Sintetski antimikrobni lijekovi Farmakologija. Farmakološka skupina - Sintetski antibakterijski agensi

U ovu skupinu spadaju sulfonamidi, derivati ​​kinolona i fluorokinolona, ​​različiti 2-derivati ​​5-nitrofurana, imidazol itd. Potonji se odlikuju visokom antibakterijskom aktivnošću, čiji mehanizam još uvijek nije u potpunosti razjašnjen. Dio učinka posljedica je blokade polimerizacije i, posljedično, supresije sinteze DNA u osjetljivim bakterijskim stanicama. Ovi lijekovi se uglavnom koriste za zarazne bolesti urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta itd.
Sintetski antibakterijski spojevi uključuju derivate imidazola s antibakterijskim antiprotozoalnim i antifungalnim djelovanjem (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol itd.). Glavni antiprotozoalni lijek u ovoj skupini je metronidazol, naširoko se koristi za liječenje trihomonijaze, kao i amebijaze i drugih protozoalnih bolesti; u ovu skupinu spadaju tinidazol, aminitrozol (derivat nitrotiazola) i neke druge tvari. Metronidazol također ima visoku aktivnost protiv anaerobnih bakterija. Nedavno je otkriveno da metronidazol djeluje protiv Helicobacter pylori, infektivnog agensa koji igra ulogu u patogenezi želučanog i duodenalnog ulkusa. U kombinaciji sa specifičnim antiulkusnim lijekovima (ranitidin, omeprazol i dr.), metronidazol se počeo koristiti za liječenje ove bolesti.
Većina specifičnih antituberkuloznih lijekova, isključujući antibiotike (aminoglikozide, ansamicine), uključena je u ovu skupinu. Uzročnik tuberkuloze pripada mikobakterijama (otpornim na kiseline), otkrio ga je R. Koch, zbog čega se često naziva "Kochovim štapićem". Specifični kemoterapijski (sa selektivnom citotoksičnošću) antituberkulotici dijele se u 2 skupine: a) lijekovi prve linije (osnovni antibakterijski); b) lijekovi druge linije (rezerva). Lijekovi prve linije su hidrazid izonikotinske kiseline (izoniazid) i njegovi derivati ​​(hidrazoni), antibiotici (streptomicin, rifampicin), PAS i njegovi derivati. Lijekovi druge linije su etionamid, protionamid, etambutol, cikloserin, pirazinamid, tioacetazon, aminoglikozidi - kanamicin i florimicin.
Većina lijekova protiv tuberkuloze inhibira razmnožavanje (bakteriostazu) i smanjuje virulentnost mikobakterija. Izoniazid je baktericidan u visokim koncentracijama. Da bi se postigao stabilan terapeutski učinak i spriječili mogući recidivi, lijekovi protiv tuberkuloze koriste se dugo vremena. Izbor lijekova i duljina njihove primjene ovisi o obliku tuberkuloze i njezinom tijeku, prethodnom liječenju, osjetljivosti Mycobacterium tuberculosis na lijek, njegovoj podnošljivosti itd.

Odjeljci na ovoj stranici:

23. poglavlje

Mnoge sintetske tvari iz različitih klasa kemijskih spojeva imaju antibakterijsko djelovanje.

Klasifikacija

1. Sulfonamidi.

2. Derivati ​​kinolona.

3. Derivati ​​nitrofurana.

4. Derivati ​​8-hidroksikinolina.

5. Derivati ​​kinoksalina.

6. Oksazolidinoni.

Sulfanilamidni pripravci i sulfoni

Sulfonamidi- derivati ​​amida sulfanilne kiseline.

I folat iz hrane i folna kiselina sintetizirana iz prekursora sastavni su dijelovi ciklusa folne kiseline. U ovom ciklusu dihidrofolna kiselina se reducira u tetrahidrofolnu kiselinu dihidrofolat reduktazom (DHFR). Tetrahidrofolna kiselina zatim je uključena u mnoge metaboličke transformacije, uključujući sintezu nukleotida.

Mehanizam djelovanja inhibitori metabolizma folne kiseline, u pravilu, temelji se na inhibiciji dihidropteroat sintetaze ili dihidrofolat reduktaze. U svakom slučaju, lijekovi koji su strukturno slični fiziološkim supstratima enzima djeluju kao inhibitori enzima.

Sulfonamidi

Sulfonamidi su bili prvi moderni sintetski lijekovi koji su se mogli koristiti u liječenju bakterijskih infekcija.

Podjela sulfonamida

1. Sulfonamidi resorptivnog djelovanja (dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta):

1.1. kratkog djelovanja (t1/2<10 ч): sulfatiazol; sulfaetidol; sulfakarbamid; sulfadimidin;

1.2. prosječno trajanje djelovanja (t1 / 2 10-24 sata): sulfadiazin; sulfametoksazol;

1.3. dugodjelujući (t1 / 2 24–48 h): sulfadimetoksin, sulfamonometoksin, sulfametoksipiridazin;

1.4. ultradugo djelovanje (t1/2>48 h): sulfalen.

2. Sulfonamidi koji djeluju u lumenu crijeva (slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta): ftalilsulfatiazol, sulfagvanidin.

3. Sulfonamidi za lokalnu primjenu: sulfacetamid, srebro sulfadiazin, srebro sulfatiazol.

4. Sulfoni: dapson, solasulfon, diucifon.

5. Kombinirani pripravci sulfonamida i salicilne kiseline: sulfasalazin, mesalazin, salazodimetoksin.

6. Kombinirani pripravci sulfonamida s trimetoprimom: ko-trimoksazol, lidaprim, sulfaton, poteseptil.

Mehanizam djelovanja sulfonamida je da te tvari, budući da su strukturni analozi PABA, stupaju u interakciju s dihidropteridinom umjesto s PABA i izravno kompetitivno inhibiraju dihidropteroat sintetazu. To sprječava sintezu folne kiseline od strane bakterija. Nedostatak folne kiseline, pak, remeti stvaranje purina, pirimidina i nekih aminokiselina (metionin) bakterija i, u konačnici, dovodi do prestanka rasta bakterija. Sulfanilamidni pripravci imaju bakteriostatsku prirodu djelovanja, jer zaustavljaju rast i razmnožavanje bakterija, ali ne uzrokuju njihovu smrt. Sredine s velikom količinom purinskih i pirimidinskih baza (gnoj, tkivni detritus) smanjuju učinkovitost sulfonamida. U takvim uvjetima bakterije izravno počinju iskorištavati baze bez sintetiziranja folne kiseline. Iz istog razloga imaju slab učinak u prisutnosti lokalnih anestetika prokaina (novokaina) i benzokaina (anestezina), koji se hidroliziraju u para-aminobenzojevu kiselinu.

U početku su sulfonamidi bili učinkoviti protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, ali sada su mnogi sojevi stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, enterokoka, gonokoka, meningokoka postali otporni. Posljednjih godina upotreba sulfonamida u kliničkoj praksi je smanjena, budući da su znatno inferiorni u djelovanju u odnosu na moderne antibiotike i imaju relativno visoku toksičnost i otpornost na njihovo djelovanje. Sulfonamidi su zadržali svoju aktivnost protiv nokardije, toksoplazme, klamidije, pneumocista, malaričnog plazmodija i aktinomiceta.

Indikacije

Nokardioza, toksoplazmoza, tropska malarija (u kombinaciji s pirimetaminom), otporna na klorokin, pneumocistična infekcija, klamidija. U nekim slučajevima, sulfonamidi kao lijekovi druge linije koriste se za kokalne infekcije, bacilarnu dizenteriju, infekcije uzrokovane Escherichia coli.

Nuspojave

Groznica, kožni osip, svrbež, fotoosjetljivost kože; dispeptički poremećaji; kristalurija (s kiselim pH vrijednostima urina); kako bi se spriječila pojava kristalurije, preporučuje se obilno alkalno piće - alkalna mineralna voda ili otopina sode; hepatotoksičnost; poremećaji krvnog sustava (anemija, leukopenija, trombocitopenija).

Sulfonamidi se natječu s bilirubinom za vezna mjesta na serumskom albuminu i mogu uzrokovati kernikterus u novorođenčadi, stanje koje karakteriziraju izrazito povišene koncentracije nevezanog (slobodnog) bilirubina u krvi novorođenčadi i dovodi do ozbiljnog oštećenja mozga. Iz tog razloga novorođenčad se ne smije liječiti sulfonamidima.

Sulfonamidi za resorptivno djelovanje (sulfatiazol; sulfaetidol; sulfakarbamid; sulfadimidin)

Lijekovi za resorptivno djelovanje dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Najveću koncentraciju u krvi stvaraju lijekovi kratkog i srednjeg djelovanja.

Indikacije

Lijekovi se koriste u liječenju sustavnih infekcija. U slučaju infekcije mokraćnog sustava propisuju se sulfonamidi koji se slabo acetiliraju i izlučuju urinom nepromijenjeni - sulfakarbamid i sulfaetidol. Osim toga, sulfakarbamid se izlučuje putem bubrega nepromijenjen i stvara visoke koncentracije u mokraći.

Sulfametoksipiridazin u obliku filmova za oči, kapi za oči koristi se za zarazne bolesti oka (konjunktivitis, blefaritis, keratitis, trahom itd.), Kao i za ispiranje, inhalaciju, ubrizgavanje u šupljine s gnojno-infektivnim lezijama kože (gnojne rane, dugotrajni nezacjeljivi čirevi, čirevi, apscesi, dekubitusi), bolesti dišnog sustava (upala pluća, bronhitis), upalne bolesti donjeg urinarnog trakta, gonoreja, trahom, gnojni meningitis, oblici malarije rezistentni na lijekove.

Sulfalen koristi se svakodnevno za akutne ili brzo nastale zarazne procese, iznutra; intravenozno i ​​intramuskularno - za kronične, dugotrajne sistemske infekcije.

Sulfonamidi koji djeluju u lumenu crijeva

Sulfonamidi, djelujući u lumenu crijeva, praktički se ne apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i stvaraju visoke koncentracije u lumenu crijeva, stoga se koriste u liječenju crijevnih infekcija (šigeloza, enterokolitis, dizenterija, gastroenteritis), kao i za prevencija zaraznih komplikacija tijekom operacija na crijevima. U vezi s pojavom rezistentnih sojeva mikroorganizama, kako bi se povećala učinkovitost liječenja istovremeno sa sulfonamidima koji djeluju u lumenu crijeva, preporučljivo je propisati lijekove koji se dobro apsorbiraju (sulfaetidol, sulfadimidin, itd.), Budući da uzročnici crijevnih infekcija lokalizirane su ne samo u lumenu, već iu stijenci crijeva. Pri uzimanju lijekova ove skupine treba propisati vitamine skupine B, budući da sulfonamidi inhibiraju rast E. coli uključene u sintezu vitamina ove skupine, kao i tiamin, riboflavin, nikotinska kiselina itd.

ftalilsulfatiazol ima antimikrobni učinak nakon cijepanja ftalne kiseline u tankom crijevu, oslobađanja amino skupine i stvaranja sulfatiazola.

Sulfagvanidin po djelovanju sličan ftalilsulfatiazolu.

