Antikonvulzívne injekcie. Antikonvulzíva na epilepsiu: prehľad liekov

Antikonvulzíva sú lieky, ktoré môžu zabrániť alebo zastaviť záchvaty rôzneho pôvodu. V súčasnosti sa pod pojmom antikonvulzíva zvyčajne označujú lieky používané na prevenciu rôznych prejavov (antiepileptiká).

Antikonvulzíva zahŕňajú hexamidín (pozri), difenín (pozri), (pozri), (pozri), (pozri), (pozri), (pozri), benzonal (pozri).

Antikonvulzíva (s výnimkou fenobarbitalu) selektívne potláčajú konvulzívne reakcie bez toho, aby mali celkový tlmivý účinok na centrálny nervový systém a nespôsobovali hypnotický účinok.

V závislosti od klinických prejavov epilepsie sú predpísané rôzne antikonvulzíva. Na prevenciu grand mal záchvatov sa používajú fenobarbital, benzonal, hexamidín, difenín a chlorakón. Trimetín je účinný pri prevencii petit mal záchvatov. Na liečbu epilepsie je často racionálne kombinované použitie niekoľkých antikonvulzív (súčasne alebo postupne).

Liečba antikonvulzívami sa vykonáva dlhodobo, mnoho mesiacov. Preto nie sú nezvyčajné rôzne vedľajšie účinky spojené s užívaním antikonvulzív (pozri články o jednotlivých antikonvulzívach). Liečba difenínom, hexamidínom, chlorakónom, trimetínom je kontraindikovaná v prípadoch dysfunkcie pečene, obličiek a hematopoetických orgánov. Trimetín je kontraindikovaný aj pri ochoreniach zrakového nervu. Antikonvulzíva sa používajú na prevenciu status epilepticus; Na jej zmiernenie použite hexenal, síran horečnatý (parenterálne) alebo barbital sodný do klystírov.

Antikonvulzíva (synonymum antikonvulzíva) sú liečivé látky, ktoré môžu zabrániť vzniku záchvatov rôznej etiológie. Presne povedané, pojem antikonvulzíva by sa mal vzťahovať iba na látky používané na liečbu rôznych foriem epilepsie, preto je správnejšie nazývať túto skupinu liekov „antiepileptiká“.

Prevenciu záchvatov alebo elimináciu už rozvinutého záchvatu je možné dosiahnuť aj pomocou iných neurotropných látok sedatívneho typu (narkotiká, barbituráty, chloralhydrát), pri antikonvulzívach je však účinok dosiahnutý bez sprievodných prejavov centrálneho nervového systému depresie, teda účinok antikonvulzív je selektívny. Chemicky sú moderné antikonvulzíva reprezentované barbiturátmi, derivátmi hydantoínu, dioxohexahydropyrimidínom, β-chlórpropiónamidom, oxazolidín-2,4-diónom, sukcínimidom a fenylacetylmočovinou. Klasifikácia moderných antikonvulzív je založená na ich chemickej štruktúre (tabuľka 1).

Antikonvulzíva majú schopnosť zabrániť kŕčom pri pokusoch na zvieratách spôsobených elektrickou stimuláciou alebo zavedením chemikálií (najčastejšie korazolu). Selektivita tohto účinku u jednotlivých zástupcov antikonvulzív je vyjadrená rôzne. Niektoré látky sa vyznačujú približne rovnakou aktivitou vo vzťahu k experimentálnym kŕčom jedného alebo druhého pôvodu, napríklad fenobarbital (pozri), hexamidín (pozri), chlórakón (pozri), fenakon (pozri), fenacemid. A v klinickej praxi sa tieto lieky etablovali ako širokospektrálne antikonvulzíva, účinné pri rôznych, vrátane zmiešaných foriem epilepsie. Iné lieky majú výraznú selektivitu účinku. Takže vo vzťahu k elektrickému šoku je difenín (pozri) najúčinnejší pre korazolové kŕče - trimetín (pozri), epimid. Podobne aj tieto antikonvulzíva nachádzajú v klinike prevažne úzko cielené využitie: difenín – hlavne pri veľkých záchvatoch a trimetín a epimid, ktorý má podobný účinok, len pri malých. Aktivita v experimentálnych testoch s elektrickým šokom a korazolom nám teda umožňuje do určitej miery predpovedať oblasť klinickej aplikácie nového lieku. Dôležitým znakom je tiež sedatívny účinok, jasne vyjadrený vo fenobarbitale, slabo sa prejavuje v chlorakone, trimetíne a úplne chýba v difeníne. Spravidla, ak pacient vykazuje známky sedácie (apatia, ospalosť), naznačuje to predávkovanie liekom.

Mechanizmus účinku antikonvulzív nie je celkom jasný. Dá sa predpokladať, že pri realizácii antikonvulzívneho účinku zohráva úlohu zvýšenie prahu dráždivosti nervového tkaniva, ku ktorému dochádza vplyvom niektorých látok (fenobarbital). Je však známe, že difenín nespôsobuje zvýšenie spomínaného prahu. Možno je mechanizmus účinku difenínu spojený so zmenou rovnováhy elektrolytov na úrovni membrány nervových buniek, čo spôsobuje ťažkosti pri šírení kŕčových elektrických výbojov v mozgu. Antiepileptický účinok trimetínu je spojený s jeho inhibičným účinkom na subkortikálne štruktúry mozgu.

Použitie antikonvulzív pri epilepsii je vo väčšine prípadov len jednou zo zložiek celého komplexu liečebných opatrení. Antikonvulzíva sa zvyčajne predpisujú perorálne (pri status epilepticus sa používa intravenózne alebo rektálne podanie).

Liečba je dlhodobá a v každom prípade si vyžaduje individuálny výber lieku a dávky. Najčastejšie sa vykonáva kombinovaná liečba. Používajú sa kombinácie antikonvulzív s rôznymi účinkami, napríklad difenín a trimetín (pri zmiešanej forme s väčšími a menšími záchvatmi), hexamidín a chlórakón (pri dysforickej forme so sklonom k afektívnym výbuchom a agresivite). V iných prípadoch sa uchyľujú ku kombinácii antikonvulzív s liekmi, ktoré majú priaznivý, ale nešpecifický vplyv na priebeh ochorenia, napríklad diakarb (pozri), ktorý ovplyvňuje acidobázickú a vodnú rovnováhu, bórax, síran horečnatý ( pozri), ortuť (pozri cm.). Antikonvulzíva sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a podliehajú oxidácii v pečeni, pričom postupne strácajú lipidofilitu a získavajú hydrofilné vlastnosti. Oxidačné produkty antikonvulzív (pri látkach obsahujúcich fenylovú skupinu sú to deriváty p-hydroxyfenylu) zvyčajne nepôsobia antikonvulzívne. Konečné metabolity antikonvulzív sa vylučujú z tela obličkami vo forme vo vode rozpustných párových zlúčenín s kyselinou sírovou alebo glukurónovou.

Na liečbu veľkých záchvatov epilepsie sa používa fenobarbital (často v kombinácii s kofeínom na zmiernenie sedatívneho účinku), benzonal (pozri), difenín a triantoín, hexamidín, chlorakon. Difenín je najúčinnejší u pacientov s veľkými záchvatmi, duševne intaktných alebo s menšími duševnými poruchami. Používa sa aj na liečbu psychomotorických záchvatov. Triantoín, ktorý má podobnú štruktúru, je indikovaný v rovnakých prípadoch ako difenín, ale na rozdiel od druhého má mierny sedatívny účinok. Pri predpisovaní hexamidínu, najmä pacientom, ktorí predtým užívali fenobarbital, je potrebné vziať do úvahy absenciu sedatívno-hypnotického účinku, ktorý je vlastný barbiturátom. To vám umožňuje zvýšiť dennú dávku, ale pridanie fenobarbitalu je často nevyhnutné pred spaním. Hexamidín je indikovaný hlavne pri konvulzívnych formách epilepsie a najväčší terapeutický účinok sa dosahuje v prípadoch s častými záchvatmi. Zlepšuje sa duševná aktivita a nálada pacientov a zvyšuje sa aktivita. Vo väčšine prípadov sa hexamidín používa v kombinácii s inými antikonvulzívami.

