Panarin upute za uporabu. Piribedil - upute za uporabu, farmakološko djelovanje, indikacije za uporabu, doziranje i način primjene, kontraindikacije, nuspojave

Djelatna tvar

Piribedil

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Filmom obložene tablete s kontroliranim oslobađanjem crvena, okrugla, bikonveksna; Dopuštena je mala heterogenost boje, stupanj sjaja i prisutnost manjih inkluzija.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat - 5 mg, - 20 mg, talk - 130 mg.

Ljuska: natrij karmeloza - 0,71 mg, polisorbat 80 - 0,30 mg, grimizna boja [Ponceau 4R] - 3,87 mg, povidon - 6,31 mg, - 0,15 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,27 mg, saharoza - 57,17 mg, talk - 50,37 mg, titanov dioksid - 0,78 mg, bijeli pčelinji vosak - 0,07 mg.

15 kom. - blisteri (2) - kartonska pakiranja s kontrolom prvog otvaranja (ako je potrebno).
29 kom. - blisteri (1) - kartonska pakiranja s kontrolom prvog otvaranja (ako je potrebno).
30 kom. - blisteri (1) - kartonska pakiranja s kontrolom prvog otvaranja (ako je potrebno).

farmakološki učinak

Farmakodinamika

Djelatna tvar piribedil je agonist dopaminergičkih receptora. Prodire u krvotok mozga, gdje se veže za dopaminergičke receptore mozga, pokazujući visok afinitet i selektivnost za dopaminergičke receptore tipa D 2 i D 3.

Mehanizam djelovanja piribedila određuje glavna klinička svojstva lijeka za liječenje Parkinsonove bolesti kako u početnoj tako iu kasnijoj fazi bolesti, utječući na sve glavne motoričke simptome. Piribedil, osim djelovanja na dopaminergičke receptore, ispoljava antagonističko djelovanje dvaju glavnih α-adrenergičkih receptora središnjeg živčanog sustava (tip α 2A i α 2C).

Sinergistički učinak piribedila, kao antagonista α2 receptora i agonista dopaminergičkih receptora u mozgu, dokazan je na različitim životinjskim modelima Parkinsonove bolesti: dugotrajna primjena piribedila dovodi do razvoja manje teške diskinezije nego primjena levodope, sa sličnom učinkovitošću u odnosu na reverzibilnu akineziju, popratnu Parkinsonovu bolest.

Farmakodinamičke studije na ljudima pokazale su pobuđivanje kortikalne elektrogeneze dopaminergičkog tipa i nakon buđenja i tijekom sna, s kliničkom aktivnošću u odnosu na različite funkcije koje kontrolira. Ova aktivnost je dokazana pomoću bihevioralnih ili psihometrijskih ljestvica. U zdravih dobrovoljaca piribedil je pokazao da poboljšava pažnju i budnost u vezi s kognitivnim zadacima.

Učinkovitost Pronorana kao monoterapije ili u kombinaciji s levodopom u liječenju Parkinsonove bolesti proučavana je u tri dvostruko slijepe, placebom kontrolirane kliničke studije (2 studije u usporedbi s placebom i 1 studija u usporedbi s bromokriptinom). Studije su uključivale 1103 bolesnika stadija 1-3 prema Hoehn & Jahr ljestvici, od kojih je 543 primalo Pronoran. Pokazalo se da je Pronoran u dozi od 150-300 mg/dan učinkovit u utjecanju na sve motoričke simptome uz poboljšanje od 30% u Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS) dio III (motorički) tijekom više od 7 mjeseci uz monoterapiju i 12 mjeseci u kombinaciji s levodopom. Istim vrijednostima procijenjeno je i poboljšanje dijela dnevnih aktivnosti UPDRS II.

U monoterapiji, statistički značajan udio pacijenata koji su primali pomoćnu terapiju levodopom koji su primali piribedil (16,6%) bio je niži nego u skupini bolesnika koji su primali placebo (40,2%).

Prisutnost dopaminergičkih receptora u žilama donjih ekstremiteta objašnjava vazodilatacijski učinak piribedila (povećava protok krvi u žilama donjih ekstremiteta).

Farmakokinetika

Usis i distribucija

Piribedil se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i intenzivno raspoređuje.

Maksimalna koncentracija (Cmax) piribedila u krvi postiže se 3-6 sati nakon oralne primjene oblika lijeka s kontroliranim oslobađanjem. Vezanje za proteine ​​plazme je prosječno (nevezana frakcija je 20-30%). Zbog slabog vezanja piribedila na proteine ​​plazme, rizik od interakcija lijekova kada se koristi s drugim lijekovima je nizak.

Metabolizam

Piribedil se opsežno metabolizira u jetri i izlučuje se uglavnom urinom: 75% apsorbiranog piribedila izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita.

