Lidokaín sa má u detí používať s opatrnosťou. Podrobné pokyny na používanie lidokaínu

Lidokaín je lokálne anestetikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy lidokaínu:

• Injekčný roztok (1 % – 2 ml v ampulkách, 10 ampuliek s nožom na ampulky v kartónovej škatuľke; 3,5 ml v ampulkách, 10 ampuliek s nožom na ampulky v kartónovej škatuľke; 5 ml v ampulkách, 10 ampuliek s nožom na ampulky v kartónovom balení 5 ml v ampulkách, 5 ampuliek v blistrových baleniach, 1 alebo 2 balenia s nožom na ampulky v kartónovom balení, 10 ampuliek s nožom na ampulky v kartónovom balení; 10 ampuliek v blistrových baleniach, 1 balenie s nožom na ampulky v kartónovom balení 10 ml v ampulkách, 5 ampuliek v blistrových baleniach, 1 alebo 2 balenia s nožom na ampulky v kartónovom balení 2 % – 2 ml v ampulkách; ampulky v blistrových baleniach, 20 balení v kartónovej škatuľke 2 ml v ampulkách, 10 ampuliek s ampulkovým nožom v kartónovom balení, 2 ml v ampulkách, 5 ampuliek v obrysových baleniach (palety), 1 alebo 2 palety s ampulkou; nôž v kartónovom balení 2 ml v ampulkách, 10 ampuliek v blistrových baleniach, 1 alebo 2 balenia s nožom na ampulky v kartónovej škatuľke; 5 ml v ampulkách, 10 ampuliek s nožom na ampulky v kartónovej škatuľke; 5 ml v ampulkách, 5 ampuliek v blistrových baleniach, 1 alebo 2 balenia s nožom na ampulky v kartónovej škatuľke; 10 ml v ampulkách, 10 ampuliek s nožom na ampulky v kartónovej škatuľke; 10 ml v ampulkách, 5 ampuliek v blistrových baleniach, 1 alebo 2 balenia s nožom na ampulky v kartónovej škatuľke; 10% – 2 ml v ampulkách, 10 ampuliek s nožom na ampulky v balení; 2 ml v ampulkách, 5 alebo 10 ampuliek v blistrovom balení, 1 alebo 2 balenia s nožom na ampulky v kartónovej škatuľke; 2 ml v ampulkách, 5 ampuliek v obrysových baleniach (palety), 1 alebo 2 palety s nožom na ampulky v kartónovej krabici);
• Očné kvapky (2 % – 1,5 alebo 2,5 ml v tubách s kvapkadlom, 1, 2, 4, 5 alebo 10 skúmaviek v kartónovej škatuľke; 5 alebo 10 ml vo fľaštičkách s kvapkadlom, 1 alebo 2 fľaštičky v kartónovom balení; 5 ml v polyetyléne fľaštičky s kvapkadlom, 1 alebo 50 fľaštičiek v kartónovom balení 4% - 1,3 alebo 1,5 ml v tubách s kvapkadlom, 5 skúmaviek v kartónovom obale);
• Gél na lokálne použitie 5% (15 alebo 30 g v hliníkových tubách, 1 tuba v kartónovom balení; 25 g v nádobách z tmavého skla, 1 téglik v kartónovom balení);
• Sprej na lokálne použitie 10% dávkovaný (38 g vo fľaštičkách z tmavého skla s rozprašovačom, 1 fľaša v kartónovej škatuľke; 38 g v aerosólových alebo polypropylénových plechovkách s dentálnou tryskou a sprejom na perorálne použitie).

Aktívnou zložkou lieku je bezvodý lidokaín hydrochlorid. Jej obsah:

• 1 ml roztoku – 10, 20 alebo 100 mg;
• 1 ml očných kvapiek – 20 alebo 40 mg;
• 1 g gélu – 50 mg;
• 1 dávka spreja – 4,8 mg.

Indikácie na použitie

Pre riešenie:

• Infiltračná, spinálna, epidurálna a kondukčná anestézia;
• Terminálna anestézia (vrátane oftalmológie);
• Ventrikulárne arytmie spôsobené intoxikáciou glykozidmi;
• Úľava a prevencia opakovaných paroxyzmov komorovej tachykardie, opakovanej fibrilácie komôr pri akútnom koronárnom syndróme (zvyčajne do 12-24 hodín).

Pre očné kvapky - lokálna anestézia pre nasledujúce postupy:

• Kontaktné metódy výskumu (diagnostické škrabanie rohovky, gonioskopia, tonometria);
• Príprava na oftalmologické operácie;
• Krátkodobé chirurgické zákroky na rohovke a spojovke vrátane odstránenia šijacieho materiálu alebo cudzieho telesa.

Pre gél – povrchovú anestéziu slizníc:

• Stomatológia: odstránenie pohyblivých mliečnych zubov a zubného kameňa, zošitie sliznice, znecitlivenie miesta vpichu pred lokálnou anestézou;
• Otorinolaryngológia: elektrokoagulácia, operácia nosovej priehradky atď.;
• Pôrodníctvo a gynekológia: odstránenie stehov, spracovanie rezu a epiziotómia, zásahy do vagíny a krčka maternice atď.;
• Inštrumentálne a endoskopické vyšetrenia (intubácia, rektoskopia, zavedenie sondy) a rádiografické vyšetrenie (na odstránenie faryngeálneho reflexu a nevoľnosti).

Navyše pre gél:

• Povrchová anestézia kože pri menších chirurgických zákrokoch;
• Úľava od bolesti pri popáleninách (vrátane spálenia od slnka), malých ranách a škrabancoch, kontaktnej dermatitíde, uštipnutí hmyzom.

