Мильгамма: таблетки и уколы, показания к применению. Мильгамма: фармакологическое действие и эффективность

Мильгамма — это витаминное лекарственное средство, оказывающее положительное воздействие на организм человека при воспалительных процессах, дегенеративно-дистрофических признаках в области нервной ткани. Препарат обладает также обезболивающими свойствами и является незаменимым при терапии многих недугов неврологического характера.

Лекарственное средство Мильгамма производится в двух видах: раствор для внутримышечных инъекций и таблетки. Состав имеет некоторые отличия: в раствор для инъекций добавлено два компонента — витамин В12 и лидокаин. Эти дополнительные составляющие усиливают эффект обезболивания.

Препарат Мильгамма, хоть и является витаминным средством, однако применяется не при дефиците витаминов в организме, а при заболеваниях нервной системы, протекающих с болевыми симптомами. Медикамент имеет названные свойства благодаря наличию в составе такого количества витаминов, которое в десятки раз выше, чем обычная суточная потребность организма в этих полезных веществах.

Рассмотрим подробнее состав одной ампулы Мильгамма.

1. Витамин В1 (тиамин) — 100 мг. Компонент, активизирующий, в первую очередь, углеводный обмен веществ. Благодаря этому в организм поставляется дополнительная порция энергии, что ускоряет весь обмен веществ. Витамин В1 обладает эффектом обезболивания, также восстанавливает проведение импульсов по нервным клеткам.
2. Витамин В6 (пиридоксин) – 100 мг. Участвует во всех видах обменных процессов, протекающих в нервных клетках, а также в образовании компонентов, которые передают нервное возбуждение в области соединения нервных отростков.
3. Витамин В12 – 1 мг. Имеет ярко выраженное обезболивающее действие. Приводит в норму деятельность нервной системы.
4. Лидокаина гидрохлорид – 20 мг. Анестетик местного воздействия, усиливающий обезболивающее действие витаминов группы В.

Средняя стоимость препарата

Средняя цена препарата Мильгамма для инъекций (ампулы 2 мл по 5 штук в упаковке) составляет от 219 до 428 рублей; таблеток (30 штук в упаковке) — от 300 до 557 рублей.

Показания к применению Мильгамма в таблетках и инъекциях

Для чего назначают препарат? Ознакомимся, какие есть прямые показания к использованию Мильгамма в терапии неврологических недугов.

1. Остеохондроз, сопровождающийся ущемлением корешков спинных и мозговых нервов и болевыми ощущениями, которые возникают по ходу ущемленного нерва в области шеи, груди, поясницы, а также в пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
2. Невриты и невралгии. Речь идет о воспалительных процессах в области периферических нервов и их оболочках.
3. Полинейропатии (диабетическая и алкогольная). Представляют собой воздействие токсического характера на периферические нервы, при этом происходит их множественное поражение.
4. Опоясывающий лишай. Это герпетическое поражение кожного покрова, которое распространяется по ходу нервов.
5. Поражения нервной системы, которые вызваны недостатком витаминов группы В. К примеру, недостаточное количество витамина В1 провоцирует развитие нарушений в работе нервной системы, которые протекают в тяжелой форме и могут заканчиваться параличами.

Действие препарата на организм

Мильгамма используется для лечения патологий в неврологии и частично в ортопедии, оказывая на организм следующее воздействие:

• нормализует деятельность опорно-двигательного аппарата;
• значительно улучшает движение крови по кровяному руслу и процессы кроветворения;
• приводит в норму работу нервной системы;
• снимает болевые ощущения.

Способ применения. Дозировка

Препарат Мильгамма для инъекций применяется внутримышечно по 2 мл один раз в сутки, вводится глубоко в мышцу. Эта дозировка является начальной, поддерживающая — по 2 мл один раз на протяжении 48 — 72 часов. Для поддерживающей терапии подходит и Мильгамма в таблетках, которые принимают по 1 пилюле один раз в день после еды.

Если необходимо срочно снять острую боль, то препарат используется единоразово внутримышечно или по 1 таблетке 3 раза на протяжении суток.

Терапия Мильгаммой длится 30 дней.

Можно ли принимать при беременности и грудном вскармливании?