Chlorakón je najúčinnejší pri rôznych typoch atypických konvulzívnych záchvatov a fenakón sa ukázal ako jeden z mála prostriedkov, ktoré pomáhajú pri ťažkých psychických záchvatoch, prejavujúcich sa súmrakom s agresivitou, strachmi a poruchami nálady. V takýchto prípadoch, ale s veľkými obmedzeniami kvôli extrémne vysokej toxicite, sa používa aj fenacemid (Fenuron). Pri menších záchvatoch je účinných len málo antikonvulzív, najmä trimetín a epimid. Obe látky sa používajú predovšetkým u detí.

Pri výbere jedného alebo druhého lieku je potrebné riadiť sa nielen selektivitou jeho účinku pri danej forme epilepsie, ale aj znalosťou ekvivalentných dávok tohto lieku vo vzťahu k účinným dávkam iných antikonvulzív. Pre najbežnejšie antikonvulzíva sú zodpovedajúce pomery opísané E. S. Remezovou (tab. 2).

Správne pochopenie rovnako účinných dávok antikonvulzív umožňuje vyhnúť sa závažným exacerbáciám ochorenia, ku ktorým dochádza, keď sa dávka jednej látky preruší alebo sa zníži s cieľom nahradiť ju inou.

Väčšina antikonvulzív nie je vhodná na liečbu status epilepticus z dôvodu zlej rozpustnosti vo vode a nemožnosti parenterálneho podania. V tomto prípade sa odporúča použiť hexenal (pozri). Ako ďalšie prostriedky použite kombináciu chloralhydrátu (15-20 ml 6% roztoku) s barbitalom sodným (0,5-0,7 g v 30-40 ml destilovanej vody); roztoky sa pripravujú pred použitím a podávajú sa rektálne po čistiacej klystíre. Niekedy sa intravenózne predpisuje síran horečnatý (10 ml 25% roztoku) spolu s bromidom sodným (10-15 ml 10% roztoku).

Antikonvulzíva sú široko používané na liečbu epilepsie v pediatrickej praxi, pričom dávky sú predpísané v závislosti od veku dieťaťa (tabuľka 3).

Nežiaduce účinky pri liečbe antikonvulzívami sú pomerne časté, čo súvisí s dlhodobým užívaním týchto látok. Závraty, bolesti hlavy, letargia, ospalosť, nevoľnosť - spravidla príznaky predávkovania liekom a miznú so znížením dávky. Závažnejšími vedľajšími účinkami sú kožné vyrážky, poruchy parenchýmových orgánov, poškodenie funkcie krvotvorby (leukopénia, agranulocytóza, fatálna aplastická anémia). Najnebezpečnejšie v tomto ohľade sú trimetín a fenacemid. Niektoré antikonvulzíva sa vyznačujú takými zvláštnymi vedľajšími účinkami ako fotofóbia (trimetín), hyperplastická gingivitída (deriváty hydantoínu).

Antikonvulzíva sú lieky, ktoré môžu zabrániť záchvatom rôznej závažnosti a pôvodu bez ovplyvnenia iných funkcií tela. Táto široká farmakologická skupina sa nazýva aj antikonvulzíva. Je rozdelená do niekoľkých podskupín druhej a tretej úrovne, ako aj liekov novej a starej generácie. O tom, ktorý liek je vhodný v každom jednotlivom prípade, musí rozhodnúť ošetrujúci lekár.

Ukázať všetko

Klasifikácia

Antikonvulzíva sú rozdelené do niekoľkých všeobecne akceptovaných klasifikácií, z ktorých každá sa aktívne používa v medicíne. Prvá klasifikácia rozdeľuje antikonvulzíva podľa mechanizmu účinku, druhá - podľa chemickej štruktúry účinnej látky.

Žiadne antikonvulzívne liečivo nie je dostupné v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Podľa mechanizmu účinku

Antikonvulzíva pôsobia dvoma hlavnými mechanizmami: stimuláciou dopaminergného prenosu a inhibíciou cholinergného prenosu. Fondy reprezentujúce tieto skupiny sú uvedené v tabuľke:

Anticholinergiká, ktoré nemajú centrálny účinok, ale sú účinné lokálne, sa pri liečbe kŕčov spravidla nepoužívajú.

Podľa chemickej štruktúry

Klasifikácia liekov s antikonvulzívnym účinkom podľa ich chemickej štruktúry je rozsiahlejšia. Zahŕňa päť hlavných skupín, ktoré kombinujú lieky na základe štruktúry účinnej látky:

V tabuľke sú uvedené hlavné skupiny antikonvulzív podľa chemickej štruktúry. Môžu sa použiť aj lieky na báze kyseliny valproovej, iminostilbénov a oxazolidinónov. Pri liečbe kŕčov a neuralgie je dôležité nielen dosiahnuť terapeutický účinok, ale aj znížiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Na tento účel bola vyvinutá klasifikácia antikonvulzív pre každý typ epileptického záchvatu. Klasifikácia predstavuje lieky novej generácie.

Drogy podľa výberu

Lieky voľby sú lieky, ktoré sa široko používajú pri určitých ochoreniach a vo väčšine skúmaných prípadov sú najúčinnejšie. Hlavné konvulzívne patológie a zoznam liekov, ktoré sú pre ne:

psychomotorické a grand mal záchvaty, status epilepticus - difenín;
psychomotorické a grand mal záchvaty počas mŕtvice - karbamazepín;
psychomotorické záchvaty, myoklonická epilepsia - Clonazepam;
ťažké psychomotorické parciálne záchvaty, klonicko-tonické kŕče - Lamotrigín;
myoklonická epilepsia – valproát sodný;
fokálne záchvaty, status epilepticus u detí - Benzobamil.

Ak lieky podľa výberu nemajú účinok alebo sú zle tolerované, zvažuje sa možnosť nahradiť liek účinkujúcim analógom z druhej línie liekov na konkrétnu patológiu.

Difenin

Liek na báze fenytoínu predstavuje prvú líniu liečby status epilepticus a záchvatov grand mal. Predáva sa vo forme tabliet, 10 kusov v blistri, 99,5 mg účinnej látky na tabletu.

Farmakologické vlastnosti

Inhibuje konvulzívnu aktivitu, stabilizuje prah excitability. Aktívne sa distribuuje v tkanivách, vylučuje sa slinami a žalúdočnou šťavou a preniká do placenty. Metabolizované v pečeni.

Indikácie

Difenín je indikovaný pri nasledujúcich patológiách:

záchvaty grand mal;
status epilepticus;
poruchy srdcového rytmu v dôsledku organických lézií centrálneho nervového systému;
predávkovanie srdcovými glykozidmi;
neuralgia trojklanného nervu.

Používa sa ako profylaktický prostriedok na prevenciu epilepsie v neurochirurgii.

Kontraindikácie

Použitie difenínu na srdcové zlyhanie, atrioventrikulárny blok a sínusovú bradykardiu je zakázané. Nie je predpísané na zlyhanie pečene alebo obličiek, porfýriu.

Používajte opatrne pre deti s rachitídou, starších ľudí a diabetikov a chronický alkoholizmus. Kombinácia s Delavirdínom je kontraindikovaná.

Nežiaduce reakcie

Pri liečbe liekmi na báze fenytoínu sa pozorujú vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, vracanie, nervozita a závraty. Laboratórny krvný test môže odhaliť leukopéniu, granulocytopéniu, trombocytopéniu a pancytopéniu.

Nemožno vylúčiť nežiaduce reakcie, ako je zhrubnutie pier a kontúr tváre, osteoporóza, kožné vyrážky, dermatitída a systémový lupus erythematosus. Alergická reakcia je sprevádzaná anafylaxiou.

karbamazepín

Lieky na jeho základe sú indikované na psychomotorické a grand mal záchvaty. Karbamazepín sa vydáva v tabletách s koncentráciou účinnej látky 0,2 g.