Pre sprej:

• Lokálna anestézia slizníc v zubnom lekárstve a v ústnej chirurgii: odstránenie pohyblivých mliečnych zubov a úlomkov kostí, otvorenie povrchových abscesov, zašitie rán slizníc, fixácia korunky alebo mostíka (len pri použití elastickej odtlačkovej hmoty), excízia povrchové benígne nádory slizníc dutiny ústnej, ručná alebo prístrojová excízia zväčšenej papily jazyka, redukcia alebo potlačenie zvýšeného faryngeálneho reflexu pri príprave pacienta na RTG vyšetrenie, u detí - frenulektómia, otvorenie cysty slinných žliaz;
• ORL prax: anestézia pred výplachom sínusov, septektómiou, elektrokoaguláciou, resekciou nosových polypov, tonzilektómiou na znecitlivenie miesta vpichu a zníženie faryngeálneho reflexu (s výnimkou adenektómie a tonzilektómie u detí do 8 rokov), ako aj pred punkciou maxilárneho sínusu alebo otvorenie peritonsilárneho abscesu (ako dodatočná anestézia);
• Endoskopia a inštrumentálne vyšetrenia: anestézia pred zavedením rôznych sond cez ústa alebo nos, pred rektoskopiou a v prípade výmeny katétra;
• Pôrodníctvo a gynekológia: perineálna anestézia na liečbu a/alebo vykonávanie epiziotómie, šitie abscesov, na excíziu a liečbu ruptúry panenskej blany, chirurgické pole vo vaginálnej a krčnej chirurgii;
• Dermatológia: anestézia slizníc počas menších chirurgických zákrokov.

Kontraindikácie

Všetky liekové formy lidokaínu nie sú predpísané v prípade precitlivenosti na zložky lieku.

Existujú aj ďalšie kontraindikácie.

Pre riešenie:

• Kardiogénny šok;
• Akútne a chronické srdcové zlyhanie (III-IV FC);
• Výrazné zníženie krvného tlaku;
• Sinoatriálny blok;
• WPW syndróm;
• AV blokáda stupňa II-III (okrem prípadov, keď je vložená sonda na komorovú stimuláciu);
• Adamsov-Stokesov syndróm;
• Ťažká bradykardia;
• Porušenie intraventrikulárneho vedenia;
• tehotenstvo;
• Obdobie laktácie;
• Retrobulbárne podávanie pacientom s glaukómom.

Pre sprej:

• Významné zníženie funkcie ľavej komory;
• Ťažká bradykardia;
• Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
• syndróm chorého sínusu;
• AV blokáda druhého a tretieho stupňa a poruchy intraventrikulárneho vedenia (okrem prípadov, keď je vložená sonda na stimuláciu komôr);
• Kardiogénny šok;
• Anamnéza záchvatov spojených s užívaním lieku;
• Použitie sadry v zubnom lekárstve ako odtlačkovej hmoty.

Injekcie lidokaínu sa podávajú opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• Znížený prietok krvi v pečeni;
• Závažné zlyhanie pečene / obličiek;
• Arteriálna hypotenzia, hypovolémia;
• sínusová bradykardia;
• AV blokáda prvého stupňa;
• Chronické srdcové zlyhanie II-III stupňa;
• Epileptiformné záchvaty (vrátane anamnézy);
• myasténia gravis;
• Vek do 18 rokov;
• Slabý stav a vek nad 65 rokov;
• Precitlivenosť na iné amidové lokálne anestetiká v anamnéze.

Očné kvapky sa predpisujú opatrne deťom, tehotným a dojčiacim ženám.

Sprej sa má používať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• Dysfunkcia pečene;
• Obehové zlyhanie;
• Arteriálna hypotenzia;
• Zlyhanie obličiek;
• epilepsia;
• Poranenia slizníc;
• Mentálna retardácia;
• tehotenstvo;
• Laktácia;

• Vyšší vek a krehkosť u pacientov, ktorí už dostávajú liek s podobným účinkom na srdcové ochorenia.

Gél sa používa opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• Hemoroidné krvácanie (v prípade rektálneho vyšetrenia);
• Trauma kože alebo sliznice v oblasti aplikácie;
• Lokálna infekcia v oblasti aplikácie;
• Sprievodné akútne ochorenia;
• Malé deti a staroba;
• Oslabený stav;
• tehotenstvo;
• Laktácia.

Návod na použitie a dávkovanie

Spôsob podávania a dávka roztoku lidokaínu sa určuje individuálne v závislosti od indikácií:

• Infiltračná anestézia: subkutánna, intradermálna, intramuskulárna; používa sa roztok 5 mg/ml, maximálna prípustná dávka je 400 mg;
• Blokáda nervových plexusov a periférnych nervov: perineurálne, 10-20 ml 1% roztoku alebo 5-10 ml 2% roztoku, ale nie viac ako 400 mg;
• Kondukčná anestézia: perineurálny 1% alebo 2% roztok, maximálna dávka – 300 mg;
• Epidurálna anestézia: epidurálny 1% alebo 2% roztok, maximálna dávka – 300 mg;
• Spinálna anestézia: subarachnoidálne 3-4 ml (60-80 mg) 2% roztoku;
• V oftalmológii: bezprostredne pred vyšetrením alebo chirurgickým zákrokom sa do spojovkového vaku kvapkajú 2-3x v intervale 30-60 sekúnd 2 kvapky 2% roztoku.

Ak je potrebné predĺžiť účinok lidokaínu, pridajte k nemu 0,1% roztok adrenalínu (1 kvapku na každých 5-10 ml roztoku lidokaínu, ale nie viac ako 5 kvapiek na celý objem roztoku).

Starším ľuďom, pacientom so zníženým prietokom krvi pečeňou (chronické srdcové zlyhávanie) a ochoreniami pečene (hepatitída, cirhóza) sa odporúča znížiť dávku o 40 – 50 %.

