Ампициллин сироп инструкция по применению. От чего помогает ампициллин в таблетках: инструкция по применению

Антибиотик Ампициллин – это препарат из группы пенициллинов бета-лактамаз, обладающим широким спектром действия и разрушаемый пенициллиназой. Активным компонентом его состава является ампициллин, который проявляет антибактериальный эффект. Препарат выпускается отечественными и зарубежными фармакокомпаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Состав и форма выпуска

Ампициллин (Ampicillin) представлен форматом таблеток (капсул), гранулами для приготовления суспензии и порошком для разведения. Их состав и вид упаковки:

Таблетки

Порошок для суспензии

Порошок для раствора для инъекций

Описание

Белые таблетки

Бело-желтый порошок, полученная суспензия бело-желтого цвета

Белый гигроскопичный порошок

Гранулированный бело-желтый порошок с фруктовым ароматом

Концентрация тригидрата ампициллина, мг

250 на 1 шт.

250 на 5 мл суспензии

1000 или 2000 на 1 флакон

250 на 5 мл суспензии

Вспомогательные компоненты

Твин-80, картофельный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия

Сахарная пудра или сахар-рафинад, поливинилпирролидон, эссенция малиновая ароматическая пищевая, глутамат натрия кислый водный, ванилин, двузамещенный фосфат натрия или безводный динатрия фосфат, декстроза, трилон Б

Ароматизаторы пассифлоры, клубничный и яблочный, сахаринат натрия, гуаровая камедь, сахароза, бензоат натрия, симетикон

Упаковка

Упаковки по 10 шт.

Флаконы по 60 г с дозировочной ложкой

Флаконы по 10 или 20 мл, по 1, 10, 50 шт.

Флаконы по 40 г с мерной ложкой

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик Ампициллин является представителем полусинтетических пенициллинов, проявляет бактерицидный эффект за счет ингибирования постройки стенки клеток бактерий (клебсиеллы, стрептококки, стафилококки, возбудители сальмонеллеза, пастереллеза). Действующий компонент разрушается ферментом пенициллиназой, устойчив к кислотам. Средство не кумулирует при повторном введении. Средство хорошо всасывается, не разрушается в кислых средах, достигает высоких концентраций в плазме крови.

Активный компонент проникает в ткани и биологические (перитонеальную, плевральную, синовиальную) жидкости организма, через барьер плаценты. При воспалении оболочек мозга вещество обнаруживается внутри. Треть дозы ампициллина метаболизируется в печени, период полувыведения равен 1-1,5 часам. Остатки выводятся с мочой и желчью.

Показания к применению Ампициллина

Использовать Ампициллин можно при заболеваниях инфекционного и воспалительного характера. Инструкция по применению выделяет показания:

  • абсцесс легкого, пневмония, бронхит, тонзиллит;
  • холангит, холецистит;
  • менингит;
  • отит;
  • синусит;
  • пиелит, цистит, пиелонефрит;
  • сальмонеллоносительство;
  • гинекологические инфекции;
  • рожа;
  • дизентерия;
  • уретрит;
  • фарингит;
  • гайморит;
  • листериоз;
  • хламидиоз;
  • шигеллез;
  • эндокардит;
  • скарлатина;
  • гонорея;
  • ревматизм.

Способ применения и дозировка

В каждую пачку с лекарством вложена инструкция по применению Ампициллина, которая отличается в зависимости от формы выпуска препарата. Так, таблетки используются перорально, аналогично применяются суспензии, полученные из порошка или гранул. Другой вид порошка – во флаконах – используется для разведения и получения раствора для последующего парентерального введения.

Ампициллин в таблетках

Максимальной суточной дозой таблеток Ампициллина для взрослых является 4 г, разовой – 250–500 мг, средняя суточная дозировка составляет 1–3 г. По инструкции, указанную суточную дозу делят на 4 приема. Прямой аналог – порошок для суспензий:

  • Чтобы получить суспензию, содержимое флакона с порошком разводят 62 мл воды.
  • Полученная суспензия дозируется ложкой (на ней 2 метки: одна – 2,5 мл или 125 мг, вторая – 5 мл или 250 мг).
  • Лекарство запивается водой, принимается по 250 мг 4 раза за сутки за 30–60 минут до еды, при необходимости доза увеличивается до 3 г за день.
  • При инфекциях пищеварительного тракта и выделительной системы назначается по 500 мг 4 раза за сутки.

