Fibrinolytische Medikamente. Medikamente, die die Fibrinolyse verstärken (Fibrinolytika)

Derzeit gibt es zwei Generationen von Fibrinolytika: Fibrinolytika der ersten Generation – Fibrin-spezifisch (verursachen Fibrinolyse und Fibrinogenolyse) und Fibrinolytika der zweiten Generation – Fibrin-spezifisch (haben einen hohen Tropismus für Thrombusfibrin und verursachen nur Fibrinolyse).

Zur ersten Generation gehört Streptokinase (Streptase, Streptoliase, Streptodecase) – ein Abfallprodukt von beta-hämolytischen Streptokokken und Urokinase, das aus Urin gewonnen wird.

Die zweite Generation umfasst den Gewebeplasminogenaktivator TPA (gewonnen aus einer Kultur menschlicher Melanomzellen); APSAC – acetylierter Plasminogen-Streptokinase-aktivierter Komplex (1:1), bei dem es sich um auf menschlichem Plasminogen abgelagerte Streptokinase handelt, die als Leiter für Thrombusfibrin dient; Prourokinase (in den Nieren gebildet).

Die daraus resultierende Wirkung von Medikamenten der ersten Generation ist Fibrinolyse und Fibrinogenolyse, was zu vermehrten Blutungen führt.

Ein Merkmal der Fibrinolytika der zweiten Generation ist ihre hohe Thrombofibrinspezifität. Wenn alle Fibrinolytika in absteigender Reihenfolge ihrer Thrombospezifität in einer Reihe angeordnet werden, sieht diese Reihe wie folgt aus:

Pharmakokinetik von Fibrinolytika. Sie zeichnen sich durch eine kurze T1/2 aus, die 23 Minuten für Streptokinase, 20 Minuten für Urokinase, 5–10 Minuten für tPA, 90 Minuten für APSAK und 4 Minuten für Prourokinase beträgt. Die Wirkungsdauer dieser Medikamente beträgt 4 Stunden und nur für APSAC 6 Stunden.

Streptokinase und APSAC werden durch Bildung eines Komplexes mit Antithrombin III und weitere Eliminierung über das retikuloendotheliale System inaktiviert. Urokinase wird in der Leber schnell und vollständig verstoffwechselt (T1/2 kann bei Lebererkrankungen ansteigen). TPA wird von der Leber schnell verstoffwechselt. Andere pharmakokinetische Parameter wurden nicht ausreichend untersucht.

Indikationen für den Einsatz von Fibrinolytika:

· Myokardinfarkt, der nicht älter als 6 Stunden ist und bei dem die Wirksamkeit aller Fibrinolytika etwa gleich ist. Bei späterer Verordnung zeigten Fibrinolytika der zweiten Generation bessere Ergebnisse;

· instabile Angina pectoris;

· PE von großen Stämmen, die bis zu 5–7 Tage alt sind;

· akute arterielle und venöse Thrombose bis zu 3 Tage alt (für Streptokinase und Urokinase); nicht empfohlen bei Thrombose von Hirngefäßen.

Kontraindikationen: hämorrhagische Diathese (aufgrund der Blutungsgefahr); Magengeschwür (in der akuten Phase und 1 Monat nach Narbenbildung); Tumoren im Magen, in der Lunge und im Gehirn (erhöhtes Blutungsrisiko); arterielle Hypertonie mit hohem (mehr als 115 mm Hg) diastolischem Blutdruck (aufgrund der Gefahr eines hämorrhagischen Schlaganfalls); kürzliche Operation oder Biopsie (mindestens 2 Wochen); Diabetes mellitus mit Mikroangiopathie und Retinopathie; aktive Lungentuberkulose (mit Zerfall); Phlebothrombose (mögliche Embolie); septische Endokarditis (mögliche Embolie); Leberversagen (Grad der Abnahme der Proteinsynthesefunktion).

