Cholinomimetika. Einstufung

M-, N-Cholinomimetika

I. M-, N-cholinomimetische Mittel

Acetylcholin

Carbocholin

II. M-Cholinomimetika (Anticholinesterasemittel, AChE)

a) reversibel

Prozerin - Galantamin

Physostigmin - Oxazil

Edrophonium - Pyridostigmin

b) irreversible Aktion

Phosphakol - armin

Insektizide (Chlorophos, Karbofos, Dichlorvos)

Fungizide (Pestizide, Entlaubungsmittel)

Chemische Kampfstoffe (Sarin, Zaman, Tabun)

III. M-Cholinomimetika

Pilocarpin

Aceclidin

Muskarin

IV. M-Anticholinergika (Medikamente der Atropin-Gruppe) a) tragen

Wahlfach

Atropin - Scopolamin

Platifillin - Metacin

b) selektiv (M-one - Anticholinergika)

Pirenzipin (Gastrocepin)

V. N-Cholinomimetika

Zitat

Lobelin

Nikotin

VI. N-Anticholinergika

a) Ganglienblocker

Benzohexonium - Pyrylen

Hygroniy - arfonad

Pentamin

b) Muskelrelaxantien

Tubocurarin - Pancuronium

Anatruxonium - Dithylin

Lassen Sie uns eine Gruppe von Mitteln im Zusammenhang mit M-, N-Cholinomimetika analysieren. Mittel, die M- und N-cholinerge Rezeptoren (M-, N-Cholinomimetika) direkt stimulieren, umfassen Acetylcholin und seine Analoga (Carbacholin). Acetylcholin, ist ein Mediator in cholinergen Synapsen, ist ein Ester aus Cholin und Essigsäure und gehört zu den monoquaternären Ammoniumverbindungen.

Als Medikament wird es praktisch nicht verwendet, da es scharf, schnell, fast sofort, sehr kurz (Minuten) wirkt. Bei oraler Einnahme ist es unwirksam, da es hydrolysiert wird. In Form von Chlorid wird Acetylcholin in der experimentellen Physiologie und Pharmakologie verwendet.

Acetylcholin hat eine direkte stimulierende Wirkung auf M- und H-cholinerge Rezeptoren. Bei der systemischen Wirkung von Acetylcholin (in / in der Einführung ist nicht akzeptabel, da der Blutdruck stark abfällt) überwiegen M-cholinomimetische Wirkungen: Bradykardie, Vasodilatation, erhöhter Tonus und kontraktile Aktivität der Muskeln der Bronchien, Magen-Darm-Trakt. Diese Wirkungen ähneln denen, die beobachtet werden, wenn die entsprechenden cholinergen (parasympathischen) Nerven gereizt sind. Die stimulierende Wirkung von Acetylcholin auf die H-cholinergen Rezeptoren der vegetativen Ganglien findet ebenfalls statt, wird aber durch die M-cholinomimetische Wirkung maskiert. Acetylchlin bewirkt eine stimulierende Wirkung auf die H-cholinergen Rezeptoren der Skelettmuskulatur.

Von den M-Cholinomimetika in der medizinischen Praxis sind die am häufigsten verwendeten: PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum)-Pulver; Augentropfen 1-2% Lösung in Fläschchen mit 5 und 10 ml, Augensalbe - 1% und 2%, Augenfilme mit 2,7 mg Pilocarpin), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 und 2 ml 0,2% ige Lösung; 3% und 5% - Augensalbe.

Pilocarpin ist ein Alkaloid aus dem Strauch Pilocarpus microphyllus (Südamerika). Derzeit synthetisch gewonnen. Es hat eine direkte M-cholinomimetische Wirkung.

Durch die Stimulierung von Effektororganen, die eine cholinerge Innervation erhalten, verursachen M-Cholinomimetika Wirkungen ähnlich denen, die beobachtet werden, wenn autonome colinerge Nerven stimuliert werden. Besonders stark erhöht die Pilocarpin-Sekretion der Drüsen. Da Pilocarpin jedoch ein sehr starkes und toxisches Medikament ist, wird es nur in der ophthalmologischen Praxis bei Glaukom eingesetzt. Darüber hinaus wird Pilocarpin bei retinalen Gefäßthrombosen eingesetzt. Zur topischen Anwendung in Form von Augentropfen (1-2%ige Lösung) und Augensalbe (1 und 2%) sowie in Form von Augenfilmen. Es verengt die Pupille (von 3 bis 24 Stunden) und senkt den Augeninnendruck. Darüber hinaus verursacht es einen Akkommodationskrampf. Der Hauptunterschied zu AChE-Mitteln besteht darin, dass Pilocarpin direkt auf die M-cholinergen Rezeptoren der Augenmuskulatur wirkt, während AChE-Mittel indirekt wirken.

Aceclidin (Aceclidinum) ist ein synthetisches M-Cholinomimetikum mit direkter Wirkung. Weniger giftig. Sie werden für lokale und resorptive Wirkung verwendet, dh sie werden sowohl in der Augenpraxis als auch bei der allgemeinen Exposition verwendet. Aceclidin wird bei Glaukom (ein wenig reizt die Bindehaut) sowie bei der Atomisierung des Gastrointestinaltrakts (in der postoperativen Phase), der Blase und der Gebärmutter verschrieben. Bei parenteraler Verabreichung können Nebenwirkungen auftreten: Durchfall, Schwitzen, Speichelfluss. Kontraindikationen: Asthma bronchiale, Schwangerschaft, Atherosklerose.

N-CHOLINOMIMETIKA ODER ARZNEIMITTEL, DIE NIKOTINSENSITIVE CHOLINOREZEPTOREN STIMULIEREN. Zu dieser Gruppe gehören Alkaloide: Nikotin, Lobelin und Cytisin (Cytitone).

Da Nikotin keinen therapeutischen Wert hat, konzentrieren wir uns auf die letzten 2 N-Cholinomimetika (Lobelin und Cytisin).

Lassen Sie uns das Medikament Cytitonum (amp. Pore 1 ml) analysieren, das eine 0,15% ige Lösung von Cytisin ist. Cytisin selbst ist ein Alkaloid der Pflanzen Ginster (Cytisus laburnum) und Thermopsis (Termopsis lanceolata). Ein Merkmal des Medikaments Cytiton ist, dass es mehr oder weniger selektiv die H-cholinergen Rezeptoren der Karotisglomeruli und des Nebennierenmarks erregt, ohne die übrigen H-cholinergen Rezeptoren zu beeinflussen. Das Atemzentrum wird reflektorisch erregt, der Blutdruck steigt.

Cytiton wird verwendet, um das Atmungszentrum zu stimulieren, wenn es deprimiert ist. Mit der Einführung von Cytiton als Mittel zur reflektorischen Stimulierung des Atemzentrums kommt es nach 3-5 Minuten zu einer Anregung der Atmung und einem Anstieg des Blutdrucks um 10-20 mm Hg. Art., für 15-20 Minuten.

Das Medikament wirkt reflexartig, ruckartig, kurzfristig. Es dient zur Erregung des Atemzentrums bei erhaltener reflektorischer Erregbarkeit (bis zum Koma) des Atemzentrums. Es wird derzeit für eine Indikation verwendet: Kohlenmonoxid (CO)-Vergiftung. Nun, im Wesentlichen ist dies die einzige Indikation in der Klinik. In der experimentellen Pharmakologie wird es verwendet, um den Zeitpunkt des Blutflusses zu bestimmen.

Es gibt ein ähnliches Medikament - LOBELIN (Lobelini hydrochloridum: amp. 1%, 1 ml). Die Aktion ist genau die gleiche wie die des Cytiton, aber etwas schwächer als die letztere.

Beide Medikamente werden verwendet, um die Atmung zu stimulieren. Führen Sie / in ein (nur, weil die Aktion Reflex ist). Darüber hinaus werden beide Alkaloide als Hauptbestandteil von Arzneimitteln verwendet, die die Raucherentwöhnung erleichtern (Cytisin in Tabex-Tabletten, Lobelin in Lobesil-Tabletten). Schwache Drogen. Sie halfen einer kleinen Anzahl von Menschen, mit dem Rauchen aufzuhören.

CHOLINERGIK

In cholinergen Synapsen (parasympathische Nerven, präganglionäre sympathische Fasern, Ganglien, alle somatisch) wird die Erregung durch den Mediator Acetylcholin übertragen. Acetylcholin wird aus Cholin und Acetylchoenzym A im Zytoplasma cholinerger Nervenenden gebildet.

Cholinerge Rezeptoren, die durch Acetylcholin angeregt werden, haben eine ungleiche Empfindlichkeit gegenüber bestimmten pharmakologischen Mitteln. Dies ist die Grundlage für die Auswahl der sogenannten: 1) muskarinempfindlichen und 2) nikotinempfindlichen cholinergen Rezeptoren, dh M- und H-cholinerge Rezeptoren. M-cholinerge Rezeptoren befinden sich in der postsynaptischen Membran von Zellen von Effektororganen an den Enden postganglionärer cholinerger (parasympathischer) Fasern sowie im Zentralnervensystem (Kortex, Formatio reticularis). H-cholinerge Rezeptoren befinden sich in der postsynaptischen Membran von Ganglienzellen an den Enden aller präganglionären Fasern (in sympathischen und parasympathischen Ganglien), im Nebennierenmark, in der Karotissinuszone, in den Endplatten der Skelettmuskulatur und im zentralen Nervensystem (in die Neurohypophyse, Renshaw-Zellen usw.). Die Empfindlichkeit gegenüber pharmakologischen Substanzen verschiedener H-cholinerger Rezeptoren ist nicht gleich, sodass Sie die H-cholinergen Rezeptoren von Ganglien und H-cholinergen Rezeptoren der Skelettmuskulatur isolieren können.

