Nuspojave rifampicina. Rifampicin-Ferein - upute za uporabu

Zemlja podrijetla

Grupa proizvoda

Polusintetski antibiotik širokog spektra iz skupine rifamicina

Obrasci za otpuštanje

• 10 - pakiranje s konturnim ćelijama (1) - pakiranja od kartona. 10 - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona. 20 - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije. 10 - konturne blister pakiranja 150 mg - ampule (10) - kartonske kutije. Kapsule 150 mg u blister pakiranju br. 10x10

Opis oblika doziranja

• Kapsule Liofilizat za pripremu otopine za injekcije Liofilizat za pripremu otopine za injekcije cigle ili crveno-smeđe boje.

farmakološki učinak

Farmakokinetika

Posebni uvjeti

Spoj

• 1 amper rifampicin 150 mg 1 amp. rifampicin 150 mg, pomoćne tvari: askorbinska kiselina, natrijev sulfit, natrijev hidroksid. 1 kapsula sadrži 150 mg rifampicina.

Indikacije za uporabu rifampicina

• Rifampicin se koristi za tuberkulozu (uključujući tuberkulozni meningitis), kao dio kombinirane terapije; za zarazne i upalne bolesti uzrokovane patogenima osjetljivim na lijek (uključujući osteomijelitis, upalu pluća, pijelonefritis, lepru, gonoreju, otitis, kolecistitis, itd.), kao i za meningokokno prijevozništvo. Zbog brzog razvoja rezistencije na antibiotike tijekom liječenja, primjena rifampicina za bolesti netuberkulozne etiologije ograničena je na slučajeve koji nisu podložni liječenju drugim antibioticima.

Kontraindikacije za rifampicin

• Žutica, nedavni (manje od 1 godine) infektivni hepatitis, teško oštećenje bubrega, preosjetljivost na rifampicin ili druge rifamicine

Doziranje rifampicina

• 0,15 g 150 mg

Nuspojave rifampicina

• Pri liječenju rifampicinom mogući su poremećaji rada gastrointestinalnog trakta (smanjeni apetit, mučnina, povraćanje, proljev). Ovi fenomeni obično nestaju sami od sebe nakon 2-3 dana bez prekida uzimanja lijeka. Rifampicin može imati hepatotoksični učinak (povišene razine transaminaza i bilirubina u krvnom serumu, žutica). Radi pravovremenog otkrivanja i prevencije hepatotoksičnosti, liječenje rifampicinom treba započeti nakon ispitivanja funkcije jetre (određivanje razine bilirubina i aminotransferaza u krvi, timol test), a tijekom liječenja treba ga provoditi jednom mjesečno. U bolesnika koji su u prošlosti imali hepatitis ili boluju od ciroze jetre, ove studije treba provoditi svaka 2 tjedna. Umjerena disfunkcija jetre obično je prolazna i može nestati bez prekida uzimanja lijeka pri propisivanju alohola, metionina, piridoksina, vitamina B itd. Ako se znakovi jetrene disfunkcije pogoršaju, treba prekinuti primjenu rifampicina. Pri liječenju rifampicinom moguć je razvoj leukopenije i trombocitopenije te alergijskih reakcija. Potonji se manifestiraju u obliku kožnih osipa, eozinofilije, a rijetko - bronhospazma i Quinckeovog edema. Pri intermitentnom liječenju, neredovitoj primjeni lijeka ili pri nastavku liječenja rifampicinom nakon pauze, mogu se javiti teške alergijske reakcije u obliku groznice slične hipopozisu, akutnog zatajenja bubrega ili trombopenične purpure. Ovim komplikacijama ponekad prethode znakovi senzibilizacije na lijekove (povišenje temperature nakon uzimanja lijeka, pojačana eozinofilija, bronhospazam, kao i pozitivni Shelley, Wannier testovi itd.). Kako bi se spriječili ovi fenomeni, lijek treba propisati u malim dozama (0,15 g dnevno). U slučajevima kada su u prethodnoj fazi liječenja postojali znakovi preosjetljivosti na rifampicin, koristi se pod kontrolom mjerenja temperature nakon uzimanja lijeka (unutar 3 sata u prva 2-3 dana). Ako se dobro podnosi, doza antibiotika se može povećati na uobičajenu terapijsku dozu. Ako se jave alergijske reakcije, prekida se primjena rifampina i provodi desenzibilizirajuća terapija (antihistaminici, nadomjesci kalcija, kortikosteroidni hormoni i dr.). U slučajevima teških alergijskih reakcija treba parenteralno primijeniti velike doze kortikosteroidnih hormona, antihistaminika, intravenski hemodez, izotonične otopine natrijevog klorida, diuretike i dr. U bolesnika koji uzimaju lijek mokraća, suzna tekućina i ispljuvak poprimaju narančastocrvenu boju. boja. Uz brzu intravenoznu primjenu rifampicina u bolesnika, moguće je smanjenje krvnog tlaka, zbog čega se intravenska infuzija lijeka treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka tijekom primjene lijeka. S produljenom intravenskom primjenom može se razviti flebitis.

Interakcije lijekova

Uvjeti skladištenja

• čuvati na suhom mjestu
• držati podalje od djece
• čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti

Rifampicin

Međunarodni nezaštićeni naziv

Rifampicin

Oblik doziranja

Kapsule, 300 mg

Spoj

Jedna kapsula sadrži

djelatna tvar- rifampicin 300 mg,

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, vazelin (tekući parafin), krumpirov škrob, natrijev lauril sulfat, koloidni bezvodni silicijev dioksid (Aerosil), talk, magnezijev stearat.

ovojnica kapsule:želatina, titanijev dioksid (E 171), azorubin (E 122).

Opis

Tvrde želatinske kapsule s crvenim tijelom i poklopcem.

Sadržaj kapsula je crveno-smeđi ili ciglastocrveni prah ili granule.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi protiv tuberkuloze. Antibakterijski lijekovi. Rifampicin.

ATX kod J04AB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Rifampicin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon uzimanja, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi postiže se nakon 2-4 sata i ostaje na mjerljivoj razini do 8 sati. Međutim, u krvi i tkivima učinkovite koncentracije mogu postojati 12-24 sata. Vezanje za proteine ​​plazme je 80-90%. Poluživot je 2-5 sati. Rifampicin se metabolizira u jetri. Rifampicin dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine i nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu, sputumu, sadržaju šupljina i koštanom tkivu. Najveća koncentracija lijeka stvara se u tkivima jetre i bubrega. Izlučuje se iz tijela žuči i mokraćom.

Farmakodinamika

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra iz skupine rifamicina. Inhibira sintezu ribonukleinske kiseline (RNA).