Fibrinolysin ist ein Enzym, das bei der Aktivierung des im Blut enthaltenen Plasminogens (Profibrinolysin) entsteht. Fibrinolysin (Plasmin) ist ein physiologischer Bestandteil des natürlichen gerinnungshemmenden Systems des Körpers. Die Wirkung des Enzyms beruht auf seiner Fähigkeit, Fibrinfilamente aufzulösen. Dieser Effekt wird in vitro und in vivo beobachtet. Aufgrund seiner Wirkung kann Fibrinolysin als Gewebeproteinase (gewebeproteolytisches Enzym) betrachtet werden. Die stärkste Wirkung von Fibrinolysin zeigt sich bei frischen Fibringerinnseln vor deren Rückzug. Aufgrund dieser Eigenschaften wird Fibrinolysin zur Behandlung von Krankheiten eingesetzt, die mit dem intravaskulären Verlust von Fibringerinnseln und der Bildung von Blutgerinnseln einhergehen.

Streptokinase ein Enzympräparat, das aus einer Kultur von β-hämolytischen Streptokokken der Gruppe C gewonnen wird. Streptokinase weist eine fibrinolytische Aktivität auf, die auf ihre Fähigkeit zur Wechselwirkung mit Blutplasminogen zurückzuführen ist. Der Komplex aus Streptokinase und Plasminogen weist proteolytische Aktivität auf und katalysiert die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin. Letzteres kann eine Fibrinlyse in Blutgerinnseln verursachen; inaktivieren Fibrinogen sowie die Blutgerinnungsfaktoren V und VII.

Streptokinase wird verwendet, um die Durchgängigkeit thrombosierter Blutgefäße wiederherzustellen. Das Medikament verursacht die Lyse von Blutgerinnseln und wirkt nicht nur von der Oberfläche auf sie, sondern dringt auch in das Blutgerinnsel ein (insbesondere bei frischen Blutgerinnseln). Indikationen für die Verwendung von Streptokinase sind Embolie der Lungenarterie und ihrer Äste, Thrombose usw Embolie peripherer Arterien, Thrombose oberflächlicher und tiefer Venen (Gliedmaßen, Becken), akuter Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 12 Stunden), Thrombose der Netzhautgefäße und andere Zustände, die mit akuter Embolie und Thrombose und mit Blutgefahr einhergehen Blutgerinnsel.

Bei der Anwendung von Streptokinase können unspezifische Reaktionen auf Protein auftreten: Kopfschmerzen, Übelkeit, leichter Schüttelfrost, allergische Reaktionen (bei schweren allergischen Reaktionen wird die Verwendung von Kortikosteroiden empfohlen). Bei schneller intravenöser Verabreichung können Hypotonie und Herzrhythmusstörungen auftreten. Die Möglichkeit einer Embolie (aufgrund der Mobilisierung von Thrombuselementen) sollte berücksichtigt werden.

Der menschliche Körper ist ein sehr komplexes System, bei dem bereits ein einziger Fehler schwerwiegende Folgen haben kann. Glücklicherweise stehen Medizin und Wissenschaft nicht still; jedes Jahr lernt die Menschheit neue Geheimnisse der Anatomie und Möglichkeiten, innere Prozesse zu beeinflussen. Eine der häufigsten Möglichkeiten, intrasystemische Störungen im Körper zu beeinflussen, sind Medikamente.

Heutzutage gibt es unzählige Drogen aller Art, und wenn man ihre Namen hört, versteht man nicht immer, wozu sie dienen. Dazu gehören Fibrinolytika, deren Name schon überraschend ist. Werfen wir also einen genaueren Blick auf fibrinolytische Medikamente, was sie sind und warum sie verschrieben werden.

Fibrinolytische Mittel sind alle Medikamente, die die Auflösung eines Blutgerinnsels stimulieren können. Sie werden auch genannt. Die Wirkung von Fibrinolytika zielt darauf ab, die Fibrinolyse – den Auflösungsprozess – zu aktivieren.

Somit ist die fibrinolytische Aktivität des Blutes Eigenschaft des Körpers, die darauf abzielt, Blutgerinnsel zu verflüssigen.

Diese Eigenschaft unterscheidet sie von Antikoagulanzien, die die Bildung von Blutgerinnseln verhindern, indem sie die Synthese oder Funktion verschiedener Blutgerinnungsfaktoren hemmen.

Das im menschlichen Körper vorhandene fibrinolytische System des Blutes ist auch an der Lyse oder Auflösung von Blutgerinnseln während des Wundheilungsprozesses beteiligt. Dieses System hemmt Fibrin, das das Enzym Thrombin hemmt.

