Slijed opuštanja mišića pod djelovanjem lijekova sličnih kurareu. Lijekovi slični kurareu

Lijekovi slični kurareu

U ovom odjeljku razmotrit ćemo tvari koje blokiraju provođenje ekscitacije u neuromuskularnim sinapsama, što dovodi do opuštanja poprečno-prugastih mišića. Te tvari uključuju kurare i lijekove s učinkom sličnim kurareu.

Curare je otrov za strijele koji su Indijanci pripremali od određenih vrsta južnoameričkih biljaka i koristili za trovanje strijela.

Kod parenteralne primjene kurare uzrokuje opuštanje skeletnih mišića i potpunu imobilizaciju životinje. Paralizirajuće djelovanje kurare na različite mišićne skupine događa se poznatim redoslijedom. Prvo su paralizirani mišići glave, vrata i udova, potom mišići trupa i na kraju dijafragma. Svijest je očuvana. Smrt nastupa od asfiksije, jer disanje prestaje zbog paralize dišnih mišića.

Paraliza mišića uzrokovana kurareom je reverzibilna i stoga privremena. Istovremeno, sami mišići ostaju uzbudljivi, jer kada su izravno nadraženi (električna struja, kalijeve soli), kontrahiraju se. Tijekom umjetnog disanja životinje podnose velike doze kurarea i njemu sličnih tvari. Djelovanje kurarea na mišić uklanja se uvođenjem proserina i eserina.

Farmakološka svojstva kurare proučavali su Claude Bernard (1851.) i Pelican (1857.). Rad ovih autora pokazao je da je paraliza skeletnih mišića koja se javlja nakon primjene kurarea periferne prirode. Eksperimenti su provedeni pod sljedećim uvjetima: jedna od femoralnih arterija žabe podvezana je kako bi se ud izolirao od opće cirkulacije, a kurare je ubrizgan u trbušnu limfnu vrećicu. Iritacija išijatičnog živca na ekstremitetu s očuvanom prokrvljenošću nije izazvala kontrakciju mišića ekstremiteta, dok je pri iritaciji direktno na mišić došlo do kontrakcije mišića. Na ekstremitetu s podvezanom arterijom, iritacija živca bila je popraćena kontrakcijom mišića tog ekstremiteta. Tako je dokazano da je paraliza uzrokovana kurareom posljedica perifernog mehanizma. Još su uvjerljiviji rezultati dobiveni u pokusima na izoliranim neuromuskularnim pripravcima. Pokusi su provedeni na sljedeći način: dvije male šalice su vrištale; jedan od njih bio je napunjen fiziološkom otopinom, drugi - fiziološkom otopinom s dodatkom kurarea. U te čašice stavljena su dva izolirana neuromuskularna preparata na način da je mišić jednog od preparata uronjen u otopinu kurarea, a živčano deblo u fiziološku otopinu. Za drugi lijek odnos je bio obrnut: mišić je bio u fiziološkoj otopini, a živac u otopini kurarea. Nakon nekog vremena, iritacija živčanog debla prvog lijeka više nije bila praćena kontrakcijom mišića. Za drugi lijek, ekscitabilnost je bila potpuno očuvana. Izravna iritacija mišića i prvog i drugog pripravka bila je popraćena normalnom kontraktilnom reakcijom.

Ovi pokusi potvrđuju da kurare blokira neuromuskularni prijenos.

U velikim dozama kurare inhibira prijenos živčanih impulsa u ganglijima autonomnog živčanog sustava.

Pokušaji kliničke primjene kurarea u liječenju tetanusa, epilepsije i drugih konvulzivnih stanja sežu u drugu polovicu prošlog stoljeća. N.I. Pirogov koristio je kurare kod pacijenata s tetanusom. Kurare je naširoko koristio I.P. Pavlov u pokusima na životinjama. Međutim, zbog toksičnih učinaka (zbog varijabilnosti sastava, ponekad umjesto paralizirajućeg učinka na mišiće, došlo je do konvulzivnog stanja) kurare dugo nije našao široku kliničku primjenu.

Interes za kurare porastao je nakon što je iz njega izoliran alkaloid d-tubokurarin i utvrđena njegova strukturna formula. Međutim, tubokurarin, uz relaksaciju mišića, u nekim slučajevima uzrokuje prolazno sniženje krvnog tlaka za 30-40 mm Hg, koje je kod ponovljene primjene tubokurarina ili uvođenja velikih doza već dugotrajno. Čini se da je pad krvnog tlaka posljedica činjenice da tubokurarin potiče oslobađanje histamina. Negativna svojstva tubokurarina također uključuju bronhospazam koji uzrokuje.

