Verapamil hydrochloride गोळ्या वापरण्यासाठी सूचना. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड हे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांवर प्रभावी उपचार आहे

वर्णन

पारदर्शक रंगहीन किंवा किंचित पिवळसर द्रव.

कंपाऊंड

प्रत्येक ampoule (2 मिली द्रावण) मध्ये हे समाविष्ट आहे: सक्रिय पदार्थ- वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड - 5 मिग्रॅ; एक्सिपियंट्स- सोडियम क्लोराईड, सायट्रिक ऍसिड, सोडियम हायड्रॉक्साईड, हायड्रोक्लोरिक ऍसिड, इंजेक्शनसाठी पाणी.

फार्माकोथेरपीटिक गट

हृदयावर मुख्य प्रभाव असलेले निवडक कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स. फेनिलाल्किलामाइन डेरिव्हेटिव्ह्ज.
ATX कोड:С08DA01.

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

फार्माकोडायनामिक्स
वेरापामिल कार्डिओमायोसाइट्स आणि संवहनी गुळगुळीत स्नायू पेशींमध्ये कॅल्शियम आयनचा ट्रान्समेम्ब्रेन प्रवाह अवरोधित करते. वेरापामिल स्वयंचलितता कमी करते, आवेग वहन गती कमी करते आणि हृदयाच्या वहन प्रणालीच्या पेशींमध्ये अपवर्तक कालावधी वाढवते. हे एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोडमध्ये आवेगांच्या वहन करण्यास विलंब करते आणि सायनस नोडची स्वयंचलितता प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे औषध सुप्राव्हेंट्रिक्युलर ऍरिथमियाच्या उपचारांसाठी वापरले जाऊ शकते.
फार्माकोकिनेटिक्स
वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड हे रेसमिक मिश्रण आहे ज्यामध्ये R-enantiomer आणि S-enantiomer चे समान भाग असतात.
वितरण
वेरापामिल शरीराच्या विविध ऊतींमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वितरीत केले जाते, रक्त-मेंदू आणि प्लेसेंटल अडथळ्यांमध्ये आणि आईच्या दुधात प्रवेश करते. निरोगी व्यक्तींमध्ये वितरणाचे प्रमाण 1.8-6.8 l/kg पर्यंत असते. प्लाझ्मा प्रोटीन बंधनकारक अंदाजे 90% आहे.
चयापचय
सायटोक्रोम्स P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18 च्या सहभागाने Verapamil सक्रियपणे यकृतामध्ये चयापचय होते. नॉरवेरापामिल, लघवीमध्ये आढळलेल्या १२ चयापचयांपैकी एक, वेरापामिलच्या काल्पनिक औषधीय क्रियांमध्ये १०% ते २०% आहे.
काढणे
अर्ध-जीवन दोन-टप्प्याचे आहे: प्रारंभिक कालावधी - सुमारे 4 मिनिटे; अंतिम - 2-5 तास. 70% मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते (3-5% अपरिवर्तित), पित्त 25% सह. हेमोडायलिसिस दरम्यान उत्सर्जित होत नाही.
विशेष लोकसंख्या
मुले
बालरोग लोकसंख्येमध्ये फार्माकोकिनेटिक्सची माहिती मर्यादित आहे. इंट्राव्हेनस प्रशासनानंतर, वेरापामिलचे सरासरी अर्धे आयुष्य सुमारे 9.17 तास असते आणि सरासरी क्लिअरन्स 30 एल/ता असते, तर प्रौढ व्यक्तीमध्ये ते सुमारे 70 एल/ता असते.
वृद्ध रुग्ण
वयामुळे वेरापामिलच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर परिणाम होऊ शकतो. वृद्धांमध्ये अर्धे आयुष्य वाढू शकते.
मूत्रपिंड निकामी होणे
बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य वेरापामिलच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर परिणाम करत नाही.
यकृत निकामी होणे
अर्धे आयुष्य वाढते.

वापरासाठी संकेत

पॅरोक्सिस्मल सुप्राव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया, फ्लटर आणि वेंट्रिक्युलर फायब्रिलेशनचे उपचार.

विरोधाभास

ब्रॅडीकार्डिया, आजारी सायनस सिंड्रोम, कार्डिओजेनिक शॉक, एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक II आणि III अंश, वुल्फ-पार्किन्सन-व्हाइट सिंड्रोम, गंभीर धमनी हायपोटेन्शन किंवा डाव्या वेंट्रिक्युलर फेल्युअर, क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर स्टेज IIB-III, तीव्र हृदय अपयश, ब्रॅडीकार्डिया पेक्षा गुंतागुंतीचे मायोकार्डियल इन्फेक्शन. 50 बीट्स/मिनिट, हायपोटेन्शन - सिस्टोलिक रक्तदाब 90 mmHg पेक्षा कमी; बीटा ब्लॉकर्सचे एकाचवेळी इंट्राव्हेनस प्रशासन, वेरापामिलची वाढलेली संवेदनशीलता.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

वेरापामिल अंतस्नायुद्वारे हळूहळू प्रशासित केले जाते (रक्तदाब, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी, हृदय गती नियंत्रणात). टाकीकार्डियाचे हल्ले थांबवण्यासाठी, 2.5 मिलीग्राम/मिली द्रावणाचे 2-4 मिली (5-10 मिलीग्राम वेरापामिल) अंतस्नायुद्वारे (किमान 2 मिनिटांपेक्षा जास्त) दिले जाते. आवश्यक असल्यास, उदाहरणार्थ, पॅरोक्सिस्मल टाकीकार्डियासह, आणखी 5 मिलीग्राम 5-10 मिनिटांनंतर प्रशासित केले जाऊ शकते.
1-15 वर्षे वयोगटातील मुलांसाठी एकल डोस– ०.१–०.३ मिग्रॅ/किलो (२–५ मिग्रॅ).
वृद्ध:साइड इफेक्ट्सचा धोका कमी करण्यासाठी नेहमीचा डोस 3 मिनिटांपेक्षा जास्त वेळ दिला पाहिजे.
यकृत आणि मूत्रपिंड बिघडलेले कार्य डोस:यकृत आणि मूत्रपिंड निकामी झाल्यास, इंट्राव्हेनस प्रशासित औषधाच्या एका डोसचा प्रभाव वाढविला जाऊ नये, परंतु त्याच्या कृतीचा कालावधी दीर्घकाळ असू शकतो.

प्रतिकूल प्रतिक्रिया

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून
AV नाकेबंदी I, II किंवा III डिग्री, ब्रॅडीकार्डिया (50 बीट्स/मिनिट पेक्षा कमी), एसिस्टोल, कोलॅप्स, ब्लड प्रेशरमध्ये लक्षणीय घट, हृदय अपयशाचा विकास किंवा वाढ, टाकीकार्डिया, एनजाइना पेक्टोरिस, ह्दयस्नायूच्या विकासापर्यंत (विशेषतः कोरोनरी स्टेनोसिस धमन्या असलेल्या रूग्णांमध्ये, एरिथमिया (व्हेंट्रिक्युलर फायब्रिलेशन आणि फडफडणेसह), गरम चमकांची संवेदना, परिधीय सूज.
श्वसन प्रणाली, छातीचे अवयव आणि मेडियास्टिनम पासून
ब्रोन्कोस्पाझम.
पाचक प्रणाली पासून
मळमळ, उलट्या, बद्धकोष्ठता, वेदना, ओटीपोटात अस्वस्थता, आतड्यांसंबंधी अडथळा, डिंक हायपरप्लासिया (हिरड्यांना आलेली सूज आणि रक्तस्त्राव), यकृताच्या एन्झाईममध्ये क्षणिक वाढ.
मज्जासंस्था पासून
चक्कर येणे, डोकेदुखी, बेहोशी, चिंता, आळस, थकवा, अस्थेनिया, तंद्री, नैराश्य, एक्स्ट्रापायरामिडल विकार (ॲटॅक्सिया, मुखवटा सारखा चेहरा, चाल बदलणे, हात किंवा पाय कडक होणे, हात आणि बोटांचा थरकाप, गिळण्यात अडचण), आकुंचन, पार्किन्स सिंड्रोम, कोरिओथेटोसिस, डायस्टोनल सिंड्रोम, पॅरेस्थेसिया, कंप.
सुनावणी आणि वेस्टिब्युलर उपकरणे पासून
चक्कर येणे, कानात वाजणे.
त्वचा आणि त्वचेखालील ऊतक पासून
एंजियोएडेमा, स्टीव्हन्स-जॉन्सन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, मॅक्युलोपाप्युलर रॅश, अलोपेसिया, एरिथ्रोमेलाल्जिया, अर्टिकेरिया, खाज सुटणे, त्वचेच्या किंवा श्लेष्मल झिल्लीमध्ये रक्तस्त्राव (पुरापुरा), फोटोडर्माटायटीस, हायपरहाइड्रोसिस दिसून आले.
प्रजनन प्रणाली आणि स्तन ग्रंथी पासून
इरेक्टाइल डिसफंक्शन, गायनेकोमास्टिया, प्रोलॅक्टिनचे प्रमाण वाढणे, गॅलेक्टोरिया.
मस्क्यूकोस्केलेटल प्रणाली आणि संयोजी ऊतक पासून
मायॅल्जिया, आर्थ्राल्जिया, स्नायू कमकुवत होणे, मायस्थेनिया ग्रॅव्हिस (मायस्थेनिया ग्रॅव्हिस), लॅम्बर्ट-ईटन सिंड्रोम, प्रगतीशील ड्यूचेन मस्क्यूलर डिस्ट्रोफी.
रोगप्रतिकार प्रणाली पासून
अतिसंवेदनशीलता.
चयापचय, चयापचय च्या बाजूला पासून
ग्लुकोज सहिष्णुता कमी.
प्रयोगशाळा संशोधन
रक्ताच्या सीरममध्ये यकृत एंजाइम आणि अल्कधर्मी फॉस्फेट, प्रोलॅक्टिनची पातळी वाढली.
इतर
रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये औषधाच्या जास्तीत जास्त एकाग्रतेच्या पार्श्वभूमीवर वाढलेली थकवा, वजन वाढणे, ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस, दृष्टी कमी होणे, फुफ्फुसाचा सूज, लक्षणे नसलेला थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