WIRKUNGSMECHANISMUS VON ACETYLCHOLIN Durch Wechselwirkung mit cholinergen Rezeptoren und Änderung ihrer Konformation verändert Tilcholin die Permeabilität der postsynaptischen Membran. Durch die erregende Wirkung von Acetylcholin dringen Na-Ionen in die Zelle ein und führen zur Depolarisation der postsynaptischen Membran. Dies äußert sich in einem lokalen synaptischen Potential, das bei Erreichen eines bestimmten Wertes ein Aktionspotential erzeugt. Lokale Erregung, die auf die synaptische Region beschränkt ist, breitet sich über die gesamte Zellmembran aus (zweiter Botenstoff - zyklisches Guanosinmonophosphat - cGMP).

Die Wirkung von Acetylcholin ist sehr kurzlebig, es wird durch das Enzym Acetylcholinesterase zerstört (hydrolysiert).

Arzneimittel können die folgenden Stadien der synaptischen Übertragung beeinflussen:

1) Synthese von Acetylcholin;

2) das Verfahren zur Freilassung des Mediators;

3) Wechselwirkung von Acetylcholin mit cholinergen Rezeptoren;

4) enzymatische Hydrolyse von Acetylcholin;

5) Einfangen von Cholin durch präsynaprische Enden, das während der Hydrolyse von Acetylcholin gebildet wird.

KLASSIFIZIERUNG VON CHOLINERGIKA

I. M-, N-cholinomimetische Mittel

Acetylcholin

Carbocholin

II. M-Cholinomimetika (Anticholinesterasemittel, AChE) a) reversible Wirkung

Prozerin - Galantamin

Physostigmin - Oxazil

Edrophonium - Pyridostigmin b) irreversible Wirkung

Phosphakol - armin

Insektizide (Chlorophos, Karbofos, Dichlorvos)

Fungizide (Pestizide, Entlaubungsmittel)

Chemische Kampfstoffe (Sarin, Zaman, Tabun)

III. M-Cholinomimetika

Pilocarpin

Aceclidin

Muskarin

IV. M-Anticholinergika (Medikamente der Atropin-Gruppe) a) tragen

Wahlfach

Atropin - Scopolamin

Platifillin - Metacin

b) selektiv (M-one - Anticholinergika)

Pirenzipin (Gastrocepin)

V. N-Cholinomimetika

Zitat

Lobelin

Nikotin

VI. N-Anticholinergika

a) Ganglienblocker

Benzohexonium - Pyrylen

Hygroniy - arfonad

Pentamin

b) Muskelrelaxantien

Tubocurarin - Pancuronium

Anatruxonium - Dithylin

In diesem Zusammenhang werden wir uns in Zukunft auf Anticholinesterase-Wirkstoffe konzentrieren. Anticholinesterase-Mittel (AChE) sind Arzneimittel, die ihre Wirkung entfalten, indem sie die Acetylcholinesterase hemmen, blockieren. Die Hemmung des Enzyms geht einher mit einer Akkumulation des Mediators Acetylcholin im Synapsenbereich, also im Bereich der cholinergen Rezeptoren. Unter dem Einfluss von Anticholinesterase-Mitteln verlangsamt sich die Abbaurate von Acetylcholin, was eine längere Wirkung auf Mi H-cholinerge Rezeptoren zeigt. Somit wirken diese Medikamente ähnlich wie M,N-Cholinomimetika, aber die Wirkung von Anticholinesterasemitteln wird durch endogenes (intrinsisches) Acetylcholin vermittelt. Dies ist der Hauptwirkungsmechanismus von Anticholinesterasemitteln. Es sollte hinzugefügt werden, dass diese Mittel auch eine direkte stimulierende Wirkung auf M, N-cholinerge Rezeptoren haben.

Basierend auf der Stabilität der Wechselwirkung von Anticholinesterase-Medikamenten mit Acetylcholinesterase werden sie in 2 Gruppen eingeteilt:

1) AChE bedeutet reversible Wirkung. Ihre Wirkung dauert 2-10 Stunden. Dazu gehören: Physostigmin, Prozerin, Galantamin und andere.

2) AChE bedeutet eine irreversible Aktion. Diese Mittel binden sehr stark an Acetylcholinesterase für viele Tage, sogar Monate. Allmählich, nach etwa 2 Wochen, kann die Enzymaktivität jedoch wiederhergestellt werden. Zu diesen Wirkstoffen gehören: Armin, Phosphakol und andere Anticholinesterase-Wirkstoffe aus der Gruppe der Organophosphorverbindungen (Insektizide, Fungizide, Herbizide, BOV).

Das Referenzmittel für eine Gruppe von reversibel wirkenden AChE-Medikamenten ist PHYSOSTIGMIN (es wurde lange Zeit als Waffe und als Mittel der Gerechtigkeit eingesetzt, da der Legende nach nur ein wirklich Schuldiger an Gift stirbt), das ein Naturtalent ist Alkaloid aus Kalabarbohnen, d. h. getrocknete reife Samen des westafrikanischen Kletterbaums Physotigma venenosum. In unserem Land wird PROZERIN häufiger verwendet (Tabletten von 0,015; Ampullen von 1 ml von 0,05%, in der Augenpraxis - 0,5%; Proserinum), die wie andere Medikamente in dieser Gruppe (Galantamin, Oksazil, Edrophonium usw. . ), eine synthetische Verbindung. Die chemische Struktur von Prozerin ist ein vereinfachtes Analogon von Physostigmin, das eine quartäre Ammoniumgruppe enthält. Dies unterscheidet es von Physostigmin. In Verbindung mit der unidirektionalen Wirkung aller aufgeführten Medikamente werden sie fast gemeinsame Wirkungen haben.

Von erheblichem praktischem Interesse ist die Wirkung von AChE-Mitteln, sowohl natürlichen als auch synthetischen, auf einige Funktionen:

2) Tonus und Beweglichkeit des Gastrointestinaltrakts;

3) neuromuskuläre Übertragung;

4) Blase;

Zunächst werden wir die Wirkungen von Prozerin im Zusammenhang mit seiner Wirkung auf M-cholinerge Rezeptoren analysieren. Anticholinestrasemittel, insbesondere Prozerin, wirken wie folgt auf das Auge:

a) verursachen eine Verengung der Pupille (Miosis - aus dem Griechischen - Myosis - Schließen), die mit einer vermittelten Erregung von M-cholinergen Rezeptoren des kreisförmigen Muskels der Iris (m. Sphincter purillae) und einer Kontraktion dieses Muskels verbunden ist;

b) Verringerung des Augeninnendrucks, der das Ergebnis der Miosis ist. Gleichzeitig wird die Iris dünner, die Winkel der vorderen Augenkammer öffnen sich stärker und dadurch verbessert sich der Abfluss (Resorption) der Augenflüssigkeit durch die Fountain-Räume und den Schlemm-Kanal.

c) Prozerin verursacht, wie alle AChE, einen Akkommodationskrampf (Anpassung). In diesem Fall stimulieren die Wirkstoffe indirekt die M-cholinergen Rezeptoren des Ziliarmuskels (M. ciliaris), der nur cholinerg innerviert ist. Die Kontraktion dieses Muskels entspannt das Zinnband und erhöht dementsprechend die Krümmung der Linse. Die Linse wird konvexer und das Auge wird auf die Nahsicht eingestellt (er sieht schlecht in der Ferne). Auf der Grundlage des Vorstehenden wird klar, warum Prozerin manchmal in der ophthalmologischen Praxis verwendet wird. In diesem Zusammenhang ist Prozerin beim Offenwinkelglaukom indiziert (0,5%ige Lösung 1-2 Tropfen 1-4 mal täglich).

Prozerin hat eine stimulierende Wirkung auf den Tonus und die motorische Aktivität (Peristaltik) des Magen-Darm-Trakts, verbessert dadurch die Förderung des Inhalts, verbessert den Tonus der Bronchien (verursacht Bronchospasmus) sowie den Tonus und die kontraktile Aktivität der Harnleiter. Mit einem Wort, AChE, insbesondere Prozerin, erhöhen den Tonus aller Organe der glatten Muskulatur. Außerdem verstärkt Prozerin durch Acetylcholin die sekretorische Aktivität der äußeren Sekretdrüsen (Speichel, Bronchien, Darm, Schweiß).

DAS KARDIOVASKULÄRE SYSTEM. Prozerin reduziert normalerweise die Herzfrequenz und neigt dazu, den Blutdruck zu senken.

Die Verwendung von Prozerin in der klinischen Praxis ist mit seinen aufgeführten pharmakologischen Wirkungen verbunden. Aufgrund seiner tonischen Wirkung auf den Tonus und die kontraktile Aktivität des Darms und der Blase wird das Medikament zur Beseitigung der postoperativen Atonie des Darms und der Blase verwendet. Es wird als Tablette oder Injektion unter die Haut verabreicht.

