Tramadol retard upute za uporabu. Tramadol retard, filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem

U jednom mililitru oralna otopina(što odgovara 40 kapi) sadrži: 100 mg tramadol hidroklorida, saharozu (Saccharose), (Glicerin), propilen glikol (Propylene glycol), polisorbat 20 (Polysorbate 20), kalijev sorbat (Potassium sorbate), natrijev saharin (Sodium saccharin), ulje ulje paprene metvice, ulje anisa (Oleum anisi), pročišćena voda (Aqua purificatae).

Jedan kapsula sadrži: 50 mg tramadolklorida, laktozu monohidrat, magnezijev stearat. Želatinska kapsula sadrži dijamantnu crnu boju PN (E151).

Sastavljen od jedne tablete Tramadol retard filmom obložen sadrži 100, 150 ili 200 mg tramadolklorida, hipromelozu, mikrokristalnu celulozu, bezvodni koloidni silicijev dioksid (Silicii dioxydum colloidale), magnezijev stearat (Magnesium stearate).

Sastav filmske ljuske: hipromeloza, laktoza monohidrat, makrogol 6000, talk, titanov dioksid, propilen glikol.

Jedan mililitar riješenje sadrži 50 mg tramadol hidroklorida, (Natrijev acetat) bezvodni, voda za injekcije (Aqua pro injectionibus).

Da napravim jedan rektalni supozitorij zahtijeva 100 mg tramadol hidroklorida, čvrste masti.

Obrazac za otpuštanje

Tramadol je dostupan u obliku:

• kapi za oralnu primjenu;
• kapsule;
• tablete;
• tablete s produljenim otpuštanjem (retard);
• otopina za injekcije;
• rektalni supozitoriji.

farmakološki učinak

INN lijeka je Tramadol. Lijek pripada skupini opioidni analgetici (lijekovi protiv bolova). a predstavlja jaku središnje djelovanje .

Kako se trajanje primjene tramadola produljuje, analgetski učinak lijeka se smanjuje, što dovodi do toga da bolesnici koji su indicirani za dugotrajnu terapiju zahtijevaju postupno povećanje doze kako bi se održalo ublažavanje boli.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Analgetski učinak provodi se na dva načina:

• vezanjem na opijatne receptore (μ-, δ- i κ-) na presinaptičkim i postsinaptičkim membranama aferentnih (centripetalnih) živčanih vlakana sustava za percepciju boli (nociceptivni sustav) u leđnoj moždini i mozgu, kao i u probavni trakt (zbog ovog svojstva, intenzitet boli);
• suzbijanjem ponovne pohrane norepinefrina i stimuliranjem silaznih noradrenergičkih učinaka (kao rezultat toga, inhibiraju se procesi prijenosa impulsa boli u leđnoj moždini).

Osim toga, Tramadol:

• inicira otvaranje kalijevih (K) i kalcijevih (Ca) kanala;
• povećava neravnotežu iona s obje strane stanične membrane;
• usporava prijenos živčanih impulsa ;
• usporava uništavanje kateholamini (norepinefrin, i drugi);
• normalizira razinu katekoamina u središnjem živčanom sustavu .

Supstanca inhibira aktivnost cerebralnog korteksa , i respiratorni centarR I centar za kašalj , čime se postiže sedativno (umirujuće) i antitusivno djelovanje; stimulira jezgre okulomotornog živca I kemoreceptor triger zona centra za povraćanje , putem kojeg se provodi pupilarni refleks ; provocira Sspazam sfinktera glatkih mišića .

Analgetski učinak pojavljuje se 15-30 minuta nakon oralne primjene i traje do 6 sati. Iz probavni trakt približno 90% uzete doze se apsorbira. Pokazatelj bioraspoloživosti:

• 68% kada se uzima oralno (povećava se ponovljenom primjenom lijeka);
• 70% - kada se koristi lijek u obliku rektalnih supozitorija;
• 100% - kada se otopina ubrizgava u mišić.

Terapijska koncentracija doseže svoj maksimum:

• dva sata nakon uzimanja oblika tablete Tramadola;
• 60 minuta nakon uzimanja kapi;
• 45 minuta nakon intramuskularne injekcije.

Biotransformacija tramadola odvija se u jetra uz nastanak 11, od kojih je jedan (mono-O-desmetiltramadol) farmakološki aktivan.

Poluživot za tramadol i njegov metaboliti kreće se od 6 do 43,2 sata (vrlo dugo poluvijek tvari u bolesnika s teškim oblicima i kronično zatajenje bubrega ).

Uklanjanje tramadola i njegovih proizvoda metabolizam provedeno bubrega (25 do 35% tvari eliminira se u čistom obliku), prosječna kumulativna stopa izlučivanja bubrega - 94 posto. Otprilike 7% se izlučuje putem.

Indikacije za uporabu tramadola

Indikacije za primjenu tramadola su jake i umjerene sindrom boli različite prirode: posttraumatski bolni sindrom (uključujući bol nakon prijeloma, operacija itd.); sindrom boli koji prati ; bol izazvana razvojem, raznim terapijskim i dijagnostičkim postupcima.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u bolesnika s preosjetljivost na tramadol ili pomoćne komponente lijeka, ako akutni inhibitori CNS-a (alkohol, psihotropnih lijekova ,psiholeptici , sedativi i anksiolitici , tablete za spavanje ).

Tramadol se također ne propisuje kod povećanog rizika od samoubojstva, sklonosti zlouporabi psihoaktivnih tvari, teških oblika jetrene i/ili , u prvih 13 tjedana, u bolesnika koji se liječe MAOI (inhibitorima monoaminooksidaze).

U pedijatriji, parenteralna primjena lijeka i uzimanje kapi kontraindicirana je za djecu mlađu od godinu dana, kapsule i tablete za oralnu primjenu zabranjene su za pacijente mlađe od 14 godina.

Nuspojave

Najčešće nuspojave Tramadola su poremećaji koji proizlaze iz probavnog trakta i središnjeg živčanog sustava . Pri uzimanju lijeka u terapijskim dozama, promatraju se u otprilike svakom trećem do dvadesetom slučaju od stotinu.

Nuspojave uočene u približno 5% slučajeva su mučnina, povišen krvni tlak, povraćanje, astenija , pojačano znojenje, pojačana suha usta.

Više od 1% pacijenata koji koriste tramadol ima sljedeće simptome:

• povećana anksioznost, zbunjenost, poremećaji motoričke koordinacije, emocionalna labilnost, poremećaji spavanja;
• bolovi u trbuhu, gubitak apetita, ;
• pojava osipa na koži;
• zadržavanje mokraće (ishurija), pojačano mokrenje;
• promjene slične onima koje se javljaju tijekom početka;
• vaskularna dilatacija ;
• oštećenje vida.