Sulfonamidi za lokalnu primjenu

U ovu skupinu spadaju sulfacetamid, srebro sulfadiazin, srebro sulfatiazol.

Sulfacetamid kada se koristi u obliku otopina i masti, dobro prodire u tkiva i tekućine oka, apsorbira se u sustavnu cirkulaciju kroz upaljenu konjunktivu.

Indikacije

Koristi se u oftalmologiji za konjunktivitis, blefaritis, gnojne čireve rožnice.

Srebro sulfadiazin i srebro sulfatiazol razlikuju se po prisutnosti atoma srebra u molekuli, što pojačava njihov antibakterijski učinak.

Mehanizam djelovanja

Tijekom disocijacije oslobađaju se ioni srebra koji se vežu za DNA i djeluju baktericidno.

Indikacije

Sulfonamidi koji sadrže srebro učinkoviti su protiv mnogih uzročnika infekcija rana - stafilokoka, Escherichie coli, Proteusa, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Lijekovi se koriste lokalno u obliku masti za infekcije opeklina i rana, trofične ulceracije, dekubituse.

Nuspojave

Na mjestu primjene lijekova mogu se pojaviti peckanje, svrbež i kožne alergijske reakcije.

Kombinirani pripravci sulfonamida

Kombinirani pripravci koji u svojoj strukturi kombiniraju fragmente sulfanilamida i salicilne kiseline uključuju sulfasalazin, salazopiridazin, salazodimetoksin.

Mehanizam djelovanja

U debelom crijevu, pod utjecajem mikroflore, ovi spojevi se hidroliziraju u 5-aminosalicilnu kiselinu, koja osigurava protuupalna svojstva, i sulfanilamidnu komponentu, koja je odgovorna za antibakterijsko djelovanje. Lijekovi se slabo apsorbiraju iz crijeva.

Indikacije za upotrebu

Nespecifični ulcerozni kolitis i, kao i osnovno sredstvo u liječenju reumatoidnog artritisa.

Sulfasalazin- azo spoj sulfapiridina s 5-aminosalicilnom kiselinom. Lijek se propisuje unutra.

Nuspojave

Prilikom uzimanja lijeka mogu se javiti alergijske reakcije, dispeptički simptomi, peckanje u rektumu, leukopenija, agranulocitoza, ataksija, konvulzije, tinitus, halucinacije, fotosenzitivnost, intersticijski pneumonitis.

Salazopiridazin i salazodimetoksin imaju slična svojstva.

Sulfoni (dapson, solasulfon i diucifon)

Dapson na mehanizam djelovanja- inhibitor dihidropteroat sintetaze, koristi se za liječenje lepre i upale pluća uzrokovane Pneumocystis carinii(pneumocistična pneumonija). Budući da je mehanizam djelovanja dapsona isti kao i kod sulfonamida, dapson, trimetoprim ili pirimetamin također se mogu koristiti u kombinaciji kao sinergistički lijekovi.

Nuspojave

Methemoglobinemija - razvija se nakon uzimanja lijeka u oko 5% pacijenata. U pravilu se radi o bolesnicima s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze u eritrocitima koji sudjeluje u detoksikaciji endogenih i egzogenih oksidansa (kao što je dapson).

Solasulfon i diucifon sličan po svojstvima dapsonu, aktivan protiv mikobakterija lepre i koristi se za liječenje lepre.

Antimikrobni inhibitori dihidrofolat reduktaze

Dihidrofolat reduktaza (DHFR) je ključni enzim u sintezi purina i pirimidina, građevnih blokova DNK u mnogim organizmima. Reducira dihidrofolat (DHF) u tetrahidrofolat (THF).

Postoji nekoliko lijekova, uključujući trimetoprim, pirimetamin i analoge folne kiseline, koji kompetitivno inhibiraju DHFR i sprječavaju redukciju THF iz DHF. Dakle, ovi lijekovi ometaju sintezu purinskih nukleotida.

trimetoprim- aktivno i selektivno antibakterijsko sredstvo. Kao i sulfonamidi, trimetoprim ima bakteriostatski učinak. Budući da se trimetoprim izlučuje nepromijenjen urinom, može se koristiti kao monoterapija za liječenje nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava. Za većinu infekcija, međutim, trimetoprim se koristi u kombinaciji sa sulfametoksazolom. Obrazloženje ove kombinacije antibiotske kemoterapije bit će opisano u nastavku.

pirimetamin- analog folne kiseline, selektivno inhibira DHFR protozoe. Pirimetamin je trenutno jedino učinkovito kemoterapijsko sredstvo protiv toksoplazmoze; za to se obično koristi u kombinaciji sa sulfadiazinom. Pirimetamin se također može koristiti za liječenje malarije, iako je raširena rezistencija ograničila njegovu učinkovitost i upotrebu posljednjih godina.

Sinergizam inhibitora dihidrofolat reduktaze i sulfonamida

trimetoprim koristi se u kombinaciji sa sulfonamidima za postizanje baktericidnog učinka, jer kada se koriste zajedno, uočena je sinergistička interakcija između ove dvije klase lijekova. Sulfametoksazol smanjuje intracelularnu koncentraciju dihidrofolne kiseline; što povećava učinkovitost inhibitora DHFR koji se natječe s dihidrofolnom kiselinom za vezanje na enzim.

Izbor sulfametoksazola kao komponente ove kombinacije je zbog činjenice da oba lijeka imaju istu brzinu eliminacije (eliminacije).

Indikacije

Lijek se koristi za infekcije dišnog sustava (bronhitis, upala pluća, uključujući pneumocistu) i mokraćnog sustava, kirurške infekcije i infekcije rana, brucelozu, infekcije gornjeg dišnog trakta, u kompleksnoj terapiji toksoplazmoze i malarije.

Kombinacije imaju sličan učinak sulfametrol + trimetoprim, sulfamonometoksin + trimetoprim, sulfadimidin + trimetoprim.

Derivati ​​kinolona

Derivati ​​kinolona predstavljeni su s dvije skupine spojeva koji se razlikuju po strukturi, spektru antimikrobnog djelovanja, farmakokinetici - nefluorirani i fluorirani spojevi. Najveću antibakterijsku aktivnost imaju fluorokinoloni (fluorirani spojevi). Uvođenje atoma fluora u strukturu dovelo je do proširenja spektra antimikrobnog djelovanja lijekova.

Klasifikacija derivata kinolona

1. Nefluorirani kinoloni: nalidiksična kiselina; oksolinska kiselina; pipemidna kiselina.

2. Fluorokinoloni:

2.1. I generacija: ciprofloksacin; lomefloksacin; norfloksacin; ofloksacin; enoksacin; pefloksacin;

2.2. II generacija: levofloksacin; sparfloksacin; moksifloksacin.

Nefluorirani kinoloni

Nefluorirani kinoloni djelotvorni su uglavnom protiv gram-negativnih bakterija (s izuzetkom Pseudomonas aeruginosa).

Mehanizam djelovanja

Kršenje replikacije DNA, inhibicija enzima DNA giraze. Pripravci imaju baktericidnu prirodu djelovanja. Nedostatak ove skupine lijekova je brz razvoj rezistencije. Nefluorirani kinoloni se daju oralno, proizvode visoke koncentracije u urinu i koriste se za infekcije mokraćnog sustava.

Osnivač skupine nefluoriranih kinolona - nalidiksična kiselina. Lijek je aktivan samo protiv određenih gram-negativnih mikroorganizama - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Friedlanderov bacil. Pseudomonas aeruginosa otporna je na nalidiksnu kiselinu. Otpornost mikroorganizama na lijek javlja se brzo. Visoke koncentracije lijeka stvaraju se samo u urinu (oko 80% lijeka izlučuje se urinom nepromijenjeno).

Indikacije

Infekcije genitourinarnog sustava (cistitis, pijelitis, pijelonefritis, uretritis, prostatitis), crijevne infekcije, prevencija infekcija tijekom operacija na bubrezima, ureterima i mjehuru.

Nuspojave

Dispeptički poremećaji, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, uzbuđenje CNS-a, konvulzije, oštećenje vida i percepcije boja, disfunkcija jetre (kolestatska žutica, hepatitis), fotosenzitivnost, alergijske reakcije, trombocitopenija, leukopenija.

Oksolinska kiselina i pipemidna kiselina sličan farmakološkom djelovanju nalidiksnoj kiselini, ali aktivniji.

Fluorokinoloni

Fluorirani kinoloni (fluorokinoloni) mogu se prepoznati po generičkim nazivima koji obično završavaju na "-floksacin".

Mehanizam djelovanja

Pripravci ove skupine inhibiraju DNA girazu (tip II topoizomeraze gram-negativnih mikroorganizama) i topoizomerazu IV gram-pozitivnih bakterija. Kao rezultat toga, replikacija i dioba DNA u stanicama potomaka je poremećena. U niskim koncentracijama fluorokinoloni reverzibilno inhibiraju topoizomeraze i djeluju bakteriostatski. U višim koncentracijama, lijekovi pretvaraju topoizomeraze u agense koji oštećuju DNK, potičući disocijaciju enzimske podjedinice od oštećene DNK. DNA s dvolančanim prekidima ne može se replicirati, a transkripcija se ne može dogoditi u prisutnosti takvih lomova. Disocijacija topoizomeraze od DNA i/ili bakterijski odgovor na prekid dvostrukog lanca DNA u konačnici dovodi do smrti stanice. Dakle, u terapijskim dozama fluorokinoloni djeluju baktericidno. Fluorokinoloni prodiru u stanice tijela, utječući na intracelularne bakterije (legionela, mikobakterije).

Indikacije

Fluorokinoloni prve generacije karakterizirani su širokim spektrom antibakterijskog djelovanja. Učinkovitiji su protiv gram-negativnih bakterija - meningokoka, gonokoka, Escherichie coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae. U određenoj mjeri utječu na gram-pozitivne mikroorganizme - stafilokoke, pneumokoke, kao i na klamidiju, legionelu i mikoplazmu. Neki lijekovi (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin) djeluju na Mycobacterium tuberculosis. Lijekovi ne djeluju na anaerobe.

Fluorokinoloni druge generacije učinkovitiji su protiv gram-pozitivnih bakterija - pneumokoka, streptokoka, stafilokoka, uključujući sojeve stafilokoka otporne na meticilin. Djelovanje protiv gram-negativnih bakterija nije smanjeno. Ako lijekovi prve generacije imaju umjerenu učinkovitost protiv intracelularnih patogena - klamidije, legionele i mikoplazme, tada su lijekovi druge generacije visoki, usporedivi s aktivnošću makrolida i tetraciklina. Moksifloksacin ima dobar učinak protiv anaeroba, uključujući Clostridium spp. i Bacteroides spp., što omogućuje njegovu primjenu kod miješanih infekcija u monoterapiji. Za fluorokinolone II generacije karakterizira duže djelovanje - 24 sata.

Fluorokinoloni se koriste za infekcije respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta (trbušni tifus, šigeloza), urogenitalne infekcije (cistitis, pijelonefritis, gonoreja, prostatitis) uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima; daju oralno i intravenski.

