Mjesto u terapiji, kontraindikacije, nuspojave, interakcije stabilizatora membrane mastocita. Alergijski rinitis

Mjesto u terapiji

Indikacije:

1. Bronhijalna astma, uključujući astmu uzrokovanu vježbanjem (kao temeljnu terapiju);
2. peludna groznica, alergijski rinitis.

U 70-80-ima, natrijev kromoglikat se naširoko koristio u liječenju alergijskog rinitisa u obliku praha, aerosola i endonazalne elektroforeze. Međutim, topikalni glukokortikoidi i antihistaminici druge i treće generacije znatno su superiorniji od kromona i po učinkovitosti i po jednostavnosti primjene za pacijente. Natrijev kromoglikat se mora primijeniti 4-6 puta tijekom dana, što značajno smanjuje pridržavanje bolesnika liječenju. Nedokromil natrij samo nije puno učinkovitiji i počinje djelovati malo brže. S druge strane, kromoglikat i nedokromil natrij su sigurni i gotovo potpuno bez nuspojava. Kromoni se ne apsorbiraju s površine nosne sluznice, imaju samo lokalni učinak. Taj dio lijeka koji ulazi u želudac također se praktički ne apsorbira (bioraspoloživost ne više od 1%) i potpuno se eliminira kroz probavni trakt. Kromoni djeluju samo na pojedine simptome alergijskog rinitisa (kihanje, peckanje, rinoreja), ali su znatno manje učinkoviti protiv začepljenosti nosa.

Kontraindikacije i mjere opreza
Kontraindikacije:

1. preosjetljivost;
2. trudnoća;
3. dojenje.

Stabilizatore membrane mastocita treba koristiti dugotrajno; na početku liječenja ne treba odmah prekinuti uzimanje lijekova protiv astme i preventive koje su bolesnici prethodno koristili. Bolesnika treba uputiti u vezi s redovitom primjenom stabilizatora membrane mastocita, za razliku od primjene lijekova koji se povremeno koriste za ublažavanje simptoma bronhijalne opstrukcije. Stabilizatore membrane mastocita treba prekinuti postupno tijekom 2-4 tjedna, tijekom kojih je moguć recidiv bolesti.
Tijekom liječenja ketotifenom u starije djece i odraslih potrebno je izbjegavati aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Kod propisivanja ketotifen sirupa bolesnicima sa šećernom bolešću treba uzeti u obzir da 5 ml sirupa sadrži 3 mg ugljikohidrata. Sirup također sadrži 2,35 posto etanola po volumenu. Potrebno je pratiti broj trombocita, osobito kada se uzimaju istodobno s oralnim antidijabeticima.

Nuspojave
Ketotifen može uzrokovati slabost, pospanost, blagu vrtoglavicu, suha usta, povećanje tjelesne težine, trombocitopeniju, a rijetko i alergijske reakcije.
Nuspojave natrijevog kromoglikata uključuju iritaciju usne šupljine i gornjeg dišnog trakta, kašalj, refleksni bronhospazam zbog mehaničkih učinaka lijeka, urtikariju (rijetko), eozinofilnu upalu pluća (rijetko).
Pri primjeni nedokromil natrija može se javiti kašalj i refleksni bronhospazam, au rijetkim slučajevima glavobolja, mučnina, povraćanje i bolovi u trbuhu.

Interakcije
Ketotifen može pojačati djelovanje sedativa, hipnotika, antihistaminika i etanola. U kombinaciji s antidijabeticima povećava se rizik od trombocitopenije.
Natrijev kromoglikat nije kompatibilan s bromheksinom i ambroksolom (u obliku inhalacija).

Književnost:

Racionalna farmakoterapija bolesti dišnog sustava: Hand. za liječnike koji rade / A.G. Čučalin, S.N. Avdeev, V.V. Arhipov, S.L. Babak i dr.; Pod općim uredništvom. A.G.Chuchalina. - M.: Litterra, 2004. - 874 str. - (Racionalna farmakoterapija: Serijski priručnik za liječnike ; T.5).

Stabilizatori membrane mastocita naširoko se koriste u liječenju bolesnika s blagom ili umjerenom bronhijalnom astmom, kao i alergijskim rinitisom.
Skupina stabilizatora membrane mastocita uključuje ketotifen i derivate kromona - kromogličnu kiselinu i nedokromil.

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci
Mehanizam djelovanja stabilizatora membrane mastocita temelji se na inhibiciji otpuštanja iz ciljnih stanica, posebice iz mastocita, medijatora alergije - histamina i drugih biološki aktivnih tvari. Oslobađanje ovih tvari iz granula mastocita događa se kada antigen stupa u interakciju s protutijelom na površini stanice. Pretpostavlja se da ketotifen i kromoni neizravno inhibiraju ulazak u stanicu Ca2+ iona potrebnih za degranulaciju, blokirajući vodljivost membranskih kanala za Cl- ione, a također inhibiraju fosfodiesterazu i proces oksidativne fosforilacije.
Inhibicija funkcije ciljnih stanica alergije omogućuje korištenje ovih lijekova za sprječavanje napadaja bronhijalne astme izazvanih alergenima, tjelesnom aktivnošću i hladnim zrakom. Njihovom redovitom primjenom dolazi do smanjenja učestalosti i težine egzacerbacija bronhijalne astme, smanjenja potrebe za bronhospazmoliticima i sprječavanja pojave simptoma bolesti uzrokovanih tjelesnom aktivnošću.

Riža. 1. Mehanizam djelovanja stabilizatora membrane mastocita

Ketotifen ima antianafilaktički i antihistaminski učinak, inhibira otpuštanje upalnih medijatora (histamin, leukotrieni) iz mastocita i bazofila, antagonist je kalcija i eliminira tahifilaksiju β-adrenergičkih receptora. Smanjuje hiperreaktivnost dišnih putova povezanu s faktorom aktivacije trombocita ili izloženošću alergenima; suzbija nakupljanje eozinofila u respiratornom traktu. Lijek također blokira H1-histaminske receptore.

Kromoglikat natrij sprječava razvoj rane i kasne faze bronhalne opstrukcije izazvane alergenima, smanjuje hiperreaktivnost bronha, te sprječava bronhospazam uzrokovan tjelesnom aktivnošću, hladnim zrakom i udisanjem alergena. Međutim, nema svojstva bronhodilatatora i antihistaminika. Glavni mehanizam njegova djelovanja je inhibicija otpuštanja alergijskih medijatora iz ciljnih stanica, sprječavanje ranih i kasnih faza alergijske reakcije kao odgovora na imunološke i druge podražaje u plućima. Poznato je da natrijev kromoglikat djeluje na bronhijalni receptorski aparat, povećava osjetljivost i koncentraciju β-adrenergičkih receptora. Lijek blokira refleksnu bronhokonstrikciju inhibicijom aktivnosti C-vlakana senzornih završetaka živca vagusa u bronhima, što dovodi do oslobađanja supstance P i drugih neurokinina. Potonji su posrednici neurogene upale i uzrokuju bronhokonstrikciju. Profilaktička primjena natrijevog kromoglikata inhibira refleksni bronhospazam uzrokovan stimulacijom osjetljivih živčanih C-vlakana.

Nedokromil natrij po kemijskoj strukturi i mehanizmu djelovanja sličan natrijevom kromoglikatu, međutim, kako su eksperimentalne i kliničke studije pokazale, nedokromil natrij je 4-10 puta učinkovitiji od natrijeva kromoglikata u sprječavanju razvoja bronhijalne opstrukcije i alergijskih reakcija. Nedokromil natrij može suzbiti aktivaciju i oslobađanje medijatora alergije iz većeg broja imunokompetentnih stanica (eozinofila, mastocita, bazofila, makrofaga, trombocita), što je povezano s učinkom lijeka na kloridne kanale staničnih membrana. Inhibira lučenje histamina i prostaglandina D2 iz ljudskih mastocita ovisno o IgE, sprječava migraciju eozinofila iz vaskularnog sloja i inhibira njihovu aktivnost. Lijek obnavlja funkcionalnu aktivnost ciliiranih stanica i blokira otpuštanje eozinofilnog kationskog proteina eozinofila.

Mehanizam djelovanja. Stabiliziraju membrane mastocita, sprječavajući njihovo uništenje u kontaktu alergena s protutijelima i na taj način sprječavaju oslobađanje histamina i drugih medijatora alergije.Najčešće se koriste kod bronhijalne astme (za sprječavanje egzacerbacija), kao i za prevenciju i liječenje alergijskog konjunktivitisa, prevencija sezonskog i/ili cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa, alergije na hranu.

Droge za lokalno Primjena (inhalacija, intranazalna, oko):

Kromoglicinska kiselina (Intal, Cromohexal, Cromolyn sodium, Cromolyn sodium, Ifiral, Cromoglin, Lecorlin, Optikrom)

Nedokromil natrij (popločani)

Kombinirani lijekovi: Intal Plus(+salbutamol) za bronhospazam

Ditek(+fenoterol)

Nuspojave: kod inhalacijske primjene: kašalj, kratkotrajni bronhospazam, kod intranazalne primjene: rijetko - iritacija nosne sluznice, kod lokalne primjene u oftalmologiji - privremeno zamagljen vid.

