वनस्पती उत्पत्तीची अँटीट्यूमर औषधे. फार्माकोलॉजिकल ग्रुप - वनस्पती उत्पत्तीचे अँटीट्यूमर एजंट

या गटातील मुख्य औषधे म्हणजे विनब्लास्टाईन, व्हिन्क्रिस्टिन, व्हिनोरेलबाईन, डोसेटॅक्सेल, इरिनोटेकन, पॅक्लिटाक्सेल, टेनिपोसाइड, टोपोटेकन, इटोपोसाइड इ.

D.A च्या वर्गीकरणानुसार. खार्केविच, वनस्पती उत्पत्तीचे अँटीट्यूमर एजंट खालील गटांद्वारे दर्शविले जाऊ शकतात:

1. गुलाबी व्हिन्का अल्कलॉइड्स - विनब्लास्टाईन, विनक्रिस्टाइन.

2. य्यू ट्री अल्कलॉइड्स (टॅक्सेन) - पॅक्लिटॅक्सेल, डोसेटॅक्सेल.

3. थायरॉईड पॉडोफिलमपासून वेगळे केलेले पॉडोफिलोटॉक्सिन इटोपोसाइड, टेनिपोसाइड आहेत.

4. भव्य क्रोकसचे अल्कलॉइड्स - डेमेकोलसीन (कोलचेमाइन), कोल्चिसिन.

बहुतेक अल्कलॉइड्स फेज-विशिष्ट अँटीट्यूमर एजंट असतात, म्हणजे. सेल सायकलच्या काही टप्प्यांमध्ये प्रभावी.

कृतीच्या बिंदूनुसार अल्कलॉइड्स दोन गटांमध्ये विभागले जाऊ शकतात:

सूक्ष्मनलिका (कोलचिसिन, विन्का अल्कलॉइड्स, टॅक्सेन) वर कार्य करणार्या पेशी;

टोपोइसोमेरेस इनहिबिटर (इटोपोसाइड, टेनिपोसाइड, इरिनोटेकन, टोपोटेकन).

व्हिन्का अल्कलॉइड्स संरचनात्मकदृष्ट्या संबंधित पदार्थ आहेत, ज्याच्या रासायनिक संरचनेत दोन पॉलीसायक्लिक युनिट्स आहेत - विंडोलिन आणि कॅथरॅन्थिन. व्हिन्का अल्कलॉइड्समध्ये विनब्लास्टाईन आणि व्हिन्क्रिस्टिन - गुलाबी पेरीविंकल प्लांटपासून वेगळे केलेले अल्कलॉइड्स (विंका रोझा एल.), तसेच विंडेसाइन आणि व्हिनोरेलबाईन - विनब्लास्टाईनचे अर्ध-कृत्रिम डेरिव्हेटिव्ह समाविष्ट आहेत. व्हिनोरेलबाईन इतर व्हिन्का अल्कलॉइड्सच्या रचनेत 8-सदस्य कॅथरॅन्थिन रिंगच्या उपस्थितीमुळे भिन्न आहे (9-सदस्यांच्या ऐवजी). या अल्कलॉइड्सचा अँटीट्यूमर प्रभाव सेल सायकलच्या एम फेज (मायटोसिस फेज) मधील पेशींवर त्यांच्या प्रभावामुळे होतो.

मायटोसिसच्या सामान्य (योग्य) कोर्स दरम्यान, ऍक्रोमॅटिन स्पिंडलची निर्मिती प्रोफेस टप्प्यापासून सुरू होते, जी मेटाफेस टप्प्यावर पूर्ण होते. पेशी विभाजनाच्या शेवटी, स्पिंडलचे विघटन होते (प्रत्येक युकेरियोटिक सेल विभाजनादरम्यान माइटोटिक स्पिंडल तयार होते आणि दोन कन्या पेशींमध्ये गुणसूत्रांचे अभिमुखता आणि वितरण नियंत्रित करते). साइटोप्लाज्मिक ग्लोब्युलर प्रोटीन ट्युब्युलिन स्पिंडल फिलामेंट्स (मायक्रोट्यूब्यूल्स) बांधण्यात गुंतलेले आहे.

ट्युब्युलिन हे एक डायमेरिक प्रोटीन आहे ज्यामध्ये दोन समान, परंतु एकसारखे उपयुनिट नाहीत - अल्फा-ट्यूब्युलिन आणि β-ट्यूब्युलिन. दोन्ही उपयुनिट्सचे आण्विक वजन प्रत्येकी 50 kDa (53 kDa आणि 55 kDa) असते आणि ते समविद्युत बिंदूमध्ये थोडे वेगळे असतात. काही विशिष्ट परिस्थितींमध्ये, सेलच्या गरजेनुसार, ट्युब्युलिन डायमर पॉलिमराइज करतात आणि अल्फा-ट्यूब्युलिन आणि β-ट्यूब्युलिन (प्रोटोफिलामेंट्स) च्या वैकल्पिक रेणूंचा समावेश असलेल्या रेखीय साखळ्या तयार करतात, ज्यापासून मायक्रोट्यूब्यूल्स तयार होतात.

मायक्रोट्यूब्यूल्स पेशी विभाजनादरम्यान माइटोटिक उपकरणाचा (माइटोटिक स्पिंडल) आधार बनतात आणि सेल सायटोस्केलेटनचा एक महत्त्वाचा घटक देखील असतात. इंटरफेसमध्ये अनेक सेल्युलर फंक्शन्सच्या अंमलबजावणीसाठी ते आवश्यक आहेत. पेशींचा अवकाशीय आकार राखण्यासाठी, ऑर्गेनेल्सची इंट्रासेल्युलर वाहतूक. न्यूरॉन्समध्ये, मायक्रोट्यूब्यूल्सचे बंडल तंत्रिका आवेगांच्या प्रसारणात गुंतलेले असतात.

प्रत्येक मायक्रोट्यूब्यूल एक सिलेंडर आहे ज्याचा बाह्य व्यास सुमारे 24 एनएम आहे आणि सुमारे 15 एनएम व्यासाचा अंतर्गत वाहिनी आहे, मायक्रोट्यूब्यूलची लांबी अनेक मायक्रॉन आहे. मध्यवर्ती पोकळीभोवती सर्पिलमध्ये मांडलेल्या 13 प्रोटोफिलामेंट्सपासून भिंती बांधल्या जातात. मायक्रोट्यूब्यूल (+) आणि (?) टोकांसह डायनॅमिक ध्रुवीय संरचना आहेत. ट्यूब्युलिनचे पॉलिमरायझेशन आणि डिपॉलिमरायझेशन दोन्ही मायक्रोट्यूब्यूल्सच्या टोकाला होतात, (+) शेवटी सर्वात मोठे बदल होतात.

व्हिन्का अल्कलॉइड्सचा अँटिमिटोटिक प्रभाव प्रामुख्याने मायक्रोट्यूब्यूल्सवरील त्यांच्या प्रभावामुळे मध्यस्थी होतो: मायक्रोट्यूब्यूल ट्यूब्युलिन रेणूंना बांधून (उच्चारित आत्मीयतेमुळे), ते या प्रोटीनचे पॉलिमरायझेशन प्रतिबंधित करतात, स्पिंडल (मायक्रोट्यूब्यूल असेंब्ली) तयार करण्यास प्रतिबंध करतात आणि माइटोसिस थांबवतात. मेटाफेस स्टेज. विंका अल्कलॉइड्स अमिनो ॲसिड, सीएएमपी, ग्लुटाथिओन, कॅल्मोड्युलिन-आश्रित Ca 2+ ट्रान्सपोर्ट एटीपीसची क्रिया, सेल्युलर श्वसन आणि न्यूक्लिक ॲसिड आणि लिपिड्सचे जैवसंश्लेषण देखील बदलू शकतात.

असे मानले जाते की वेगवेगळ्या व्हिन्का अल्कलॉइड्सच्या क्रियेच्या पद्धतीमध्ये काही फरक आहेत, जे त्यांच्या रासायनिक संरचनेतील फरक, ट्यूबिलिन रेणूच्या वेगवेगळ्या भागांशी परस्परसंवाद आणि मायक्रोट्यूब्यूल्सशी संबंधित प्रथिनांसह भिन्न परस्परक्रियांमुळे असू शकतात. ही प्रथिने मायक्रोट्यूब्युल्सच्या ट्यूबिलिनसह अल्कलॉइड्सच्या परस्परसंवादाचे स्वरूप बदलू शकतात, ज्यामुळे, भिन्न अल्कलॉइड्सच्या कृतीमध्ये काही बारकावे देखील निर्धारित होतात. अशाप्रकारे, विट्रोमध्ये, विनब्लास्टाईन, व्हिन्क्रिस्टिन आणि व्हिनोरेलबाईनमध्ये सूक्ष्मनलिकांमध्ये ट्यूबिलिनच्या असेंब्लीच्या संबंधात अंदाजे समान क्रिया असते, परंतु व्हिनोरेलबाईनचा हेलिक्सच्या निर्मितीवर विशिष्ट प्रभाव पडत नाही.

न्यूरोनल डेव्हलपमेंटच्या सुरुवातीच्या टप्प्यावर माइटोटिक स्पिंडलच्या मायक्रोट्यूब्यूल्स आणि माउस भ्रूणांमधील एक्सॉन्सच्या मायक्रोट्यूब्यूल्सवर विनब्लास्टाईन, व्हिन्क्रिस्टाइन आणि व्हिनोरेलबाईनच्या प्रभावांच्या प्रायोगिक तुलनात्मक अभ्यासात, हे दर्शविले गेले की व्हिनोरेलबाईन माइटोटिक स्पिंडलच्या सूक्ष्म ट्यूबल्सवर अधिक निवडकपणे कार्य करते.

नैसर्गिक व्हिन्का अल्कलॉइड्स (व्हिन्क्रिस्टीन, विनब्लास्टाईन) चा वापर वेगाने वाढणाऱ्या ट्यूमरवर उपचार करण्यासाठी केला जातो. मोठ्या प्रमाणावर वापरल्या जाणाऱ्या व्हिन्का अल्कलॉइड्सपैकी एक, विन्क्रिस्टिन, मुख्यतः तीव्र रक्ताचा कर्करोग, लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस आणि इतर ट्यूमर रोगांसाठी (आठवड्यातून एकदा अंतस्नायुद्वारे प्रशासित) संयोजन केमोथेरपीमध्ये वापरला जातो. व्हिन्क्रिस्टिनचा न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव न्यूरोमस्क्यूलर ट्रान्समिशन, न्यूरोलॉजिकल गुंतागुंत, यासह स्वतःचे उल्लंघन म्हणून प्रकट होऊ शकतो. पॅरेस्थेसिया, हालचाल विकार, टेंडन रिफ्लेक्सेस नष्ट होणे, बद्धकोष्ठतेसह संभाव्य आतड्यांसंबंधी पॅरेसिस, अर्धांगवायू इलियस पर्यंत इ.

व्हिन्क्रिस्टिनच्या विपरीत, आणखी एक विन्का अल्कलॉइड, विनब्लास्टाइन, कमी न्यूरोटॉक्सिक औषध आहे, परंतु मायलोसप्रेशन कारणीभूत ठरते आणि फ्लेबिटिस आणि नेक्रोसिस (एक्स्ट्राव्हॅसल एक्सपोजरसह) च्या जोखमीसह स्पष्ट चिडचिड करणारा प्रभाव असतो. व्हिन्क्रिस्टाईन प्रमाणे, विनब्लास्टाईनचा उपयोग हॉजकिन्स रोग, लिम्फोमा आणि रेटिक्युलोसार्कोमासह अनेक ट्यूमर रोगांच्या जटिल थेरपीमध्ये केला जातो.

लिली कुटूंबातील (लिलियासी) शानदार क्रोकस (कोल्चिकम स्पेसिओसम स्टीव्ह.) च्या अल्कलॉइड्समध्ये डेमेकोलसीन (कोलचामाइन) आणि कोल्चिसिन यांचा समावेश होतो, ज्याची रचना वनस्पतीच्या कॉर्म्समध्ये असते.

मध्ययुगात, संधिरोग, संधिवात आणि मज्जातंतुवेदना यावर उपाय म्हणून कोल्चिकम बियाणे आणि कंदांचा वापर केला जात असे. सध्या, demecolcine आणि colchicine मर्यादित प्रमाणात वापरले जातात.

दोन्ही अल्कलॉइड्समध्ये अँटिमिटोटिक क्रिया असते. कोल्चिसिनच्या कृतीची यंत्रणा, सर्व प्रथम, या वस्तुस्थितीमुळे आहे की, ट्यूबिलिनला बांधून, ते माइटोटिक उपकरणाचे विघटन करते आणि तथाकथित कारणीभूत ठरते. के-माइटोसिस (कोलचिसिन माइटोसिस) - मेटाफेस आणि त्यानंतरच्या ॲनाफेसच्या टप्प्यावर पेशी विभाजन विस्कळीत होते, तर गुणसूत्र पेशीच्या ध्रुवांवर पसरू शकत नाहीत, परिणामी पॉलीप्लॉइड पेशी तयार होतात. कोल्चिसिनचा उपयोग प्रायोगिक अभ्यासांमध्ये म्युटेजेन म्हणून, तसेच वनस्पतींच्या पॉलीप्लॉइड प्रकारांच्या निर्मितीसाठी मोठ्या प्रमाणावर केला जातो.

Demecolcine, जे कोल्चिसिनपेक्षा 7-8 पट कमी विषारी आहे, त्वचेच्या गाठींसाठी बाह्य एजंट (मलमच्या स्वरूपात) म्हणून वापरले जाते (ट्यूमरच्या ऊतींच्या वाढीस प्रतिबंध करते आणि थेट संपर्कात आल्यावर ट्यूमर पेशींचा मृत्यू होतो). कोल्चिसिनचा उपयोग संधिरोगाच्या हल्ल्यापासून आराम आणि प्रतिबंध करण्यासाठी केला जातो. अँटिमिटोटिक क्रियाकलापांसह, कोल्चिसिनमध्ये अमायलोइड फायब्रिल्सची निर्मिती रोखण्याची क्षमता असते आणि अमायलोइडोसिस अवरोधित करते, यूरिकोसुरिक प्रभाव असतो, दाहक प्रक्रियेच्या विकासास प्रतिबंधित करते (ग्रॅन्युलोसाइट्स आणि इतर गतिशील पेशींच्या माइटोटिक विभाजनास प्रतिबंध करते, त्यांचे स्थलांतर कमी करते. जळजळ साइट). कोल्चिसिन हे संधिरोगासाठी निर्धारित केले जाते, मुख्यतः जेव्हा NSAIDs अप्रभावी असतात किंवा त्यांच्यासाठी contraindication असतात.