Uklanjanje

Eliminacija piribedila iz plazme je dvofazna i sastoji se od početne faze i druge sporije faze, što dovodi do održavanja stabilne koncentracije piribedila u krvnoj plazmi dulje od 24 sata. U kombiniranoj farmakokinetičkoj analizi, pokazalo se da je T 1 /2 piribedila nakon i.v. primjene traje prosječno 12 sati i ne ovisi o primijenjenoj dozi.

Indikacije

— kao pomoćna simptomatska terapija kod kroničnog oštećenja kognitivnih funkcija i neurosenzornih nedostataka tijekom procesa starenja (poremećaji pažnje, pamćenja i dr.);

- Parkinsonova bolest u obliku monoterapije (u oblicima koji dominantno uključuju tremor) ili u sklopu kombinirane terapije s levodopom, kako u početnom tako iu kasnijim stadijima bolesti, osobito u oblicima koji uključuju tremor;

- kao pomoćna simptomatska terapija za intermitentnu klaudikaciju koja je posljedica obliterirajućih bolesti arterija donjih ekstremiteta (2. stadij prema Lericheovoj i Fontaineovoj klasifikaciji);

- liječenje simptoma oftalmoloških bolesti ishemijskog podrijetla (smanjena vidna oštrina, suženje vidnog polja, smanjeni kontrast boja i dr.).

Kontraindikacije

- povećana individualna osjetljivost na piribedil i/ili pomoćne tvari uključene u lijek;

- kolaps;

— akutni stadij infarkta miokarda;

- kombinirana primjena s antipsihoticima (osim) (vidjeti odjeljak "Interakcije s lijekovima");

- djeca mlađa od 18 godina (zbog nedostatka podataka).

Pažljivo

S obzirom na to da lijek sadrži saharozu, ne preporučuje se uzimanje lijeka bolesnicima s intolerancijom na fruktozu, glukozu ili galaktozu, kao ni bolesnicima s nedostatkom saharoze izomaltaze (rijedak metabolički poremećaj).

Doziranje

Iznutra. Tabletu treba uzeti nakon jela s pola čaše vode bez žvakanja.

Po sve indikacije (osim Parkinsonove bolesti) lijek se propisuje u dozi od 50 mg (1 tableta) 1 put/dan. U težim slučajevima - 50 mg 2 puta dnevno.

Na Parkinsonova bolest kao monoterapija Propisati 150-250 mg/dan (3-5 tableta/dan), podijeljeno u 3 doze dnevno. Ako je potrebno uzeti lijek u dozi od 250 mg, preporučuje se uzimanje 2 tablete. 50 mg ujutro i popodne i 1 tab. Navečer.

Na koristiti u kombinaciji s lijekovima levodopa Dnevna doza je 150 mg (3 tablete): preporuča se podijeliti u 3 doze.

Prekid liječenja

Nagli prekid terapije agonistom dopaminergičkih receptora povezan je s rizikom razvoja malignog neuroleptičkog sindroma. Kako bi se to izbjeglo, dozu piribedila treba postupno smanjivati ​​do potpunog prekida.

Kako bi se izbjegao rizik od poremećaja navika i želja, treba propisati najnižu učinkovitu dozu lijeka. Ako se pojave takvi simptomi, potrebno je razmotriti smanjenje doze ili postupni prekid terapije lijekom (vidjeti dio "Posebne upute").

Bolesnici sa zatajenjem jetre i/ili bubrega

Nisu provedena ispitivanja primjene piribedila u ovoj skupini bolesnika. U bolesnika s oštećenjem jetre i/ili bubrega, piribedil treba primjenjivati ​​s oprezom.

Djeca i tinejdžeri

Učinkovitost i sigurnost piribedila u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu ispitivane te trenutno nema podataka o primjeni piribedila u ovoj populaciji. Ne postoje valjane indikacije za primjenu piribedila u pedijatrijskoj populaciji.

Nuspojave

Prijavljene nuspojave pri uzimanju piribedila ovise o dozi i uglavnom su povezane s njegovim dopaminergičkim djelovanjem. Umjerene su prirode, javljaju se uglavnom na početku liječenja i nestaju nakon prekida uzimanja lijeka.

Učestalost nuspojava piribedila data je u sljedećoj gradaciji: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.

Prilikom uzimanja lijeka mogu se pojaviti sljedeće nuspojave.

S mentalne strane:često - mogu se pojaviti mentalni poremećaji, kao što su zbunjenost, agitacija, halucinacije (vizualne, slušne, mješovite), koje nestaju kada se lijek prekine; neodređena učestalost - agresija, psihotični poremećaji (delirij, delirij).

Iz živčanog sustava:često - vrtoglavica, koja nestaje kada se lijek prekine. Uzimanje piribedila može biti popraćeno pospanošću i, u iznimno rijetkim slučajevima, teškom pospanošću tijekom dana, sve do iznenadnog padanja u san (vidjeti dio "Posebne upute"); neodređene učestalosti - diskinezija (motorički poremećaji).

Iz kardiovaskularnog sustava: manje često - hipotenzija, ortostatska hipotenzija s gubitkom svijesti ili malaksalosti ili labilnost krvnog tlaka.