Das am fibrinolytischen Prozess beteiligte aktive Enzym ist Plasmin, das unter dem Einfluss eines aus Endothelzellen freigesetzten Aktivierungsfaktors gebildet wird.

Um das Thema besser zu verstehen, beantworten wir die Frage: Fibrinolytische Wirkung – was ist das und wie ist sie zu verstehen? Die Wirkung solcher Medikamente zielt auf die schnelle Resorption von im Blut gebildeten Blutgerinnseln ab. Im Gegensatz zu Gerinnungsmitteln sollen sie das Problem beseitigen und nicht verhindern.

Klassifizierung von Arzneimitteln

Es gibt zwei Hauptklassen von Fibrinolytika: direkte und indirekte. Zu den ersteren zählen Fibrinolyseaktivatoren, zu den letzteren Streptokinase und Urokinase. Betrachten wir diese Klassifizierung von Fibrinolytika genauer:

Wann zu verwenden

Die fibrinolytische Therapie ist für die Notfallbehandlung von Schlaganfall und Herzinfarkt zugelassen.

Das am häufigsten verwendete Medikament zur Thrombolysetherapie ist ein Fibrinolyseaktivator, aber auch andere Medikamente dieser Gruppe können diese Funktion übernehmen.

Idealerweise sollte der Patient diese Medikamente innerhalb der ersten 30 Minuten nach Ankunft im Krankenhaus erhalten. In diesen Fällen werden diese Medikamente für eine schnelle fibrinolytische Wirkung verschrieben.

Herzinfarkt

Ein Blutgerinnsel kann die Arterien im Herzen verstopfen. Dies kann einen Herzinfarkt verursachen, wenn ein Teil des Herzmuskels aufgrund von Sauerstoffmangel abstirbt. Somit lösen Thrombolytika ein großes Gerinnsel schnell auf.

Dadurch wird die Durchblutung des Herzens wiederhergestellt und eine Schädigung des Herzmuskels verhindert. Die besten Ergebnisse können erzielt werden, wenn das Arzneimittel innerhalb von 12 Stunden nach Beginn des Herzinfarkts verabreicht wird.

Das Medikament stellt bei den meisten Menschen die Durchblutung des Herzens wieder her. Bei manchen Patienten kann es jedoch sein, dass der Blutfluss nicht ganz normal ist und es dadurch zu einer Schädigung der Herzmuskulatur kommen kann.

Schlaganfall

Die meisten Schlaganfälle werden verursacht, wenn sich Blutgerinnsel in einem Blutgefäß im Gehirn festsetzen und den Blutfluss in diesen Bereich blockieren.

Auch in solchen Fällen Zur schnellen Auflösung des Gerinnsels können Fibrinolytika eingesetzt werden.

Die Verabreichung von Medikamenten innerhalb von 3 Stunden nach den ersten Symptomen eines Schlaganfalls kann dazu beitragen, Hirnschäden und Behinderungen vorzubeugen.

Diese Medikamente werden auch verwendet, um die fibrinolytische Aktivität des Blutes zu reduzieren.

In solchen Fällen kann der Körper die Bildung von Blutgerinnseln nicht selbst verhindern und benötigt daher ärztliche Hilfe.

Wichtig! Obwohl die Thrombolyse in der Regel erfolgreich ist, gelingt es der Behandlung bei etwa 25 % der Patienten nicht, Blutgerinnsel aufzulösen. Bei weiteren 12 % der Patienten kommt es in der Folge erneut zu Blutgerinnseln oder Verstopfungen in den Blutgefäßen.

Auch wenn die Thrombolyse erfolgreich ist, Fibrinolytika sind nicht in der Lage, Gewebe wiederherzustellen, das bereits durch Durchblutungsstörungen geschädigt wurde. Daher benötigt der Patient möglicherweise eine weitere Behandlung, um die zugrunde liegenden Ursachen von Blutgerinnseln zu beseitigen und beschädigte Gewebe und Organe zu reparieren.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen

Blutungen sind das häufigste mit Drogenkonsum verbundene Risiko. Es kann auch lebensbedrohlich für den Patienten sein. Bei etwa 25 % der Patienten, die das Arzneimittel einnehmen, kann es zu leichten Zahnfleisch- oder Nasenbluten kommen. Blutung im Gehirn tritt in etwa 1 % der Fälle auf.

