Более качественных из вариантов бициллина. Бициллин: инструкция по применению

Бициллин является антибиотиком группы пенициллины пролонгированного действия. На внешний вид – это порошок для инъекций белого, желтоватого или кремового цвета. При разведении дает устойчивую взвесь белого цвета.

Выпускают 3 формы «Бициллина»:

– содержит 2,4 млн единиц
– от 600 тыс. до 1,2 млн единиц
– в составе бензатина бензилпенициллин в количестве 1,2 млн единиц и бензилпенициллина прокаин в количестве 300 тыс. единиц.

Показания к назначению антибиотика:

Ревматизм, в том числе и в профилактических целях круглогодично
Сифилис, тропический сифилис
Заболевания, вызванные стрептококками, кроме стрептококков группы В
Прочие патологии, вызванные чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами

Лекарственное средство не назначают при:

Индивидуальная непереносимость
Период кормления грудью.

Относительные противопоказания – беременность, астма, некомпенсированная почечная недостаточность, аллергические реакции невыясненной этиологии. В этих случаях введение препарата должно проводиться по жизненным показаниям, когда предполагаемая польза для пациента выше, чем возможные последствия.

Побочные эффекты «Бициллина»:

Различные аллергические реакции
Тромбоз, снижение скорости свертываемости крови
Железодефицитные состояния
Патологические процессы в полости рта – стоматит, воспаление тканей языка.

Все 3 формы «Бициллина» отпускаются из аптек только по рецепту.

Техника и особенности подготовки к инъекции

Препарат «Биццилин» в любой дозировке не предназначен для введения:

Внутривенно
В люмбальную полость
Внутри– и подкожно
В любые полости тела.

Подготовленную суспензию вводят глубоко в ягодичную мышцу. Если показано 2 инъекции, то колют в разные ягодицы. Запрещено готовить раствор заранее, так как взвесь теряет свои свойства.

Техника подготовки к манипуляции и проведение процедуры:

Подготовить растворители – воду для инъекций, физраствор или 0,5% раствор новокаина
Во флакон с сухим веществом медленно ввести растворитель в объеме от 5 до 6 мл
Размешать до образования устойчивой однородной взвеси. Внутри флакона могут образоваться пузырьки. Это не является признаком порчи препарата
Место для введения препарата обработать антисептиком.
Взвесь используют сразу же после разведения. При обнаружении следов крови внутри шприца следует прекратить вводить препарат. Шприц извлекается. Введение продолжают в другом участке ягодицы.

Особенности дозировки «Бициллина 1»

Количество инъекций зависит от диагноза пациента:

Первичный сифилис – 2 внутримышечных укола с интервалом в 1 неделю
Скрытый или вторичный сифилис – 3 инъекции с интервалом 1 неделю
Младенец, рожденный от матери с нелеченой сифилитической инфекцией – 3 инъекции с интервалом 1 неделя. Техника введения в этом случае заключается в делении дозы пополам. Инъекции проводятся в разные ягодицы
Фланбезия – дети 0,5 флакона, взрослые – 1 флакон. Показана 1 инъекция
Инфекционные заболевания – ангина, скарлатина – дети 0,5 флакона каждые 2 недели, взрослые – 1 инъекция в 7 дней
Профилактика постоперационных инфекций – дети 0,5 дозы 1 раз в 7 дней, взрослые – 1 флакон с той же периодичностью

Какие-либо специфические особенности при подготовке препарата отсутствуют. Инъекции проводят согласно методике по введению веществ группы «антибиотики».

Особенности дозировки «Бициллина 3»

Методика введения этой фармацевтической формы не отличается от «Бициллина 1». Меняется дозировка при лечении инфекционных заболеваний:

Сифилис острый и вторичный – доза составляет 1,8 млн единиц препарата. Первая доза – 0,5 флакона на 600 тыс. единиц. Через 24 часа – 1 флакон на 1,2 млн и 1 флакон на 600 тыс. единиц. Вводится в разные ягодицы. Далее еще 5 инъекций по 1,8 млн единиц с периодичностью 2 раза в неделю.
Рецидив сифилиса – дозировка 1,8 млн единиц внутримышечно. Курс составляет по 2 укола в неделю 14 инъекций.

Особенности дозировки «Бициллина 5»

Методика подготовки суспензии «Бициллина 5» аналогична способу разведения для «Бициллина 1» и «Бициллина 3».

Эффективные дозировки антибиотика:

Взрослые пациенты – 1 флакон 1 раз в месяц.
Дети – 0,5 флакона 1 раз в 21 день.

Инъекции проводят внутримышечно согласно инструкции по введению препаратов этой фармгруппы. Место укола не растирать.