Farmakologické vlastnosti

Lieky používané na kŕče v nohách a generalizované záchvaty fungujú tak, že blokujú sodíkové kanály a znižujú synaptický prenos nervových impulzov.

Karbamazepín stabilizuje membrány nervových vlákien a zabraňuje výskytu výbojov neurónov. Po dodatočných konzultáciách s kardiológom a flebológom by ste si mali vybrať liek na nohy.

Indikácie na použitie

Karbamazepín je indikovaný pri nasledujúcich patológiách:

epilepsia;
záchvaty;
tonicko-klonické záchvaty;
zmiešané formy záchvatov;
odňatie alkoholu;
akútne manické stavy.

Môže sa použiť pri neuralgii glosofaryngeálneho a trojklaného nervu ako súčasť komplexnej terapie.

Kontraindikácie

Karbamazepín sa nepredpisuje pacientom s atrioventrikulárnou blokádou, supresiou kostnej drene a hepatálnou porfýriou, vrátane kožnej porfýrie tarda. Kombinácia s inhibítormi MAO je zakázaná.

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie nežiaduce reakcie zo strany centrálneho nervového systému sú: závrat, bolesť hlavy, ospalosť, migréna, slabosť. Užívanie karbamazepínu môže byť sprevádzané nežiaducimi účinkami z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie.

Alergické prejavy sú charakterizované urtikáriou, kožnými vyrážkami, vaskulitídou, lymfadenopatiou. Ak sa v dôsledku alergií vyskytnú poruchy v iných orgánoch, liek sa má vysadiť.

klonazepam

Predstaviteľ skupiny benzodiazepínových derivátov. Dostupné vo forme tabliet s koncentráciou účinnej látky - klonazepamu - 2 mg. Obsahuje laktózu.

Farmakologické vlastnosti

Ovplyvňuje mnohé štruktúry centrálneho nervového systému, limbický systém a hypotalamus, štruktúry spojené s reguláciou emočných funkcií. Posilňuje inhibičný účinok GABAergických neurónov v mozgovej kôre.

Znižuje aktivitu noradrenergných, cholinergných, serotonergných neurónov. Pôsobí ako antikonvulzívum, sedatívum, proti úzkosti a hypnotikum.

Indikácie

Použitie Clonazepamu je indikované v nasledujúcich prípadoch:

všetky formy epilepsie u dospelých a detí;
epileptické záchvaty - zložité a jednoduché;
sekundárne spôsobené jednoduché záchvaty;
primárne a sekundárne tonicko-klonické záchvaty;
myoklonické a klonické kŕče;
Lennox-Gastautov syndróm;
syndróm paroxyzmálneho strachu.

Môže sa použiť na odstránenie strachu a fóbií, najmä strachu z otvorených priestorov. Nepoužíva sa na liečbu fóbií u maloletých pacientov.

Kontraindikácie

Použitie Clonazepamu je kontraindikované v prípadoch respiračnej dysfunkcie alebo respiračného zlyhania, porúch vedomia a spánkového apnoe.

Predpis je zakázaný u pacientov s glaukómom s akútnym uhlom, myasténiou gravis a počas dojčenia. Závažná dysfunkcia pečene a/alebo obličiek je kontraindikáciou.

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie nežiaduce reakcie sú pozorované z centrálneho nervového systému: únava, svalová slabosť, zhoršená koordinácia pohybov, závraty. Príznaky sú dočasné a vymiznú samy od seba alebo po znížení dávky.

Pri dlhodobej liečbe sa rozvíja fenomén spomalenej reči a oslabenej koordinácie, poruchy videnia v podobe dvojitého videnia. Možné sú alergické reakcie.

lamotrigín

Jeden z najpopulárnejších liekov proti záchvatom a epilepsii. Dostupné vo forme tabliet. Jedna tableta obsahuje 25, 50, 100 alebo 200 mg lamotrigínu.

Liek obsahuje aj monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Antikonvulzívum, ktorého mechanizmus účinku je spojený s blokovaním napäťovo riadených sodíkových kanálov presynaptickej membrány. Droga pôsobí tak, že glutamát, aminokyselina, ktorá zohráva rozhodujúcu úlohu pri vzniku epileptického záchvatu, sa nedostane do synaptickej štrbiny.

Indikácie a kontraindikácie

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa Lamotrigine Accord predpisuje ako primárna a doplnková liečba epilepsie, vrátane parciálnych a generalizovaných záchvatov. Účinné proti tonicko-klonickým záchvatom a záchvatom spojeným s Lennox-Gastautovým syndrómom.

Lamotrigín sa používa u detí starších ako 2 roky na rovnaké indikácie.

Kontraindikáciou je precitlivenosť na účinnú látku alebo iné zložky lieku.

Antikonvulzíva sú lieky používané na boj proti záchvatom, ktoré sú hlavným prejavom epilepsie. Termín „antiepileptiká“ sa považuje za správnejší, pretože sa používajú na boj proti epileptickým záchvatom, ktoré nie sú vždy sprevádzané rozvojom záchvatov.

Antikonvulzíva sú dnes zastúpené pomerne veľkou skupinou liekov, ale hľadanie a vývoj nových liekov pokračuje. Je to spôsobené rôznorodosťou klinických prejavov. Koniec koncov, existuje veľa typov záchvatov s rôznymi mechanizmami vývoja. Hľadanie inovatívnych liekov je determinované aj odolnosťou (stabilitou) epileptických záchvatov voči niektorým existujúcim liekom, prítomnosťou vedľajších účinkov, ktoré pacientovi komplikujú život, a niektorými ďalšími aspektmi. Z tohto článku získate informácie o hlavných antiepileptických liekoch a vlastnostiach ich použitia.

Niektoré základy farmakoterapie epilepsie

Charakteristickým znakom užívania liekov je ich dobrá znášanlivosť. Najčastejšie vedľajšie účinky sú:

závraty a ospalosť;
sucho v ústach, strata chuti do jedla a stolica;
rozmazané videnie;
erektilnej dysfunkcie.

Gabapentín sa nepoužíva u detí mladších ako 12 rokov, pregabalín je zakázaný pre deti do 17 rokov. Lieky sa neodporúčajú tehotným ženám.

Fenytoín a fenobarbital

Toto sú „veteráni“ medzi terapeutickými liekmi na epilepsiu. Dnes to nie sú lieky prvej voľby, používajú sa len v prípade rezistencie na liečbu inými liekmi.

Fenytoín (Difenin, Digidan) je možné použiť pri všetkých typoch záchvatov, s výnimkou záchvatov absencie. Výhodou lieku je jeho nízka cena. Účinná dávka je 5 mg/kg/deň. Drogu nemožno použiť pri problémoch s pečeňou a obličkami, poruchách srdcového rytmu vo forme rôznych blokád, porfýrii, srdcovom zlyhávaní. Pri užívaní fenytoínu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky vo forme závratov, horúčky, nepokoja, nevoľnosti a vracania, chvenia, nadmerného rastu vlasov, zdurených lymfatických uzlín, zvýšenej hladiny glukózy v krvi, ťažkostí s dýchaním a alergických vyrážok.

Fenobarbital (Luminal) sa používa ako antikonvulzívum od roku 1911. Používa sa pri rovnakých typoch záchvatov ako Fenytoín, v dávke 0,2-0,6 g/deň. Droga „zmizla“ do pozadia kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov. Medzi najbežnejšie patria: rozvoj nespavosti, objavenie sa mimovoľných pohybov, zhoršenie kognitívnych funkcií, vyrážky, znížený krvný tlak, impotencia, toxické účinky na pečeň, agresivita a depresia. Droga je zakázaná pri alkoholizme, drogovej závislosti, ťažkých ochoreniach pečene a obličiek, cukrovke, ťažkej anémii, obštrukčných ochoreniach priedušiek a tehotenstve.

levetiracetam

Jeden z nových liekov na liečbu epilepsie. Originálny liek sa volá Keppra, generiká sú Levetinol, Comviron, Levetiracetam, Epiterra. Používa sa na liečbu parciálnych aj generalizovaných záchvatov. Denná dávka je v priemere 1000 mg.