Iz gastrointestinalnog trakta:često - manji gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, nadutost), koji se mogu povući, osobito pri odabiru odgovarajuće pojedinačne doze. Odabir doze postupnim povećanjem doze (50 mg svaka 2 tjedna do postizanja preporučene doze) dovodi do značajnog smanjenja pojave ovih nuspojava.

Poremećaj navika i želja: Patološko kockanje, povećani libido i hiperseksualnost, kompulzivno kupovanje i prejedanje/kompulzivno jedenje prijavljeni su u bolesnika s Parkinsonovom bolešću liječenih agonistima dopamina, uključujući piribedil (vidjeti dio 4.4).

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: neodređena učestalost - prijavljen je razvoj perifernog edema tijekom terapije agonistima dopamina.

Alergijske reakcije: rizik od razvoja alergijskih reakcija na grimiznu boju koja je uključena u lijek.

Predozirati

Simptomi: povraćanje, koje je uzrokovano učinkom na zonu okidača kemoreceptora; labilnost krvnog tlaka (povećanje ili smanjenje); disfunkcija gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje).

Liječenje: povlačenje lijeka, simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Zbog međusobnog antagonizma između dopaminergičkih antiparkinsonika i antipsihotika, istodobna primjena s antipsihoticima (osim klozapina) je kontraindicirana (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Bolesnike s ekstrapiramidalnim sindromom uzrokovanim uzimanjem antipsihotika treba liječiti antikolinergičkim lijekovima i ne smiju im se propisivati ​​dopaminergički antiparkinsonici (zbog blokade dopaminergičkih receptora neurolepticima).

Agonisti dopaminergičkih receptora mogu izazvati ili pogoršati psihotične poremećaje. Ako je potrebno propisivanje antipsihotika u bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji se liječe dopaminergičkim antiparkinsonicima, dozu potonjih treba postupno smanjivati ​​do trajnog prekida (naglo ukidanje dopaminergičkih lijekova povezano je s rizikom razvoja "neuroleptičkog malignog sindroma") (vidi odjeljak "Posebne upute").

Antiemetički neuroleptici: Treba koristiti antiemetike koji ne uzrokuju ekstrapiramidalne simptome.

Zbog međusobnog antagonizma između dopaminergičkih antiparkinsonika i tetrabenazina, ne preporučuje se istodobna primjena ovih lijekova.

Potreban je oprez pri propisivanju piribedila s drugim lijekovima koji imaju sedativni učinak.

posebne upute

Naglo padanje u san

Kod nekih bolesnika (osobito onih s Parkinsonovom bolešću) tijekom uzimanja piribedila ponekad se iznenada javlja stanje jake pospanosti, čak do naglog padanja u san. Iznenadno uspavljivanje tijekom dnevnih aktivnosti, u nekim slučajevima bez svijesti ili bez prethodnih simptoma, izuzetno je rijetko, ali ipak treba upozoriti pacijente koji voze automobil i/ili rade na opremi koja zahtijeva visok stupanj pažnje. Ako se takve reakcije jave, bolesnici bi se trebali suzdržati od vožnje i/ili rukovanja opremom koja zahtijeva visok stupanj pažnje. Osim toga, potrebno je razmotriti smanjenje doze piribedila ili prekid terapije ovim lijekom.

Ortostatska hipotenzija

Poznato je da agonisti dopamina ometaju sustavnu regulaciju krvnog tlaka, što može rezultirati ortostatskom hipotenzijom.

S obzirom na dob populacije koja prima terapiju piribedilom, treba uzeti u obzir rizik od padova, koji može biti uzrokovan iznenadnim uspavljivanjem, hipotenzijom ili smetenošću.

Poremećaj navika i nagona

Bolesnike treba nadzirati zbog razvoja poremećaja ponašanja.

Bolesnike i njihove skrbnike treba upozoriti na moguće simptome poremećaja navika (kompulzivno kockanje, povećan libido i hiperseksualnost, kompulzivno kupovanje i prejedanje/kompulzivno jedenje) kada uzimaju agoniste dopamina, uklj. piribedila. Ako se pojave takvi simptomi, razmislite o smanjenju doze ili postupnom prekidu terapije lijekom.

Poremećaji u ponašanju

Prijavljeni su slučajevi poremećaja ponašanja koji su bili povezani sa simptomima kao što su zbunjenost, agitacija i agresija. Ako se pojave takvi simptomi, razmislite o smanjenju doze ili postupnom prekidu terapije lijekom.

Psihotični poremećaji

Agonisti dopamina mogu izazvati ili pogoršati psihotične poremećaje kao što su delirij, delirij i halucinacije (vidjeti odjeljak Interakcije s lijekovima). Ako se pojave takvi simptomi, razmislite o smanjenju doze ili postupnom prekidu terapije lijekom.

Diskinezija (motorički poremećaji)

U bolesnika s uznapredovalom Parkinsonovom bolešću tijekom uzimanja levodope može se razviti diskinezija na početku titracije doze piribedila. U tom slučaju treba smanjiti dozu piribedila.