Droge za oralnu primjenu:Ketotifen (Zaditen, Ketasma)

Osim stabilizacije membrane, djeluje blago antihistaminski te se može koristiti za prevenciju i liječenje blažih alergijskih reakcija. Nuspojave: pospanost, lagana omaglica, usporene mentalne reakcije, dispepsija, suha usta.

Antihistaminici (blokatori H1-histamina).

Mehanizam djelovanja: Blokirati H1-histaminske receptore u tkivima, sprječavajući njihovu stimulaciju histaminom i tako eliminirajući kliničke manifestacije alergijske reakcije. Koriste se za liječenje različitih alergijskih reakcija neposrednog tipa (obično blagih i umjerenih): urtikarija, alergijski konjunktivitis, alergijski rinitis, atopijski dermatitis.

Klasifikacija antihistaminika.

1. Droge za sustav Prijave:

• Lijekovi prve generacije:

Difenhidramin

Suprastin (kloropiramin)

tavegil (klemastin)

Diazolin (Omeril)

pipolfen (diprazin)

Ciproheptadin (peritol)

Lijekovi druge generacije:

Akrivastin (Semprex)

Cetirizin (Zyrtec, Zodak, Cetrin, Analergin, Zincet)

Ebastin (Kestin)

Loratadin (Claritin, Clarotadine, Clarisens, Claridol, Lomilan, Loragexal,

Erolyn)

Erius (desloratadin)

Feksofenadin (Telfast)

Fenistil (Dimetinden)

levocetirizin (Xyzal)

Terfenadin

Nuspojave najizraženiji u lijekovima prve generacije: jak lokalni iritirajući učinak (kad se uzima oralno - dispepsija, kad se primjenjuje parenteralno - infiltrati), sedativni, hipnotički učinak, M-antiholinergički učinak (suha usta, zamagljen vid, disurija, tahikardija). Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, pažljivo koristi se kod peptičkog ulkusa, glaukoma, te kod osoba čiji rad zahtijeva povećanu pozornost, brzo i precizno djelovanje. Lijekovi iz ove skupine ne mogu se kombinirati s alkoholom!

1. Droge za vanjsku (kožnu) Prijave:

Dimetinden (Fenistil)

Difenidramin (Psilo balzam)

1. Droge za lokalno primjene u ORL praksi i oftalmologiji:

Alergodil (Azelastin)

Betadrin, Polinadim

Vibrocil

Spersallerg

Opatanol

Sanorin-Analergin

levokabastin

Nuspojave opažaju se rijetko i očituju se osjećajem pečenja i suhoće sluznice.

Razno (simptomatska terapija).

To su lijekovi koji, kao funkcionalni antagonisti medijatora alergije, uklanjaju kliničke manifestacije alergijskih reakcija. Većina alergijskih reakcija praćena je vazodilatacijom i pojačanim oticanjem tkiva, sniženim krvnim tlakom i bronhospazmom. Za uklanjanje ovih poremećaja koriste se lijekovi za simptomatsku terapiju.

Ova grupa uključuje:

Ø Adrenergički agonisti

· α-adrenomimetici – sužavaju krvne žile, smanjuju oticanje tkiva, rinoreju i suzenje, najčešće se koriste kod alergijskog rinitisa i konjunktivitisa. Naftizin, Galazolin, Vizin i tako dalje.

· β-adrenomimetici – ublažavaju bronhospazam, koriste se za ublažavanje i sprječavanje napadaja bronhijalne astme.

Salbutamol, Fenoterol i tako dalje.

· α-, β-adrenomimetici – sužavaju krvne žile, smanjuju oticanje tkiva, povećavaju krvni tlak, ublažavaju bronhospazam. Djeluju brzo i mogu se koristiti u hitnim slučajevima (anafilaktički šok).

Adrenalin

Ø Miotropni bronhodilatatori – Ublažavaju spazam i oticanje bronha, koriste se za ublažavanje napadaja bronhijalne astme

Eufilin

Ø Pripravci kalcija – smanjuju vaskularnu propusnost i time smanjuju otok tkiva, koriste se kod raznih neposrednih alergijskih reakcija.

Kalcijev klorid, Kalcijev glukonat

Pitanja za samokontrolu:

1. Definirati pojam "alergije", objasniti mehanizam razvoja alergijskih reakcija.
2. Navesti principe liječenja alergijskih bolesti. Navedite klasifikaciju antialergijskih lijekova.
3. Objasniti mehanizam djelovanja GCS kod alergijskih reakcija i njihovu primjenu.
4. Navedite glavne metode korištenja GCS za alergijske bolesti, navedite lijekove.
5. Navedite nuspojave GCS-a za različite načine uporabe.
6. Objasniti mehanizam djelovanja stabilizatora mastocita, navesti njihovu primjenu u alergijskim bolestima.
7. Navedite lijekove koji stabiliziraju membrane mastocita i navedite njihove moguće nuspojave.
8. Objasniti mehanizam djelovanja antihistaminika i njihovu primjenu kod raznih alergijskih bolesti.
9. Navedite klasifikaciju antihistaminika, navedite glavne lijekove.
10. Navedite moguće nuspojave antihistaminika i značajke njihove uporabe, kontraindikacije za uporabu.
11. Navedite glavne skupine simptomatske terapije, njihovo djelovanje i primjenu.

Predavanje br.13

Tema: Imunosupresivi i imunomodulatori.

Imunosupresivi.

To su lijekovi koji inhibiraju povećanu reaktivnost imunoloških stanica, proliferaciju limfocita i sintezu protutijela. U razvoju reakcija stanične imunosti od primarne su važnosti limfociti, prvenstveno T-limfociti, koji sudjeluju u antigenom induciranim kooperativnim reakcijama imunoloških stanica, koje uzrokuju različita oštećenja tkiva i razvoj autoimunih bolesti. Imunosupresivi (imunosupresivi) koriste se za liječenje teških manifestacija reumatskih bolesti (kolagenoze) - reumatoidnog artritisa, sistemskog eritemskog lupusa, sklerodermije, imunoloških oštećenja središnjeg živčanog sustava, bubrega i reakcija odbacivanja transplantata.Lijekovi iz ove skupine su vrlo toksični i koriste se za teške i umjerene oblike gore navedenih bolesti, imenovanje obavlja samo specijalist odgovarajućeg područja pod stalnim nadzorom.

Klasifikacija imunosupresiva.

1. Lijekovi koji imaju umjereni imunosupresivni učinak ( "manji imunosupresivi"):

1. Derivati ​​6-aminokinolina:

Hingamin (klorekvin, delagil)

Hidroksiklorokin (Plaquinil)

2. Preparati zlata:

Krizanol

Auranofin (Auropan)

Natrijev aurotiamalat (Tauredon)

3. Kompleksni spojevi:

Penicilamin

Ovi lijekovi spadaju u temeljnu terapiju kolagenoza i koriste se uglavnom za liječenje reumatoidnog artritisa. Osim imunosupresivnog, djeluju protuupalno. Nuspojave: mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, promjene na srcu, bubrezima, vidu, crvenilo i svrbež kože itd.

1. Lijekovi s izraženim imunosupresivnim učinkom ( "glavni imunosupresivi"): koristi se za liječenje teških oblika autoimunih bolesti koje se ne mogu liječiti drugim lijekovima te za sprječavanje odbacivanja transplantata.

1. Citostatici:

Azatioprin

Metotreksat

Ciklofosfamid

Nuspojave: opći citotoksični učinak na tkivo - oslabljena hematopoeza, stvaranje ulkusa, nefro- i hepatotoksičnost; teška supresija imunološkog sustava, u teškim slučajevima - mučnina, povraćanje, gubitak kose, neplodnost.

2. Ciklosprin i njegovi analozi.

Ciklosporin (Consupren, Sandoimmune, Orgasporin, Ecoral)

Batriden

Cellcept (Mikrofenolat mofetil), Myfortic

Iz nuspojave uočena je visoka nefro- i hepatotoksičnost.

3. Glukokortikosteroidi. (vidi predavanje br. 9).

Prednizolon, deksametazon, metilprednizolon, triamcinolon itd.

4. Antilimfocitni (antitimocitni) imunoglobulini – koriste se, u pravilu, za sprječavanje odbacivanja transplantata:

Timoglobulin

Atgam

Ortoklon (muromonab) monoklonska antitijela,

Humira (Adalimumab) koriste se za liječenje

Simulect (basaliximab) i druge kolagenoze i psorijaze

Nuspojave sličan drugim lijekovima iz ove skupine.

Imunomodulatori.

To su lijekovi koji ispravljaju stanični i (ili) humoralni imunitet i koriste se za liječenje bolesti uzrokovanih nedostatkom imunološkog sustava ili njegovom disfunkcijom.

Klasifikacija imunomodulatora.

1. Pripravci timusne žlijezde.

Aktivira stanični i T-ovisni humoralni imunitet, fagocitozu, procese regeneracije tkiva i hematopoeze. Koristi se za bolesti uzrokovane primarnom ili sekundarnom imunodeficijencijom kod osteomijelitisa, opeklinske bolesti, trofičnih ulkusa, dekubitusa, mikrobnih, virusnih i gljivičnih infekcija, za prevenciju zaraznih komplikacija u posttraumatskom i postoperativnom razdoblju, tijekom zračenja i kemoterapije, za alergijske bolesti gornjih dišnih puteva .

