콜린 모방제. M- 및 n-콜린 모방체

작용 메커니즘에 따른 분류

I. m-, n-콜린 모방 약물(m- 및 n-콜린 수용체 모두 자극):

1. 직접 작용 아세틸콜린, 카르바콜린;

2. 간접적인 작용 유형(항콜린에스테라제 약물): 프로세린, 갈란타민 브롬화수소산염, 피소스티그민 살리실산염, 피리도스티그민 브롬화물 등

II. m 콜린 모방제(m-콜린 수용체 자극): 무스카린, 필로카르핀 염산염, 아세클리딘.

III. n-콜린 모방제(n-콜린성 수용체 자극): 니코틴, 시티톤.

m- 및 n-콜린성 수용체를 자극하는 약물(m-, n-콜린 유사체)

이 그룹에는 직접 작용 약물인 아세틸콜린과 카르바콜린(콜린의 아세트산 및 카르밤산 에스테르)과 간접 작용인 항콜린에스테라제 약물이 포함됩니다.

m-, n-cholinomimetics가 신체에 도입되면 부교감 신경계의 흥분과 관련된 효과가 우세합니다. 그들은 제한된 범위에서 의료 행위에 사용됩니다. 염화아세틸콜린은 콜린에스테라제에 의해 매우 빠르게 파괴되므로 실제로 약으로 사용되지 않습니다. 이 약물은 주로 실험 약리학에서 사용됩니다. 아세틸콜린과 달리 카르바콜린은 진정한 콜린에스테라제에 의해 가수분해되지 않으며 더 오래 지속되는 효과를 나타냅니다. 이 약물은 녹내장의 안압을 낮추기 위해 안과 진료에서 처방됩니다.

직접적인 것과 달리 "항콜린 에스테라제 약물"로 더 잘 알려진 간접 m-, n-cholinomimetics는 의료 행위에 널리 사용됩니다.

이 그룹의 이름에 따르면 약물의 작용 메커니즘은 아세틸콜린을 파괴하는 효소인 콜린에스테라제를 차단하는 것입니다. 구조적으로 아세틸콜린과 유사한 이 약물은 콜린에스테라제에 결합합니다. 결과적으로 중재자는 콜린성 시냅스에 축적되어 콜린 모방 효과가 발생합니다. m 콜린성 수용체의 흥분은 동공 수축, 안압 감소, 조절 경련, 소화관, 기관지, 자궁, 방광의 비평활근 조직의 수축 기능 증가, 땀샘 분비 (타액, 소화기, 땀 등), 심장 박동 빈도 감소. 산화질소의 형성으로 인해 혈압이 감소합니다. n-콜린성 수용체의 흥분은 골격근에 대한 신경 자극의 전도를 촉진하고 수축성을 향상시킵니다.

항콜린에스테라제 약물의 작용 강도와 지속 기간은 효소와의 복합체의 안정성에 따라 결정됩니다. 콜린에스테라제와 상호작용할 때 천천히 분해되어 일시적이고 상대적으로 수명이 짧은 가역적인 효소 활성 억제를 유발하는 복합체를 형성하는 물질입니다. 약물 작용이 끝나면 콜린에스테라제 활성이 회복됩니다. 효소와 복합체를 형성하고 해리될 수 없는(돌이킬 수 없는 억제) 물질을 사용하는 경우, 새로운 콜린에스테라제의 생합성 후에 아세틸콜린의 독립적인 가수분해 과정이 시작되고, 차단된 콜린에스테라제의 활성은 특수한 방법을 통해서만 복원될 수 있습니다. 재활성화제. 위의 내용을 바탕으로 항콜린에스테라제 약물은 가역적 작용과 비가역적 작용이라는 두 그룹으로 나뉩니다.

가역적 작용을 하는 항콜린에스테라제에는 피소스티그민 살리실산염, 갈란타민 브롬화수소산염, 리바스티그민(3차 질소 화합물)이 포함되며 이는 위장관에서 잘 흡수되고 혈액뇌관문을 침투하여 중추신경계에 작용하며 네오스티그민(프로세린), 장내 투여 시 흡수가 잘 안되는 피리도스티그민 브로마이드, 디스티그민 브로마이드(4차 질소 함유 물질)는 혈액뇌관문을 통과하지 않으며, 실제로 내부 장기의 콜린성 시냅스 및 자율신경절의 기능을 변화시키지 않지만, 신경근을 현저히 개선시킵니다. 전염.

가역성 항콜린에스테라제 약물은 다음의 치료를 위해 처방됩니다.

1) 녹내장(국소 자극 효과가 있는 갈란타민 제외)

2) 수술 후 장과 방광의 무력증(이 목적을 위해 중추신경계에 침투하지 않는 4차 아민을 사용하는 것이 좋습니다)

3) 중증 근무력증 (신경근 충동 전달 장애로 인한 골격 및 안면 근육의 약화)

4) 말초신경계 질환(이완성 마비, 마비, 신경염, 다발신경염)

5) 뇌 및 척수의 기능 장애와 관련된 근육 마비(외상, 뇌졸중, 소아마비 후)에는 중추 신경계에 침투하는 3차 아민인 갈란타민 하이드로브로마이드를 사용합니다.

6) 항탈분극 (비탈분극) 근육 이완제의 과다 복용, 프로세린은 말초 및 단기 약물로 가장 자주 사용됩니다.

7) 치과 진료 - 구강 건조증(구강 건조증) 및 안면 신경의 신경염(갈란타민 브롬화수소산염, 프로세린).

피소스티그민 살리실산염 Calabar 콩(서아프리카 식물의 씨앗, Physostigma venenosum, 콩과 식물, 콩과 식물의 씨앗)의 주요 알칼로이드 염인 가역적 작용을 하는 천연 항콜린에스테라제 제제의 첫 번째 대표자입니다. 최근에는 실험약리학에서 주로 사용되어 왔다.