Neuroleptički maligni sindrom

Prijavljeni su simptomi slični neuroleptičkom malignom sindromu kod naglog prekida uzimanja dopaminergičkih lijekova (vidjeti Režim doziranja).

Periferni edem

Tijekom terapije agonistom dopamina prijavljeni su periferni edemi. To treba uzeti u obzir pri propisivanju piribedila.

Pomoćne tvari

Grimizna boja uključena u lijek povećava rizik od alergijskih reakcija kod nekih pacijenata.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Bolesnici koji su doživjeli epizode teške pospanosti i/ili iznenadnog padanja u san tijekom terapije piribedilom trebaju se suzdržati od vožnje vozila ili opreme koja zahtijeva visok stupanj budnosti dok se te reakcije ne povuku.

Trudnoća i dojenje

Plodnost

Studije na životinjama nisu otkrile izravne ili neizravne negativne učinke na razvoj embrija i fetusa, porod i postnatalni razvoj.

Trudnoća

Kod miševa je pokazano da piribedil prolazi placentarnu barijeru i distribuira se u fetalne organe.

Zbog nedostatka podataka ne preporučuje se primjena lijeka tijekom trudnoće i u žena s očuvanom generativnom mogućnošću koje ne koriste pouzdane kontracepcijske mjere.

Razdoblje dojenja

Zbog nedostatka podataka ne preporučuje se primjena lijeka tijekom dojenja.

Koristiti u djetinjstvu

Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na liječnički recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

"Piribedil" koristi se u liječenju i/ili prevenciji sljedećih bolesti (nozološka klasifikacija - ICD-10):

Bruto formula: C16-H18-N4-O2

CAS oznaka: 3605-01-4

farmakološki učinak

Farmakologija: Farmakološko djelovanje - antiparkinsonik. To je agonist dopaminskih receptora. Stimulira dopaminske receptore u središnjem živčanom sustavu, uglavnom u jezgrama ekstrapiramidalnog sustava. Povećava prokrvljenost moždanog tkiva, njegovu potrošnju kisika i poboljšava metabolizam mozga. Stimulira prijenos živčanih impulsa, povećava električnu aktivnost kortikalnih neurona (i tijekom budnosti i spavanja). Pobuđuje periferne dopaminske receptore u glatkim mišićima krvnih žila i ima vazodilatacijski učinak.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_max se postiže nakon 1 sata, vezanje za proteine ​​plazme je nisko. U tijelu se biotransformira u dva glavna metabolita. T_1/2 (bifazni) je 1,7-6,9 sati. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (68% u obliku metabolita) i žuči (25%).

Indikacije za upotrebu

Primjena: Poremećene kognitivne funkcije i neurosenzorni deficiti u procesu starenja; Parkinsonova bolest - monoterapija (za oblike uključujući tremor) ili u kombinaciji s levodopom; "intermitentna" klaudikacija (obliterirajuće arterijske bolesti); ishemijski simptomi oftalmoloških bolesti.

Kontraindikacije

Kontraindikacije: Preosjetljivost, arterijska hipotenzija, kolaps, infarkt miokarda (akutna faza), trudnoća, dojenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja: Kontraindicirana tijekom trudnoće (nisu provedena odgovarajuća i dobro kontrolirana istraživanja o primjeni tijekom trudnoće) i tijekom dojenja.

Nuspojave

Nuspojave: Anksioznost, uzbuđenje; ortostatska hipotenzija; mučnina, povraćanje, nadutost.

Interakcija: antagonisti dopamina, uklj. neuroleptici (fenotiazini, butirofenoni, tioksanteni) i metoklopramid mogu smanjiti učinkovitost (međusobno).

Predoziranje: Simptomi: povraćanje.

Liječenje: simptomatska terapija.

Doziranje i način primjene

Upute za upotrebu i doziranje: Oralno, nakon jela, 50 mg/dan jednokratno, po potrebi 50 mg 2 puta dnevno. Parkinsonova bolest: monoterapija - 150-250 mg/dan u 3-5 doza; u kombinaciji s levodopom - 100-150 mg u 2-3 doze.

Mjere opreza: U bolesnika s povišenim krvnim tlakom potrebna je dodatna antihipertenzivna terapija.

Farmakoterapijska skupina N04BC08 - antiparkinsonici dopaminergički lijekovi.

