항생제 표의 약리학 그룹. 항생제의 현대 분류

항생제는 거대한 살균제 그룹으로, 각각의 작용 범위, 사용 표시 및 특정 결과의 존재가 특징입니다.

항생제는 미생물의 성장을 억제하거나 파괴할 수 있는 물질입니다. GOST의 정의에 따르면 항생제에는 식물, 동물 또는 미생물 기원의 물질이 포함됩니다. 현재이 정의는 엄청난 수의 합성 약물이 생성 되었기 때문에 다소 구식이지만 생성의 원형이 된 것은 천연 항생제였습니다.

항균 약물의 역사는 A. Fleming이 처음 발견된 1928년에 시작됩니다. 페니실린. 이 물질은 자연에 항상 존재했기 때문에 방금 발견된 것이지 생성된 것이 아닙니다. 야생 동물에서는 Penicillium 속의 미세한 균류에 의해 생성되어 다른 미생물로부터 자신을 보호합니다.

100년도 안 되는 기간 동안 100가지 이상의 다양한 항균 약물이 만들어졌습니다. 그들 중 일부는 이미 구식이어서 치료에 사용되지 않고 일부는 임상 실습에만 도입되고 있습니다.

항생제의 작용 원리

미생물 노출 효과에 따른 모든 항균제는 두 가지 큰 그룹으로 나눌 수 있습니다.

• 살균- 미생물의 죽음을 직접 유발합니다.
• 정균- 미생물의 번식을 방지합니다. 자라고 번식할 수 없는 박테리아는 아픈 사람의 면역 체계에 의해 파괴됩니다.

항생제는 여러 가지 방법으로 그 효과를 실현합니다. 일부는 미생물 핵산의 합성을 방해합니다. 다른 것들은 박테리아 세포벽의 합성을 방해하고, 다른 것들은 단백질 합성을 방해하며, 다른 것들은 호흡 효소의 기능을 차단합니다.

항생제 그룹

이 약물 그룹의 다양성에도 불구하고 모두 몇 가지 주요 유형에 기인할 수 있습니다. 이 분류는 화학 구조를 기반으로 합니다. 동일한 그룹의 약물은 특정 분자 조각의 존재 여부에 따라 서로 다른 유사한 화학식을 갖습니다.

항생제의 분류는 그룹의 존재를 의미합니다.

1. 페니실린의 유도체. 여기에는 최초의 항생제를 기반으로 만들어진 모든 약물이 포함됩니다. 이 그룹에서 페니실린 제제의 다음 하위 그룹 또는 세대가 구분됩니다.

• 곰팡이에 의해 합성되는 천연 벤질페니실린 및 반합성 약물: 메티실린, 나프실린.
• 합성 약물: 효과 범위가 더 넓은 카페니실린 및 티카르실린.
• 작용 범위가 훨씬 더 넓은 Mecillam과 azlocillin.

1. 세팔로스포린페니실린의 가까운 친척입니다. 이 그룹의 첫 번째 항생제인 cefazolin C는 Cephalosporium 속의 진균에 의해 생성됩니다. 이 그룹의 대부분의 약물은 살균 효과가 있습니다. 즉, 미생물을 죽입니다. 여러 세대의 세팔로스포린이 있습니다.

• I세대: 세파졸린, 세팔렉신, 세프라딘 등
• II 세대: 세프술로딘, 세파만돌, 세푸록심.
• III 세대: 세포탁심, 세프타지딤, 세포디짐.
• IV세대: 세피르.
• V 세대: 세프톨로산, 세프토피브롤.

서로 다른 그룹 간의 차이점은 주로 효율성에 있습니다. 이후 세대는 더 넓은 범위의 작업을 수행하고 더 효과적입니다. 1세대 및 2세대 세팔로스포린은 현재 임상에서 극히 드물게 사용되며 대부분 생산조차 되지 않습니다.

1. - 광범위한 미생물에 정균 효과가 있는 복잡한 화학 구조를 가진 약물. 대표자 : azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin 및 기타 여러 가지. Macrolides는 가장 안전한 항균제 중 하나로 간주되며 임산부도 사용할 수 있습니다. 아잘라이드 및 케톨라이드는 활성 분자의 구조가 다른 다양한 마크로라이드입니다.

이 약물 그룹의 또 다른 장점은 인체 세포에 침투하여 세포 내 감염 치료에 효과적이라는 것입니다.

1. 아미노글리코사이드. 대표자: 겐타마이신, 아미카신, 카나마이신. 다수의 호기성 그람 음성 미생물에 효과적입니다. 이 약물은 가장 독성이 강한 것으로 간주되며 심각한 합병증을 유발할 수 있습니다. 요로 감염을 치료하는 데 사용됩니다.
2. 테트라사이클린. 기본적으로 이것은 테트라사이클린, 독시사이클린, 미노사이클린을 포함하는 반합성 및 합성 약물입니다. 많은 박테리아에 효과적입니다. 이러한 약물의 단점은 교차 저항성입니다. 즉, 한 약물에 대한 내성이 생긴 미생물은 이 그룹의 다른 약물에 둔감합니다.
3. 플루오로퀴놀론. 이들은 자연적인 대응 물이없는 완전 합성 약물입니다. 이 그룹의 모든 약물은 1세대(pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin)와 2세대(levofloxacin, moxifloxacin)로 나뉩니다. 상기도(,) 및 호흡기(,)의 감염을 치료하는 데 가장 자주 사용됩니다.
4. 린코사미드.이 그룹에는 천연 항생제인 린코마이신과 그 유도체인 클린다마이신이 포함됩니다. 그들은 정균 및 살균 효과가 있으며 그 효과는 농도에 따라 다릅니다.
5. 카바페넴. 이들은 많은 미생물에 작용하는 가장 현대적인 항생제 중 하나입니다. 이 그룹의 약물은 예비 항생제에 속합니다. 즉, 다른 약물이 효과가 없을 때 가장 어려운 경우에 사용됩니다. 대표자: 이미페넴, 메로페넴, 에르타페넴.
6. 폴리믹신. 이들은 다음으로 인한 감염을 치료하는 데 사용되는 고도로 전문화된 약물입니다. 폴리믹신에는 폴리믹신 M과 B가 포함됩니다. 이러한 약물의 단점은 신경계와 신장에 대한 독성 효과입니다.
7. 항결핵제. 이것은 뚜렷한 영향을 미치는 별도의 약물 그룹입니다. 여기에는 리팜피신, 이소니아지드 및 PAS가 포함됩니다. 다른 항생제도 결핵 치료에 사용되지만 언급된 약물에 대한 내성이 생긴 경우에만 사용됩니다.
8. 항진균제. 이 그룹에는 진균증 - 곰팡이 감염 치료에 사용되는 약물이 포함됩니다 : amphotyrecin B, nystatin, fluconazole.

항생제 사용 방법

항균 약물은 주사 용액을 준비하는 정제, 분말, 연고, 방울, 스프레이, 시럽, 좌약 등 다양한 형태로 제공됩니다. 항생제를 사용하는 주요 방법:

1. 경구- 입으로 섭취. 정제, 캡슐, 시럽 또는 분말 형태로 약을 복용할 수 있습니다. 투여 빈도는 항생제의 종류에 따라 다릅니다. 예를 들어 아지스로마이신은 하루에 한 번, 테트라사이클린은 하루에 4번 복용합니다. 각 유형의 항생제에 대해 식사 전, 식사 중 또는 식사 후 언제 복용해야 하는지를 나타내는 권장 사항이 있습니다. 치료의 효과와 부작용의 정도는 이것에 달려 있습니다. 어린 아이들의 경우 항생제가 시럽 형태로 처방되는 경우가 있습니다. 아이들이 정제 나 캡슐을 삼키는 것보다 액체를 마시는 것이 더 쉽습니다. 또한 시럽은 약 자체의 불쾌하거나 쓴 맛을 없애기 위해 달게 할 수 있습니다.
2. 주사 가능- 근육주사 또는 정맥주사 형태. 이 방법을 사용하면 약물이 감염의 초점에 더 빨리 들어가고 더 적극적으로 작용합니다. 이 투여 방법의 단점은 주사시 통증이다. 주사는 중등도 및 중증 질병에 사용됩니다.

중요한:주사는 진료소나 병원의 간호사만 해야 합니다! 집에서 항생제를 사용하는 것은 강력히 권장하지 않습니다.

1. 현지의- 감염 부위에 연고나 크림을 직접 바르십시오. 이 약물 전달 방법은 주로 결막염에 대한 테트라 사이클린 연고와 같은 감염성 눈 손상에 대한 피부 감염 - 홍반 및 안과에 사용됩니다.

투여 경로는 의사에 의해서만 결정됩니다. 이것은 많은 요인을 고려합니다 : 위장관에서의 약물 흡수, 소화 시스템 전체의 상태 (일부 질병에서는 흡수율이 감소하고 치료 효과가 감소합니다). 일부 약물은 한 방향으로만 투여할 수 있습니다.

주입할 때 분말을 어떻게 녹일 수 있는지 알아야 합니다. 예를 들어 Abaktal은 염화나트륨을 사용하면 파괴되어 치료가 효과가 없기 때문에 포도당으로 만 희석 할 수 있습니다.

항생제에 대한 민감성

모든 유기체는 조만간 가장 가혹한 조건에 익숙해집니다. 이 진술은 미생물과 관련하여도 마찬가지입니다. 항생제에 장기간 노출되면 미생물이 항생제에 대한 내성을 갖게 됩니다. 항생제에 대한 감수성의 개념은 의료 행위에 도입되었습니다. 이 약물이나 그 약물이 병원균에 어떤 효과를 미치는지.

모든 항생제 처방은 병원균의 감수성에 대한 지식을 기반으로 해야 합니다. 이상적으로는 약을 처방하기 전에 의사가 감수성 검사를 실시하고 가장 효과적인 약을 처방해야 합니다. 그러나 그러한 분석을 위한 시간은 기껏해야 며칠이며 이 시간 동안 감염은 가장 슬픈 결과를 초래할 수 있습니다.

따라서 병원체가 알려지지 않은 감염의 경우 의사는 특정 지역 및 의료기관의 역학적 상황을 알고 가장 가능성이 높은 병원체를 고려하여 경험적으로 약물을 처방합니다. 이를 위해 광범위한 항생제가 사용됩니다.

민감도 테스트를 수행한 후 의사는 약물을 보다 효과적인 약물로 변경할 수 있습니다. 3-5일 동안 치료 효과가 없으면 약물 교체가 가능합니다.

항생제의 이방성(표적) 처방이 더 효과적입니다. 동시에 질병의 원인이 무엇인지 밝혀졌습니다. 세균 연구의 도움으로 병원균의 유형이 확립되었습니다. 그런 다음 의사는 미생물이 저항성(저항성)이 없는 특정 약물을 선택합니다.

항생제는 항상 효과적입니까?

항생제는 박테리아와 곰팡이에만 작용합니다! 박테리아는 단세포 미생물입니다. 수천 종의 박테리아가 있으며 그 중 일부는 인간과 상당히 정상적으로 공존합니다. 대장에는 20종 이상의 박테리아가 살고 있습니다. 일부 박테리아는 조건부 병원성입니다. 예를 들어 비정형 서식지에 들어갈 때와 같이 특정 조건에서만 질병의 원인이됩니다. 예를 들어, 매우 자주 전립선염은 직장에서 오름차순으로 들어가는 대장균에 의해 발생합니다.

메모: 항생제는 바이러스 성 질병에 완전히 효과가 없습니다. 바이러스는 박테리아보다 몇 배 더 작으며 항생제는 단순히 그 능력을 적용할 수 있는 지점이 없습니다. 따라서 감기의 99%는 바이러스에 의한 것이기 때문에 감기에 대한 항생제는 효과가 없습니다.

기침과 기관지염에 대한 항생제는 이러한 증상이 박테리아에 의해 유발된 경우 효과적일 수 있습니다. 의사 만이 질병의 원인을 파악할 수 있습니다. 이를 위해 그는 필요한 경우 혈액 검사를 처방합니다. 가래 검사는 출발합니다.

중요한:자신에게 항생제를 처방하지 마십시오! 이것은 병원균 중 일부가 저항력을 갖게 될 것이며 다음에 질병을 치료하기가 훨씬 더 어려울 것이라는 사실로 이어질 것입니다.