U manje od 1% pacijenata:

• povećana aktivnost napadaja ;
• kognitivna funkcija je poremećena I (više moždane funkcije), koncentracija, hod;
• nastati I parestezije ;
• pojavljuje se ;
• razvija se ;
• pojavljuje se (kožni mjehurići);
• nastati poremećaji mokrenja I menstrualni poremećaji ;
• ima reakcija iz srca i krvožilnog sustava (sinkopa , ortostatska hipotenzija , lupanje srca , povišen krvni tlak , kardiovaskularni kolaps ,);
• mišićni tonus se povećava ;
• poteškoće s gutanjem;
• tjelesna težina se smanjuje.

Upute za uporabu tramadola (način i doziranje)

Režim liječenja odabire se ovisno o intenzitetu boli i općem stanju pacijenta. Tramadol se ne smije uzimati dulje od razdoblja tijekom kojeg je primjena lijeka apsolutno opravdana.

Bolesnici s umjerenim disfunkcija bubrega i/ili jetre , kao i za starije osobe, doza se odabire pojedinačno. Najveća dopuštena dnevna doza za pacijente starije od 75 godina smatra se dozom od 0,3 g (što odgovara 3 ml ili 120 kapi).

S umjerenim zatajenje jetre dozu treba smanjiti ili povećati razmak između doza kapsula.

Bolesnici s zatajenje bubrega i/ili jetre Preporuča se uzimanje Tramadola u manjim dozama i u duljim razmacima. Za pacijente s klirensom (CC) ne prelazi 30 ml u minuti, u početnim fazama liječenja preporuča se udvostručiti interval između doza otopine; maksimalna dnevna doza za njih ne smije biti veća od 0,2 g.

Kapi za oralnu primjenu: upute za uporabu

Za pacijente starije od 14 godina ublažavanje bolova jedna doza otopine je 20 kapi (što odgovara 50 mg). Kapi se uzimaju s malom količinom tekućine ili sa šećerom.

Ako nakon pola sata ili sat vremena nema očekivanog učinka, doza se ponavlja.

Za djecu od jedne do četrnaest godina, lijek se propisuje brzinom od 1-2 mg po kilogramu tjelesne težine. Dnevna doza je od 4 do 8 mg/kg.

Ponovljena doza može se uzeti najranije nakon 4-6 sati.

Tramadol se ne smije koristiti u dnevnoj dozi većoj od 0,4 g (što odgovara 4 ml ili 160 kapi). Iznimka su slučajevi kada je potrebno ublažavanje boli kod pacijenata s teškim rakom postoperativni bolni sindrom . Za ovu kategoriju bolesnika dnevna doza se, ako je potrebno, povećava na 0,6 g.

Upute za Tramadol kapsule

Bolesnicima starijim od 14 godina propisuje se jedna kapsula od 50 mg (oralno, s malom količinom tekućine, bez obzira na vrijeme obroka). S teškim sindrom boli pojedinačna doza može se povećati na 0,1 g (2 kapsule).

Maksimalna dnevna doza je 0,4 g (8 kapsula).

Tramadol tablete: upute za uporabu

Tramadol tablete od 50 mg uzimaju se na isti način kao i kapsule.

Retard tablete se uzimaju oralno po 0,1-0,2 g svakih 12 sati. Dnevna doza je 0,4 g. Smanjenje intervala između doza na 6 sati i povećanje dnevne doze prihvatljivo je za bolesnike s rakom.

Tramadol injekcije: upute za uporabu

Pacijentima starijim od 14 godina Tramadol u ampulama se ubrizgava u venu, mišić ili pod kožu.

Pojedinačna doza - od 50 mg do 0,1 g (sadržaj 1-2 ampule od 50 mg ili 1 ampule od 0,1 g).

Za djecu od jedne do četrnaest godina doza se odabire ovisno o težini (1-2 mg / kg). Načini primjene isti su kao i za starije bolesnike. Tramadol IV treba primijeniti vrlo polako, nakon razrjeđivanja u otopini za infuziju.

Najveća dopuštena dnevna doza je 0,4 g, za pacijente s onkološke bolesti - 0,6 g.

Ponovljena intravenozna, intramuskularna ili supkutana primjena tramadola dopuštena je tek nakon 4-6 sati.

Upute za Tramadol u obliku supozitorija

Za pacijente starije od 14 godina pojedinačna doza je 0,1 g (1 supozitorij), razmaci između aplikacija su od 4 do 6 sati.

Predozirati

Značajno prekoračenje terapijske doze može biti popraćeno razvojem simptoma intoksikacije:

• poremećaj svijesti (do );
• generalizirani napadaji ;
• hipotenzija ;
• sužavanje ili širenje zjenica ;
• respiratorna depresija ;

U slučaju ozbiljnog predoziranja tramadolom, koje je popraćeno oštećenje centra svijesti I plitko disanje , kao enter . Za ublažavanje napadaja indicirana je primjena u bolesnika.

Interakcija

Istodobna primjena Tramadola s MAO inhibitori . Pri kombiniranju lijeka sa sredstvima koja utječu CNS , ili s alkoholnim pićima, može se primijetiti sinergijski učinak , izraženo u pojačanoj sedaciji ili pojačanom analgetskom učinku.

Lijek se povećava, a kao rezultat toga, pacijentu je potrebno povećanje doze tramadola.

Uzimajući lijek istovremeno sa SSRI, triciklički depresivi ili psiholeptici pacijent može imati povećan rizik od razvoja napadaji .

Uvjeti prodaje

Lijek na recept. Tramadol se ne može kupiti bez recepta.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu pri sobnoj temperaturi (ne više od 25 stupnjeva Celzijusa).

Najbolje prije datuma

Prikladno za korištenje unutar 5 godina od datuma izdavanja.

posebne upute

Tramadol - što je to?

Wikipedia navodi da je Tramadol snažan analgetik iz skupine parcijalnih agonista opioidnih receptora .

Narkopedija (enciklopedija koja opisuje psihoaktivne tvari ) na pitanje "Što je tramadol?" odgovara da je ova tvar sintetski analog opijata (narkotički alkaloidi opijuma ), i uzrokuje učinke slične onima opijuma.

Danas sve poznato opioidi ovisno o prirodi njihove interakcije s receptorima, pripadaju jednoj od četiri glavne klase.

Glavnu skupinu čine opioidni agonisti , koji uključuje Tramadol. Analgetska moć ovog lijeka znatno je slabija od moći supstanci kao što su heroin , piritramid .

Nuspojave uzimanja lijekova iz ove skupine povezane su s depresija stabljičnih struktura i centara produžene moždine . Pojavljuju se u obliku sedacija (može se primijetiti nešto rjeđe), pojačana opća slabost, suzbijanje refleksa kašlja .

