Kde nájsť penicilín. Penicilínové antibiotiká - popis, typy, návod na použitie, forma uvoľňovania a mechanizmus účinku

V modernej medicíne sa antibiotiká skupiny penicilínov široko používajú na štandardné formy zápalových ochorení. Aj keď sa v poslednej dobe častejšie používajú polosyntetické penicilíny, jednoduchá verzia tohto lieku je často nevyhnutná pri zápale stredného ucha, cystitíde a bolestiach hrdla u detí.

Antibiotikum penicilín je jednou z prvých foriem cielených antibakteriálnych látok vynájdených človekom. V čase svojho objavu to bol silný liek, ktorý pomohol zachrániť životy pacientov so zápalom pľúc a. Pred vynálezom penicilínu bol zápal pľúc smrteľným ochorením takmer v 90 % prípadov. Ale o niekoľko rokov neskôr si lekári začali všímať zníženie aktivity antibiotika penicilínu proti veľkej väčšine patogénov. To bol impulz pre vývoj nových antibakteriálnych látok.

S každou novou generáciou však antibiotiká získali nielen silné antibakteriálne vlastnosti, ale aj závažné vedľajšie účinky. Zároveň sa postupne zabudlo na jednoduchý, úplne prírodný penicilín. Dnes používanie penicilínu prvej generácie odporúčajú všetci zahraniční mikrobiológovia. Pointa je jednoduchá. Hneď po vynájdení penicilínu sa začalo prejavovať postupné znižovanie jeho aktivity v dôsledku bakteriálnych mutácií. Začali sa prispôsobovať tomuto antibiotiku a vytvorili si proti nemu akúsi imunitu. Následne tento proces pokročil. Človek vynašiel nové baktérie – nové formy adaptácie.

Podľa nedávnych mikrobiologických štúdií je rezistencia baktérií na antibiotikum penicilín nízka. To znamená, že ho možno úspešne použiť pri liečbe bakteriálnych infekcií spôsobených baktériami citlivými na tento liek.

Hlavné farmakologické pôsobenie penicilínu je zamerané na narušenie syntézy proteínov v bakteriálnych bunkách. V dôsledku narušenia permeability bunkovej membrány spôsobuje deštrukciu a smrť baktérií. To určuje jeho rýchly baktericídny účinok. Na rozdiel od iných antibiotík nespomaľuje reprodukciu patogénov, ale vyvoláva ich vymiznutie.

Nízka odolnosť voči penicilínu bola experimentálne dokázaná v:

1. grampozitívne baktérie, ktoré spôsobujú zápal dýchacieho systému a močového systému;
2. gramnegatívne baktérie skupiny kokov, vrátane tých, ktoré spôsobujú meningitídu, kvapavku, syfilis;
3. baktérie zo skupiny aktinomycét.

Maximálna koncentrácia v biologických médiách ľudského tela sa dosiahne pri intramuskulárnom podaní lieku. V tomto prípade zvýšenie percenta začína 5 minút po injekcii penicilínu a dosiahne maximum po 30 minútach. Antibiotikum penicilín voľne preniká do krvi, moču a žlče a viaže sa na proteíny krvnej plazmy. Neprístupný je pre neho mozgovomiechový mok, tkanivo v oblasti očí a prostata. Preto sa pri liečbe kvapavky u mužov používa penicilín v kombinácii s inými liekmi.

Antibiotikum penicilín je dostupné v tabletách a injekčných liekovkách vo forme suchého prášku. Pred použitím sa zriedi fyziologickým roztokom chloridu sodného alebo novokaínom.

Kde sa používa penicilín?

Penicilín sa používa pri liečbe zápalových bakteriálnych infekcií horných dýchacích ciest. Najmä dáva dobré výsledky pri liečbe katarálnej a lakunárnej tonzilitídy. Liečivo je účinné v kombinácii so sulfónamidmi pri liečbe nekomplikovaných foriem pneumónie. Používa sa pri liečbe pyelonefritídy, následkov urolitiázy, cystitídy v kombinácii s nitrofuránovými liekmi.

Ďalšie indikácie na použitie penicilínu zahŕňajú:

• zápal a purulentné lézie epidermis, vrátane erysipela;
• otitis a sinusitída;
• chronické a akútne formy pleurisy s výpotkom;
• endokarditída, perikarditída, reumatické srdcové chyby;
• niektoré sexuálne prenosné infekcie (syfilis, ureaplazmóza, toxikoplazmóza);
• infekčné choroby, medzi ktorými je šarlach a antrax najúspešnejšie liečené penicilínom.

Penicilín nie je účinný pri črevných infekciách, najmä pri dyzentérii a salmonelóze. Tento liek nie je stabilný v kyslom prostredí a v čreve sa rýchlo ničí penicilinázou.

Liečba zápalových ochorení penicilínom

Pre účinnú liečbu zápalových ochorení penicilínom sú dôležité dva faktory. Ide o správny výber spôsobu podávania a presné určenie dennej a jednorazovej dávky. Odporúča sa, aby sa priebeh liečby akútnych stavov a ťažkých ochorení začal intramuskulárnym podaním. Polčas rozpadu penicilínu v ľudských tkanivách a telesných tekutinách je o niečo viac ako 4 hodiny. Preto, aby sa udržala maximálna koncentrácia, injekcie sa majú podávať v 4-hodinových intervaloch. Tie. Na dosiahnutie kvalitného výsledku liečby je potrebné podávanie penicilínu 6-krát denne.

Dávka sa vypočíta na základe hmotnosti pacienta, závažnosti jeho stavu a typu patogénu. Približné dávky sú uvedené v tabuľke nižšie, priebeh liečby je najmenej 10 dní.

Môžu deti užívať penicilín?

Penicilín možno predpísať deťom od 1 roka. V skoršom veku môže mať tento liek otogénny účinok, čo v budúcnosti negatívne ovplyvní vývoj sluchu u bábätka. Injekcie penicilínu sa môžu podávať deťom iba v nemocničnom prostredí. Doma je povolené iba perorálne podávanie lieku.