इतर औषधांसह परस्परसंवाद

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड सायटोक्रोम P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 आणि CYP2C18 द्वारे चयापचय केले जाते. वेरापामिल हे CYP3A4 आणि P-glycoprotein (P-GP) एन्झाइम्सचे अवरोधक आहे. CYP3A4 इनहिबिटरसह वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण परस्परसंवाद नोंदवले गेले आहेत, परिणामी व्हेरापामिलच्या प्लाझ्मा पातळीत वाढ झाली आहे, तर CYP3A4 इंड्यूसर्समुळे वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडच्या प्लाझ्मा पातळीत घट झाली आहे. म्हणून, इतर औषधांसह परस्परसंवादासाठी निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.
एसिटाइलसॅलिसिलिक ऍसिड
ऍस्पिरिनसह वेरापामिलचा एकाचवेळी वापर केल्यास रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढू शकतो.
अल्फा ब्लॉकर्स
प्राझोसिन, टेराझोसिन:वाढीव हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव (प्राझोसिन: अर्ध्या आयुष्यावर परिणाम न करता प्राझोसिनचे वाढलेले Cmax; टेराझोसिन: टेराझोसिन आणि Cmax चे AUC वाढले).
अँटीएरिथमिक
अँटीएरिथिमिक औषधे:हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी क्रिया (उच्च-डिग्री एव्ही ब्लॉक, हृदय गती मध्ये लक्षणीय घट, हृदय अपयश दिसणे, रक्तदाब लक्षणीय घट) च्या परस्पर वाढ.
क्विनिडाइन:क्विनिडाइनचे क्लिअरन्स कमी होणे. धमनी हायपोटेन्शन विकसित होऊ शकते आणि हायपरट्रॉफिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह कार्डिओमायोपॅथी, फुफ्फुसीय सूज असलेल्या रुग्णांमध्ये.
फ्लेकैनिडिन:रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये फ्लेकेनिडाइन क्लिअरन्सवर किमान प्रभाव; रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वेरापामिलच्या क्लिअरन्सवर परिणाम होत नाही.
अँटीकॉन्व्हल्संट्स
कार्बामाझेपाइन:कार्बामाझेपाइनच्या पातळीत वाढ, ज्यामुळे कार्बामाझेपाइनच्या न्यूरोटॉक्सिक साइड इफेक्ट्समध्ये वाढ होऊ शकते - डिप्लोपिया, डोकेदुखी, अटॅक्सिया, चक्कर येणे. रेफ्रेक्ट्री आंशिक अपस्मार असलेल्या रुग्णांमध्ये कार्बामाझेपाइनचे एयूसी वाढले.
Verapamil देखील प्लाझ्मा मध्ये phenytoin सांद्रता वाढवू शकते.
अँटीडिप्रेसस
इमिप्रामाइन:सक्रिय मेटाबोलाइट डेस्मेथिलिमिप्रामाइनवर परिणाम न करता AUC मध्ये वाढ.
बीटा ब्लॉकर्स
वेरापामिल मेट्रोप्रोलॉल (एनजाइना असलेल्या रूग्णांमध्ये मेट्रोप्रोलॉल AUC आणि Cmax वाढलेले) आणि प्रोप्रानोलॉल (एनजाइना असलेल्या रूग्णांमध्ये प्रोप्रानोलॉल AUC आणि Cmax वाढलेले) च्या प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते, ज्यामुळे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीच्या प्रतिकूल प्रतिक्रियांचा धोका वाढतो (एव्ही ब्लॉक, ब्रॅडीकार्डिया, ब्रॅडीकार्डिया) हायपोटेन्शन, हृदय अपयश).
इंट्राव्हेनस ॲडमिनिस्ट्रेशनसह बीटा ब्लॉकर्सचे एकत्रित प्रशासन प्रतिबंधित आहे.
मधुमेहविरोधी
वेरापामिल ग्लिबेनक्लामाइडच्या प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते (सीमॅक्स अंदाजे 28% वाढतो, एयूसी 26% वाढतो).
प्रतिजैविक
रिफाम्पिसिन: हायपोटेन्सिव्ह इफेक्टमध्ये संभाव्य घट. तोंडी प्रशासनानंतर व्हेरापामिल AUC, Cmax, जैवउपलब्धता कमी होते.
एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि टेलीथ्रोमाइसिनव्हेरापामिलची प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते.
कोल्चिसिन
कोल्चिसिन CYP3A आणि P-GP साठी सब्सट्रेट आहे. Verapamil CYP3A आणि P-GP प्रतिबंधित करते. एकत्रित वापरण्याची शिफारस केलेली नाही.
एचआयव्ही अँटीव्हायरल
रिटोनाविर सारखी एचआयव्हीसाठी अँटीव्हायरल औषधे घेत असताना वेरापामिलची प्लाझ्मा एकाग्रता वाढू शकते. सावधगिरीने लिहून द्या; वेरापामिलचा डोस कमी करणे शक्य आहे.
इनहेलेशनल ऍनेस्थेटिक्स
इनहेल्ड ऍनेस्थेटिक्स आणि कॅल्शियम विरोधी, जसे की व्हेरापामिल, यांच्या एकाचवेळी प्रशासनास हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी क्रियाकलापांचे अत्यधिक नैराश्य टाळण्यासाठी अत्यंत सावधगिरीची आवश्यकता असते.
लिपिड-कमी करणारी औषधे
वेरापामिल एटोरवास्टॅटिन (एयूसी 42.8% ने वाढ), लोवास्टॅटिन आणि सिमवास्टॅटिन (एयूसी 2.6 पट, सीमॅक्स 4.6 पट) ची प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते.
सीओए रिडक्टेज इनहिबिटरसह उपचार (जसे की सिमवास्टॅटिन, एटोरवास्टॅटिन किंवा लोवास्टॅटिन) रुग्णांना वेरापामिल लिहून दिलेले उपचार सर्वात कमी डोसमध्ये सुरू केले पाहिजेत. जर आधीच CoA रिडक्टेज इनहिबिटर (जसे की सिमवास्टॅटिन, एटोरवास्टॅटिन किंवा लोवास्टॅटिन) घेतलेल्या रुग्णांना व्हेरापामिल उपचार लिहून द्यायचे असतील, तर सीरम कोलेस्टेरॉलच्या एकाग्रतेचे निरीक्षण करताना स्टॅटिनचा डोस कमी करण्याचा विचार केला पाहिजे.
Fluvastatin, pravastatin आणि rosuvastatin CYP3A4 द्वारे चयापचय होत नाहीत आणि थोड्या प्रमाणात व्हेरापामिलशी संवाद साधतात.
लिथियम
लिथियम:लिथियम न्यूरोटॉक्सिसिटी वाढली.
स्नायू शिथिल करणारे
व्हेरापामिलसह एकाच वेळी वापरल्यास प्रभाव वाढवणे शक्य आहे.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स
वेरापामिल डिजिटॉक्सिन आणि डिगॉक्सिनच्या प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते. एकाच वेळी वापरणे आवश्यक असल्यास, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या पातळीचे निरीक्षण करण्याची आणि आवश्यक असल्यास, डोस कमी करण्याची शिफारस केली जाते.
ट्यूमर
डॉक्सोरुबिसिन: डॉक्सोरुबिसिन आणि वेरापामिलच्या एकाच वेळी वापरामुळे, लहान पेशींच्या फुफ्फुसाचा कर्करोग असलेल्या रुग्णांमध्ये रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये डॉक्सोरुबिसिनचे AUC आणि Cmax वाढते. प्रगतीशील ट्यूमर असलेल्या रूग्णांमध्ये, वेरापामिलच्या एकाच वेळी वापरासह डॉक्सोरुबिसिनच्या फार्माकोकिनेटिक्समध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण बदल दिसून येत नाहीत.
बार्बिट्यूरेट्स
फेनोबार्बिटलवेरापामिलची प्लाझ्मा एकाग्रता कमी करू शकते.
बेंझोडायझेपाइन्स आणि इतर ट्रँक्विलायझर्स
वेरापामिल प्लाझ्मा प्लाझ्मामध्ये बसपिरोन (AUC आणि Cmax मध्ये 3-4 पटीने वाढ) आणि मिडाझोलम (AUC मध्ये 3 पटीने आणि Cmax मध्ये 2 पटीने वाढ) वाढवू शकते.
H2 रिसेप्टर विरोधी
सिमेटिडाइनव्हेरापामिलची प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते.
इम्युनोसप्रेसेंट्स
वेरापामिल सायक्लोस्पोरिन, एव्हरोलिमस आणि सिरोलिमसच्या प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते.
प्लाझ्मा प्रोटीन बंधनकारक
वेरापामिलचे प्लाझ्मा प्रोटीनचे बंधन अंदाजे 90% आहे, त्यामुळे प्लाझ्मा प्रोटीनला जोडणारी इतर औषधे घेत असलेल्या रूग्णांमध्ये वेरापामिल सावधगिरीने वापरावे.
सेरोटोनिन रिसेप्टर ऍगोनिस्ट
वेरापामिल अल्मोट्रिप्टनच्या प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते.
थिओफिलिन
व्हेरापामिल थिओफिलिनची प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकते.
युरिकोसुरिक औषधे
सल्फिनपायराझोनवेरापामिलची प्लाझ्मा एकाग्रता कमी करू शकते, ज्यामुळे अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव कमी होऊ शकतो.
इथेनॉल
रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये इथेनॉलची पातळी वाढली.
इतर
सेंट जॉन्स वॉर्ट व्हेरापामिलच्या प्लाझ्मा एकाग्रता कमी करू शकतो, तर द्राक्षाचा रस वेरापामिलच्या प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवू शकतो.
विसंगतता
वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड द्रावण अल्ब्युमिन, ॲम्फोटेरिसिन बी, हायड्रॅलाझिन हायड्रोक्लोराइड, ट्रायमेथोप्रिम आणि सल्फॅमेथॉक्साझोलमध्ये मिसळणे टाळा. स्थिरता राखण्यासाठी, औषध सोडियम लैक्टेट असलेल्या द्रावणाने पातळ करण्याची शिफारस केलेली नाही. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड 6.0 वरील pH असलेल्या कोणत्याही द्रावणात अवक्षेपित होईल.

सक्रिय पदार्थ:वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड;

1 टॅब्लेटमध्ये 80 मिलीग्राम वेरापामिल हायड्रोक्लोराईड असते;

एक्सिपियंट्स:कॉर्न स्टार्च, लैक्टोज मोनोहायड्रेट, कोपोविडोन, मॅग्नेशियम स्टीअरेट.

फिल्म-फॉर्मिंग कोटिंग: हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मेथिलसेल्युलोज, लैक्टोज मोनोहायड्रेट, टायटॅनियम डायऑक्साइड (ई 171), पॉलिथिलीन ग्लायकोल, ट्रायसेटिन.

डोस फॉर्म.फिल्म-लेपित गोळ्या.

मूलभूत भौतिक आणि रासायनिक गुणधर्म:गोलाकार, फिल्म-लेपित गोळ्या, पांढऱ्या, द्विकोनव्हेक्स पृष्ठभागासह. क्रॉस सेक्शन वेगवेगळ्या रचनांचे दोन बॉल दर्शवितो.

फार्माकोथेरपीटिक गट.हृदयावर मुख्य प्रभाव असलेले निवडक कॅल्शियम विरोधी. फेनिलाल्किलामाइन डेरिव्हेटिव्ह्ज. ATX कोड C08D A01.

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

फार्माकोडायनामिक्स.

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड हे कॅल्शियम चॅनेल एल-टाइप I वर्गाचे निवडक ब्लॉकर आहे, त्याचे अँटीएंजिनल आणि हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव आहेत. हे व्होल्टेज-आधारित कॅल्शियम चॅनेल अवरोधित करते आणि पेशींमध्ये कॅल्शियम आयनचा प्रवाह व्यत्यय आणते, विशेषतः, कार्डिओमायोसाइट्स आणि रक्तवहिन्यासंबंधी गुळगुळीत स्नायू पेशी, तर रक्तातील कॅल्शियमची एकाग्रता बदलत नाही.

कोरोनरी आणि परिधीय धमनी वाहिन्यांचा टोन कमी करून, इस्केमिक क्षेत्रांसह हृदयाच्या स्नायूंना रक्तपुरवठा सुधारून औषधाचा अँटीएंजिनल प्रभाव जाणवतो; मायोकार्डियल ऑक्सिजनची मागणी कमी करते, मायोकार्डियल आकुंचन कमी करते आणि कोरोनरी रक्त प्रवाह वाढवते. अँटीएंजिनल प्रभाव देखील व्हॅसोडिलेटिंग परिधीय प्रभावामुळे होतो, ज्यामुळे आफ्टलोड आणि मायोकार्डियल ऑक्सिजनची मागणी कमी होते.

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड हे चतुर्थ श्रेणीतील अँटीएरिथमिक औषध आहे. हृदयाच्या वहन प्रणालीच्या पेशींमध्ये कॅल्शियम चॅनेलच्या नाकाबंदीमुळे अँटीएरिथिमिक प्रभाव असतो (सायनोएट्रिअल आणि एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोड्स), ज्यामुळे सायनस नोडच्या पी-सेल्सची स्वयंचलितता मंदावते, एट्रियामधील एक्टोपिक फोसी. आणि एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोडद्वारे उत्तेजनाची गती. परिणामी, सायनस आणि एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोड्समध्ये प्रभावी रीफ्रॅक्टरी कालावधी वाढतो, सायनसची लय मंदावते आणि हृदय गती कमी होते.

व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराइडचा अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव रक्तवहिन्यासंबंधीच्या गुळगुळीत स्नायूंच्या शिथिलतेमुळे होतो, एकूण परिधीय रक्तवहिन्यासंबंधीचा प्रतिकार कमी होतो आणि रक्तदाब, सामान्यत: पोस्ट्चरल हायपोटेन्शन आणि रिफ्लेक्स टाकीकार्डियाच्या विकासाशिवाय; ब्रॅडीकार्डिया (हृदय गती प्रति मिनिट 50 बीट्सपेक्षा कमी) दुर्मिळ आहे.

फार्माकोकिनेटिक्स.

तोंडी प्रशासनानंतर, वेरापामिल हायड्रोक्लोराईडच्या 90% पेक्षा जास्त डोस लहान आतड्यात शोषले जातात. यकृताच्या पोर्टल प्रणालीद्वारे पहिल्या मार्गात तीव्र चयापचय झाल्यामुळे औषध प्रामुख्याने यकृतामध्ये चयापचय केले जाते; औषधाची जैवउपलब्धता 20-35% आहे. रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडची जास्तीत जास्त एकाग्रता औषध घेतल्यानंतर 1-2 तासांनंतर दिसून येते.

रक्तदाब कमी होण्याचे प्रमाण रक्ताच्या प्लाझ्मामधील वेरापामिल हायड्रोक्लोराईडच्या एकाग्रतेवर अवलंबून नाही.

अंदाजे 90% औषध रक्तातील प्रथिनांना जोडते.

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड प्लेसेंटा ओलांडते आणि आईच्या दुधात उत्सर्जित होते. पहिल्या डोसनंतर सरासरी अर्धे आयुष्य 2.8-7.4 तास आणि दीर्घकालीन वापरादरम्यान 4.5-12 तास असते. वृद्ध रुग्णांमध्ये, अर्धे आयुष्य वाढू शकते.

अलीकडील पुरावे सूचित करतात की निरोगी मूत्रपिंड असलेल्या लोकांमध्ये आणि शेवटच्या टप्प्यातील मूत्रपिंडाचा आजार असलेल्या रुग्णांमध्ये वेरापामिलच्या फार्माकोकाइनेटिक्समध्ये कोणताही फरक नाही.