Fluorokinoloni druge generacije vrlo su učinkoviti protiv uzročnika infekcija dišnog sustava, zbog čega se nazivaju i "respiratorni" fluorokinoloni. Glavna primjena lijekova iz ove skupine su bakterijske infekcije gornjih i donjih dišnih putova (sinusitis, otitis media, bronhitis, upala pluća), izvanbolničke infekcije dišnog sustava. Ovi fluorokinoloni također su se pokazali učinkovitima kod infekcija kože i mekog tkiva, urogenitalnih infekcija i u kombiniranoj terapiji tuberkuloze.

Nuspojave

alergijske reakcije; fotoosjetljivost; dispeptički poremećaji; nesanica; periferne neuropatije, konvulzije; artropatija, artralgija, mialgija, poremećeni razvoj hrskavičnog tkiva (lijekovi su kontraindicirani u djece mlađe od 18 godina, trudnica i dojilja; u djece se mogu koristiti samo iz zdravstvenih razloga); u rijetkim slučajevima fluorokinoloni mogu uzrokovati razvoj tendinitisa - upale tetiva, što uz fizički napor i istodobnu primjenu glukokortikoida može dovesti do njihovog pucanja.

Ciprofloksacin- predstavnik fluorokinolona I. generacije, lijek širokog spektra s najizraženijom učinkovitošću protiv gram-negativnih bakterija koje su u fazi mirovanja i diobe. Umjereno aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama u fazi diobe, praktički nema učinka na anaerobe. Ciprofloksacin djeluje na Escherichiu coli, meningokoke, gonokoke, salmonele, šigele, klebsijele, proteuse, helikobakterije, Pseudomonas aeruginosa, hemofilne bacile, stafilokoke, kao i na klamidije, legionele, brucele i mikobakterije tuberkuloze.

Indikacije

Lijek se koristi za prevenciju antraksa i liječenje tularemije. Manje osjetljivi na lijek su pneumokoki, mikoplazme, streptokoki, enterokoki. Lijek se primjenjuje oralno, intravenski i lokalno (u obliku kapi za oči i uši, masti za oči) kod infekcija gornjih dišnih putova (otitis, sinusitis, sinusitis, tonzilitis, faringitis), donjih dišnih putova (bronhitis, upala pluća), zdjeličnih organa (cistitis, pijelonefritis, prostatitis, endometritis), koštanog tkiva, zglobova (osteomijelitis, artritis), kože i mekih tkiva (inficiranih čireva, rana, opeklina, apscesa), trbušnih organa (bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta, prevencija postoperativnih infekcije tijekom kirurških intervencija). Također, lijek se može koristiti u infektivnim i upalnim bolestima oka (keratitis, konjunktivitis, blefaritis), u kompleksnoj terapiji rezistentnih oblika tuberkuloze.

Nuspojave

Veća je vjerojatnost da će ciprofloksacin uzrokovati pseudomembranozni kolitis zbog Clostridium difficile.

ofloksacin ima slična svojstva s ciprofloksacinom, nešto je aktivniji protiv klamidije i pneumokoka, ali manje protiv Pseudomonas aeruginosa. Anaerobne bakterije (bakteroidi, fuzobakterije, Clostridium difficile) i treponema pallidum nisu osjetljivi na ofloksacin.

Indikacije

Slično ciprofloksacinu.

Od druge generacije fluorokinolona, ​​levofloksacin, lijevorotirajući izomer ofloksacina, najbolje je proučen. Levofloksacin je osjetljiv na stafilokoke, enterokoke, pneumokoke, neke gram-negativne aerobe - enterobakterije, intestinalne, hemofilne i Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, unutarstanične patogene - legionele, mikoplazme, klamidije i mikobakterije tuberkuloze.

Indikacije

Lijek se koristi intravenozno i ​​oralno za infekcije donjih dišnih putova (bronhitis, izvanbolnička upala pluća), mokraćnih puteva i bubrega (uključujući pijelonefritis), kože i mekih tkiva; s akutnim sinusitisom, kroničnim bakterijskim prostatitisom, intraabdominalnom infekcijom; u kompleksnoj terapiji oblika tuberkuloze otpornih na lijekove; u obliku kapi za oči kod bakterijskog konjunktivitisa.

Moksifloksacin nadmašuje druge fluorokinolone u djelotvornosti protiv pneumokoka (uključujući multirezistentne), stafilokoka (uključujući rezistentne na meticilin), streptokoka. Lijek je aktivniji u usporedbi s drugim fluorokinolonima protiv klamidije, mikoplazme, legionele i anaeroba - . Djeluje i na aerobne gram-negativne mikroorganizme - enterobakterije, Escherichia i Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

Indikacije

Lijek se koristi za infekcije donjih dišnih puteva (bronhitis, vanbolnička upala pluća), kože i mekih tkiva; s akutnim sinusitisom, intraabdominalnom infekcijom.

Derivati ​​nitrofurana

Nitrofurani uključuju sljedeće lijekove: nitrofural, nitrofurantoin, furazolidon, furazidin, nifuroksazid.

Nitrofurani se odlikuju širokim spektrom antimikrobnog djelovanja, uključujući E. coli, enterokoke, šigele, salmonele, stafilokoke, streptokoke, klamidije, vibrio kolere, viruse, protozoe (giardia, trihomonade). Derivati ​​nitrofurana mogu djelovati na sojeve mikroorganizama otpornih na određene antibiotike. Anaerobi, Klebsiella, Enterobacter i Pseudomonas aeruginosa otporni su na nitrofurane. Otpornost na nitrofurane je rijetka.

Mehanizam djelovanja

Tijekom redukcije nitrofurana nastaju visoko aktivni metaboliti (amino derivati), koji, očito, narušavaju strukturu DNA, mijenjaju konformaciju proteina, uključujući ribosomske proteine, što dovodi do smrti mikrobne stanice. Bakterije obnavljaju nitrofurane brže od stanica sisavaca, što objašnjava selektivnost antimikrobnog djelovanja lijekova. Ovisno o koncentraciji, nitrofurani djeluju baktericidno ili bakteriostatski.

Nuspojave

Dispeptički poremećaji (mučnina, povraćanje, proljev); kako bi se smanjili ti učinci, lijekove treba uzimati tijekom ili nakon obroka; alergijske reakcije (artralgija, mijalgija, zimica, lupus sindrom, anafilaktički šok, granulocitopenija, hemolitička anemija povezana s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze); hepatotoksični učinak (kolestatska žutica, kronični hepatitis); neurotoksični učinak (glavobolja, vrtoglavica, astenija, periferna polineuropatija); pseudomembranozni kolitis, pankreatitis, rizik od razvoja malignih bolesti bubrega s produljenom uporabom; intersticijska plućna fibroza zbog stvaranja slobodnih kisikovih radikala tijekom redukcije nitrofurana u plućima i njihovog štetnog djelovanja na fosfolipide staničnih membrana; plućni edem, bronhospazam, kašalj, bol u prsima, plućni infiltrat.

Nitrofural koristi se uglavnom kao antiseptik (za vanjsku upotrebu) za liječenje i prevenciju gnojno-upalnih procesa (blefaritis, konjunktivitis, osteomijelitis, akutni vanjski i otitis media, tonzilitis, stomatitis, gingivitis).

Nitrofurantoin stvara visoke koncentracije u mokraći pa se oralno koristi kod infekcija mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis) te za prevenciju infekcija pri urološkim pregledima (kateterizacija, cistoskopija).

nifuroksazid koristi se za infekcije gastrointestinalnog trakta (enterokolitis, akutni proljev).

Furazolidon slabo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu i stvara visoke koncentracije u lumenu crijeva. Koristi se za crijevne infekcije bakterijske i protozoalne etiologije (giardijaza, trihomonijaza).

furazidin nakuplja se u mokraći, pa se koristi oralno kod infekcija mokraćnog sustava i lokalno za ispiranje rana karijesa, ispiranje.

Derivati ​​8-hidroksikinolina

Nitroksolin (5-NOC) je sintetski antibakterijski agens izveden iz 5-nitro-8-hidroksikinolina.

Mehanizam djelovanja

Nitroksolin ima bakteriostatski učinak selektivnom inhibicijom sinteze bakterijske DNA i stvaranja kompleksa s enzimima mikrobne stanice koji sadrže metal. Lijek ima širok spektar antibakterijskog djelovanja (gram-pozitivne bakterije - stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, enterokoki, bacili difterije, gram-negativne bakterije - Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, drugi mikroorganizmi - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas, gljivice roda Candida, dermatofiti). Izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenom obliku, pa se stoga stvara visoka koncentracija lijeka u mokraći.

Indikacije

Nitroksolin se koristi za liječenje infekcija mokraćnog sustava (cistitis, uretritis, pijelonefritis) i za prevenciju infekcija nakon operacija bubrega i mokraćnog sustava. Urin tijekom liječenja lijekom je obojen u šafransko-žutu boju.

Nuspojave

Dispeptički fenomeni; alergijske reakcije; ataksija; parestezija; tahikardija; polineuropatija; disfunkcija jetre.

Derivati ​​kinoksalina (kinoksidin, hidroksimetilkinoksilindioksid)

Derivati ​​kinoksalina su sintetski antibakterijski agensi širokog spektra. Djelotvoran protiv Proteusa, Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylococcus, Streptococcus, Meningococcus, Patogenih anaeroba - Clostridia, Bacteroidi (npr. Bacteroides fragilis).

Mehanizam djelovanja

Lijekovi imaju baktericidni učinak zbog stimulacije procesa peroksidacije, što dovodi do poremećaja biosinteze DNA i dubokih strukturnih promjena u citoplazmi mikrobne stanice. Učinkovitost je poboljšana u anaerobnim uvjetima.

Nuspojave

Vrtoglavica; mučnina, povraćanje, proljev; zimica; konvulzivne kontrakcije telećih mišića; disfunkcija nadbubrežnih žlijezda; fotoosjetljivost kože, embriotoksičnost, mutagenost itd.

Indikacije

Zbog visoke toksičnosti hidroksimetilkinoksilindioksid intravenski i intrakavitarno samo iz zdravstvenih razloga za liječenje teških oblika anaerobnih ili mješovitih aerobno-anaerobnih infekcija uzrokovanih multirezistentnim sojevima uz neučinkovitost drugih antimikrobnih sredstava (npr. kod gnojno-upalnih procesa - gnojni pleuritis, apsces pluća, peritonitis). , cistitis, apsces mekog tkiva, sepsa, gnojni meningitis). Lokalno u obliku masti, aerosola, otopina koristi se za infekcije rana i opeklina, gnojne rane, trofične ulceracije, flegmone mekog tkiva, mastitis, gnojne kožne bolesti. Dodijelite samo odraslima u bolničkom okruženju. Lijek je vrlo toksičan.

kvinoksidin brzo i potpuno apsorbira u crijevima; izlučuje se mokraćom i žuči.

Indikacije

Dodijelite unutra s teškim infekcijama mokraćnog sustava (pijelitis, cistitis), s kolecistitisom, kolangitisom, apscesima pluća, sepsom.

Nuspojave

Lijek je embriotoksičan i mutagen.

oksazolidinoni

linezolid- sintetski antibakterijski agens s pretežno gram-pozitivnim spektrom djelovanja, pokazuje izvrsnu aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija otpornih na lijekove, uključujući sojeve otporne na meticilin Staphylococcus aureus(MRSA), sojevi streptokoka otporni na penicilin i sojevi enterokoka (VRE) i stafilokoka otporni na vankomicin.