Timalin

Taktivin

Wilosen

Timoptin

Alfa timozin

Timopentin

Nuspojave(rijetko): alergijske reakcije.

1. Sintetske droge.

Ova skupina uključuje lijekove različitih farmakoloških skupina koji imaju imunostimulirajuće i (ili) imunomodulatorne učinke, a mehanizmi tog djelovanja mogu biti različiti. Koriste se za prevenciju i liječenje bolesti uzrokovanih imunodeficijencijom, uključujući rekurentne virusne infekcije (Herpes), erizipele, piodermije i virusne bolesti gornjih dišnih putova.

Thymogen

Levamisol (Decaris)

Dibazol

Tsitovir

Copaxone Teva

izoprinozin

Galavit

Lycopid

Polioksidonij

Immunomax i tako dalje.

1. Pripravci bakterijskog podrijetla.

Klasificiraju se kao nespecifični imunostimulansi. Koriste se kod bolesnika s često ponavljajućim zaraznim bolestima uzrokovanim imunodeficijencijom, uključujući česte infekcije gornjih dišnih putova.

Prodigiosan

Ribomunil

Broncho-Munal

Bronho-Vaksom

Porezna uprava-19

Imudon

Pirogenal

1. Pripravci životinjskog podrijetla. Koristi se za iste indikacije.

Derinat

Natrijev nukleinat

Ferrovit

Erbisol

1. Biljni pripravci.

Immunal, Immunx, Immunorm, Estifan– pripravci od ehinacee

Spirulin-Val, Splat– pripravci mikroalgi spirulina

Pripravci ginsenga

Pripravci Eleutherococcus

Leuzea pripravci adaptogeni

Pripravci Rhodiola rosea i tako dalje.

Sinupret, Tonzilgon N– kombinirani lijekovi

1. Interferoni.

Koriste se za prevenciju i liječenje raznih virusnih bolesti, nekih tumorskih i reumatskih bolesti.

Interferon alfa-2A (Roferon A)

Interferon alfa-2B (Viferon, Laifferon, Realdiron, Reaferon-ES-Liptin)

Interferon beta-1A (Avonex, Rebif)

Interferon beta-1B (Betaferon)

Peginterferon alfa-2A (Pegasys)

Peginterferon alfa-2B (PegIntron)

1. Induktori sinteze interferona.

Koriste se za prevenciju i liječenje raznih virusnih bolesti, uključujući kronične rekurentne.

Poludan

Aktipol

Arbidol

Neovir

Cikloferon

Amiksin

Lavomax

1. Interleukini.

Koriste se za liječenje raznih imunodeficijentnih stanja i nekih tumorskih bolesti.

Interleukin-1 (Betaleukin)

Interleukin-2 (Proleukin)

Ronkolejkin

1. Homeopatski lijekovi.

Najčešće se koristi za prevenciju i liječenje infekcija gornjih dišnih putova, uključujući virusne.

Anaferon

Aflubin

Tonzilotrenom

Cinnabsin

Pitanja za samokontrolu:

1. Definirajte pojam “imunosupresiva” i navedite indikacije za njihovu primjenu.
2. Navedite skupine lijekova "mali imunosupresivi", njihove glavne lijekove i moguće nuspojave.
3. Navedite skupine „glavnih imunosupresivnih lijekova“, njihove glavne lijekove i moguće nuspojave.
4. Definirajte pojam “imunomodulatori” i navedite indikacije za njihovu primjenu.
5. Navedite lijekove protiv timusa, objasnite njihovu primjenu i moguće nuspojave.
6. Navedite sintetske imunomodulatore i objasnite njihovu primjenu.
7. Navedite lijekove bakterijskog podrijetla, navedite indikacije za njihovu primjenu.
8. Navedite lijekove životinjskog podrijetla, navedite indikacije za njihovu primjenu.
9. Navedite biljne pripravke i naznačite indikacije za njihovu primjenu.
10. Navesti pripravke interferona i njihove induktore, navesti indikacije za njihovu primjenu.
11. Navedite lijekove za interleukine i navedite indikacije za njihovu primjenu.
12. Navesti homeopatske pripravke imunomodulatora, navesti indikacije za njihovu primjenu.

Predavanje br.14

Tema: Antiseptici i dezinficijensi. Klasifikacija. Usporedne karakteristike lijekova.

Antiseptici i dezinficijensi su lijekovi koji imaju neselektivno antimikrobno djelovanje. U odgovarajućim koncentracijama djeluju destruktivno, tj. baktericidno, djelovanje na većinu mikroorganizama. Antiseptički proizvodi se koriste za uništavanje patogenih mikroorganizama na površini kože i sluznice, dezinfekcijska sredstva– u okolini (na predmetima za njegu bolesnika, u zatvorenom prostoru na medicinskim instrumentima itd.). Većina lijekova u tim skupinama, ovisno o koncentraciji, može imati i antiseptički i dezinfekcijski učinak, što ih omogućuje kombiniranje u jednu skupinu pod općim nazivom antiseptici.

Klasifikacija antiseptika(kemijski):

1. Sadrži halogen– pripravci klora i joda.

· Pripravci koji sadrže klor: Kloramin B (25% aktivnog klora)

Kloramin D (50% aktivnog klora) za dezinfekciju

Chlorsept, Sterinova, prostori,

Diklorantin, Klorantoin oprema,

Dezaktin, Dezam predmeti za njegu

Septodor, Lisoformin special za bolesne

Neoklor, klorheksidin

Aquatabs, Pantocid– za dezinfekciju vode

Treba uzeti u obzir da se pripravci koji sadrže klor ne mogu koristiti za dezinfekciju metalnih instrumenata, jer uzrokuju koroziju metala.

· Droge jod: Alkoholna otopina joda 5%- za liječenje manjih rana,

kožu kirurškog polja, ima iritantan učinak, može izazvati kemijske opekline i alergijske reakcije.

jodirati– za tretiranje kože kirurškog polja

Jodoform za čišćenje i dezinfekciju kože, ruku kirurga,

jodopiron liječenje gnojnih rana, trofičnih i varikoznih ulkusa,

jodinol imaju učinak zacjeljivanja rana

Betadin, Jodoksid– gljivične i trihomonasne vaginoze,

za ispiranje usta, čišćenje i dezinfekciju kože.

Lugolova otopina, Yox– za liječenje tonzilitisa, upale grla, faringitisa.

1. Oksidirajuća sredstva.

Kalijev permanganat– ovisno o koncentraciji, može djelovati antiseptički

djelovanje, kao i adstrigentno (sušenje) i kauterizirajuće djelovanje. Koristi se za liječenje rana, opeklina, erozija, ispiranje želuca, ispiranje i ispiranje u ginekološkoj i urološkoj praksi.

Vodikov peroksid– 3% i 6% otopine vodikovog peroksida u kombinaciji s deterdžentima

sredstva se koriste za dezinfekciju prostorija, namještaja, posuđa, med. proizvodi od metala, polimera, gume, stakla. 3% vodena otopina vodikovog peroksida koristi se za liječenje gnojnih rana i sluznica kod tonzilitisa, stomatitisa i ginekoloških bolesti. Prilikom nanošenja na kožu i sluznicu oslobađa se molekularni kisik u obliku pjene, koja ima mehanički pročišćavajući i hemostatski učinak.

Hidroperit(35% vodena otopina vodikovog peroksida + urea) – razrijeđeno vodom

koristi se za ispiranje rana, ispiranje grla i usta.

Pripravci na bazi vodikovog peroksida: Prvomur– za obradu kirurškog polja, ruke

kirurg, za sterilizaciju proizvoda od polimera, stakla, optičkih instrumenata.

Persteril, Dezoxon-1– za većinu vrsta dezinfekcije.

1. Kiseline i lužine.

Lijekovi iz ove skupine koriste se za razne kožne bolesti, stomatitis, konjunktivitis, upalu srednjeg uha i neke druge bolesti.

Salicilna kiselina– uključeni u pripravke: Salicilna pasta (Lassara pasta)

Tjestenina Teymurova, Persalan, Perkasalan, Otinum– ima keratrolitički učinak

Borna kiselina

Benzojeva kiselina

ljudska - grinja iz roda Demodex

Piotsid– koristi se u stomatologiji za čireve infektivnog podrijetla.

Zigerol– koristi se za trofične čireve, opekotine, rane.

Skinoren- za akne

Bikarmin

Otopina amonijaka (amonijak) – rijetko se koristi kao deterdžent

Natrijev tetraborat (boraks) – u obliku 20% otopine u glicerinu, koristi se kod kandidijaze

sluznice.

1. Aldehidi i alkoholi.

Koriste se i za dezinfekciju i za liječenje raznih kožnih bolesti.

Etanol– u koncentraciji od 40 – 45% ima slabo antimikrobno i

izražen lokalni nadražujući učinak i koristi se za trljanje i obloge;

u koncentraciji od 70% koristi se kao antiseptik za tretiranje kože mjesta uboda, kirurškog polja i ruku kirurga;

u koncentraciji 90 – 96% koristi se kao dezinfekcijsko sredstvo. Proizvod pri nanošenju na kožu djeluje adstringentno pa se može koristiti za mazanje ulcerativnih i opekotinskih površina.