यकृत निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये, अर्ध-आयुष्य 14-16 तासांपर्यंत वाढते, वितरणाचे प्रमाण वाढते आणि प्लाझ्मा क्लिअरन्स सामान्यपेक्षा अंदाजे 30% असते. म्हणून, अशा रुग्णांसाठी डोस नेहमीच्या दैनंदिन डोसच्या 1/3 पर्यंत कमी केला जातो.

औषध प्रामुख्याने मूत्रपिंडांद्वारे (70%), अंशतः आतड्यांद्वारे उत्सर्जित केले जाते.

क्लिनिकल वैशिष्ट्ये.

संकेत

• धमनी उच्च रक्तदाब.
• कोरोनरी हृदयविकार, ज्यामध्ये स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, अस्थिर एनजाइना (प्रोग्रेसिव्ह एनजाइना, रेस्ट एंजिना), व्हॅसोस्पॅस्टिक एनजाइना (व्हेरिएंट एनजाइना, प्रिंझमेटल एनजाइना), हृदयविकार नसलेल्या रुग्णांमध्ये पोस्ट-इन्फ्रक्शन एंजिना, जोपर्यंत बी-ब्लॉकर्स सूचित केले जात नाहीत.
• एरिथमिया: पॅरोक्सिस्मल सुप्रॅव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया, ॲट्रिअल फायब्रिलेशन/जलद एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन (वुल्फ-पार्किन्सन-व्हाइट सिंड्रोम WPW अपवाद वगळता) सह फडफडणे.

विरोधाभास

• वेरापामिल किंवा औषधाच्या इतर घटकांना अतिसंवदेनशीलता.
• कार्डिओजेनिक शॉक.
• गुंतागुंत असलेल्या मायोकार्डियल इन्फेक्शनचा तीव्र टप्पा (ब्रॅडीकार्डिया< 50 уд/мин, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), недостаточность левого желудочка).
• गंभीर वहन व्यत्यय: सिनोएट्रिअल आणि एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर (एव्ही) ब्लॉक

ІІ-ІІІ अंश (कृत्रिम पेसमेकर असलेल्या रुग्णांशिवाय).

• सिक सायनस सिंड्रोम (कृत्रिम पेसमेकर असलेल्या रुग्णांशिवाय).
• 35% पेक्षा कमी इजेक्शन फ्रॅक्शन आणि/किंवा फुफ्फुसीय धमनी दाब 20 mmHg पेक्षा कमी झाल्यास हृदय अपयश. कला. (वेरापामिल थेरपीला दुय्यम सुपरव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया प्रतिसाद देत नाही तोपर्यंत).
• अतिरिक्त मार्गांच्या उपस्थितीत ॲट्रियल फायब्रिलेशन/फ्लटर (WPW आणि LGL (Laun-Ganong-Levin) सिंड्रोमच्या पार्श्वभूमीवर). वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड वापरताना अशा रूग्णांना वेंट्रिक्युलर फायब्रिलेशनसह वेंट्रिक्युलर टाकायरिथमिया विकसित होण्याचा धोका असतो.
• इंट्राव्हेनस ऍडमिनिस्ट्रेशनसाठी बी-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्सचा एकाच वेळी वापर (गहन काळजी वगळता).
• ivabradine सह संयोजनात वापरा ("इतर औषधांसह परस्परसंवाद आणि इतर प्रकारचे परस्परसंवाद" पहा).

इतर औषधे आणि इतर प्रकारचे परस्परसंवाद.

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडचा चयापचय अभ्यास ग्लासमध्ये cytochrome P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 आणि CYP2C18 द्वारे ते चयापचय होते हे दाखवून दिले. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड हे CYP3A4 आणि P-glycoprotein (P-gp) एन्झाइम्सचे अवरोधक आहे. CYP3A4 इनहिबिटरसह वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण परस्परसंवाद नोंदवले गेले आहेत, ज्यात व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराईडच्या प्लाझ्मा पातळीत वाढ झाली आहे, तर CYP3A4 इंड्युसर्समुळे वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडच्या प्लाझ्मा पातळीत घट झाली आहे, म्हणून इतर औषधांसह परस्परसंवादाचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

फार्माकोकिनेटिक्सशी संबंधित संभाव्य परस्परसंवाद

हायपरटेन्सिव्ह औषधे (उदा., व्हॅसोडिलेटर, एसीई इनहिबिटर, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, α-ब्लॉकर्स, प्राझोसिन आणि टेराझोसिन):वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड त्यांची क्रिया वाढवते.

क्विनिडाइन:तोंडी प्रशासनानंतर क्विनिडाइन (~ 35%) कमी होणे. धमनी हायपोटेन्शन विकसित होऊ शकते आणि हायपरट्रॉफिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह कार्डिओमायोपॅथी, फुफ्फुसीय सूज असलेल्या रुग्णांमध्ये. म्हणून, दोन्ही औषधे एकत्र लिहून देऊ नयेत.

फ्लेकेनाइड:मायोकार्डियमवरील परस्पर दडपशाहीचा प्रभाव लक्षणीय बदलतो, एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन मंदावतो आणि पुनर्ध्रुवीकरणाचा कालावधी वाढतो.

थिओफिलिन:तोंडी आणि सिस्टीमिक क्लीयरन्समध्ये ~ 20% कमी, धूम्रपान करणाऱ्यांमध्ये - 11% ने.

कार्बामाझेपाइन:रीफ्रॅक्टरी आंशिक अपस्मार असलेल्या रुग्णांमध्ये कार्बामाझेपाइनचे एयूसी (~ 46%) वाढले; कार्बामाझेपाइनची पातळी वाढली, ज्यामुळे कार्बामाझेपिनचे दुष्परिणाम होऊ शकतात जसे की डिप्लोपिया, डोकेदुखी, ॲटॅक्सिया किंवा चक्कर येणे.

फेनिटोइन:रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडच्या एकाग्रतेत घट.

इमिप्रामाइन:सक्रिय मेटाबोलाइट डेसिप्रामाइनवर परिणाम न करता इमिप्रामाइनच्या AUC (~15%) मध्ये वाढ.

ग्लायब्युराइड:ग्लायब्युराइडचा Cmax 28% वाढतो.

कोल्चिसिन:कोल्चिसिनच्या AUC (~ 2 पट) आणि Cmax (~ 1.3 पट) मध्ये वाढ. या औषधांचा एकत्रित वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, टेलीथ्रोमाइसिन:परस्पर प्रभावामुळे, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड आणि मॅक्रोलाइड्सची पातळी वाढते.

रिफाम्पिसिन:हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव कमी होऊ शकतो. AUC (~ 97%), C max (~ 94%) आणि वेरापामिलच्या तोंडी प्रशासनानंतर (~ 92%) जैवउपलब्धता.

डॉक्सोरुबिसिन (तोंडी):लहान पेशींच्या फुफ्फुसाचा कर्करोग असलेल्या रूग्णांमध्ये रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये डॉक्सोरुबिसिनची जैवउपलब्धता आणि Cmax वाढते.

फेनोबार्बिटल:वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडची तोंडी मंजुरी 5 पट वाढते.

बनस्पिरोन: AUC आणि C m ax मध्ये 3-4 पट वाढ.

मिडाझोलम: AUC मध्ये 3 पट आणि C m ax मध्ये 2 पटीने वाढ.

मेट्रोप्रोल:एनजाइना पेक्टोरिस असलेल्या रूग्णांमध्ये AUC (~ 32.5%) आणि Cmax (~ 41%) मेट्रोप्रोलमध्ये वाढ ("वापराची वैशिष्ट्ये" विभाग पहा).

प्रोप्रानोलॉल:एनजाइना पेक्टोरिस असलेल्या रूग्णांमध्ये एयूसी (~ 65%) आणि सीमॅक्स (~ 94%) प्रोप्रानोलॉलमध्ये वाढ ("वापराची वैशिष्ट्ये" विभाग पहा).

डिगॉक्सिन:निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) आणि AUC (~50%) डिगॉक्सिनमध्ये वाढ. डिगॉक्सिनचा डोस कमी करण्याची शिफारस केली जाते ("वापराची वैशिष्ट्ये" विभाग पहा).

डिजिटॉक्सिन:डिजिटॉक्सिन क्लीयरन्स (~ 27%) आणि एक्स्ट्रारेनल क्लीयरन्स (~ 29%) कमी झाले.

सिमेटिडाइन: R-verapamil (~ 25%) आणि S-verapamil (~ 40%) चे AUC R- आणि S-verapamil च्या क्लिअरन्समध्ये संबंधित घट सह वाढते.

सायक्लोस्पोरिन:सायक्लोस्पोरिनच्या AUC, C max, Css मध्ये अंदाजे 45% वाढ.

एव्हरोलिमस:एव्हरोलिमसच्या AUC (~ 3.5 पट) आणि C कमाल (~ 2.3 पट) वाढ. व्हेरापामिलचा सी कुंड (~ 2.3 पट) वाढला. अचूक एकाग्रता निश्चित करणे आणि एव्हरोलिमसचे डोस समायोजन आवश्यक असू शकते.

सिरोलिमस:सिरोलिमसच्या AUC (~ 2.2 पट), S-verapamil च्या AUC (~ 1.5 पट) मध्ये वाढ. एकाग्रता निश्चित करणे आणि सिरोलिमसचे डोस समायोजन आवश्यक असू शकते.

टॅक्रोलिमस:रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये या औषधाची पातळी वाढवणे शक्य आहे.

एचएमजी-सीओए रिडक्टेज इनहिबिटर (सिमवास्टॅटिन, एटोरवास्टॅटिन, लोवास्टॅटिन):स्टॅटिनसह उपचार शक्य तितक्या कमी डोससह सुरू केले पाहिजे आणि हळूहळू वाढवावे. जर आधीच वेरापामिल हायड्रोक्लोराईड घेत असलेल्या रुग्णाला स्टॅटिन लिहून देण्याची आवश्यकता असल्यास, आवश्यक डोस कमी करणे लक्षात घेतले पाहिजे आणि रक्त प्लाझ्मामधील कोलेस्टेरॉलच्या एकाग्रतेनुसार डोस समायोजित केला पाहिजे.

एटोरवास्टॅटिन:रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये एटोरवास्टॅटिनची पातळी वाढवणे शक्य आहे. Atorvastatin व्हेरापामिलचे AUC ~ 43% वाढवते.

लोवास्टॅटिन:रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये लोवास्टॅटिनची पातळी वाढवणे शक्य आहे. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडच्या AUC (~ 63%) आणि Cmax (~ 32%) मध्ये वाढ.

सिमवास्टॅटिन:सिमवास्टॅटिनच्या एयूसीमध्ये ~ 2.6 पट वाढ, सिमवास्टॅटिनची कमाल - 4.6 पट.

फ्लुवास्टाटिन, प्रवास्टाटिन आणि रोसुवास्टाटिन: CYP3A4 प्रणालीद्वारे चयापचय होत नाही आणि म्हणून व्यावहारिकपणे वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडशी संवाद साधत नाही.

अल्मोट्रिप्टन:अल्मोट्रिप्टनच्या AUC (~ 20%) आणि Cmax (~ 24%) मध्ये वाढ.

सल्फिनपायराझोन:तोंडी वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडचे क्लिअरन्स 3 पट वाढवणे, जैवउपलब्धता 60% ने वाढवणे. हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव कमी होऊ शकतो.

डबिगत्रन:वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड तात्काळ सोडल्या जाणाऱ्या टॅब्लेटच्या स्वरूपात Cmax (180% पर्यंत) आणि AUC (150% पर्यंत) dabigatran वाढवते. रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढतो. तोंडावाटे वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड सोबत वापरल्यास, डबिगट्रानची डोस कमी करणे आवश्यक असू शकते (डोस शिफारसींसाठी डबिगट्रान लिहून देणारी माहिती पहा).

इवाब्राडीन:हृदय गती कमी करण्यावर व्हेरापामिलच्या अतिरिक्त प्रभावामुळे ivabradine सह एकाच वेळी वापरास मनाई आहे ("विरोधाभास" पहा).

द्राक्षाचा रस: R-verapamil (~ 49%) आणि S-verapamil (~ 37%) चे AUC वाढते, R-verapamil (~ 75%) आणि S-verapamil (~ 51%) चे Cmax अर्धे आयुष्य न बदलता वाढते आणि मूत्रपिंड क्लिअरन्स. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड असलेले द्राक्षाचा रस पिणे टाळा.

सेंट जॉन वॉर्ट: R-verapamil (~ 78%) आणि S-verapamil (~ 80%) चे AUC Cmax मध्ये संबंधित घटतेसह कमी होते.

इतर संवाद

अँटीव्हायरल औषधे (जसे की रिटोनाविर, indinavir):रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वेरापामिलची एकाग्रता वाढवणे शक्य आहे. म्हणून, या संयोजनात वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड सावधगिरीने वापरावे किंवा त्याचा डोस कमी करावा.