Не занимайтесь самолечением. Только врач сможет грамотно подобрать нужный препарат и рекомендовать эффективные дозировки «Бициллина».

Перед покупкой антибиотика Бициллин 5 необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Бициллин 5. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Бициллин 5 — Состав, форма выпуска, упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

бензатина бензилпенициллин: 1.2 млн.ЕД

бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин): 300 тыс.ЕД

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные (для стационаров).

Бициллин 5 — это белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Бициллин 5 — Фармакологическое действие

Бициллин 5 — это антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp.

Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При в/м введении Бициллина 5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Бициллин 5 — Показания к применению

Показания к применению Бициллина 5 — это инфекции, вызываемые бактериями, которые чувствительны к пенициллину, особенно при назначении длительного лечения:

— рожистое поражение;

— раневая инфекция: инфицированные раны, ожоги, гнойные раны, раневой .

Бициллин 5 — Дозировка

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин 5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин 5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Бициллин 5 — Противопоказания и побочные действия

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — , и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): , гипокоагуляция.

Аллергические реакции : сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, .

Прочие : , повышение температуры тела, артралгия, стоматит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Бициллин 5 — Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Бициллин 5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бициллин 5 — Лекарственное взаимодействие

Бициллин 5 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бициллин 5 — Аналоги

Прямых аналогов у данного препарата не существует. Можно перечислить несколько антибиотиков, которые относятся к той же группе — «пенициллины в комбинациях». Например, это:

Бициллин 3;

Оксамп-натрий.

Важно понимать, что это не прямые аналоги Бициллина 5 и в большинстве своем они стоят не дешевле этого препарата. Только Оксамп-натрий продается по той же цене (за 500 г порошка для приготовления инъекций).

Вообще, трудно ожидать, что какое-то лекарство может стоить дешевле столь экономичного препарата. Но здесь важнее чувствительность микроорганизмов-возбудителей. Ведь лечение самым дешевым или самым дорогим антибиотиком может оказаться не только бесполезным, но и нанести дополнительный вред больному.

Бициллин 5 — Отзывы

Данное лекарственное средство часто назначают пациентам (в том числе, детям), которые часто болеют ангиной, в качестве профилактики осложнений на другие органы и системы (сердце, суставы и так далее). Обычно делают несколько уколов осенью и весной.

Катя

Помог при ангине, проблематично стало ходить в туалет и набрала вес, на ЭКГ при вдохе какие-то отклонения незначительные появились (думаю что ангина повлияла).

Яков

Вот может же наша медицина когда хочет!!! Великолепный российский препарат!!! И не убивает пациента потому что пролонгированный!! Слишком часто принимать не надо!!! Лечил им ревматизм, повторных приступов с тех пор так и не было!!

Катя

У дочки с самого раннего детства хронический тонзиллит, ангина за ангиной, шишки стали появляться в горле. Постоянно у ЛОРа и она, в конце концов, сказала поставить этот укол с профилактической целью — от осложнений, которые могут пойти на сердце и на суставы. Мы сначала отказались, но почитав аннотацию, решились — всё же детям можно, значит не так уж страшен препарат. Теперь колем раз в полгода и живём без ангин вообще!

Юлия

Сначала отказалась от этого препарата для сына, антибиотик все таки, болючий сам укол, но когда за зиму мы в 4 раз попали с сильнейшей ангиной в стационар, вариантов не осталось, могут возникнуть серьезные проблемы с сердцем и суставами, а бициллин 5 исключает осложнения. Укол перенесли легко, ангины больше не было, уже год прошел, самочувствие и анализы в норме, в развитии никаких отклонений, тьфу-тьфу-тьфу.

Пациентам стоит более ответственно подходить к подобным отзывам. Многие «аксиомы об антибиотиках», в которых уверена публика, оказываются просто мифами или неверно понятыми тезисами. Если вы действительно хотите понять, насколько вам или вашему ребенку необходимы уколы Бициллина 5 — стоит подробно обсудить этот вопрос с врачом. В беседах на форумах вы получите только личные мнения людей, которые, как правило, совершенно некомпетентны в этих сложных вопросах.

Условия хранения и срок годности

Хранить Бициллин 5 при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин 5 — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Бициллин 5 представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Бициллин 5 просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Ангина или тонзиллит относится к ЛОР-заболеваниям. Воспалительный процесс возникает в результате попадания в организм вирусов, бактерий и грибков и оседания их на слизистой оболочке миндалин. На фоне такого явления появляется сильная боль в горле, трудности с глотанием пищи, повышенная температура. При отсутствии своевременной терапии развиваются осложнения. Чтобы предотвратить их появление, врачи рекомендуют использовать Бициллин при ангине.