Djeluje bakteriostatski, au visokim koncentracijama i baktericidno. Visoko aktivan protiv M. tuberculosis, lijek je prve linije protiv tuberkuloze. Djeluje protiv Escherichia coli, Pseudomonas, Indol-pozitivnih i Indol-negativnih, Proteusa, Klebsiella, Staphilococcus aureus, Coagulase - negativnih stafilokoka, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella vrsta, M.tuberculosis, M.kansassi, M.scrofulaceum, M. intracellulare i M.avium.

Indikacije za upotrebu

Tuberkuloza pluća i drugih organa (svi oblici) kao dio kompleksne terapije.

Upute za uporabu i doze

Rifampin se uzima oralno natašte (1/2-1 sat prije jela).

Kod liječenja tuberkuloze kod odraslih: dnevna terapija (jednom dnevno) ili intermitentna terapija (3 puta tjedno)

Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 750 mg.

S nedovoljnom funkcijom jetre dnevna doza ne smije biti veća od 8 mg/kg.

Primjena u starijih bolesnika: U starijih bolesnika bubrežno izlučivanje rifampicina smanjuje se proporcionalno padu fiziološke bubrežne funkcije, no zbog kompenzacijskog povećanja jetrenog izlučivanja poluvrijeme lijeka jednako je kao i u mlađih bolesnika. Međutim, potreban je oprez pri primjeni lijeka u takvih bolesnika, osobito ako postoje dokazi o poremećaju funkcije jetre.

Trajanje tečaja je 6-9-12 mjeseci ili više. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Ako se rifampicin loše podnosi, dnevna se doza može podijeliti u 2 doze.

Koristite prema uputama liječnika.

Nuspojave

hiperemija kože, svrbež, osip, urtikarija, eksfolijativni dermatitis, pemfigoidne reakcije, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, vaskulitis

gubitak apetita, anoreksija, erozivni gastritis, žgaravica, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u epigastriju, nelagoda u trbuhu, crijevne kolike, proljev, pseudomembranozni kolitis, zatvor

oštećenje vida

hepatitis, žutica

egzacerbacija gihta (povišena mokraćna kiselina u serumu)

umor, pospanost, rijetki slučajevi psihoze, depresija

trombocitopenija (sa ili bez purpure) obično se javlja kod intermitentne terapije. Moguće smrtonosno cerebralno krvarenje ako se liječenje rifampicinom nastavi nakon pojave purpure

rijetki slučajevi intravaskularne koagulacije, eozinofilija, leukopenija, edem, mišićna slabost, miopatija, agranulocitoza, adrenalna insuficijencija u bolesnika s adrenalnom insuficijencijom, disurija

ginekomastija u bolesnika s dijabetes melitusom

rijetko moguća dismenoreja, indukcija porfirije

Herpes je izuzetno rijedak

Uz povremeno liječenje može se razviti sljedeće:

“sindrom sličan gripi”: vrućica, zimica, glavobolja, vrtoglavica, bolovi u kostima javljaju se najčešće unutar 3-6 mjeseci terapije. Učestalost sindroma varira, ali se ovaj sindrom javlja u 50% pacijenata koji primaju lijek jednom tjedno, u dozi od 25 mg/kg ili više

otežano disanje i piskanje

sniženi krvni tlak i šok

Anafilaktički šok

akutna hemolitička anemija

akutno zatajenje bubrega uzrokovano akutnom tubularnom nekrozom ili akutnim intersticijskim nefritisom, hematurija

Ako se jave ozbiljne komplikacije, kao što su zatajenje bubrega, trombocitopenija i hemolitička anemija, lijek treba prekinuti.

Uz dugotrajno liječenje rifampicinom, žene mogu doživjeti menstrualne nepravilnosti.

Rifampin može uzrokovati crvenkastu boju kože, urina, stolice, znoja, ispljuvka i suza. Meke kontaktne leće također mogu ostaviti mrlje.

Kontraindikacije

preosjetljivost na komponente lijeka

oštećenje vida (dijabetička retinopatija, oštećenje vidnog živca)

epilepsija, sklonost napadajima

povijest poliomijelitisa

povijest infektivnog hepatitisa, žutice

tromboflebitis

teška ateroskleroza

disfunkcija jetre

bubrežna disfunkcija

trudnoća, razdoblje laktacije

djeca mlađa od 18 godina

istodobna primjena s lijekovima sakvinavir/ritonavir

Interakcije lijekova

Rifampicin je jak induktor citokroma P-450 i može uzrokovati potencijalno opasne interakcije lijekova. Istodobna primjena rifampicina s drugim lijekovima koji se također metaboliziraju pomoću citokroma P-450 može ubrzati njihov metabolizam i smanjiti njihov učinak. U tom slučaju možda će biti potrebno prilagoditi dozu ovih lijekova. Primjeri lijekova koje metabolizira citokrom P-450:

antiaritmici (npr. dizopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid)

antiepileptici (npr. fenitoin)

antagonisti hormona (antiestrogeni, npr. tamoksifen, toremifen, gestinon)

antipsihotici (npr. haloperidol, aripiprazol)

antikoagulansi (npr. kumarini)

antifungici (npr. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)

antivirusni lijekovi (npr. sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin)

barbiturati (fenobarbital)

beta blokatori (npr. bisoprolol, propranolol)

anksiolitici i hipnotici (npr. diazepam, benzodiazepini, zolpikolon, zolpidem)

blokatori kalcijevih kanala (npr. diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nizoldipin)

antibakterijski lijekovi (na primjer, kloramfenikol, klaritromicin, dapson, doksiciklin, fluorokinoloni, telitromicin),

kortikosteroidi

srčani glikozidi (digitoksin, digoksin)

klofibrat

hormonska kontracepcija

estrogeni

antidijabetici (npr. klorpropamid, tolbutamid, sulfonilurea, rosiglitazon)

imunosupresivi (npr. ciklosporin, sirolimus, takrolimus)

irinotekan

hormoni štitnjače (npr. levotiroksin)

losartan

analgetici (npr. metadon, narkotički analgetici)

prazikvantel

progestageni

riluzol

antagonisti 5-NT3 receptora (npr. ondansetron)

teofilin

triciklički antidepresivi (npr. amitriptilin, nortriptilin)

citotoksični lijekovi (npr. imatinib)

diuretici (npr. eplerenon)

Bolesnicama koje uzimaju oralne kontraceptive treba savjetovati korištenje alternativnih, nehormonskih metoda kontracepcije.

Uzimanjem rifampicina postaje teže kontrolirati stanje bolesnika s dijabetesom.

Ako se rifampicin uzima istodobno s kombinacijom sakvinavir/ritonavir, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Kontraindicirana je istodobna primjena rifampicina sa sakvinavirom/ritonavirom.

Istodobna primjena ketokonazola i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracije oba lijeka.

Istodobna primjena rifampicina i enalaprila dovodi do smanjenja koncentracije enalaprilata, aktivnog metabolita enalaprila. Potrebno je prilagoditi dozu lijeka.