Mehanizam djelovanja

Iako točan mehanizam djelovanja linezolida ostaje nejasan, čini se da lijek ometa sintezu proteina na ribosomima. Lijek ima bakteriostatsku prirodu djelovanja. Zapaženo je baktericidno djelovanje Bacteroides fragilis, Clostridium per fringens i neki sojevi streptokoka, uključujući Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes. Otpor se razvija vrlo sporo.

Indikacije

Linezolid se primjenjuje oralno i intravenozno za bolničku i izvanbolničku pneumoniju (u kombinaciji s antibioticima koji djeluju protiv gram-negativnih mikroorganizama); s infekcijama uzrokovanim enterokokom otpornim na vankomicin; s infekcijama kože i mekih tkiva.

Nuspojave

proljev, mučnina, bojenje jezika, promjena okusa; reverzibilna trombocitopenija i anemija, leukopenija i pancitopenija; glavobolja; kožni osip; periferna neuropatija, optička neuropatija (pri primjeni lijeka dulje od 8 tjedana); laktacidoza.

Linezolid je reverzibilni, neselektivni inhibitor monoaminooksidaze i stoga može stupiti u interakciju s adrenomimeticima kao što su dopamin, epinefrin te inhibitori ponovne pohrane monoamina i serotonina. Kada se uzimaju zajedno, moguće je razviti hipertenzivnu krizu, lupanje srca i glavobolju, kao i serotoninski sindrom opasan po život.

Derivati ​​5-nitroimidazola

Metronidazol- Sintetski antibakterijski i antiprotozoalni agens.

Mehanizam djelovanja

Metronidazol se koristi za protozoalne infekcije - ekstraintestinalna i intestinalna amebijaza, trihomonijaza (vaginitis i uretritis), balantidijaza, giardijaza, kožna lišmanijaza. Osim toga, lijek je učinkovit protiv anaerobnih bakterija - bakteroida (uključujući Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Indikacije

Infekcije kostiju i zglobova, CNS (meningitis, apsces mozga), endokarditis, upala pluća, apsces pluća, abdominalne infekcije (peritonitis, apsces jetre), infekcije zdjeličnih organa uzrokovane bakteroidima; Pseudomembranozni kolitis povezan s antibioticima (uzrokovan Clostridium difficile); gastritis ili peptički ulkus duodenuma zbog Helicobacter pylori.

Nuspojave

Metronidazol uzrokuje metalni gorak okus u ustima, poremećaje gastrointestinalnog trakta, poremećenu koordinaciju pokreta i alergijske reakcije. Treba imati na umu da metronidazol ima učinak sličan disulfiramu (odgađa oksidaciju etanola u fazi acetaldehida).

tinidazol- lijek druge generacije skupine nitroimidazola, povezan s metronidazolom. Djelotvoran protiv mnogih protozoa, posebno u liječenju giardijaze, amebijaze i vaginalne trihomonijaze.


Sintetski antimikrobici

Pripravci sulfanilamida

derivati ​​kinolona.

Sintetski antibakterijski agensi različite kemijske strukture: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Pripravci sulfanilamida

Sulfonamidi su bili prvi kemoterapijski lijekovi širokog spektra koji su našli primjenu u praktičnoj medicini.

Nakon otkrića antimikrobnih svojstava streptocida 1935. godine, do danas je sintetizirano i proučavano oko 6000 sulfanilamidnih tvari. Od toga se u medicinskoj praksi koristi oko 40 spojeva. Svi oni imaju zajednički mehanizam djelovanja i malo se razlikuju jedni od drugih u spektru antimikrobne aktivnosti. Razlike između pojedinih lijekova odnose se na jačinu i trajanje djelovanja.

Sulfanilamidni lijekovi suzbijaju vitalnu aktivnost raznih koka (streptokok, pneumokok, meningokok, gonokok), nekih štapića (dizenterija, antraks, kuga), vibrio kolere, virus trahoma. Manje osjetljivi na sulfonamide su stafilokoki, Escherichia coli i dr.

Kemijski su sulfa lijekovi slabe kiseline. Uzeti oralno, apsorbiraju se uglavnom u želucu i ioniziraju u alkalnoj sredini krvi i tkiva.

Mehanizam kemoterapeutskog djelovanja sulfonamida je da oni sprječavaju apsorpciju mikroorganizama tvari potrebne za njihovu vitalnu aktivnost - para-aminobenzojeve kiseline (PABA). Uz sudjelovanje PABA u mikrobnoj stanici sintetiziraju se folna kiselina i metionin koji osiguravaju rast i razvoj stanica (faktori rasta). Sulfonamidi imaju strukturnu sličnost s PABA i načine odgađanja sinteze čimbenika rasta, što dovodi do poremećaja razvoja mikroorganizama (bakteriostatski učinak).

Između PABA i sulfanilamidnog lijeka postoji kompetitivni antagonizam, a za ispoljavanje antimikrobnog učinka potrebno je da količina sulfanilamida u mikrobnoj sredini značajno premašuje koncentraciju PABA. Ako okolina koja okružuje mikroorganizme sadrži puno PABA ili folne kiseline (prisutnost gnoja, produkti raspadanja tkiva, novokain), tada je antimikrobna aktivnost sulfonamida značajno smanjena.

Za uspješno liječenje zaraznih bolesti potrebno je stvoriti visoke koncentracije sulfanilamidnih pripravaka u krvi bolesnika. Stoga se liječenje propisuje od prve povećane doze (doza opterećenja), nakon čega se potrebna koncentracija održava ponovljenim injekcijama lijeka tijekom cijelog razdoblja liječenja. Nedovoljna koncentracija lijeka u krvi može dovesti do pojave rezistentnih sojeva mikroorganizama. Preporučljivo je kombinirati liječenje sulfanilamidnim pripravcima s nekim antibioticima (penicilin, eritromicin) i drugim antimikrobnim sredstvima.

Nuspojave sulfonamida mogu se očitovati alergijskim reakcijama (svrbež, osip, urtikarija) i leukopenijom.

Kada je urin kiseo, neki sulfonamidi se talože i mogu uzrokovati začepljenje urinarnog trakta. Imenovanje obilnog pića (po mogućnosti alkalnog) smanjuje ili sprječava komplikacije iz bubrega.

Prema trajanju djelovanja sulfanilamidi se mogu podijeliti u tri skupine:

1) kratkotrajni lijekovi (streptocid, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfan, sulfadimezin; propisuju se 4-6 puta dnevno);

2) srednje trajanje djelovanja (sulfazin; propisuje se 2 puta dnevno);

3) dugotrajno djelovanje (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, itd.; propisuju se 1 puta dnevno);

4) lijek ultradugog djelovanja (sulfalen; oko 1 tjedan)

Lijekovi koji se dobro apsorbiraju iz probavnog trakta i osiguravaju stabilne koncentracije u krvi (sulfadimezin, norsulfazol, dugodjelujući lijekovi) indicirani su za liječenje upale pluća, meningitisa, gonoreje, sepse i drugih bolesti.

Sulfonamidi koji se sporo i slabo apsorbiraju i stvaraju visoke koncentracije u crijevima (ftalazol, ftazin, sulgin i dr.) indicirani su za liječenje crijevnih infekcija: dizenterije, enterokolitisa i dr.

Za urološke bolesti propisani su lijekovi koji se brzo izlučuju putem bubrega u nepromijenjenom obliku (urosulfan, etazol, sulfacil, itd.).

Imenovanje sulfonamida je kontraindicirano u teškim bolestima hematopoetskih organa, u alergijskim bolestima, preosjetljivosti na sulfonamide, tijekom trudnoće (moguće teratogeni učinak).

Kombinacija nekih sulfonamida s trimetoprimom u jednom obliku doziranja omogućila je stvaranje vrlo učinkovitih antimikrobnih lijekova: bactrim (biseptol), sulfatone, lidaprim itd. Bactrim je dostupan u tabletama koje sadrže sulfametoksazol i trimetoprim. Svaki od njih pojedinačno ima bakteriostatski učinak, au kombinaciji pružaju snažno baktericidno djelovanje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, uključujući i one otporne na sulfanilamidne lijekove.

Bactrim je najučinkovitiji kod infekcija dišnog sustava, urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, septikemije i drugih zaraznih bolesti.

Kod primjene ovih lijekova moguće su nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije, leukopenija i agranulocitoza. Kontraindikacije: preosjetljivost na sulfonamide, bolesti hematopoetskog sustava, trudnoća, oštećenje funkcije bubrega i jetre.

Pripreme:

Streptocid (Streptocidum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 4 - 6 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - ?,0 g.

Oblik otpuštanja: prašak, tablete od 0,3 i 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Dodijelite unutar 0,5 - 10 g 4 -6 puta dnevno. Otopina (5-10%) norsulfazol-natrija ubrizgava se intravenski brzinom od 0,5-1,2 g po infuziji.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum)

Dodijelite unutar 1,0 g 3-4 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna 7,0 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Urosulfan (Urosulfanum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 3 - 5 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2 g, dnevna - 7 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Ftalazol (Phthalazolum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 3 - 4 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Oblik otpuštanja: prah. Tablete od 0,5 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfacil - natrij (Sulfacylum - natrij)

Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 5 puta dnevno. U očnoj praksi koristi se u obliku 10-2 - 3% otopina ili masti.

Veće doze: jednokratna - 2 g, dnevna - 7 g.

Oblik otpuštanja: prah.

Skladištenje: popis B.

Sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 1 put dnevno.

Oblik otpuštanja: prašak i tablete od 0,2 i 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonim: biseptol.

Oblik otpuštanja: tablete.

Primjeri recepata

Rp. tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Uzmite 2 tablete 4-6 puta dnevno

Rp.: Sol. Norsulfazoli - natrij 5% - 20 ml

D.S. Primijeniti intravenski 10 dana 1-2 puta dnevno

Rp.: Ung. Sulfacil - natrij 30% - 10,0

D.S. Mast za oči. Položite iza donjeg kapka 2-3 puta dnevno

Rp.: Sol. Sulfacil - natrij 20% - 5 ml

D.S. Kapi za oči. Nanesite 2 kapi 3 puta dnevno.

Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Uzmite 2 tablete 3 puta dnevno

Derivati ​​kinolona

U derivate kinolona spadaju nalidiksična kiselina (nevigramon, crnci). Djelotvoran kod infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima. Uglavnom se koristi za infekcije mokraćnog sustava. Može se koristiti za enterokolitis, kolecistitis i druge bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Uključujući otpornost na druge antibakterijske lijekove. Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 4 puta dnevno. Prilikom primjene lijeka moguće su mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, alergijske reakcije. Lijek je kontraindiciran u slučaju kršenja funkcije jetre, bubrega, u prva 3 mjeseca. Trudnoća i djeca mlađa od 2 godine.