Použitie penicilínu počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je penicilín prísne zakázaný na intramuskulárne a vnútorné použitie. Môže sa použiť ako masť na obmedzené oblasti pokožky.

Penicilínu sa treba vyhýbať aj počas dojčenia. Ľahko prechádza do materského mlieka a má mimoriadne negatívny vplyv na dojča.

Alergia na penicilín

Alergie na penicilín sú celkom bežné. V tomto prípade sa alergická reakcia po intramuskulárnej injekcii často vyvíja ako anafylaktický šok, ktorý je nebezpečný pre život pacienta. Preto je pred predpísaním penicilínu povinný kožný test.

K tomu sestra urobí malý škrabanec na vnútornej strane predlaktia pacienta. Na povrch rany sa aplikuje roztok penicilínu pripravený na injekciu. Po 30 minútach sa reakcia skontroluje. Ak je v mieste poškriabania čo i len mierne začervenanie, u tohto pacienta nemožno použiť penicilín.

Aby sa znížila úroveň lokálneho podráždenia, penicilín sa má pred injekciou zriediť roztokom novokaínu. Hoci sa zvyčajne odporúča riedenie roztokom chloridu sodného.

Penicilín je úzkospektrálne antibiotikum získané z plesne penicillium. Počas celého obdobia svojho života je tento druh húb schopný syntetizovať rôzne odrody penicilínu, ktoré sa navzájom líšia chemickým zložením, ako aj účinkom, ktorý majú na ľudské telo.

Benzylpenicilín sa v medicíne často používa na liečbu ochorení horných a dolných dýchacích ciest.

Okrem toho má tento liek veľký historický význam, pretože prvé lekárske štúdie vykonané po jeho objavení dokázali, že pomocou tohto lieku je možné úplne vyliečiť ľudí trpiacich syfilisom, stafylokokovými a streptokokovými infekciami.

Penicilín: účinná látka, forma uvoľňovania a účinok liečby liekom

Antibiotikum penicilín je liek, ktorého chemická štruktúra je založená na dipeptide tvorenom z látok, ako je dimetylcysteín a acetylserín.

Mechanizmus účinku penicilínov spočíva v zablokovaní metabolizmu vitamínov a aminokyselín patogénnych mikroorganizmov, v dôsledku čoho sa ich reprodukcia úplne zastaví a bunková stena sa zničí, čo vedie k ich smrti.

Penicilín sa vylučuje z ľudského tela obličkami, ako aj spolu so žlčou. Jeho obsah v moči je oveľa vyšší ako koncentrácia v krvi (takmer 10-krát).

V lekárňach sa tento liek predáva vo forme prášku na prípravu injekčných suspenzií. Existujú aj penicilínové tablety používané na liečbu kvapavky a iných pohlavne prenosných chorôb.

Klasifikácia penicilínov zahŕňa ich rozdelenie na prírodné a polosyntetické. Druhá skupina je široko používaná v medicíne a má baktericídny aj bakteriostatický účinok, ničí bunkové steny patogénnych baktérií a bráni im v regenerácii.

Antibiotiká skupiny penicilínov nemajú žiadny účinok na baktérie entero-týfus-dyzenterickej skupiny, preto sa nepoužívajú na liečbu ochorení spôsobených týmito mikroorganizmami. Benzylpericilín, ktorý je najbežnejším liekom patriacim do skupiny penicilínov, je tiež neúčinný pri liečbe pľúcnej tuberkulózy, čierneho kašľa, moru a cholery.

Na dosiahnutie maximálneho účinku lieku sa podáva intramuskulárne. Vysvetľuje to skutočnosť, že týmto spôsobom sa účinné látky lieku rýchlejšie absorbujú do krvi. Ich najvyššia koncentrácia sa pozoruje do pol hodiny, maximálne - 1 hodinu po podaní penicilínu pacientovi.

Stojí za zmienku, že tablety penicilínu sa používajú extrémne zriedkavo, čo sa vysvetľuje ich zlou absorpciou do krvi. Pod vplyvom žalúdočnej šťavy je štruktúra aktívnych zložiek lieku zničená, čo zase vedie k tomu, že výsledky takejto terapie musia čakať veľmi dlho.

Indikácie pre použitie penicilínu

Použitie penicilínu musí byť odôvodnené. V opačnom prípade to môže viesť k nepriaznivým následkom.

Ako každé iné antibiotikum, aj tento liek môže spôsobiť závažné alergické reakcie, preto je prísne zakázané používať ho na terapeutické účely bez toho, aby ste si boli istí jeho bezpečnosťou pre pacienta.

Najprv musíte absolvovať špeciálne testy na alergiu. Vykonávajú sa dvoma spôsobmi.

Lieky na báze penicilínu sú indikované pacientom s rôznymi patológiami dýchacieho systému. Často sa používajú:

Liečba penicilínom pri vyššie uvedených ochoreniach je vysoko účinná, je však potrebné poznamenať, že by ste nemali očakávať okamžité výsledky. Kurz terapie je spravidla 5-7 dní, aj keď ak hovoríme o pohlavne prenosných chorobách, tento proces môže trvať dlhšie.

Spolu s antibiotikami lekári vždy predpisujú lieky proti dysbióze. Nezabudnite dodržiavať všetky pokyny a dodržiavať pokyny lekára, inak to môže viesť k rozvoju závažných komplikácií.

Vlastnosti použitia penicilínu na liečbu detí a tehotných žien

Lieky zo skupiny penicilínov sa používajú opatrne na liečbu rôznych ochorení u žien počas tehotenstva, ako aj na liečbu malých detí.

Je povolené používať takýto liek len vtedy, ak dieťa dosiahlo jeden rok.

V skoršom veku môže mať tento liek otogénny účinok, čo môže viesť k problémom so sluchom u dieťaťa.