물론 항생제는 효과적입니다. 이 질병은 본질적으로 독점적으로 박테리아이며 연쇄상 구균 또는 포도상 구균에 의해 발생합니다. 협심증 치료를 위해 가장 간단한 항생제 인 페니실린, 에리스로 마이신이 사용됩니다. 협심증 치료에서 가장 중요한 것은 약물 복용 빈도와 치료 기간 (최소 7 일)을 준수하는 것입니다. 일반적으로 3-4일 동안 기록되는 상태의 발병 직후 약 복용을 중단할 수 없습니다. 진정한 편도선염은 바이러스성 기원일 수 있는 편도선염과 혼동되어서는 안 됩니다.

메모: 치료되지 않은 협심증은 급성 류마티스 열을 일으킬 수 있습니다.

폐 염증 ()은 박테리아 및 바이러스 기원 일 수 있습니다. 80%는 세균이 폐렴을 일으키기 때문에 경험적 처방으로도 폐렴에 대한 항생제는 좋은 효과를 보인다. 바이러스성 폐렴에서 항생제는 세균총이 염증 과정에 합류하는 것을 방지하지만 치료 효과는 없습니다.

항생제와 알코올

단기간에 알코올과 항생제를 동시에 사용하면 좋은 결과가 나오지 않습니다. 일부 약물은 알코올과 같이 간에서 분해됩니다. 혈액에 항생제와 알코올이 있으면간에 강한 부하가 가해집니다. 단순히 에틸 알코올을 중화시킬 시간이 없습니다. 결과적으로 메스꺼움, 구토, 장 질환과 같은 불쾌한 증상이 발생할 가능성이 높아집니다.

중요한: 많은 약물이 화학적 수준에서 알코올과 상호 작용하여 치료 효과가 직접적으로 감소합니다. 이러한 약물에는 메트로니다졸, 클로람페니콜, 세포페라존 및 기타 여러 가지가 포함됩니다. 알코올과 이러한 약물의 동시 사용은 치료 효과를 감소시킬 뿐만 아니라 숨가쁨, 경련 및 사망으로 이어질 수 있습니다.

물론 술을 마시면서 일부 항생제를 복용할 수 있지만 왜 건강을 위험에 빠뜨릴까요? 짧은 시간 동안 알코올을 삼가하는 것이 좋습니다. 항생제 치료 과정은 거의 1.5-2 주를 초과하지 않습니다.

임신 중 항생제

임산부는 다른 모든 사람들과 마찬가지로 전염병에 시달립니다. 그러나 임산부의 항생제 치료는 매우 어렵습니다. 임산부의 몸에서 태아가 자라고 발달합니다. 태어나지 않은 아이는 많은 화학 물질에 매우 민감합니다. 발달중인 유기체에 항생제가 침투하면 태아 기형의 발달, 태아의 중추 신경계에 대한 독성 손상을 유발할 수 있습니다.

첫 번째 삼 분기에는 항생제 사용을 완전히 피하는 것이 좋습니다. 두 번째 및 세 번째 삼 분기에는 약속이 더 안전하지만 가능하면 제한되어야 합니다.

다음 질병에 걸린 임산부에게 항생제 처방을 거부하는 것은 불가능합니다.

• 폐렴;
• 협심증;
• 감염된 상처;
• 특정 감염: 브루셀라증, 보렐리아증;
• 생식기 감염:,.

임산부에게 어떤 항생제를 처방할 수 있습니까?

페니실린, 세팔로스포린 제제, 에리스로마이신, 조사마이신은 태아에 거의 영향을 미치지 않습니다. 페니실린은 태반을 통과하지만 태아에게 나쁜 영향을 미치지는 않습니다. 세팔로스포린 및 기타 명명된 약물은 매우 낮은 농도로 태반을 통과하며 태아에게 해를 끼칠 수 없습니다.

조건부로 안전한 약물에는 메트로니다졸, 겐타마이신 및 아지스로마이신이 포함됩니다. 그들은 여성에 대한 이점이 어린이에 대한 위험을 능가하는 건강상의 이유로 만 처방됩니다. 이러한 상황에는 심각한 폐렴, 패혈증 및 여성이 항생제 없이 사망할 수 있는 기타 심각한 감염이 포함됩니다.

임신 중 처방하면 안 되는 약은?

다음 약물은 임산부에게 사용해서는 안 됩니다.

• 아미노글리코사이드- 선천성 난청으로 이어질 수 있습니다(겐타마이신 제외).
• 클래리트로마이신, 록시트로마이신– 실험에서 그들은 동물 배아에 독성 영향을 미쳤습니다.
• 플루오로퀴놀론;
• 테트라사이클린- 골격계와 치아의 형성을 방해합니다.
• 클로람페니콜- 어린이의 골수 기능 억제로 인해 임신 후기에 위험합니다.

일부 항균제의 경우 태아에 부정적인 영향을 미친다는 증거가 없습니다. 이것은 간단하게 설명됩니다-임산부에서는 약물의 독성을 결정하기 위해 실험을 수행하지 않습니다. 동물에 대한 실험은 인간과 동물의 약물 대사가 크게 다를 수 있기 때문에 모든 부정적인 영향을 100% 확실하게 배제할 수 없습니다.

항생제 복용을 중단하거나 임신 계획을 변경하기 전에 유의해야 합니다. 일부 약물은 누적 효과가 있습니다. 여성의 몸에 축적 될 수 있으며 치료 과정이 끝난 후 얼마 동안 점차적으로 대사되고 배설됩니다. 임신은 항생제 종료 후 2-3주 이내에 권장됩니다.

항생제 복용의 결과

항생제가 인체에 침투하면 병원성 박테리아가 파괴됩니다. 모든 외국 화학 물질과 마찬가지로 항생제는 전신 효과가 있습니다. 어떤 식 으로든 모든 신체 시스템에 영향을 미칩니다.

항생제 부작용에는 여러 그룹이 있습니다.

알레르기 반응

거의 모든 항생제가 알레르기를 일으킬 수 있습니다. 반응의 심각성은 다릅니다 : 신체 발진, Quincke 부종 (혈관 신경 부종), 아나필락시 성 쇼크. 알레르기 성 발진이 실제로 위험하지 않은 경우 아나필락시스 쇼크는 치명적일 수 있습니다. 항생제 주사는 쇼크의 위험이 훨씬 높기 때문에 의료 시설에서만 주사를 맞아야 합니다. 그곳에서 응급 치료가 제공될 수 있습니다.

교차 알레르기 반응을 일으키는 항생제 및 기타 항균 약물:

독성 반응

항생제는 많은 장기를 손상시킬 수 있지만 간은 그 영향에 가장 취약합니다. 항생제 치료의 배경에 따라 독성 간염이 발생할 수 있습니다. 일부 약물은 다른 기관에 선택적 독성 효과가 있습니다. 테트라사이클린은 어린이의 뼈 성장을 억제합니다.

메모: 약물의 독성은 일반적으로 복용량에 따라 다르지만 개인의 편협함으로 때로는 더 적은 복용량으로도 효과를 나타낼 수 있습니다.

위장관에 미치는 영향

특정 항생제를 복용할 때 환자는 종종 복통, 메스꺼움, 구토, 대변 장애(설사)를 호소합니다. 이러한 반응은 대부분 약물의 국소 자극 효과로 인해 발생합니다. 장내 세균총에 대한 항생제의 특정 효과는 대부분 설사를 동반하는 활동의 기능 장애를 유발합니다. 이 상태는 항생제 관련 설사라고 불리며 항생제 후 dysbacteriosis로 널리 알려져 있습니다.

기타 부작용

다른 부작용은 다음과 같습니다.

• 면역억제;
• 항생제 내성 미생물 균주의 출현;
• 중복 감염(superinfection) - 주어진 항생제에 내성을 가진 미생물이 활성화되어 새로운 질병의 출현을 초래하는 상태;
• 비타민 대사 장애 - 일부 B 비타민을 합성하는 결장의 자연 식물상 억제로 인해;
• Jarisch-Herxheimer bacteriolysis는 살균제를 사용할 때 발생하는 반응으로 많은 수의 박테리아가 동시에 사망하여 많은 양의 독소가 혈액으로 방출됩니다. 반응은 임상적으로 쇼크와 유사합니다.

항생제를 예방적으로 사용할 수 있습니까?

치료 분야에서의 자기 교육으로 인해 많은 환자, 특히 젊은 어머니가 감기의 징후가 조금이라도 보이면 스스로 (또는 자녀) 항생제를 처방하려고합니다. 항생제는 예방 효과가 없습니다. 질병의 원인을 치료합니다. 즉, 미생물을 제거하고 부재시 약물의 부작용 만 나타납니다.

감염을 예방하기 위해 감염의 임상 증상이 나타나기 전에 항생제를 투여하는 경우는 제한적입니다.

• 수술- 이 경우 혈액과 조직의 항생제가 감염의 진행을 예방합니다. 일반적으로 개입 30-40분 전에 약물을 1회 투여하면 충분합니다. 때로는 충수 절제술 후에도 수술 후 항생제가 주입되지 않습니다. "깨끗한"수술 후 항생제는 전혀 처방되지 않습니다.
• 큰 부상 또는 상처(열린 골절, 상처의 토양 오염). 이 경우 감염이 상처에 들어간 것이 명백하며 감염이 나타나기 전에 "분쇄"되어야 합니다.
• 매독의 응급 예방잠재적으로 아픈 사람뿐만 아니라 감염된 사람의 혈액이나 점막의 다른 생물학적 체액을 얻은 의료 종사자와 보호되지 않은 성적 접촉으로 수행됩니다.
• 어린이에게 페니실린을 투여할 수 있습니다.편도선염의 합병증인 류마티스열의 예방을 위해

어린이용 항생제

일반적으로 어린이의 항생제 사용은 다른 집단의 항생제 사용과 다르지 않습니다. 소아과 의사는 어린 아이들을 위해 시럽에 항생제를 처방하는 경우가 가장 많습니다. 이 투여 형태는 주사와 달리 복용이 더 편리하며 완전히 고통스럽지 않습니다. 나이가 많은 어린이에게는 정제 및 캡슐 형태의 항생제를 처방할 수 있습니다. 중증 감염의 경우 비경 구 투여 경로 인 주사로 전환합니다.

중요한: 소아과에서 항생제 사용의 주요 특징은 복용량에 있습니다. 약물은 체중 1kg으로 계산되기 때문에 어린이는 더 적은 양으로 처방됩니다.

항생제는 동시에 많은 부작용이 있는 매우 효과적인 약물입니다. 그들의 도움으로 치유되고 몸에 해를 끼치지 않으려면 의사의 지시에 따라서만 복용해야 합니다.

항생제는 무엇입니까? 항생제는 언제 필요하고 언제 위험합니까? 항생제 치료의 주요 규칙은 소아과 의사 Komarovsky 박사가 알려줍니다.

Gudkov Roman, 인공 호흡기

기전 및 종류별 항생제 분류

항균스펙트럼에 따른 항생제 분류

작업(메인):

1. 그람 양성 미생물에 주로 해로운 영향을 미치는 항생제에는 천연 페니실린, 반합성-옥사실린이 포함됩니다. macrolides, fusidine, lincomycin, ristomycin 등

2. 그람 음성 미생물에 주로 해로운 항생제. 여기에는 폴리믹신이 포함됩니다.

3. 광범위 항생제. 반합성 페니실린의 테트라사이클린, 레보미세틴 - 암피실린, 카르베니실린, 세팔로스포린, 아미노글리코시드, 리팜피신, 사이클로세린 등

4. 항진균제 nystatin, levorin, amphotericin B, griseofulvin 등

5. 나중에 논의될 항종양 항생제.

항균 작용:

1. 미생물 벽의 형성을 억제하는 항생제. 페니실린, 세팔로스포린 등은 살균작용을 한다.

2. 세포질막의 투과성을 침해하는 항생제. 폴리믹신. 그들은 살균 작용을 합니다.

3. 단백질 합성을 차단하는 항생제. Tetracyclines, levomycetins, macrolides, aminoglycoside 등은 정균 작용을 하며 aminoglycoside를 제외하고는 살균 작용을 한다.

4. RNA 합성을 방해하는 항생제(리팜피신 포함)는 살균 작용을 합니다.

기본 및 예비 항생제도 있습니다.