갈란타민 브롬화수소산염(니발린)- 보로노프(Voronov)의 괴경과 일반적인 스노드롭(Galanthus woronowii 및 Galanthus nivalis, 수선화과과, 수선화과)에서 분리된 알칼로이드의 소금. 소화관과 피하 조직에서 잘 흡수되며 혈액 뇌 장벽을 쉽게 통과합니다. 이는 피소스티그민과 유사하게 작용하지만 무스카린 및 니코틴 효과가 더 강하고 오래 지속됩니다. 흥분과 신경근 전도를 촉진합니다. 근육에 직접적인 영향을 미칩니다. 갈란타민 브롬화수소산염은 중증 근무력증, 진행성 근이영양증, 신경염과 관련된 운동 및 감각 장애, 다발성 신경염, 근염, 뇌혈관 사고 후 잔류 효과, 급성 소아마비 회복기 및 뇌성 마비에 사용됩니다. 갈란타민 브롬화수소산염은 장 및 방광 무력증에 사용될 수 있습니다. 항탈분극 효과가 있는 근육 이완제의 길항제입니다. 갈란타민 브롬화수소산염 용액을 결막강에 주사하면 결막이 일시적으로 부어오르는 현상이 관찰될 수 있습니다.

프로제린 m-콜린성 시냅스와 n-콜린성 시냅스에서 나타나는 뚜렷한 역항콜린에스테라제 활성을 갖는 합성 4차 암모늄 물질입니다. 경구 투여 시 소화관에서 잘 흡수되지 않습니다(생체 이용률 약 2%). 혈액뇌관문을 통과하지 못합니다. 주로 미소체 간 효소를 대사합니다. 근육내 투여 67 % 투여된 용량은 신장에 의해 변화 없이 배설됩니다.

말초작용으로는 피소스티그민, 갈란타민에 가깝지만 이들 약물과 달리 중추 콜린성 시냅스에는 작용하지 않는다. 중증 근무력증의 경우 진단 및 치료에 사용됩니다. (중증근육무력증 ), 항탈분극 효과가 있는 항콜린제 및 근육 이완제의 길항제로서, 녹내장 환자에서 장과 방광의 수술 후 무력증. 때로는 약한 노동을 위해 프로제린이 처방되기도 합니다.

피리도스티그민 브로마이드(칼리민)는 역작용 항콜린에스테라제제이며, 그 화학 구조는 이전 약물과 유사합니다. 신경근 전달, 소화관 운동성, 방광 및 기관지의 긴장도에 미치는 영향은 프로세리나보다 열등하지만 지속 시간은 더 깁니다. 서맥을 유발합니다.

대부분의 비가역적 항콜린에스테라제제는 유기인 화합물(OPC)입니다. 이 물질은 아세틸콜린에스테라제의 활성 촉매 중심의 포스포루베이트 에스테라제 부위를 안정적으로 형성할 수 있으며 비가역적인 비구조적 변형을 일으킬 수 있습니다. FOS는 지질에 매우 잘 용해되며 손상되지 않은 피부와 점막을 통해 신속하게 침투하고 중추신경계로 매우 쉽게 침투합니다.

FOS 약물에는 Army 및 Phosphacol이 포함됩니다. 의약품으로서 FOS는 신체에 독성이 있는 화합물이기 때문에 녹내장에 국소적으로만 사용됩니다. 일상 생활과 직장에서 FOS(살충제, 살충제) 중독 사례는 매우 흔합니다.

항콜린에스테라제 약물(OP 중독)을 과다 복용하는 경우 동공 축소, 저혈압, 구토, 기관지 경련, 분비선 과다분비, 서맥, 설사가 발생하고 간대성 경련이 발생할 수 있으며 이는 진전 기간과 혼수상태로 대체됩니다. 항콜린 에스테라제 약물을 과다 복용하는 경우 기능성 길항제가 처방됩니다 - m-콜린성 차단제 (아트로핀은 정맥에 주입되며 0.1 % 용액 2-4 ml). FOS 중독의 경우 항콜린제 외에도 콜린에스테라제 반응제(옥심)가 처방됩니다. 옥심 그룹의 콜린에스테라제에 대한 실질적으로 가치 있는 재활성화제는 Alox와 isonitrozine(혈뇌 장벽을 잘 통과함)이며, 이는 콜린에스테라제의 재활성화 메커니즘, 활성, 적용 방법 및 효과가 유사합니다. 이들의 작용 메커니즘은 아세틸콜린에스테라제 분자에 대한 분자의 최적 방향에 기여하고 이 효소의 활성 촉매 중심의 음이온 부위에 결합하는 재활성화제의 물리적 및 화학적 특성과 관련됩니다. 이어서, 옥심의 친핵성 중심이 인산화된 FOS-에스테라제 중심을 공격하여 Oxy의 인산화, 콜린에스테라제로부터 형성된 복합체의 절단 및 효소 활성의 회복을 초래합니다. 이 약물은 항콜린 효과가 약하고 에너지 자원을 회복시킵니다.

N-콜린 모방제. 흡연 퇴치를 위한 니코틴 모방제의 사용.
Hn-콜린성 수용체의 국소화 및 자극에 대한 약리학적 효과.
국소화: ANS의 신경절, 부신 수질, 중추 신경계의 뉴런
자극에 따른 약리학적 효과:
1) ANS의 신경절의 흥분(부교감 신경보다 교감 신경이 더 많음)
2) CVS: 빈맥, 혈관경련, 고혈압
3) 위장관, MPS : 부교감신경 작용 우세(구토, 설사, 빈뇨)

