Tramadol retard návod na použitie. Tramadol retard, filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním

V jednom mililitri perorálny roztok(zodpovedá 40 kvapkám) obsahuje: 100 mg tramadoliumchloridu, sacharózu (sacharózu), (glycerín), propylénglykol (propylénglykol), polysorbát 20 (polysorbát 20), sorban draselný (sorbát draselný), sacharín sodný (sacharín sodný), olej mätový olej, anízový olej (Oleum anisi), čistená voda (Aqua purificatae).

Jeden kapsule obsahuje: 50 mg tramadoliumchloridu, monohydrát laktózy, magnéziumstearát. Želatínová kapsula obsahuje diamantovo čierne farbivo PN (E151).

Zložené z jedného tabletky Tramadol retard filmom obalené obsahuje 100, 150 alebo 200 mg tramadoliumchloridu, hypromelózu, mikrokryštalickú celulózu, koloidný oxid kremičitý (Silicii dioxydum colloidale) bezvodý, magnéziumstearát (magnéziumstearát).

Zloženie filmového obalu: hypromelóza, monohydrát laktózy, makrogol 6000, mastenec, oxid titaničitý, propylénglykol.

Jeden mililiter Riešenie obsahuje 50 mg tramadoliumchloridu, (octan sodný) bezvodý, voda na injekciu (Aqua pro injectionibus).

Aby jeden rektálny čapík vyžaduje 100 mg tramadoliumchloridu, tuhý tuk.

Formulár na uvoľnenie

Tramadol je dostupný vo forme:

• kvapky na orálne použitie;
• kapsuly;
• tablety;
• tablety s predĺženým uvoľňovaním (retardované);
• injekčný roztok;
• rektálne čapíky.

farmakologický účinok

INN lieku je Tramadol. Droga patrí do skupiny opioidné analgetiká (lieky proti bolesti). a predstavuje silnú centrálna akcia .

S predlžujúcou sa dĺžkou podávania tramadolu sa znižuje analgetický účinok lieku, čo vedie k tomu, že u pacientov indikovaných na dlhodobú liečbu je potrebné postupné zvyšovanie dávky na udržanie úľavy od bolesti.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Analgetický účinok vykonávané dvoma spôsobmi:

• väzbou na opiátové receptory (μ-, δ- a κ-) na presynaptických a postsynaptických membránach aferentných (centripetálnych) nervových vlákien systému vnímania bolesti (nociceptívny systém) v mieche a mozgu, ako aj v tráviaci trakt (kvôli tejto vlastnosti, intenzita bolesti);
• potlačením spätného vychytávania norepinefrínu a stimuláciou zostupných noradrenergných účinkov (v dôsledku toho sú inhibované procesy prenosu bolestivých impulzov v mieche).

Okrem toho tramadol:

• iniciuje otvorenie draslíkových (K) a vápnikových (Ca) kanálov;
• zvyšuje nerovnováhu iónov na oboch stranách bunkových membrán;
• spomaľuje prenos nervové impulzy ;
• spomaľuje deštrukciu katecholamíny (norepinefrín, a ďalšie);
• normalizuje hladinu katechoamíny v centrálnom nervovom systéme .

Látka inhibuje činnosť mozgovej kôry , a dýchacie centrumR A centrum pre kašeľ , čím poskytuje sedatívne (upokojujúce) a antitusické účinky; stimuluje jadrá okulomotorického nervu A chemoreceptorová spúšťacia zóna zvracacieho centra , prostredníctvom ktorého sa vykonáva pupilárny reflex ; provokuje sspazmus zvieračov hladkého svalstva .

Analgetický účinok sa objaví 15-30 minút po perorálnom podaní a trvá až 6 hodín. Od tráviaci trakt približne 90 % podanej dávky sa absorbuje. Indikátor biologickej dostupnosti:

• 68 % pri perorálnom užívaní (zvyšuje sa pri opakovanom použití lieku);
• 70% - pri použití lieku vo forme rektálnych čapíkov;
• 100% - keď sa roztok vstrekne do svalu.

Terapeutická koncentrácia dosahuje maximum:

• dve hodiny po užití tabletovej formy tramadolu;
• 60 minút po užití kvapiek;
• 45 minút po intramuskulárnej injekcii.

Biotransformácia tramadolu prebieha v pečeň s tvorbou 11, z ktorých jeden (mono-O-desmetyltramadol) je farmakologicky aktívny.

Polčas rozpadu pre tramadol a jeho metabolity sa pohybuje od 6 do 43,2 hodín (veľmi dlhý polčas rozpadu látky u pacientov s ťažkými formami a chronické zlyhanie obličiek ).

Odstránenie Tramadolu a jeho produktov metabolizácia uskutočnené obličky (od 25 do 35 % látky sa vylúči v čistej forme), priemerná kumulatívna rýchlosť vylučovania obličky - 94 %. Približne 7 % sa vylučuje cez.

Indikácie na použitie tramadolu

Indikácie na použitie Tramadolu sú silné a mierne syndróm bolesti rôznej povahy: posttraumatický bolestivý syndróm (vrátane bolesti po zlomeninách, operáciách atď.); bolestivý syndróm, ktorý sprevádza ; bolesť vyvolaná vývojom, rôzne terapeutické a diagnostické postupy.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosť na tramadol alebo pomocné zložky lieku, ak akútne CNS inhibítory (alkohol, psychofarmaká ,psycholeptiká , sedatívne a anxiolytické lieky , tabletky na spanie ).

Tramadol sa tiež nepredpisuje na zvýšené riziko samovrážd, sklon k zneužívaniu psychoaktívnych látok, ťažké formy pečeňové a/alebo počas prvých 13 týždňov u pacientov liečených IMAO (inhibítory monoaminooxidázy).

V pediatrii je parenterálne podávanie lieku a užívanie kvapiek kontraindikované pre deti mladšie ako jeden rok, kapsuly a tablety na perorálne podanie sú zakázané pre pacientov mladších ako 14 rokov.

Vedľajšie účinky

Najčastejšími vedľajšími účinkami tramadolu sú poruchy vyplývajúce z tráviaci trakt a centrálny nervový systém . Pri užívaní lieku v terapeutických dávkach sa pozorujú približne v každom treťom až dvadsiatom prípade zo sto.

Nežiaduce reakcie pozorované v približne 5 % prípadov sú nevoľnosť, zvýšený krvný tlak, vracanie, asténia , zvýšené potenie, zvýšená suchosť v ústach.

Viac ako 1 % pacientov užívajúcich tramadol má nasledujúce príznaky:

• zvýšená úzkosť, zmätenosť, poruchy motorickej koordinácie, emočná labilita, poruchy spánku;
• bolesť brucha, strata chuti do jedla;
• výskyt vyrážky na koži;
• retencia moču (ischuria), zvýšené močenie;
• zmeny podobné tým, ktoré sa vyskytujú počas nástupu;
• cievna dilatácia ;
• zrakové postihnutie.