Pri použití lidokaínu ako antiarytmického činidla sa roztok podáva intravenózne. Na tieto účely použite 10% roztok (100 mg/ml) po zriedení: 25 ml v 100 ml fyziologického roztoku (koncentrácia lidokaínu by mala byť 20 mg/ml). Výsledný roztok sa podáva ako nasycovacia dávka. Počiatočná dávka je 1 mg/kg, podáva sa rýchlosťou 25 – 50 mg/minútu počas 2 – 4 minút, po ktorej sa ihneď začne kontinuálna infúzia rýchlosťou 1 – 4 mg/min. 10-20 minút po podaní prvej dávky sa pozoruje pokles koncentrácie lidokaínu v krvnej plazme, čo si môže vyžadovať opakované bolusové podanie (súčasne s konštantnou infúziou) v dávke 1/2-1/3 počiatočnú nasycovaciu dávku s intervalom 8 - 10 minút. Do 1 hodiny nemožno podať viac ako 300 mg lidokaínu, maximálna prípustná denná dávka je 2 000 mg.

Intravenózna infúzia sa zvyčajne vykonáva počas 12-24 hodín za stáleho monitorovania elektrokardiogramu. Infúzia sa potom zastaví, aby sa posúdil stav pacienta a potreba zmien v antiarytmickej liečbe.

U starších ľudí, pacientov s poruchou funkcie pečene (hepatitída, cirhóza) a srdcovým zlyhaním sa dávka a rýchlosť podávania lieku znižuje o 25-50%.

Očné kvapky lidokaínu sa kvapkajú do spojovkového vaku 1-2 kvapky 3-krát v intervale 30-60 sekúnd bezprostredne pred operáciou alebo vyšetrením.

Lidokaínový sprej sa nastrieka na sliznice, pričom balónik drží vo vertikálnej polohe. Lekár určuje dávku individuálne v závislosti od indikácií a oblasti anestetizovaného povrchu.

Približný počet vstrekov (dávok) pre rôzne indikácie:

• Dermatológia – 1-3;
• Zubné lekárstvo – 1-3;
• Ústna chirurgia a otorinolaryngológia – 1-4;
• Endoskopia – 2-3;
• Gynekológia – 4-5;
• Pôrodníctvo – 15-20.

Pre deti do 2 rokov je vhodnejšie použiť liek nanášaním vatovým tampónom: tým sa zabráni pocitu pálenia a zníži sa pocit strachu dieťaťa.

U pacientov so zlyhaním pečene alebo srdca sa dávka zníži o 40 %.

Lidokaínový gél je určený na lokálne použitie.

V zubnom lekárstve:

• Pred infiltračnou anestézou - aplikuje sa na sliznicu v intervale 2-3 minút v oblasti následnej infiltračnej anestézie;
• Odstránenie zubného kameňa - pred zákrokom vtierajte 2-3 minúty do okraja ďasien a krčkov zubov;
• Po kyretáži alebo odstránení zubného kameňa sa aplikuje na vrecko ďasna a fixuje sa;
• Liečba aftov a erózií – aplikuje sa niekoľkokrát denne na sliznicu.

Ak chcete anestetizovať sliznicu hrtana, priedušnice a pažeráka, namažte povrch nástrojov určených na výskum. Na povrchovú anestéziu ústnej sliznice sa gél nanáša sterilnou sklenenou tyčinkou alebo sa sliznice ošetria sterilným vatovým tampónom namočeným v géli. Dávka lieku je 200-2000 mg. Ak je analgetický účinok nedostatočný, ošetrenie sa po 2-3 minútach opakuje. Do 12 hodín môžu dospelí užiť dávku nie vyššiu ako 300 mg lidokaínu (6 g gélu).

V ostatných prípadoch sa dávka nastavuje individuálne.

Deťom sa predpisuje dávka do 4,5 mg/kg.

Vedľajšie účinky

Pri použití roztoku lidokaínu:

• Centrálny nervový systém: eufória, ospalosť, bolesť hlavy, závrat, celková slabosť, dezorientácia, diplopia, fotofóbia, nystagmus, hučanie v ušiach, zmätenosť alebo strata vedomia, tremor, parestézia, trizmus tvárových svalov, úzkosť, neurotické reakcie, kŕče;
• Kardiovaskulárny systém: znížený krvný tlak, bolesť na hrudníku, periférna vazodilatácia, kolaps, bradykardia (až zástava srdca);
• Tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie;
• Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka, anafylaktický šok, angioedém;
• Iné: pocit chladu alebo tepla, pretrvávajúca anestézia, methemoglobinémia, hypotermia, erektilná dysfunkcia.

Pri použití očných kvapiek je možné podráždenie spojovky, lokálne alergické reakcie a pri dlhodobom používaní - epiteliopatia rohovky.

Pri použití gélu a spreja:

• Lokálne reakcie: rýchlo prechádzajúci mierny pocit pálenia (vymizne do 1 minúty, keď sa vyvinie anestetický účinok);
• Kardiovaskulárny systém: extrémne zriedkavo - arteriálna hypotenzia, bradykardia;
• Centrálny nervový systém: extrémne zriedkavo - úzkosť, závrat, bolesť hlavy, rozmazané videnie, tras, kŕče, depresia;
• Alergické reakcie: extrémne zriedkavé - svrbenie, kožná vyrážka, anafylaktický šok.

špeciálne pokyny

Pri lokálnej anestézii vysoko vaskularizovaných tkanív je potrebné venovať osobitnú pozornosť. Aby sa zabránilo intravaskulárnemu podaniu lieku, odporúča sa vykonať aspiračný test.

Pacienti užívajúci inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) ich majú vysadiť aspoň 10 dní pred plánovaným použitím lidokaínu.

Počas liečby lidokaínom vo forme injekčného roztoku je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a pri vykonávaní prác, ktoré si vyžadujú rýchlosť reakcií a koncentráciu.

Pri aplikácii spreja a gélu sa musíte vyhnúť kontaktu s očami a vniknutiu produktu alebo aerosólu do dýchacích ciest. Pri aplikácii lieku na zadnú časť hrdla je potrebné venovať osobitnú pozornosť.