ज्या एजंट्सची ऍन्टीमिटोटिक क्रिया प्रामुख्याने सेल मायक्रोट्यूब्यूल्सवरील प्रभावामुळे होते, त्यात व्हिन्का अल्कलॉइड्स आणि स्प्लिंडिड क्रोकसच्या अल्कलॉइड्स व्यतिरिक्त, अल्कलॉइड्सचा एक नवीन गट - टॅक्सेन यांचा समावेश होतो.

टॅक्सेन हे केमोथेरपीटिक एजंट आहेत जे 90 च्या दशकात क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये व्यापक झाले.

पॅक्लिटाक्सेल, अँटीट्यूमर क्रियाकलाप असलेले पहिले टॅक्सेन डेरिव्हेटिव्ह, 1967 मध्ये पॅसिफिक यू (टॅक्सस ब्रेव्हिफोलिया) च्या सालापासून वेगळे केले गेले आणि 1971 मध्ये त्याची रासायनिक रचना उलगडली गेली (ते डायटरपेनोइड टॅक्सेन आहे). सध्या, पॅक्लिटाक्सेल देखील अर्ध-सिंथेटिक आणि कृत्रिमरित्या तयार केले जाते.

डोसेटॅक्सेल, रचना आणि कृतीच्या यंत्रणेमध्ये पॅक्लिटॅक्सेलच्या जवळ, नैसर्गिक कच्च्या मालापासून रासायनिक संश्लेषणाद्वारे प्राप्त केले जाते - युरोपियन यू (टॅक्सस बॅकाटा) सुया.

टॅक्सेन हे औषधांच्या वर्गाशी संबंधित आहेत जे मायक्रोट्यूब्यूल्सवर कार्य करतात. व्हिन्का अल्कलॉइड्सच्या विपरीत, जे माइटोटिक स्पिंडलच्या निर्मितीस प्रतिबंध करतात, टॅक्सनेस, मुक्त ट्यूब्युलिनला बांधून, त्याच्या पॉलिमरायझेशनचा दर आणि डिग्री वाढवतात, सूक्ष्मनलिका एकत्र करण्यास उत्तेजित करतात, तयार झालेल्या सूक्ष्मनलिका स्थिर करतात आणि ट्यूब्युलिनचे विघटन आणि विघटन रोखतात. सूक्ष्मनलिका च्या. मायटोसिस (एम फेज) आणि इंटरफेस दरम्यान टॅक्सेन सेलच्या कार्यामध्ये व्यत्यय आणतात.

अत्याधिक प्रमाणात मायक्रोट्यूब्यूल्सची निर्मिती आणि त्यांचे स्थिरीकरण मायक्रोट्यूब्यूल नेटवर्कच्या डायनॅमिक पुनर्रचनाला प्रतिबंध करते, ज्यामुळे शेवटी माइटोटिक स्पिंडलच्या निर्मितीमध्ये व्यत्यय येतो आणि जी 2 आणि एम टप्प्यांमध्ये सेल सायकलचा प्रतिबंध होतो. इंटरफेसमध्ये सेलच्या कार्यामध्ये बदल, समावेश. इंट्रासेल्युलर ट्रान्सपोर्टमध्ये व्यत्यय, ट्रान्समेम्ब्रेन सिग्नल प्रसारित करणे इ. देखील मायक्रोट्यूब्युलर नेटवर्कच्या व्यत्ययाचा एक परिणाम आहे.

पॅक्लिटाक्सेल आणि डोसेटॅक्सेलमध्ये कृतीची समान यंत्रणा आहे. तथापि, रासायनिक संरचनेतील फरक या पदार्थांच्या कृतीच्या यंत्रणेतील काही बारकावे निर्धारित करतात, प्रयोगात आढळले. उदाहरणार्थ, ट्युब्युलिन पॉलिमरायझेशन सक्रिय करण्याच्या आणि त्याचे डिपोलिमरायझेशन (अंदाजे दुप्पट) प्रतिबंधित करण्याच्या बाबतीत डोसेटॅक्सेलचा अधिक स्पष्ट प्रभाव आहे. जेव्हा पॅक्लिटॅक्सेल सेलवर कार्य करते तेव्हा मायक्रोट्यूब्यूल्सच्या संरचनेत काही बदल वैशिष्ट्यपूर्ण असतात, जे डोसेटॅक्सेलच्या कृती दरम्यान आढळले नाहीत. अशाप्रकारे, प्रायोगिक अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की पॅक्लिटाक्सेलच्या उपस्थितीत तयार झालेल्या मायक्रोट्यूबल्समध्ये फक्त 12 प्रोटोफिलामेंट्स असतात (सामान्यपणे 13 ऐवजी) आणि त्यांचा व्यास 22 एनएम (सामान्यपणे 24 ऐवजी) असतो.

याव्यतिरिक्त, पॅक्लिटॅक्सेल संपूर्ण पेशी चक्रात बंडलमध्ये सूक्ष्म ट्यूब्यूल्सची असामान्य मांडणी आणि मायटोसिस दरम्यान एकाधिक स्टार क्लस्टर्स (अस्टर्स) तयार करण्यास प्रेरित करते.

मायक्रोट्यूब्यूल्सवर परिणाम करणाऱ्या विविध औषधांच्या कृतीची यंत्रणा मोठ्या प्रमाणात जमा झालेली माहिती असूनही पूर्णपणे समजलेली नाही. हे स्थापित केले गेले आहे की नैसर्गिक व्हिन्का अल्कलॉइड्स, व्हिनोरेलबाईन, कोल्चिसिन आणि टॅक्सेनसाठी ट्युब्युलिनची बंधनकारक ठिकाणे वेगळी आहेत. अशाप्रकारे, पॅक्लिटॅक्सेलच्या प्रायोगिक अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की ते प्रामुख्याने ट्युब्युलिनच्या α-सब्युनिटशी बांधले जाते आणि सूक्ष्मनलिका बांधण्याची त्याची क्षमता ट्युब्युलिन डायमरपेक्षा जास्त असते.

स्तनाचा कर्करोग, गर्भाशयाचा कर्करोग, नॉन-स्मॉल सेल फुफ्फुसाचा कर्करोग, डोके आणि मान ट्यूमर इत्यादींवर टॅक्सेन प्रभावी आहेत.

पॉडोफिलोटोक्सिन. वनस्पती उत्पत्तीच्या अँटीट्यूमर एजंट्समध्ये पोडोफिलिन समाविष्ट आहे, हे पिवळी फुले असलेले एक काटेरी झाड कुटुंबातील थायरॉईड पॉडोफिलम (पॉडोफिलम पेल्टाटम एल.) च्या rhizomes आणि मुळांपासून वेगळे केलेले नैसर्गिक पदार्थांचे मिश्रण (Berberidaceae). पॉडोफिलिनमध्ये कमीतकमी 40% पॉडोफिलोटोक्सिन, अल्फा- आणि β-पेल्टॅटिन असते. पॉडोफिलम राइझोमचा अर्क दीर्घकालीन बद्धकोष्ठतेसाठी रेचक म्हणून लोक औषधांमध्ये दीर्घकाळापर्यंत वापरला गेला आहे, इमेटिक आणि अँथेलमिंटिक म्हणून. त्यानंतर, त्याची सायटोस्टॅटिक क्रियाकलाप शोधला गेला, मेटाफेस टप्प्यावर माइटोसिसच्या नाकाबंदीद्वारे प्रकट झाला (त्याचा प्रभाव कोल्चिसिन सारखा आहे). पॉडोफिलोटॉक्सिनचा वापर पॅपिलोमा आणि इतर त्वचेच्या ट्यूमरच्या उपचारांमध्ये केला जातो.

क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये, पॉडोफिलोटोक्सिनचे अर्ध-सिंथेटिक डेरिव्हेटिव्ह्ज मोठ्या प्रमाणावर वापरले जातात - एपिपोडोफिलोटॉक्सिन (इटोपोसाइड आणि टेनिपोसाइड), जे त्यांच्या कृतीच्या यंत्रणेनुसार, टोपोइसोमेरेस इनहिबिटरशी संबंधित आहेत.

टोपोइसोमेरेसेस हे एंजाइम आहेत जे डीएनए प्रतिकृतीच्या प्रक्रियेत थेट गुंतलेले असतात. ही एन्झाईम्स डीएनएची टोपोलॉजिकल स्थिती बदलतात: डीएनए विभागांचे अल्पकालीन ब्रेक आणि पुनर्मिलन करून, ते प्रतिकृती प्रक्रियेदरम्यान डीएनएच्या जलद अनवाइंडिंग आणि वळणात योगदान देतात. त्याच वेळी, सर्किट्सची अखंडता राखली जाते.

टोपोइसोमेरेस इनहिबिटर, टोपोइसोमेरेस-डीएनए कॉम्प्लेक्सला बांधून, एन्झाइमच्या अवकाशीय (टोपोलॉजिकल) संरचनेवर परिणाम करतात, त्याची क्रिया कमी करतात आणि त्याद्वारे डीएनए प्रतिकृतीच्या प्रक्रियेत व्यत्यय आणतात, सेल सायकल रोखतात, सेल प्रसारास विलंब करतात.

टोपोइसोमेरेस इनहिबिटरमध्ये फेज-विशिष्ट सायटोटॉक्सिक प्रभाव असतो (सेल सायकलच्या एस आणि जी 2 टप्प्यांदरम्यान).

इटोपोसाइड आणि टेनिपोसाइड हे टोपोइसोमेरेझ II इनहिबिटर आहेत.

कॅम्पटोथेसिन्स हे अल्कलॉइड कॅम्पटोथेसिनचे अर्ध-सिंथेटिक डेरिव्हेटिव्ह आहेत, जे कॅम्पटोथेका अक्युमिनाटा झुडुपाच्या देठापासून वेगळे आहेत, इरिनोटेकन आणि टोपोटेकन द्वारे प्रस्तुत केले जातात. त्यांच्या कृतीच्या यंत्रणेनुसार, ते टोपोइसोमेरेझ इनहिबिटरच्या गटाशी संबंधित आहेत. एपिपोडोफिलोटॉक्सिनच्या विपरीत, कॅम्पटोथेसिन हे टोपोइसोमेरेस I अवरोधक आहेत. इरिनोटेकन हे सध्या कोलन कर्करोगाच्या उपचारासाठी प्रथम श्रेणीचे औषध आहे. फुफ्फुस आणि गर्भाशयाच्या कर्करोगाच्या उपचारांमध्ये टोपोटेकनचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो.

अँटीनोप्लास्टिक एजंट्स ही घातक ट्यूमरवर उपचार करण्यासाठी वापरली जाणारी औषधे आहेत. ड्रग थेरपी सर्जिकल आणि रेडिएशन उपचार पद्धती बदलत नाही, परंतु त्यांना पूरक आहे आणि केवळ काही ट्यूमर रोगांसाठी उपचाराची एकमेव पद्धत म्हणून वापरली जाऊ शकते, उदाहरणार्थ, ल्युकेमिया, लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस, रेटिक्युलोसारकोमाटोसिस, मायलोमा, गर्भाशयासाठी.

ऑन्कोलॉजीमध्ये व्यावहारिक वापर प्राप्त झालेल्या अँटीट्यूमर औषधे सामान्यतः खालील गटांमध्ये विभागली जातात: 1) हार्मोनल औषधे (कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स);
2) अल्काइलेटिंग एजंट्स - क्लोरेथिलामाइन्स (एम्बिक्वीन, नोव्हेम्बिक्वीन, डोपॅन, डेग्रेनॉल, नोव्हेम्बिटॉल), इथिलेनिमाइन्स (, डायपाइन, बेंझोटेफ, फ्लूरोबेन्झोटेफ), मिथेनेसल्फोनाइड (मायलोसन), इपॉक्साइड्स;
3) अँटीमेटाबोलाइट्स - प्युरिन विरोधी (6-मर्कॅपटोप्युरिन), पायरीमिडीन विरोधी (), विरोधी (मेथोट्रेक्सेट); 4) वनस्पती उत्पत्तीचे पदार्थ - vinca alkaloids (vinblastine, vincristine), kolhamin; 5) ट्यूमर अँटीबायोटिक्स (ॲक्टिओमायसिन्स सी आणि डी, ऑलिवोमायसिन, ब्रुनोमायसिन, रुबोमायसिन); 6) इतर औषधे (नतुलन, ऑर्थोपारा डीडीडी).

अँटीट्यूमर इफेक्टची खात्री देणारी मुख्य स्थिती म्हणजे सामान्य ऊतींच्या तुलनेत ट्यूमरमध्ये औषधांचा (हार्मोन्स वगळता) प्राधान्यपूर्ण संचय.

आधुनिक अँटीट्यूमर एजंट्समध्ये पुरेशी निवडक्षमता नसते आणि त्यामुळे त्यांच्या जास्तीत जास्त उपचारात्मक आणि किमान विषारी डोसमधील फरक इतर औषधांच्या तुलनेत कमी आहे हे असूनही त्यांना मोठ्या डोसमध्ये प्रशासित करावे लागते. या संदर्भात, अँटीट्यूमर ड्रग थेरपी दरम्यान साइड इफेक्ट्स आणि गुंतागुंत अनेकदा होतात. ते हेमॅटोपोएटिक टिश्यू (ल्युकोपेनिया,), पचनसंस्थेच्या श्लेष्मल झिल्लीचे नुकसान (,), उलट्या, त्वचारोग, शुक्राणुजनन प्रतिबंध, ओव्हुलेटरी सायकलमध्ये व्यत्यय इत्यादींवर निराशाजनक प्रभावाने व्यक्त केले जातात.

अँटीकॅन्सर औषधांची उच्च विषाक्तता लक्षात घेता, त्यांच्या वापरासाठी आवश्यक असलेल्या सूचनांचे काटेकोरपणे पालन करणे आणि त्यांच्या सहनशीलतेचे सतत निरीक्षण करणे, परिधीय रक्तातील ल्यूकोसाइट्सच्या संख्येच्या वाचनाचे डायनॅमिक मॉनिटरिंग, नुकसानाच्या पहिल्या चिन्हे ओळखणे. पचनमार्गाच्या श्लेष्मल त्वचेला इ.