Dieses Risiko besteht sowohl für Schlaganfall- als auch für Herzinfarktpatienten. An der Katheterisierungsstelle werden häufig Blutungen beobachtet, obwohl auch gastrointestinale und zerebrale Blutungen möglich sind. Daher werden Fibrinolytika in der Regel nicht Patienten verschrieben, die ein Trauma erlitten haben oder in der Vergangenheit eine Hirnblutung hatten.

Neben der schwerwiegenden Gefahr innerer Blutungen gibt es noch weitere mögliche Nebenwirkungen, Zum Beispiel:

• blaue Flecken auf der Haut;
• Schäden an Blutgefäßen;
• Migration eines Blutgerinnsels in einen anderen Teil des Gefäßsystems;
• Nierenschäden bei Patienten mit Diabetes oder einer anderen Nierenerkrankung.

Obwohl Fibrinolytika bei vielen Patienten sicher und wirksam die Durchblutung verbessern und die Symptome lindern können, ohne dass ein invasiver chirurgischer Eingriff erforderlich ist, werden sie nicht für jeden empfohlen.

Solche Medikamente sind für Patienten, die Blutverdünner einnehmen, oder für Personen mit einem erhöhten Blutungsrisiko verboten. Zu diesen Bedingungen gehören:

• Hoher Drück;
• Blutungen oder schwerer Blutverlust;
• hämorrhagischer Schlaganfall durch Blutung im Gehirn;
• schwere Nierenerkrankung;
• kürzliche Operation.

Liste der Medikamente

Wenn es um fibrinolytische Medikamente geht, kann die Liste recht umfangreich sein; wir nennen hier nur einige davon.

Zu den gängigsten Marken von Fibrinolytika gehören die folgenden:

• Actylase;
• Fortelysin;
• Metallisieren;
• Thromboflux und andere.

Fast alle dieser Medikamente sind verschreibungspflichtig, da sie eine Vielzahl von Kontraindikationen und Nebenwirkungen haben und daher potenziell schädlich für den Körper sein können.

Auf keinen Fall sollten Sie diese Medikamente ohne ärztliche Verschreibung einnehmen.

Abschluss

Wenn Sie Symptome eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls vermuten, sollten Sie so schnell wie möglich einen Krankenwagen kontaktieren, sich jedoch niemals selbst behandeln. Gesundheit!

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Einstufung

Fibrinolytika (Plasminogenaktivatoren) unterscheiden sich in den Mechanismen und der Selektivität ihrer Wirkung auf Fibrin. Je nach Wirkmechanismus gibt es indirekte Plasminogenaktivatoren (Streptokinase) und Fibrinolytika, die direkt auf Plasminogen wirken. Zu den direkten Plasminogenaktivatoren zählen der rekombinante Gewebeplasminogenaktivator Alteplase, seine Derivate (Tenecteplase) sowie Urokinase und Prourokinase.

Abhängig von ihrer Selektivität für Fibrin werden Fibrinolytika in nicht-fibrinspezifische (Streptokinase) und relativ fibrinspezifische (Alteplase, Tenecteplase, Prourokinase) unterteilt. Die folgenden Fibrinolytika sind in der Russischen Föderation registriert: Streptokinase, Alteplase, Tenecteplase und rekombinante Prourokinase.

Wirkmechanismus und pharmakologische Wirkungen

Fibrinolytika wandeln das inaktive Protein Plasminogen im Blut in das aktive Enzym Plasmin um, das zur Lyse von Fibrin und zur Zerstörung eines kürzlich gebildeten Blutgerinnsels führt. Medikamente dieser Gruppe verhindern keine Thrombose und können die Thrombinbildung und Blutplättchenaggregation verstärken.