Istodobna primjena antacida može smanjiti apsorpciju rifampicina. Dnevne doze rifampicina treba uzeti najmanje 1 sat prije uzimanja antacida.

Ako se lijek koristi istodobno s halotanom ili izoniazidom, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Treba izbjegavati istodobnu primjenu rifampicina i halotana.

U bolesnika koji istodobno primaju rifampicin i izoniazid potrebno je pažljivo pratiti funkciju jetre.

Para-aminosalicilna kiselina ometa apsorpciju rifampicina. Pripravci para-aminosalicilne kiseline koji sadrže bentonit (aluminijev hidrosilikat) ne smiju se propisati prije 4 sata nakon uzimanja rifampicina.

Izbjegavajte kombiniranu primjenu s inhibitorima HIV proteaze (indinavir, nelfinavir).

Također treba uzeti u obzir da rifampicin stupa u interakciju s kontrastnim tvarima koje se koriste u kolecistografiji. Pod njegovim utjecajem rezultati radiografskih studija mogu biti iskrivljeni.

posebne upute

Kontinuirana primjena rifampicina se bolje podnosi od intermitentne primjene (2-3 puta tjedno).

Monoterapija tuberkuloze rifampicinom često je popraćena razvojem rezistencije patogena na antibiotik, pa je treba kombinirati s drugim antituberkuloznim lijekovima.

Koristite s oprezom kod plućnog srčanog zatajenja II-III stupnja, kod oslabljenih bolesnika, kod pacijenata koji zlorabe alkohol i kod porfirije.

Liječenje rifampicinom treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom. Uz produljenu primjenu može se razviti flebitis. S razvojem trombocitopenije, purpure, hemolitičke anemije, zatajenja bubrega i drugih ozbiljnih nuspojava, primjena rifampicina se prekida. Treba poduzeti mjere opreza u slučaju zatajenja bubrega pri dozi lijeka većoj od 600 mg/dan.

U bolesnika s tuberkulozom prije početka liječenja potrebno je provjeriti funkciju jetre. Kod odraslih: potrebno je provjeriti sljedeće parametre: jetrene enzime, bilirubin, kreatinin, kompletnu krvnu sliku i broj trombocita. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre lijek treba uzimati samo kada je to potrebno i pod strogim liječničkim nadzorom. U takvih je osoba potrebno prilagoditi dozu lijeka i pratiti funkciju jetre, osobito alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST). Ispitivanja treba provoditi prije početka terapije, tjedno tijekom 2 tjedna, zatim svaka 2 tjedna sljedećih 6 tjedana. Ako se pojave znakovi poremećaja funkcije jetre, lijek treba prekinuti. Ostale lijekove protiv tuberkuloze treba razmotriti nakon savjetovanja sa stručnjakom. Ako se rifampicin ponovno uvede nakon normalizacije funkcije jetre, funkcija jetre mora se pratiti svakodnevno. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, u starijih bolesnika, u oslabljenih bolesnika potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s izoniazidom (povećava se rizik od hepatotoksičnosti).

U nekih bolesnika hiperbilirubinemija se može pojaviti u prvim danima liječenja. Umjereno povećanje razine bilirubina i/ili transaminaza nije indikacija za prekid liječenja. Potrebno je dinamički pratiti funkciju jetre i kliničko stanje bolesnika. Rifampin može ometati protok žuči kontrastnog sredstva koje se koristi za snimanje žučnog mjehura zbog kompeticije za protok žuči. Stoga se studija mora provesti prije primjene lijeka.

Zbog mogućnosti imunološke reakcije, uključujući anafilaktički šok, koja se javlja u vezi s intermitentnom terapijom, bolesnike treba pomno pratiti i savjetovati ih o opasnostima intermitentne terapije.

Kod dugotrajne primjene lijeka potrebno je pratiti krvnu sliku zbog mogućnosti razvoja leukopenije.

U slučaju profilaktičke primjene kod kliconoša meningokoknih bacila potrebno je strogo praćenje zdravstvenog stanja bolesnika kako bi se u slučaju rezistencije na rifampicin što prije prepoznali simptomi bolesti. Tijekom liječenja ne smiju se koristiti mikrobiološke metode za određivanje koncentracije folne kiseline i vitamina B12 u krvnom serumu. Potrebno je razmotriti alternativne metode analize. Uzimanje lijeka može pospješiti metabolizam endogenih supstrata, uključujući hormone nadbubrežne žlijezde, hormone štitnjače i vitamin D.

Trudnoća i razdoblje dojenja

U ispitivanjima na životinjama pokazalo se da rifampicin ima teratogeni učinak. Lijek prolazi placentarnu barijeru, ali njegov učinak na ljudski fetus nije poznat.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju pouzdanu kontracepciju (uključujući nehormonsku) tijekom liječenja.

Primjena rifampicina je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima.

Tijekom liječenja treba izbjegavati upravljanje vozilima i druge aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, svrbež, glavobolja, povećana letargija, povećana aktivnost jetrenih enzima i/ili bilirubina, smeđe-crvena ili narančasta boja kože, urina, znoja, sline, suza, fecesa (intenzitet boje je proporcionalan uzeta količina rifampicina), kod bolesti jetre može doći do gubitka svijesti, u pedijatrijskoj praksi moguć je edem lica ili periorbitalnog područja, hipotenzija, sinusna tahikardija, ventrikularna aritmija, konvulzije, srčani zastoj, pa čak i smrt.

Minimalna akutna ili toksična doza nije utvrđena. Međutim, nefatalna akutna predoziranja u odraslih kreću se od 9 do 12 g rifampicina. Smrtonosna akutna predoziranja u odraslih kreću se od 14 do 60 g. Neki fatalni slučajevi trovanja rifampicinom povezani su s konzumacijom alkohola.

Liječenje - simptomatski (nema specifičnog protuotrova): ispiranje želuca, izazivanje povraćanja, uzimanje aktivnog ugljena, za mučninu i povraćanje - antiemetici, hemodijaliza, forsirana diureza.

Obrazac za otpuštanje i pakiranje

10 kapsula u blister pakiranju od polivinil kloridnog filma i tiskane lakirane aluminijske folije.

Po 2 blister pakiranja, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kartonsku ambalažu za potrošačku ambalažu.

Primarno ili sekundarno pakiranje, zajedno s odgovarajućim brojem uputa za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavlja se u kutiju od valovitog kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP.

Kazahstan, Pavlodar, 140011, ul. Kamzina, 33.

Vlasnik potvrde o registraciji

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazahstan

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača u vezi s kvalitetom proizvoda (robe) na području Republike Kazahstan)

aktivna tvar: rifampicin;

1 kapsula sadrži 150 mg rifampicina (na 100% suhu tvar);

Pomoćne tvari: Lagani magnezijev karbonat, laktoza monohidrat, kalcijev stearat.