Je dôležité vedieť, že použitie penicilínu vo forme injekcií u malých pacientov je povolené iba v nemocničnom prostredí. Rozhodnutie rodiča pre samoliečbu môže mať pre choré dieťa vážne následky, preto by mal celý proces terapie pozorne sledovať kvalifikovaný lekár. Doma je povolené iba perorálne užívanie drogy.

Pokiaľ ide o použitie Benzylpenicilínu alebo Bicilínu u žien počas tehotenstva, jeho podávanie by malo byť buď intramuskulárne alebo intravenózne. Je tiež povolené používať liek vo forme masti na vonkajšie použitie. Užívanie tabliet na liečbu chorôb dýchacieho alebo pohlavného traktu je absolútne zakázané, aby sa predišlo patológiám vnútromaternicového vývoja plodu alebo nežiaducim reakciám u dojčiat.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Penicilín je veľmi závažný liek, ktorý má svoje vlastné kontraindikácie na použitie na terapeutické účely. Ak sa zanedbá preventívne opatrenie, môže to viesť k rozvoju závažných vedľajších účinkov.

Použitie tohto lieku je absolútne vylúčené:

1. Počas tehotenstva.
2. V prípade individuálnej neznášanlivosti zložiek lieku.
3. V prípade alergických reakcií (žihľavka, bronchiálna astma atď.).
4. Pri náhlych reakciách organizmu na antibiotiká rôzneho charakteru.

Napriek tomu, že užívanie tohto lieku je nežiaduce počas tehotenstva a dojčenia, stále sa môže používať. Stáva sa to však len vtedy, ak prínos pre ženu výrazne prevyšuje riziko pre plod.

Vedľajšie účinky užívania penicilínu

Pri užívaní liekov na báze penicilínu si pacient musí uvedomiť, čo táto látka je a ako na ňu môže telo reagovať.

V prvých dňoch liečby sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, najmä u žien počas tehotenstva.

Je to spôsobené zvýšenou citlivosťou tela, ktorá sa často vyvíja v dôsledku skoršieho užívania tohto lieku alebo jeho analógov. Vedľajšie účinky z nesprávneho použitia lieku môžu byť nasledovné.

Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov sa často pozoruje kandidóza ústnej dutiny alebo vagíny u žien. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených penicilínom vyvinul anafylaktický šok s fatálnym koncom. Ak sa u pacienta objavia príznaky takéhoto stavu, musí sa mu intravenózne podať adrenalín.

Pri liečbe týmto liekom sa u pacientov často vyskytuje dysbióza. Táto anomália je spôsobená skutočnosťou, že aktívne zložky lieku ovplyvňujú nielen patogénne mikroorganizmy, ale aj prospešné črevné baktérie.

Z tohto dôvodu je pri liečbe na báze penicilínu dôležité užívať kvapky alebo kapsuly, ktoré pomáhajú obnoviť a udržiavať normálnu črevnú mikroflóru.

Okrem dysbiózy sa u pacientov môže vyvinúť plesňová infekcia spôsobená hubami Candida. Aby sa tomu zabránilo, je potrebné pristupovať k výberu antibiotika obzvlášť opatrne. Pacient je povinný dodržiavať absolútne všetky odporúčania lekára bez zmeny dávkovania a počtu použití lieku.

Predávkovanie penicilínom a jeho interakcia s inými liekmi

Počas liečby je dôležité pamätať na dávkovanie tohto lieku. Môže ho, rovnako ako celý liečebný režim, predpísať iba ošetrujúci lekár na základe sťažností pacienta a výsledkov jeho testov.

Ak užijete liek v príliš vysokej koncentrácii, môže dôjsť k predávkovaniu, ktoré sa prejaví nevoľnosťou, vracaním a silnou hnačkou. Neprepadajte však panike: tento stav nie je pre pacienta život ohrozujúci.

Keď sa penicilín podáva intravenózne, u pacientov trpiacich zlyhaním obličiek sa môže vyvinúť hyperkaliémia.

Okrem toho, ak sa pri intramuskulárnom alebo intravenóznom použití lieku prekročí prípustná dávka, pacient môže mať epileptické záchvaty. Je však potrebné poznamenať, že takéto anomálie sa vyskytujú iba vtedy, keď sa jedným prístupom podáva viac ako 50 miliónov jednotiek lieku. V tomto prípade je pacientovi predpísané barbituráty alebo benzodiazepíny.

Tento liek sa neodporúča používať spolu s Probenecidom, pretože ich inkompatibilita vedie k zadržiavaniu účinných látok penicilínu v ľudskom tele, a preto jeho eliminácia trvá oveľa dlhšie, ako sa očakávalo.

Okrem toho je liečba penicilínom kontraindikovaná v prípade použitia liekov, ako sú:

1. tetracyklín. V tomto prípade je baktericídny účinok použitia Benzylpenicilínu alebo Bicilínu výrazne znížený.
2. Aminoglykozidy, pretože sú vo fyzikálno-chemickom aspekte v rozpore.
3. Trombolytiká.
4. Sulfónamidy, ktoré tiež výrazne znižujú baktericídny účinok penicilínov.
5. Cholestyramín znižuje biologickú dostupnosť liekov skupiny penicilínov.
6. Antikoncepčné tabletky.

Na základe vyššie uvedeného musí pacient dospieť k jednoznačnému záveru, že nie je možné nezávisle predpísať priebeh liečby, počas ktorého sa kombinujú rôzne lieky: takéto akcie môžu spôsobiť vážne poškodenie zdravia.

V súčasnosti je známych 6 skupín penicilínov:

1. Prírodné penicilíny;
2. izoxazolenicilíny;
3. amidinopenicilíny;
4. aminopenicilíny;
5. karboxypenicilíny;
6. Ureidopenicilíny.

Všetky penicilíny majú v zásade rovnakú farmakodynamiku. Narúšajú tvorbu mikrobiálnej steny počas mitózy, keďže sú kompetitívnymi inhibítormi transpeptidáz, enzýmov, ktoré katalyzujú tvorbu interpeptidových mostíkov v bunkovej stene. Okrem toho môžu narušiť syntézu adhezínov – proteínov, ktoré pokrývajú mikrób ako chĺpky a zabezpečujú jeho väzbu na bunky makroorganizmu. Len tak je fixovaná mikrobiálna bunka schopná reprodukcie. Farmakologický účinok je baktericídny.