Pri uzimanju većih doza mogu se razviti bradipneja (rijetko disanje) i (zaustavljanje disajnih pokreta), bradikardija , poremećaji cirkulacije , hipotenzija .

Zajedno sa opioidni agonisti aktivirati aktivnost centri za povraćanje (što može biti popraćeno pojavom napadaji mučnine i povraćanja ), a također utječu glatki mišići šupljih unutarnjih organa , zbog čega motoričke sposobnosti pacijenta mogu biti oslabljene (na pozadini ovih poremećaja, ishuria , stagnacija žuči , sklonost prema bronhospazam ).

Je li Tramadol lijek ili ne?

svi opioidni agonisti (Tramadol je izuzetak na ovom popisu) izazivaju fizičku i psihičku ovisnost, zbog čega ih Međunarodna konvencija o narkoticima svrstava u opojne droge koji se mora kontrolirati.

Ovi lijekovi podliježu posebnim pravilima za propisivanje, izdavanje, prijevoz, prijavu i čuvanje, utvrđena posebnim dopuštenjima Ministarstva zdravstva pojedine zemlje.

Između ostalih opioidni agonisti Tramadol je nenarkotička pojedinačna droga , nema jasnih podataka o razvoju ovisnosti o njemu.

Recept za tramadol može prepisati na obrascu recepta za jake lijekove svaki liječnik uz dogovor s voditeljem odjela ako ga je potrebno povući od pacijenta. sindrom boli , koji se ne može eliminirati korištenjem neopioidni lijekovi protiv bolova .

Kada i za što treba posebno oprezno propisivati ​​tablete, injekcije i kapi?

Tramadol se ne smije propisivati ​​bolesnicima s predispozicijom za razvoj ovisnosti o alkoholu, drogama ili drogama.

Tijekom liječenja lijekom, kao i određeno vrijeme nakon njegovog završetka, potrebno je posebno praćenje stanja bolesnika s cerebralni spazmi .

U bolesnika s ovisnost o opioidima Tramadol se ne koristi kao nadomjesna terapija.

Ako je potrebna dugotrajna primjena lijeka, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.

Lijek se može propisati (ali s oprezom) pacijentima s povišenim (na primjer, s TBI) intrakranijalni tlak i ozbiljne bolesti pluća .

Visoke doze mogu izazvati probleme s gastrointestinalnim traktom.

Bolesnici koji uzimaju lijekove koji snižavaju prag napadaja dok uzimaju tramadol mogu imati povećan rizik od razvoja napadaji .

Otopina sadrži saharozu. Stoga, pri propisivanju ovog oblika doziranja, treba uzeti u obzir da s jednom dozom lijeka u tijelo ulazi od 0,1 do 0,2 g saharoze.

Kapsule sadrže laktozu i stoga se ne smiju davati bolesnicima s fruktozemija , nedostatnost saharoza-izomaltoza , malapsorpcija glukoze i galaktoze .

Analozi

Generičke verzije lijeka su Tramadol GR (kapsule i otopina za injekcije), Usporiti , Stada (kapi, kapsule, otopina za injekcije), Akri (kapsule), Plethiko (otopina za injekcije), Tramadol-ratiopharm (oralne kapi, šumeće tablete, kapsule, otopina za injekcije); tramaklozidol u tabletama i u obliku otopine za injekcije, Tramal (kapi, kapsule, otopina za injekcije, rektalni čepići), Tramalni retard , Tramolin (otopina za injekcije).

Tramal i Tramadol: razlika između lijekova

I Tramadol su sinonimi (ili generici). To znači da oba lijeka imaju isti sastav, imaju isti učinak i iste indikacije za uporabu, ali ih proizvode različite farmaceutske tvrtke.

Droga Tramal je trgovački naziv Tramadola, kojeg proizvodi Grunenthal GmbH (Grunenthal GmbH). Oblici oslobađanja lijeka: kapi za oralnu primjenu, retard tablete, otopina za injekcije, kapsule, rektalni supozitoriji.

Analozi tramadola prema mehanizmu djelovanja: Zaldiar , Prosidol , Forsodol , Ramlepsa , Tramaceta , Palexia .

Tijekom trudnoće

Rani termin (do 13 tjedana) je kontraindikacija za lijek.

Kategorija djelovanja na fetus prema FDA klasifikaciji je C. To znači da nisu provedena klinička ispitivanja na trudnicama, te nema točnih podataka o sigurnosti lijeka, no u pokusima na pokusnim životinjama, utvrđen je rizik za fetus.

Počevši od 14. tjedna, tramadol se propisuje ako potencijalna korist od lijeka može nadmašiti moguću štetu.

Lijek karakterizira njegova sposobnost prolaska BBB I placentna barijera , 0,1% tvari koja ulazi u tijelo izlučuje se mlijekom dojilje. Jednokratna uporaba lijeka, u pravilu, ne zahtijeva prekid.

Umjereni i jaki bolni sindrom različitog podrijetla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgiju, traumu). Provođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.

Oblik otpuštanja lijeka Tramadol retard

filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem 100 mg; blister 10, kartonska kutija 3;

Spoj
1 tableta s produljenim oslobađanjem sadrži tramadol hidroklorid 100 mg; 10 kom u strip pakiranju, 3 pakiranja u kutiji.

Farmakodinamika lijeka Tramadol retard

Opioidni analgetik, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist mu-, delta- i kappa receptora u središnjem živčanom sustavu. To je racemat (+) i (-) izomera (po 50%) koji na različite načine sudjeluju u analgetskom učinku. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer (-), inhibirajući neuronski unos norepinefrina, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar leđne moždine.
Uzrokuje sedativni učinak. U terapijskim dozama praktički ne otežava disanje. Ima antitusivan učinak.

Farmakokinetika lijeka Tramadol retard

Nakon oralne primjene brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta (oko 90%). Cmax u plazmi postiže se 2 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost nakon jedne doze je 68% i povećava se ponovljenom primjenom.
Vezanje na proteine ​​plazme - 20%. Tramadol se široko distribuira u tkivima. Vd nakon oralne i intravenske primjene iznosi 306 l, odnosno 203 l. Prodire kroz placentarnu barijeru u koncentraciji jednakoj koncentraciji djelatne tvari u plazmi. 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.
Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih je samo 1 aktivan.
Izlučuje se putem bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

Primjena Tramadol retard tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadola zbog opasnosti od ovisnosti u fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom razdoblju.
Ako je potrebno koristiti ga tijekom laktacije (dojenja), mora se uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Kontraindikacije za primjenu Tramadol retard

Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, djeca mlađa od 1 godine, preosjetljivost na tramadol.