Liekové interakcie

Treba mať na pamäti, že lidokaín:

• Zvyšuje svalovú relaxáciu liekov podobných kurare;
• Znižuje kardiotonický účinok digitoxínu;
• Znižuje účinok antimyastenických liekov;
• Posilňuje a predlžuje účinok myorelaxancií.

Cimetidín a beta-blokátory zvyšujú riziko vzniku toxických účinkov lidokaínu. Verapamil, amiodarón, chinidín a ajmalín zvyšujú jeho negatívny inotropný účinok. Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (rifampicín, fenytoín, barbituráty) znižujú jeho účinnosť. Etanol zvyšuje jeho inhibičný účinok na dýchanie. Adrenalín a iné alfa-agonisty predlžujú jeho účinok.

Pri súčasnom použití vazokonstriktory (fenylefrín, metoxamín, epinefrín) predlžujú anestetický účinok lidokaínu a môžu spôsobiť zvýšený krvný tlak a tachykardiu.

Mekamylamín, guanetidín, trimetafan, guanadrel zvyšujú riziko výrazného zníženia krvného tlaku a rozvoja bradykardie.

Pri použití spolu s prokaínamidom sú možné halucinácie a stimulácia centrálneho nervového systému.

Lidokaín sa má používať opatrne v kombinácii s fenytoínom a definínom, pretože existuje možnosť zníženia jeho resorpčného účinku, ako aj rozvoja nežiaduceho kardiodepresívneho účinku.

Inhibítory MAO môžu zvýšiť anestetický účinok lidokaínu a pomôcť znížiť krvný tlak. Parenterálne použitie lidokaínu je kontraindikované u pacientov užívajúcich inhibítory MAO.

Keď sa lidokaín používa v kombinácii s tiopentalom sodným, hexenalom, opioidnými analgetikami, sedatívami alebo hypnotikami, môže sa zvýšiť inhibičný účinok na dýchanie a centrálny nervový systém.

Ak sa lidokaín používa súčasne s polymykizínom B, je potrebné monitorovať dýchacie funkcie pacienta.

Keď sa lidokaín podáva intravenózne pacientom užívajúcim cimetidín, sú možné nežiaduce účinky, ako je ospalosť, parestézia, omráčený stav a bradykardia. Ak je potrebné použiť takúto kombináciu, je potrebné znížiť dávku lidokaínu.

Ak sa lidokaín používa súčasne s antiarytmikami triedy I A (disopyramid, prokaínamid, chinidín), QT interval sa predlžuje a v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť ventrikulárna fibrilácia alebo AV blokáda.

Lidokaín môže zvýšiť účinok liekov, ktoré blokujú nervovosvalový prenos.

N.01.B.B Amidy

N.01.B.B.02 lidokaín

C.01.B.B.01 lidokaín

C.01.B.B Antiarytmiká triedy Ib

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky lidokaín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky lidokaín

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok, slabo rozpustný vo vode. Používa sa vo forme soli kyseliny chlorovodíkovej, ľahko rozpustnej vo vode.

Farmakológia

Antiarytmická aktivita je spôsobená inhibíciou fázy 4 (diastolická depolarizácia) v Purkyňových vláknach, znížením automatiky a potlačením ektopických ložísk excitácie. Rýchlosť rýchlej depolarizácie (fáza 0) nie je ovplyvnená alebo mierne znížená. Zvyšuje priepustnosť membrán pre ióny draslíka, urýchľuje proces repolarizácie a skracuje akčný potenciál. Nemení excitabilitu sinoatriálneho uzla, má malý vplyv na vodivosť a kontraktilitu myokardu. Pri intravenóznom podaní účinkuje rýchlo a krátko (10-20 minút).

Mechanizmom lokálneho anestetického účinku je stabilizácia neurónovej membrány, zníženie jej priepustnosti pre ióny sodíka, čo zabraňuje vzniku akčných potenciálov a prenosu impulzov. Antagonizmus s iónmi vápnika je možný. V mierne zásaditom prostredí tkanív rýchlo hydrolyzuje a po krátkej latentnej dobe pôsobí 60-90 minút. So zápalom (tkanivová acidóza) sa anestetická aktivita znižuje. Účinné pre všetky typy lokálnej anestézie. Rozširuje krvné cievy. Nedráždi tkaniny.

Pri intravenóznom podaní sa Cmax vytvorí takmer „na ihle“ (po 45-90 s), pri intramuskulárnej injekcii - po 5-15 minútach. Pomerne rýchlo sa vstrebáva zo sliznice horných dýchacích ciest alebo ústnej dutiny (Cmax sa dosiahne za 10-20 minút). Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť 15 – 35 %, pretože 70 % absorbovaného liečiva podlieha biotransformácii počas „prvého prechodu“ pečeňou. V plazme sa 50 – 80 % viaže na proteíny. Stabilná koncentrácia v krvi sa dosiahne po 3-4 hodinách pri nepretržitom intravenóznom podávaní (u pacientov s akútnym infarktom myokardu - po 8-10 hodinách). Terapeutický účinok sa vyvíja pri koncentrácii 1,5-5 mcg / ml. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry, vrátane BBB. Najprv sa dostáva do dobre zásobených tkanív (srdce, pľúca, mozog, pečeň, slezina), potom do tukového a svalového tkaniva. Preniká cez placentu, 40-55% koncentrácie matky sa nachádza v tele novorodenca. Vylučuje sa do materského mlieka. T1/2 po podaní IV bolusu je 1,5-2 hodiny (u novorodencov - 3 hodiny), pri dlhodobých IV infúziách - až 3 hodiny alebo viac. Ak je funkcia pečene narušená, T1/2 sa môže zvýšiť 2-krát alebo viac. Rýchlo a takmer úplne sa metabolizuje v pečeni (menej ako 10 % sa vylúči v nezmenenej forme močom). Hlavnou cestou degradácie je oxidatívna N-dealkylácia, pri ktorej vznikajú aktívne metabolity (monoetylglycín xylidín a glycín xylidín) s polčasom rozpadu 2 hodiny a 10 hodín. Pri chronickom zlyhaní obličiek je možná akumulácia metabolitov. Trvanie účinku je 10-20 minút pri intravenóznom podaní a 60-90 minút pri intramuskulárnom podaní.

