Najbolji histaminski lijekovi. Antihistaminici nove generacije

Trenutno je više od 85% ukupne populacije cijelog planeta osjetljivo na različite manifestacije alergija, au posljednjih nekoliko desetljeća došlo je do značajnog porasta broja ljudi s alergijama. To je vjerojatno zbog razvoja industrije koja proizvodi kemijske proizvode koji su i sami česti alergeni ili stvaraju uvjete za nastanak alergijskih reakcija zbog disfunkcije endokrinog i živčanog sustava.

Također je moguće da utjecaj higijene (pretjerana uporaba antibakterijskih i drugih jakih sredstava) lišava ljudsko tijelo kontakta s mnogima, što slabi imunološki sustav (osobito u dječjoj dobi).

Treba imati na umu da je alergija vrlo individualna bolest s neadekvatnim reakcijama tijela na različite alergene, uzrokujući različite bolne simptome u različito vrijeme kod različitih ljudi. Alergijske reakcije temelj su vrlo teških bolesti, uključujući i, a također mogu pratiti neke infekcije (infektivne alergije).

Uzroci alergija

Sama alergija može se prepoznati iznenada suzenje , kihanje, crvenilo kože i druge neočekivane bolne manifestacije. Najčešće se takvi alergijski simptomi javljaju izravnim kontaktom s određenom alergenom, koju ljudsko tijelo prepoznaje kao uzročnika bolesti, zbog čega se u njemu pokreću mehanizmi protudjelovanja.

Suvremeni liječnici alergenima smatraju tvari koje imaju izravan alergenski učinak i tvari koje mogu pojačati učinak drugih alergena.

Odgovor osobe na izloženost različitim alergenima uvelike ovisi o njegovim genetskim individualnim karakteristikama imunološki sustav . Pregledi brojnih studija ukazuju na prisutnost nasljedne alergijske predispozicije. Dakle, roditelji koji pate od alergija imaju mnogo veću vjerojatnost da će roditi dijete sa sličnom patologijom nego zdravi bračni par.

Glavni uzroci alergija:

  • otpadni proizvodi domaćih krpelja;
  • pelud raznih cvjetnica;
  • strani proteinski spojevi sadržani u ili;
  • izloženost sunčevoj svjetlosti, hladnoći;
  • prašina (knjiga, kućanstvo, ulica);
  • sporovi između različitih gljive ili kalup ;
  • životinjska dlaka (uglavnom karakteristična za mačke, zečeve, pse, činčile);
  • kemijski deterdženti i sredstva za čišćenje;
  • lijekovi (,);
  • prehrambeni proizvodi, uglavnom jaja, voće (naranče, persimmons, limun), mlijeko, orašasti plodovi, pšenica, morski plodovi, soja, bobičasto voće (viburnum, grožđe, jagode);
  • ugrize insekata/artropoda;
  • lateks;
  • kozmetički alati;
  • psihološki/emocionalni;
  • Nezdrav način života.

Vrste i simptomi alergija

Respiratorne alergije

Oblik alergije karakterističan za utjecaj alergena koji ulaze u tijelo izvana tijekom disanja. Takve tvari zajednički se nazivaju - aeroalergeni , koji uključuju pelud, finu prašinu i razne plinove. To također može uključivati ​​alergije dišnog trakta.

Simptomi takvih bolnih stanja su: plućno zviždanje, svrbež u nosu, ponekad jak. Glavni negativni simptomi manifestiraju se u obliku i Bronhijalna astma .

Dermatoza

Oblik kožne alergije, praćen raznim iritacijama kože i osipom. Nastaje zbog izloženosti alergenima kao što su: lijekovi, aeroalergeni, hrana, kućanska kemikalija, kozmetika.

Manifestira se kao crvenilo kože, jaka oteklina, svrbež, mjehurići, ljuštenje, tip osipa i suha koža.

Alergijski konjunktivitis

Oblik alergije zbog izloženosti različitim alergenima, u kojem su uglavnom zahvaćeni organi vida i bilježe se negativni simptomi oka.

Glavni simptomi manifestiraju se u obliku: oticanje kože u periorbitalnom području, osjećaj pečenja u očima, povećana suzljivost.

Enteropatija

Anafilaktički šok

Najopasniji oblik alergije, koji se može razviti u nekoliko sekundi ili čak pet sati. Glavni uzroci ovog stanja su ugrizi insekata i korištenje neprovjerenih lijekova.

Vanjski oblici (gel) koriste se uglavnom za svrbež kože ( dermatoze koje svrbe ), uzrokovane ubodima insekata, kao i stečene zbog svrbeža ekcema, urtikarije, kontaktnih alergija (na deterdžente, prašak za pranje rublja, sintetičku ili grubu odjeću itd.).

Ovi vanjski pripravci su neučinkoviti i rijetko se koriste u liječenju kroničnih kožnih alergijskih oblika (na primjer, s). U kombinaciji s prehranom, ovi se lijekovi mogu preporučiti u početnim fazama liječenja. eksudativno-kataralna dijateza umjerene prirode (kada beba razvije osip na licu povezan s prehranom).

Lokalna kombinirana sredstva u obliku kapi za oči ( Ophthalmol , ), uključujući antihistaminike prve generacije, koriste se u liječenju alergijski konjuktivitis , kao i one koje prati konjunktivitis.

Takve kapi prilično dobro ublažavaju takve negativne simptome kao što su: crvenilo i oticanje kapaka, svrbež i suzenje očiju, a istodobno pružaju antimikrobni učinak. Zauzvrat, kapi za nos prilično se dobro nose s manifestacijama alergijski rinitis u svim njegovim oblicima (uključujući peludna groznica ).

Nuspojave

Negativni učinci uglavnom su karakteristični za sustavne lijekove, međutim, zbog dugotrajne uporabe, mogu se primijetiti i pri korištenju vanjskih / lokalnih sredstava (osobito u pedijatriji).

Najčešće, antihistaminici prve generacije prate:

  • snažna sedativi /tablete za spavanje učinci;
  • smanjen tonus mišića;
  • psihomotorna agitacija (osobito kod djece i odraslih s dugotrajnom primjenom);
  • potenciranje (pojačavanje) učinaka alkohola, tablete za spavanje I analgetik fondovi;
  • /glavobolja;
  • lokalni anestetički učinak;
  • smanjen krvni tlak;
  • antikolinergički učinci (drhtanje prstiju, suha usta, zatvor, ubrzan rad srca, smetnje vida);
  • mučnina/povraćanje, bol u trbuhu;
  • izaziva ovisnost .

Zbog hipnotičkog učinka, lijekovi ove generacije ne preporučuju se učenicima, studentima, vozačima i osobama koje se bave potencijalno opasnim aktivnostima.

Svi takvi lijekovi izazivaju specifičnu reakciju tahifilaksija (ovisnost), koja se izražava primjetnim smanjenjem učinkovitosti tijekom dugotrajne primjene i zahtijeva zamjenu aktivnog sastojka lijeka drugom tvari svakih 20 dana.

Prednosti

U određenim slučajevima liječnici su naučili iskoristiti neke od gore opisanih nedostataka lijekova 1. generacije u svoju korist.

Na primjer, sedativ /hipnotički učinak ovih lijekova bit će koristan za alergijske bolesti s paralelnim nepodnošljivim svrbežom kože ( atopijski dermatitis tijekom egzacerbacije), donoseći dugo očekivani san u život pacijenta.

Antikolinergički učinci , uključujući suhu sluznicu, korisna je tijekom terapije bronhitis (za alergijski kašalj) i rinitis (od curenja iz nosa), popraćeno obilnim ispuštanjem tekućeg sekreta.

Svi lijekovi prve generacije, čak i oni proizvedeni u inozemstvu, prilično su jeftini, a domaći proizvođači proizvode još jeftinije analoge.

Mane

Zbog izraženih negativnih sustavnih učinaka i ovisnosti organizma o aktivnom sastojku lijeka, lijekovi 1. generacije nisu prikladni za dugotrajnu terapiju.

Pospanost I sedativni učinak ozbiljno ograničava broj pacijenata kojima se ti lijekovi mogu propisati.

Popis antihistaminika 1. generacije, tablica

Aktivni sastojak Trgovački nazivi lijekova Obrazac za otpuštanje
  • Alergin ;
  • Grandim ;
  • Difenhidramin
  • tablete;
  • injekcijska otopina;
  • rektalni supozitoriji;
  • oralne granule
  • 1 mjesec (za čepiće i injekcije);
  • 3 godine (za tablete)
vanjski gel 0 mjeseci
  • Ophthalmol ;
  • Betadrin ;
  • Dithadrine ;
  • kombinirani
kapi za oči
  • 2 godine;
  • 0 mjeseci (za Ophthalmola )
kloropiramin
  • Subrestin ;
  • Supramin ;
  • tablete;
  • injekcijska otopina
1 mjesec
Clemastine
  • Bravegil ;
  • Rivtagil
  • tablete;
  • injekcijska otopina;
  • sirup
  • 6 godina (za tablete);
  • 1 godina (za sirup)
  • Pipolzin
  • tablete;
  • dražeja;
  • injekcijska otopina
2 mjeseca
Feniramin Avil
  • tablete;
  • sirup;
  • injekcijska otopina
  • 12 godina (za tablete);
  • 0 mjeseci (za sirup)
  • kapsule;
  • oralne kapi;
  • gel;
  • emulzija (vanjska)
  • 1 mjesec (za kapi);
  • 12 godina (za kapsule);
  • 0 mjeseci (za vanjske obrasce)
(kombinirano)
  • Kapi;
  • sprej;
  • gel (nazalni)
  • 1 mjesec (za kapi);
  • 6 godina (za gel i sprej)
Ciproheptadin
  • tablete;
  • sirup
  • 2 godine (za tablete);
  • 6 mjeseci (za sirup)
Mebhidrolin
  • tablete;
  • dražeja
  • 1 godina (za tablete);
  • 3 godine (za tablete)
Hifenadin tablete 3 godine

Lijekovi 2. generacije

Kao iu prethodnom slučaju, popis antihistaminika druge generacije za alergije uglavnom je predstavljen oralnim oblicima doziranja.

Tablete ( , Gistalong , ), sirupi ( , ) kapi ( , Parlazin , cetirizin ) kapsule ( Semprex ) i suspenzije ( , ) koriste se za gotovo sve vrste alergijskih manifestacija, kako za liječenje odraslih bolesnika tako i za liječenje djece.

Također na farmaceutskom tržištu postoje kapi za oči ove generacije antihistaminika, koji se koriste za terapiju alergijski konjuktivitis u bilo kojem obliku. Ove kapi ublažavaju negativne simptome rinitisa u roku od 20 minuta, ne karakteriziraju ozbiljne nuspojave i pomažu u poboljšanju mukocilijarnog klirensa.

Antihistaminici druge generacije imaju brojne prednosti u odnosu na svoje prethodnike:

  • produljeno djelovanje (visoka učinkovitost ostaje 24 sata, što omogućuje pacijentu da pije preporučenu dozu lijeka koja mu je naznačena samo jednom dnevno);
  • svi terapeutski agensi ove generacije nisu adsorbirani u gastrointestinalnom traktu s hranom;
  • minimalan utjecaj sedativ /tablete za spavanje učinak, zbog nemogućnosti prolaska aktivnih sastojaka lijekova kroz krvno-moždanu barijeru;
  • tijekom terapije praktički ne utječe na tjelesnu aktivnost i mentalnu aktivnost pacijenta;
  • antikolinergički učinak (drhtanje prstiju, suha usta, zatvor, ubrzan rad srca, smetnje vida) javlja se vrlo rijetko;
  • svi lijekovi druge generacije ne stvaraju ovisnost i mogu se koristiti dosta dugo (3-12 mjeseci) bez promjene aktivne tvari (na primjer, tijekom sezonske alergije koliko je potrebno dok alergen nestane);
  • po prestanku liječenja, terapijska učinkovitost ostaje još tjedan dana.

Nuspojave

Među negativnim učincima antihistaminika 2. generacije smatra se najozbiljnijim kardiotoksični učinak , manifestirajući se u različitim stupnjevima ozbiljnosti i zahtijevajući kontrolu nad srčanom aktivnošću pacijenta tijekom terapije.

Kardiotoksični učinak postaje moguće zahvaljujući sposobnosti lijekova ove generacije da djeluju na kalijeve kanale srca, blokirajući ih. Rizik od ovog učinka povećava se s oštećenom funkcijom jetre, istodobnom primjenom antifungalnih lijekova, antidepresivi , makrolidi , kao i ispijanje soka od grejpa. Naravno, takvi lijekovi su kontraindicirani za starije pacijente i bolesnike s poremećajima kardiovaskularnog sustava.

Druge najčešće negativne nuspojave:

  • poremećena funkcija jetre;
  • brza umornost;
  • mučnina;
  • oteklina ;
  • astenija;
  • pojave;
  • živčana razdražljivost i sedacija (u djece).

Prednosti

Zbog minimalnog negativnog sistemskog djelovanja i učinka tahifilaksija (ovisnost), lijekovi 2. generacije idealni su za dugotrajnu upotrebu i dobro su se pokazali u liječenju alergija sezonski rinokonjunktivitis I rinitis , peludna groznica, atopijski dermatitis (u kompleksnoj terapiji u subakutnoj fazi) i Bronhijalna astma .

Ovi lijekovi mogu se prepisivati ​​učenicima i studentima tijekom obrazovnog procesa, jer ne smanjuju njihovu koncentraciju.

Produljena učinkovitost, promatrana tijekom 24 sata (što vam omogućuje da izbjegnete nepotrebne doze, ali ih ograničite na 1 put dnevno).

Mane

Zbog relativno kratke prakse primjene, svi mogući pozitivni/negativni učinci lijekova druge generacije nisu tako dobro proučeni kao u slučaju njihovih prethodnika. Konkretno, zbog toga je većina njih, prema uputama za uporabu, kontraindicirana ispod 2 godine, a ostatak se ne smije davati djeci mlađoj od šest mjeseci.