Streptokinase ist ein indirekter Plasminogenaktivator, der aus einer Kultur β-hämolytischer Streptokokken gewonnen wird. Das Streptokinase-Molekül bildet zunächst eine Verbindung mit einem Plasminogen-Molekül, die sich dann in einen Komplex aus Streptokinase und Plasmin verwandelt. Diese Verbindung ist in der Lage, andere Plasminogenmoleküle zu aktivieren, die sowohl mit dem Blutgerinnsel verbunden sind als auch im Blut zirkulieren. Dadurch sinken die Konzentrationen von Fibrinogen, Plasminogen und den Blutgerinnungsfaktoren V und VIII im Blutplasma und es kommt zu einer Hypokoagulation, die nach Absetzen des Arzneimittels noch einige Zeit anhält. Einige Tage nach der Verabreichung von Streptokinase können Antikörper im Blut auftreten, die manchmal über viele Jahre bestehen bleiben.

Gewebeplasminogenaktivator ist eine Serinprotease, die mit dem menschlichen Plasminogenaktivator identisch ist und vom Gefäßendothel synthetisiert wird. Derzeit wird ein einkettiges rekombinantes Gewebe-Plasminogen-Aktivatormolekül (Alteplase) verwendet. Alteplase hat eine erhöhte Affinität zu Fibrin. An seiner Oberfläche wird es viel aktiver und beeinflusst selektiv das Plasminogen, das mit dem in der Nähe befindlichen Fibrin verbunden ist, und wandelt es in Plasmin um. Daher ist die systemische Wirkung dieses Fibrinolytikums viel weniger ausgeprägt. Darüber hinaus ist Alteplase im Vergleich zu Streptokinase in der Lage, Fibrin mit ausgeprägteren Querverbindungen, also Fibrin aus schon lange bestehenden Blutgerinnseln, zu zerstören. Die Wirkung von Alteplase wird durch Plasminogenaktivator-Inhibitoren gehemmt. Im Gegensatz zu Streptokinase ist das Medikament nicht immunogen.

Tenecteplase ist ein Derivat von Alteplase, das mithilfe der Gentechnik durch den Austausch von Aminosäureresten in drei Abschnitten des ursprünglichen Moleküls hergestellt wird. Dies führte zu einer Erhöhung der Fibrinspezifität und der Entstehung einer Resistenz gegen den Einfluss des Typ-I-Plasminogenaktivator-Inhibitors.

Rekombinante Prourokinase ist ein gentechnisch verändertes Molekül der menschlichen Prourokinase, das im Bereich eines Blutgerinnsels spezifisch mit dem mit Fibrin assoziierten Plasminogen interagiert und nicht durch im Blutplasma zirkulierende Inhibitoren gehemmt wird. Unter dem Einfluss von Plasmin wird das einkettige Prourokinase-Molekül in ein aktiveres doppelkettiges Urokinase-Molekül umgewandelt.

Pharmakokinetik

T1/2 der Blutzirkulation von Streptokinase-Komplexen mit Plasminogen und Plasmin beträgt etwa 23 Minuten, T1/2 von Alteplase beträgt weniger als 5 Minuten, daher ist eine intravenöse Infusion erforderlich, um eine ausreichende Konzentration des Arzneimittels im Blut aufrechtzuerhalten. Die T1/2 von Tenecteplase ist deutlich länger als die von Alteplase (20–24 Minuten). T1/2 der Prourokinase beträgt etwa 30 Minuten. Die Wirkung von Fibrinolytika hält noch mehrere Stunden nach Beendigung der Arzneimittelverabreichung an, und die Abnahme der Gerinnungsfaktoren im Blut und der hypokoagulierbare Zustand halten manchmal viel länger an.

Yavelov I.S.

Fibrinolytika (Fibrinolytika, Plasminogenaktivator) sind Medikamente, die intravaskuläre Thromben auflösen können und zur Behandlung von arteriellen und Lungenembolien sowie zur Lyse eines Thrombus eingesetzt werden.

Streptokinase wurde 1938 gewonnen und ihr Wirkungsmechanismus wurde 1940 beschrieben. Und nur 36 Jahre später veröffentlichte der russische Kardiologe Evgeny Ivanovich Chazov einen Artikel über die Auflösung intrakoronarer Thrombus mithilfe dieses Mittels.

Durch die Entdeckung dieses Enzyms konnte die Sterberate bei akutem Herzinfarkt um bis zu 50 % gesenkt werden.