Суспензию хранят при комнатной температуре не дольше двух недель. Перед употреблением флакон тщательно встряхивается. У детей с нетяжелым течением инфекцией лекарство принимается с одного месяца в дозировке 100-150 мг/кг массы тела в сутки. После 4 лет эта доза составляет 1-2 г за день. Суточная дозировка делится на 4-6 приемов.

При парентеральном введении Ампициллина взрослая разовая доза равна 250–500 мг, а суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях инструкция рекомендует увеличить дозировку до 10 г. Для новорожденных суточная доза равна 100 мг/кг массы тела, детям старше года – 50 мг/кг веса. Если инфекции тяжелые, дозировки удваиваются.

Суточная доза вводится с интервалами 4–6 часов. Внутримышечно можно вводить раствор не дольше 7–14 дней, внутривенно – 5–7 суток с последующим переходом на внутримышечные уколы. Внутримышечный раствор готовят, прибавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций. Внутривенный струйный раствор готовится путем разбавления 2 г препарата в 5–10 мл воды или раствора хлорида натрия.

Струйные растворы вводят на протяжении 3–5 минут. Если разовая доза больше 2 г, препарат вводится капельно. 2–4 г средства растворяют в 7,5–15 мл воды, смешивают со 125–250 мл физраствора или 5–10% раствора глюкозы для детей. Полученные препараты нельзя хранить.

Особые указания

Ампициллин с осторожностью применяется при одновременном приеме десенсибилизирующих средств на фоне бронхиальной астмы, сенной лихорадки, прочих аллергических реакций. Другие указания:

  1. Во время лечения у пациентов контролируют состояние крови.
  2. Коррекция дозы происходит при печеночной и почечной недостаточности.
  3. Если на фоне лечения препаратом появляется аллергия, терапия отменяется, назначается прием десенсибилизирующих средств.
  4. У ослабленных болезнью пациентов длительный прием лекарства может вызвать суперинфекцию.
  5. При повышенной чувствительности к пенициллинам на фоне терапии Ампициллином возможны аллергические реакции с прочими антибиотиками бета-лактамной группы.
  6. Если при лечении появилась легкая диарея, нельзя лечить ее противодиайреными медикаментами, снижающими перистальтику кишечника. Разрешено использовать аттапульгит- или каолинсодержащие лекарства. При тяжелой диарее прием препарат отменяется, следует обратиться к врачу.
  7. Со времени исчезновения признаков заболевания терапия продолжается еще 2-3 суток.

При беременности

Если польза для матери превысит потенциальный риск для развития плода, то препарат можно применить при беременности. Такие показатели определяет лечащий врач, обязательно исследует кровь беременной женщины. Ампициллин выделяется с грудным молоком в малых концентрациях, поэтому, по инструкции, грудное вскармливание при терапии медикаментом отменяется.

Ампициллин для детей

Использовать медикамент можно детям с новорожденного возраста. Для перорального приема назначается суточная дозировка 50–100 мг/кг массы тела. Если вес ребенка менее 20 кг, то доза составит 12,5–25 мг/кг веса. По инструкции, парентерально раствор вводится в дозировке 100 мг/кг массы тела у новорожденных и 50 мг/кг веса у детей старшего возраста. Дозы удваиваются, если инфекция протекает тяжело.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению Ампициллина не содержит информации о его совместимости с алкоголем, но врачи не рекомендуют во время лечения принимать спиртные напитки. Этанол может привести к появлению или усилению побочных эффектов, снижению концентрации активного вещества в тканях и эффективности антибиотикотерапии. Такое действие связано с нарушением системы активации цитохрома под воздействием этилового спирта и подавлением активности ферментов. Одновременно понижается синтез глюкуроновой кислоты, необходимой для связывания токсинов и метаболитов.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые сочетания антибиотика с лекарственными средствами приводят к негативным реакциям. Их эффекты приведены в инструкции по применению:

