Antikonvulzivne injekcije. Antikonvulzivi za epilepsiju: ​​pregled lijekova

Antikonvulzivi su lijekovi koji mogu spriječiti ili zaustaviti napadaje različitog podrijetla. Trenutno se termin antikonvulzivi obično koristi za lijekove koji se koriste za sprječavanje različitih manifestacija (antiepileptici).

Antikonvulzivi uključuju heksamidin (vidi), difenin (vidi), (vidi), (vidi), (vidi), (vidi), benzonal (vidi).

Antikonvulzivi (s izuzetkom fenobarbitala) selektivno suzbijaju konvulzivne reakcije bez općeg depresivnog učinka na središnji živčani sustav i bez izazivanja hipnotičkog učinka.

Ovisno o kliničkim manifestacijama epilepsije, propisuju se različiti antikonvulzivi. Za prevenciju grand mal napadaja koriste se fenobarbital, benzonal, heksamidin, difenin i klorakon. Trimetin je učinkovit u prevenciji petit mal napadaja. Često je za liječenje epilepsije racionalna kombinirana primjena nekoliko antikonvulziva (istodobno ili uzastopno).

Liječenje antikonvulzivima provodi se dugotrajno, više mjeseci. Stoga različite nuspojave povezane s uzimanjem antikonvulziva nisu neuobičajene (vidi članke o pojedinim antikonvulzivima). Liječenje difeninom, heksamidinom, klorakonom, trimetinom kontraindicirano je u slučajevima poremećaja funkcije jetre, bubrega i hematopoetskih organa. Trimetin je također kontraindiciran kod bolesti vidnog živca. Antikonvulzivi se koriste za prevenciju epileptičkog statusa; Za njegovo ublažavanje koristite heksenal, magnezijev sulfat (parenteralno) ili barbital natrij u klistirima.

Antikonvulzivi (sinonim za antikonvulzive) su ljekovite tvari koje mogu spriječiti razvoj napadaja različite etiologije. Strogo govoreći, termin antikonvulzivi bi se trebao odnositi samo na tvari koje se koriste u liječenju različitih oblika epilepsije, pa je ispravnije ovu skupinu lijekova nazvati “antiepileptici”.

Prevencija napadaja ili otklanjanje već razvijenog napadaja može se postići i uz pomoć drugih neurotropnih tvari sedativnog tipa (narkotici, barbiturati, kloralhidrat), međutim kod antikonvulziva učinak se postiže bez popratnih znakova poremećaja središnjeg živčanog sustava. depresija, tj. učinak antikonvulziva je selektivan. Kemijski su moderni antikonvulzivi predstavljeni barbituratima, derivatima hidantoina, dioksoheksahidropirimidinom, β-kloropropionamidom, oksazolidin-2,4-dionom, sukcinimidom i fenilacetilureom. Razvrstavanje suvremenih antikonvulziva temelji se na njihovoj kemijskoj strukturi (Tablica 1).

Antikonvulzivi imaju sposobnost sprječavanja konvulzija u pokusima na životinjama izazvanih elektrostimulacijom ili uvođenjem kemikalija (najčešće korazola). Selektivnost ovog učinka kod pojedinih predstavnika antikonvulziva različito je izražena. Neke tvari karakteriziraju približno jednaka aktivnost u odnosu na eksperimentalne konvulzije jednog ili drugog podrijetla, na primjer, fenobarbital (vidi), heksamidin (vidi), klorakon (vidi), fenakon (vidi), fenacemid. I u kliničkoj praksi, ti su se lijekovi dokazali kao antikonvulzivi širokog spektra, učinkoviti u različitim, uključujući mješovite, oblike epilepsije. Ostali lijekovi imaju primjetnu selektivnost učinka. Dakle, u odnosu na strujni udar, difenin (vidi) je najučinkovitiji, za korazolne konvulzije - trimetin (vidi), epimid. Slično tome, ovi antikonvulzivi nalaze pretežno usko ciljanu primjenu u klinici: difenin - uglavnom za velike napadaje, a trimetin i epimid, koji ima slično djelovanje, samo za male. Dakle, aktivnost u eksperimentalnim ispitivanjima s elektrošokom i korazolom omogućuje nam donekle predvidjeti područje kliničke primjene novog lijeka. Važna značajka je i sedativni učinak, jasno izražen u fenobarbitalu, slabo izražen u klorakonu, trimetinu i potpuno odsutan u difeninu. U pravilu, ako pacijent pokazuje znakove sedacije (apatija, pospanost), to ukazuje na predoziranje lijekom.

Mehanizam djelovanja antikonvulziva nije posve jasan. Može se pretpostaviti da povećanje praga ekscitabilnosti živčanog tkiva, koje se javlja pod utjecajem određenih tvari (fenobarbital), igra ulogu u provedbi antikonvulzivnog učinka. Međutim, poznato je da difenin ne uzrokuje povećanje spomenutog praga. Možda je mehanizam djelovanja difenina povezan s promjenom ravnoteže elektrolita na razini membrane živčanih stanica, što dovodi do poteškoća u širenju konvulzivnih električnih pražnjenja kroz mozak. Antiepileptički učinak trimetina povezan je s njegovim inhibicijskim učinkom na subkortikalne strukture mozga.

Upotreba antikonvulziva za epilepsiju u većini je slučajeva samo jedna od komponenti cjelokupnog kompleksa mjera liječenja. Antikonvulzivi se obično propisuju oralno (kod epileptičnog statusa primjenjuje se intravenski ili rektalno).

Liječenje je dugotrajno iu svakom slučaju zahtijeva individualni odabir lijeka i doze. Najčešće se provodi kombinirano liječenje. Koriste se kombinacije antikonvulziva s različitim djelovanjem, npr. difenin i trimetin (za mješoviti oblik s velikim i lakim napadajima), heksamidin i klorakon (za disforični oblik sa sklonošću afektivnim ispadima i agresiji). U drugim slučajevima pribjegavaju kombinaciji antikonvulziva s lijekovima koji imaju blagotvoran, ali nespecifičan učinak na tijek bolesti, na primjer, diakarb (vidi), koji utječe na ravnotežu kiseline i vode, boraks, magnezijev sulfat ( vidi), živa (vidi). cm.). Antikonvulzivi se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i podvrgavaju se oksidaciji u jetri, postupno gube lipidofilnost i stječu hidrofilna svojstva. Produkti oksidacije antikonvulziva (za tvari koje sadrže fenilnu skupinu to su derivati ​​p-hidroksifenila) obično nemaju antikonvulzivni učinak. Konačni metaboliti antikonvulziva izlučuju se iz tijela putem bubrega u obliku vodotopivih parnih spojeva sa sumpornom ili glukuronskom kiselinom.

Za liječenje velikih napadaja epilepsije koriste se fenobarbital (često u kombinaciji s kofeinom za ublažavanje sedativnog učinka), benzonal (vidi), difenin i triantoin, heksamidin, klorakon. Difenin je najučinkovitiji kod pacijenata s velikim napadajima, mentalno neoštećenih ili s manjim mentalnim defektima. Također se koristi za liječenje psihomotornih napadaja. Triantoin, koji je slične strukture, indiciran je u istim slučajevima kao i difenin, ali za razliku od potonjeg ima umjeren sedativni učinak. Pri propisivanju heksamidina, posebno pacijentima koji su prethodno primali fenobarbital, treba uzeti u obzir odsutnost sedativno-hipnotičkog učinka svojstvenog barbituratima. To vam omogućuje povećanje dnevne doze, ali dodavanje fenobarbitala često je potrebno prije spavanja. Heksamidin je indiciran uglavnom za konvulzivne oblike epilepsije, a najveći terapijski učinak postiže se u slučajevima s čestim napadajima. Mentalna aktivnost i raspoloženje pacijenata se poboljšavaju, a aktivnost se povećava. U većini slučajeva heksamidin se koristi u kombinaciji s drugim antikonvulzivima.