U menej ako 1 % pacientov:

• zvýšená záchvatová aktivita ;
• kognitívne funkcie sú narušené I (vyššie mozgové funkcie), koncentrácia, chôdza;
• vznikajú A parestézia ;
• objaví sa ;
• rozvíja sa;
• objaví sa (kožné pľuzgiere);
• vznikajú poruchy močenia A menštruačné poruchy ;
• sú tam reakcie od srdca a cievneho systému (synkopa , ortostatická hypotenzia , búšenie srdca , zvýšený krvný tlak , kardiovaskulárny kolaps ,);
• svalový tonus sa zvyšuje ;
• ťažkosti s prehĺtaním;
• telesná hmotnosť klesá.

Návod na použitie Tramadolu (spôsob a dávkovanie)

Liečebný režim sa vyberá v závislosti od intenzity bolesti a celkového stavu pacienta. Tramadol by sa nemal užívať po období, počas ktorého je užívanie lieku absolútne opodstatnené.

Pacienti so strednou dysfunkcia obličiek a/alebo pečene , ako aj pre starších ľudí sa dávka vyberá individuálne. Za maximálnu prípustnú dennú dávku pre pacientov nad 75 rokov sa považuje dávka 0,3 g (čo zodpovedá 3 ml alebo 120 kvapkám).

S miernym zlyhanie pečene dávka sa má znížiť alebo sa má predĺžiť interval medzi dávkami kapsúl.

Pacienti s zlyhanie obličiek a/alebo pečene Tramadol sa odporúča užívať v menšej dávke a v dlhších intervaloch. Pre pacientov s klírensom (CC) nepresahuje 30 ml za minútu, v počiatočných štádiách liečby sa odporúča zdvojnásobiť interval medzi dávkami roztoku; maximálna denná dávka pre nich by nemala presiahnuť 0,2 g.

Kvapky na perorálne podanie: návod na použitie

Pre pacientov nad 14 rokov úľava od bolesti jedna dávka roztoku je 20 kvapiek (zodpovedá 50 mg). Kvapky sa užívajú s malým množstvom tekutiny alebo s cukrom.

Ak po pol hodine alebo hodine nedôjde k očakávanému účinku, dávka sa zopakuje.

Pre deti vo veku od jedného do štrnástich rokov sa liek predpisuje v dávke 1-2 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Denná dávka je od 4 do 8 mg/kg.

Opakovaná dávka sa môže užiť najskôr po 4-6 hodinách.

Tramadol sa nemá užívať v dennej dávke vyššej ako 0,4 g (čo zodpovedá 4 ml alebo 160 kvapkám). Výnimkou sú prípady, keď je potrebná úľava od bolesti u pacientov s rakovinou s ťažkým syndróm pooperačnej bolesti . Pre túto kategóriu pacientov sa denná dávka v prípade potreby zvýši na 0,6 g.

Pokyny pre kapsuly Tramadolu

Pacientom starším ako 14 rokov sa predpisuje užívať jednu 50 mg kapsulu (perorálne, s malým množstvom tekutiny, bez ohľadu na čas jedla). S ťažkým syndróm bolesti jedna dávka sa môže zvýšiť na 0,1 g (2 kapsuly).

Maximálna denná dávka je 0,4 g (8 kapsúl).

Tablety tramadolu: návod na použitie

Tablety tramadolu 50 mg sa užívajú rovnakým spôsobom ako kapsuly.

Retardované tablety sa užívajú perorálne v dávke 0,1 až 0,2 g každých 12 hodín. Denná dávka je 0,4 g Skrátenie intervalu medzi dávkami na 6 hodín a zvýšenie dennej dávky je prijateľné pre pacientov s rakovinou.

Injekcie tramadolu: návod na použitie

Pacientom starším ako 14 rokov sa Tramadol v ampulkách podáva injekčne do žily, svalu alebo pod kožu.

Jednorazová dávka - od 50 mg do 0,1 g (obsah 1-2 ampuliek po 50 mg alebo 1 ampulky po 0,1 g).

Pre deti vo veku od jedného do štrnástich rokov sa dávka vyberá v závislosti od hmotnosti (1-2 mg/kg). Spôsoby podávania sú rovnaké ako u starších pacientov. Tramadol IV sa má podávať veľmi pomaly, po zriedení v infúznom roztoku.

Maximálna prípustná denná dávka je 0,4 g pre pacientov s onkologické ochorenia - 0,6 g.

Opakované intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne podanie tramadolu nie je povolené skôr ako po 4-6 hodinách.

Pokyny pre tramadol vo forme čapíkov

Pre pacientov starších ako 14 rokov je jednotlivá dávka 0,1 g (1 čapík), intervaly medzi aplikáciami sú od 4 do 6 hodín.

Predávkovanie

Výrazný prebytok terapeutickej dávky môže byť sprevádzaný rozvojom symptómov intoxikácie:

• porucha vedomia (do );
• generalizované záchvaty ;
• hypotenzia ;
• zúženie alebo rozšírenie zreníc ;
• útlm dýchania ;

V prípade závažného predávkovania Tramadolom, ktoré je sprevádzané o poškodenie centra vedomia A plytké dýchanie , ako zadajte . Pre úľavu od záchvatov je indikované podanie pacientovi.

Interakcia

Súbežné užívanie tramadolu s inhibítory MAO . Pri kombinácii lieku s prostriedkami, ktoré ovplyvňujú CNS alebo s alkoholickými nápojmi synergický efekt prejavujúce sa zvýšenou sedáciou alebo zvýšeným analgetickým účinkom.

Zvyšuje dávku lieku, v dôsledku čoho pacient vyžaduje zvýšenie dávky tramadolu.

Pri súčasnom užívaní lieku s SSRI tricyklické tlmivé látky alebo psycholeptiká pacient môže mať zvýšené riziko vzniku záchvaty .

Podmienky predaja

Liek na predpis. Tramadol nie je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote (nie viac ako 25 stupňov Celzia).

Dátum minimálnej trvanlivosti

Vhodné na použitie do 5 rokov od dátumu vydania.

špeciálne pokyny

Tramadol - čo to je?

Wikipedia uvádza, že Tramadol je silné analgetikum zo skupiny čiastočných agonistov opioidných receptorov .

Narkopédia (encyklopédia, ktorá popisuje psychoaktívnych látok ) na otázku „Čo je Tramadol? odpovedá, že táto látka je syntetický analóg opiátov (narkotické alkaloidy ópia ) a spôsobuje podobné účinky ako ópium.

Dnes všetko známe opioidy v závislosti od povahy ich interakcie s receptormi patria do jednej zo štyroch hlavných tried.

Hlavná skupina pozostáva opioidných agonistov , ktorá zahŕňa Tramadol. Analgetická sila tohto lieku je výrazne slabšia ako sila látok ako napr heroín , pyritramid .

Vedľajšie účinky užívania liekov z tejto skupiny sú spojené s depresia kmeňových štruktúr a centier medulla oblongata . Objavujú sa vo formulári sedácia (môže byť pozorovaný o niečo menej často), zvýšená celková slabosť, potlačenie reflexu kašľa .

Pri užívaní vyšších dávok sa môžu vyvinúť bradypnoe (zriedkavé dýchanie) a (zastavenie dýchacích pohybov), bradykardia , obehové poruchy , hypotenzia .