Budući da se sinteza tubokurarina i njegovih analoga pokazala izuzetno teškom, krenulo se u potragu za spojevima koji bi imali učinak sličan kurareu, ali bi bili lišeni njegovih negativnih svojstava.

Otkriće činjenice da molekula tubokurarina sadrži dvije kvaterne amonijeve skupine dalo je poticaj za stvaranje kvaternih soli raznih alkaloida. Također je proučavan značaj drugih kemijskih skupina u molekuli tubokurarina u manifestaciji aktivnih svojstava potonjeg. Trenutno klinička medicina ima niz lijekova koji imaju učinak sličan kurareu.

(CH 3) 3 ≡-(CH 2) n -≡(CH 3) 3 *2J -

Studije su pokazale da učinak blokiranja ovih spojeva na neuromuskularnu provodljivost izravno ovisi o duljini polimetilenskog lanca između dva kvaterna atoma dušika. Najveću aktivnost u ovom nizu ima spoj s deset metilenskih skupina (dekametonij). Daljnji porast broja metilenskih skupina u molekuli dovodi do smanjenja blokirajućeg učinka na ekscitaciju.

Isti odnos između duljine lanca i jačine kurareolikog djelovanja utvrđen je u nizu dikolinskih estera alifatskih dikarboksilnih kiselina, kao i nekih drugih spojeva.

Tako se razvila ideja da je najoptimalnija udaljenost za manifestaciju aktivnosti slične kurareu udaljenost između dva kvaterna atoma dušika, jednaka 10 atoma. To je imalo pozitivnu ulogu u sintezi spojeva sličnih kurareu.

Kasnije je otkriveno da i neki tercijarni amini imaju učinak sličan kurareu. Tu spadaju alkaloidi izolirani iz raznih vrsta larkspura (Delphinium): delsemin, elatin, kondelfin, meliktin. Ovi lijekovi su inferiorni u svom učinku sličnom kurareu od d-tubokurarina, ali su manje toksični. Karakterizira ih izraženiji učinak blokiranja ganglija od tubokurarina i učinkovitost ne samo kada se primjenjuju parenteralno, već i kada se uzimaju oralno.

Da biste razumjeli mehanizam djelovanja kurarea i lijekova sličnih kurareu, morate razumjeti mehanizam mišićne kontrakcije. Kao što je poznato, živčani impuls koji prolazi duž motornog živca potiče stvaranje acetilkolina na živčanim završecima. Potonji, u interakciji s receptivnom tvari, uzrokuje kontrakciju mišićnog vlakna. Međutim, acetilkolin je nestabilna tvar, brzo se hidrolizira pomoću enzima kolinesteraze u kolin i octenu kiselinu, gubi svoju biološku aktivnost i mišić se opušta. Do nove mišićne kontrakcije dolazi nakon izlaska iz refraktornog razdoblja, kada novi impuls može ponovno uzrokovati otpuštanje acetilkolina i naknadnu mišićnu kontrakciju.

Prema suvremenoj klasifikaciji, lijekovi koji blokiraju neuromuskularno provođenje obično se dijele u dvije skupine: neki od njih natječu s djelovanjem acetilkolina i sprječavaju njegov depolarizirajući učinak na završne ploče mišića - nazivaju se lijekovi kompetitivnog tipa djelovanja (pachycurare ). To uključuje d-tubokurarin, diplacin, paramion i alkaloide izolirane iz različitih vrsta larkspura. Mehanizam njihovog djelovanja je da smanjuju fiziološku aktivnost acetilkolina, smanjujući osjetljivost n-kolinoreaktivnih sustava na njega. Antagonisti ove skupine tvari su eserin, proserin i slične tvari. Pod utjecajem prozerina deaktivira se enzim kolinesteraza, što potiče nakupljanje pretežnih količina acetilkolina u području sinapsi i obnavljanje neuromuskularne provodljivosti.

Tvari druge skupine same uzrokuju trajnu depolarizaciju krajnje ploče motora. Kao rezultat toga, fiziološka izmjena polarizacije i depolarizacije krajnjih ploča, koja se provodi pomoću sustava acetilkolin-kolinesteraze, postaje nemoguća. Predstavnik ove skupine je ditilin. Prozerin za njih nije protuotrov. Naprotiv, inaktivacijom kolinesteraze pojačava njihov učinak. Te se tvari nazivaju lijekovima s depolarizirajućim djelovanjem ("leptocurare").