Klorakon je najučinkovitiji kod raznih vrsta atipičnih konvulzivnih napadaja, a fenakon se pokazao kao jedan od rijetkih lijekova koji pomažu kod teških psihičkih paroksizama koji se manifestiraju stanjem sumraka s agresijom, strahovima i poremećajima raspoloženja. U takvim slučajevima, ali uz velika ograničenja zbog izrazito visoke toksičnosti, koristi se i fenacemid (Fenuron). Kod lakših napadaja djelotvorno je nekoliko antikonvulziva, uglavnom trimetin i epimid. Obje tvari se prvenstveno koriste kod djece.

Pri odabiru jednog ili drugog lijeka potrebno je voditi se ne samo selektivnošću njegovog djelovanja u određenom obliku epilepsije, već i poznavanjem ekvivalentnih doza ovog lijeka u odnosu na učinkovite doze drugih antikonvulziva. Za najčešće antikonvulzive odgovarajuće omjere opisala je E. S. Remezova (Tablica 2).

Ispravno razumijevanje ekvivalentnih doza antikonvulziva omogućuje izbjegavanje ozbiljnih egzacerbacija bolesti koje se javljaju kada se doza jedne tvari prekine ili smanji kako bi se zamijenila drugom.

Većina antikonvulziva nije prikladna za liječenje epileptičkog statusa zbog slabe topljivosti u vodi i nemogućnosti parenteralne primjene. U ovom slučaju preporuča se koristiti heksenal (vidi). Kao dodatna sredstva koristite kombinaciju kloralhidrata (15-20 ml 6% otopine) s barbital natrijem (0,5-0,7 g u 30-40 ml destilirane vode); otopine se pripremaju prije upotrebe i daju rektalno nakon klistira za čišćenje. Ponekad se intravenski propisuje magnezijev sulfat (10 ml 25% otopine) zajedno s natrijevim bromidom (10-15 ml 10% otopine).

U liječenju epilepsije u pedijatrijskoj praksi naširoko se koriste antikonvulzivi, a doze se propisuju ovisno o dobi djeteta (tablica 3).

Nuspojave tijekom liječenja antikonvulzivima relativno su česte, što je povezano s dugotrajnom primjenom ovih tvari. Vrtoglavica, glavobolja, letargija, pospanost, mučnina - u pravilu su znakovi predoziranja lijekom i nestaju sa smanjenjem doze. Ozbiljnije nuspojave su kožni osip, poremećaji parenhimskih organa, oštećenje hematopoetske funkcije (leukopenija, agranulocitoza, fatalna aplastična anemija). Najopasniji u tom pogledu su trimetin i fenacemid. Neke antikonvulzive karakteriziraju takve osebujne nuspojave kao što su fotofobija (trimetin), hiperplastični gingivitis (derivati ​​hidantoina).

Antikonvulzivi su lijekovi koji mogu spriječiti napadaje različite težine i podrijetla bez utjecaja na druge tjelesne funkcije. Ova široka farmakološka skupina također se naziva antikonvulzivi. Dijeli se na nekoliko podskupina druge i treće razine, te na lijekove nove i stare generacije. Koji je lijek prikladan u svakom pojedinačnom slučaju, mora odlučiti liječnik.

Pokaži sve

Klasifikacija

Antikonvulzivi su podijeljeni u nekoliko općeprihvaćenih klasifikacija, od kojih se svaka aktivno koristi u medicini. Prva klasifikacija dijeli antikonvulzive prema mehanizmu djelovanja, druga - prema kemijskoj strukturi aktivne tvari.

Nijedan antikonvulziv nije dostupan u ljekarnama bez recepta.

Po mehanizmu djelovanja

Antikonvulzivi djeluju putem dva glavna mehanizma: stimulacijom dopaminergičke transmisije i inhibicijom kolinergičke transmisije. Sredstva koja predstavljaju ove skupine prikazana su u tablici:

U liječenju konvulzija u pravilu se ne koriste antikolinergici koji nemaju centralni učinak, ali djeluju lokalno.



Po kemijskoj strukturi

Klasifikacija lijekova s ​​antikonvulzivnim djelovanjem prema njihovoj kemijskoj strukturi je opsežnija. Uključuje pet glavnih skupina koje kombiniraju lijekove na temelju strukture aktivne tvari:

Tablica prikazuje glavne skupine antikonvulziva prema kemijskoj strukturi. Također se mogu koristiti lijekovi na bazi valproične kiseline, iminostilbena i oksazolidinona. Kod liječenja konvulzija i neuralgije važno je ne samo postići terapeutski učinak, već i smanjiti vjerojatnost nuspojava. U tu svrhu razvijena je klasifikacija antikonvulziva za svaku vrstu epileptičkog napadaja. Klasifikacija predstavlja lijekove nove generacije.



Lijekovi po izboru

Lijekovi izbora su lijekovi koji se naširoko koriste za određene bolesti iu većini proučavanih slučajeva su najučinkovitiji. Glavne konvulzivne patologije i popis lijekova izbora za njih:

• psihomotorni i grand mal napadaji, status epilepticus - Difenin;
• psihomotorni i grand mal napadaji tijekom moždanog udara - karbamazepin;
• psihomotorni napadaji, mioklonička epilepsija - Clonazepam;
• teški psihomotorni parcijalni napadaji, kloničko-tonične konvulzije - Lamotrigin;
• mioklonska epilepsija - natrijev valproat;
• žarišni napadaji, epileptički status u djece - Benzobamil.

Ako lijekovi izbora nemaju učinka ili se loše podnose, dolazi u obzir mogućnost zamjene lijeka analogom po djelovanju iz druge linije lijekova za određenu patologiju.

Difenin

Lijek na bazi fenitoina predstavlja prvu liniju liječenja epileptičkog statusa i grand mal napadaja. Prodaje se u obliku tableta, 10 komada u blisteru, 99,5 mg aktivnog sastojka po tableti.




Farmakološka svojstva

Inhibira konvulzivnu aktivnost, stabilizira prag ekscitabilnosti. Aktivno se distribuira u tkivima, izlučuje slinom i želučanim sokom i prodire u placentu. Metabolizira se u jetri.

Indikacije

Difenin je indiciran za sljedeće patologije:

• grand mal napadaji;
• epileptički status;
• poremećaji srčanog ritma zbog organskih lezija središnjeg živčanog sustava;
• predoziranje srčanih glikozida;
• neuralgija trigeminusa.

Koristi se kao profilaktičko sredstvo za sprječavanje epilepsije u neurokirurgiji.

Kontraindikacije

Zabranjena je uporaba difenina za zatajenje srca, atrioventrikularni blok i sinusnu bradikardiju. Nije propisano za zatajenje jetre ili bubrega, porfiriju.

Oprezno koristiti kod djece s rahitisom, starijih i dijabetičara te kroničnog alkoholizma. Kombinacija s Delavirdinom je kontraindicirana.

Nuspojave

Pri liječenju lijekovima na bazi fenitoina javljaju se nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, nervoza i vrtoglavica. Laboratorijska pretraga krvi može otkriti leukopeniju, granulocitopeniju, trombocitopeniju i pancitopeniju.

Ne mogu se isključiti neželjene reakcije poput zadebljanja usana i kontura lica, osteoporoze, kožnih osipa, dermatitisa i sistemskog eritemskog lupusa. Alergijska reakcija je popraćena anafilaksijom.

karbamazepin

Lijekovi na njegovoj osnovi indicirani su za psihomotorne i grand mal napadaje. Karbamazepin se izdaje u tabletama s koncentracijom djelatne tvari od 0,2 g.