Nuspojave lijeka Tramadol retard

Iz središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, pospanost, zbunjenost; u nekim slučajevima - napadi konvulzija cerebralnog podrijetla (s intravenskom primjenom u visokim dozama ili s istodobnim propisivanjem neuroleptika).
Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.
Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje.
Metabolizam: pojačano znojenje.
Iz mišićno-koštanog sustava: mioza.

Način primjene i doziranje lijeka Tramadol retard

Oralno, bez obzira na unos hrane, s malom količinom tekućine, obično 100-200 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer) s razmakom od 12 sati.Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Interakcije lijeka Tramadol retard s drugim lijekovima

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, etanol može pojačati depresivni učinak na središnji živčani sustav.
Kada se koristi istodobno s MAO inhibitorima, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.
Pri istodobnoj primjeni s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja povećava se rizik od razvoja napadaja.
Pri istodobnoj primjeni pojačava se antikoagulantni učinak varfarina i fenprokumona.
Kada se koristi istodobno s karbamazepinom, smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.
Kada se koristi istodobno s paroksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma i napadaja.
Pri istodobnoj primjeni sa sertralinom i fluoksetinom opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.
Uz istovremenu primjenu postoji mogućnost smanjenja analgetskog učinka opioidnih analgetika. Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj križne tolerancije.
Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

Posebne upute pri uzimanju Tramadol retarda

S oprezom primjenjivati ​​u slučajevima centralnih napadaja, ovisnosti o drogama, smetenosti, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i u bolesnika s preosjetljivošću na druge agoniste opioidnih receptora.
Tramadol se ne smije koristiti dulje nego što je terapijski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o drogama.
Ne preporučuje se primjena u liječenju sindroma ustezanja od lijeka.
Treba izbjegavati kombinaciju s MAO inhibitorima.
Tijekom razdoblja liječenja izbjegavajte konzumiranje alkohola.
Tramadol u oblicima doziranja s produljenim oslobađanjem ne smije se koristiti kod djece mlađe od 14 godina.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Tijekom razdoblja primjene tramadola ne preporuča se baviti aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Uvjeti skladištenja lijeka Tramadol retard

Na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja Tramadol retard

Lijek Tramadol retard pripada ATX klasifikaciji:

N Živčani sustav

N02 Analgetici

N02A Opioidi

N02AX Ostali opioidi

Vlasnik potvrde o registraciji:

KRKA, d.d. (Slovenija)

Djelatna tvar:

ATX kod:

Živčani sustav (N) > Analgetici (N02) > Opioidi (N02A) > Ostali opioidi (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

Klinička i farmakološka skupina:

Opioidni analgetik s mješovitim mehanizmom djelovanja. Lijek dugog djelovanja

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Lijek se izdaje uz tabletu na recept. produljeno djelovanje 100 mg: 30 kom.
Reg. Broj: RK-LS-5-Br. 010702 od 11.04.2014.- Važeći
Ovalne, bijele, bikonveksne filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem. Na prijelomu tablete imaju bijelu, neravnu površinu.

1 tab.
tramadol hidroklorid 100 mg
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza 4000, hipromeloza 100000, hipromeloza 6000, povidon, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Sastav filmske ovojnice: hipromeloza 6 cps, talk, makrogol 6000, titanijev dioksid (E171).

10 komada. — konturno ćelijsko pakiranje (3) — pakiranja od kartona.

Opis aktivnih sastojaka lijeka TRAMADOL RETARD. Navedene znanstvene informacije su općenite i ne mogu se koristiti za donošenje odluke o mogućnosti primjene pojedinog lijeka.

farmakološki učinak

Opioidni analgetik, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist μ-, Δ- i κ-receptora u središnjem živčanom sustavu. To je racemat (+) i (-) izomera (po 50%) koji na različite načine sudjeluju u analgetskom učinku. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer (-), inhibirajući neuronski unos norepinefrina, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar leđne moždine.

Uzrokuje sedativni učinak. U terapijskim dozama praktički ne otežava disanje. Ima antitusivan učinak.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta (oko 90%). Cmax u plazmi postiže se 2 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost nakon jedne doze je 68% i povećava se ponovljenom primjenom.

Vezanje na proteine ​​plazme - 20%. Tramadol se široko distribuira u tkivima. Vd nakon oralne i intravenske primjene iznosi 306 l, odnosno 203 l. Prodire kroz placentarnu barijeru u koncentraciji jednakoj koncentraciji djelatne tvari u plazmi. 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih je samo 1 aktivan.

Izlučuje se putem bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

Indikacije za upotrebu

Umjereni i jaki bolni sindrom različitog podrijetla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgiju, traumu). Provođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.

Režim doziranja

Za odrasle i djecu stariju od 14 godina, jedna doza oralno je 50 mg, rektalno - 100 mg, polako intravenozno ili intramuskularno - 50-100 mg. Ako je učinkovitost parenteralne primjene nedovoljna, nakon 20-30 minuta moguća je oralna primjena u dozi od 50 mg.

Za djecu od 1 do 14 godina, doza je postavljena na stopu od 1-2 mg / kg.

Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

Maksimalna doza: odrasli i djeca starija od 14 godina, neovisno o načinu primjene - 400 mg/dan.

Nuspojava

Iz središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, pospanost, zbunjenost; u nekim slučajevima - napadi konvulzija cerebralnog podrijetla (s intravenskom primjenom u visokim dozama ili s istodobnim propisivanjem antipsihotika).

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje.

Metabolizam: pojačano znojenje.

Iz mišićno-koštanog sustava: mioza.

Kontraindikacije za uporabu

Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, djeca mlađa od 1 godine, preosjetljivost na tramadol.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadola zbog opasnosti od ovisnosti u fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom razdoblju.

Ako je potrebno koristiti ga tijekom laktacije (dojenja), mora se uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece mlađe od 1 godine. Za djecu od 1 do 14 godina, doza je postavljena na stopu od 1-2 mg / kg.

posebne upute

S oprezom primjenjivati ​​u slučajevima centralnih napadaja, ovisnosti o drogama, smetenosti, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i u bolesnika s preosjetljivošću na druge agoniste opioidnih receptora.

Tramadol se ne smije koristiti dulje nego što je terapijski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o drogama.

Treba izbjegavati kombinaciju s MAO inhibitorima.

Tijekom razdoblja liječenja izbjegavajte konzumiranje alkohola.

Tramadol u oblicima doziranja s produljenim oslobađanjem ne smije se koristiti kod djece mlađe od 14 godina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, etanol može pojačati depresivni učinak na središnji živčani sustav.

Kada se koristi istodobno s MAO inhibitorima, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.

Pri istodobnoj primjeni s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja povećava se rizik od razvoja napadaja.

