Таблетки от давления допегит.

Наименование:

Допегит (Dopegyt)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивный препарат центрального действия .
Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
- замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию.
В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя.
Редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч.
При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки.
После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС.
Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии).
Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности.
При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Показания к
применению:

Допегит назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Способ применения:

Таблетки принимают внутрь до или после еды . Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД).
Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней.
Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г.
В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами.

Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность.
Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.
Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов.
В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут.
Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать.
При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м2) - до 12-24 ч.
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Побочные действия:

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС : очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы : отдельные случаи - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы : очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов : отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы : отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы : отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы : отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели : очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочие : отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Противопоказания:

Острый гепатит, цирроз печени;
- заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
- депрессия;
- гемолитическая анемия;
- острый инфаркт миокарда;
- феохромоцитома;
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит.
Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза.
В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии.
Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса .
Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%.

Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии.
Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно.
Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер.
Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее.
Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит.
В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией.
Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии , то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса.
При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса.
Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость.
Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка , которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи.
Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз.
Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит.
Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить.
Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами.
Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.

При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями.
В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови.
О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы.
В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата.
При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит :
- симпатомиметики (усиливают прессорный эффект);
- трициклические антидепрессанты;
- фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием);
- препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы);
- НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит :
- другие гипотензивные средства;
- бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта);
- леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч);
- общие анестетики;
- анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга :
- литий (опасность усиления токсичности лития);
- леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС);
- этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии);
- антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения);
- бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина);
- галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Беременность:

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.
Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода .
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата.
У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение : промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Форма выпуска:

Таблетки Допегит белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха - в стеклянном флаконе 50 шт.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Допегита содержит:
- действующее вещество : метилдопа сесквигидрат - 282 мг, что соответствует содержанию метилдопы - 250 мг;
- вспомогательные вещества : крахмал кукурузный - 45.7 мг, тальк - 6 мг, этилцеллюлоза - 8.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, стеариновая кислота - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.

Медикаменты, влияющие на артериальное давление, помогают стабилизировать работу сердечной мышцы. Одним из часто используемых препаратов является «Допегит». Его положительный эффект связан со способностями уменьшать частоту сердцебиения. Основным активным ингредиентом, входящим в состав медикамента, является метилдоп.

Разрешения и запреты на использование

Лекарственный препарат назначается больным, с имеющейся артериальной гипертензией легкой и средней тяжести. Медикамент разрешается в терапии при беременности.

К основным противопоказаниям по использованию, относят:

На фоне имеющихся запретов к использованию, лечащий врач подбирает заменители препарата.

Правила применения

Таблетированная форма средства используется до и после принятия пищи, объемы необходимых для терапии дозировок устанавливаются строго индивидуально.

Взрослый возрастной период

Длительность промежутков времени между уменьшением или увеличением дозировок должно включать не меньше 48 часов. При необходимости повышения количества «Допегита», увеличение производится исключительно в вечерние часы – на этом фоне могут проявляться побочные седативные реакции. Среднесуточная стандартная дозировка вещества включает от 0,5 до 2 г, разделяется до четырех приемов. Максимальный суточный объем вводимого медикамента не должен превышать 3 г.

В случаях, при которых «Допегит» не оказывает необходимого гипотензивного влияния на организм заболевшего, рекомендуется его комбинировать с иными лекарствами, дающими аналогичное влияние.

Спустя квартал к активному веществу может выработаться резистентность. Необходимое снижение показателей артериального давления достигается увеличением дозировок или параллельного использования мочегонных препаратов. По прошествии двух суток с момента отмены медикаментозного средства регистрируется возвращение уровня АД к прежним показателям. Обратного эффекта в этот момент не наблюдается.

Таблетки «Допегит» инструкция к применению которых позволяет назначать средство больным, проходящим терапевтическое воздействие иными гипотензивными препаратами. Требуется постепенная отмена других лекарств, а сам искомый медикамент изначально используется по 500 мг в день.

Необходимое увеличение объема «Допегита» проводится со стандартным интервалом в два дня.

Больным старшего возрастного периода препарат рекомендуется в наибольшей суточной дозировке не превышающей 250 мг. Объемы лекарства при необходимости увеличиваются поэтапно, с соблюдением промежуточных интервалов в двое суток. Максимальное количество ежедневного введения не должно превышать 2 г медикаментозного средства.