Farmakološka svojstva

Lijekovi koji se koriste za grčeve u nogama i generalizirane napadaje djeluju tako da blokiraju natrijeve kanale i smanjuju sinaptički prijenos živčanih impulsa.

Karbamazepin stabilizira membrane živčanih vlakana i sprječava pojavu neuronskih pražnjenja. Trebali biste odabrati lijek za noge nakon dodatnih konzultacija s kardiologom i flebologom.

Indikacije za upotrebu

Karbamazepin je indiciran za sljedeće patologije:

• epilepsija;
• napadaji;
• toničko-klonički napadaji;
• mješoviti oblici napadaja;
• odvikavanje od alkohola;
• akutna manična stanja.

Može se koristiti za neuralgiju glosofaringealnog i trigeminalnog živca kao dio kompleksne terapije.

Kontraindikacije

Karbamazepin se ne propisuje bolesnicima s atrioventrikularnim blokom, supresijom koštane srži i jetrenom porfirijom, uključujući kožnu kasnu porfiriju. Kombinacija s MAO inhibitorima je zabranjena.

Nuspojave

Najčešće neželjene reakcije središnjeg živčanog sustava su: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, migrena, slabost. Uzimanje karbamazepina može biti popraćeno nuspojavama iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje.

Alergijske manifestacije karakteriziraju urtikarija, kožni osip, vaskulitis, limfadenopatija. Ako se kao posljedica alergije pojave smetnje na drugim organima, lijek treba prekinuti.

Clonazepam

Predstavnik skupine derivata benzodiazepina. Dostupan u obliku tableta s koncentracijom aktivne tvari - klonazepama - 2 mg. Sadrži laktozu.




Farmakološka svojstva

Utječe na mnoge strukture središnjeg živčanog sustava, limbički sustav i hipotalamus, strukture povezane s regulacijom emocionalnih funkcija. Jača inhibitorni učinak GABAergičnih neurona u moždanoj kori.

Smanjuje aktivnost noradrenergičkih, kolinergičkih, serotonergičkih neurona. Djeluje kao antikonvulziv, sedativ, anti-anksioznost i hipnotik.

Indikacije

Primjena Clonazepama indicirana je u sljedećim slučajevima:

• svi oblici epilepsije kod odraslih i djece;
• epileptički napadaji - složeni i jednostavni;
• sekundarni uzrokovani jednostavni napadaji;
• primarni i sekundarni toničko-klonički napadaji;
• miokloničke i kloničke konvulzije;
• Lennox-Gastautov sindrom;
• paroksizmalni sindrom straha.

Može se koristiti za otklanjanje strahova i fobija, posebice straha od otvorenih prostora. Ne koristi se za liječenje fobija kod manjih pacijenata.

Kontraindikacije

Primjena Clonazepama je kontraindicirana u slučajevima respiratorne disfunkcije ili zatajenja disanja, poremećaja svijesti i apneje za vrijeme spavanja.

Zabranjeno je propisivanje bolesnika s glaukomom akutnog kuta, miastenijom gravis i tijekom dojenja. Kontraindikacija je teška disfunkcija jetre i/ili bubrega.

Nuspojave

Najčešće nuspojave opažene su od strane središnjeg živčanog sustava: umor, slabost mišića, poremećaj koordinacije pokreta, vrtoglavica. Simptomi su privremeni i nestaju sami ili kada se doza smanji.

Dugotrajnim liječenjem razvija se fenomen usporenog govora i oslabljene koordinacije, smetnje vida u vidu dvoslike. Moguće su alergijske reakcije.

Lamotrigin

Jedan od najpopularnijih lijekova protiv napadaja i epilepsije. Dostupan u obliku tableta. Jedna tableta sadrži 25, 50, 100 ili 200 mg lamotrigina.

Lijek također sadrži laktozu monohidrat.



Farmakološka svojstva

Antikonvulzivni lijek čiji je mehanizam djelovanja povezan s blokiranjem naponskih natrijevih kanala presinaptičke membrane. Lijek djeluje tako da glutamat, aminokiselina koja igra odlučujuću ulogu u nastanku epileptičkog napadaja, ne uđe u sinaptičku pukotinu.

Indikacije i kontraindikacije

Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, lamotrigin se propisuje kao primarno i dodatno liječenje epilepsije, uključujući parcijalne i generalizirane napadaje. Djelotvoran protiv toničko-kloničkih napadaja i napadaja povezanih s Lennox-Gastautovim sindromom.

Lamotrigin se koristi u djece starije od 2 godine za iste indikacije.

Kontraindikacija je preosjetljivost na djelatnu tvar ili druge sastojke lijeka.

Antikonvulzivi su lijekovi koji se koriste za suzbijanje napadaja, glavne manifestacije epilepsije. Izraz "antiepileptički" lijekovi smatra se ispravnijim, jer se koriste za suzbijanje epileptičkih napadaja, koji nisu uvijek popraćeni razvojem napadaja.

Antikonvulzivi su danas zastupljeni prilično velikom skupinom lijekova, ali se potraga i razvoj novih lijekova nastavlja. To je zbog raznolikosti kliničkih manifestacija. Uostalom, postoje mnoge vrste napadaja s različitim mehanizmima razvoja. Potraga za inovativnim lijekovima također je određena otpornošću (stabilnošću) epileptičkih napadaja na neke postojeće lijekove, prisutnošću nuspojava koje kompliciraju život pacijenta i nekim drugim aspektima. Iz ovog članka dobit ćete informacije o glavnim antiepileptičkim lijekovima i značajkama njihove uporabe.

Neke osnove farmakoterapije epilepsije

Značajka upotrebe lijekova je njihova dobra podnošljivost. Najčešće nuspojave su:

• vrtoglavica i pospanost;
• suha usta, gubitak apetita i stolice;
• zamagljen vid;
• erektilna disfunkcija.

Gabapentin se ne koristi kod djece mlađe od 12 godina, Pregabalin je zabranjen za djecu mlađu od 17 godina. Lijekovi se ne preporučuju trudnicama.

Fenitoin i fenobarbital

To su "veterani" među terapijskim lijekovima za epilepsiju. Danas nisu lijekovi prve linije, koriste se samo u slučaju rezistencije na liječenje drugim lijekovima.

Fenitoin (Difenin, Digidan) se može koristiti za sve vrste napadaja, s izuzetkom absansnih napadaja. Prednost lijeka je niska cijena. Učinkovita doza je 5 mg/kg/dan. Lijek se ne može koristiti za probleme s jetrom i bubrezima, poremećaje srčanog ritma u obliku raznih blokada, porfirije i zatajenja srca. Kod primjene Phenytoina mogu se javiti nuspojave u vidu vrtoglavice, povišene tjelesne temperature, uznemirenosti, mučnine i povraćanja, drhtanja, prekomjernog rasta dlaka, natečenih limfnih čvorova, povećanja glukoze u krvi, otežanog disanja i alergijskih osipa.

Fenobarbital (Luminal) se koristi kao antikonvulziv od 1911. Koristi se za iste vrste napadaja kao i fenitoin, u dozi od 0,2-0,6 g/dan. Lijek je "izblijedio" u pozadinu zbog velikog broja nuspojava. Među njima su najčešći: razvoj nesanice, pojava nevoljnih pokreta, pogoršanje kognitivnih funkcija, osip, pad krvnog tlaka, impotencija, toksično djelovanje na jetru, agresija i depresija. Lijek je zabranjen za alkoholizam, ovisnost o drogama, teške bolesti jetre i bubrega, dijabetes melitus, tešku anemiju, opstruktivne bronhijalne bolesti i trudnoću.

Levetiracetam

Jedan od novih lijekova za liječenje epilepsije. Izvorni lijek se zove Keppra, generici su Levetinol, Comviron, Levetiracetam, Epiterra. Koristi se za liječenje parcijalnih i generaliziranih napadaja. Dnevna doza je u prosjeku 1000 mg.