Kombinirani lijekovi - Sterillium, Octeniderm, Octenisept, Sagrosept

Formaldehid (formalin)– koristi se za sterilizaciju toplinski labilnih predmeta

medicinske svrhe (cistoskopi, kateteri, endoskopi itd.) u plinskim sterilizatorima na "hladnu metodu", za dezinfekciju u parno-formalinskim komorama stvari, posteljine, madraca itd., kao iu mrtvačnicama i forenzičkim stanicama za obradu kadaveričnih materijal.

Gigasept FF

Deconex 50 FF, Desoform koristi se za razne vrste

Lizoformin 3000 dezinfekciju i sterilizaciju medicinske opreme.

Septodor forte, Sidex

Formalinska mast

Formidon, Formagel koristi se za gnojne rane, flegmone,

Lizoform opekline 1-2 stupnja, trofični ulkusi,

Citral, Cimezol, Ciminal za ispiranje u ginekologiji

Calcex

Heksametilentetramin (Urotropin), Urosalan– za infekcije mokraćnog sustava.

Tsidipol– za liječenje spolnih organa u svrhu prevencije i liječenja sifilisa,

gonoreja i trihomonijaza.

1. Fenoli.

Resorcinol

Fukortsin koristi se za liječenje kože

Feresol bolesti

trikrezol

Polikrezulen (Vagotil) - češće se koristi u ginekologiji za erozije i vulvovaginitis.

Timol- uključeno u pripreme " Septolete"

"Septogal"

Pinosol za liječenje nosnih i

Ingalipt orofarinks,

dr MAMA gornjeg respiratornog

Biklotimol (Hexasprey) načine

amiltetrakrizol– uključeni u pripreme "Strepsils"

"Faringopili"

1. Soli teških metala.

U ovu grupu spadaju preparati žive, srebra, bakra, cinka, bizmuta i olova. Osim antiseptičkog djelovanja, djeluju adstringentno, au visokim koncentracijama i kauterizirajuće. Niskotoksični pripravci cinka, bakra i bizmuta najčešće se koriste za razne infektivne upalne lezije kože, očiju, cistitisa, vaginitisa itd.

· Droge Merkur sada se praktički ne koriste zbog svoje visoke toksičnosti.

· Droge srebro: Srebrni nitrat za liječenje infekcija gornjeg

Protargol respiratorni trakt, oči,

kolargol urogenitalne infekcije

Dermazin– za liječenje opeklina, erozija, čireva.

· Droge cinkov: Cinkov sulfat, cinkov oksid, cinkova pasta

Curiosin, Destin, Zinerit

· Droge bakar:Bakar sulfat

· Droge bizmut: Xeroform

Dermatol

1. Boje.

Imaju prilično nisku aktivnost i toksičnost i koriste se uglavnom za liječenje kožnih bolesti (piodermija, abrazije, itd.).

Dijamantno zelena

metilensko plavo

Etakridin laktat (Rivanol)

1. Deterdženti (tenzidi).

Ova grupa uključuje kvarterni amonijevi spojevi(SAT), derivati ​​gvanidina, aminske soli, jodofori, sapuni.

Grupa antiseptika SAT: Dekametoksin i njegovi analozi - Aurisan(kapi za uši)

Oftadek, Vitabakt(kapi za oči)

Palisept– mast za liječenje parodontne bolesti, pustularne

i gljivične bolesti kože.

Amosept– 0,5% alkoholna otopina za dezinfekciju

kirurške rukavice.

Dekasan– antiseptik širokog spektra.

Deceptol– čepići za liječenje trihomonaze,

gljivične i bakterijske bolesti ženskih spolnih organa, prostatitis, hemoroidi.

Etonij– osim baktericidnog djelovanja ima

lokalno anestetičko djelovanje, potiče zacjeljivanje rana.

Rokkal– antiseptici i dezinficijensi. alati širokog spektra.

Zerigel, Degmin, Degmicid– koristi se za liječenje ruku kirurga.

Miramistin– za vanjsko liječenje gnojno-upalnih infekcija,

uključujući za liječenje i prevenciju spolno prenosivih infekcija.

Nealkonijev klorid (Drapolene) – za razne kožne bolesti.

Microbak forte

Bio-klin, heksakvart C za dezinfekciju

Deconex 51 DR prostorije, posteljina,

Blanisol Septodor vodoinstalateri

Kombinirani lijekovi: Sanifekt-128 i medicinski

Septodor-forte staklena oprema,

Terralin metali i plastika.

Sentabik, Virkon

Derivati ​​gvanidina ( bigvanidi): klorheksidin- uključeno u razne

antiseptički i dezinfekcijski pripravci.

Plivasept, Plivasept-N- za liječenje ruku kirurga.

Cyteal otopina- za kompleksnu terapiju bakterijskih, gljivičnih

i trichomonas infekcije kože i sluznice.

Eryudril

Elugel za liječenje infekcija grla,

bušilica usne šupljine,

Sebidin upalne bolesti desni

Antiangin

Dentamet

Hexicon– iste indikacije + za prevenciju i liječenje infekcija,

spolno prenosive.

dioksidin– za liječenje gnojnih infekcija

razne lokalizacije

1. Katrani, smole, naftni derivati, mineralna ulja, sintetski balzami.

Osim antimikrobnog učinka, imaju učinak zacjeljivanja rana i koriste se za liječenje gnojnih rana koje ne zacjeljuju i drugih upalnih bolesti.

Brezov katran- uključen u balzamični liniment prema A.V. Vishnevsky,

Wilkinsonova mast.

Ichthyol

Naftalan mast, Naftalan liniment

Vinilin (Šostakovski balzam, Vinisol aerosol)

Čvrsti parafin (Ceresin) u obliku obloga za

Ozokerit za neuritis i neuralgiju

1. Pripravci biljnog i životinjskog podrijetla.Drugačiji.

Antimikrobna aktivnost ovih lijekova je zbog prisutnosti u njihovom sastavu organskih kiselina, fenola, eteričnih ulja, smola, kumarina i antrakinona. Mnoge biljke imaju antiseptička svojstva: celandin, gospina trava, kamilica, neven, kadulja, majčina dušica, lišće eukaliptusa, oraha, breze, brusnice, trpuca, aloe, colanchoe, plodovi smreke itd.

· Pripravci iz biljni antiseptici: Rekutan, Rotokan, Befungin, Vundehil

Nevenova mast, Altan mast

Eterična ulja crnogoričnog drveća, majčine dušice itd.

Phytosept, Sangviritin, Arenarin, Stopangin

Tinktura nevena, Eukatol, Eukalimin

Pansoral, Maraslavin, Kamistad

Allisat, Urzaline, Chlorphilipt i tako dalje.

Nemaju nuspojave, kombiniraju antimikrobna svojstva s protuupalnim i regenerirajućim svojstvima.

· Droge životinjskog porijekla: Pčelinji proizvodi (propolis, apilak)

Mumiyo

Lizozim, ektricid

Imaju višestrano antimikrobno i zacjeljujuće djelovanje.

· Drugačiji: Heksatidin (Gexoral, Stpangin, za zarazne i upalne

Stomatidin) bolesti usta i grla

Ambazon (Faryngosept)

Kalgel– za sindrom boli tijekom nicanja zuba kod djece.

Pitanja za samokontrolu:

1. Definirajte "antiseptike" i "dezinficijense". Zašto su spojeni u jednu skupinu?
2. Navedite pripravke klora, navedite njihovu primjenu i značajke.
3. Navedite pripravke joda, navedite njihovu primjenu i moguće nuspojave.
4. Nabrojati lijekove iz skupine oksidansa i njihovu primjenu.
5. Nabrojati lijekove iz skupine kiselina i lužina i njihovu primjenu.
6. Nabrojati lijekove iz skupine aldehida i alkohola i njihovu primjenu.
7. Navedite lijekove skupine fenola i njihovu primjenu.
8. Nabrojati lijekove iz skupine soli teških metala i njihovu primjenu.
9. Navedite pripravke skupine bojila i njihovu primjenu.
10. Nabrojati pripravke CHAC skupine deterdženata i njihovu primjenu.
11. Nabrojati lijekove iz skupine bigvanidnih deterdženata i njihovu primjenu.
12. Navesti pripravke iz skupine katrana, smola, sintetskih melema i njihovu primjenu.
13. Nabrojati lijekove iz skupine biljnih antiseptika i njihovu primjenu.
14. Nabrojati lijekove iz skupine antiseptika životinjskog podrijetla i raznih vrsta te njihovu primjenu.

Predavanje br.15

Tema: Sintetske kemijske tvari različitih struktura: sulfonamidi, nitrofurani, 8-hidroksikinolini, fluorokinoloni i dr.

Kemoterapijski agensi (KDA) su ljekovite tvari selektivnog antimikrobnog djelovanja koje uništavaju mikroorganizme ili suzbijaju njihov rast, razvoj i razmnožavanje u ljudskom tijelu. Relativno su niskotoksični i koriste se za prevenciju i liječenje raznih zaraznih bolesti. CTC se koriste samo prema uputama i pod nadzorom liječnika; samoliječenje je neprihvatljivo, jer Ne postoje apsolutno sigurni antimikrobni agensi, a njihova nekontrolirana uporaba može dovesti do ozbiljnih komplikacija.