В этом возрасте у пациентов могут наблюдаться кратковременные потери сознания. Их связывают с повышенной чувствительностью к составу лекарства и имеющимися атеросклеротическими изменениями в структурах сосудов. Избежать обморочных проявлений можно при помощи снижения дозировок фармакологического препарата.

Малыши после 3 лет

Им дозировка рассчитывается в пропорции — 10 мг на кг веса тела. Общее суточное количество дробится на 2-4 приема. В случаях необходимости, стандартные дозировки повышаются до достижения требуемого результата.

Как и у взрослых, промежутки между изменениями дозировок должны составлять более двух дней. Максимальное количество, разрешенное в детском периоде, составляет порядка 65 мг на кг веса малыша в сутки, но не должно превышать 3 г в течение дня.

Активный ингредиент лекарственного средства выводится преимущественно почками, в связи с чем терапия повышенного АД производится заведомо уменьшенными дозировками.

Каждое состояние требует определенного количество медикамента:

1. Легкая степень недостаточной работы почек – по 60-89 мл, через каждые 8 часов;
2. Средняя степень поражения – по 30-59 мл, с разбежкой до 12 часов;
3. Тяжелый вариант требует введения менее 30 мл препарата, с интервалом до суток.

Метилдоп выводится из организма больного при проведении гемодиализа. На фоне этих значений, пациентам вводится дополнительное количество препарата (250 мг) для предотвращения повышения показателей уровня артериального давления.

Клинические проверки, производившиеся при беременности второго триместра, не выявили признаков повреждений систем и органов плода или новорожденного ребенка. В третьем квартале вынашивания необходимого изучения влияния препарата проведено не было, поэтому лекарственное средство назначается при сопоставлении необходимого результата для организма матери и минимальных потенциальных показателей риска для ребенка.

Изучение здоровья малышей, чью матери принимали «Допегит» после 26 недели вынашивания, не зарегистрировало отрицательных влияний медикамента. У беременных, использовавших фармакологическое средство в третьем триместре, состояние здоровья малыша было лучше, чем при его отсутствии (на фоне имеющихся нарушениях артериального давления).

Активные вещества медикамента проникают в грудное молоко – при лактации прием веществ рекомендуется после оценок возможного риска для дальнейшего развития младенца. В отдельных случаях специалисты предлагают производить перевод грудничков на искусственное питание.

Негативные реакции

«Допегит» способен вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма, с разной частотой и степенью тяжести.

Центральный нервный отдел:

Сердечно-сосудистый отдел:

Повышение массы тела пациента, периферический тип отечности возникает при введении мочегонных препаратов в терапию.

Проявление признаков недостаточной работы сердца или прогрессирование отечности требует отмены лекарственных веществ.

Пищеварительный отдел:

Эндокринный отдел:

Костно-мышечный отдел:

Аутоиммунная система:

Сбои в системе дыхания выражаются заложенностью носовых ходов. В отдельных вариантах может проявляться импотенция и различные нарушения семяизвержения.

Лабораторная диагностика выявляет ряд отклонений:

При первых проявлениях побочных реакций организма, пациент должен обратиться к лечащему врачу-специалисту. Специалист отправит больного на лабораторную диагностику, после которой проведет замену средства на более подходящее.

Передозирование

Длительное использование и прием «Допегита» в объемах, больше рекомендуемых могут спровоцировать все вышеуказанные побочные эффекты, а также привести:

При проявлении первичных признаков передозировки, больному необходимо промыть желудок, постараться вызвать рвоту, дать абсорбенты (активированный уголь). После проведения манипуляций первичной помощи, пациента направляют в условия стационара.

В больнице заболевшему назначается симптоматическая терапия, с постоянным контролем за жизненно важными функциями:

• Периодическая проверка уровня артериального давления;
• Отслеживание частоты сердечных сокращений;
• Исследования на функциональность печени, почек и сердца.

Возможное взаимодействие

«Допегит» способен вступать в реакции с иными медикаментозными средствами:

Антикоагулянты, вступая в реакцию с «Допегитом» могут осложниться кровотечениями.

Особенности использования

В отдельных случаях, при терапевтическом воздействии «Допегитом», фиксировалось развитие железодефицитной анемии у пациентов. При обнаружении негативной симптоматики больной направляется на лабораторные исследования (определение степени гемолитической анемии), после чего ему назначается необходимое лечение.

При определении увеличения объемов печени и усиленной активности трансминаз, требуется снижение применяемых дозировок или прерывание терапевтического курса. При появлении желтухи, холестаза, необходимо срочно обратиться в медицинское учреждение за квалифицированной помощью, прекратив использование лекарственного средства.