Pri istodobnoj primjeni pojačava se antikoagulantni učinak varfarina i fenprokumona.

Kada se koristi istodobno s karbamazepinom, smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.

Kada se koristi istodobno s paroksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma i napadaja.

Pri istodobnoj primjeni sa sertralinom i fluoksetinom opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.

Uz istovremenu primjenu postoji mogućnost smanjenja analgetskog učinka opioidnih analgetika. Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj križne tolerancije.

Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

Klinička i farmakološka skupina

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni anhidrid silicija, laktoza monohidrat, makrogol 6000, propilen glikol, talk, titanov dioksid (E171).

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni anhidrid silicija, laktoza monohidrat, makrogol 6000, propilenglikol, talk, titanijev dioksid (E171), kinolin žuti lak (E104), crveni željezov oksid (E172).

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, hipromeloza, magnezij stearat, koloidni anhidrid silicija, laktoza monohidrat, makrogol 6000, propilen glikol, talk, titanijev dioksid (E171), kinolin žuti lak (E104), crveni željezov oksid (E172), smeđi željezov oksid (E172). ) ).

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Opioidni analgetik. Ima izražen analgetski učinak, koji je posljedica agonističkog djelovanja na opioidne receptore u središnjem živčanom sustavu. Tramadol je sintetski opioid, racemat (+) i (-) izomera, koji na različite načine doprinose analgetskom učinku. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, (-) izomer inhibira neuronski unos norepinefrina, aktivira središnji descendentni noradrenergički sustav, što remeti prijenos impulsa boli u želatinoznu supstancu leđne moždine, oba izomera djeluju sinergijski. Uzrokuje sedativni učinak.

U terapijskim dozama tramadol praktički ne utječe na hemodinamske parametre i ne inhibira respiratornu funkciju. Uz kontroliranu primjenu, ovisnost i ovisnost o drogama razvijaju se iznimno rijetko i manje su izražene u usporedbi s morfinom.

Iz tableta Tramal, retard tramadol ulazi u krv polako, ali stalno, što dovodi do povećanja trajanja djelovanja lijeka.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, tramadol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvnoj plazmi nakon uzimanja retard tableta postiže se nakon 4-5 sati, osiguravajući dovoljnu učinkovitu koncentraciju u plazmi za 12 sati.Bioraspoloživost je 68%.

Distribucija

Vd nakon oralne primjene je 3 l/kg. Vezanje za proteine ​​plazme je oko 20%.

Tramadol prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentarnu barijeru, a do 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Metabolizira se N- i O-desmetilacijom u jetri; jedan od metabolita, mono-O-dezmetiltramadol, ima izraženiji analgetski učinak u usporedbi s tramadolom.

Uklanjanje

Oko 30% izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega, do 60% u obliku metabolita i konjugata. T1/2 tramadola i mono-O-desmetiltramadola je 6-7 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika sa simptomima zatajenja jetre, T1/2 tramadola i mono-O-dezmetiltramadola povećava se na 9-18 sati, odnosno 9-28 sati, u bolesnika sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 5 ml/min) ove brojke su 8-14 sati odnosno 14-20 sati. Povećanje T1/2 zabilježeno je u bolesnika starijih od 75 godina.

Doziranje

Doza se određuje ovisno o intenzitetu boli i individualnoj osjetljivosti bolesnika. Dovoljno je uzimati Tramal retard 2 puta dnevno, ujutro i navečer, neovisno o obrocima.

Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina propisuju 100 mg (1 tableta) 2 puta dnevno, ujutro i navečer. Ako je analgetski učinak nedovoljan, doza se može povećati uzimanjem 1 tablete. 150 mg ili 200 mg, također ujutro i navečer, razmaci između doza se određuju pojedinačno, ali moraju biti najmanje 6 sati.Maksimalna doza je 400 mg/dan.

U starijih bolesnika (iznad 75 godina) eliminacija lijeka može biti sporija. U takvim slučajevima potrebno je povećati interval između doza u skladu s dobrobiti bolesnika.

Kod zatajenja bubrega/dijalize i zatajenja jetre, eliminacija tramadola je usporena. U ovoj kategoriji bolesnika potrebno je individualno odabrati interval između doza lijeka u skladu s dobrobiti bolesnika.

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja s dovoljnom količinom tekućine.

Tramal retard ne smije se koristiti dulje nego što je terapijski potrebno.

Predozirati

Simptomi: od nesvjestice do nesvjestice (koma); epileptički napadaji; mioza; povraćanje; kardiovaskularni kolaps; pad krvnog tlaka; lupanje srca (tahikardija); suženje ili širenje zjenica; otežano disanje do točke zaustavljanja.

Liječenje: primjenjuju se hitne mjere. Potrebno je osigurati prohodnost dišnih putova (aspiracija!), održavati disanje i kardiovaskularnu aktivnost ovisno o simptomima. Potrebno je isprazniti želudac mehaničkim izazivanjem povraćanja ili ispiranjem.

Tramadol se slabo izlučuje hemodijalizom i hemofiltracijom. Stoga je provođenje samo ovih postupaka za liječenje predoziranja neučinkovito.

Tramadol je opijatski agonist. Opioidni učinci tramadola mogu se poništiti antagonistima morfija (npr. nalokson). Konvulzije koje se javljaju pri toksičnim dozama mogu se ukloniti uz pomoć lijekova iz skupine benzodiazepina (diazepam).

Interakcije lijekova

Kada se Tramal retard koristi istovremeno s drugim lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (uključujući sredstva za smirenje ili hipnotike), kao i s etanolom, nuspojave tramadola mogu se pojačati.

Uz istodobnu ili prethodnu primjenu cimetidina (inhibitor mikrosomalnih jetrenih enzima), možda neće doći do interakcije s tramadolom.

Uz istovremenu ili prethodnu primjenu karbamazepina (induktora mikrosomalnih jetrenih enzima), intenzitet ili trajanje analgetskog učinka tramadola može se smanjiti.

Kada se tramadol koristi istodobno s analgeticima iz skupine agonista/antagonista opioidnih receptora (tj. buprenorfin, nalbufin, pentazocin), analgetski učinak čistog agonista može teoretski biti smanjen (kombinirana primjena se ne preporučuje).

Tramadol može izazvati napadaje i povećati potencijal napadaja selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina, tricikličkih antidepresiva, antipsihotika i drugih lijekova koji snižavaju prag napadaja. Lijekovi koji inhibiraju izoenzim CYP3A4, poput ketokonazola i eritromicina, mogu usporiti metabolizam tramadola (N-demetilacija) i metabolizam aktivnog O-demetiliranog metabolita.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tramal retard je kontraindiciran tijekom trudnoće.