WIRKUNGEN VON PROZERIN (ACHE) UNTER EINWIRKUNG AUF N-CHOLINOREZEPTOREN (NIKOTINÄHNLICHE WIRKUNGEN). Die nikotinähnliche Wirkung von Prozerin manifestiert sich in der Linderung von:

1) neuromuskuläre Übertragung

2) Übertragung der Erregung in die autonomen Ganglien Als Ergebnis bewirkt Prozerin eine signifikante Steigerung der Kontraktionsstärke der Skelettmuskulatur und ist daher für die Anwendung bei Patienten mit Myasthenia gravis angezeigt. Miastenia gravis ist eine neuromuskuläre Erkrankung mit zwei charakteristischen, parallel verlaufenden Prozessen:

a) Schädigung des Muskelgewebes durch die Art der Polymyositis (Autoimmunerkrankungen);

b) Schädigung der synaptischen Leitung, synaptischer Block (Synthese von Acetylcholin ist geringer, Schwierigkeiten bei der Freisetzung, unzureichende Empfindlichkeit der Rezeptoren). Klinik: Muskelschwäche und starke Müdigkeit. Darüber hinaus wird das Medikament in der neurologischen Praxis bei Lähmungen, Paresen nach mechanischen Verletzungen, nach Poliomyelitis (Restwirkungen), Enzephalitis, Optikusneuritis und Neuritis eingesetzt. Aufgrund der Tatsache, dass Prozerin die Erregungsübertragung in den autonomen Ganglien erleichtert, ist es für die Vergiftung mit Ganglienblockern indiziert. Darüber hinaus wirkt Prozerin bei Überdosierung von Muskelrelaxanzien (Muskelschwäche, Atemdepression) antidepolarisierend (in/in bis zu 10-12 ml 0,05%iger Lösung), zB d-Tubocurarin. Manchmal wird Prozerin bei Schwäche der Wehentätigkeit verschrieben (früher häufiger, jetzt sehr selten). Wie Sie sehen können, hat das Medikament eine breite Palette von Aktivitäten und daher gibt es Nebenwirkungen.

Nebenwirkungen: Die Wirkung einer Einzeldosis Prozerin tritt nach 10 Minuten auf und hält bis zu 3-4 Stunden an. Im Falle einer Überdosierung oder Überempfindlichkeit können unerwünschte Reaktionen wie erhöhter Darmtonus (bis hin zu Durchfall), Bradykardie, Bronchospasmus (insbesondere bei dazu anfälligen Personen) auftreten.

Die Wahl der AChE-Präparate wird durch ihre Aktivität, die Fähigkeit, Gewebebarrieren zu durchdringen, die Wirkungsdauer, das Vorhandensein irritierender Eigenschaften und die Toxizität bestimmt. Bei Glaukom werden Prozerin, Physostigmin, Phosphacol verwendet. Hervorzuheben ist, dass Galanthamin für diesen Zweck nicht verwendet wird, da es irritierend wirkt und eine Schwellung der Bindehaut verursacht. GALANTAMINE - ein Alkaloid des kaukasischen Schneeglöckchens - hat praktisch die gleichen Anwendungsgebiete wie Prozerin. Aufgrund der Tatsache, dass es besser in die BHS eindringt (ein tertiäres Amin und kein quartäres wie Proserin), ist es eher bei der Behandlung von Nachwirkungen nach Polio angezeigt.

Für die resorptive Wirkung werden PYRIDOSTIGMIN und OXAZIL verschrieben (dh Wirkungen nach der Absorption), deren Wirkung länger ist als die von Prozerin. Kontraindikationen: Epilepsie, Hyperkinese, Bronchialasthma, Angina pectoris, Atherosklerose, bei Patienten mit Schluck- und Atembeschwerden.

DIE ZWEITE GRUPPE VON ACHE-MITTELN - AChE bedeutet eine „irreversible“ Wirkungsweise. Hier im Wesentlichen ein Medikament, eine Organophosphorverbindung - ein organischer Ester der Phosphorsäure - PHOSPHACOL. Phosphacolum - 10 ml Flaschen mit 0,013% und 0,02% Lösungen. Die höchste Toxizität ist charakteristisch für das Medikament, daher wird es nur lokal in der ophthalmologischen Praxis verwendet. Daher die Anwendungshinweise:

1) akutes und chronisches Glaukom;

2) mit Perforation der Hornhaut; Prolaps der Linse (künstliche Linse, verlängerte Miosis ist erforderlich). Die pharmakologischen Wirkungen sind die gleichen wie die von Prozerin in Bezug auf das Auge. Es sollte gesagt werden, dass in der Augenheilkunde Lösungen von Prozerin und Phosphat derzeit selten verwendet werden.

Das zweite Medikament - Armin (Arminum) - ein Ester der Ethylphosphonsäure, FOS, gehört zur Gruppe der wirksamen, lang wirkenden Medikamente. Besitzt eine hohe Toxizität (Hyperaktivierung von Cent-ac-Insektiziden, Fungiziden, Herbiziden, da es für rale und periphere cholinerge Systeme unerlässlich ist). In kleinen Fällen ist die Zahl der Vergiftungen mit diesen Substanzen beendet. Konzentrationen verwendet als lokales Miotikum und Antiglaukomatöse Pharmakologische Wirkungen von organischen Verbindungen von Phosphor-Medikament. Es wird in Form von Augentropfen hergestellt (0,01% ige Lösung, 1-2 Tropfen werden 2-3 mal täglich mit der Ansammlung von endogenem (eigenem) Acetylcholin im Gewebe getropft). eine Folge der anhaltenden Hemmung der Acetylcholinesterase. Akut Andere FOS wie Insektizide, Fungizide, Herbizide sind für den Arzt von erheblichem Interesse, da die Zahl der Vergiftungen mit diesen Stoffen stark zugenommen hat.

Die pharmakologischen Wirkungen von organischen Phosphorverbindungen beruhen auf der Akkumulation von endogenem (Gesamt-)Acetylcholin in Geweben aufgrund einer anhaltenden Hemmung der Acetylcholinesterase. Eine akute OP-Vergiftung erfordert sofortige Aufmerksamkeit.

ANZEICHEN VON PHOS- UND SCHMERZVERGIFTUNG MIT SUBSTANZEN IM ALLGEMEINEN. Eine OPC-Vergiftung hat ein sehr charakteristisches Krankheitsbild. Der Zustand des Patienten ist normalerweise ernst. Die Wirkungen des Muskarin- und Nikotintyps werden festgestellt. Zunächst wird der Patient gefunden:

1) Pupillenkrampf (Miosis);

2) schwere Krämpfe des Gastrointestinaltrakts (Zwangsdrang, Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit);

3) schwerer Bronchospasmus, Erstickung;

4) Hypersekretion aller Drüsen (Speichelfluss, Lungenödem - Gurgeln, Keuchen, Engegefühl in der Brust, Atemnot);

5) Die Haut ist nass, kalt, klebrig.

Alle diese Wirkungen sind mit der Erregung von M-cholinergen Rezeptoren verbunden (muskarinische Wirkungen) und entsprechen dem Krankheitsbild einer Vergiftung mit muskarinhaltigen Pilzen (Fliegenpilz).

Nikotinische Wirkungen äußern sich in Krämpfen, Zuckungen von Muskelfasern, Kontraktionen einzelner Muskelgruppen, allgemeiner Schwäche und Lähmung durch Depolarisation. Von der Seite des Herzens können sowohl Tachykardie als auch (häufiger) Bradykardie festgestellt werden.

Die zentralen Wirkungen einer OPC-Vergiftung werden durch Schwindel, Erregung, Verwirrtheit, Hypotonie, Atemdepression und Koma realisiert. Der Tod tritt in der Regel durch Atemversagen ein.

Was zu tun ist? Welche Maßnahmen und in welcher Reihenfolge durchführen? Laut WHO-Empfehlungen „sollte sofort mit der Behandlung begonnen werden“. Gleichzeitig sollten Hilfsmaßnahmen vollständig und umfassend sein.

Zunächst sollte FOS von der Injektionsstelle entfernt werden. FOS sollte mit einer 3-5%igen Natriumhydrogencarbonatlösung oder einfach mit Wasser und Seife von Haut und Schleimhäuten abgewaschen werden. Im Falle einer Vergiftung durch Einnahme von Substanzen ist es notwendig, den Magen zu waschen, Adsorptionsmittel und Abführmittel zu verschreiben und hohe Siphon-Einläufe zu verwenden. Diese Aktivitäten werden wiederholt durchgeführt. Wenn FOS ins Blut gelangt ist, wird es im Urin beschleunigt (erzwungene Diurese). Der Einsatz von HÄMOSORPTION, Hämodialyse und Peritonealdialyse ist effektiv.

Der wichtigste Bestandteil der Behandlung einer akuten OP-Vergiftung ist die medikamentöse Therapie. Wenn während einer FOS-Vergiftung eine Übererregung von M-cholinergen Rezeptoren beobachtet wird, ist es logisch, Antagonisten - M-cholinerge Blocker - zu verwenden. Zunächst ist es notwendig, ATROPIN in großen Dosen (insgesamt 10-20-30 ml) zu injizieren. Atropin-Dosen steigen je nach Intoxikationsgrad. Überwachen Sie die Durchgängigkeit der Atemwege und führen Sie bei Bedarf eine Intubation und künstliche Beatmung durch. Richtlinien für die zusätzliche Gabe von Atropin sind Atemzustand, Krampfreaktion, Blutdruck, Pulsfrequenz, Salivation (Speichelfluss). Die Einführung von Atropin in einer Dosis von mehreren hundert Milligramm pro Tag ist in der Literatur beschrieben. In diesem Fall sollte die Pulsfrequenz 120 Schläge pro 1 Minute nicht überschreiten.

Darüber hinaus müssen im Falle einer FOS-Vergiftung spezifische Gegenmittel - Acetylcholinesterase-Reaktivatoren - verwendet werden. Letztere umfassen eine Reihe von Verbindungen, die eine OXYME-Gruppe (-NOH) im Molekül enthalten: Dipyroxim ist ein quartäres Amin und Isonitrosin ist ein tertiäres Amin; (amp., 15% - 1 ml). Die Reaktion verläuft nach dem Schema: AChE - P = NOH. Dipiroxim interagiert mit FOS-Resten, die mit Acetylcholinesterase assoziiert sind, wodurch das Enzym freigesetzt wird. Das Phosphoratom in AChE-Verbindungen ist fest gebunden, aber die Bindung P = NOH, also Phosphor mit der Oximgruppe, ist noch stärker. Auf diese Weise wird das Enzym freigesetzt und stellt seine physiologische Aktivität wieder her. Die Wirkung des Reaktivators Cholinesterase entwickelt sich jedoch nicht schnell genug, daher ist die am besten geeignete Verwendung von AChE-Reaktivatoren in Verbindung mit M-cholinergen Blockern. Dipyroxin wird parenteral verordnet (1-3 ml s/c und nur in besonders schweren Fällen/in).