Poklopac i tijelo kapsule sadrže bojila sunset yellow FCF (E 110), ponceau 4R (E 124) i titanijev dioksid (E 171).

Oblik doziranja. Kapsule.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: tvrde kapsule s poklopcem i tijelom narančasto-crvene boje, koje sadrže prašak ili masu u obliku djelomično ili potpuno formiranog stupca od blijedo crvene do smeđe-crvene s bijelim inkluzijama.

Farmakoterapijska skupina. Lijekovi protiv tuberkuloze. Antibiotici.

ATX kod

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Rifampicin je polusintetski antibiotik iz skupine rifamicina, lijek prve linije protiv tuberkuloze. Ima baktericidni učinak, čiji je mehanizam posljedica inhibicije aktivnosti DNA ovisne RNA polimeraze stvaranjem kompleksa s njom, što dovodi do smanjenja sinteze RNA mikroorganizama.

Rifampicin je antibiotik širokog spektra s najizraženijim djelovanjem na Mycobacterium tuberculosis.

Lijek je aktivan protiv atipičnih mikobakterija različitih vrsta (osim M. fortuitum), gram-pozitivne koke (stafilokoke, streptokoke), bacile antraksa, klostridije.

Gram negativne koke - N. meningitidis I N.gonorrhoeae(uključujući one koji stvaraju β-laktamazu) su osjetljivi, ali brzo postaju otporni. Aktivan u vezi H. influenzae(uključujući one otporne na ampicilin i kloramfenikol), H. ducreyi, B. pertusis, B. anthracis, L. monocytogenes, F. tularensis, Legionella pneumophila, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Rifampicin djeluje virucidno na virus bjesnoće i suzbija razvoj encefalitisa kod bjesnoće.

Predstavnici obitelji Enterobacteriaceae i nefermentativne gram-negativne bakterije ( Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrohomonas spp. itd.) - neosjetljiv. Ne djeluje na anaerobne mikroorganizme i gljivice.

Otpornost na rifampicin se razvija brzo. Križna rezistencija na druge lijekove protiv tuberkuloze (s izuzetkom drugih rifamicina) nije otkrivena.

Farmakokinetika.

Rifampicin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bioraspoloživost kada se uzima na prazan želudac je 95%. Kada se uzima s hranom, bioraspoloživost je smanjena. Stvara učinkovite koncentracije u ispljuvku, slini, nosnom sekretu, plućima, pleuralnom i peritonealnom eksudatu, bubrezima i jetri. Dobro prodire u stanice. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, kod tuberkuloznog meningitisa nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini u učinkovitim koncentracijama. Prodire kroz placentu i nalazi se u majčinom mlijeku. Veže se na proteine ​​krvne plazme za 60-90%, otapa se u lipidima. Maksimalna koncentracija u krvi opažena je 2 sata nakon primjene na prazan želudac, 4 sata nakon jela. Održava se terapijska koncentracija lijeka u tijelu

8-12 sati (za visokoosjetljive mikroorganizme – 24 sata). Rifampin se može akumulirati u plućnom tkivu i dugo ostati koncentriran u kavernama. Metabolizira se u jetri u obliku aktivnog metabolita. Pola zivota -

3-5 sati. Iz organizma se uglavnom izlučuje žučju i mokraćom, au manjim količinama izmetom.

Kliničke karakteristike.

Indikacije

U kompleksnoj terapiji:

• tuberkuloza različite lokalizacije, tuberkulozni meningitis, kao i atipična mikobakterioza;
• zarazne i upalne bolesti netuberkulozne prirode uzrokovane patogenima osjetljivim na lijek (uključujući teške oblike stafilokokne infekcije, lepru, legionelozu, brucelozu);
• asimptomatsko nositeljstvo N. meningitidis za eliminaciju meningokoka iz nazofarinksa i prevenciju meningokoknog meningitisa.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na rifampicin, druge rifamicine ili druge sastojke lijeka;
• teška disfunkcija jetre i bubrega;
• žutica;
• nedavni (manje od 1 godine) infektivni hepatitis;
• ozbiljno zatajenje plućnog srca;
• istodobna primjena sakvinavira/ritonavira.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija.

Rifampicin je snažan induktor jetrenih mikrosomalnih enzima (citokroma P450) i može dovesti do potencijalno opasnih interakcija lijekova. Istodobna primjena rifampicina s lijekovima koje također metabolizira ovaj enzimski sustav može ubrzati metabolizam i smanjiti aktivnost tih lijekova, stoga Održavanje njihove optimalne terapijske koncentracije u krvi zahtijeva promjenu doze ovih lijekova na početku primjene rifampicina i nakon njegovog prekida.

Rifampicin ubrzava metabolizam:

• antiaritmici (na primjer, dizopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid);
• beta blokatori (npr. bisoprolol, propranolol);
• blokatori kalcijevih kanala (npr. diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nizolpidin);
• srčani glikozidi (digitoksin, digoksin);
• antiepileptike, antikonvulzive (na primjer, fenitoin, karbamazepin);
• psihotropni lijekovi - antipsihotici (na primjer, haloperidol, aripiprazol), triciklički antidepresivi (na primjer, amitriptilin, nortriptilin), anksiolitici i hipnotici (na primjer, diazepam, benzodiazepini, zopiklon, zolpidem), barbiturati;
• antitrombotici (antagonisti vitamina K), neizravni antikoagulansi: preporuča se pratiti protrombinsko vrijeme dnevno ili onoliko često koliko je potrebno kako bi se odredila potrebna doza antikoagulansa;
• antifungalni lijekovi (npr. terbinafin, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol);
• antivirusni lijekovi (npr. sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin);
• antibakterijski lijekovi (npr. kloramfenikol, klaritromicin, dapson, doksiciklin, fluorokinoloni, telitromicin);
• kortikosteroidi (za sustavnu primjenu);
• antiestrogeni (na primjer, tamoksifen, toremifen, gestrinon), sistemski hormonski kontraceptivi, estrogeni, gestageni; Pacijenticama koje koriste oralne kontraceptive treba preporučiti alternativne, nehormonske metode kontracepcije tijekom terapije rifampicinom;
• hormoni štitnjače (na primjer, levotiroksin);
• klofibrat;
• oralni antidijabetici (sulfonilurea i njeni derivati, na primjer, klorpropamid, tolbutamid, tiazolidindioni);
• imunosupresivni lijekovi (npr. ciklosporin, sirolimus, takrolimus);
• citostatici (na primjer, imatinib, erlotinib, irinotekan);
• losartan;
• metadon, narkotički analgetici;
• prazikvantel;
• kinin;
• riluzol;
• selektivni antagonisti 5-HT3 receptora (na primjer, ondansetron);
• statini koji se metaboliziraju pomoću CYP 3A4 (npr. simvastatin);
• teofilin;
• diuretici (npr. eplerenon).