Spolu s opioidných agonistov aktivovať činnosť zvracacie centrá (ktorý môže byť sprevádzaný výskytom záchvaty nevoľnosti a vracania ), a tiež ovplyvniť hladké svaly dutých vnútorných orgánov v dôsledku čoho môže dôjsť k narušeniu motorických schopností pacienta (na pozadí týchto porúch, ishuria , stagnácia žlče , tendencia k bronchospazmus ).

Je tramadol liek alebo nie?

Všetky opioidných agonistov (výnimkou z tohto zoznamu je tramadol) vyvolávajú fyzickú a psychickú závislosť, a preto ich Medzinárodný dohovor o narkotikách klasifikuje ako omamných látok ktoré treba kontrolovať.

Na tieto lieky sa vzťahujú osobitné pravidlá pre predpisovanie, výdaj, prepravu, vykazovanie a skladovanie, ktoré určujú osobitné povolenia ministerstva zdravotníctva príslušnej krajiny.

Okrem iných opioidných agonistov Tramadol je jednotlivá nenarkotická droga , neexistujú jasné údaje o vývoji závislosti od nej.

Recept na Tramadol môže vypísať na recept na silné lieky každý lekár po dohode s primárom oddelenia, ak je potrebné ho pacientovi odobrať. syndróm bolesti , ktoré nie je možné odstrániť použitím neopioidné lieky proti bolesti .

Kedy a na čo by sa mali tablety, injekcie a kvapky predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou?

Tramadol sa nemá predpisovať pacientom s predispozíciou na rozvoj závislosti od alkoholu, drog alebo liekov.

Počas liečby liekom, ako aj po určitú dobu po jej ukončení, špeciálne sledovanie stavu pacientov s cerebrálne kŕče .

U pacientov s závislosť na opioidoch Tramadol sa nepoužíva ako substitučná liečba.

Ak je potrebné dlhodobé užívanie lieku, nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.

Liek možno predpísať (ale s opatrnosťou) pacientom so zvýšenými (napríklad s TBI) vnútrolebečný tlak a závažné pľúcne ochorenia .

Vysoké dávky môžu spôsobiť problémy s gastrointestinálnym traktom.

Pacienti, ktorí počas užívania Tramadolu užívajú lieky, ktoré znižujú prah záchvatov, môžu mať zvýšené riziko vzniku záchvaty .

Roztok obsahuje sacharózu. Preto pri predpisovaní tejto dávkovej formy je potrebné vziať do úvahy, že s jednou dávkou lieku sa do tela dostane 0,1 až 0,2 g sacharózy.

Kapsuly obsahujú laktózu, a preto by sa nemali podávať pacientom s fruktozémia , nedostatočnosť sacharóza-izomaltóza , malabsorpcia glukózy a galaktózy .

Analógy

Generické verzie lieku sú Tramadol GR (kapsuly a injekčný roztok), Retard , Stada (kvapky, kapsuly, injekčný roztok), Akri (kapsuly), Plethiko (injekčný roztok), Tramadol-ratiopharm (perorálne kvapky, šumivé tablety, kapsuly, injekčný roztok); Tramaclosidol v tabletách a vo forme injekčného roztoku, Tramal (kvapky, kapsuly, injekčný roztok, rektálne čapíky), Tramal retard , Tramolin (injekčný roztok).

Tramal a Tramadol: rozdiel medzi liekmi

A Tramadol sú synonymá (alebo generiká). To znamená, že oba lieky majú rovnaké zloženie, majú rovnaký účinok a majú rovnaké indikácie na použitie, ale vyrábajú ich rôzne farmaceutické spoločnosti.

Droga Tramal je obchodný názov Tramadolu, ktorý vyrába Grunenthal GmbH (Grunenthal GmbH). Formy uvoľňovania liečiva: kvapky na perorálne podanie, retardované tablety, injekčný roztok, kapsuly, rektálne čapíky.

Analógy tramadolu podľa mechanizmu účinku: Zaldiar , Prosidol , Forsodol , Ramlepsa , Tramaceta , Palexia .

Počas tehotenstva

Skorý termín (do 13 týždňov) je kontraindikáciou lieku.

Kategória účinku na plod podľa klasifikácie FDA je C. To znamená, že klinické štúdie u tehotných žien neboli vykonané a neexistujú presné údaje o bezpečnosti lieku, avšak pri pokusoch na pokusných zvieratách a bolo zistené riziko pre plod.

Od 14. týždňa sa Tramadol predpisuje, ak potenciálne prínosy lieku môžu prevážiť možné poškodenie.

Liečivo sa vyznačuje schopnosťou prechádzať BBB A placentárnu bariéru 0,1% látky vstupujúcej do tela sa vylučuje do mlieka dojčiacej ženy. Jednorazové použitie lieku si spravidla nevyžaduje prerušenie.

Syndróm strednej a silnej bolesti rôzneho pôvodu (vrátane malígnych nádorov, akútneho infarktu myokardu, neuralgie, traumy). Vykonávanie bolestivých diagnostických alebo terapeutických postupov.

Uvoľňovacia forma lieku Tramadol retard

filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 mg; blister 10, kartónový obal 3;

Zlúčenina
1 tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje tramadoliumchlorid 100 mg; 10 ks v pásovom balení, 3 balenia v krabičke.

Farmakodynamika lieku Tramadol retard

Opioidné analgetikum, derivát cyklohexanolu. Neselektívny agonista mu-, delta- a kappa receptorov v centrálnom nervovom systéme. Je to racemát (+) a (-) izomérov (po 50 %), ktoré sa rôznymi spôsobmi podieľajú na analgetickom účinku. (+) izomér je čistý agonista opioidného receptora, má nízky tropizmus a nemá výraznú selektivitu pre rôzne podtypy receptorov. Izomér (-), inhibujúci neuronálne vychytávanie norepinefrínu, aktivuje zostupné noradrenergné vplyvy. V dôsledku toho je narušený prenos impulzov bolesti do želatínovej hmoty miechy.
Spôsobuje sedatívny účinok. V terapeutických dávkach prakticky netlmí dýchanie. Má antitusický účinok.

Farmakokinetika lieku Tramadol retard

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 90 %). Cmax v plazme sa dosiahne 2 hodiny po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť po jednorazovej dávke je 68 % a zvyšuje sa pri opakovanom použití.
Väzba na plazmatické bielkoviny - 20%. Tramadol je široko distribuovaný v tkanivách. Vd po perorálnom a intravenóznom podaní je 306 l, resp. 203 l. Preniká placentárnou bariérou v koncentrácii rovnajúcej sa koncentrácii účinnej látky v plazme. 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka.
Metabolizuje sa demetyláciou a konjugáciou na 11 metabolitov, z ktorých iba 1 je aktívny.
Vylučuje sa obličkami - 90% a cez črevá - 10%.