U slučajevima krajnje nužde, trebali biste se ograničiti na jednu dozu lijeka. Tramadol propisan prije ili tijekom poroda ne utječe na kontraktilnost maternice. Novorođenčad može osjetiti usporeno disanje, što nije klinički značajno.

Tramal retard je kontraindiciran tijekom dojenja. Oko 0,1% doze koju je primila majka izlučuje se u majčino mlijeko. Međutim, nakon uzimanja jedne doze lijeka obično nema potrebe za prekidom dojenja.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: moguća vrtoglavica, glavobolja; rijetko - zamagljen vid, promjene raspoloženja (uglavnom poboljšanje, rjeđe - disforija), promjene u aktivnosti (uglavnom potiskivanje, rjeđe - povećanje), poremećaj percepcije (reakcije ponašanja, poremećaj osjeta); u izoliranim slučajevima - epileptiformne konvulzije (rizik se uglavnom povećava nakon primjene visokih doza tramadola ili tijekom uzimanja lijekova koji mogu povećati konvulzivni potencijal (tj. antidepresivi ili antipsihotici).

Mogu se razviti ovisnost i reakcije ustezanja, slične onima kod prekida uzimanja drugih opioidnih analgetika: uznemirenost, agitacija, nervoza, nesanica, hiperkineza, tremor i gastrointestinalne smetnje.

Iz probavnog sustava: moguća mučnina, povraćanje, zatvor; rijetko - bolovi u trbuhu, osjećaj punoće u želucu, promjene u apetitu; u izoliranim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih enzima pri uzimanju tramadola.

Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko - palpitacija, tahikardija, hipotenzija i ortostatski kolaps; u izoliranim slučajevima - povišen krvni tlak, bradikardija.

Dermatološke reakcije: rijetko - svrbež, osip.

Iz mokraćnog sustava: u izoliranim slučajevima - poremećaji mokrenja.

Alergijske reakcije: rijetko - urtikarija, respiratorni distres, bronhospazam, astmatična komponenta, angioedem, anafilaktičke reakcije.

Iz dišnog sustava: moguće pogoršanje astmatičnog stanja. Ponekad se opaža respiratorna supresija, obično kada se preporučene doze značajno prekorače ili kada se kombinira s drugim lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav.

Ostalo: rijetko - slabost mišića.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek pripada popisu jakih tvari Stalnog odbora za kontrolu lijekova Ministarstva zdravstva Ruske Federacije.

Lijek treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 4 godine.

Indikacije

Akutni i kronični, umjereni i jaki bolni sindrom različite etiologije (uključujući u starijih osoba i bolesnika s otežanim disanjem):

- za maligne tumore;

- za ozljede;

- za neuralgiju;

- tijekom dijagnostičkih i terapijskih postupaka.

Prevencija sindroma boli u prijeoperativnom razdoblju.

Kontraindikacije

- akutno trovanje alkoholom, tabletama za spavanje, analgeticima ili psihotropnim lijekovima (tj. lijekovima koji djeluju na živčani sustav);

— sindrom ustezanja lijeka;

- trudnoća;

- dojenje (moguća jednokratna uporaba iz zdravstvenih razloga);

- djeca mlađa od 14 godina;

- istodobna primjena MAO inhibitora i razdoblje od 2 tjedna nakon njihovog povlačenja;

- preosjetljivost na tramadol ili druge opioidne analgetike.

posebne upute

Tramal retard primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s ovisnošću o opioidnim analgeticima, sa šokom, smetenošću nepoznatog podrijetla, problemima s disanjem, s povišenim intrakranijalnim tlakom (zbog ozljeda glave ili bolesti mozga).

Lijek se s oprezom primjenjuje u bolesnika preosjetljivih na opijate.

Potrebno je razmotriti mogućnost napadaja u bolesnika koji uzimaju tramadol u preporučenim dozama. Rizik od razvoja napadaja povećava se kada se prekorači dnevna doza lijeka (400 mg). Uzimanje tramadola može povećati rizik od napadaja u bolesnika koji uzimaju lijekove koji snižavaju prag napadaja. Bolesnicima s epilepsijom ili predisponiranim za razvoj napadaja lijek treba propisivati ​​samo iz zdravstvenih razloga.

Tramadol ima nizak potencijal ovisnosti. Međutim, kod dugotrajne primjene moguć je razvoj ovisnosti, fizičke i psihičke ovisnosti. U bolesnika sklonih zlouporabi droga ili ovisnosti o drogama, liječenje tramadolom treba provoditi samo ako postoje izravne indikacije, kratkotrajno i pod stalnim liječničkim nadzorom. Tramadol se ne koristi kao zamjenski lijek u bolesnika s ovisnošću o opioidima. Tramadol ne suzbija simptome ustezanja od morfija, iako je opioidni agonist.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom razdoblja liječenja pacijent mora odustati od svih vrsta aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju automobila, rad na stroju), jer lijek može izazvati prilično snažno smanjenje sposobnosti koncentracije i usporavanje brzine psihomotornih reakcija).

Koristiti za oštećenje bubrega

Kod zatajenja bubrega/dijalize, eliminacija tramadola se usporava. U ovoj kategoriji bolesnika potrebno je individualno odabrati interval između doza lijeka u skladu s dobrobiti bolesnika.

Koristi se za disfunkciju jetre

U slučaju zatajenja jetre, eliminacija tramadola se usporava. U ovoj kategoriji bolesnika potrebno je individualno odabrati interval između doza lijeka u skladu s dobrobiti bolesnika.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Matični brojevi

Upute za medicinsku uporabu

lijek

TRAMADOL RETARD

Trgovački naziv

Tramadol retard

Međunarodni nezaštićeni naziv

Tramadol

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem, 100 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

djelatna tvar- tramadol hidroklorid 0,1 g

Pomoćne tvari: hipromeloza 4.000 cps, hipromeloza 100.000 cps, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, povidon, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat,

sastav školjke: hipromeloza 6 cps, talk, makrogol 6000, titanijev dioksid (E 171)

Opis

Tablete su ovalne, filmom obložene, bijele, bikonveksne. Na prijelomu tablete imaju bijelu neravnu površinu

Farmakoterapijska skupina

Analgetici. opioidi. Opioidi su različiti. Tramadol

ATX kod N02AX02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, tramadol se brzo i gotovo potpuno apsorbira u
gastrointestinalni trakt. Prosječna oralna bioraspoloživost je približno 68%. Unos hrane nema značajan učinak na brzinu i opseg apsorpcije. Koncentracija u serumu od 100 ng/L (minimalna učinkovita koncentracija analgetika) postiže se otprilike 0,7 sati nakon primjene i traje 9 sati.

Terapeutske koncentracije nakon primjene tableta s produljenim oslobađanjem postižu se za otprilike 2 sata, vršne su nakon 4 sata i traju 12 sati.