Ostale interakcije.

U kombinaciji s rifampicinom:

• atovakon - smanjuje se koncentracija atovakona, a povećava koncentracija rifampicina u krvnom serumu;
• ketokonazol - serumske koncentracije oba lijeka smanjuju;
• enalapril - smanjuje se koncentracija enalaprilata, aktivnog metabolita enalaprila, u krvi. Ovisno o kliničkom stanju, moguća je prilagodba doze enalaprila;
• antacidi - apsorpcija rifampcina može biti smanjena. Rifampin treba uzeti najmanje 1 sat prije uzimanja antacida;
• probenecid i ko-trimoksazol - povećanje razine rifampicina u krvi;
• sakvinavir/ritonavir - povećava rizik od hepatotoksičnosti. Ova kombinacija je kontraindicirana;
• sulfasalazin - smanjuje se koncentracija sulfapiridina u plazmi, što može biti posljedica poremećaja crijevne bakterijske flore odgovorne za pretvorbu sulfasalazina u sulfapiridin i mesalamin;
• halotan, izoniazid - povećava rizik od hepatotoksičnosti. Treba izbjegavati istodobnu primjenu rifampicina i halotana. U bolesnika koji primaju rifampicin i izoniazid potrebno je pažljivo pratiti funkciju jetre;
• pirazinamid - teško oštećenje jetre, uključujući smrt, prijavljeno je u bolesnika koji su primali rifampicin i pirazinamid dnevno tijekom 2 mjeseca; takva je kombinacija moguća samo uz pažljivo praćenje i ako potencijalna korist nadmašuje rizik od hepatotoksičnosti i smrti;
• klozapin, flekainid - povećava toksični učinak na koštanu srž;
• pripravci para-aminosalicilne kiseline koji sadrže bentonit (aluminijev hidrosilikat) - da bi se osigurala zadovoljavajuća koncentracija ovih lijekova u krvi, razmak između njihove primjene treba biti najmanje 4 sata;
• ciprofloksacin, klaritromicin - moguće povećanje koncentracije rifampicina u krvi; Zabilježeni su slučajevi sindroma nalik lupusu kada se uzimao istodobno s rifampicinom.

Laboratorijske i dijagnostičke pretrage.

Tijekom liječenja rifampicinom ne smije se koristiti bromsulfaleinski test, jer rifampicin mijenja parametre izlučivanja bromsulfaleina, što može dovesti do pogrešnih ideja o kršenju ovog pokazatelja. Također se ne smiju koristiti mikrobiološke metode za određivanje koncentracije folne kiseline i vitamina B 12 u krvnom serumu.

Križna reaktivnost i lažno pozitivni rezultati mogući su kod testova probira na opijate koji se provode KIMS metodom, kvantitativnom imunološkom metodom; Preporuča se korištenje referentnih testova (npr. plinska kromatografija/spektrometrija mase).

Značajke primjene

Primjena rifampicina zahtijeva pažljiv liječnički nadzor.

Monoterapija tuberkuloze rifampicinom često dovodi do razvoja rezistentnih oblika mikobakterija. Stoga rifampicin treba uzimati zajedno s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom i drugim antituberkuloznim lijekovima.

Preporučljivo je koristiti rifampicin u svakodnevnom, a ne u intermitentnom režimu terapije kako bi se smanjio rizik od teških nuspojava. Rifampicin se bolje podnosi kada se uzima svakodnevno nego kada se uzima povremeno.

Prije početka terapije potrebno je odrediti razinu jetrenih enzima, bilirubina, kreatinina u krvi, opću krvnu sliku uključujući broj trombocita; kod dugotrajne primjene potrebno je periodično (po mogućnosti jednom mjesečno) ispitivanje sastava krvi te funkcije jetre i bubrega.

U nekih bolesnika hiperbilirubinemija se može pojaviti u prvim danima liječenja kao rezultat natjecanja između rifampicina i bilirubina za izlučivanje jetrom.

U slučaju razvoja sindroma sličnog gripi nekompliciranog trombocitopenijom, hemolitičkom anemijom, bronhospazmom, nedostatkom daha, šokom i zatajenjem bubrega u bolesnika liječenih lijekom prema intermitentnom režimu, treba razmotriti mogućnost prelaska na svakodnevnu primjenu. razmatran. U tim slučajevima dozu treba postupno povećavati: prvi dan se propisuje 150 mg, čime se postiže željena terapijska doza za 3-4 dana.

Rifampicin treba propisivati ​​s iznimnim oprezom, samo kada je to apsolutno neophodno i pod strogim liječničkim nadzorom, bolesnicima s bolešću jetre. Teška hepatotoksičnost, ponekad fatalna, prijavljena je u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili u bolesnika s normalnom funkcijom jetre koji su istodobno uzimali druge hepatotoksične lijekove. U tih se bolesnika preporučuju niske doze rifampicina i pažljivo praćenje funkcije jetre prije početka liječenja, tjedno tijekom prva dva tjedna, a nakon toga svaka dva tjedna. Ako se pojave znakovi hepatocelularnog oštećenja, treba odmah prekinuti primjenu rifampicina. Terapiju rifampicinom također treba prekinuti ako se jave klinički značajne promjene u funkciji jetre.

Kod ponovne primjene rifampicina nakon normalizacije funkcije jetre potrebno je svakodnevno kontrolirati.

Umjerena disfunkcija jetre obično je prolazna i ne zahtijeva prekid uzimanja lijeka. Moguće je propisati alohol, metionin, piridoksin, vitamin B12.

Rizik od hepatotoksičnosti se povećava kada se pije alkohol tijekom liječenja i kada ga koriste pacijenti s poviješću alkoholizma.

Ako se režim liječenja prekrši, namjernim ili slučajnim prekidom uzimanja lijeka ili s intermitentnim režimom terapije (manje od 2-3 puta tjedno), povećava se rizik od razvoja ozbiljnih reakcija preosjetljivosti i drugih nuspojava (anafilaktički šok, sindrom sličan gripi, hemolitička anemija, akutno zatajenje bubrega, teške reakcije kože, probavnog sustava). Bolesnike treba upozoriti na posljedice prekida liječenja.

Prilikom nastavka liječenja potrebno je razmotriti prelazak na svakodnevnu primjenu lijeka, počevši s malom dozom (150 mg/dan), postupno je povećavajući do potrebne terapijske razine. Tijekom ovog prijelaznog razdoblja potrebno je pažljivo pratiti funkcije bubrega i hematopoetskog sustava. Lijek treba odmah prekinuti pri prvim manifestacijama zatajenja bubrega, trombocitopenijske purpure ili hemolitičke anemije. Daljnja uporaba lijeka je kontraindicirana.