Тонзиллит — одно из серьезных заболеваний, которое может привести к неблагоприятным последствиям. Нередко при запоздалом лечении у пациента наблюдаются осложнения не только на соседние ткани, но и некоторые органы: сердце, почки, головной мозг, уши.

Чтобы предотвратить развитие осложнений, врачами назначается бицилиновая профилактика после ангины. Этот препарат относится к антибиотикам из группы пенициллинов. Главным достоинством лекарства является долгое воздействие на организм.

Многие пациенты не понимают, почему и зачем врачи назначают данный медикамент. Специалисты утверждают, что достаточно один раз ввести Бициллин 3 внутримышечно и положительный результат даст о себе знать уже через несколько часов. Такое свойство обуславливается тем, что активный компонента медикамента не выводится из плазмы крови. Поэтому эффект наблюдается в течение 3-4 недель после введения.

Если говорить о Бициллине 5, то это средство применяется уже при появившихся неблагоприятных последствиях. Действующие вещества справляются с заболеваниями сердечной мышцы, сепсисом и стрептококковым шоком. Его часто назначаются детям младше 12 лет.

Когда возник тонзиллит, бициллинопрофилактика осуществляется не всегда. Препарат рекомендуется применять только в тех случаях, когда лечение было начато несвоевременно и ангина осложнилась другими заболеваниями.

Польза от уколов Бициллина после ангины.

Фармакологический эффект

Этот медикамент обладает длительным воздействием. Входящее в состав вещество борется с грамположительными, грамотрицательными бактериями, анаэробами и аэробами. Такой эффект обусловлен тем, что бициллин получают из плесневелого гриба.

Его влияние направлено на разрушение стенок бактериальных клеток. Высокую активность показывает при стрептококковой, менингококковой, стафилококковой и пневмококковой инфекции.

Но препарат не оказывает никакого эффекта на те микробы, которые имеют способность производить пенициллазу.

Антибиотик назначается при:

ангине с осложнениями;
хроническом тонзиллите с частыми обострениями;
скарлатине;
воспалении горла в результате негативного воздействия стрептококков.

Терапия проводится при наличии хронических ревматических заболеваниях сердечной мышцы.

Профилактика неблагоприятных последствий после ангины зависит от типа выбранного средства. Их существует несколько:

Бициллин 1. Этот медикамент по спектру воздействия напоминает бензилпеницилл. Применяется для предотвращения ревматизма и сепсиса;
Бициллин 3. Комплексный препарат, который проявляет бактериостатическое свойство. Он состоит из трех веществ бензилпенициллина. Назначается для лечения хронического тонзиллита, скарлатины, ревматизма и рожистого воспаления;
Бициллин 5. Антибактериальное средство, которое не проявляет кумулятивные свойства, то есть быстро выводится из организма. Используется в качестве круглогодичной профилактики для предотвращения частых обострений ангины.

Такой тип профилактических мероприятий подходит не всем. Он может привести к развитию аллергических реакций. Поэтому Бициллин выписывается только тогда, когда пациент сдаст тесты на аллергопробу.

При ангине с осложнениями.

Бициллин 3 показания к применению

Антибиотик из пенициллиновой группы в обязательном порядке назначается при подозрении на развитие болезней сердца, острого ревматического поражения, ушных инфекций, отечности горла и сепсиса. Препарат помогает приостановить возникновение патологий и избавить организм от возбудителя.

Если тонзиллит не сопровождается осложнениями в детском и взрослом возрасте, то Бициллин не используется. Для выявления патологий врач проводит обязательное обследование, куда входит сдача крови и мочи на анализ, электрокардиография и ультразвуковое исследование почек.

Медикамент назначается в виде инъекций. Укол Бициллина считается очень болючим, поэтому процедура будет приносить дискомфорт больному. Если такой способ лечения не подойдет, то доктор порекомендует пропить таблетки.

Основным достоинством лекарства является непродолжительный лечебный курс. Для профилактики достаточно поставить один или два укола.

Как правильно делать укол

Бициллиновый раствор плохо растворяется в воде, а потому вводится в организм внутримышечно. Для постановки укола применяется шприц объемом 60 миллилитров. Антибиотик разводится во флаконе 3 мл воды или изотонического солевого раствора. Компоненты тщательно перемешиваются.

Для понижения риска образования гематом, врач не ставит укол в одно и то же место. Вводить раствор в опухшие части от прошлых инъекций не допускается.

Как правильно делать укол.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед тем как начать лечение Бициллином, необходимо удостовериться в наличии чувствительности бактерий к действующему веществу. Для этого берется мазок с миндалин отправляется на бактериологический посев. Результат становится известен только через 5 дней.