M-Cholinomimetika haben eine direkte stimulierende Wirkung auf Mholinozeptoren. Der Standard solcher Substanzen ist das Alkaloid Muscarin, das selektiv auf M-cholinerge Rezeptoren wirkt. Muskarin ist kein Heilmittel, aber das im Fliegenpilz enthaltene Gift kann akute Vergiftungen hervorrufen.

Eine Vergiftung mit Muscarin ergibt das gleiche klinische Bild und die gleichen pharmakologischen Wirkungen wie AChE-Medikamente. Es gibt nur einen Unterschied - hier ist die Wirkung auf M-Rezeptoren direkt. Die gleichen Hauptsymptome werden festgestellt: Durchfall, Atemnot, Bauchschmerzen, Speichelfluss, Pupillenverengung (Miosis - der kreisförmige Muskel der Pupille zieht sich zusammen), der Augeninnendruck nimmt ab, es gibt einen Akkommodationskrampf (Nahpunkt), Verwirrtheit , Krämpfe, Koma.

Pilocarpin ist ein Alkaloid aus dem Strauch Pilocarpus microphyllus (Südamerika). Derzeit synthetisch gewonnen. Es hat eine direkte M-cholinomimetische Wirkung.

BEDEUTET DIE BLOCKIERUNG VON M-CHOLINOREZEPTOREN (M-CHOLINOBLOCKER, ATROPIN-ÄHNLICHE ARZNEIMITTEL)

M-CHOLINOBLOCKER ODER M-CHOLINOLITIKA, ARZNEIMITTEL DER ATROPIN-GRUPPE sind Arzneimittel, die M-cholinerge Rezeptoren blockieren. Atropin ist ein typischer und am besten untersuchter Vertreter dieser Gruppe – daher wird die Gruppe als Atropin-ähnliche Arzneimittel bezeichnet. M-cholinerge Blocker blockieren periphere Mholinorezeptoren, die sich auf der Membran von Effektorzellen an den Enden postganglionärer cholinerger Fasern befinden, dh sie blockieren die parasympatische, cholinerge Innervation. Die überwiegend muskarinischen Wirkungen von Acetylcholin blockierend, trifft die Wirkung von Atropin auf die autonomen Ganglien und neuromuskulären Synapsen nicht zu.

Die meisten Atropin-ähnlichen Medikamente blockieren M-cholinerge Rezeptoren im Zentralnervensystem.

M-Anticholinergikum mit hoher Wirkungsselektivität ist Atropin (Atropini sulfas; Tabletten 0,0005; Ampullen 0,1 % - 1 ml; 1 % Augensalbe).

Atropin ist ein Alkaloid, das in Pflanzen der Familie der Nachtschattengewächse vorkommt. Atropin und verwandte Alkaloide kommen in einer Reihe von Pflanzen vor:

Prachtlibelle (Atropa belladonna);

Belene (Hyoscyamus niger);

Stechapfel (Datura stramonium).

Atropin wird derzeit synthetisch, also auf chemischem Wege, gewonnen. Der Name Atropa Belladonna ist paradox, denn der Begriff „Atropos“ bedeutet „drei Schicksale, die zu einem unrühmlichen Ende des Lebens führen“, und „Belladonna“ bedeutet „eine bezaubernde Frau“ (Donna ist eine Frau, Bella ist ein weiblicher Name in der Romanze Sprachen). Dieser Begriff ist darauf zurückzuführen, dass der Extrakt aus dieser Pflanze, der den Augen der Schönheiten des venezianischen Hofes eingeflößt wurde, ihnen einen "Strahl" verlieh - erweiterte Pupillen.

Der Wirkungsmechanismus von Atropin und anderen Arzneimitteln dieser Gruppe besteht darin, dass sie durch Blockieren von M-cholinergen Rezeptoren, die mit Acetylcholin konkurrieren, verhindern, dass der Mediator mit ihnen interagiert.

Die Medikamente beeinflussen die Synthese, Freisetzung und Hydrolyse von Acetylcholin nicht. Acetylcholin wird freigesetzt, interagiert jedoch nicht mit Rezeptoren, da Atropin eine größere Affinität (Affinität) zum Rezeptor hat. Atropin reduziert oder beseitigt, wie alle M-cholinergen Blocker, die Wirkung von Reizungen cholinerger (parasympathischer) Nerven und die Wirkung von Substanzen mit M-cholinomimetischer Aktivität (Acetylcholin und seine Analoga, AChE-Mittel, M-Cholinomimetika). Insbesondere Atropin reduziert die Reizwirkung n. Vagus. Der Antagonismus zwischen Acetylcholin und Atropin ist kompetitiv, daher wird mit einer Erhöhung der Konzentration von Acetylcholin die Wirkung von Atropin am Applikationspunkt von Muscarin eliminiert.

WICHTIGSTEN PHARMAKOLOGISCHEN WIRKUNGEN VON ATROPIN

1. Krampflösende Eigenschaften sind bei Atropin besonders ausgeprägt. Durch die Blockierung der M-cholinergen Rezeptoren beseitigt Atropin die stimulierende Wirkung der parasympathischen Nerven auf die glatten Muskelorgane. Der Tonus der Muskeln des Magen-Darm-Trakts, der Gallenwege und der Gallenblase, der Bronchien, der Harnleiter und der Blase nimmt ab.

2. Atropin beeinflusst auch den Tonus der Augenmuskeln. Lassen Sie uns die Auswirkungen von Atropin auf das Auge analysieren:

a) Bei der Einführung von Atropin, insbesondere bei seiner topischen Anwendung, wird aufgrund der Blockade der M-cholinergen Rezeptoren des Ringmuskels der Iris eine Pupillenerweiterung festgestellt - Mydriasis. Durch den Erhalt der sympathischen Innervation des m. nimmt auch die Mydriasis zu. dilatator pupillae. Daher wirkt Atropin am Auge in dieser Hinsicht lange - bis zu 7 Tage;

b) Unter dem Einfluss von Atropin verliert der Ziliarmuskel seinen Tonus, er flacht ab, was mit einer Spannung des Zinnbandes einhergeht, das die Linse stützt. Dadurch wird auch die Linse abgeflacht und die Brennweite einer solchen Linse verlängert sich. Die Linse stellt die Sicht auf einen fernen Blickpunkt ein, sodass nahe Objekte vom Patienten nicht klar wahrgenommen werden. Da sich der Schließmuskel in einem Lähmungszustand befindet, kann er die Pupille beim Betrachten von Objekten in der Nähe nicht verengen, und bei hellem Licht tritt Lichtscheu (Photophobie) auf. Dieser Zustand wird AKKOMMODATIONSPARALYSE oder CYCLOPLEGIA genannt. Somit ist Atropin sowohl MIDRATISCH als auch ZYKLOPLEGISCH. Die topische Anwendung einer 1%igen Atropinlösung bewirkt eine maximale mydriatische Wirkung innerhalb von 30-40 Minuten, und eine vollständige Wiederherstellung der Funktion tritt im Durchschnitt nach 3-4 Tagen (manchmal bis zu 7-10 Tagen) auf. Akkommodationslähmung tritt nach 1–3 Stunden auf und dauert bis zu 8–12 Tage (ca. 7 Tage);

c) Die Entspannung des Ziliarmuskels und die Verschiebung der Linse in die vordere Augenkammer gehen mit einer Verletzung des Abflusses von Intraokularflüssigkeit aus der vorderen Augenkammer einher. In dieser Hinsicht verändert Atropin entweder den Augeninnendruck bei gesunden Personen nicht oder kann bei Personen mit einer flachen Vorderkammer und bei Patienten mit Engwinkelglaukom sogar ansteigen, dh zu einer Verschlimmerung eines Glaukomanfalls führen.

INDIKATIONEN FÜR ATROPIN IN DER OPHTHALMOLOGIE

1) In der Augenheilkunde wird Atropin als Mydriatikum verwendet, um eine Zykloplegie (Akkommodationslähmung) zu verursachen. Mydriasis ist bei der Untersuchung des Fundus und bei der Behandlung von Patienten mit Iritis, Iridozyklitis und Keratitis erforderlich. Im letzteren Fall wird Atropin als Immobilisierungsmittel verwendet, das die funktionelle Erholung des Auges fördert.

2) Zur Bestimmung der wahren Brechkraft der Linse bei der Brillenauswahl.

3) Atropin ist das Mittel der Wahl, wenn es darum geht, eine maximale Zykloplegie (Akkommodationsparese) zu erreichen, beispielsweise bei der Korrektur eines Akkommodationsschielens.

3. WIRKUNG VON ATROPIN AUF ORGANE MIT GLATTEN MUSKELN. Atropin reduziert den Tonus und die motorische Aktivität (Peristaltik) aller Teile des Magen-Darm-Trakts. Atropin reduziert auch die Peristaltik der Harnleiter und des Blasenbodens. Außerdem entspannt Atropin die glatte Muskulatur der Bronchien und Bronchiolen. In Bezug auf die Gallenwege ist die krampflösende Wirkung von Atropin schwach. Hervorzuheben ist, dass die krampflösende Wirkung von Atropin vor dem Hintergrund des vorangegangenen Krampfes besonders ausgeprägt ist. Atropin wirkt also krampflösend, das heißt Atropin wirkt in diesem Fall krampflösend. Und nur in diesem Sinne kann Atropin als "Anästhetikum" wirken.