लिथियम:व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराइड आणि लिथियमच्या एकत्रित वापराने, प्लाझ्मा लिथियम पातळी वाढलेल्या किंवा त्याशिवाय लिथियम न्यूरोटॉक्सिसिटी वाढल्याचे नोंदवले गेले आहे. तथापि, ज्या रूग्णांना तोंडावाटे लिथियमचा समान डोस सतत मिळतो, त्यांच्यामध्ये व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराइड जोडल्याने प्लाझ्मा लिथियम पातळी कमी होते. दोन्ही औषधे घेत असलेल्या रुग्णांवर बारकाईने लक्ष ठेवले पाहिजे.

न्यूरोमस्क्युलर ब्लॉकर्स:क्लिनिकल डेटा आणि प्राण्यांच्या अभ्यासावरून असे सूचित होते की व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराइड न्यूरोमस्क्युलर ब्लॉकर्सची क्रिया वाढवू शकते (क्युरेर सारखी आणि डिपोलारिझिंग). व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराइडचा डोस आणि/किंवा न्यूरोमस्क्युलर ब्लॉकिंग एजंटचा डोस एकाच वेळी वापरल्यास कमी करणे आवश्यक असू शकते.

एसिटाइलसॅलिसिलिक ऍसिड:रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढतो

इथेनॉल:वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड ब्रेकडाउनला विलंब करते आणि रक्त प्लाझ्मामध्ये त्याची पातळी वाढवते, ज्यामुळे इथेनॉलचा प्रभाव वाढतो.

• ॲड्रेनोब्लॉकर्स: सायनोएट्रिअल नोडच्या ऑटोमॅटिझमवर परस्पर दडपशाहीचा प्रभाव, एव्ही चालकता आणि मायोकार्डियल आकुंचन वाढते, परिणामी गंभीर धमनी हायपोटेन्शन, एव्ही आणि एसए (सिनोएट्रिअल) ब्लॉकेड्स, ब्रॅडीकार्डिया, हृदय अपयश वाढण्याचा धोका वाढतो, विशेषत: जेव्हा बीटा-ब्लॉकर्सचा उच्च डोस वापरणे किंवा जेव्हा इंट्राव्हेनस प्रशासित केले जाते.

विशेष जोखीम गटामध्ये तीव्र हृदय अपयश, गंभीर कार्डिओमायोपॅथी किंवा अलीकडेच मायोकार्डियल इन्फेक्शन झालेल्या रुग्णांचा समावेश होतो. बी-ब्लॉकर्ससह वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडची संयोजन थेरपी केवळ स्पष्ट संकेतांसाठी आणि डॉक्टरांच्या कठोर देखरेखीखाली केली पाहिजे.

डिसोपायरामाइड (रिदमिलेन):एकाच वेळी वापरु नये, डिसोपायरामाइड व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराईड सुरू करण्यापूर्वी ४८ तास आधी बंद केले पाहिजे आणि शक्यतो वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड बंद केल्यानंतर २४ तासांपूर्वी पुन्हा सुरू केले पाहिजे.

कॅल्शियम ग्लायकोकॉलेटआणि व्हिटॅमिन डी:वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडचा फार्माकोलॉजिकल प्रभाव कदाचित कमी झाला आहे.

एक्स-रे कॉन्ट्रास्ट एजंट:सायनोएट्रिअल नोड, एव्ही चालकता आणि मायोकार्डियल कॉन्ट्रॅक्टिलिटीच्या ऑटोमॅटिझमवर वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव वाढवणे शक्य आहे.

अर्जाची वैशिष्ट्ये

तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन

ब्रॅडीकार्डिया, गंभीर हायपोटेन्शन किंवा डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शनमुळे गुंतागुंतीच्या तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन असलेल्या रुग्णांमध्ये औषध सावधगिरीने वापरावे.

हार्ट ब्लॉक/1ली डिग्री एव्ही ब्लॉक/ब्रॅडीकार्डिया/एसिस्टोल

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड ॲट्रिओव्हेंट्रिक्युलर आणि सायनोएट्रिअल नोड्सवर परिणाम करते आणि ॲट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन वेळ वाढवते.

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर आणि सिनोएट्रिअल नोड्सवर परिणाम करते आणि कधीकधी 2 रा किंवा 3 रा डिग्री एव्ही ब्लॉक, ब्रॅडीकार्डिया आणि एसिस्टोलच्या घटनेस उत्तेजन देऊ शकते. ही लक्षणे आजारी सायनस सिंड्रोम (सिनोएट्रिअल नोडल रोग) असलेल्या रुग्णांमध्ये होण्याची शक्यता असते, जी वृद्ध रुग्णांमध्ये अधिक सामान्य असते.

पहिल्या डिग्रीच्या एव्ही ब्लॉक असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा, दुसऱ्या किंवा तिसऱ्या डिग्रीच्या एव्ही ब्लॉकच्या संभाव्य विकासामुळे किंवा त्याच्या पायाच्या सिंगल-बंडल, डबल-बंडल किंवा ट्रायफॅसिक्युलर ब्लॉकच्या संभाव्य विकासामुळे, ज्यासाठी पुढील डोस बंद करणे आवश्यक आहे. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड आणि आवश्यक असल्यास योग्य थेरपीची नियुक्ती.

आजारी सायनस सिंड्रोम नसलेल्या रूग्णांमध्ये एसिस्टोल सामान्यतः अल्पकालीन (काही सेकंद किंवा कमी) असतो, उत्स्फूर्तपणे एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर किंवा सामान्य सायनस लयकडे परत येतो. ही घटना क्षणिक नसल्यास, योग्य थेरपी त्वरित सुरू करावी (विभाग "प्रतिकूल प्रतिक्रिया" पहा).

अँटीएरिथिमिक औषधे, बी-ब्लॉकर्स.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी क्रिया म्युच्युअल वाढ (उच्च पदवी एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉकची वाढ, हृदय गती मध्ये लक्षणीय घट, हृदय अपयश दिसणे, रक्तदाब मध्ये लक्षणीय घट). वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडच्या उपचारादरम्यान टिमोलॉल आय ड्रॉप्स (बीटा-ब्लॉकर) सह एकाचवेळी थेरपी घेतलेल्या रूग्णांमध्ये भटक्या ऍट्रियल पेसमेकरसह लक्षणात्मक ब्रॅडीकार्डिया (36 बीट्स/मिनिट) आढळून आले.

डिगॉक्सिन

डिगॉक्सिनसह वेरापामिल एकाच वेळी वापरताना, डिगॉक्सिनचा डोस कमी केला पाहिजे ("इतर औषधांसह परस्परसंवाद आणि इतर प्रकारच्या परस्परसंवाद" विभाग पहा).

हृदय अपयश

व्हेरापामिलसह उपचार सुरू करण्यापूर्वी, 35% पेक्षा जास्त इजेक्शन अंश असलेल्या रुग्णांमध्ये हृदयाच्या विफलतेची भरपाई करणे आणि संपूर्ण उपचार कालावधीत त्यांच्या स्थितीचे पुरेसे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटर (स्टॅटिन)

विभाग पहा "इतर औषधी उत्पादनांसह परस्परसंवाद आणि इतर प्रकारच्या परस्परसंवाद."

न्यूरोमस्क्यूलर वहन विकार

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड हे रुग्णांमध्ये न्यूरोमस्क्यूलर वहन विकार असलेल्या रोगांच्या उपस्थितीत सावधगिरीने वापरावे: मायस्थेनिया ग्रॅव्हिस, लॅम्बर्ट-ईटन सिंड्रोम, प्रगतीशील ड्यूचेन मस्क्यूलर डिस्ट्रोफी).

यकृत निकामी होणे

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड हे यकृत कार्य बिघडलेल्या रुग्णांना सावधगिरीने लिहून दिले पाहिजे (डोस नेहमीच्या दैनंदिन डोसच्या 30% पर्यंत कमी करण्याची शिफारस केली जाते).

मूत्रपिंड निकामी होणे

वैधानिक तुलनात्मक अभ्यासाच्या डेटावरून असे दिसून आले आहे की मुत्रविकाराचा शेवटच्या टप्प्यातील मूत्रपिंडाचा रोग असलेल्या रुग्णांमध्ये वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडच्या फार्माकोकाइनेटिक्सवर परिणाम होत नाही, परंतु अनेक अहवाल आले आहेत की मुत्र बिघडलेल्या रुग्णांनी सावधगिरीने आणि बारकाईने निरीक्षण करावे. हेमोडायलिसिसद्वारे वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड काढून टाकले जात नाही.

व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराइड लिहून देताना, हे लक्षात घेतले पाहिजे की वृद्ध लोकांमध्ये सामान्य डोसमध्ये देखील औषधाच्या कृतीची संवेदनशीलता वाढली आहे.

औषधामध्ये लैक्टोज असते, म्हणून गॅलेक्टोज असहिष्णुता, दुग्धशर्करा कमतरता किंवा ग्लुकोज-गॅलेक्टोज मालाबसोर्प्शन सिंड्रोमच्या दुर्मिळ आनुवंशिक स्वरूपाच्या रूग्णांमध्ये ते वापरले जाऊ नये.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा.

गर्भवती महिलांमध्ये औषधाच्या वापरावर कोणताही स्पष्ट आणि चांगला अभ्यास केलेला डेटा नाही. म्हणून, गर्भधारणेदरम्यान औषध आवश्यक असल्यासच वापरावे. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड प्लेसेंटा ओलांडते आणि नाभीसंबधीच्या रक्तामध्ये आढळते.

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड आणि त्याचे चयापचय आईच्या दुधात जातात. नवजात मुलाच्या शरीरात प्रवेश करणाऱ्या वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडचा डोस कमी असतो (आईने घेतलेल्या डोसच्या 0.1-1%), म्हणून व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराईडचा वापर स्तनपानाशी सुसंगत असू शकतो, परंतु नवजात मुलांसाठी धोका वगळला जाऊ शकत नाही. स्तनपान करवलेल्या नवजात मुलांमध्ये गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियांचा धोका लक्षात घेता, वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड केवळ आईसाठी आवश्यक असल्यास स्तनपानादरम्यान वापरावे.

वाहने किंवा इतर यंत्रणा चालवताना प्रतिक्रिया दर प्रभावित करण्याची क्षमता.

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडच्या अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभावामुळे, वैयक्तिक प्रतिसादावर अवलंबून, वाहने चालविण्याची, मशिनरी चालवण्याची किंवा धोकादायक परिस्थितीत काम करण्याची क्षमता बिघडू शकते. हे विशेषतः उपचाराच्या सुरुवातीच्या टप्प्यासाठी खरे आहे, जेव्हा डोस वाढविला जातो, जेव्हा अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषध बदलले जाते, तसेच जेव्हा औषध एकाच वेळी अल्कोहोलसह वापरले जाते. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड प्लाझ्मा अल्कोहोलची पातळी वाढवू शकते आणि त्यांचे निर्मूलन मंद करू शकते, त्यामुळे अल्कोहोलचे परिणाम वाढू शकतात.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

प्रत्येक रुग्णासाठी डोस स्वतंत्रपणे निवडला पाहिजे.

गोळ्या संपूर्ण गिळून टाका, विरघळू नका, चर्वण करू नका, चुरून घेऊ नका किंवा भागांमध्ये विभागू नका; पुरेशा प्रमाणात द्रव प्या (उदाहरणार्थ, 1 ग्लास पाणी, कधीही द्राक्षाचा रस नाही), जेवण दरम्यान किंवा लगेच नंतर.

50 किलोपेक्षा जास्त वजनाचे प्रौढ आणि किशोर

कोरोनरी हृदयरोग, पॅरोक्सिस्मल सुपरव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया, ॲट्रियल फ्लटर/फायब्रिलेशन

थेरपी सुरू झाल्यापासून एका आठवड्याच्या आत सतत अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव विकसित होतो.

एनजाइना आणि अतालता साठीऔषधाचा नेहमीचा डोस 80 मिलीग्राम दिवसातून 3-4 वेळा (240-320 मिलीग्राम) असतो.

जास्तीत जास्त प्रभाव सामान्यतः उपचार सुरू झाल्यापासून 48 तासांच्या आत विकसित होतो.

रेनल बिघडलेले कार्य

उपलब्ध डेटाचे वर्णन "अनुप्रयोग वैशिष्ट्ये" विभागात केले आहे. वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड सावधगिरीने वापरावे आणि मुत्र कमजोरी असलेल्या रूग्णांमध्ये बारकाईने निरीक्षण करावे.

यकृत बिघडलेले कार्य

बिघडलेले यकृत कार्य असलेल्या रूग्णांमध्ये, तीव्रतेवर अवलंबून, वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडचा प्रभाव वाढतो आणि औषधाच्या हळुवार ब्रेकडाउनमुळे दीर्घकाळापर्यंत असतो. म्हणून, अशा प्रकरणांमध्ये, डोस अत्यंत सावधगिरीने सेट केला पाहिजे आणि लहान डोससह प्रारंभ करावा (उदाहरणार्थ, यकृत कार्य बिघडलेल्या रूग्णांसाठी, दिवसातून प्रथम 2-3 वेळा, 40 मिग्रॅ *, अनुक्रमे 80-120 मिग्रॅ प्रतिदिन. ), "वापराचे वैशिष्ठ्य" पहा.