Distribucija
Volumen distribucije nakon oralne i intravenske primjene iznosi približno 306 odnosno 203 litre. Vezanje za proteine ​​plazme je oko 20%. Tramadol prolazi placentu i njegova koncentracija u krvi pupkovine iznosi 80% koncentracije u krvi majke.

Metabolizam
Otprilike 85% tramadola se metabolizira. Tramadol se metabolizira N- i O-demetilacijom. Uz izuzetak O-demetiliranog metabolita (M1), svi metaboliti su farmakološki neaktivni.

Uklanjanje

90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega, ostatak se izlučuje fecesom. Poluživot je 5-6 sati i isti je za tramadol i njegove metabolite.

U slučaju oslabljene bubrežne funkcije smanjuje se volumen i brzina izlučivanja, stoga se u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 0,5 ml/s preporučuje smanjiti dozu i povećati razmake između doza.

Metabolizam tramadola i M1 je smanjen u bolesnika s teškom cirozom jetre, pa je potrebno prilagoditi dozu.

U bolesnika starijih od 75 godina vršna koncentracija tramadola u plazmi blago se povećava, a poluvijek je dulji, pa je potrebna prilagodba doze.

Farmakodinamika

Analgetsko djelovanje tramadola javlja se na dva načina: izaziva slabu stimulaciju središnjeg sustava za inhibiciju boli vezanjem na μ-opioidne receptore, čime se smanjuje osjet boli, a djeluje i na monoaminergički sustav povećavajući inhibiciju prijenosa bolnih impulsa u kralježnici. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti obaju mehanizama djelovanja. Intenzitet analgetskog učinka usporediv je s petidinom i kodeinom, a deset puta manji od morfija.

Tramadol u terapijskim dozama praktički ne utječe na kardiovaskularni sustav (nema depresivni učinak i ne povećava tlak u plućnoj arteriji), ne uzrokuje spazam glatkih mišića, oslobađanje histamina, stoga se rijetko javljaju anafilaktičke reakcije. . Učinci na disanje su minimalni i mogu se pojaviti samo pri većim dozama. Vrlo je rijedak i razvoj ovisnosti i ovisnosti.

Indikacije za upotrebu

Umjereni i jaki bolni sindrom različite etiologije:

Za ozljede

Za maligne tumore

Tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka

Postoperativna bol

Upute za uporabu i doze

Doziranje treba odabrati pojedinačno i prilagoditi ovisno o težini sindroma boli.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 12 godina

1 - 2 tablete 100 mg Tramadol retard dva puta dnevno. Razmak između doza je 12 sati, obično ujutro i navečer, neovisno o obrocima i uz dosta tekućine.

Bolesnici s zatajenje bubrega/za bolesne na hemodijalizi i bolesnika s zatajenje jetre

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i/ili jetrenom insuficijencijom, eliminacija tramadola je usporena. U takvih bolesnika potrebno je individualno odabrati interval između doza lijeka u skladu s dobrobiti bolesnika.

Stariji pacijenti

U starijih bolesnika mlađih od 75 godina, bez kliničkih manifestacija zatajenja jetre ili bubrega, nije potrebna prilagodba doze. U starijih bolesnika iznad 75 godina eliminacija lijeka može se usporiti. U takvim slučajevima potrebno je povećati interval između doza lijeka u skladu s dobrobiti bolesnika.

djeca

Tramadol retard, filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem nisu odobrene za primjenu u djece mlađe od 12 godina.

Nuspojave

Vrlo često (>1/10)

• vrtoglavica
• mučnina

Često (>1/100 -<1/10)

• glavobolja
• moždana magla
• suha usta, povraćanje, zatvor
• znojenje
• ekstremni umor

Manje često (>1/1000 -<1/100)

• palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, srčani

vaskularna insuficijencija

• povraćanje, gastrointestinalna iritacija (npr

težina u želucu, nadutost), proljev

• svrbež kože, osip, urtikarija

Rijetko (> 1/10 000 -< 1/1000)

• halucinacije, zbunjenost
• poremećaji spavanja, noćne more
• euforija, ponekad disforija
• promjene u aktivnosti (obično smanjena, ponekad povećana)
• promjene u kognitivnoj i osjetilnoj percepciji (npr. donošenje odluka, poremećaji percepcije)
• ovisnost o drogi
• promjene u apetitu
• parestezija, tremor
• respiratorna depresija
• konvulzije cerebralnog podrijetla (primjećene u gotovo svim slučajevima,

kada su istodobno propisani antipsihotici)

• nevoljne kontrakcije mišića, nedostatak koordinacije pokreta
• nesvjestica, bradikardija, arterijska hipertenzija
• epileptiformni napadaji
• smanjena vidna oštrina
• dispneja
• slabost mišića
• poremećaji mokrenja (otežano mokrenje, disurija i retencija urina)
• alergijske reakcije (dispneja, bronhospazam, piskanje, angioedem), anafilaksija

Jako rijetko (< 1/10 000)

• povećana aktivnost jetrenih enzima

U izoliranim slučajevima

• poteškoće s gutanjem tekućine

Respiratorna depresija može se pojaviti ako se preporučena doza značajno prekorači ili uz istovremenu primjenu drugih lijekova koji utječu na središnji živčani sustav

(vidjeti dio "Interakcije s lijekovima").

Epileptiformni napadaji uglavnom se javljaju nakon primjene visokih doza tramadola ili uz istovremenu primjenu lijekova koji snižavaju prag napadaja (vidjeti dio „Interakcije s lijekovima”).

Kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme, njihovo stanje se može pogoršati. Međutim, uzročna povezanost s primjenom tramadola nije utvrđena.

Mogući simptomi ustezanja slični su onima kod opijata. Ovi simptomi uključuju: agitaciju, tjeskobu, nervozu, poremećaje spavanja, hiperkineziju, tremor i gastrointestinalne simptome. Drugi simptomi koji su se vrlo rijetko javljali tijekom prekida tramadola uključuju: napadaje panike, tešku tjeskobu, halucinacije, parestezije, tinitus.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na tramadol i/ili sastojke lijeka

i drugi opioidni analgetici

• akutna intoksikacija depresorima središnjeg živčanog sustava

(alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi,

sredstva za smirenje, tablete za spavanje)

• teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min)
• ozbiljno zatajenje jetre
• istodobna primjena MAO inhibitora (i unutar 14 dana

nakon njihovog otkazivanja)

• pacijenata koji boluju od epilepsije, čiji tijek ne može biti adekvatan

biti kontroliran

• sindrom ustezanja lijeka
• djetinjstvo i adolescencija do 12 godina

Interakcije lijekova

Kada se tramadol koristi istovremeno s lijekovi koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, i s etanolom, moguće je da se njihova djelovanja mogu međusobno poboljšati.