Glavne nuspojave:

• pospanost;
• astenija;
• vrtoglavica;
• bolovi u trbuhu, gubitak apetita i pražnjenja crijeva;
• osip;
• dvostruki vid;
• pojačan kašalj (ako postoje problemi s dišnim sustavom).

Postoje samo dvije kontraindikacije: individualna netolerancija, trudnoća i dojenje (jer učinak lijeka nije proučavan u takvim uvjetima).

Popis postojećih lijekova za epilepsiju može se nastaviti, budući da idealni lijek još ne postoji (previše je nijansi u liječenju epileptičkih napadaja). Nastavljaju se pokušaji stvaranja “zlatnog standarda” za liječenje ove bolesti.

Da rezimiramo gore navedeno, želio bih pojasniti da bilo koji antikonvulzivni lijek nije bezopasan. Treba imati na umu da liječenje treba provoditi samo liječnik; ne može biti govora o neovisnom izboru ili promjeni lijeka!

ANTIKONVULZATIVNI (ANTIEPILEPTICI) LIJEKOVI

Prema suvremenoj klasifikaciji antikonvulzivi se dijele na antikonvulzivne barbiturate (benzobamil, benzonal, heksamidin, fenobarbital), derivate hidantoina (difenin), derivate oksazolidindiona (trimetin), sukcinimide (pufemid, suksilep), iminostilbene (karbamazepin), derivate benzodiazepina ( klonazepam), valproati (acediprol), razni antikonvulzivi (metindion, midokalm, klorakon)

ACEDIPROL (Acediprolum)

Sinonimi: Natrijev valproat, Apilepsin, Depakin, Konvulex, Konvulsovin, Diplexil, Epikin, Orfilept, Valprin, Depaken, Deprakin, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfiril, Propimal, Valpakin, Valporin, Valpron itd.

Farmakološki učinak. To je antiepileptik širokog spektra.

Acediprol ima ne samo antikonvulzivni (antiepileptički) učinak. Poboljšava psihičko stanje i raspoloženje pacijenata. Dokazano je da acediprol ima trankvilizirajuću (uklanja anksioznost) komponentu, a za razliku od drugih trankvilizatora, iako smanjuje stanje straha, nema somnolentno (uzrokuje pojačanu pospanost), sedativno (umirujuće djelovanje na središnji živčani sustav) i mišićno djelovanje. relaksant (opuštajući mišiće) učinak.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kod odraslih i djece za različite vrste epilepsije: za različite oblike generaliziranih napadaja - male (apsanse), velike (konvulzivne) i polimorfne; s fokalnim napadajima (motorni, psihomotorni, itd.). Lijek je najučinkovitiji kod napadaja odsustva (kratkotrajni gubitak svijesti s potpunim gubitkom pamćenja) i pseudoapsansa (kratkotrajni gubitak svijesti bez gubitka pamćenja).

Način primjene i doza. Uzmite acediprol oralno tijekom ili neposredno nakon jela. Započnite uzimanjem malih doza, postupno ih povećavajući tijekom 1-2 tjedna. dok se ne postigne terapeutski učinak; zatim se odabire individualna doza održavanja.

Dnevna doza za odrasle na početku liječenja je 0,3-0,6 g (1-2 tablete), zatim se postupno povećava na 0,9-1,5 g. Jednokratna doza - 0,3-0,45 g. Najviša dnevna doza - 2,4 g.

Doza za djecu odabire se pojedinačno ovisno o dobi, težini bolesti i terapijskom učinku. Tipično, dnevna doza za djecu je 20-50 mg po 1 kg tjelesne težine, najveća dnevna doza je 60 mg/kg. Liječenje se započinje s 15 mg/kg, zatim se doza povećava tjedno za 5-10 mg/kg do postizanja željenog učinka. Dnevna doza podijeljena je u 2-3 doze. Djeci je prikladno propisati lijek u obliku tekućeg oblika doziranja - acediprolnog sirupa.

Acediprol se može koristiti sam ili u kombinaciji s drugim antiepilepticima.

Kod lakših oblika epilepsije obično se ograničavaju samo na primjenu acediprola.

Nuspojava. Moguće nuspojave: mučnina, povraćanje, dijareja (proljev), bol u trbuhu, anoreksija (nedostatak apetita), pospanost, alergijske reakcije na koži. U pravilu, ti su fenomeni privremeni.

Uz dugotrajnu primjenu velikih doza acediprola moguć je privremeni gubitak kose.

Rijetke, ali najozbiljnije reakcije na acediprol su disfunkcija jetre, gušterače i pogoršanje zgrušavanja krvi.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran u slučajevima disfunkcije jetre i gušterače, hemoragijske dijateze (pojačanog krvarenja). Lijek se ne smije propisivati ​​u prva 3 mjeseca. trudnoća (kasnije se propisuje u smanjenim dozama samo ako su drugi antiepileptički lijekovi neučinkoviti). U literaturi se nalaze podaci o slučajevima teratogenog (štetnog za fetus) učinka pri primjeni acediprola tijekom trudnoće. Također treba uzeti u obzir da se u dojilja lijek izlučuje u mlijeko.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,3 g u pakiranjima od 50 i 100 komada; 5% sirup u staklenim bočicama od 120 ml sa priloženom dozirnom žlicom.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na hladnom i tamnom mjestu.

BENZOBAMIL (Benzobamylum)

Sinonimi: Benzamil, benzoilbarbamil.

Farmakološki učinak. Ima antikonvulzivna, sedativna (smirujuća), hipnotička i hipotenzivna (snižava krvni tlak) svojstva. Manje je toksičan od benzonala i fenobarbitala.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, uglavnom s subkortikalnom lokalizacijom žarišta ekscitacije, "diencefalni" oblik epilepsije, epileptički status u djece.

Način primjene i doza. Unutra nakon jela. Doze za odrasle su 0,05-0,2 g (do 0,3 g) 2-3 puta dnevno, za djecu, ovisno o dobi, od 0,05 do 0,1 g 3 puta dnevno. Benzobamil se može koristiti u kombinaciji s dehidracijskom (dehidracijskom), protuupalnom i desenzibilizirajućom (sprečavanjem ili inhibicijom alergijskih reakcija) terapijom. U slučaju ovisnosti (slabljenja ili izostanka učinka pri dugotrajnoj ponovljenoj primjeni), benzobamil se može privremeno kombinirati s ekvivalentnim dozama fenobarbitala i benzonala, a zatim ih ponovno zamijeniti benzobamilom.

Ekvivalentni omjer benzobamila i fenobarbitala je 2-2,5:1.

Nuspojava. Velike doze lijeka mogu uzrokovati pospanost, letargiju, nizak krvni tlak, ataksiju (poremećenu koordinaciju pokreta), nistagmus (nehotični ritmički pokreti očnih jabučica), poteškoće u govoru.

Kontraindikacije. Oštećenje bubrega i jetre s oštećenjem njihovih funkcija, dekompenzacija srčane aktivnosti.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,1 g u pakiranju od 100 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. U dobro zatvorenoj posudi.

BENZONAL (Benzonalum)

Sinonimi: Benzobarbital.

Farmakološki učinak. Ima izražen antikonvulzivni učinak; za razliku od fenobarbitala, nema hipnotički učinak.

Indikacije za upotrebu. Konvulzivni oblici epilepsije, uključujući Kozhevnikovljevu epilepsiju, žarišne i Jacksonove napadaje.

Način primjene i doza. Iznutra. Pojedinačna doza za odrasle - 0,1-0,2 g, dnevno - 0,8 g, za djecu, ovisno o dobi - pojedinačna doza 0,025-0,1 g, dnevno - 0,1-0,4 g. Najučinkovitija i podnošljiva doza lijeka. Može se koristiti u kombinaciji s drugim antikonvulzivima.