주요한 것은 처음에 발견된 항생제입니다. 천연 페니실린, 스트렙토 마이신, 테트라 사이클린, 미생물이 이전에 사용했던 항생제에 익숙해지기 시작했을 때 소위 예비 항생제가 나타났습니다. 여기에는 oxacillin, macrolides, aminoglycosides, polymyxins 및 기타 반합성 페니실린이 포함되며 예비 항생제는 주요 항생제보다 열등합니다. 그들은 덜 활동적이거나(macrolides) 더 두드러진 부작용 및 독성 효과(aminoglycosides, polymyxins)가 있거나 약물 내성이 더 빨리 발생합니다(macrolides). 그러나 항생제를 기본과 예비로 엄격하게 나누는 것은 불가능합니다. 다양한 질병에서 그들은 주로 항생제에 대한 질병을 일으킨 미생물의 유형과 감수성에 따라 장소를 바꿀 수 있습니다 (Kharkevich의 표 참조).

페니실리(b-락탐 항생제)의 약리학

페니실린은 다양한 곰팡이에 의해 생성됩니다.

그들은 주로 그램 양성 미생물에 유해한 영향을 미칩니다: 구균, 그러나 포도상구균의 90% 이상이 페니실리나제를 형성하므로 디프테리아의 원인 물질, 탄저병, 가스 괴저의 원인 물질, 파상풍, 매독 원인 물질에 민감하지 않습니다. (pallid spirochete), 벤질페니실린 및 일부 다른 미생물에 가장 민감한 것으로 남아 있습니다.

행동의 메커니즘: 페니실린은 transpeptidase의 활성을 감소시켜 결과적으로 미생물의 세포벽 형성에 필요한 murein 고분자의 합성을 방해합니다. 페니실린은 미생물의 활발한 번식 및 성장 기간 동안에만 항균 효과가 있으며 미생물의 휴면 단계에서는 효과가 없습니다.

작업 유형: 살균.

생합성 페니실린 제제:벤질페니실린 나트륨 및 칼륨 염, 후자는 나트륨 염과 달리 더 두드러진 자극 특성을 가지므로 덜 자주 사용됩니다.

약동학: 약물은 위장관에서 불활성화되어 단점 중 하나입니다.따라서 비경구적으로만 투여합니다. 주요 투여 경로는 근육 내 경로이며 피하 투여가 가능하며 심한 경우에는 정맥 내 투여도 가능하며 수막염 및 요추 내 투여에는 벤질 페니실린 나트륨 염이 투여됩니다. 폐 질환의 경우-에어로졸, 눈과 귀의 질병-방울로 충치 (복부, 흉막 등)에 도입됩니다. 근육 내 투여시 잘 흡수되고 혈액에 효과적인 농도를 생성하며 조직과 체액에 잘 침투하며 BBB를 잘 통과하지 못하고 변형되고 변하지 않은 형태로 신장을 통해 배설되어 여기에서 효과적인 농도를 생성합니다.

두 번째 단점이 약물 중 신체에서 빠르게 배설되고 혈액 내 유효 농도가 있으므로 조직에서 근육 내 투여시 3-4 시간 후에 떨어집니다. 용매가 노보 카인이 아닌 경우 노보 카인은 효과를 최대까지 연장합니다. 6 시간.

벤질페니실린 사용에 대한 적응증: 그것은 감수성 미생물에 의해 유발되는 질병에 사용되며 첫째, 매독의 주요 치료법입니다 (특별 지침에 따라). 폐 및 호흡기의 염증성 질환, 임질, 단독, 편도선염, 패혈증, 상처 감염, 심내막염, 디프테리아, 성홍열, 요로 질환 등에 널리 사용됩니다.

정량벤질페니실린은 질병의 중증도, 형태 및 이에 대한 미생물의 민감도에 따라 다릅니다. 보통 중등도 질환의 경우 1일 4~6회 1,000,000 IU를 근육주사하는 경우 단회 투여하나, 용매가 노보카인이 아닌 경우에는 6회 이상 투여한다. 중증 질환(패혈증, 패혈성 심내막염, 수막염 등)의 경우 하루 최대 10000000-20000000 IU, 건강상의 이유(가스 괴저)의 경우 하루 최대 40000000-60000000 IU입니다. 때때로 /m 투여와 번갈아 1-2회 정맥 주사한다.

위장관에서 벤질페니실린의 불활성화와 관련하여 내산성 페니실린-페녹시메틸페니실린이 생성되었습니다. Penicillium chrysogenum이 재배되는 배지에 phenoxyacetic acid를 첨가하면 곰팡이가 발생하기 시작합니다. 페녹시메틸페니실린내부에 주입됩니다.

현재는 거의 사용되지 않기 때문입니다. 벤질페니실린 염과 비교하여 혈중 농도를 낮추므로 효과가 떨어집니다.

벤질페니실린 나트륨염과 칼륨염은 짧은 시간 동안 작용하기 때문에 활성 성분이 벤질페니실린인 지속성 페니실린이 만들어졌습니다. 여기에는 다음이 포함됩니다. 벤질페니실린 노보카인염, 1일 3-4회 투여; 비실린-1 7-14일에 1회 입력; 비실린-5한 달에 한 번 주사. 그들은 정학의 형태로 / m에서만 투여됩니다. 그러나 오래 지속되는 페니실린의 생성은 문제를 해결하지 못했습니다. 그들은 병변에 효과적인 농도를 생성하지 않으며 류머티즘 재발의 계절 및 연중 예방을 위해 페니실린에 가장 민감한 미생물에 의해 발생하는 매독의 사후 관리에만 사용됩니다. 화학 요법 제와 함께 미생물이 더 자주 발견 될수록 더 빨리 익숙해집니다.. 미생물, 특히 포도상구균이 생합성 페니실린에 내성을 갖게 되었기 때문에 페니실리나제에 의해 불활성화되지 않는 반합성 페니실린이 생성되었습니다. 페니실린의 구조는 6-APA(6-아미노페니실란산)를 기반으로 합니다. 그리고 6-APA의 아미노기에 서로 다른 라디칼이 결합하면 다양한 반합성 페니실린을 얻을 수 있습니다. 모든 반합성 페니실린은 미생물의 감수성이 보존된다면 벤질페니실린 나트륨 및 칼륨 염보다 덜 효과적입니다.

옥사실린나트륨염벤질페니실린염과 달리 페니실리나제에 의해 불활성화되지 않으므로 페니실리나제를 생성하는 포도상구균에 의한 질병의 치료에 유효하다(생합성 페니실린의 예비약이다). 위장관에서 비활성화되지 않으며 경구로 사용할 수 있습니다. Oxacillin sodium salt는 staphylococci 및 penicillinase를 생산하는 다른 질병에 사용됩니다. 매독 환자의 치료에 효과적입니다. 약물은 경구, 근육 내, 정맥 내 투여됩니다. 성인 및 6세 이상의 소아는 1회 0.5g을 1일 4~6회 투여하며, 중증 감염에는 6~8g까지 투여한다.

나프실린 penicillinase에도 내성이 있지만 oxacillin sodium salt와 달리 활성이 더 강하고 BBB를 잘 통과합니다.

암피실린- 정맥내 및 근육내 투여를 위한 내부 및 암피실린 나트륨 염. 옥사실린 나트륨염과 달리 암피실린은 페니실리나제에 의해 파괴되므로 bmosynthetic 페니실린의 비축물이 아니지만 광범위합니다. 암피실린의 항균 스펙트럼에는 벤질페니실린과 일부 그람 음성 미생물인 Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella(카타르성 폐렴의 원인 물질, 즉 Friedlander의 간균), Proteus의 일부 균주, 인플루엔자 간균의 스펙트럼이 포함됩니다.

약동학: 그것은 위장관에서 잘 흡수되지만 다른 페니실린보다 더 느리고 단백질에 최대 10-30%까지 결합하고 조직에 잘 침투하며 BBB를 통해 옥사실린보다 우수하며 신장을 통해 부분적으로 담즙으로 배설됩니다. ampicillin 0.5g을 1회 4~6회 투여하며, 심한 경우에는 1일 10g까지 증량한다.

암피실린은 병인이 알려지지 않은 질병에 사용됩니다. 이 약제에 민감한 그람 음성 및 혼합 미생물총에 의해 발생합니다. 복합 약물인 Ampiox(암피실린과 옥사실린 나트륨염)가 생산됩니다. 우나진페니실리나제를 억제하는 소듐 설박탐과 암피실린의 조합입니다. 따라서 우나진은 페니실리나제 내성 균주에도 작용합니다. 아목시실린암피실린과 달리 내부에서만 더 잘 흡수되고 투여됩니다. clavulanic acid amoxicillin과 결합하면 amoxiclav가 나타납니다. 카르베니실린이나트륨염 ampicillin과 마찬가지로 미생물의 penicillinase에 의해 파괴되며 광범위하지만 ampicillin과 달리 모든 종류의 Proteus와 Pseudomonas aeruginosa에 작용하여 위장관에서 파괴되므로 근육주사와 정맥주사로만 투여한다. 1.0 4 - 신우신염, 폐렴, 복막염 등 녹농균, 프로테우스, 대장균 등 그람음성균에 의한 질병에 1일 6회 투여 카르페실린- Carbenicillin ester는 위장관에서 불활성화되지 않고 경구로만 투여한다. 타카르실린, 아즈로실린 Pseudomonas aeruginosa에 카르베니실린보다 더 활발하게 작용하는 다른 것.

페니실린의 부작용 및 독성 효과.페니실린은 독성이 낮은 항생제이며 광범위한 치료 효과가 있습니다. 주의가 필요한 부작용으로는 알레르기 반응이 있습니다. 1~10%의 사례에서 발생하며 피부 발진, 발열, 점막 부종, 관절염, 신장 손상 및 기타 장애의 형태로 발생합니다. 더 심한 경우 아나필락시스 쇼크가 발생하며 때로는 치명적입니다. 이 경우 긴급히 약물을 취소하고 항히스타민 제, 염화칼슘, 심한 경우에는 글루코 코르티코이드, 아나필락시 성 쇼크의 경우 i.v. 및 a- 및 b- 작용제 아드레날린 염산염을 처방해야합니다. 페니실린은 의료진과 그 생산에 관련된 사람들에게 접촉성 피부염을 일으킵니다.

페니실린은 다음과 같은 생물학적 특성의 부작용을 일으킬 수 있습니다. a) 매독 환자에서 창백한 스피로헤타가 사망할 때 방출되는 내독소로 신체가 중독되는 Yarsh-Gensgeiner 반응. 그러한 환자에게는 해독 요법이 제공됩니다. b) 광범위한 항균 활성 페니실린은 경구 복용시 장내 칸디다증을 유발하므로 항진균 항생제, 예를 들어 nystatin과 함께 사용됩니다. c) 대장균에 해로운 영향을 미치는 페니실린은 저 비타민 증을 유발하여 예방을 위해 비타민 B 군 약물을 투여합니다.

그들은 또한 위장관의 점막을 자극하고 메스꺼움, 설사를 유발합니다. 근육 내 투여시 침윤, 정맥 - 정맥염, 요추 내 - 뇌병증 및 기타 부작용을 일으킬 수 있습니다.

일반적으로 페니실린은 활성이 있고 독성이 낮은 항생제입니다.

세팔로스포린(b-락탐 항생제)의 약리학

그들은 곰팡이 cephalosporium에 의해 생성되며 반합성 유도체입니다. 이들의 구조는 7-아미노세팔로스포란산(7-ACA)을 기반으로 합니다. 그들은 광범위한 항균 활성을 가지고 있습니다. 세팔로스포린은 페니실리나제 생성 포도상구균뿐만 아니라 대장균, 시겔라, 살모넬라, 카타르성 폐렴 병원체, 프로테우스, 녹농균 및 기타 미생물에 대한 일부 작용을 포함하는 벤질페니실린의 작용 스펙트럼을 포함합니다. 세팔로스포린은 항균 활성 범위가 다릅니다.

항균 작용의 메커니즘. 페니실린과 마찬가지로 트랜스펩티다아제 효소의 활성을 감소시켜 미생물 벽의 형성을 방해합니다.

작업 유형살균.

분류:

세팔로스포린은 항균 작용의 범위와 b-락타마제에 대한 내성에 따라 4세대로 나뉩니다.

모든 세팔로스포린은 플라스미드 b-락타마제(페니실리나제)에 의해 불활성화되지 않으며 벤질페니실린의 비축물입니다.

1세대 세팔로스포린그람 양성 구균(폐렴 구균, 연쇄상 구균 및 포도상 구균, 페니실리나제 형성 포함), 그람 음성 박테리아: 카타르성 폐렴의 원인 물질인 대장균, 일부 프로테우스 균주는 녹농균에 영향을 미치지 않습니다.