5) 중추신경계: 정신자극(저용량 작용제 사용시), 구토, 떨림, 경련, 혼수(고용량 작용제 사용시)
N-cholinomimetics 그룹의 약물.
니코틴, 시티신, 아나바신 염산염
Hn-콜린성 차단제의 분류. PNS 다이어그램에 해당 작업의 위치를 ​​표시합니다.
a) 단기 작용 – 트레피리움 요오다이드(하이그로늄)
b) 중간 지속 시간 - 헥사메토늄 벤조술포네이트(벤조헥소늄), 아자메토늄 브로마이드(펜타민);
c) 지속성 – 펩피딘(피릴렌).
PNS 다이어그램의 작용 위치: ANS 신경절, 부신 수질, CNS.
N-cholinomimetics의 작용 메커니즘과 약리학적 효과.
작용 메커니즘: H-Chr의 자극. 초기 효과는 H-Chr의 자극이고, 장기 효과는 탈분극 차단입니다.
N-cholinomimetics의 약리학적 효과:
1) 자율신경절의 자극(부교감신경보다 교감신경이 더 많음)
2) 심혈관계:
- 빈맥
- 말초 및 관상동맥 혈관경련
- 고혈압
3) 위장관, 비뇨기 계통: 활동 억제
4) 화학경동맥대: 호흡 자극
5) 중추신경계: 저용량: 정신자극, 고용량 – 구토, 진전, 경련, 혼수상태.
N-cholinomimetics의 부작용.
1) 메스꺼움, 구토, 현기증, 두통
2) 설사, 타액분비과다
3) 빈맥, 혈압상승, 호흡곤란, 호흡억제로 전환
4) 산동증에 이어 축동증
5) 근육 경련
6) 시각 및 청각 장애
N-cholinomimetics 사용에 대한 주요 적응증 및 금기 사항.
표시:
ü 금연 촉진
ü 반사 호흡 정지 (수술, 부상 등)
ü 전염병 환자의 쇼크 및 붕괴 상태(압력 효과), 호흡 및 순환기 우울증.
금기사항:
ü 죽상경화증
ü 혈압의 현저한 증가
ü 급성기 위장관의 미란성 및 궤양성 병변, 큰 혈관에서 출혈
ü 폐부종
ü 임신.
로벨린 (Lobelinum).
로벨리아 인플라타과에 속하는 식물에 함유된 알칼로이드. 도라지(Campanulaceae).
로벨린 라세미체는 합성적으로 얻어집니다.
의료 행위에서는 로벨린 염산염(Lobelini 염산염)이 사용됩니다. 1-1-메틸-2-벤조일메틸-6-(2-히드록시-2-페닐에틸)-피페리딘 염산염.
동의어: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum 염산, Lobeton, Lobidan 등
로벨린은 자율신경계의 신경절과 경동맥 사구체에 특정한 자극 효과가 있는 물질입니다(신경절 차단 약물도 참조).
로벨린의 이러한 효과는 호흡기 및 연수질의 다른 중심의 자극을 동반합니다. 호흡 자극과 관련하여 로벨린은 반사 호흡 정지(주로 자극제 흡입, 일산화탄소 중독 등)에 사용하기 위한 진통제로 제안되었습니다.
미주 신경의 동시 자극으로 인해 로벨린은 심박수를 늦추고 혈압을 감소시킵니다. 나중에 혈압이 약간 상승할 수 있는데, 이는 교감신경절과 부신에 대한 로벨린의 자극 효과로 인한 혈관 수축에 따라 달라집니다. 다량 복용 시, 로벨린은 구토 중추를 자극하여 심부 호흡 저하, 긴장성 간대 경련 및 심장 마비를 유발합니다.
최근 로벨린은 호흡 자극제로 극히 드물게 사용되었습니다. 호흡 중추의 점진적인 고갈로 인해 호흡이 약해지거나 멈추는 경우에는 로벨린 투여가 필요하지 않습니다.
Lobeline은 정맥 주사로 사용되며 덜 자주 근육 내 주사로 사용됩니다.
로벨린은 정맥 내로 천천히 투여됩니다(1~2분에 걸쳐 1ml). 급속 투여시 일시적 호흡정지(무호흡증)가 나타나기도 하며 심혈관계 부작용(서맥, 전도장애)이 나타나기도 한다.
Lobelin은 심혈 관계의 급성 유기 질환에 금기입니다.
Lobelin 및 기타 유사한 행동<<ганглионарные>> 물질(시티신, 아나바신)은 최근 몇 년 동안 금연 보조제로 사용되는 것으로 나타났습니다. 이러한 목적으로 로벨린이 함유된 정제가 다음과 같은 이름으로 판매됩니다.<<Лобесил>> (타불때 "Lobesilum").
정제는 코팅되어 있어(셀룰로오스 아세틸프탈릴 셀룰로오스), 이는 위장을 통해 약물이 변하지 않고 통과하고 장에서 신속한 방출을 보장합니다.
태블릿 사용<<Лобесил>> 시티신과 아나바신 염산염을 함유한 정제 및 기타 의약품은 흡연 욕구를 줄이고 흡연자의 금연과 관련된 고통스러운 현상을 완화합니다.
이들 약물의 작용 메커니즘은 니코틴이 체내에서 상호작용하는 동일한 수용체 및 생화학적 기질 영역에서의 경쟁적 관계와 분명히 연관되어 있습니다.<<ганглионарным>> 의미합니다.
담배를 끊으려면 약보다 더 많은 것이 필요합니다<<Лобесил>> 동시에 흡연자의 확고한 금연 결심이기도 합니다.
금연 후 1정씩 1일 4~5회, 7~10일간 복용하십시오. 그 후, 필요한 경우 투여 빈도를 점차적으로 줄여 2~4주 동안 계속 복용할 수 있습니다. 재발하는 경우 치료 과정을 반복할 수 있습니다.
위궤양 및 십이지장 궤양의 악화, 심혈관계의 급격한 유기 변화의 경우 로벨린, 시티신 및 아나바신이 함유된 정제의 사용은 금기입니다. 치료는 의사의 감독하에 이루어져야합니다. 과다 복용의 경우 약점, 과민성, 현기증, 메스꺼움, 구토 등의 부작용이 발생할 수 있습니다.
시티진(Cytisinum).
사이티신은 콩과 식물(Leguminosae)에 속하는 빗자루(Cytisus laburnum L.)와 써모프시스(Thermopsis lanceolata, R. Br.)의 씨앗에서 발견되는 알칼로이드입니다.
물질을 가리킨다<<ганглионарного>> 호흡에 대한 자극 효과와 관련된 작용은 호흡 마취제로 간주됩니다. 이를 위해 미리 만들어진 0.15% 수용액 형태로 이용 가능합니다.<<Цититон>> (시티토넘).
최근에는 시티신이 금연 보조제로도 사용되기 시작했습니다(태블릿 참조).<<Лобесил>>) .
시티신은 자율신경계의 신경절 및 관련 조직, 즉 부신의 크로마핀 조직과 경동맥 사구체에 흥미로운 영향을 미칩니다.