आवश्यक असल्यास, रुग्णाच्या स्थितीवर आणि औषधाच्या वापरादरम्यान मूल्यांकन केलेल्या क्लिनिकल प्रतिसादानुसार प्रारंभिक डोस हळूहळू वाढवा.

* 40 मिलीग्रामच्या डोसवर व्हेरापामिल वापरणे आवश्यक असल्यास, अशा डोसची शक्यता असलेले औषध वापरावे.

झोपताना औषध घेऊ नका.

व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराइड मायोकार्डियल इन्फेक्शन असलेल्या रुग्णांना घटनेच्या 7 दिवसांच्या आत दिले जाऊ नये.

दीर्घकालीन थेरपीनंतर, औषध बंद केले पाहिजे, हळूहळू डोस कमी करा.

उपचाराचा कालावधी डॉक्टरांद्वारे वैयक्तिकरित्या निर्धारित केला जातो; तो रुग्णाच्या स्थितीवर आणि रोगाच्या कोर्सवर अवलंबून असतो.

मुले.

या डोस फॉर्ममधील औषध मुलांना लिहून दिले जाऊ नये.

प्रमाणा बाहेर

व्हेरापामिल ओव्हरडोजमुळे दिसून आलेली लक्षणे हे औषध किती प्रमाणात घेतले जातात, ज्या वेळी डिटॉक्सिफिकेशन उपाय केले गेले आणि रुग्णाचे वय यावर अवलंबून असते.

लक्षणे:धमनी हायपोटेन्शन, ब्रॅडीकार्डिया ते उच्च डिग्री एव्ही ब्लॉक आणि सायनस अटक, हायपरग्लाइसेमिया, स्टुपर आणि मेटाबॉलिक ऍसिडोसिस. ओव्हरडोजमुळे मृत्यूचे प्रमाण आढळून आले आहे.

उपचार:प्रामुख्याने आधारभूत आणि वैयक्तिक असावे. β-adrenergic उत्तेजित होणे आणि/किंवा कॅल्शियम सप्लिमेंट्स (कॅल्शियम क्लोराईड) च्या अंतस्नायु प्रशासनाचा प्रभावीपणे तोंडावाटे वेरापामिल हायड्रोक्लोराईडच्या प्रमाणा बाहेरची लक्षणे दूर करण्यासाठी वापरली जाते.

लक्षणीय हायपोटेन्शन किंवा उच्च-डिग्री एव्ही ब्लॉकच्या बाबतीत, अनुक्रमे रक्तदाब (व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर) किंवा पेसमेकर वाढवणारी औषधे वापरणे आवश्यक आहे. एसिस्टोलच्या बाबतीत, एकाच वेळी नेहमीच्या उपायांच्या वापरासह, β-एड्रेनर्जिक उत्तेजना (उदाहरणार्थ, आयसोप्रोटेरेनॉल हायड्रोक्लोराईड), रक्तदाब वाढविण्याच्या उद्देशाने किंवा हृदयाची क्रिया आणि श्वसन पुनर्संचयित करण्यासाठी इतर माध्यमांचा वापर केला पाहिजे.

हेमोडायलिसिसद्वारे वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड काढून टाकले जात नाही.

प्रतिकूल प्रतिक्रिया

रोगप्रतिकारक प्रणाली:अतिसंवेदनशीलता.

मज्जासंस्था:सेरेब्रोव्हस्कुलर अपघात, गोंधळ, असंतुलन, थकवा, निद्रानाश, अस्वस्थता, स्नायू पेटके, मनोविकृती, न्यूरोपॅथी, एक्स्ट्रापायरामिडल सिंड्रोम, तंद्री, डोकेदुखी, चक्कर येणे, पॅरेस्थेसिया, थरथरणे.

चयापचय विकार:हायपरक्लेमिया

ऐकण्याचे अवयव आणि वेस्टिब्युलर उपकरणे:कानात वाजणे, चक्कर येणे.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली:एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी हायपोटेन्शन, सायनोएट्रिअल आणि I, II किंवा III डिग्रीचा AV ब्लॉक, ब्रॅडीकार्डिया, ॲट्रियल फायब्रिलेशनसह ब्रॅडीयारिथमिया, सायनस नोड अटक, एसिस्टोल; हृदय अपयश, ऑर्थोस्टॅटिक प्रतिक्रियांच्या तीव्रतेचा/विकासाचा धोका; टाकीकार्डिया, छातीत दुखणे, ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे, धडधडणे, घोट्याच्या परिघीय सूज, सिंकोप, गरम चमकणे.

श्वसन प्रणाली, छाती आणि मध्यस्थ अवयव:ब्रोन्कोस्पाझम, डिस्पनिया.

पचनसंस्था:ओटीपोटात अस्वस्थता/वेदना, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार जसे की मळमळ, उलट्या, फुशारकी; आतड्यांसंबंधी ऍटोनी, आतड्यांसंबंधी अडथळा, बद्धकोष्ठता; कोरडे तोंड, डिंक हायपरप्लासिया (हिरड्यांना आलेली सूज आणि रक्तस्त्राव).

त्वचा आणि त्वचेखालील ऊती:त्वचेवर पुरळ (मॅक्यूलोपाप्युलर रॅश, अर्टिकेरियासह), खाज सुटणे, खाज सुटणे, अलोपेसिया, हायपरहाइड्रोसिस, पिगमेंटेशन डिसऑर्डर, एरिथ्रोमेलॅल्जिया, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीव्हन्स-जॉन्सन सिंड्रोम, क्विंकेस एडेमा, फोटोडर्माटायटीस, पुरळ.

मस्क्यूकोस्केलेटल प्रणाली:स्नायू कमकुवतपणा, मायल्जिया, आर्थ्राल्जिया.

मूत्रपिंड आणि मूत्र प्रणाली:मूत्रपिंड निकामी.

जननेंद्रियाची प्रणाली:स्थापना बिघडलेले कार्य, नपुंसकत्व, वारंवार लघवी, मासिक पाळीच्या अनियमिततेसह; दीर्घकालीन थेरपी असलेल्या वृद्ध रूग्णांमध्ये, गायकोमास्टिया विकसित झाला, जो औषध बंद केल्यानंतर पूर्णपणे गायब झाला आणि गॅलेक्टोरिया.

हेपेटोबिलरी सिस्टम:ट्रान्समिनेसेस, अल्कधर्मी फॉस्फेट आणि बिलीरुबिनची पातळी वाढली; नैदानिक ​​अभिव्यक्तीसह संभाव्य यकृताचे नुकसान (खराब आरोग्य, शरीराचे तापमान वाढणे आणि/किंवा उजव्या हायपोकॉन्ड्रियममध्ये वेदना). या संदर्भात, रुग्णांमध्ये नियमितपणे यकृताच्या कार्याचे निरीक्षण करणे उचित आहे. काही प्रकरणांमध्ये, हे बदल सतत उपचाराने स्वतःच अदृश्य होतात.

इतर:अंधुक दृष्टी, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये प्रोलॅक्टिनची वाढलेली पातळी, ग्लुकोज सहिष्णुता कमी होणे, ऍलर्जीक हिपॅटायटीस.

अर्धांगवायू (टेट्रापेरेसिस) व्हेरापामिल आणि कोल्चिसिनच्या एकत्रित वापराशी संबंधित असल्याचे नोंदवले गेले आहे. हे व्हेरापामिलद्वारे CYP3A4 आणि P-qp च्या प्रतिबंधामुळे रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याद्वारे कोल्चिसिनच्या प्रवेशामुळे असू शकते, म्हणून कोल्चिसिन आणि वेरापामिलचा एकत्रित वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

तारखेपूर्वी सर्वोत्तम

स्टोरेज परिस्थिती

मूळ पॅकेजिंगमध्ये 25 o C पेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात.

मुलांच्या आवाक्याबाहेर ठेवा.

पॅकेज

प्रति फोड 10 गोळ्या, प्रति पॅक 5 फोड.

निर्माता

सार्वजनिक संयुक्त स्टॉक कंपनी "संशोधन आणि उत्पादन केंद्र "Borshchagovsky रासायनिक आणि फार्मास्युटिकल प्लांट".

निर्मात्याचे स्थान आणि त्याच्या क्रियाकलापांच्या ठिकाणाचा पत्ता.

युक्रेन, 03134, कीव, st. मीरा, १७.

• Verapamil hydrochloride वापरण्यासाठी सूचना
• वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड या औषधाची रचना
• वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड औषधासाठी संकेत
• वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड औषधासाठी स्टोरेज अटी
• वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड औषधाचे शेल्फ लाइफ

ATX कोड:हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली (C) > कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स (C08) > हृदयावर थेट परिणाम करणारे निवडक कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स (C08D) > फेनिलाल्किलामाइन डेरिव्हेटिव्ह्ज (C08DA) > Verapamil (C08DA01)

प्रकाशन फॉर्म, रचना आणि पॅकेजिंग

10 तुकडे. - समोच्च सेल्युलर पॅकेजिंग.
50 पीसी. - बँका.

औषधाचे वर्णन वेरापामिल हायड्रोक्लोराइडबेलारूस प्रजासत्ताकच्या आरोग्य मंत्रालयाच्या अधिकृत वेबसाइटवर पोस्ट केलेल्या सूचनांच्या आधारे 2010 मध्ये तयार केले गेले. अद्यतन तारीख: 05/12/2011

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

Verapamil मध्ये antianginal, hypotensive, antiarrhythmic प्रभाव आहे. कॅल्शियम वाहिन्या (पडद्याच्या आतून कार्य करते) अवरोधित करते आणि ट्रान्समेम्ब्रेन कॅल्शियम प्रवाह कमी करते. चॅनेलसह परस्परसंवाद झिल्लीच्या विध्रुवीकरणाच्या डिग्रीद्वारे निर्धारित केला जातो:

• विध्रुवीकृत पडद्याच्या खुल्या कॅल्शियम वाहिन्या अधिक प्रभावीपणे अवरोधित करते. थोड्या प्रमाणात ते ध्रुवीकृत झिल्लीच्या बंद वाहिन्यांवर परिणाम करते, त्यांचे सक्रियकरण प्रतिबंधित करते. सोडियम चॅनेल आणि अल्फा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सवर थोडासा प्रभाव पडतो. आकुंचनशीलता, सायनस नोडची पेसमेकर वारंवारता आणि AV नोडमधील वहन वेग, सायनोएट्रिअल आणि एव्ही वहन कमी करते, गुळगुळीत स्नायूंना आराम देते (शिरांपेक्षा धमन्यांमध्ये जास्त), परिधीय व्हॅसोडिलेशन होते, परिधीय संवहनी प्रतिकार कमी करते आणि लोड झाल्यानंतर कमी करते. मायोकार्डियल परफ्यूजन वाढवते, हृदयाला ऑक्सिजनची गरज आणि पुरवठा यांच्यातील असंतुलन कमी करते, डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफीच्या प्रतिगमनास प्रोत्साहन देते आणि रक्तदाब कमी करते. विकासास प्रतिबंध करते आणि व्हेरिएंट एनजाइनाच्या बाबतीत कोरोनरी धमन्यांची उबळ काढून टाकते. गुंतागुंत नसलेल्या हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी असलेल्या रूग्णांमध्ये, ते वेंट्रिकल्समधून रक्ताचा प्रवाह सुधारते. संवहनी उत्पत्तीच्या डोकेदुखीची वारंवारता आणि तीव्रता कमी करते - प्रॉड्रोमल कालावधीत उद्भवणारे वासोकॉन्स्ट्रक्शन प्रतिबंधित करते, Ca 2+ चॅनेलची नाकेबंदी कमकुवत होऊ शकते किंवा प्रतिक्रियाशील व्हॅसोडिलेशन रोखू शकते. सायटोक्रोम P450 चा समावेश असलेले चयापचय दाबते.

तोंडी घेतल्यास, औषधाची क्रिया 1-2 तासांनंतर दिसून येते, जास्तीत जास्त प्रभाव 30-90 मिनिटांनंतर विकसित होतो (सामान्यत: 24-48 तासांच्या आत), प्रभावाचा कालावधी 810 तास असतो. अँटीएंजिनल प्रभाव असतो. डोस-आश्रित, सहिष्णुता उद्भवत नाही.