अँटीट्यूमर औषधांच्या वापरासाठी विरोधाभास: ल्यूको- आणि थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पॅरेन्कायमल अवयवांचे गंभीर अपयश (यकृत, मूत्रपिंड) इ.

अँटीट्यूमर औषधे देण्याच्या पद्धती भिन्न आहेत. जे पदार्थ केवळ इंट्राव्हस्क्युलरली प्रशासित केले जातात ते त्वचेत प्रवेश केल्यावर नेक्रोसिसचे कारण बनतात (एम्बिक्वीन, नोव्हेम्बिक्वीन, विनब्लास्टाईन). इतर औषधे इंट्राव्हेनस आणि इंट्रामस्क्युलरली (सायक्लोफॉस्फामाइड, थायोफॉस्फामाइड) दिली जाऊ शकतात.

अशी औषधे आहेत जी तोंडी वापरली जातात (मर्कॅपटोप्युरिन), तसेच जी ​​पॅरेंटेरली आणि तोंडी वापरली जातात (सारकोलिसिन, सायक्लोफॉस्फामाइड, मेथोट्रेक्सेट).

नियमानुसार, ट्यूमर औषधांचा वापर तज्ञ डॉक्टरांनी सांगितल्यानुसार आणि त्याच्या देखरेखीखाली केला जातो.

अँटीट्यूमर औषधे ही घातक ट्यूमरच्या औषधी उपचारांसाठी वापरली जाणारी औषधे आहेत. अँटिट्यूमर एजंट रासायनिक संयुगेच्या विविध वर्गांशी संबंधित आहेत आणि त्यांच्या क्रिया करण्याची यंत्रणा भिन्न आहे.

सर्वात मोठ्या गटात अल्कायलेटिंग क्रिया असलेल्या औषधांचा समावेश आहे, ज्यामध्ये सेलच्या सर्वात महत्वाच्या घटक - डीएनए, आरएनए, प्रथिने आणि फॉस्फोलिपिड्स - कार्बन अणूच्या सोडलेल्या व्हॅलेन्सीच्या जागेवर पदार्थ जोडणे समाविष्ट आहे. असे गृहीत धरले जाते की डीएनएच्या दोन जवळच्या बिंदूंमध्ये औषध जोडल्यामुळे, उच्च-पॉलिमर रेणू लहान भागांमध्ये मोडतो, परिणामी डीएनए मायटोसिस दरम्यान त्याचे कार्य करू शकत नाही, अनुवांशिक माहितीचे हस्तांतरण आणि नियामक म्हणून. प्रथिने संश्लेषण. याचा परिणाम म्हणून, तसेच उर्जेच्या व्यत्ययामुळे, ट्यूमर पेशी व्यवहार्यता गमावतात. अल्कायलेटिंग पदार्थांच्या दुष्परिणामांमध्ये मुख्यतः हेमॅटोपोईजिसचा प्रतिबंध समाविष्ट असतो, जो मायलॉइड आणि लिम्फॉइड शृंखलाच्या अविभेदित पेशींच्या डीएनएसह रासायनिक अभिक्रियाच्या समान प्रक्रियेवर आधारित असतो. असे असले तरी, अनेक अल्कायलेटिंग पदार्थांमध्ये विशिष्ट घातक ट्यूमरवर कृतीची ज्ञात निवडकता असते, म्हणजेच ते हेमॅटोपोएटिक ऊतकांपेक्षा अधिक तीव्रतेने प्रभावित करतात.

पहिले अल्किलेटिंग औषध एम्बिक्वीन होते - मिथाइल-डी-(2-क्लोरोइथिल) अमाइन हायड्रोक्लोराइड (समानार्थी: एचएन 2, डिक्लोरेन, मस्टार्गेन, डिमिटन). लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस, क्रॉनिक ल्युकेमिया आणि रेटिक्युलोसारकोमावर त्याचा उपचारात्मक प्रभाव प्रथम अमेरिकन लेखकांनी स्थापित केला. यूएसएसआरमध्ये, एम्बिक्वीनची जागा जवळच्या संबंधित औषधाने घेतली गेली, नोव्हेम्बिक्वीन (पहा), ज्याचा समान उपचारात्मक प्रभाव आहे, परंतु सौम्य दुष्परिणाम आहेत. लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस आणि क्रॉनिक लिम्फोसाइटिक ल्युकेमियाच्या उपचारांमध्ये औषध अजूनही वापरले जाते.

जपानी लेखकांनी नायट्रोमाइन हे औषध प्रस्तावित केले आहे, जे एम्बिक्वीन ऑक्साइड आहे. हे औषध जपान आणि काही युरोपीय देशांमध्ये वापरले जाते. ऑस्ट्रियन शास्त्रज्ञांनी दर्शविले आहे की फुफ्फुसाच्या कर्करोगाच्या शस्त्रक्रियेने काढून टाकल्यानंतर नायट्रोमाइनच्या पद्धतशीर वापराने, रीलेप्सची टक्केवारी कमी होते.

लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस, क्रॉनिक ल्युकेमिया आणि रेटिक्युलोसार्कोमा, क्लोरब्युटिन (क्लोरॅम्ब्युसिल), डोपन आणि डेग्रॅनॉल देखील प्रभावी आहेत. पहिले दोन सोयीस्कर आहेत कारण ते टॅब्लेटमध्ये तोंडी वापरले जातात.

डोपन हे घरगुती मूळ औषध आहे, जे 4-मिथाइल-5-डी-(2-क्लोरोइथिल) अमिनोरसिल आहे. दर 5 दिवसांनी एकदा 8-10 मिलीग्राम (4-5 गोळ्या) च्या एकाच डोसमध्ये वापरले जाते. एकूण डोस 50-80 मिलीग्राम आहे. साइड इफेक्ट्स नोंदवले गेले आहेत: मळमळ, कधीकधी उलट्या, हेमॅटोपोईजिसचे दडपशाही. जेव्हा रक्तातील ल्युकोसाइट्सची संख्या 3000 पर्यंत खाली येते तेव्हा उपचारांचा कोर्स संपतो. मळमळ आणि उलट्या टाळण्यासाठी, रात्रीच्या जेवणानंतर डोपॅन वापरण्याची आणि रात्री नेम्बुटल किंवा क्लोरोप्रोमाझिन देण्याची शिफारस केली जाते.

Degranol हंगेरीमध्ये प्रस्तावित आहे आणि 1,6-di-(chloroethyl)-amino-1,6-deoxymannitol dihydrochloride आहे. हे प्रत्येक इतर दिवशी 100 मिलीग्रामच्या एका डोसमध्ये इंट्राव्हेनसद्वारे वापरले जाते. प्रति कोर्स एकूण डोस 500-1000 मिलीग्राम आहे.

हे सिद्ध झाले आहे की novembiquin आणि dopan च्या मदतीने, योग्य आणि सक्तीचे उपचार, लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिसच्या सुरुवातीच्या टप्प्यात सुरू केले, सकारात्मक दीर्घकालीन उपचार परिणाम मिळू शकतात (उपचार सुरू झाल्यापासून आयुर्मान 5 आणि 10 वर्षे).

युएसएसआरने सारकोलिसिन (फेनिलॅलानिनचे क्लोरोएथिलामिनो व्युत्पन्न) हे औषध प्रस्तावित केले, जे इंग्लंडमध्ये देखील संश्लेषित केले गेले. सारकोलिसिन (पहा) हे नवीन गटाचे पहिले औषध होते ज्यात अल्किलेटिंग (क्लोरेथिलामाइन) गटाचा वाहक मेटाबोलाइट (आवश्यक अमीनो आम्ल) असतो. सारकोलिसिनच्या क्रियेचा स्पेक्ट्रम त्याच्या पूर्ववर्तीपेक्षा वेगळा आहे. सेमिनोमा, मल्टिपल मायलोमा, मऊ उती आणि हाडांचे रेटिक्युलोसार्कोमा, अन्ननलिका कर्करोग (एकत्रित कोल्हेमाइनसह), मेलेनोमा (परफ्यूजन पद्धतीचा वापर करून), अंडाशयाचा कर्करोग (इंट्रा-ओटीपोटात इंजेक्शन्ससह) च्या मेटास्टेसेसवर सारकोलिसिन प्रभावी आहे. जर्मनीमध्ये, एंडोक्सन (सायक्लोफॉस्फामाइड) या औषधाचा शोध लावला गेला, ज्यामध्ये क्रियांचा विस्तृत स्पेक्ट्रम देखील आहे; औषध स्वतःच निष्क्रिय आहे, परंतु शरीरात सक्रिय कंपाऊंडमध्ये रूपांतरित होते. एंडोक्सन प्रामुख्याने यकृतामध्ये सक्रिय होते. हे लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस, क्रॉनिक आणि तीव्र ल्युकेमिया, लिम्फोरेटिक्युलोसारकोमा, फुफ्फुस, स्तन आणि गर्भाशयाच्या कर्करोगासाठी वापरले जाते. सायक्लोफॉस्फामाइडचे तुलनेने सौम्य दुष्परिणाम आहेत आणि रूग्ण चांगले सहन करतात.

डाय-(2-क्लोरोइथिल) अमाइनच्या जवळ असलेल्या अल्किलेटिंग एजंट्सचा समूह त्यांच्या कृतीच्या पद्धतीनुसार इथिलीनेमाइन्स आहे. यामध्ये TEM (TET) हे औषध समाविष्ट आहे, जे ट्रायथिलेनेमेलामाइन आहे. क्रॉनिक लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया, लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस, डिम्बग्रंथि आणि फुफ्फुसाच्या कर्करोगावर त्याचा प्रभाव पडतो. यूएसएसआरमध्ये, टीईएमला त्याच्या दुष्परिणामांमुळे लागू केले गेले नाही. यूएसएसआरमध्ये प्रस्तावित इथिमिडीन (पहा), मुख्यतः गर्भाशयाच्या कर्करोगासाठी वापरली जाते. जर्मनीमध्ये, बेंझोक्विनोनचे इथिलीन इमिनो डेरिव्हेटिव्ह - E-39, A-139 आणि ट्रेनिमोन - विकसित केले गेले आहेत. ते क्रॉनिक ल्युकेमिया, लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस आणि काही इतर ट्यूमर विरूद्ध प्रभावी आहेत.

इथिलेनिमाइन्सच्या विशेष गटात इथिलीन फॉस्फोरामाइड्स असतात. मुख्य प्रतिनिधी TIO-TEF [थिओफॉस्फामाइड (पहा)] आहे, ज्याचा उपयोग स्तनाचा कर्करोग, गर्भाशयाचा कर्करोग आणि काही इतर ट्यूमरसाठी केला जातो (उदाहरणार्थ, फुफ्फुसाच्या कर्करोगाच्या शस्त्रक्रिया उपचारांच्या संयोजनात). यूएसएसआरमध्ये, इथिलीनेमाइन्स देखील प्रस्तावित आणि वापरल्या गेल्या आहेत: बेंझोटेफ (पहा) - मुख्यतः डिम्बग्रंथि कर्करोगासाठी, डिपाइन आणि थायोडिपाइन (पहा) - लिम्फोसाइटिक ल्युकेमियासाठी.

डिपिन हे मूळ घरगुती औषध आहे, जे 1,4-डिपिपेराझिन आहे. 200 मिग्रॅ पर्यंतच्या एकूण डोससाठी प्रत्येक दुसऱ्या दिवशी 10-15 मिलीग्रामच्या एकाच डोसमध्ये हे अंतस्नायुद्वारे वापरले जाते. डिपिनच्या उपचारात्मक प्रभावाचे वर्णन केवळ लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमियासाठीच नाही तर फुफ्फुसातील हायपरनेफ्रोमाच्या मेटास्टेसेससाठी देखील केले जाते.

अल्किलेटिंग पदार्थांच्या वर्गामध्ये मायलोसन (पहा), अन्यथा मायलेरन, इंग्लंडमध्ये प्रस्तावित सल्फोनोक्सी संयुगेचा प्रतिनिधी समाविष्ट आहे. क्रोनिक मायलॉइड ल्युकेमियासाठी सर्वात प्रभावी औषध म्हणून मायलोसनला सामान्य मान्यता मिळाली आहे.

अँटीट्यूमर औषधांच्या दुसऱ्या महत्त्वाच्या गटामध्ये तथाकथित अँटीमेटाबोलाइट्स असतात - सामान्य चयापचय सहभागींशी समानतेमुळे चयापचय प्रक्रियेत गुंतलेली संयुगे - मेटाबोलाइट्स. या समानतेमुळे, अँटिमेटाबोलाइट्स चयापचयांच्या उद्देशाने एन्झाईम्सच्या सक्रिय केंद्रांवर जागा व्यापू शकतात आणि अपोएन्झाइम किंवा कोएन्झाइमसह कमी किंवा जास्त स्थिर कॉम्प्लेक्स तयार करू शकतात. परिणामी, संबंधित एंजाइमॅटिक प्रतिक्रिया रोखली जाते (एका टप्प्यावर किंवा दुसर्या वेळी). अँटिमेटाबोलाइट आणि एंजाइम यांच्यातील कनेक्शनची ताकद त्याच्या कृतीचे स्वरूप ठरवते.

व्यावहारिक वापर शोधण्यासाठी प्रथम अँटिमेटाबोलाइट अमिनोप्टेरिन (फॉलिक ऍसिडचे 4-अमीनो व्युत्पन्न) होते.