Nedavno su veliku pozornost privukli fluorokinoloni, derivati ​​kinolona koji u svojoj strukturi sadrže atome fluora. Sintetiziran je značajan broj takvih lijekova: ciprofloksacin, norfloksacin, pefloksacin, lomefloksacin, ofloksacin. Oni su visoko aktivni antibakterijski agensi širokog spektra. Imaju baktericidni učinak na gram-negativne bakterije, uključujući gonokoke, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Manje su aktivni protiv Gram-pozitivnih bakterija. Oni ometaju replikaciju DNK i stvaranje RNK. Fluorokinoloni se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Prodire u većinu tkiva. Koriste se za infekcije urinarnog trakta, respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta. Tolerancija na fluorokinolone razvija se relativno sporo. Nuspojave uključuju dispeptičke poremećaje, kožne osipe, alergijske reakcije, glavobolju, nesanicu, fotosenzitivnost. Kontraindiciran kod trudnica i dojilja, kao i kod pacijenata mlađih od 18 godina.

Jedan od važnih smjerova u stvaranju novih fluorokinolona je povećanje antimikrobnog učinka na gram-pozitivne bakterije, posebice na pneumokoke. Ovi lijekovi uključuju moksifloksacin, levofloksacin. Osim toga, ovi lijekovi su aktivni protiv klamidije, mikoplazme, ureaplazme, anaeroba. Lijekovi se propisuju 1 puta dnevno, učinkoviti su kada se daju enteralno. Vrlo su učinkoviti protiv uzročnika URT infekcija, aktivni su čak i protiv Mycobacterium tuberculosis.

Ofloksacin (Ofloxacinum)

Dodijelite unutar 0,2 g 2 puta dnevno.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,2 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Ciprofloksacin (Ciprofloxacin)

Unutar i / u 0,125-0,75 g.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,25; 0,5 i 0,75 g; 0,2% otopina za infuzije od 50 i 100 ml; 1% otopina u ampulama od 10 ml (za razrjeđivanje).

Moksifloksacin (Moxifloxacin)

Unutar 0,4 g.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,4 g

Sintetski antibakterijski agensi: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Derivati ​​nitrofurana uključuju furatsilin, furazolidon itd.

Furacilin ima učinak na mnoge gram-pozitivne i gram-negativne mikrobe. Vanjski se koristi u otopinama (0,02%) i mastima (0,2%) za liječenje i prevenciju gnojno-upalnih procesa: ispiranje rana, čireva, opeklina, u očnoj praksi itd. Unutar je propisan za liječenje bakterijske dizenterije. Furacilin, kada se primjenjuje lokalno, ne uzrokuje iritaciju tkiva i potiče zacjeljivanje rana.

Kada se proguta, ponekad se bilježe mučnina, povraćanje, vrtoglavica i alergijske reakcije. U slučaju poremećene funkcije bubrega, furatsilin se ne propisuje oralno.

Od derivata nitrofurana furadonin i furagin se koriste za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Propisuju se oralno, apsorbiraju se prilično brzo i izlučuju u značajnoj količini putem bubrega, stvarajući potrebne koncentracije za ispoljavanje bakteriostatskog i baktericidnog djelovanja u urinarnom traktu.

Furazolidon, u usporedbi s furatsilinom, manje je toksičan i aktivniji protiv Escherichia coli, uzročnika bakterijske dizenterije, tifusne groznice, trovanja hranom. Osim toga, furazolidon je aktivan protiv Giardia i Trichomonas. Furazolin se koristi oralno za liječenje infekcija gastrointestinalnog trakta, giardijaznog kolecistitisa i trihomonijaze. Od nuspojava ponekad se opažaju dispeptički poremećaji i alergijske reakcije.

Derivati ​​nitroimidazola uključuju metronidazol i tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum) - naširoko se koristi za liječenje trihomonijaze, giardijaze, amebioze i drugih bolesti uzrokovanih protozoama. Nedavno je utvrđeno da je metronidazol vrlo učinkovit protiv Helicobacter pylori kod želučanih ulkusa. Dodijelite unutar, parenteralno iu obliku čepića.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, hematopoeza. Nespojivo s unosom alkoholnih pića.

Tinidazol (Tinidazol). Po strukturi, indikacijama i kontraindikacijama blizak je metronidazolu. Oba lijeka su dostupna u tabletama. Skladištenje: popis B.

Nitroksolin (5 - NOC) djeluje antibakterijski na gram-pozitivne, gram-negativne mikrobe, kao i protiv nekih gljivica. Za razliku od drugih derivata 8-hidroksikinolina, 5-NOC se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i izlučuje nepromijenjen putem bubrega. Koristi se za infekcije mokraćnog sustava.

Intestopan se koristi za akutni i kronični enterokolitis, amebnu i bacilarnu dizenteriju.

Quiniofon (Yatren) se koristi oralno uglavnom za amebnu dizenteriju. Ponekad se propisuje intramuskularno za reumatizam.

Pripreme…

Furacilin (Furacilinum)

Primjenjuje se izvana u obliku 0,02% vodene otopine, 0,066% alkoholne otopine i 0,2% masti.

Unutar odredite 0,1 g 4-5 puta dnevno.

Veće doze unutar: jednokratno - 0,1 g, dnevno - 0,5 g.

Oblik otpuštanja: prah, tablete od 0,1 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Furazolidon

Primijenjeno unutar 0,1 - 0,15 g 3-4 puta dnevno. Vanjski se primjenjuju otopine 1:25 000.

Veće doze unutar: pojedinačna - 0,2 g, dnevna - 0,8 g.

Oblik otpuštanja: prah i tablete od 0,05 g.

Skladištenje: lista B; na zaštićenom mjestu.

Nitroksolin (Nitro, dodan 25.02.2014

Mehanizam djelovanja sulfonamida; prednosti njihove primjene: niska toksičnost, niske cijene, bakteriostatski antimikrobni učinak. Namjena, nuspojave i kontraindikacije derivata nitrofurana, oksikinolina i tiosemikarbazona.

prezentacija, dodano 02.11.2014

Načela racionalne kemoterapije, kao i glavni čimbenici koji utječu na izbor lijekova: antibiotici, sulfanilamidi i antibakterijski agensi različitih kemijskih struktura, antisifilitici. biosintetski penicilini.

prezentacija, dodano 25.10.2014

Lijekovi za korekciju poremećaja reproduktivnog sustava. Pripravci ženskih i muških spolnih hormona i njihovi sintetski analozi. Klasifikacija lijekova spolnih hormona. Oblik otpuštanja i mehanizam djelovanja hormonskih pripravaka.

prezentacija, dodano 15.03.2015

Opće karakteristike sedativa, njihova klasifikacija i mehanizam djelovanja. Glavne indikacije za uporabu, nuspojave i kontraindikacije. Derivati ​​benzodiazepina, lijekovi s antineurotičnim djelovanjem, skupina kombiniranih lijekova.

prezentacija, dodano 28.04.2012

Klasifikacija sulfanilamidnih lijekova. Reakcije uzrokovane aromatskom amino skupinom. Fizikalne i kemijske metode identifikacije. Nitritometrija, neutralizacija, nevodena titracija, acidimetrija, jodna klorometrija, bromatometrija. Ispitivanja čistoće.

seminarski rad, dodan 01.07.2014

p-aminofenol, p-aminobenzojeva i p-aminosalicilna kiselina, njihovi derivati. Svojstva paracetamola i značajke njegove uporabe. Anestezin i novokain i jačina njihovog anestetičkog djelovanja. Spektar antimikrobnog djelovanja sulfanilamida (streptocida).

prezentacija, dodano 19.05.2015

Proučavanje lijekova pod općim nazivom "antibiotici". Antibakterijska kemoterapijska sredstva. Povijest otkrića antibiotika, njihov mehanizam djelovanja i klasifikacija. Značajke uporabe antibiotika i njihove nuspojave.

seminarski rad, dodan 16.10.2014

Metode primjene inhalacijskih lijekova za anesteziju. Klinička primjena sulfanilamidnih lijekova, neurolepsija i analgezija. Vrijednost inhalacijske anestezije u veterinarskoj medicini. Primjena metoda anestezije u kirurškoj praksi.

sažetak, dodan 10.4.2014

Nagli razvoj kemije polimera sredinom 20. stoljeća. Zahtjevi za suvremeni kirurški šavni materijal. Zavoji od sintetičkih polimera. Protetski srčani zalisci. Sintetski zglobovi, kosti i koža. Sintetičke vaskularne proteze.

A. Sistemsko djelovanje: (etazol, sulfadimezin, sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfalen);

B. Kombinirani lijekovi: groseptol (sulfamerazin + trimetoprim), ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim), sulfaton (sulfamonometoksin + trimetoprim).

B. Lokalno djelovanje: ftalazol, sulgin, ftazin, natrijev sulfacil.

D. Lijekovi za liječenje nespecifičnog ulceroznog kolitisa: sulfasalazin, salazopiridazin.

  1. Derivati ​​nitrofurana:

- sustavno djelovanje: furagin, furazolidon, nitrofurantoin (furadonin), furazolin.

- lokalno djelovanje: nifuroksazid (ercefuril).

- za vanjsku upotrebu: furatsilin.

  1. Derivati ​​kinolona: nalidiksična kiselina (nevigramon), oksolinska kiselina (gramurin), pipemidna kiselina (palin).
  2. 4 . Derivati ​​8-hidroksikinolina: nitroksolin, intestopan.
  3. Derivati ​​fluorokinolona: ciprofloksacin, ofloksacin (tarivid), pefloksacin, nofloksacin, lomefloksacin.
  4. Derivati ​​nitroimidazola: metronidazol, tinidazol

Obilježiti pripravke svake skupine: mehanizam djelovanja, spektar antimikrobnog djelovanja, značajke farmakokinetike (apsorpcija, distribucija, metabolizam, eliminacija), indikacije za uporabu, nuspojave, kontraindikacije.

Samostalni rad

Napravite tablice prema farmako-kliničkoj djelotvornosti i sigurnosti lijekova: sulfadimezin, sulfapiridazin, sulfasalazin, ko-trimoksazol, furagin, furazolidon, nalidiksična kiselina, palin, nitroksolin, tarivid, ciprofloksacin, metronidazol.

Klinička i farmakološka učinkovitost lijekova

Skupina Spektar antimikrobnog djelovanja Indikacije za

aplikacije

Pripreme
Sulfonamidi sustavni

akcije

Aktivan prema Gram-pozitivne i gram-negativne koke, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, uzročnici plinske gangrene, antraksa, difterije, kataralne pneumonije, kuge, kao i klamidija, aktinomicete, uzročnici toksoplazmoze. Sulfadimezin
Aktivan prema gram-pozitivni i gram-negativni mikroorganizmi, kao i klamidija, aktinomicete. Pneumonija, bronhitis, gnojni otitis, infekcije mokraćnog i žučnog trakta, dizenterija, enterokolitis, gnojni meningitis (meningokokni i pneumokokni), gnojne kirurške infekcije; oblici malarije otporni na lijekove (u kombinaciji s lijekovima protiv malarije, uključujući kloridin); guba; zarazne bolesti oka (konjunktivitis, blefaritis, keratitis, trahom, itd.); furunkuloza, opekline, dekubitus, ekcem, apsces. Infekcije gornjeg i donjeg dišnog trakta, uha, grla, nosa, genitourinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta uzrokovane navedenom mikroflorom. Sulfapiridazin
kombinirani Djeluje protiv sljedećih mikroorganizama: streptokoke (hemolitički streptokoki su osjetljiviji na penicilin), stafilokoke, pneumokoke, meningokoke, gonokoke, E. coli (uključujući enterotoksigene sojeve), salmonele (uključujući S.typhi i paratyphi), vibrio kolere, antraks, Haemophilus influenzae (uključujući rezistentne na ampicilin sojevi ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridium, Pasteurella (uključujući uzročnika tularemije), Brucella, Mycobacterium, Leprosy, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim Ps aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri i sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; veliki virusi - uzročnici, trahom, psitakoza, ornitoza, ingvinalna limfogranulomatoza; protozoe: Plasmodium malaria, toxoplasma, patogene gljive, aktinomicete, kokcidije, histoplazma, lišmanije. Otporne na lijek: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirohete, leptospire, virusi. Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivom mikroflorom: infekcije mokraćnog sustava - uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, gonoreja (muška i ženska).