Razlikuju se sljedeće skupine kemoterapijskih sredstava:

1. Antibakterijska sredstva:

1. Sintetičke kemijske tvari;

2. Antibiotici;

3. Lijekovi protiv tuberkuloze.

1. Antifungalna sredstva;
2. Antivirusna sredstva;
3. Antiprotozoalna sredstva;
4. Antihelmintici.

Sintetske kemijske tvari uključuju sulfonamidi, nitrofurani, derivati ​​kinolona, fluorokinoloni, Derivati ​​8-hidroksikinolina i tako dalje.

Sulfonamidni lijekovi.

Mehanizam djelovanja: Sulfonamidi su strukturno slični para-aminobenzojevoj kiselini (PABA), koja je neophodna za sintezu folne kiseline, koja je pak uključena u sintezu nukleinskih kiselina. Sulfonamidi stupaju u konkurentski odnos s PABA, što dovodi do poremećaja sinteze nukleinskih kiselina, a posljedično i do zaustavljanja rasta, razvoja i razmnožavanja bakterijskih stanica. Da. lijekovi iz ove skupine djeluju na mikroorganizme bakteriostatski. Folna kiselina se ne sintetizira u ljudskom tijelu, već ulazi s hranom, pa su sulfonamidni lijekovi relativno sigurni za ljude. S obzirom na mehanizam djelovanja, aktivnost lijekova je značajno smanjena u prisutnosti folne kiseline iu okruženju s visokim sadržajem PABA (u gnojnom okruženju, u prisutnosti krvi, novokaina itd.).

Antimikrobni spektar: široke – gram-pozitivne (Gr+) i gram-negativne (Gr-) bakterije, klamidije, neke protozoe. Zbog širokog spektra djelovanja mogu se koristiti za liječenje infekcija različitih lokalizacija.

Podjela sulfonamida:

1. Lijekovi koji se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta ( resorptivno djelovanje).

1. Kratko trajanje djelovanja (trajanje djelovanja ne više od 8 sati):

Streptocid

Etazolčešće se koristi lokalno

Sulfacil natrij

Sulfadimezin

Urosulfan

2. Prosječno trajanje djelovanja (u prosjeku 12 sati):

Sulfazin

Sulfametoksazol

3. Dugotrajno djelovanje (do 24 sata ili više):

Sulfamonometoksin

Sulfadimetoksin

Sulfapiridazin

4. Ekstra dugo djelovanje (do 7 dana):

Sulfalen

5. Kombinirani lijekovi. U ovoj skupini, sulfonamidna komponenta se kombinira s trimetoprim, što pojačava učinak lijekova i oni počinju djelovati baktericidno. Istodobno se širi i spektar antimikrobnog djelovanja.

Ko-trimaksozol (Bactrim, Biseptol, Groseptol, Cotrimol, Septrin, Oriprim)

Poteseptil

Antrim

Lidaprim

Sulfaton

Značajka Svrha propisivanja lijekova iz ove skupine je da liječenje započne udarnom dozom, nakon čega slijedi prijelaz na održavanje.

Zbog dobre apsorpcije lijekova u probavnom traktu, oni stvaraju visoku koncentraciju u krvi i stoga se mogu koristiti za razne zarazne bolesti unutarnjih organa. Međutim, trenutno je velik broj mikroorganizama razvio faktore rezistencije na lijekove ove skupine, tako da je uporaba sulfonamida u suvremenoj praksi ograničena. Kada ih koristite, može biti nuspojave: alergijske reakcije, hematopoetski poremećaji, kristalurija (gubitak kristala u bubrežnim tubulima zbog kiselog urina), glavobolja, dispepsija, disbakterioza, razvoj mikrobne tolerancije. Kako bi se spriječila kristalurija, pacijentu se preporučuje uzimanje najmanje 2 litre alkalnog pića dnevno (u nedostatku kontraindikacija). Kontraindicirano propisivanje sulfonamida djeci mlađoj od 2 godine, trudnicama i tijekom dojenja, s teškim oštećenjem jetre i bubrega, urolitijazom, anemijom, leukopenijom i trombocitopenijom, s preosjetljivošću na lijekove, s oprezom u starijih osoba.

1. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta.

Ovi lijekovi se koriste za liječenje gastrointestinalnih infekcija

Phtazin

Ftalazol

Sulgin

Kombinirani lijekovi(salazosulfonamidi) - kombiniraju sulfonamidnu komponentu sa salicilnom kiselinom i koriste se za liječenje ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti.

Sulfasalazin

Sulfapiridazin

Sulfadimetoksin

Mesalazin (Pentaza, Salofalk)

Unatoč činjenici da se lijekovi ove skupine slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, mogu izazvati alergijske reakcije.

Sulfacil natrij (Sulfacetamid, Albucid) s infektivnim i upalnim

Sulfapiridazin natrij očne bolesti

Kombinirani lijekovi: Srebrni sulfadiazin (Dermazin,

Sulfargin, Silvederm)

Silvacin

Srebrni sulfatiazol (Argosulfan) za kožne lezije

Nitacid, Streptanitol

Mafenid

Levosin

Sunoref– mast za liječenje gnojnog sinusitisa, kroničnog rinitisa.

Ingalipt– aerosol za liječenje upale grla, tonzilitisa, faringitisa.

Kontraindicirano ako ste alergični na sulfanilamidne lijekove.

Derivati ​​nitrofurana.

Mehanizam djelovanja: bakteriostatski. Spektar djelovanja: širok. Koriste se uglavnom kao zamjena za sulfonamide u slučaju alergija na njih, ako postoje kontraindikacije za njihovu primjenu ili ako su mikroorganizmi rezistentni na njih.

Podjela nitrofurana:

1. Pripreme za lokalnu primjenu:

Furacilin– odnosi se na antiseptička sredstva, jer u visokim koncentracijama

ima baktericidno djelovanje, koristi se za ispiranje rana, šupljina, grgljanje, u obliku masti za liječenje zaraznih kožnih lezija, opeklina. Uključeno u kombinirane lijekove: Kameton– aerosol za bolesti nazofarinksa i orofarinksa; Lifuzol(aerosol), Fastin(mast) – za liječenje opekotina.

McMirror kompleks– sadrži antifungalnu komponentu i koristi se za

vulvovaginitis.

1. Lijekovi koji djeluju u lumenu crijeva. Koristi se za liječenje crijevnih infekcija, giardijaze.

Furazolidon

Enterofuril

1. Pripreme za sustavnu primjenu. Koristi se uglavnom za infekcije mokraćnog sustava.

Furadonin

Furagin

Solafur

Macmiror (Nifuratel)

Nitrofurantion

Nuspojave: dispepsija (gubitak apetita, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu), alergijske reakcije, disbakterioza, urin postaje svijetlo žut.

Derivati ​​kinolona.

Mehanizam djelovanja Spektar djelovanja: širok, ali brzo se razvija otpornost mikroorganizama. Koriste se prvenstveno za zarazne bolesti mokraćnog sustava koje su otporne na liječenje drugim antimikrobnim sredstvima.

Nalidiksična kiselina (Nevigramon, Negram)

oksolinska kiselina (gramurin, dioksacin)

Pipemidna kiselina (Palin, Pimidel, Urotractin)

cinoksacin (zinobak)

Nuspojave: alergije, dispepsija, fotosenzitivnost, rijetko - smanjena vidna oštrina, fotofobija, glavobolja. Kontraindicirano tijekom trudnoće, dojenja, u djetinjstvu (do 2 godine), s teškim oštećenjem jetre, bubrega i središnjeg živčanog sustava. Ne može se kombinirati s derivatima nitrofurana.

Fluorokinoloni.

Mehanizam djelovanja: bakteriostatski, u velikim dozama – baktericidno. Spektar djelovanja: širok. Otpornost mikroorganizama se razvija sporo, pa se lijekovi iz ove skupine često koriste kao rezerva kada su druga antibakterijska sredstva neučinkovita. Dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i prodiru u većinu tkiva, što im omogućuje primjenu kod raznih zaraznih bolesti, uključujući one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa: infekcije gornjih dišnih putova, upale pluća, infekcije mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, ginekološke bolesti itd. .

Pefloksacin (Abaktal, Peflacin, Peflox)

Norfloksacin (Nolicin, Norbactin, Normax, Bactinor)

Ofloksacin (Zanocin, Tarivid, Floxal)

Ciprofloksacin (Siflox, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprolet, Tsipromed, Tsifran, Tsefobak,

ciprinol, ciprosan)

Enoxacin (Enoxor)

Lomefloksacin (Lomeksin, Lomflox, Oxacin, Xenaquin, Lofox)

Grepafloksacin (Raxar)

Sparfloksacin (Sparflo, Sparbact)

Moksifloksacin (Avelox)

Gemifloksacin (Faktiv)

Levofloksacin (Tavanic, Lefoccin, Floracid)

Nuspojave: alergije, dispepsija, fotoosjetljivost, glavobolja, rijetko - zamagljen vid, tahikardija, sniženi krvni tlak, bol u mišićima, itd. Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja, djeca mlađa od 18 godina, sklonost napadajima.

Derivati ​​8-hidroksikinolina.