Liječenje antibakterijskim lijekovima, posebno kod teških bolesti kod starijih osoba, kao i kod oslabljenih pacijenata i djece, može dovesti do proljeva povezanog s antibioticima, kolitisa, uključujući pseudomembranozni kolitis. Stoga, ako se proljev pojavi tijekom ili nakon liječenja rifampicinom, potrebno je isključiti ove dijagnoze, uključujući pseudomembranozni kolitis. U nedostatku potrebnog liječenja može se razviti toksični megakolon, peritonitis i šok.

Dugotrajna primjena antibakterijskih lijekova može dovesti do prekomjernog rasta neosjetljivih mikroorganizama, gljivica i razvoja superinfekcije, što zahtijeva odgovarajuće mjere.

Tijekom liječenja rifampicinom, žene reproduktivne dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije, budući da uzimanje rifampicina smanjuje pouzdanost hormonskih kontraceptiva (preporuča se korištenje dodatnih nehormonskih kontraceptiva).

Za gonoreju, rifampicin, za razliku od penicilina, ne maskira sifilis kod miješanih infekcija; serumski testovi na sifilis ostaju pozitivni.

Rifampicin ima svojstva induktora enzima (uključujući sintetazu delta-aminolevulinske kiseline), što može dovesti do pojačanog metabolizma endogenih supstrata, uključujući hormone nadbubrežne žlijezde, hormone štitnjače, vitamin D. Postoje izolirana izvješća o povezanosti egzacerbacija porfirije i terapija rifampicinom.

U nekim slučajevima došlo je do smanjenja razine cirkulirajućih metabolita vitamina D, što je bilo popraćeno smanjenjem kalcija i fosfata, kao i povećanjem razine paratiroidnog hormona u serumu.

Tijekom liječenja rifampicinom koža, ispljuvak, znoj, izmet, suze i urin postaju narančastocrveni. Moguće je trajno bojenje mekih kontaktnih leća.

Tijekom liječenja ne smijete koristiti:

• test s opterećenjem bromsulfaleinom, budući da rifampicin kompetitivno remeti njegovo izlučivanje;
• mikrobiološke metode određivanja koncentracije folne kiseline i vitamina B 12 u krvnom serumu;
• imunološke metode, KIMS metoda kod provođenja testova probira na opijate.

Lijek sadrži pomoćnu tvar laktozu monohidrat, pa bolesnici s rijetkim nasljednim oblicima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom laktaze i sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze ne smiju koristiti ovaj lijek.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Primjena tijekom trudnoće moguća je u iznimnim slučajevima iz zdravstvenih razloga, ako očekivana korist za ženu nadmašuje mogući rizik za fetus. Uzimanje rifampicina u posljednjim tjednima trudnoće povećava rizik od krvarenja u novorođenčadi i majki u postporođajnom razdoblju.

Rifampin prelazi u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti lijek, dojenje treba prekinuti.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Tijekom liječenja rifampicinom treba se suzdržati od upravljanja vozilima i drugim mehanizmima, s obzirom da tijekom liječenja može doći do poremećaja koordinacije pokreta, smanjene koncentracije i zamagljenog vida.

Upute za uporabu i doze

Rifampicin treba uzimati oralno 30 minuta prije ili 2 sata nakon obroka, s dovoljnom količinom vode.

Tuberkuloza:

odrasle osobe prepisati u dozi od 8-12 mg/kg tjelesne težine na dan. Pacijenti tjelesne težine manje od 50 kg - 450 mg / dan, 50 kg i više - 600 mg / dan;

djeca od 6 do 12 godina− 10-20 mg/kg tjelesne težine na dan; najveća dnevna doza ne smije biti veća od 600 mg.

Trajanje antituberkuloznog liječenja je individualno, ovisno o terapijskom učinku i može biti 1 godina ili više. Kako bi se izbjegao razvoj rezistencije mikobakterija na rifampicin, lijek treba propisivati, u pravilu, zajedno s drugim antituberkuloznim lijekovima prve i druge linije u njihovim uobičajenim dozama.

Zarazne i upalne bolesti ne-tuberkulozne prirode uzrokovane patogenima osjetljivim na lijek- bruceloza, legioneloza, teški oblici stafilokokne infekcije (zajedno s drugim odgovarajućim antibiotikom kako bi se spriječio nastanak rezistentnih sojeva):

odrasle osobe propisati 900-1200 mg dnevno u 2-3 doze, maksimalna dnevna doza je 1200 mg. Nakon nestanka simptoma bolesti, lijek treba uzimati još 2-3 dana.

Guba: lijek (u kombinaciji s imunostimulacijskim sredstvima) propisuje se oralno u dozi od 600 mg dnevno u 1-2 doze tijekom 3-6 mjeseci (ponovljeni tečajevi mogući su s intervalom od 1 mjeseca). Prema drugoj shemi (na pozadini kombinirane terapije protiv gube), lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 450 mg, podijeljenoj u 3 doze tijekom 2-3 tjedna s intervalom.

2-3 mjeseca za 1-2 godine.

Kočija N. meningitidis: Rifampicin se propisuje 4 dana. Dnevna doza odrasle osobe− 600 mg, djece− 10-12 mg/kg tjelesne težine.

Disfunkcija jetre: dnevna doza ne smije biti veća od 8 mg/kg za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre.

Primjena u starijih bolesnika: u starijih bolesnika bubrežno izlučivanje rifampicina smanjuje se proporcionalno smanjenju fiziološke bubrežne funkcije, pa se stoga kompenzatorno povećava jetreno izlučivanje lijeka. Potreban je oprez pri propisivanju rifampicina bolesnicima ove dobi, osobito ako postoje znakovi poremećaja funkcije jetre.

Lijek u ovom obliku doziranja ne smiju koristiti djeca mlađa od 6 godina.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, glavobolja, pojačan umor, rastuća pospanost, alergijske reakcije, povišena tjelesna temperatura, otežano disanje, vrućica, leukopenija, trombocitopenija, akutna hemolitička anemija, zatajenje bubrega, kožne reakcije, svrbež, koji se mogu javiti kratko vrijeme nakon uzimanja lijeka.

Moguća prolazna povećanja razine bilirubina, jetrenih transaminaza, povećanje jetre, žutica, gubitak svijesti s ozbiljnom disfunkcijom jetre. Karakteristična crvenkasta boja kože, urina, znoja, sline, suza i fecesa, čiji je intenzitet proporcionalan količini uzetog lijeka.

Bilo je izvješća o edemu lica ili periorbitalnog edema, obično u djece.

Hipotenzija, sinusna tahikardija, ventrikularna aritmija, napadaji i srčani zastoj prijavljeni su u nekim smrtnim slučajevima.

Liječenje: prekid lijeka, ispiranje želuca tijekom prva 2-3 sata, uporaba aktivnog ugljena, simptomatska terapija. U teškim slučajevima - forsirana diureza, eventualno hemodijaliza, intenzivna potporna njega i praćenje hematoloških, bubrežnih i jetrenih funkcija dok se stanje bolesnika ne stabilizira. Ne postoji specifičan protuotrov.