4. EINFLUSS VON ATROPIN AUF DIE DRÜSEN DER INNEREN SEKRETATION. Atropin schwächt die Sekretion aller äußeren Sekretdrüsen mit Ausnahme der Brustdrüsen stark. In diesem Fall blockiert Atropin die Sekretion von flüssigem wässrigem Speichel, verursacht durch Stimulation der parasympathischen Teilung des autonomen Nervensystems, Mundtrockenheit tritt auf. Verminderter Tränenfluss. Atropin reduziert das Volumen und den Gesamtsäuregehalt des Magensaftes. In diesem Fall kann die Unterdrückung, Schwächung der Sekretion dieser Drüsen bis zu ihrer vollständigen Abschaltung erfolgen. Atropin reduziert die sekretorische Funktion der Drüsen in den Nasen-, Mund-, Rachen- und Bronchienhöhlen. Das Geheimnis der Bronchialdrüsen wird zähflüssig. Atropin hemmt schon in kleinen Dosen die Sekretion der Schweißdrüsen.

Vorlesung # 12

Thema: " Cholinomimetika"
Planen:

1) Das Konzept der M- und N-cholinergen Rezeptoren.

2) Klassifizierung von Cholinomimetika.

3) Lokalisierung von M-cholinergen Rezeptoren.

4) Vergleichende Eigenschaften von M-Cholinomimetika.

5) Symptome einer Muscarine-Vergiftung. Erste Hilfe.

6) Lokalisierung von H-cholinergen Rezeptoren.

7) Vergleichende Eigenschaften von N-Cholinomimetika.

8) Vergleichende Eigenschaften von M, N-Cholinomimetika mit direkter und indirekter Wirkung (Anticholinesterasemittel).

9) Symptome einer FOS-Vergiftung. Erste Hilfe.
Alle cholinergen Rezeptoren sind unterteilt in:

1.M-cholinerge Rezeptoren- Muskarinempfindlich. Muskarin ist das Gift des Fliegenpilzes.

2.N-cholinerge Rezeptoren nikotinempfindlich. Nikotin ist ein Alkaloid aus Tabakblättern.

Bei Untersuchungen des Nervensystems an Tieren wurde festgestellt, dass Rezeptoren, die in einigen Organen lokalisiert sind, gleichermaßen empfindlich sind und auf kleine Dosen von Muscarin reagieren, sich daran binden, eine Veränderung der Funktionen dieser Organe verursachen und nicht darauf reagieren Nikotin überhaupt. Sie wurden M-cholinerge Rezeptoren genannt. Rezeptoren in anderen Organen reagieren empfindlich auf niedrige Nikotindosen, binden daran und verursachen Veränderungen in den Funktionen dieser Organe und reagieren nicht auf Muskarin. Sie wurden H-cholinerge Rezeptoren genannt. Alle cholinergen Rezeptoren sind in Subtypen unterteilt: M1, M2, Hn, H m. Jeder Subtyp hat seine eigene strenge Lokalisierung und eine spezifische Funktion. Medikamente, die in cholinergen Systemen wirken, werden in 2 Gruppen eingeteilt: Cholinomimetika und cholinerge Blocker.

Klassifizierung von Cholinomimetika

M-Cholinomimetika: N-Cholinomimetika:

Pilocarpin, Aceclidin, Cisaprid. Cititon, Lobelin,

Anabasin, Tabex, Lobesil

M, N-Cholinomimetika:

direkte Aktion: indirekte Aktion

Acetylcholin-Anticholinesterase

Carbocholin

Indirekte Wirkung (Anticholinesterase):

a) Reversible Aktion: b) Irreversible Aktion:

Physostigmin Armin

Galantamin FOS (Organophosphor

Prozerin (Neostigmin) Verbindungen): Chlorophos,

Oksazil (Ambenonium) Dichlorvos

Pyridostigmin (Kalimin) Tabun, Sarin

Distigmin (Ubretide) (chemischer Angriffsstoff)

M-Cholinomimetika haben eine direkte stimulierende Wirkung auf M-cholinerge Rezeptoren. Ein typischer Vertreter ist Muscarin (Alkaloid des Fliegenpilzes).

Lokalisierung von M-cholinergen Rezeptoren:

M-cholinerge Rezeptoren hauptsächlich im PS-Nervensystem lokalisiert:

1) im Zentralnervensystem (subkortikale Strukturen, Formatio reticularis, Cortex);

2) In postganglionären Fasern im Herzen. Sie sind im Vagusnerv enthalten, der eine hemmende Wirkung auf das Herz hat;

3) Bei postganglionärem P.S. Fasern, die glatte Muskeln innervieren: Bronchien, Magen-Darm-Trakt, Augen, Harn- und Gallenwege;

4) Bei postganglionärem P.S. Fasern, die die Zellen der Drüsen (Speichel, Magen, Bronchien) innervieren;

5) Postganglionär S. Fasern die die Haut innervieren.

Wirkungen, die in den Organen auftreten, wenn aufgeregt

M-cholinerge Rezeptoren Medikamente M-Cholinomimetika:

Auf dem Herzen:

1. M-Cholinomimetika verursachen bei intravenöser Verabreichung einen plötzlichen Herzstillstand - sie werden nicht parenteral angewendet !!!

2. Bradykardie (langsamer Herzschlag), weil. die inhibitorische vagale Wirkung auf das Herz wird verstärkt (Lokalisation im Erregungsleitungssystem des Herzens);

3. Verringerter Blutdruck (Hypotonie);

Für Bronchien:

1. Verengung der Bronchien, bis hin zu Bronchospasmus (Erstickung), insbesondere bei Patienten mit Asthma bronchiale. (nicht erwünschte Effekte)

2. Erhöhte Sekretion der Bronchialdrüsen.

Positive Effekte von praktischem Interesse:

1. Verbesserung der Beweglichkeit des Darms und der Harnwege: Der Tonus und die Peristaltik des Darms nehmen zu, die Schließmuskeln entspannen sich gleichzeitig, während die Bewegungsgeschwindigkeit von Nahrungsmassen und Gasen zunimmt - Darmatonie, Blähungen werden beseitigt, Verstopfung tritt auf im Falle einer Überdosierung (Defäkationsverzögerung).

2. Erhöhung des Tonus der Blase - die Atonie der Blase wird beseitigt, bei einer Überdosierung tritt eine Harnretention auf.

3. Erhöhung des Tonus der Augenmuskeln: a) Der kreisförmige Muskel der Iris wird reduziert, wodurch sich die Pupille verengt (Miosis); b) Aufgrund der Kontraktion des Ziliarmuskels des Auges nimmt der Flüssigkeitsabfluss aus der vorderen Augenkammer durch die Fantan-Räume (das Trabecuber-Netzwerk - an der Basis der Iris gelegen) zu und überwindet den Kanal in das Venensystem des Auges, was zu einer Abnahme des Augeninnendrucks führt - wird zur Behandlung des Glaukoms verwendet; c) Die Kontraktion des kreisförmigen Augenmuskels (Ziliarkörper des Auges) führt zu einer Bewegung des Muskelbauches, an dem das Zinnband näher an der Linse befestigt ist. Infolgedessen entspannt sich das Zinnband - die Linsenkapsel dehnt sich nicht mehr aus und die Linse wird konvexer (weil sie sehr elastisch ist). Als Ergebnis erscheint Akkommodationskrampf(Auge ist auf Nahsicht eingestellt)- entfernte Objekte sind schwer zu erkennen.

Glaukom ist eine Erkrankung mit anhaltendem Anstieg des Augeninnendrucks und wölbenden Augenschmerzen, die zur Erblindung führen. Ihre Verschlimmerung (Glaukomkrise) erfordert Soforthilfe! Augentropfen werden zur Behandlung des Glaukoms verwendet: Pilocarpin, Aceclidin, die mehrere Stunden wirken: Der Tränenkanal wird mit einem Finger gedrückt, damit die Lösung nicht in die Nasenhöhle abfließt - sie werden in den Bindehautsack eingeträufelt.

Bei einer Überdosierung von M-Cholinomimetika Die von ihnen verursachten Wirkungen zeigen sich deutlich, ebenso wie im Falle einer Vergiftung mit Fliegenpilz oder Arzneimitteln dieser Gruppe, den sogenannten cholinerge Wirkungen(Sie können teilweise durch Medikamente verschiedener pharmakologischer Gruppen verursacht werden):

Bradykardie, Blutdruckabfall (Hypotonie);

Atembeschwerden (Bronchospasmus);

Erhöhtes Schwitzen, Speichelfluss, reichlicher Auswurf;

Erhöhte, schmerzhafte Darmmotilität, die von Erbrechen, Durchfall begleitet wird;

Der Tonus der Blase nimmt zu, was zu Harnverhalt führt;

Erweiterung der Hautgefäße;

Verengung der Pupillen - Akkommodationskrampf;

Entfernte Objekte sind nicht deutlich sichtbar;

Psychomotorische Erregung und Krämpfe.

Der Tod kann durch Lähmung des Atemzentrums eintreten.

Alle Symptome werden leicht durch M-cholinerge Blocker beseitigt, die gegenteilige Wirkungen hervorrufen, tk. werden einseitige Antagonisten, zB eine Lösung von Atropinsulfat, s/c injiziert.

Indikationen:

Behandlung von Glaukom, verschreiben Augentropfen, Filme, Salben mit Pilocarpin. Aufgrund seiner hohen Toxizität kann es nicht parenteral verabreicht werden.

Bei Atonie des Magens, des Darms und der Blase nach einer Operation oder pathologisch wird Aceclidin häufiger in Lösung verwendet, die subkutan injiziert wird. es ist weniger toxisch als Pilocarpin.

Kontraindikationen:b Bronchialasthma, Herzerkrankungen - Herzinfarkte, Defekte, Schwangerschaft, Epilepsie, Hyperkinese - erhöhter Tonus der glatten Muskulatur der inneren Organe.