Mehanizam djelovanja: bakteriostatski, u velikim dozama – baktericidno. Spektar djelovanja: širok, uključujući djelovanje na gljivice roda Candida. Ovisno o njihovoj primjeni, mogu se podijeliti u tri male skupine:

· Za liječenje infekcija mokraćnog sustava:

nitorksalin (5-NOK, 5-nitrox)

Može uzrokovati nuspojave: glavobolja, alergije, dispepsija, fotoosjetljivost, boje urina crveno-narančasto. Kontraindicirano tijekom trudnoće, dojenja, s teškim oštećenjem jetre, bubrega i perifernog živčanog sustava.

· Za liječenje crijevnih infekcija:

Intetrix

Meksaform

Intestopan

Nuspojave I kontraindikacije Isto.

Za lokalnu upotrebu:

Clioquinol– uključeni u kombinirane pripravke za liječenje kožnih lezija Lorinden S, Dermozolon, Viosept

klorkinaldol (klorkvinaldin)– dio je kombiniranih lijekova koji se koriste u ORL praksi, lijek Ginalgin– za liječenje zaraznih bolesti u ginekologiji.

Pitanja za samokontrolu:

1. Definirajte pojam "kemoterapijski agensi". Navedite klasifikaciju CTS-a.
2. Objasniti mehanizam djelovanja sulfonamidnih lijekova, navesti spektar djelovanja, navesti čimbenike koji utječu na njihovo djelovanje.
3. Navesti klasifikaciju salfanilamida, navesti resorptivne lijekove i indikacije za njihovu primjenu.
4. Navedite lijekove kombiniranog sastava, navedite značajke njihova djelovanja i uporabe.
5. Navesti nuspojave sulfonamida, mjere za njihovu moguću prevenciju, kontraindikacije za primjenu sulfonamida.
6. Navedite sulfonamidne lijekove koji se slabo apsorbiraju iz probavnog trakta, indikacije za njihovu primjenu i moguće nuspojave.
7. Navesti sulfonamidne pripravke za lokalnu primjenu i indikacije za njihovu primjenu.
8. Navedite mehanizam i spektar djelovanja derivata nitrofurana, navedite lijekove za lokalnu primjenu i indikacije za njihovu primjenu.
9. Navedite nitrofuran koji se koristi kod infekcija mokraćnog sustava i crijevnih infekcija, navedite njihove nuspojave.
10. Navesti mehanizam i spektar djelovanja derivata kinolona, ​​navesti lijekove, indikacije i kontraindikacije za njihovu primjenu, moguće nuspojave.
11. Navesti mehanizam i spektar djelovanja fluorokinolona, ​​navesti lijekove, indikacije i kontraindikacije za njihovu primjenu, moguće nuspojave.
12. Navesti mehanizam i spektar djelovanja derivata 8-hidroksikinolina, navesti lijekove, indikacije i kontraindikacije za njihovu primjenu, moguće nuspojave.

Predavanje br.16

Tema: Antibiotici. Podjela prema mehanizmu i spektru djelovanja. Karakteristike β-laktamskih antibiotika.

Antibiotici su tvari mikrobnog, biljnog, životinjskog podrijetla ili njihovi polusintetski i sintetski analozi, koji u velikim razrjeđenjima imaju sposobnost selektivnog suzbijanja vitalnosti na njih osjetljivih mikroorganizama.

Postoji nekoliko klasifikacija antibiotika.

Klasifikacija mehanizmom akcije:

1. Sprječavanje stvaranja stanične stijenke mikroorganizma (β-laktamski antibiotici);

2. Uništavanje molekularne strukture i funkcioniranja staničnih membrana (ciklički polipeptidi; antifungalni polienski antibiotici);

3. Sprječavanje sinteze proteina i nukleinskih kiselina na razini ribosoma (makrolidi, tetraciklini, aminoglikozidi, amfenikoli).

Klasifikacija preko cijelog spektra antimikrobno djelovanje:

1. Lijekovi koji djeluju uglavnom na gram-pozitivne i gram-negativne koke i gram-pozitivne mikrobe. Ovi lijekovi uključuju nekoliko vrsta penicilina, makrolide i cefalosporine 1. generacije;
2. Lijekovi širokog spektra, aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bacila: polusintetski penicilini širokog spektra, azalidi, aminoglikozidi, tetraciklini, cefalosporini 2. generacije;
3. Lijekovi koji djeluju na gram-negativne bacile (cefalosporini 3. generacije, polimiksini);
4. Antituberkulozni antibiotici;
5. Antifungalni antibiotici.

Klasifikacija prema vrsti djelovanja na mikrobnu stanicu :

1. Baktericidni (β-laktamski antibiotici, aminoglikozidi, rifampicin, polimiksini itd.);

2. bakteriostatici (makrolidi, tetraciklini, linkomicin, amfenikoli itd.).

Klasifikacija po kemijskoj strukturi :

1. β-laktami;

2. Aminoglikozidi;

3. Makrolidi i azalidi;

4. Tetraciklini;

5. Amfenikoli;

6. Polimiksini (ciklički polipeptidi) itd.

β-laktamski antibiotici.

Ova grupa uključuje penicilini, cefalosporini, karbapenemi I monobaktami.

Penicilini.

Mehanizam djelovanja

Na temelju podrijetla, načina primjene i spektra antimikrobnog djelovanja razlikuje se nekoliko skupina penicilina.

1. Prirodni (biosintetski) penicilini.Spektar djelovanja: Gr+ mikroflora i neki Gr- koki (gonokoki, meningokoki) i spirohete. Koriste se za liječenje bolesti uzrokovanih florom koja je osjetljiva na njih: za streptokoknu upalu grla, sepsu, infekciju rana, osteomijelitis, endokarditis, apscese, flegmone, mastitise, pneumokoknu upalu pluća, meningitis, za liječenje antraksa, plinske gangrene, difterije , gonoreja, sifilis i dr. Svi lijekovi u ovoj skupini uništavaju β-laktamaze– enzime koje proizvode mikroorganizmi kao odgovor na upotrebu β-laktamskih antibiotika.

1. Kratko djelovanje (4 – 6 sati). Obično se koriste za liječenje akutnih bolesti.

Benzilpenicilin natrijeva sol

Uništava ga želučana kiselina pa se koristi samo parenteralno. Najčešće se koristi intramuskularno, prije primjene najčešće se otopi s 0,25 - 0,5% otopinom novokaina (ako nema alergije na njega) ili vodom za injekcije ili fiziološkom otopinom. riješenje. Prema određenim indikacijama može se primjenjivati ​​intravenozno, endolumbalno, intraartikularno, u tjelesnu šupljinu i dr. U ovom slučaju uzgajaju se samo fizički. otopina ili voda za injekcije.Obično se razrjeđuje brzinom od 0,5-1 ml otapala na svakih 100 000 jedinica lijeka.

Fenoksimetilpenicilin (Ospen, Kliatsil, Megacillin oralno) je otporan na kiseline i koristi se za unutarnju primjenu.

1. Dugotrajno. Češće se koriste za prevenciju egzacerbacija kroničnih bolesti (reumatizam, tonzilitis, itd.).

Novokainska sol benzilpenicilina (Benzylpenicillin procaine) – trajanje djelovanja do 12 sati.

Bicilin 1 (Retarpen) – trajanje djelovanja je do 1 tjedan.

Bicilin 3– trajanje djelovanja do 2 tjedna.

Bicilin 5– trajanje djelovanja do 4 tjedna.

Lijekovi u ovoj skupini koriste se samo intramuskularno, jer Kada se razrijede, stvaraju suspenzije. Razrijedite neposredno prije davanja fiziološke otopine. otopina ili voda za injekcije, ne preporučuje se otapanje s novokainom, jer to stvara viskoznu tvar koja ne prolazi dobro kroz iglu.

1. Polusintetski penicilini. Većina lijekova ima širi spektar antimikrobnog djelovanja, što proširuje popis indikacija za njihovu uporabu. Lijekovi su otporni na kiseline, pa se mogu koristiti i parenteralno i oralno.

1. Izoksazolilpenicilini – djeluju na isti način kao prirodni penicilini uglavnom na Gr+ flori, Ali .

Oksacilin, kloksacilin (Sintarpen)

Flufloksacilin, diklosacilin

1. Aminopenicilini – imaju širok raspon antimikrobno djelovanje, ali uništavaju β-laktimaze.

ampicilin

Amoksicilin (Amoxisar, Amosin, Flemoxin solutab, Ospamox))

1. Karboksipenicilini su slični aminopenicilinima, ali su aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa.

karbenicilin (Pyopen)

karfecilin

tikarcilin

1. Ureidopenicilini su slični karboksipenicilinima.

Azlocilin (Securopen)

Mezlocilin (Baypen)

piperacilin

1. Kombinirani lijekovi – imaju širok raspon antibakterijsko djelovanje i otporan na β-laktamaze.

Ampiox (Oxamp nitrij) – amoksicilin + oksacilin

b) Lijekovi zaštićeni inhibitorima – kombiniraju penicilinski antibiotik i inhibitor

β-laktamaze.