Препарат Мильгамма не практикуют для назначений беременным женщинам, а также тем, кто кормит грудью, так как составляющие данного медикаментозного средства проникают в материнское молоко.

Можно ли принимать детям?

Детям, которым не исполнилось 16 лет, препарат применять не рекомендуется. Однако, исходя из состояния пациента, врач может назначить лекарство и детям, младше 16 лет.

Противопоказания и побочные эффекты

Не смотря на большую пользу, которую приносит использование Мильгаммы, существуют и запреты на применение данного препарата:

• сердечно-сосудистые заболевания, протекающие в острой и хронической форме;
• негативные изменения в деятельности миокарда;
• индивидуальная невосприимчивость компонентов лекарственного средства;
• возраст до 16 лет.

Органы и системы могут реагировать на лечение Мильгаммой нежелательными проявлениями.

1. Иммунная система: сыпь на кожном покрове, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.
2. Нервная система: головокружение, спутанность сознания.
3. Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма (тахикардия, брадикардия, аритмия).
4. Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота.
5. Кожный покров и подкожные ткани: зуд, крапивница, акне, повышенное количество выделяемого пота. Иногда может появиться раздражение в месте введения лекарства (если сделан укол).
6. Костно-мышечная и соединительная ткани: редко могут появляться судороги.
7. Возможно развитие системных реакций организма, если средство вводится слишком быстро или возникла передозировка.

При возникновении перечисленных или развитии других побочных эффектов следует проконсультироваться с доктором.

Важные особенности применения Мильгамма

Инструкция по применению гласит о некоторых важных моментах, которые следует учитывать при использовании лекарственного средства.

1. Мильгамму назначают пациентам, у которых диагностирована интоксикация алкоголем тяжелой формы. Но одновременное применение препарата и спиртных напитков запрещается, так как эффекта от лечения не будет. Также может возникнуть головная боль, апатия, чрезмерная сонливость и нервные расстройства из-за взаимодействия лидокаина, входящего в состав Мильгаммы, и алкогольных напитков.
2. Если было осуществлено случайное внутривенное введение препарата, то пациент должен находиться под врачебным контролем.

Аналоги препарата

При необходимости Мильгамму можно заменить лекарствами с аналогичным действием.

1. Нейромультивит . В одной таблетке — 100 мг витамина B1, 200 мг витамина B6, 200 мкг витамина B12. Приблизительная цена — 550 pуб. зa 20 тaблeтoк.
2. Нейробион . Выпуcкaeтcя в тaблeтированной форме и в виде pacтвopa для инъeкций. Cocтaв: 100 мг витамина B1; 200 мг витамина B6; 240 мкг витамина B12. Cpeдняя cтoимocть 300 — 350 pуб. зa 3 aмпулы либo зa 20 тaблeтoк.
3. Комбилипен . Сocтaв: 50 мг витaмина B1; 50 мг — B6, 500 мкг — B12; 10 мг лидoкaинa. Cтoимocть — приблизительно 250 pуб. зa 10 aмпул и 400 pуб. зa 60 тaблeтoк.

Что лучше: Мильгамма или Нейромультивит

Оба препарата дают хороший результат. Чтобы помочь определиться с выбором, сравним эти лекарства. Состав практически одинаков, но количество пиридоксина в Нейромультивите в 2 раза больше, чем в Мильгамме. Основное преимущество последнего средства — более быстрый терапевтический эффект.

В состав поливитамииного комплекса Мильгамма входят нейротропные витамины группы В. В терапевтической дозе используют при заболеваниях нервов и нервной ткани, сопровождающихся воспалительно-дегенеративными процессами и\или нарушении нервной проводимости. Применяют также при патологии опорно-двигательной системы. Витамины группы В в больших дозировках способствуют обезболиванию, улучшают микроциркуляцию, стабилизируют работу нервной системы, улучшают процессы кроветворения.

