베라파밀 염산염 정제 사용 지침. 베라파밀 염산염은 심혈관 질환에 효과적인 치료법입니다.

설명

무색 또는 약간 황색을 띠는 투명한 액체.

화합물

각 앰풀(용액 2ml)에는 다음이 포함되어 있습니다. 활성 물질– 베라파밀 염산염 - 5 mg; 부형제– 염화나트륨, 구연산, 수산화나트륨, 염산, 주사용수.

약물치료그룹

심장에 우세한 영향을 미치는 선택적 칼슘 채널 차단제. 페닐알킬아민 유도체.
ATX 코드:С08DA01.

약리학적 특성

약력학
베라파밀은 심근세포와 혈관 평활근 세포에서 칼슘 이온의 막횡단 흐름을 차단합니다. 베라파밀은 자동성을 감소시키고 충동 전도 속도를 감소시키며 심장 전도 시스템 세포의 불응 기간을 증가시킵니다. 이는 방실결절의 자극 전도를 지연시키고 동결절의 자동성을 억제하여 이 약물을 심실상부정맥 치료에 사용할 수 있게 합니다.
약동학
베라파밀 염산염은 R-거울상 이성질체와 S-거울상 이성질체의 동일한 부분으로 구성된 라세미 혼합물입니다.
분포
베라파밀은 신체의 다양한 조직에 널리 분포되어 있으며 혈액 뇌 및 태반 장벽을 통과하여 모유로 침투합니다. 건강한 사람의 분포량 범위는 1.8~6.8l/kg입니다. 혈장 단백질 결합은 약 90%입니다.
대사
베라파밀은 시토크롬 P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18의 참여로 간에서 활발하게 대사됩니다. 소변에서 검출되는 12가지 대사산물 중 하나인 노르베라파밀은 베라파밀의 가상 약리학적 활성의 10~20%를 차지합니다.
제거
반감기는 2단계입니다: 초기 - 약 4분; 최종 – 2~5시간 70%는 신장으로 배설되며(3~5%는 변하지 않음), 담즙은 25%입니다. 혈액투석 중에는 배설되지 않습니다.
특수 인구
어린이들
소아 집단의 약동학에 대한 정보는 제한적입니다. 정맥 투여 후 베라파밀의 평균 반감기는 약 9.17시간이고 평균 청소율은 30l/h인 반면 성인의 경우 약 70l/h입니다.
노인 환자
연령은 베라파밀의 약동학에 영향을 미칠 수 있습니다. 노인의 경우 반감기가 연장될 수 있습니다.
신부전
신장 기능 장애는 베라파밀의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.
간부전
반감기가 증가합니다.

사용에 대한 적응증

발작성 심실상 빈맥, 조동 및 심실세동의 치료.

금기사항

서맥을 동반한 심근경색, 부비동염 증후군, 심인성 쇼크, 방실 차단 II 및 III도, 볼프-파킨슨-화이트 증후군, 중증 동맥 저혈압 또는 좌심실 부전, 만성 심부전 IIB-III기, 급성 심부전, 서맥 미만 분당 50회, 저혈압 – 수축기 혈압 90mmHg 미만; 베타 차단제 동시 정맥 투여, 베라파밀에 대한 민감도 증가.

사용법 및 복용량

베라파밀은 정맥 내로 천천히 투여됩니다(혈압, 심전도, 심박수 조절). 빈맥 발작을 멈추기 위해 2.5mg/ml 용액(5-10mg 베라파밀) 2-4ml를 정맥 내로 투여합니다(최소 2분에 걸쳐). 예를 들어 발작성 빈맥 등 필요한 경우 5~10분 후에 5mg을 추가로 투여할 수 있습니다.
1~15세 어린이를 위한 1회 접종– 0.1~0.3mg/kg(2~5mg).
연세가 드신:부작용 위험을 최소화하기 위해 일반적인 용량은 3분에 걸쳐 투여해야 합니다.
간 및 신장 기능 장애에 대한 복용량:간 및 신부전의 경우 정맥 투여 약물의 1 회 용량의 효과가 향상되어서는 안되지만 작용 지속 시간이 연장 될 수 있습니다.

이상 반응

심혈관 시스템에서
AV 차단 I, II 또는 III도, 서맥(분당 50회 미만), 무수축, 허탈, 현저한 혈압 감소, 심부전 발병 또는 증가, 빈맥, 협심증, 최대 심근경색 발병(특히 관상 동맥 협착증 환자의 경우), 부정맥(심실 세동 및 조동 포함), 안면 홍조, 말초 부종.
호흡계, 흉부 기관 및 종격동에서
기관지 경련.
소화 시스템에서
메스꺼움, 구토, 변비, 통증, 복부 불쾌감, 장폐색, 잇몸 증식(치은염 및 출혈), 일시적인 간 효소 증가.
신경계에서
현기증, 두통, 실신, 불안, 무기력, 피로, 무력증, 졸음, 우울증, 추체외로 장애(운동실조, 마스크 같은 얼굴, 질질 끄는 보행, 팔이나 다리의 경직, 손과 손가락의 떨림, 삼키기 어려움), 경련, 파킨슨병 증후군, 무도증, 근긴장 이상 증후군, 감각 이상, 떨림.
청각 및 전정 기관에서
현기증, 귀에서 울리는 소리.
피부 및 피하 조직에서
혈관부종, 스티븐스-존슨 증후군, 다형홍반, 반구진성 발진, 탈모증, 홍사체 통증, 두드러기, 가려움증, 피부 또는 점막 출혈(자반), 광피부염, 다한증이 관찰되었습니다.
생식 기관과 유선에서
발기부전, 여성형 유방, 프로락틴 수치 증가, 유즙분비.
근골격계 및 결합 조직에서
근육통, 관절통, 근육 약화, 중증 근무력증(Myasthenia gravis) 악화, Lambert-Eaton 증후군, 진행성 Duchenne 근이영양증.
면역 체계에서
과민증.
신진대사 측면에서, 신진대사
포도당 내성 감소.
실험실 연구
혈청 내 간 효소와 알칼리성 포스파타제, 프로락틴 수치가 증가합니다.
기타
피로 증가, 체중 증가, 무과립구증, 혈장 내 약물 최대 농도 배경에 대한 일시적인 시력 상실, 폐부종, 무증상 혈소판 감소증.