Popis antihistaminika 2. generacije, tablica

Aktivni sastojak Trgovački nazivi lijekova Obrazac za otpuštanje Dobna ograničenja za korištenje
Loratadin
  • Lovanik ;
  • Clarisan ;
  • tablete;
  • sirup;
  • oralna suspenzija
  • 3 godine (za tablete);
  • 1 godina (za sirup i suspenziju)
cetirizin Alerza tablete 6 godina
  • Zyrtec ;
  • tablete;
  • oralne kapi
  • 6 godina (za tablete);
  • 6 mjeseci (za kapi)
  • tablete;
  • sirup
  • 6 godina (za tablete);
  • 2 godine (za sirup)
  • tablete;
  • sirup;
  • oralne kapi
  • 6 godina (za tablete);
  • 1 godina (za sirup i kapi)
Akrivastin Semprex kapsule 12 godina
Terfenadil
  • Trexyl ;
  • Bronal
tablete 3 godine
Terfenadin
  • tablete;
  • sirup;
  • oralna suspenzija
3 godine
Ebastine
  • uzbuna
tablete 6 godina
  • kapi za oči;
  • sprej za nos
  • 4 godine (za kapi);
  • 6 godina (za sprej)
Astemizol
  • Astemizol ;
  • Gistalong
tablete 2 godine
Gismanal
  • tablete;
  • oralna suspenzija
2 godine

Lijekovi 3. generacije

Cijeli popis lijekova protiv alergija nove (treće) generacije načelno se može pripisati prijašnjim terapijskim sredstvima, jer su djelatni sastojci ovih lijekova farmakološki aktivni metaboliti nekih već poznatih glavnih sastojaka najnovije (druge) opisane generacije. iznad.

Međutim, antialergijski lijekovi nove generacije posljednji su ušli na farmaceutsko tržište i mnogi ih izvori pozicioniraju kao antihistaminike 3., pa čak i 4. generacije.

Spektar pozitivnih učinaka ove generacije lijekova pokriva gotovo sve danas poznate alergijske manifestacije. Tablete (,), sirupi ( Eden , ), oralne kapi i otopine ( , ) mogu se koristiti za terapiju peludna groznica , alergijski rinitis , dermatološke reakcije i druge alergijske manifestacije.

Antihistaminici nove generacije, u usporedbi sa svojim prethodnicima, karakterizirani su najvećom selektivnošću (selektivnošću) djelovanja usmjerenog isključivo na periferne H1 receptore. Zahvaljujući tome može se pratiti njihova visoka antialergijska učinkovitost, uz odsutnost nuspojava svojstvenih lijekovima 1. i 2. generacije.

Karakteristike takvih lijekova su:

  • brza apsorpcija u gastrointestinalnom traktu uz visoku bioraspoloživost, što pomaže neutralizirati alergijske reakcije u najkraćem mogućem vremenu;
  • kapi, sirupi i tablete ne uzrokuju, a samo u prevelikim dozama mogu dovesti do razvoja sedativ akcije;
  • performanse i odgovor pacijenta ostaju na visokoj razini;
  • nikakav kardiotoksični učinci , što će omogućiti propisivanje lijekova ove generacije starijim pacijentima;
  • nema učinka ovisnosti, što omogućuje korištenje ovih lijekova dulje vrijeme;
  • praktički nema interakcije s istodobno uzimanim lijekovima iz drugih farmaceutskih skupina;
  • apsorpcija terapijskih sredstava ne ovisi o vremenu unosa hrane;
  • aktivni sastojci se izlučuju u nepromijenjenom obliku, smanjujući opterećenje bubrega i jetre.

Nuspojave

U rijetkim slučajevima moguće je razviti:

  • mučnina;
  • produljenje QT intervala ;
  • glavobolje/vrtoglavica;
  • povećan apetit;
  • hiperemija kože;
  • suhe sluznice.

Prednosti

Dugotrajno i brzo djelovanje, praktički bez negativnih nuspojava (koje se očituju kao antikolinergički učinci i supresija živčanog sustava), jednokratna dnevna doza.

Mane

Kao i kod svih relativno novih lijekova, nedostatak ovih lijekova su nepotpuni klinički podaci o sigurnosti njihove primjene (osobito u pedijatriji). Cijena lijekova ove generacije može biti nekoliko puta veća od cijene njihovih prethodnika analoga.

Popis antihistaminika 3-4 generacije, tablica

Aktivni sastojak Trgovački nazivi lijekova Obrazac za otpuštanje Dobna ograničenja za korištenje
Desloratadin
  • Trexyl Neo
tablete 12 godina
  • Eden ;
  • Lordes ;
  • Fribris ;
  • tablete;
  • sirup
  • 12 godina (za tablete);
  • 1 godina (za sirup)
  • Desal ;
  • Alernova
  • tablete;
  • oralna suspenzija
  • 12 godina (za tablete);
  • 1 godina (za suspenziju)
Levocetirizin
  • tablete;
  • oralne kapi
  • 6 godina (za tablete);
  • 1 godina (za kapi)
  • Zodak Express ;
  • Caeser ;
tablete 6 godina
  • Allegra ;
  • Dinox ;
  • Feksofast ;
  • Alergo
tablete 6 godina

Suvremena pedijatrija u svojoj praksi liječenja alergija u djece koristi antihistaminske antialergijske lijekove za djecu sve tri generacije. U mlađoj dobnoj skupini najčešće korišteni oralni oblici su dječje kapi i sirupi, a tablete se propisuju djeci u svjesnijoj dobi, najčešće od 6. godine života.

Neke kapi protiv alergije u nosu i očima za djecu mogu se koristiti od rođenja.

  • U zemljama post-sovjetskog prostora, osobito u akutnom razdoblju alergija, pedijatri često radije koriste 1. generacija antihistaminika za djecu do godinu dana. Takve lijekove karakterizira brza učinkovitost i brza eliminacija. U pedijatriji se koriste dosta dugo, njihovi pozitivni i negativni učinci dobro su proučeni, većina ih se smatra relativno sigurnima (ako se uzimaju prema preporuci liječnika, bez prekoračenja preporučenih doza), mnogi lijekovi iz ove skupine može se koristiti za novorođenčad. U nedostatku tekućih oblika doziranja, djeca mlađa od godinu dana mogu uzimati lijekove u obliku tableta koje su prethodno podijeljene na dijelove po preporuci liječnika i zdrobljene. Najpopularniji i najučinkovitiji lijekovi sistemskog djelovanja prve generacije antihistaminika su: ,.
  • Antihistaminici 2. generacije karakterizira dulje trajanje djelovanja, zbog čega se mogu koristiti jednom svaka 24 sata. Takvi lijekovi su prikladniji za dugotrajnu terapiju. Rijetko dovode do tablete za spavanje /sedativ učinak i druge nuspojave svojstvene lijekovima prve generacije. Takvi lijekovi se propisuju djeci od 1 godine (rijetko od 6 mjeseci), budući da njihov učinak na tijelo dojenčadi nije dovoljno proučavan. U ovoj generaciji pedijatri najčešće koriste sljedeće lijekove: Zyrtec , .
  • Antihistaminici 3. generacije Karakterizira ga vrlo visoka učinkovitost i još manje nuspojava. Tekući pripravci ove generacije (sirupi, kapi), zbog svoje novosti, koriste se za liječenje kroničnih alergijskih procesa u djece tek kada navrše 12 mjeseci. Lijekovi za djecu treće generacije uključuju: Eden , Desal .

Roditelji trebaju imati na umu da je strogo zabranjeno davanje djetetu antialergijskih lijekova na svoju ruku. Kao što je dr. Komarovsky napisao u svom članku: " ... antihistaminike može propisati samo liječnik i koristiti strogo u skladu s njegovim uputama«.

Antihistaminici tijekom trudnoće

Naravno, žene s alergijama koje planiraju zatrudnjeti ili već nose dijete iznimno su zainteresirane za to koje se tablete protiv alergija mogu uzimati tijekom i nakon toga i je li uopće moguće uzimati takve lijekove u tim razdobljima?

Počnimo s činjenicom da kada trudnoća Bolje je da žena izbjegava uzimanje bilo kakvih lijekova, jer njihovi učinci mogu biti opasni i za trudnice i za njihovo buduće potomstvo. Antihistaminske tablete za alergije tijekom trudnoće u 1. tromjesečju strogo su zabranjene, osim u ekstremnim slučajevima koji ugrožavaju život buduće majke. U 2. i 3. tromjesečju također je dopuštena primjena antihistaminika uz velika ograničenja, budući da nijedan od postojećih terapijskih antialergijskih lijekova nije 100% siguran.

Žene s alergijama koje pate od sezonske alergije , preporučujemo da planirate svoje vrijeme unaprijed trudnoća kada su specifični alergeni najmanje aktivni. Za druge bi također najbolja opcija bila izbjegavanje kontakta sa tvarima koje kod njih izazivaju alergijske reakcije. Ako je nemoguće slijediti takve preporuke, ozbiljnost nekih alergijskih manifestacija može se smanjiti uzimanjem prirodnih antihistaminika (, i, cink, pantotenski , I oleinska kiselina) i to tek nakon savjetovanja s liječnikom.

Membranski stabilizatori mastocita

Za liječenje određenih alergijskih reakcija, uglavnom početnih i

Dragi prijatelji, pozdrav!

Tu su bili i akrivastin (Semprex) i terfenadin, no oni su izazivali teške srčane aritmije, čak i smrt, pa su nestali s polica.

profesionalci:

  1. Visoka selektivnost za H1 receptore.
  2. Nemaju sedativni učinak.
  3. Djeluju dugo.
  4. Nuspojave pri uzimanju uočene su mnogo rjeđe.
  5. Ne izazivaju ovisnost, pa se mogu koristiti dulje vrijeme.

minusi:

Siguran u preporučenim dozama. Prolazeći kroz jetru, oni se u njoj metaboliziraju. Ali ako su funkcije poremećene, nemetabolizirani oblici djelatne tvari nakupljaju se u krvi, što može uzrokovati poremećaje srčanog ritma. Vjerojatno ste vidjeli QT interval koji se spominje u nekim komentarima. Ovo je poseban dio elektrokardiograma, čije produljenje ukazuje na vjerojatnost ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti.

U tom smislu, bolesnici s oštećenom funkcijom jetre i bubrega moraju promijeniti dozu.

Antihistaminici 3. generacije

Lijekovi u ovoj skupini uključuju desloratadin ( Erius, Lordestin, Dezal itd.), levocetirizin ( Xizal, Suprastinex itd.), feksofenadin ( Allegra, Fexadin, Fexofast itd.).

To su aktivni metaboliti lijekova druge generacije, pa se njihovi metabolički produkti ne nakupljaju u krvi i ne uzrokuju probleme sa srcem te ne stupaju u interakcije s drugim lijekovima i ne izazivaju nuspojave.

Prednosti:

  • U učinkovitosti su superiorniji od svojih prethodnika.
  • Djeluju brzo i dugo.
  • Nemaju sedativni učinak.
  • Ne smanjuje brzinu reakcije.
  • Ne pojačava djelovanje alkohola.
  • Ne izazivaju ovisnost, pa se mogu koristiti dulje vrijeme.
  • Nemaju toksični učinak na srčani mišić.
  • Nema potrebe mijenjati dozu u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega.
  • Najsigurniji.

Nisam našao ništa negativno za cijelu grupu.

Izvoli. Pripremni rad je obavljen, možete prijeći na lijekove.

Prije svega, navedimo što bi moglo zanimati alergičara koji od vas traži lijek protiv alergije.

On želi drogu:

  • Bio je učinkovit.
  • Počeo je brzo djelovati.
  • Uzima se jednom dnevno.
  • Nije izazivao pospanost.
  • Nije smanjio brzinu reakcije (za vozače vozila).
  • Bio je kompatibilan s alkoholom.

A tebe i mene, kao i uvijek, i dalje zanimaju njegovatelji, djeca i starci.

Tako ćemo analizirati djelatne tvari na primjeru najpopularnijih bezreceptnih lijekova.

1. generacija.

Suprastin tablete

  • Počinje djelovati nakon 15-30 minuta, učinak traje 3-6 sati.
  • prikazano za sve alergijske reakcije, osim bronhijalne astme. Općenito, antihistaminici nisu glavni lijekovi za astmu. Slabi su za astmatičare. Ako se koristi, samo u kombinaciji s bronhodilatatorima. I prva generacija potpuno uzrokuje suhoću sluznice i otežava uklanjanje sputuma.
  • Izaziva pospanost.
  • Kontraindicirano za trudnice i dojilje.
  • Djeca - od 3 godine (za ovaj obrazac).
  • Puno nuspojava.
  • Bolje je ne preporučiti starijim osobama.
  • Vozači nisu dopušteni.
  • Učinak alkohola se pojačava.

Tavegiltablete

Sve je isto kao Suprastin, samo što traje duže (10-12 sati), pa se uzima rjeđe.

Ostale razlike:

  • Sedativni učinak je manji u usporedbi sa Suprastinom, ali je i terapeutski učinak slabiji.
  • Djeca - od 6 godina (za ovaj obrazac).

Diazolintablete, dražeje

  • Počinje djelovati za 15-30 minuta, djelovanje može trajati nepoznato dugo. Pišu da će trajati do 2 dana. Tada višestrukost doza postavlja pitanja.
  • Djeca od 3 god. Do 12 godina - jedna doza od 50 mg, zatim - 100 mg.
  • Može izazvati povećanu razdražljivost kod djece.
  • Trudnice i dojilje nisu dopuštene.
  • Ne preporučuje se starijim osobama.
  • Vozači nisu dopušteni.