Витамин В1 (тиамин) метаболизируется в организме в кокарбоксилазу (тиаминдифосфат) и тиаминтрифосфат путем фосфорилирования. Кокарбоксилаза как ферментный коэнзим участвует в цепи углеводного обмена, что имеет важное значение для нормального функционирования нервов и нервной ткани. Улучшает проводимость в нервах путем влияния на синаптическую передачу. Недостаточность витамина В1 (тиамина) сопровождается накоплением в тканях недоокисленных продуктов метаболизма углеводов: пировиноградной кислоты, молочной кислоты. Вследствие этого происходит нарушение функционирования нервной ткани с формированием различных патологических состояний.
В таблетках мильгамма тиамина хлорид заменен на бенфотиамин, являющийся жирорастворимым дериватом тиамина. Бенфотиамин метаболизируется путем фосфорилирования в тиаминпируват и тиаминтрифосфат – биологически активные вещества. Роль тиаминтрифосфата состоит в участии метаболизма углеводов (в качестве кофермента энзимов пируватдекарбоксилазы, транскетолазы). Тиаминпируват переносит альдегидные группы в пентозо-фосфатном цикле.

Витамин В6 (пиридоксин) в тканях организма фосфорилируется. Продукты метаболизма являются коферментами неокислительного обмена практически всех аминокислот. Коферменты участвуют декарбоксилировании аминокислот с образованием многих физиологически активных медиаторов - адреналина, тирамина, допамина, гистамина, серотонина. Также участвует в анаболизме и катаболизме аминокислот путем процессов трансаминирования. Витамин В6 влияет на метаболизм триптофана, под его воздействием происходит катализ α-амино-β-кетоадининовой кислоты в процессе гемоглобинообразования.

Витамин В 12 (цианокобаламин) обладает противоанемическим действием, способствует синтезу креатинина, холина, нуклеиновых кислот, метионина. Участвует в процессах клеточного метаболизма. Является аналгетиком.

Витамин В1 (тиамин) дефосфорилируется в почечной ткани. Время полураспада составляет 35 минут. В тканях организма не накапливается из-за практически полной нерастворимости в жирах. Продукты метаболизма выделяются с мочой.

Пиридоксин (витамин В 6) после фосфорилирования превращается в пиридоксаль-5-фосфат. После попадания в плазму крови последний связывается с альбумином. Щелочная фосфатаза гидролизирует пиридоксаль-5-фосфат, после чего возможно попадание этого метаболита в клетку.

Цианокобаламин (витамин В 12) при попадании в плазму крови связывается с белками с образованием транспортного комплекса. В таком виде происходит его абсорбция печеночной тканью. Накапливается цианокобаламин также в костном мозге, проходит через гематоплацентарный барьер. После выделения с желчью в кишечник может опять всасываться (кишечно-печеночная циркуляция).

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиридоксин в терапевтической дозировке может уменьшать действие леводопы (антипаркинсонический эффект) за счет усиления периферического декарбоксилирования, поэтому витамин В6 не применяется с леводопой и препаратами, содержащими леводопу. Цианокобаламин инактивируется в присутствии солей тяжелых металлов.

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Состав

Вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, лидокаина гидрохлорид, гидроксид натрия, полифосфат натрия, гексацианоферрат калия третичный, вода для инъекций.
Мильгамма – таблетки для внутреннего применения:
Активные ингредиенты: бенфотиамина – 100 мг, пиридоксина гидрохлорида – 100 мг.

Вспомогательные компоненты: тальк, безводный коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, парциальный длинноцепочечные глицериды, повидон.

Дополнительно

Основные параметры

Мильгамма относится к группе витаминсодержащих лекарственных средств, играющих значимую роль в быстром протекании восстановительных процессов нервной ткани после патологических изменений, и назначаются при заболеваниях нервной системы дегенеративного и воспалительного характера. Мильгамма зарекомендовала себя эффективным препаратом в терапии неврологических болезней и патологий опорно-двигательного аппарата.

Фармгруппа: Комплекс витаминов группы В

Состав препарата, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в двух лекарственных формах: драже (Мильгамма композитум) и раствор. Драже предназначено для перорального приема, а раствор – для глубокого введения в мышечную ткань. Витамины группы В стабилизируют функцию ЦНС, активируют кровообращение и оказывают легкий обезболивающий эффект.