При использовании «Допегита» может наблюдаться резкое повышение массы тела больного, появление отечности отдельных участков. Данные проявления требуют введения в курс терапии мочегонных средств. Если отечность продолжает нарастать и к ней присоединяется нестабильность работы сердечной мышцы, то производится отмена медикамента.

Подбор среднесуточной дозировки проводится специалистом в индивидуальном порядке, особенно на фоне имеющихся патологий почек или печени. Общие объемы вводимых лекарств значительно уменьшены, по сравнению с терапией для остальных заболевших.

Препарат вызывает сонливость и вялость, из-за чего могут произойти несчастные случаи с пациентом.

Аналогичные средства

Чаще назначаются при появлении побочных реакций и индивидуальной непереносимости средства. Типичные препараты представлены:

Указанные препараты не являются абсолютными аналогами «Допегита», но используются в лечении тех же недугов.

Самостоятельная замена прописанного средства нецелесообразна – каждый препарат имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Только лечащий врач может порекомендовать лекарство, которое подойдет пациенту. Любые изменения в схеме терапии могут спровоцировать развитие серьезных осложнений.

Состав

Фармакологическое действие

Длительное применение Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена.
Прием первой дозы препарата в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный эффект Допегита во время физических нагрузок выражен меньше.
Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности.
Для препарата Допегит характерен «синдром отмены».
Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается.
После перорального приема препарата спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется на протяжении 1-2 суток. Гипотензивный эффект в первые дни лечения постепенно увеличивается.
Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных).
Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2,5 – 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Способность связываться с белками плазмы достигает 20%.

Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозы (около 10%) декарбоксилируется и β-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин.
Период полувыведения препарата – 2 часа.
Допегит экскретируется почками, большей частью – в неизмененном виде. Малая часть препарата выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма – биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% препарата), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение препарата замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% препарата).
У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции препарата.

Показания к применению

Способ применения

Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.
Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.
Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.
Для увеличения гипотензивного действия препарата целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.
Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и иными НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия препарата.
Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный эффект препарата.
Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи – к уменьшению действия.
Прием препарата следует прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) следует осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано использование диэтилового эфира.

Допегит повышает гепатотоксичность пероральных контрацептивов и солей лития.
Препарат несовместим с резерпином.
Следует соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Действующее вещество:

Дополнительно

Допегит - антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД.
Проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов: снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов; замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях - в качестве ложного нейромедиатора; снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС; подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию.
Длительное применение Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена.
Прием первой дозы препарата в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный эффект Допегита во время физических нагрузок выражен меньше.
Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности.
Для препарата Допегит характерен «синдром отмены».
Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается.
После перорального приема препарата спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется на протяжении 1-2 суток. Гипотензивный эффект в первые дни лечения постепенно увеличивается.
Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных).
Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2,5 - 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Способность связываться с белками плазмы достигает 20%.
Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозы (около 10%) декарбоксилируется и β-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин.
Период полувыведения препарата - 2 часа.
Допегит экскретируется почками, большей частью - в неизмененном виде. Малая часть препарата выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма - биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% препарата), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение препарата замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% препарата).
У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции препарата.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Допегит – стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов, препарат, оказывающий антигипертензивное действие.

На этой странице вы найдете всю информацию о Допегит: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Допегит. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Допегит? Средняя цена в аптеках находится на уровне 220 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственное средство в виде белых или серовато-белых круглых плоских таблеток, содержащих:

• 250 мг метилдопы (в виде метилдопы сесквигидрата);
• Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия и тальк.

Реализуются таблетки по 50 шт. во флаконах из коричневого стекла, в картонной упаковке.

Фармакологический эффект

Допегин является антигипертензивным лекарством центрального воздействия. При приеме таблетки внутрь снижается симпатический тонус за счет стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-рецепторов. Под воздействием препарата снижается активность ренина плазмы крови и уменьшается ОПСС.

Действующее вещество препарата подавляет продукцию норадреналина, снижает концентрацию серотонина и адреналина в тканях. Метилдопа не влияет непосредственно на сердечную мышцу, не провоцирует развитие тахикардии, как это обычно бывает на фоне приема антигипертензивных препаратов. При регулярном приеме препарата у пациентов понижаются показатели артериального давления, как в спокойном состоянии, так и при незначительных физических нагрузках.

После приема таблетки внутрь происходит всасывание активного действующего компонента лекарства слизистыми оболочками в системный кровоток. Максимальный терапевтический эффект развивается спустя 6 часов после приема препарата и сохраняется на протяжении 12-24 часов.