시티신(및 로벨린) 작용의 특징은 경동맥 사구체에서 나오는 강화된 자극에 의한 호흡 중추의 반사 자극과 관련된 호흡의 흥분입니다. 교감신경절과 부신을 동시에 자극하면 혈압이 상승합니다.
호흡에 대한 시티톤(시티신 용액)의 효과는 단기적입니다.<<толчкообразный>> 그러나 어떤 경우에는 특히 호흡이 반사적으로 중단되는 경우 시티톤을 사용하면 호흡과 혈액 순환이 영구적으로 회복될 수 있습니다.
이전에는 시티톤이 중독(모르핀, 바르비투르산염, 일산화탄소 등)에 널리 사용되었습니다. 아편제(날록손 등) 및 바르비투르산염(베메그리드)의 특정 길항제의 출현과 짧은 작용 지속 시간으로 인해 시티톤과 로벨린은 현재 사용이 제한되어 있습니다. 그럼에도 불구하고 호흡이 반사적으로 중단되는 경우(수술, 부상 등) tsititon을 호흡 마취제로 사용할 수 있습니다. 승압 효과(로벨린과 구별됨)로 인해 시티톤은 쇼크 및 붕괴 상태, 전염병 환자의 호흡 및 순환기 우울증 등에 사용할 수 있습니다.
Cititon은 정맥이나 근육 내로 투여됩니다. 가장 효과적인 방법은 정맥 투여입니다. 필요한 경우 cititon 주입을 15~30분 후에 반복할 수 있습니다.
Cititon은 이전에 혈류 속도를 결정하는 데에도 사용되었습니다. 이 방법은 전주정맥에 시티톤을 주입한 순간부터 첫 번째 심호흡이 나타날 때까지 경과되는 시간을 결정하는 것으로 구성됩니다. 호흡 자극이 더 명확하게 표현되고 호흡 변화가 등록되기 쉽기 때문에 로벨린 투여보다 결정이 더 실증적입니다. 일반적으로 이 목적을 위해 0.7~1ml의 치티톤이 투여됩니다(환자 체중 1kg당 0.015ml).
Cititon은 심각한 죽상동맥경화증 및 고혈압, 큰 혈관 출혈, 폐부종의 경우 금기입니다(혈압을 높이는 능력으로 인해).
시티신(0.0015g = 1.5mg)이 정제에 포함되어 있습니다.<<Табекс>> (불가리아 Tabex), 금연을 촉진하는 데 사용됩니다. 약물의 작용 메커니즘은 로벨린과 아나바신의 작용 메커니즘과 유사합니다.
태블릿 사용<<Табекс>> 지시에 따라 의사의 감독 하에 수행되어야 합니다. 과다 복용의 경우 메스꺼움, 구토, 동공 확장 및 심박수 증가가 가능하므로 약물 중단이 필요합니다.
시티신(Membranulae cum Cytisino)이 포함된 필름도 생산됩니다. 가장자리가 무딘 흰색 또는 황색 색조(9 X 4.5 X 0.5mm)를 지닌 타원형 폴리머 플레이트에는 0.0015g의 시티신이 포함되어 있습니다. 필름을 처음 3~5일 동안 매일 4~8회 뺨 부위의 잇몸이나 점막에 붙인다.
효과가 긍정적일 경우 다음 계획에 따라 치료를 지속한다: 5일부터 8일까지는 1필름 1일 3회, 9일부터 12일까지는 1필름 1일 2회, 13일부터 15일까지는 1필름 일 : 1일 1회 영화 1편. 치료 첫날부터 흡연을 중단하거나 흡연 빈도를 대폭 줄여야 합니다.
시티신과 함께 필름을 사용한 첫날에는 불쾌한 미각, 메스꺼움, 가벼운 두통, 현기증 및 약간의 혈압 상승이 가능합니다. 이런 경우에는 약 복용을 중단해야 합니다.
출혈, 심한 고혈압, 죽상동맥경화증의 진행 단계에서는 시티신이 포함된 필름을 사용하는 것이 금기입니다.
아나바진 염산염(Anabasinum 염산염).
아나바신은 식물 Anabasis aphylla L.(앞마당 잔디), fam에서 발견되는 알칼로이드입니다. 거위발(명아주과).
화학적으로는 3-(피페리딜-2)피리딘입니다.
약리학적 특성은 니코틴, 시티신 및 로벨린과 유사합니다.
소량의 염산아나바신이 금연을 촉진하는 수단으로 제안되었습니다.
이를 위해 약물은 정제, 필름 및 츄잉껌 형태로 제공됩니다.<<Гамибазин>> .
매일 아나바신 염산염 정제를 경구 또는 설하로 복용하십시오. 피임약을 복용한 첫날부터 흡연을 중단하거나 빈도를 대폭 줄여야 하며, 치료 시작일로부터 8~10일 이내에 흡연을 완전히 중단해야 합니다.
8~10일 이내에 흡연 욕구가 줄어들지 않으면 약 복용을 중단하고 2~3개월 후에 새로운 치료를 시도하세요.
죽상 동맥 경화증, 혈압의 심각한 증가 및 출혈에는 정제가 금기입니다.
약 복용 첫날에는 메스꺼움, 두통 및 혈압 상승이 가능합니다. 일반적으로 이러한 현상은 복용량을 줄이면 사라집니다. 필요한 경우 약 복용을 중단하십시오.
아나바신(구강 또는 설하 정제 형태)의 사용이 독성피증을 유발할 수 있다는 징후가 있습니다.
아나바신 하이드로클로라이드(Membranulae cum Anabasino 하이드로클로리디)가 포함된 필름. 흰색(또는 황색을 띠는 색조) 색상의 폴리머 타원형 플레이트, 크기 9 X 4.5 X 0.5mm, 0.0015g(1.5mg)의 염산아나바신을 함유합니다. 또한 금연을 목적으로합니다.
처음 3~5일 동안 매일 4~8회 순측 잇몸이나 협측 점막에 필름을 접착합니다.
치료 첫날부터 흡연을 중단하거나 흡연 빈도를 급격히 줄이는 것이 좋습니다.
아나바신 염산염이 함유된 필름을 사용한 첫날에는 불쾌한 미각, 메스꺼움, 가벼운 두통, 현기증 및 약간의 혈압 상승이 가능합니다. 이러한 경우에는 약물 사용을 중단해야 합니다.
가미바신(Gamibasinum). 아나바신 염산염 0.003g을 함유한 츄잉껌(특별한 츄잉 질량 기준)입니다.
식품 방향족 물질 냄새가 나는 밝은 회색 또는 밝은 노란색의 직사각형 또는 정사각형 탄성 밴드(22 X 22 X 8mm 또는 32 X 22 X 5mm 또는 70 X 19 X 1mm)(설탕 첨가) , 당밀, 레몬산, 향료 등).
이는 금연을 위한 아나바신의 투여 형태 중 하나입니다. 처음에는 1껌(0.003g)을 4~5일 동안 하루 4회, 매일 장기간 씹어서 바르십시오. 효과가 긍정적이면 다음 계획에 따라 치료가 계속됩니다. 5 일 - 6 일부터 8 일까지 - 하루에 3 번 고무 밴드 1 개; 9일부터 12일까지 - 고무 밴드 1개를 하루 2회; 20 일까지 - 고무 밴드 1 개를 하루에 1 - 2 번. 이후 과정은 반복될 수 있습니다.