Hlavné vedľajšie účinky:

ospalosť;
asténia;
závraty;
bolesť brucha, strata chuti do jedla a pohyby čriev;
vyrážka;
dvojité videnie;
zvýšený kašeľ (ak sú problémy s dýchacím systémom).

Existujú iba dve kontraindikácie: individuálna intolerancia, tehotenstvo a laktácia (pretože účinok lieku sa v takýchto podmienkach neskúmal).

Zoznam existujúcich liekov na epilepsiu môže pokračovať ďalej, pretože ideálny liek ešte neexistuje (v liečbe epileptických záchvatov je príliš veľa nuancií). Pokusy o vytvorenie „zlatého štandardu“ na liečbu tohto ochorenia pokračujú.

Aby som zhrnul vyššie uvedené, rád by som objasnil, že žiadny antikonvulzívny liek nie je neškodný. Je potrebné mať na pamäti, že liečbu by mal vykonávať iba lekár, nemôže byť reč o nezávislom výbere alebo zmene lieku!

ANTIKONVULZATÍVNE (ANTIEPILEPTICKÉ) LIEKY

Podľa modernej klasifikácie sa antikonvulzíva rozdeľujú na antikonvulzíva barbituráty (benzobamyl, benzonal, hexamidín, fenobarbital), deriváty hydantoínu (difenín), deriváty oxazolidíndiónu (trimetín), sukcínimidy (derivát pufemid, suxilep), iminimazdiazepín (derivát benzomazzeepínu). klonazepam), valproáty (acediprol), rôzne antikonvulzíva (metindión, mydocalm, chloracon)

ACEDIPROL (Acediprolum)

Synonymá: Valproát sodný, Apilepsin, Depakin, Konvulex, Konvulsovin, Diplexil, Epikin, Orfilept, Valprin, Depaken, Deprakin, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfiril, Propimal, Valpakin, Valporin, Valpron atď.

Farmakologický účinok. Je to širokospektrálne antiepileptikum.

Acediprol má nielen antikonvulzívny (antiepileptický) účinok. Zlepšuje psychický stav a náladu pacientov. Ukázalo sa, že acediprol má trankvilizér (zmierňujúci úzkosť) a na rozdiel od iných trankvilizérov, zatiaľ čo znižuje stav strachu, nemá ospalý (spôsobujúci zvýšenú ospalosť), sedatívum (upokojujúci účinok na centrálny nervový systém) a svalovú relaxačný (svalový relaxačný) účinok.

Indikácie na použitie. Používa sa u dospelých a detí na rôzne typy epilepsie: na rôzne formy generalizovaných záchvatov - malé (absencie), veľké (konvulzívne) a polymorfné; s fokálnymi záchvatmi (motorické, psychomotorické atď.). Liek je najúčinnejší pri záchvatoch absencie (krátkodobá strata vedomia s úplnou stratou pamäti) a pseudoabsenciách (krátkodobá strata vedomia bez straty pamäte).

Spôsob podávania a dávka. Užívajte acediprol perorálne počas jedla alebo bezprostredne po jedle. Začnite užívaním malých dávok a postupne ich zvyšujte počas 1-2 týždňov. kým sa nedosiahne terapeutický účinok; potom sa zvolí individuálna udržiavacia dávka.

Denná dávka pre dospelých na začiatku liečby je 0,3-0,6 g (1-2 tablety), potom sa postupne zvyšuje na 0,9-1,5 g Jednorazová dávka - 0,3-0,45 g.

Dávka pre deti sa vyberá individuálne v závislosti od veku, závažnosti ochorenia a terapeutického účinku. Typicky je denná dávka pre deti 20-50 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, najvyššia denná dávka je 60 mg/kg. Liečba sa začína dávkou 15 mg/kg, potom sa dávka zvyšuje týždenne o 5-10 mg/kg, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Denná dávka sa rozdelí na 2-3 dávky. Pre deti je vhodné predpisovať liek vo forme tekutej liekovej formy - acediprolového sirupu.

Acediprol sa môže používať samostatne alebo v kombinácii s inými antiepileptikami.

Pri menej závažných formách epilepsie sa zvyčajne obmedzujú len na použitie acediprolu.

Vedľajší účinok. Možné vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka (hnačka), bolesť žalúdka, anorexia (nechutenstvo), ospalosť, alergické kožné reakcie. Spravidla sú tieto javy dočasné.

Pri dlhodobom používaní veľkých dávok acediprolu je možné dočasné vypadávanie vlasov.

Zriedkavé, ale najzávažnejšie reakcie na acediprol sú dysfunkcia pečene, pankreasu a zhoršenie zrážanlivosti krvi.

Kontraindikácie. Liek je kontraindikovaný v prípadoch dysfunkcie pečene a pankreasu, hemoragickej diatézy (zvýšené krvácanie). Liek by sa nemal predpisovať počas prvých 3 mesiacov. tehotenstva (v neskoršom termíne sa predpisuje v znížených dávkach len vtedy, ak sú iné antiepileptiká neúčinné). Literatúra poskytuje údaje o prípadoch teratogénneho (poškodzujúceho plod) účinku pri použití acediprolu počas tehotenstva. Treba tiež vziať do úvahy, že u dojčiacich žien sa liek vylučuje do mlieka.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,3 g v baleniach po 50 a 100 kusov; 5% sirup v sklenených fľašiach s objemom 120 ml s pripojenou dávkovacou lyžičkou.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a tmavom mieste.

BENZOBAMIL (benzobamylum)

Synonymá: Benzamyl, benzoylbarbamyl.

Farmakologický účinok. Má antikonvulzívne, sedatívne (upokojujúce), hypnotické a hypotenzívne (znižujúce krvný tlak) vlastnosti. Menej toxický ako benzonal a fenobarbital.

Indikácie na použitie. Epilepsia, hlavne so subkortikálnou lokalizáciou ohniska excitácie, „diencefalická“ forma epilepsie, status epilepticus u detí.

Spôsob podávania a dávka. Vnútri po jedle. Dávky pre dospelých sú 0,05 – 0,2 g (do 0,3 g) 2 – 3-krát denne, pre deti v závislosti od veku od 0,05 do 0,1 g 3-krát denne. Benzobamil sa môže používať v kombinácii s dehydratačnou (dehydratáciou), protizápalovou a desenzibilizačnou (prevenciou alebo inhibíciou alergických reakcií) terapiou. V prípade závislosti (oslabenie alebo nedostatok účinku pri dlhšom opakovanom užívaní) možno benzobamyl dočasne kombinovať s ekvivalentnými dávkami fenobarbitalu a benzonalu a následne ich opäť nahradiť benzobamylom.

Ekvivalentný pomer benzobamylu a fenobarbitalu je 2-2,5:1.

Vedľajší účinok. Veľké dávky lieku môžu spôsobiť ospalosť, letargiu, nízky krvný tlak, ataxiu (zhoršená koordinácia pohybov), nystagmus (mimovoľné rytmické pohyby očných bulbov), ťažkosti s rozprávaním.

Kontraindikácie. Poškodenie obličiek a pečene s poruchou ich funkcií, dekompenzácia srdcovej činnosti.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,1 g v balení 100 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. V tesne uzavretej nádobe.

BENZONAL (Benzonalum)

Synonymá: Benzobarbital.

Farmakologický účinok. Má výrazný antikonvulzívny účinok; na rozdiel od fenobarbitalu nemá hypnotický účinok.

Indikácie na použitie. Konvulzívne formy epilepsie, vrátane Kozhevnikovovej epilepsie, fokálnych a Jacksonových záchvatov.