Показания к применению

Допегит назначают для средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Противопоказания

По инструкции, Допегит не применяют в следующих случаях:

1. Феохромоцитома;
2. Гемолитическая анемия;
3. Депрессия;
4. Цирроз печени, острый гепатит;
5. Сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
6. Заболевания печени в анамнезе;
7. Детский возраст до трех лет;
8. Острый инфаркт миокарда;
9. Повышенная чувствительность к метилдопе или вспомогательным компонентам препарата.

Допегит назначают с осторожностью при:

1. Диэнцефальном синдроме;
2. Преклонном возрасте;
3. Детском возрасте старше трех лет;
4. Почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

По результатам проведенных клинических исследований было установлено, что Допегит при беременности во 2-3 триместрах не приводит к развитию осложнений. Однако строго контролируемых исследований влияния медикамента в третьем триместре не проводилось, поэтому возможность его приема необходимо решать с врачом, который сможет соотнести пользу для матери и ребенка и предполагаемые риски.

В ходе исследования состояния здоровья детей, матери которых принимали Допегит при беременности после 26-й недели, нежелательные эффекты выявлены не были.

Активное вещество медикамента выделяется с грудным молоком, поэтому Допегит при лактации назначают только после тщательной оценки возможной пользы для матери и существующего риска для состояния здоровья ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Допегит принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

1. Рекомендованная начальная доза для взрослых в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
2. Стандартная поддерживающая доза составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. “Эффект рикошета” при этом не наблюдается.
3. Препарат можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении медикамента в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Дети старше 3 лет:

• Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Пожилые пациенты:

1. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
2. У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.

Нарушения функции почек:

• Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1.73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1.73 м2) – до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – < 30 мл/мин/1.73 м2) – до 12-24 ч.
• Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Побочные эффекты

Применение Допегита оказывает побочное действие на организм больного в начале лечения и при увеличении дозы, оно проявляется общей слабостью, головной болью, заторможенностью психомоторных реакций, сонливостью. Затем, как правило, состояние стабилизируется самостоятельно или после изменения дозы.

Кроме этого, Допегит иногда может вызывать такие нежелательные реакции, как:

1. Артралгию, миалгию;
2. Паркинсонизм, парестезию;
3. Токсический эпидермальный некролиз;
4. Гиперпролактинемию, аменорею, гинекомастию;
5. Медикаментозную лихорадку, васкулит;
6. Панкреатит, воспаление слюнных желез, тошноту, рвоту, колит, диарею или запор, холестаз, желтуху;
7. Перикардит, прогрессирование стенокардии, миокардит, застойную сердечную недостаточность.

Очень часто после длительного применения Допегита лабораторные исследования крови на гуморальный иммунитет дают положительный ответ, подтверждая развитие лекарственной иммунной гемолитической анемии. Не часто, действие препарата становится причиной лейкопении, тромбоцитопении, гранулоцитопении.

Передозировка

При превышении дозы Допегита отмечается выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, брадикардия, заторможенность реакций, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота и рвота.

Для устранения симптомов проводится стимуляция рвоты и промывание желудка. Показан контроль частоты сердечных сокращений, водно-электролитного баланса, функции кишечника, почек, головного мозга. По показаниям вводятся симпатомиметики.

Особые указания

1. На период приема препарата Допегит следует исключить прием этанола.
2. Моча пациентов, принимающих препарат, при хранении может приобретать темный цвет.
3. Допегит при инфекционных заболеваниях может маскировать лихорадочный синдром.
4. Появление гемолитической анемии и положительного прямого теста Кумбса требует отмены препарата.
5. При лечении Допегитом рекомендуется контролировать картину периферической крови и функции печени.
6. Препарат может оказывать влияние на результаты определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.

На период лечения препаратом Допегит следует соблюдать осторожность при занятии опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакций и повышенной концентрации внимания, а также при управлении автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

Особой осторожности требует одновременное применение Допегита со следующими лекарственными средствами:

• Леводопа, литий, антикоагулянты, этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, галоперидол, бромокриптин: изменение эффектов этих препаратов и Допегита.
• Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты железа для приема внутрь, эстрогенные лекарственные средства, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение антигипертензивного эффекта Допегита.
• Другие гипотензивные средства, общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, леводопа с карбидопой: усиление антигипертензивного эффекта Допегита.

Применять одновременно Допегит с ингибиторами моноаминоксидазы нельзя.