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M- 및 N-콜린 모방학

직접 작용 M- 및 N-콜린 모방체

M-, N-콜린 유사체에는 M- 및 N-콜린성 수용체를 모두 자극하는 약물이 포함됩니다. 콜린성 수용체에 대한 효과에 따라 M- 및 N-콜린 모방제는 직접 작용 물질과 간접 작용 물질(항콜린에스테라제제)로 나눌 수 있습니다. 직접 작용 약물 자체는 M- 및 N-콜린성 수용체의 흥분을 유발합니다. 직접 작용하는 M-, N-콜린 유사체에는 M- 및 N-콜린 수용체를 자극하고 M-콜린 수용체의 흥분의 우세와 관련된 신체의 여러 변화를 일으키는 아세틸콜린이 포함됩니다. 혈관 확장, 감소혈압, 심장 수축 둔화, 내부 장기의 평활근 수축 증가, 땀샘 분비 증가, 동공 수축. 아세틸콜린은 콜린에스테라제 효소에 의해 빠르게 파괴되므로 그 효과가 짧기 때문에 치료 목적(말초 혈관 경련, 망막 동맥 협착 등)으로 거의 사용되지 않습니다. 염화아세틸콜린은 의료 행위에 사용됩니다.

아세틸콜린염화물 . 릴리스 양식 염화아세틸콜린: 건조물 0.2g을 5ml 용량의 앰플에 담았습니다. 목록 B.

라틴어로 된 염화아세틸콜린 제조법의 예:

Rp.: 아세틸콜리니 클로리디 0.2

D.t. 디. N. 앰풀의 10.

S. 주사용수 2~5ml에 녹여 피하 또는 근육주사한다.

간접 작용의 M-, N-콜린 모방체(항콜린에스테라제 약물)

이 약물은 아세틸콜린을 파괴하는 효소인 콜린에스테라제의 작용을 차단하여 아세틸콜린이 축적되게 하며, 이는 M- 및 H-콜린성 수용체에 장기적인 영향을 미칩니다. 콜린에스테라제 효소를 일시적으로 비활성화하는 가역적 항콜린에스테라제 제제(피소스티그민, 프로세린, 옥사질, 갈란타민 등)가 있습니다. 이러한 약물을 투여한 후 몇 시간 후에 콜린에스테라제 활성이 완전히 회복됩니다. 또 다른 물질 그룹 - 비가역적 작용을 하는 항콜린에스테라제제: 파라크손, 아르민 등 - 콜린에스테라제를 더 오랫동안 차단합니다. 그들은 더 독성이 있습니다. 이 그룹에는 일부 살충제(클로로포스, 카보포스 등)와 독성 물질도 포함됩니다. 항콜린에스테라제 약물은 녹내장 치료(M-콜린 모방 효과), 수술 후 장과 방광의 무력증 제거(M-콜린 모방 효과), 중증 근무력증, 소아마비의 잔류 효과, 신경근 전달 장애(N-콜린 모방 효과)에 사용되며, 항탈분극 작용(N-콜린 모방 효과)이 있는 근육 이완제를 과다 복용하는 경우에도 사용됩니다. 항콜린에스테라제 약물의 부작용: 서맥, 혈압 감소, 땀샘 분비 증가, 골격근의 긴장도 증가, 메스꺼움, 구토. 항콜린에스테라제 약물 사용에 대한 금기 사항: 간질, 기관지 천식, 기질성 심장병.

피소스티그민 살리실산염 - 녹내장(안압 저하)에 대한 안과 진료에 주로 사용되며, 피소스티그민 살리실산염(0.25%)과 필로카르핀 염산염(1%) 용액의 조합은 좋은 치료 효과를 제공합니다. 피소스티그민 살리실산염은 점안액, 0.25-1% 용액 형태로 사용됩니다. 목록 A.

라틴어로 된 피소스티그민 살리실산염 제조법의 예:

Rp.: 솔. 피소스티그미니 살리실라티스 1% 5ml

M.D. 시험관 내 흑인

S. 점안액, l-2는 하루에 3-4회 떨어집니다.

Rp.: 필로카르피니 하이드로클로리디 0.1

피소스티그미니 살리실라티스 0.025

Aq. 증류하다. 10ml

M.D. 시험관 내 흑인

S. 안약. 1일 4~6회 1~2방울.

프로제린(약리학적 유사체: 네오스티그민) - 중증 근무력증, 마비, 마비, 소아마비 잔류 효과, 녹내장, 장 무력증, 방광에 사용됩니다. Prozerin은 경쟁적(항극화) 작용 유형의 근육 이완제 길항제로 사용됩니다. prozerin의 부작용과 사용 금기 사항은이 전체 약물 그룹의 특징입니다. Prozerin 방출 형태: 분말; 정제 0.015g; 0.05% 용액 1ml의 앰플; 패키지 당 과립 60g. 목록 A.

라틴어로 된 프로세린 제조법의 예:

Rp.: 솔. 프로세리니 0.5% 5ml

D.S. 안약.

Rp.: 탭. 프로세리니 0.015 N. 20

D.S. 1정씩 하루 2회.

Rp.: 솔. 프로세리니 0.05% 1ml

D.t. 디. N. 앰풀의 10.