  1. Комбинация средства с Пробенецидом снижает канальцевую секрецию активного компонента, повышает его концентрацию в плазме и приводит к увеличению риска развития токсического действия.
  2. Сочетание лекарства с Аллопуринолом сопровождается появлением кожной сыпи.
  3. Ампициллин понижает эффективность противозачаточных таблеток на основе эстрогена, повышает активность аминогликозидов, антикоагулянтов, Лидокаина.
  4. Понизить абсорбцию средства могут глюкозамин, антациды, пища, слабительные средства, повысить – аскорбиновая кислота.
  5. Бактерицидные антибиотики (цефалоспорины, Рифампицин, аминогликозиды, Ванкомицин, Циклосерин, Гентамицин) обладают синергидным действием по отношению к Ампициллину, бактериостатики (линозамиды, макролиды, сульфаниламиды, хлорамценикол, тетрациклины) – антагонистическим.
  6. Повысить концентрацию средства в плазме могут диуретики, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и лекарства, блокирующие канальцевую секрецию.
  7. Средство увеличивает токсичность Метотрексата, усиливает абсорбцию Дигоксина.

Побочные действия и передозировка

Терапия антибиотиком может сопровождаться проявлением побочных реакций. Инструкция по применению говорит о проявлении следующих:

  • аллергия, сыпь на коже, анафилактический шок, дерматит, зуд, ринит, конъюнктивит, дерматоз, крапивница, эритема;
  • тошнота, кишечный дисбактериоз, рвота, колит, диарея, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит;
  • агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • лихорадка;
  • кандидоз влагалища;
  • артралгия, эозинофилия, сывороточная болезнь;
  • ажитация, агрессивность, судороги, тревожность, депрессия, спутанность сознания;
  • нефрит, нефропатия;
  • суперинфекция.

Симптомами передозировки средство инструкция называет отравляющее действие на мозг, тошноту, сбой водно-электролитного баланса, рвоту, диарею. Лечение состоит в приеме активированного угля, сорбентов, солевых слабительных, препаратов для поддержания водного и электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия, процедура гемодиализа.

Противопоказания

Средство с осторожностью используется при сенной лихоракдке, бронхиальной астме, почечной недостаточность, беременности, аллергии, кровотечениях в анамнезе. Инструкция выделяет противопоказания:

  • гиперчувствительность к компонентам состава, антибиотикам из группы пенициллинов, бета-лактамным средствам, цефалоспоринам, карбапенемам;
  • нарушения работы печени, печеночная недостаточность;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • колит;
  • лимфолейкоз;
  • лактация;
  • возраст до месяца.

Условия продажи и хранения

Антибиотик отпускается по рецепту хранится при температуре 15–25 градусов (таблетки и порошок для суспензии) или до 20 градусов (для порошка для инъекций). Срок годности равен 2 годам.

Аналоги

Ампицилиновые антибиотики можно заменить средствами из той же группы и таким же или другим активным компонентом. Прямые аналоги:

  • Пентрексил – гранулы, капсулы, лиофлизат и порошок на основе ампициллина;
  • Пенодил – антибактериальное лекарство с тем же действующим веществом;
  • Зетсил – капсулы и порошок на основе ампициллина;
  • Стандациллин – капсулы с антибиотиком ампициллином в составе.

Цена Ампициллина

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет по разной стоимости. По Москве примерные цены составят:

Вид медикамента

Производитель

Интернет-ценник, рублей

Аптечная стоимость, рублей

Таблетки 250 мг 20 шт.

Биосинтез

Порошок для раствора 500 мг 1 флакон

Красфарма

Таблетки 250 мг 10 шт.

Барнаульский завод

Таблетки 250 мг 24 шт.

Мосхимфармапрепараты

Порошок для суспензии 500 мг 1 флакон

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

  • , , отит , фарингит , , , пневмония ;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • холангит ;
  • , ;
  • у беременных;
  • рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
  • пастереллез , ;
  • сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
  • перитонит ;
  • эндокардит ;
  • септицемия .

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к пенициллинам ;
  • , связанный с приемом антибиотиков;
  • нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
  • возраст до 1 месяца.

Побочные действия

  • зуд, шелушение кожи;
  • , , ;
  • редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
  • , гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
  • , псевдомембранозный энтероколит ;
  • ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
  • лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
  • нефрит , нефропатия ;
  • влагалища .

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите -14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .

Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты , которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .

Отзывы об Ампициллине

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов , поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов . Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с 8% и аминигликодидами - 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность - всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину , преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза , в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу - дефект зубной эмали.

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.