Vrsta djelovanja lijekova u određenoj je mjeri povezana s njihovom kemijskom strukturom. Primijećeno je da tvari druge skupine imaju pretežno linearnu strukturu. Snaga njihovog djelovanja ovisi o duljini polimetilenskog lanca. Kada se u molekulu unesu heterociklički spojevi (umjesto dijela polimetilenskog lanca), nastaju tvari čiji je mehanizam djelovanja sličan alfa-tubokurarinu. Sličan se rezultat opaža kada se metilne skupine na kvaternarnim dušikovim atomima zamijene etilnim, butilnim, benzilnim i nitrobenzilnim skupinama. Tipično za sve bisamonijeve spojeve koji imaju najsnažniji učinak sličan kurareu je simetrična struktura molekule.

Lijekovi s učinkom sličnim kurareu našli su praktičnu primjenu uglavnom u anesteziologiji. Jedan od značajnih nedostataka nekih vrsta anestezije je nedovoljna relaksacija skeletnih mišića. Mišićni tonus uvelike ovisi o funkcionalnom stanju središnjeg živčanog sustava, posebice leđne moždine. Anesteziolog je često prisiljen upotrijebiti značajne količine lijeka za produbljivanje anestezije samo kako bi postigao potpunu eliminaciju mišićnog tonusa, a to nije uvijek moguće. Tek pri primjeni lijekova sličnih kurareu potpuno prestaje protok impulsa iz središnjeg živčanog sustava u mišiće. S tim u vezi, posljednjih godina u kirurgiji se koriste lijekovi slični kurareu, u kombinaciji s inhalacijskim i neinhalacijskim anesteticima. Istodobno, s jedne strane, dolazi do povećanja njihovog učinka, s druge strane, anestezija je popraćena potpunim opuštanjem mišića, što pozitivno utječe na ishod operacije i na tijek postoperativnog razdoblja. razdoblje. Kombinirana primjena etera s lijekovima sličnim kurareu dovodi do pojačavanja učinka, što omogućuje potrošnju znatno manjih količina etera za operaciju.

Kao što je poznato, tijekom anestezije s dušikovim oksidom ne dolazi do dovoljnog opuštanja mišića. U kombinaciji s lijekovima sličnim kurareu, ovaj nedostatak dušikovog oksida se uklanja, što omogućuje izvođenje dugotrajnih složenih operacija pod ovom anestezijom.

Upotrebom lijekova sličnih kurareu tijekom anestezije potrebno je stvoriti sve uvjete za umjetno disanje zbog mogućeg respiratornog zastoja. U većini slučajeva ovi se lijekovi koriste tijekom intubacijske anestezije, kada je rizik od respiratornog zastoja uvelike eliminiran.

Kod nekih operacija na organima prsne šupljine (pluća, srce, jednjak), kada postoji prijetnja obostranog pneumotoraksa, propisuju se lijekovi slični kurareu u dozama koje isključuju prirodno disanje, a pacijent se prebacuje u “kontrolirani umjetni respiracija”, koja se provodi pomoću posebne opreme u ritmu prirodnog disanja, kada se kisik i lijek ritmički pumpaju u pluća.

Osim toga, lijekovi slični kurareu koriste se u psihijatriji tijekom elektrokonvulzivne terapije (u liječenju shizofrenije), što omogućuje prevenciju traumatskih ozljeda kod pacijenata (prijelomi, dislokacije) koje nastaju pod utjecajem kontrakcija mišića kada se struja okrene. na.

U živčanoj klinici lijekovi slični kurareu koriste se za bolesti središnjeg živčanog sustava, praćene povećanim tonusom skeletnih mišića (mišićna hipertenzija).

Lijekovi slični kurareu, slabeći mišićni tonus, stvaraju povoljne uvjete za provedbu motoričkih radnji.

Nedavno se lijekovi slični kurareu koriste za liječenje posttraumatskog tetanusa u kombinaciji s drugim vrstama terapije.

Među lijekovima ove skupine koji se koriste u kirurškoj praksi je diplacin - 1,3-di-β-platinecinij-etoksi) benzen diklorid.

Što se tiče potencije, diplacin je inferioran tubokurarinu, ali se od njega povoljno razlikuje po većoj terapeutskoj širini. Prestanak disanja se opaža kada se koriste doze koje su 2-3 puta veće od doza koje uzrokuju opuštanje skeletnih mišića. Trajanje djelovanja diplacina je inferiorno u odnosu na tubokurarin. Učinak se razvija 2-3 minute nakon intravenske primjene lijeka i traje 20-25 minuta. Ako je potrebno izazvati dugotrajnu relaksaciju mišića, diplacin se primjenjuje višekratno, ali nije isključena mogućnost neke sumacije učinka. Neki pojedinci iskusili su preosjetljivost na diplacin, gdje male doze lijeka uzrokuju respiratorni zastoj. Primjena diplacina dopuštena je ako postoji mogućnost hitne intubacije za umjetno disanje ako ono prestane.

