Фентанил (fentanyl). Фентанил пластырь: инструкция к применению ТТС, отзывы

Формула: C22H28N2O, химическое название: N-Фенил-N-пропанамид (и в виде цитрата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные наркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Фентанил оказывает возбуждающее действие на опиатные (в основном мю-) рецепторы центральной нервной системы, спинного мозга, периферических тканей. Увеличивает пороги болевой чувствительности, активность антиноцицептивной системы. Фентанил нарушает процесс передачи возбуждения по болевым путям к ядрам гипоталамуса, таламуса, миндалевидному комплексу. Фентанил меняет эмоциональную окраску боли. Вызывает эйфорию. Оказывает снотворное действие. При повторном использовании фентанила возможно развитие лекарственной зависимости и толерантности. Фентанил угнетает центр дыхания, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва. Увеличивает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров (включая и мочевого пузыря, уретры, сфинктера Одди), желчевыводящих путей, снижает кишечную перистальтику, улучшает всасывание в желудочно-кишечном тракте воды. В крови увеличивает содержание липазы и амилазы. Фентанил уменьшает почечный кровоток.

Чтобы достигнуть среднего уровня обезболивания, содержание фентанила должно достигать 15–20 нг/мл. При введении внутривенно через 1–3 минуты наступает эффект, становится максимальным через 5–7 минут и длится 20–60 минут, при внутримышечном введении эффект развивается через 7–15 минут. До 79% фентанил связывается с белками крови. Клиренс фентанила составляет 0,4–0,5 л/мин, объем распределения - 60–80 л, период полувыведения – 10–30 минут. Фентанил быстро перераспределяется из мозга и крови в жировую ткань и мышцы. Биотрансформируется фентанил в печени (путем гидроксилирования и N-деалкилирования), кишечнике, почках и надпочечниках. Выделяется с грудным молоком. Выводится с фекалиями (9% в виде метаболитов) и мочой (10% в неизмененном виде и 75% в виде метаболитов). После аппликации пластыря из трансдермальной системы в течение 3 суток фентанил высвобождается с постоянной скоростью, при этом терапевтические концентрации в сыворотке крови постепенно повышаются в первые 12–24 часа, сохраняясь относительно постоянными в течение оставшегося периода. Удаление пластыря приводит к постепенному уменьшению содержания фентанила.

Показания

Вводный наркоз, премедикация перед хирургическими операциями, послеоперационное обезболивание, выраженный болевой синдром, нейролептанальгезия, хронические боли при онкологических болезнях, некупирующиеся боли (аппликация пластыря).

Способ применения фентанила и дозы

Фентанил вводится внутримышечно, внутривенно, используется местно (в виде пластыря). Послеоперационный период и премедикация: внутримышечно - по 0,05–0,1 мг, для детей - 0,002 мг/кг; нейролептанальгезия: внутривенно 0,2–0,6 мг (повторяют введение каждые 20 минут); вводный наркоз: внутривенно 0,1–0,2 мг; при проведении операций на открытом сердце - 0,05–0,1 мг/кг. Местно - на 3 суток накладывают на плоскую поверхность кожи и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу устанавливают индивидуально. Больным, которые ранее не принимали опиаты, начальная доза составляет 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к терапии фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при применении дозы больше 300 мкг/ч возможны альтернативные или дополнительные способы введения.

При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких проведение нейролептаналгезии недопустимо. Отмену препарата необходимо производить постепенно, под контролем врача. При применении больших доз у астеничных и истощенных больных возможно появление вторичной депрессии дыхания, которая связана с выделением фентанила через 1–2 часа после введения в просвет желудка и дальнейшей резорбцией. Использование пластыря не рекомендуется у женщин детородного возраста, при послеоперационных или острых болях, и требует осторожности при хронических болезнях легких, коме, нарушении сознания, опухолях мозга, почечной и печеночной недостаточности, брадиаритмиях, в детском и пожилом возрасте. При применении пластыря рекомендовано избегать прямого воздействия внешних источников тепла. При терапии не заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенных психомоторных реакций и внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма, черепно-мозговая гипертензия, наркомания, акушерские операции, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием фентанила противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия фентанила

Гиповентиляция, бронхоспазм, угнетение дыхания (возможна его остановка), парадоксальная стимуляция центральной нервной системы, галлюцинации, спутанность сознания, брадикардия, кратковременная ригидность мышц, тошнота, запор, рвота, задержка мочи, печеночная колика, амблиопия; для пластыря: местные кожные реакции - эритема, высыпания, зуд (проходят в течение суток после удаления пластыря).

Взаимодействие фентанила с другими веществами

Эффекты фентанила снижает бупренорфин. Седативные препараты, опиаты, снотворные средства, транквилизаторы, фенотиазины, средства для наркоза, антигистаминные препараты (которые вызывают седацию), миорелаксанты, алкоголь и прочие депримирующие средства увеличивают возможность развития побочных реакций при совместном использовании с фентанилом. Удлиняют выход из нейролептаналгезии бензодиазепины. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензию, динитрогена оксид повышает мышечную ригидность, ингибиторы МАО - риск развития тяжелых осложнений.

Передозировка

При передозировке фентанилом происходит угнетение дыхания. Необходимо: введение налоксона, ингаляции кислорода, искусственная вентиляция легких, при применении пластыря - немедленное его удаление.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фентанил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фентанил

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС , спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ . Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.

Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. При в/в введении эффект наступает через 1-3 мин, достигает максимума через 5-7 мин и продолжается 20-60 мин, при в/м — через 7-15 мин. С белками крови связывается до 79%. Клиренс составляет 0,4-0,5 л/мин, T 1/2 — 10-30 мин, объем распределения — 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде) и фекалиями (9% в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Из трансдермальной системы (после аппликации пластыря) высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T 1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Удаление пластыря приводит к постепенному снижению уровня.

Применение вещества Фентанил

Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Фентанил

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС , спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие

Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС , гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания.

Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ , в случае использования пластыря — немедленное его удаление.

Пути введения

В/в, в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Фентанил

Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1-2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народу" ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fentanyl

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№008570

Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020

Предельная цена: 95.65 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Фентанил

Международное непатентованное название

Фентанил

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества - кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Код АТХ N01A H01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 - 0,5 л/мин, период полувыведения - 10 - 30 мин, объем распределения - 60 - 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 - 3 мин, достигает максимума через 5 - 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 - 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении - около 30 мин.

Показания к применению

нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)

общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания

как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде - внутримышечно по 1 - 2 мл (0,05 - 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза - внутривенно по 2 - 4 мл (0,1 - 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия - внутривенно по 4 - 12 мл (0,2 - 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 мл (0,025 - 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 - 30 мин;

для уменьшения сильных болей - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

- сонливость

Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

Спутанность сознания, галлюцинации

Эйфория

Ригидность мышц

- брадикардия, тахикардия

- гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

- тошнота, рвота

Запоры, спазм сфинктера Одди

Повышенное потоотделение

Печеночная колика

- нарушение оттока мочи

- нарушения зрения, миоз

Возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

Сухость во рту

Головная боль, головокружение

Билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

Ортостатическая гипотензия, остановка сердца

Нарушения либидо и потенции

Повышение внутричерепного давления

Судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

Послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

Озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

Воздушная эмболия

Спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Экстрапирамидные симптомы

Противопоказания

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

Пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

Наркомания

Черепно-мозговая гипертензия

Тяжелая печеночная недостаточность

Беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

Операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

Детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 - 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению: