Новокаин - официальная инструкция по применению. Новокаин - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Новокаин применяется в качестве местного обезболивающего средства и включен в перечень наиболее важных медицинских фармпрепаратов. Данный препарат имеет среднее анестезирующее действие, снижает проводимость моторных зон мозга, миокарда, снимает спазмы гладкой мускулатуры. При введении препарата внутривенно, он способен снизить артериальное давление, принимается при аритмии, выводит из шока. При передозировании Новокаин нарушает проводимость мышц и вызывает судороги. Внутримышечно препарат эффективно действует при нарушениях нервной системы у пожилых людей.

Выпускают препарат в виде раствора для уколовв ампулах ректальных свечей, Новокаин5 мази.

Показания

Медпрепарат назначается для следующих видов анестезии:

• ретробульбарная;
• эпидуральная проводниковая;
• спинальная терминальная;
• инфильтрационная.

А также для вагосимпатической или паранефральной шейной блокады. Ректальные свечи назначаются для лечения трещин заднего прохода и геморроя. Мазь эффективна для снятия зуда при дерматозе, нейродермите, экземе.

Инструкция по применению

1. Инфильтрационный наркоз – р-р 0,25-0,5% – 350- 600мг.
2. Тугая ползучая инфильтрация по Вишневскому — раствор 0,125-0,25%.
3. Проводниковый наркоз — раствор 1-2% – вводят до 25мл.
4. Эпидуральный наркоз – р-р 2% 20-25мл.
5. Спинальный наркоз – р-р Новокаин 5% 2 или 3мл.
6. Оториноларингология. Местная анестезия – р-р 10-20%.
7. Электрофорез с новокаином – р-р 10%.
8. Блокада по Вишневскому – р-р 0,25% до 100-150мл или 0,5% до 50-80мл.
9. Вагосимпатическая блокада – р-р 0,25% до 100мл.
10. Детям – не более 15 мг на один кг массы тела.
11. Ректально вводят свечи после дефекации или очищения посредством клизмы 1-2 раза в день.
12. Мазь наносится на участки кожи, подверженные заболеванию до двух раз в день.

Побочные действия

После приема Новокаина возможно появление:

• головной боли;
• судорог;
• сонливости;
• головокружения;
• потери сознания;
• слабости;
• тремора;
• парестезий;
• боли в грудине;
• респираторного паралича;
• брадикардии;
• паралича ног;
• коллапса;
• скачки давления;
• аритмии;
• непроизвольного испражнения;
• сыпи на коже;
• рвоты;
• гипотермии;
• импотенции.

Передозировка проявляется:

• бледностью кожи и слизистых оболочек;
• тошнотой;
• головокружением;
• учащенным дыханием;
• галлюцинациями;
• двигательным возбуждением;
• судорогами;
• апноэ;
• рвотой.

Ликвидируют последствия путем введения внутривенно препаратов общего наркоза с кратким действием, поддерживают вентиляцию легких искусственно при помощи ингаляции кислородом. Если интоксикация достаточно тяжелая проводят дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

При использовании новокаиновой мази возможно развитие местных аллергических проявлений.

Противопоказания

При анестезировании по методике ползучего инфильтрата противопоказанием являются имеющиеся фиброзные изменения. При субарахноидальном анестезировании противопоказания следующие – септицемия, шоковое состояние, гипотензии, кровотечения.

Инструкция к препарату предупреждает с осторожностью применять его при операциях, когда у пациента есть острая кровопотеря, а также при почечной недостаточности и прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности. Осторожно следует назначать препарат при наличии воспалительных заболеваний и при состояниях, сопровождающихся нарушением кровоснабжения печени. Усиленного врачебного контроля требует использование препарата пожилыми людьми старше 65 лет и детьми до 18 лет и, а также ослабленными, тяжелыми пациентами, при беременности или во время родов.

Взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами

В сочетании Новокаина с антикоагулянтами повышает риск возникновения кровотечений. Антикоагулянты: данапароид, варфарин, ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин. Если принимать препарат одновременно с триметафаном, мекамиламином, гуанадрелем, гуанетидином возможно развитие брадикардии и снижения давления. Понижают артериальное давления в сочетании с Новокаином следующие препараты: фуразолидон, прокарбазин, селегилин. Местный анестезирующий эффект Новокаина повышают эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин.

Важно напомнить читателям, что данное лекарственное средство, как и другие медикаментозные фармпрепараты, а также соответствующее лечение им, назначает только квалифицированный врач по показаниям. Самолечение может сильно навредить не только здоровью, но и жизни.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

• Бесплатные книги: "ТОП-7 вредных упражнений для утренней зарядки, которых вам следует избегать" | «6 правил эффективной и безопасной растяжки»
• Восстановление коленных и тазобедренных суставов при артрозе - бесплатная видеозапись вебинара, который проводил врач ЛФК и спортивной медицины - Александра Бонина
• Бесплатные уроки по лечению болей в пояснице от дипломированного врача ЛФК . Этот врач разработал уникальную систему восстановления всех отделов позвоночника и помог уже более 2000 клиентам с различными проблемами со спиной и шеей!
• Хотите узнать, как лечить защемление седалищного нерва? Тогда внимательно посмотрите видео по этой ссылке .
• 10 необходимых компонентов питания для здорового позвоночника - в этом отчете вы узнаете, каким должен быть ежедневный рацион, чтобы вы и ваш позвоночник всегда были в здоровом теле и духе. Очень полезная информация!
• У вас остеохондроз? Тогда рекомендуем изучить эффективные методы лечения поясничного , шейного и грудного остеохондроза без лекарств.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Новокаин уколы (в ампулах): инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит: действующее вещество - прокаин 0,005 или 0,02 г;

вспомогательные вещества : раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М - до рН 3,8 - 4,5, воды для инъекций- до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа:

препараты для местной анестезии - эфиры пара - аминобензойной кисло­ты.