Mezo-3,4-difenilheksan-bis-n-trimetilamonijev dijodid mnogo je puta jači od diplacina. Djelovanje paramiona na mišiće se razvija nakon 2-3 minute i traje 30-60 minuta. Krvni tlak pod utjecajem paramiona blago se povećava (za 5-10 mm Hg). Kao i drugi lijekovi iz ove skupine, paramion, s povećanom osjetljivošću na njega, može uzrokovati respiratorni zastoj u nekih osoba.

Delsemin- alkaloid izoliran iz raznih srednjoazijskih vrsta larkspura (Delphinium semibarbatum, Delphiniumi rotundifolium, itd.) On, kao i tubokurarin, smanjuje osjetljivost n-kolinoreaktivnih sustava skeletnih mišića na acetilkolin, budući da je konkurentski antagonist potonjeg. Delsemin ima antiblokirajući učinak, tako da prilikom njegove primjene dolazi do sniženja krvnog tlaka. U tom smislu, otopinama delsemina dodaje se efedrin (do 1%), koji ima sposobnost povećanja krvnog tlaka.

Delsemin se uglavnom koristi tijekom intratrahealne anestezije eterom i dušikovim oksidom za opuštanje tonusa mišića i isključivanje prirodnog disanja tijekom kirurških operacija. Tijekom anestezije eterom, delsemina se troši relativno manje nego tijekom anestezije dušikovim oksidom. Lijek se primjenjuje intravenozno u dozama od 0,2-2 mg/kg, a najprije se daje približno 1/3 ukupne doze kako bi se utvrdila reakcija bolesnika, a zatim nakon 3-4 minute daje se preostala količina, uz uvjet da ne dolazi do neželjenih reakcija. Učinak jedne doze traje oko sat vremena. Uz ponovnu primjenu delsemina, njegov učinak se pojačava. Pri primjeni velikih doza moguća je respiratorna depresija zbog smanjenja funkcije (do paralize) respiratornih mišića (Tablica 2).

U slučaju predoziranja, proserin se koristi intravenozno u kombinaciji s atropinom, umjetnim disanjem i inhalacijom kisika.

Ostali lijekovi iz ove skupine - elatin, kondelfin i meliktin - manje su učinkoviti, ali imaju dulji paralizirajući učinak na skeletne mišiće. Svoj učinak ispoljavaju kada se uzimaju oralno i koriste se uglavnom za živčane bolesti. Liječenje se provodi u tečajevima. Prema mehanizmu djelovanja klasificiraju se kao lijekovi kompetitivnog tipa djelovanja.

Elatine- alkaloid izoliran iz šikarice (Delphinium elatum L.), inhibira neuromuskularno provođenje, kao i provođenje ekscitacije u ganglijima, smanjujući osjetljivost n-kolinoreaktivnih sustava na acetilkolin, a također ima inhibicijski učinak na subkortikalne centre . Lijek daje određeni hipotenzivni učinak. Djelotvoran kada se primjenjuje oralno, kao i parenteralno. Učinak elatina može ukloniti njegov antagonist - proserin. Elatin se preporuča koristiti prvenstveno u neurološkoj praksi za bolesti središnjeg živčanog sustava praćene povišenim tonusom mišića. Pri uzimanju lijeka dolazi do poboljšanja općeg stanja, smanjuje se napetost mišića i smanjuje se intenzitet boli u udovima. Liječenje se provodi u tečajevima u kombinaciji s drugim metodama liječenja.

Kondelfin izolirana iz biljke larka (Delphinium confusum). Po farmakološkim svojstvima blizak je elatinu: djelotvoran je, poput elatina, kada se uzima oralno i kada se daje parenteralno. Indikacije za uporabu su iste kao i za elatin. Doziranje kondelfina i trajanje liječenja određuju se ovisno o izazvanom učinku i podnošljivosti lijeka od strane pacijenta.

Melliktin- methyllycaconitine jod hidrat, alkaloid koji se nalazi u raznim vrstama larkspura. Ima ista farmakološka svojstva kao kondelfin i elatin i propisuje se za iste bolesti. Ako se pojave nuspojave, poduzimaju se iste mjere kao i kod primjene drugih kurare sličnih lijekova iz ove skupine.

Ditilin- dijodid dikolinskog estera jantarne kiseline, odnosi se na lijekove s depolarizirajućim tipom djelovanja i karakterizira ga kratko trajanje.

Uvođenje 1-1,5 ml 1% otopine ditilina uzrokuje kratkotrajno opuštanje mišića u trajanju od 5-7 minuta. U organizmu se pod utjecajem kolinesteraze brzo razlaže na kolin i sukcinatnu kiselinu. Prozerin nije antagonist ditilina i, naprotiv, pojačava njegov učinak blokiranjem kolinesteraze. Ponovljena primjena ditilina dovodi do povećanja njegovog učinka.