Nuspojava. Pospanost, ataksija (poremećaj koordinacije pokreta), nistagmus (nehotični ritmički pokreti očnih jabučica), dizartrija (poremećaj govora).

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,05 i 0,1 g u pakiranju od 50 komada.

Uvjeti skladištenja.

GEKSAMIDIN (Gexamidinum)

Sinonimi: Primidon, Mizolin, Primaclon, Sertan, Deoksifenobarbiton, Lepimidin, Lespiral, Liscantin, Mizodin, Milepsin, Prilepsin, Primolin, Prizolin, Sedilen itd.

Farmakološki učinak. Ima izražen antikonvulzivni učinak, njegova farmakološka aktivnost je bliska fenobarbitalu, ali nema izražen hipnotički učinak.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija različite geneze (porijekla), uglavnom grand mal napadaji. U liječenju bolesnika s polimorfnim (različitim) epileptičkim simptomima koristi se u kombinaciji s drugim antikonvulzivima.

Način primjene i doza. Oralno 0,125 g u 1-2 doze, zatim se dnevna doza povećava na 0,5-1,5 g. Veće doze za odrasle: jednokratno - 0,75 g, dnevno - 2 g.

Nuspojava. Svrbež, osip na koži, blaga pospanost, vrtoglavica, glavobolja, ataksija (poremećena koordinacija pokreta), mučnina; kod dugotrajnog liječenja, anemija (smanjenje broja crvenih krvnih stanica u krvi), leukopenija (smanjenje razine leukocita u krvi), limfocitoza (povećanje broja limfocita u krvi).

Kontraindikacije. Bolesti jetre, bubrega i hematopoetskog sustava.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,125 i 0,25 g u pakiranju od 50 komada.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na hladnom i suhom mjestu.

DIFENIN (Dipheninum)

Sinonimi: Phenytoin, Diphentoin, Epanutin, Hydantoinal, Sodanton, Alepsin, Digidantoin, Dilantin sodium, Difedan, Eptoin, Hydantal, Fengidon, Solantoin, Solantil, Zentropil itd.

Farmakološki učinak. Ima izražen antikonvulzivni učinak; Gotovo da nema hipnotičkog učinka.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, uglavnom grand mal napadaji. Difenin je učinkovit kod nekih oblika srčanih aritmija, posebice kod aritmija uzrokovanih predoziranjem srčanih glikozida.

Način primjene i doza. Oralno nakon jela, po 2 tablete 2-3 puta dnevno. Po potrebi dnevna doza se povećava na 3-4 tablete. Najviša dnevna doza za odrasle je 8 tableta.

Nuspojava. Tremor (drhtanje ruku), ataksija (poremećaj koordinacije pokreta), dizartrija (poremećaj govora), nistagmus (nehotični pokreti očnih jabučica), bol u očima, povećana razdražljivost, kožni osip, ponekad groznica, gastrointestinalni poremećaji, leukocitoza (povećan broj leukociti u krvi), megaloblastična anemija

Kontraindikacije. Bolesti jetre i bubrega, srčana dekompenzacija, trudnoća, kaheksija (ekstremna iscrpljenost).

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,117 g u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

KARBAMAZEPIN (Carbamazepinum)

Sinonimi: Stazepin, Tegretol, Finlepsin, Amizepin, Carbagretil, Carbazep, Mazetol, Simonil, Neurotol, Tegretal, Temporal, Zeptol itd.

Farmakološki učinak. Karbamazepin ima izraženo antikonvulzivno (antiepileptičko) i umjereno antidepresivno i normotimično (na poboljšanje raspoloženja) djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Karbamazepin se koristi za psihomotornu epilepsiju, grand mal napadaje, mješovite oblike (uglavnom s kombinacijom grand mal napadaja s psihomotornim manifestacijama), lokalne oblike (posttraumatskog i postencefalitičkog podrijetla). Nije dovoljno učinkovit za manje napadaje.

Način primjene i doza. Propisuje se oralno (tijekom obroka) za odrasle, počevši od 0,1 g ("/2 tablete) 2-3 puta dnevno, postupno povećavajući dozu do 0,8-1,2 g (4-6 tableta) dnevno.

Prosječna dnevna doza za djecu je 20 mg na 1 kg tjelesne težine, tj. u prosjeku, mlađi od 1 godine - od 0,1 do 0,2 g dnevno; od 1 godine do 5 godina - 0,2-0,4 g; od 5 do 10 godina -0,4-0,6 g; od 10 do 15 godina -0,6-1 g dnevno.

Karbamazepin se može propisati u kombinaciji s drugim antiepilepticima.

Kao i kod primjene drugih antiepileptika, prijelaz na liječenje karbamazepinom treba biti postupan, uz smanjenje doze prethodnog lijeka. Liječenje karbamazepinom također treba postupno prekinuti.

Postoje dokazi o djelotvornosti lijeka u brojnim slučajevima kod bolesnika s različitim hiperkinezama (nasilni automatski pokreti zbog nevoljnih kontrakcija mišića). Početna doza od 0,1 g postupno je (nakon 4-5 dana) povećana na 0,4-1,2 g dnevno. Nakon 3-4 tjedna. doza je smanjena na 0,1-0,2 g dnevno, zatim su iste doze propisane dnevno ili svaki drugi dan tijekom 1-2 tjedna.

Karbamazepin djeluje analgetski (ublažava bol) kod trigeminalne neuralgije (upala facijalnog živca).

Karbamazepin se propisuje za neuralgiju trigeminusa, počevši od 0,1 g 2 puta dnevno, zatim se doza povećava za 0,1 g dnevno, ako je potrebno do 0,6-0,8 g (u 3-4 doze). Učinak se obično javlja 1-3 dana nakon početka liječenja. Nakon nestanka boli doza se postupno smanjuje (na 0,1-0,2 g dnevno). Lijek se propisuje dugo vremena; Ako se lijek prerano prekine, bol se može ponoviti. Trenutno se karbamazepin smatra jednim od najučinkovitijih lijekova za ovu bolest.

Nuspojava. Lijek se obično dobro podnosi. U nekim slučajevima mogući su gubitak apetita, mučnina, rijetko - povraćanje, glavobolja, pospanost, ataksija (poremećaj koordinacije pokreta), poremećaj akomodacije (poremećaj vizualne percepcije). Do smanjenja ili nestanka nuspojava dolazi privremenim prekidom uzimanja lijeka ili smanjenjem doze. Postoje i dokazi o alergijskim reakcijama, leukopeniji (smanjenje razine leukocita u krvi), trombocitopeniji (smanjenje broja trombocita u krvi), agranulocitozi (naglo smanjenje granulocita u krvi), hepatitisu (upala jetre). tkiva), kožne reakcije, eksfolijativni dermatitis (upala kože) . Ako se pojave ove reakcije, prestanite uzimati lijek.

Treba uzeti u obzir mogućnost pojave psihičkih poremećaja u bolesnika s epilepsijom koji se liječe karbamazepinom.

Tijekom liječenja karbamazepinom potrebno je sustavno pratiti krvnu sliku. Ne preporučuje se propisivanje lijeka u prva 3 mjeseca. trudnoća. Karbamazepin se ne smije propisivati ​​istodobno s ireverzibilnim inhibitorima monoaminooksidaze (nialamid i dr., furazolidon) zbog mogućnosti pojačanih nuspojava. Fenobarbital i heksamidin slabe antiepileptičko djelovanje karbamazepina.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran kod poremećaja srčanog provođenja i oštećenja jetre.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,2 g u pakiranju od 30 i 100 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

KLONAZEPAM (Clonazepamum)

Sinonimi: Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril itd.