Код АТХ - N01ВА02.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая ане­стезия, внутрикостная анестезия, ане­стезия слизистых оболочек (в ЛОР- практике); вагосимпатическая и пара- нефрапьная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при эк­земах, нейродермите, ишалгии.

Для потенцирования действия основ­ных средств для наркоза; для купиро­вания болевого синдрома различного генеза.

В качестве вспомогательного средст­ва при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, арте­риальная гипертензия, спазмы коро­нарных сосудов и сосудов мозга, за­болевания суставов ревматического и инфекционного генеза. Для растворения пенициллина с це­лью удлинения срока его действия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к прокаину.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, пока­заний.

Для инфильтрационной анестезии 350 - 600 мг - 0,5 % раствор;

для провод­никовой анестезии - 2 % раствор (до 25 мл);

для эпидуральной- 2% раствор (20- 25мл).

Для уменьшения всасывания и удли­нения действия при местной анесте­зии, дополнительно вводят 0,1% рас­твор эпинефрида гидрохпорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клет­чатку вводят 50 - 80 мл 0,5% раство­ра.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разо­вая доза в начале операции- не выше 0,75 г 0,5 % раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа - не свыше 2 г (400 мл 0,5% рас­твора).

Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.

Для устранения болевого синдрома вводят внутримышечно или внутри­венно медленно по 1 - 15 мл 0,5 % раствора 2-3 раза в день.

При лечении эндартериита, атеро­склероза, артериальной гипертензии, спазмов коронарных сосудов и сосу­дов мозга, заболеваний суставов рев­матического и инфекционного генеза у пациентов пожилого возраста в мышцы вводят 2 % раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций.

При необходимости в тече­ние года возможно проведение 4 кур­сов. Лечение проводят в условиях стационара.

Побочное действие

Артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивни­ца, аллергические реакции, анафи­лактический шок.

Передозировка

Симптомы : бледность кожных покро­вов и слизистых оболочек, головокру­жение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувст­вом страха, галлюцинациями, судоро­гами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной ле­гочной вентиляции с ингаляцией ки­слорода, внутривенное введение ко­роткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяже­лых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При внутривенном введении усили­вает угнетающее действие на цен­тральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотиче­ских анальгетиков и транквилизато­ров.

Метаболит прокаина парааминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфа­ниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Новокаин – это местноанестезирующее средство. Его международное название совпадает с названием его действующего вещества – Прокаин.

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций;

Мазь для наружного применения;

Суппозитории ректальные.

Фармакологическое действие новокаина

Новокаин оказывается местноанестезирующее действие, обладает широким терапевтическим действием и умеренной анестезирующей активностью. Прокаин – это слабое основание, которое блокирует Na+-каналы и не дает генерироваться импульсам в нервных окончаниях и проводить импульсы по нервным волокнам. Также новокаин меняет потенциал в мембранах нервных клеток, не оказывая значительного влияния на потенциал покоя.

Новокаин подавляет не только болевые импульсы, но и импульсы другой модальности. При всасывании или при введении в ток крови понижает возбудимость периферической холинегрческой системы, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда.

При внутривенном введении способен оказать гипотензивное, противошоковое и антиаритмическое действие. Устраняет полисинаптические рефлексы и нисходящие тормозные влияния ствола мозга. Также эффективнее при функциональных нарушениях ЦНС на ранних стадиях у пожилых людей.

Показания к применению новокаина

Спинальная, эпидуральная, проводниковая и инфильтрационная анестезия;

Поверхностная анестезия;

Вагосимпатическая паранефральная или шейная блокада;

Регионарная анестезия;

Трещины заднего прохода;

Геморрой;

Ранее применялся при проблемах с желудком и кожей.

Противопоказания к применению новокаина

Повышенная чувствительность, в том числе к местным анестетикам-эфирам;

При анестезии методом ползучего инфильтрата – фиброзные изменения в ткани;

При субарахноидальной анестезии – артериальная гипотензия, кровотечения, AV-блокада, шок, септицемия.

С осторожностью новокаин следует применять при:

Острой кровопотере;

Снижение печеночного кровотока;

Прогрессирование сердечнососудистой недостаточности;

Воспаление или инфицирование места, куда необходима инъекция;

Возраст до 18 лет или после 65 лет;

Почечная недостаточность;

Тяжелые болезни;

Ослабление организма;

Беременность или период родов.