S. 하루에 1-2 번 피하 0.5-1 ml.

약리학적 특성
(시험 중 약에 대해 알아야 할 사항)
A. 일반적인 특성:
1. 이름:
INN (INN, 일반명) – 네오스티그민
무역 (상품명) - Prozerin
2. 약리학적(ATS) 분류에 위치:
방전 (A, 해부학) - 말초 신경계에 작용하는 치료법,
항콜린에스테라제제
클래스 (T, 치료법) - 신경계 질환 치료용 약물.
그룹 (C, с화학) - 4차 암모늄 염기
B. 약리학적 특성:
1. 약력학(효과, 주요 효과 및 부작용의 메커니즘).
2. 약동학(흡수, 분포, 대사, 배설).
3. 용도(질병명, 상태 또는 목적)
응용 프로그램),
4. 부작용 및 금기 사항.
5. 다른 약물 및 식품과의 상호 작용.
6. 사용의 효과성과 안전성을 평가하기 위한 실험실 기준.
약물의 영향으로 실험실 매개변수의 변화
이 그룹.
C. 방출 형태 및 용량

강의 개요:

말초 신경계

콜린성 수용체의 유형과 국소화

인터페이스 메커니즘

10. 인터페이스 메커니즘

11. 염화아세틸콜린

12. 콜린 모방학:

13. M-콜린 모방체

14. 음-흠. 로컬 액션:

15.

16. 아세클리딘(Aceclidinum)

17. AMANIA에 의한 중독

18. N-콜린 모방제(GANGLIOSTIMULATORS)

19. 니코틴

20. 니코틴

21. 만성 중독

22. N-콜린 모방체

23. M-, N-콜린 모방체

24. AChE 에이전트

25. AChE 에이전트

26. M-콜린성 수용체를 갖는 기관에 대한 AChE 제제의 효과

27. 카르보포스, 클로로포스, 메타포스, 티오포스 독성물질: 사린, 소만, 타분, 포스포릴티오콜린

28. AChE 물질 중독 징후

29. FOS 중독의 치료

원심성 신경 분포에 영향을 미치는 약물

원심성 또는 원심성 신경은 다음과 같이 표현됩니다.

1) 체세포 (운동), 골격근 신경 분포;

2) 영양, 신경 분포 내부 장기, 땀샘, 혈관.

자율 신경 섬유는 신경절이라는 특별한 형태로 가는 도중에 방해를 받으며, 신경절 이전에 가는 섬유 부분을 신경절 이전, 신경절 이후인 신경절 이후라고 합니다. 모든 자율신경은 교감신경과 부교감신경으로 나누어지며, 이들은 신체에서 서로 다른 생리학적 역할을 수행하며 생리학적 길항제입니다. 시냅스에서의 흥분 전달은 아드레날린, 노르에피네프린, 아세틸콜린, 도파민 등의 신경 전달 물질의 도움으로 수행됩니다. 말초 신경 말단의 흥분 전달에서 주요 신경 전달 물질 역할은 아세틸콜린과 노르에피네프린에 의해 수행됩니다. .

콜린성(중재 아세틸콜린), 아드레날린성(중재 아드레날린 또는 노르에피네프린) 시냅스가 있습니다. 시냅스는 약물에 대해 서로 다른 민감성을 가지므로 모든 약물은 콜린성 시냅스 영역에서 작용하는 약물과 아드레날린성 시냅스 영역에서 작용하는 약물의 두 그룹으로 나뉩니다. 이 모든 약물은 시냅스 전달 과정을 활성화하거나 해당 수용체를 자극하여 자연 전달자의 효과를 재현할 수 있습니다. 이러한 약물을 모방제(각성제) - 콜린 모방제 및 아드레날린 작용제라고 합니다. 시냅스 전달 과정을 억제하거나 수용체를 차단하는 경우 용해제(차단제) - 항콜린제 및 부신 용해제라고 합니다.

말초 콜린성 과정에 작용하는 약물

콜린성 시냅스는 약물에 대해 서로 다른 민감성을 나타냅니다. 그 안에 위치하고 무스카린에 민감한 시냅스와 수용체를 무스카린 민감성 또는 M-콜린성 수용체라고 합니다. 니코틴 - 니코틴에 민감한 또는 H-콜린성 수용체.

모든 콜린성 수용체의 매개체인 아세틸콜린은 아세틸콜린의 가수분해 반응을 촉매하는 효소 아세틸콜린에스테라제의 작용을 위한 기질입니다.

콜린성 약물은 다음 그룹으로 분류됩니다.

) m-콜린 모방제(아세클리딘, 필로카르핀);

) n-콜린 모방제(니코틴, 시티톤, 로벨린);

3) 직접 작용하는 m-n-콜린 모방체(아세틸콜린, 카르보콜린);

4) 간접적으로 작용하는 m-n-콜린 모방제 또는 항콜린에스테라제제(피소스티그민 살리실산염, 프로세린, 갈란타민 브롬화수소산염, 아르민);

) m-항콜린제(아트로핀, 스코폴라민, 플라티필린, 메타신, 이프라트로피움 브로마이드);

)n-항콜린제:

a) 신경절 차단제(하이그로늄, 벤조헥소늄, 피릴렌);

b) 큐라레 유사 약물(투보쿠라린, 디틸린);

) mn-항콜린제(사이클로돌).

M-콜린 모방체

이 물질을 투여하면 부교감신경계 흥분, 서맥, 혈압 저하(단기 저혈압), 기관지 경련, 장 운동성 증가, 발한, 타액분비, 동공 수축(동공수축), 안압 저하, 숙박 경련이 관찰됩니다.

필로카르핀(필로카르피니 염산염)

이는 직접적인 m-cholinomimetic 효과를 가지며 분비선의 분비를 증가시키고 동공을 수축시키며 안압을 감소시킵니다. 실제 의학에서는 녹내장 치료를 위해 안약 형태로 사용됩니다.

아세클리딘(아세클리디눔)

강력한 동공축소 효과를 갖는 활성 m-콜린 모방제.

표시:안과에서 위장관과 방광의 수술 후 무력증 - 녹내장에서 동공을 좁히고 안압을 낮추기 위해.

적용 모드: 0.2% V.R.D 용액 1-2ml를 피하주사합니다. - 0.004g, V.S.D. - 0.012. 안과에서는 3~5%의 눈연고를 사용합니다.