Pilocarpin ist ein Alkaloid, das aus der brasilianischen Pflanze Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi gewonnen wird. Drinnen (per os) ist nicht vorgeschrieben, mit einem / in der Einleitung wird ein Herzstillstand verursacht!!!Sie werden nur lokal angewendet, in der Augenheilkunde: 1.) in Form von Augentropfen 1%ige wässrige Lösung von 1,5 ml. in einer Tube - eine Pipette und 1%, 2% ige Lösungen von 5 und 10 ml. in Fläschchen ernennen 1-2 Tropfen, 3-4 p. pro Tag im Bindehautsack zur Senkung des Augeninnendrucks bei Glaukom; zur Linderung von Mydriasis (Pupillenerweiterung) nach der Anwendung von Atropin (zur Fundusforschung); in der komplexen Therapie mit Tropfen "Timol", "Proxodolol" - um den Augeninnendruck zu reduzieren; in Kombinationspräparaten "Fotil", "Fotil-forte" ( Pilocarpin + Timolol) ; 1% ige Lösung von 5,10 ml mit Methylcellulose(längere Aktion); 2) in Form von lang wirkenden Augenfilmen, sie werden 1-2 mal täglich mit einer Augenpinzette hinter das untere Augenlid gelegt, Collagen, Schwellung (mit Tränenflüssigkeit benetzt), grün. Jeder Film enthält 2,7 mg Pilocarpin. Verpackt in Kartons zu 20 Stück; Augenfilme "Pyloren" ( Pilocarpin 2,5 mg + Adrenalin 1 mg) in 1 Film; 3) Augensalbe 1%, 2%, 1-2 mal täglich mit einem Spatel hinter das untere Augenlid auftragen.

Aceclidin "Glaudin", "Glaunorm" eine Lösung von 0,2% Ampullen, jeweils 1 und 2 ml, injiziert s / c; Pulver zur Herstellung von Augentropfen. Anwenden mit Atonie der Blase, erhöht die tägliche Diurese, postoperative Atonie der Muskeln des Gastrointestinaltrakts, in der Geburtshilfe mit Abnahme des Uterustonus, um Uterusblutungen in der Zeit nach der Geburt zu stoppen; für Röntgenuntersuchungen der Speiseröhre, des Magens und des Zwölffingerdarms wird 15 Minuten vor der Untersuchung eine Lösung s / c injiziert; in der Augenheilkunde werden 2% Augentropfen verwendet, um die Pupillen zu verengen und den Augeninnendruck bei Glaukom zu senken; um Mydriasis zu lindern Augentropfen von Homatropin - 5% ige Lösung, mit Mydriasis von Atropin und Scopolamin, ist es unwirksam.

Kontraindikationen: Asthma bronchiale, Herzerkrankungen, Zh.K.T. Blutungen, Epilepsie, Schwangerschaft.

Cisaprid "Coordinax", "Peristyl" Tabletten 0,005, 0,01, Suspension in 1 ml Ampullen. Bezieht sich auf Prokinetik, hat einen anderen Wirkungsmechanismus: Es verstärkt die Freisetzung von Acetylcholin aus präsynaptischen Enden, insbesondere dem Plexus mesentericus des Darms. Es erhöht den Tonus und die Peristaltik des Darms und den Tonus des Ösophagussphinkters und verhindert, dass der Mageninhalt in die Speiseröhre geschleudert wird. Wird bei Magenparese, Refluxösophagitis, Darmatonie, chronischer Verstopfung und zur Beschleunigung der Peristaltik bei Röntgenuntersuchungen des Gastrointestinaltrakts verwendet.

Kontraindikationen: Magen-Darm-Blutungen, Schwangerschaft, Stillzeit, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Symptome einer Überdosierung und Vergiftung mit M-Cholinomimetika:

Speichelfluss, Durchfall, Erbrechen, Schwitzen, Pupillenverengung, Blutdruckabfall, Herzverlangsamung. Einfach zu entfernen H.B. - Atropin, Metacin.

N-Cholinomimetika haben eine direkte stimulierende Wirkung auf H-cholinerge Rezeptoren.

N-cholinerge Rezeptoren sind lokalisiert im Zentralnervensystem Karotisglomeruli (Ansammlung von Blutgefäßen an der Verzweigungsstelle der Halsschlagader), autonome Ganglien S und P S des Nervensystems.

Ein typischer Vertreter ist Nikotin- Tabakblätteralkaloid. Sehr giftig, 1-2 Tropfen reines Nikotin töten eine Person. Tabak wurde von Peter I. aus Holland nach Russland gebracht. Bei der Verbrennung von Tabak beim Rauchen werden neben Nikotin, Phenol, Kohlenmonoxid, Blausäure auch Harze mit Rauch eingeatmet. radioaktives Polonium - mit ihm wird die krebserzeugende Wirkung von Tabak in Verbindung gebracht. Rauchen verursacht eine Reihe von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, der Lunge, des Magens und onkologische Erkrankungen. Das Verlangen nach Rauchen ist mit den pharmakologischen Wirkungen von Nikotin verbunden: Erregung von H-cholinergen Rezeptoren des Zentralnervensystems, insbesondere in der Großhirnrinde, Stimulation des Nebennierenmarks mit erhöhter Adrenalinausschüttung, die auch die Gehirnzentren erregt , erhöht den Blutdruck, beschleunigt den Puls, was ein Gefühl von erhöhter Effizienz, Verschlimmerung der Aufmerksamkeit erzeugt. Die Erregung von H-cholinergen Rezeptoren der autonomen Ganglien führt zu einer Vasokonstriktion, und die Erregung der Karotiszone führt zu einer reflektorischen Erregung des Atmungszentrums und einer reflektorischen Freisetzung von Vasopressin, einem antidiuretischen Hormon der hinteren Hypophyse, das auch Blutgefäße verengt und hält Flüssigkeit im Körper. Die medizinische Bedeutung von N-Cholinomimetika ist begrenzt, es wird lediglich die Fähigkeit genutzt, die Chemorezeptoren der Gefäße der Karotisglomeruli zu erregen und auf diese Weise die Arbeit des Atemzentrums reflektorisch anzuregen, d.h. sie sind Analeptika mit Reflexwirkung. Sie wirken stark, aber kurz für 2-5 Minuten bei intravenöser Verabreichung, die zur Hemmung des Atemzentrums bei Barbituratvergiftung mit Morphin und seinen Analoga verwendet wird (die Empfindlichkeit seiner Zellen gegenüber CO2 nimmt ab), dann greifen sie darauf zurück Reflexstimulation. Bei s / c- und / m-Verabreichung ist es für die richtige Wirkung erforderlich, eine 10-20-mal höhere Dosis dieser Medikamente zu verabreichen, und dies führt zu gefährlichen Nebenwirkungen bis hin zum Herzstillstand, daher werden sie nur in verabreicht / in kleinen Dosen. Anwendungshinweise: 1. Zur Wiederaufnahme der Atmung bei Vergiftungen mit Barbituraten, Opioid-Analgetika, Kohlenmonoxid, reflektorischem Atemstillstand bei Operationen, Ertrinken, Verletzungen. Wenden Sie intravenöse Lösungen von Lobelin oder Cytisin an. Zitat eine wässrige Lösung des Alkaloids Cytisin, aus den Samen des Ginstergewächses Cytisus laburnum, 0,15 %, 1 ml. Lobelin 1 % auf 1 ml Alkaloidlösung aus der Pflanze Lobelia aufblasen. 2. Um mit dem Rauchen aufzuhören, gelten: " Tabex, Lobesil, "Anabazin" Tabletten oral oder sublingual nach dem Schema, Dosis schrittweise reduzieren, Filme mit Cytisin, 10 und 50 Stück, bukkal auf dem Zahnfleisch oder auf der Schleimhaut hinter der Wange; Kaugummis Gambazin", enthält Anabasin, Nicorette" enthält therapeutische Dosen von Nikotin, eine Kur von 20-25 Tagen; Tabex Tabletten, die das Alkaloid Cytisin enthalten; Anabasin- Tabletten, Filme, Kaugummi, die ein Alkaloid der Pflanze Anabasis aphilla enthalten; "Lobsil" Tabletten mit 0,002 mg Lobelinalkaloid. Nebenwirkungen:Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, erhöhter Blutdruck, Reizbarkeit. Kontraindikationen: Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, organische Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, die Behandlung sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.

M, N-Cholinomimetika der direkten Wirkung.

Carbocholin, Acetylcholin. Zur Verwendung in der medizinischen Praxis und zur Herstellung von Kunststoffen Acetylcholinchlorid 0,1, 0,2 Pulver in Fläschchen mit 5 ml. Es wird mit Wasser zur Injektion verdünnt und intramuskulär injiziert, s / c. Als Arzneimittel wird es selten verwendet, bei oraler Einnahme wird es schnell zerstört (hydrolysiert), bei parenteraler Verabreichung wirkt es schnell, aber nicht lange, dringt schlecht durch die BHS ein und hat keine zentrale Wirkung. Es wird als Vasodilatator bei Krämpfen der peripheren Gefäße und Arterien der Netzhaut, selten bei Atonie des Darms und der Blase, für Röntgenuntersuchungen der Speiseröhre verwendet. Nicht intravenös injizieren, da dies zu einem starken Blutdruckabfall und Herzstillstand führen kann. Kontraindikationen: Bronchialasthma, Angina pectoris, Atherosklerose, Epilepsie Im Falle einer Überdosierung kommt es zu einem starken Blutdruckabfall, Bradykardie, starkem Schweiß, Miosis (Pupillenverengung), erhöhter Darmmotilität usw. In solchen Fällen wird 1 ml injiziert s / c oder / in einer 0,1% igen Lösung Atropin.