Выпускается в двух видах:

  • ампициллина тригидрат (для приема внутрь через рот);
  • ампициллина натриевая соль (для парентерального введения).

Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:

  • ампициллина тригидрат негигроскопичен, мало растворимый в воде (до 2%).
  • ампициллина натриевая соль легко растворима в воде (до 0,5 г в 1 мл).

Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.

Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.


Фармакокинетика ампициллина

Введение

Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках , затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.

Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1-2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.

При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.

При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30-60 мин, а при внутривенном - через 15-20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.

Распределение

Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях , в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.

В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе . Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.

В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.

Выделение

Из организма ампициллин выводится преимущественно почками . За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60-70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000- 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.

Частично антибиотик выделяется и с желчью , особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.

Действие (показания) ампициллина

Чувствительные к ампициллину микроорганизмы

Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия : к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Активно действует на:

  • штаммы стафилококка , чувствительные к пенициллину;
  • стрептококк и пневмококк , хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину .

Чувствительны:

  • гонококк ;
  • менингококк;
  • энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
  • листерии ,
  • клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
  • различные эшерихии;
  • сальмонеллы;
  • возбудители брюшного тифа;
  • шигеллы;
  • часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
  • гемофильная палочка инфлюэнцы.

Устойчивые к ампициллину микроорганизмы

Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.

Устойчивы к ампициллину:

  • синегнойная палочка;
  • микобактерии туберкулеза ;
  • часть штаммов клебсиелл;
  • многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
  • возбудители туляремии.

Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.

Применение ампициллина

Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин , он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.

Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.

У беременных женщин , новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин . Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.

Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:

  • при септических процессах , инфекциях в:
    • мочевых органах;
    • печени и желчных путях;
    • легких и бронхах.
  • при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
    • перитоните ;
    • остеомиелите;
    • кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
    • газовой гангрене;
    • гонорее и др.

Листериоз и эндокардит

Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.

Менингит

Эффективен при некоторых формах менингита , особенно вызываемого:

  • менингококком;
  • энтерококком;
  • листериями;
  • различными энтеробактериями;
  • гемофильной палочкой инфлюэнцы.

Брюшной тиф

Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.

Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.

Применяется также для санации брюшнотифозных носителей , особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4-6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.

Побочные эффекты ампициллина

Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления . Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.

Сыпь

Сравнительно часто (у 5-10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь , начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.

Такие явления чаще отмечаются через 5-10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах - по 4 г и более в сутки - и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения , хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.

Кишечный дисбактериоз

При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза , поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 - 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).

Другие побочные эффекты

Могут также наблюдаться:

  • головная боль (редко);
  • артральгии;
  • депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
  • другие осложнения.

В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).

Дозировка ампициллина

Ампициллина тригидрат

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях - до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

  • новорожденным-100 мг/кг,
  • старшего возраста - 50 мг/кг,
  • при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного - в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях - до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Противопоказания

Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.

Форма выпуска

В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль - в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.

Хранение

В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.

4.3 из 5

Препарат Ампициллина тригидрат относится к группе антибиотиков широкого спектра действия и является полусинтетическим пенициллином. Его действие направлено на подавление синтеза клеточных стенок микроорганизмов, препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применение Ампициллина очень широко, наиболее часто его назначают при инфекциях смешанного типа. Ампициллин в таблетках принимается перорально и проникает в кровь с помощью желудочно-кишечного тракта. Препарат имеет высокую концентрацию во всех органах и тканях, а также обладает способностью впитываться через барьер из плаценты. Выводится большей частью с мочой и желчью, меньшей – через метаболизм печени. Главное активное вещество – ампициллина тригидрат.

На вид Ампициллин – это порошок из мелких кристаллов белого цвета с горьким вкусом. Имеет устойчивость к кислой среде, плохо растворяется в воде и не растворяется в спирте. Лекарство получают методом ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты с помощью аминофенилуксусной кислоты. Препарат прекрасно впитывается в кровь после приема внутрь и не разрушается в кислотной среде желудка.

Лекарство производится в виде таблеток, капсул, порошка для приготовления раствора, в виде гранул для суспензии, в виде лиофилизата для раствора (для внутривенного и внутримышечного применения).