Seitdem wurden fortschrittlichere Medikamente synthetisiert. Moderne Plasminogenaktivatoren haben weniger Nebenwirkungen, sind für Patienten besser verträglich und zeigen bessere Ergebnisse.

Klassifizierung der Arzneimittelgruppe

Je nach Wirkungsmechanismus können Fibrinolytika entweder direkt oder indirekt wirken.

Zur ersten Gruppe gehören Arzneimittel, die bei Wechselwirkung mit Fibrinfäden diese auflösen. Zu diesen Medikamenten gehört Fibrinolysin. Dieses Arzneimittel zeigt sowohl beim Eintritt in den menschlichen Körper als auch in vitro eine pharmakologische Aktivität. In letzter Zeit werden Medikamente dieser Gruppe in der Medizin praktisch nicht mehr verschrieben.

Indirekte Fibrinolytika (z. B. Streptokinase, Urokinase) wandeln Profibrinolysin (Plasminogen) in Fibrinolysin (Plasmin) um, das eine therapeutische Wirkung hat, nämlich die Auflösung eines kürzlich gebildeten Blutgerinnsels. Dieser Vorgang ist nur in einem lebenden Organismus möglich.

Darüber hinaus werden alle Plasminogenaktivatoren je nach ihrer Selektivität gegenüber Fibrin in nicht-fibrinspezifische (Streptokinase) und fibrinspezifische Wirkstoffe (rekombinante Prourokinase, Alteplase, Tenecteplase) unterteilt.

Nicht-fibrinspezifische Wirkstoffe aktivieren Profibrinolysin, sowohl in Verbindung mit einem Thrombus als auch unabhängig davon, was zu einer Erschöpfung des Antikoagulanssystems und teilweisen hämorrhagischen Komplikationen führt.

Direkt wirkende Thrombolytika sind weniger wirksam als Medikamente, die Profibrinolizin aktivieren.

In der Hausmedizin werden folgende indirekt wirkende Fibrinolytika eingesetzt:

• Alteplase;
• Tenecteplase;
• Rekombinante Prourokinase.

Merkmale der Anwendung

Alle fibrinolytischen Mittel werden verschrieben, um frische Blutgerinnsel bei Thrombosen von Blutgefäßen an verschiedenen Stellen aufzulösen.

Darüber hinaus werden sie zur Auflösung lokaler Blutgerinnsel in arteriovenösen Shunts und peripheren intravenösen Kathetern eingesetzt.

Es ist zu berücksichtigen, dass Plasminogenaktivatoren bei arteriellen Thrombosen in der Regel innerhalb von 24 Stunden nach Krankheitsbeginn wirksam sind und bei peripheren Venenthrombosen die Verschreibung von Thrombolytika in der ersten Woche sinnvoll ist.

Bei der Verschreibung fibrinolytischer Medikamente bei Venenthrombosen kommt es in 70 % der Fälle innerhalb der ersten 48 Stunden zu einer Auflösung von Blutgerinnseln.

Noch höher sind die Raten, wenn die Therapie zum ersten Mal innerhalb von 12 Stunden begonnen wird. Neben der Tatsache, dass in diesem Fall die pharmakologische Wirkung besser ist, treten in diesem Fall auch weniger fieberhafte und hämorrhagische Komplikationen auf.

Plasminogenaktivatoren werden bei folgenden Erkrankungen verschrieben:

Indikationen für den Einsatz von Arzneimitteln sind in der Phlebologie:

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Kontraindikationen für den Einsatz von Arzneimitteln dieser Gruppe sind:

• verschiedene Blutungen;
• hämorrhagische Diathese.

Darüber hinaus sollten Sie bei einer Reihe von Krankheiten auf eine Behandlung verzichten:

• Lungentuberkulose im akuten Stadium;
• Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre;
• entzündliche Prozesse im Dickdarm;
• akute Pankreatitis;
• Myokardentzündung;
• Strahlenkrankheit;
• Tumoren des Zentralnervensystems;
• Zustand unmittelbar nach Operation, Geburt, spontanen und induzierten Aborten;
• kürzlich durchgeführte Biopsie viszeraler Organe;
• Sepsis;
• diabetische Retinopathie;
• arterielle Hypertonie, wenn der obere Druck mehr als 200 und der untere -110 mm beträgt. rt. Kunst.