Carbocholin Pulver zur Herstellung von 0,5-1 % ex tempore Augentropfen für Glaukom. Myostat - 0,01%ige Lösung, die zur Verengung der Pupille bei Augenoperationen verwendet wird, wird in die vordere Augenkammer injiziert. B aktiver und länger wirkend als Acetylcholin. Es wird bei oraler Einnahme nicht abgebaut, daher wurde es in Tabletten und Injektionslösungen hergestellt, die derzeit aus dem staatlichen Register ausgeschlossen sind. Stärker als Acetylcholin erhöht es den Tonus der Blase und des Darms, bei topischer Anwendung in Form von Augentropfen senkt es den Augeninnendruck bei Glaukom.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen wie bei Acetylcholin.

M, N-Cholinomimetika mit indirekter Wirkung oder Anticholinesterasemittel. Sie hemmen echte und falsche Cholinesterase, ein Enzym, das Acetylcholin zerstört, wodurch sich der Mediator in der cholinergen Synapse ansammelt, seine Wirkung verstärkt und verlängert wird. Gleichzeitig werden sowohl M- als auch H-cholinerge Rezeptoren gleichzeitig erregt. Darüber hinaus regen Anticholinesterasemittel selbst zusätzlich zur Zerstörung des Enzyms cholinerge Rezeptoren an, und die meisten Medikamente regen in größerem Maße M-cholinerge Rezeptoren an, daher kommt es zu einer Abnahme der Herzfrequenz, einer Erhöhung des Bronchialtonus, Miosis (Verengung ) der Pupillen, Speichelfluss - erhöhte Sekretion von Speichel, Schweiß, Bronchien, Magendrüsen, erhöhter Tonus und Peristaltik des Darms, der Blase und der Gallenwege. Eine kleinere Anzahl von Medikamenten zeigt mehr N-cholinomimetische Wirkungen: ZNS-Erregung, Vasokonstriktion und erhöhter Blutdruck.

Reversible Anticholinesterase-Wirkung. Cholinesterase wird für mehrere Stunden gebunden, danach ist sie vollständig wiederhergestellt und die Wirkung von Acetylcholin wird reduziert. Sie werden am häufigsten in der medizinischen Praxis verwendet:

Physostigmin und Galantamin dringen gut durch die BBB ein, daher werden sie für Läsionen (Hemmung) des Zentralnervensystems nach Trauma, Schlaganfall, Poliomyelitis verschrieben.

Physostigmin Alkaloid Kalabarbohnensamen der westafrikanischen Pflanze Physostigma venenosum. F.w.: Pulver zur Herstellung von Augentropfen 0,25% -1% Lösung , bei Glaukom senkt den Augeninnendruck, wenn Pilocarpin nicht wirksam ist. Zur Behandlung b. Alzheimer (gestörtes Gedächtnis) mit fortschreitender Demenz wird in Kombination mit Nootropika verwendet.

Galantamin Alkaloid der Knollen von Voronovs Schneeglöckchen Calanthus Woronovi und in anderen Schneeglöckchenarten . Freigabe Formular: 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % und 1 % Lösungen in Ampullen von 1 ml, s / c , mit Nachwirkungen nach Poliomyelitis, Schlaganfall, ZNS-Verletzungen, um die cholinerge Übertragung in den perifokalen Zonen anhaltender Hemmung zu beschleunigen und zu erleichtern.

Prozerin, Oksazil, Pyridostigmin, Distigmin im Gegenteil, sie dringen nicht in die BBB ein, sie werden zur postoperativen Atonie des Darms und des Magens verwendet. Prozerin Kunststoff , Tabletten je 0,015, Augentropfen 0,5 %, 0,05 % Lösung in Ampullen., s.c. Nehmen Sie 2-3 mal täglich eine Tablette ein. Bei Atonie des Darms und der Blase zur Erhöhung des Muskeltonus (Decurarisation) nach Myorelaxation mit Tubocurarin in der Anästhesiologie; Myasthenia gravis, Lähmung der quergestreiften Muskulatur. "Ubretide" Distigmin, länger wirkendes Medikament, das auf die gleiche Weise verwendet wird, 0. 05% Lösung in 1 ml Ampullen, intramuskulär, 0,5 mg Tabletten oral 1 Mal pro Tag oder 1 Mal in 2-3 Tagen. Die allgemeine Erregung sowohl der M- als auch der N-cholinergen Rezeptoren verursacht viele Nebenwirkungen, daher werden Anticholinesterasen mit M-cholinergen Blockern (Atropin) in sorgfältig ausgewählten Dosen kombiniert, um M-cholinomimetische Wirkungen auszuschließen. Kontraindikationen: Asthma bronchiale, organische Herzkrankheit, Erregungsleitungsblockade.

Anticholinesterase irreversible Wirkung.

Hemmt irreversibel die Cholinesterase, ausgenommen die cholinerge Kontrolle der Körperfunktionen. Nicht in der Medizin verwendet. Mit Ausnahme des Medikaments Armin", Augentropfen, 0,01 % Lösung zur Behandlung des Glaukoms.

FOS (Organophosphor) Chlorphos, Dichlorvos hochwirksame Haushaltsinsektizide. FOV (Organophosphorus Poisonous Substances), chemische Angriffsmittel Tabun, Sarin, derzeit ist ihre Entwicklung und Verwendung durch die Internationale Konvention verboten.

Bild einer FOS-Vergiftung (irreversible Anticholinesterase).: Miosis, Speicheln der Drüsen, Atembeschwerden bis Bronchospasmus, Hemmung des Zentralnervensystems wird durch Krampfanfälle ersetzt, Hypotonie, spastische Kontraktionen des Magen-Darm-Trakts, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Tod tritt durch akutes Atemversagen ein. Erste Hilfe: die Einführung von M-Anticholinergika, zum Beispiel eine Lösung Atropinsulfat s / c oder Cholinesterase-Reaktivatoren " Dipiroksim", "Isonitrozin".
Kontrollfragen zur Konsolidierung:
1. Wie wurden M- und H-cholinerge Rezeptoren isoliert?

2. Was sind die Symptome einer Fliegenpilzvergiftung? Welche Hilfsmaßnahmen gibt es?

3. Was sind die Symptome einer Chlorophosvergiftung? Welche Hilfsmaßnahmen gibt es?

4. Welche Pflanzen enthalten Substanzen mit cholinomimetischer Wirkung?

5. In welchen Kombinationspräparaten wird Pilocarpinhydrochlorid verwendet?

6. Warum können dem Körper Lösungen von Lobelin und Cytiton nur intravenös verabreicht werden?
Empfohlene Literatur:
Obligatorisch:

1. V. M. Vinogradov, E. B. Katkova, E.A. Mukhin "Pharmakologie mit Rezept", ein Lehrbuch für pharmazeutische Schulen und Hochschulen / herausgegeben von V.M. Vinogradova-4 ed.corr.- St. Petersburg: Spec. Lit., 2008-864f.: Abb.
Zusätzlich:

1. MD Gaevyj, P.A. Galenko - Jaroschewski, V.I. Petrov, L.M. Gaeva "Pharmakologie mit der Formulierung": Lehrbuch. - Rostov n / a: Verlagszentrum "Mart", 2008 - 480s.

2.M.D. Mashkovsky "Medikamente" - 16. Aufl., überarbeitet, korrigiert. Und zus.-M.: Neue Welle: Verlag Umerenkov, 2010.- 1216 p.

3. Handbuch VIDAL, Arzneimittel in Russland: Handbuch. M.: AstraPharmService, 2008 - 1520er.

4. Arzneimittelatlas. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Eksmo-Verlag, 2008. - 992 S., mit Abb.

5. N.I. Fedyukovich Nachschlagewerk über Arzneimittel: um 14 Uhr Ch. P.. - Mn .: Interpressservis; Buchhaus, 2008 - 544 S.

6.D.A.Kharkevich Pharmakologie mit einer gemeinsamen Formulierung: Ein Lehrbuch für medizinische Fakultäten und Hochschulen. - M,: GEOTAR - MED, 2008, - 408 S., mit Abb.
Elektronische Ressourcen:

1.Elektronische Bibliothek nach Disziplin. Vortrag zum Thema "Cholinomimetik".

Präparate dieser Gruppe üben eine anregende Wirkung auf verschiedene Arten von cholinergen Rezeptoren aus.

Pharmakomarketing

Klassifizierung und Präparate

Je nachdem, welche Art von cholinergen Rezeptoren die Wirkung manifestiert, werden alle Cholinomimetika unterteilt in:

M-Cholinomimetika;

N-Cholinomimetika;

M-N-Cholinomimetika;

Reis. 14

Wirkmechanismus

Cholinerge Rezeptoren - dies sind genetisch bedingte mobile Lipoprotein-, Protein- oder Glykoproteinmoleküle. Cholinerge Rezeptoren werden ständig zerstört und neu synthetisiert. Die Dauer der Existenz des cholinergen Rezeptors beträgt etwa sieben Tage. Neben den beiden Haupttypen Muskarin und Nikotin gibt es mehrere Untertypen. Intrazelluläre Mediatoren (Botenstoffe) bei der Bildung der Reaktion auf die Erregung des cholinergen Rezeptors sind cGMP, Ca 2+ , Na + , K + . Sie sind eng mit Adenylatcyclase, Calcium-, Natrium- oder Kaliumkanälen assoziiert.

M-hopinomimetics erregen M-cholinerge Rezeptoren; H hopinomimetics - N-cholinerge Rezeptoren, während M-N-Hapinomimetika regen sowohl M- als auch H-cholinerge Rezeptoren an. Beim kontraktilen Mechanismus glatter Muskelfasern während der Erregung cholinerger Rezeptoren spielen die Aktivierung von gebundenem intrazellulärem Ca 2+ , Membran-Guanylatcyclase und eine Erhöhung der Menge des intrazellulären Mediators zyklisches 3,5-Guanosinmonophosphat (cGMP) eine Rolle.