Возможные побочные действия

Со стороны нервной системы:

Головные боли;

Сонливость;

Головокружения;

Слабость;

Потеря сознания;

Двигательное беспокойство;

• Судороги;

  Нарушение слуха и зрения;

  Синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног);

• Паралич дыхательных мышц;

  Респираторный паралич;

  Чувствительный и моторный блок.

Со стороны сердечнососудистой системы:

Снижение или повышение артериального давления;

• Периферическая вазодилатация;

  Бадикардия;

  Боли в грудной клетке;

Со стороны мочевыделительной системы:

Непроизвольные мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы:

• Непроизвольная дефекация.

Со стороны крови:

Метгемоглобинемия.

Аллергические реакции:

Кожная сыпь;

Зуд кожи;

Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;

Крапивница, как на слизистых, так и на коже.

При анестезии в стоматологии:

Парестезии и нечувствительность языка и губ;

Удлинение анестезии

Прочие побочные эффекты:

Стойкая анестезия;

Возвращение боли;

Импотенция;

Гипотермия

Симптомы передозировки

Бледность слизистых оболочек и кожных покровов;

• Головокружения;

  Холодный пот;

  Тахикардия;

  Учащение дыхания;

  Снижение артериального давления;

• Метгемоглобинемия;

  Чувство страха;

  Судороги;

  Галлюцинации;

  Двигательное возбуждение.

Чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует поддерживать адекватную легочную вентиляцию с ингаляциями кислорода, а также осуществлять внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии.

Способ применения и дозировка новокаина

Для инфильтрационной анестезии – по 350-600 миллиграммов 0,25%-0,5%-го раствора;

Для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – 0,125%-0,25%-е растворы;

Для проводниковой анестезии – 1-2%-е растворы до 25 миллилитров;

Для эпидуральной анестезии – 20-25 миллилитров 2% раствора;

Для спинальной анестезии - 2-3 миллилитра 5% раствора;

Для терминальной анестезии, применяемой в оториноларингологии – 10-20%-ный раствор.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с другими лекарственными средствами усиливают негативное воздействие на ЦНС;

При приеме с антикоагулянтами увеличивают риск возникновения кровотечений;

Если обработать место инъекции дезинфицирующим раствором с тяжелыми металлами, то высока вероятность появление отека или болезненности;

При применении эпидуральной и спинальной анестезии вместе с триметафаном, мекамиламином, гуанетидином и гуанадрелем увеличивается риск брадикардии и понижения артериального давления;

Использование с ингибиторами МАО увеличивает риск гипотензии;

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста.

Новокаин (действующее вещество - прокаин) стоит в ряду тех лекарственных средств, о действии которых имеет представление практически любой особо не сведущий в медицине человек. И это действительно так: выраженный местноанестезирующий эффект данного лекарственного препарата и его большой диапазон терапевтической активности (читай: малый риск подвергнуться его токсическому влиянию) обусловил самое широкое применение новокаина в хирургической, стоматологической и урологической практике, а словосочетание «новокаиновая блокада» прочно вошло в лексикон среднестатистического обывателя. Будучи слабым основанием (в химическом смысле этого слова), новокаин блокирует мембранные натриевые каналы, вытесняет кальций из их рецепторов, препятствует зарождению и проведению импульсов в нервных (по большей части - в немиелиновых) волокнах. В результате этих физиологических метаморфоз в мембранах нейронов изменяется потенциал действия, а вот потенциал покоя, напротив, остается практически в первозданном виде. При внутривенном введении снижает чувствительность рецепторов в периферических холинэргических синапсах, угнетая тем самым секрецию ацетилхолина, купирует спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон больших полушарий коры головного мозга. Оказывает обезболивающее, гипотоническое и антиаритмическое действие, в больших концентрациях может угнетать нервно- мышечную проводимость. Противоаритмическая активность связана с продлением эффективного рефрактерного периода, уменьшением возбудимости и автоматизма сердечной мышцы.

Большие дозы препарата могут спровоцировать судороги. Обезболивающее действие новокаина - непродолжительное: так, при инфильтрационной анестезии он сохраняет активность в течение 0,5–1 ч. Продления эффекта препарата, а также снижения его токсичности добиваются совместным использованием сосудосуживающих средств (например, адреналина).

Новокаин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и ректальных суппозиториев. Концентрация вводимого раствора зависит от типа анестезии: инфильтрационная (блокирующая боль на уровне рецепторов и мелких нервов) анестезия требует 0,25–0,5% раствора новокаина, проводниковая (блокирующая боль на уровне нервного сплетения или ствола) - 1–2%, эпидуральная (гасящая боль на уровне спинномозговых корешков при введении в эпидуральное пространство) - 2%, спинальная (отличается от эпидуральной местом введения) - 5%. При использовании новокаиновой анестезии показан контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Перед первым введением препарата рекомендуется пройти тест на индивидуальную чувствительность к нему.

Новокаин в форме ректальных суппозиториев используется как местный анестетик для купирования боли при геморрое или кишечной колике. Кратность использования - 1-2 раза в день при глубоком введении в задний проход после очистительной клизмы.

Фармакология

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

5 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Побочные действия

Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.