Zu den relativen Kontraindikationen gehören:

• Nieren- und Leberversagen;
• Regelblutung;
• Hypermenorrhoe;
• Bronchialasthma;
• Alter über 75 Jahre;
• mehrere Tage nach der Behandlung.

Darüber hinaus sollte Streptokinase bei kürzlich aufgetretenen Streptokokkeninfektionen mit Vorsicht verschrieben werden.

Die häufigsten Komplikationen bei der Anwendung von Fibrinolytika sind Blutungen. Deshalb ist es während der Behandlung notwendig, die Blutgerinnung ständig zu überprüfen.

Kommt es während der Behandlung mit Thrombolytika zu einer Blutung, werden den Patienten Antifibrinolytika verschrieben.

Die Therapie wird nur dann abgebrochen, wenn die Blutung lebensbedrohlich ist oder der Patient dringend operiert werden muss.

Bei übermäßigen Blutungen können dem Patienten Aminocapronsäure, Injektionen von menschlichem Fibrinogen oder Bluttransfusionen verschrieben werden.

Zu den Nebenwirkungen bei der Anwendung von Fibrinolytika können gehören:

• hektische Temperatur;
• Kopfschmerzen;
• Allergien in Form von Urtikaria, Gesichtsrötung, Juckreiz.

Tritt eine allergische Reaktion auf, wird die Therapie abgebrochen und je nach Schwere der Allergie werden Antihistaminika oder Glukokortikoide verordnet.

Bei Fieber werden Antipyretika verschrieben. Sie müssen jedoch bedenken, dass Acetylsalicylsäure erst 2 Stunden nach Absetzen von Thrombolytika eingenommen werden kann, da deren gleichzeitige Anwendung das Blutungsrisiko erhöht.

Bei älteren Patienten (über 75 Jahre) besteht während der Behandlung ein hohes Risiko einer Hirnblutung, daher müssen vor dem Einsatz von Fibrinolytika die Vor- und Nachteile abgewogen werden.

Liste beliebter Fibrinolytika

In der modernen Medizin werden folgende Medikamente eingesetzt:

Das Behandlungsschema wird im Einzelfall individuell je nach Lokalisation des Blutgerinnsels und Schwere der Erkrankung ausgewählt.

Aufgrund ihrer kurzen Halbwertszeit werden Fibrinolytika langsam über eine Viertelstunde intravenös per Tropf oder Infusion verabreicht.

Millionen von Leben wurden durch den Einsatz der fibrinolytischen Therapie gerettet. Daher sollten Sie beim geringsten Verdacht auf das Vorhandensein eines Blutgerinnsels im Körper so schnell wie möglich ins Krankenhaus gehen und mit der Behandlung beginnen.

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Hinweise

MI mit anhaltender ST-Strecken-Hebung im EKG; massive Lungenembolie (Streptokinase, Alteplase); die ersten 3 Stunden eines akuten ischämischen Schlaganfalls bei sorgfältig ausgewählten Patienten (Alteplase); akute Thrombose und Embolie peripherer Arterien (Streptokinase), Thrombose künstlicher Herzklappen (Streptokinase, Alteplase), schwere ileofemorale Thrombose (Streptokinase), Thrombose venöser Katheter (Alteplase).

Streptokinase. MI mit ST-Strecken-Hebung im EKG: intravenöse Infusion von 1.500.000 IE über 30–60 Minuten. Das Medikament wird in Kombination mit Thrombozytenaggregationshemmern verwendet. Die gleichzeitige Anwendung direkter Antikoagulanzien ist zwingend erforderlich. Massive LE: intravenöse Infusion von 350.000–500.000 IE über 5–10 Minuten, dann 100.000 IE/Stunde über 24–72 Stunden; Eine intravenöse Infusion von 1.500.000 IE über 2 Stunden ist möglich. Nach der thrombolytischen Therapie wird empfohlen, mit einer UFH-Infusion zu beginnen. Thrombose künstlicher Herzklappen: intravenöse Infusion von 250.000–500.000 IE über 20 Minuten, dann 1.000.000–1.500.000 IE über 10 Stunden. Nach der thrombolytischen Therapie wird empfohlen, mit einer UFH-Infusion zu beginnen.