Farmakološki učinak. Klonazepam ima sedativno, mišićno-opuštajuće, anksiolitično (protiv anksioznosti) i antikonvulzivno djelovanje. Antikonvulzivni učinak klonazepama je jači od ostalih lijekova iz ove skupine, pa se koristi uglavnom za liječenje konvulzivnih stanja. U bolesnika s epilepsijom koji uzimaju klonazepam, napadaji se javljaju rjeđe i njihov intenzitet se smanjuje.

Indikacije za upotrebu. Klonazepam se koristi u djece i odraslih za manje i veće oblike epilepsije s miokloničkim napadajima (trzanje pojedinih mišićnih snopova), psihomotornim krizama i povišenim mišićnim tonusom. Koristi se i kao hipnotik, osobito kod bolesnika s organskim oštećenjem mozga.

Način primjene i doza. Liječenje klonazepamom započinje malim dozama, postupno ih povećavajući do postizanja optimalnog učinka. Doziranje je individualno ovisno o stanju bolesnika i njegovom odgovoru na lijek. Lijek se propisuje u dozi od 1,5 mg dnevno, podijeljeno u 3 doze. Postupno povećavajte dozu za 0,5-1 mg svaki 3. dan do postizanja optimalnog učinka. Obično se propisuje 4-8 mg dnevno. Ne preporučuje se prekoračenje doze od 20 mg dnevno.

Za djecu se klonazepam propisuje u sljedećim dozama: novorođenčad i djeca mlađa od 1 godine - 0,1-1 mg dnevno, od 1 godine do 5 godina - 1,5-3 mg dnevno, od 6 do 16 godina - 3-6 mg. mg na dan. dan. Dnevna doza je podijeljena u 3 doze.

Nuspojava. Tijekom uzimanja lijeka mogući su poremećaji koordinacije pokreta, razdražljivost, depresivna stanja (stanje depresije), povećani umor i mučnina. Za smanjenje nuspojava potrebno je individualno odabrati optimalnu dozu, počevši od manjih doza i postupno ih povećavajući.

Kontraindikacije. Akutne bolesti jetre i bubrega, miastenija gravis (slabost mišića), trudnoća. Ne uzimati istodobno s MAO inhibitorima i derivatima fenotiazina. Lijek ne smiju uzimati dan prije ili tijekom rada vozači prijevoza i osobe čiji rad zahtijeva brze psihičke i fizičke reakcije. Tijekom liječenja lijekom morate se suzdržati od pijenja alkohola.

Lijek prodire kroz placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. Ne smije se propisivati ​​trudnicama niti tijekom dojenja.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,001 g (1 mg) u pakiranju od 30 ili 50 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

METHINDION (Methindionum)

Sinonimi: Indometacin, Inteban.

Farmakološki učinak. Antikonvulziv koji ne depresira središnji živčani sustav, smanjuje afektivni (emocionalni) stres i poboljšava raspoloženje.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, osobito u vremenskom obliku i epilepsija traumatskog podrijetla (podrijetla).

Način primjene i doza. Oralno (poslije jela) za odrasle, 0,25 g po dozi. Za epilepsiju s čestim napadajima, 6 puta dnevno u razmacima od 1"/2-2 sata (dnevna doza 1,5 g). Za rijetke napadaje ista pojedinačna doza 4-5 puta dnevno (1-1,25 g dnevno). ).Za napadaje noću ili ujutro propisana je dodatna doza od 0,05-0,1 g fenobarbitala ili 0,1-0,2 g benzonala.Kod psihopatoloških poremećaja u bolesnika s epilepsijom 0,25 g 4 puta dnevno. Po potrebi liječenje s metindion se kombinira s fenobarbitalom, seduksenom, eunoktinom.

Nuspojava. Vrtoglavica, mučnina, tremor (drhtanje) prstiju.

Kontraindikacije. Teška tjeskoba, napetost.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,25 g u pakiranju od 100 komada.

Uvjeti skladištenja.

MYDOCALM

Sinonimi: Tolperison hidroklorid, Mideton, Menopatol, Myodom, Pipetopropanon.

Farmakološki učinak. Suzbija polisinaptičke spinalne reflekse i smanjuje povećani tonus skeletnih mišića.

Indikacije za upotrebu. Bolesti praćene povišenim mišićnim tonusom, uključujući paralizu (potpuni izostanak voljnih pokreta), parezu (smanjena snaga i/ili opseg pokreta), paraplegiju (obostrana paraliza gornjih ili donjih ekstremiteta), ekstrapiramidalne poremećaje (poremećaj koordinacije pokreta s smanjenje njihovog volumena i drhtanje).

Način primjene i doza. Oralno 0,05 g 3 puta dnevno uz postupno povećanje doze na 0,3-0,45 g dnevno; intramuskularno, 1 ml 10% otopine 2 puta dnevno; intravenski (polako) 1 ml u 10 ml fiziološke otopine 1 puta dnevno.

Nuspojava. Ponekad osjećaj lagane opijenosti, glavobolja, povećana razdražljivost, poremećaj sna.

Kontraindikacije. Nije identificirano.

Obrazac za otpuštanje. Dragee 0,05 g u pakiranju od 30 komada; ampule od 1 ml 10% otopine u pakiranju od 5 komada.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na hladnom i suhom mjestu.

PUPHEMID (Puphemidum)

Farmakološki učinak. Antikonvulzivno djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Za razne oblike epilepsije kao što je petit mal (manji napadaji), kao i za epilepsiju temporalnog režnja.

Način primjene i doza. Oralno prije jela za odrasle, počevši od 0,25 g 3 puta dnevno, postupno povećavajući dozu ako je potrebno do 1,5 g dnevno; djeca mlađa od 7 godina - 0,125 g, starija od 7 godina - 0,25 g 3 puta dnevno.

Nuspojava. Mučnina, nesanica. Kod mučnine preporuča se propisivanje lijeka 1-1/2 sata nakon jela, kod nesanice 3-4 sata prije spavanja.

Kontraindikacije. Akutne bolesti jetre i bubrega, disfunkcija hematopoeze, izražena ateroskleroza, hiperkineza (nasilni automatski pokreti uslijed nevoljnih kontrakcija mišića).

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,25 g u pakiranju od 50 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. U tamnim staklenim posudama.

SUXILEP

Sinonimi: Etosuksimid, Azamid, Piknolepsin, Ronton, Zarontin, Etomal, Etimal, Pemalin, Petinimid, Sucimal itd.

Farmakološki učinak. Antikonvulzivno djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Manji oblici epilepsije, mioklonski napadaji (konvulzivno trzanje pojedinih mišićnih skupina).

Način primjene i doza. Oralno (uzeti uz obrok) 0,25-0,5 g dnevno uz postupno povećanje doze do 0,75-1,0 g dnevno (u 3-4 podijeljene doze).

Nuspojava. Dispeptički poremećaji (probavni poremećaji); u nekim slučajevima, glavobolja, vrtoglavica, kožni osip, leukopenija (smanjenje razine leukocita u krvi) i agranulocitoza (naglo smanjenje broja granulocita u krvi).

Kontraindikacije. Trudnoća, dojenje.

Obrazac za otpuštanje. Kapsule od 0,25 g u pakiranju od 100 komada.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na hladnom i suhom mjestu.

TRIMETIN (Trimethinum)

Sinonimi: Trimetadion, Ptimal, Tridion, Trimedal, Absenthol, Edion, Epidion, Petidion, Trepal, Troksidon.

Farmakološki učinak. Ima antikonvulzivni učinak.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, uglavnom petit mal (manji napadaji).

Način primjene i doza. Oralno tijekom ili nakon jela, 0,25 g 2-3 puta dnevno, za djecu, ovisno o dobi - od 0,05 do 0,2 g 2-3 puta dnevno.