Также врачу нужно удостовериться в отсутствии аллергических реакций. Поэтому пациенту дают направление на аллергопробы.

Лечение таким препаратом запрещено при:

сенной лихорадке;
крапивнице;
бронхиальной астме.

Если у больного наблюдается повышенная восприимчивость к новокаину, то им запрещается колоть Бициллин 3 и Бициллин 5.

При длительной антибактериальной терапии появляются побочные эффекты в виде развития микоза с периодическими обострениями. Чтобы избежать неблагоприятных последствий, доктор назначает противогрибковые препараты.

Беременных и кормящих женщин не лечат такими лекарствами. Действующее вещество в небольшой доле попадает в грудное молоко, через плаценту и кровь. При приеме медикамента во время лактационного периода у грудничка может возникнуть аллергическая реакция.

В большинстве случаев у пациентов в месте укола образуются гематомы. Но при правильной обработке удастся избежать негативных последствий. Синяки исчезнут сами спустя несколько дней без дополнительной терапии.

Побочная симптоматика может проявляться в анафилактическом шоке, коллапсе и удушье. В таких ситуациях необходимо в срочном порядке обратиться к специалисту и прекратить применение лекарства.

Есть и другие побочные реакции в виде:

болей в голове;
повышения температурных значений;
ломоты в мышечных и суставных тканях;
воспалительного процесса в ротовой полости.

По результатам анализа крови можно увидеть повышение уровня эозинофилов.

Для предотвращения неблагоприятных последствий, инъекции должны вводиться опытным специалистом в условиях стационара. После процедуры врачи смогут проконтролировать состояние больного.

Бронхиальная астма.

Бициллинопрофилактика

Под бициллинопрофилактикой принято понимать курс антибактериальной терапии, который направлен на лечение и предупреждение развития серьезных осложнений тонзиллита.

сепсисе;
ревматизме;
заболеваниях сердечной мышцы;
стрептококковом шоке;
воспалении ушного лабиринта и развитии отита;
поражении мозговых оболочек в виде менингита и энцефалита;
абсцессах.

При прохождении курса снижается риск возникновения различных патологий. Зачастую антибиотик прописывается при трудностях с постановкой точного диагноза. Когда симптоматика станет явной или результаты анализов укажут на тип болезни, то врач заменит лекарство на другое.

Заболевания сердечной мышцы.

Аналоги

Проводилось много исследований по поводу применения Бициллина. Из них выяснилось, что медикамент действительно позволяет снизить вероятность проявления осложнений после ангины. Особенно это касается патологий ревматического характера.

Чтобы бициллинопрофилактика стала доступно каждому и принесла только положительный результат, в продаже имеется сразу несколько лекарственных средств с одинаковым действующим веществом. Некоторые препараты устарели, так как у бактерий сформировалась ним устойчивость.

Поэтому возникла необходимость в использовании аналогов в виде:

Ретарпен.
Экстенциллин.
Молдамин.

Импортные аналогичные средства считаются более безопасными и вызывают меньше побочных эффектов.

Ретарпен.

Экстенциллин.

Молдамин.

Особые указания

Лечение ангины не всегда проводится при помощи Бициллина. Это средство нужно только в том случае, если у пациента возникли серьезные осложнения.

Необходимость в применении медикамента возникает при:

чрезмерной занятости больного, отсутствии возможности постоянного контролирования течения болезни;
эпидемии ангины. Этот препарат помогает предотвратить развитие осложнений в том случае, если пациент регулярно посещает места с большим скоплением людей;
неспособности больного самостоятельно принимать медикаменты.

Ангина — одно из серьезных заболеваний, которое опасно осложнениями. При несвоевременной терапии возбудители инфекции распространяются на сердце, почки и суставные ткани. Чтобы предотвратить этот процесс, врачи советуют проводить профилактику Бициллином. Это антибактериальное средство из группы пенициллинов, которое эффективно борется с любыми бактериями. Препарат не требует каждодневного применения, достаточно поставить один или два укола.

Бициллиновая профилактика после ангины — для чего ее проводят, рассказываетсся в видео.

Наименование:

Бициллин-5 (Bicil)

Фармакологическое
действие:

Комбинированный бактерицидный антибиотик , состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика
Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг).
Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери.
Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%.
Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы.
При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания к
применению:

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
- сифилис, фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Способ применения:

Внутримышечно .
Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии.
Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется.
При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные действия:

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, полиморфная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания : бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушения сократимости миокарда, колебания АД, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы : положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции : возможна болезненность в месте введения.
Другие : эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
При в/в введении в высоких дозах и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличение времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша - Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
- период лактации.
С осторожностью : беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).