नंतर, अधिक प्रभावी ऍमेथोप्टेरिन (मेथोट्रेक्सेट) प्राप्त झाले. ही औषधे पेशींमध्ये न्यूक्लिक ॲसिडचे संश्लेषण रोखतात. सुरुवातीला, मुलांमध्ये तीव्र ल्युकेमियासाठी त्यांची प्रभावीता स्थापित केली गेली. त्यानंतर, मेथोट्रेक्सेटचा प्रभाव गर्भाशयाच्या कोरिओनेपिथेलिओमाच्या फुफ्फुसांच्या मेटास्टेसेसमध्ये आढळून आला. दीर्घकाळापर्यंत इंट्रा-धमनी ओतणे सह, मेथोट्रेक्झेट स्क्वॅमस सेल कार्सिनोमास (ग्रीवा, डोके आणि मान ट्यूमर) च्या प्रतिगमनास कारणीभूत ठरू शकते. अँटिमेटाबोलाइट ग्रुपचे दुसरे औषध, 6-मर्कॅपटोप्युरिन, तीव्र ल्युकेमियाच्या उपचारांमध्ये सर्वात प्रभावी आहे आणि केवळ मुलांमध्येच नाही तर प्रौढांमध्ये देखील रोगापासून मुक्त होऊ शकते. 6-मर्केंटोप्युरिन हे टॅब्लेटमध्ये तोंडावाटे 2.5 mg/kg दराने 3-8 आठवडे किंवा त्याहून अधिक काळ माफी होईपर्यंत वापरले जाते. जर उपचार सुरू झाल्यापासून 4 आठवड्यांनंतर कोणतीही सुधारणा होत नसेल आणि कोणतेही दुष्परिणाम होत नसतील, तर डोस हळूहळू 0.5 मिलीग्राम/किलोपर्यंत वाढविला जातो. तीव्र ल्युकेमियाच्या उपचारात, 6-मर्कॅपटोप्युरिन इतर ट्यूमर औषधे आणि प्रेडनिसोलोनच्या संयोजनात वापरली जाते. तिसरा अँटिमेटाबोलाइट, 5-फ्लोरोरासिल, ट्यूमर प्रभावांचा विस्तृत स्पेक्ट्रम आहे. हे डीऑक्सीरिबोन्यूक्लिक ॲसिडचे संश्लेषण रोखते आणि जेव्हा रिबोन्यूक्लिक ॲसिडमध्ये समाविष्ट केले जाते तेव्हा ते "बनावट" बनवते. परिणामी, ट्यूमर पेशी व्यवहार्यता गमावतात.

अल्कायलेटिंग एजंट्सच्या विपरीत, 5-फ्लोरोरासिल अनेक अवयवांच्या प्राथमिक एडेनोकार्सिनोमाविरूद्ध प्रभावी असू शकते: पोट, स्वादुपिंड, यकृत, कोलन आणि गुदाशय, स्तन, अंडाशय. फ्लोरोरासिल ट्यूमरवर आयनीकरण किरणोत्सर्गाचा प्रभाव वाढवते आणि म्हणूनच, रेडिएशन उपचारांच्या संयोजनात, फुफ्फुसाच्या कर्करोगावर परिणाम होतो. फ्ल्युरोरासिल हे एक अत्यंत महत्वाचे अँटीट्यूमर औषध आहे, कारण ते सर्वात सामान्य ट्यूमर (पोटाचा कर्करोग इ.) साठी उपचारात्मक परिणाम देऊ शकते.

औषधांचा तिसरा गट म्हणजे ट्यूमर अँटीबायोटिक्स. यापैकी, ऍक्टिनोमायसिन्स (पहा) सी डी वापरण्यात आले आहेत. प्रथम लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिसच्या सुरुवातीच्या टप्प्यात प्रभाव देते. घरगुती आवृत्तीला ऑरेंटिना म्हणतात. ॲक्टिनोमायसिन डी गर्भाशयाच्या कोरिओनेपिथेलिओमासाठी (विशेषत: मेथोट्रेक्झेटच्या संयोगाने), मूत्रपिंडाच्या गाठीच्या मेटास्टेसेससाठी (विल्म्स) आणि रेडिएशन उपचारांसह मुलांमध्ये आणि काही इतर ट्यूमरसाठी प्रभावी आहे. कोरिओनेपिथेलिओमासाठी, घरगुती प्रतिजैविक क्रायसोमॅलिन खूप सक्रिय आहे.

जपानी लेखकांच्या म्हणण्यानुसार अल्किलेटिंग ग्रुप असलेले अँटीबायोटिक माइटोमायसिन सी, स्तन, पोट आणि फुफ्फुसाच्या कर्करोगावर आणि ऑस्टियोजेनिक सारकोमाच्या मेटास्टेसेसवर सकारात्मक प्रभाव पाडते. प्रतिजैविक (क्रूसिन आणि निओसिड) जवळची घरगुती औषधे घातक ट्यूमरच्या प्रगत अवस्थेच्या उपचारांमध्ये लक्षणात्मक एजंट म्हणून वापरली जातात.

हर्बल औषधांच्या गटात कोल्हामाइन आणि विनब्लास्टाईन यांचा समावेश आहे. घरगुती लेखकांद्वारे कोल्हमिन कोल्चिकमपासून वेगळे केले गेले. हे डेससेटिलमेथिलकोलचिसिन आहे. तोंडी प्रशासित केल्यावर, प्रत्येक इतर दिवशी एकच डोस 4-5 मिलीग्राम असतो. कोल्कामाइन, जेव्हा बाहेरून (मलममध्ये) लावले जाते तेव्हा त्वचेचा कर्करोग केवळ सुरुवातीच्या टप्प्यातच बरा होतो. सारकोलिसिनच्या संयोगाने, त्याचा अन्ननलिका कर्करोगावर परिणाम होतो. विनब्लास्टाईन आणि संबंधित विन्क्रिस्टीनचा लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस, तीव्र रक्ताचा कर्करोग, कोरिओनेपिथेलिओमा आणि इतर काही ट्यूमरवर सकारात्मक प्रभाव पडतो. बर्च मशरूम "चागा" पासून तयार केलेली तयारी विविध ट्यूमरसाठी लक्षणात्मक उपाय म्हणून वापरली जाते.

अँटीट्यूमर औषधांच्या शेवटच्या गटात हार्मोन्स आणि हार्मोन्ससारखे पदार्थ असतात. हार्मोनल औषधे ट्यूमरवर मुख्यतः थेट नाही तर अंतःस्रावी अवयवांवर आणि शरीरातील चयापचयच्या काही पैलूंवर प्रभाव टाकून कार्य करतात. संप्रेरक औषधांच्या पहिल्या गटामध्ये महिला लैंगिक संप्रेरक (पहा) ची क्रिया असलेले पदार्थ असतात. यामध्ये सिनेस्ट्रॉल, डायथिलस्टिलबेस्ट्रॉल, एस्ट्रॅडिओल, होन्वन (फॉस्फेस्ट्रॉल), एस्ट्रॅड्यूरिन इ. यांचा समावेश होतो. त्यांचा उपयोग प्रोस्टेट कर्करोग आणि स्तनाचा कर्करोग (वृद्ध स्त्रियांमध्ये) उपचार करण्यासाठी केला जातो. असे मानले जाते की एस्ट्रोजेन्सची क्रिया पिट्यूटरी ग्रंथीमधून फॉलिकल-उत्तेजक संप्रेरक स्राव रोखण्याद्वारे होते. दुसरा गट म्हणजे एंड्रोजेन्स (पुरुष सेक्स हार्मोनच्या कृतीसह पदार्थ). यामध्ये टेस्टोस्टेरॉन प्रोपियोनेट (इंट्रामस्क्यूलर प्रशासनासाठी), मिथाइलटेस्टोस्टेरॉन, मेथिलँड्रोस्टेनेडिओल, 2a-मेथिल्डीहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन यांचा समावेश आहे. ते तुलनेने तरुण स्त्रियांमध्ये स्तनाच्या कर्करोगासाठी वापरले जातात. कॉर्पस ल्यूटियम हार्मोन्स प्रोजेस्टेरॉन आणि ऑक्सिप्रोजेस्टेरोन-कॅप्रोनेट (डेलालुटिन) स्तन आणि गर्भाशयाच्या कर्करोगाच्या उपचारात वापरले जाऊ शकतात. हार्मोनल औषधांच्या तिसऱ्या गटामध्ये कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स (पहा), कॉर्टिसोन, प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन, फ्लूरोहायड्रोकॉर्टिसोन इ. कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सचा वापर तीव्र रक्ताचा, क्रॉनिक लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया, लिम्फोग्रानुलोमॅटोसिस आणि स्तनाचा कर्करोग यांच्या उपचारांमध्ये केला जातो.

अँटीकॅन्सर औषधांचा परिणाम एखाद्या विशिष्ट औषधाला दिलेल्या ट्यूमरच्या संवेदनशीलतेवर, रोगाचा टप्पा, विशेषत: ट्यूमरच्या ऊतींच्या आकारमानावर, फक्त प्राथमिक ट्यूमर किंवा मेटास्टेसेस किंवा दोन्ही आहे की नाही यावर अवलंबून असतो. शरीराची सामान्य स्थिती, तसेच लागू केलेल्या उपचार पद्धतींवर. काही रूग्णांमध्ये, प्रभाव केवळ व्यक्तिपरक असतो आणि सामान्य स्थितीत सुधारणा, वेदना कमी करून व्यक्त केला जातो; इतरांमध्ये, तापमान कमी होते, खोकला कमी होतो आणि अन्ननलिकेची तीव्रता सुधारते (उदाहरणार्थ, अन्ननलिकेच्या कर्करोगासह आणि पोट), परंतु ट्यूमर स्थितीचे उद्दीष्ट निर्देशक समान राहतात (लक्षणात्मक प्रभाव). रुग्णांच्या तिसऱ्या गटात, ट्यूमरचा आकार कमी होतो (प्रतिगमन) जोपर्यंत ते पूर्णपणे अदृश्य होतात (उद्दिष्ट प्रभाव).

बहुतेक औषधे ज्यांचा वस्तुनिष्ठ प्रभाव असतो ते केवळ विशिष्ट स्थानाच्या आणि हिस्टोलॉजिकल रचनेच्या ट्यूमरसाठी प्रदान करतात, आणि सर्व रुग्णांमध्ये नाही, जे एकाच अवयवाच्या वेगवेगळ्या ट्यूमरच्या जैवरासायनिक वैशिष्ट्यांवर अवलंबून असतात. काही प्रकरणांमध्ये, औषध प्राथमिक ट्यूमरपेक्षा मेटास्टेसेसवर चांगले कार्य करते (उदाहरणार्थ, सेमिनोमामधील सारकोलिसिन), इतरांमध्ये, प्राथमिक ट्यूमर अधिक तीव्र प्रतिक्रिया देते (उदाहरणार्थ, 5-फ्लोरोरासिल वापरताना गॅस्ट्रिक कर्करोग). परिणामी वस्तुनिष्ठ परिणाम फारच अल्पकालीन असू शकतो, विशेषत: ट्यूमरच्या किंचित प्रतिगमनसह, आणि कित्येक आठवड्यांपासून कित्येक महिन्यांपर्यंत टिकतो. काही ट्यूमरच्या संपूर्ण रीग्रेशनसह, 3-5 वर्षे किंवा त्याहून अधिक कालावधीसाठी कायमस्वरूपी प्रभाव प्राप्त केला जाऊ शकतो. या प्रकारचे परिणाम, पारंपारिकपणे क्लिनिकल उपचार म्हणून नियुक्त केले गेले, उदाहरणार्थ, त्वचेच्या कर्करोगासाठी कोल्हमाइन, सेमिनोमासाठी सारकोलिसिन, मल्टिपल मायलोमा, हाड रेटिक्युलोसारकोमा, लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिससाठी डोपॅन, कोरीओमॅथेपिओनच्या मेटास्टेसेससाठी मेथोट्रेक्झेट वापरल्यामुळे प्राप्त झाले. अँटीट्यूमर औषधे स्वतंत्रपणे आणि शस्त्रक्रिया आणि रेडिएशन उपचारांच्या संयोजनात वापरली जातात. हे स्थापित केले गेले आहे की ऍक्टिनोमायसिन डी (क्रिसोमॅलिन) आणि 5-फ्लोरो-युरेसिल काही ट्यूमरवर आयनीकरण किरणोत्सर्गाचा प्रभाव वाढवतात. असे पुरावे आहेत की फुफ्फुसाचा कर्करोग शस्त्रक्रियेने काढून टाकल्यानंतर काही औषधे (नायट्रोमिन, एंडोक्सन, टीआयओ-टीईएफ) वापरल्याने रीलेप्स आणि मेटास्टेसेसची टक्केवारी कमी होते. इतर घातक ट्यूमरसाठी पोस्टऑपरेटिव्ह केमोथेरपी चांगली विकसित झालेली नाही.

सर्वात मोठा उपचारात्मक प्रभाव प्राप्त करण्यासाठी, अँटीट्यूमर औषधे वापरण्याची पद्धत आवश्यक आहे. विद्यमान औषधांच्या कृतीची अपर्याप्त उच्च निवडकतेमुळे, बहुतेक प्रकरणांमध्ये जास्तीत जास्त सहनशील डोस वापरणे आवश्यक आहे, ज्याची उपलब्धी साइड इफेक्ट्सच्या देखाव्याद्वारे निर्धारित केली जाते (अल्किलेटिंग एजंट्ससह ल्यूकोसाइट्स आणि प्लेटलेटची संख्या कमी होते. , तोंडी पोकळी आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधील घटना अँटिमेटाबोलाइट्स इ.). उपचारात्मक प्रभाव वाढविण्यासाठी आणि साइड इफेक्ट्स कमी करण्यासाठी, काही प्रकरणांमध्ये, औषधांचा प्रादेशिक प्रशासन वापरला जातो - इंट्राकॅविटरी, इंट्रा-धमनी ओतणे आणि परफ्यूजन (पृथक अवयवांचे परफ्यूजन पहा). सध्या, नवीन ट्यूमर एजंट तयार करण्यासाठी गहन काम चालू आहे. उच्च निवडकता आणि अँटीट्यूमर ऍक्शनच्या वेगळ्या स्पेक्ट्रमसह.

व्हिन्क्रिस्टिन (व्हिन्क्रिस्टिनम)

समानार्थी शब्द:ओन्कोविन.

गुलाबी पेरीविंकल वनस्पती (Vincarosea. Linn) पासून प्राप्त केलेला अल्कलॉइड.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.अँटीट्यूमर एजंट.

वापरासाठी संकेत.तीव्र ल्युकेमियाच्या जटिल थेरपीमध्ये (स्फोट पेशी / अस्थिमज्जा पेशींमधून उद्भवणारी एक घातक रक्त गाठ ज्यातून ल्युकोसाइट्स, लिम्फोसाइट्स, एरिथ्रोसाइट्स इ. / आणि रक्तप्रवाहात या अपरिपक्व पेशींच्या देखाव्याद्वारे वैशिष्ट्यीकृत); लिम्फोसारकोमा (अपरिपक्व लिम्फॉइड पेशींपासून उद्भवणारा एक घातक ट्यूमर); इविंग्स सारकोमा (घातक हाडांचा ट्यूमर).