Glavno farmakološko djelovanje: piribedil je agonist dopaminergičkih receptora, prodire kroz krvno-moždanu barijeru i specifično se veže za dopaminske receptore u mozgu, ima jak i specifičan afinitet za D2 i D3 dopaminske receptore; Ove značajke određuju učinkovitost lijeka u smanjenju glavnih simptoma (rigidnost, tremor u mirovanju, usporenost pokreta, akinezija) u liječenju ranih i kasnih stadija Parkinsonove bolesti; učinak na dopaminergičke (D2) receptore perifernih i cerebralnih žila , kao i stimulacija piribedilom oslobađanja endotelnog NO određuje njegov vazodilatacijski učinak učinak koji osigurava poboljšanje cerebralne perfuzije, iskorištenja glukoze i kisika, kao i zaštitu od neurodegeneracije ishemijskog podrijetla koja se javlja tijekom procesa starenja mozga, za razliku od drugi agonisti dopamina, piribedil je također antagonist dvaju glavnih α2-adrenergičkih receptora u središnjem živčanom sustavu (središnji živčani sustav) (α2A i α2C) zahvaljujući tome piribedil učinkovito smanjuje simptome koji su otporni na liječenje levodopom (poremećaj hoda, stojeći položaj , poremećaji govora, izrazi lica). Sinergistički učinak piribedila kao antagonista α2-adrenergičkih receptora i agonista dopamina također je važan za dugotrajnu primjenu: liječenje piribedilom uzrokuje manje izraženu diskineziju u usporedbi s levodopom, uz sličnu učinkovitost u uklanjanju manifestacija akinetički oblik parkinsonizma; kliničke studije su dokazale da lijek stimulira plug elektrogenezu “dopaminergičkog” tipa kako u budnom stanju tako i tijekom sna, a također aktivira funkcije kontrolirane dopaminom (raspoloženje, budnost, koncentracija, pamćenje i druge kognitivne funkcije).

INDIKACIJE: liječenje Parkinsonove bolesti u monoterapiji ili u kombinaciji s levodopom, pomoćna simptomatska terapija kronične bolesti. (Kronično) oštećenje kognitivne funkcije i neurosenzorni deficiti tijekom starenja mozga u starijih pacijenata (osim Alzheimerove bolesti i drugih demencija.

Upute za upotrebu i doziranje: propisano za odrasle - liječenje počinje s 50 mg, doza se postupno povećava, za 50 mg svaka 2 tjedna; Parkinsonova bolest - preporučene doze za monoterapiju: 150-250 mg / dan u 3 doze u kombinaciji s levodopom - 150 mg / dan, podijeljeno u 3 doze, ostale indikacije - 50 mg / dan, ako je potrebno, doza se može povećati na 100 mg / dan dnevno, u 2 doze, uzete nakon obroka; lijek je propisan za dugotrajnu uporabu, trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

Nuspojave pri uporabi lijekova: blaga mučnina, povraćanje, nadutost, smetenost, halucinacije, uznemirenost ili vrtoglavica, pojačana pospanost tijekom dana, s epizodama naglog padanja u san, arterijska hipotenzija, ortostatska hipotenzija, nesvjestica ili malaksalost, nestabilan krvni tlak (krvni tlak) AR (alergijske reakcije), uključujući BA (bronhijalna astma), osobito u bolesnika s alergijom na acetilsalicilnu kiselinu.

Kontraindikacije za uporabu lijekova: preosjetljivost na piribedil ili neku od pomoćnih tvari; kardiovaskularni šok (akutna) faza MI (infarkt miokarda), u kombinaciji s antipsihoticima (s izuzetkom klozapina).

Oblici oslobađanja lijeka: stol (Tablete) filmom obložene, produljenog djelovanja, 50 mg.

Visamodia s drugim lijekovima

Ne koristiti u kombinaciji s antipsihoticima (osim klozapina) zbog njihovog antagonizma. Ako je antipsihotik nužan za bolesnike s Parkinsonovom bolešću koji uzimaju piribedil, dozu treba postupno smanjivati ​​do prekida kako bi se izbjeglo pogoršanje simptoma (naglo ukidanje dopaminergičkih lijekova povećava rizik od razvoja "neuroleptičkog malignog stimulativnog sindroma"). Moguće je koristiti lijek u kombinaciji s antipsihoticima koji nemaju ekstrapiramidalne učinke.

Značajke primjene kod žena tijekom trudnoće i dojenja

Značajke uporabe za insuficijenciju unutarnjih organa

Disfunkcija cerebrovaskularnog sustava: Kontraindiciran u kardiovaskularnom šoku, (akutnoj) fazi infarkta miokarda
Disfunkcija jetre:
Poremećaj funkcije bubrega Nema posebnih preporuka
Disfunkcija dišnog sustava: Nema posebnih preporuka

Značajke primjene u djece i starijih osoba

Mjere primjene

Informacije za liječnika: Kontraindiciran u slučajevima intolerancije na fruktozu, smanjene apsorpcije glukoze ili galaktoze ili nedostatka saharaze-izomaltaze. Sadrži boju košenilu crvenu A (E 124) koja može izazvati alergijske reakcije, uključujući astmu, osobito u bolesnika alergičnih na acetilsalicilnu kiselinu.
Informacije o pacijentu: Ne preporuča se voziti vozila ili raditi s potencijalno opasnim mehanizmima dok nuspojave ne nestanu.

Pronoran je sintetski antiparkinsonik. Učinak lijeka karakteriziraju svojstva komponenti uključenih u njegov sastav. Piribedil je glavni aktivni sastojak Pronorana.