Amoksiklav (Augmentin, Klavocin, Moksiklav) – ampicilin + klavulonska kiselina

Timentin– tikarcilin + klavulonska kiselina

Sultamicilin (sulacilin, sulbacin, unazin) – ampicilin + sulbaktam natrij

Tazocin– piperacilin + tazobaktam

Nuspojave penicilini: alergijske reakcije do anafilaktičkog šoka, jak lokalni iritirajući učinak (s intramuskularnom primjenom mogu se formirati infiltrati, s oralnom primjenom - bolovi u trbuhu, mučnina), disbakterioza, stvaranje otpornosti mikroorganizama. U velikim dozama mogući su neurotoksični učinci. Unatoč tome, penicilini se smatraju najmanje toksičnom skupinom antibiotika.

Cefalosporini.

Mehanizam djelovanja: Djeluje baktericidno, ometa sintezu stijenke mikroba.

Prema spektru antimikrobnog djelovanja cefalosporini se dijele u četiri generacije:

I generacija– djeluje pretežno za Gr+ mikrofloru, uklj. stafilokoka, kao i nekih Gr-mikroorganizama, lijekovi su otporniji na djelovanje β-laktamaza u usporedbi s prirodnim penicilinima, ali ih uništavaju određene vrste ovih enzima. Koristi se kod infekcija gornjih dišnih putova, upale pluća, endokarditisa, peritonitisa, osteomijelitisa, otitisa, infekcija urinarnog trakta itd.

Cefaloridin (Ceporin) – praktički se ne koristi zbog visoke toksičnosti.

Cefalotin (Keflin)

Cefazolin (Ancef, Kefzol, Cefamezin, Cefaprim. Tatocef) primijeniti

Cefapirin (Cefatrexil) i/m, i/v

Ceftradin (Sefril)

Cefaleksin (Keflex, Klorcef, Oracef, Sporidex, Cephabene).) primijeniti

Cefadroksil (Duracef, Cefradur, Cedrox) iznutra

II generacija- Ima širok raspon djelovanja i veću otpornost na djelovanje β-laktamaza. U tom smislu, lijekovi ove skupine koriste se za razne zarazne bolesti.

Cefuroksim (Axetin, Zinacef, Ketocef, Novocef, Cefurus)) i/m, i/v

cefoksitin (mefoksim)

Cefamandol (Cefat)

Cefuroksim (Zinnat) iznutra

Cefaclor (Alfacet, Vercef, Ceclor)

III generacija– djeluje pretežno za Gr-mikrofloru, uklj. Pseudomonas aeruginosa i bakteroidi otporni su na djelovanje β-laktamaza, ali su manje učinkoviti protiv Gr+ flore u usporedbi s lijekovima prve generacije. Koriste se kod upale pluća, infekcija urinarnog trakta, uha, grla, nosa, kostiju, mekih tkiva, trbušne šupljine itd.

Cefotaksim (Claforan, Oritaxime, Clafotaxime)

Cefoperazon (Lorizon, Cefabid)

Ceftazidim (Kefadim, Fortum, Tazicef, Myrocef) i/m, i/v

Ceftriakson (Novosef, Oframax, Rocephin, Cefaxone)

Cefodisim (Modispecies)

Cefiksim (Ceforal) iznutra

Ceftibuten (Cedex)

IV generacija– ima najviše širok raspon antimikrobno djelovanje, uklj. djeluju na Pseudomonas aeruginosa, slabo na anaerobe, visoko otporni na djelovanje β-laktamaza.

Cefpirom (Keiten) – u/u

Cefepim (Maxipim) – i/m, i/v

Kombinirani lijekovi(s inhibitorima β-laktamaze)

Sulperazon (Sulcef) – cefoperazon + sulbaktam

Nuspojave cefalosporini: alergijske reakcije (uključujući moguću unakrsnu alergiju s penicilinima), jak lokalni iritirajući učinak (i ​​stoga se za intramuskularnu primjenu preporučuje razrijediti s 1% otopinom lidokaina ili 0,25-0,5% otopinom novokaina u omjeru 0,5-1 ml otapala po 0,1 antibiotika), nefrotoksičnost, leukopenija, disbakterioza.

karbapenemi.

Mehanizam djelovanja: Djeluje baktericidno, ometa sintezu stijenke mikroba.

Spektar djelovanja: širok, vrlo su učinkoviti protiv Gr-mikroorganizama, uklj. Pseudomonas aeruginosa, vrlo su otporne na djelovanje β-laktamaza.

Imipenem (Tienam)

meropenem (meronem)

Ertapenem (Invanz)

Nuspojave: alergijske reakcije (može biti križna reakcija s drugim β-laktamskim antibioticima), lokalni iritirajući učinak, glavobolja, dispepsija, disbakterioza, promjene krvi

Monobaktami.

Mehanizam djelovanja: Djeluje baktericidno, ometa sintezu stijenke mikroba.

Spektar djelovanja: vrlo aktivan u odnosu na Gr-flora(uključujući Pseudomonas aeruginosa), ne utječu na Gr+ floru, bakteroide i druge anaerobe, otporni su na djelovanje β-laktamaza.

Aztreonam (Azaktam)

Nuspojave: alergijske reakcije (može biti križna reakcija s drugim β-laktamskim antibioticima), lokalno nadražujuće djelovanje, disbakterioza.

Karbapenemi i monobaktami se češće koriste kao rezervni antibiotici za teške zarazne bolesti koje se ne mogu liječiti drugim antibakterijskim sredstvima.

Pitanja za samokontrolu:

1. Definirajte pojam antibiotika. Navedite klasifikaciju antibiotika prema mehanizmu antimikrobnog djelovanja.
2. Navedite klasifikaciju antibiotika prema spektru antimikrobnog djelovanja.
3. Navedite klasifikaciju antibiotika prema vrsti učinka na mikrobnu stanicu.
4. Navedite klasifikaciju antibiotika prema njihovoj kemijskoj strukturi. Navedite skupine β-laktamskih antibiotika.
5. Objasnite mehanizam djelovanja penicilina. Navedite skupine prirodnih penicilinskih pripravaka, njihov spektar djelovanja i značajke primjene.
6. Nabrojati lijekove polusintetskih penicilina, objasniti razlike između lijekova različitih podskupina.
7. Navedite kombinirane penicilinske pripravke i principe njihova kombiniranja. Navedite moguće nuspojave penicilina.
8. Objasnite mehanizam djelovanja cefalosporina. Navedite klasifikaciju cefalosporina ovisno o spektru antimikrobnog djelovanja.
9. Navedite prve generacije cefalosporina, navedite njihov spektar djelovanja i primjene.
10. Nabrojati lijekove druge generacije cefalosporina, naznačiti njihov spektar djelovanja i primjene.
11. Navedite cefalosporine treće generacije, navedite njihov spektar djelovanja i primjene.
12. Navedite cefalosporinske lijekove IV generacije i kombinirane lijekove, navedite njihov spektar djelovanja i primjenu.
13. Navedite moguće nuspojave cefalosporina i značajke njihove primjene.
14. Navesti karbepenenske lijekove, njihov mehanizam i spektar djelovanja, primjenu, moguće nuspojave.
15. Navesti monobaktame, njihov mehanizam i spektar djelovanja, primjenu, moguće nuspojave.

Predavanje br.17

Tema: Antibiotici različite kemijske strukture: aminoglikozidi, makrolidi i azalidi, tetraciklini, kloramfinikoli, linkozamidi i dr.

Aminoglikozidi.

Mehanizam djelovanja: baktericidno, remeti sintezu nukleinskih kiselina i proteina.

Spektar djelovanja: širok, djeluju na Gr+ i Gr- koke, štapiće, uklj. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, neke protozoe.

Klasifikacija aminoglikozidi:

Lijekovi prve generacije– trenutno se koristi u ograničenoj mjeri zbog visoke toksičnosti i široko rasprostranjene otpornosti mikroorganizama.

Streptomicin– koristi se samo za liječenje tuberkuloze, za prevenciju i liječenje posebno opasnih infekcija (kuga, tularemija).

Monomicin– upotrebljava se oralno i parenteralno (rijetko)

Neomicin– koriste se unutarnje i najčešće lokalno, uključeni u kombinirane pripravke za topikalnu primjenu: Polydexa– sprej za nos, kapi za uho.

Anauran- kapi za uši.

Dexon– kapi za oči i uši.

Giterna, Terzhinan, Polygynax, Pimafukort– za ginekološke infekcije.

Baneocin, Flucinar N, Neogelasol, Trofodermin– za liječenje kožnih lezija.

Kanamicin sulfat– koristi se parenteralno uglavnom za liječenje tuberkuloze.

Kanamicin monosulfat– koristi se interno za liječenje crijevnih infekcija i za sanaciju crijeva u pripremi za operacije na probavnom traktu. Najčešće korišteni lijek među lijekovima 1. generacije.

Lijekovi II generacije– manje toksični od lijekova prve generacije, djeluju na mikroorganizme koji su otporni na njihovo djelovanje, uklj. za Pseudomonas aeruginosa.

Gentamicin (Garamycin) – intramuskularno i eksterno, uključuje sljedeće kombinacije lijekova:

Akriderm, Triderm, Belogent, Betagenot, Dex-Gentamicin i tako dalje.

Tobramicin (Brulomycin, Tobrex) – i/m, i/v

sizomicin– i/m, i/v

Spektinomicin (trobicin) – v/m

Framicetin (Isofra) – sprej za nos.

Lijekovi III generacije (Polusintetski lijekovi) – visoko učinkovit protiv mikroorganizama otpornih na lijekove prve i druge generacije te na lijekove drugih skupina antibiotika. Koriste se uglavnom kao rezervni antibiotici.