Použitie Tramadolu retard počas tehotenstva

Počas gravidity sa treba vyhnúť dlhodobému užívaniu tramadolu z dôvodu rizika vzniku závislosti u plodu a abstinenčného syndrómu v novorodeneckom období.
Ak je potrebné ho užívať počas laktácie (dojčenia), treba vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Kontraindikácie pri používaní Tramadolu retard

Akútna intoxikácia alkoholom a liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, deti do 1 roka, precitlivenosť na tramadol.

Vedľajšie účinky lieku Tramadol retard

Z centrálneho nervového systému: závrat, slabosť, ospalosť, zmätenosť; v niektorých prípadoch - záchvaty kŕčov cerebrálneho pôvodu (s intravenóznym podaním vysokých dávok alebo so súčasným predpisovaním neuroleptík).
Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.
Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.
Metabolizmus: zvýšené potenie.
Z pohybového aparátu: mióza.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Tramadol retard

Perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, s malým množstvom tekutiny, zvyčajne 100–200 mg 2-krát denne (ráno a večer) v intervale 12 hodín. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Interakcie lieku Tramadol retard s inými liekmi

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, môže etanol zvýšiť tlmivý účinok na centrálny nervový systém.
Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.
Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, sa zvyšuje riziko vzniku záchvatov.
Pri súčasnom použití sa zvyšuje antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumónu.
Pri súčasnom použití s ​​karbamazepínom klesá koncentrácia tramadolu v krvnej plazme a jeho analgetický účinok.
Pri súčasnom použití s ​​paroxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu a záchvatov.
Pri súčasnom použití so sertralínom a fluoxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu.
Pri súčasnom použití existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.
Naloxón aktivuje dýchanie, čím eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.

Špeciálne pokyny pri užívaní Tramadolu retard

Používajte opatrne v prípadoch centrálnych záchvatov, drogovej závislosti, zmätenosti, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj u pacientov s precitlivenosťou na iných agonistov opioidných receptorov.
Tramadol sa nemá užívať dlhšie, ako je terapeuticky opodstatnené. V prípade dlhodobej liečby nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.
Neodporúča sa používať pri liečbe abstinenčného syndrómu.
Treba sa vyhnúť kombinácii s inhibítormi MAO.
Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.
Tramadol v liekových formách s predĺženým uvoľňovaním sa nemá používať u detí mladších ako 14 rokov.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Počas obdobia užívania tramadolu sa neodporúča vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Podmienky skladovania lieku Tramadol retard

Pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti Tramadolu retard

Liek Tramadol retard patrí do klasifikácie ATX:

N Nervový systém

N02 Analgetiká

N02A Opiáty

N02AX Iné opioidy

Držiteľ osvedčenia o registrácii:

KRKA, d.d. (Slovinsko)

Účinná látka:

ATX kód:

Nervový systém (N) > Analgetiká (N02) > Opioidy (N02A) > Iné opioidy (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

Klinická a farmakologická skupina:

Opioidné analgetikum so zmiešaným mechanizmom účinku. Dlhodobo pôsobiaci liek

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Liek je dostupný vo forme tabliet na predpis. predĺžený účinok 100 mg: 30 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č.010702 zo dňa 4.11.2014 - Platnosť
Oválne biele bikonvexné filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním. Na prestávke majú tablety biely nerovný povrch.

1 tab.
tramadoliumchlorid 100 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza 4000, hypromelóza 100 000, hypromelóza 6000, povidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie filmového obalu: hypromelóza 6 cps, mastenec, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171).

10 kusov. — obrysové bunkové obaly (3) — kartónové obaly.

Opis aktívnych zložiek lieku TRAMADOL RETARD. Poskytnuté vedecké informácie sú všeobecné a nemožno ich použiť na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku.

farmakologický účinok

Opioidné analgetikum, derivát cyklohexanolu. Neselektívny agonista μ-, Δ- a κ-receptorov v centrálnom nervovom systéme. Je to racemát (+) a (-) izomérov (po 50 %), ktoré sa rôznymi spôsobmi podieľajú na analgetickom účinku. (+) izomér je čistý agonista opioidného receptora, má nízky tropizmus a nemá výraznú selektivitu pre rôzne podtypy receptorov. Izomér (-), inhibujúci neuronálne vychytávanie norepinefrínu, aktivuje zostupné noradrenergné vplyvy. V dôsledku toho je narušený prenos impulzov bolesti do želatínovej hmoty miechy.

Spôsobuje sedatívny účinok. V terapeutických dávkach prakticky netlmí dýchanie. Má antitusický účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 90 %). Cmax v plazme sa dosiahne 2 hodiny po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť po jednorazovej dávke je 68 % a zvyšuje sa pri opakovanom použití.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 20%. Tramadol je široko distribuovaný v tkanivách. Vd po perorálnom a intravenóznom podaní je 306 l, resp. 203 l. Preniká placentárnou bariérou v koncentrácii rovnajúcej sa koncentrácii účinnej látky v plazme. 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka.

Metabolizuje sa demetyláciou a konjugáciou na 11 metabolitov, z ktorých iba 1 je aktívny.

Vylučuje sa obličkami - 90% a cez črevá - 10%.

Indikácie na použitie

Syndróm strednej a silnej bolesti rôzneho pôvodu (vrátane malígnych nádorov, akútneho infarktu myokardu, neuralgie, traumy). Vykonávanie bolestivých diagnostických alebo terapeutických postupov.

Dávkovací režim

Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov je jedna dávka pri perorálnom podaní 50 mg, rektálne - 100 mg, pomaly intravenózne alebo intramuskulárne - 50 - 100 mg. Ak je účinnosť parenterálneho podania nedostatočná, potom je možné po 20-30 minútach perorálne podanie v dávke 50 mg.

Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg/kg.

Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Maximálna dávka: dospelí a deti staršie ako 14 rokov, bez ohľadu na spôsob podania - 400 mg/deň.

Vedľajší účinok

Z centrálneho nervového systému: závrat, slabosť, ospalosť, zmätenosť; v niektorých prípadoch - záchvaty záchvatov cerebrálneho pôvodu (s intravenóznym podaním vysokých dávok alebo so súčasným predpisovaním antipsychotík).

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.

Metabolizmus: zvýšené potenie.

Z pohybového aparátu: mióza.

Kontraindikácie na použitie

Akútna intoxikácia alkoholom a liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, deti do 1 roka, precitlivenosť na tramadol.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas gravidity sa treba vyhnúť dlhodobému užívaniu tramadolu z dôvodu rizika vzniku závislosti u plodu a abstinenčného syndrómu v novorodeneckom období.

Ak je potrebné ho užívať počas laktácie (dojčenia), treba vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 1 rok. Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg/kg.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne v prípadoch centrálnych záchvatov, drogovej závislosti, zmätenosti, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj u pacientov s precitlivenosťou na iných agonistov opioidných receptorov.

Tramadol sa nemá užívať dlhšie, ako je terapeuticky opodstatnené. V prípade dlhodobej liečby nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.

Treba sa vyhnúť kombinácii s inhibítormi MAO.

Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.

Tramadol v liekových formách s predĺženým uvoľňovaním sa nemá používať u detí mladších ako 14 rokov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, môže etanol zvýšiť tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, sa zvyšuje riziko vzniku záchvatov.