Spôsob podávania a dávka. Vnútri. Jednorazová dávka pre dospelých - 0,1 - 0,2 g, denne - 0,8 g, pre deti, v závislosti od veku - jednorazová dávka 0,025 - 0,1 g, denne - 0,1 - 0,4 g Najúčinnejšia a tolerovateľná dávka lieku. Môže sa použiť v kombinácii s inými antikonvulzívami.

Vedľajší účinok. Ospalosť, ataxia (zhoršená koordinácia pohybov), nystagmus (mimovoľné rytmické pohyby očných bulbov), dysartria (porucha reči).

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,05 a 0,1 g v balení po 50 kusov.

Podmienky skladovania.

GEXAMIDINE (Gexamidinum)

Synonymá: Primidon, Mizolin, Primaclon, Sertan, Deoxyphenobarbitone, Lepimidine, Lespiral, Liscantin, Mizodin, Milepsin, Prilepsin, Primolin, Prizolin, Sedilen atď.

Farmakologický účinok. Má výrazný antikonvulzívny účinok, jeho farmakologická aktivita je blízka fenobarbitalu, ale nemá výrazný hypnotický účinok.

Indikácie na použitie. Epilepsia rôzneho pôvodu (pôvodu), najmä záchvaty typu grand mal. Pri liečbe pacientov s polymorfnými (rôznymi) epileptickými príznakmi sa používa v kombinácii s inými antikonvulzívami.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne 0,125 g v 1-2 dávkach, potom sa denná dávka zvýši na 0,5-1,5 g Vyššie dávky pre dospelých: jednorazovo - 0,75 g, denne - 2 g.

Vedľajší účinok. Svrbenie, kožné vyrážky, mierna ospalosť, závrat, bolesť hlavy, ataxia (zhoršená koordinácia pohybov), nevoľnosť; pri dlhodobej liečbe anémia (zníženie počtu červených krviniek v krvi), leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), lymfocytóza (zvýšenie počtu lymfocytov v krvi).

Kontraindikácie. Choroby pečene, obličiek a hematopoetického systému.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,125 a 0,25 g v balení po 50 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a suchom mieste.

DIFENÍN (Dipheninum)

Synonymá: Fenytoín, Difentoín, Epanutín, Hydantoinal, Sodanton, Alepsin, Digidantoín, Dilantín sodný, Difedan, Eptoín, Hydantal, Fengidon, Solantoín, Solantil, Zentropil atď.

Farmakologický účinok. Má výrazný antikonvulzívny účinok; Neexistuje takmer žiadny hypnotický účinok.

Indikácie na použitie. Epilepsia, najmä záchvaty typu grand mal. Difenín je účinný pri niektorých formách srdcových arytmií, najmä pri arytmiách spôsobených predávkovaním srdcovými glykozidmi.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne po jedle "/2 tablety 2-3x denne. V prípade potreby sa denná dávka zvyšuje na 3-4 tablety. Najvyššia denná dávka pre dospelých je 8 tabliet.

Vedľajší účinok. Tremor (trasenie rúk), ataxia (zhoršená koordinácia pohybov), dysartria (porucha reči), nystagmus (mimovoľné pohyby očných bulbov), bolesť očí, zvýšená podráždenosť, kožné vyrážky, niekedy horúčka, gastrointestinálne poruchy, leukocytóza (zvýšený počet leukocyty v krvi), megaloblastická anémia

Kontraindikácie. Choroby pečene a obličiek, srdcová dekompenzácia, tehotenstvo, kachexia (extrémne vyčerpanie).

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,117 g v balení po 10 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

KARBAMAZEPÍN (karbamazepín)

Synonymá: Stazepin, Tegretol, Finlepsin, Amizepine, Carbagretil, Carbazep, Mazetol, Simonil, Neurotol, Tegretal, Temporal, Zeptol atď.

Farmakologický účinok. Karbamazepín má výrazný antikonvulzívny (antiepileptický) a stredne silný antidepresívny a normotimický (náladu zlepšujúci) účinok.

Indikácie na použitie. Karbamazepín sa používa pri psychomotorickej epilepsii, grand mal záchvatoch, zmiešaných formách (hlavne s kombináciou grand mal záchvatov s psychomotorickými prejavmi), lokálnych formách (posttraumatický a postencefalitický pôvod). Nie je dostatočne účinný pri menších záchvatoch.

Spôsob podávania a dávka. Predpísané perorálne (počas jedla) pre dospelých, počínajúc 0,1 g ("/2 tablety) 2-3 krát denne, postupne zvyšovať dávku na 0,8-1,2 g (4-6 tabliet) denne.

Priemerná denná dávka pre deti je 20 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, t.j. v priemere do 1 roka - od 0,1 do 0,2 g denne; od 1 roka do 5 rokov - 0,2-0,4 g; od 5 do 10 rokov -0,4-0,6 g; od 10 do 15 rokov -0,6-1 g denne.

Karbamazepín sa môže predpisovať v kombinácii s inými antiepileptikami.

Tak ako pri užívaní iných antiepileptík, prechod na liečbu karbamazepínom by mal byť postupný, so znížením dávky predchádzajúceho lieku. Liečba karbamazepínom sa má tiež ukončiť postupne.

Existujú dôkazy o účinnosti lieku v mnohých prípadoch u pacientov s rôznymi hyperkinézami (násilné automatické pohyby v dôsledku mimovoľných svalových kontrakcií). Počiatočná dávka 0,1 g sa postupne (po 4-5 dňoch) zvyšovala na 0,4-1,2 g denne. Po 3-4 týždňoch. dávka sa znížila na 0,1-0,2 g denne, potom sa rovnaké dávky predpisovali denne alebo každý druhý deň počas 1-2 týždňov.

Karbamazepín má analgetický účinok (uvoľňujúci bolesť) pri neuralgii trojklaného nervu (zápal lícneho nervu).

Karbamazepín sa predpisuje na neuralgiu trojklaného nervu, počínajúc 0,1 g 2-krát denne, potom sa dávka zvyšuje o 0,1 g denne, v prípade potreby na 0,6-0,8 g (v 3-4 dávkach). Účinok sa zvyčajne dostaví 1-3 dni po začiatku liečby. Po vymiznutí bolesti sa dávka postupne znižuje (na 0,1-0,2 g denne). Liek je predpísaný na dlhú dobu; Ak sa liek predčasne vysadí, bolesť sa môže opakovať. V súčasnosti je karbamazepín považovaný za jeden z najúčinnejších liekov na túto chorobu.

Vedľajší účinok. Liečivo je zvyčajne dobre tolerované. V niektorých prípadoch je možná strata chuti do jedla, nevoľnosť a zriedkavo vracanie, bolesť hlavy, ospalosť, ataxia (zhoršená koordinácia pohybov), zhoršená akomodácia (zhoršené zrakové vnímanie). Zníženie alebo vymiznutie vedľajších účinkov nastáva pri dočasnom vysadení lieku alebo znížení dávky. Existujú tiež dôkazy o alergických reakciách, leukopénii (pokles hladiny leukocytov v krvi), trombocytopénii (pokles počtu krvných doštičiek v krvi), agranulocytóze (prudký pokles granulocytov v krvi), hepatitíde (zápal pečene tkaniva), kožné reakcie, exfoliatívna dermatitída (zápal kože). Ak sa tieto reakcie vyskytnú, prestaňte liek užívať.

Je potrebné vziať do úvahy možnosť výskytu duševných porúch u pacientov s epilepsiou liečených karbamazepínom.

Počas liečby karbamazepínom je potrebné systematicky sledovať krvný obraz. Neodporúča sa predpisovať liek v prvých 3 mesiacoch. tehotenstva. Karbamazepín sa nemá predpisovať súčasne s ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (nialamid atď., furazolidón) kvôli možnosti zvýšených vedľajších účinkov. Fenobarbital a hexamidín oslabujú antiepileptický účinok karbamazepínu.