다른 약물과의 상호 작용

베라파밀 염산염은 시토크롬 P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 및 CYP2C18에 의해 대사됩니다. 베라파밀은 CYP3A4 및 P-당단백질(P-GP) 효소의 억제제입니다. CYP3A4 억제제와 임상적으로 중요한 상호작용이 보고되어 베라파밀의 혈장 농도가 증가한 반면, CYP3A4 유도제는 베라파밀 염산염의 혈장 농도가 감소했습니다. 따라서 다른 약물과의 상호작용에 대한 모니터링이 필요합니다.
아세틸 살리실산
아스피린과 베라파밀을 병용하면 출혈 위험이 증가할 수 있습니다.
알파 차단제
프라조신, 테라조신:저혈압 효과 증가(프라조신: 반감기에 영향을 주지 않고 프라조신의 Cmax 증가; 테라조신: 테라조신 및 Cmax의 AUC 증가).
항부정맥제
항부정맥제:심혈관 작용의 상호 강화(고도의 AV 차단, 심박수의 현저한 감소, 심부전의 출현, 혈압의 현저한 감소).
퀴니딘:퀴니딘 제거율 감소. 동맥 저혈압이 발생할 수 있으며, 비대성 폐쇄성 심근병증 환자의 경우 폐부종이 발생할 수 있습니다.
플레카이니딘:혈장 내 플레카이니딘 제거에 대한 최소 효과; 혈장 내 베라파밀 제거에는 영향을 미치지 않습니다.
항경련제
카르바마제핀:카바마제핀 수치의 증가로 인해 카바마제핀의 신경독성 부작용(복시, 두통, 운동실조, 현기증)이 증가할 수 있습니다. 난치성 부분간질 환자에서 카르바마제핀의 AUC가 증가했습니다.
베라파밀은 또한 페니토인의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
항우울제
이미프라민:활성 대사산물인 데스메틸이미프라민에 영향을 주지 않고 AUC가 증가합니다.
베타 차단제
베라파밀은 메토프롤롤(협심증 환자에서 메토프롤롤 AUC 및 Cmax 증가)과 프로프라놀롤(협심증 환자에서 프로프라놀롤 AUC 및 Cmax 증가)의 혈장 농도를 증가시킬 수 있으며, 이는 심혈관계(방실 차단, 서맥, 동맥 저혈압, 심부전).
정맥 투여와 베타 차단제의 병용 투여는 금기입니다.
항당뇨병제
베라파밀은 글리벤클라미드의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다(Cmax는 약 28% 증가, AUC는 26% 증가).
항균제
리팜피신: 저혈압 효과가 감소될 수 있습니다. 경구 투여 후 베라파밀 AUC, Cmax, 생체 이용률이 감소했습니다.
에리스로마이신, 클라리스로마이신 및 텔리스로마이신베라파밀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
콜히친
콜히친 CYP3A 및 P-GP의 기질입니다. 베라파밀은 CYP3A와 P-GP를 억제합니다. 복합적으로 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
HIV 항바이러스제
리토나비르와 같은 HIV용 항바이러스제를 복용하면 혈장 베라파밀 농도가 증가할 수 있습니다. 주의해서 처방하십시오; 베라파밀의 복용량을 줄이는 것이 가능합니다.
흡입 마취제
흡입 마취제와 베라파밀과 같은 칼슘 길항제를 동시에 투여하는 경우 심혈관 활동이 과도하게 저하되지 않도록 극도의 주의가 필요합니다.
지질강하제
베라파밀은 아토르바스타틴(AUC 42.8% 증가), 로바스타틴 및 심바스타틴(AUC 2.6배, Cmax 4.6배)의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
베라파밀을 처방받은 환자에게 CoA 환원효소 억제제(심바스타틴, 아토르바스타틴, 로바스타틴 등) 치료는 최저 용량으로 시작해야 합니다. CoA 환원효소 억제제(심바스타틴, 아토르바스타틴, 로바스타틴 등)를 이미 복용하고 있는 환자에게 베라파밀 치료를 처방할 경우, 혈청 콜레스테롤 농도를 모니터링하면서 스타틴 용량 감소를 고려해야 합니다.
플루바스타틴, 프라바스타틴 및 로수바스타틴은 CYP3A4에 의해 대사되지 않으며 베라파밀과 덜 상호작용합니다.
리튬
리튬:리튬의 신경독성이 증가합니다.
근육 이완제
베라파밀과 동시에 사용하면 효과를 높일 수 있습니다.
심장배당체
베라파밀은 디지톡신과 디곡신의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다. 동시 사용이 필요한 경우 강심배당체 수준을 모니터링하고 필요한 경우 용량을 줄이는 것이 좋습니다.
항종양
독소루비신: 독소루비신과 베라파밀을 동시에 사용하면 소세포폐암 환자의 혈장 내 독소루비신의 AUC 및 Cmax가 증가합니다. 진행성 종양이 있는 환자의 경우 베라파밀을 동시에 사용하면 독소루비신의 약동학에 유의한 변화가 관찰되지 않습니다.
바르비투르산염
페노바르비탈베라파밀의 혈장 농도를 감소시킬 수 있습니다.
벤조디아제핀 및 기타 진정제
베라파밀은 부스피론(AUC 및 Cmax 3~4배 증가)과 미다졸람(AUC 3배 및 Cmax 2배 증가)의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
H2 수용체 길항제
시메티딘베라파밀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
면역억제제
베라파밀은 사이클로스포린, 에베로리무스, 시롤리무스의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
혈장 단백질 결합
베라파밀의 혈장 단백질 결합은 약 90%이므로 혈장 단백질에 결합하는 다른 약물을 복용하는 환자에게는 베라파밀을 주의해서 사용해야 합니다.
세로토닌 수용체 작용제
베라파밀은 알모트립탄의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
테오필린
베라파밀은 테오필린의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
요산뇨증 약물
설핀피라존베라파밀의 혈장 농도를 감소시켜 항고혈압 효과를 감소시킬 수 있습니다.
에탄올
혈장 내 에탄올 수치가 증가했습니다.
기타
세인트 존스 워트는 베라파밀의 혈장 농도를 감소시킬 수 있는 반면, 자몽 주스는 베라파밀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
비호환성
베라파밀 염산염 용액을 알부민, 암포테리신 B, 히드랄라진 염산염, 트리메토프림 및 설파메톡사졸과 혼합하지 마십시오. 안정성을 유지하기 위해 젖산나트륨을 함유한 용액으로 약물을 희석하는 것은 권장되지 않습니다. 베라파밀 염산염은 pH가 6.0 이상인 모든 용액에서 침전됩니다.

활성 물질:베라파밀 염산염;

1정에는 베라파밀염산염 80mg이 함유되어 있습니다.

부형제:옥수수 전분, 유당 일수화물, 코포비돈, 마그네슘 스테아레이트.

필름 형성 코팅: 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 유당 일수화물, 이산화티타늄(E 171), 폴리에틸렌 글리콜, 트리아세틴.

복용량 형태.필름 코팅 정제.

기본적인 물리적, 화학적 특성:양면이 볼록한 흰색의 원형 필름코팅정제입니다. 단면에는 구조가 다른 두 개의 공이 표시됩니다.

약물 치료 그룹.심장에 우세한 영향을 미치는 선택적 칼슘 길항제. 페닐알킬아민 유도체. ATX 코드 C08D A01.

약리학적 특성

약력학.

베라파밀 염산염은 칼슘 채널 L형 I 클래스의 선택적 차단제이며 항협심증 및 저혈압 효과가 있습니다. 이는 전압 의존성 칼슘 채널을 차단하고 세포, 특히 심근세포 및 혈관 평활근 세포로 칼슘 이온의 흐름을 방해하는 반면 혈액 내 칼슘 농도는 변하지 않습니다.

약물의 항협심증 효과는 관상 동맥 및 말초 동맥 혈관의 색조를 감소시키고 허혈성 부위를 포함하여 심장 근육으로의 혈액 공급을 개선함으로써 실현됩니다. 심근 산소 요구량을 감소시키고 심근 수축성을 감소시키며 관상동맥 혈류를 증가시킵니다. 항협심증 효과는 또한 혈관 확장 말초 효과에 기인하며, 이는 후부하 및 심근 산소 요구량을 감소시킵니다.

베라파밀 염산염은 클래스 IV 항부정맥제입니다. 항 부정맥 효과는 심장 전도계 세포 (동방 및 방실 결절)의 칼슘 채널 차단으로 인해 발생하며, 이로 인해 동 결절의 P 세포, 심방의 이소성 초점이 느려집니다. 방실 결절을 통한 흥분 속도. 결과적으로 동방결절과 방실결절의 유효 불응기가 증가하고 동박동율이 느려지며 심박수가 감소합니다.

베라파밀 염산염의 항고혈압 효과는 혈관 평활근의 이완, 전체 말초 혈관 저항의 감소 및 혈압에 기인하며 일반적으로 자세성 저혈압 및 반사성 빈맥이 발생하지 않습니다. 서맥(심박수가 분당 50회 미만)은 드뭅니다.

약동학.

경구 투여 후 베라파밀 염산염 투여량의 90% 이상이 소장에서 흡수됩니다. 이 약은 간문맥을 처음 통과하는 동안 집중적인 대사로 인해 주로 간에서 대사되며, 약의 생체이용률은 20~35%입니다. 혈장 내 베라파밀 염산염의 최대 농도는 약물 복용 후 1-2시간 후에 관찰됩니다.

혈압 강하 정도는 혈장 내 염산베라파밀 농도에 의존하지 않습니다.

약물의 약 90%가 혈액 단백질에 결합합니다.

베라파밀 염산염은 태반을 통과하여 모유로 배설됩니다. 평균 반감기는 첫 번째 투여 후 2.8~7.4시간이고 장기간 사용 시 4.5~12시간입니다. 노인 환자의 경우 반감기가 길어질 수 있습니다.

최근 증거에 따르면 건강한 신장을 가진 사람과 말기 신장 질환 환자에서 베라파밀의 약동학에는 차이가 없는 것으로 나타났습니다.

간부전 환자의 경우 반감기가 14-16시간으로 증가하고 분포용적이 증가하며 혈장 청소율은 정상의 약 30%입니다. 따라서 그러한 환자의 복용량은 상시 일일 복용량의 1/3로 감소됩니다.

약물은 주로 신장(70%)으로 배설되고, 부분적으로는 장으로 배설됩니다.

임상적 특징.

표시

동맥 고혈압.
안정형 협심증, 불안정형 협심증(진행성 협심증, 안정형 협심증), 혈관경련성 협심증(변형형 협심증, 프린츠메탈 협심증), b-차단제가 적용되지 않는 심부전이 없는 환자의 경색후 협심증을 포함한 관상동맥심장질환.
부정맥: 발작성 심실상 빈맥, 심방 세동/빠른 방실 전도를 동반한 조동(울프-파킨슨-화이트 증후군 WPW 제외).