Фармакологическое действие

Мильгамма является комбинированным препаратом, действующий состав которого представлен витаминами группы В:

• Витамин В1 является регулятором белкового и углеводного клеточного обмена, а также принимает участие в обмене жиров. Характеризуется антиоксидантным действием, регулирует проведение нервных импульсов. Оказывает анальгетическое действие благодаря влиянию на передачу возбуждения.
• Витамин В6 выступает кофактором многих ферментов, которые действуют в нервной ткани. Учувствует в декарбоксилировании, переаминировании и дезаминировании аминокислот. Предотвращает накопление аммиака в ткани, участвует в образовании нейромедиаторов (норадреналин, допамин, адреналин, GABA и гистамин).

Мильгамма в таблетках: Ускоряет восстановление нервной ткани. Витамины В6 и В1 способны потенцировать действие друг друга. В составе драже витамин В1 представлен бенфотиамином, жирорастворимой формой витамина.

Уколы Мильгаммы: Ускоряет воспалительные и дегенеративные патологии нервной ткани и опорно-двигательного аппарата, улучшает функцию нервной системы в целом. Кроме В1 и В6 в состав входит Витамин В 12 , который принимает непосредственное участие в образовании миелиновой оболочки, активирует гемопоэз, способствует уменьшению болей, возникающих при поражении периферической нервной системы. Ускоряет нуклеиновый обмен. Лидокаин обладает местноанестезирующим эффектом, оказывая все виды анестезии (инфильтрационную, терминальную, проводниковую).

Фармакокинетика

• Драже — после перорального приема бенфотиамин эффективно абсорбируется из кишечника, достигая максимальной концентрации в крови менее чем через 1 ч. Бенфотиамин накапливается в клетках в пять раз активнее, нежели водорастворимая форма тиамина. После процессов биотрансформации в форму тиамин-дифосфата кинетика не отличается от водорастворимого тиамина.
• Раствор — при внутримышечном введении тиамин быстро и эффективно абсорбируется, поступая в кровь. Через 15 минут после введения 50 мг препарата наблюдается концентрация тиамина в крови до 484 нг/мл. Тиамин распределяется в организме неравномерно: самая высокая концентрация наблюдается в эритроцитах — 75%, тогда как в плазме крови концентрируется до 10 % витамина. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Пиридоксин при внутримышечном введении также быстро попадает в системный кровоток, равномерно распределяясь в организме, включая головной мозг. Пиридоксин выполняет функцию коэнзима, связываясь с белками плазмы крови до 80 %.

Метаболизм и выведение

Метаболиты тиамина — это пирамин, тиаминкарбоновая кислота и другие вещества. Тиамин сохраняется в организме меньше, чем другие витамины. Выводится с мочой.
Пиродоксин образует депо в печени, окисляясь до 4-пиридоксиновой кислоты. Выводится с мочой спустя 2-5 часов после всасывания.

Показания к применению

И раствор, и драже используются в качестве патогенетическое и симптоматического средства неврологических патологий, в комплексном лечении болезней и синдромов нервной системы:

• Невралгии;
• Невриты, невриты ретробульбарные;
• Парез лицевого нерва;
• Полиневропатии, включая алкогольную и диабетическую, а также:

Противопоказания

Общими противопоказаниями, указанными в инструкции по применению Мильгаммы, являются:

• сердечная недостаточность декомпенсированная
• индивидуальная непереносимость
• детский возраст
• беременность и кормление грудью.

Дозировка

Таблетки Мильгаммы

Они обычно назначают для трехкратного приема в течение суток, по 1 драже на прием. Обязательно запивают достаточным количеством воды. В инструкции по применению Мильгаммы композитум указан курс лечения — 1 месяц.

Раствор

Уколы Мильгаммы назначают для внутримышечного введения глубоко в ткань.

• Выраженный болевой синдром, сопровождающий неврологические патологии: по 2 мл ежедневно курсом 5-10 дней.
• Легкие формы заболевания, облегчение острых болей на фоне указанного выше лечения: по 2 мл 2-3 раза в неделю в течение 3 недель, либо переходят на пероральную лекарственную форму (драже).