여기에는 in / in 및 / m, tk에서 관리되는 것들이 포함됩니다. 위장관에서 흡수되지 않음, cephaloridine, cephalothin, cefazolin 등 잘 흡수 및 경구 투여 cephalexin 등

2세대 세팔로스포린그람 양성 구균과 관련하여 1 세대보다 덜 활동적이지만 penicillinase (benzylpenicillin reserve)를 형성하는 포도상 구균에도 작용하고 그람 음성 미생물에 더 적극적으로 작용하지만 Pseudomonas aeruginosa에도 작용하지 않습니다. 여기에는 위장관에서 흡수되지 않고 세푸록심, 세폭시틴 등의 정맥 및 근육내 투여용, 장내 투여용, 세파클로르 등이 포함됩니다.

3세대 세팔로스포린그람 양성 구균은 2세대 약물보다 훨씬 덜 효과적입니다. 그들은 그람 음성 박테리아에 대해 더 넓은 범위의 작용을 합니다. 여기에는 녹농균 등에 작용하는 세포탁심(녹농균에 대한 활성이 약함), 세프타지딤, 세포페라존, 경구용 세픽심 등이 포함됩니다.

이 세대의 대부분의 약물은 BBB를 통해 잘 침투합니다.

IV 세대 세팔로스포린 3세대 약물보다 항균 활성 스펙트럼이 더 넓습니다. 그들은 그램 양성 구균에 대해 더 효과적입니다. 그들은 처음 세 세대의 보호 구역입니다. 여기에는 근육 내 및 정맥 내 cefepime, cefpir가 포함됩니다.

IV 세대 약물을 제외한 약동학. 대부분의 세팔로스포린은 위장관에서 흡수되지 않습니다. 경구 투여 시 생체이용률은 50~90%입니다. 세팔로스포린은 대부분의 3세대 약물을 제외하고는 BBB에 잘 침투하지 못하며, 대부분이 변형되고 변하지 않은 형태로 신장을 통해 배설되며 일부 3세대 약물만 담즙으로 배설됩니다.

사용 표시:알려지지 않은 미생물에 의해 유발되는 질병에 사용됩니다. 주로 포도상 구균과의 싸움에서 페니실린의 효과가없는 그람 양성균; 카타르성 폐렴을 포함한 그람음성 미생물에 의해 유발되는, 그들은 선택의 약물입니다. Pseudomonas aeruginosa와 관련된 질병 - ceftazidime, cefoperazone.

복용량 및 투여 리듬. Cephalexin은 경구투여하며 단회투여량은 0.25∼0.5회 1일 4회, 중증질환의 경우에는 1일 4g으로 증량한다.

세포탁신은 성인 및 12세 이상 소아에 대하여 정맥 및 근육주사로 1g 1일 2회, 중증 질환의 경우 3g 1일 2회, 1일 12g을 3~4회로 나누어 투여할 수 있다.

모든 세팔로스포린은 플라스미드 b-락타마제(페니실리나제)에 의해 불활성화되지 않으므로 페니실린의 비축물이며 염색체 b-락타제(세팔로스포리나제)에 의해 불활성화됩니다. 세대.

부작용: 알레르기 반응, 페니실린 교차 감작이 때때로 나타납니다. 신장 손상 (cephaloridine 등), 백혈구 감소증, i / m 투여 - 침윤, i / v - 정맥염, 장 - 소화 불량 현상 등이있을 수 있습니다. 일반적으로 세팔로스포린은 활성이 높고 독성이 낮은 항생제이며 실용적인 의학의 장식품입니다.

Macrolides는 그 구조에 거대고리형 락톤 고리를 포함하고 방사성 진균에 의해 생성됩니다. 여기에는 에리스로마이신이 포함됩니다. 항균 작용의 범위: 페니실리나제 생성 포도상구균을 포함한 벤질페니실린의 스펙트럼, 티푸스의 원인 물질, 재발열, 카타르성 폐렴, 브루셀라증의 원인 물질, 클라미디아: 오르니토시스, 트라코마, 사타구니 림프육아종증 등의 원인 물질 .

에리스로마이신의 작용기전: 펩타이드 트랜스로카제 차단과 관련하여 단백질 합성을 방해합니다.

작업 유형: 정균

약동학. 경구복용시 완전히 흡수되지 않고 부분적으로 불활성화되므로 반드시 캡슐제 또는 코팅정으로 투여하여야 한다. 그것은 BBB를 통해 태반을 포함하여 조직에 잘 침투합니다. 주로 담즙으로 배설되고 소량은 소변으로 배설되며 우유로도 배설되지만 그러한 우유는 먹일 수 있습니다. 1세 미만 어린이의 경우 흡수되지 않습니다.

에리스로마이신의 단점은 약물 내성이 빠르게 발생하고 그다지 활동적이지 않기 때문에 예비 항생제에 속한다는 것입니다.

사용 표시:에리스로마이신은 그것에 민감하지만 페니실린 및 기타 항생제에 대한 감수성을 상실했거나 페니실린에 대한 내성이 없는 미생물에 의해 유발된 질병에 사용됩니다. Erythromycin은 0.25로 경구 투여되며, 더 심한 경우에는 0.5로 하루 4-6회 연고로 국소적으로 적용됩니다. 정맥 투여의 경우 에리스로마이신 포스페이트가 사용됩니다. 이 그룹에는 올레안도마이신 포스페이트도 포함되는데, 이는 훨씬 덜 활성이므로 거의 사용되지 않습니다.

최근 몇 년 동안 새로운 마크로라이드가 실제 의학에 도입되었습니다. 스피라마이신, 록시트로마이신, 클래리트로마이신등

아지트로마이신- 아잘라이드의 새로운 하위 그룹에 할당된 마크로라이드 그룹의 항생제. 약간 다른 구조를 가지고 있습니다. 더 넓은 스펙트럼의 항균 활성을 가진 모든 새로운 마크로라이드 및 아잘라이드는 더 활동적이며 위장관에서 더 잘 흡수됩니다. 더 잘 견딘다.

Roxithromycin은 0.15g을 1일 2회 경구 투여한다.

부작용:알레르기 반응, 중복 감염, 소화불량을 일으킬 수 있으며 일부는 간 손상 및 기타 부작용을 일으킬 수 있습니다. 에리스로마이신과 아지스로마이신을 제외하고는 수유 중인 여성에게 처방되지 않습니다. 일반적으로 이들은 저독성 항생제입니다..

테트라사이클린- 빛나는 버섯으로 생산됩니다. 그들의 구조는 "테트라사이클린"이라는 일반적인 이름 아래의 시스템인 4개의 6원 주기를 기반으로 합니다.

항균 작용의 스펙트럼:페니실리나제 생산 포도구균, 장티푸스, 재발열, 카타르성 폐렴(프리들랜더 간균), 페스트, 야토병, 브루셀라증, 대장균, 시겔라, 비브리오 콜레라, 이질 아메바, 인플루엔자 간균, 백일해 병원균, 하감, 트라코마, 조류증, 사타구니 림프육아종증 등 녹농균, 프로테우스, 살모넬라, 결핵, 바이러스, 진균에 작용하지 말 것. 그들은 페니실린보다 그람 양성 미생물총에 덜 적극적으로 작용합니다.

행동의 메커니즘:테트라사이클린은 박테리아 리보솜에 의한 단백질 합성을 방해하는 반면, 테트라사이클린은 마그네슘 및 칼슘과 함께 킬레이트를 형성하여 효소를 억제합니다.

작업 유형:정균.

약동학: 그들은 위장관에서 잘 흡수되고 혈장 단백질과 20-80% 결합하며 태반을 통해 조직에 잘 침투하고 BBB를 통해 잘 침투하지 않습니다. 소변, 담즙, 대변 및 우유로 배설 그런 종류의 우유를 먹일 수 없습니다!

준비: 4-링 구조에 대한 다양한 라디칼의 부착에 따라 천연 라디칼이 구별됩니다: 테트라사이클린, 테트라사이클린 하이드로클로라이드, 옥시테트라사이클린 이수화물, 옥시테트라사이클린 하이드로클로라이드; 반합성: 메타사이클린 염산염(론도마이신), 독시사이클린 염산염(비브라마이신).

교차 저항성은 모든 테트라사이클린에 대해 발달하므로 반합성 테트라사이클린은 천연 테트라사이클린의 비축물이 아니지만 더 오래 작용합니다. 모든 테트라사이클린은 활성이 비슷합니다.

사용 표시:테트라사이클린은 미지의 미생물에 의해 유발되는 질병에 사용됩니다. 페니실린 및 기타 항생제에 내성이 있는 미생물로 인한 질병 또는 환자가 이러한 항생제에 감작된 경우: 매독, 임질, 세균 및 아메바성 이질, 콜레라 등의 치료 (항균 작용 스펙트럼 참조).

투여 경로:주요 투여 경로는 내부이며 일부 고 용해성 염산 염 (근육 내 및 정맥 내)은 연고에 널리 사용됩니다. 독시사이클린 염산염 0.2g(0.1g' 2회 또는 0.2' 1회)을 첫날, 그 다음 날 0.1' 1회 경구 및 정맥 투여; 심한 질병의 경우 첫날과 그 이후에 각각 0.2g 정맥 주사는 심한 화농성 괴사 과정과 약물 주입의 어려움에 대해 처방됩니다.

부작용:

칼슘과 복합체를 형성하는 테트라사이클린은 뼈, 치아 및 그 기초에 침착되어 단백질 합성을 방해하여 발달을 위반하여 최대 2년 동안 치아의 모양을 지연시키며 모양이 불규칙하고 노란색입니다. 색상으로. 임산부와 6 개월 이하의 어린이가 테트라 사이클린을 복용하면 젖니가 영향을 받고 6 개월 후 5 세 이하이면 영구 치아 발달이 방해받습니다. 따라서 테트라사이클린은 임산부와 8세 미만의 어린이에게 금기입니다. 그들은 기형을 유발합니다. 그들은 칸디다증을 일으킬 수 있으므로 항진균 항생제, Pseudomonas aeruginosa, 포도상 구균 및 Proteus와의 중복 감염과 함께 사용됩니다. 따라서 저비타미노시스는 비타민 B와 함께 사용됩니다. 항동화 효과로 인해 어린이의 테트라사이클린은 영양실조를 유발할 수 있습니다. 어린이의 두개내압을 증가시킬 수 있습니다. 그들은 피부염이 발생하는 것과 관련하여 자외선에 대한 피부의 민감도(감광성)를 증가시킵니다. 그들은 위장관의 점막에 축적되어 음식의 흡수를 방해합니다. 그들은 간독성입니다. 그들은 점막을 자극하고 인두염, 위염, 식도염, 위장관의 궤양 성 병변을 유발하므로 식후에 사용됩니다. / m 소개 - 침윤, / in - 정맥염. 알레르기 반응 및 기타 부작용을 일으킬 수 있습니다.

복합 약물: 에리사이클린- 옥시테트라사이클린 이수화물과 에리스로마이신의 조합, 올레트린그리고 닫기 테트라올린- 테트라사이클린과 올레안도마이신 포스페이트의 조합.

테트라사이클린은 미생물에 대한 민감도 감소와 심각한 부작용으로 인해 현재 덜 일반적으로 사용됩니다.

클로람페니콜 그룹의 약리학

레보마이세틴은 방사성 진균에 의해 합성되고 합성적으로 얻어진다(클로람페니콜).

테트라싸이클린과 같으나 이들과 달리 원생동물, 비브리오 콜레라, 혐기성 균에는 작용하지 않으나 살모넬라균에 대한 활성이 높다. 테트라시클린뿐만 아니라 Proteus, Pseudomonas aeruginosa, 결핵균, 진성 바이러스, 진균에도 작용하지 않습니다.

행동의 메커니즘. Levomycetin은 peptidyl transferase를 억제하고 단백질 합성을 방해합니다.

작업 유형정균.

약동학:그것은 위장관에서 잘 흡수되며 대부분의 항생제와 달리 혈장 알부민에 결합하고 태반을 포함하여 조직에 잘 침투하고 BBB를 통해 잘 침투합니다. 주로 간에서 전환되고 주로 신장에서 접합체 형태로 배설되며 10%는 변하지 않은 상태로 부분적으로 담즙과 대변, 모유와 함께 배설됩니다. 그런 우유는 먹일 수 없습니다..

준비. Levomycetin, levomycetin stearate (levomycetin과 달리 쓴맛이없고 덜 활동적 임), chloramphenicol succinate는 비경 구 투여 (s / c, i / m, i / v), 국소 적용 Levomikol 연고, synthomycin 도포제 등에 용해됩니다.

사용 표시.이전에 레보미세틴이 널리 사용되었다면 지금은 주로 조혈 억제로 인해 높은 독성으로 인해 다른 항생제가 효과가 없을 때 예비 항생제로 사용됩니다. 주로 살모넬라증(장티푸스, 식중독)과 리케차증(티푸스)에 사용한다. 인플루엔자균과 헤모필루스 인플루엔자균에 의한 뇌수막염, 뇌농양 등에 사용하기도 한다. 그것은 BBB 및 기타 질병을 통해 잘 침투합니다. Levomycetin은 감염성 및 염증성 안구 질환 및 화농성 상처의 예방 및 치료를 위해 국소적으로 널리 사용됩니다.

부작용.

Levomycetin은 무과립구증, 망상 적혈구 감소증과 함께 조혈을 억제하며 심한 경우 치명적인 재생 불량성 빈혈이 발생합니다. 심각한 조혈 장애의 원인은 감작 또는 특이성입니다. 조혈 억제도 levomycetin의 용량에 따라 달라지므로 장기간 반복적으로 사용할 수 없습니다. Levomycetin은 혈액 사진의 통제하에 처방됩니다. 신생아와 1 세 미만 어린이의 경우 간 효소 부족과 신장을 통한 레보 마이세틴의 느린 배설로 인해 급성 혈관 약화 (회색 허탈)와 함께 중독이 발생합니다. 위장관 점막의 자극(메스꺼움, 설사, 인두염, 항문직장증후군: 항문 주변 자극)을 일으킨다. Dysbacteriosis가 발생할 수 있습니다 (칸디다증, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus 감염). 그룹 B의 저 비타민 증. 철분 흡수 장애 및 단백질 합성을 자극하는 철 함유 효소 감소로 인한 어린이의 위축. 신경 독성, 정신 운동 장애를 일으킬 수 있습니다. 알레르기 반응을 일으킴; 심근에 악영향을 미칩니다.

chloramphenicol의 높은 독성으로 인해 통제되지 않고 가벼운 경우, 특히 어린이에게 처방될 수 없습니다.

아미노글리코시드의 약리학

그들은 분자가 아글리콘 단편과 글리코시드 결합으로 연결된 아미노당을 함유하고 있기 때문에 그렇게 불립니다. 그것들은 다양한 균류의 노폐물이며 반합성으로도 생성됩니다.

항균 작용의 스펙트럼넓은. 이러한 항생제는 많은 호기성 그람 음성 미생물 및 다수의 그람 양성 미생물에 대해 효과적입니다. 그람 음성 미생물총에 가장 적극적으로 영향을 미치며 항균 작용의 범위에서 서로 다릅니다. 따라서 스트렙토마이신, 카나마이신 및 카나마이신 유도체 아미카신의 스펙트럼에는 결핵균, 모노마이신 - 일부 원생동물(톡소플라스마증, 아메바성 이질, 피부 레슈마니아증 등의 원인 물질), 젠타마이신, 토브라마이신, 시소마이신 및 아미카신 - 프로테우스 및 슈도모나스가 있습니다. 녹농균. 페니실린, 테트라사이클린, 클로람페니콜 및 기타 항생제에 민감하지 않은 미생물에 효과적입니다. 아미노글리코시드는 혐기성균, 곰팡이, 스피로헤타, 리케차, 진정한 바이러스에 작용하지 않습니다.

그들에 대한 저항성은 천천히 발생하지만 aminoglycosides를 비활성화시키는 효소의 작용에 저항하는 amikacin을 제외하고는 교차합니다.

행동의 메커니즘.그들은 단백질 합성을 방해하고 세포질 막의 합성을 방해한다고 믿을 만한 이유가 있습니다(Mashkovsky 2000 참조).

작업 유형살균.

약동학. 그들은 위장관에서 흡수되지 않습니다. 즉, 잘 흡수되지 않으므로 경구 복용시 국소 효과가 있으며 비경 구 투여시 (주요 경로는 근육 내이지만 광범위하게 정맥 내 투여 됨) 잘 침투합니다. 태반을 포함하여 조직으로, 폐 조직으로 더 나빠지므로 폐 질환의 경우 주사와 함께 기관 내로 투여됩니다. BBB를 관통하지 않습니다. 그들은 주로 변경되지 않은 형태로 신장을 통해 다른 속도로 배설되어 대변과 함께 경구 투여시 여기에서 효과적인 농도를 생성합니다. 그들은 우유로 배설되므로 먹일 수 있습니다. 위장관에서 흡수되지 않습니다.

분류.항균 작용과 활성의 스펙트럼에 따라 3세대로 나뉩니다. 1세대에는 스트렙토마이신 황산염, 모노마이신 황산염, 카나마이신 황산염 및 모노황산염이 포함됩니다. 두 번째 - 젠타 마이신 설페이트. 3세대 - 토브라마이신 설페이트, 시소마이신 설페이트, 아미카신 설페이트, 네틸마이신. 4세대 - isepamycin(Markova). 2세대 및 3세대 약물은 Pseudomonas aeruginosa 및 Proteus에 작용합니다. 활동에 따라 amikacin, sisomycin, gentamicin, kanamycin, monomycin과 같이 위치합니다.

사용 표시. 모든 아미노글리코사이드 중에서 모노마이신 및 카나마이신 모노설페이트만이 위장관 감염(세균성 이질, 이질 보균, 살모넬라증 등) 및 위장관 수술에 대비한 장 위생을 위해 경구 투여됩니다. 높은 독성으로 인한 아미노글리코사이드의 흡수 효과는 녹농균 및 프로테우스를 포함하는 그람 음성 미생물총에 의해 유발되는 중증 감염에 대한 예비 항생제로 주로 사용됩니다. 독성이 덜한 항생제에 대한 감수성을 상실한 혼합 미생물; 때로는 다중 저항성 포도상 구균과의 싸움뿐만 아니라 알려지지 않은 미생물 (폐렴, 기관지염, 폐 농양, 흉막염, 복막염, 상처 감염, 요로 감염 등)으로 인한 질병에 사용됩니다.

용량 및 투여 리듬겐타마이신 설페이트. 근육주사 및 정맥주사(드립)하며, 질병의 중증도에 따라 성인 및 14세 이상 소아의 1회 0.4~1mg/kg을 1일 2~3회 투여한다. 최고 일일 용량은 5mg/kg(계산)입니다.

부작용: 첫째, 이독성으로 8번 뇌신경 쌍의 청각 및 전정 가지에 영향을 미치기 때문에 뇌척수액과 내이의 구조에 축적되어 퇴행성 변화를 일으켜 돌이킬 수없는 난청이 발생할 수 있습니다. 어린 아이들의 경우 - 난청이므로 다량으로 장기간 (5-7-10 일 이하), 다시 2-3-4 주 후에 사용하지 마십시오. Aminoglycosides는 임신 후반기에는 처방되지 않습니다. 아이는 귀머거리, 벙어리, 신중한 신생아 및 어린 아이들로 태어날 수 있습니다.

이독성에 따라 약물은 모노마이신(내림차순)으로 정렬되므로 1세 미만의 어린이는 카나마이신, 아미카신, 겐타마이신, 토브라마이신을 비경구적으로 투여하지 않습니다.

둘째, 신 독성이있어 신장에 축적되어 기능을 방해하고이 효과는 돌이킬 수 없으며 취소 후 1-2 개월 후에 신장 기능이 회복되지만 신장 병리가 있으면 기능 장애가 악화 될 수 있습니다 그리고 지속. 신독성에 따라 약물은 겐타마이신, 아미카신, 카나마이신, 토브라마이신, 스트렙토마이신의 내림차순으로 정렬됩니다.

셋째, 신경근 전도를 억제하기 때문입니다. 콜린성 신경 말단에서 칼슘과 아세틸콜린의 방출을 감소시키고 골격근에서 H-콜린성 수용체의 아세틸콜린에 대한 민감성을 감소시킵니다. 호흡기 근육의 약화로 인해 생후 첫 달에 쇠약해진 어린이의 경우 호흡이 약해지거나 중단될 수 있으므로 이러한 항생제를 투여할 때 어린이를 방치해서는 안됩니다. 신경근 차단을 제거하려면 아트로핀 설페이트의 예비 투여와 함께 프로제린과 글루코네이트 또는 염화칼슘을 정맥 주사해야 합니다. 그들은 위장 점막에 축적되어 운반 메커니즘을 억제하고 장에서 음식과 특정 약물(디곡신 등)의 흡수를 방해합니다. 그들은 알레르기 반응, dysbacteriosis (칸디다증), 그룹 B의 hypovitaminosis 및 기타 부작용을 유발합니다. 따라서 aminoglycosides는 매우 독성이 강한 항생제이며 다제내성 그람 음성 미생물총에 의해 유발되는 심각한 질병 퇴치에 주로 사용됩니다.

폴리믹신의 약리학.

그들은 Bacillus polimixa에 의해 생산됩니다.

항균 작용의 스펙트럼.스펙트럼의 그람 음성 미생물: 카타르성 폐렴, 페스트, 야토병, 브루셀라증, 대장균, 이질균, 살모넬라증, 인플루엔자 간균, 백일해, 하감, 녹농균 등의 원인 물질

행동의 메커니즘. 세포질 막의 투과성을 위반하여 세포질의 많은 구성 요소를 환경으로 제거하는 데 기여합니다.

작업 유형살균.

약동학. 그들은 위장관에서 잘 흡수되지 않아 여기에 효과적인 농도를 만듭니다. 정맥 내 및 근육 내 투여 경로를 통해 BBB를 통해 조직에 잘 침투하고 간에서 대사되며 상대적으로 높은 농도로 소변으로 배설되고 부분적으로 담즙으로 배설됩니다.

준비. Polymyxin M 황산염은 매우 독성이 있으므로 민감한 미생물에 의한 장 감염과 위장관 수술 전 장 위생을 위해 구두로만 처방됩니다. 그것은 주로 그람 음성 미생물에 의해 유발되고 Pseudomonas aeruginosa에 매우 유용한 화농성 과정의 치료를 위한 연고에 국소적으로 사용됩니다. 이 약의 흡수 효과는 사용되지 않습니다. 1일 4-6회 500,000 IU의 용량 및 경구 투여 리듬.

Polymyxin B 황산염은 독성이 적기 때문에 Pseudomonas aeruginosa (패혈증, 수막염, 폐렴, 감염 요로, 감염된 화상 등) 소변 검사의 통제하에.

폴리믹신에 대한 내성은 천천히 발생합니다.

부작용. 이러한 항생제를 경구 및 국소적으로 사용하면 일반적으로 부작용이 관찰되지 않습니다. 비경구 투여 시, 폴리믹신 B 황산염은 신독성 및 신경독성 효과를 나타낼 수 있으며, 드문 경우 근육 내 주사-침투, 정맥 내 투여-정맥염으로 신경근 전도 차단을 유발할 수 있습니다. Polymyxin B는 알레르기 반응을 일으킵니다. 폴리믹신은 소화불량, 때때로 중복 감염을 유발합니다. 임산부는 건강상의 이유로만 폴리믹신 B 황산염을 사용합니다.

항생제의 예방 적 사용.이를 위해 전염병, 구루병, 결핵, 성홍열, 정맥 질환 : 매독 등의 환자와 접촉했을 때 질병을 예방하는 데 사용됩니다. 류머티즘 발작 예방 (비실린); 비 인두의 연쇄상 구균 병변, 급성 사구체 신염의 발병률을 감소시키는 부속기 충치; 조기 물 배출 및 산모와 태아를 위협하는 기타 조건이있는 산부인과에서는 산욕 및 신생아에게 처방됩니다. 감염에 대한 신체의 저항력 감소 (호르몬 요법, 방사선 요법, 악성 신 생물 등); 반응성이 감소한 노인, 감염의 위협이 있는 경우 신속하게 처방하는 것이 특히 중요합니다. 조혈 억제: 무과립구증, 망상증; 요로의 진단 및 치료 내시경용; 열린 뼈 골절; 광범위한 화상; 장기 및 조직 이식; 명백하게 감염된 부위(치과, ENT, 폐, 위장관)에서 수술하는 동안; 심장, 혈관, 뇌 등의 수술 중(수술 전, 수술 중, 수술 후 3~4일 처방)

화학 요법의 원리(가장 일반적인 규칙). 항균 화학요법제의 사용에는 고유한 특성이 있습니다.

1. 항암치료가 필요한지 여부를 판단할 필요가 있으며 이를 위해서는 임상적 진단이 이루어져야 한다. 예를 들어, 홍역, 기관지 폐렴. 홍역의 원인은 화학요법제에 영향을 받지 않는 바이러스이기 때문에 실시하는 것은 말이 되지 않는다. 기관지 폐렴의 경우 화학 요법이 필요합니다.

2. 약물 선택. 이를 위해서는 다음이 필요합니다. a) 병원체를 분리하고 이에 사용될 약제에 대한 민감도를 결정합니다. b) 환자가 이 치료법에 대한 금기 사항이 있는지 확인합니다. 질병을 일으킨 미생물이 민감하고 환자에게 금기 사항이없는 약제가 사용됩니다. 병원균이 알려지지 않은 경우 광범위한 항균 활성을 가진 제제를 사용하거나 가능한 병원균을 포함하는 전체 스펙트럼의 2~3가지 약물을 조합하여 사용하는 것이 좋습니다.

3. 화학요법제는 집중 작용을 하는 약제이기 때문에 병변에 약물의 효과적인 농도를 생성하고 유지하는 것이 필요합니다. 이렇게하려면 다음이 필요합니다. a) 약물을 선택할 때 약동학을 고려하고 병변에 필요한 농도를 제공 할 수있는 투여 경로를 선택하십시오. 예를 들어 위장관 질환의 경우 흡수되지 않는 약물을 경구 투여합니다. 요로 질환에서는 소변에서 변하지 않고 배설되는 약물이 사용되며 적절한 투여 경로로 필요한 농도를 만들 수 있습니다. b) 현재 농도를 생성하고 유지하기 위해 약물은 적절한 용량으로 처방되며 (때로는 후속 용량을 초과하는 로딩 용량으로 시작) 적절한 투여 리듬, 즉 농도가 엄격하게 일정해야합니다.

4. 효과를 높이고 화학 요법 제에 대한 미생물 중독을 늦추기 위해 화학 요법 제를 결합하고 작용 메커니즘이 다른 2-3 가지 약물을 동시에 처방해야합니다. 약물의 조합으로 시너지 효과가 가능할 뿐만 아니라 항균 활성과 관련된 물질의 길항 작용 및 부작용의 합이 가능하다는 점을 염두에 두어야 합니다. 동일한 유형의 항균 작용 및 길항 작용의 조합된 제제인 경우, 상이한 유형의 작용을 갖는 제제인 경우(각 조합의 경우, 이에 관한 문헌을 사용할 필요가 있음) 상승작용이 더 자주 나타난다는 점에 유의해야 한다. 문제). 약리학의 기본 수칙 중 하나인 동일한 부작용이 있는 약을 병용할 수 없습니다!!!

5. 가능한 한 빨리 치료를 처방하는 것이 필요하기 때문입니다. 질병이 시작될 때 미생물의 수가 적고 활발하게 성장하고 번식하는 상태에 있습니다. 이 단계에서 그들은 화학요법제에 가장 민감합니다. 그리고 거대 유기체 부분에서 더 뚜렷한 변화(중독, 파괴적인 변화)가 발생할 때까지.

6. 최적의 치료기간이 매우 중요합니다. 질병의 임상 증상 (온도 등)이 사라진 직후 화학 요법 약물 복용을 중단하는 것은 불가능합니다. 질병의 재발이있을 수 있습니다.

7. dysbacteriosis 예방을 위해 백색 칸디다 및 중복 감염을 일으킬 수있는 기타 미생물에 해로운 영향을 미치는 약제와 함께 약물을 처방합니다.

8. 화학 요법 제와 함께 감염에 대한 신체의 저항력을 자극하는 병원성 작용제 (항염증제)가 사용됩니다. 비타민 제제, 해독 요법을 수행하십시오. 완전한 영양을 지정하십시오.

임상 - 약리학적 특성

베타 락탐 항생제

페니실린, 세팔로스포린, 카르바페넴 및 모노박탐은 구조에 β-락탐 고리가 있어 강력한 살균 효과와 교차 알레르기 발생 가능성을 결정합니다. 페니실린과 세팔로스포린은 β-락탐 고리를 파괴하는 효소 β-락타마제(페니실리나제)를 생산하는 미생물(장내 세균총 포함)에 의해 비활성화될 수 있습니다. 높은 임상 효능과 낮은 독성으로 인해 β-lactam 항생제는 대부분의 감염 치료에서 선도적인 위치를 차지합니다.

페니실린

분류.

1. 천연(천연) 페니실린- 벤질페니실린, 페녹시메틸페니실린 및 지속형 페니실린 (듀런트 페니실린).

2. 반합성 페니실린:

● isoxazolpenicillins - 항 포도상 구균 페니실린 (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin);

● 아미디노페니실린(암디노실린, 피밤디노실린, 바캄디노실린, 아시도실린);

● 아미노페니실린 - 확장 스펙트럼 페니실린(암피실린, 아목시실린, 탈람피실린, 바캄피실린, 피밤피실린);

● 항녹농균 항생제:

- 카르복시페니실린(카르베니실린, 카르페실린, 카린다실린, 티카르실린),

- 우레이도페니실린(아즐로실린, 메즐로실린, 피페라실린);

● 억제제 보호 페니실린(아목시실린 + 클라불란산, 암피실린 + 술박탐, 티카르실린 + 클라불란산, 피페라실린 + 타조박탐).

벤질페니실린독성이 낮고 비싸지 않으며 내부 세포를 포함하여 많은 장기 및 조직에서 빠르게 고농도를 생성합니다(따라서 응급 치료 수단임). 뼈와 신경 조직에 더 나쁘게 침투하고 BBB를 잘 통과하지 못합니다. 그러나 뇌수막염과 뇌의 저산소 상태에서는 뇌혈관의 염증성 모세혈관확장으로 인해 BBB에 침투할 수 있어 수막뇌염 치료에 사용된다.

벤질페니실린의 나트륨 염은 근육내, 정맥내, 내강(뇌의 막 아래 - 척수강내) 및 체강에서. 벤질페니실린 칼륨과 노보카인 염은 근육주사로만 투여됩니다. 칼륨 염은 약물에서 방출되는 칼륨 이온이 심장 활동의 억제 및 경련을 유발할 수 있으므로 정맥 주사로 투여해서는 안됩니다. 약물의 노보카인 염은 물에 잘 녹지 않고 물과 함께 현탁액을 형성하며 용기에 들어갈 수 없습니다.

벤질 페니실린의 임명 빈도 - 하루 6 회 (생후 1 개월 후), 약물의 노보 카인 염 (벤질 페니실린 프로 카인) - 하루 2 회.

페녹시메틸페니실린 (폼)그것은 내산성이며 os에 따라 적용되지만 혈액에 고농도를 생성하지 않으므로 심각한 감염 치료에는 사용되지 않습니다. 일반적으로 FOMP는 단독 요법으로 사용되지 않고 다른 항생제와 병용됩니다. 예를 들어, 아침과 저녁에는 벤질페니실린칼륨염을 근육주사하고, 오후(2~3회)에는 FOMP를 per os로 처방한다.

장기간 페니실린 제제예방 목적으로 사용됩니다. 비실린-1(benzathine benzylpenicillin 또는 benzathinepenicillin G)은 물에 잘 녹지 않으므로 일주일에 1~2회 근육주사로만 사용한다. Bicillin - 3은 벤질페니실린의 칼륨 또는 노보카인 염과 bicillin - 1을 각각 100,000 단위의 동일한 비율로 조합한 것입니다. 이 약은 일주일에 1~2회 근육주사한다. 비실린-5는 또한 벤질페니실린의 노보카인 염과 비실린-1을 1:4의 비율로 조합한 것입니다. 근육 주사는 4주에 1회 실시합니다.

bicillin - 1의 느린 흡수로 인해 그 작용은 투여 후 1 - 2 일 후에 시작됩니다. Bicillins - 3 및 - 5는 벤질 페니실린의 존재로 인해 처음 몇 시간 동안 이미 항균 효과가 있습니다.

천연 페니실린의 가장 흔한 부작용은 알레르기 반응입니다(아나필락시스 쇼크가 가능함). 따라서 약을 처방할 때 알레르기 병력을 꼼꼼히 수집하고 30분 동안 환자를 관찰해야 한다. 첫 번째 약물 주입 후. 경우에 따라 피부 검사를 실시합니다.

약물은 그람 양성 구균(폐렴구균 제외)에 대해 설폰아미드와 길항작용 및 아미노글리코사이드와 상승작용을 나타내지만 하나의 주사기 또는 하나의 주입 시스템에서 이들과 호환되지 않습니다.

이속사졸페니실린(antistaphylococcal penicillin)은 penicillinase의 작용에 내성이 있습니다. 포도상 구균의 페니실린 내성 균주– 황색포도상구균 (PRSA), 제외하고 MRSA(메티실린 내성 포도구균).PRSA - 포도상구균이 문제에서 중요한 역할을 합니다. 병원의(병원 내, 병원) 감염. 다른 미생물의 경우 활성 범위는 천연 페니실린과 동일하지만 항균 효능은 훨씬 적습니다. 이 제제는 염산에 대한 저항성이 높지 않기 때문에 식사 1-1.5 시간 전에 비경구 및 경구로 투여됩니다.

아미디노페니실린그람음성 장내세균에 활성. 작용 범위를 늘리기 위해 이 항생제는 이속사졸페니실린 및 천연 페니실린과 결합됩니다.

아미노페니실린-광역 항생제이지만 PRSA는 내성이 있으므로 이러한 약물이 병원 감염 문제를 해결하지 못합니다. 따라서 ampiox (ampicillin + oxacillin), clonac - R (ampicillin + cloxacillin), sultamicillin (ampicillin + sulbactam, β-lactamase 억제제), clonac - X (amoxicillin + cloxacillin), Augmentin과 같은 복합 제제가 만들어졌습니다. 및 그 유사체 amoxiclav ( amoxicillin + clavulanic acid).

항녹농균 페니실린다른 항녹농약이 없는 경우에만 처방되며 녹농균에 대한 감수성이 확인된 경우에만 독성이 있고 빠르게 진행됩니다. 중고등 학년(항생제 자체에 의해 유발) 저항병원체. 약물은 포도상 구균에 작용하지 않습니다. 따라서 필요에 따라 이속사졸페니실린과 병용한다. 결합 약물이 있습니다: timentin(ticarcillin + clavulanic acid) 및 tazocin(β-lactamase 억제제로서의 piperacillin + tazobactam).

● 억제제 보호 페니실린- β-lactamase 억제제(clavulanic acid, sulbactam, tazobactam)를 포함하는 복합 제제. 이들 중 가장 강력한 것은 타조신입니다. 이러한 약물은 체내에 잘 분포되어 조직과 체액(폐, 흉강 및 복강, 중이, 부비동 포함)에 고농도를 생성하지만 BBB에는 잘 침투하지 않습니다. clavulanic acid에서 급성 간 손상이 가능합니다 : transamases의 활동 증가, 발열, 메스꺼움, 구토.

천연 페니실린, 이속사졸페니실린, 아미디노페니실린, 아미노페니실린은 독성이 낮고 광범위한 치료 효과가 있습니다. 즉각적인 유형과 지연된 유형의 알레르기 반응만이 치료에 위험합니다.

카르복시페니실린 및 우레이도페니실린은 치료 작용의 범위가 작은 약물, 즉 엄격한 투여 요법이 있는 약물입니다. 그들의 사용은 알레르기 반응, 신경 증상 및 혈액 독성, 신염, dysbiosis, 저칼륨 혈증의 출현을 동반 할 수 있습니다.

모든 페니실린은 많은 물질과 호환되지 않으므로 별도의 주사기로 투여해야 합니다.

세팔로스포린

이 약물은 강력한 살균 효과, 넓은 치료 범위, 포도상 구균 β-lactamases에 대한 다양한 저항성 및 낮은 독성을 가지고 있기 때문에 임상 실습에서 널리 사용됩니다.

항생제 작용 조건 1) 박테리아의 생명에 생물학적으로 중요한 시스템은 특정 적용 지점("표적"의 존재)을 통해 약물의 낮은 농도의 영향에 반응해야 합니다. 2) 항생제는 다음을 수행할 수 있어야 합니다. 박테리아 세포에 침투하여 적용 지점에 작용합니다. 3) 항생제는 박테리아의 생물학적 활성 시스템과 상호 작용하기 전에 비활성화되어서는 안됩니다. 티디

합리적인 항생제 처방의 원칙(4-5) 일반 원칙 6. 질병이 완전히 극복될 때까지의 최대 용량; 바람직한 약물 투여 경로는 비경구적이다. 항균 약물의 국소 및 흡입 사용을 최소화해야 합니다. 7. 새로 만들어지거나 거의 처방되지 않는(예비) 의약품으로 의약품을 정기적으로 교체하는 것.

신중한 항생제 처방 원칙(5-5) 일반 원칙 8. 항생제 순환 프로그램을 실시한다. 9. 내성이 생기는 약물의 병용. 10. 한 항균제를 교차 내성이 있는 다른 것으로 대체하지 마십시오.

반합성: 1. 이속사졸릴페니실린(페니실린분해효소 안정, 항포도상구균): 옥사실린 2. 아미노페니실린: 암피실린, 아목시실린 3. 카르복시페니실린(항팁슈도모날): 카르베니실린, 티카르실린 4. 우레이도페니실린: 아즈로실린, 피페라실린 5. 억제제 보호 페니실린/암피실린/암피실린 Gr «+» Gr «-»

β-lactamines의 작용기전 작용표적은 박테리아 세포벽의 주성분인 바이오폴리머인 펩티도글리칸 합성의 마지막 단계에서 효소로 작용하는 박테리아의 페니실린 결합 단백질이다. 펩티도글리칸의 합성을 차단하면 박테리아가 죽게 됩니다. 효과는 살균입니다. 펩티도글리칸과 페니실린 결합 단백질은 포유동물에는 없습니다 => β-락탐에 대한 특정한 거대생물체 독성은 일반적이지 않습니다. -lactam에 대한 거대 유기체에 대한 특정 독성은 일반적이지 않습니다.

특수 효소를 생산하는 미생물의 후천적 저항성을 극복하기 위해 - 락타마제(-락탐 파괴), -락타마제의 비가역적 억제제 - 클라불란산(클라불라네이트), 설박탐, 타조박탐이 개발되었습니다. 이들은 결합된(억제제로 보호된) 페니실린 생성에 사용됩니다.

약물상호작용(1-2) 페니실린은 물리화학적 부적합성 때문에 아미노글리코시드와 동일한 주사기 또는 동일한 주입 시스템에서 혼합해서는 안 됩니다. 암피실린과 알로푸리놀의 병용은 "암피실린" 발진의 위험을 증가시킵니다. 칼륨 보존성 이뇨제, 칼륨 제제 또는 ACE 억제제와 함께 고용량의 벤질페니실린 칼륨염을 사용하면 고칼륨혈증의 위험이 증가할 수 있습니다.

약물상호작용(2-2) Pseudomonas aeruginosa에 작용하는 페니실린계 약물과 항응고제, 항혈소판제를 병용할 경우 출혈이 증가할 수 있으므로 주의한다. 페니실린을 술폰아미드와 함께 사용하면 살균 효과가 약해질 수 있으므로 피해야 합니다.

IV 세대 비경구 Cefepime, Cefpirome III 세대 세팔로스포린에 내성이 있는 일부 변종에 활성. 광역 스펙트럼 및 확장 스펙트럼 β-lactamases에 대한 높은 저항성. 적응증 - 다제내성 세균총에 의한 중증 병원내 감염의 치료; 호중구 감소증의 배경에 감염.

약물 상호 작용 특히 신기능이 손상된 환자에서 아미노글리코사이드 및/또는 루프 이뇨제와 병용하면 신독성의 위험이 증가할 수 있습니다. 제산제는 위장관에서 경구 세팔로스포린의 흡수를 감소시킵니다. 이들 약물의 투여 사이에는 최소 2시간의 간격이 있어야 하며 세포페라존을 항응고제, 혈전용해제 및 항혈소판제와 병용할 경우 출혈, 특히 위장관 출혈의 위험이 증가합니다. 세포페라존 치료 중 알코올 섭취의 경우, 디설피람 유사 반응이 발생할 수 있습니다.

락탐 항생제 카바페넴: 이미페넴, 메로페넴 세균성 β-락타마제의 작용에 더 저항성이 있는 예비 약물은 그람 음성 박테리아의 외막에 더 빨리 침투하고 활동 범위가 더 넓으며 다음을 포함하여 다양한 국소화의 심각한 감염에 사용됩니다. 병원내(병원내). Gr « + » Gr « - » 혐기성 미생물

Lactam 항생제 Monobactams: (monocyclic -lactams) aztreonam Reserve drug, 좁은 스펙트럼, 그람 양성 구균(oxacillin, cephalosporins, lincosamides, vancomycin) 및 혐기성 균(metronidazole)에 대한 활성 약물과 함께 처방되어야 합니다 ~ ~ Gr "- » 에어로빅

작용 메커니즘 살균 작용, 리보솜에 의한 단백질 합성 위반. 아미노글리코시드의 항균 활성 정도는 농도에 따라 다릅니다. 페니실린 또는 세팔로스포린과 병용하면 그람 음성 및 그람 양성 호기성 미생물에 대해 상승 작용이 관찰됩니다.

아미노글리코사이드의 주요 임상적 중요성은 감염성 심내막염뿐만 아니라 호기성 그람음성 병원균에 의해 유발된 병원내 감염의 치료에 있습니다. 스트렙토마이신과 카나마이신은 결핵 치료에 사용됩니다. 아미노글리코사이드 중에서 가장 독성이 강한 네오마이신은 경구 및 국소적으로만 사용됩니다.

약물 상호작용 β-lactam 항생제 또는 헤파린은 물리화학적 부적합으로 인해 동일한 주사기 또는 주입 세트에 혼합하지 마십시오. 2개의 아미노글리코시드를 동시에 투여하거나 다른 신독성 및 이독성 약물(폴리믹신 B, 암포테리신 B, 에타크린산, 푸로세마이드, 반코마이신)과 병용할 때 독성 효과가 증가합니다. 흡입 마취, 오피오이드 진통제, 황산 마그네슘 및 구연산염 방부제를 사용한 다량의 혈액 수혈을 동시에 사용하여 신경근 차단을 강화합니다. 신장 혈류를 방해하는 인도메타신, 페닐부타존 및 기타 NSAID는 아미노글리코사이드의 배설 속도를 늦춥니다.

아미노사이클리톨 그룹(아미노글리코사이드와 구조적으로 유사) 천연: 스펙티노마이신 작용 메커니즘 정균 작용, 박테리아 세포의 리보솜에 의한 단백질 합성 억제. 좁은 스펙트럼의 항균 활성 - 페니실린에 내성이 있는 균주를 포함한 임균

퀴놀론/플루오로퀴놀론 그룹 I 세대(비불소화 퀴놀론): 3가지 산 - 날리딕식, 옥솔린 및 피페미딕(피페미딕) 좁은 스펙트럼, 요로 감염 및 장 감염에 대한 2차 약물 세대(플루오로퀴놀론): 로메플록사신, 노르플록사신, 오플록사신, 페플록사신 , 시프로플록사신 . Gr « - » Gr « + »

약물상호작용 (1-4) 마그네슘, 아연, 철, 비스무트 이온을 함유한 제산제 및 기타 약물과 동시에 사용하면 비흡수성 킬레이트 복합체의 형성으로 인해 퀴놀론의 생체이용률이 감소할 수 있습니다. 메틸크산틴의 제거를 늦추고 독성 영향의 위험을 증가시킬 수 있습니다. NSAIDs, nitroimidazole 유도체 및 methylxanthines을 병용하면 신경 독성 효과의 위험이 증가합니다.

약물상호작용(2-4) 퀴놀론은 니트로푸란 유도체와 길항작용을 나타내므로 이들 약물의 병용은 피해야 합니다. 1세대 퀴놀론인 시프로플록사신과 노르플록사신은 간에서 간접적인 항응고제의 대사를 방해하여 프로트롬빈 시간을 증가시키고 출혈 위험을 높일 수 있습니다. 동시 사용 시 항응고제의 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

약물상호작용(3-4) 심전도에서 QT 간격을 연장시키는 약물은 심부정맥 발생 위험이 높아지므로 심독성을 높인다. 글루코 코르티코이드와 동시에 처방하면 특히 노인에서 힘줄 파열의 위험이 증가합니다.

약물상호작용(4-4) 시프로플록사신, 노르플록사신 및 페플록사신을 요 알칼리화제(탄산탈수효소억제제, 구연산염, 중탄산나트륨)와 병용시 결정뇨 및 신독성의 위험이 증가한다. azlocillin과 cimetidine을 동시에 사용하면 관 분비 감소로 인해 fluoroquinolones 제거 속도가 느려지고 혈액 내 농도가 증가합니다.

macrolides 14-membered 그룹: 천연 - Erythromycin 반합성 - Clarithromycin, Roxithromycin 15-membered(azalides): 반합성 - Azithromycin 16-membered: 천연 - Spiramycin, Josamycin, Midecamycin 반합성 - Midecamycin acetate Gr "+"

작용 기전 Macrolides는 그람 양성 구균의 번식을 일시적으로 중단합니다. 그 효과는 미생물 세포의 리보솜에 의한 단백질 합성의 위반 때문입니다. 일반적으로 macrolides는 정균 효과가 있지만 고농도에서는 그룹 A 베타 용혈성 연쇄상 구균, 폐렴 구균, 백일해 및 디프테리아 병원균에 살균 작용을 할 수 있습니다. 그들은 중간 정도의 면역 조절 및 항염증 활성을 가지고 있습니다. 그들은 간에서 시토크롬 P-450을 억제합니다.

약물상호작용 (1-2) Macrolides는 간접적인 항응고제, theophylline, carbamazepine, valproic acid, disopyramide, ergot drug, cyclosporine의 대사를 억제하고 혈중농도를 증가시킨다. 마크로라이드계 약물을 테르페나딘, 아스테미졸, 시사프리드와 병용하는 것은 QT 간격 연장으로 인한 중증 심부정맥 발생 위험이 있어 위험하다. Macrolides는 장내 미생물에 의한 디곡신의 불활성화를 약화시켜 경구 복용 시 디곡신의 생체이용률을 증가시킵니다.

약물 상호작용(2-2) 제산제는 위장관에서 macrolides, 특히 azithromycin의 흡수를 감소시킵니다. 리팜피신은 간에서 마크로라이드의 대사를 향상시키고 혈중 농도를 감소시킵니다. Macrolides는 비슷한 작용 기전과 가능한 경쟁 때문에 lincosamides와 결합해서는 안 됩니다. Erythromycin은 특히 정맥주사로 투여할 때 위장관에서 알코올 흡수를 촉진하고 혈중 알코올 농도를 높일 수 있습니다.

테트라사이클린 그룹 천연: 테트라사이클린 반합성: 독시사이클린 클라미디아 감염, 리케차증, 보렐리아증 및 일부 특히 위험한 감염, 심한 여드름에서 임상적 중요성을 유지합니다. 작용 메커니즘 그들은 미생물 세포에서 단백질 합성을 방해하는 정균 효과가 있습니다. Gr «+» Gr «-»

약물상호작용 (1-2) 칼슘, 알루미늄, 마그네슘을 함유한 제산제, 중탄산나트륨, 콜레스티라민과 함께 경구 복용하면 비흡수성 복합체의 형성 및 위 내용물의 pH 증가로 인해 생체이용률이 감소할 수 있습니다. 따라서 나열된 약물과 제산제 복용 사이에는 1~3시간의 간격을 지켜야 하며, 테트라사이클린계 약물과 철제제를 병용하는 것은 상호 흡수를 방해할 수 있으므로 권장하지 않습니다.

약물상호작용(2-2) Carbamazepine, phenytoin 및 barbiturates는 doxycycline의 간 대사를 증가시키고 혈중 농도를 감소시키므로 이 약의 용량 조절 또는 tetracycline으로 대체가 필요할 수 있습니다. 테트라사이클린과 병용하면 에스트로겐 함유 경구 피임약의 신뢰성이 떨어질 수 있습니다. 테트라사이클린은 프로트롬빈 시간을 주의 깊게 모니터링해야 하는 간에서의 대사 억제로 인해 간접 항응고제의 효과를 향상시킬 수 있습니다.

Lincosamide 그룹 천연: lincomycin 반합성 유사체: clindamycin 작용 메커니즘 리보솜에 의한 단백질 합성 억제로 인한 정균 효과가 있습니다. 고농도에서는 살균 효과를 나타낼 수 있습니다. 항균 활동의 좁은 스펙트럼 - (그람 양성 구균(2차 약물) 및 비포자 형성 혐기성 식물상. Gr "+"

약물 상호작용 클로람페니콜 및 마크로라이드와의 길항 작용. 오피오이드 진통제, 흡입제 또는 근육 이완제와 동시에 사용하면 호흡 억제가 가능합니다. Kaolin 및 attapulgite 함유 지사제는 위장관에서 lincosamides의 흡수를 감소시키므로 이러한 약물 복용 사이에는 3-4시간의 간격이 필요합니다.

글리코펩티드 그룹 천연: 반코마이신 및 테이코플라닌 작용 메커니즘 그들은 박테리아 세포벽의 합성을 방해합니다. 그들은 살균 효과가 있지만 장내 구균, 일부 연쇄상 구균 및 응고 효소 음성 포도상 구균에 대해 정균 작용을합니다. MRSA로 인한 감염 및 암피실린 및 아미노글리코사이드 Gr "+"에 내성이 있는 장구균에 대한 선택 약물

약물 상호 작용 국소 마취제와 동시에 사용하면 충혈 및 기타 히스타민 반응 증상이 발생할 위험이 증가합니다. 아미노글리코시드, 암포테리신 B, 폴리믹신 B, 사이클로스포린, 루프 이뇨제는 글리코펩티드의 신경독성 효과의 위험을 증가시킵니다. 아미노글리코시드 및 에타크린산은 글리코펩티드의 이독성 효과의 위험을 증가시킵니다.

Polymyxins 그룹 Polymyxin B - 비경 구 Polymyxin M - 구강 작용 메커니즘 그들은 미생물 세포의 세포질 막의 완전성을 침해하는 것과 관련된 살균 효과가 있습니다. 활동 범위가 좁고 독성이 높습니다. Polymyxin B는 Pseudomonas aeruginosa 감염 치료에 사용되는 예비 약물이며, Polymyxin M은 위장관 감염입니다. 그르 "-"

리파마이신 그룹 천연: 리파마이신 SV, 리파마이신 S 반합성: 리팜피신, 리파부틴 작용 기작 살균 효과, RNA 합성의 특정 억제제. 다양한 활동. 리팜피신은 1차 항결핵제이고, 리파부틴은 ​​2차 항결핵제입니다. Gr « - » Gr « + »

약물 상호 작용 리팜피신은 시토크롬 P-450 시스템의 마이크로솜 효소 유도제입니다. 간접 항응고제, 경구 피임약, 글루코코르티코이드, 경구 항당뇨병제 등 많은 약물의 신진대사를 촉진합니다. 디지톡신, 퀴니딘, 사이클로스포린, 클로람페니콜, 독시사이클린, 케토코나졸, 이트라코나졸, 플루코나졸. 피라진아마이드는 리팜피신의 간 또는 신장 청소율에 영향을 미침으로써 리팜피신의 혈장 농도를 감소시킵니다.

Chloramphenicol Natural: Chloramphenicol(levomycetin) 작용 메커니즘 리보솜에 의한 손상된 단백질 합성으로 인한 정균 작용. 고농도에서는 폐렴 구균, 수막 구균 및 H.influenzae에 대한 살균 효과가 있습니다. 수막염, 리케차증, 살모넬라증 및 혐기성 감염의 치료에 2차 약제로 사용됩니다.

약물 상호 작용 macrolides 및 lincosamides의 길항제. 조혈에 대한 자극 효과를 약화시켜 철분, 엽산 및 비타민 B12 제제의 효과를 감소시킵니다. microsomal 간 효소의 억제제, 경구 항 당뇨병 약물, 페니토인, 와파린의 효과를 향상시킵니다. 마이크로솜 간 효소(리팜피신, 페노바르비탈 및 페니토인)의 유도제는 혈청 내 클로람페니콜의 농도를 감소시킵니다.

항생제 - "생명에 반대하는" 물질 - 살아있는 물질, 일반적으로 다양한 병원성 박테리아에 의해 유발되는 질병을 치료하는 데 사용되는 약물.

항생제는 여러 가지 이유로 많은 유형과 그룹으로 나뉩니다. 항생제 분류를 통해 각 약물 유형의 범위를 가장 효과적으로 결정할 수 있습니다.

1. 원산지에 따라.

• 자연 (천연).
• 반합성 - 생산 초기 단계에서 물질은 천연 원료에서 얻은 다음 인공적으로 약물을 계속 합성합니다.
• 인조.

엄밀히 말하면 천연 원료에서 얻은 제제만이 실제로 항생제입니다. 다른 모든 의약품은 "항균제"라고 합니다. 현대 세계에서 "항생제"의 개념은 살아 있는 병원균과 싸울 수 있는 모든 종류의 약물을 의미합니다.

천연 항생제는 무엇으로 만들어지나요?

• 곰팡이에서;
• 방선균으로부터;
• 박테리아에서;
• 식물에서 (피톤치드);
• 물고기와 동물의 조직에서.

2. 영향에 따라.

• 항균.
• 항종양.
• 항진균제.

3. 하나 또는 다른 수의 다른 미생물에 미치는 영향의 스펙트럼에 따라.

• 좁은 범위의 항생제.
  이 약물은 특정 유형(또는 그룹)의 미생물에 의도적으로 작용하고 환자 신체의 건강한 미생물을 억제하지 않기 때문에 치료에 선호됩니다.
• 광범위한 항생제.

4. 박테리아 세포에 미치는 영향의 특성에 따라.

• 살균제 - 병원체를 파괴합니다.
• 정균제 - 세포의 성장과 번식을 멈춥니다. 결과적으로 신체의 면역 체계는 내부에 남아있는 박테리아에 독립적으로 대처해야 합니다.

5. 화학 구조에 따라.
항생제를 연구하는 사람들에게는 약물의 구조가 다양한 질병의 치료에서 역할을 결정하기 때문에 화학 구조에 따른 분류가 결정적입니다.

1. 베타 락탐 제제

1. 페니실린은 Penicillinum 종의 곰팡이 군체에 의해 생성되는 물질입니다. 페니실린의 천연 및 인공 유도체는 살균 효과가 있습니다. 이 물질은 박테리아 세포의 벽을 파괴하여 사망에 이르게 합니다.

병원성 박테리아는 약물에 적응하고 내성을 갖게 됩니다. 차세대 페니실린에는 타조박탐, 설박탐 및 클라불란산이 보충되어 박테리아 세포 내부에서 약물이 파괴되는 것을 방지합니다.

불행히도 페니실린은 종종 신체에서 알레르겐으로 인식됩니다.

페니실린 항생제 그룹:

• 천연 기원의 페니실린 - 변형된 박테리아를 생성하고 항생제를 파괴하는 효소인 페니실리나제로부터 보호되지 않습니다.
• 반합성 - 박테리아 효소에 대한 내성:
  생합성 페니실린 G - 벤질페니실린;
  아미노페니실린(아목시실린, 암피실린, 베캄피실린);
  반합성 페니실린(메티실린, 옥사실린, 클록사실린, 디클록사실린, 플루클록사실린의 약물).

2. 세팔로스포린.

페니실린에 내성이 있는 박테리아에 의해 유발되는 질병의 치료에 사용됩니다.

오늘날 4세대 세팔로스포린이 알려져 있습니다.

1. 세팔렉신, 세파드록실, 세포린.
2. 세파메신, 세푸록심(악세틸), 세파졸린, 세파클로르.
3. Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone.
4. 세피르, 세페핌.

세팔로스포린은 또한 체내에서 알레르기 반응을 일으킵니다.

세팔로스포린은 ENT 질환, 임질 및 신우신염의 치료에서 합병증을 예방하기 위한 외과적 개입에 사용됩니다.

2. 마크로라이드
그들은 정균 효과가 있습니다-박테리아의 성장과 분열을 방지합니다. Macrolides는 염증의 초점에 직접 작용합니다.
현대 항생제 중에서 마크로라이드는 독성이 가장 적은 것으로 간주되며 알레르기 반응을 최소화합니다.

Macrolides는 체내에 축적되며 1~3일의 단기 코스로 사용됩니다. 그들은 내부 ENT 기관, 폐 및 기관지의 염증, 골반 장기의 감염 치료에 사용됩니다.

에리스로마이신, 록시트로마이신, 클라리트로마이신, 아지스로마이신, 아잘라이드 및 케톨라이드.

3. 테트라사이클린

자연 및 인공 기원의 준비 그룹. 그들은 정균 작용이 있습니다.

테트라사이클린은 브루셀라증, 탄저병, 야토병, 호흡기 및 요로 감염과 같은 중증 감염의 치료에 사용됩니다. 약물의 가장 큰 단점은 박테리아가 약물에 매우 빠르게 적응한다는 것입니다. 테트라사이클린은 연고 형태로 국소적으로 적용될 때 가장 효과적입니다.

• 천연 테트라사이클린: 테트라사이클린, 옥시테트라사이클린.
• 반감성 테트라사이클린: 클로르테트린, 독시사이클린, 메타사이클린.

4. 아미노글리코사이드

Aminoglycosides는 그램 음성 호기성 박테리아에 대해 활성이 높은 독성 살균 약물입니다.
아미노글리코사이드는 면역 체계가 약화된 경우에도 병원성 박테리아를 빠르고 효과적으로 파괴합니다. 박테리아 파괴 메커니즘을 시작하려면 호기성 조건이 필요합니다. 즉,이 그룹의 항생제는 혈액 순환이 좋지 않은 죽은 조직 및 기관 (동굴, 농양)에서 "작동"하지 않습니다.

Aminoglycosides는 패혈증, 복막염, furunculosis, 심내막염, 폐렴, 세균성 신장 손상, 요로 감염, 내이 염증과 같은 상태의 치료에 사용됩니다.

아미노글리코시드 제제: 스트렙토마이신, 카나마이신, 아미카신, 겐타마이신, 네오마이신.

5. 레보마이세틴

세균성 병원균에 대한 정균 작용 메커니즘을 가진 약물. 심각한 장 감염을 치료하는 데 사용됩니다.

클로람페니콜 치료의 불쾌한 부작용은 혈액 세포 생성 과정을 위반하는 골수 손상입니다.

6. 플루오로퀴놀론

광범위한 효과와 강력한 살균 효과를 가진 제제. 박테리아에 대한 작용 메커니즘은 DNA 합성을 방해하여 사망에 이르게 하는 것입니다.

Fluoroquinolone은 강한 부작용 때문에 눈과 귀의 국소 치료에 사용됩니다. 약물은 관절과 뼈에 영향을 미치며 어린이와 임산부 치료에 금기입니다.

플루오로퀴놀론은 임균, 시겔라, 살모넬라, 콜레라, 미코플라스마, 클라미디아, 녹농균, 레지오넬라, 수막구균, 결핵균과 같은 병원균에 대해 사용됩니다.

약물: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

7. 글리코펩타이드

박테리아에 대한 혼합 작용 유형의 항생제. 대부분의 종과 관련하여 살균 효과가 있으며 연쇄상 구균, 장구균 및 포도상 구균과 관련하여 정균 효과가 있습니다.

글리코펩티드 제제: 테이코플라닌(타르고시드), 답토마이신, 반코마이신(반카신, 디아트라신).

8. 결핵 항생제
약물: ftivazid, metazid, saluzid, ethionamide, prothionamide, isoniazid.

9. 항진균 효과가 있는 항생제
곰팡이 세포의 막 구조를 파괴하여 죽음을 초래합니다.

10. 나병 치료제
나병 치료에 사용: solyusulfone, diucifon, diaphenylsulfone.

11. 항암제 - 안트라사이클린
독소루비신, 루보마이신, 카르미노마이신, 아클라루비신.

12. 린코사마이드
의약 특성면에서 마크로 라이드와 매우 유사하지만 화학적 구성면에서 완전히 다른 항생제 그룹입니다.
성분 : 델라신C.

13. 의료 행위에 사용되지만 알려진 분류에 속하지 않는 항생제.
포스포마이신, 푸시딘, 리팜피신.

약물 표 - 항생제

항생제를 그룹으로 분류, 표는 화학 구조에 따라 일부 유형의 항균 약물을 배포합니다.

항균제의 주요 분류는 화학 구조에 따라 수행됩니다.