फार्माकोकिनेटिक्स

तोंडी प्रशासनानंतर, घेतलेल्या डोसपैकी 90% पेक्षा जास्त प्रमाणात शोषले जाते; यकृताद्वारे सुरुवातीच्या काळात चयापचय झाल्यामुळे एका डोसनंतर जैवउपलब्धता 20-35% असते आणि दीर्घकालीन वापरासह 1.5-2 पट वाढते. रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये कमाल 1-2 तासांनंतर पोहोचते आणि 80-400 एनजी/मिली असते. प्लाझ्मा प्रथिनांना 90% ने बांधते. 12 चयापचयांच्या निर्मितीसह, N-dealkylation आणि O-demethylation द्वारे यकृतामध्ये चयापचय. शरीरात औषध आणि त्याच्या चयापचयांचे संचय उपचार दरम्यान वाढलेल्या प्रभावाचे स्पष्टीकरण देते. मुख्य फार्माकोलॉजिकल सक्रिय मेटाबोलाइट म्हणजे नॉरवेरापामिल (वेरापामिलच्या 20% अँटीहाइपरटेन्सिव्ह क्रियाकलाप). औषधाच्या चयापचयात आयसोएन्झाइम्स CYP3A4, CYP3A5 आणि CYP3A7 यांचा समावेश होतो. तोंडी वापरासाठी T1/2 एकाच डोससह 3-7 तास, दीर्घकालीन वापरासाठी 4-12 तास (यकृत एंजाइम सिस्टमच्या संपृक्ततेमुळे आणि प्लाझ्मा एकाग्रतेत वाढ झाल्यामुळे, T1/2 जवळजवळ 2 पट वाढते). गंभीर यकृत बिघडलेल्या स्थितीत, प्लाझ्मा क्लीयरन्स 70% कमी होते, T1/2 14-16 तास आहे. मूत्रपिंडाचा आजार असलेल्या रूग्णांमध्ये, फार्माकोकिनेटिक्समधील बदल क्षुल्लक असतात. वेरापामिलची जैवउपलब्धता पुरुषांपेक्षा स्त्रियांमध्ये जास्त असते. BBB, प्लेसेंटल अडथळा (आईच्या रक्त प्लाझ्मामधील एकाग्रतेच्या 20-92%) आणि आईच्या दुधात (कमी एकाग्रतेमध्ये) प्रवेश करते. मुख्यतः मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते - 70% (3-5% अपरिवर्तित). 16-25% - पित्त सह. हेमोडायलिसिस, हेमोफिल्ट्रेशन आणि पेरीटोनियल डायलिसिसचा वेरापामिलच्या निर्मूलनावर परिणाम होत नाही.

डोस पथ्ये

Verapamil तोंडावाटे, जेवण दरम्यान किंवा लगेच, पुरेसे द्रव सह घेतले जाते. प्रौढांसाठी प्रारंभिक डोस 40-80 मिलीग्राम दिवसातून 3-4 वेळा आहे. कमाल दैनिक डोस 720 मिलीग्राम पर्यंत आहे.

• एनजाइना पेक्टोरिससाठी: 80-120 मिलीग्राम दिवसातून 3 वेळा, यकृत बिघडण्याच्या पार्श्वभूमीवर, वृद्ध रूग्णांसाठी - 40 मिलीग्राम दिवसातून 3 वेळा;
• वारंवार पॅरोक्सिस्मल सुप्रॅव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डियाच्या रोगप्रतिबंधक हेतूंसाठी, प्रौढ आणि किशोरवयीन मुलांसाठी प्रारंभिक डोस 3-4 डोसमध्ये दररोज 240-80 मिलीग्राम असतो. क्रॉनिक ॲट्रियल फ्लटर किंवा ॲट्रियल फायब्रिलेशनमध्ये वेंट्रिक्युलर हृदय गती नियंत्रित करण्यासाठी, प्रौढांसाठी दैनिक डोस 3-4 विभाजित डोसमध्ये 240-320 मिलीग्राम असतो. दिलेल्या डोसमध्ये थेरपी सुरू झाल्यापासून 48 तासांच्या आत जास्तीत जास्त अँटीएरिथमिक प्रभाव दिसून येतो;
• धमनी उच्च रक्तदाब साठी: 40-80 मिग्रॅ दिवसातून 2 वेळा, आवश्यक असल्यास, दैनिक डोस 480 मिग्रॅ पर्यंत वाढविला जाऊ शकतो; वृद्ध रुग्णांना किंवा शरीराचे वजन कमी असलेल्यांना दिवसातून 2 वेळा 40 मिलीग्राम लिहून दिले जाते.

6 वर्षांखालील मुलांना दररोज 40-60 मिलीग्राम वेरापामिल, 6-14 वर्षे वयोगटातील मुलांसाठी - दररोज 80-360 मिलीग्राम निर्धारित केले जाते. औषध 3-4 डोसमध्ये घेतले जाते.

दुष्परिणाम

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून:ब्रॅडीकार्डिया (50/मिनिट पेक्षा कमी), रक्तदाब कमी होणे, हृदय अपयशाचा विकास किंवा बिघडणे, टाकीकार्डिया;

मज्जासंस्था पासून:चक्कर येणे, डोकेदुखी, बेहोशी, चिंता, आळस, थकवा, अस्थेनिया, तंद्री, नैराश्य, एक्स्ट्रापायरामिडल विकार (ॲटॅक्सिया, मुखवटासारखा चेहरा, चाल बदलणे, हात किंवा पाय कडक होणे, हात आणि बोटे थरथरणे, गिळण्यात अडचण);

पाचक प्रणाली पासून:मळमळ, बद्धकोष्ठता (क्वचितच अतिसार), गम हायपरप्लासिया (रक्तस्त्राव, वेदना, सूज), भूक वाढणे, यकृताच्या ट्रान्समिनेसेस आणि अल्कधर्मी फॉस्फेटची वाढलेली क्रिया;

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया:त्वचेवर खाज सुटणे, त्वचेवर पुरळ येणे, चेहर्यावरील त्वचेचा हायपेरेमिया, एक्स्युडेटिव्ह एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीव्हन्स-जॉनसन सिंड्रोमसह);

इतर:वजन वाढणे, फार क्वचितच - ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस, गायनेकोमास्टिया, हायपरप्रोलॅक्टिनेमिया, गॅलेक्टोरिया, संधिवात, फुफ्फुसाचा सूज, लक्षणे नसलेला थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, परिधीय सूज.

वापरासाठी contraindications

अतिसंवेदनशीलता, गंभीर डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शन, धमनी हायपोटेन्शन (सिस्टोलिक रक्तदाब 90 mm Hg पेक्षा कमी) किंवा कार्डिओजेनिक शॉक, ग्रेड II-III AV ब्लॉक, आजारी सायनस सिंड्रोम (पेसमेकर असलेल्या रुग्णांशिवाय), ॲट्रियल फ्लटर आणि फायब्रिलेशन आणि WPW- सिंड्रोम किंवा लोन-गॅनॉन्ग-लेव्हिन सिंड्रोम (पेसमेकर असलेल्या रुग्णांशिवाय), गर्भधारणा, स्तनपान.

विशेष सूचना

औषध घेण्यापूर्वी, प्रथम हृदयाच्या विफलतेची भरपाई करणे आवश्यक आहे. उपचारादरम्यान, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी आणि श्वसन प्रणालींचे कार्य तसेच रक्तातील ग्लुकोज आणि इलेक्ट्रोलाइट्सचे प्रमाण, रक्ताभिसरणाचे प्रमाण आणि मूत्र उत्सर्जित होण्याचे प्रमाण यांचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे. नवजात आणि अर्भकांमध्ये गंभीर हेमोडायनामिक प्रभाव दिसून आला. 30 एनजी/मिली (सोल्यूशनसाठी) वरील प्लाझ्मा एकाग्रतेवर P-Q मध्यांतर लांबू शकते. उपचार कालावधी दरम्यान, अल्कोहोल सेवन contraindicated आहे. अचानक उपचार थांबविण्याची शिफारस केलेली नाही.

सावधगिरीची पावले

SA ब्लॉक, AV ब्लॉक I स्टेज, ब्रॅडीकार्डिया, IGSS, CHF, यकृत आणि/किंवा मूत्रपिंड निकामी होणे, न्यूरोमस्क्युलर ट्रान्समिशन (ड्यूचेन मायोपॅथी) मंद होणे, वृद्धावस्थेत आणि 18 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये (सध्या तेथे) सावधगिरीने वापरा. वापराच्या परिणामकारकता आणि सुरक्षिततेबद्दल सध्या पुरेसा क्लिनिकल डेटा नाही). उपचारादरम्यान, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी आणि श्वसन प्रणालींचे कार्य तसेच रक्तातील ग्लुकोज आणि इलेक्ट्रोलाइट्सची सामग्री, रक्ताभिसरणाचे प्रमाण आणि मूत्र उत्सर्जित होण्याचे प्रमाण यांचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे. नवजात आणि अर्भकांमध्ये गंभीर हेमोडायनामिक प्रभाव दिसून आला.

कार चालविण्याच्या क्षमतेवर आणि संभाव्य धोकादायक यंत्रणांवर प्रभाव:उपचार कालावधी दरम्यान, संभाव्य धोकादायक क्रियाकलापांमध्ये गुंतणे टाळा ज्यासाठी प्रतिक्रिया गती आणि एकाग्रता वाढणे आवश्यक आहे (प्रतिक्रिया गती कमी होते).

प्रमाणा बाहेर

लक्षणे:ब्रॅडीकार्डिया, एव्ही ब्लॉक, रक्तदाब कमी होणे, हृदय अपयश, शॉक, एसिस्टोल, एसए ब्लॉक.

उपचार:लवकर निदान झाल्यास - गॅस्ट्रिक लॅव्हेज, सक्रिय चारकोल;

औषध संवाद

वेरापामिल कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची प्लाझ्मा पातळी वाढवते (काळजीपूर्वक वैद्यकीय पर्यवेक्षण आणि ग्लायकोसाइड्सच्या डोसमध्ये कपात करणे आवश्यक आहे), सायक्लोस्पोरिन, थिओफिलिन, कार्बामाझेपाइन (डिप्लोपिया, डोकेदुखी, अटॅक्सिया, चक्कर येण्याचा धोका). लिथियमच्या तयारीच्या न्यूरोटॉक्सिक प्रभावांचा धोका वाढवते. रिफाम्पिन वेरापामिलची जैवउपलब्धता लक्षणीयरीत्या कमी करू शकते. फेनोबार्बिटल वेरापामिलचे क्लिअरन्स वाढवते. CYP3A4 इनहिबिटर (एरिथ्रोमाइसिन, रिटोनावीरसह) वेरापामिलचे अर्धे आयुष्य वाढवतात. द्राक्षाचा रस व्हेरापामिलच्या प्लाझ्मा एकाग्रतामध्ये लक्षणीय वाढ करतो. सिमेटिडाइन व्हेरापामिलची जैवउपलब्धता जवळजवळ 40-50% वाढवते (यकृतातील चयापचय कमी करून), आणि म्हणून नंतरचे डोस कमी करणे आवश्यक असू शकते.

बीटा-ब्लॉकर्स, क्लास Ia अँटीएरिथिमिक्स, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स, इनहेलेशनल ऍनेस्थेटिक्स आणि रेडिओकॉन्ट्रास्ट एजंट्स सायनोएट्रिअल नोड, एव्ही चालकता आणि मायोकार्डियल कॉन्ट्रॅक्टिलिटीच्या ऑटोमॅटिझमवर (परस्पर) प्रतिबंधात्मक प्रभाव पाडतात. वेरापामिल आणि बीटा-ब्लॉकर्सचे प्रशासन काही तासांच्या अंतराने केले पाहिजे.

ऍसिटिस्लासिलिक ऍसिडसह एकाच वेळी वापरल्यास, विद्यमान रक्तस्त्राव वाढू शकतो.

वेरापामिल (मृत्यूसह नकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभावांचा सारांश) वापरल्यानंतर 48 तास आधी किंवा 24 तासांच्या आत डिसोपायरामाइड आणि फ्लेकेनाइड प्रशासित केले जाऊ नये. परिधीय स्नायू शिथिलकांचा प्रभाव वाढवते (डोस पथ्येमध्ये बदल आवश्यक असू शकतो).

इथेनॉल (दीर्घकाळ प्रभाव) आणि क्विनिडाइन (रक्तदाबात स्पष्ट घट होण्याचा धोका) एकाग्रता वाढवते.

सक्रिय पदार्थ

वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड (वेरापामिल)

प्रकाशन फॉर्म, रचना आणि पॅकेजिंग

एक्सीपियंट्स: विघटित कॅल्शियम फॉस्फेट, स्टार्च, ब्यूटिलेटेड हायड्रॉक्सियानिसोल, शुद्ध तालक, मॅग्नेशियम स्टीअरेट, जिलेटिन, मिथाइलपॅराबेन, हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मेथिलसेल्युलोज, टायटॅनियम डायऑक्साइड, इंडिगो कार्माइन.

एक्सीपियंट्स: विघटित कॅल्शियम फॉस्फेट, स्टार्च, ब्यूटिलेटेड हायड्रॉक्सियानिसोल, शुद्ध तालक, मॅग्नेशियम स्टीअरेट, जिलेटिन, मिथाइलपॅराबेन, हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मेथिलसेल्युलोज, टायटॅनियम डायऑक्साइड, इंडिगो कार्माइन.