Nuspojave

Probavni trakt. Mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, žgaravica, dispepsija, nelagoda, grčevi/bol u trbuhu, nadutost, ezofagitis, pseudomembranozni enterokolitis, erozivni gastritis, gubitak apetita; s produljenom uporabom može se razviti disbakterioza.

Hepatobilijarni sustav. Prolazna povećanja jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, bilirubina u plazmi, žutica sa znakovima hepatocelularnog oštećenja, hepatitis, potencijalno fatalna teška hepatotoksičnost (npr. sindrom sličan šoku), obično u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili u bolesnika s normalnom funkcijom jetre koji su bili istodobno uzimanje drugih hepatotoksičnih lijekova. Za sve bolesnike koji primaju dugotrajnu terapiju rifampicinom preporučuje se osnovno i daljnje periodično testiranje funkcije jetre.

Hematopoetski sustav. Prolazna leukopenija, neutropenija, trombocitopenija sa ili bez purpure (češće kod intermitentne terapije visokim dozama ili nakon obnove prekinute terapije, uz kombiniranu primjenu s etambutolom), eozinofilija, sniženi hemoglobin, hemolitička anemija, agranulocitoza, aplazija eritrocita, methemoglobinemija, hemoliza, sindrom intravaskularne koagulacije, krvarenja. Pri prvoj manifestaciji purpure, terapiju rifampicinom treba prekinuti jer postoje izvješća o cerebralnom krvarenju (uključujući cerebralno krvarenje) i smrti kada se terapija rifampicinom nastavi ili ponovno započne nakon razvoja purpure.

Živčani sustav. Glavobolja, vrtoglavica, parestezija, slabost, astenija, zbunjenost, pospanost, umor, ataksija, promjene u ponašanju, smanjena koncentracija, poremećena koordinacija pokreta, dezorijentacija, miopatije, slabost mišića, bolovi u ekstremitetima, generalizirana utrnulost.

Mentalni poremećaji. Psihoze.

Imunološki sustav. Ako se prekrši režim doziranja lijeka ili ako se liječenje nastavi nakon privremene stanke, s intermitentnim režimom liječenja, moguć je sindrom sličan gripi (petehije, mijalgija, artralgija, epizode vrućice, zimica, mučnina, povraćanje, osjećaj slabosti ). Prijavljen je razvoj dispneje, bronhospazma, anafilaktičkih reakcija, uključujući anafilaktički šok, drugih reakcija preosjetljivosti, uključujući svrbež, urtikariju, Quinckeov edem, hiperemiju kože, osip (uključujući egzantem), pemfigoidnu reakciju, eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem, Stevens-Johnson sindrom, toksična epidermalna nekroliza, vaskulitis (uključujući leukocitoklastični), stomatitis, glositis, konjunktivitis.

Mokraćni sustav. Oštećena bubrežna funkcija (prolazno povećanje razine dušika ureje u krvi, hiperurikemija). Hemoglobinurija, hematurija, intersticijski nefritis, glomerulonefritis, akutna tubularna nekroza, zatajenje bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega. Ove reakcije mogu biti manifestacija reakcija preosjetljivosti, obično se javljaju kod neredovitog uzimanja lijeka ili pri nastavku liječenja nakon pauze, s intermitentnim režimom liječenja, a obično su reverzibilne kada se prekine terapija rifampicinom i provede odgovarajuće liječenje.

ostalo. Sniženi krvni tlak (povezan s reakcijama preosjetljivosti), valunzi, oticanje lica i ekstremiteta, insuficijencija nadbubrežne žlijezde u bolesnika s disfunkcijom nadbubrežne žlijezde, menstrualne nepravilnosti (probojno krvarenje, točkasto krvarenje, amenoreja, produljenje menstrualnog ciklusa), zamagljen vid, narančasto- crveno obojenje kože, urina, fecesa, sline, ispljuvka, znoja, sluzi, indukcija porfirije, egzacerbacija gihta, suzenje, herpes, hripanje.

Najbolje prije datuma

Uvjeti skladištenja

U originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25 ºS.

Čuvati izvan dohvata djece.

Paket

10 kapsula u blisteru, 2 blistera u pakiranju; 90 kapsula po spremniku, 1 spremnik po pakiranju; 1000 kapsula po spremniku.

Proizvođač

Javno dioničko društvo "Istraživački i proizvodni centar "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutic Plant".

Lokacija proizvođača i njegova adresa mjesta poslovanja.

Ukrajina, 03134, Kijev, ul. Mira, 17 godina.

Antibiotik rifampicin pripada skupini ansamicina, antibakterijskih tvari koje nastaju tijekom života mikroskopske zračne gljive Streptomyces mediterranei. Međutim, suvremena farmaceutska industrija već je u stanju proizvesti polusintetski lijek sa svojstvima identičnim prirodnim antibioticima.

Opis kemikalije

Prah je crveno-smeđe-narančaste boje i kristalne strukture. Nema mirisa. Voda nije otapalo. Slabo se otapa u etilnom alkoholu, ali dobro u kloroformu. Sunčeva svjetlost, visoka vlažnost i kisik brzo inaktiviraju djelatnu tvar.

Farmakološka svojstva

Baktericidni učinak nastaje zbog činjenice da dolazi do selektivne inhibicije RNA u mikroorganizmu, što zauzvrat sprječava sintezu proteinskih struktura stanica mikroflore.

Karakteristična značajka lijeka je da je u stanju blokirati i intracelularne mikroorganizme i izvanstanične patogene.

Nedavne studije su dokazale da je antibiotik sposoban uništiti vanjsku ljusku čak i virusnih struktura, uključujući virus bjesnoće.

Sfera utjecaja

U niskim koncentracijama lijek ima baktericidni učinak na Mycobact. tuberkuloza, brucela, hlamid. trachomatis, Legion. pneumophila, Ricketts. tifus, Mycobacter. leprae, Staphyloc. aureus, Staphyloc. epidermidis.

Visoke koncentracije uspješno inficiraju gram-negativnu mikrofloru: Escherich. coli, Klebsiella, Proteus, Neisser. mening., Neisser. gonoreja, hemoph. Influenzae, Haemoph. ducreyi, Bordetella pertussis, Bacil. anthracis, Popis. monoc., Francisella tularensis, Clostr. difficile.

Farmakodikemika

Apsorpcija lijeka u gastrointestinalnom traktu odvija se prilično brzo kada hrana nije obogaćena mastima. Veže se 90% na bjelančevine krvi nakon dva sata i ostaje u terapijskoj koncentraciji 8 do 10 sati.