금기사항

베라파밀 또는 약물의 다른 성분에 과민증.
심장성 쇼크.
합병증을 동반한 심근경색의 급성기(서맥)< 50 уд/мин, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), недостаточность левого желудочка).
심각한 전도 장애: 동심방 및 방실(AV) 차단

ІІ-ІІІ도(인공 심박 조율기를 사용하는 환자 제외).

부비동증후군(인공 심박조율기를 사용하는 환자 제외)
박출률이 35% 미만으로 감소하고/또는 폐동맥압이 20mmHg를 초과하는 심부전. 미술. (이차성 심실상 빈맥이 베라파밀 요법에 반응하지 않는 한)
추가 경로가 있는 경우의 심방 세동/조동(WPW 및 LGL(Laun-Ganong-Levin) 증후군의 배경에 대해). 이러한 환자는 염산베라파밀을 사용할 때 심실세동을 포함한 심실빈맥부정맥이 발생할 위험이 있습니다.
정맥 투여를 위한 b-아드레날린 수용체 차단제의 동시 사용(집중 치료 제외).
이바브라딘과 병용하여 사용하십시오(“다른 약물과의 상호작용 및 다른 유형의 상호작용” 참조).

다른 약물과의 상호작용 및 다른 유형의 상호작용.

베라파밀 염산염의 대사 연구 시험관 내에서시토크롬 P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 및 CYP2C18에 의해 대사되는 것으로 나타났습니다. 베라파밀 염산염은 CYP3A4 및 P-당단백질(P-gp) 효소의 억제제입니다. CYP3A4 억제제와 임상적으로 중요한 상호작용이 보고되었으며 베라파밀 염산염의 혈장 농도가 증가한 반면, CYP3A4 유도제는 염산베라파밀의 혈장 농도를 감소시켰으므로 다른 약물과의 상호 작용에 대한 모니터링이 필요합니다.

약동학과 관련된 잠재적인 상호작용

항고혈압제(예: 혈관 확장제, ACE 억제제, 이뇨제, α-차단제, 프라조신 및 테라조신):베라파밀 염산염은 그 작용을 강화시킵니다.

퀴니딘:경구 투여 후 퀴니딘 청소율 감소(~35%). 동맥 저혈압이 발생할 수 있으며, 비대성 폐쇄성 심근병증 환자의 경우 폐부종이 발생할 수 있습니다. 따라서 두 약을 함께 처방해서는 안 된다.

플레카이니드:심근에 대한 상호 억제 효과가 크게 변하고 방실 전도가 느려지고 재분극 기간이 길어집니다.

테오필린:구강 및 전신 청소율이 ~ 20%, 흡연자의 경우 11% 감소합니다.

카르바마제핀:난치성 부분간질 환자에서 카르바마제핀의 AUC 증가(~46%); 카바마제핀 수치가 증가하면 복시, 두통, 운동실조 또는 현기증과 같은 카바마제핀 부작용이 발생할 수 있습니다.

페니토인:혈장 내 베라파밀 염산염 농도가 감소합니다.

이미프라민:활성 대사체인 데시프라민에 영향을 주지 않고 이미프라민의 AUC(~15%) 증가.

글리부라이드:글리부라이드의 Cmax는 28% 증가합니다.

콜히친:콜히친의 AUC(~2배) 및 Cmax(~1.3배) 증가. 이들 약물의 병용 사용은 권장되지 않습니다.

에리스로마이신, 클라리스로마이신, 텔리스로마이신:상호 영향으로 인해 혈장 내 베라파밀 염산염과 마크로라이드의 수준이 증가합니다.

리팜피신:저혈압 효과가 감소될 수 있습니다. 베라파밀 경구 투여 후 AUC(~97%), Cmax(~94%) 및 생체 이용률(~92%)이 감소했습니다.

독소루비신(경구):혈장 내 독소루비신의 생체이용률과 Cmax는 소세포폐암 환자에서 증가합니다.

페노바르비탈:베라파밀 염산염의 경구 청소율이 5배 증가합니다.

분피론: AUC 및 C m ax 가 3~4배 증가합니다.

미다졸람: AUC는 3배, Cm ax는 2배 증가합니다.

메토프롤롤:협심증 환자에서 메토프롤롤의 AUC(~32.5%) 및 Cmax(~41%) 증가("사용 특성" 섹션 참조).

프로프라놀롤:협심증 환자에서 프로프라놀롤의 AUC(~65%) 및 Cmax(~94%) 증가("사용 특성" 섹션 참조).

디곡신:건강한 지원자에서 디곡신의 Cmax(~44%), C12h(~53%), Css(~44%) 및 AUC(~50%)가 증가했습니다. 디곡신의 복용량을 줄이는 것이 좋습니다("사용 특성" 섹션 참조).

디지톡신:디지톡신 제거율(~27%) 및 신장외 제거율(~29%)이 감소했습니다.

시메티딘: R-베라파밀(~25%)과 S-베라파밀(~40%)의 AUC는 R-베라파밀과 S-베라파밀의 제거율이 감소함에 따라 증가합니다.

사이클로스포린:사이클로스포린의 AUC, C max, C ss가 약 45% 증가합니다.

에베로리무스:에베로리무스의 AUC(~3.5배) 및 C max(~2.3배) 증가. 베라파밀의 C 최저점 증가(~2.3배). 에베로리무스의 정확한 농도 결정과 용량 조정이 필요할 수 있습니다.

시롤리무스:시롤리무스의 AUC(~2.2배) 증가, S-베라파밀의 AUC(~1.5배) 증가. 시롤리무스의 농도 결정과 용량 조정이 필요할 수 있습니다.

타크로리무스:혈장에서 이 약물의 수준을 높이는 것이 가능합니다.

HMG-CoA 환원효소 억제제(심바스타틴, 아토르바스타틴, 로바스타틴):스타틴 치료는 가능한 가장 낮은 용량으로 시작하고 점차적으로 용량을 늘려야 합니다. 이미 염산베라파밀을 복용하고 있는 환자에게 스타틴을 처방할 필요가 있는 경우에는 필요한 용량 감량을 고려하여 혈장 중 콜레스테롤 농도에 따라 용량을 조절해야 한다.

아토르바스타틴:혈장 내 아토르바스타틴 수치를 높이는 것이 가능합니다. 아토르바스타틴은 베라파밀의 AUC를 ~43%까지 증가시킵니다.

로바스타틴:혈장 내 로바스타틴 수치를 높이는 것이 가능합니다. 베라파밀 염산염의 AUC(~63%) 및 Cmax(~32%)가 증가합니다.

심바스타틴:심바스타틴의 AUC 증가 ~ 2.6배, 심바스타틴의 Cmax – 4.6배.

플루바스타틴, 프라바스타틴 및 로수바스타틴: CYP3A4 시스템에 의해 대사되지 않으므로 실제로 베라파밀 염산염과 상호 작용하지 않습니다.

알모트립탄:알모트립탄의 AUC(~20%) 및 Cmax(~24%) 증가.

설핀피라존:경구용 베라파밀 염산염의 청소율을 3배 증가시키고 생체 이용률을 60% 증가시킵니다. 저혈압 효과가 감소될 수 있습니다.

다비가트란:속방정 형태의 염산베라파밀은 다비가트란의 Cmax(최대 180%)와 AUC(최대 150%)를 증가시킵니다. 출혈 위험이 증가합니다. 경구용 베라파밀염산염과 병용투여 시 다비가트란의 용량 감소가 필요할 수 있습니다(투여량 권장사항은 다비가트란 처방 정보 참조).

이바브라딘:심박수 감소에 대한 베라파밀의 부가적인 효과로 인해 이바브라딘과의 동시 사용은 금기입니다(“금기 사항” 참조).

자몽 주스: R-베라파밀(~49%) 및 S-베라파밀(~37%)의 AUC는 증가하고, R-베라파밀(~75%) 및 S-베라파밀(~51%)의 Cmax는 반감기 및 S-베라파밀(~51%)의 변화 없이 증가합니다. 신장 정리. 베라파밀 염산염이 함유된 자몽 주스를 마시지 마십시오.

세인트 존스 워트: R-베라파밀(~78%) 및 S-베라파밀(~80%)의 AUC는 상응하는 Cmax 감소와 함께 감소합니다.

기타 상호작용

항바이러스제(예: 리토나비르, 인디나비르):혈장 내 베라파밀 농도를 높이는 것이 가능합니다. 따라서 베라파밀 염산염을 이 병용 시 주의해서 사용하거나 용량을 줄여야 합니다.