Infekcije dišnog sustava: bronhitis (akutni i kronični), bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, pneumocistična pneumonija, upala srednjeg uha, sinusitis.

Infekcije gastrointestinalnog trakta: tifus, paratifus, salmonela, kolera i dizenterija.

Infekcije kože i mekih tkiva: piodermije, apscesi i infekcije rana.

Osteomijelitis (akutni i kronični), bruceloza (akutna), septikemija, intraabdominalna sepsa, meningitis, osteoartikularne infekcije, infekcije mekog tkiva i skeleta u djetinjstvu.

Ko-trimoksazol
Za liječenje nespecifičnog ulceroznog kolitisa: - djeluje antimikrobno i protuupalno.

Sposoban se selektivno akumulirati u vezivnom tkivu crijevne stijenke uz oslobađanje 5-aminosalicilne kiseline, koja ima protuupalno djelovanje, i sulfapiridina, koji ima antimikrobno bakteriostatsko djelovanje, konkurentnog antagonista para-aminobenzojeve kiseline.

Sulfasalazin
lokalno djelovanje Aktivan je protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka, Escherichie coli, kao i klamidije, aktinomiceta itd. Sulfacil natrij
Nitrofurani

sustavno djelovanje

Ima antibakterijsko djelovanje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba. Lijek ostaje aktivan protiv patogenih sojeva stafilokoka i drugih mikroorganizama otpornih na antibiotike i druge kemoterapijske agense. Furagin topljivi se koristi kod odraslih s teškim oblicima zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih patogenim staphylococcus aureusom, streptokokom i drugim patogenima osjetljivim na lijek. Furazidin kapsule također se koriste za sprječavanje infekcija tijekom uroloških operacija, citoskopija, kateterizacija itd. Zarazne i upalne bolesti: gnojne rane, opekline, akutni i kronični cistitis, uretritis, pijelonefritis; infekcije ženskih spolnih organa; konjunktivitis. Furagin
Učinkovit protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, Trichomonas, Giardia. Na furazolidon su najosjetljiviji uzročnici dizenterije, trbušne i paratifusne groznice. Malo djeluje na uzročnike gnojne infekcije i anaerobne infekcije. Otpornost mikroba razvija se polako. Furazolidon
lokalno djelovanje

Djelotvoran protiv gram-pozitivnih (stafilokoki, streptokoki) i gram-negativnih (salmonela, šigela, proteus) mikroorganizama. Proljev različitog podrijetla (bakterijski, u kroničnom kolitisu, s kršenjem crijevnih enzima). nifuroksazid (ercefuril)
za vanjsku upotrebu

Djeluje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp., itd. .). Izvana: gnojne rane, dekubitusi, opekotine II-III stupnja, blefaritis, konjuktivitis, čir vanjskog slušnog kanala; osteomijelitis, empijem paranazalnih sinusa, pleura (ispiranje šupljina); akutni vanjski i otitis media, stomatitis, gingivitis; manja oštećenja kože (uključujući abrazije, ogrebotine, pukotine, posjekotine). unutra: dizenterija bakterijskog porijekla. Furacilin
Derivati ​​kinolona

Učinkovito protiv gram-negativnih mikroorganizama: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Friedlanderov bacil. Djeluje baktericidno ili bakteriostatski ovisno o osjetljivosti mikroorganizma i koncentraciji. Na lijek su osjetljivi sojevi mikroorganizama rezistentnih na antibiotike i sulfonamide.

Lijek nije aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama i anaeroba.

Djeluje baktericidno na većinu gram-negativnih mikroorganizama (Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Aktivan je protiv nekih gram-pozitivnih mikroorganizama, posebno Staphylococcus aureus.
Derivati ​​8-hidroksikinolina Lijek ima učinak na gram-pozitivne (stafilokoke, streptokoke, korinebakterije, itd.) I gram-negativne (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, patogeni gonoreje) mikrobe, učinkovit je protiv određenih vrsta gljivica ( Candida, dermatofiti, plijesan, neki uzročnici dubokih mikoza). nitroksolin
Fluorokinoloni Djeluje protiv mikroorganizama koji proizvode beta-laktamazu. Osjetljivi na lijek: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indol-pozitivan i indol-negativan), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campylobacternajuni, Aeromobacternajuni Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, klamidija, legionela. Različitu osjetljivost na lijek imaju: enterokoki, Streptococcus pyogenes, pneumoniae i viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis i pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium fortuim. Uglavnom neosjetljivi: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, anaerobne bakterije (npr. Bacteroides spp., Peptococci, Peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Ne djeluje na Treponema pallidum. Tarivid
Na ciprofloksacin su visoko osjetljivi sljedeći uzročnici: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitivni i indol-negativni), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Sljedeći mikroorganizmi su umjereno osjetljivi na ciprofloksacin: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, skupina streptokoka Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium fortuitum. Sljedeći organizmi smatraju se općenito osjetljivima na ciprofloksacin: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Uz nekoliko iznimaka, anaerobni organizmi su umjereno osjetljivi (npr. Peptococcus, Peptostreptococcus) ili otporni (npr. Bacteroides) na ciprofloksacin. Ciprofloksacin nije učinkovit protiv Treponema pallidum. Ciprofloksacin
Derivati ​​nitroimidazola

Antimikrobni baktericidni lijek s visokom aktivnošću protiv obveznih anaerobnih bakterija (koje stvaraju i ne stvaraju spore), uzročnika nekih protozoalnih infekcija - Trichomonas, Giardia, dizenterična ameba. Nije aktivan protiv aerobnih bakterija. U kombinaciji s amoksicilinom djeluje protiv Helicobacter pylori (amoksicilin inhibira razvoj rezistencije na metronidazol). Bolesti uzrokovane protozoama (amebijaza, trihomonijaza, giardijaza, balantijaza), trihomonazni vaginitis, trihomonazni uretritis, amebna dizenterija) i anaerobne bakterije (Bac.fragilis i drugi bakteroidi, fusobakterije, eubakterije, klostridije, anaerobne koke), uklj. nakon kirurških zahvata na trbušnim organima, u ginekološkoj praksi: intraabdominalne infekcije, apendicitis, kolecistitis, peritonitis, apscesi jetre, infekcije postoperativne rane, postporođajna sepsa, apscesi zdjelice, peritonitis; infekcije respiratornog trakta - nekrotizirajuća pneumonija, apsces pluća; druge infekcije - septikemija, plinska gangrena, osteomijelitis, tetanus, meningitis, apsces mozga; prevencija postoperativnih anaerobnih infekcija. Alkoholizam. Kao radiosenzibilizirajuće sredstvo - terapija zračenjem bolesnika s tumorima (rak, sarkom) u slučajevima kada je rezistencija tumora posljedica hipoksije tumorskih stanica. Za gel: rosacea, acne vulgaris, bakterijska vaginoza (intravaginalna primjena), dugotrajne rane koje ne zacjeljuju, trofični ulkusi. Metronidazol

Obilježja sigurnosti uporabe lijekova

Kontraindikacije za imenovanje
Sulfadimezin
Sulfapiridazin Leukopenija.

Anafilaktički šok.

Quinckeov edem.

Stvaranje sulfo- i methemoglobina.

Agranulocitoza.

Nekrotična angina.

Akutno zatajenje bubrega (s ponovljenom primjenom velikih doza od više od 10 g, na pozadini niske diureze i kristalurije kiselog urina).

Ko-trimoksazol

(biseptol)

Sulfasalazin
Sulfacil natrij
Furagin
Furazolidon
nifuroksazid (ercefuril)
Furacilin
Nalidiksična kiselina (nevigramon)
Pipemidna kiselina (palin)
nitroksolin
Tarivid

(ofloksacin)

Mučnina.

kršenja okusa, mirisa.

Ciprofloksacin Mučnina.

kršenja okusa, mirisa.

Metronidazol Mučnina.

"metalni" okus u ustima

moći birati skupina i određeni lijek, njegov oblik doziranja, doza, način primjene, režim doziranja za liječenje zaraznih bolesti i napišite u recepte: ko-trimoksazol, sulfadimezin, furazolidon, palin, nevigramon, nitroksolin, sulfasalazin, tarivid, ciprofloksacin, natrijev sulfacil.

Recept Indikacija za uporabu lijeka
1 Rp.: Tab. “Ko-trimoksazol” N.20

D.S. 2 tablete 2 puta dnevno.

U akutnom bronhitisu, bakterijski

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivom mikroflorom: infekcije mokraćnog sustava - uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, gonoreja (muška i ženska). Infekcije dišnog sustava: bronhitis (akutni i kronični), bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, pneumocistična pneumonija, upala srednjeg uha, sinusitis. Infekcije gastrointestinalnog trakta: tifus, paratifus, salmonela, kolera i dizenterija. Infekcije kože i mekih tkiva: piodermije, apscesi i infekcije rana. Osteomijelitis (akutni i kronični), bruceloza (akutna), septikemija, intraabdominalna sepsa, meningitis, osteoartikularne infekcije, infekcije mekog tkiva i skeleta u djetinjstvu.
2 Rp.: Tab. Sulfadimezin 0,5

S. 2 tablete 6 puta dnevno.

Za liječenje upale pluća.

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivom mikroflorom: upala pluća, meningokokne infekcije, gonoreja, sepsa, dizenterija, toksoplazmoza i dr.
3 Rp.: Tab. Furazolidon 0,05 N.20

D.S. 2 tablete 4 puta dnevno.

S dizenterijom.

Dizenterija, paratifus, giardijaza, trovanje hranom; Trichomonas colpitis, uretritis; inficirane rane i opekline
4 Rp.: Palini 0,2

D.t.d. N.20 u kapama.

S. 2 kapsule 2 puta dnevno.

Pijelonefritis, uretritis, cistitis, prostatitis.
5 Rp.: Nevigramoni 0,5

D.t.d. N.56 u kap.

S. Unutra, 2 kapsule 4 puta dnevno u

u roku od 7 dana.

Za liječenje cistitisa.

Pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis; gastrointestinalne infekcije, kolecistitis itd. - uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Prevencija infekcija tijekom operacija na bubrezima, ureterima, mjehuru.
6 Rp.: Tab.Nitroxolini 0.05 N.100

S. Poslije jela 4 puta dnevno po 2 tablete.

Tečaj 2 tjedna.

S kroničnim pijelonefritisom.