U nekih bolesnika pod utjecajem ditilina dolazi do dugotrajne respiratorne depresije, ponekad sa smrću. Moguće je da je razlog za potonje niska početna razina kolinesteraze u krvi bolesnika prije primjene ditilina.

Droge

(Diplacinum) (A). Tijekom intubacijske anestezije primjenjuje se intravenski u dozama od 0,08-0,15 g u kombinaciji s natrijevim tiopentalom (0,3-0,6 g u obliku 2,5% otopine).

Kod dugotrajnih operacija ponovno se primjenjuje 50% početne doze diplacina. Za isključivanje prirodnog disanja koriste se velike doze (0,2 g ili više). Dostupan u ampulama koje sadrže 5 ml 2% otopine diplacina.

(Paramionum) (A). Bijeli kristalni prah, topiv u hladnoj vodi do 0,5%. Kada se koristi u kombinaciji s dušikovim oksidom, intravenozno se primjenjuje 4-5 ml 0,1% otopine; ako je potrebno isključiti aktivno disanje, doza se udvostručuje. Za etersku anesteziju koristi se u manjim dozama (1,5-2 ml 0,1% otopine).

Delsemin(Delseminum) (A). Bijeli kristalni prah, topiv u vodi 1:800. Primjenjuje se intravenozno tijekom anestezije dušikovim oksidom u dozama od 0,5-2 mg / kg, za isključivanje prirodnog disanja - 5-6 mg / kg. Uz etersku anesteziju, doza lijeka se smanjuje. Pri miješanju otopina barbiturata s otopinama delsemina nastaje talog.

Elatine(Elatinum) (A). Bijeli kristalni prah, slabo topljiv u vodi. Koristi se oralno u prašcima i tabletama 3-5 puta dnevno po 0,01 g; tijek liječenja je 20-30 dana. Učinak se razvija nakon 1-7 dana. Tijekom liječenja neophodan je pažljiv liječnički nadzor.

Kondelfin(Condelphinum) (A). Fini kristalni bijeli prah, netopljiv u vodi. Primjenjuje se oralno u dozi od 0,025 g jednom dnevno, u budućnosti se broj doza, ovisno o podnošljivosti lijeka, može povećati na tri. Tijek liječenja je 10-12 dana.

Melliktin(Mellictinum) (A). Bijeli kristalni prah. Uzima se 0,02 g oralno 1-5 puta dnevno. Tijek liječenja je od 3 tjedna do 2 mjeseca.

Ditilin(Ditilinum) (A). Bijeli kristalni prah, vrlo topiv u vodi. Za anesteziju se koristi dušikov oksid, eter, natrijev tiopental intravenozno, 1-1,5 ml 1% otopine. Ako je potreban dugotrajniji učinak i uz umjetno disanje, ditilin se ponovno uvodi u 10-20 ml 1 ili 2% otopine. U slučaju respiratorne depresije provodi se umjetno disanje, transfuzija krvi ili eritrocita.

Dragi kolege!

Rasprava o eutanaziji traje već dugi niz godina. Rasprava je, s moje strane, bespredmetna. Mehanizam djelovanja lijekova odavno je poznat i glupo je o tome raspravljati. Ljudi koji zagovaraju korištenje lijekova sličnih kurareu za eutanaziju slabo razumiju pojmove kao što su suosjećanje, humanost i medicinska etika. Mislim da se kutija lako otvara. Postoji potreba za tržištem za te lijekove i mora se progurati na bilo koji način. Ali gdje počinje novac, prestaje čovječanstvo. Vaše mišljenje nam je važno, stoga Vas molimo da se oglasite; a oni koji se smatraju liječnicima, potpisuju pismo s podacima.

Iskreno,
Predsjednik Udruge veterinara,
Počasni veterinar Ruske Federacije,
Kandidat veterinarskih znanosti
Sereda S.V.

OTVORENO PISMO VETERINARSKOJ ZAJEDNICI

JE LI SMRT PSA ZA PSA?

EUTANAZIJA U PRIJEVODU ZNAČI SRETNU SMRT, ODNOS OD PATNJE, A AKO JE EUTANAZIJA NEIZBJEŽNA, ONDA SVOG PACIJENTA IMA PRAVO SAMO MILOSEČAN LIJEČNIK VETERINAR, ČIJE ISKUSTVO I ZNANJE OMOGUĆAVA SPRIJEČITI PREDSMRTNE MUKE ŽIVOTINJE.