Kontraindikácie. Liek je kontraindikovaný pri poruchách srdcového vedenia a poškodení pečene.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,2 g v baleniach po 30 a 100 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

CLONAZEPAM (klonazepamum)

Synonymá: Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril atď.

Farmakologický účinok. Klonazepam má sedatívny, svalovo uvoľňujúci, anxiolytický (proti úzkosti) a antikonvulzívny účinok. Antikonvulzívny účinok klonazepamu je silnejší ako u iných liekov z tejto skupiny, a preto sa používa najmä na liečbu kŕčových stavov. U pacientov s epilepsiou užívajúcich klonazepam sa záchvaty vyskytujú menej často a ich intenzita sa znižuje.

Indikácie na použitie. Clonazepam sa používa u detí a dospelých na menšie a väčšie formy epilepsie s myoklonickými záchvatmi (zášklby jednotlivých svalových zväzkov), psychomotorickými krízami a zvýšeným svalovým tonusom. Používa sa aj ako hypnotikum, najmä u pacientov s organickým poškodením mozgu.

Spôsob podávania a dávka. Liečba klonazepamom začína malými dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú, kým sa nedosiahne optimálny účinok. Dávkovanie je individuálne v závislosti od stavu pacienta a jeho reakcie na liek. Liečivo je predpísané v dávke 1,5 mg denne, rozdelené do 3 dávok. Postupne zvyšujte dávku o 0,5-1 mg každý 3. deň, kým sa nedosiahne optimálny účinok. Zvyčajne sa predpisuje 4-8 mg denne. Neodporúča sa prekročiť dávku 20 mg denne.

Pre deti sa klonazepam predpisuje v nasledujúcich dávkach: novorodenci a deti mladšie ako 1 rok - 0,1-1 mg denne, od 1 roka do 5 rokov - 1,5-3 mg denne, od 6 do 16 rokov - 3-6 mg za deň. Denná dávka je rozdelená do 3 dávok.

Vedľajší účinok. Pri užívaní lieku sú možné poruchy koordinácie pohybov, podráždenosť, depresívne stavy (stav depresie), zvýšená únava, nevoľnosť. Na zníženie vedľajších účinkov je potrebné individuálne zvoliť optimálnu dávku, pričom treba začať s menšími dávkami a postupne ich zvyšovať.

Kontraindikácie. Akútne ochorenia pečene a obličiek, myasthenia gravis (svalová slabosť), tehotenstvo. Neužívajte súčasne s inhibítormi MAO a derivátmi fenotiazínu. Drogu by nemali užívať deň pred prácou alebo počas nej vodiči dopravy a osoby, ktorých práca si vyžaduje rýchle psychické a fyzické reakcie. Počas liečby liekom sa musíte zdržať pitia alkoholu.

Liek preniká cez placentárnu bariéru a do materského mlieka. Nemal by sa predpisovať tehotným ženám ani počas dojčenia.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,001 g (1 mg) v baleniach po 30 alebo 50 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

METHINDIONUM (Methindionum)

Synonymá: Indometacin, Inteban.

Farmakologický účinok. Antikonvulzívum, ktoré netlmí centrálny nervový systém, znižuje afektívny (emocionálny) stres a zlepšuje náladu.

Indikácie na použitie. Epilepsia, najmä v časovej forme a epilepsia traumatického pôvodu (pôvodu).

Spôsob podávania a dávka. Perorálne (po jedle) pre dospelých, 0,25 g na dávku. Pri epilepsii s častými záchvatmi 6x denne v intervaloch 1"/2-2 hodiny (denná dávka 1,5 g). Pri zriedkavých záchvatoch rovnaká jednotlivá dávka 4-5x denne (1-1,25 g denne Pri záchvatoch v noci alebo ráno sa predpisuje ďalšia dávka 0,05 - 0,1 g fenobarbitalu alebo 0,1 - 0,2 g benzonalu u pacientov s epilepsiou, 0,25 g 4-krát denne s metindiónom sa kombinuje s fenobarbitalom, sedukxénom a eunoktínom.

Vedľajší účinok. Závraty, nevoľnosť, triaška (trasenie) prstov.

Kontraindikácie. Silná úzkosť, napätie.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 g v balení 100 kusov.

Podmienky skladovania.

MYDOCALM

Synonymá: Tolperison hydrochlorid, Mideton, Menopatol, Myodom, Pipetopropanone.

Farmakologický účinok. Potláča polysynaptické miechové reflexy a znižuje zvýšený tonus kostrového svalstva.

Indikácie na použitie. Choroby sprevádzané zvýšeným svalovým tonusom vrátane paralýzy (úplná absencia vôľových pohybov), parézy (zníženie sily a/alebo rozsahu pohybov), paraplégia (obojstranná paralýza horných alebo dolných končatín), extrapyramídové poruchy (zhoršená koordinácia pohybov s zníženie ich objemu a chvenie).

Spôsob podávania a dávka. Perorálne 0,05 g 3-krát denne s postupným zvyšovaním dávky na 0,3-0,45 g denne; intramuskulárne, 1 ml 10% roztoku 2-krát denne; intravenózne (pomaly) 1 ml v 10 ml fyziologického roztoku 1 krát denne.

Vedľajší účinok. Niekedy pocit miernej intoxikácie, bolesti hlavy, zvýšená podráždenosť, poruchy spánku.

Kontraindikácie. Neidentifikované.

Formulár na uvoľnenie. Dražé 0,05 g v balení 30 kusov; ampulky 1 ml 10% roztoku v balení po 5 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a suchom mieste.

PUPHEMID (Puphemidum)

Farmakologický účinok. Antikonvulzívne pôsobenie.

Indikácie na použitie. Pri rôznych formách epilepsie, ako je petit mal (menší záchvaty), ako aj pri epilepsii temporálneho laloku.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne pred jedlom pre dospelých, počnúc 0,25 g 3-krát denne, v prípade potreby postupne zvyšovať dávku na 1,5 g denne; deti do 7 rokov - 0,125 g, staršie ako 7 rokov - 0,25 g 3-krát denne.

Vedľajší účinok. Nevoľnosť, nespavosť. Pri nevoľnosti sa odporúča predpísať liek 1-1/2 hodiny po jedle, pri nespavosti 3-4 hodiny pred spaním.

Kontraindikácie. Akútne ochorenia pečene a obličiek, hematopoetická dysfunkcia, výrazná ateroskleróza, hyperkinéza (násilné automatické pohyby v dôsledku mimovoľných svalových kontrakcií).

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 g v balení po 50 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. V nádobách z tmavého skla.

SUXILEP

Synonymá: Etosuximid, Azamid, Pycnolepsin, Ronton, Zarontin, Etomal, Etimal, Pemalin, Petinimid, Sucimal atď.

Farmakologický účinok. Antikonvulzívne pôsobenie.

Indikácie na použitie. Menšie formy epilepsie, myoklonické záchvaty (konvulzívne zášklby jednotlivých svalových skupín).

Spôsob podávania a dávka. Perorálne (užívané s jedlom) 0,25-0,5 g denne s postupným zvyšovaním dávky na 0,75-1,0 g denne (v 3-4 rozdelených dávkach).

Vedľajší účinok. Dyspeptické poruchy (poruchy trávenia); v niektorých prípadoch bolesť hlavy, závraty, kožné vyrážky, leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi) a agranulocytóza (prudký pokles počtu granulocytov v krvi).

Kontraindikácie. Tehotenstvo, dojčenie.

Formulár na uvoľnenie. Kapsuly 0,25 g v balení 100 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a suchom mieste.

TRIMETHIN (trimethinum)

Synonymá: Trimetadion, Ptimal, Tridion, Trimedal, Absenthol, Edion, Epidion, Petidion, Trepal, Troxidon.

Farmakologický účinok. Má antikonvulzívny účinok.

Indikácie na použitie. Epilepsia, hlavne petit mal (menšie záchvaty).