Применение Ампициллина

Показанием к применению Ампициллина являются бактериальные инфекции, возникающие из-за чувствительной микрофлоры :

  • Заболевания горла и носоглотки (ангина и т.д.);
  • Инфекции мягких тканей, возникшие после операции, и кожных покровов;
  • Абсцесс легких;
  • Заболевания мочевыводящих путей, вызванные кишечной палочкой, и почек (цистит, уретрит, пиелит);
  • Сепсис;
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, сальмонеллез, дизентерия);
  • Хламидиоз у беременных;
  • Пневмония;
  • Бронхопневмония;
  • Менингит;
  • Бактериальная септицемия;
  • Перитонит;
  • Листериоз;
  • Нарушения опорно-двигательного аппарата;
  • Эндокардит;
  • Инфекции билиарной системы (холецистит, холангит);
  • Гонорея.

Инструкция к Ампициллину

Дозировку препарата может назначить только врач после установки диагноза, она зависит от тяжести болезни и вида инфекции. Доза Ампициллина в таблетках составляет 250-500 мг за раз для взрослых пациентов, суточная доза не должна превышать 3 г. Ампициллин детям, чей вес составляет менее 20 кг, в день назначают по 12,5-25 мг на 1 кг, детям с весом более 20 кг – по 50-100 мг на 1 кг. Суточную дозу Ампициллина в таблетках обычно делят на 4 приема . Пить таблетки можно в любое время, вне зависимости от приемов пищи.

Для того чтобы приготовить суспензию, необходимо добавить 62 мл дистиллированной воды во флакон с препаратом. Готовый раствор запивают большим количеством воды. Если препарат вводится парентерально, разовая дозировка должна составлять 250-500 мг, а дневная – 1-3 г. Если заболевание тяжелое, ежедневную дозу можно увеличить до 10 г. В суспензии Ампициллин детям назначают в дозировке 100 мг на 1 кг веса. Если инфекция тяжелая, дозировку можно удвоить. Внутримышечно курс лечения составляет 1-2 недели, а внутривенно – 5-7 дней, затем необходимо перейти на внутримышечное введение препарата. Чтобы приготовить раствор, нужно добавить во флакон с порошком 2 мл жидкости для инъекций. Для введения внутривенно 2 г препарата нужно растворить в 5-10 мл жидкости для инъекций и вводить медленно – в течение 5 минут. Если дозировка препарата превышает 2 г, Ампициллина тригидрат нужно вводить капельным путем.

Побочные явления, противопоказания

В инструкции к Ампициллину указаны следующие противопоказания :

  • Печеночная недостаточность;
  • Повышенная чувствительность к Ампициллина тригидрату;
  • Хронические заболевания желудочно-кишечного тракта;
  • Лимфолейкоз;
  • Ампициллин детям не давать до 1 месяца;
  • Период лактации;
  • Инфекционный мононуклеоз.

Очень осторожно и только под наблюдением врача можно принимать Ампициллина тригидрат при бронхиальной астме, кровотечениях, сенной лихорадке. В период беременности можно принимать препарат только по назначению врача и в том случае, если эффект от лечения для будущей матери превысит возможный риск для плода. В период лечения нужно прекратить кормление грудью.

В инструкции к Ампициллину указаны следующие побочные эффекты :

  • Аллергия: шелушение, кожный зуд, крапивница, конъюнктивит, ринит, дерматит;
  • Гастрит, дисбактериоз, боли в животе, рвота, диарея, тошнота, сухость во рту;
  • Мигрень, нервозность, депрессия, судороги;
  • Кандидамикоз, нефрит.

При передозировке возникает рвота, диарея, тошнота. Выводится препарат с помощью гемодиализа. В качестве лекарства следует пить много жидкости, чтобы избежать обезвоживания организма.

Перед тем, как начать лечение Ампициллином в таблетках или в любом другом виде, врач должен определить, какие именно бактерии послужили причиной развития заболевания, и выяснить их чувствительность к Ампициллину. Можно начать терапию и до получения всех необходимых результатов, но после ее следует подкорректировать с учетом новых данных. Если лечение курсовое, необходимо контролировать состояние органов печени, почек и кровеносной системы.

Ампициллин детям при легких инфекциях лучше назначать в виде суспензии. У людей, которые имеют гиперчувствительность в группе пенициллина, может появиться аллергия при применении других бета-лактамных антибиотиков. Если на фоне применения Ампициллина у пациента развилась диарея, не стоит прибегать к помощи обычных противодиарейных лекарств , которые снижают перистальтику кишечника. Лучше использовать каолино- или аттапульгитсодержащие препараты, также следует отменить примет антибиотика. После того, как все симптомы болезни пройдут, следует принимать препарат еще в течение 2-3 суток.