Nuspojava. Fotofobija, kožni osip, neutropenija (smanjeni broj neutrofila u krvi), agranulocitoza (oštar pad granulocita u krvi), anemija (smanjeni hemoglobin u krvi), eozinofilija (povećan broj eozinofila u krvi), monocitoza (povećan broj monocita u krvi).

Kontraindikacije. Poremećena funkcija jetre i bubrega, bolesti vidnog živca i hematopoetskih organa.

Obrazac za otpuštanje. Puder.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na hladnom i suhom mjestu.

FENOBARBITAL (Phenobarbitalum)

Sinonimi: Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Fenobarbiton, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal itd.

Farmakološki učinak. Obično se smatra hipnotikom. Ipak, trenutno je od najveće važnosti kao antiepileptik.

U malim dozama djeluje umirujuće.

Indikacije za upotrebu. Liječenje epilepsije; koristi se za generalizirane toničko-kloničke napadaje (grand mal), kao i za žarišne napadaje kod odraslih i djece. Zbog antikonvulzivnog djelovanja propisuje se kod koreje (bolesti živčanog sustava praćene motoričkom uznemirenošću i nekoordiniranim pokretima), spastične paralize i raznih konvulzivnih reakcija. Kao sedativ u malim dozama u kombinaciji s drugim lijekovima (spazmolitici, vazodilatatori) koristi se kod neurovegetativnih poremećaja. Kao tableta za spavanje.

Način primjene i doza. Za liječenje epilepsije, odrasli se propisuju počevši od doze od 0,05 g 2 puta dnevno i postupno povećavajući dozu do prestanka napadaja, ali ne više od 0,5 g dnevno. Za djecu se lijek propisuje u manjim dozama prema dobi (ne prekoračujući najviše pojedinačne i dnevne doze). Liječenje se provodi dugo vremena. Potrebno je postupno prestati uzimati fenobarbital za epilepsiju, jer naglo povlačenje lijeka može uzrokovati razvoj napadaja, pa čak i epileptičnog statusa.

Fenobarbital se često propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje epilepsije. Obično se te kombinacije odabiru pojedinačno ovisno o obliku i tijeku epilepsije i općem stanju bolesnika.

Kao sedativ i antispazmodik, fenobarbital se propisuje u dozi od 0,01-0,03-0,05 g 2-3 puta dnevno.

Veće doze za odrasle oralno: pojedinačna doza - 0,2 g; dnevno - 0,5 g.

Istovremena primjena fenobarbitala s drugim lijekovima sa sedativnim djelovanjem (umirujući) dovodi do povećanja sedativno-hipnotičkog učinka i može biti popraćena depresijom disanja.

Nuspojava. Supresija središnjeg živčanog sustava, sniženi krvni tlak, alergijske reakcije (osip na koži, itd.), Promjene u formuli krvi.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran u slučaju teškog oštećenja jetre i bubrega s oštećenjem njihove funkcije, alkoholizma, ovisnosti o drogama, miastenije gravis (slabost mišića). Ne smije se propisivati ​​u prva 3 mjeseca. trudnoća (kako bi se izbjegli teratogeni učinci /štetni učinci na fetus/) i žene koje doje.

Obrazac ekstrakta. Puder; tablete od 0,005 g za djecu i 0,05 i 0,1 g za odrasle.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

GLUFERAL (Gluferalum)

Kombinirani lijek koji sadrži fenobarbital, bromizal, natrijev kofein benzoat, kalcijev glukonat.

Indikacije za upotrebu.

Način primjene i doza. Za odrasle, nakon jela, ovisno o stanju, 2-4 tablete po dozi. Maksimalna dnevna doza je 10 tableta. Djeca, ovisno o dobi, propisuju se od 1/2 do 1 tablete po dozi. Maksimalna dnevna doza za djecu mlađu od 10 godina je 5 tableta.

Nuspojave i Kontraindikacije.

Obrazac za otpuštanje. Tablete koje sadrže: fenobarbital - 0,025 g, bromizal - 0,07 g, natrijev kofein benzoat - 0,005 g, kalcijev glukonat - 0,2 g, 100 komada u narančastoj staklenoj posudi.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

PAGLUFERAL-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Kombinirani lijek koji sadrži fenobarbital, bromizal, natrijev kofein benzoat, papaverin hidroklorid, kalcijev glukonat.

Farmakološko djelovanje je zbog svojstava njegovih sastavnih komponenti.

Indikacije za upotrebu. Uglavnom za epilepsiju s velikim toničko-kloničkim napadajima.

Način primjene i doza. Različiti omjeri sastojaka u različitim verzijama paglufersht tableta omogućuju individualni odabir doza. Počnite uzimati 1-2 tablete 1-2 puta dnevno.

Nuspojave i Kontraindikacije. Isto kao i za fenobarbital.

Obrazac za otpuštanje. Pagluferal tablete 1, 2 i 3, koje sadrže, redom: fenobarbital - 0,025; 0,035 ili 0,05 g, bromirano - 0,1; 0,1 ili 0,15 g, natrijev kofein benzoat -0,0075; 0,0075 ili 0,01 g, papaverin hidroklorid -0,015; 0,015 ili 0,02 g, kalcijev glukonat - 0,25 g, u narančastim staklenim posudama od 40 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

SEREYSKI MJEŠAVINA (Mixtio Sereyski)

Složeni prah koji sadrži fenobarbital, bromizal, natrijev kofein benzoat, papaverin hidroklorid, kalcijev glukonat.

Farmakološko djelovanje je zbog svojstava njegovih sastavnih komponenti.

Indikacije za upotrebu. Uglavnom za epilepsiju s velikim toničko-kloničkim napadajima.

Način primjene i doza. 1 prašak 2-3 puta dnevno (za blage oblike bolesti uzimati prašak s manjim težinskim udjelom komponenti, za teže oblike uzimati prašak s većim težinskim udjelom komponenti /vidjeti Obrazac za puštanje/).

Nuspojave i kontraindikacije. Isto kao i za fenobarbital.

Obrazac za otpuštanje. Prašak koji sadrži: fenobarbital - 0,05-0,07-0,1-0,15 g, bromisal - 0,2-0,3 g, natrijev kofein benzoat - 0,015-0,02 g, papaverin hidroklorid - 0,03 -0,04 g, kalcijev glukonat - 0,5-1,0 g.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti.

FALILEPSIN (Fali-lepsin)

Kombinirani lijek koji sadrži fenobarbital i pseudonorefedrin.

Farmakološko djelovanje je zbog svojstava njegovih sastavnih komponenti. Uključivanje pseudonorefedrina, koji ima umjeren stimulirajući učinak na središnji živčani sustav, donekle smanjuje inhibitorni učinak (pospanost, smanjena izvedba) fenobarbitala.

Indikacije za upotrebu. Razni oblici epilepsije.

Način primjene i doza. Odrasli i djeca starija od 12 godina, počevši s 1/2 tablete (50 mg) na dan, postupno povećavajući dozu do 0,3-0,45 g (u 3 podijeljene doze).

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,1 g, u pakiranju od 100 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

KLORAKON (Chloraconum)

Sinonimi: Beclamid, Gibicon, Nidran, Posedran, Benzklorpropamid.

Farmakološki učinak. Ima izražen antikonvulzivni učinak.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, uglavnom s grand mal napadajima; psihomotorna agitacija epileptičke prirode; s čestim napadajima (u kombinaciji s drugim antikonvulzivima); propisano pacijentima s epilepsijom tijekom trudnoće i onima koji su imali bolest jetre.

Način primjene i doza. Oralno 0,5 g 3-4 puta dnevno, po potrebi do 4 g dnevno; djeca - 0,25-0,5 g 2-4 puta dnevno (ovisno o dobi).