10 तुकडे. - फोड (1) - पुठ्ठा पॅक.
10 तुकडे. - फोड (5) - पुठ्ठा पॅक.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्सच्या गटातील मुख्य औषधांपैकी एक म्हणजे वेरापामिल. यात अँटीएरिथमिक, अँटीएंजिनल आणि अँटीहाइपरटेन्सिव्ह क्रियाकलाप आहे.

औषध मायोकार्डियल आकुंचन कमी करून आणि हृदय गती कमी करून मायोकार्डियल ऑक्सिजनची मागणी कमी करते. हृदयाच्या कोरोनरी वाहिन्यांच्या विस्तारास कारणीभूत ठरते आणि कोरोनरी रक्त प्रवाह वाढवते; परिधीय धमन्यांच्या गुळगुळीत स्नायूंचा टोन आणि एकूण परिधीय संवहनी प्रतिकार कमी करते.

वेरापामिल एव्ही वहन लक्षणीयरीत्या कमी करते आणि सायनस नोडच्या ऑटोमॅटिझमला प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे औषध सुप्राव्हेंट्रिक्युलर ऍरिथमियाच्या उपचारांसाठी वापरले जाऊ शकते.

वेरापामिल हे व्हॅसोस्पास्टिक मूळच्या (प्रिंझमेटलच्या एनजाइना) उपचारासाठी निवडलेले औषध आहे. एक्सर्शनल एनजाइनाच्या बाबतीत, तसेच सुप्राव्हेंट्रिक्युलर लय व्यत्यय असलेल्या एनजाइनाच्या उपचारांवर त्याचा परिणाम होतो.

फार्माकोकिनेटिक्स

तोंडी घेतल्यास, घेतलेल्या डोसपैकी 90% पेक्षा जास्त प्रमाणात शोषले जाते. यकृतातून पहिल्या पास दरम्यान त्याचे चयापचय होते. प्रथिने बंधनकारक - 90%. एकच डोस घेताना T1/2 2.8 -7.4 तास आहे; वारंवार डोस घेत असताना - 4.5-12 तास. मुख्यतः मूत्रपिंडांद्वारे आणि 9-16% आतड्यांद्वारे उत्सर्जित होते. मुख्य मेटाबोलाइट नॉरवेरापामिल आहे, ज्यामध्ये अपरिवर्तित वेरापामिलपेक्षा कमी उच्चारित हायपोटेन्सिव्ह क्रियाकलाप आहे.

संकेत

- लय व्यत्यय उपचार आणि प्रतिबंध: पॅरोक्सिस्मल सुप्राव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया, एट्रियल फ्लटर आणि फायब्रिलेशन (टाकीएरिथमिक प्रकार), सुप्राव्हेंट्रिक्युलर एक्स्ट्रासिस्टोल;

- दीर्घकालीन स्थिर एनजाइना (एनजाइना पेक्टोरिस), अस्थिर एनजाइना (विश्रांतीमध्ये एनजाइना) उपचार आणि प्रतिबंध; vasospastic हृदयविकाराचा (Prinzmetal's angina, variant angina);

- धमनी उच्च रक्तदाब उपचार.

विरोधाभास

- तीव्र ब्रॅडीकार्डिया;

- तीव्र हृदय अपयश स्टेज IIB-III;

- कार्डियोजेनिक शॉक (अतालतामुळे होणारे शॉक वगळता);

- sinotrial नाकेबंदी;

- II आणि III अंशांचा AV ब्लॉक (कृत्रिम पेसमेकर असलेल्या रुग्णांना वगळून);

- आजारी सायनस सिंड्रोम;

- वुल्फ-पार्किन्सन-व्हाइट सिंड्रोम;

- मोर्गाग्नी-ॲडम्स-स्टोक्स सिंड्रोम;

- तीव्र हृदय अपयश;

- एकाच वेळी वापर (iv);

- 18 वर्षाखालील मुले;

- औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता.

काळजीपूर्वकपहिल्या डिग्रीच्या एव्ही नाकाबंदी, पहिल्या आणि द्वितीय अंशांचे तीव्र हृदय अपयश, धमनी हायपोटेन्शन (100 मिमी एचजी पेक्षा कमी सिस्टोलिक दाब), ब्रॅडीकार्डिया आणि यकृताचे गंभीर बिघडलेले कार्य असलेल्या रुग्णांना औषध लिहून देणे आवश्यक आहे.

डोस

वेरापामिल जेवण दरम्यान किंवा नंतर थोड्या प्रमाणात पाण्याने तोंडी घेतले जाते.

डोस पथ्ये आणि उपचाराचा कालावधी रुग्णाची स्थिती, तीव्रता, रोगाच्या कोर्सची वैशिष्ट्ये आणि थेरपीची प्रभावीता यावर अवलंबून वैयक्तिकरित्या स्थापित केला जातो.

च्या साठी हृदयविकाराचा झटका, एरिथमिया आणि धमनी उच्च रक्तदाब उपचारऔषध लिहून दिले आहे प्रौढदिवसातून 3-4 वेळा 40-80 मिलीग्रामच्या प्रारंभिक डोसवर. आवश्यक असल्यास, एकल डोस 120-160 मिलीग्राम पर्यंत वाढवा. औषधाची कमाल दैनिक डोस 480 मिलीग्राम आहे.

यू गंभीर यकृत बिघडलेले रुग्णशरीरातून वेरापामिल काढून टाकणे धीमे आहे, म्हणून कमीतकमी डोससह उपचार सुरू करण्याचा सल्ला दिला जातो. औषधाचा दैनिक डोस 120 मिलीग्रामपेक्षा जास्त नसावा.

दुष्परिणाम

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून:चेहर्याचा फ्लशिंग, गंभीर ब्रॅडीकार्डिया, एव्ही ब्लॉक, धमनी हायपोटेन्शन, उच्च डोसमध्ये औषध वापरताना हृदय अपयशाची लक्षणे दिसणे, विशेषत: पूर्वस्थिती असलेल्या रूग्णांमध्ये.

पाचक प्रणाली पासून:मळमळ, उलट्या, बद्धकोष्ठता; काही प्रकरणांमध्ये - रक्तातील यकृत ट्रान्समिनेसेसच्या क्रियाकलापांमध्ये क्षणिक वाढ.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या बाजूने:चक्कर येणे, डोकेदुखी, क्वचित प्रसंगी - वाढलेली चिंताग्रस्त उत्तेजना, सुस्ती, वाढलेली थकवा.

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया: त्वचापुरळ, खाज सुटणे.

इतर:परिधीय एडेमाचा विकास.

प्रमाणा बाहेर

लक्षणे:मोठ्या डोस (औषधाच्या 6 ग्रॅम पर्यंत) चेतना कमी होणे, धमनी उच्च रक्तदाब, सायनस ब्रॅडीकार्डिया, एव्ही ब्लॉकेडमध्ये बदलणे आणि कधीकधी एसिस्टोल होऊ शकते.

उपचार:धमनी हायलोटेन्शन आणि/किंवा संपूर्ण एव्ही ब्लॉक आढळल्यास, द्रव, डोपामाइन, आयसोप्रोटेरेनॉल किंवा नॉरपेनेफ्रिनचे इंट्राव्हेनस प्रशासन. उपचार लक्षणात्मक आहे आणि ओव्हरडोजच्या क्लिनिकल चित्रावर अवलंबून आहे. हेमोडायलिसिस प्रभावी नाही.

औषध संवाद

Verapamil c च्या एकाच वेळी वापरासह:

- अँटीएरिथिमिक औषधे, बीटा-ब्लॉकर्स आणि इनहेलेशनल ऍनेस्थेटिक्स कार्डिओटॉक्सिक प्रभाव वाढवतात (एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉकचा धोका वाढतो, हृदय गतीमध्ये तीव्र घट, हृदय अपयशाचा विकास, रक्तदाबात तीव्र घट);

- अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधे आणि लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ वेरापामिलचा हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव वाढवू शकतो;

- मूत्रपिंडांद्वारे त्याचे उत्सर्जन कमी झाल्यामुळे रक्त प्लाझ्मामध्ये डिगॉक्सिन एकाग्रतेची पातळी वाढवणे शक्य आहे (म्हणूनच, त्याचे इष्टतम डोस ओळखण्यासाठी आणि प्रतिबंध करण्यासाठी रक्त प्लाझ्मामधील डिगॉक्सिनच्या पातळीचे परीक्षण करणे आवश्यक आहे. नशा);

- सिमेटिडाइन आणि रॅनिटिडाइन रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वेरापामिलची एकाग्रता वाढवतात;

- रिफाम्पिसिन, फेनोबार्बिटल रक्ताच्या प्लाझ्मामधील एकाग्रता कमी करू शकतात आणि वेरापामिलचा प्रभाव कमकुवत करू शकतात;

- थिओफिलिन, प्राझोसिन, सायक्लोस्पोरिन रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये या पदार्थांची एकाग्रता वाढवू शकतात;

- स्नायू शिथिल करणारे स्नायू शिथिल प्रभाव वाढवू शकतात;

- एसिटिसॅलिसिलिक ऍसिड रक्तस्त्राव होण्याची शक्यता वाढवते;

- क्विनिडाइन रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये क्विनिडाइन एकाग्रतेची पातळी वाढवते, रक्तदाब कमी होण्याचा धोका वाढवते आणि हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी असलेल्या रूग्णांमध्ये गंभीर धमनी हायपोटेन्शन होऊ शकते;

- कार्बामाझेपिन आणि लिथियम न्यूरोटॉक्सिक प्रभावांचा धोका वाढवतात.

विशेष सूचना

उपचारादरम्यान, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी आणि श्वसन प्रणालींचे कार्य, रक्तातील ग्लुकोज आणि इलेक्ट्रोलाइट्सची पातळी, रक्ताभिसरणाचे प्रमाण आणि मूत्र उत्सर्जित होण्याचे प्रमाण यांचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

गर्भधारणा आणि स्तनपान

गर्भधारणेदरम्यान वेरापामिलचा वापर तेव्हाच शक्य आहे जेव्हा आईला अपेक्षित फायदा गर्भाच्या संभाव्य जोखमीपेक्षा जास्त असेल. फार्मसीमधून वितरणासाठी अटी

औषध प्रिस्क्रिप्शनसह उपलब्ध आहे.

स्टोरेज अटी आणि कालावधी

25 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात कोरड्या जागी साठवा. औषध मुलांच्या आवाक्याबाहेर साठवले पाहिजे. शेल्फ लाइफ - 3 वर्षे.

1 टॅब्लेटमध्ये - वेरापामिल हायड्रोक्लोराइड 40 मिग्रॅ किंवा 80 मिग्रॅ.

गव्हाचा स्टार्च, लैक्टोज, सिलिकॉन डायऑक्साइड, एमसीसी, मॅग्नेशियम स्टीयरेट, तालक हे सहायक घटक आहेत.

Verapamil प्रकाशन फॉर्म

• लेपित गोळ्या 40 मिलीग्राम आणि 80 मिलीग्राम;
• अंतस्नायु प्रशासनासाठी उपाय 2.5%;
• विस्तारित-रिलीझ टॅब्लेट 240 मिलीग्राम;
• गोळ्या 40 मिग्रॅ आणि 80 मिग्रॅ.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

antiarrhythmic, antianginal.

फार्माकोडायनामिक्स आणि फार्माकोकिनेटिक्स

फार्माकोडायनामिक्स

औषधांचा फार्माकोलॉजिकल गट ज्याचा वेरापामिल आहे - कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स . त्यांच्यात अँटीएरिथिमिक, हायपोटेन्सिव्ह आणि अँटीएंजिनल प्रभाव आहेत. कृतीची यंत्रणा "मंद" कॅल्शियम चॅनेलच्या नाकेबंदीशी संबंधित आहे, जी मायोकार्डियल पेशी, हृदयाची वहन प्रणाली आणि संवहनी गुळगुळीत स्नायू पेशींमध्ये स्थित आहे. याव्यतिरिक्त, या वाहिन्या मूत्रमार्ग, ब्रॉन्ची आणि गर्भाशयाच्या गुळगुळीत स्नायूंमध्ये असतात. नाकेबंदीच्या परिणामी, पेशींमध्ये कॅल्शियम आयनचा पॅथॉलॉजिकल वाढलेला प्रवाह सामान्य केला जातो. कार्डिओमायोसाइट्समध्ये Ca2+ ची ट्रान्समेम्ब्रेन एंट्री कमी करून, औषध मायोकार्डियल आकुंचन आणि हृदय गती कमी करते आणि परिणामी, मायोकार्डियल ऑक्सिजनची मागणी कमी होते.

रक्तवहिन्यासंबंधीच्या भिंतीचा स्नायू टोन कमी करते आणि मुख्यतः फैलाव होतो धमनी , जे मोठ्या वर्तुळातील प्रतिकार कमी करते आणि आफ्टरलोडमध्ये घट करते. हे कोरोनरी रक्त प्रवाह देखील वाढवते. एव्ही वहन कमी करते, सायनस नोडचे ऑटोमॅटिझम प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे ते उपचारांसाठी वापरणे शक्य होते supraventricular अतालता .