Fenkaroltablete

  • Slabo prodire kroz BBB, pa je sedativni učinak beznačajan.
  • Počinje djelovati za sat vremena.
  • Od 3 do 12 godina - tablete od 10 mg, od 12 godina - 25 mg, od 18 godina - 50 mg.
  • Tijekom trudnoće - odvažite rizik/korist; kontraindicirana u 1. tromjesečju.
  • Žene koje doje nisu dopuštene.
  • Ima znatno manje nuspojava od gore navedenih.
  • Vozači oprezno.

2. generacija

Claritin (loratadin) tablete, sirup

  • Počinje djelovati 30 minuta nakon primjene.
  • Akcija traje 24 sata.
  • Ne izaziva pospanost.
  • Ne izaziva aritmiju.
  • Indikacije: peludna groznica, urtikarija, alergijski dermatitis.
  • Dojenje nije moguće.
  • Trudnoća - s oprezom.
  • Djeca - sirup od 2 godine, tablete od 3 godine.
  • Ne pojačava djelovanje alkohola.
  • Vozači mogu.

Primijetio sam da upute za generike pokazuju da je uporaba kontraindicirana tijekom trudnoće. Zašto onda postoji "rupa" za Claritin u obliku nejasnog "s oprezom"?

Zyrtec (cetirizin ) – tablete, kapi za oralnu primjenu

  • Počinje djelovati unutar sat vremena, učinak traje 24 sata.
  • Nema sedativni učinak (u terapijskim dozama).
  • Indikacije: urtikarija, dermatitis, Quinckeov edem.
  • Djelotvorno kod alergija na hladnoću.
  • Pokazao je najveći učinak u liječenju kožne alergije.
  • Djeca - kapi od 6 mjeseci, tablete - od 6 godina.
  • Izbjegavajte alkohol.
  • Vozači – oprez.

Kestin (ebastin)– filmom obložene tablete 10 mg, 20 mg i liofilizirane 20 mg

  • Djelovanje filmom obloženih tableta počinje nakon 1 sata i traje 48 sati ( rekorder!).
  • Nakon 5 dana primjene učinak traje 72 sata.
  • Indikacije: peludna groznica, urtikarija, druge alergijske reakcije.
  • Trudnoća, dojenje - kontraindicirana.
  • Djeca: od 12 god.
  • Vozači mogu.
  • Srčani bolesnici – s oprezom.
  • Filmom obložene tablete 20 mg - preporučuje se ako niže doze nisu učinkovite.
  • Liofilizirane tablete 20 mg otapaju se trenutno u ustima: za one koji imaju poteškoća s gutanjem.

Fenistil (dimetinden) kapi, gel

  • Kapi – maksimalna koncentracija u krvi nakon 2 sata.
  • Indikacije: peludna groznica, alergijske dermatoze.
  • Kapi za djecu - od 1 mjeseca. Budite oprezni do 1 godine kako biste izbjegli apneju (zaustavljanje disanja) zbog sedacije.
  • Trudnoća - osim 1. tromjesečja.
  • Žene koje doje nisu dopuštene.
  • Kontraindicirano - bronhijalna astma, adenom prostate, glaukom.
  • Učinak alkohola se pojačava.
  • Vozači - bolje ne.
  • Gel – za kožne dermatoze, ubode insekata.
  • Emulzija je praktična za nošenje u pokretu, idealna za ugrize: zahvaljujući kugličnom aplikatoru može se nanijeti točkasto.

3. generacija

Erius (desloratadin) – tablete, sirup

  • Počinje djelovati nakon 30 minuta i traje 24 sata.
  • Indikacije: peludna groznica, urtikarija.
  • Posebno djelotvoran kod alergijskog rinitisa - otklanja začepljenost nosa. Ima ne samo antialergijsko, već i protuupalno djelovanje.
  • Trudnoća i dojenje su kontraindicirani.
  • Djeca - tablete od 12 godina, sirup od 6 mjeseci.
  • Nuspojave su vrlo rijetke.
  • Vozači mogu.
  • Učinak alkohola se ne pojačava.

Allegra (feksofenadin) – tab. 120, 180 mg

  • Počinje djelovati unutar sat vremena, a učinak traje 24 sata.
  • Indikacije: alergijski (120 mg tableta), urtikarija (180 mg tableta).
  • Trudnoća i dojenje su kontraindicirani.
  • Djeca - od 12 godina.
  • Vozači – oprez.
  • Starije osobe - budite oprezni.
  • Učinak alkohola - nema indikacija.

Antihistaminici za nos i oči

Alergodil– sprej za nos.

Koristi se za alergijski rinitis kod djece starije od 6 godina i odraslih 2 puta dnevno.

Pogodan za dugotrajnu upotrebu.

Allergodil kapi za oči – za djecu stariju od 4 godine i odrasle 2 puta dnevno za alergije.

Sanorin-analergin

Koristi se od 16 godina za alergijski rinitis. Dobar je jer sadrži vazokonstriktorske i antihistaminske komponente, tj. djeluje i na uzrok alergijskog rinitisa i na simptom (začepljenost). Počinje djelovati nakon 10 minuta, a učinak traje 2-6 sati.

Kontraindicirano za trudnice i dojilje.

Vizin alergija- kapi za oči.

Sadrži samo antihistaminsku komponentu. Može se koristiti od 12 godina, ne na lećama. Ne preporučuje se trudnicama i dojiljama.

To je sve.

Na kraju, imam pitanja za vas:

  1. Koje druge popularne antihistaminike nisam ovdje spomenuo? Njihove značajke, čipovi?
  2. Koja pitanja trebate postaviti kupcu koji traži lijek za alergiju?
  3. Imate li što dodati? Pisati.

S ljubavlju za vas, Marina Kuznetsova

Ljudima koji pate od alergija više puta su propisani antihistaminici nove generacije, na popisu kojih se nalaze Cetrin, Erius, Desloratadine, Xizal i mnogi drugi antialergijski lijekovi nove generacije, o kojima će biti riječi u ovom članku.

Opće informacije o alergijama i antihistaminicima

Zbog nepovoljnih prirodnih uvjeta, autoimunih bolesti i niza drugih čimbenika javlja se alergija - imunološki odgovor na iritant.

Klinička slika

ŠTO LIJEČNICI KAŽU O UČINKOVITIM METODAMA LIJEČENJA ALERGIJA

Potpredsjednik Udruge dječjih alergologa i imunologa Rusije. Pedijatar, alergolog-imunolog. Smolkin Jurij Solomonovič

Praktično medicinsko iskustvo: više od 30 godina

Prema posljednjim podacima WHO-a, upravo alergijske reakcije u ljudskom tijelu dovode do pojave većine smrtonosnih bolesti. A sve počinje činjenicom da osoba ima svrbež u nosu, kihanje, curenje iz nosa, crvene mrlje na koži, au nekim slučajevima i gušenje.

Svake godine zbog alergija umre 7 milijuna ljudi , a razmjeri oštećenja su takvi da je alergijski enzim prisutan kod gotovo svake osobe.

Nažalost, u Rusiji i zemljama ZND-a farmaceutske korporacije prodaju skupe lijekove koji samo ublažavaju simptome, navlačeći ljude na ovaj ili onaj lijek. Zbog toga je u ovim zemljama tako visok postotak bolesti i toliko ljudi pati od lijekova koji "ne djeluju".

Postoji popis poznatih alergena koji uključuje hranu, pelud biljaka, krzno i ​​slinu kućnih ljubimaca, prirodne i sintetske lijekove, mikroorganizme i bakterije.

Da biste razumjeli novu generaciju antihistaminika, trebali biste saznati kako se alergije manifestiraju.

Zbog antigena koji negativno utječu na ljudsko tijelo, slobodni histamin ulazi u krv. Visoko aktivna tvar dolazi u kontakt s H1 i H2 receptorima, što izaziva simptome alergije. Da biste zaustavili alergijsku reakciju, morate koristiti popis lijekova s ​​antihistaminskim djelovanjem, po mogućnosti nove generacije.

Antialergijski lijekovi nazivaju se antihistaminici, a ti lijekovi pomažu u suočavanju s nizom simptoma alergije: razne dermatoze, kašalj, kihanje, svrbež, peckanje, pročišćavanje sluzi iz nosa, osjećaj začepljenosti nosa, oticanje i druge manifestacije.

Farmaceutske tvrtke već dugo proizvode antihistaminike, ali vrijedi obratiti pozornost na generacije lijekova: serija koja se izdaje kao nova generacija. Sada postoje IV generacije antihistaminika.

Antihistaminici se prvi put spominju početkom prošlog stoljeća. Tijekom vremena, zahvaljujući novim tehnologijama i poboljšanom znanju medicinskih znanstvenika, stvorena je lista novih lijekova s ​​antihistaminskim svojstvima druge generacije. S razvojem znanstvenog, medicinskog i farmaceutskog područja djelatnosti pojavili su se lijekovi nove generacije III-IV.

Valja napomenuti da se lijekovi s antihistaminskim djelovanjem III, IV, odnosno nove generacije, razlikuju isključivo po prodajnom sloganu - između ljekovitih tvari nove generacije (III-IV) nema posebne razlike u tvarima i svojstvima. Ali razlika u lijekovima I-II i novih generacija je značajna - lijekovi se razlikuju u sastavu, glavnim farmaceutskim tvarima, farmakološkim svojstvima i negativnim učincima. Popis lijekova s ​​antihistaminskim djelovanjem stalno se povećava zahvaljujući novim analozima i oblicima otpuštanja.

Proučimo antihistaminike svih generacija, počevši od popisa lijekova nove generacije, završavajući starim antihistaminicima.

Popis najboljih antihistaminika nove generacije

Lijekovi s antihistaminskim svojstvima nove generacije nazivaju se metaboličkim tvarima jer se lijekovi aktivno podvrgavaju metaboličkim procesima u jetri.

Novi antialergijski lijekovi III-IV generacije služe kao modificirani oblik popisa lijekova prethodnih generacija. Novi lijekovi nemaju sedativni učinak i nisu opasni za osobe s bolestima srca i krvnih žila.

Novi lijekovi propisuju se osobama svih dobnih skupina za ublažavanje simptoma alergije, uključujući alergijske dermatoze i dermatitis.

Ako alergičar pati od kardiovaskularnih patologija ili mu je potrebna povećana koncentracija, propisuju se antialergijske tablete, kapi i masti nove generacije.

Antihistaminici nove generacije koji se koriste u medicinske svrhe uspješno štite od alergija. Ali treba uzeti u obzir da ako se prekorači doza novih lijekova, primjećuje se smanjena mentalna aktivnost, pojava suhoće sluznice i ubrzan rad srca.

Popis antihistaminika nove generacije:

  • Allergodil;
  • Eden;
  • Amertil;
  • Norastemizol i drugi.

Allegra, Telfast, Feksadin

Popis novih terapijskih sredstava, razvijenih na temelju farmaceutske tvari feksofenadina, učinkovito se nosi s peludnom groznicom i urtikarijom.

Novi lijekovi blokiraju H1-H2 receptore, čime se smanjuje proizvodnja histamina. Ne postoji ovisnost o najnovijoj generaciji antihistaminika, oni su učinkoviti najviše 24 sata.

Tablete, koje su se ranije zvale Telfast, a sada se zovu Allegra, ne smiju koristiti djeca mlađa od 12 godina, trudnice i dojilje. Fexadin je apsolutni analog Allegre.

Cetirizin, Zyrtec, Zodac, Cetrin

Popis novih antihistaminika izrađen je na temelju aktivne tvari - cetirizina. Lijekovi, čiji učinak traje do 3 dana nakon prekida, mogu se uzimati dulje vrijeme za ublažavanje alergijskih napada i sprječavanje razvoja alergija.

Ljekovite tvari na bazi cetirizina proizvode se u obliku tableta, kapi i suspenzija. Pedijatri prakticiraju propisivanje Zodak i Zyrtec kapi za djecu stariju od šest mjeseci, a Cetrin i Zodak sirup mogu uzimati djeca starija od 12 mjeseci. Oralna primjena tableta dopuštena je djeci od 6 godina. Liječnik propisuje lijekove i doziranje strogo prema individualnim indikacijama.

Popis svih oblika doziranja koji se temelje na cetirizinu ne mogu uzimati trudnice i žene tijekom dojenja, ali ako se uporaba lijekova ne može izbjeći, beba se prenosi na umjetno hranjenje.

Xyzal, Levocetirizine, Suprastinex

Popis novih lijekova dostupan je u tabletama i kapima i koristi se za uklanjanje sezonskih alergija sa simptomima konjunktivitisa i rinokonjunktivitisa, raznih kožnih osipa popraćenih svrbežom.

Novi antihistaminici počinju djelovati 40 minuta nakon primjene, a preporučljivo je uzimati antihistaminike s hranom.

Trudnice ne bi trebale uzimati popis lijekova, ali dojilja smije koristiti lijek. Lijekovi 4. generacije u kapima propisuju se djeci od 2 godine, a tablete do 6-godišnjaka, doza se temelji na težini i visini djeteta.

Desloratadin, Lordestin, Dezal, Erius

Popis novih lijekova s ​​glavnim aktivnim sastojkom desloratadinom ne samo da ima antihistaminska svojstva, već i liječi upale, uspješno se bori protiv alergijskih simptoma tijekom razdoblja cvatnje visoko alergenih biljaka i koprivnjače.

Novi lijekovi se prodaju u ljekarnama u obliku tableta i sirupa. U većini slučajeva djeci starijoj od 2 godine propisuje se sirup, a predškolskoj djeci tablete.

Trudnice su kontraindicirane za uzimanje popisa antihistaminika na bazi desloratadina, osim za prijeteće stanje - Quinckeov edem, anafilaktički šok.

Antihistaminici druge generacije ne uzrokuju sedaciju, odnosno popis negativnih učinaka je vrlo mali.

Lijekovi imaju snažno antihistaminsko svojstvo, pa je pacijentu dovoljna jedna tableta dnevno za ublažavanje alergija. Zbog upotrebe tableta i drugih oblika oslobađanja antihistaminika druge generacije, ne izaziva pospanost, reakcija se ne smanjuje, koncentracija pažnje nije oštećena.