Rozdiely medzi menovanými skupinami penicilínov

Každý penicilínový liek má svoje vlastné charakteristiky. Rozdiely sú spôsobené najmä charakteristikou ich spektra účinku, farmakokinetiky a nežiaducich účinkov.

Prírodné penicilíny - antibiotiká zo skupiny penicilínov

Prírodné penicilíny (benzylpenicilíny, bicilíny, fenoxymetylpenicilín). Ide o úzkospektrálne antibiotiká. Postihujú najmä Gr. „+“ baktérie (korynebaktérie, antraxové bacily, klostrídie, spirochéty) a koky (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky). Je potrebné poznamenať, že mikroorganizmy sú veľmi citlivé na prírodné penicilíny (MIC = 0,0X - 0,00X μg/ml), je výrazne väčšia ako na iné skupiny penicilínov.

Penicilín pre deti - návod na použitie

Sodná soľ benzylpenicilínu (penicilín G) sa môže podávať intramuskulárne (IM), intravenózne (IV), endolumbálne a do rôznych dutín. Draselné a novokainové soli benzylpenicilínu sa používajú iba intramuskulárne.

Pri intramuskulárnej injekcii terapeutických dávok sa priemerná terapeutická koncentrácia (ATC) v krvnej plazme objaví po 15 minútach (po 30-40 minútach pri použití soli novokaínu). Okrem toho sa iba 40-60% liečiva viaže na krvné bielkoviny a zvyšných 50% je voľných. Preto je benzylpenicilín núdzovým liekom.

Z krvi preniká penicilín do slizníc, pľúc, obličiek, srdca, črevnej steny, pleurálnej a synoviálnej tekutiny, v ktorej je jeho koncentrácia 25-50% koncentrácie v krvnej plazme Benzylpenicilín preniká cez krv-mozog zle bariéry aj pri zápale mozgových blán je maximálna koncentrácia v likvore 10% hladiny v krvi.

Čas na udržanie terapeutickej koncentrácie v krvi sa pohybuje od 3 do 4 hodín, preto je frekvencia podávania benzylpenicilínu 6-krát denne (v praxi sa častejšie predpisuje 4-krát denne, pokračovanie účinku lieku je). zaistená zvýšením dávky, táto možnosť dávkovania benzylpenicilínu sa vysvetľuje jeho veľmi veľkou šírkou terapeutického účinku) po mesiaci života. Výnimkou je novokaínová soľ lieku (benzylpenicilín prokaín), ktorá sa podáva 2-krát denne.

Polčas eliminácie je 30 minút, ale v prípade zlyhania obličiek sa môže zvýšiť na 6-20 hodín, pretože hlavnou cestou vylučovania je filtrácia v glomerulách obličiek v nezmenenej forme. Preto, keď klírens endogénneho kreatinínu klesne na menej ako 30 ml/min, je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U novorodencov je frekvencia podávania benzylpenicilínu: do 1 týždňa života - 2-krát denne, do 1 mesiaca - 3-4-krát denne. Je to spôsobené anatomickými a fyziologickými vlastnosťami obličiek malých detí. Penicilíny sú účinné v kyslom moči.

Farmakokinetické vlastnosti penicilínu:

Penicilín sa môže podávať iba parenterálne (intramuskulárne, intravenózne). Piperacilín sa viaže na plazmatické bielkoviny len zo 16 %.

Na vylučovaní liekov sa podieľajú nielen obličky, ale aj pečeň.

Frekvencia podávania je 3-krát denne.

Sekundárna rezistencia na uvedené skupiny penicilínov (okrem karboxy- a ureidopenicilínov) sa vyvíja pomaly. Interakcia penicilínov s liekmi z iných skupín. Penicilíny sú nekompatibilné s mnohými látkami: zásadami, roztokmi solí ťažkých kovov a kovov alkalických zemín, heparínom, gentamycínom, linkomycínom, chloramfenikolom, tetracyklínmi, amfotericínom B, imunoglobulínmi, barbiturátmi, aminofylínom atď. Penicilíny by sa preto mali podávať samostatnou injekčnou striekačkou .

Penicilíny sú farmakodynamicky inkompatibilné s makrolidmi, tetracyklínmi, polymyxínom M (vzájomný pokles účinnosti). Kombinácia penicilínov s aminoglykozidmi, cefalosporínmi a monobaktámami je synergická. Pri meningitíde spôsobenej meningokokom, pneumokokom alebo Haemophilus influenzae typu "b" - sú aminopeaicilíny synergistami chloramfenikolu, ktorý má na tieto mikróby baktericídny účinok. Penicilíny sú farmakokineticky inkompatibilné s butadiónom, furosemidom a glukokortikoidmi, pretože glukokortikoidy urýchľujú ich vylučovanie z tela.

Vedľajšie účinky penicilínov

Prírodné penicilíny, izoxazolenicilíny, amidinopenicilíny, aminopenicilíny sú nízkotoxické antibiotiká so širokým spektrom liečebných účinkov, preto ich možno podávať vo veľkých dávkach. Najčastejšími nežiaducimi účinkami pri podávaní týchto liekov sú alergické reakcie (okamžitého aj oneskoreného typu). Je potrebné poznamenať, že pri použití ampicilínu sa pomerne často (u 5-10% pacientov) objavuje zvláštna „ampicilínová“ makulárna nodulárna vyrážka (nealergického pôvodu), lokalizovaná najskôr na koži trupu, potom končatín a hlavy, sprevádzané svrbením a zvýšenou telesnou teplotou.