Zbog svojstava svojstvenih aktivnoj komponenti ovog lijeka, lijek, prodirući u krvotok pacijentovog mozga, ima učinkovit antiparkinsonski učinak.

Pronoran se koristi u svim stadijima bolesti, a ima i izravan učinak na glavne motoričke simptome.

Klinička i farmakološka skupina

Antiparkinsonik – agonist dopaminergičkih receptora.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Izdaje se na liječnički recept.

Cijene

Koliko Pronoran košta u ljekarnama? Prosječna cijena je 600 rubalja.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik lijeka Pronoran su filmom obložene crvene tablete s kontroliranim otpuštanjem.

Sastav lijeka:

• Djelatna tvar - piribedil (50 mg u jednoj tableti);
• Neaktivne komponente: povidon, magnezijev stearat i talk;
• Sastav ljuske: polisorbat 80, karmeloza natrij, povidon, koloidni silicijev dioksid, natrijev bikarbonat, titanov dioksid, talk, saharoza, bijeli pčelinji vosak, grimizna boja.

Pronoran tablete se prodaju u 30 kom. u blisterima, 1 blister u pakiranju.

Farmakološki učinak

Aktivni sastojak Pronoran tableta je agonist dopaminskih receptora. Nakon prodiranja u strukture središnjeg živčanog sustava piribedil se veže na dopaminske receptore. Također je antagonist alfa receptora u moždanim strukturama koje blokira.

Uzevši zajedno, ovaj učinak na različite receptore tkiva i moždanih struktura određuje antiparkinsonički terapeutski učinak Pronoran tableta. Podaci su potvrđeni u kliničkim studijama.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Pronoran se koristi u sljedećim slučajevima:

1. Parkinsonova bolest (u oblicima koji dominantno uključuju tremor) - u obliku monoterapije ili u kombinaciji s lijekovima levodope (na početku bolesti iu kasnijim stadijima bolesti, osobito kod oblika praćenih tremorom).
2. Kronično oštećenje kognitivnih funkcija i neurosenzorni poremećaji tijekom starenja (uključujući poremećaje pamćenja i pažnje) - kao pomoćna simptomatska terapija.
3. Simptomi oftalmoloških bolesti ishemijske prirode (smanjenje kontrasta boja, sužavanje vidnog polja, smanjena vidna oštrina itd.).
4. Intermitentna klaudikacija uzrokovana obliterirajućim bolestima arterija donjih ekstremiteta (stadij II prema klasifikaciji Lerichea i Fontainea) - kao pomoćna simptomatska terapija.

Kontraindikacije

Primjena Pronorana je kontraindicirana:

1. U slučaju kolapsa;
2. Djeca i tinejdžeri mlađi od 18 godina;
3. U akutnom infarktu miokarda;
4. Istodobno s antipsihoticima (osim klozapina);
5. U slučaju preosjetljivosti na piribedil ili bilo koju pomoćnu komponentu.

Tablete sadrže saharozu, pa je lijek također kontraindiciran u slučaju intolerancije na fruktozu, galaktozu i/ili glukozu ili nedostatka saharoze izomaltaze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Pokusi na životinjama nisu otkrili izravne ili neizravne negativne učinke na razvoj embrija i fetusa, proces rađanja i postnatalni razvoj. Međutim, dokazano je da kod miševa piribedil prolazi placentarnu barijeru i raspoređuje se po fetusu. Stoga se ne preporučuje primjena Pronorana u trudnica i žena u reproduktivnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije.

Zbog nedostatka pouzdanih informacija, lijek se ne smije koristiti tijekom dojenja.

Doziranje i način primjene

Upute za uporabu pokazuju da se Pronoran uzima oralno. Tabletu treba uzeti nakon jela s pola čaše vode bez žvakanja.

Za sve indikacije (osim Parkinsonove bolesti) lijek se propisuje u dozi od 50 mg (1 tableta) 1 put/dan. U težim slučajevima - 50 mg 2 puta dnevno.

Za Parkinsonovu bolest kao monoterapija propisuje se 150-250 mg/dan (3-5 tableta/dan), podijeljeno u 3 doze dnevno. Ako je potrebno uzeti lijek u dozi od 250 mg, preporučuje se uzimanje 2 tablete. 50 mg ujutro i popodne i 1 tab. Navečer.

Kada se koristi u kombinaciji s lijekovima levodope, dnevna doza je 150 mg (3 tablete): preporuča se podijeliti u 3 doze.

Prekid liječenja

Nagli prekid terapije agonistom dopaminergičkih receptora povezan je s rizikom razvoja malignog neuroleptičkog sindroma. Kako bi se to izbjeglo, dozu piribedila treba postupno smanjivati ​​do potpunog prekida.

Poremećaj navika i nagona

Kako bi se izbjegao rizik od poremećaja navika i želja, treba propisati najnižu učinkovitu dozu lijeka. Ako se jave takvi simptomi, potrebno je razmotriti smanjenje doze ili postupni prekid terapije lijekom (vidjeti dio „Posebne upute”).