Reis. 15

Der cholinerge Rezeptor wirkt, indem er die Konzentration von cGMP (cyclisches Guanidinmonophosphat) erhöht.

Wenn der cholinerge Rezeptor angeregt wird, bindet er an das G-Protein, das aus 3 Untereinheiten (α, β, γ) besteht.

Die α-Untereinheit wird freigesetzt, wodurch die Guanylatzyklase (GC) aktiviert wird. HC baut Guanidintriphosphat (GTP) zu cGMP ab.

Pharmakologisch

Reis. 16

Wenn sie in den Körper eingeführt werden, überwiegt die Wirkung, die mit der Erregung parasympathischer Nerven verbunden ist. Von größtem praktischem Interesse ist die Wirkung von M-Chodinomimetika auf das Auge. Durch ihre lokale Wirkung am Auge senken sie den Augeninnendruck, verursachen Miosis und Akkommodationskrämpfe. (Abb. I).

Der Mechanismus dieser Veränderungen ist die Erregung von Hopiorezeptoren und die Kontraktion der inneren Augenmuskeln, die eine parasympathische Innervation erhalten. Aufgrund der Kontraktion des Irismuskels verengt sich also die Pupille (Miosis). Der Flüssigkeitsabfluss aus der Vorderkammer wird durch die Öffnung der Raumfontänen verbessert, die dem Iris- und Scutumkanal zugrunde liegen.

Reis. 17

Der Augeninnendruck wird stark und nachhaltig reduziert. Die Kontraktion des Ziliarmuskels des Auges wird begleitet von seiner Verdickung und der Bewegung des Bauches des Muskels (an dem die Qing-Verbindung befestigt ist) näher an die Linse. Aufgrund der Entspannung der Qing-Verbindung dehnt sich die Linsenkapsel nicht aus und nimmt aufgrund ihrer Elastizität eine konvexere Form an. Das Auge ist auf Nahsehen eingestellt (Akkommodationskrampf).

Als Folge der resorptiven Wirkung von Cholinomimetika, Bronchospasmus, Bradykardie (es kann sogar zu einem Herzstillstand kommen), einer Erhöhung des Tonus der nicht geschluckten Muskeln des Gastrointestinaltrakts, der Gebärmutter, der Gallenblase und der Blase, erhöht sich die Sekretion des Speichels, der Bronchien , Magen-Darm- und Schweißdrüsen.

Acetylcholin hat auch eine Stoffwechselfunktion als lokales Hormon, beispielsweise in nicht innervierten Strukturen der Plazenta und in Ziliarepithelzellen.

Auf diese Weise, M-Cholinomimetika den Tonus des Darms, der Blasenmuskulatur, der Gebärmutter, der Bronchien erhöhen, den Augeninnendruck senken, die peripheren Gefäße erweitern.

N-Cholinomimetika reflektorisch das Atemzentrum stimulieren. Es gibt Tachykardie und arterielle Hypertonie als Zeichen der Erregung durch Acetylcholin von H-cholinergen Rezeptoren der sympathischen Knoten, chromaffinen Zellen des Nebennierenmarks und Chemorezeptoren des Karotisglomerulus.

Hinweise zur Verwendung und Austauschbarkeit

Beim Glaukom werden Carbacholin und alle M-Cholinomimetika (lokale Wirkung) eingesetzt.

Bei Atonie des Darms werden Blase, M-N-Cholinomimetika, Acecpidin eingenommen.

Bei reflektorischem Atemstillstand werden N-Hopinomimetika eingesetzt.

Bei Wehenschwäche wird Aceclidin verschrieben.

Bei Endarteriitis wird manchmal Acetylcholin verwendet.

Zur Röntgendiagnostik von Erkrankungen des Magens, Darms, Aceclidin, Acetylcholin werden verwendet.

Nebenwirkung

Bei hohen Dosen von Cholinomimetika können Bradykardie, Blutdruckabfall, vermehrter Speichelfluss und Bronchospasmus beobachtet werden.

Bei der Anwendung von Carbacholin treten manchmal Durst, Speichelfluss und Übelkeit auf.

Mit der Einleitung Aceclidin-Lösung in den Bindehautsack kann eine leichte Reizung der Bindehaut verursachen.

Kontraindikationen

M-Cholinomimetika sind kontraindiziert bei Bronchialasthma, schweren Herzerkrankungen, Schwangerschaft, Epilepsie, Hyperkinese.

Pharmakosicherheit

Cholinomimetika sind mit Antiparkinsonmitteln, Antikonvulsiva, Antidepressiva, Antiarrhythmika, Antipsychotika, Antihistaminika, β-adrenergen Blockern, Glukokortikosteroiden, Aminoglykose und Damen, Lokalanästhetika nicht kompatibel.

Acetylcholin ist mit Mezaton nicht kompatibel.

Einführung in eine Vene Acetylcholin ist unmöglich, da es zu einem starken Blutdruckabfall und Herzstillstand kommen kann.

Vergleichende Eigenschaften von Drogen

M-N-hodynomshetics

Acetylcholin ist nicht stabil und wird aufgrund der Wirkung von Cholinesterase schnell in Geweben absorbiert. Seine schnelle Zerstörung ist von großer physiologischer Bedeutung, da dies die Flexibilität der nervösen Regulation von Organfunktionen sicherstellt.

Als Medikament ist Acetylcholin nicht weit verbreitet. Bei oraler Einnahme ist das Medikament unwirksam, da es durch Acetylcholinesterase schnell hydrolysiert wird. Wenn es parenteral verabreicht wird, gibt es eine schnelle, scharfe, aber kurzlebige Wirkung. Wie andere quartäre Verbindungen dringt Acetylcholin nicht gut durch die Blut-Hirn-Schranke und hat keine signifikante Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Acetylcholin wird manchmal als Vasodilatator bei Krämpfen der peripheren Gefäße verwendet.

Carbacholin in chemischer Struktur und pharmakologischen Eigenschaften dem Acetylcholin ähnlich, aber aktiver und länger wirksam, da es nicht durch Cholinesterase hydrolysiert wird. Die Stabilität des Arzneimittels erlaubt es, es nicht nur zur parenteralen Verabreichung, sondern auch zur oralen Verabreichung zu verwenden.

M-Cholinomimetika

Pilocarpin - ein Alkaloid aus Pilocarpus laborandi, das in Brasilien wächst. Nur lokale Maßnahmen werden verwendet - für Glaukom.

Aceclidin stimuliert überwiegend M-cholinerge Rezeptoren des Darms, der Blase, der Gebärmutter. Miosis und ein Abfall des Augeninnendrucks sind ausgeprägter als nach der Verabreichung von Pilocarpin. In der chirurgischen und geburtshilflich-gynäkologischen Praxis wird es verwendet, um eine postoperative Atonie der Muskeln des Gastrointestinaltrakts und der Blase mit einer Abnahme des Tonus und einer Subinvolution der Gebärmutter zu verhindern und zu beseitigen, um Blutungen in der Zeit nach der Geburt zu stoppen. Aceclidin ist ein wertvolles pharmakologisches Mittel zur Röntgenuntersuchung von Speiseröhre, Magen und Zwölffingerdarm.

N-Chalinamimetika

Lobelin Und Cytiton nach dem Wirkmechanismus gehören sie zu dieser Gruppe, und nach der Pharmakodynamik gehören sie zu den reflektorischen respiratorischen Analeptika.

Lediglich ihre Fähigkeit, cholinerge H-Rezeptoren der Karotissinus zu erregen und damit das Atemzentrum reflexartig zu stimulieren, wird nicht genutzt. Ihr gimuljuwalnyj Effekt ist sehr stark, aber kurzlebig (2-5 Minuten bei intravenöser Verabreichung). Die Hauptindikationen für die Anwendung von Lobelin und Cytiton sind Kohlenmonoxidvergiftung, Morphium und Asphyxie bei Neugeborenen.

Liste der Medikamente

Die Medikamente dieser Gruppe reproduzieren die Wirkungen des Mediators des parasympathischen Nervensystems, Acetylcholin, aufgrund seiner Wechselwirkung mit m-cholinergen Rezeptoren.

M-cholinerge Rezeptoren sind in allen Organen lokalisiert (am Ende der postganglionären parasympathischen Fasern), die parasympathische Innervation erhalten.

M-cholinerge Rezeptoren sind heterogen. Die Wechselwirkung mit den m 1 -cholinergen Rezeptoren des ZNS geht mit dem Auftreten von Erregungsreaktionen einher, und die stimulierende Wirkung auf die m 1 -Rezeptoren der intramuralen parasympathischen Plexus des Gastrointestinaltrakts führt zu einer Erhöhung der Sekretion der Drüsen von den Magen-Darm-Trakt. Die Wirkung der Aktivierung von im Herzen lokalisierten m 2 -cholinergen Rezeptoren manifestiert sich in einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Verletzung anderer Funktionen (insbesondere Leitung).

Die zahlreichsten Wirkungen von m-Cholinomimetika beruhen auf der Erregung von m 3 -cholinergen Rezeptoren der glatten Muskulatur und der exokrinen Drüsen. Sie bestehen im Auftreten von Bronchospasmus und Bronchorrhoe, erhöhter Sekretion der Magendrüsen, erhöhtem Tonus des Gastrointestinaltrakts, der Gallen- und Harnwege. Daher kann Aceclidin beispielsweise zur Atonie des Darms und der Blase eingesetzt werden.

Die relevanteste pharmakologische Wirkung von m-Cholinomimetika ist ihre Wirkung auf den Augeninnendruck: Sie erleichtern den Abfluss von Augenflüssigkeit und senken dadurch den Augeninnendruck. Aufgrund dieser Wirkung werden m-Cholinomimetika in der ophthalmologischen Praxis (zur Behandlung von intraokularer Hypertonie und Glaukom) eingesetzt.