартного» набора компонентов, которые входят в Ранитидин, содержит такие вещества: кукурузный крахмал, глюконат кальция, пропиленгликоль, тальк и гипромеллозу.

Помимо этого, действие лекарственного средства направлено на устранение острых форм язвенных недугов и сложных случаев, с которыми Ранитидин не в силах справиться, так как его действие направлено на устранение «свежих» и неглубоких язв.

Противопоказания и побочные эффекты

Ни в коем случае нельзя применять данный препарат тем людям, у которых появляются аллергические реакции на какой-либо компонент Ранитидина.

Также недопустимо использование лекарственного средства пациентами, которые страдают тяжелыми недуга и печени или имеют новообразования злокачественного характера.

Что касается побочных действий от лекарства, то могут наблюдаться следующие негативные проявления:

• недомогание, сонливость, головокружение, бессонница, галлюцинации, депрессивное состояние, нарушение сознания и зрительного восприятия;
• развитие тахикардии, блокады атриовентрикулярной, брадикардии, желудочковые преждевременные удары;
• диарея, запор, рвота, тошнота, болевые ощущения в области живота, панкреатит;
• гепатит смешанного и холестатического типа, желтуха;
• миалгия, артралгия;
• гранулацитопения, лейкопения, анемия апластическая;
• появление кожной сыпи, облысение, эритема, анафилаксия, отек ангионевротический.

Применение для детей

Использование данного лекарственного средства для детей допустимо только в том случае, если лечебный процесс будет проводиться под контролем врача.

Беременным и кормящим грудью женщинам не рекомендуется применение средства, так как его компоненты могут проникать в молоко.

Принимать его можно только, если врач будет уверен в безопасности плода.

Особые указания

Перед тем как начать принимать лекарственное средство, необходимо удостовериться в отсутствии новообразований злокачественного характера, так как оно способно «прятать» симптомы, указывающие на желудочную карциному. Не стоит резко прекращать использование препарата, так как может начаться развитие так называемого синдрома рикошета.

В случае продолжительного лечебного курса у заболевших, которые подвергаются систематическим стрессовым ситуациям, инфекция может распространиться.

Ранитидин может стать причиной появления порфирии, которая сопровождается острыми непродолжительными приступами. В период применения необходимо воздержаться от деятельности, которая требует повышенной внимательности и концентрации.

Может снижать реакцию кожи на воздействие гистамина и приводить к получению неверных результатов.

В процессе использования лекарственного средства стоит воздержаться от употребления напитков, продуктов питания и иных препаратов, которые могут стать причиной раздражения желудка, а именно его слизистой оболочки.

Лекарственное взаимодействие

При необходимости лечения Ранитидином совместно с антацидами важно придерживаться строгого интервала между их непосредственными приемами. Перерыв составляет один-два часа.

Аналоги

Основными синонимами лекарства являются: Ги-кар, Зантак, Ацилок-Е, Ранитаб, Апо-Ранитидин, Пепторан.

Цена препарата

Стоимость Ранитидина колеблется в диапазоне от 12 до 64 рублей в зависимости от количества таблеток.