리튬:혈장 리튬 농도의 증가 여부에 관계없이 염산베라파밀과 리튬을 병용하면 리튬 신경독성이 증가하는 것으로 보고되었습니다. 그러나 동일한 용량의 경구 리튬을 지속적으로 투여받은 환자의 경우 염산베라파밀을 추가하면 혈장 리튬 수치가 감소했습니다. 두 약물을 모두 투여받는 환자는 면밀히 모니터링되어야 합니다.

신경근 차단제:임상 데이터 및 동물 연구에 따르면 염산베라파밀은 신경근 차단제(큐라레 유사 및 탈분극)의 활성을 강화할 수 있습니다. 병용투여 시 베라파밀 염산염 및/또는 신경근 차단제의 용량을 줄이는 것이 필요할 수 있습니다.

아세틸 살리실산:출혈 위험 증가

에탄올:베라파밀 염산염은 분해를 지연시키고 혈장 내 농도를 증가시켜 에탄올의 효과를 향상시킵니다.

부신 차단제: 동방 결절의 자동화, AV 전도성 및 심근 수축성에 대한 상호 억제 효과가 증가하여 심각한 동맥 저혈압, AV 및 SA (동방) 차단, 서맥, 심부전이 발생할 위험이 증가합니다. 특히 다음과 같은 경우에 더욱 그렇습니다. 고용량의 베타 차단제를 사용하거나 정맥 주사하는 경우.

특별한 위험군은 만성 심부전, 중증 심근병증의 징후가 있는 환자 또는 최근 심근경색을 앓은 환자로 구성됩니다. 베라파밀 염산염과 b-차단제의 병용 요법은 명확한 적응증이 있는 경우에만 의사의 엄격한 감독 하에 수행해야 합니다.

디소피라미드(리듬밀렌):디소피라미드는 베라파밀 염산염을 시작하기 48시간 전에 중단하고 베라파밀 염산염을 중단한 후 24시간 이내에 다시 시작해야 합니다.

칼슘염그리고 비타민 D:베라파밀 염산염의 약리학적 효과는 아마도 감소될 것입니다.

X선 조영제:동방 결절의 자동성, AV 전도성 및 심근 수축성에 대한 베라파밀 염산염의 억제 효과를 강화하는 것이 가능합니다.

응용 프로그램의 특징

급성 심근경색

이 약은 서맥, 중증 저혈압 또는 좌심실 기능 장애를 동반한 급성 심근경색 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.

심장 차단/1도 AV 차단/서맥/무수축

베라파밀 염산염은 방실 및 동방 결절에 영향을 미치고 방실 전도 시간을 연장시킵니다.

베라파밀염산염은 방실결절과 동심방결절에 영향을 미치며 때때로 2도 또는 3도 방실차단, 서맥, 무수축의 발생을 유발할 수 있습니다. 이러한 증상은 동통증후군(동방 결절 질환) 환자에서 발생할 가능성이 더 높으며, 이는 노인 환자에게 더 흔합니다.

1도 AV 차단 환자의 경우 2도 또는 3도 AV 차단 또는 His 다리의 단일 다발, 이중 다발 또는 삼근막 차단이 발생할 수 있으므로 후속 투여를 중단해야 하므로 주의해서 사용하십시오. 필요한 경우 베라파밀 염산염을 투여하고 적절한 치료를 처방합니다.

동증후군이 없는 환자의 무수축은 일반적으로 단명하며(몇 초 이하) 방실 또는 정상 동율동으로 자발적으로 복귀합니다. 이러한 현상이 일시적이지 않으면 즉시 적절한 치료를 시작해야 합니다("부작용" 섹션 참조).

항부정맥제, b-차단제.

심혈관 작용의 상호 강화(고도의 방실 차단 정도 증가, 심박수의 현저한 감소, 심부전의 출현, 혈압의 현저한 감소). 베라파밀 염산염으로 치료하는 동안 티몰롤 점안액(베타 차단제)을 병용 투여한 환자에게서 유회 심방 박동기 사용 시 증상이 있는 서맥(분당 36회)이 관찰되었습니다.

디곡신

디곡신과 베라파밀을 동시에 사용하는 경우 디곡신의 용량을 줄여야 합니다("다른 약물과의 상호 작용 및 기타 유형의 상호 작용" 섹션 참조).

심부전

베라파밀 치료를 시작하기 전에 박출률이 35% 이상인 환자의 심부전을 보상하고 전체 치료 기간 동안 상태를 적절하게 모니터링하는 것이 필요합니다.

HMG-CoA 환원효소 억제제(스타틴)

"다른 의약품과의 상호작용 및 기타 유형의 상호작용" 섹션을 참조하세요.

신경근 전도 장애

베라파밀 염산염은 중증 근무력증, 램버트-이튼 증후군, 진행성 뒤시엔 근이영양증 환자의 신경근 전도 장애가 있는 질병이 있는 경우 주의해서 사용해야 합니다.

간부전

베라파밀 염산염은 간 기능이 손상된 환자에게 주의해서 처방해야 합니다(일반적인 일일 복용량의 30%로 복용량을 줄이는 것이 좋습니다).

신부전

검증된 비교 연구의 데이터에 따르면 신장 장애가 말기 신장 질환 환자의 염산베라파밀의 약동학에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났지만, 신장 장애가 있는 환자는 염산베라파밀을 주의 깊게 모니터링하면서 사용해야 한다고 제안하는 여러 보고가 있었습니다. 베라파밀염산염은 혈액투석으로 제거되지 않습니다.

베라파밀 염산염을 처방할 때, 노년층에서는 정상 용량에서도 약물 작용에 대한 민감성이 증가할 수 있다는 점을 고려해야 합니다.

이 약물에는 유당이 포함되어 있으므로 드물게 유전성 갈락토오스 불내증, 유당 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애 증후군이 있는 환자에게는 사용해서는 안 됩니다.

임신과 수유 중에 사용하십시오.

임산부의 약물 사용에 관해 명확하고 잘 연구된 데이터는 없습니다. 그러므로 이 약은 임신 중에 필요한 경우에만 사용해야 합니다. 베라파밀 염산염은 태반을 통과하여 제대혈에서 검출됩니다.

베라파밀염산염과 그 대사산물은 모유로 전달됩니다. 신생아의 몸에 들어가는 염산베라파밀의 복용량은 적기 때문에(산모가 복용하는 복용량의 0.1~1%), 염산베라파밀의 사용은 모유수유에 적합할 수 있으나 신생아에 대한 위험성을 배제할 수는 없습니다. 모유수유 중인 신생아에게 심각한 이상반응의 위험이 있으므로 염산베라파밀은 산모에게 꼭 필요한 경우에만 모유수유 중에 사용해야 합니다.

차량이나 기타 메커니즘을 운전할 때 반응 속도에 영향을 미치는 능력입니다.

베라파밀 염산염의 항고혈압 효과로 인해 개인의 반응에 따라 차량 운전 능력, 기계 조작 능력 또는 위험한 조건에서의 작업 능력이 손상될 수 있습니다. 이는 특히 치료 초기 단계, 복용량을 늘리는 경우, 항고혈압제를 변경하는 경우, 약물을 알코올과 동시에 사용하는 경우에 해당됩니다. 베라파밀 염산염은 혈장 알코올 수치를 높이고 알코올 제거 속도를 늦추므로 알코올의 효과가 강화될 수 있습니다.

사용법 및 복용량

복용량은 환자마다 개별적으로 선택해야 합니다.

정제를 통째로 삼키고, 녹이거나, 씹거나, 부수거나, 부분으로 나누지 마십시오. 충분한 양의 액체(예: 물 1컵, 자몽 주스 절대 마시지 않음)를 식사 중이나 식사 직후에 마시는 것이 가장 좋습니다.

체중 50kg 이상의 성인 및 청소년

관상동맥심장병, 발작성 심실상성 빈맥, 심방조동/세동

지속적인 항고혈압 효과는 치료 시작 후 1주일 이내에 나타납니다.

협심증과 부정맥의 경우약물의 일반적인 복용량은 하루 3-4회 80mg(240-320mg)입니다.

최대 효과는 대개 치료 시작 후 48시간 이내에 나타납니다.

신장 기능 장애

사용 가능한 데이터는 "애플리케이션 기능" 섹션에 설명되어 있습니다. 베라파밀 염산염은 신장애 환자에게 주의 깊게 모니터링하면서 사용해야 합니다.

간 기능 장애

간 기능이 손상된 환자의 경우 중증도에 따라 약물 분해 속도가 느려져 염산베라파밀의 효과가 강화되고 지속됩니다. 따라서 이러한 경우에는 복용량을 매우 신중하게 설정하고 소량부터 시작해야 합니다(예: 간 기능 장애가 있는 환자의 경우 처음에는 1일 2~3회, 각각 40mg*, 1일 80~120mg ), "사용 특성"을 참조하세요.