Amikacin (Amikin, Amitsin, Selemicin)

netilmicin (netromicin)

Izepamicin (Isepacin)

Nuspojave: alergijske reakcije, ototoksičnost, oštećenje vestibularnog aparata, nefrotoksičnost, dispepsija, disbakterioza, itd.

Makrolidi i azalidi.

Mehanizam djelovanja: Ometaju sintezu proteina mikroorganizama i djeluju bakteriostatski, ali azalidi u velikim dozama mogu djelovati baktericidno.

Svi lijekovi su otporni na kiseline i koriste se oralno, obično 1-1,5 sat prije jela ili 2-2,5 sata nakon jela. Kod teških infekcija neki se lijekovi mogu koristiti parenteralno.

Prema porijeklu i spektru djelovanja dijele se u nekoliko skupina:

1. Prirodno– djelovati pretežno na Gr+ flori, kao i protiv osjetljivih gonokoka, mikoplazme, klamidije, spiroheta i dr. Često se koriste kao zamjena za peniciline kada mikroorganizmi razviju otpornost na njih ili kada postoje kontraindikacije za njihovu primjenu. Nedostatak ove skupine je brz razvoj otpornosti mikroorganizama na njih.

Eritromicin– koristi se iznutra i izvana za liječenje bolesti kože i očiju. Uključen u

sastav kombiniranog lijeka Zenerit za liječenje akni.

oleandomicin

1. Polusintetika- imati više širok raspon antimikrobno djelovanje od prirodnih makrolida, otpornost mikroorganizama se stvara sporije.

roksitromicin (rulid)

Klaritromicin (Klocid, Fromilid)

Spiromicin (Rovamycin) – može se koristiti intravenozno

Josamicin (Vilprafen) vrlo su učinkoviti protiv infekcija,

Midekamicin (Macropen) spolno prenosiv

1. Azalidi– imati širok raspon antimikrobno djelovanje, djeluju baktericidno, zbog čega se koriste za razne zarazne bolesti.

Azitromicin (Sumamed, Zitrolid, Hemomicin, Z-Factor)

Nuspojave: alergijske reakcije, dispepsija (mučnina, povraćanje), hepatotoksičnost (poremećena funkcija jetre).

tetraciklini.

Mehanizam djelovanja

Spektar djelovanja: širok, djeluju na vibrio kolere, spirohete, rikecije, klamidiju, mikoplazmu i neke protozoe. Lijekovi dobro prodiru u sve organe i tkiva, uklj. kroz hematoplacentalnu barijeru, akumuliraju se u velikim količinama i dugo ostaju u jetri i koštanom tkivu, što se često koristi u liječenju infekcija bilijarnog trakta, osteomijelitisa, upale paranazalnih sinusa i dr. Najčešće se koristi tetraciklin oralno tijekom ili nakon jela. Treba napomenuti da je njihova apsorpcija iz probavnog trakta smanjena uz istovremenu primjenu nadomjestaka kalcija, mliječnih proizvoda i nadomjestaka željeza.

Po porijeklu se dijele u dvije skupine:

1. Prirodno– imaju kratko djelovanje (4 – 6 sati).

tetraciklin

Oletetrin, tetraolean, ericiklin(+makrolidi) – za oralnu primjenu.

Polcartolon TS– za liječenje kožnih lezija.

Colbiocin- mast za oči.

oksitetraciklin– uključeni u kombinirane lijekove:

Oxycort, Oxyzon, Hyoxyzon– za liječenje kožnih lezija.

1. Polusintetski lijekovi– djelovati dugo (od 12 do 24 sata).

metaciklin (rondomicin)

Doksiciklin (Vibramycin, Dovicin, Doxal, Medomycin, Tetradox, Unidox)

Minociklin

Morfociklin

Nuspojave: alergije, dispepsija, disbakterioza, superinfekcija (razvoj kandidijaze, stoga se preporuča kombinirati tetracikline s antifungalnim lijekovima), hepatotoksičnost, poremećeni razvoj zuba i koštanog tkiva kod djece, fotoosjetljivost itd. Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, djeca do 12 godina, bolesti jetre i bubrega, koristiti s oprezom u slučaju leukopenije.

Amfenikoli.

Mehanizam djelovanja: Djeluje bakteriostatski, ometajući sintezu proteina mikroorganizama.

Spektar djelovanja: širok, djeluju na crijevne bakterije i neke anaerobe.

Kloramfenikol (levomicetin) – koristi se iznutra i izvana kod kožnih bolesti i

oko. Uključeno u kombinirane lijekove: Levomikol, Levosin, Levovinisol, Olazol, Fulevil, Fastin, Kortikomicetin, Iruksol– za liječenje kožnih lezija.

Kloramfenikol sukcinat (Levomicetin sukcinat) – primjenjuje se parenteralno.

sintomicin– izvana

Tiamfenikol (Fluimicil antibiotik IT) – parenteralno

Nuspojave: alergije, dispepsija, disbakterioza, inhibicija hematopoeze, neurotoksičnost u velikim dozama, dermatitis, depresija srčane aktivnosti.

Linkozamidi.

Mehanizam djelovanja: Djeluje bakteriostatski, ometajući sintezu proteina mikroorganizama.

Spektar djelovanja: djelovati pretežno na Gr+ flori i još anaerobi. Često se koriste kao zamjena za prirodne peniciline i makrolide kada su neučinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu primjenu. Dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i stvaraju visoku koncentraciju u plućima, zglobovima, koštanom tkivu i žuči, pa se često koriste kod teških anaerobnih infekcija, infekcija trbušne šupljine, ženskih spolnih organa, pluća, osteomijelitisa, infekcija paranazalnih sinusa i lezije zglobova.

Linkomicin (Lincocin, Neloren)

klindomicin (dalacin)

Nuspojave: alergijske reakcije, izraženi lokalni nadražujući učinak, sporo stvaranje otpornosti mikroorganizama, rjeđe - inhibicija hematopoeze, disfunkcija jetre i bubrega.

Međunarodni naziv:

Oblik doziranja: Vodena otopina za inhalaciju u ampulama od 2 ml koja sadrži 2 mg intala. “Bikromat aerosol” također je dostupan u cilindrima od 15 g. Sadrži 200 pojedinačnih doza intala, 1 mg po dozi.

Indikacije: Bicromat je učinkovit kod bolesnika s bronhijalnom astmom i ima preventivni učinak kada se koristi prije razvoja napadaja bronhijalne astme. ...

Broniten

Međunarodni naziv: Ketotifen

Oblik doziranja:

Farmakološki učinak:

Indikacije:

Vividrin

Međunarodni naziv: Kromoglicinska kiselina

Oblik doziranja: 1 ml otopine sadrži 20 mg dinatrijevog kromoglikata. Kapi za oči: u bočicama s kapaljkama od 10 ml, 1 bočica u kutiji. Aerosol za nos: u bočicama s dozatorom od 15 ml, u kutiji 1 bočica.

Farmakološki učinak: antialergijsko, stabilizirajuće membrane. Blokira prodiranje iona kalcija u mastocite, sprječava njihovu degranulaciju i oslobađanje biološki aktivnih tvari, uklj. medijatori alergija.

Indikacije: Kapi za oči: alergijski konjuktivitis. Aerosol za nos: alergijski rinitis (cjelogodišnji i sezonski).

Denerel

Međunarodni naziv: Ketotifen

Oblik doziranja: kapi za oči, kapsule, sirup, tablete

Farmakološki učinak: Stabilizator membrana mastocita, ima umjereno H1-histamin blokirajuće djelovanje, potiskuje oslobađanje histamina, leukotriena iz bazofila...

Indikacije: Prevencija alergijskih bolesti: atopijska bronhijalna astma, alergijski bronhitis, peludna groznica, alergijski rinitis, alergijski dermatitis, urtikarija, alergijski konjuktivitis.

Zaditen

Međunarodni naziv: Ketotifen

Oblik doziranja: kapi za oči, kapsule, sirup, tablete

Farmakološki učinak: Stabilizator membrana mastocita, ima umjereno H1-histamin blokirajuće djelovanje, potiskuje oslobađanje histamina, leukotriena iz bazofila...

Indikacije: Prevencija alergijskih bolesti: atopijska bronhijalna astma, alergijski bronhitis, peludna groznica, alergijski rinitis, alergijski dermatitis, urtikarija, alergijski konjuktivitis.

Zaditen SRO

Međunarodni naziv: Ketotifen

Oblik doziranja: kapi za oči, kapsule, sirup, tablete

Farmakološki učinak: Stabilizator membrana mastocita, ima umjereno H1-histamin blokirajuće djelovanje, potiskuje oslobađanje histamina, leukotriena iz bazofila...

Indikacije: Prevencija alergijskih bolesti: atopijska bronhijalna astma, alergijski bronhitis, peludna groznica, alergijski rinitis, alergijski dermatitis, urtikarija, alergijski konjuktivitis.

Zerosma

Međunarodni naziv: Ketotifen

Oblik doziranja: kapi za oči, kapsule, sirup, tablete

Farmakološki učinak: Stabilizator membrana mastocita, ima umjereno H1-histamin blokirajuće djelovanje, potiskuje oslobađanje histamina, leukotriena iz bazofila...