Pri súčasnom použití sa zvyšuje antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumónu.

Pri súčasnom použití s ​​karbamazepínom klesá koncentrácia tramadolu v krvnej plazme a jeho analgetický účinok.

Pri súčasnom použití s ​​paroxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu a záchvatov.

Pri súčasnom použití so sertralínom a fluoxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.

Naloxón aktivuje dýchanie, čím eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.

Klinická a farmakologická skupina

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát, koloidný anhydrid kremíka, monohydrát laktózy, makrogol 6000, propylénglykol, mastenec, oxid titaničitý (E171).

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát, koloidný anhydrid kremíka, monohydrát laktózy, makrogol 6000, propylénglykol, mastenec, oxid titaničitý (E171), chinolínový žltý lak (E104), červený oxid železitý (E172).

10 kusov. - obaly obrysových buniek (1) - kartónové obaly.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát, koloidný anhydrid kremíka, monohydrát laktózy, makrogol 6000, propylénglykol, mastenec, oxid titaničitý (E171), chinolínový žltý lak (E104), červený oxid železitý (E172), hnedý oxid železitý )).

10 kusov. - obaly obrysových buniek (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Opioidné analgetikum. Má výrazný analgetický účinok, ktorý je spôsobený agonistickým účinkom na opioidné receptory v centrálnom nervovom systéme. Tramadol je syntetický opioid, racemát (+) a (-) izomérov, ktoré rôznymi spôsobmi prispievajú k analgetickému účinku. (+) izomér je čistý agonista opioidného receptora, (-) izomér inhibuje neuronálne vychytávanie norepinefrínu, aktivuje centrálny zostupný noradrenergný systém, ktorý narúša prenos bolestivých impulzov do želatínovej substancie miechy, oba izoméry pôsobia synergicky. Spôsobuje sedatívny účinok.

V terapeutických dávkach tramadol prakticky neovplyvňuje hemodynamické parametre a neinhibuje dýchacie funkcie. Pri kontrolovanom užívaní sa závislosť a drogová závislosť vyvíjajú extrémne zriedkavo a sú menej výrazné v porovnaní s morfínom.

Z tabliet Tramal sa retard tramadol dostáva do krvi pomaly, ale neustále, čo vedie k predĺženiu trvania účinku lieku.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa tramadol rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Cmax v krvnej plazme po užití retardovaných tabliet sa dosiahne po 4-5 hodinách, čo poskytuje dostatočnú účinnú koncentráciu v plazme počas 12 hodín.

Distribúcia

Vd po perorálnom podaní je 3 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 20 %.

Tramadol preniká hematoencefalickou bariérou a placentárnou bariérou a až 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus

Metabolizovaný N- a O-desmetyláciou v pečeni, jeden z metabolitov, mono-O-desmetyltramadol, má výraznejší analgetický účinok v porovnaní s tramadolom.

Odstránenie

Asi 30 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, až 60 % vo forme metabolitov a konjugátov. T1/2 tramadolu a mono-O-desmetyltramadolu je 6-7 hodín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s príznakmi zlyhania pečene sa T1/2 tramadolu a mono-O-desmetyltramadolu zvyšuje na 9-18 hodín a 9-28 hodín, v uvedenom poradí, u pacientov s renálnym zlyhaním (klírens kreatinínu menej ako 5 ml/min) tieto hodnoty sú 8-14 hodín a 14-20 hodín. Zvýšenie T1/2 bolo zaznamenané u pacientov starších ako 75 rokov.

Dávkovanie

Dávka sa nastavuje v závislosti od intenzity bolesti a individuálnej citlivosti pacienta. Tramal retard stačí užívať 2-krát denne, ráno a večer, bez ohľadu na jedlo.

Dospelým a dospievajúcim starším ako 14 rokov sa predpisuje 100 mg (1 tableta) 2-krát denne, ráno a večer. Ak je analgetický účinok nedostatočný, dávku možno zvýšiť užitím 1 tablety. 150 mg alebo 200 mg, tiež ráno a večer, intervaly medzi dávkami sa stanovujú individuálne, ale musia byť aspoň 6 hodín. Maximálna dávka je 400 mg/deň.

U starších pacientov (nad 75 rokov) môže byť eliminácia lieku pomalšia. V takýchto prípadoch je potrebné predĺžiť interval medzi dávkami v súlade s pohodou pacienta.

Pri zlyhaní obličiek/dialýze a zlyhaní pečene je eliminácia tramadolu spomalená. V tejto kategórii pacientov je potrebné individuálne zvoliť interval medzi dávkami lieku v súlade s blahom pacienta.

Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania, zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Tramal retard sa nemá používať dlhšie, ako je terapeuticky nevyhnutné.

Predávkovanie

Symptómy: od mdloby po bezvedomie (kóma); epileptické záchvaty; mióza; zvracať; kardiovaskulárny kolaps; pokles krvného tlaku; palpitácie (tachykardia); zúženie alebo rozšírenie zreníc; ťažkosti s dýchaním až do zastavenia.

Liečba: aplikujú sa núdzové opatrenia. Je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest (aspiráciu!), udržiavať dýchanie a kardiovaskulárnu aktivitu v závislosti od príznakov. Je potrebné vyprázdniť žalúdok mechanickým vyvolaním zvracania alebo výplachom.

Tramadol sa zle vylučuje hemodialýzou a hemofiltráciou. Preto je vykonávanie iba týchto postupov na liečbu predávkovania neúčinné.

Tramadol je agonista opiátov. Opioidné účinky tramadolu môžu byť zvrátené antagonistami morfínu (napr. naloxónom). Kŕče, ktoré sa vyskytujú pri toxických dávkach, je možné eliminovať pomocou liekov zo skupiny benzodiazepínov (diazepam).

Liekové interakcie

Ak sa Tramal retard používa súčasne s inými liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (vrátane trankvilizérov alebo hypnotík), ako aj s etanolom, vedľajšie účinky tramadolu sa môžu zvýšiť.

Pri súčasnom alebo predchádzajúcom použití cimetidínu (inhibítor mikrozomálnych pečeňových enzýmov) nemusí dôjsť k liekovej interakcii s tramadolom.

Pri súčasnom alebo predchádzajúcom použití karbamazepínu (induktor mikrozomálnych pečeňových enzýmov) sa môže znížiť intenzita alebo trvanie analgetického účinku tramadolu.

Ak sa tramadol používa súčasne s analgetikami zo skupiny agonistov/antagonistov opioidných receptorov (t.j. buprenorfín, nalbufín, pentazocín), analgetický účinok čistého agonistu môže byť teoreticky znížený (kombinované použitie sa neodporúča).

Tramadol môže vyvolať záchvaty a zvýšiť záchvatový potenciál selektívnych inhibítorov vychytávania serotonínu, tricyklických antidepresív, antipsychotík a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov. Lieky, ktoré inhibujú izoenzým CYP3A4, ako je ketokonazol a erytromycín, môžu spomaliť metabolizmus tramadolu (N-demetyláciu) a metabolizmus aktívneho O-demetylovaného metabolitu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Tramal retard je kontraindikovaný počas tehotenstva.