필요한 경우 환자의 상태 및 약물 사용 중 평가된 임상반응에 따라 초기 용량을 점차적으로 증량합니다.

* 베라파밀 40mg의 용량을 사용할 필요가 있는 경우에는 그러한 용량의 가능성이 있는 약물을 사용해야 한다.

누워있는 동안에는 약을 복용하지 마십시오.

베라파밀 염산염은 심근경색 환자에게 사건 발생 후 7일 이내에 투여해서는 안 됩니다.

장기간 치료 후에는 약물 투여를 중단하고 점차적으로 용량을 줄여야 합니다.

치료 기간은 의사가 개별적으로 결정하며 환자의 상태와 질병 경과에 따라 다릅니다.

어린이들.

이 제형의 약물은 어린이에게 처방되어서는 안됩니다.

과다 복용

베라파밀 과다복용으로 관찰되는 증상은 복용한 약물의 양, 해독 조치를 취한 시간, 환자의 나이에 따라 다릅니다.

증상:동맥 저혈압, 서맥부터 고도의 AV 차단 및 동정지, 고혈당증, 혼미 및 대사성 산증. 과다 복용으로 인한 사망이 관찰되었습니다.

치료:주로 지원적이고 개별적이어야합니다. β-아드레날린 자극 및/또는 칼슘 보충제(염화칼슘)의 정맥 투여는 경구용 베라파밀 염산염 과다 복용의 증상을 제거하는 데 효과적으로 사용됩니다.

심각한 저혈압이나 고도의 방실차단이 있는 경우에는 혈압을 높이는 약물(혈관수축제)이나 심박조율기 등을 각각 사용해야 한다. 무수축의 경우, 일반적인 조치, β-아드레날린성 자극(예: 이소프로테레놀 염산염), 혈압 증가를 목표로 하는 기타 수단 또는 심장 활동 및 호흡 회복을 동시에 사용해야 합니다.

베라파밀염산염은 혈액투석으로 제거되지 않습니다.

이상 반응

면역체계:과민증.

신경계:뇌혈관사고, 혼란, 불균형, 피로, 불면증, 신경과민, 근육경련, 정신병, 신경병증, 추체외로증후군, 졸음, 두통, 현기증, 감각이상, 떨림.

대사 장애:고칼륨혈증.

청각 기관 및 전정 기관:귀울림, 현기증.

심혈관계:협심증, 동맥 저혈압, 동방 및 I, II 또는 III 등급의 방실 차단, 서맥, 심방세동을 동반한 서맥부정맥, 동방결절 정지, 무수축; 심부전 악화/발달 위험, 기립성 반응; 빈맥, 흉통, 심근경색, 심계항진, 발목말초부종, 실신, 안면홍조.

호흡기계, 흉부 및 종격동 기관:기관지경련, 호흡곤란.

소화관:복부 불쾌감/통증, 메스꺼움, 구토, 고창과 같은 위장 장애; 장 무력증, 장폐색, 변비; 구강 건조, 잇몸 증식(치은염 및 출혈).

피부 및 피하 조직:피부 발진(반구진성 발진, 두드러기 포함), 가려움증, 가려움증, 탈모증, 다한증, 색소침착 장애, 홍반통증, 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 퀸케 부종, 광피부염, 타박상, 자반증.

근골격계:근육 약화, 근육통, 관절통.

신장 및 비뇨기계:신부전.

비뇨생식기계:발기 부전, 잦은 배뇨, 월경 불규칙을 포함한 발기 부전; 장기간 치료를 받은 노인 환자에서는 여성형 유방이 발생하여 약물 중단 후 완전히 사라지고 유즙분비가 발생했습니다.

간담도계:트랜스아미나제, 알칼리성 포스파타제 및 빌리루빈 수치 증가; 임상 증상(건강 악화, 체온 상승 및/또는 오른쪽 hypochondrium의 통증)을 동반한 간 손상 가능성이 있습니다. 이와 관련하여 환자의 간 기능을 주기적으로 모니터링하는 것이 좋습니다. 어떤 경우에는 지속적인 치료를 통해 이러한 변화가 저절로 사라집니다.

다른:시야 흐림, 혈장 내 프로락틴 수치 증가, 포도당 내성 감소, 알레르기성 간염.

베라파밀과 콜히친의 병용투여와 관련하여 마비(사지마비)가 보고되었습니다. 이는 베라파밀에 의한 CYP3A4 및 P-qp 억제로 인해 콜히친이 혈액뇌장벽을 통과하여 침투한 것일 수 있으므로 콜히친과 베라파밀의 병용투여는 권장되지 않는다.

유효 기간

보관 조건

25 o C를 초과하지 않는 온도에서 원래 포장 상태로 보관하십시오.

아이들의 손이 닿지 않는 곳에 두세요.

패키지

블리스터당 10정, 팩당 5블리스터입니다.

제조업체

공공 합작 회사 "연구 및 생산 센터 "Borshchagovsky 화학 및 제약 공장".

제조업체의 위치 및 활동 장소의 주소.

우크라이나, 03134, Kyiv, st. 미라, 17세.

베라파밀 염산염 사용 지침
약물 베라파밀 염산염의 구성
Verapamil 염산염 약물에 대한 적응증
Verapamil 염산염 약물의 보관 조건
약물 Verapamil 염산염의 유효 기간

ATX 코드:심혈관계(C) > 칼슘 채널 차단제(C08) > 심장에 직접 영향을 미치는 선택적 칼슘 채널 차단제(C08D) > 페닐알킬아민 유도체(C08DA) > 베라파밀(C08DA01)

방출 형태, 구성 및 포장

탭., 표지 코팅, 80mg: 10개 또는 50개
등록. 아니요: 2008년 4월 29일부터 1082년 8월 4일 - 취소됨

10개. - 윤곽 셀룰러 포장.
50개 - 은행.

약에 대한 설명 베라파밀염화물벨로루시 공화국 보건부 공식 웹사이트에 게시된 지침을 바탕으로 2010년에 만들어졌습니다. 업데이트 날짜: 2011년 5월 12일

약리학적 효과

베라파밀은 항협심증, 저혈압, 항부정맥 효과가 있습니다. 칼슘 채널을 차단하고(막 내부에서 작용) 막횡단 칼슘 전류를 감소시킵니다. 채널과의 상호작용은 막 탈분극 정도에 따라 결정됩니다.

탈분극된 막의 열린 칼슘 채널을 보다 효과적으로 차단합니다. 그 정도는 덜하지만 편광막의 닫힌 채널에 영향을 주어 활성화를 방지합니다. 나트륨 채널과 알파-아드레날린 수용체에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 수축성, 동방결절의 심박조율기 빈도 및 방실결절의 전도 속도, 동방 및 방실 전도를 감소시키고, 평활근을 이완시키고(정맥보다 세동맥에서 더 그렇습니다), 말초 혈관 확장을 일으키고, 말초 혈관 저항을 낮추고 후부하를 감소시킵니다. 심근 관류를 증가시키고, 심장에 대한 산소 필요량과 공급 사이의 불균형을 감소시키며, 좌심실 비대 퇴행을 촉진하고 혈압을 낮춥니다. 변종 협심증의 경우 관상동맥의 발달을 예방하고 경련을 제거합니다. 단순 비대성 심근병증 환자의 경우 심실에서 혈액의 유출을 개선합니다. 혈관성 두통의 빈도와 중증도를 감소시킵니다 - 전구증상 기간에 발생하는 혈관 수축을 예방하고, Ca 2+ 채널을 차단하면 반응성 혈관 확장을 약화시키거나 예방할 수 있습니다. 시토크롬 P450과 관련된 대사를 억제합니다.

경구투여시 약효는 1~2시간 후에 나타나며 최대효과는 30~90분(보통 24~48시간 이내)에 나타나며 효과지속시간은 810시간이다. 용량 의존적이며 내성이 발생하지 않습니다.