Nuspojave

Nuspojave Pronorana povezane su prvenstveno s njegovom dopaminergičkom aktivnošću, ovise o dozi, umjerene su naravi, obično se javljaju na početku liječenja i nestaju nakon njegovog završetka.

Klasifikacija nuspojava: često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).

Moguće nuspojave:

• Alergijske reakcije;
• Iz središnjeg živčanog sustava: često - vrtoglavica, agitacija, halucinacije, zbunjenost, pospanost (ponekad tijekom dana, do iznenadnog padanja u san);
• Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko - arterijska hipotenzija, ortostatska hipotenzija s nestabilnim krvnim tlakom, slabost ili gubitak svijesti;
• Iz probavnog sustava: često - manji probavni poremećaji (nadutost, mučnina, povraćanje).

U bolesnika s Parkinsonovom bolešću lijek također može uzrokovati sljedeće poremećaje: nagon za kupnjom, kompulzivno (psihogeno) prejedanje, kockanje, hiperseksualnost i povećan libido.

Predozirati

Simptomi predoziranja su poremećaji gastrointestinalnog trakta (mučnina i povraćanje uzrokovani učinkom piribedila na zonu okidača kemoreceptora) i labilnost krvnog tlaka (njegov nagli porast ili pad).

U tom slučaju lijek se odmah prekida i propisuje se simptomatska terapija.

posebne upute

Ortostatska hipotenzija:

• Poznato je da agonisti dopamina ometaju sustavnu regulaciju krvnog tlaka, što može rezultirati ortostatskom hipotenzijom. Preporuča se pratiti krvni tlak, osobito na početku liječenja, zbog općeg rizika od ortostatske hipotenzije povezane s dopaminergičkim lijekovima. S obzirom na dob populacije koja prima terapiju piribedilom, treba uzeti u obzir rizik od padova, koji može biti uzrokovan iznenadnim uspavljivanjem, hipotenzijom ili smetenošću.

Naglo padanje u san:

• Kod nekih bolesnika (osobito onih s Parkinsonovom bolešću) tijekom uzimanja piribedila ponekad se iznenada javlja stanje jake pospanosti, čak do naglog padanja u san. Iznenadno uspavljivanje tijekom dnevnih aktivnosti, u nekim slučajevima bez svijesti ili bez prethodnih simptoma, izuzetno je rijetko, ali ipak treba upozoriti pacijente koji voze automobil i/ili rade na opremi koja zahtijeva visok stupanj pažnje. Ako se takve reakcije jave, bolesnici bi se trebali suzdržati od vožnje i/ili rukovanja opremom koja zahtijeva visok stupanj pažnje. Osim toga, potrebno je razmotriti smanjenje doze piribedila ili prekid terapije ovim lijekom.

Poremećaji ponašanja:

• Prijavljeni su slučajevi poremećaja ponašanja koji su bili povezani sa simptomima kao što su zbunjenost, agitacija i agresija. Ako se pojave takvi simptomi, razmislite o smanjenju doze ili postupnom prekidu terapije lijekom.

Poremećaj navika i želja:

• Bolesnike treba nadzirati zbog razvoja poremećaja ponašanja. Bolesnike i njihove skrbnike treba upozoriti na moguće simptome poremećaja navika (kompulzivno kockanje, povećan libido i hiperseksualnost, kompulzivno kupovanje i prejedanje/kompulzivno jedenje) kada uzimaju agoniste dopamina, uklj. piribedila. Ako se pojave takvi simptomi, razmislite o smanjenju doze ili postupnom prekidu terapije lijekom.

Psihotični poremećaji:

• Agonisti dopamina mogu uzrokovati ili pogoršati psihotične poremećaje kao što su delirij, delirij i halucinacije (vidjeti dio “Interakcije s lijekovima”). Ako se pojave takvi simptomi, razmislite o smanjenju doze ili postupnom prekidu terapije lijekom.

Neuroleptički maligni sindrom:

• Prijavljeni su simptomi slični neuroleptičkom malignom sindromu kod naglog prekida uzimanja dopaminergičkih lijekova (vidjeti Režim doziranja).

Diskinezija (motorni poremećaji):

• U bolesnika s uznapredovalom Parkinsonovom bolešću tijekom uzimanja levodope može se razviti diskinezija na početku titracije doze piribedila. U tom slučaju treba smanjiti dozu piribedila.

Periferni edem:

• Tijekom terapije agonistom dopamina prijavljeni su periferni edemi. To treba uzeti u obzir pri propisivanju piribedila.

Pomoćne tvari:

• Grimizna boja uključena u lijek povećava rizik od alergijskih reakcija kod nekih pacijenata.