Lijek dobro prodire u meko i koštano tkivo. Glavne faze metabolizma odvijaju se u jetri, stoga se u bolesnika s oštećenom funkcijom ovog organa uočava povećanje koncentracije lijeka.

Metaboliti se izlučuju u žuč, nepromijenjene strukture izlučuju se u urinu, suzama, sekretima znoja, slini i ispljuvku. U tom slučaju svi izlučevine dobivaju narančastu nijansu.

Područje primjene

Antibiotik rifampicin ima indikacije za liječenje:

• tuberkuloza;
• guba;
• bruceloza;
• meningokokni meningitis;
• osteomijelitis;
• akutna gonoreja;
• infekcije plućnog i genitourinarnog sustava.

Obrazac za izdavanje i prijava

Lijek je dostupan u kapsulama s dozama od 50, 150, 300, 450 mg.

Prema uputama liječnika, u ljekarni se mogu pripremiti čepići na bazi rifampicina za liječenje prostatitisa.

Dostupan je i oblik praška u ampulama za pripremu otopine za intravensku primjenu.

Ako se lijek koristi oralno, to se radi 1-1,5 sati prije jela.

Doziranje

Ako se utvrdi dijagnoza tuberkuloze, propisuje se dnevna doza od 0,45 g, ali se lijek uzima jednokratno. Ako je težina bolesnika veća od 50 kg, doza se povećava na 0,6 g. Liječenje traje godinu dana.

Djeca starija od tri godine dobivaju 10 mg / kg, ali ne više od 0,45 g. Ako se lijek loše podnosi, tada se lijek treba podijeliti u dvije doze.

Kod dijagnoze lepre, lijek se uzima šest mjeseci u dozi od 0,45 g jednom dnevno. Nakon mjesec dana pauze, uzimanje lijeka se nastavlja u istim dozama.

Kada je indicirano za druge infekcije, doza ostaje nepromijenjena, ali je učestalost podijeljena u 2 - 3 doze.

Gonoreja se liječi uzimanjem lijeka u dozi od 0,9 g jednokratno tijekom 2 do 3 dana. Ista se doza koristi za sprječavanje bjesnoće, a tijek liječenja traje do 7 dana.

Intravenska primjena ne zahtijeva prilagodbu ukupne doze. Prijelaz na čvrsti oblik doziranja provodi se prema uputama liječnika.

Neki pacijenti i djeca ne mogu progutati kapsulu. U tom slučaju sadržaj se može izvući i primiti bez ljuske. Djeci se unos može olakšati miješanjem praška, primjerice, s voćnom kašicom.

Kontraindikacije

U slučaju patologije funkcije jetre i bubrega, prethodnog hepatitisa, opstruktivne žutice, kao i preosjetljivosti na rifampicin, lijek nije propisan.

Kontraindikacije za intravensku primjenu su flebitis i kardiovaskularno zatajenje.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u djece mlađe od godinu dana i bolesnika s dijagnosticiranim alkoholizmom.

Rifampicin je kontraindiciran u trudnica u prvom tromjesečju. Ali u II i III se koristi prema odluci liječnika, ali samo ako se održava usporedba koristi i rizika. U posljednjim tjednima trudnoće uporaba je povezana s rizikom od postporođajnog krvarenja i za majku i za dijete.

Kada koristite lijek, potrebno je prestati dojiti bebu, a kontracepcijska sredstva donekle gube svoju pouzdanost.

Nuspojave patološki

Glavobolja, oštećenje vida, dezorijentacija su prilično česti.

Uz brzu primjenu lijeka, nagli pad krvnog tlaka. Također su mogući leukopenija, flebitis i anemija.

Gastrointestinalni trakt reagira kandidijazom, mučninom i povraćanjem, gastritisom, kolitisom i proljevom, povišenim jetrenim transaminazama, žuticom i hepatitisom, pankreatitisom.

Moguće manifestacije tubularne nekroze, nefritisa, zatajenja bubrega i menstrualnih nepravilnosti.

Na koži se mogu pojaviti osip, koprivnjača i svrbež. Rjeđi su bronhijalni spazmi i suzenje.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Kada uzimate više od jedne tablete, morate imati na umu da svi lijekovi međusobno djeluju i izravno ili neizravno utječu jedni na druge. Rifampin nije iznimka. Antikoagulansi, hipoglikemici, antiaritmici, kortikosteroidi, antiepileptici, tiroksin, kloramfenikol, detokonazol i neki drugi gube dio svoje aktivnosti pod utjecajem antibiotika.

Uzimanje indinavira i nelfinavira postaje potpuno besmisleno, jer se njihova razgradnja događa tako brzo da nemaju vremena pružiti terapeutski učinak.

Ako su vam propisani lijekovi koji sadrže bentonit i antacide, tada se rifampicin neće apsorbirati. Opijati, antikolinergici i kotokenazol također smanjuju apsorpciju i aktivnost antibakterijskog sredstva. Ali probenecid pomaže povećati koncentraciju rifampicina u krvi.

Ako su pokazatelji funkcije jetre narušeni, bolje je izbjegavati istodobnu primjenu s izoniazidom i pirazinamidom.

Simptomi predoziranja

Otok perifernih dijelova tijela, pluća, konvulzije, bojenje sluznice i seroznih membrana u crvenoj boji cigle, mučnina i povraćanje, žutica i povećanje jetre, svi ovi znakovi mogu se pojaviti kod bolesnika ako je odabrana doza. nepravilno.

Opće informacije

U liječenju bolesnika sa šećernom bolešću preporučuje se primjena inzulina istodobno s primjenom lijeka.

Budući da je enzimski sustav u novorođenčadi slabo razvijen, nužna je oprezna primjena pri propisivanju, uz istovremenu primjenu vitamina K radi sprječavanja krvarenja.

Otpornost mikroorganizama na ovaj antibiotik raste vrlo brzo, tako da on ne može biti jedini lijek u tijeku terapije, pogotovo kod dugotrajne primjene.

Kada se prvi put uzme, antibiotik ima tendenciju obojiti biološke tekućine u ciglastonarančasto, a kontaktne leće također mogu postati mrlje.

Analozi lijeka

Lijek se može naći pod različitim trgovačkim nazivima, iako djelatna tvar ostaje ista. Lijekovi benymitsin, makoks, otofa, rimaktan, rimpacin, rimpin, rifadin, rifamor i drugi sadrže glavni aktivni sastojak - rifampicin. Na modernom tržištu slobodno je dostupno oko 20 artikala.

Oblik otpuštanja: Tekući oblici doziranja. Injekcija.

Opće karakteristike. Spoj:

Farmakološka svojstva:

Indikacije za upotrebu:

Nuspojave:

Interakcija s drugim lijekovima:

Kontraindikacije:

Predozirati:

Uvjeti skladištenja:

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za odmor:

Na recept

Paket:

U ampulama u pakiranju br.10 ili u bočicama u pakiranju br.1, br.40.