V prípadoch mimoriadnej potreby by ste sa mali obmedziť na jednu dávku lieku. Tramadol predpísaný pred alebo počas pôrodu neovplyvňuje kontraktilitu maternice. U novorodencov sa môže objaviť pomalé dýchanie, ktoré nie je klinicky významné.

Tramal retard je kontraindikovaný počas laktácie. Asi 0,1 % dávky, ktorú dostane matka, sa vylúči do materského mlieka. Po užití jednorazovej dávky lieku však zvyčajne nie je potrebné dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: možné závraty, bolesti hlavy; zriedkavo - rozmazané videnie, zmeny nálady (väčšinou zlepšenie, menej často - dysfória), zmeny aktivity (väčšinou potlačenie, menej často - zvýšenie), poruchy vnímania (reakcie správania, poruchy pocitov); v ojedinelých prípadoch - epileptiformné kŕče (riziko sa zvyšuje najmä po podávaní tramadolu vo vysokých dávkach, alebo pri užívaní liekov, ktoré môžu zvýšiť konvulzívny potenciál (t.j. antidepresíva alebo antipsychotiká).

Môže sa vyvinúť závislosť a reakcie z vysadenia, podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri vysadení iných opioidných analgetík: nepokoj, nepokoj, nervozita, nespavosť, hyperkinéza, tremor a gastrointestinálne poruchy.

Z tráviaceho systému: možná nevoľnosť, vracanie, zápcha; zriedkavo - bolesť brucha, pocit plnosti v žalúdku, zmeny chuti do jedla; v ojedinelých prípadoch - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov pri užívaní tramadolu.

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - palpitácia, tachykardia, hypotenzia a ortostatický kolaps; v ojedinelých prípadoch - zvýšený krvný tlak, bradykardia.

Dermatologické reakcie: zriedkavo - svrbenie, vyrážka.

Z močového systému: v ojedinelých prípadoch - poruchy močenia.

Alergické reakcie: zriedkavo - žihľavka, dýchacie ťažkosti, bronchospazmus, astmatická zložka, angioedém, anafylaktické reakcie.

Z dýchacieho systému: možné zhoršenie astmatického stavu. Niekedy sa pozoruje útlm dýchania, zvyčajne pri významnom prekročení odporúčaných dávok alebo pri kombinácii s inými liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Iné: zriedkavo - svalová slabosť.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek patrí do zoznamu účinných látok Stáleho výboru pre kontrolu liečiv Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie.

Liek sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti - 4 roky.

Indikácie

Syndróm akútnej a chronickej, strednej a silnej bolesti rôznej etiológie (vrátane starších pacientov a pacientov s ťažkosťami s dýchaním):

- na zhubné nádory;

- na zranenia;

- na neuralgiu;

- pri diagnostických a terapeutických výkonoch.

Prevencia bolestivého syndrómu v predoperačnom období.

Kontraindikácie

- akútna otrava alkoholom, liekmi na spanie, analgetikami alebo psychofarmakami (t. j. liekmi pôsobiacimi na nervový systém);

- abstinenčný syndróm;

- tehotenstvo;

- laktácia (možné jednorazové použitie zo zdravotných dôvodov);

- deti do 14 rokov;

- súčasné užívanie inhibítorov MAO a 2-týždňové obdobie po ich vysadení;

- precitlivenosť na tramadol alebo iné opioidné analgetiká.

špeciálne pokyny

Tramal retard používajte opatrne u pacientov s drogovou závislosťou od opioidných analgetík, so šokom, zmätenosťou neznámeho pôvodu, problémami s dýchaním, so zvýšeným vnútrolebečným tlakom (v dôsledku úrazov hlavy alebo ochorení mozgu).

Liek sa používa opatrne u pacientov s precitlivenosťou na opiáty.

Je potrebné zvážiť možnosť záchvatov u pacientov užívajúcich tramadol v odporúčaných dávkach. Riziko vzniku záchvatov sa zvyšuje pri prekročení dennej dávky lieku (400 mg). Užívanie tramadolu môže zvýšiť riziko záchvatov u pacientov užívajúcich lieky, ktoré znižujú prah záchvatov. U pacientov s epilepsiou alebo predisponovaných k rozvoju záchvatov by sa liek mal predpisovať iba zo zdravotných dôvodov.

Tramadol má nízky potenciál závislosti. Pri dlhodobom používaní je však možný rozvoj závislosti, fyzickej a psychickej závislosti. U pacientov so sklonom k ​​zneužívaniu liekov alebo s drogovou závislosťou sa má liečba tramadolom vykonávať len vtedy, ak sú na to priame indikácie, krátkodobo a pod neustálym lekárskym dohľadom. Tramadol sa nepoužíva ako náhradný liek u pacientov so závislosťou od opioidov. Tramadol nepotláča abstinenčné príznaky morfínu, hoci je to opioidný agonista.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby sa pacient musí vzdať všetkých druhov činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií (vrátane vedenia auta, práce na stroji), pretože liek môže spôsobiť pomerne silné zníženie schopnosti koncentrácie a spomalenie rýchlosti psychomotorických reakcií).

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Pri zlyhaní obličiek/dialýze sa eliminácia tramadolu spomaľuje. V tejto kategórii pacientov je potrebné individuálne zvoliť interval medzi dávkami lieku v súlade s blahom pacienta.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Pri zlyhaní pečene sa eliminácia tramadolu spomaľuje. V tejto kategórii pacientov je potrebné individuálne zvoliť interval medzi dávkami lieku v súlade s blahom pacienta.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Registračné čísla

Návod na lekárske použitie

liek

TRAMADOL RETARD

Obchodné meno

Tramadol retard

Medzinárodný nechránený názov

tramadol

Lieková forma

Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním, 100 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- tramadoliumchlorid 0,1 g

Pomocné látky: hypromelóza 4 000 cps, hypromelóza 100 000 cps, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, povidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát,

zloženie škrupiny: hypromelóza 6 cps, mastenec, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171)

Popis

Tablety sú oválne, filmom obalené, biele, bikonvexné. Na prestávke majú tablety biely nerovný povrch

Farmakoterapeutická skupina

Analgetiká. Opioidy. Opioidy sú rôzne. tramadol

ATX kód N02AX02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa tramadol rýchlo a takmer úplne absorbuje
gastrointestinálny trakt. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je približne 68 %. Príjem potravy nemá významný vplyv na rýchlosť a rozsah absorpcie. Sérová koncentrácia 100 ng/l (minimálna účinná analgetická koncentrácia) sa dosiahne približne 0,7 hodiny po podaní a pretrváva 9 hodín.

Terapeutické koncentrácie po podaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa dosiahnu približne za 2 hodiny, vrchol dosiahnu po 4 hodinách a pretrvávajú 12 hodín.

Distribúcia
Distribučný objem po perorálnom a intravenóznom podaní je približne 306 a 203 litrov, v uvedenom poradí. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 20 %. Tramadol prechádza placentou a jeho koncentrácia v pupočníkovej krvi je 80 % koncentrácie v krvi matky.

Metabolizmus
Približne 85 % tramadolu sa metabolizuje. Tramadol sa metabolizuje N- a O-demetyláciou. S výnimkou O-demetylovaného metabolitu (M1) sú všetky metabolity farmakologicky neaktívne.

Odstránenie

90 % tramadolu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami, zvyšok sa vylučuje stolicou. Polčas je 5-6 hodín a je rovnaký pre tramadol aj jeho metabolity.

V prípade poruchy funkcie obličiek sa objem a rýchlosť vylučovania znižuje, preto sa u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 0,5 ml/s odporúča znížiť dávkovanie a predĺžiť intervaly medzi jednotlivými dávkami.

Metabolizmus tramadolu a M1 je u pacientov s ťažkou cirhózou pečene znížený, a preto je potrebné upraviť dávkovanie.

U pacientov nad 75 rokov sa maximálna plazmatická koncentrácia tramadolu mierne zvyšuje a polčas je dlhší, preto je potrebná úprava dávky.

Farmakodynamika

Analgetický účinok tramadolu sa prejavuje dvoma spôsobmi: indukuje slabú stimuláciu centrálneho systému na inhibíciu bolesti väzbou na μ-opioidné receptory, čím znižuje pocit bolesti, a tiež pôsobí na monoaminergný systém zvýšením inhibície prenosu bolestivých impulzov v chrbtici. Tento analgetický účinok je výsledkom synergickej aktivity oboch mechanizmov účinku. Intenzita analgetického účinku je porovnateľná s petidínom a kodeínom a desaťkrát nižšia ako u morfínu.

Tramadol v terapeutických dávkach prakticky neovplyvňuje kardiovaskulárny systém (nepôsobí tlmivo a nezvyšuje tlak v pľúcnici), nespôsobuje kŕče hladkého svalstva, uvoľňovanie histamínu, preto sa zriedkavo vyskytujú anafylaktické reakcie . Účinky na dýchanie sú minimálne a môžu sa vyskytnúť len pri vyšších dávkach. Veľmi zriedkavý je aj rozvoj závislosti a závislosti.

Indikácie na použitie

Syndróm strednej a silnej bolesti rôznej etiológie:

Na zranenia

Pre zhubné nádory

Počas bolestivých diagnostických alebo terapeutických procedúr

Pooperačná bolesť

Návod na použitie a dávkovanie

Dávkovanie sa má zvoliť individuálne a upraviť v závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu.

Dospelí a tínedžeri nad 12 rokov

1 - 2 tablety 100 mg Tramadolu retard dvakrát denne. Interval medzi dávkami je 12 hodín, zvyčajne ráno a večer, bez ohľadu na jedlo a s dostatočným množstvom tekutiny.

Pacienti s zlyhanie obličiek/pre chorých na hemodialýze a pacientov s zlyhanie pečene

U pacientov s renálnou insuficienciou a/alebo hepatálnou insuficienciou je eliminácia tramadolu spomalená. U takýchto pacientov je potrebné individuálne zvoliť interval medzi dávkami lieku v súlade s blahom pacienta.

Starší pacienti

U starších pacientov do 75 rokov bez klinických prejavov zlyhania pečene alebo obličiek nie je potrebná úprava dávky. U starších pacientov nad 75 rokov sa eliminácia lieku môže spomaliť. V takýchto prípadoch je potrebné predĺžiť interval medzi dávkami lieku v súlade s pohodou pacienta.

deti

Tramadol retard, filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním nie sú schválené na použitie u detí mladších ako 12 rokov.

Vedľajšie účinky

Veľmi časté (>1/10)

• závraty
• nevoľnosť

Často (>1/100 -<1/10)

• bolesť hlavy
• mozgová hmla
• sucho v ústach, vracanie, zápcha
• potenie
• extrémna únava

Menej časté (>1/1000 -<1/100)

• palpitácie, tachykardia, ortostatická hypotenzia, kardi

vaskulárna nedostatočnosť

• nevoľnosť, podráždenie tráviaceho traktu (napr

ťažkosti v žalúdku, plynatosť), hnačka

• svrbenie kože, vyrážka, žihľavka

Zriedkavo (> 1/10 000 -< 1/1000)

• halucinácie, zmätenosť
• poruchy spánku, nočné mory
• eufória, niekedy dysfória
• zmeny aktivity (zvyčajne znížená, niekedy zvýšená)
• zmeny v kognitívnom a zmyslovom vnímaní (napr. rozhodovanie, poruchy vnímania)
• drogová závislosť
• zmeny chuti do jedla
• parestézia, tremor
• útlm dýchania
• kŕče mozgového pôvodu (pozorované takmer vo všetkých prípadoch,

keď boli súčasne predpísané antipsychotiká)

• mimovoľné svalové kontrakcie, nedostatok koordinácie pohybov
• mdloby, bradykardia, arteriálna hypertenzia
• epileptiformné záchvaty
• znížená zraková ostrosť
• dyspnoe
• svalová slabosť
• poruchy močenia (ťažkosti s močením, dyzúria a retencia moču)
• alergické reakcie (dyspnoe, bronchospazmus, sipot, angioedém), anafylaxia

Veľmi zriedka (< 1/10 000)

• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov

V ojedinelých prípadoch

• ťažkosti s prehĺtaním tekutín

Útlm dýchania sa môže vyskytnúť, ak sa výrazne prekročí odporúčaná dávka alebo pri súbežnom užívaní iných liekov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém

(pozri časť „Liekové interakcie“).

Epileptiformné záchvaty sa vyskytujú najmä po užití vysokých dávok tramadolu alebo pri súčasnom použití liekov, ktoré znižujú prah záchvatov (pozri časť „Liekové interakcie“).

U pacientov trpiacich bronchiálnou astmou sa môže stav zhoršiť. Príčinná súvislosť s užívaním tramadolu však nebola stanovená.

Možné abstinenčné príznaky sú podobné ako pri opiátoch. Tieto symptómy zahŕňajú: agitovanosť, úzkosť, nervozitu, poruchy spánku, hyperkinézu, tremor a gastrointestinálne symptómy. Medzi ďalšie príznaky, ktoré sa vyskytli veľmi zriedkavo počas vysadenia tramadolu, patria: záchvaty paniky, ťažká úzkosť, halucinácie, parestézia, tinitus.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na tramadol a/alebo zložky lieku

a iné opioidné analgetiká

• akútna intoxikácia liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém

(alkohol, antidepresíva, antipsychotiká, sedatíva,

trankvilizéry, prášky na spanie)

• závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min)
• závažné zlyhanie pečene
• súčasné užívanie inhibítorov MAO (a do 14 dní).

po ich zrušení)

• pacientov trpiacich epilepsiou, ktorej priebeh nemôže byť adekvátny

byť kontrolovaný

• abstinenčný syndróm
• detstvo a dospievanie do 12 rokov

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní tramadolu s lieky, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, a s etanolom, je možné, že ich činy sa môžu vzájomne zlepšiť.