Antihistaminski nesedativni lijekovi pomažu s popisom alergijskih patologija: angioedem, koprivnjača, upalne kožne alergije. Liječnici često propisuju tablete ili masti za vodene kozice kako bi ublažili nepodnošljivi svrbež.

Ne postoji ovisnost o lijekovima, samo trebate pojasniti da se antihistaminici druge generacije ne preporučuju bakama i djedovima te pacijentima koji pate od aritmije. Ne smijemo zaboraviti da lijekovi druge generacije, kao i drugi antihistaminici, mogu izazvati nuspojave ako se prekorači doza, pa se lijekovi ne smiju zlorabiti.

Popis antihistaminika druge generacije:

  • loratadin;
  • levokabastin;
  • Histadil;
  • terfenadin;
  • Trexil;
  • Semprex i drugi.

Loratadin, Loragexal, Claritin, Lomilan

Popis antihistaminika temelji se na kemijskoj tvari - loratadinu. Antihistaminici selektivno blokiraju H1-histaminske receptore, zbog čega prestaju napadaji alergije i smanjuju se negativni učinci.

Mogući negativni učinci lijekova koji se rijetko viđaju:

  1. Stanje tjeskobe, nesanice, depresivnih poremećaja;
  2. Povećano mokrenje;
  3. Poremećaj defekacije;
  4. Osjećaj nedostatka zraka;
  5. Dobitak na težini.

Antihistaminici se proizvode u obliku sirupa i tableta. Za djecu je dopušteno dozirati suspenzije Claritin i Lomilan. Suspenzija se lakše dozira nego tablete. Lijekovi se propisuju djeci od 2 godine.

Loratadin je kontraindiciran za trudnice u prvom tromjesečju, osim u posebnim slučajevima kada dozu odabire liječnik i nadzire stručnjak.

Kestin, Ebastin

Lijekovi selektivno blokiraju histaminske H1 receptore i počinju djelovati unutar 60 minuta nakon primjene, učinak traje jedan dan.

Kestin i Ebastin nemaju sedativni učinak, stoga, kada se uzimaju, osoba ne zaspi, ali su moguće nuspojave kao što su srčana aritmija i smanjenje broja otkucaja srca (otkucaji srca).

Popis lijekova doprinosi toksičnom oštećenju jetre, stoga su lijekovi proizvedeni u tabletama kontraindicirani za trudnice, a djeci se propisuju samo tablete od 12 godina.

Rupafin, Rupatazin

Popis lijekova koji se brzo apsorbiraju u krv učinkovito se nosi sa simptomima urtikarije, a uzimani s hranom pojačavaju ljekoviti učinak.

Tablete antihistaminika indicirane su za djecu od 12 godina, a trudnicama se ne preporučuje uporaba lijekova.

Antihistaminici u tabletama, kapima, sirupima, otopinama za intravenozne i intramuskularne injekcije prve generacije nepregledan su popis lijekova koji izazivaju brojne nuspojave, prvenstveno imaju sedativni učinak: djeluju kao sedativ, kao hipnotik, potiskuju svijest, smanjuju koncentracija. Svaki lijek prve generacije ima svoje nuspojave.

Štoviše, lijekovi prve generacije ne djeluju dugo - učinkoviti su 4-8 sati, stvaraju ovisnost, pa liječnici ne propisuju liječenje dulje od 7 dana.

Lijekovi prve generacije propisani su za ublažavanje kožnih osipa i alergija na lijekove.

Osim pozitivnih učinaka, postoje i negativne posljedice antialergijskih lijekova:

  1. Osjećaj žeđi, suhe sluznice;
  2. Povećani HR (otkucaji srca);
  3. Smanjeni tlak;
  4. Napadi mučnine, povraćanje, osjećaj boli u želucu;
  5. Povećan apetit.

Unatoč nuspojavama, lijekovi prve generacije propisuju se djeci prve godine života, trudnicama i dojiljama prema individualnim indikacijama i individualnim dozama, jer su pažljivo proučavani i testirani. Ali ljudima čiji rad zahtijeva visoku koncentraciju pažnje ne preporučuje se korištenje antihistaminika.

Popis lijekova prve generacije:

  • difenhidramin;
  • Diazolin;
  • Tavegil i drugi.

Aktivni sastojak lijeka prve generacije je kloropiramin. Suprastin se može kupiti u ljekarni u obliku tableta te intramuskularnih i intravenskih otopina.

Antihistaminski lijek pomaže kod urtikarije, peludne groznice, alergijskog rinitisa, ekcema, Quinckeovog edema i kožnih osipa. Lijek je također učinkovit protiv vodenih kozica i uboda insekata.

Suprastin se propisuje čak i dojenčadi od 1 mjeseca, ali se ne preporučuje trudnicama i dojiljama.

Antihistaminski lijek dostupan je u obliku tableta i injekcija i koristi se u istim slučajevima kao Suprastin.

No, za razliku od Suprastina, propisuje se djeci od 1 godine u obliku sirupa, a tablete se preporučuju za stariju predškolsku djecu. Trudnice i dojilje također su kontraindicirane. Lijek prve generacije nema sedativni učinak.

fenkarol (kvifenadin)

Zahvaljujući posebnom enzimu, lijek uništava histamin, pa je njegovo djelovanje jako, dok lijek nema umirujuće i sedativno djelovanje. Treba pojasniti da antihistaminski lijek doprinosi srčanoj aritmiji, pa je opasno za osobe sa srčanim bolestima da ga uzimaju.

Fenkarol se proizvodi u obliku praška za pripravu suspenzije i tableta. Suspenzija s okusom naranče propisuje se djeci od 1 godine, tablete - od 6 godina.

Fenkarol je kontraindiciran za žene u prvom tromjesečju trudnoće, od 12. tjedna - prema indikacijama i strogo računajući dozu na temelju tjelesne težine.

Fenistil (Dimetinden)

Vrlo često možete čuti recenzije mladih majki o ovom lijeku, koji se propisuje čak i dojenčadi od 1 mjeseca života (u kapi). Lijek uglavnom propisuju pedijatri zbog alergijskih reakcija na lijekove, alergijskih dermatoza i atopijskog dermatitisa.

Antihistaminski lijek prodaje se u ljekarni u obliku kapi, gela, suspenzije i tableta. Lijek prve generacije kontraindiciran je za trudnice u prvom tromjesečju i dojilje.

Poznati liječnik Komarovsky snažno ne preporučuje davanje antialergijskih lijekova djeci u svakoj prilici.

Video

Pitanje: Mogu li antialergijski antihistaminici naštetiti osobi ako se uzimaju redovito?

Odgovor: Bolje je proći testove na alergene na uređaju "Imedis stručnjak" te dalje isključiti kontakte s identificiranim biorezonantni test alergeni. Također, ako je moguće, liječiti se kod biorezonantnog terapeuta i više godina uzimati homeopatske i biorezonantne lijekove propisane tijekom liječenja biorezonantnom terapijom, kao i tijekom egzacerbacija ili tijekom sezone alergija, uzimati antihistaminike nove generacije odabrane biorezonantnim testom ili njihalo.

Morate uzimati antihistaminike nove generacije jednom dnevno dok simptomi alergije ne nestanu. Ako se kontakt s alergenom ne može izbjeći, morat ćete svaki dan uzimati antihistaminik (lijek protiv alergije), od toga, nažalost, nema izlaza. U kontaktu s alergenom bez antialergičkog lijeka može se razviti teška alergijska reakcija koja može dovesti do smrti, kome, a alergija može prerasti i u astmu.

Ima ljudi koji su na novim generacijama antihistaminika tijekom života i ništa se ne događa.

Naravno, tablete nisu slatkiši, a antihistaminici nisu iznimka. U stanju reakcije, ne pokušavajte bez njih. U svakom slučaju, alergene će trebati na vrijeme ukloniti iz organizma, a tada može biti prekasno.

Antihistaminici

Antihistaminici su skupina lijekova čiji se princip djelovanja temelji na činjenici da blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Ovo blokiranje pomaže smanjiti reakciju ljudskog tijela s posebnim posrednikom histaminom. Zbog čega se uzimaju ovi lijekovi? Liječnici propisuju njihovu upotrebu tijekom alergijskih reakcija. S dobrim antipruritskim, antispastičnim, antiserotoninskim i lokalnim anestetičkim djelovanjem, antihistaminici su odlični za alergije, a također učinkovito sprječavaju bronhospazam izazvan histaminom.

U skladu s vremenom nastanka i puštanja na tržište, cjelokupna paleta sredstava za liječenje alergija razvrstava se u nekoliko razina. Antihistaminici se dijele na lijekove prve, druge, treće i četvrte generacije. Lijekovi uključeni u svaku generaciju imaju svoje specifične karakteristike i svojstva. Njihova klasifikacija temelji se na trajanju antihistaminskog učinka, postojećim kontraindikacijama i nuspojavama. Lijek potreban za liječenje mora se odabrati na temelju karakteristika svakog pojedinog slučaja bolesti.

Generacije antihistaminika

Antihistaminici prve generacije

Lijekovi 1. (prve) generacije uključuju sedative. Djeluju na razini H-1 receptora. Trajanje njihovog djelovanja je četiri do pet sati, a nakon tog vremena bit će potrebno uzeti novu dozu lijeka, a doza bi trebala biti prilično velika. Sedativni antihistaminici, unatoč snažnom djelovanju, imaju niz nedostataka. Na primjer, mogu uzrokovati suha usta, proširene zjenice i zamagljen vid.

Može doći do pospanosti i smanjenog tonusa, što znači da je nemoguće uzimati ove lijekove tijekom vožnje automobila ili drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju. Također pojačavaju učinak uzimanja drugih sedativa, hipnotika i lijekova protiv bolova. Također se pojačava učinak alkohola na tijelo kada se pomiješa sa sedativima. Većina antihistaminika prve generacije su međusobno zamjenjivi.

Njihova uporaba je preporučljiva kada se pojave alergijski problemi s dišnim sustavom, na primjer, kašalj ili začepljenost nosa. Vrijedno je obratiti pozornost na činjenicu da su antihistaminici prve generacije dobri u borbi protiv kašlja. Zbog toga je preporučljivo koristiti ih za bronhitis.

Oni će također biti korisni za one ljude koji pate od kroničnih bolesti povezanih s otežanim disanjem. Njihova uporaba u bronhijalnoj astmi je prilično učinkovita. Također mogu imati prilično dobar učinak u liječenju akutnih alergijskih reakcija. Tako bi, na primjer, njihova uporaba bila prikladna za urtikariju. Najčešći među njima su:

suprastin

difenhidramin

diazolin

tavegil

U prodaji također često možete pronaći peritol, pipolfen i fenkarol.

Antihistaminici druge generacije

Lijekovi 2. (druge) generacije nazivaju se nesedativi. Oni nemaju tako veliki popis nuspojava kao lijekovi koji čine prvu generaciju antihistaminika. Riječ je o lijekovima koji ne izazivaju pospanost i ne smanjuju aktivnost mozga te nemaju antikolinergičko djelovanje. Njihova uporaba za svrbež kože i alergijske osipe daje dobar učinak.

Međutim, njihov značajan nedostatak je kardiotoksični učinak koji ti lijekovi mogu izazvati. Stoga se ne-sedativni lijekovi propisuju samo ambulantno. Ni u kojem slučaju ih ne smiju uzimati osobe koje pate od bolesti kardiovaskularnog sustava. Nazivi najčešćih nesedativnih lijekova:

Trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

Claritin

Antihistaminici treće generacije

Antihistaminici 3. (treće) generacije također se inače nazivaju aktivni metaboliti. Imaju jaka antihistaminska svojstva i praktički nemaju kontraindikacija. Standardni skup ovih lijekova uključuje:

cetrin

Zyrtec

telfast

Ovi lijekovi nemaju kardiotoksični učinak, za razliku od lijekova druge generacije. Njihova uporaba pozitivno utječe na astmu i akutne alergijske reakcije. Učinkoviti su i u liječenju dermatoloških bolesti. Vrlo često liječnici za psorijazu propisuju antihistaminike treće generacije.

Lijekovi nove generacije najučinkovitiji su i bezopasni antihistaminici. Ne stvaraju ovisnost, sigurni su za kardiovaskularni sustav, a također imaju dugo razdoblje djelovanja. Svrstavaju se u četvrtu generaciju antihistaminika.

Antihistaminici četvrte generacije

Lijekovi četvrte (četvrte) generacije imaju mali popis kontraindikacija, koje uglavnom uključuju trudnoću i djetinjstvo, ali ipak je vrijedno pročitati upute i konzultirati se sa stručnjakom prije početka liječenja. Popis ovih lijekova uključuje:

levocetirizin

desloratadin

feksofenadin

Na temelju njih proizvodi se veći broj lijekova koji se po potrebi mogu kupiti u ljekarni. To uključuje erius, xysal, lordestin i telfast.

Oblici otpuštanja antihistaminika

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji blokiraju histaminske receptore. U većini slučajeva, najprikladnija vrsta za korištenje su tablete i kapsule. No, na policama ljekarni antihistaminike možete pronaći i u ampulama, čepićima, kapima pa čak i sirupima. Učinak svakog od njih je jedinstven, tako da samo liječnik može pomoći odabrati najprikladniji oblik uzimanja lijeka.

Liječenje djece antihistaminicima

Kao što je poznato, djeca su osjetljivija na alergijske bolesti nego odrasli. Odabrati i propisati lijekove za djecu treba kvalificirani alergolog. Mnogi od njih imaju djecu na popisu kontraindikacija, pa se, ako je potrebno, moraju koristiti s posebnom pažnjom pri planiranju tijeka liječenja. Dječje tijelo može prilično oštro reagirati na učinke lijeka, tako da se dobrobit djeteta tijekom razdoblja njihove uporabe mora vrlo pažljivo pratiti. Ako se pojave nuspojave, trebate odmah prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Za liječenje djece prikladni su i donekle zastarjeli lijekovi i oni moderniji. Lijekovi uključeni u prvu generaciju uglavnom se koriste za hitno ublažavanje akutnih simptoma alergije. Tijekom dugotrajne uporabe obično se koriste modernija sredstva.