Pri lokálnej aplikácii na neporušenú kožu (vo forme doštičiek) dochádza k terapeutickému účinku, ktorý je dostatočný na zmiernenie bolesti bez vyvinutia systémového účinku.

Aplikácia látky lidokaín

Ventrikulárne extrasystoly a tachyarytmie, vrát. pri akútnom infarkte myokardu, v pooperačnom období fibrilácia komôr; všetky typy lokálnej anestézie, vrát. povrchové, infiltračné, vodivé, epidurálne, spinálne, intraligamentárne počas chirurgických zákrokov, bolestivých manipulácií, endoskopických a inštrumentálnych štúdií; vo forme platničiek - bolestivý syndróm s vertebrogénnymi léziami, myozitída, postherpetická neuralgia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, epileptiformné záchvaty v anamnéze na lidokaín, WPW syndróm, kardiogénny šok, slabosť sínusového uzla, srdcový blok (AV, intraventrikulárny, sinoatriálny), závažné ochorenie pečene, myasténia gravis.

Obmedzenia používania

Stavy sprevádzané znížením prietoku krvi pečeňou (napríklad pri chronickom zlyhaní srdca, ochoreniach pečene), progresiou kardiovaskulárneho zlyhania (zvyčajne v dôsledku rozvoja srdcového bloku a šoku), oslabení pacienti, vysoký vek (nad 65 rokov), porušenie celistvosti kože (v mieste aplikácie platničky), tehotenstvo, dojčenie.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva a dojčenia je to možné, ak očakávaný účinok liečby prevýši potenciálne riziko pre plod a dieťa.

Vedľajšie účinky látky lidokaín

Z nervového systému a zmyslových orgánov: depresia alebo vzrušenie centrálneho nervového systému, nervozita, eufória, záblesky „plavákov“ pred očami, svetloplachosť, ospalosť, bolesť hlavy, závrat, hučanie v ušiach, diplopia, poruchy vedomia, depresia alebo zastavenie dýchania, svalové zášklby, triaška, dezorientácia, kŕče (riziko ich vývoja sa zvyšuje na pozadí hyperkapnie a acidózy).

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): sínusová bradykardia, porucha srdcového vedenia, priečna srdcová blokáda, znížený alebo zvýšený krvný tlak, kolaps.

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie.

Alergické reakcie: generalizovaná exfoliatívna dermatitída, anafylaktický šok, angioedém, kontaktná dermatitída (hyperémia v mieste aplikácie, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie), krátkodobý pocit pálenia v mieste pôsobenia aerosólu alebo v mieste aplikácie tanier.

Iné: pocit tepla, chladu alebo necitlivosti končatín, malígna hypertermia, potlačenie imunitného systému.

Interakcia

Betablokátory zvyšujú pravdepodobnosť bradykardie a hypotenzie. Norepinefrín a betablokátory, ktoré znižujú prietok krvi pečeňou, znižujú (zvyšuje sa toxicita), izoprenalín a glukagón zvyšujú klírens lidokaínu. Cimetidín zvyšuje plazmatické koncentrácie (vytesňuje ho z väzby na proteíny a spomaľuje inaktiváciu v pečeni). Barbituráty spôsobujúce indukciu mikrozomálnych enzýmov stimulujú degradáciu lidokaínu a znižujú jeho aktivitu. Antikonvulzíva (deriváty hydantoínu) urýchľujú biotransformáciu v pečeni (koncentrácia v krvi sa znižuje pri intravenóznom podaní, môže sa zvýšiť kardiodepresívny účinok lidokaínu). Antiarytmiká (amiodarón, verapamil, chinidín, ajmalín) potencujú kardiodepresiu. Kombinácia s prokaínamidom môže spôsobiť stimuláciu centrálneho nervového systému a halucinácie. Posilňuje inhibičný účinok anestetík (hexobarbital, thiopental sodný) a hypnotík na dýchacie centrum, oslabuje kardiotonický účinok digitoxínu, prehlbuje svalovú relaxáciu spôsobenú liekmi podobnými kurare (možná je paralýza dýchacích svalov). Inhibítory MAO predlžujú lokálnu anestéziu.

Predávkovanie

Symptómy: psychomotorická nepokoj, závraty, celková slabosť, znížený krvný tlak, triaška, tonicko-klonické kŕče, kóma, kolaps, možná AV blokáda, útlm centrálneho nervového systému, zastavenie dýchania.

Liečba: ukončenie užívania, pľúcna ventilácia, oxygenoterapia, antikonvulzíva, vazokonstriktory (norepinefrín, mezaton), pri bradykardii - anticholinergiká (atropín). Je možná intubácia, mechanická ventilácia a resuscitačné opatrenia. Dialýza je neúčinná.

Cesty podávania

IV, IM, lokálne (vo forme aerosólu, gélu, spreja, platničky).

Bezpečnostné opatrenia pre látku lidokaín

Opatrnosť je potrebná pri ochoreniach pečene a obličiek, hypovolémii, ťažkom srdcovom zlyhaní s poruchou kontraktility a pri genetickej predispozícii k malígnej hypertermii. U detí, oslabených pacientov a starších pacientov je potrebná úprava dávky podľa veku a fyzického stavu. Pri injekcii do vaskularizovaných tkanív sa odporúča aspiračný test.

Pri lokálnej aplikácii používajte opatrne v prípade infekcie alebo poranenia v mieste aplikácie.

Ak sa počas používania doštičky objaví pocit pálenia alebo začervenanie kože, musí sa odstrániť a nepoužívať, kým začervenanie nezmizne. Použité taniere by nemali byť prístupné deťom ani domácim zvieratám. Doštičku treba ihneď po použití zničiť.