Primjena karbamazepin, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima može dovesti do slabljenja analgetskog učinka tramadola.

Dugotrajna primjena tramadola potiče razvoj unakrsne tolerancije drugim opioidnim analgeticima.

Anksiolitici povećavaju ozbiljnost analgetskog učinka tramadola, trajanje anestezije se povećava u kombinaciji s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, uklanjajući analgeziju nakon primjene opioidnih analgetika.

Kada se koristi tramadol istodobno s inhibitorima MAO, furazolidon, prokarbazin, antipsihotici postoji rizik od razvoja napadaja (sniženi prag spremnosti za napad

kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita mono-O-desmetiltramadola zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.

Kada je zajednički ili preliminarni primjena cimetidina (inhibitor enzima) klinički značajne interakcije nisu vjerojatne.
Kombinacija agonisti/antagonisti opioidnih receptora(Na primjer, buprenofin, nalbufin, pentazocin) a tramadol se ne preporučuje jer je analgetski učinak čistog agonista smanjen u tim stanjima.

Mogući razvoj serotoninskog sindroma povezanog s kombiniranom primjenom tramadola s drugim serotonergičkim tvarima, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Simptomi serotoninskog sindroma uključuju smetenost, disforiju, hipertermiju, dijaforezu, ataksiju, hiperrefleksiju, mioklonus i proljev. Prekid uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo ublažavanje simptoma.

Uz istovremenu primjenu tramadola sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja (na primjer, bupropion, mirtazapin, tetrahidrokanabinol), povećava se rizik od napadaja.

Potreban je poseban oprez pri primjeni tramadola i kumarini ( Na primjer , varfarin) zbog rizika od smanjenja protrombinskog vremena s razvojem krvarenja i modrica.

Ostali inhibitoriCYP3 A4 , Na primjer , ketokonazol i eritromicin, može inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i aktivnog O-desmetiltramadola.

Ograničen broj studija otkrio je da prije ili postoperativna uporaba antiemetika 5-HT3 antagonista ondansetrona povećava potrebu za tramadolom za postoperativnu bol.

posebne upute

Tramadol treba koristiti s velikim oprezom

Za bolesti bubrega i jetre

U bolesnika s traumatskom ozljedom mozga

S povećanim intrakranijalnim tlakom

U bolesnika s epilepsijom

U bolesnika s ovisnošću o opioidima

Za bolove u trbuhu nepoznatog porijekla ("akutni abdomen")

Za zabunu nepoznatog porijekla

Za poremećaje dišnog centra ili dišne ​​funkcije

U stanju šoka

Tramadol ima nizak potencijal ovisnosti. Dugotrajnom primjenom može se razviti ovisnost, psihička i fizička ovisnost. U bolesnika koji su skloni zlouporabi droga ili su ovisni o lijekovima, liječenje tramadolom treba provoditi samo kratko vrijeme pod strogim liječničkim nadzorom.

Osim toga, tramadol može povećati rizik od napadaja u bolesnika koji uzimaju druge lijekove, što snižava prag napadaja. Liječenje tramadolom u bolesnika s epilepsijom ili predispozicijom za napadaje treba razmotriti samo kada postoje uvjerljive okolnosti. Bolesnike s cerebralnim napadajima treba pomno nadzirati tijekom i neko vrijeme nakon liječenja. Tramadol nije prikladan kao nadomjesna terapija za ovisnost o opioidima i ne suzbija simptome ustezanja od morfija. Uz dugotrajnu primjenu tramadola ne može se u potpunosti isključiti razvoj ovisnosti o lijekovima i unakrsne tolerancije na druge opioide. Stoga samo liječnik treba odlučiti hoće li nastaviti ili prekinuti liječenje. Bolesnike treba upozoriti da se pridržavaju doze i trajanja liječenja koje je propisao liječnik te da ne dijele lijek s drugima. Dugotrajno liječenje sindroma kronične boli treba provoditi samo prema strogim indikacijama. Pri primjeni bilo kojeg oblika doziranja tramadola treba izbjegavati konzumaciju alkohola.

Trudnoća

Nema dovoljno kliničkih podataka o primjeni lijeka u žena tijekom trudnoće i dojenja. Tramadol prodire kroz placentarnu barijeru. Vrlo visoke doze tramadola utječu na razvoj unutarnjih organa, rast kostiju i neonatalnu smrtnost. Nisu zabilježeni teratogeni učinci lijeka. Tramadol ne utječe na kontraktilnost maternice tijekom poroda.

Tramadol se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Propisivanje lijeka moguće je samo iz zdravstvenih razloga, primjena tramadola treba biti ograničena samo na jednu dozu.

Dojenje

Tramadol se ne smije koristiti tijekom dojenja.

Tijekom laktacije propisivanje tramadola je moguće samo iz zdravstvenih razloga, primjena se treba ograničiti samo na jednu dozu.

Nakon jednokratne primjene tramadola obično nema potrebe za prekidom dojenja. S tim u vezi, nakon jednokratne primjene tramadola, potrebno je izdojiti prvi dio majčinog mlijeka i ne koristiti izdojeno mlijeko za hranjenje.

Kada se lijek primjenjuje kod majke, novorođenčad je izložena riziku od promjena u brzini disanja, što obično nije klinički značajno.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja zabranjeno je voziti automobil ili raditi s potencijalno opasnim mehanizmima.

Predozirati

Simptomi predoziranja tramadolom slični su onima koji se mogu javiti s drugim analgeticima centralnog djelovanja (opioidima).

Simptomi: suženje ili širenje zjenica, povraćanje, kolaps, pad krvnog tlaka, lupanje srca, depresija svijesti (do kome), epileptični napadi, otežano disanje, čak i zaustavljanje (apneja).

Liječenje:

Osnovne opće mjere

Dijagnostika (disanje, krvotok, svijest), održavanje/uspostavljanje vitalnih funkcija disanja i krvotoka, ispiranje želuca.

Posebne mjere

Konvulzije: zaštita bolesnika od povezanih modrica, intravenska primjena diazepama ili drugih benzodiazepina u obliku injekcija.

Hipotenzija: horizontalni položaj tijela pacijenta, ako je potrebno, intravaskularna infuzija otopina elektrolita, vazopresori.

Anafilaktički šok: obratite se liječniku hitne pomoći; Bolesnika postaviti u vodoravni položaj, podići donji dio tijela i započeti intenzivnu infuziju otopina elektrolita.

Zastoj srca: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se liječniku hitne pomoći.

Zaustavljanje disanja: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se hitnoj liječnici, protuotrov za respiratornu depresiju je nalokson.