Antihistaminici obično nisu dostupni u posebnim "dječjim" oblicima. Za liječenje djece koriste se isti lijekovi kao i za odrasle, ali u manjim dozama. Lijekovi kao što su Zyrtec i ketotifen obično se propisuju od vremena kada dijete navrši šest mjeseci, a svi ostali - od dvije godine. Ne zaboravite da dijete treba uzimati lijekove pod nadzorom odrasle osobe.

U slučaju bolesti malog djeteta izbor antihistaminika postaje znatno kompliciraniji. Za novorođenčad mogu biti prikladni lijekovi koji imaju blagi sedativni učinak, odnosno lijekovi prve generacije. Najčešće korišten u liječenju vrlo male djece je suprastin. Bezbedan je i za bebe i stariju decu, kao i za dojilje i trudnice. Ovisno o bolesti i stanju djetetovog tijela, liječnik mu može propisati Tavegil ili Fenkarol, au slučaju alergijske reakcije kože, antihistaminsku kremu. Za dojenčad su prikladni isti lijekovi kao i za novorođenčad.

Antihistaminici tijekom trudnoće i dojenja

Zbog povećane proizvodnje kortizola u ženskom tijelu, alergije u razdoblju nošenja djeteta prilično su rijetke, ali se ipak neke žene još uvijek suočavaju s tim problemom. Tijekom trudnoće, uzimanje apsolutno svih lijekova mora biti dogovoreno sa svojim liječnikom. To se također odnosi na lijekove protiv alergija, koji imaju prilično širok raspon nuspojava i mogu naštetiti djetetu. U prvom tromjesečju trudnoće strogo je zabranjeno korištenje antihistaminika; u drugom i trećem tromjesečju mogu se konzumirati, međutim, poštujući potrebne mjere opreza.

Nenamjerno prodiranje lijeka u tijelo djeteta moguće je ne samo tijekom trudnoće, već i tijekom dojenja. Tijekom dojenja upotreba antihistaminika je krajnje nepoželjna i propisuje se samo u najhitnijim slučajevima. O tome koji će proizvod koristiti dojilja može odlučiti samo liječnik. Čak i najnoviji i najsuvremeniji lijekovi mogu uzrokovati nepopravljivu štetu, stoga ni pod kojim uvjetima nemojte samoliječiti hranjenjem djeteta svojim mlijekom.

Nuspojave antihistaminika

Kao što je ranije spomenuto, tijelo svake osobe je individualno, a samo stručnjak može odabrati pravi tretman. Uzimanje pogrešnog lijeka za osobu i kršenje doze može ozbiljno naštetiti vašem zdravlju. Šteta od antihistaminika može se očitovati uz uobičajene nuspojave kao što su pospanost, curenje iz nosa i kašalj u kršenju vremena ovulacije kod žena, pojava alergijskog edema i astme. Stoga se prije početka uzimanja lijeka svakako posavjetujte s liječnikom te se strogo pridržavajte uputa za uzimanje.

Liječenje alergija lijekovima, antihistaminici

Kako djeluju antihistaminici?

Antihistaminici "stare" i "nove" generacije

Koja je razlika između 1., 2. i 3. generacije antihistaminika

Osnove medikamentozne terapije

Postoji takva tvar - histamin. Oslobađa se tijekom alergijske reakcije i odgovoran je za razvoj neugodnih simptoma: od kožnih manifestacija do vrlo teških po život opasnih reakcija kao što je anafilaktički šok. Zbog toga se zovu antialergijski lijekovi ANTIHistaminik.

Oni blokiraju histaminske receptore i time zaustavljaju razvoj simptoma alergije.

Ovisno o vrsti reakcije, antihistaminici se propisuju injekcijom (kod težih oblika) i oralno (kod lakših oblika). To je i razumljivo: ako lijek damo intramuskularnom ili intravenskom injekcijom, on odmah ulazi u krvotok i počinje djelovati. A ako uzimamo ovaj lijek, mora proći vrijeme prije nego što se djelatna tvar apsorbira u krv iz gastrointestinalnog trakta.

Svi antialergijski lijekovi mogu se podijeliti u nekoliko skupina:

1. Simptomatski lijekovi.

2. Lijekovi za liječenje kronične alergijske upale zahvaćenog organa.

3. Lijekovi za lokalnu terapiju.

Simptomatski lijekovi namijenjeni su ublažavanju tijeka alergijskih bolesti. Među njima vodeće mjesto zauzimaju lijekovi koji se nazivaju antihistaminici.

Ovi lijekovi suzbijaju štetne učinke glavnog medijatora alergijskih reakcija, histamina. Danas liječnici imaju tri generacije antihistaminika, koji se razlikuju po svojim karakteristikama.

Odabir antihistaminika provodi se pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu alergija na hranu, dob djeteta i prirodu popratnih bolesti. Simptomatski lijekovi također uključuju, na primjer, bronhodilatatore. Koriste se za napade bronhijalne astme.

Antihistaminici za liječenje kronične alergijske upale u zahvaćenom organu dijele se na nehormonske i hormonske. Najnoviji lijekovi su snažniji i učinkovitiji.

Propisivanje lijekova ove skupine ovisi o kliničkim manifestacijama alergija na hranu, težini bolesti i dobi djeteta. Mora se imati na umu da su ti lijekovi općenito učinkoviti samo uz dugotrajnu redovitu upotrebu.

Moramo imati na umu da je terapija lijekovima za alergije na hranu dug proces, morate strpljivo i uporno slijediti liječničke preporuke.

Također moramo zapamtiti da su neke metode liječenja alergija na hranu apsolutno kontraindicirane i mogu biti štetne za dijete. Tako je kod alergija na hranu kontraindicirano liječenje ljekovitim biljem i mnogim tradicionalnim lijekovima, a psihoterapija i refleksologija, uz tretman biorezonancom, nemaju gotovo nikakvog značajnog učinka.

Liječenje ljekovitim biljem i lijekovima na njihovoj osnovi povećava rizik od razvoja alergije na pelud u budućnosti. Istu “uslugu” mogu pružiti i dodaci prehrani koji često sadrže biljne komponente.

Antihistaminici su standardna terapija za atopijski dermatitis. Koriste se kao dodatni lijek za vanjsko liječenje jakog svrbeža i popratnih osipa.

Antihistaminici se dijele u tri generacije:

sredstva 1. "stare" generacije;

sredstva 2. i 3. generacije (“nova” generacija).

Antihistaminici prve "stare" generacije

Antihistaminici 1. generacije najčešće se koriste za liječenje akutnih reakcija u liječenju alergijskih dermatoza sa svrbežom. Većina ih je dostupna u otopinama u ampulama, ali postoje oblici u tabletama, sirupima i prašcima.

Antihistaminici 1. “stare” generacije (oralni oblici)

Kloropiramin, klemastin, dimetinden, kifenadin, hifenadin, mebhidrolin, ketotifen.

Nedostaci antihistaminika stare generacije:

Nepotpuna veza s H1 receptorima, zbog čega su potrebne relativno visoke doze;

Kratkotrajno djelovanje - uzima se nekoliko puta dnevno

Razvoj ovisnosti - potrebno je izmjenjivati ​​lijekove različitih skupina svakih 10-14 dana

Sedativni i hipnotički učinak

Antihistaminici 2. i 3. "nove" generacije

Loratodin, citerizin, feksofenadin, desloratadin.

Trenutno se u liječenju atopijskog dermatitisa široko koriste "novi" antihistaminici, odnosno 2. i 3. generacije.

Antihistaminici 2. i 3. generacije koriste se za bazičnu i antirelapsnu terapiju.

Antihistaminici "nove" generacije nemaju sedativne i hipnotičke učinke. Imaju selektivni učinak, uzrokujući blokadu samo H1-histaminskih receptora. Njihovo djelovanje je do 24 sata, pa se većina ovih lijekova propisuje jednom dnevno.

Nakon uzimanja većine antihistaminika, njihov rezidualni učinak može trajati tjedan dana nakon prekida (ova se okolnost mora uzeti u obzir pri provođenju alergijskog pregleda). Značajna razlika između antihistaminika "nove" generacije je u tome što imaju ne samo H1-blokirajući učinak, već i antialergijske i protuupalne učinke.

Ako je potrebna dugotrajna primjena, koristite samo antihistaminike nove generacije

Odsutnost neželjenih nuspojava karakterističnih za prve antihistaminike omogućuje nam značajno proširenje popisa indikacija za upotrebu modernih H1-antagonista.

Prednosti antihistaminika 2. generacije u odnosu na 1.:

Brzi početak djelovanja (od 30 minuta - akutni slučajevi);

Mogućnost uzimanja u bilo koje doba dana (uključujući i prvu polovicu dana); dobra apsorpcija iz probavnog trakta; mogućnost primjene u male djece; dugo trajanje antihistaminskog učinka (do 24 sata), što omogućuje uzimanje lijek jednom dnevno.

Nema blokade drugih vrsta receptora

Nedostatak prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama

Nedostatak povezanosti s unosom hrane

Bez ovisnosti, čak i uz dugotrajnu upotrebu (3 do 6 mjeseci)

Gotovo potpuna odsutnost nuspojava povezanih s učincima na živčani i kardiovaskularni sustav.

Primjena antihistaminika u liječenju djece s atopijskim dermatitisom.

Djeci nakon godinu dana obično se propisuju lijekovi nove generacije.

Lijekovi “nove” generacije koji su odobreni za primjenu kod djece od 6 mjeseci starosti su antihistaminici na bazi cetirizina (generički aktivni sastojak).

CIJEPLJENJE

Budući da su alergije imunološki poremećaj, alergijski rinitis i bronhijalna astma mogu se liječiti cjepivima napravljenim od alergena na koje je dijete preosjetljivo. Indikacije za cijepljenje određuju se na temelju rezultata kožnih proba s alergenima.

Cjepivo se primjenjuje po posebnoj shemi supkutano ili ukapavanjem pod jezik. Ovaj tretman je primjenjiv samo za djecu stariju od 5 godina i treba ga provoditi alergolog.

I na kraju, najzanimljivije pitanje: izazivaju li lijekovi protiv alergija alergije? Da! Nećemo ulaziti u tehničke detalje složenih mehanizama koji mogu dovesti do takvog razvoja događaja.

Recimo samo da su alergije na antihistaminike izuzetno rijetke, ali se događaju. Postoji samo jedan izlaz - promijeniti lijek.

Antihistaminici su skupina lijekova koji kompetitivno blokiraju histaminske receptore u tijelu, što dovodi do inhibicije njime posredovanih učinaka.

Histamin je neurotransmiter koji može utjecati na respiratorni trakt (uzrokuje oticanje nosne sluznice, bronhospazam), kožu (svrbež, mjehuriće-hiperemična reakcija), gastrointestinalni trakt (crijevne kolike, stimulacija želučane sekrecije), kardiovaskularni sustav (širenje kapilarne krvi). krvne žile, povećana vaskularna propusnost, hipotenzija, srčana aritmija), glatki mišići.

Povećanje njegovog utjecaja uzrokovano je alergijskim reakcijama, pa se antihistaminici koriste za suzbijanje simptoma alergije. Drugo područje njihove primjene je simptomatska terapija/uklanjanje simptoma prehlade.

Trenutno postoje tri skupine lijekova (prema receptorima koje blokiraju):

H1 blokatori - koriste se u liječenju alergijskih bolesti.

H2 blokatori - koriste se u liječenju želučanih bolesti (pomažu smanjenju želučane sekrecije).

H3 blokatori - koriste se u liječenju neuroloških bolesti.

Među njima cetrin (cetirizin), fenkarol (hifenadin), difenhidramin, klemastin, suprastin zaustavljaju emisiju (na primjer, kromoglikova kiselina) ili djelovanje (poput difenhidramina) histamina.

Dostupan u obliku tableta, spreja za nos, kapi, uključujući kapi za oči, otopine u ampulama za intramuskularnu primjenu (obično za hitnu terapiju).

Postoji nekoliko generacija antihistaminika. Sa svakom generacijom smanjuje se broj i snaga nuspojava i vjerojatnost nastanka ovisnosti, a produljuje se trajanje djelovanja.

Prva generacija

Prije kupnje lijekova - paracetamola, ibuprofena, antialergijskih (antihistaminika), lijekova za prehladu i curenje nosa, morate znati:

paracetamol

Analgetik, antipiretik, protuupalno sredstvo. Djelatna tvar je paraacetaminofenol, na temelju kojeg se u različitim zemljama proizvode mnogi drugi slični lijekovi, kao što su acetaminophen, panadol, efferalgan, myalgin, paramol, pilaren itd.

Korist. U svom djelovanju, paracetamol je u mnogočemu blizak aspirinu, ali ima manje izražene nuspojave. Ne smanjuje viskoznost krvi, stoga je siguran za upotrebu u pripremi i nakon operacije.

Manje je vjerojatno da će izazvati alergijske reakcije od aspirina i manje iritira želudac. Paracetamol ulazi u sastav mnogih kombiniranih lijekova u kombinaciji s aspirinom, analginom, kofeinom i dr. Dostupan je u obliku tableta, kapsula, mješavina, sirupa, "šumećih" prašaka (panadol, panadon).

Moguća šteta. U kombinaciji s alkoholom može oštetiti, pa čak i uništiti jetru. Stoga ga je, poput aspirina, opasno uzimati osobama koje redovito piju alkohol. Paracetamol ima negativan učinak na jetru čak i ako se uzima u suprotnosti s normom (u slučaju predoziranja).

Izlaz. Ne uzimajte više od 2 g dnevno (4 tablete od 500 mg) - Osobe koje svakodnevno piju alkohol trebaju izbjegavati uzimanje paracetamola.