Zlúčenina

1 tableta obsahuje liečivo: monohydrát lidokaíniumchloridu 20 mg (v prepočte na lidokaíniumchlorid 100 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Lokálne anestetikum, antiarytmické činidlo.

ATX kód

N01BB02, С01ВВ01

farmakologický účinok

Podľa svojej chemickej štruktúry je lidokaín derivátom acetanilidu. Má výrazný lokálny anestetický a antiarytmický (trieda 1b) účinok. Lokálny anestetický účinok je spôsobený inhibíciou nervového vedenia v dôsledku blokády sodíkových kanálov v nervových zakončeniach a nervových vláknach. Vo svojom anestetickom účinku je lidokaín výrazne (2-6 krát) lepší ako prokaín; účinok lidokaínu sa vyvíja rýchlejšie a trvá dlhšie - až 75 minút a pri súčasnom použití s ​​epinefrínom - viac ako 2 hodiny. Pri lokálnej aplikácii rozširuje cievy a nepôsobí lokálne dráždivo. Antiarytmické vlastnosti lidokaínu sú spôsobené jeho schopnosťou stabilizovať bunkovú membránu, blokovať sodíkové kanály a zvyšovať priepustnosť membrány pre draselné ióny. Prakticky bez vplyvu na elektrofyziologický stav predsiení, lidokaín urýchľuje repolarizáciu v komorách, inhibuje fázu IV depolarizácie v Purkyňových vláknach (fáza diastolickej depolarizácie), znižuje ich automatickosť a trvanie akčného potenciálu a zvyšuje minimálny potenciálny rozdiel pri ktorých myofibrily reagujú na predčasnú stimuláciu. Rýchlosť rýchlej depolarizácie (fáza 0) nie je ovplyvnená alebo mierne znížená. Nemá významný vplyv na vodivosť a kontraktilitu myokardu (inhibuje vodivosť len vo veľkých, až toxických dávkach). Intervaly PQ, QRS a QT sa pod jeho vplyvom na EKG nemenia. Negatívny inotropný účinok je tiež mierne vyjadrený a prejavuje sa krátkodobo iba pri rýchlom podávaní lieku vo veľkých dávkach.

Indikácie na použitie

Infiltrácia, vedenie, spinálna a epidurálna anestézia. Terminálna anestézia v oftalmológii. Prevencia opakovanej ventrikulárnej fibrilácie pri akútnom koronárnom syndróme a opakovaných paroxyzmoch komorovej tachykardie (zvyčajne do 12-24 hodín). Ventrikulárne arytmie spôsobené intoxikáciou glykozidmi.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku. Syndróm chorého sínusu, ťažká bradykardia, atrioventrikulárny blok II-III stupňa (okrem prípadu, keď je vložená sonda na stimuláciu komôr), Wolff-Parkinson-Whiteov syndróm, akútne a chronické srdcové zlyhanie (III-IV funkčná trieda), kardiogénny šok, Morgagni -Adamsov-Stokesov syndróm, poruchy intraventrikulárneho vedenia, sinoatriálny blok, kardiogénny šok. Infekcia zamýšľaného miesta vpichu. Retrobulbárne podávanie pacientom s glaukómom. Lidokaín sa nemá používať na epidurálnu anestéziu u pacientov s ťažkou hypotenziou alebo kardiogénnym alebo hypovolemickým šokom. Je tiež potrebné vziať do úvahy všeobecné kontraindikácie pre tento alebo ten typ anestézie.

Návod na použitie a dávkovanie

Na infiltračnú anestéziu sa používa 0,5% roztok lidokaínu (maximálna dávka 400 mg) na blokovanie periférnych nervov a nervových plexusov, 10-20 ml 1% roztoku alebo 5-10 ml 2% roztoku (nie viac ako 400 mg). na kondukčnú anestéziu sa používajú 1% a 2% roztoky (nie viac ako 400 mg). na epidurálnu anestéziu 1% a 2% roztoky (nie viac ako 300 mg). na spinálnu anestéziu - 3-4 ml 2% roztoku (60-80 mg). v oftalmológii: do spojovkového vaku sa vkvapká 2% roztok 2-3x v intervale 30-60 sekúnd, bezprostredne pred operáciou alebo vyšetrením. Na predĺženie účinku lidokaínu je možné ex tempore pridať 0,1% roztok adrenalínu (1 kvapka na 5-10 ml roztoku lidokaínu, ale nie viac ako 5 kvapiek na celý objem roztoku). U starších pacientov a pacientov s ochoreniami pečene (cirhóza, hepatitída) alebo so zníženým prietokom krvi pečeňou (chronické srdcové zlyhanie) sa odporúča znížiť dávku lidokaínu o 40 - 50 %. ako antiarytmikum: intravenózne sa má 25 ml 10 % roztoku zriediť so 100 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného na koncentráciu lidokaínu 20 mg/ml. Tento zriedený roztok sa používa na podanie úvodnej dávky. Podávanie začína nárazovou dávkou 1-1,5 mg/kg (počas 2-4 minút rýchlosťou 25-50 mg/min) s okamžitým pripojením na kontinuálnu infúziu s rýchlosťou 1-4 mg/min. V dôsledku rýchlej distribúcie (polčas približne 8 minút) 10-20 minút po prvej dávke klesá koncentrácia liečiva v krvnej plazme, čo si môže vyžadovať opakované bolusové podanie (na pozadí kontinuálnej infúzie) v dávke rovná 1/2-1/3 nasycovacej dávky s intervalom 8-10 minút. Maximálna dávka za 1 hodinu je 300 mg za deň - 2 000 mg. Intravenózna infúzia sa zvyčajne podáva 12 až 24 hodín s nepretržitým monitorovaním EKG, potom sa infúzia zastaví, aby sa posúdila potreba zmien v antiarytmickej liečbe pacienta. Rýchlosť eliminácie liečiva sa znižuje pri srdcovom zlyhaní a dysfunkcii pečene (cirhóza, hepatitída), čo si vyžaduje zníženie dávky a rýchlosti podávania liečiva o 25 – 50 %. Pri chronickom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Formulár na uvoľnenie