Noseći se s ogorčenjem koje nas je obuzelo nakon čitanja članka u novinama “Veterinarski život”, čiji su autori nekoliko doktora znanosti, pokušali smo iz klupka isprepletenih i ne baš povezanih činjenica izdvojiti glavne teze koje oni iznose. kako bismo one od njih komentirali bez suvišnih emocija s kojima se ne slažemo ni naša građanska savjest ni odabrana profesija.

Dakle, lajtmotiv ovog članka je autorova osuda saveznog zakona "o zaštiti životinja od okrutnosti" koji je u razvoju. Ovaj zakon zabranjuje korištenje lijekova sličnih kurareu za eutanaziju, kao i druge okrutne metode okončanja života životinje, poput utapanja, pregrijavanja ili strujnog udara.

Koje argumente u svom članku daju tvorci novog lijeka nalik kurareu Adilin?

1. Smrt od lijekova sličnih kurareu uopće nije bolna, već naprotiv.
2. Rusija ima svoj put i europske konvencije joj nisu dekret.
3. Barbiturati su nedostupni prosječnom liječniku, au posljednje vrijeme postoje ispitivanja vezana uz ketamin.
4. Epizootija bjesnoće se mora suzbijati.
5. Program sterilizacije napuštenih životinja je neučinkovit u kontroli broja napuštenih životinja.

Dakle, autori tvrde da “što se tiče primjene Ditilina, Adilin-supera i njihovog analoga BR-2 za eutanaziju, treba pretpostaviti da su ti lijekovi danas, ako ne idealni, onda jedni od HUMANIJIH i tehnološki najnaprednijih. sredstva za ovu svrhu” .

KRATKE INFORMACIJE . Otrov kurare koristila su domorodačka plemena za lov. "Rane od otrovnih strijela dovode do imobilizacije životinje ili smrti kao posljedice gušenja." - Mashkovsky, Referentna knjiga lijekova 2007.

LIJEKOVI SLIČNI CHURARE-U- lijekovi koji uzrokuju opuštanje skeletnih mišića kao rezultat blokade neuromuskularnog prijenosa. Spadaju u miorelaksanse perifernog djelovanja, jer stupaju u interakciju s n-kolinergičkim receptorima postsinaptičke membrane neuromuskularnih sinapsi.
Prema mehanizmu djelovanja razlikuju se nedepolarizirajući (pankuronij, pipekuronij), depolarizirajući (ditilin) i kurare slični agensi mješovitog djelovanja.

Lijekovi slični kurareu dovode do opuštanja skeletnih mišića u određenom slijedu: prije svega mišića lica i žvakanja, mišića vrata, zatim mišića udova i trupa. Respiratorni mišići, uključujući dijafragmu, otporniji su na djelovanje lijekova sličnih kurareu. Upravo ta terapijska širina omogućuje primjenu lijekova sličnih kurareu u medicini za relaksaciju skeletne muskulature tijekom kirurških zahvata, au veterini za privremenu imobilizaciju divljih i agresivnih životinja u svrhu izvođenja bilo kakvih manipulacija (cijepljenja, transporta). , itd.). Usudimo se napomenuti da su 1998. godine Ministarstvo poljoprivrede i Ministarstvo veterinarstva odobrili Uputu o korištenju ditilina kao sredstva za privremenu imobilizaciju radi sigurnog pristupa životinji.

No, iz nama nepoznatih razloga, skupina školovanih veterinara s visokim akademskim stupnjem zavidnom ustrajnošću inzistira na potrebi provođenja eutanazije uz pomoć lijekova sličnih kurareu, što je samo po sebi već utopija, budući da je eutanazija (sretan) smrt) ne može nastupiti kao posljedica asfiksije . Smrt gušenjem je bolna; životinja, lišena disanja zbog paralize dišnih mišića, umire u teškim patnjama, obuzeta užasom sve do gubitka svijesti zbog hipoksije.