Ibuprofen

Djeluje analgetski i protuupalno. Ibuprofen je aktivni sastojak u lijekovima kao što su Brufen, Arthril, Advil, Naproxen itd. Ovi lijekovi su kemijski identični, ali se razlikuju u trajanju terapijskog učinka.

Korist. Pomoć kod vrućice, bolova u mišićima i zglobovima (reumatoidni artritis, artroza i dr.)

Moguća šteta. Ako je tijelo ozbiljno dehidrirano kao posljedica teškog fizičkog rada, vrućine ili uzimanja diuretika, tada ibuprofen može imati negativan učinak na bubrege. Rizik od oštećenja bubrega povećava se redovitom primjenom ibuprofena.

Dugotrajno uzimanje ibuprofena opasno je za želudac. Kod osoba koje redovito piju alkohol, uzimanje ibuprofena može utjecati na jetru.

Izlaz. Pokušajte izbjeći dehidraciju. Kada uzimate ibuprofen, morate pratiti funkciju bubrega. Ni u kojem slučaju ne prekoračite dopuštenu dnevnu dozu (6 tableta ibuprofena od 200 mg ili 2 tablete naproksena od 220 mg).

Antialergijski (antihistaminski) lijekovi

Lijekovi iz ove skupine namijenjeni su osobama koje boluju od peludne groznice (peludne groznice), astme, urtikarije ili drugih alergijskih bolesti.

Korist. Ublažavaju curenje nosa, kihanje, grlobolju, kašalj i gušenje, nepodnošljiv svrbež i druge simptome ovih bolesti.

Moguća šteta. Većina uobičajenih lijekova iz ove skupine, kao što su suprastin, tavegil, difenhidramin, zaditen, peritol itd., Imaju sedativni učinak, odnosno uzrokuju pospanost, inhibiciju reakcija i opću slabost. Stoga su opasni za vozače automobila, pilote, operatere, dispečere itd., odnosno osobe koje zahtijevaju stalnu pažnju i brzu reakciju u teškim situacijama.

Izlaz. Da biste izbjegli ovaj rizik, trebali biste uzimati antihistaminike nove generacije koji ne izazivaju pospanost i inhibiciju reakcija, kao što su Claritin, Kestin, koji djeluju 12-24 sata. Antihistaminike, koji imaju sedativni učinak, najbolje je uzimati poslijepodne i navečer.

Lijekovi za curenje nosa

Djelovanje lijekova kao što su sanorin, naftizin, galazolin, otrivin itd. je da sužavaju krvne žile u otečenoj sluznici nosnih hodnika, uslijed čega se sami nosni prolazi šire.

Korist. Kod prehlade curenje nosa slabi ili prestaje, disanje kroz nos se uspostavlja, a glavobolja nestaje.

Moguća šteta. Prilikom uzimanja ovih lijekova dolazi do sužavanja krvnih žila ne samo u nosu, zbog čega se kod bolesnika s hipertenzijom može povećati krvni tlak.

Ovo je posebno opasno za osobe s hipertenzijom, budući da će lijekovi koje uzimaju za snižavanje krvnog tlaka biti neučinkoviti. Osim toga, lijekovi iz ove skupine opasni su za one koji uzimaju antidepresive kao što su pirazidol, pirlindol, nialamid.

Izlaz. Osobe koje boluju od hipertenzije mogu uzimati uobičajene lijekove za prehladu samo pod kontrolom krvnog tlaka. U slučaju povišenog krvnog tlaka potrebno je povećati dozu antihipertenziva.

Za bolesnike s depresijom koji uzimaju navedene antidepresive ili njima slične, lijekovi iz ove skupine su kontraindicirani.

Složeni hladni pripravci koji koriste antihistaminike

Među kompleksnim lijekovima protiv prehlade najpoznatiji su askofen, citramon, sedalgin, alka-seltzer plus, bikarmint itd.

Korist. Oni pomažu riješiti se različitih simptoma bolesti u isto vrijeme: kašalj, curenje nosa, bol, groznica, alergijske manifestacije.

Moguća šteta. Kod uzimanja složenih lijekova često je dopušteno takozvano "neočekivano predoziranje".

To se događa kada se u slučaju teške prehlade ili glavobolje, kako bi se povećala učinkovitost liječenja, unosu aspirina doda složeni lijek protiv prehlade koji sadrži aspirin. Zbog toga se peptički ulkus može pogoršati ili čak može doći do želučanog krvarenja.

Ako u slučaju alergijskog rinitisa, uz suprastin, uzmete i složeni lijek koji sadrži antihistaminik, onda će sve zajedno djelovati kao jaka tableta za spavanje. Ponekad su poremećaji jetre povezani sa sličnim predoziranjem paracetamolom ili ibuprofenom.

Izlaz. Prije nego što uzmete složeni lijek za prehladu, trebali biste pažljivo pročitati njegov sastav naveden na pakiranju ili u umetku i nemojte uzimati lijekove koji su uključeni odvojeno.

Antialergijski lijekovi za djecu: karakteristike, princip djelovanja, koristi i štete

Diazolin (mebhidrolin);

Peritol (ciproheptadin).

Načelno, učinkovitost navedenih lijekova potvrđena je dugogodišnjim iskustvom u primjeni, ali to isto iskustvo ukazuje na čitav niz nuspojava:

Svi ovi lijekovi u većoj ili manjoj mjeri utječu na središnji živčani sustav, proizvodeći sedativne i hipnotičke učinke.

Klasični antihistaminici isušuju sluznicu. Suha usta, viskoznost sputuma u plućima (što je posebno opasno tijekom ARVI-a, jer ozbiljno povećava rizik od razvoja upale pluća) nema najbolji učinak na stanje djeteta.

Istodobna primjena antialergijskih lijekova prve generacije s drugim lijekovima pojačava učinak potonjih. Tako se pojačavaju antipiretski, analgetski i hipnotički učinci. Posebno je opasna kombinacija antihistaminika s drugim lijekovima koji aktivno utječu na rad središnjeg živčanog sustava. U tom slučaju mogu se razviti nuspojave, uključujući nesvjesticu. Kombinacija s alkoholnim pićima je vrlo nepoželjna.

Učinak takvih lijekova, iako učinkovit, ograničen je na 2-3 sata (neki traju i do 6 sati).

Naravno, postoje i neke prednosti. Prvo, antihistaminici prve generacije relativno su pristupačni, a drugo, izvrsni su za kratkotrajno liječenje alergija. To jest, ako je, na primjer, dijete pojelo prekomjernu količinu čokolade i potreban je kratkotrajni antihistaminik, možete sigurno koristiti isti Tavegil ili Fenkarol.

Većina lijekova prve generacije protiv alergija zabranjeno je uzimati oralno od strane dojilja; mogu se koristiti samo njihovi lokalni oblici - mast, krema, sprej. Iznimka je Suprastin i Fenkarol (od tri mjeseca trudnoće). Svaki lijek ima svoje karakteristike, koje je važno uzeti u obzir pri sastavljanju režima liječenja. Dakle, bebi sklonoj konstipaciji nije preporučljivo koristiti Tavegil; dijete koje pati od gastrointestinalnih bolesti zabranjeno je uzimati Suprastin; i djeca s oštećenom funkcijom jetre trebaju biti oprezni pri primjeni Fenkarola.

Za bebe mlađe od godinu dana nije preporučljivo uzimanje antialergijskih lijekova prve generacije. Za mališane postoje moderniji lijekovi koji su praktički sigurni i vrlo učinkoviti.

Principi djelovanja antihistaminika druge generacije na tijelo djeteta

Nedvojbena prednost antialergijskih lijekova druge i treće generacije je odsutnost ili minimalizacija sedativnih, hipnotičkih i inhibitornih učinaka na CNS.

Osim toga, oni imaju niz drugih prednosti: ne prodiru u fetoplacentarnu barijeru (to jest, takvi se lijekovi mogu koristiti tijekom trudnoće);

ne isušuju sluznicu;

ne utječu na mentalnu i tjelesnu aktivnost djeteta;

imaju brz i dugotrajan (do 24 sata) terapeutski učinak - jedna tableta je dovoljna da zaboravite na simptome alergije cijeli dan;

osim antialergijskog, imaju antiemetičko, antiulkusno i dr. djelovanje (neki lijekovi); ne smanjuju njihovu učinkovitost dugotrajnom primjenom.

Možda je jedini nedostatak antialergijskih lijekova druge generacije njihova sposobnost da imaju negativan učinak na dječji kardiovaskularni sustav. Zbog mogućeg kardiotoksičnog učinka, uporaba takvih lijekova ne preporučuje se djeci s različitim patologijama srca i krvnih žila.

Među najistaknutijim predstavnicima druge generacije:

Claritin (loratidin);

Liječenje alergija, antihistaminici

Diazolin tablete 50 mg br.20

Diazolin tab. 100 mg br.10

Suprastin (kloropiramin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antikolinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje.

Učinkovito u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svrbeža različitih etiologija; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć. Ne nakuplja se u krvnom serumu, stoga dugotrajnom primjenom ne uzrokuje predoziranje. Učinak se javlja brzo, ali je kratkotrajan, da bi se produžilo trajanje, kombinira se s nesedativnim H1-blokatorima.

Suprastin injekcijska otopina 2% 1 ml amp. br. 5 (Egis, Mađarska)

Suprastin tab. 25 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Hloropiramin hidroklorid tableta. 25 mg br. 40

Tavegil (klemastin) je visoko učinkovit antihistaminik, sličan djelovanju difenhidraminu. Ima visoku antikolinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

U obliku injekcije, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, alergije se mogu pojaviti i na tavegil.

Peritol (ciproheptadin), uz antihistaminik, ima značajan antiserotoninski učinak. Često se koristi kod nekih oblika migrene i povećava apetit.

Peritol sirup 2mg/5ml 100ml (Egis, Mađarska)

Peritol tab. 4 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Pipolfen (prometazin) - izražen učinak na središnji živčani sustav, koristi se kao antiemetik i za pojačavanje anestezije.

Pipolfen i dr. 25 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Pipolfen otopina za injekcije 50 mg 2 ml amp br.10 (Egis, Mađarska)

Diprazin tab. 25 mg br. 20

Fenkarol (kvifenadin) - ima slabiju antihistaminsku aktivnost od difenhidramina, ali je također karakteriziran manjim prodiranjem kroz krvno-moždanu barijeru, što određuje manju težinu njegovih sedativnih svojstava. Osim toga, fenkarol ne samo da blokira histaminske H1 receptore, već također smanjuje sadržaj histamina u tkivima. Može se koristiti kod razvijanja ovisnosti o drugim sedativnim antihistaminicima.

Fenkarol tab. 25 mg br. 20 (Latvija)

Antihistaminici druge generacije (bez sedativa).

Za razliku od prve generacije, nemaju gotovo nikakav sedativni i antikolinergički učinak, ne prolaze krvno-moždanu barijeru, ne smanjuju mentalnu i tjelesnu aktivnost, ne adsorbiraju se s hranom u probavnom sustavu, imaju visok afinitet za H1 receptore i imaju brz terapeutski učinak. Međutim, oni pokazuju kardiotoksični učinak u različitim stupnjevima; kada ih uzimate, potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti (propisano na ambulantnoj osnovi). Ne smiju ih uzimati bolesnici s kardiovaskularnim poremećajima i stariji bolesnici.

Učinak nastupa brzo i kroz duži vremenski period (sporo oslobađanje).

Kada se koriste lijekovi u terapijskim dozama, opaža se minimalna sedacija. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti umjerenu pospanost, koja ne zahtijeva prekid uzimanja lijeka.

Odsutnost tahifilaksije (smanjena aktivnost antihistaminika) s dugotrajnom primjenom.

Kardiotoksični učinak nastaje zbog sposobnosti blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića; rizik od kardiotoksičnog učinka povećava se kada se antihistaminici kombiniraju s antimikoticima (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin). ), te kod pijenja soka od grejpa, kao i kod bolesnika s teškim poremećajem funkcije jetre.

Ne postoje parenteralni oblici, samo enteralni i lokalni oblici doziranja.

Najčešći antihistaminici druge generacije su:

Trexyl (terfenadin) je prvi antihistaminik druge generacije, ne depresira središnji živčani sustav, ali ima značajnu kardiotoksičnost i povećanu sposobnost izazivanja fatalnih aritmija.

Trexil tab. 60 mg br. 100 (Ranbaxi, Indija)

Gistalong (astemizol) jedan je od najdugodjelujućih lijekova u skupini (do 20 dana). Karakterizira ga ireverzibilno vezanje na H1 receptore. Praktično nema sedativni učinak i ne stupa u interakciju s alkoholom.

Djelotvoran je kod kroničnih alergijskih bolesti, au akutnim slučajevima njegova primjena nije primjerena. Ali povećava se rizik od razvoja ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, ponekad smrtonosnih. Zbog ovih opasnih nuspojava obustavljena je prodaja astemizola u SAD-u i nekim drugim zemljama.

Astemizol tab. 10 mg №10

Gistalong tab. 10mg br. 20 (Indija)

Semprex (akrivastin) je lijek s visokim antihistaminskim djelovanjem s minimalno izraženim sedativnim i antikolinergičkim učinkom. Terapeutski učinak se postiže brzo, ali za kratko vrijeme.

Semprex kape. 8 mg br. 24 (GlaxoWellcome, UK)

Fenistil (dimetenden) najbliži je antihistaminicima prve generacije, ali se od njih razlikuje po znatno slabijem sedativnom učinku, većoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja od lijekova prve generacije. Postoji gel za vanjsku upotrebu.

Claritin (loratadin) jedan je od najkupovanijih lijekova druge generacije. Njegovo antihistaminsko djelovanje veće je od astemizola i terfenadina zbog veće snage vezanja na periferne H1 receptore.

Nema sedativnog učinka, ne potencira učinak alkohola. Praktički ne stupa u interakciju s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak. Mogu ga uzeti vozači i djeca od 1 godine.