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस.व्हिन्क्रिस्टाईन साप्ताहिक अंतराने अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते. औषधाचा डोस काटेकोरपणे वैयक्तिकरित्या निवडला पाहिजे. प्रौढांना दर आठवड्याला शरीराच्या पृष्ठभागाच्या 0.4-1.4 mg/m2, मुले - 2 mg/m2 शरीराच्या पृष्ठभागाच्या दर आठवड्याला निर्धारित केले जातात. इंट्राप्ल्युरली (फुफ्फुसाच्या पडद्यामधील पोकळीमध्ये) 1 मिलीग्राम औषध, पूर्वी 10 मिली फिजियोलॉजिकल सोल्यूशनमध्ये विरघळलेले, इंजेक्शन दिले जाते.

डोळ्यांशी आणि आसपासच्या ऊतींशी संपर्क टाळा, कारण त्याच्या तीव्र चिडचिड प्रभावामुळे; जर ते त्वचेच्या संपर्कात आले तर ते नेक्रोसिस (ऊतकांचा मृत्यू) कारणीभूत ठरते.

दुष्परिणाम.केस गळणे, बद्धकोष्ठता, निद्रानाश, पॅरेस्थेसिया (हातापायात सुन्नपणाची भावना), अटॅक्सिया (अशक्त हालचाल), स्नायू कमकुवत होणे, वजन कमी होणे, ताप, ल्युकोपेनिया (पांढऱ्या रक्तपेशींची संख्या कमी), कमी सामान्यतः - पॉलीयुरिया (अति लघवी), डिस्युरिया (लघवीचे विकार), अल्सरेटिव्ह स्टोमाटायटीस (तोंडी श्लेष्मल त्वचा जळजळ), मळमळ, उलट्या, भूक न लागणे. द्रावणाचा न्यूरोटॉक्सिसिटी (मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर हानिकारक प्रभाव). वृद्ध रूग्ण आणि न्यूरलजिक रोगांचा इतिहास असलेले लोक (मागील) व्हिन्क्रिस्टिनच्या न्यूरोटॉक्सिक प्रभावांबद्दल (मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर हानिकारक प्रभाव) अधिक संवेदनशील असू शकतात. इतर न्यूरोटॉक्सिक औषधांसह एकाच वेळी वापरल्यास, रीढ़ की हड्डीच्या क्षेत्रामध्ये रेडिएशन थेरपी दरम्यान, व्हिन्क्रिस्टिनचा न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव वाढविला जाऊ शकतो.

औषधाच्या दुष्परिणामांची वारंवारता एकूण डोस आणि थेरपीच्या कालावधीशी संबंधित आहे.

विरोधाभास. व्हिन्क्रिस्टाइन सल्फेटचे द्रावण फ्युरोसेमाइडच्या द्रावणासह (एक अवक्षेपण तयार झाल्यामुळे) समान प्रमाणात विसंगत आहे.

प्रकाशन फॉर्म. 10 तुकड्यांच्या पॅकेजमध्ये सॉल्व्हेंटच्या व्यतिरिक्त 0.5 मिग्रॅ च्या ampoules मध्ये.

स्टोरेज परिस्थिती.थंड, गडद ठिकाणी.

विनोरेलबिन (विनोरेलबिन)

समानार्थी शब्द:नाभीबाइन.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.अँटीट्यूमर औषध. सेल मायटोसिस (विभाजन) दरम्यान ट्यूब्युलिन पॉलिमरायझेशनच्या प्रतिबंध (दडपून) शी संबंधित त्याचा सायटोस्टॅटिक (सेल डिव्हिजन दाबणारा) प्रभाव आहे. Vinorelbine G2+-M टप्प्यात मायटोसिस (पेशी विभाजन) अवरोधित करते आणि इंटरफेसमध्ये किंवा त्यानंतरच्या मायटोसिस दरम्यान पेशींचा नाश करते. औषध प्रामुख्याने mitotic microtubules वर कार्य करते; उच्च डोस वापरताना, ते axonal microtubules (सेल न्यूक्लियसचे घटक) देखील प्रभावित करते.

वापरासाठी संकेत.फुफ्फुसाचा कर्करोग (लहान पेशी वगळता).

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस. Vinorelbine फक्त अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते. औषध इंजेक्शन करण्यापूर्वी, आपण सुई शिराच्या लुमेनमध्ये असल्याची खात्री केली पाहिजे. जर औषध चुकून आसपासच्या ऊतींमध्ये गेले तर, इंजेक्शन साइटवर वेदना होतात आणि ऊतक नेक्रोसिस (मृत्यू) शक्य आहे. या प्रकरणात, आपण या रक्तवाहिनीमध्ये औषध देणे थांबवावे आणि उर्वरित डोस दुसर्या रक्तवाहिनीमध्ये इंजेक्ट करावा. मोनोथेरपीच्या बाबतीत (एका औषधाने उपचार - व्हिनोरेलबाईन), औषधाचा नेहमीचा डोस 0.025-0.030 r/m2 शरीराच्या पृष्ठभागावर आठवड्यातून एकदा असतो. औषध आयसोटोनिक सोडियम क्लोराईड द्रावणात पातळ केले जाते (उदाहरणार्थ, 125 मिली) आणि 15-20 मिनिटांत अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते. औषध दिल्यानंतर, शिरा आयसोटोनिक सोडियम क्लोराईड द्रावणाने पूर्णपणे धुवावी. पॉलीकेमोथेरपीच्या बाबतीत (औषधांच्या संयोजनासह उपचार), व्हिनोरेलबाईनच्या प्रशासनाची डोस आणि वारंवारता विशिष्ट अँटीट्यूमर थेरपी प्रोग्रामवर अवलंबून असते. बिघडलेले यकृत कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये, औषधाचा डोस कमी केला पाहिजे.

आयसोटोनिक सोडियम सोल्यूशन किंवा ग्लुकोज सोल्यूशनसह औषधाचे अतिरिक्त सौम्य केल्यानंतर, शेल्फ लाइफ 24 तास (खोलीच्या तपमानावर) असते.

बिघडलेले मूत्रपिंड आणि/किंवा यकृत कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये औषध वापरताना सावधगिरी बाळगली पाहिजे.

औषधासह उपचार रक्ताच्या चित्राच्या कठोर नियंत्रणाखाली केले जातात, औषधाच्या प्रत्येक इंजेक्शनपूर्वी ल्युकोसाइट्स, ग्रॅन्युलोसाइट्स आणि हिमोग्लोबिनची पातळी निर्धारित करतात. ग्रॅन्युलोसाइटोपेनिया विकसित झाल्यास (रक्तातील ग्रॅन्युलोसाइट्सच्या सामग्रीमध्ये घट - 2000 प्रति 1 मिमी 3 पेक्षा कमी), न्यूट्रोफिल्सची संख्या सामान्य होईपर्यंत आणि रुग्णाची काळजीपूर्वक तपासणी होईपर्यंत औषधाचे पुढील इंजेक्शन पुढे ढकलले जाते.

डोळ्यांसह औषधाचा अपघाती संपर्क टाळला पाहिजे. असे झाल्यास, डोळा त्वरित आणि पूर्णपणे धुवावा.

दुष्परिणाम.ग्रॅन्युलोसाइटोपेनिया (रक्तातील ग्रॅन्युलोसाइट सामग्री कमी होणे), अशक्तपणा (रक्तातील हिमोग्लोबिनचे प्रमाण कमी होणे). ऑस्टियोटेंडन रिफ्लेक्सेसमध्ये घट (संपूर्ण विलोपनापर्यंत) असू शकते (टेंडनच्या यांत्रिक जळजळीला प्रतिसाद म्हणून स्नायू आकुंचन), क्वचितच - पॅरेस्थेसिया (सुन्नपणाची भावना); दीर्घकालीन उपचारानंतर, रूग्ण खालच्या पायांच्या थकवाची तक्रार करू शकतात; काही प्रकरणांमध्ये - आतड्याचे पॅरेसिस (शक्ती आणि/किंवा गतीची श्रेणी कमी होणे); क्वचितच - अर्धांगवायू (मज्जातंतू नियमनाच्या उल्लंघनाच्या अनुपस्थितीमुळे स्वैच्छिक हालचालींच्या अनुपस्थितीशी संबंधित) आतड्यांसंबंधी अडथळा. मळमळ, कमी वेळा उलट्या; स्वायत्त मज्जासंस्थेवर औषधाच्या प्रभावामुळे - बद्धकोष्ठता. श्वास घेण्यात अडचण येऊ शकते, ब्रोन्कोस्पाझम (ब्रॉन्चीच्या लुमेनचे तीक्ष्ण अरुंद होणे).

विरोधाभास.गर्भधारणा, स्तनपान, गंभीर यकृत बिघडलेले कार्य. यकृत क्षेत्राचा समावेश असलेल्या रेडिओथेरपीसह विनोरेलबाईन एकत्रितपणे लिहून दिले जात नाही.

प्रकाशन फॉर्म. 1.0 आणि 5.0 मिलीच्या बाटल्यांमध्ये इंजेक्शनसाठी सोल्यूशन (1 मिलीमध्ये 0.01385 ग्रॅम व्हिनोरेलबाईन डायटाट्रेट असते).

स्टोरेज परिस्थिती. B. +4 °C वर रेफ्रिजरेट करा आणि प्रकाशापासून संरक्षण करा.

कोल्चेमिन (कोलचेमिनम)

समानार्थी शब्द: Demekoltsin, Omain, Kolcemid, Demekolsin.

कोल्हॅमाइन हे भव्य क्रोकस (कोल्चिकम स्पेसिओसम स्टीव्ह.) कुटुंबाच्या कॉर्म्सपासून वेगळे केलेल्या अल्कलॉइड्सपैकी एक आहे. लिली (लिलियासी). या कॉर्म्समध्ये असलेले दुसरे अल्कलॉइड म्हणजे कोल्चिसिन (कोलचिसिनम).

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.दोन्ही अल्कलॉइड्समध्ये समान फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म आहेत, तथापि, कोल्हेमाइन कमी विषारी आहे (7-8 वेळा). दोन्ही औषधांमध्ये अँटिमिटोटिक (पेशी विभाजन रोखणारी) क्रिया असते, कॅरियोक्लास्टिक (पेशी विभाजनास प्रतिबंध) प्रभाव असतो आणि ल्युको- आणि लिम्फोपोईसिस (ल्यूकोसाइट्स आणि लिम्फोसाइट्स तयार होण्याची प्रक्रिया) वर निराशाजनक प्रभाव असतो.

वापरासाठी संकेत.कोल्कामाइनचा वापर, विशेषत: सारकोलिसिनच्या संयोगाने, अन्ननलिका कर्करोगाचा उपचार करण्यासाठी केला जातो.

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस.दिवसातून 2-3 वेळा 6-10 मिलीग्राम (0.006-0.01 ग्रॅम) टॅब्लेटच्या स्वरूपात कोल्कामाइन तोंडी लिहून दिले जाते, एकूण कोर्स डोस 50-100 मिलीग्राम आहे. कोल्हामाइनच्या या वापरासाठी काळजीपूर्वक वैद्यकीय पर्यवेक्षण आणि हेमेटोलॉजिकल निरीक्षण (रक्ताच्या सेल्युलर रचनेचे नियंत्रण) आवश्यक आहे. जेव्हा ल्युकोसाइट पातळी 3 च्या खाली असते<109/л и тромбоцитов ниже 100х109/л прием препарата прекращают до восстановления картины крови.

दुष्परिणाम. Colchamine घेत असताना मळमळ आणि उलट्या होऊ शकतात. ओव्हरडोजच्या बाबतीत, हेमॅटोपोईसिसचा गंभीर प्रतिबंध शक्य आहे. या गुंतागुंत टाळण्यासाठी आणि त्यावर उपचार करण्याचे उपाय इतर सायटोस्टॅटिक (हस्तक्षेपी) वापरताना सारखेच असतात.

पेशी वाढ) औषधे. अतिसार आणि तात्पुरते अलोपेसिया (संपूर्ण किंवा आंशिक केस गळणे) देखील शक्य आहे. उलट्या आणि टॅरी स्टूलमध्ये रक्त दिसल्यास, उपचार थांबविला जातो आणि हेमोस्टॅटिक (हेमोस्टॅटिक) थेरपी केली जाते. उपचारादरम्यान, गुप्त रक्तासाठी स्टूल तपासणी नियमितपणे केली पाहिजे.

विरोधाभास.अन्ननलिका कर्करोगासाठी कोल्कामाइन (आणि इतर अँटीट्यूमर औषधांसह त्याचे संयोजन) वापरणे श्वासनलिका (या प्रकरणात, अन्ननलिका आणि श्वासनलिका दरम्यान दोष निर्माण होणे) आणि उपस्थितीत येऊ घातलेल्या छिद्राच्या लक्षणांच्या बाबतीत प्रतिबंधित आहे. छिद्र पाडणे; अस्थिमज्जा हेमॅटोपोइसिस ​​(ल्युकोसाइट पातळी 4x109/l खाली, 100-109/l पेक्षा कमी प्लेटलेट्स), तसेच अशक्तपणा (रक्तातील हिमोग्लोबिन सामग्री कमी होणे) च्या स्पष्ट प्रतिबंधासह.

रिलीझ फॉर्म. गोळ्या 0.002 ग्रॅम (2 मिग्रॅ).

स्टोरेज परिस्थिती.यादी A. थंड ठिकाणी, प्रकाशापासून संरक्षित.

कोलचामाइन मलम ०.५% (अंगुएंटम कोलचामिनी ०.५%)

वापरासाठी संकेत.त्वचेच्या कर्करोगाच्या उपचारांसाठी वापरले जाते (एक्सोफायटिक / बाहेरून वाढणारे / आणि एंडोफायटिक / शरीराच्या आत वाढणारे / स्टेज I आणि II चे स्वरूप). व्हायरल एटिओलॉजी (व्हायरसमुळे उद्भवलेल्या) च्या त्वचेच्या मस्सेच्या उपचारांमध्ये कोल्हामाइन मलम वापरल्याचा पुरावा आहे.

अर्ज करण्याची पद्धत आणि वेली. 1.0-1.5 ग्रॅम मलम ट्यूमरच्या पृष्ठभागावर आणि सभोवतालच्या ऊतींना 0.5-1 सेंटीमीटरच्या क्षेत्रामध्ये स्पॅटुलासह लावा, कापसाचे किंवा रेशमाचे तलम पारदर्शक कापडाने झाकून ठेवा आणि चिकट प्लास्टरने सील करा. ड्रेसिंग दररोज बदलली जाते; प्रत्येक ड्रेसिंगवर, मागील स्नेहन आणि विघटित ट्यूमर टिश्यूमधील उर्वरित मलम काळजीपूर्वक काढून टाका, ट्यूमरभोवती शौचालय बनवा. ट्यूमरचे विघटन सहसा 10-12 स्नेहनानंतर सुरू होते. उपचारांचा कोर्स 18-25 दिवस टिकतो आणि काही प्रकरणांमध्ये (एंडोफायटिक फॉर्मसह) 30-35 दिवसांपर्यंत. मलम वापरणे थांबवल्यानंतर, 10-12 दिवसांसाठी ऍसेप्टिक (निर्जंतुकीकरण) मलमपट्टी लावा आणि जखम पूर्णपणे स्वच्छ करा.

मलम सावधगिरीने वापरावे: एका वेळी 1.5 ग्रॅमपेक्षा जास्त लागू करू नका; रक्त आणि मूत्र पद्धतशीरपणे तपासले पाहिजे.

विषारी (हानिकारक परिणाम) च्या पहिल्या लक्षणांवर, मलम रद्द केले जाते, ग्लूकोज, एस्कॉर्बिक ऍसिड, ल्यूकोजेन किंवा ल्यूकोपोईसिसचे इतर उत्तेजक (ल्यूकोसाइट्स तयार करण्याची प्रक्रिया) लिहून दिली जातात आणि आवश्यक असल्यास, रक्त संक्रमण दिले जाते.

दुष्परिणाम.कोल्कामाइन त्वचेत आणि श्लेष्मल त्वचेत प्रवेश करते आणि मोठ्या डोसमध्ये ल्युकोपेनिया (कमी पांढऱ्या रक्त पेशींची संख्या) आणि इतर दुष्परिणाम होऊ शकतात जे औषध तोंडी घेतल्यास उद्भवू शकतात.

विरोधाभास.मेटास्टेसेससह स्टेज III आणि IV त्वचेच्या कर्करोगासाठी मलमचा वापर प्रतिबंधित आहे (प्राथमिक ट्यूमरमधून रक्त किंवा लिम्फसह कर्करोगाच्या पेशींच्या हस्तांतरणाच्या परिणामी इतर अवयव आणि ऊतकांमध्ये नवीन ट्यूमर दिसून आले आहेत). कोल्कामाइन मलम श्लेष्मल त्वचा जवळ लागू करू नये.

प्रकाशन फॉर्म. 25 ग्रॅमच्या नारिंगी काचेच्या बरणीत मलम. रचना: कोल्हॅमिन - 0.5 ग्रॅम, थायमॉल - 0.15 ग्रॅम, सिंटोमायसिन - 0.05 ग्रॅम, इमल्सीफायर - 26 ग्रॅम, अल्कोहोल - 6 ग्रॅम, पाणी - 67.3 ग्रॅम (प्रति 100 ग्रॅम मलम).

स्टोरेज परिस्थिती.यादी A. थंड, गडद ठिकाणी.

पोडोफिलिन (पोडोफिलिनम)

Podophyllum peltatum च्या rhizomes आणि मुळांपासून प्राप्त नैसर्गिक संयुगांचे मिश्रण. पॉडोफिलोटॉक्सिन (किमान 40%), अल्फा आणि बीटा पेल्टॅटिन असतात.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.यात सायटोटॉक्सिक (सेल-हानीकारक) क्रियाकलाप आहे आणि मेटाफेस स्टेजवर मायटोसिस अवरोधित करते (पेशी विभाजनास प्रतिबंध करते). ऊतींमधील वाढीव (पेशींच्या संख्येत वाढीसह) प्रक्रिया दडपते आणि पॅपिलोमा (सौम्य ट्यूमर) च्या विकासास प्रतिबंध करते.

वापरासाठी संकेत.मुलांमध्ये आणि प्रौढांमध्ये स्वरयंत्रातील पॅपिलोमॅटोसिस (लॅरेन्क्सचे अनेक सौम्य ट्यूमर); मूत्राशयाचे पॅपिलोमा आणि लहान, ठराविक पॅपिलरी फायब्रोएपिथेलिओमास (मूत्राशयच्या श्लेष्मल त्वचेचे सौम्य ट्यूमर, त्याच्या पृष्ठभागावर पसरलेले, त्यात नोड्यूल तयार होणे), मूत्राशयाच्या कोणत्याही भागात स्थानिकीकृत. पॅपिलोमास (मूत्राशयाच्या पोकळीत स्थित सौम्य ट्यूमरचे इलेक्ट्रिक कॉटरायझेशन) एंडोव्हेसिकल आणि ट्रान्सव्हेसिकल इलेक्ट्रोकोएग्युलेशनच्या संयोगाने पुनरावृत्ती (रोगाच्या लक्षणांची पुनरावृत्ती) प्रतिबंध करण्यासाठी याचा वापर केला जातो.

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस.मुलांमध्ये पॅपिलोमॅटोसिससाठी, पॅपिलोमा प्रथम शस्त्रक्रियेने काढून टाकला जातो आणि नंतर काढण्याच्या ठिकाणी श्लेष्मल झिल्लीचे क्षेत्र दर 2 दिवसातून एकदा पोडोफिलिनच्या 15% अल्कोहोल द्रावणाने वंगण घालते. उपचारांचा कोर्स 14-16 स्नेहन आहे (1 वर्षाखालील मुलांसाठी, सावधगिरीने औषध वापरा). प्रौढांसाठी, 30% अल्कोहोल द्रावणाने 10 वेळा वंगण घालणे, नंतर पॅपिलोमा काढून टाका आणि पुन्हा 20 वेळा वंगण घालणे. प्रक्षोभक प्रतिक्रिया नसताना, दररोज वंगण घालणे, दाहक प्रतिक्रियाच्या उपस्थितीत - दर 2-3 दिवसांनी एकदा.

पेट्रोलॅटम ऑइलमध्ये 1%, 4%, 8% किंवा 12% निलंबन (निलंबन) पॉडोफिलिनचे 100 मिली प्रमाणात मूत्राशयात 30-40 मिनिटे किंवा 1-2 तासांसाठी कॅथेटर (पातळ पोकळ नळी) द्वारे इंजेक्शन दिले जाते. एका आठवड्याच्या ब्रेकसह. उपाय आणि निलंबन तयार करताना चष्मा वापरण्याची शिफारस केली जाते.

दुष्परिणाम.मूत्राशयात इंजेक्शन दिल्यावर, खालच्या ओटीपोटात वेदना, मूत्राशयाच्या भागात जळजळ आणि मूत्रमार्गात अडथळा (वारंवारता आणि वेदना) शक्य आहे.

लॅरिंजियल पॅपिलोमॅटोसिसचा उपचार करताना, मळमळ, उलट्या आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे बिघडलेले कार्य (अतिसार इ.) लक्षात येऊ शकते.

प्रकाशन फॉर्म.पावडर. "

स्टोरेज परिस्थिती.यादी A. खोलीच्या तापमानाला कोरड्या, गडद ठिकाणी जारमध्ये. अल्कोहोल सोल्यूशन - 3 दिवसांपेक्षा जास्त नाही, तेल निलंबन - 15 दिवसांपेक्षा जास्त नाही.

रोसेव्हिन (रोसेव्हिनम)

समानार्थी शब्द:विनब्लास्टिन, ब्लास्टोविन, एक्सल, पेरिब्लास्टिन, वेल्बान, विन्कालेउकोब्लास्टिन, वेल्बा.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.रोझविन हा एक सायटोस्टॅटिक (पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा) पदार्थ आहे ज्यामध्ये ट्यूमर अँटीट्यूमर क्रियाकलाप असतो.

मेटाफेस स्टेजवर (पेशी विभाजनास प्रतिबंध) सेल मायटोसिस अवरोधित करण्याच्या औषधाच्या क्षमतेद्वारे अँटीट्यूमर क्रियेची यंत्रणा स्पष्ट केली जाते. ल्युकोपोईसिस (ल्युकोसाइट्स तयार होण्याची प्रक्रिया) आणि थ्रोम्बोसाइटोपोईसिस (प्लेटलेट्स तयार करण्याची प्रक्रिया) वर रोझेव्हिनचा निराशाजनक प्रभाव आहे, परंतु एरिथ्रोपोइसिस ​​(लाल रक्तपेशींच्या निर्मितीची प्रक्रिया) वर लक्षणीय परिणाम करत नाही.

वापरासाठी संकेत.रोझेव्हिनचा वापर लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस (लिम्फॅटिक सिस्टीमचा कर्करोग, ज्यामध्ये लिम्फ नोड्स आणि अंतर्गत अवयवांमध्ये वेगाने वाढणाऱ्या पेशींचा समावेश असलेल्या दाट रचना); hematosarcomas (घातक अस्थिमज्जा ट्यूमर); मायलोमा (अस्थिमज्जा ट्यूमर ज्यामध्ये परिपक्वतेच्या वेगवेगळ्या प्रमाणात लिम्फॉइड ऊतक पेशी असतात); horiokarshshome (कर्करोग.

गर्भाच्या बाहेरील थराच्या पेशींपासून उद्भवणारे /ट्रॉफोब्लास्ट/).

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस.औषध आठवड्यातून एकदा अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते. वापरण्यापूर्वी, बाटलीतील सामग्री (5 मिलीग्राम) 5 मिली आयसोटोनिक सोडियम क्लोराईड द्रावणात विरघळवा. प्रारंभिक डोस 0.025 mg/kg आहे, नंतर डोस हळूहळू वाढविला जातो (रक्तातील ल्यूकोसाइट्स आणि प्लेटलेट्सच्या संख्येवर लक्ष ठेवून) 0.15-0.3 mg/kg. कोर्स डोस 100-200 मिलीग्राम आहे. कोणताही परिणाम न झाल्यास, औषधाचा वापर 50 मिलीग्रामच्या एकूण डोसवर थांबविला जातो. जर उपचारात्मक प्रभाव दिसून आला तर, दीर्घकालीन देखभाल थेरपी केली जाते, नियमितपणे वापरल्यास, रक्तातील ल्युकोसाइट्सची पातळी 3x109/l पेक्षा कमी होत नाही असा डोस निवडून. औषध प्रत्येक 2-4 आठवड्यात एकदा प्रशासित केले जाते. जर रुग्णाची स्थिती बिघडली तर प्रशासनातील अंतर कमी करा. ट्यूमरच्या जटिल केमोथेरपीमध्ये रोझविनचा वापर इतर ट्यूमर औषधांच्या संयोजनात मोठ्या प्रमाणावर केला जातो.

रक्त चित्राच्या पद्धतशीर देखरेखीखाली उपचार केले जातात; चाचण्या दर 3 दिवसातून एकदा केल्या जातात. जेव्हा ल्युकोसाइट्सची संख्या 3"109/l आणि प्लेटलेट्स 100x109/l पर्यंत कमी होते, तेव्हा औषधाचा वापर थांबविला जातो. आवश्यक असल्यास, रक्त किंवा रक्त संक्रमण आणि प्रतिजैविके लिहून दिली जातात.

दुष्परिणाम.औषध वापरताना, सामान्य अशक्तपणा, भूक न लागणे, मळमळ, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे, पॅरेस्थेसिया (हातापायांमध्ये सुन्नपणाची भावना), अल्ब्युमिनूरिया (लघवीतील प्रथिने), कावीळ (त्वचाचा पिवळसरपणा आणि डोळ्यांच्या श्लेष्मल त्वचेचा झिल्ली) ), स्टोमाटायटीस (श्लेष्मल त्वचेची जळजळ) शक्य आहे. तोंडी पोकळी), अर्टिकेरिया, नैराश्य (उदासीन स्थिती), अलोपेसिया (केस पूर्ण किंवा आंशिक गळणे), फ्लेबिटिस (शिरा जळजळ).

विरोधाभास.हेमॅटोपोएटिक प्रणालीचे दडपशाही, तीव्र गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोग आणि पोट आणि ड्युओडेनमचे पेप्टिक अल्सर, रोगाच्या अंतिम टप्प्यात (मृत्यूपूर्वीच्या शरीराच्या स्थितीत) हे औषध प्रतिबंधित आहे.

ऊतींच्या तीव्र जळजळीमुळे त्वचेखाली द्रावण मिळणार नाही याची काळजी घ्या.

प्रकाशन फॉर्म. lyophilized स्वरूपात (डोस फॉर्मच्या स्वरूपात, व्हॅक्यूममध्ये गोठवून निर्जलीकरण) 0.005 ग्रॅम (5 मिग्रॅ) च्या ampoules आणि कुपींमध्ये. .

स्टोरेज परिस्थिती.यादी A. गडद ठिकाणी +10 °C पेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात.

टेनिपोझिड (टेनिपोसाइड)

समानार्थी शब्द:वुमन. फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.अँटीट्यूमर एजंट. त्याचा सायटोस्टॅटिक (पेशी विभाजन दाबणारा) प्रभाव आहे. पेशींचा मायटोसिस (विभाजन स्टेज) मध्ये प्रवेश रोखतो (दडपतो). हे थायमिडीनचा समावेश (अंमलबजावणी) प्रतिबंधित करते (डीएनएचा एक संरचनात्मक घटक - डीऑक्सीरिबोन्यूक्लिक ॲसिड, मुख्यतः सेल न्यूक्लियसमध्ये समाविष्ट आहे आणि जीन माहितीचा वाहक आहे) एस फेजमध्ये (पेशी विभाजनाचा टप्पा), सेल्युलर श्वसनास प्रतिबंध करते.

वापरासाठी संकेत.लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस (लिम्फॉइड टिश्यूचा एक घातक रोग), रेटिक्युलोसार्कोमा (सैल, वेगाने वाढणाऱ्या संयोजी ऊतकांपासून उद्भवणारा घातक ट्यूमरचा एक प्रकार), तीव्र ल्युकेमिया (हेमॅटोपोएटिक पेशींपासून उद्भवणारा घातक ट्यूमर आणि अस्थिमज्जा / रक्त कर्करोग / मुलांमध्ये) आणि प्रौढ, मूत्रमार्गाचा कर्करोग मूत्राशय, न्यूरोब्लास्टोमा (मज्जासंस्थेच्या पेशींमधून विकसित होणारी गाठ), मेंदूतील गाठ.

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस.प्रौढ - 10-14-दिवसांच्या ब्रेकसह 5 दिवसांसाठी दररोज 40-80 mg/m2 शरीराच्या पृष्ठभागावर; 60 mg/m2 शरीराच्या पृष्ठभागावर दररोज 6 दिवसांसाठी, 3-आठवड्यांच्या ब्रेकसह; 3 आठवड्यांच्या ब्रेकसह 3 दिवसांसाठी 100 mg/m2 शरीराची पृष्ठभाग. ब्रेन ट्यूमरवर उपचार करताना - शरीराच्या पृष्ठभागाच्या 100-130 mg/m2 आठवड्यातून एकदा 6-8 आठवड्यांसाठी. मुले -130-180 mg/m2 शरीराचा पृष्ठभाग आठवड्यातून एकदा, किंवा 100 mg/m2 शरीराचा पृष्ठभाग 4 आठवड्यांसाठी आठवड्यातून 2 वेळा, किंवा 1-15 mg/kg शरीराचे वजन आठवड्यातून 2 वेळा किंवा 100-130 mg/m2 शरीर दर 2 आठवड्यांनी पृष्ठभाग. टेनिपोसाइड हळूहळू अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते.

संयोजन सायटोस्टॅटिक थेरपीचा भाग म्हणून औषध वापरले जाऊ शकते.

दुष्परिणाम.मळमळ, उलट्या, अतिसार, ल्युकोपेनिया (रक्तातील पांढऱ्या रक्त पेशींची पातळी कमी होणे), न्यूट्रोपेनिया (रक्तातील न्युट्रोफिल्सची संख्या कमी होणे), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रक्तातील प्लेटलेट्सची संख्या कमी होणे), अलोपेशिया (पूर्णपणे कमी होणे). किंवा आंशिक केस गळणे), स्टोमाटायटीस (तोंडाच्या श्लेष्मल त्वचेची जळजळ), फ्लेबिटिस (शिरेची जळजळ) इंजेक्शन साइटवर. क्वचितच - ॲनाफिलेक्सिस (तात्काळ ऍलर्जीक प्रतिक्रिया), कोसळणे (रक्तदाबात तीक्ष्ण घट).

विरोधाभास.हेमॅटोपोईजिस (रक्त निर्मिती), यकृत किंवा किडनीच्या कार्यामध्ये गंभीर बिघाड.

प्रकाशन फॉर्म. 5 मि.ली.च्या ampoules मध्ये द्रावण (1 मि.ली.मध्ये 0.01 ग्रॅम टेनिपोसाइड सेंद्रीय सॉल्व्हेंटमध्ये विरघळलेले असते).

स्टोरेज परिस्थिती. B. प्रकाशापासून संरक्षित ठिकाणी यादी करा.

CHAG (बुरशीचे बेट्यूलिनस)

समानार्थी शब्द:बर्च मशरूम.

20% क्रोमोजेनिक पॉलीफेनोलकार्बन कॉम्प्लेक्स, ॲगारिकिक ऍसिड, ट्रायटरपेनॉइड इनोटोडिओल, मँगनीजची महत्त्वपूर्ण मात्रा असते.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.सामान्य मजबुतीकरण आणि वेदनशामक.

वापरासाठी संकेत.लक्षणात्मक (रोगाच्या कारणावर परिणाम करत नाही, परंतु तीव्र जठराची सूज (जठराच्या श्लेष्मल त्वचेची जळजळ), विविध स्थानिकीकरणांची घातक रचना (अकार्यक्षम प्रकरणे - फॉर्म) साठी त्याच्या प्रकटीकरणाच्या लक्षणांपासून मुक्त होण्यासाठी (उदाहरणार्थ, वेदना/) उपाय म्हणून वापरले जाते. कर्करोग जे शस्त्रक्रिया उपचारांसाठी सक्षम नाहीत).

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस.ओतणे म्हणून घेतले (20.0:100.0). ठेचलेला मशरूम 48 तास उकडलेल्या पाण्याने (50-60 डिग्री सेल्सिअस तापमान) ओतला जातो. नंतर द्रव काढून टाकला जातो आणि उर्वरित कापसाच्या अनेक थरांमधून पिळून काढले जाते. डॉक्टरांनी सांगितल्यानुसार दिवसातून 1-3 वेळा ग्लास घ्या. चगा ओतणे घेताना, प्रामुख्याने दुग्धशाळा-भाज्या आहाराची शिफारस केली जाते.

दुष्परिणाम.

विरोधाभास.पेनिसिलिन, इंट्राव्हेनस ग्लुकोजचा वापर.

प्रकाशन फॉर्म.विविध पॅकेजिंगच्या कार्डबोर्ड पॅकेजिंगमध्ये.

स्टोरेज परिस्थिती.कोरड्या, थंड ठिकाणी, प्रकाशापासून संरक्षित.

बेफंगिन (बेफंगिनम)

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.त्याचा सामान्य मजबुतीकरण आणि वेदनशामक प्रभाव आहे.

वापरासाठी संकेत.एक लक्षण म्हणून (रोगाच्या कारणावर परिणाम होत नाही, परंतु त्याच्या प्रकटीकरणाच्या लक्षणांपासून मुक्त होणे (उदाहरणार्थ, वेदना/)

विविध स्थानिकीकरणांच्या घातक ट्यूमरसाठी उपाय, तसेच तीव्र जठराची सूज (जठरासंबंधी श्लेष्मल त्वचा जळजळ) आणि ऍटोनी (टोन कमी होणे) च्या प्राबल्य असलेल्या गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचा डिस्किनेशिया (अशक्त गतिशीलता).

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस.तोंडी: औषधाचे 2 चमचे 150 मिली गरम उकडलेल्या पाण्याने पातळ केले जातात आणि जेवणाच्या 30 मिनिटांपूर्वी 1 चमचे दिवसातून 3 वेळा घेतले जातात. 7-10 दिवसांच्या ब्रेकसह दीर्घ कोर्स (3-5 महिने) मध्ये उपचार केले जातात.

दुष्परिणाम.दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, डिस्पेप्टिक लक्षणे (पाचन विकार) शक्य आहेत.

प्रकाशन फॉर्म. 100 ग्रॅमच्या बाटल्यांमध्ये.

स्टोरेज परिस्थिती.थंड ठिकाणी, प्रकाशापासून संरक्षित.

इटोपोसाइड

समानार्थी शब्द: Vepesid, Epipodophyllotoxin, Vepsid, Vespid, इ.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव.एक antitumor प्रभाव आहे. मायटोसिस (पेशी विभाजन) प्रतिबंधित करते, सेल सायकलच्या S-G2 इंटरफेसमधील पेशी अवरोधित करते (पेशी विभाजन टप्प्यात), आणि उच्च डोसमध्ये G2 टप्प्यात कार्य करते. कृतीची यंत्रणा टोपोइसोमेरेझ एन्झाइमच्या निष्क्रियतेशी (क्रियाकलाप दडपशाही) संबंधित आहे. जेव्हा औषध जास्त प्रमाणात वापरले जाते तेव्हाच सामान्य निरोगी पेशींवर सायटोटॉक्सिक (सेल-हानीकारक) प्रभाव दिसून येतो.

वापरासाठी संकेत.जर्म सेल ट्यूमर (वृषणाच्या ट्यूमर, कोरिओकार्सिनोमास / गर्भाच्या बाह्य थराच्या पेशींपासून उद्भवणारे कर्करोग - ट्रोफोब्लास्ट्स/); गर्भाशयाचा कर्करोग; लहान पेशी आणि नॉन-स्मॉल सेल फुफ्फुसाचा कर्करोग; हॉजकिन्स रोग (लिम्फॅटिक प्रणालीचा कर्करोग, ज्यामध्ये लिम्फ नोड्स आणि अंतर्गत अवयवांमध्ये वेगाने वाढणाऱ्या पेशींचा समावेश असलेली दाट रचना) आणि नॉन-हॉजकिन्स लिम्फोमास (लिम्फॉइड टिश्यूपासून उद्भवणारा कर्करोग); पोटाचा कर्करोग (एटोपोसाइडचा वापर मोनोथेरपी आणि संयोजन थेरपीचा भाग म्हणून केला जातो).

प्रशासनाची पद्धत आणि डोस.औषध तोंडी 21 दिवसांसाठी दररोज शरीराच्या पृष्ठभागाच्या 50 mg/m2 च्या डोसवर लिहून दिले जाते; नंतर त्याच डोसमध्ये - 28 व्या दिवशी. 4-6 पुनरावृत्ती अभ्यासक्रम शक्य आहेत. तोंडी द्रावण फक्त पाणी वापरून तयार केले जाते.

इंट्राव्हेनस इन्फ्युजनसाठी, सक्रिय पदार्थाच्या एकाग्रतेसह द्रावण सामान्यतः 0.2 मिग्रॅ/मिली (कमी वेळा, 0.4 मिग्रॅ/मिली पर्यंत) असतात. 0.2 mg/ml च्या एकाग्रतेसह एक ओतणे द्रावण तयार करण्यासाठी, 1: 100 च्या प्रमाणात 5% ग्लुकोज द्रावण किंवा सलाईनने एकाग्रतेने पातळ केले जाते. ओतण्याचा कालावधी 30 मिनिटांपासून 2 तासांपर्यंत असू शकतो. खालील पथ्ये पॅरेंटरल (पचनमार्गाला बायपास करून) इटोपोसाइड वापरण्याची शिफारस केली जाते: 1). 50-100 mg/m2 सलग 5 दिवस; 2-3 आठवड्यांनंतर कोर्स पुन्हा करा; 2). 1ल्या, 3ऱ्या आणि 5व्या दिवशी - 120-150 mg/m2; 2-3 आठवड्यात कोर्स पुन्हा करा.

ल्युकोसाइट्स आणि प्लेटलेट्सच्या संख्येवर आधारित, हेमॅटोपोईजिस (रक्त निर्मिती कार्य) च्या पुनर्संचयिततेवर अवलंबून, उपचारातील मध्यांतर वैयक्तिकरित्या सेट केले जातात. सामान्यतः हा कालावधी 3-4 आठवडे असतो. औषधाची प्रभावीता आणि त्याची सहनशीलता यावर अवलंबून डोस समायोजित केला जाऊ शकतो.

ओतणे द्रावण वापरण्यापूर्वी ताबडतोब तयार केले जाते; ते 48 तासांपेक्षा जास्त काळ साठवले जाऊ नये. इटोपोसाइड इतर औषधांशी विसंगत आहे.

अँटीट्यूमर केमोथेरपी औषधांचा वापर करण्याचा अनुभव असलेल्या डॉक्टरांनी औषधासह उपचार एका विशेष रुग्णालयात (रुग्णालयात) केले पाहिजेत.

दुर्बल मुत्र कार्य असलेल्या रूग्णांमध्ये, क्रिएटिनिन क्लिअरन्स (नायट्रोजन चयापचय - क्रिएटिनिनच्या अंतिम उत्पादनातून रक्त शुद्धीकरणाचा दर) नुसार औषधाचा डोस कमी केला जातो. बाळंतपणाच्या वयाच्या रूग्णांमध्ये, औषधाच्या उपचारादरम्यान आणि पूर्ण झाल्यानंतर 3 महिन्यांपर्यंत गर्भनिरोधक (गर्भधारणा प्रतिबंध) च्या प्रभावी पद्धती वापरणे आवश्यक आहे.

दुष्परिणाम.ल्युकोसाइटोपेनिया (ल्यूकोसाइट्सच्या पातळीत घट), अशक्तपणा (रक्तातील हिमोग्लोबिनची पातळी कमी होणे), कमी वेळा - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रक्तातील ल्युकोसाइट्सच्या संख्येत घट); मळमळ, उलट्या, कमी वेळा - भूक न लागणे, अतिसार; तंद्री, वाढलेली थकवा, क्वचितच - परिधीय मज्जासंस्थेला नुकसान. थंडी वाजून येणे, ताप (शरीराच्या तापमानात तीक्ष्ण वाढ), ब्रॉन्कोस्पाझम (ब्रॉन्चीच्या लुमेनचे तीक्ष्ण संकुचित होणे) या स्वरूपात असोशी प्रतिक्रिया. अलोपेसिया (आंशिक किंवा पूर्ण केस गळणे), टाकीकार्डिया (जलद हृदयाचा ठोका), धमनी हायपोटेन्शन (कमी रक्तदाब). हे शक्य आहे की संसर्ग होऊ शकतो आणि रक्तातील यूरिक ऍसिडचे प्रमाण वाढू शकते. औषध कार चालविण्याची आणि मॅन्युअल मशीनरी आणि उपकरणे चालविण्याची क्षमता बिघडू शकते.

विरोधाभास.पॉडोफिलिनला अतिसंवेदनशीलता; hematopoiesis च्या स्पष्ट प्रतिबंध; यकृत आणि मूत्रपिंडांचे गंभीर बिघडलेले कार्य; गर्भधारणा, स्तनपान. 2 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांना औषध लिहून दिले जात नाही.

मागील रेडिएशन किंवा केमोथेरपी असलेल्या रुग्णांमध्ये अत्यंत सावधगिरीने औषध लिहून दिले जाते; कांजिण्या, नागीण झोस्टर (मध्यवर्ती आणि परिघीय मज्जासंस्थेचा विषाणूजन्य रोग, संवेदी मज्जातंतूंच्या बाजूने पुरळ उठणे), श्लेष्मल त्वचेच्या संसर्गजन्य जखमांसह; हृदयाच्या लयमध्ये अडथळे, मायोकार्डियल इन्फेक्शन होण्याचा धोका वाढलेला, यकृत कार्य बिघडलेले रुग्ण, मज्जासंस्थेचे रोग (अपस्मार); मुले अल्कोहोलचा गैरवापर करणार्या व्यक्तींना औषध लिहून देणे योग्य नाही.

प्रकाशन फॉर्म. 2.5 मिली (50 मिलीग्राम) बाटल्यांमध्ये ओतणे आणि तोंडी प्रशासनासाठी द्रावण तयार करण्यासाठी (1 मिलीमध्ये 0.02 ग्रॅम इटोपोसाइड असते) केंद्रित करा; 5 मिली (100 मिलीग्राम) आणि 10 मिली (200 मिलीग्राम).

स्टोरेज परिस्थिती.यादी A. प्रकाशापासून संरक्षित ठिकाणी.


वनस्पती उत्पत्तीच्या ट्यूमर-प्रतिरोधक औषधांमध्ये, सर्वात जास्त व्यावहारिक स्वारस्य म्हणजे विन्का अल्कलॉइड्स (विनब्लास्टाईन, व्हिन्क्रिस्टिन आणि व्हिनोरेलबाईन), विन्का रोझिया आणि कॅथरॅन्थस रोझस, टॅक्सेनेस (पॅक्लिटाक्सेल, पॅसिफिक य्यू टॅक्सस, ब्रेसेथेल आणि सिंफोलॉइड, सिंफोलॉइड, सिंफोलॉइड) या वनस्पतींमध्ये समाविष्ट आहेत. युरोपियन य्यू टॅक्सस बॅकाटा यापासून मिळविलेले अल्कलॉइड बॅकेटीन), कॅम्पटोथेसिन्स (इरिनोटेकन आणि टोपोटेकन), प्रथम कॅम्पटोथेका अक्युमिनाटा या वनस्पतीपासून मिळालेले, पॉडोफिलोटोक्सिन्स (इटोपोसाइड आणि टेनिपोसाइड), पॉडोफिलोटोक्सिनचे सिंथेटिक डेरिव्हेटिव्ह्स पॉडोफिलोटॉक्सिन्स पेल्युमॅटलॉमफिलपासून वेगळे केले गेले.
त्यांच्या कृतीच्या यंत्रणेनुसार ते विभागले गेले आहेत:
औषधे ज्यांचा उपयोग बिंदू पेशीच्या माइटोटिक उपकरणाचे सूक्ष्मनलिका आहे (व्हिन्का अल्कलॉइड्स आणि टॅक्सेन);
DNA topoisomerase inhibitors - topoisomerase I inhibitors (camptothecins) आणि topoisomerase II inhibitors (podophyllotoxins).
विंका अल्कलॉइड्समध्ये रासायनिक रचना आणि कृतीची समान यंत्रणा कमीत कमी फरक आहे, परंतु ते अँटीट्यूमर ऍक्शन आणि साइड इफेक्ट्सच्या स्पेक्ट्रममध्ये भिन्न आहेत. या औषधांच्या कृतीची यंत्रणा ट्युब्युलिनच्या विकृतीकरणापर्यंत कमी होते, एक प्रथिने जे माइटोटिक स्पिंडलच्या सूक्ष्मनलिका आणि लिम्फोसाइट्सच्या पृष्ठभागावरील प्रतिजनांचा भाग आहे. ट्युब्युलिनसह व्हिन्का अल्कलॉइड्सच्या परस्परसंवादामुळे नंतरचे विध्रुवीकरण होते, मायटोसिस अटक होते आणि लिम्फोसाइट्सच्या सेल-विशिष्ट कार्यांमध्ये व्यत्यय येतो.
विनब्लास्टाईनचा वापर लिम्फोग्रॅन्युलोमॅटोसिस, लिम्फोसारकोमा, टेस्टिक्युलर ट्यूमर, गर्भाशयाच्या कोरिओकार्सिनोमा आणि न्यूरोब्लास्टोमासाठी केला जातो. विनब्लास्टाईन सेल सायकलच्या मेटाफेजमध्ये माइटोटिक सेल डिव्हिजनला उलटपणे अवरोधित करते. कृतीची यंत्रणा अमीनो ऍसिडच्या चयापचयवरील प्रभावाशी संबंधित आहे, विशेषत: क्रेब्स सायकलमध्ये ग्लूटामिक ऍसिडचा समावेश आणि युरियामध्ये रूपांतरण. ट्यूमर पेशींमध्ये, औषध RNA पॉलिमरेझ एन्झाइम प्रतिबंधित करून DNA आणि RNA च्या संश्लेषणास निवडकपणे प्रतिबंधित करते.
हेमॅटोलॉजिकल घातक रोग, स्तनाचा कर्करोग, फुफ्फुसाचा कर्करोग आणि इतर घातक ट्यूमरसाठी संयोजन केमोथेरपीमध्ये विंक्रिस्टिनचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो.
व्हिन्का अल्कलॉइड्स सारखे टॅक्सेन हे अँटीमिटोजेन्स आहेत, परंतु पेशीच्या मायक्रोट्यूब्यूल उपकरणावर त्यांची क्रिया करण्याची यंत्रणा वेगळी आहे. टॅक्सेन सेल्युलर प्रोटीन ट्युब्युलिनच्या पॉलिमरायझेशनला उत्तेजित करतात आणि त्याचे डिपोलिमरायझेशन रोखतात, समतोल अधिक दोषपूर्ण मायक्रोट्यूब्यूल्सच्या निर्मितीकडे वळवतात, संपूर्ण पेशी चक्रात बंडलच्या स्वरूपात मायक्रोट्यूब्यूल्सची असामान्य व्यवस्था निर्माण करतात आणि अनेक तारा-आकाराचे संक्षेपण (ॲस्टर्स). ) मायटोसिस दरम्यान, ज्यामुळे पेशी तयार होण्याच्या प्रक्रियेत व्यत्यय येतो आणि मायटोसिसच्या 02- आणि एम-फेजमध्ये सेल अटक होते. पेशी विभाजनाची प्रक्रिया अवरोधित केली जाते आणि त्याचे सायटोस्केलेटन खराब होते, ज्यामुळे गतिशीलता, इंट्रासेल्युलर वाहतूक आणि ट्रान्समेम्ब्रेन सिग्नल ट्रान्समिशनमध्ये व्यत्यय येतो.
1970 मध्ये उघडले. एन्झाईम्स टोपोइसोमेरेझ I आणि टोपोइसोमेरेझ II, जे डीएनए प्रतिकृती आणि प्रतिलेखन नियंत्रित करतात, ट्यूमर औषध थेरपीसाठी एक नवीन लक्ष्य बनले आहेत.
टोपोइसोमेरेझ I इनहिबिटर हे कॅम्पटोथेसिन डेरिव्हेटिव्ह आहेत - इरिनोटेकन आणि टोपोटेकन. यातील पहिल्या औषधाने कोलोरेक्टल कॅन्सरमधील त्याच्या ट्यूमर रोधक कृतीसाठी लक्ष वेधले, दुसरे प्लॅटिनम-प्रतिरोधक डिम्बग्रंथि कर्करोगातील त्याच्या क्रियाकलापांसाठी. इरिनोटेकन हा एक विशिष्ट टोपोइसोमेरेस I अवरोधक आहे जो सेल सायकलच्या बीटा टप्प्यात प्रामुख्याने कार्य करतो. शरीरात चयापचय होऊन सक्रिय मेटाबोलाइट 8M-38 तयार होतो, जो इरिनोटेकनपेक्षा अधिक सक्रिय असतो. Irinotecan आणि त्याचे मेटाबोलाइट 8M-38 DNA सह topoisomerase I कॉम्प्लेक्स स्थिर करतात, जे प्रतिकृती प्रक्रियेत व्यत्यय आणतात. anticholinesterase क्रियाकलाप आहे. टोपोटेकन टोपोइसोमेरेझ I ला प्रतिबंधित करते, टोपोइसोमेरेझ-डीएनए कॉम्प्लेक्सला बांधते आणि श्वासोच्छवासास प्रतिबंध करते.
टोपोइसोमेरेझ II इनहिबिटर हे पॉडोफिलोटॉक्सिन डेरिव्हेटिव्ह टेनिपोसाइड आणि इटोपोसाइड आहेत. ते C 2 टप्प्यातील पेशींच्या अवरोधाने दर्शविले जातात, म्हणजे. मायटोसिसमध्ये त्यांच्या प्रवेशास प्रतिबंध. तोंडी घेतल्यास इटोपोसाइड चांगले शोषले जाते आणि दोन्ही औषधे प्रामुख्याने मूत्रात उत्सर्जित केली जातात. इटोपोसाइडचा फेज-विशिष्ट सायटोटॉक्सिक प्रभाव असतो (पेशी चक्राच्या शेवटच्या B आणि C 2 टप्प्यांमधील पेशींवर परिणाम होतो). पेशींवर होणारा परिणाम डोसवर अवलंबून असतो. उच्च सांद्रतेमध्ये ते मायटोसिस अवस्थेत प्रवेश करणार्या पेशींचे लिसिस बनवते. कमी एकाग्रतेमध्ये, औषध पेशींच्या माइटोटिक प्रोफेसमध्ये प्रवेश करण्यास प्रतिबंध करते. इटोपोसाईडचा प्रमुख मॅक्रोमोलेक्युलर प्रभाव हा त्याचा DNA वर होणारा परिणाम आहे: तो टोपोइसोमेरेझ P च्या क्रियाकलापांना प्रतिबंधित करतो, एंझाइमच्या अवकाशीय संरचनेवर परिणाम करतो आणि त्याद्वारे DNA प्रतिकृतीच्या प्रक्रियेत व्यत्यय आणतो, सेल चक्र रोखतो आणि पेशींच्या प्रसारास विलंब होतो. इटोपोसाइड न्यूक्लियोटाइड वाहतूक रोखू शकते, ज्यामुळे डीएनए संश्लेषण आणि दुरुस्तीमध्ये हस्तक्षेप होतो.
टेनिपोसाइड रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये प्रवेश करते आणि मेंदूच्या गाठी, तसेच हेमॅटोसारकोमा, मूत्राशय आणि गर्भाशयाच्या कर्करोगासाठी सूचित केले जाते. इटोपोसाइडचा उपयोग फुफ्फुसाचा कर्करोग, नॉन-हॉजकिन्स लिम्फोमा, तीव्र मायलोइड ल्युकेमिया आणि टेस्टिक्युलर ट्यूमरसाठी केला जातो. मुख्य साइड इफेक्ट्स: हेमॅटोटोक्सिसिटी, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल टॉक्सिसिटी, अलोपेसिया, पेरिफेरल न्यूरोपॅथी.

ऑन्कोलॉजी मध्ये अँटीट्यूमर औषधे‒ ही रसायने आहेत जी वेगवेगळ्या स्वरूपात उपलब्ध आहेत (तोंडाच्या वापरासाठी पदार्थ, इंट्राव्हेनस किंवा इंट्रामस्क्यूलर वापरासाठी गोळ्या आणि इंजेक्शन्सच्या स्वरूपात).

ही औषधे खालील उद्देशांसाठी वापरली जातात:

  1. घातक ट्यूमरच्या विकासास प्रतिबंध करा.
  2. घातक पेशींच्या परिपक्वता आणि प्रसाराची पातळी तपासा.
  3. कर्करोगाच्या निर्मितीवर परिणाम करणारे मुख्य एजंट समाविष्ट करा.

ट्यूमर औषधेविषारी परंतु, एक नियम म्हणून, ते विश्रांती घेत असलेल्या निरोगी पेशींना प्रभावित न करता ॲटिपिकल पेशींवर परिणाम करतात. तसेच, हे एजंट विशिष्ट सेल सायकल दरम्यान विशिष्ट एजंट्सच्या विकासाच्या टप्प्याचे उच्चाटन करण्यासाठी अधिक प्रभावी आहेत.

बहुतेक अँटीकॅन्सर औषधे विविध यंत्रणांद्वारे डीऑक्सीरिबोन्यूक्लिक ॲसिड संश्लेषण रोखून प्रामुख्याने पेशींचा प्रसार रोखतात.

अँटीट्यूमर औषधे: वर्गीकरण आणि प्रकार

  • अल्किलेटिंग एजंट आणि औषधे:

त्यामध्ये मेक्लोरेथामाइन एचसीएल, इथिलीनेमाइन, अल्काइल सल्फोनेट्स, ट्रायझेन, नायट्रोसोरिया, तसेच प्लॅटिनम कोऑर्डिनेशन कॉम्प्लेक्स (“सिस्प्लॅटिन”, “कार्बोप्लॅटिन”, “ऑक्सालिप्लाटिन”) आणि नायट्रोजन मोहरी (“मेल्फॅलन”, “क्लॉफॉइडम्फॉइडम्फॉइड्स”) यांचा समावेश होतो. ). औषधे डीएनए प्रतिकृतीच्या प्रक्रियेत व्यत्यय आणतात, ज्यामुळे घातक पेशींचे मिश्रण होते.

  • अँटिमेटाबोलाइट्स:

कर्करोगासाठी इतर कर्करोगविरोधी औषधे

एजंट्स समाविष्ट करतात जे त्यांच्या कर्करोगविरोधी गुणधर्मांसाठी ओळखले जातात, परंतु विशिष्ट गटाशी संबंधित नाहीत.

अशा अँटीट्यूमर औषधेसमाविष्ट करा:

  • "हायड्रॉक्सीयुरिया";
  • "इमॅटिनिब मेसिलेट";
  • "रितुक्सिमॅब";
  • "एपिरुबिसिन";
  • "बोर्टेझोमिब";
  • "झोलेड्रॉनिक ऍसिड";
  • "ल्युकोव्होरिन";
  • "पॅमिड्रोनेट";
  • "जेमसिटाबाईन."

अँटीकॅन्सर औषधे आणि साइड इफेक्ट्स

अँटीकॅन्सर थेरपीमध्ये वापरल्या जातात, ते अत्यंत विषारी असतात. आणखी एक अडचण या वस्तुस्थितीत आहे की ते वैयक्तिकरित्या किंवा इतर उपचारात्मक अँटीट्यूमर पद्धतींच्या संयोजनात वापरले जाऊ शकतात.

यामुळे अँटीट्यूमर औषधे, रुग्णामध्ये अवांछित साइड रिॲक्शन्स होऊ शकतात:

  1. एनोरेक्सिया, मळमळ आणि उलट्या हे अँटिबायोटिक्स, अल्कायलेटिंग एजंट्स आणि मेटाबोलाइट्सच्या वापराचे त्रासदायक परिणाम आहेत.
  2. स्टोमाटायटीस आणि डायरिया हे अँटिमेटाबॉलिक थेरपी दरम्यान विषारीपणाचे लक्षण आहेत.
  3. अस्थिमज्जाच्या कार्याला दडपून टाकणारी औषधे ल्युकोपेनियाची निर्मिती करतात, ज्यामुळे संक्रमणाची संवेदनशीलता वाढते.
  4. प्लेटलेटच्या संख्येवर परिणाम झाल्यामुळे आणि प्लेटलेटची पातळी कमी झाल्यामुळे, रक्तस्त्राव सहज होऊ शकतो.
  5. हार्मोन थेरपी अनेकदा द्रव धारणा दाखल्याची पूर्तता आहे.
  6. वनस्पती अल्कलॉइड्सच्या वापरामुळे न्यूरोलॉजिकल विकार होऊ शकतात.

अँटीट्यूमर औषधेतज्ञांची एक जबाबदार टीम आवश्यक आहे जी सर्व संभाव्य दुष्परिणाम विचारात घेईल.