Tento vedľajší účinok sa najčastejšie vyskytuje na 5. až 10. deň liečby ampicilínom, pri liečbe detí s lymfadenopatiou a vírusovými infekciami veľkými dávkami lieku alebo pri súbežnom užívaní alopurinolu, ako aj takmer u všetkých pacientov s infekčnou mononukleózou. Táto komplikácia je do určitej miery spojená s uvoľňovaním endotoxínov z mŕtvych mikroorganizmov, najmä tých, ktoré sú súčasťou normálnej črevnej mikroflóry.

Pri vytváraní vysokých koncentrácií liečiv v krvnej plazme prenikajú do mozgovomiechového moku a mozgu, čo vedie k neurotoxickým účinkom: halucinácie, delírium, poruchy regulácie krvného tlaku, kŕče. Všetky tieto javy sú výsledkom antagonizmu s kyselinou gama-aminomaslovou (mediátorom inhibície v centrálnom nervovom systéme).

Pri použití ampicilínu boli opísané prípady pseudomembranóznej kolitídy.

Lokálne infiltráty a cievne komplikácie vo forme Auneho syndrómu (ischémia a gangréna končatín pri náhodnom vpichu do tepny) alebo Nicolauovho syndrómu (embólia pľúcnych a mozgových ciev pri vstupe do žily).

Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny sú liečivá s malou šírkou terapeutického účinku. Ich použitie môže byť sprevádzané výskytom: alergických reakcií, symptómov neurotoxicity, akútnej intersticiálnej nefritídy, črevnej dysbiózy, trombocytopénie, neutropénie, leukopénie, eozinofílie, hypokaliémie a hypokaligistie, hypernatriémie (posledné dve komplikácie zvyčajne nespôsobujú ureidopenicilíny).

Kombinované lieky obsahujúce kyselinu klavulanovú môžu spôsobiť akútne poškodenie pečene.

Isoxazolenicilíny - antibiotiká zo skupiny penicilínov

Oxacilín, kloxacilín, flukloxacilín sú izoxazolenicilíny. Do tejto skupiny penicilínov patria aj meticilín, nafcilín a dikloxacilín, ktoré sa pre vysokú toxicitu a/alebo nízku účinnosť prakticky nepoužívajú. Ide o takzvané antistafylokokové penicilíny.

Je potrebné zdôrazniť, že izoxazolenicilíny pre deti, rovnako ako všetky ostatné beta-laktámové antibiotiká, neovplyvňujú takzvané meticilín-rezistentné stafylokoky. Ich spektrum účinku je podobné ako u prírodných penicilínov, ale najväčšia aktivita týchto liečiv sa prejavuje v ich účinku na stafylokoky, vrátane stafylokokov, ktoré produkujú beta-laktamázu.

Farmakokinetické rozdiely medzi izoxazolenicilínmi a benzylpenicilínom:

Izoxazolenicilíny sa môžu podávať buď parenterálne (i.m., i.v.) alebo perorálne 1-1,5 hodiny pred jedlom. Dodržiavanie pravidiel užívania lieku vo vzťahu k príjmu potravy je povinné, pretože tieto antibiotiká majú nízku odolnosť voči kyseline chlorovodíkovej. Najmä z tohto dôvodu sa ich biologická dostupnosť pohybuje od 30 do 50 %.

Tieto lieky majú vysokú schopnosť viazať sa na bielkoviny krvnej plazmy, je to viac ako 90% a nedajú sa z tela odstrániť hemodialýzou.

Vylučovanie prebieha vo veľkých množstvách (najmä oxacilín) pečeňou. Preto v prípadoch mierneho zlyhania obličiek ich použitie nevyžaduje úpravu dávkovacieho režimu.

Amidinopenicilíny - antibiotiká skupiny penicilínov

Amdinocilín, pivamdinocilín, bakamdinocilín, acidocilín sú úzkospektrálne antibiotiká, ale ich spektrum účinku leží v oblasti Gr. „-“ enterobaktérie (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Farmakokinetické rozdiely medzi amidinopenicilínmi a benzylpenicilínom:

Všetky lieky (okrem amdinocilínu) sa môžu podávať perorálne. Majú dostatočnú biologickú dostupnosť (asi 40 %). Treba poznamenať, že enterálne formy lieku sú neaktívne v lúmene gastrointestinálneho traktu, prakticky nespôsobujú dysbakteriózu.

Väčší distribučný objem. Lieky lepšie prenikajú cez hematoencefalickú bariéru a do buniek.

Mikroorganizmy prakticky nevytvárajú sekundárnu rezistenciu na amidinopenicilíny.

Pre zvýšenie spektra účinku možno amidinopenicilíny pre deti kombinovať s izoxazolenicilínmi, prírodnými penicilínmi a inými antibiotikami.

Aminopenicilíny - antibiotiká zo skupiny penicilínov

Ampicilín, amoxicilín, talampicilín, bakampicilín, pivampicilín sú širokospektrálne antibiotiká. Ich spektrum účinku pokrýva spektrum všetkých vyššie uvedených skupín úzkospektrálnych penicilínov a okrem toho ovplyvňujú Listérie, Enterokoky, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori a aktinomycéty. Gr. je citlivejšia na aminopenicilíny. "+" baktérie ako Gr. "-".

Treba však poznamenať, že aminopenicilíny pre deti neovplyvňujú stafylokoky, ktoré produkujú beta-laktamázu. Inými slovami, neriešia problém nemocničných infekcií, kde hrajú dôležitú úlohu stafylokoky a iné mikróby produkujúce beta-laktamázu. Preto boli vytvorené kombinované lieky: ampiox (ampicilín + oxacilín), clonacom-R (ampicilín + kloxacilín), unasin a jeho perorálne analógy sulacilín, sultamicilín (ampicilín + sulbaktám, čo je inhibítor beta-laktamázy), clonacom X (amoxicilín + kloxacilín) a augmentín a jeho analóg amoxiclav (amoxicilín + kyselina klavulanová, ktorá je tiež inhibítorom beta-laktamázy).

Farmakokinetické rozdiely medzi aminopenicilínmi a benzylpenicilínom:

Všetky lieky tejto skupiny môžu byť predpísané interne. Ampicilín sa však musí užívať 1-1,5 hodiny pred jedlom, jeho biologická dostupnosť je asi 40 %; amoxicilín sa užíva bez ohľadu na príjem potravy, jeho biologická dostupnosť je 70 – 80 %. Amoxicilín v špeciálnej dávkovej forme Flemoxin Solutab má biologickú dostupnosť 93 %. Takáto vysoká biologická dostupnosť niekoľkokrát znižuje zaťaženie flóry gastrointestinálneho traktu, čo znižuje riziko dysbakteriózy.

Okrem toho sa čas kontaktu lieku s črevnou sliznicou skracuje na minimum, preto sa dyspeptické poruchy objavujú menej často. Nakoniec, dávka liečiva užívaného perorálne je takmer rovnaká ako dávka rovnakého liečiva podávaného parenterálne. Modifikovaná tableta amoxicilínu, Flemoxin Solutab, sa môže rozlomiť, žuť a rozpustiť, čo uľahčuje prehĺtanie lieku, a teda dodržiavanie dávkovacieho režimu (alebo, ako sa teraz hovorí, dodržiavanie).

Je známe, že 30 % pacientov, ktorí pravidelne užívajú lieky, má ťažkosti s prehĺtaním tabliet a kapsúl; 25 % pacientov (zvyčajne deti, starší ľudia) preferuje rozpustené formy liekov. Je potrebné zdôrazniť, že nedodržiavanie antibiotického režimu vedie k zlyhaniu liečby, relapsu alebo chronickosti ochorenia a šíreniu rezistentnej infekcie. Tal-, bac a pavampicilíny majú dostatočnú biologickú dostupnosť, nie sú aktívne v črevnom lúmene, a preto zriedkavo spôsobujú dysbiózu a dyspeptické poruchy.

Aminopenicilíny v krvi zostávajú vo voľnej forme, asi 80%. Lieky lepšie prenikajú do mnohých tkanív a tekutín. Pri meningitíde môže byť koncentrácia liečiv v cerebrospinálnej tekutine 70-95% ich koncentrácie v krvnej plazme.

Frekvencia podávania kombinovaných liekov je 2-3 krát denne.

Karboxypenicilíny - antibiotiká skupiny penicilínov

Karbenicilín, karfecilín, karindacilín, tikardilín – karboxypenicilíny. Ide o takzvané antipseudomonas antibiotiká, pretože tieto mikróby sú na ne najcitlivejšie. Hoci ich spektrum účinku zahŕňa mnoho ďalších mikroorganizmov (streptokoky, pneumokoky, neissérie, klostrídie, korynebaktérie, antraxové bacily, spirochéty, Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).

Je však potrebné poznamenať, že spektrum vplyvu karboxypenicilínov nezahŕňa stafylokoky. Preto sa v niektorých prípadoch musia karboxypenicilíny pre deti kombinovať s izoxazolenicilínmi; Bol vytvorený aj špeciálny kombinovaný liek timentín. (tikarcilín + kyselina klavulanová).

Farmakokinetické rozdiely medzi karboxypenicilínmi a benzylpenicilínom:

Karfecilín a karindacilín sú fenyl a indanyl estery karbenicilínu. Tieto lieky sa užívajú perorálne, ich biologická dostupnosť je asi 40 %. Karbenicilíny a tikarcilíny sa prakticky neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu.

Lieky len ťažko prenikajú cez hematoencefalickú bariéru.

Frekvencia podávania je 4-krát denne.

Sekundárna mikrobiálna rezistencia sa rýchlo rozvíja.

Skupina cefalosporínov

Existujú 4 generácie cefalosporínov. Ich rozdelenie nie je založené na chronologických kritériách, ale najmä na vlastnostiach spektra účinku a farmakokinetiky. Všetky cefalosporíny sa zároveň vyznačujú v rôznej miere rezistenciou na niektoré beta-laktamázy stafylokokov, takže potláčajú väčšinu benzylpenicilín-rezistentných kmeňov týchto mikroorganizmov.

U všetkých cefalosporínov existuje riziko skríženej alergie s inými beta-laktámovými antibiotikami (penicilíny, karbapenémy, monobaktámy). Napokon, všetky cefalosporíny majú rovnakú farmakodynamiku. Podobne ako penicilíny narúšajú syntézu mikrobiálnej steny v čase mitózy. Farmakologický účinok je baktericídny. Cefalosporíny sú širokospektrálne antibiotiká. Rôzne generácie cefalosporínov sa navzájom výrazne líšia.

Skupina cefalosporínov 1. generácie:

Na parenterálne podanie - cefaloridín (ceporín), cefalotín (keflín), cefazolín (kefzol), cefapirín, cefacitril (cefalospor).

Na perorálne podanie - cefalexín (Keflex, Ospexin, Ceporex), cefadroxil (Ultracef, Duracef), cefradin (Velotsef). Posledne uvedené liečivo sa môže podávať aj parenterálne.

Spektrum účinku cefalosporínov prvej generácie je pomerne široké. Ovplyvňujú gr. "+" a gr. „-“ koky (okrem enterokokov a stafylokokov rezistentných na meticilín), korynebaktérie, bacily antraxu, spirochéty, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Bordetella, Yersinia. Najväčšia citlivosť na cefalosporíny prvej generácie je v Gr. „+“ baktérie a koky (okrem enterokokov a stafylokokov rezistentných na meticilín), výrazne menej v Gr. "-" baktérie. Na zvýšenie účinnosti alebo rozšírenie spektra (v dôsledku účinku na pseudomonády) je možné tieto antibiotiká kombinovať s amidinopenicilínmi alebo s monobaktámami, aminoglykozidmi atď.

Cefalosporíny skupiny II generácie:

Na parenterálne podanie - cefuroxil (ketocef, zinacef), cefamandol (mandol, lekacef), cefoxitín (mefoxín, mefoxitín), cefotetan (cetofan), cefotiam (halospor), cefonicíd (monocíd), ceforanid (precef, cefíncefametazologlyc), cefoxitín, cefoxitín cefatrizín.