Claritin sirup 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, SAD)

Claritin tab. 10 mg br. 10 (Schering-Plough, SAD)

Loratadin tab. 10 mg №10

Agistam tab. 10 mg br. 12

Antihistaminici treće generacije (metaboliti).

Oni su aktivni metaboliti antihistaminika druge generacije. Nemaju sedativno i kardiotoksično djelovanje. U tom smislu, lijekovi su odobreni za uporabu osobama čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pozornost.

Zyrtec, cetrin (cetirizin) je visoko selektivni blokator perifernih H1 receptora. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, brzina njegove eliminacije ovisi o funkciji bubrega. Dobro prodire u kožu i djelotvoran je kod kožnih alergija.

Učinak se javlja 2 sata nakon primjene i traje 24 sata. U terapijskim dozama nemaju sedativno i kardiotoksično djelovanje. Propisivati ​​s oprezom u slučaju oslabljene funkcije bubrega.

Cetrin tab. 10 mg br. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Indija)

Telfast (feksofenadin) je metabolit terfenadina. Ne metabolizira se u tijelu, nema interakcije s lijekovima, nema sedativni učinak i ne utječe na psihomotornu aktivnost. Učinkovit i najsigurniji lijek među antihistaminicima.

Telfast tab. 120 mg br. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfast tab. 180 mg br. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Antihistaminici prve generacije

Ovi lijekovi se prema kemijskoj strukturi dijele u sljedeće skupine:

    1) derivati ​​aminoalkil etera - difenhidramin (difenhidramin, benadril, alfadril), amidril itd.
    2) derivati ​​etilendiamina - antergan (suprastin), alergan, dehistin, mepiramin itd.
    3) derivati ​​fenotiazina - prometazin (pipolfen, diprazin, fenergan), doksergan i dr.
    4) derivati ​​alkilamina - feniramin (trimeton), triprolidin (actadil), dimetindin (fenostil) itd.
    5) derivati ​​benzhidril etera - klemastin (tavegil).
    6) derivati ​​piperidina - ciproheptadin (peritol), ciprodin, astonin i dr.
    7) derivati ​​kinuklidina - kifenadin (fenkarol), sekvifenadin (bikarfen).
    8) derivati ​​piperazina - ciklizin, meklizin, hlorciklizin i dr.
    9) derivati ​​alfakarbolina - diazolin (omeril).
Difenhidramin(difenhidramin, alfadril, itd.) ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost, ima lokalni anestetički učinak (ukočenost sluznice), smanjuje spazam glatkih mišića, lipofilan je i prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stoga ima izražen sedativni učinak , slično djelovanju antipsihotika, u velikim dozama ima hipnotički učinak. Ovaj lijek i njegovi analozi inhibiraju provođenje živčane ekscitacije u autonomnim ganglijima i imaju centralni antikolinergički učinak, te stoga povećavaju suhoću sluznice i viskoznost sekreta, te mogu uzrokovati agitaciju, glavobolju, drhtanje, suha usta, mokraćni sustav. retencija, tahikardija i zatvor. Propisuje se oralno 2-3 puta dnevno, intramuskularno.

Suprastin(kloropiramin) ima izražen antihistaminski i M-antiholinergički učinak, prodire kroz krvno-moždanu barijeru, izaziva pospanost, opću slabost, suhu sluznicu i povećava viskoznost sekreta, iritaciju sluznice probavnog sustava, glavobolju, suha usta, retenciju urina, tahikardija, glaukom. Propisuje se oralno 2-3 puta dnevno, intramuskularno.

prometazin(pipolfen, diprazin) ima snažno antihistaminsko djelovanje, dobro se apsorbira i različitim načinima primjene lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru pa ima značajno sedativno djelovanje, pojačava djelovanje narkotika, hipnotika, analgetika i lokalnih anestetika, snižava tjelesnu temperaturu, upozorava i smiruje povraćanje Ima umjeren centralni i periferni antikolinergički učinak. Kada se primjenjuje intravenozno, može izazvati pad sistemskog krvnog tlaka i kolaps. Propisuje se oralno i intramuskularno.

Clemastine(tavegil) je jedan od najčešćih i najučinkovitijih antihistaminika 1. generacije, selektivno i aktivno blokira H1 receptore, djeluje dulje (8-12 sati), slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stoga ne djeluje sedativno i ne uzrokuje pad krvnog tlaka. Preporuča se za primjenu kod akutnih alergijskih reakcija parenteralno (anafilaktički šok, teški oblici alergijskih dermatoza).

Diazolin(omeril) ima slabiju antihistaminsku aktivnost, ali praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne uzrokuje sedativne i hipnotičke učinke, a dobro se podnosi.

Fenkarol(kvifenadin) je izvorni antihistaminik, umjereno blokira H1 receptore i smanjuje sadržaj histamina u tkivima, ima nisku lipofilnost, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i nema sedativno i hipnotičko djelovanje, nema adrenolitičko i antikolinergičko djelovanje, i ima antiaritmijski učinak. Djeci mlađoj od 3 godine propisuje se 0,005 g, od 3 do 12 godina - 0,01 g, preko 12 godina - 0,025 g 2-3 puta dnevno.

Peritol(ciproheptadin) umjereno blokira H1 receptore, ima snažno antiserotoninsko djelovanje, kao i M-kolinergički učinak, prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ima izraženo sedativno djelovanje, smanjuje hipersekreciju ACTH i somatotropina, pojačava apetit, smanjuje sekreciju želučanog soka. Propisana za djecu od 2 do 6 godina - 6 mg u tri doze, stariju od 6 godina - 4 mg 3 puta dnevno.

Usporedne karakteristike najčešćih antihistaminika 1. generacije prikazane su u tablici. 3.

Tablica 3. Antihistaminici 1. generacije preporučuju se za liječenje alergijske patologije u djece

Opcije/AkcijeDifenhidraminTavegilSuprastinFenkarolDiazolinPeritolPipolfen
Sedativni učinak ++ +/- + -- -- - +++
M-kolinergički. Posljedica + + + -- + +/- +
Početak radnje 2 sata2 sata2 sata2 sata2 sata2 sata20 minuta.
Pola zivota 4-6 sati1-2 sata6-8 sati4-6 sati6-8 sati4-6 sati8-12 sati
Učestalost unosa po danu 3-4 puta2 puta2-3 puta3-4 puta1-3 puta3-4 puta2-3 puta
Vrijeme primjene nakon jelanakon jeladok jedetenakon jelanakon jelanakon jelanakon jela
Interakcija s drugim lijekovima pojačava učinak hipnotika, neuroleptika, antikonvulzivapojačava učinak hipnotika i MAO inhibitoraumjereno pojačava učinak hipnotika i antipsihotikasmanjuje sadržaj histamina u tkivima, ima antiaritmijski učinak - ima antiserotoninski učinak, smanjuje lučenje ACTHpojačava učinak narkotika, tableta za spavanje, lokalnih anestetika
Nuspojave uznemirenost, pad krvnog tlaka, suha usta, otežano disanjenije propisano prije 1 godine starosti, bronhospazam, opstrukcija mokraće, zatvorsuha usta, povišene razine transaminaza, iritacija želučane sluznice i dvanaesnika. crijevasuha usta, ponekad mučninasuha usta, iritacija želučane sluznice i 12 prstiju. crijevasuha usta, pospanost, mučninakratkotrajni pad krvnog tlaka, povećanje razine transaminaza, fotosenzibilizirajući učinak

Značajke farmakoloških učinaka antihistaminika 1. generacije

Kao što je prikazano u tablici. 3, antihistaminici prve generacije, nekompetitivno i reverzibilno inhibirajući H1 receptore, blokiraju druge receptorske formacije, posebno kolinergičke muskarinske receptore i tako imaju M1-kolinergički učinak. Njihov učinak sličan atropinu može uzrokovati suhoću sluznice i pogoršati bronhijalnu opstrukciju. Za postizanje izraženog antihistaminskog učinka potrebne su visoke koncentracije ovih lijekova u krvi, što zahtijeva primjenu velikih doza. Osim toga, ovi spojevi djeluju brzo nakon primjene, ali kratko vrijeme, što zahtijeva njihovu ponovljenu primjenu (4-6 puta) tijekom dana. Važno je napomenuti da antihistaminici djeluju na središnji živčani sustav prodirući kroz krvno-moždanu barijeru i mogu izazvati blokadu H1 receptora u stanicama središnjeg živčanog sustava, što uzrokuje njihov nepoželjni sedativni učinak.

Najvažnije svojstvo ovih lijekova, koje određuje lakoću prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru, je njihova lipofilnost. Sedativni učinci ovih lijekova, u rasponu od blage pospanosti do dubokog sna, često se mogu pojaviti čak i pri normalnim terapijskim dozama. Uglavnom, svi antihistaminici 1. generacije imaju izražen sedativni učinak u jednom ili drugom stupnju, najuočljiviji kod fenotiazina (pipolfen), etanolamina (difenhidramin), piperidina (peritol), etilendiamina (suprastin), u manjoj mjeri kod alkilamina i derivata benzhidril etera. (klemastin, tavegil). Sedativni učinak praktički je odsutan kod derivata kinuklidina (fenkarol).

Druga nepoželjna manifestacija djelovanja ovih lijekova na središnji živčani sustav je poremećaj koordinacije, vrtoglavica, osjećaj letargije i smanjena sposobnost koncentracije. Neki antihistaminici 1. generacije pokazuju svojstva lokalnih anestetika, imaju sposobnost stabiliziranja biomembrana te produljenjem refraktorne faze mogu uzrokovati srčane aritmije. Neki lijekovi iz ove skupine (pipolfen), potencirajući učinke kateholamina, uzrokuju fluktuacije krvnog tlaka (tablica 3).

Od nuspojava ovih lijekova treba istaknuti i povećanje apetita, najizraženije kod piperidina (peritol) te pojavu funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastričnoj regiji), što se češće očituje kada uzimanje etilendiamina (suprastin, diazolin). Većina antihistaminika prve generacije postiže vršnu koncentraciju nakon 2 sata. Međutim, negativna karakteristika 1. generacije H1 antagonista je prilično čest razvoj tahifilaksije - smanjenje terapijske učinkovitosti s produljenom uporabom (Tablica 4).

Tablica 4. Neželjene nuspojave prve generacije antihistaminika:

  • 1. Izražen sedativni i hipnotički učinak
  • 2. Negativno djelovanje na središnji živčani sustav - gubitak koordinacije, vrtoglavica, smanjena koncentracija
  • 3. M-kolinergički (atropinu sličan) učinak
  • 4. Razvoj tahifilaksije
  • 5. Kratko trajanje djelovanja i ponovljena uporaba
Zbog osobitosti farmakološkog djelovanja antihistaminika 1. generacije, sada su uspostavljena određena ograničenja njihove uporabe (Tablica 5). Stoga, kako bi se spriječila tahifilaksija, pri propisivanju ovih lijekova treba ih izmjenjivati ​​svakih 7-10 dana.

Tablica 5. Ograničenja kliničke uporabe prve generacije antihistaminika:

  • asteno-depresivni sindrom;
  • bronhijalna astma, glaukom;
  • spastični fenomeni u području pilorusa ili duodenuma;
  • atonija crijeva i mjehura;
  • sve vrste aktivnosti koje zahtijevaju aktivnu pažnju i brzu reakciju
Stoga neželjeni učinci antihistaminika 1. generacije ograničavaju njihovu upotrebu u medicinskoj praksi, osobito posljednjih godina. Međutim, relativno niska cijena ovih lijekova i njihovo brzo djelovanje omogućuju preporuku ovih lijekova za liječenje akutnog razdoblja alergijskih bolesti kod djece u kratkom tečaju (7 dana). U akutnom razdoblju, a posebno kod težih oblika alergijskih dermatoza u djece, kada je potrebna parenteralna primjena antihistaminika i s obzirom na činjenicu da do danas ne postoje takvi lijekovi 2. generacije, najučinkovitiji je tavegil, koji djeluje dulje (8 -12 sati) , ima blagi sedativni učinak i ne uzrokuje pad krvnog tlaka. Za anafilaktički šok, tavegil je također lijek izbora. Suprastin je u takvim slučajevima manje učinkovit. U subakutnom tijeku alergijskih dermatoza, a posebno u njihovim oblicima sa svrbežom (atopijski dermatitis, akutna i kronična urtikarija). u djece s asteno-depresivnim sindromom možete koristiti antihistaminike 1. generacije, uglavnom bez sedacije - fenkarol i diazolin, koje treba propisati u kratkom tijeku - 7-10 dana. Za alergijski rinitis (sezonski i cjelogodišnji) i peludnu groznicu, uporaba antihistaminika 1. generacije je nepoželjna, jer oni, s M-kolinergičkim učinkom, mogu uzrokovati suhu sluznicu, povećati viskoznost sekreta i pridonijeti razvoju sinusitis i upala sinusa, a kod bronhijalne astme – izazvati ili pojačati bronhospazam. Zbog izraženog kardiovaskularnog učinka, primjena pipolfena u različitim oblicima alergijskih bolesti trenutno je vrlo ograničena.

Antihistaminici 2. generacije

Antihistaminici 2. generacije posljednjih su godina naširoko korišteni u alergijskoj praksi. Ovi lijekovi imaju niz prednosti u odnosu na lijekove 1. generacije (Tablica 6.)