부작용: 침을 흘림, 발한, 설사.

금기사항:협심증, 죽상경화증, 기관지 천식, 간질, 운동과다, 임신, 위출혈.

릴리스 양식: 20g 튜브에 0.2 % 용액 No. 10 1ml, 3-5 % 연고 앰플.

필로카르핀 염산염(필로카르피니 염산염). 녹내장의 안압을 감소시킵니다. 말초 m-콜린 반응 시스템을 자극합니다.

표시:개방각 녹내장, 시신경 위축, 망막 혈관 폐쇄.

사용법: 1% 용액 1~2방울을 하루 3회 결막낭에 주입하고, 필요한 경우 2% 용액을 주입합니다.

부작용:모양체근의 지속적인 경련.

금기사항: 홍채염, 홍채모양체염, 동공축소가 바람직하지 않은 기타 안질환.

방출 형태: 1.5 ml No. 2의 드로퍼 튜브에 1,5,10 병에 1-2% 점안액을 넣습니다.

N-콜린 모방체

N-콜린 모방제는 동경동맥 사구체의 n-콜린성 수용체와 부분적으로 부신의 크롬친화 조직을 자극하여 호흡 및 혈관 운동 센터의 색조가 반사적으로 증가하고 아드레날린 방출이 증가합니다. 말초 n-콜린 수용체와 중추신경계 n-콜린 수용체를 모두 자극하는 전형적인 대표자는 니코틴입니다. 니코틴의 효과는 2단계입니다. 소량을 투여하면 흥분되고, 다량을 투여하면 n-콜린 수용체가 억제됩니다. 니코틴은 독성이 매우 강하므로 의료 행위에서는 사용되지 않으며 로벨린과 시티톤만 사용됩니다.

로벨린 염산염(로벨리니 염산염).

호흡 마취제.

표시: 반사적 호흡 정지로 약화됨, 신생아 질식.

투여방법 : a% 용액 0.3~1ml를 근육주사와 정맥주사하며, 어린이의 경우 연령에 따라 1% 용액 0.1~0.3ml를 투여한다.

부작용 : 과다 복용시 구토 흥분, 심장 마비, 호흡 억제, 경련.

금기 사항: 심혈관계의 심각한 손상, 호흡 센터의 고갈로 인한 호흡 정지.

릴리스 양식: 1% 용액 10호 1ml를 앰플에 담습니다.

인용:(시티토눔)

사이티신 알칼로이드는 로벨린과 유사하게 작용합니다. 교감신경절과 부신의 n-콜린성 수용체를 자극하여 혈압을 증가시킵니다.

표시:전염병의 질식, 쇼크, 허탈, 호흡 및 순환기 우울증.

적용 모드: 0.5-1ml를 정맥주사와 근육주사하고, V.R.D. - 1ml, V.S.D. = 3ml.

부작용:메스꺼움, 구토, 느린 심박수.

금기사항: 고혈압, 죽상경화증, 폐부종, 출혈.

릴리스 양식: 1 ml No. 10의 5 % 용액 앰플.

이 그룹에는 n-cholinomimetics를 함유하고 금연에 사용되는 복합 약물이 포함됩니다.

타벡스(타벡스)

1정에는 0.0015 시티신이 함유되어 있으며, 1팩에 100정이 들어 있습니다.

로베실(로베실)

1정에는 0.002로벨린염산염이 함유되어 있으며, 1팩에 50정이 들어있습니다.

아나바신 염산염(Anabazini 염산염).

츄잉껌 형태로 0.003 정제로 제공됩니다. 모든 약품은 목록 B에 따라 보관됩니다.

M- 및 N-콜린유사체(항콜린에스테라제 약물)

가역적 작용을 하는 항콜린에스테라제 제제(피소스티그민, 프로세린, 옥사질, 갈란타민, 칼리민, 유브레티드)와 비가역적 작용을 하는 항콜린에스테라제(포스파콜, 아르민)가 있으며 후자가 더 독성이 있습니다. 이 그룹에는 일부 살충제(클로로포스, 카르보포스)와 화학전 작용제(타분, 사린, 소만)가 포함됩니다.

프로제린(Prozerinum).

항콜린에스테라아제 활성이 뚜렷합니다.

표시: 중증 근무력증, 마비, 마비, 녹내장, 장 무력증, 위, 방광, 근육 이완제의 길항제.

적용 모드: 0.015g을 하루에 2~3회 경구 복용합니다. 0.05% 용액 1ml를 피하 투여(1일 1-2ml 용액), 안과에서는 1-2방울), 5% 용액은 하루 1-4회 투여합니다.

부작용: 서맥, 저혈압, 허약, 타액분비과다, 기관지 출혈, 메스꺼움, 구토, 골격근 긴장도 증가.

금기사항: 간질, 기관지 천식, 기질성 심장병.

릴리스 양식: 20호 0.015g정, 0.05% 10호액 1ml의 앰플입니다.

칼리민(칼리민)

prozerin보다 활성이 덜하지만 지속력은 더 깁니다.

애플리케이션: 중증근육무력증, 부상 후 운동 장애, 마비, 뇌염, 소아마비

적용 모드: 0.06g을 1일 1~3회 경구투여하고, 0.5% 용액 1~2ml를 근육주사한다.

부작용:타액분비과다, 동공축소, 소화불량 증상, 배뇨 증가, 골격근 긴장도 증가.

금기사항:간질, 과다운동증, 기관지 천식, 기질성 심장병.

릴리스 양식: 0.06g No. 100의 당의정, 1ml No. 10의 앰플에 담긴 0.5% 용액.

유브레티드(Ubretid).

지속성 항콜린에스테라제 약물.

애플리케이션:무력증, 장의 마비성 폐쇄, 방광, 무력성 변비, 골격근의 말초 마비.

부작용:메스꺼움, 설사, 복통, 타액분비, 서맥.

금기사항:위장관 및 요로의 고혈압, 장염, 위와 십이지장의 소화성 궤양, 심혈관 질환, 기관지 천식.

릴리스 양식: 5mg 5mg의 정제, 앰플 주사용 용액(1ml에 1mg의 유브레타이드가 함유되어 있음) 5호.

아르민(아르미늄)

되돌릴 수 없는 작용을 하는 활성 항콜린에스테라제 약물입니다.