Akutne i kronične infekcije urogenitalnog trakta: pijelonefritis, cistitis, uretritis, epididimitis, inficirani adenom ili karcinom prostate, prevencija infekcija pri raznim intervencijama (katerizacija, citoskopija; prevencija postoperativnih infekcija pri operacijama na bubrezima i genitourinarnom traktu) .
7 Rp.: Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100

D.S. 2 tablete 5 puta dnevno za

2 tjedna nakon čega slijedi postupno

smanjenje doze za 0,5 g svakih

5-7 dana; Tečaj je 3 mjeseca.

Nespecifični ulcerozni kolitis; bolesti bronho-plućnog sustava i zglobova.
8 Rp.: Tab. Tarvidi 0,2 N.20

D.S. 1 tableta 2 puta dnevno. NA

u roku od 7 dana. Za akutne infekcije

mokraćni put.

Bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ofloxacin: infekcije respiratornog trakta, uha, grla, nosa, kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova, infektivne i upalne bolesti trbušne šupljine (osim bakterijskog enteritisa), bubrega, mokraćnog sustava , zdjelični organi, genitalije, gonoreja.
9 Rp.: Tablica ciprofloksacina 0,25 N.20

D.S. 1 tableta 2 puta dnevno. tečaj

Za infekcije mokraćnog sustava.

Infekcije respiratornog trakta. Primjena ciprofloksacina indicirana je kod tzv. teških uzročnika (npr. Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infekcije srednjeg uha, paranazalnih sinusa, osobito ako su uzrokovane gram-negativnim patogenima, uključujući Pseudomonas ili Staphylococcus. Infekcije očiju, bubrega i (ili) urinarnog trakta, genitalnih organa, uključujući upalu dodataka, gonoreju, prostatitis; infekcije trbušne šupljine (na primjer, bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta, peritonitis), kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova (na primjer, osteomijelitis), sepsa. Liječenje i prevencija prijetećih infekcija u bolesnika s oslabljenim zaštitnim funkcijama tijela, na primjer, tijekom liječenja imunosupresivima ili u bolesnika s neutropenijom. Selektivna intestinalna dekontaminacija u bolesnika liječenih imunosupresivnim lijekovima.
10 Rp.: Sol. Sulfacil-natrij 20%-10,0ml.

D.S. Kapi za oči, 2 kapi 4 puta dnevno

dan. S konjunktivitisom.

Konjunktivitis, blefaritis, kao i neke druge očne bolesti, prevencija blenoreje u novorođenčadi.

Rad u razredu

  1. Ispunite testne zadatke
  1. Dugodjelujući sistemski sulfonamidi uključuju:

A. Etazol B. Sulfadimetoksin C. Ftalazol D. Urosulfan D. Sulfacil natrij

  1. Mehanizam djelovanja derivata oksikinolina je:

A. Stvaranje kompleksnih spojeva s metalnim ionima B. Blokada dehidrofolat reduktaze C. Kompeticija s para-aminobenzojevom kiselinom D. Poremećaj sinteze proteina stijenke mikroba E. Vezanje para-aminobenzojeve kiseline

  1. Sulfonamidi blokiraju sintezu folne kiseline u bakterijskoj stanici jer:

A. Konkurirati s para-aminobenzojevom kiselinom B. Pojačati djelovanje para-aminobenzojeve kiseline C. Vezati para-aminobenzojevu kiselinu D. Poremetiti sintezu proteina stijenke mikroba E. Povećati osmotski tlak unutar mikrobne stanice

  1. Sulfonamidi za liječenje ulceroznog kolitisa uključuju:

A. Etazol B. Ko-trimoksazol C. Ftalazol D. Salazopiridazin D. Sulfacil natrij

  1. Antitrihomonadno i antilambliozno djelovanje ima:

A. Furazolidon B. Etazol C. Ofloksacin D. Ampicilin D. Ketokonazol

  1. Navedite mjesta djelovanja sulfonamida i trimetoprima

para-aminobenzojev

Dihidropteridin

Dihidropteorat sintetaza

Dihidropteroična kiselina

Dehidrofolat reduktaza

Sinteza purina

Sinteza

Topoizomeraze Stanična replikacija DNA

zidova

Sinteza nukleotida Sinteza proteina

stanične stijenke

citoplazmatska membrana

  1. riješiti probleme

Zadatak #1

Aktivnost dihidrofolat reduktaze inhibira:

Zadatak #2

Aktivnost dihidropteroat sintetaze inhibira:

  1. Sulfadimezin 2. Trimetoprim 3. Sulfametoksazol 4. Norsulfazol

Zadatak #3

Aktivnost DNA giraze bakterijskih jezgri inhibira:

  1. Dioksidin 2. Ciprofloksacin 3. Lomefloksacin 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Zadatak #4

Sulfonamidi blokiraju sintezu folne kiseline u bakterijskom zidu, jer:

  1. Oni se natječu s para-aminobenzojevom kiselinom, koja je prethodnik folne kiseline.
  2. Pojačavaju djelovanje para-aminobenzojeve kiseline, koja je prirodni antagonist folne kiseline.
  3. Oni vežu para-aminobenzojevu kiselinu i tvore neaktivni kompleks

Zadatak #5

Napravite racionalan izbor sintetskog antimikrobnog sredstva:

A. Ambulantna krupozna pneumonija: 1. Ko-trimoksazol 2. Ofloksacin. 3. Ercefuril

B. Bolnička lobarna pneumonija: 1. Ko-trimoksazol 2. Ofloksacin. 3. Ercefuril

Predložite tehnologiju korištenja odabranih sredstava.

  1. Riješite probleme na izbor sintetskih antimikrobnih sredstava, uzimajući u obzir stanje organa i sustava pacijentovog tijela, nuspojave i toksične učinke lijekova

Zadatak #6

Sljedeće izjave o sulfonamidima su istinite:

  1. Sulfadimetoksin ima dugi poluvijek 2. Salazosulfopiridin se obično koristi za infekcije mokraćnog sustava 3. Sulgin se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta 4. Sulfacil-Na je prikladno sredstvo za topikalnu primjenu u oku 5. Ako se alergijska reakcija pojavi tijekom liječenja, dozu treba smanjiti tijekom 2-3 dana

Zadatak #7

Sulfonamidi:

  1. Općenito topljiviji u alkalnom urinu 2. Postižu veće koncentracije u krvi nego u urinu 3. Aktivniji su nakon što se metaboliziraju i acetiliraju u urinu 4. Aktivniji su u alkalnom urinu 5. Mogu se taložiti u urinu stvarajući kristale

Zadatak #8

Sulfonamidi mogu uzrokovati oštećenje bubrega, što može biti posljedica taloženja kristala u sabirnim tubulima bubrega. Čimbenici koji predisponiraju stvaranje kristalnog taloga su:

  1. Visoka koncentracija lijeka u urinu 2. Slaba topljivost lijeka u urinu 3. pH urina oko 5,0 4. Istovremena primjena više sulfonamida

Zadatak #9

Najčešći uzročnik infekcija mokraćnog sustava je Proteus koji je vrlo osjetljiv na nitrofurantoin.

  1. Točno 2. Netočno

Zadatak #10

Najčešći uzročnik crijevnih infekcija je Escherichia coli, Salmonella, kolera, Enterobacter, bacil dizenterije: 1. Točno 2. Netočno

Zadatak #11

Uzročnici crijevnih infekcija vrlo su osjetljivi na:

  1. Ciprofloksacin 2. Nitroksalin 3. Entefuril.

Zadatak #12

Sulfonamidi se metaboliziraju:

  1. Acetilacija 2. Konjugacija s glukuronskom kiselinom 3. Konjugacija sa sulfatima

Zadatak #13

Usporavanje i ubrzavanje acetilacije sulfonamida:

  1. Genetski uvjetovana 2. Ovisi o tjelesnoj temperaturi. 3. Ovisi o dozi lijeka. 4. Ovisi o dobi bolesnika

Zadatak #14

U alkalnom urinu, sulfonamidi:

  1. Manje topljivi 2. Više topljivi 3. Netopljivi 4. Stabilnost sulfonamida ne ovisi o pH urina

Zadatak #15

Za liječenje infekcija mokraćnog sustava doza sulfonamida treba biti:

  1. Udvostručena u usporedbi s dozom potrebnom za liječenje sistemske infekcije 2. Jednaka potrebnoj dozi za liječenje sistemske infekcije 3. Manja od potrebne doze za liječenje sistemske infekcije 4. Sulfonamidi nisu učinkoviti za liječenje infekcije mokraćnog sustava

Zadatak #16

Rizik od razvoja kristalurije tijekom terapije sulfonamidima može se smanjiti:

  1. Propisivanje više topljivih sulfonamida 2. Alkalinizacija urina 3. Liječenje u pozadini povećanog opterećenja vodom (diureza do 2 litre dnevno) 4. Ništa od navedenog.
  1. Utemeljiti racionalnu kombiniranu farmakoterapiju, uzimajući u obzir farmakološku i farmaceutsku interakciju lijekova.

Zadatak #17

Kombinacija sulfonamida s trimetoprimom:

  1. Učinkovit jer su osjetljive enzimske reakcije inhibirane

sinteza folne kiseline 2. Sigurna, jer kod ljudi ne dolazi do inhibicijskih reakcija

  1. Može uzrokovati anemiju izazvanu lijekovima, koja se uspješno liječi folnom kiselinom bez inhibicije antibakterijskog učinka 4. Djeluje baktericidno, iako su njegove komponente bakteriostatske 5. Lako dovodi do rezistencije na lijekove

Zadatak #18

U ko-trimoksazolu, sulfametoksazol ima prednost u odnosu na druge sulfonamide jer:

  1. Najmanje je toksičan 2. Djeluje na isti način kao trimetoprim 3. Najmanje se razvija rezistencija 4. Njegov poluživot sličan je trimetoprimu

Zadatak #19

Kod akutne infekcije mokraćnog sustava, s kiselim urinom, kada uzročnik nije određen, liječenje se može započeti s:

  1. Kloramfenikol 2. Tetraciklin 3. Ko-trimoksazol 4. Furazolidon

Zadatak #20

Kod akutne infekcije mokraćnog sustava, s alkalnom mokraćom i nedostatkom identifikacije uzročnika, liječenje može započeti s:

  1. Ko-trimoksazol 2. Nitrofurani 3. Sulfonamid 4. Entefuril

Zadatak #21

Navedite lijekove izbora za infekciju mokraćnog sustava uzrokovanu Pseudomonas aeruginosa:

  1. Nitrofurani 2. Nalidiksična kiselina 3. Ciprofloksacin 4. Ofloksacin

Zadatak #22

Koji su lijekovi indicirani za liječenje klamidijske infekcije genitourinarnog trakta:

  1. nitroksolin 2. palin 3. ofloksacin

Zadatak #23

Uz dugotrajnu primjenu, koji uroantiseptici mogu razviti polineuritis?

  1. Biseptol 2. Furagin 3. Nitroksolin

Zadatak #24

Navedite uroantiseptik koji ne uzrokuje crijevnu disbakteriozu:

  1. Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin

Lijekovi se koriste za liječenje raznih bolesti. I također za njihovu prevenciju. Lijekovi se dobivaju od biljnih sirovina, minerala, kemikalija itd. Napitci, praškovi, tablete, kapsule propisuju se u strogo određenoj dozi. Ovaj će se članak usredotočiti na antimikrobna sredstva.