약동학

경구 투여 후 복용한 용량의 90% 이상이 흡수되며, 초기 간 통과 과정에서 대사로 인해 단회 투여 후 생체이용률은 20~35%이며 장기간 사용 시 1.5~2배 증가합니다. 혈장 내 Cmax는 1~2시간 후에 도달하며 80~400ng/ml입니다. 혈장 단백질에 90% 결합합니다. 간에서 N-탈알킬화 및 O-탈메틸화에 의해 대사되어 12개의 대사산물이 형성됩니다. 체내에 약물과 대사산물이 축적되는 것은 치료 과정에서 효과가 증가하는 이유를 설명합니다. 주요 약리학적 활성 대사물질은 노르베라파밀(베라파밀 항고혈압 활성의 20%)입니다. 약물의 대사에는 동종효소 CYP3A4, CYP3A5 및 CYP3A7이 포함됩니다. 경구 사용 시 T1/2는 단회 투여 시 3~7시간, 장기간 사용 시 4~12시간입니다(간 효소 시스템의 포화 및 혈장 농도 증가로 인해 T1/2는 거의 2배 증가합니다). 중증 간 기능 장애에서는 혈장 청소율이 70% 감소하고 T1/2는 14~16시간이며 신장 질환 환자의 경우 약동학 변화가 미미합니다. 베라파밀의 생체 이용률은 남성보다 여성에서 더 높습니다. 태반 장벽(모체 혈장 농도의 20~92%)인 BBB를 통과하여 모유(저농도)로 침투합니다. 주로 신장으로 배설됨 - 70%(3-5%는 변하지 않음) 16-25% - 담즙 포함. 혈액투석, 혈액여과 및 복막투석은 베라파밀 제거에 영향을 미치지 않습니다.

복용량 요법

베라파밀은 충분한 양의 액체와 함께 식사 중 또는 식사 직후에 경구로 복용됩니다. 성인의 초기 용량은 40-80mg을 1일 3-4회입니다. 일일 최대 복용량은 최대 720mg입니다.

협심증의 경우: 간 기능 장애의 배경에 대해 하루 3회 80-120mg, 노인 환자의 경우 - 하루 3회 40mg;
재발성 발작성 심실상 빈맥의 예방 목적으로 성인과 청소년의 초기 용량은 일반적으로 3-4회 용량으로 하루 240-80mg입니다. 만성 심방조동이나 심방세동에서 심실심박수를 조절하기 위해 성인의 1일 용량은 보통 240~320mg을 3~4회 분할 투여한다. 최대 항부정맥 효과는 일반적으로 주어진 용량에서 치료 시작 후 48시간 이내에 관찰됩니다.
동맥성 고혈압의 경우: 1일 2회 40-80mg, 필요한 경우 일일 복용량을 480mg으로 늘릴 수 있습니다. 노인이나 저체중 환자에게는 40mg을 1일 2회 처방한다.

6세 미만 어린이에게는 하루 40-60mg의 베라파밀이 처방되고, 6-14세 어린이에게는 하루 80-360mg이 처방됩니다. 약물은 3-4회 복용량으로 복용됩니다.

부작용

심혈관 시스템에서 :서맥(분당 50회 미만), 혈압의 현저한 감소, 심부전 발생 또는 악화, 빈맥;

드물게 - 협심증, 최대 심근경색(특히 관상동맥의 심각한 폐쇄성 병변이 있는 환자의 경우), 부정맥(심실세동 및 조동 포함);

신속한 정맥 투여 - III기 AV 차단, 무수축, 허탈.

신경계에서:현기증, 두통, 실신, 불안, 무기력, 피로, 무력증, 졸음, 우울증, 추체외로 장애(실조증, 마스크 같은 얼굴, 질질 끄는 보행, 팔이나 다리의 경직, 손과 손가락의 떨림, 삼키기 어려움);

소화 시스템에서:메스꺼움, 변비(드물게 설사), 잇몸 증식(출혈, 쓰라림, 부종), 식욕 증가, 간 트랜스아미나제 및 알칼리성 포스파타제의 활성 증가;

알레르기 반응:피부 가려움증, 피부 발진, 안면 피부 충혈, 다형 삼출성 홍반(스티븐스-존슨 증후군 포함);

기타:매우 드물게 체중 증가 - 무과립구증, 여성형 유방, 고프로락틴혈증, 유즙분비증, 관절염, 폐부종, 무증상 혈소판 감소증, 말초 부종.

사용 금기 사항

과민증, 중증 좌심실 기능 장애, 동맥 저혈압(수축기 혈압 90mmHg 미만) 또는 심인성 쇼크, 등급 II-III AV 차단, 동병증 증후군(심박 조율기를 사용하는 환자 제외), 심방 조동 및 세동 및 WPW-증후군 또는 Lown-Ganong-Levine 증후군(심박조율기를 사용하는 환자 제외), 임신, 수유.

특별 지시

약을 복용하기 전에 먼저 심부전을 보상하는 것이 필요합니다. 치료 중에는 심혈관 및 호흡기 시스템의 기능, 혈액 내 포도당 및 전해질 함량, 순환 혈액량 및 배설되는 소변량을 모니터링해야합니다. 신생아와 영아에게서 심각한 혈역학적 영향이 관찰되었습니다. 혈장 농도가 30ng/ml 이상인 경우 P-Q 간격이 연장될 수 있습니다(용액의 경우). 치료 기간 동안 알코올 섭취는 금기입니다. 갑자기 치료를 중단하는 것은 권장되지 않습니다.

예방 대책

SA 차단, AV 차단 I 단계, 서맥, IGSS, CHF, 간 및/또는 신부전, 신경근 전달 지연(뒤센 근병증), 노년기 및 18세 미만 어린이(현재 현재 사용의 효과와 안전성에 대한 적절한 임상 데이터가 없습니다). 치료 중에는 심혈관 및 호흡기 시스템의 기능뿐만 아니라 혈액 내 포도당 및 전해질 함량, 순환 혈액량 및 배설되는 소변량을 모니터링해야합니다. 신생아와 영아에게서 심각한 혈역학적 영향이 관찰되었습니다.

자동차 운전 능력과 잠재적으로 위험한 메커니즘에 미치는 영향:치료 기간 동안 반응 속도와 집중력을 높여야 하는(반응 속도가 감소하는) 잠재적으로 위험한 활동에 참여하지 마십시오.

과다 복용

증상:서맥, AV 차단, 현저한 혈압 감소, 심부전, 쇼크, 무수축, SA 차단.

치료:조기 발견의 경우 - 위 세척, 활성탄;

리듬 및 전도 장애의 경우 - 정맥 이소프레날린, 노르에피네프린, 아트로핀, 10% 칼슘 글루코네이트 용액 10-20ml, 인공 심장박동기;

혈장 대체 용액의 IV 주입. 비대성 폐쇄성 심근병증 환자의 혈압을 높이기 위해 알파 작용제(페닐에프린)가 처방됩니다.

이소프레날린과 노르에피네프린은 사용하면 안 됩니다. 혈액투석은 효과가 없습니다.

약물 상호작용

베라파밀은 심장배당체(주의 깊은 의학적 감독과 배당체 복용량 감소 필요), 사이클로스포린, 테오필린, 카르바마제핀(복시, 두통, 운동실조, 현기증 발생 위험)의 혈장 수준을 증가시킵니다. 리튬 제제의 신경독성 효과 위험이 증가합니다. 리팜핀은 베라파밀의 생체 이용률을 크게 감소시킬 수 있습니다. 페노바르비탈은 베라파밀의 제거율을 증가시킵니다. CYP3A4 억제제(에리스로마이신, 리토나비르 포함)는 베라파밀의 반감기를 연장합니다. 자몽 주스는 베라파밀의 혈장 농도를 크게 증가시킵니다. 시메티딘은 간 대사를 감소시켜 베라파밀의 생체 이용률을 거의 40~50% 증가시키므로 후자의 용량을 줄여야 할 수도 있습니다.

베타 차단제, 클래스 Ia 항부정맥제, 강심배당체, 흡입 마취제 및 방사선 조영제는 동방결절의 자동성, AV 전도성 및 심근 수축성에 대한 (상호) 억제 효과를 강화합니다. 베라파밀과 베타차단제는 몇 시간 간격으로 투여해야 합니다.

아세틸살리실산과 동시에 사용하면 기존 출혈이 증가할 수 있습니다.

디소피라미드와 플레카이니드는 베라파밀 사용 전 48시간 또는 사용 후 24시간(사망을 포함한 부정적인 수축촉진 효과의 합산) 이내에 투여해서는 안 됩니다. 말초 근육 이완제의 효과를 향상시킵니다(복용량 요법의 변경이 필요할 수 있음).

에탄올(효과가 더 길어짐)과 퀴니딘(혈압이 현저하게 감소할 위험)의 농도가 증가합니다.

활성 물질

베라파밀염산염(베라파밀)

방출 형태, 구성 및 포장

부형제: 이치환된 인산칼슘, 전분, 부틸화 하이드록시아니솔, 정제 활석, 마그네슘 스테아레이트, 젤라틴, 메틸파라벤, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 이산화티타늄, 인디고카민.

10개. - 물집(1) - 판지 팩.
10개. - 물집(5) - 판지 팩.