Injekčný roztok 20 mg/ml a 100 mg/ml. 2 ml v ampulkách z bezfarebného neutrálneho skla typu I s farebným lámacím krúžkom alebo s farebnou bodkou a zárezom alebo bez lámacieho krúžku, farebnou bodkou a zárezom. Ampulky môžu byť dodatočne potiahnuté jedným, dvoma alebo tromi farebnými krúžkami a/alebo dvojrozmerným čiarovým kódom a/alebo alfanumerickým kódovaním alebo bez ďalších farebných krúžkov, dvojrozmerným čiarovým kódom alebo alfanumerickým kódovaním. 5 ampuliek v blistri vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a lakovanej hliníkovej fólie alebo polymérovej fólie alebo bez fólie a bez fólie. Alebo 5 ampuliek vo vopred vyrobenej forme (zásobník) vyrobených z lepenky s bunkami na umiestnenie ampuliek. 1, 2 alebo 5 blistrových balení alebo kartónových vaničiek spolu s návodom na použitie a vertikutátorom alebo nožom na ampulky, prípadne bez vertikutátora a noža na ampulky v kartónovom obale (balení).

Lidokaín na injekciu: pokyny

Pokyny s podrobnými informáciami o lieku Lidokaín a pravidlách jeho použitia na injekciu sú pripojené v článku nižšie, ktorý obsahuje aj informácie o analógoch, cenách a recenziách lieku.

Forma, zloženie, balenie

Lidokaín je injekčný, číry, bezfarebný roztok bez zápachu.

Hlavnou účinnou látkou je hydrochlorid lidokaínu, ktorý je doplnený chloridom sodným (na parenterálne podanie) a injekčnou vodou.

Liek je balený v hrubej kartónovej škatuľke s dvadsiatimi obrysovými bunkami, v ktorých je umiestnených päť 2-mililitrových ampuliek s bodom zlomu.

Doba a podmienky skladovania

Lidokaín sa môže skladovať päť rokov pri teplotách od 15 do 25 stupňov. Chráňte skladovacie priestory pred deťmi.

Farmakológia

Použitie lidokaínu je vhodné na kondukčnú, terminálnu a infiltračnú anestéziu. Liečivo má lokálny anestetický a antiarytmický účinok.

Ako anestetikum pôsobí inhibíciou vedenia v nervových zakončeniach a vláknach a blokovaním sodíkových kanálov. Lokálna aplikácia roztoku umožňuje rozšírenie krvných ciev bez toho, aby spôsoboval lokálne dráždivé účinky.

Antiarytmický účinok je možný vďaka schopnosti zvýšiť priepustnosť membrán pre penetráciu draslíka.

Farmakokinetika

Absorpcia lieku pri lokálnom použití priamo závisí od jeho dávky a ošetrovanej oblasti. Napríklad absorpcia na sliznici je produktívnejšia ako na koži.

Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne 10 minút po injekcii.

Lidokaínové injekcie: indikácie na použitie

Injekcie lidokaínu sú indikované na chirurgické zákroky rôznych objemov pre rôzne typy anestézie.

Kontraindikácie

Liek by sa nemal používať ako anestetikum, keď ho pacient má

• vysoký stupeň citlivosti na zložky roztoku alebo na iné anestetiká amidového typu;
• stav hypovolémie;
• vykonávanie AV blokády (III. stupeň).

Lidokaín v ampulkách: návod na použitie

Výpočet dávky vykonáva zdravotnícky personál v závislosti od oblasti podávania roztoku a reakcií pacienta na injekciu lidokaínu. Na dosiahnutie požadovaného účinku sa liek podáva v čo najnižšej koncentrácii.

Maximálna jednotlivá dávka pre dospelého pacienta je 300 miligramov.

Ak je potrebné podať roztok vo väčšom objeme, ale s nižšou koncentráciou, pred podaním injekcie sa má zriediť fyziologickým roztokom.

U dospelých a dospievajúcich (12-18 l) by dávka lidokaínu na jedno podanie nemala byť vyššia ako 5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti.

Pre deti (1-12 l) sa dávka vypočíta na základe 5 miligramov liečiva (roztok lidokaínu 1%) / kilogram hmotnosti.

Lidokaínové injekcie počas tehotenstva

Počas tehotenstva sú injekcie lidokaínu schválené na použitie pri prísnom dodržiavaní dávkovania. Malé množstvo lieku má schopnosť preniknúť do materského mlieka, ale prakticky neexistuje žiadne ohrozenie zdravia dojčeného dieťaťa v dôsledku nízkej biologickej dostupnosti lieku. Preto lekár rozhodne, či prestane kŕmiť alebo nie.

Lidokaínové injekcie pre deti

Použitie injekcií lidokaínu u dojčiat sa neodporúča z dôvodu nedostatku dostatočných skúseností s používaním.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie na lidokaín sú zriedkavé, ale vyskytujú sa a nemali by sa pri užívaní lieku ignorovať.

Imunita

Je možné vyvinúť reakcie z precitlivenosti vo forme rôznych prejavov alergií alebo anafylaktického šoku;

Nervový systém

Objavili sa sťažnosti na závraty, triašku, znecitlivenie jazyka a kŕče ospalosti. Boli zaznamenané prípady kómy.

Dochádza k rozvoju vzrušenia alebo útlmu nervového systému, čo sa prejavuje zmätenosťou, ospalosťou, zlyhaním dýchania.

Počas spinálnej anestézie sa môžu vyskytnúť prechodné príznaky vo forme bolesti v zadku, nohách alebo dolnej časti chrbta.