वेरापामिलचा वहन प्रणालीवर (सायनस आणि एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोड) अधिक स्पष्ट प्रभाव असतो आणि रक्तवाहिन्यांवरील परिणाम कमी स्पष्ट होतो. मूत्रपिंड उत्सर्जित कार्य सुधारते. हे लक्षात ठेवले पाहिजे की औषध वाढवते हृदय अपयश , provokes उच्चारले ब्रॅडीकार्डिया आणि एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक .

फार्माकोकिनेटिक्स

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून जवळजवळ पूर्णपणे शोषले जाते. रक्तातील जास्तीत जास्त एकाग्रता 1-2 तासांनंतर निर्धारित केली जाते. 90% रक्तातील प्रथिनांना बांधतात. यकृतामध्ये वेगाने चयापचय होते. उपचाराच्या दरम्यान, प्रभाव वाढतो, जो औषध आणि त्याच्या जमा होण्याशी संबंधित आहे चयापचय .

एका डोसचे अर्धे आयुष्य 3-6 तास असते, दीर्घकालीन डोससाठी ते 12 तासांपर्यंत असते. मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते (सुमारे 74%).

वेरापामिलच्या वापरासाठी संकेत

• ;
• स्थिर;
• छातीतील वेदना supraventricular लय व्यत्यय सह;
• सुपरव्हेंट्रिक्युलर एक्स्ट्रासिस्टोल ;
• ऍट्रियल फायब्रिलेशन ;
• उच्च रक्तदाब संकट (IV अर्ज);
• धमनी उच्च रक्तदाब .

विरोधाभास

• तीव्र ब्रॅडीकार्डिया ;
• गंभीर LV बिघडलेले कार्य;
• एव्ही ब्लॉक II-III स्टेज;
• अतिसंवेदनशीलता;
• धमनी हायपोटेन्शन ;
• SSSU;

तेव्हा सावधगिरीने विहित ब्रॅडीकार्डिया , एव्ही ब्लॉक I स्टेज, सायनोएट्रिअल ब्लॉक, सीएचएफ, वृद्धापकाळात, यकृत आणि/किंवा मूत्रपिंड निकामी.

दुष्परिणाम

सर्वात सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया:

• ब्रॅडीकार्डिया ;
• रक्तदाब मध्ये स्पष्ट घट;
• मळमळ , ;
• चेहर्याचा लालसरपणा;

कमी सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया:

• जिंजिवल हायपरप्लासिया ;
• अस्वस्थता;
• थकवा;
• आळस;
• , पुरळ;
• एव्ही ब्लॉक III स्टेज, जलद अंतस्नायु प्रशासनासह;
• , थ्रोम्बोसाइटोपेनिया ;
• गॅलेक्टोरिया , स्त्रीरोग ;
• परिधीय सूज;
• फुफ्फुसाचा सूज .

Verapamil (पद्धत आणि डोस) च्या वापरासाठी सूचना

Verapamil गोळ्या, वापरासाठी सूचना

क्रियांच्या सामान्य कालावधीच्या गोळ्या जेवणापूर्वी तोंडी घेतल्या जातात, 40-80 मिलीग्राम दिवसातून तीन वेळा आणि. येथे उच्च रक्तदाब - 2 डोसमध्ये, तर दैनिक डोस 480 मिलीग्रामपर्यंत पोहोचू शकतो. 5 वर्षाखालील मुलांसाठी दैनिक डोस 40-60 मिलीग्राम आहे.

सह दीर्घकाळापर्यंत फॉर्म धमनी उच्च रक्तदाब सकाळी 240 मिग्रॅ लिहून द्या. कमी डोससह उपचार सुरू करण्याचा सल्ला दिला जातो - दररोज 120 मिलीग्राम 1 वेळा. त्यानंतर, 2 आठवड्यांनंतर, डोस वाढविला जातो. दर 12 तासांनी दोन डोसमध्ये ते दररोज 480 मिग्रॅ पर्यंत वाढवणे शक्य आहे. दीर्घकालीन थेरपीचा प्रश्न असल्यास डोस दररोज 480 मिलीग्रामपेक्षा जास्त नसावा.

कपिंगसाठी उच्च रक्तदाब संकट Verapamil 5-10 mg च्या डोसमध्ये इंट्राव्हेनस वापरला जातो. पॅरोक्सिस्मल लयच्या व्यत्ययासाठी, ते 5-10 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये बोलसमध्ये इंट्राव्हेनस देखील प्रशासित केले जाते. कोणताही परिणाम नसल्यास 20-30 मिनिटांनंतर त्याच डोसमध्ये पुनरावृत्ती करा. देखभाल थेरपीसाठी, ते सोल्यूशनसह इंट्राव्हेनस ड्रिप प्रशासनावर स्विच करतात. 1 ते 5 वर्षे वयोगटातील मुलांसाठी इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी एकच डोस 2-3 मिलीग्राम आहे.

प्रमाणा बाहेर

ओव्हरडोज स्वतः प्रकट होतो ब्रॅडीकार्डिया , AV नाकेबंदी आणि एसए नाकेबंदी रक्तदाब कमी होणे, asystole .

उपचार गॅस्ट्रिक लॅव्हेजसह सुरू होते, घेणे sorbents . वहन गडबड झाल्यास, ते अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जातात isoprenaline , 10% सोल्यूशन, प्लाझ्मा बदलण्याचे उपाय. कृत्रिम पेसमेकरची शिफारस केली जाते. रक्तदाब वाढवण्यासाठी ते लिहून दिले जाते अल्फा ॲड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट .

संवाद

CYP3A4 अवरोधक एकाग्रता कमी करतात वेरापामिल , आणि प्लाझ्मामध्ये त्याच्या एकाग्रतेत वाढ द्राक्षाच्या रसामुळे होते. औषध प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवते carbamazepine , सायक्लोस्पोरिन , थिओफिलिन , क्विनिडाइन , कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स आणि इथेनॉल. Li+ औषधांच्या न्यूरोटॉक्सिक प्रभावांचा धोका वाढवते.

येथे नेफ्रोपॅथी जर सौम्य तीव्रता असेल तर, वेरापामिलसह मोनोथेरपी वापरली जाऊ शकते प्रीक्लॅम्पसिया - जटिल थेरपी, ज्यामध्ये अँटीकॉनव्हलसंट, हायपोटेन्सिव्ह आणि लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ प्रभाव असण्याव्यतिरिक्त, वेरापामिल 80 मिलीग्राम प्रतिदिन आणि इतर औषधे समाविष्ट आहेत.

उपचारात्मक संकेतः

• अतालता (विशेषतः सुपरव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया ).
• धमनी उच्च रक्तदाब . हे गर्भधारणेदरम्यान वापरल्या जाणाऱ्या अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांपैकी एक आहे आणि दीर्घकाळ वापरले जाऊ शकते, परंतु गर्भवती महिलांमध्ये हे क्वचितच मूलभूत अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषध म्हणून वापरले जाते.
• छातीतील वेदना .

गर्भधारणेदरम्यान वेरापामिलच्या पुनरावलोकनांवरून असे सूचित होते की औषध प्रभावी आहे, उपचारात्मक डोसमध्ये चांगले सहन केले जाते आणि गर्भावर हानिकारक प्रभाव पडत नाही.

• « ... गिनिप्रल घेत असताना टाकीकार्डिया दिसू लागले, म्हणून हे औषध देखील लिहून दिले गेले. जवळजवळ जन्म होईपर्यंत मी बराच काळ प्यालो. मुलाचा जन्म निरोगी झाला»;
• « ... माझ्या मुलाला आणि मला टाकीकार्डिया झाल्यापासून मी 28 व्या ते 32 व्या आठवड्यात गिनिप्रल सोबत प्यायलो.».

पहिल्या तिमाहीत ज्या स्त्रियांना हे औषध मिळाले त्यांच्या गर्भधारणेच्या परिणामांचे विश्लेषण, त्याच्या वापरामुळे गर्भामध्ये जन्मजात विसंगतींच्या घटनांमध्ये वाढ झाल्याचे दिसून आले नाही. 2 रा आणि 3 रा तिमाहीत औषध घेतलेल्या स्त्रियांच्या मुलांनी देखील कोणतेही अवांछित परिणाम दाखवले नाहीत.

Verapamil च्या analogs

या औषधाचे समानार्थी शब्द, समान सक्रिय घटक असलेले:, कावेरील , .

Verapamil analogues कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर आहेत ज्यांचा समान प्रभाव आहे: गॅलोपामिल , निफेडिपाइन रिटार्ड , निकार्डिपिन , रिओडिपाइन , .

Verapamil च्या पुनरावलोकने

Verapamil गोळ्या कशासाठी आहेत? वेरापामिलच्या वापरासाठी संकेतांमध्ये स्थिर उपचारांचा समावेश आहे छातीतील वेदना , धमनी उच्च रक्तदाब , अतालता , विशेषतः अवरोधक फुफ्फुसीय रोगांच्या संयोजनात. रीलेप्सेस रोखण्यासाठी देखील औषध प्रभावी आहे. हे नायट्रेट्ससह एकत्र केले जाऊ शकते.

मंचावरील वेरापामिलच्या पुनरावलोकनांवरून असे सूचित होते की औषध बहुतेकदा संयोजनात लिहून दिले जाते पॅरोक्सिझमल सुपरव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया आणि ऍट्रियल फायब्रिलेशन सह धमनी उच्च रक्तदाब .

सर्व पुनरावलोकने हे औषध स्वस्त आणि प्रभावी आहे या वस्तुस्थितीवर उकळतात:

• « ... औषध प्रभावी आहे, म्हणून मी आत्मविश्वासाने प्रत्येकाला याची शिफारस करू शकतो»;
• « ... मी ते एका वर्षाहून अधिक काळ वापरत आहे, ते Enap सोबत घेत आहे. एक्स्ट्रासिस्टोल्सपासून मुक्त झाले आणि सामान्य रक्तदाब गाठला»;
• « ... मी एरिथमियासाठी अनेक वर्षांपासून 40 मिलीग्राम 2 वेळा घेत आहे. अर्थात ब्रेकडाउन आहेत, परंतु पूर्वीपेक्षा कमी वेळा»;
• « ... वेरापामिल हे माझे "डेस्कटॉप" औषध आहे. तीव्र हृदयाचा ठोका (100 - 130) बद्दल काळजी. चांगली मदत करते आणि खूप स्वस्त आहे»;
• « ... वेरापामिलचा नियमित वापर केल्याबद्दल धन्यवाद, एनजाइनाचे हल्ले नाहीसे झाले».

प्रसूती सराव मध्ये, हे औषध देखील वापरले जाते टाकीकार्डिया , गर्भाशयाचा टोन कमी करण्यासाठी गर्भवती महिलांमध्ये लय गडबड.

गर्भधारणेदरम्यान Verapamil बद्दल पुनरावलोकने भिन्न आहेत:

• « ... मला काही फायदा वाटला नाही - मला फक्त तीव्र छातीत जळजळ आणि डोकेदुखी होऊ लागली»;
• « ... फायदा नाही, अशक्तपणा आणि चक्कर येणे»;
• « ... दुसऱ्या तिमाहीत, टाकीकार्डिया दिसू लागले, ते घेतल्यानंतर ते सोपे झाले आणि मूल शांत झाले».

या औषधामुळे होणारे सर्वात सामान्य दुष्परिणाम हे होते: ब्रॅडीकार्डिया , बद्धकोष्ठता , चेहऱ्यावर रक्त येणे.

वेरापामिलची किंमत, कुठे खरेदी करायची

औषधाचे सर्व प्रकार कोणत्याही फार्मसीमध्ये खरेदी केले जाऊ शकतात. ते खरेदी करण्यासाठी आपल्याला लॅटिनमध्ये रेसिपीची आवश्यकता असेल. 40 मिलीग्राम टॅब्लेटमध्ये वेरापामिलची किंमत 30 ते 51 रूबल पर्यंत आहे, 240 मिलीग्रामच्या दीर्घकाळापर्यंत-रिलीझ टॅब्लेट 153 ते 194 रूबलसाठी आणि 40 ते 71 रूबलसाठी इंजेक्शन सोल्यूशनचे 10 एम्प्युल खरेदी केले जाऊ शकतात.

• रशिया मध्ये ऑनलाइन फार्मसीरशिया
• युक्रेन मध्ये ऑनलाइन फार्मसीयुक्रेन
• कझाकस्तान मध्ये ऑनलाइन फार्मसीकझाकस्तान

ZdravCity

वेरापामिल टॅब. p.p.o. 40mg n50ओझोन एलएलसी

वेरापामिल टॅब. द्वारे. retard 240mg n20अल्कलॉइड AO

वेरापामिल टॅब. p/o 80 मिग्रॅ क्रमांक 50ओजेएससी इर्बिटस्की केमिकल प्लांट

वेरापामिल टॅब. p.o 40 mg n30अल्कलॉइड AO