약리학적 효과

베라파밀은 칼슘 채널 차단제 계열의 주요 약물 중 하나입니다. 항부정맥제, 항협심증제, 항고혈압제 활성이 있습니다.

이 약물은 심근 수축력을 감소시키고 심박수를 감소시켜 심근 산소 요구량을 감소시킵니다. 심장의 관상동맥 확장을 유발하고 관상동맥 혈류를 증가시킵니다. 말초 동맥의 평활근의 긴장도와 전체 말초 혈관 저항을 감소시킵니다.

베라파밀은 AV 전도를 상당히 늦추고 동방결절의 자동성을 억제하여 이 약물을 심실상성 부정맥 치료에 사용할 수 있습니다.

베라파밀은 혈관경련성 협심증(프린츠메탈 협심증) 치료를 위해 선택되는 약물입니다. 운동성 협심증의 경우뿐만 아니라 심실상 리듬 장애가 있는 협심증의 치료에도 효과가 있습니다.

약동학

경구 복용 시 복용한 복용량의 90% 이상이 흡수됩니다. 간을 처음 통과하는 동안 대사됩니다. 단백질 결합 - 90%. 단일 용량을 복용할 때 T1/2는 2.8~7.4시간이고; 반복 복용시 - 4.5-12 시간 주로 신장으로 배설되고 장을 통해 9-16 %가 배설됩니다. 주요 대사물질은 노르베라파밀이며, 이는 불변 베라파밀보다 저혈압 활성이 덜 뚜렷합니다.

표시

- 리듬 장애의 치료 및 예방: 발작성 심실상성 빈맥, 심방조동 및 세동(부정맥 변종), 심실상수축기외;

- 만성 안정형 협심증(협심증), 불안정형 협심증(휴식기 협심증)의 치료 및 예방; 혈관경련성 협심증(프린츠메탈 협심증, 변종 협심증);

- 동맥성 고혈압의 치료.

금기사항

- 심한 서맥;

- 만성 심부전 단계 IIB-III;

- 심장성 쇼크(부정맥으로 인한 쇼크 제외)

- 동방 봉쇄;

- II 및 III도의 AV 차단(인공 심장박동기를 장착한 환자 제외)

- 부비동염 증후군

— 울프-파킨슨-화이트 증후군;

- 모르가니-아담스-스토크스 증후군;

- 급성 심부전;

- 동시 사용(iv)

- 18세 미만의 어린이

- 약물 성분에 과민증이 있습니다.

주의하여 1도 AV 차단, 1도 및 2도 만성 심부전, 동맥 저혈압(수축기 혈압 100mmHg 미만), 서맥 및 중증 간 기능 장애가 있는 환자에게 약물을 처방해야 합니다.

복용량

베라파밀은 식사 중이나 식사 후에 소량의 물과 함께 경구 복용됩니다.

복용량 요법과 치료 기간은 환자의 상태, 중증도, 질병 경과 특성 및 치료 효과에 따라 개별적으로 설정됩니다.

을 위한 협심증 발작, 부정맥 예방 및 동맥 고혈압 치료약이 처방되다 성인초기 용량은 40-80mg을 하루 3-4회입니다. 필요한 경우 단회 투여량을 120~160mg으로 늘립니다. 약물의 최대 일일 복용량은 480mg입니다.

유 심각한 간 기능 장애 환자베라파밀은 체내에서 제거되는 속도가 느리므로 최소한의 용량으로 치료를 시작하는 것이 좋습니다. 약물의 일일 복용량은 120mg을 초과해서는 안됩니다.

부작용

심혈관계에서:안면 홍조, 심한 서맥, AV 차단, 동맥 저혈압, 고용량으로 약물을 사용할 때 심부전 증상이 나타납니다. 특히 취약한 환자에서 더욱 그렇습니다.

소화 시스템에서:메스꺼움, 구토, 변비; 어떤 경우에는 혈액 내 간 트랜스아미나제 활성이 일시적으로 증가합니다.

중추신경계 측면에서:현기증, 두통, 드물게 신경 흥분성 증가, 무기력, 피로 증가.

알레르기 반응: 피부발진, 가려움증.

다른:말초 부종의 발생.

과다 복용

증상:다량 (최대 6g의 약물 복용)은 깊은 의식 상실, 동맥 고혈압, 부비동 서맥, AV 차단 및 때로는 무수축을 유발할 수 있습니다.

치료:동맥 고혈압 및/또는 완전 방실 차단이 발생하면 수액, 도파민, 이소프로테레놀 또는 노르에피네프린을 정맥 투여합니다. 치료는 증상에 따라 이루어지며 과다 복용의 임상 양상에 따라 달라집니다. 혈액투석은 효과적이지 않습니다.

약물 상호작용

Verapamil c를 동시에 사용하는 경우:

- 항부정맥제, 베타 차단제 및 흡입 마취제는 심장 독성 효과를 증가시킵니다(방실 차단 위험 증가, 심박수의 급격한 감소, 심부전 발생, 혈압의 급격한 강하).

- 항고혈압제와 이뇨제는 베라파밀의 저혈압 효과를 향상시킬 수 있습니다.

— 신장에 의한 디곡신 배설 저하로 인해 혈장 내 디곡신 농도 수준을 증가시킬 수 있습니다. 따라서 최적의 복용량을 확인하고 예방하기 위해 혈장 내 디곡신 수준을 모니터링해야 합니다. 취함);

- 시메티딘과 라니티딘은 혈장 내 베라파밀 농도를 증가시킵니다.

- 리팜피신, 페노바르비탈은 혈장 농도를 감소시키고 베라파밀의 효과를 약화시킬 수 있습니다.

- 테오필린, 프라조신, 사이클로스포린은 혈장 내 이들 물질의 농도를 증가시킬 수 있습니다.

- 근육 이완제는 근육 이완 효과를 향상시킬 수 있습니다.

- 아세트살리실산은 출혈 가능성을 증가시킵니다.

- 퀴니딘은 혈장 내 퀴니딘 농도를 증가시키고 혈압 강하의 위험을 증가시키며, 비대성 심근병증 환자의 경우 심각한 동맥 저혈압이 발생할 수 있습니다.

- 카바마제핀과 리튬은 신경독성 효과의 위험을 증가시킵니다.

특별 지시

치료 중에는 심혈관 및 호흡기 시스템의 기능, 혈액 내 포도당 및 전해질 수준, 순환 혈액량 및 배설되는 소변량을 모니터링해야합니다.

임신과 수유

임신 중 베라파밀 사용은 산모에게 예상되는 이점이 태아에 대한 잠재적 위험보다 클 경우에만 가능합니다.

이 약은 처방전이 있어야 구입할 수 있습니다.

보관 조건 및 기간

온도가 25°C를 넘지 않는 건조한 곳에 보관하세요. 약은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 유효 기간 - 3년.

1정에 - 베라파밀 염산염 40mg 또는 80mg.

밀전분, 유당, 이산화규소, MCC, 스테아린산마그네슘, 활석이 보조성분입니다.

베라파밀 방출 형태

코팅된 정제 40 mg 및 80 mg;
정맥 투여용 용액 2.5%;
서방형 정제 240 mg;
정제 40mg 및 80mg.

약리학적 효과

항부정맥제, 항협심증제.

약력학 및 약동학

약력학

Verapamil이 속하는 약물의 약리학 그룹 - 칼슘 채널 차단제 . 항부정맥제, 저혈압제, 항협심증 효과가 있습니다. 작용 메커니즘은 심근 세포, 심장 전도 시스템 및 혈관 평활근 세포에 위치한 "느린" 칼슘 채널의 차단과 관련됩니다. 또한 이러한 채널은 요로, 기관지 및 자궁의 평활근에 존재합니다. 봉쇄의 결과로 세포 내로의 칼슘 이온의 병리학적 증가 흐름이 정상화됩니다. Ca2+가 심근세포로 막 통과하여 유입되는 것을 줄임으로써 이 약물은 심근 수축 강도와 심박수를 감소시키고 결과적으로 심근 산소 요구량을 감소시킵니다.

혈관벽의 근긴장도를 감소시키고 주로 확장을 유발합니다. 세동맥 이는 큰 원의 저항 감소와 애프터로드 감소를 수반합니다. 또한 관상동맥 혈류를 증가시킵니다. AV 전도를 늦추고 동방결절의 자동성을 억제하여 치료에 사용할 수 있게 합니다. 심실상부정맥 .