Interakcije lijekova

Prilikom primjene lijeka potrebno je uzeti u obzir interakcije s drugim lijekovima:

1. Ne preporučuje se primjena piribedila zajedno s alkoholom.
2. Antiemetički neuroleptici: Treba koristiti antiemetike koji ne uzrokuju ekstrapiramidalne simptome.
3. Zbog međusobnog antagonizma između dopaminergičkih antiparkinsonika i tetrabenazina, ne preporučuje se istodobna primjena ovih lijekova.
4. Potreban je oprez pri propisivanju piribedila s drugim lijekovima koji imaju sedativni učinak.
5. Zbog međusobnog antagonizma između dopaminergičkih antiparkinsonika i antipsihotika, istodobna primjena s antipsihoticima (osim klozapina) je kontraindicirana (vidjeti dio “Kontraindikacije”).
6. Bolesnike s ekstrapiramidalnim sindromom uzrokovanim uzimanjem antipsihotika treba liječiti antikolinergičkim lijekovima i ne smiju im se propisivati ​​dopaminergički antiparkinsonici (zbog blokade dopaminergičkih receptora neurolepticima).
7. Agonisti dopaminergičkih receptora mogu izazvati ili pogoršati psihotične poremećaje. Ako je potrebno propisivanje antipsihotika u bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji se liječe dopaminergičkim antiparkinsonicima, dozu potonjih treba postupno smanjivati ​​do trajnog prekida (naglo ukidanje dopaminergičkih lijekova povezano je s rizikom razvoja "neuroleptičkog malignog sindroma") (vidi odjeljak "Posebne upute").

Lijek se izdaje na liječnički recept.

Uključeno u popis lijekova koji se izdaju na recept prilikom pružanja dodatne besplatne medicinske skrbi određenim kategorijama građana koji imaju pravo na državnu socijalnu pomoć.

TRGOVAČKI NAZIV

OBLIK LIJEKA

KAKO LIJEK DJELUJE?

U KOJIM SLUČAJEVIMA SE PROPISUJE LIJEK?

PRIMJENA LIJEKA

Kod liječenja Parkinsonove bolesti propisuje se 150-250 mg/dan, podijeljeno u 3-5 doza; kada se uzima zajedno s levodopom - 100-150 mg u 2-3 podijeljene doze.

U svakom slučaju, dozu lijeka odabire samo liječnik.

TRAJANJE PRIJEMA
Trajanje terapije ovisi o težini bolesti, određuje ga vaš liječnik, ali, u pravilu, s obzirom na dugotrajnu prirodu bolesti, lijek se mora uzimati dugo vremena.

U SLUČAJU PROPUŠTANJA DOZE
Ako propustite dozu, uzmite lijek čim se sjetite. Ako je blizu vaše sljedeće tablete, preskočite dozu i uzmite lijek kao i obično. Ne biste trebali uzeti dvostruku dozu lijeka.

PREDOZIRATI
U nekim slučajevima, ako se prekorači doza lijeka, mogu se pojaviti simptomi poput mučnine, povraćanja i sniženog krvnog tlaka.

U slučaju predoziranja, trebate se posavjetovati s liječnikom i provesti niz standardnih mjera detoksikacije: ispiranje želuca, izvođenje klistira za čišćenje, intravenska primjena lijekova za detoksikaciju. Ne postoje posebni lijekovi.

UČINKOVIT I SIGURAN TRETMAN

NUSPOJAVE
Prilikom uzimanja lijeka može doći do uznemirenosti, tjeskobe, mučnine, povraćanja, nadutosti, alergijskih reakcija (osip na koži, svrbež), naglog pada krvnog tlaka pri promjeni položaja tijela iz vodoravnog u okomiti.

MORATE OBAVIJESTITI LIJEČNIKA
Uzimate bilo koje druge lijekove, uključujući lijekove bez recepta, biljke i dodatke prehrani.
Jeste li ikada imali alergijsku reakciju na bilo koji lijek.

Ako ste trudni
Lijek se ne preporučuje za korištenje tijekom trudnoće.

Ako dojite
Lijek se ne preporučuje za korištenje tijekom dojenja.

Ako bolujete od drugih bolesti
Lijek zahtijeva opreznu primjenu ako imate arterijsku hipotenziju, teške kronične bolesti jetre i bubrega.

Ako bolujete od hipertenzije
Učinak ovog lijeka na snižavanje krvnog tlaka je nedovoljan, pa je potrebno propisati specifično liječenje hipertenzije.

Ako vozite automobil ili radite sa strojevima
Podaci o mjerama opreza nepoznati.

Ako ste stariji od 60 godina
Podaci o mjerama opreza nepoznati. Potrebno je upozoriti liječnika o prisutnosti teških kroničnih bolesti jetre i bubrega.

Ako lijek dajete djeci
S obzirom na dob bolesti kod kojih se preporučuje primjena piribedila, lijek se ne primjenjuje u djece.

INTERAKCIJE
Koristiti s drugim lijekovima
Antagonisti dopamina (fenotiazini), kao i metoklopramid, smanjuju učinkovitost piribedila.

Alkohol
Konzumacija alkohola tijekom liječenja može pridonijeti nuspojavama lijeka.

PRAVILA ČUVANJA
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, izvan dohvata djece.