Tablica 6. Učinci antihistaminika druge generacije

  • 1. Imaju vrlo visoku specifičnost i afinitet za H1 receptore
  • 2. Nemojte uzrokovati blokadu drugih vrsta receptora
  • 3. Nemaju M-antiholinergički učinak
  • 4. U terapijskim dozama ne prolaze krvno-moždanu barijeru i nemaju sedativno i hipnotičko djelovanje
  • 5. Imaju brz početak djelovanja i izraženo trajanje glavnog učinka (do 24 sata)
  • 6. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta
  • 7. Nije utvrđena povezanost između apsorpcije lijeka i unosa hrane
  • 8. Može se koristiti bilo kada
  • 9. Ne izaziva tahifilaksiju
  • 10. Jednostavan za korištenje (jednom dnevno)
Očito je da ovi lijekovi zadovoljavaju osnovne uvjete za idealne antihistaminike, koji trebaju brzo pokazati učinak, imati dugotrajan učinak (do 24 sata) i biti siguran za pacijente. Ove zahtjeve u velikoj mjeri zadovoljavaju antihistaminici 2. generacije: Claritin (loratadin), Zyrtec (cetirizin), Kestine (ebastin) (Tablica 7).

Tablica 7. Antihistaminici 2. generacije preporučuju se za liječenje alergijske patologije u djece

Mogućnosti
akcije
Terfenadin
(terfen)
Astemizol
(gismanal)
Claritin
(loratadin)
Zyrtec
(citirizin)
Kestin
(ebastin)
Sedativni učinakNeMože bitiNeMože bitiNe
M-kolinergički. PosljedicaTamo jeTamo jeNeNeNe
Početak radnje1-3 sata2-5 dana30 minuta30 minuta30 minuta
Pola zivota4-6 sati8-10 dana12-20 sati7-9 sati24 sata
Učestalost unosa po danu1-2 puta1-2 puta1 put1 put1 put
Povezano s unosom hraneNeDaNeNeNe
Vrijeme primjenebilo kada, bolje na prazan želudacnatašte ili 1 sat prije jelaBilo kadau 2. polovici dana, najbolje prije spavanjaBilo kada
Farmakološka nekompatibilnost s drugim lijekovimaEritromicin, oleandomicin, klaritromicin, mikozolon Eritromicin, Kenolon
NuspojaveVentrikularne aritmije, produljenje QT intervala, bradikardija, sinkopa, bronhospazam, hipokalijemija, hipomagnezijemija, povećana aktivnost transaminazaVentrikularne aritmije, bradikardija, nesvjestica, bronhospazam, povećana aktivnost transaminaza, nije indicirano za djecu mlađu od 12 godinaSuha usta (rijetko)Suha usta (ponekad)Suha usta (rijetko), bol u trbuhu (rijetko)
Učinkovitost korištenja kada
atopijski dermatitis:+/- +/- ++ ++ ++
za urtikariju+/- +/- +++ ++ +++
Dobitak na težiniNedo 5-8 kg u 2 mjesecaNeNeNe

Claritin (loratadin) je najčešći antihistaminik, ima specifičan blokirajući učinak na H1 receptore, za koje ima vrlo visok afinitet, nema antikolinergičko djelovanje te stoga ne uzrokuje suhoću sluznice i bronhospazam.

Claritin brzo djeluje na obje faze alergijske reakcije, inhibira proizvodnju velikog broja citokina, direktno inhibira ekspresiju molekula stanične adhezije (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selektini i E-selektini) , smanjuje stvaranje leukotriena C4, tromboksana A2, faktora kemotaksije eozinofila i aktivacije trombocita. Dakle, claritin učinkovito sprječava nastanak alergijske upale i ima izraženo antialergijsko djelovanje (Leung D., 1997). Ova svojstva claritina bila su osnova za njegovu upotrebu kao osnovnog lijeka u liječenju alergijskih bolesti kao što su alergijski rinitis, konjuktivitis i peludna groznica.

Claritin također pomaže u smanjenju hiperreaktivnosti bronha, povećava forsirani ekspiracijski volumen (FEV1) i vršni ekspiracijski protok, što određuje njegov povoljan učinak na bronhijalnu astmu u djece.

Claritin je učinkovit i trenutno se može koristiti kao alternativna protuupalna terapija, posebno kod blage perzistentne bronhalne astme, kao i kod tzv. kašljave varijante bronhijalne astme. Osim toga, ovaj lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, ne utječe na aktivnost NCS-a i ne potencira učinak sedativa i alkohola. Sedativni učinak Claritina nije veći od 4%, to jest, otkriva se na razini placeba.

Claritin nema negativan učinak na kardiovaskularni sustav čak ni u koncentracijama koje premašuju terapijsku dozu za 16 puta. Očigledno je to određeno prisutnošću nekoliko putova njegovog metabolizma (glavni put je kroz aktivnost oksigenaze izoenzima CYP3A4 sustava citokroma P-450, a alternativni put je kroz izoenzim CYP2D6), stoga je Claritin kompatibilan s makrolidima i antifungalnim lijekovima, derivatima imidazola (ketokonazol i dr.), kao i s nizom drugih lijekova, što je presudno pri istovremenoj primjeni ovih lijekova.

Claritin je dostupan u tabletama od 10 mg iu sirupu od kojih 5 ml sadrži 5 mg lijeka.

Claritin tablete propisuju se djeci starijoj od 2 godine u dozi koja odgovara njihovoj dobi. Maksimalna razina lijeka u plazmi postiže se unutar 1 sata nakon oralne primjene, što osigurava brz početak učinka. Unos hrane, disfunkcija jetre i bubrega ne utječu na farmakokinetiku Claritina. Claritin se oslobađa nakon 24 sata, što vam omogućuje uzimanje jednom dnevno. Dugotrajna primjena Claritina ne uzrokuje tahifilaksiju i ovisnost, što je posebno važno u liječenju svrbežnih oblika alergijskih dermatoza (atopijski dermatitis, akutna i kronična urtikarija i strofulus) u djece. Proučavali smo učinkovitost Claritina u 147 bolesnika s različitim oblicima alergijskih dermatoza s dobrim terapijskim učinkom u 88,4% slučajeva. Najbolji učinak postignut je u liječenju akutne, a posebno kronične urtikarije (92,2%), te kod atopijskog dermatitisa i strofulusa (76,5%). S obzirom na visoku učinkovitost claritina u liječenju alergijskih dermatoza i njegovu sposobnost inhibicije proizvodnje leukotriena, ispitivali smo njegov učinak na aktivnost biosinteze eikosanoida u granulocitima periferne krvi bolesnika s atopijskim dermatitisom. Biosinteza prostanoida u leukocitima periferne krvi proučavana je radioizotopnom metodom pomoću obilježene arahidonske kiseline in vitro.

Tijekom liječenja klaritinom u bolesnika s atopijskim dermatitisom utvrđeno je smanjenje biosinteze proučavanih eikosanoida. U isto vrijeme, biosinteza PgE2 se značajno smanjila - za 54,4%. Proizvodnja PgF2a, TxB2 i LTB4 smanjila se u prosjeku za 30,3%, a biosinteza prostaciklina smanjila se za 17,2% u usporedbi s razinama prije tretmana. Ovi podaci ukazuju na značajan učinak claritina na mehanizme nastanka atopijskog dermatitisa u djece. Očito je smanjenje stvaranja proupalnog LTB4 i proagregata TxB2 u pozadini relativno nepromijenjene biosinteze prostaciklina važan doprinos claritina normalizaciji mikrocirkulacije i smanjenju intenziteta upale u liječenju atopijskog dermatitisa. . Posljedično, otkrivene obrasce učinaka claritina na medijatorske funkcije eikosanoida treba uzeti u obzir u kompleksnoj terapiji alergijskih dermatoza u djece. Naši podaci omogućuju nam zaključiti da je uporaba Claritina posebno prikladna za alergijske kožne bolesti u djece. Za dermorespiratorni sindrom kod djece, Claritin je također učinkovit lijek, jer može istovremeno utjecati na kožne i respiratorne manifestacije alergija. Primjena Claritina za dermorespiratorni sindrom tijekom 6-8 tjedana pomaže poboljšati tijek atopijskog dermatitisa, smanjiti simptome astme, optimizirati vanjsko disanje, smanjiti hiperreaktivnost bronha i smanjiti simptome alergijskog rinitisa.

Zyrtec(Cetirizin) je farmakološki aktivan nemetaboliziran proizvod koji ima specifičan blokirajući učinak na H1 receptore. Lijek ima izražen antialergijski učinak, jer inhibira histamin-ovisnu (ranu) fazu alergijske reakcije, smanjuje migraciju upalnih stanica i inhibira otpuštanje medijatora uključenih u kasnu fazu alergijske reakcije.

Zyrtec smanjuje hiperreaktivnost bronhijalnog stabla, nema M-kolinergički učinak, stoga se široko koristi u liječenju alergijskog rinitisa, konjunktivitisa, peludne groznice, kao iu njihovoj kombinaciji s bronhijalnom astmom. Lijek nema negativan učinak na srce.

Zyrtec je dostupan u tabletama od 10 mg i kapi (1 ml = 20 kapi = 10 mg), karakteriziran brzim nastupom kliničkog učinka i produljenim djelovanjem zbog neznatnog metabolizma. Propisuje se djeci od dvije godine: od 2 do 6 godina, 0,5 tableta ili 10 kapi 1-2 puta dnevno, za djecu od 6-12 godina - 1 tableta ili 20 kapi 1-2 puta dnevno.

Lijek ne uzrokuje tahifilaksiju i može se koristiti dugo vremena, što je važno u liječenju alergijskih lezija kože u djece. Unatoč uputama o odsutnosti izraženog sedativnog učinka pri uzimanju Zyrteca, u 18,3% promatranja otkrili smo da je lijek, čak iu terapijskim dozama, izazvao sedativni učinak. U tom smislu, potreban je oprez pri primjeni Zyrteca zajedno sa sedativima zbog mogućeg pojačanja njihovog djelovanja, kao iu slučajevima patologije jetre i bubrega. Dobili smo pozitivan terapeutski učinak korištenja Zyrteca u 83,2% slučajeva liječenja alergijskih dermatoza u djece. Taj je učinak bio posebno izražen kod svrbežnih oblika alergijskih dermatoza.

Kestin(Ebastin) ima izražen selektivni H1-blokirajući učinak, bez izazivanja antikolinergičkih i sedativnih učinaka, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri i crijevima, pretvarajući se u aktivni metabolit karebastin. Uzimanje kestina zajedno s masnom hranom povećava njegovu apsorpciju i stvaranje karebastina za 50%, što međutim ne utječe na klinički učinak. Lijek je dostupan u tabletama od 10 mg i koristi se kod djece starije od 12 godina. Izraženi antihistaminski učinak javlja se 1 sat nakon primjene i traje 48 sati.

Kestin je učinkovit u liječenju alergijskog rinitisa, konjunktivitisa, peludne groznice, kao iu kompleksnoj terapiji različitih oblika alergijskih dermatoza - osobito kronične rekurentne urtikarije i atopijskog dermatitisa.

Kestin ne uzrokuje tahifilaksiju i može se koristiti dugotrajno. Međutim, ne preporuča se prekoračiti njegove terapijske doze i biti oprezan pri propisivanju kestina u kombinaciji s makrolidima i nekim antifungalnim lijekovima, jer može izazvati kardiotoksični učinak. Unatoč proliferaciji lijekova 2. generacije kao što su terfenadin i astemizol, ne preporučamo njihovu primjenu u liječenju alergijskih bolesti u djece, jer su se neko vrijeme nakon početka primjene ovih lijekova (od 1986.) pojavili klinički i farmakološki podaci. što ukazuje na štetno djelovanje ovih lijekova na kardiovaskularni sustav i jetru (poremećaji srčanog ritma, produljenje QT intervala, bradikardija, hepatotoksičnost). Smrtnost je utvrđena u 20% pacijenata koji su primali ove lijekove. Stoga ove lijekove treba primjenjivati ​​s oprezom, ne prekoračujući terapijske doze i ne primjenjivati ​​ih u bolesnika s hipokalemijom, srčanim aritmijama, prirođenim produljenjem QT intervala, a osobito u kombinaciji s makrolidima i antifungalnim lijekovima.

Tako je posljednjih godina farmakoterapija alergijskih bolesti u djece nadopunjena novom skupinom učinkovitih antagonista H1 receptora, lišenih niza negativnih svojstava lijekova prve generacije. Prema suvremenim shvaćanjima, idealan antihistaminik trebao bi brzo djelovati, imati dugotrajan učinak (do 24 sata) i biti siguran za bolesnika. Izbor takvog lijeka treba napraviti uzimajući u obzir individualnost pacijenta i karakteristike kliničkih manifestacija alergijske patologije, kao i uzimajući u obzir obrasce farmakokinetike lijeka. Uz to, pri procjeni prioriteta propisivanja suvremenih antagonista H1 receptora posebnu pozornost treba obratiti na kliničku učinkovitost i sigurnost takvih lijekova za bolesnika. Kriteriji za odabir antihistaminika druge generacije prikazani su u tablici 8.

Tablica 8. Kriteriji za izbor antihistaminika druge generacije

ClaritinZyrtecAstemizolTerfenadinKestin
Klinička učinkovitost
Cjelogodišnji alergijski rinitis++ ++ ++ ++ ++
Seeonny+++ +++ +++ +++ +++
Atopijski dermatitis++ ++ ++ ++ ++
Osip+++ +++ +++ +++ +++
Strophulus+++ +++ +++ +++ +++
Toksidermija+++ +++ +++ +++ +++
Sigurnost
Sedativni učinakNeDaNeNeNe
Jačanje učinka sedativaNeDaNeNeNe
Kardiotoksični učinak: produljenje QT intervala, hipokalijemijaNeNeDaDau dozi većoj od 20 mg
Kombinirana uporaba s makrolidima i nekim antifungalnim lijekovimane izaziva nuspojavene izaziva nuspojavekardiotoksični učinakkardiotoksični učinaku dozi većoj od 20 mg moguć je učinak na cirkulaciju krvi
Interakcija s hranomNeNeDaNeNe
Antikolinergički učinakNeNeNeNeNe

Naša istraživanja i klinička opažanja pokazuju da je takav antihistaminik druge generacije, koji ispunjava gore navedene uvjete, klinički učinkovit i siguran u liječenju alergijskih bolesti u djece. Claritin, i onda - Zyrtec.