Ампициллин − это полусинтетический антибиотик бактерицидного антибактериального действия ряда пенициллинов. Действие активного вещества препарата направлено на разрушение мембраны клеток микробов, а также подавление обменных процессов, то есть синтеза между оболочками клеток бактерий, что не дает им размножаться и губит сами клетки. Влияние Ампициллина губительно для грамположительных, грамотрицательных бактерий, также для кишечных инфекций.

Препарат является кислотоустойчивым. Это свойство не дает возможность желудочному соку значительно воздействовать на лекарственный препарат при приеме его внутрь, всасывание составляет только 40%. Накапливания не происходит, препарат выводится практически без биотрансформации. Ампициллин хорошо помогает в тех случаях, когда с инфекцией не справляются другие антибиотики.

Показания к применению Ампициллина

Поскольку Ампициллин имеет широкий спектр действия, уничтожая множество видов бактерий, его применяют для лечения целого ряда заболеваний в различных системах организма.

1. При инфекциях дыхательной системы и ЛОР-органов Ампициллин назначают для лечения таких заболеваний:

  • фарингит;
  • тонзиллит;
  • синусит;
  • ангина;
  • скарлатина;
  • ларингит;
  • бронхит;
  • абсцесс легких;
  • пневмония;
  • бронхопневмония;
  • плеврит;
  • средний отит.

2. При заболеваниях мочеполовой системы и инфекции почек данный антибиотик помогает при следующих болезнях, вызванных энтерококками, протеем, кишечной палочкой или смешанной инфекцией:

  • пиелит;
  • пиелонефрит;
  • уретрит;
  • цистит;
  • гонорея;
  • цервицит.

3. При заболеваниях желчевыводящей (билиарной) системы Ампициллин показан при:

  • холецистите;
  • холангите.

4. Ампициллин прописывают беременным женщинам при обнаружении хламидийной инфекции, если есть непереносимость Эритромицина.

5. При инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов, таких как:

  • импетиго;
  • рожа;
  • дерматозы вторичной стадии инфицирования;
  • гнойные раны.

6. При инфекциях опорно-двигательной системы, для которых характерны такие заболевания:

  • ревматизм;
  • артрит;
  • листериоз;
  • пастереллез.

7. При поражении желудочно-кишечного тракта такими заболеваниями, как:

  • сальмонеллез;
  • сальмонеллоносительство;
  • дизентерия;
  • брюшной тиф;
  • паратиф;
  • перитонит.

Также Ампициллин назначают при таких серьезных и опасных заболеваниях, как менингит, эндокардит, сепсис (септицемия или заражение крови), одонтогенных инфекциях полости рта.

Ампициллин при лечении стрептококковой ангины

Ангина является острым воспалительным заболеванием, вызванным стрептококковой группой бактерий. Самым действенным методом лечения стрептококковой ангины считается лечение антибиотиками пенициллинового ряда, в частности, Ампициллином в течение 10-14 дней.

В этом случае сначала тормозится развитие инфекции, так как деление и рост бактерий блокируется, а затем болезнь довольно быстро затухает в результате постоянного разрушения стенок клеток, невозможности их восстановления и окончательной гибели патогенных бактерий. Практика показывает, что облегчение наступает уже на второй день приема лекарства, а через 4-5 дней симптомы заболевания уходят. При лечении стрептококковой ангины доза Ампициллина для взрослых составляет от 0,25 до 0,5 граммов. Принимают препарат по 4 раза в сутки.

Лечение пневмонии Ампициллином

Известна является инфекционным заболеванием, вызванным патогенными бактериями. Лечить пневмонию необходимо комплексно, но основным средством «победы» над болезнью являются антибиотики. Хорошо справляется с этой задачей Ампициллин, поэтому его чаще всего и назначают врачи. Еще лучше, если применять Ампициллин-сульбактам, так как он имеет более расширенный спектр действия и уничтожает штаммы тех бактерий, которые резистентны для обычного Ампициллина. Как правило при пневмонии антибиотик назначают внутривенно для скорейшего попадания в русло крови.