Orgány videnia

Môže sa vyvinúť diplopia a prechodná amauróza. Bolo hlásené rozmazané videnie. Vyskytli sa sťažnosti na zápal oka vyskytujúci sa po oftalmologických operáciách s použitím lidokaínu na anestéziu.

Poruchy labyrintu

Rozvoj hyperakúzie, pocit zvonenia v ušiach.

Kardiovaskulárny systém

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť vo forme arteriálnej hypotenzie, depresie myokardu, bradykardie a arytmie. Nedá sa vylúčiť rozvoj obehového zlyhania až zástavy srdca.

Dýchací systém

Pacienti sa sťažovali na dýchavičnosť a bronchospazmus. Nedá sa vylúčiť možnosť útlmu dýchania, dokonca až zastavenie.

Zažívacie ústrojenstvo

Vyskytli sa sťažnosti na nevoľnosť a dokonca aj zvracanie.

Koža

Môžu sa vyskytnúť reakcie ako žihľavka, vyrážka a angioedém. Môže dôjsť k opuchu tváre.

Predávkovanie

Predávkovanie týmto liekom je plné veľmi vážnych následkov a môže viesť k smrti.

Alarmujúce príznaky sa vyvíjajú postupne. Môže sa prejaviť nasledujúcimi príznakmi:

• Parestézia sa vyvíja v oblasti úst;
• jazyk znecitlivie;
• Existuje tinitus a závraty.

Závažnejšiu toxicitu naznačuje rozvoj tremoru a generalizovaných kŕčov. Ďalej môže pacient stratiť vedomie a vyvinúť dlhotrvajúci záchvat kŕčovitého charakteru. Kŕče zase vedú k narastajúcemu rozvoju hypoxie a respiračného zlyhania. Ťažké prípady sú charakterizované rozvojom apnoe, zvyšuje sa amplitúda arytmie a dochádza k situácii vedúcej k zástave srdca s možnou smrťou.

Ak sa objavia najmenšie známky predávkovania, podávanie lieku sa okamžite zastaví. Tento príznak vyžaduje lekársky zásah. Terapeutickým cieľom je udržať okysličenie, eliminovať záchvaty, podporovať cirkuláciu a zvrátiť acidózu, ak sa rozvinie. Dýchacie cesty treba zabezpečiť čo najskôr a pľúcam zabezpečiť asistovanú ventiláciu.

V prípade zástavy srdca bude potrebná kardiopulmonálna resuscitácia.

Liekové interakcie

Kombinácia injekcií lidokaínu s inými liekmi vedie k nasledujúcim liekovým interakciám.

• Cimetidín, propranolol - zvyšujú toxicitu lidokaínu;
• ranitidín – pomáha zvyšovať koncentráciu lidokaínu;
• antiretrovírusové lieky – pomáhajú zvyšovať sérovú koncentráciu injekčného roztoku;
• diuretiká - účinok lidokaínu je znížený;
• lokálne anestetiká – spôsobujú systémový toxický účinok;
• antipsychotické lieky - zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnej arytmie;
• svalové relaxanciá – riziko vzniku neuromuskulárnej blokády;
• timolol a verapamil - riziko rozvoja kardiovaskulárneho zlyhania;
• 5-hydroxytryptamín a dopamín - zníženie prahu kŕčovej pripravenosti na anestetický roztok;
• kombinácia antiemetík a opioidov – zníženie konvulzívneho prahu a zvýšenie inhibičnej schopnosti lidokaínu na centrálny nervový systém;
• epinefrín - systémová absorpcia oboch liekov je znížená;
• antiarytmiká, beta-blokátory - znížená vodivosť a intraventrikulárna kontraktilita;
• vazokonstriktory - vedú k predĺženiu trvania expozície lidokaínu;
• námeľové alkaloidy – vedú k závažnej arteriálnej hypotenzii;
• etanol - znižuje účinok lokálnej anestézie;
• amfotericín B, metohexitón a nitroglycerín - je zaznamenaná inkompatibilita s lidokaínom.

Ďalšie pokyny

Podávať liek môžu len lekári, ktorí majú skúsenosti s resuscitáciou a majú všetko potrebné vybavenie.

U pacientov, ktorí trpia, je potrebné opatrné používanie injekcií lidokaínu

• myasténia;
• respiračná depresia;
• epilepsia;
• chronické srdcové zlyhanie;
• bradykardia.

Intramuskulárne injekcie lidokaínu vedú k zvýšeniu aktivity kreatínfosfokinázy, čo následne môže výrazne skomplikovať diagnostiku akútneho infarktu myokardu.

Účinok lidokaínu sa zníži, ak sa injekcia podá do oblasti zapáleného alebo infikovaného tkaniva.

Pred intravenóznou infúziou anestetika je potrebné odstrániť stav hypoxie, hypokaliémie a acidobázických porúch.

Keď je potrebné podať injekciu lieku do krku alebo hlavy, je potrebné venovať mimoriadnu pozornosť tomu, aby sa zabránilo neúmyselnému vniknutiu do tepny, čo povedie k rozvoju cerebrálnych symptómov.

Tento liek sa nepoužíva pre dojčatá.

Liek vyžaduje použitie opatrne u pacientov, ktorí boli diagnostikovaní

• koagulopatia;
• intrakardiálna blokáda vedenia;
• záchvatové poruchy;
• predispozícia k alergickým a toxickým reakciám;
• tehotenstva v treťom trimestri.

Po podaní injekcie lidokaínu u mnohých pacientov dôjde k dočasnej motorickej alebo senzorickej blokáde. Kým tieto účinky nezmiznú, je zakázané viesť vozidlá alebo vykonávať iné činnosti so strojmi.

Analógy lidokaínu

Analógy lidokaínu, ktoré možno použiť pri anestézii, sú lieky vo forme injekčných roztokov nazývaných lidokaínový bufus, lidokaín hydrochlorid a lykaín.

Cena lidokaínu

Náklady na liek sú nízke. Pohybuje sa od 25 do 70 rubľov.