Nuspojava. Nadražujuće djelovanje na želučanu sluznicu kod bolesnika s gastrointestinalnim bolestima. Kod dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti funkciju jetre, bubrega i krvnu sliku.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,25 g u pakiranju od 50 komada.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na hladnom i suhom mjestu.

Epilepsija je kronična bolest mozga koju karakterizira sklonost stvaranju patološkog žarišta sinkronog neuronskog pražnjenja i očituje se velikim, manjim napadajima i epileptičkim ekvivalentima.

U liječenju epilepsije primjenjuje se princip monoterapije - doživotna primjena jednog određenog lijeka. Ponekad se koristi bi- i triterapija, kada pacijent uzima dva ili više lijekova. Politerapija se koristi kada monoterapija jednim lijekom nije učinkovita.

Osnovni pristup

Antiepileptici su skupina lijekova koji sprječavaju razvoj napadaja i zaustavljaju akutni epileptički napadaj.

Po prvi put su bromidi korišteni u kliničkoj praksi. Unatoč njihovoj maloj učinkovitosti, propisivani su od sredine 18. do početka 20. stoljeća. Godine 1912. prvi put je sintetiziran lijek fenobarbital, ali lijek je imao širok spektar nuspojava. Tek su sredinom 20. stoljeća istraživači sintetizirali fenitoin, trimetadion i benzobarbital, koji su imali manje nuspojava.

Tijekom razvoja, liječnici i istraživači zacrtali su načela koja moderni lijekovi za liječenje epilepsije moraju ispunjavati:

• visoka aktivnost;
• trajanje djelovanja;
• dobra apsorpcija u probavnim organima;
• niska toksičnost;
• utjecaj na većinu patoloških mehanizama epilepsije;
• nedostatak ovisnosti;
• nema nuspojava za dugotrajnu upotrebu.

Cilj svake farmakološke terapije je potpuno uklanjanje napadaja. Ali to se postiže samo u 60% pacijenata. Ostali bolesnici stječu intoleranciju na lijekove ili trajnu rezistenciju na antiepileptike.

Bolest se temelji na patološkom procesu u kojem se velika skupina neurona istovremeno pobuđuje u mozgu, uzrokujući da mozak izdaje nekontrolirane i neadekvatne naredbe tijelu. Klinička slika simptoma ovisi o mjestu patološkog fokusa. Zadaća lijekova za liječenje epilepsije je stabilizirati membranski potencijal živčane stanice i smanjiti njihovu ekscitabilnost.

Antikonvulzivi za epilepsiju nisu dovoljno proučeni. Međutim, njihov temeljni princip djelovanja je poznat - inhibicija ekscitacije moždanih neurona.

Ekscitacija se temelji na djelovanju glutaminske kiseline, glavnog ekscitatornog neurotransmitera živčanog sustava. Lijekovi, na primjer, fenobarbital, blokiraju prijem glutamata u stanicu, zbog čega elektroliti Na i Ca ne ulaze u membranu i ne mijenja se akcijski potencijal neurona.

Drugi agensi, kao što je valproična kiselina, su antagonisti glutaminskih receptora. Oni sprječavaju interakciju glutamata sa stanicom mozga.

U živčanom sustavu, osim neurotransmitera koji stimuliraju stanice, postoje inhibitorni neurotransmiteri. Oni izravno potiskuju ekscitaciju stanica. Tipičan predstavnik inhibitornih neurotransmitera je gama-aminomaslačna kiselina (GABA). Lijekovi iz skupine benzodiazepina vežu se i djeluju na GABA receptore, uzrokujući inhibiciju u središnjem živčanom sustavu.

U sinaptičkim pukotinama - mjestu gdje dva neurona dolaze u kontakt - nalaze se enzimi koji koriste određene neurotransmitere. Na primjer, nakon procesa inhibicije, mali ostaci gama-aminomaslačne kiseline ostaju u sinaptičkoj pukotini. Obično te ostatke iskorištavaju enzimi i zatim uništavaju. Na primjer, lijek Tiagabine sprječava iskorištavanje preostale gama-aminomaslačne kiseline. To znači da se koncentracija inhibitornog neurotransmitera ne smanjuje nakon njegove ekspozicije, te on dodatno inhibira ekscitaciju u postsinaptičkoj membrani susjednog neurona.

Inhibicijski neurotransmiter gama-aminomaslačna kiselina dobiva se cijepanjem ekscitatornog neurotransmitera glutamata pomoću enzima glutamat dekarboksilaze. Na primjer, lijek Gebapantin ubrzava iskorištavanje glutamata za proizvodnju više gama-aminomaslačne kiseline.

Svi gore navedeni lijekovi imaju neizravni učinak. Međutim, postoje lijekovi (karbamazepin, fenitoin ili valproat) koji izravno utječu na fiziologiju stanice. Membrana neurona ima kanale kroz koje ulaze i izlaze pozitivno i negativno nabijeni ioni. Njihov omjer unutar i oko stanice određuje nju, stanice, membranski potencijal i mogućnost naknadne inhibicije ili ekscitacije. Karbamazepin blokira naponske kanale i sprječava njihovo otvaranje, zbog čega ioni ne ulaze u stanicu i neuron nije ekscitiran.

Iz popisa lijekova jasno je da liječnik ima moderan arsenal antiepileptičkih lijekova različitih skupina, koji utječu na mnoge mehanizme pobuđivanja i inhibicije stanica.

Klasifikacija

Antiepileptici se klasificiraju prema principu djelovanja na neurotransmiterske i ionske sustave:

1. Lijekovi koji pojačavaju aktivnost inhibitornih neurona stimulacijom i povećanjem količine gama-aminomaslačne kiseline u sinaptičkoj pukotini.
2. Lijekovi koji inhibiraju ekscitaciju neurona inhibicijom receptora glutaminske kiseline.
3. Lijekovi koji izravno utječu na membranski potencijal djelovanjem na naponske ionske kanale živčanih stanica.

Lijekovi nove generacije

Postoje tri generacije antiepileptika. Treća generacija je najmodernije i najproučenije sredstvo u liječenju bolesti.

Antiepileptici nove generacije:

• Brivaracetam.
• Valrocemid.
• ganaksolon.
• Karaberset.
• Karisbamat.
• lakozamid.
• Losigamon.
• Pregabalin.
• Retigabalin.
• Rufinamid.
• Safinamid.
• Seletracetam.
• Serotolid.
• Stiripentol.
• Talampanel.
• Fluorohelbamat.
• Fosfenition.
• DP-valproična kiselina.
• Eslikarbamazepin.

13 od ovih lijekova već se ispituje u laboratorijima i kliničkim ispitivanjima. Osim toga, ovi se lijekovi proučavaju ne samo kao učinkoviti tretmani za epilepsiju, već i za druge mentalne poremećaje. Najviše proučavani i već proučeni lijekovi su Pregabalin i Lacosamid.

Moguće nuspojave

Većina antiepileptika potiskuje aktivnost neurona, uzrokujući inhibiciju u njima. To znači da je najčešći učinak sedacija i opuštanje središnjeg živčanog sustava. Lijekovi smanjuju koncentraciju i brzinu psihofizioloških procesa. To su nespecifične nuspojave koje su karakteristične za sve antiepileptike.

Neki od lijekova imaju specifične nuspojave. Na primjer, fenitoin i fenobarbital u nekim slučajevima izazivaju rak krvi i omekšavanje koštanog tkiva. Pripravci na bazi valproične kiseline uzrokuju drhtanje udova i dispepsiju. Prilikom uzimanja karbamazepina smanjuje se vidna oštrina, pojavljuje se dvoslike i oteklina lica.

Mnogi lijekovi, posebice lijekovi na bazi valproične kiseline, povećavaju rizik od poremećaja razvoja fetusa, pa se ti lijekovi ne preporučuju trudnicama.