Na perorálne podanie – cefuroxím (zinnat), cefaclor (ceclor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, loracarbef.

Spektrum účinku cefalosporínov druhej generácie sa zhoduje so spektrom cefalosporínov prvej generácie, ale antimikrobiálna aktivita proti Gr. „-“ flóra je najvýraznejšia u cefalosporínov druhej generácie. Zároveň sú cefalosporíny druhej generácie rezistentné na niektoré Gr beta-laktamázy. "-" baktérie. Okrem toho cefoxitín a cefotetan vykazovali aktivitu proti bakteroidom; na cefamandol - na stafylokoky rezistentné na meticilín. Na rozšírenie spektra účinku alebo zvýšenie účinnosti užívania možno tieto antibiotiká kombinovať s izoxazolenicilínmi, aminoglykozidmi atď.

Skupina cefalosporínov III generácie:

Na parenterálne podanie - cefotaxim (claforan), ceftazidin (fortum, cefadim, tazidine, tizacef), deftriaxón (rodefin, longacef), cefoperazón (defobid), ceftizoxím (epocelín, cefisox), moxaximelaktám (moxamox)foxam, moxamlaktam (moxamoxefoxam), cefoperazón cefsulodin (cefomonid), cefodizim (modispec), latamoxef.

Na perorálne podanie – ceftibutén (Cedex), cefixím (Cefspan), cefetamát pivoxil, cefpodoxím proxetil.

Spektrum účinku cefalosporínov tretej generácie je väčšie ako u predchádzajúcich dvoch generácií. Ďalej zahŕňa: pseudomonády, morganely, zúbky, klostrídie (okrem CI. difficile) a bakteroidy. Navyše, aktivita cefalosporínov tretej generácie je ešte viac v porovnaní s cefalosporínmi druhej generácie posunutá smerom ku Gr. "-" flóra. Cefalosporíny III generácie sú tiež odolné voči niektorým Gr beta-laktamázam. "-" baktérie. Treba poznamenať, že väčšina antibiotík v tejto skupine má miernu aktivitu proti pseudomonám, zúbkovaniu, morganelle a anaeróbom.

Výnimkou sú nasledujúce lieky: pseudomonas sú vysoko citlivé na ceftazidím a cefoperazón; v anaeróboch - na latamoxef, cefotaxím a ceftriaxón. Pre rozšírenie spektra účinku alebo zvýšenie efektivity použitia cefalosporínov tretej generácie je možné ich kombinovať s prírodnými penicilínmi, izoxazolenicilínmi (pre zvýšenie účinku na Gr. “+” baktérie, koky a klostrídie), aminopenicilínmi (pre rozšírenie spektrum vďaka účinku na enterokoky, listérie), karboxy- a ureidopenicilíny, aminoglykozidy (na zvýšenie účinku na pseudomonády, vrúbkovanie, anaeróby), syntetické antiinfekčné liečivo - metronidazol (na zvýšenie účinku na anaeróby) atď.

IV generácia cefalosporínov:

Cefepim (Maxipim), cefpirom (Keyten), cefklidín, cefquin, cefozopran, cefoselyse. Všetky lieky sa podávajú iba parenterálne (i.m., i.v.). Spektrum účinku cefalosporínov IV generácie je veľmi široké. Je väčší ako predchádzajúce generácie.

Cefalosporíny IV generácie ovplyvňujú rovnaké mikroorganizmy ako cefalosporíny III a okrem toho aj citro-, entero- a acinetobacter. Navyše sú rovnako vysoko aktívni vo vzťahu ku Gr. „+“ a vo vzťahu ku Gr. "-" flóra. Cefalosporíny IV generácie ovplyvňujú multirezistentné mikroorganizmy rezistentné na širokospektrálne beta-laktamázy. Je to spôsobené schopnosťou liečiv ľahko prenikať cez bunkovú membránu v dôsledku ich vysokej afinity k proteínom viažucim penicilín (PBP) a vytvárať vysoké koncentrácie v periplazmatickom priestore.

To všetko podmieňuje vysokú aktivitu cefepimu (maxipim) a podobných liekov proti kmeňom mikroorganizmov rezistentných na iné cefalosporíny a niekedy dokonca aj na karbapenémy. Bakteroidy však vypadnú zo zóny vplyvu týchto liečiv, takže na rozšírenie spektra ich možno kombinovať s karboxy- a ureidopenicilínmi, metronidazolom atď. Sekundárna rezistencia mikroorganizmov na všetky cefalosporíny sa vyvíja pomaly.

Ureidopenicilíny - antibiotiká skupiny penicilínov

Azlocilín, mezlocilín, piperacilín – ureidopenicilíny. Sú to tiež antipseudomonasové antibiotiká. Ich spektrum účinku sa zhoduje s karboxypenicilínmi. Najaktívnejším liekom z tejto skupiny je piperacilín. Jeho kombinovaným liekom je tazocín (piperacilín + tazabaktám, druhý je inhibítor beta-laktamázy).

Tablety penicilínu sú antibiotiká, ktoré sa aktívne používajú na boj proti mnohým bakteriálnym ochoreniam, ktoré vznikajú v dôsledku patologickej aktivity patogénov charakterizovaných citlivosťou na penicilín. Pozrime sa podrobnejšie na princíp účinku a vlastnosti použitia prezentovaného lieku.

Penicilín je antibakteriálna látka získaná z odpadových produktov špeciálnej plesne nazývanej Penicillium. Prezentovaný antibiotický liek sa vyznačuje širokým spektrom účinku, ktorý pomáha ničiť patogény, ako sú spirochéty, gonokoky, stafylokoky a ďalšie. Moderné analógy tohto lieku (napríklad fenoxymetylpenicilín) majú rovnaké vlastnosti. Liečivo je dostupné vo forme injekčného roztoku, ako aj v tabletách určených na resorpciu a na perorálne podanie.