Spôsob podávania a dávka. Perorálne počas jedla alebo po jedle, 0,25 g 2-3 krát denne, pre deti v závislosti od veku - od 0,05 do 0,2 g 2-3 krát denne.

Vedľajší účinok. Fotofóbia, kožné vyrážky, neutropénia (znížený počet neutrofilov v krvi), agranulocytóza (prudký pokles granulocytov v krvi), anémia (zníženie hemoglobínu v krvi), eozinofília (zvýšený počet eozinofilov v krvi), monocytóza (zvýšený počet monocytov v krvi).

Kontraindikácie. Zhoršená funkcia pečene a obličiek, ochorenia zrakového nervu a krvotvorných orgánov.

Formulár na uvoľnenie. Prášok.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a suchom mieste.

FENOBARBITAL (fenobarbital)

Synonymá: Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal atď.

Farmakologický účinok. Zvyčajne sa považuje za hypnotikum. V súčasnosti má však najväčší význam ako antiepileptikum.

V malých dávkach pôsobí upokojujúco.

Indikácie na použitie. Liečba epilepsie; používa sa na generalizované tonicko-klonické záchvaty (grand mal), ako aj na fokálne záchvaty u dospelých a detí. Pre svoj antikonvulzívny účinok sa predpisuje na choreu (ochorenie nervového systému sprevádzané motorickým nepokojom a nekoordinovanými pohybmi), spastickú paralýzu a rôzne kŕčové reakcie. Ako sedatívum v malých dávkach v kombinácii s inými liekmi (spazmolytiká, vazodilatanciá) sa používa pri neurovegetatívnych poruchách. Ako tabletka na spanie.

Spôsob podávania a dávka. Na liečbu epilepsie sa dospelým predpisuje dávka počínajúc dávkou 0,05 g 2-krát denne a postupne sa dávka zvyšuje, až kým záchvaty neustanú, ale nie viac ako 0,5 g denne. Deťom sa liek predpisuje v menších dávkach podľa veku (nepresahujúc najvyššie jednorazové a denné dávky). Liečba sa vykonáva dlhodobo. Pri epilepsii je potrebné prestať užívať fenobarbital postupne, pretože náhle vysadenie lieku môže spôsobiť rozvoj záchvatu a dokonca status epilepticus.

Fenobarbital sa často predpisuje v kombinácii s inými liekmi na liečbu epilepsie. Zvyčajne sa tieto kombinácie vyberajú individuálne v závislosti od formy a priebehu epilepsie a celkového stavu pacienta.

Ako sedatívum a spazmolytikum sa fenobarbital predpisuje v dávke 0,01-0,03-0,05 g 2-3 krát denne.

Vyššie dávky pre dospelých perorálne: jednorazová dávka - 0,2 g; denne - 0,5 g.

Súčasné užívanie fenobarbitalu s inými sedatívne pôsobiacimi liekmi (upokojenie) vedie k zvýšeniu sedatívno-hypnotického účinku a môže byť sprevádzané útlmom dýchania.

Vedľajší účinok. Potlačenie centrálneho nervového systému, zníženie krvného tlaku, alergické reakcie (kožná vyrážka a pod.), zmeny v zložení krvi.

Kontraindikácie. Liek je kontraindikovaný pri ťažkom poškodení pečene a obličiek s poruchou funkcie, alkoholizme, drogovej závislosti, myasthenia gravis (svalová slabosť). V prvých 3 mesiacoch sa nemá predpisovať. tehotenstva (aby sa predišlo teratogénnym účinkom /škodlivým účinkom na plod/) a ženám, ktoré dojčia.

Formulár výpisu. prášok; tablety 0,005 g pre deti a 0,05 a 0,1 g pre dospelých.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

GLUFERAL (Gluferalum)

Kombinovaný liek obsahujúci fenobarbital, bromizal, kofeín benzoát sodný, glukonát vápenatý.

Indikácie na použitie.

Spôsob podávania a dávka. Pre dospelých po jedle, v závislosti od stavu, 2-4 tablety na dávku. Maximálna denná dávka je 10 tabliet. Deťom sa v závislosti od veku predpisuje 1/2 až 1 tableta na dávku. Maximálna denná dávka pre deti do 10 rokov je 5 tabliet.

Vedľajšie účinky a Kontraindikácie.

Formulár na uvoľnenie. Tablety obsahujúce: fenobarbital - 0,025 g, bromizal - 0,07 g, kofeín benzoát sodný - 0,005 g, glukonát vápenatý - 0,2 g, 100 kusov v oranžovej sklenenej nádobe.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

PAGLUFERAL-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Kombinovaný liek obsahujúci fenobarbital, bromizal, kofeín benzoát sodný, hydrochlorid papaverínu, glukonát vápenatý.

Farmakologický účinok je spôsobený vlastnosťami jeho zložiek.

Indikácie na použitie. Hlavne pri epilepsii s veľkými tonicko-klonickými záchvatmi.

Spôsob podávania a dávka. Rôzne pomery zložiek v rôznych verziách tabliet paglufersht umožňujú individuálny výber dávok. Začnite užívať 1-2 tablety 1-2 krát denne.

Vedľajšie účinky a Kontraindikácie. To isté ako pre fenobarbital.

Formulár na uvoľnenie. Pagluferal tablety 1, 2 a 3, obsahujúce v tomto poradí: fenobarbital - 0,025; 0,035 alebo 0,05 g, brómované - 0,1; 0,1 alebo 0,15 g, kofeín benzoát sodný -0,0075; 0,0075 alebo 0,01 g, hydrochlorid papaverínu -0,015; 0,015 alebo 0,02 g, glukonát vápenatý - 0,25 g, v pohároch z oranžového skla po 40 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

ZMES SEREYSKI (Mixtio Sereyski)

Komplexný prášok obsahujúci fenobarbital, bromizal, kofeín benzoát sodný, hydrochlorid papaverínu, glukonát vápenatý.

Farmakologický účinok je spôsobený vlastnosťami jeho zložiek.

Indikácie na použitie. Hlavne pri epilepsii s veľkými tonicko-klonickými záchvatmi.

Spôsob podávania a dávka. 1 prášok 2-3x denne (pri ľahkých formách ochorenia užívajte prášok s nižším hmotnostným obsahom zložiek, pri ťažších formách užívajte prášok s vyšším hmotnostným obsahom zložiek /pozri Uvoľňovanie./).

Vedľajšie účinky a kontraindikácie. To isté ako pre fenobarbital.

Formulár na uvoľnenie. Prášok obsahujúci: fenobarbital - 0,05-0,07-0,1-0,15 g, bromisal - 0,2-0,3 g, kofeín benzoát sodný - 0,015 - 0,02 g, hydrochlorid papaverínu - 0,03 - 0,04 g, glukonát vápenatý -0.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom mieste, chránenom pred svetlom.

FALILEPSIN (Fali-Lepsin)

Kombinovaný liek obsahujúci fenobarbital a pseudonorefedrín.

Farmakologický účinok je spôsobený vlastnosťami jeho zložiek. Zahrnutie pseudonorefedrínu, ktorý má mierny stimulačný účinok na centrálny nervový systém, trochu znižuje inhibičný účinok (ospalosť, znížená výkonnosť) fenobarbitalu.

Indikácie na použitie. Rôzne formy epilepsie.

Spôsob podávania a dávka. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov, počnúc 1/2 tablety (50 mg) denne, s postupným zvyšovaním dávky na 0,3-0,45 g (v 3 rozdelených dávkach).

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,1 g, v balení 100 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

CHLORACONUM (Chloraconum)

Synonymá: Beclamid, Gibicon, Nidran, Posedran, Benzchlórpropamid.

Farmakologický účinok. Má výrazný antikonvulzívny účinok.

Indikácie na použitie. epilepsia, hlavne so záchvatmi typu grand mal; psychomotorická agitácia epileptického charakteru; s častými záchvatmi (v kombinácii s inými antikonvulzívami); predpísané pacientom s epilepsiou počas tehotenstva a tým, ktorí mali ochorenie pečene.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne 0,5 g 3-4 krát denne, v prípade potreby až 4 g denne; deti - 0,25-0,5 g 2-4 krát denne (v závislosti od veku).