Što su antimikrobici?

Povijest antimikrobnih lijekova počinje otkrićem penicilina. Uspješno se bori protiv bakterija. Na temelju njega znanstvenici su počeli izrađivati ​​antimikrobne lijekove od prirodnih ili sintetskih spojeva. Takvi lijekovi uključeni su u skupinu "antibiotika". Antimikrobno sredstvo, za razliku od drugih, brže i učinkovitije ubija mikroorganizme. Koriste se protiv raznih gljivica, stafilokoka i dr.

Antimikrobici su najveća skupina lijekova. Unatoč različitoj kemijskoj strukturi i mehanizmu djelovanja, imaju niz zajedničkih specifičnih svojstava. Uništite "štetočine" u stanicama, a ne u tkivima. Djelovanje antibiotika s vremenom se smanjuje, jer mikrobi počinju stvarati ovisnost.

Vrste antimikrobika

Antimikrobni lijekovi podijeljeni su u tri skupine. Prvi je prirodan (ljekovito bilje, med itd.).

Drugi je polusintetički. Podijeljeni su u tri tipa:

  • Antistafilokokni penicilini (oksacilini). Imaju isti antimikrobni spektar kao penicilin, ali manjeg djelovanja. Koristi se za odrasle i djecu.
  • Lijekovi širokog spektra. To uključuje "Ampicilin", koji utječe na (Salmonella, itd.). Manje je aktivan protiv streptokoka. Na neke druge bakterije (Klebsiella i dr.) uopće ne djeluje. "Amoksicilin" također pripada drugoj vrsti. To je vodeći oralni antibiotik u svijetu. Oba ova lijeka mogu se propisati odraslima i djeci.
  • Antipseudomonalni penicilini. Imaju dvije podvrste - karboksi- i ureidopeniciline.

Treći su sintetski antimikrobni agensi. Ovo je opsežna skupina lijekova.

Sulfonamidi. Lijekovi ove skupine propisuju se ako postoji netolerancija na antibiotike ili mikroflora ne reagira na njih. Djelovanjem su aktivniji od sulfonamidnih pripravaka. To uključuje:

  • "Streptocid".
  • Norsulfazol.
  • "Sulfadimezin".
  • "Urosulfan".
  • "Ftalazol".
  • "Sulfadimetoksin".
  • "Bactrim".

derivati ​​kinolona. Uglavnom, lijekovi u ovoj skupini koriste se za infekcije genitourinarnog sustava, enterokolitis, kolecistitis itd. Nedavno se sve više koriste novi derivati ​​kinolona:

  • "Ciprofloksacin".
  • Norfloksacin.
  • "Pefloksacin".
  • "Lomefloksacin".
  • Moksifloksacin.
  • ofloksacin.

To su visoko aktivni antimikrobni lijekovi širokog spektra djelovanja. Manje su aktivni protiv Gram-pozitivnih bakterija. Antimikrobno sredstvo propisano je za infekcije dišnog i mokraćnog trakta, gastrointestinalnog trakta.

Postoje dvije vrste antimikrobnih sredstava (po djelovanju):

  • "Cidal" (bakterije-, gljivice-, viri- ili protozije-). U tom slučaju dolazi do smrti uzročnika infekcije.
  • "Statični" (s istim prefiksima). U ovom slučaju samo se reprodukcija patogena obustavlja ili zaustavlja.

U slučaju oslabljenog imuniteta, propisuju se "cidici". Štoviše, antibiotici se moraju povremeno mijenjati ili koristiti s drugim lijekovima.

Antimikrobna sredstva mogu imati uski ili široki spektar djelovanja. Većinu infekcija uzrokuje jedan patogen. U ovom slučaju, "širina" lijeka neće biti samo manje učinkovita, već i štetna za korisnu mikrofloru tijela. Stoga liječnici propisuju antibiotike s "uskim" spektrom djelovanja.

Antimikrobna sredstva

Protuupalna i antimikrobna sredstva dijele se u tri skupine. Glavni su antibiotici. Podijeljeni su u 11 glavnih vrsta:

  • Beta-laktam. Ima ih tri skupine: A (penicilini), B (cefalosporini) i C (karbapenemi). širok spektar djelovanja s bakteriostatskim učinkom. Blokiraju proteine ​​mikroba, slabe njihovu zaštitu.
  • tetraciklini. Bakteriostatski, glavno djelovanje je inhibicija sinteze proteina mikroba. Mogu biti u obliku tableta, masti ("Oletetrin", ili kapsula ("Doksiciklin").
  • Makrolidi. Poremećaj integriteta membrane vezanjem na masti.
  • Aminoglikozidi. Imaju baktericidni učinak u kršenju sinteze proteina.
  • Fluorokinoloni. Imaju baktericidni učinak, blokiraju bakterijske enzime. Oni ometaju sintezu mikrobne DNA.
  • Linkozamidi. Bakteriostatici koji vežu komponente mikrobne membrane.
  • "Kloramfenikol". Inače - "Levomitsetin". Vrlo je toksičan za koštanu srž i krv. Stoga se koristi uglavnom lokalno (u obliku masti).
  • "Polimiksin" (M i B). Djeluju selektivno, na gram-negativnu floru.
  • Protiv tuberkuloze. Koriste se uglavnom protiv mikobakterija, ali su učinkoviti i za širok spektar. Ali samo se tuberkuloza liječi ovim lijekovima, jer se smatraju rezervom (rifampicin, izoniazid).
  • Sulfonamidi. Imaju mnogo nuspojava, pa se danas praktički ne koriste.
  • Nitrofurani. Bakteriostatici, ali u visokim koncentracijama - baktericidi. Uglavnom se koriste za infekcije: crijevne ("Furazolidone", "Nifuroxazid", "Enterofuril") i mokraćnog sustava ("Furamag", "Furadonin").

Druga skupina su bakteriofagi. Propisuju se u obliku otopina za lokalnu ili oralnu primjenu (ispiranje, pranje, losion). Korištenje antimikrobnih sredstava ove skupine također se koristi u slučajevima disbakterioze ili alergijske reakcije na antibiotike.

Treća skupina su antiseptici. Koriste se za dezinfekciju (liječenje rana, usne šupljine i kože).

najbolji antimikrobni lijek

"Sulfametoksazol" je najbolje antimikrobno sredstvo. Ima širok spektar djelovanja. Sulfametoksazol je aktivan protiv mnogih mikroorganizama. Blokira metabolizam bakterija i sprječava njihovo razmnožavanje i rast. Sulfametoksazol je kombinirani antimikrobni lijek. Namijenjen je liječenju:

  • infekcije mokraćnog sustava (cistitis, uretritis, prostatitis, pijelitis, pijelonefritis, gonoreja i niz drugih bolesti);
  • akutni i kronični bronhitis;
  • dišni put;
  • gastrointestinalne infekcije (proljev, kolera, paratifus, šigeloza, trbušni tifus, kolecistitis, gastroenteritis, kolangitis);
  • ENT organi;
  • upala pluća;
  • akne
  • lica;
  • furunkuloza;
  • infekcije rana;
  • apscesi mekih tkiva;
  • otitis;
  • laringitis;
  • meningitis;
  • malarija;
  • bruceloza;
  • upala sinusa;
  • apscesi mozga;
  • osteomijelitis;
  • septikemija;
  • toksoplazmoza;
  • Južnoamerička blastomikoza;
  • i niz drugih bolesti.

Upotreba "Sulfametoksazola" je opsežna, ali je potrebno konzultirati liječnika, kao i svi lijekovi, ima niz kontraindikacija i nuspojava. Potrebno je kontrolirati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Dječji antimikrobici

Antimikrobno sredstvo za djecu odabire se vrlo pažljivo, ovisno o bolesti. Nisu svi lijekovi odobreni za liječenje djece.

Grupa antimikrobnih lijekova sastoji se od dvije vrste lijekova:

  • Nitrofuran ("Furazolidon", "Furacilin", "Furadonin"). Oni dobro suzbijaju mikrobe (streptokoke, stafilokoke, itd.) I aktiviraju imunološki sustav. Koristi se za liječenje infekcija mokraćnog sustava i crijeva. Dobro za djecu s alergijskim reakcijama. Istovremeno s lijekovima propisuju se askorbinska i druge kiseline.
  • Oksikinolini ("Intestopan", "Negram", "Enteroseptol", "Nitroksolin"). Ovi lijekovi uništavaju mikrobe, potiskujući njihovu vitalnu aktivnost (uzročnici kolitisa, dizenterije, tifusa itd.). Koriste se za bolesti crijeva. "Nitroxoline" - za infekcije mokraćnog sustava.

Koriste se i brojni drugi protuupalni lijekovi. Ali njihov izbor ovisi o bolesti djeteta. Najčešće korištena skupina penicilina. Na primjer, s faringitisom i nekim drugim infekcijama koje uzrokuje streptokok "A", također se koriste penicilini "G" i "V".

Prirodni pripravci propisuju se za sifilis, meningokok, listeriozu, neonatalnu infekciju (uzrokovanu streptokokom "B"). U svakom slučaju, liječenje se propisuje pojedinačno, uzimajući u obzir podnošljivost lijekova.

Dječji protuupalni lijekovi

U pedijatriji postoje 3 glavne skupine protuupalnih lijekova:

  • Sredstva protiv gripe ("Oxolin", "Algirem"). "Remantadin" ne dopušta virusu u stanice. Ali na onu koja je već u tijelu ne može se utjecati. Stoga se lijek mora uzeti u prvim satima bolesti. Koristi se i za prevenciju encefalitisa (nakon uboda krpelja).
  • Antiherpetik ("Zovirax", "Acyclovir").
  • Široki spektar djelovanja ("Gama globulin"). Dibazol stimulira imunološki sustav, ali polako. Stoga se uglavnom koristi za prevenciju gripe. "Interferon" je endogena tvar koja se također proizvodi u tijelu. Aktivira antivirusni protein. Kao rezultat toga, povećava se otpornost tijela na viruse. "Interferon" sprječava mnoge zarazne bolesti i njihove komplikacije.

Antimikrobni i protuupalni prirodni lijekovi

Tablete, otopine, prašci se ne koriste uvijek odmah. Ako je moguće koristiti antimikrobno sredstvo koje priroda daje, onda ponekad uopće ne dođe do propisivanja lijekova. Također, mnoge biljke, infuzije i dekocije mogu ublažiti upalu. Svitak:

  • pripravci na bazi kalamusa, divljeg ružmarina, johe, borovih pupoljaka;
  • vodeni ekstrakti hrastove kore;
  • infuzije origana;
  • Hypericum perforatum;
  • izop officinalis;
  • spaljivanje lijeka;
  • gorštačka zmija;
  • plodovi smreke;
  • obična majčina dušica;
  • češnjak;
  • listovi kadulje.

Mogu li se samoliječiti antimikrobnim lijekovima?

Zabranjeno je koristiti antimikrobne lijekove za samoliječenje bez propisivanja liječnika. Pogrešan odabir lijeka može dovesti do alergija ili povećanja populacije mikroba koji će biti neosjetljivi na lijek. Može doći do disbakterioze. Preživjeli mikrobi mogu izazvati kroničnu infekciju, a posljedica toga je pojava imunoloških bolesti.