Indikácie na použitie

Tieto lieky sa aktívne používajú v oblasti modernej medicíny na boj proti množstvu rôznych chorôb, ktoré sú bakteriálnej povahy. Odborníci identifikujú nasledujúce indikácie na použitie tabletovej formy penicilínov:

1. Sepsa.
2. Mozgový absces.
3. Cholecystitída.
4. Infekčné lézie horných dýchacích ciest.
5. Otitis v akútnej alebo chronickej forme.
6. Horieť lézie v treťom a štvrtom stupni.
7. Furunkulóza.
8. Zápal pľúc.
9. Kvapavka.
10. Rozsiahle povrchy rany lokalizované v oblasti kože.
11. syfilis.
12. Plynová gangréna.
13. Angína.
14. Anthrax.
15. Šarlátová horúčka.
16. Záškrt.
17. Septikémia.
18. Hnisavé a zápalové ochorenia gynekologickej povahy.
19. Aktinomykóza.
20. Septická endokarditída v akútnej forme.
21. Infekčné lézie močového traktu.
22. Meningitída.
23. Akútna alebo chronická forma osteomyelitídy.
24. Hnisavé ochorenia infekčnej povahy, postihujúce sliznice a mäkké tkanivá.
25. Empyém pleury.
26. Tetanus.
27. Laryngitída a tonzilitída.
28. Sínusitída.
29. Zápalové lézie lymfatických uzlín.

Penicilínové prípravky sú pediatrickými pacientmi dobre tolerované. V oblasti pediatrie sa prezentované lieky používajú v prípadoch, keď:

1. Otitis.
2. Pneumónia u novorodencov.
3. Septikopyémia.
4. Meningitída.
5. Pleuréza purulentnej povahy.
6. Septický proces lokalizovaný v oblasti pupka.

Kontraindikácie na použitie

Napriek vysokému stupňu účinnosti v boji proti infekčným ochoreniam bakteriálnej povahy je použitie penicilínových tabliet v niektorých prípadoch veľmi odrádzané a môže byť pre pacienta nebezpečné. Sú identifikované nasledujúce kontraindikácie používania liekov tejto farmakologickej skupiny, ako aj ich analógov:

1. Sklon k alergickým reakciám.
2. Bronchiálna astma.
3. Senná nádcha.
4. Úle.
5. Ulcerózna kolitída.
6. Zvýšená individuálna citlivosť na liek.
7. Infekčná mononukleóza.
8. Regionálna enteritída.
9. Závažné poruchy vo fungovaní tráviaceho systému.
10. Faryngitída.
11. Hnačka.
12. Závažné ochorenia gastrointestinálneho traktu.
13. Aftózna stomatitída.
14. Patológie obličiek.
15. Akútne srdcové zlyhanie.

Vedľajšie účinky

V niektorých prípadoch môže použitie penicilínových liekov spôsobiť vývoj nežiaducich reakcií, ako sú:

1. Nevoľnosť.
2. Záchvaty zvracania.
3. Alergické reakcie.
4. Hnačka.
5. Zvýšená telesná teplota.
6. Kóma.
7. Kŕče.
8. Opuch.
9. Úle.
10. Eozinofília.
11. Kandidóza vagíny a ústnej dutiny.

V niektorých obzvlášť závažných prípadoch môže užívanie týchto liekov viesť k rozvoju anafylaktického šoku a smrti pacienta.

V lekárskej praxi však bolo zaznamenaných len niekoľko takýchto incidentov. Okrem toho je potrebné zdôrazniť, že vo väčšine prípadov sa vývoj vedľajších účinkov pozoruje pri dlhodobom a nekontrolovanom používaní liekov.

Aby sa predišlo možným komplikáciám a minimalizovali riziká, odporúča sa užívať lieky výlučne podľa predpisu lekára, prísne dodržiavať jeho pokyny a dodržiavať návod na použitie. Výber konkrétneho lieku, jeho dávkovanie a trvanie terapeutického kurzu určuje špecialista, berúc do úvahy ochorenie, jeho závažnosť, vek a individuálne charakteristiky pacienta.

Zásady aplikácie

Pokyny na použitie liekov skupiny penicilínov uvádzajú, že optimálne dávkovanie lieku závisí od terapeutického režimu predpísaného ošetrujúcim lekárom. Dávka pre deti sa vypočítava individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

Tablety sa musia užívať každých 8 hodín. Odporúča sa prísne dodržiavať toto pravidlo, aby sa dosiahla optimálna koncentrácia účinnej látky. Liek sa užíva buď pol hodiny pred jedlom, alebo 2 hodiny po jedle.

Priemerná dĺžka liečby je od 5 do 14 dní. Prvé výsledky sú viditeľné po 3-4 dňoch. Ak nie je pozorovaný žiadny viditeľný účinok, mali by ste kontaktovať svojho lekára, aby vám predpísal iný antibiotický liek.

Výhody tabletovej formy lieku

V poslednej dobe je obzvlášť rozšírené používanie tabletovej formy penicilínových prípravkov, čo je spojené s jeho nepochybnými výhodami. Po prvé, pacient môže ušetriť na nákupe injekčných striekačiek a špeciálnych roztokov potrebných na injekcie. Po druhé, terapeutický kurz je možné absolvovať ambulantne, bez pomoci zdravotníckeho personálu. Okrem toho tablety obsahujú takzvané antacidové látky, ktoré pomáhajú znižovať účinok žalúdočnej šťavy na hlavnú účinnú látku a poskytujú maximálny terapeutický účinok.

1. Flemoxin.
2. Amoxicilín.
3. Ospamox.
4. Amoxil KMP.

Penicilínové prípravky sú mimoriadne účinným a účinným prostriedkom, ktorý pomáha pri liečbe mnohých infekčných chorôb. Dodržiavanie lekárskych odporúčaní a základných pravidiel používania vám umožňuje dosiahnuť mimoriadne rýchle a priaznivé výsledky a zároveň sa vyhnúť výskytu nežiaducich reakcií a vedľajších účinkov.