Vedľajší účinok. Dráždivý účinok na žalúdočnú sliznicu u pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami. Pri dlhodobej liečbe je potrebné sledovať funkciu pečene, obličiek, krvný obraz.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 g v baleniach po 50 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a suchom mieste.

Epilepsia je chronické ochorenie mozgu charakterizované tendenciou vytvárať patologické ložisko synchrónneho výboja neurónov a prejavuje sa veľkými, menšími záchvatmi a epileptickými ekvivalentmi.

Liečba epilepsie využíva princíp monoterapie – celoživotné užívanie jedného konkrétneho lieku. Niekedy sa používa bi- a triterapia, keď pacient užíva dva alebo viac liekov. Polyterapia sa používa vtedy, keď monoterapia jedným liekom nie je účinná.

Základný prístup

Antiepileptiká sú skupinou liekov, ktoré zabraňujú vzniku záchvatov a zastavujú akútny epileptický záchvat.

Prvýkrát boli v klinickej praxi použité bromidy. Napriek nízkej účinnosti sa predpisovali od polovice 18. do začiatku 20. storočia. V roku 1912 bol prvýkrát syntetizovaný liek fenobarbital, ale liek mal široké spektrum vedľajších účinkov. Až v polovici 20. storočia vedci syntetizovali fenytoín, trimetadión a benzobarbital, ktoré mali menej vedľajších účinkov.

Počas vývoja lekári a výskumníci vypracovali zásady, ktoré musia spĺňať moderné lieky na liečbu epilepsie:

vysoká aktivita;
trvanie účinku;
dobrá absorpcia v tráviacich orgánoch;
nízka toxicita;
vplyv na väčšinu patologických mechanizmov epilepsie;
nedostatok závislosti;
žiadne vedľajšie účinky pri dlhodobom používaní.

Cieľom akejkoľvek farmakologickej terapie je úplné odstránenie záchvatov. To sa však dosiahne iba u 60% pacientov. Zvyšní pacienti získajú liekovú intoleranciu alebo pretrvávajúcu rezistenciu na antiepileptiká.

Ochorenie je založené na patologickom procese, pri ktorom je v mozgu súčasne excitovaná veľká skupina neurónov, čo spôsobuje, že mozog vydáva telu nekontrolované a neadekvátne príkazy. Klinický obraz symptómov závisí od lokalizácie patologického zamerania. Úlohou liekov na liečbu epilepsie je stabilizovať membránový potenciál nervovej bunky a znížiť ich excitabilitu.

Antikonvulzíva na epilepsiu neboli dostatočne študované. Je však známy ich základný princíp mechanizmu účinku - inhibícia excitácie mozgových neurónov.

Vzruch je založený na pôsobení kyseliny glutámovej, hlavného excitačného neurotransmiteru nervového systému. Lieky, napríklad fenobarbital, blokujú príjem glutamátu v bunke, preto sa elektrolyty Na a Ca nedostanú do membrány a akčný potenciál neurónu sa nemení.

Iné činidlá, ako je kyselina valproová, sú antagonisty glutamínového receptora. Zabraňujú interakcii glutamátu s mozgovou bunkou.

V nervovom systéme okrem neurotransmiterov stimulujúcich bunky existujú inhibičné neurotransmitery. Priamo potláčajú bunkovú excitáciu. Typickým predstaviteľom inhibičných neurotransmiterov je kyselina gama-aminomaslová (GABA). Lieky benzodiazepínovej skupiny sa viažu na GABA receptory a pôsobia na ne, čo spôsobuje inhibíciu v centrálnom nervovom systéme.

V synaptických štrbinách – mieste, kde sa dva neuróny dostávajú do kontaktu – sú enzýmy, ktoré využívajú určité neurotransmitery. Napríklad po procesoch inhibície zostávajú v synaptickej štrbine malé zvyšky kyseliny gama-aminomaslovej. Normálne sú tieto zvyšky využité enzýmami a následne zničené. Napríklad liek Tiagabine zabraňuje využitiu zvyšnej kyseliny gama-aminomaslovej. To znamená, že koncentrácia inhibičného neurotransmitera po jeho expozícii neklesá a ďalej inhibuje excitáciu v postsynaptickej membráne susedného neurónu.

Inhibičný neurotransmiter kyselina gama-aminomaslová sa získa štiepením excitačného neurotransmitera glutamátu pomocou enzýmu glutamátdekarboxylázy. Napríklad liek Gebapantin urýchľuje využitie glutamátu na produkciu väčšieho množstva kyseliny gama-aminomaslovej.

Všetky vyššie uvedené lieky majú nepriamy účinok. Existujú však lieky (karbamazepín, fenytoín alebo valproát), ktoré priamo ovplyvňujú fyziológiu bunky. Neurónová membrána má kanály, cez ktoré vstupujú a vystupujú pozitívne a negatívne nabité ióny. Ich pomer v bunke a okolo nej určuje jej, bunky, membránový potenciál a možnosť následnej inhibície alebo excitácie. Karbamazepín blokuje napäťovo riadené kanály a zabraňuje ich otvoreniu, v dôsledku čoho ióny nevstupujú do bunky a neurón sa nebude excitovať.

Zo zoznamu liekov je zrejmé, že lekár má moderný arzenál antiepileptických liekov rôznych skupín, ktoré ovplyvňujú mnohé mechanizmy bunkovej excitácie a inhibície.

Klasifikácia

Antiepileptiká sú klasifikované podľa princípu ich účinku na neurotransmiterové a iónové systémy:

Lieky, ktoré zvyšujú aktivitu inhibičných neurónov stimuláciou a zvýšením množstva kyseliny gama-aminomaslovej v synaptickej štrbine.
Lieky, ktoré inhibujú excitáciu neurónov inhibíciou receptorov kyseliny glutámovej.
Lieky, ktoré priamo ovplyvňujú membránový potenciál pôsobením na napäťovo riadené iónové kanály nervových buniek.

Lieky novej generácie

Existujú tri generácie antiepileptických liekov. Tretia generácia je najmodernejším a študovaným prostriedkom v liečbe choroby.

Antiepileptiká novej generácie:

Brivaracetam.
Valrocemide.
Ganaxolone.
Karaberset.
Karisbamat.
lakosamid.
Losigamon.
pregabalín.
Retigabalín.
rufinamid.
safinamid.
Seletracetam.
Serotolid.
Stiripentol.
Talampanel.
Fluorohelbamát.
fosfenítión.
kyselina DP-valproová.
eslikarbamazepín.

13 z týchto liekov sa už testuje v laboratóriách a klinických skúškach. Okrem toho sa tieto lieky skúmajú nielen ako účinná liečba epilepsie, ale aj iných duševných porúch. Najviac študovanými a už študovanými liekmi sú pregabalín a lakosamid.

Možné vedľajšie účinky

Väčšina antiepileptických liekov potláča aktivitu neurónov, čo v nich spôsobuje inhibíciu. To znamená, že najčastejším účinkom je sedácia a relaxácia centrálneho nervového systému. Lieky znižujú koncentráciu a rýchlosť psychofyziologických procesov. Ide o nešpecifické nežiaduce reakcie, ktoré sú charakteristické pre všetky antiepileptiká.

Niektoré z liekov majú špecifické vedľajšie účinky. Napríklad fenytoín a fenobarbital v niektorých prípadoch vyvolávajú rakovinu krvi a mäknutie kostného tkaniva. Prípravky na báze kyseliny valproovej spôsobujú chvenie končatín a dyspepsiu. Pri užívaní karbamazepínu sa zraková ostrosť znižuje, objavuje sa dvojité videnie a opuch tváre.

Mnohé lieky, najmä lieky na báze kyseliny valproovej, zvyšujú riziko chybného vývoja plodu, preto sa tieto lieky neodporúčajú tehotným ženám.