Posebno su zanimljivi njihovi argumenti da “prema našim eksperimentalnim podacima, kada se životinjama daje smrtonosna doza mišićnog relaksanta s depolarizirajućim učinkom, koji uključuje ditilin i Adilin-super, bioelektrična aktivnost mozga (na encefalogramu ) blijedi prije srčanih kontrakcija (na elektrokardiogramu) "Odnosno, sama činjenica smrti životinje definitivno se događa u odsutnosti bilo kakve osjetljivosti iu besvjesnom stanju." Dopuštamo si ne složiti se sa znanstvenim zaključcima naših kolega: podaci do kojih su došli u AKUTNOM POKUSU samo nam omogućuju da zaključimo da smrt nije nastupila zbog prestanka otkucaja srca, već zbog prestanka disanja. Što je životinja doživjela dok nije izumrla bioelektrična aktivnost mozga, srećom, vi i ja ne možemo zamisliti. Podsjetimo samo da u mozgu nema n-kolinergičkih receptora na postsinaptičkoj membrani neuromuskularnih sinapsi, što znači da, kako god autori govorili o značajnom prekoračenju letalne doze i, kao posljedici, brzoj moždanoj smrti, inače osim kroz paralizu dišnih mišića i gušenje neće nastupiti (moždana smrt). Začudo, upravo to potvrđuju i sami autori, rekavši da se "pod utjecajem mišićnog relaksansa u krvi nakuplja ugljični dioksid". Prilično je cinično u ovom kontekstu pozivanje na činjenicu da nakupljeni ugljični dioksid ima narkotičko djelovanje. Usput, postoje i nevoljni svjedoci gore navedenog: brojni osjećaji koje pacijenti opisuju u medicini u slučaju predoziranja relaksansom mišića ili povećane osjetljivosti na njega. Svi se svode na neopisivi užas zbog gušenja i nemogućnosti disanja. Zbog toga je diljem civiliziranog svijeta zabranjena uporaba lijekova sličnih kurareu za eutanaziju životinja i klasificira se kao okrutnost prema životinjama (na primjer, zakonodavstvo Ukrajine predviđa kaznenu kaznu u obliku uhićenja do 6 mjeseci za kršenje zabrane).

Ali prema nekim stručnjacima, Rusija ima svoj vlastiti put razvoja, Europska konvencija za nju nije dekret, pa će se stoga AKUTNI (koji dovode do smrti pokusnih životinja) pokusi nastaviti sve do utopističkih pokušaja da se cijelom svijetu dokaže da smrt od gušenja nije nimalo bolno, neće ga društvo oštro osuditi i neće prestati.

Sada na sljedeće pitanje. Jedna od najhumanijih metoda eutanazije je uporaba barbiturata, jer oni najprije uzrokuju bezbolan gubitak svijesti, a tek potom respiratorni zastoj i smrt. Dirljiva zabrinutost proizvođača Adilina o liječnicima koji su nedavno bili zatvoreni zbog korištenja ketamina potpuno je neutemeljena - barbiturati su službeno odobreni za upotrebu u veterini. Druga stvar je da podliježu strogoj prijavi i ne može ih svatko primiti i koristiti (moraju biti zadovoljeni uvjeti skladištenja itd.), ali to je točno - smrtonosna droga ne smije pasti u ruke nasumičnih ljudi s veterinarsko obrazovanje. Potpuno je nesavjesno opravdavati mučenje životinja činjenicom da olakšivače mišića ne treba uzimati u obzir s takvom strogošću - onda ih samo ubijmo štapom po glavi, a jeftino je i ne treba računati. Ali što će onda biti s onima čiji je izbor profesije plemenit i pun suosjećanja? Neki će napustiti prvu godinu veterinarske škole, dok drugi više neće osjećati tuđu bol. Vjerojatno je prvo bolje od drugog, jer je Pitagora rekao: “Lako može ubiti čovjeka koji mirno ubije životinju.” Što se tiče problematike epizootije bjesnoće i učinkovitosti programa sterilizacije životinja lutalica, nije posve jasno (ili bolje rečeno, uopće nije jasno) u kakvoj su vezi ti problemi sa sadističkom eutanazijom, o čijoj dobrobiti govore autori zlosretni članak nas uvjerava?

Na kraju bih želio reći da je jako razočaravajuće kada se intelektualna snaga jedne nacije troši na dokazivanje da smrt od gušenja nije bolna - uostalom, u našoj zajedničkoj stvari, veterini, postoji još toliko vrlo važnih , poništena otkrića.

WSAVA (World Small Animal Veterinary Association, koja uključuje udruge iz više od osamdeset zemalja) osuđuje postupke veterinara koji za eutanaziju koriste tvari slične kurareu.

Udruga veterinara pridružuje se WSAVA-i i namjerava se boriti protiv toga u skladu s važećim zakonima.

p.s. Rosselkhoznadzor je 14. prosinca 2007. odobrio Upute za uporabu lijeka Killin za beskrvno usmrćivanje životinja. Djelatna tvar je izociuronijev bromid, LIJEK SLIČAN LIJEKU, NEDEPOLARIZIRAJUĆI MIŠIĆNI RELAKSANS. Nastavit će se…