Побочное действие

• Драже и раствор — Редко может развиваться тахикардия и аритмия. Редко возникают аллергические реакции в виде крапивницы, кожной сыпи, еще реже тяжелые реакции по типу анафилактического шока, отека Квинке. Некоторые пациенты отмечают усиление потоотделения, кожную угревую сыпь.
• Раствор — может наблюдаться спутанность сознания, головокружение, изредка — судороги. В отдельных случаях отмечается рвота. Также может развиться местная реакция в месте введения инъекции в виде раздражения.

Передозировка — возможно развитие реакций по типу побочных эффектов в большей степени выраженности.

Особые указания

При случайном внутривенном введении Мильгаммы следует обеспечить медицинское наблюдение либо госпитализацию при развитии тяжелых симптомов. Информации о возможности использования препарата при одновременной работе со сложными механизмами или вождением авто инструкция не содержит.

Мильгамма представляет собой комплексный препарат витаминов группы В. Выпускается в таблетках и ампулах для инъекций. Уколы производятся внутримышечно. Объем 1 ампулы 2 мл.

• тиамина (витамина В6) 50 мг/мл (100 мг на 1 ампулу),
• пиридоксина (витамина В6) 50 мг/мл (100 мг на 1 ампулу),
• цианкобаламина (витамина В 12) 500 мкг/мл (1 мг на 1 ампулу),
• лидокаина в качестве местного анестетика 10 мг/мл (20 мг на 1 ампулу).

Также вспомогательными веществами являются спирт бензиловый, полифосфат натрия, гексацианоферрат калия, гидроксид натрия и вода инъекционная.

Фармакологически комплекс витаминов действуют благотворно на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и опорно-двигательного аппарата. Усиливают кроваток, улучшают работу центральной и периферической нервной системы.

Витамин В 1 участвует в метаболизме углеводов, а также способствует выработке АТФ. Витамин В 6 участвует в обмене жиров и белков. Оба витамина потенцируют действия друг друга.

Витамин В12 участвует в синтезе миелина, кроветворении, способен уменьшать выраженность боли при поражении периферической нервной системы, активирует обмен нуклеинов опосредованно через фолиевую кислоту.

Лидокаин оказывает анальгетический эффект.

Фармакокинетически быстро всасывается в кровоток, достигает значимых концентраций уже через 15 минут.

При этом тиамин распределяется преимущественно в лейкоцитах и плазме крови по 10-15%, в эритроцитах до 70%. Не имеет депо в организме. Может проникать через гистогематические барьеры, в том числе выделяется с грудным молоком.

Пиридоксин связывается в значительной степени с белками плазмы, полноценно распределяется по организму, также может проникать через тканевые барьеры, в том числе попадать в грудное молоко. Формирует депо в печени.

Выводится препарат, преимущественно, с мочой. Отдельные компоненты проходят метаболизм в печени.

Показания

Мильгамма в уколах показана при множестве патологических состояний со стороны нервной системы. Используется и как патогенетическое, и как вспомогательное, симптоматическое лекарственное средство.

Среди показаний стоит отметить:

• невралгии различного генеза (в том числе постгерпетический ганглионеврит),
• невропатия лицевого нерва,
• ретробульбарный неврит,
• полинейропатии ( , ),
• мышечные судороги ночью различного генеза,
• радикулопатия,
• болевые вертеброгенные синдромы: , .

Противопоказания

Имеется ряд ограничений для использования Мильгаммы в уколах:

• тяжелая или декомпенсированная сердечная недостаточность,
• лактация,
• детский возраст (до 18 лет),
• беременность,
• аллергические реакции.

Способ применения

Мильгамма в уколах используется внутримышечно. Лекарственное средство вводится глубоко. Курс лечения различается в зависимости от заболевания и определяется врачом. При болевых синдромах используется 2 мл Мильгаммы внутримышечно ежедневно на протяжении 7-10 дней. Далее переходят на препарат перорального приема (Мильгамма композитум) или на редкие инъекции (1 раз в 3-4 дня). Курс лечения продолжается около месяца. Переход на пероральную форму лекарственного средства рекомендовано осуществлять в максимально возможно короткий срок.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от препарата развиваются относительно редко. Чаще других имеют место: местные реакции, аллергические реакции, зуд.

Реже имеют место головокружение, тахикардия, аритмия, потоотделение, судороги, затруднение дыхания.