애플리케이션: 축동 및 항녹내장제.

적용 모드: 0.01% 용액을 처방하며, 1~2방울을 1일 2~3회 눈에 점안합니다.

부작용: 눈의 통증, 눈 점막의 충혈, 두통.

릴리스 양식: 0.01% 용액 10ml가 담긴 병.

과다 복용 및 중독의 경우 기관지 경련, 급격한 혈압 강하, 심장 활동 둔화, 구토, 발한, 경련, 급격한 동공 수축 및 조절 경련과 같은 증상이 관찰됩니다. 호흡 정지로 인해 사망할 수 있습니다. 중독시 도움 : 위 세척, 인공 호흡, 심혈관 기능을 정상화하는 약물 투여 등 또한 항콜린제(아트로핀 등)와 콜린에스테라아제 반응제, 약물(디피록심 또는 이소니트로진)이 처방됩니다.

디피록심(디피록시).

항콜린에스테라제 약물, 특히 인 함유 약물 중독에 사용됩니다. m-항콜린제와 함께 처방될 수 있습니다. 심한 경우 하루에 여러 번(s.c. 또는 i.v.) 투여하십시오. 하루에 여러 번 앰플 형태로 제공됩니다. 1ml의 15% 용액 형태로 앰플 형태로 제공됩니다.

이소니트로신( Izonitrosyn) - 디피록심과 작용이 유사합니다. 40% 용액 3ml의 앰플로 제공됩니다. 3ml를 근육주사(심각한 경우 정맥주사)하고, 필요하면 반복 투여한다.

M-항콜린제

이 그룹의 약물은 m-콜린성 수용체의 흥분 전달을 차단하여 매개체인 아세틸콜린에 둔감하게 만들어 부교감 신경 분포 및 m-콜린 모방제의 작용과 반대되는 효과를 나타냅니다.

M-항콜린제(아트로핀 계열 약물)는 타액선, 땀샘, 기관지샘, 위샘 및 장샘의 분비를 억제합니다. 위액 분비가 감소하지만 염산 생성, 담즙 및 췌장 효소 분비가 약간 감소합니다. 그들은 기관지를 확장시키고, 장의 긴장도와 운동성을 감소시키며, 담관을 이완시키고, 긴장을 감소시키며, 특히 경련 중에 요관의 이완을 유발합니다. m-항콜린성 차단제가 심혈관계에 미치는 영향은 빈맥, 심장 수축 증가, 심박출량 증가, 전도성 및 자동성 개선, 혈압 약간 증가를 유발합니다. 결막강에 유입되면 동공 확장(동공확대), 안압 상승, 조절 마비, 각막 건조 등을 유발합니다. m-항콜린제는 화학적 구조에 따라 3차 암모늄 화합물과 4차 암모늄 화합물로 구분됩니다. 4차 아민(마타신, 클로로실, 프로판텔린 브로마이드, 푸브로메간, 이프라트로피움 브로마이드, 트로벤톨)은 혈액뇌관문을 잘 통과하지 못하고 말초 항콜린 효과만 나타냅니다.

아트로핀 황산염(Atropini sulfas) - belladonna (belladonna), datura 및 henbane에서 발견되는 알칼로이드.

아트로핀의 약리학적 효과:

1. 홍채 원형근의 이완과 홍채 요골근 수축의 우세로 인한 동공 확장(산동증). 동공 확장으로 인해 아트로핀은 안압을 증가시킬 수 있으며 녹내장에는 엄격히 금기입니다.

2. 조절 마비 - 모양체근에 작용하여 m3-콜린성 수용체를 차단하고, 근육이 이완되고, 수정체가 모든 방향으로 늘어나고 편평해지며, 눈이 먼 시야점으로 설정됩니다(가까운 물체가 흐릿하게 보입니다).

심박수 증가, 방실 개통 촉진: m2-콜린성 수용체를 차단함으로써 부교감 신경 분포가 부비동 및 방실 결절에 미치는 영향을 제거합니다.

기관지, 위장관, 방광의 평활근을 이완시킵니다.

기관지 및 소화선의 분비를 감소시킵니다.

땀샘의 분비를 감소시킵니다.

애플리케이션: 위와 십이지장의 소화성 궤양, 내장의 혈관 경련, 기관지 천식, 방실 전도 장애의 경우, 안과에서 - 동공 확장. 아트로핀 중독은 정신 및 운동 동요, 동공 확장, 시야 흐림, 쉰 목소리, 삼키기 어려움, 빈맥, 피부 건조 및 발적을 특징으로 합니다. 심한 경우 경련이 발생하고 우울증, 혼수 상태로 대체됩니다. 호흡 센터의 마비로 사망이 발생합니다.

적용 모드: 0.00025-0.001g을 하루 2-3회 경구로 처방하고, 0.1% 용액 0.25-1ml를 피하로, 안과에서는 1% 용액 1-2방울을 처방합니다. V.R.D. - 0.001, V.S.D. - 0.003.

부작용:구강 건조, 빈맥, 시력 흐림, 장 무력증, 배뇨 곤란.

금기사항: 녹내장.

릴리스 양식: 0.1% 10호액 1ml의 앰플, 점안액(1%액) 5ml, 분말. 목록 A.

메타신(Methacinum).

합성 m-항콜린성. 적용, 부작용, 금기 사항: 아트로핀과 동일합니다.

적용, 부작용, 금기 사항: 아트로핀과 동일합니다.

투여방법 : 경구적으로 0.002~0.004g을 하루 2~3회, 비경구적으로는 0.1% 용액 0.5~2ml를 처방한다.

릴리스 양식: 0.002 No. 10의 정제, 0.1 % 용액 No. 10 1ml의 앰플.

플라티필린(플라티필리니 하이드로타르트라)

m-항콜린성 활성에 더하여, 플라티필린은 근친화성 항경련 효과를 특징으로 합니다. 내부 장기와 혈관의 평활근에 직접적으로 이완 효과를 줍니다.

플라티필린은 복부 기관의 평활근 경련, 소화성 궤양 및 기관지 천식에 사용됩니다(경구 및 피하 투여).

입트라트로피움(Atrovent)

에어로졸 형태로 기관지 천식에 사용됩니다.