Alteplase. MI mit ST-Strecken-Hebung im EKG: 15 mg intravenöser Bolus, dann Infusion von 0,75 mg/kg (maximal 50 mg) über 30 Minuten, dann Infusion von 0,5 mg/kg (maximal 35 mg) über 60 Minuten. Bei Patienten mit einem Körpergewicht unter 65 kg sollte die Dosis 1,5 mg/kg nicht überschreiten. Wird in Kombination mit Thrombozytenaggregationshemmern und UFH verwendet (die Möglichkeit der Verwendung von Enoxaparin oder Fondaparinux-Natrium kann nicht ausgeschlossen werden). Massive PE: 10 mg intravenös über 1–2 Minuten, dann Infusion von 90 mg über 2 Stunden. Bei Patienten mit einem Gewicht unter 65 kg sollte die Dosis 1,5 mg/kg nicht überschreiten. Eine gleichzeitige Gabe von UFH ist nicht erforderlich. Die ersten 3 Stunden eines ischämischen Schlaganfalls: intravenös 0,9 mg/kg (maximal 90 mg), die ersten 10 % der Dosis als Bolus, die restliche Dosis als Infusion über 60 Minuten. Thrombose künstlicher Herzklappen: intravenöser Bolus von 10 mg, dann Infusion von 90 mg über 90 Minuten. Nach einer thrombolytischen Therapie wird empfohlen, mit einer UFH-Infusion zu beginnen.

Tenecteplase. MI mit ST-Strecken-Hebung im EKG: intravenös über 5–10 s 30 mg für Körpergewicht unter 60 kg, 35 mg – 60–70 kg, 40 mg – 70–80 kg, 45 mg – 80–90 kg, 50 mg - mehr als 90 kg. Wird in Kombination mit Thrombozytenaggregationshemmern und UFH verwendet (die Möglichkeit der Verwendung von Enoxaparin oder Fondaparinux-Natrium ist ebenfalls möglich).

Rekombinante Prourokinase. MI mit ST-Strecken-Hebung im EKG: intravenöser Bolus von 2 Millionen I.E., dann 4 Millionen I.E. über 60 Minuten. Wird in Kombination mit Thrombozytenaggregationshemmern und UFH verwendet. Es liegen erfolgreiche Erfahrungen mit der Anwendung von Prourokinase bei Lungenembolien in gleicher Dosierung vor.

Kontraindikationen

Kontraindikationen werden in absolute und relative unterteilt. Im letzteren Fall wird die Entscheidung zur Gabe eines Fibrinolytikums individuell nach Abwägung des Blutungsrisikos und des erwarteten Nutzens einer thrombolytischen Therapie getroffen.

Absolute Kontraindikationen. Allergie oder Überempfindlichkeit, Blutungsdiathese, anhaltende oder kürzlich aufgetretene Blutung (außer Menstruation), schwere Verletzung oder Operation innerhalb der nächsten 3 Wochen; Operation am Nervensystem in den nächsten 2 Monaten, erhebliches Kopf- oder Gesichtstrauma in den letzten 3 Monaten, Verdacht auf dissezierendes Aortenaneurysma, schwere pathologische Prozesse in der Schädelhöhle (Neubildung, arteriovenöse Malformation), hämorrhagischer Schlaganfall in der Vorgeschichte, ischämischer Schlaganfall die nächsten 3-6 Monate

Relative Kontraindikationen. Schwere unkontrollierte Hypertonie (SBP > 180 mm Hg und/oder DBP > 120 mm Hg), ischämischer Schlaganfall, der älter als 3–6 Monate ist, innere Blutungen in den letzten 2–4 Wochen, Magengeschwür im akuten Stadium, traumatische oder verlängerte CPR , Punktion nicht pressbarer Gefäße, Anwendung einer therapeutischen Dosis NACG, schwere Lebererkrankung, Schwangerschaft, erste Woche nach der Geburt. Es wird nicht empfohlen, Streptokinase erneut zu verwenden, wenn seit der ersten Verabreichung mehr als 3 bis 5 Tage vergangen sind.

Yavelov I.S.