Передозировка

Чаще при передозировке развиваются системные побочные эффекты (аритмия, потоотделение и т. п.). Лечение передозировки направлено на проведение симптоматических мероприятий, обязательна отмена препарата.

Особые указания

Перед применением препарата врач должен ознакомиться со списком особых указаний:

• Тиамин разрушается в растворах, имеющих сульфиты. Продукты распада тиамина снижают действие других витаминов.
• Тиамин несовместим с йодидами, ацетатами, таниновой кислотой, фенобарбиталом, рибофлавином, декстрозой, бензилпенициллином, дисульфитами.
• Медь ускоряет процессы разрушения тиамина.
• Пиридоксин ослабляет действие леводопы при болезни паркинсона. Также снижает эффекты циклосерина, пеницилламина, изониазида.
• При одновременном использовании лидокаина с соединениями эпинефрина может усиливаться побочные эффекты на сердечную мышцу. То же происходит при совместном использовании с сульфонамидами.
• Витамин В 12 несовместим с соединениями тяжелых металлов. Рибофлавин также может разрушать витамин В 12. Антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.
• При внутривенном введении, произошедшем случайно, человек должен находится под наблюдением врача или быть госпитализирован.
• Нет достоверной информации о влиянии на скорость психомоторных реакций.

Условия хранения

Мильгамма в ампулах хранится при температуре ниже 15 градусов (дверца холодильника). Важно беречь препарат от попадания прямых солнечных лучей. Срок годности 2 года.

Аналоги

Аналогами являются другие комплексные препараты витаминов группы В: Комбилипен, Юнигамма, Триагамма, Витагамма.

Цена

Мильгамма отпускается в аптеках по рецепту врача. Цена на препарат значимо варьирует от наценок конкретной аптеки и в среднем составляет:

• Упаковка ампулы 2 мл №5 242-370 рублей.
• Упаковка ампулы 2 мл №10 450-635 рублей.
• Упаковка ампулы 2 мл №25 1125-1405 рублей.

Не следует заниматься самолечением, даже витаминными препаратами. Перед использованием Мильгаммы обратитесь к врачу!

Комплекс витаминов группы В

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 222 мг, (значение К=30) - 8 мг, высокоцепочечные парциальные глицериды - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, тальк - 5 мг.

Состав оболочки: шеллак 37 % в пересчете на сухое вещество - 3 мг, сахароза - 92.399 мг, кальция карбонат - 91.675 мг, тальк - 55.13 мг, акации камедь - 14.144 мг, крахмал кукурузный - 10.23 мг, титана диоксид (E171) - 14.362 мг, кремния диоксид коллоидный - 6.138 мг, повидон (значение К=30) - 7.865 мг, макрогол-6000 - 2.023 мг, глицерол 85 % в пересчете на сухое вещество - 2.865 мг, полисорбат- 80 - 0.169 мг, воск горный гликолевый - 0.12 мг.

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бенфотиамин , жирорастворимое производное (витамина В 1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В 6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, серотонина, допамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. В 6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Фармакокинетика

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях <2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях >2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В 1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В 6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний Т 1/2 (1%) из крови бенфотиамина составляет 3.6 ч. Т 1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический Т 1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Показания

— неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В 1 и В 6 .

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст (в связи с отсутствием данных);

Каждая таблетка содержит 92.4 мг сахарозы, поэтому препарат не следует применять лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует запивать большим количеством жидкости.

Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 таб./сут. В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таб. 3 раза/сут. После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В 6 и В 1 до 1 таб./сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 таб./сут с целью снижения риска развития невропатии, ассоциированной с применением витамина В 6 .

Побочные действия

Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1-10% случаев), нечасто (в 0.1-1% случаев), редко (в 0.01-0.1% случаев), очень редко (менее 0.01% случаев), а также побочные эффекты, часто которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок). В отдельных случаях - головная боль.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Со стороны ЖКТ: очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.

Прием высоких доз пиридоксина (витамина B 6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие невропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полиневропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к конвульсиям. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).

Лечение

При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять . Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.

Лекарственное взаимодействие

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В 6) может снижать эффект леводопы. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина B 6 в организме.

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В 1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

Особые указания

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.