베라파밀은 전도 시스템(동 및 방실 결절)에 더 뚜렷한 영향을 미치고 혈관에 대한 영향은 덜 두드러집니다. 신장 배설 기능을 향상시킵니다. 약물이 악화된다는 것을 기억해야합니다 심부전 , 발음을 유발하다 서맥 그리고 방실 차단 .

약동학

위장관에서 거의 완전히 흡수됩니다. 혈중 최대 농도는 1~2시간 후에 결정됩니다. 90%는 혈액 단백질과 결합합니다. 간에서 빠르게 대사됩니다. 치료 과정에서 효과가 증가하며 이는 약물의 축적과 관련이 있습니다. 대사산물 .

1회 복용 시 반감기는 3~6시간, 장기간 복용 시 최대 12시간이다. 신장을 통해 배설됩니다(약 74%).

Verapamil 사용에 대한 적응증

;
안정적인;
협심증 심실상 리듬 장애가 있는 경우;
심실상수축기외 ;
심방세동 ;
고혈압 위기 (IV 신청);
동맥 고혈압 .

금기사항

심한 서맥 ;
심각한 좌심실 기능장애;
AV 차단 II-III 단계;
과민증;
동맥 저혈압 ;
SSSU;

다음과 같은 경우에는 주의해서 처방한다. 서맥 , AV 차단 I 단계, 동방 차단, CHF, 노년기, 간 및/또는 신부전 동반.

부작용

가장 흔한 이상반응:

서맥 ;
혈압의 현저한 감소;
메스꺼움 , ;
안면 홍조;

덜 흔한 이상반응:

치은 증식 ;
신경질;
피로;
혼수;
, 발진;
AV 차단 III 단계, 신속한 정맥 투여;
, 혈소판감소증 ;
유즙분비 , 여성형 유방 ;
말초 부종;
폐부종 .

베라파밀 사용 지침(방법 및 복용량)

베라파밀 정제, 사용 지침

정상적인 작용 기간의 정제는 식사 전에 경구로 복용하며 하루에 세 번 40-80mg을 복용합니다. ~에 고혈압 - 2회 복용량으로 일일 복용량은 480mg에 도달할 수 있습니다. 5세 미만 어린이의 일일 복용량은 40-60mg입니다.

다음을 포함하는 연장된 형태 동맥 고혈압 아침에는 240mg을 처방합니다. 더 낮은 용량(1일 1회 120mg)으로 치료를 시작하는 것이 좋습니다. 그 후 2주 후에는 복용량을 늘립니다. 12시간마다 2회 투여하여 하루 480mg까지 늘릴 수 있습니다. 장기 치료에 문제가 있는 경우 복용량은 하루 480mg을 초과해서는 안 됩니다.

부항용 고혈압 위기 베라파밀은 5~10mg의 용량으로 정맥 주사로 사용됩니다. 발작성 리듬 장애의 경우 5-10mg의 용량으로 볼루스로 정맥 투여하기도 합니다. 20~30분 후 효과가 없으면 같은 용량으로 반복합니다. 유지 요법의 경우 용액을 사용하여 정맥 내 점적 투여로 전환합니다. 1세부터 5세까지의 어린이에 대한 정맥내 투여의 1회 용량은 2-3mg입니다.

과다 복용

과다 복용이 나타납니다 서맥 , AV 차단 그리고 SA 봉쇄 , 혈압 감소, 무수축 .

치료는 위세척으로 시작되며, 흡착제 . 전도 장애가 있는 경우 정맥 주사로 투여합니다. 이소프레날린 , 10% 용액, 플라즈마 대체 용액. 인공심장박동기를 권장합니다. 혈압을 높이려면 처방됩니다 알파 아드레날린 작용제 .

상호 작용

CYP3A4 억제제는 농도를 감소시킵니다. 베라파밀 , 혈장 농도의 증가는 자몽 주스로 인해 발생합니다. 약물은 혈장 농도를 증가시킵니다. 카바마제핀 , 사이클로스포린 , 테오필린 , 퀴니딘 , 심장배당체 및 에탄올. Li+ 약물의 신경독성 효과 위험이 증가합니다.

~에 신장병증 경증의 경우에는 베라파밀 단독요법을 사용할 수 있습니다. 자간전증 - 항 경련제, 저혈압 및 이뇨 효과 외에도 하루 베라파밀 80mg 및 기타 약물을 포함하는 복합 요법.

치료 적응증:

부정맥 (특히 심실상성 빈맥 ).
동맥성 고혈압 . 이는 임신 중에 사용하는 항고혈압제 중 하나로 장기간 사용이 가능하지만, 임산부에게 기본적인 항고혈압제로 사용되는 경우는 거의 없습니다.
협심증 .

임신 중 베라파밀에 대한 리뷰에 따르면 이 약물은 효과적이며 치료 용량에 잘 견디며 태아에게 해로운 영향을 미치지 않습니다.

« ... Ginipral을 복용했을 때 빈맥이 나타나서 이 약도 처방되었습니다. 나는 거의 출산할 때까지 아주 오랫동안 술을 마셨다. 아이가 건강하게 태어났어요»;
« ... 나와 아이가 빈맥이 있어서 28주부터 32주까지 기니프랄과 함께 마셨다.».

임신 초기에 이 약을 투여받은 여성의 임신 결과에 대한 분석에서는 이 약의 사용으로 인한 태아의 선천적 기형 발생률의 증가가 밝혀지지 않았습니다. 임신 2기와 3기에 이 약을 투여받은 여성의 자녀 역시 바람직하지 않은 결과를 보이지 않았습니다.

베라파밀의 유사체

레벨 4 ATX 코드는 다음과 일치합니다.

동일한 활성 성분을 갖는 이 약의 동의어: 카베릴 , .

베라파밀 유사체는 비슷한 효과를 갖는 칼슘 채널 차단제입니다. 갈로파밀 , 니페디핀 지연 , 니카르디핀 , 리오디핀 , .

베라파밀에 대한 리뷰

베라파밀 정제의 용도는 무엇입니까? Verapamil 사용에 대한 적응증에는 안정적인 치료가 포함됩니다. 협심증 , 동맥 고혈압 , 부정맥 , 특히 폐쇄성 폐질환과 함께 발생합니다. 이 약물은 재발 예방에도 효과적입니다. 질산염과 결합될 수 있습니다.

포럼에서 Verapamil에 대한 리뷰를 보면 이 약물이 가장 자주 병용 처방되는 것으로 나타났습니다. 발작성 심실상 빈맥 그리고 심방세동 와 함께 동맥 고혈압 .

모든 리뷰는 약이 저렴하고 효과적이라는 사실로 요약됩니다.

« ... 약이 효과적이므로 누구에게나 자신있게 추천할 수 있습니다.»;
« ... 에냅과 함께 복용하며 1년 넘게 사용하고 있습니다. 수축기외수축을 없애고 혈압이 정상으로 돌아왔습니다.»;
« ... 저는 부정맥으로 인해 수년 동안 40mg을 2회 복용해 왔습니다. 물론 고장이 나기는 하지만 이전보다는 덜 자주 발생합니다.»;
« ... 베라파밀은 나의 "데스크톱" 약입니다. 강한 심장박동(100~130)이 걱정됩니다. 도움이 많이 되고 가격도 저렴해요»;
« ... 정기적인 베라파밀 사용으로 인해 협심증 발작이 사라졌습니다.».

산과 진료에서 이 약은 다음 용도로도 사용됩니다. 빈맥 , 자궁의 색조를 줄이기 위해 임산부의 리듬 장애.

임신 중 베라파밀에 대한 리뷰는 다양합니다.

« ... 별 효과를 못 느꼈어요 - 방금 심한 속쓰림과 두통이 시작됐어요»;
« ... 혜택 없음, 약점 및 현기증»;
« ... 두 번째 삼 분기에 빈맥이 나타 났고 복용 후 더 쉬워지고 아이가 더 차분해졌습니다.».

이 약이 야기한 가장 흔한 부작용은 다음과 같습니다. 서맥 , 변비 , 얼굴에 피가 흘렀습니다.

베라파밀 가격, 구매처

모든 형태의 약물은 모든 약국에서 구입할 수 있습니다. 그것을 구입하려면 라틴어로 된 레시피가 필요합니다. 40mg 정제의 Verapamil 가격은 30 ~ 51 루블이며, 240mg의 장기간 방출 정제는 153 ~ 194 루블, 10 앰풀의 주사 용액은 40 ~ 71 루블입니다.

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즈드라브시티

베라파밀정. p.p.o. 40mg n50오존 LLC

베라파밀정. 에 의해. 지연 240mg n20알칼로이드 AO

베라파밀정. p/o 80mg 50호OJSC 이르비츠키 화학 공장

베라파밀정. p.o 40mg n30알칼로이드 AO