Aplikácia karbamazepín, barbituráty a iné induktory mikrozomálnych enzýmov môže viesť k oslabeniu analgetického účinku tramadolu.

Dlhodobé užívanie tramadolu stimuluje rozvoj skríženej tolerancie na iné opioidné analgetiká.

Anxiolytiká zvyšujú závažnosť analgetického účinku tramadolu, trvanie anestézie sa zvyšuje pri kombinácii s barbiturátmi. Naloxón aktivuje dýchanie a eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.

Pri súčasnom použití tramadolu s inhibítormi MAO, furazolidón, prokarbazín, antipsychotiká existuje riziko vzniku záchvatov (znížený prah pripravenosti na záchvaty

chinidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu tramadolu a znižuje obsah metabolitu mono-O-desmetyltramadolu v dôsledku kompetitívnej inhibície izoenzýmu CYP2D6.

Pri spoločnom alebo predbežnom užívanie cimetidínu (inhibítor enzýmov) klinicky významné interakcie sú nepravdepodobné.
Kombinácia agonisty/antagonisty opioidných receptorov(Napríklad, buprenofín, nalbufín, pentazocín) a tramadol sa neodporúča, pretože analgetický účinok čistého agonistu je pri týchto stavoch znížený.

Možný rozvoj serotonínového syndrómu spojený s užívaním tramadolu v kombinácii s inými serotonergnými látkami, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Symptómy serotonínového syndrómu zahŕňajú zmätenosť, dysfóriu, hypertermiu, diaforézu, ataxiu, hyperreflexiu, myoklonus a hnačku. Vysadenie serotonergných liekov spôsobuje rýchlu úľavu od symptómov.

Pri súčasnom užívaní tramadolu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov (napríklad bupropión, mirtazapín, tetrahydrokanabinol), zvyšuje sa riziko záchvatov.

Osobitná opatrnosť je potrebná pri používaní tramadolu a kumaríny ( Napríklad , warfarín) kvôli riziku zníženia protrombínového času s rozvojom krvácania a modrín.

Iné inhibítoryCYP3 A4 , Napríklad ketokonazol a erytromycín môže inhibovať metabolizmus tramadolu (N-demetylácia) a aktívneho O-desmetyltramadolu.

Obmedzený počet štúdií zistil, že predoperačné alebo pooperačné použitie antiemetického 5-HT3 antagonistu ondansetronu zvýšilo potrebu tramadolu na pooperačnú bolesť.

špeciálne pokyny

Tramadol sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou

Pri ochoreniach obličiek a pečene

U pacientov s traumatickým poranením mozgu

So zvýšeným intrakraniálnym tlakom

U pacientov s epilepsiou

U pacientov so závislosťou od opioidov

Pri bolestiach brucha neznámeho pôvodu („akútne brucho“)

Pre zmätok neznámeho pôvodu

Pri poruchách dýchacieho centra alebo funkcie dýchania

V stave šoku

Tramadol má nízky potenciál závislosti. Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť závislosť, psychická a fyzická závislosť. U pacientov so sklonom k ​​zneužívaniu liekov alebo závislých od liekov sa má liečba tramadolom vykonávať len krátkodobo pod prísnym lekárskym dohľadom.

Okrem toho môže tramadol zvýšiť riziko záchvatov u pacientov užívajúcich iné lieky, čo znižuje prah záchvatov. O liečbe tramadolom u pacientov s epilepsiou alebo predispozíciou na záchvaty sa má uvažovať len vtedy, ak sú na to naliehavé okolnosti. Pacienti s cerebrálnymi záchvatmi majú byť počas liečby a určitý čas po liečbe starostlivo sledovaní. Tramadol nie je vhodný ako substitučná liečba závislosti od opioidov a nepotláča abstinenčné príznaky morfínu. Pri dlhodobom užívaní tramadolu nemožno úplne vylúčiť rozvoj drogovej závislosti a skríženej tolerancie na iné opioidné lieky. O pokračovaní alebo prerušení liečby by mal preto rozhodnúť iba lekár. Pacientov treba upozorniť, aby dodržiavali dávku a trvanie liečby predpísanú lekárom a nedelili sa o liek s ostatnými. Dlhodobá liečba syndrómu chronickej bolesti by sa mala vykonávať iba podľa prísnych indikácií. Pri použití akýchkoľvek liekových foriem tramadolu sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu.

Tehotenstvo

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití lieku u žien počas tehotenstva a laktácie. Tramadol preniká cez placentárnu bariéru. Veľmi vysoké dávky tramadolu ovplyvňujú vývoj vnútorných orgánov, rast kostí a novorodeneckú úmrtnosť. Neboli zaznamenané žiadne teratogénne účinky lieku. Tramadol neovplyvňuje kontraktilitu maternice počas pôrodu.

Tramadol sa nemá užívať počas tehotenstva.

Predpísanie lieku je možné len zo zdravotných dôvodov, užívanie tramadolu by sa malo obmedziť len na jednu dávku.

Laktácia

Tramadol sa nemá užívať počas laktácie.

Počas laktácie je predpisovanie tramadolu možné len zo zdravotných dôvodov, užívanie by malo byť obmedzené len na jednu dávku.

Po jednorazovom užití tramadolu zvyčajne nie je potrebné prerušovať dojčenie. V tomto smere je potrebné po jednorazovom užití tramadolu odsať prvú porciu materského mlieka a nepoužívať odsaté mlieko na kŕmenie.

Pri podaní lieku matke sú novorodenci ohrození zmenami dychovej frekvencie, ktoré zvyčajne nie sú klinicky významné.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas liečby je zakázané viesť motorové vozidlo a pracovať s potenciálne nebezpečnými mechanizmami.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania tramadolom sú podobné tým, ktoré sa môžu vyskytnúť pri iných centrálne pôsobiacich analgetikách (opioidoch).

Symptómy: zúženie alebo rozšírenie zreníc, vracanie, kolaps, pokles krvného tlaku, búšenie srdca, útlm vedomia (až do kómy), epileptické kŕče, ťažkosti s dýchaním, až zastavenie (apnoe).

Liečba:

Základné všeobecné opatrenia

Diagnostika (dýchanie, krvný obeh, vedomie), udržiavanie/obnovenie vitálnych funkcií dýchania a krvného obehu, výplachy žalúdka.

Osobitné opatrenia

Kŕče: ochrana pacienta pred pridruženými modrinami, intravenózne podanie diazepamu alebo iných benzodiazepínov vo forme injekcií.

Hypotenzia: horizontálna poloha tela pacienta, ak je to potrebné, intravaskulárna infúzia roztokov elektrolytov, vazopresory.

Anafylaktický šok: kontaktujte pohotovostného lekára; Uložte pacienta do vodorovnej polohy, nadvihnite spodnú časť tela a začnite intenzívnu infúziu roztokov elektrolytov.

Zástava srdca: okamžitú kardiopulmonálnu resuscitáciu, kontaktujte pohotovostného lekára.

Zastavenie dýchania: okamžitú kardiopulmonálnu resuscitáciu, kontaktujte pohotovostného lekára, protijed na útlm dýchania je naloxón.