D.V. Andreeva, viši veterinar u KSK “Bitsa”, dr. sc.
TELEVIZOR. Bardyukova, zam Glavni veterinar VK "Centar", Moskva, dr. sc.
D.B. Vasiliev, vodeći herpetolog Moskovskog zoološkog vrta, doktor bioloških znanosti.
S.Ya. Gerasina, viši veterinar cirkusa Nikulin
D.V. Goncharov, dr. sc.
U I. Gorelikov, Ph.D., Ukrajina
prije podne Ermakov, predsjednik Sjevernokavkaske udruge veterinara, dr. sc.
N.M. Zueva, predsjednik Veterinarskog društva za vizualnu dijagnostiku, dr. sc.
N.L. Karpetskaya, dr. sc.
JESTI. Kozlov, predsjednik Novosibirskog ceha veterinara, dr. sc.
N.G. Kozlovskaya, predsjednica Veterinarskog anesteziološkog društva, dr. sc.
A.G. Komolov, predsjednik Kardiološko-veterinarskog društva
V.S. Kuznetsov, predsjednik Uralske udruge prakticirajućih veterinara, dr. sc.
S.L. Mendoza-Istratov, direktor mreže klinika Bely Klyk
V.N. Mitin, akademik Ruske akademije prirodnih znanosti, doktor medicinskih znanosti, doktor bioloških znanosti, dr. sc.
E.I. Nazarenko, tajnik APVV
M.A. Paka, predsjednik Kalinjingradske udruge praktičara veterinarske medicine
V.Ya. Podolyanov, predsjednik Udruge veterinara iz Orenburga, dr. sc.
E.V. Polshkova, glavni veterinar klinike MiV, Moskva, dr. sc.
N.S. Pustovit, dr. sc.
R.H. Ravilov, predsjednik Udruge prakticirajućih veterinara Tatarstana, profesor, doktor veterinarskih znanosti.
S.V. Sereda, predsjednik APVV, zaslužni veterinar Ruske Federacije, dr. sc.
NA. Slesarenko, počasni znanstvenik Ruske Federacije, akademik Ruske akademije prirodnih znanosti, doktor bioloških znanosti, profesor
O.I. Smolyanko, dr. sc.
L.Yu. Sychkova, ravnateljica klinike MiV, Moskva
V.V. Tikhanin, predsjednik Sjeverozapadne veterinarske udruge, dr. sc.
A.V. Tkachev-Kuzmin, predsjednik Ruske veterinarske udruge, dr. sc.
S.A. Khizhnyak, supredsjedavajući Ceha veterinara u Voronježu, dr. sc.

Čekamo vaša pisma za [e-mail zaštićen] Registrirani korisnici mogu se izjasniti na APPV forumu.

Stranica 1 od 3

MIŠIĆNI RELAKSANSI PERIFERNOG DJELOVANJA (LIJEKOVI SLIČNI CURAREU)

Periferni mišićni relaksansi blokiraju H-kolinergičke receptore skeletnih mišića i uzrokuju opuštanje skeletnih mišića (miorelaksacija). Na temelju mehanizma djelovanja, lijekovi slični kurareu mogu se podijeliti na:

1) mišićni relaksanti perifernog djelovanja antidepolarizirajućeg (kompetitivnog) tipa djelovanja, koji blokiraju H-kolinergičke receptore skeletnih mišića, sprječavaju interakciju H-kolinergičkih receptora s acetilkolinom i depolarizaciju mišićne ploče s njegovom naknadnom repolarizacijom (tubokurarin, itd.);

2) mišićni relaksanti perifernog djelovanja depolarizirajućeg tipa djelovanja, koji uzrokuju trajnu depolarizaciju mišićne ploče, sprječavajući početak repolarizacije (ditilin, itd.);

3) relaksanti mišića perifernog djelovanja mješovitog tipa, koji daju antidepolarizirajuće i depolarizirajuće učinke (dioksonij, itd.).

Mišićni relaksanti dovode do opuštanja mišića u određenom slijedu: mišića lica, mišića udova, glasnica, trupa, dijafragme i međurebarnih mišića. Paraliza dijafragmalnih i interkostalnih mišića može dovesti do smrti bolesnika zbog zastoja disanja ako se bolesnik na vrijeme ne prebaci na mehaničku ventilaciju.

Prema trajanju djelovanja relaksanti mišića mogu se podijeliti u 3 skupine: 1) kratkog djelovanja (5-10 minuta) - suksametonij (ditilin); 2) srednje trajanje djelovanja (20-40 minuta) - tubokurarin klorid, pankuronijev bromid (Pavulon), pipekuronijev bromid (Arduan) itd.; 3) dugog djelovanja (60 minuta ili više) - pankuronijev bromid, pipekuronijev bromid (velike doze).

Sve tvari slične kurareu koriste se u kirurškoj praksi za opuštanje mišića tijekom operacija (zajedno s anestezijom), koriste se za smanjenje iščašenja i za ublažavanje konvulzivnih stanja (tetanus). Periferni mišićni relaksanti su kontraindicirani: za miasteniju gravis, bolesti jetre i bubrega; Koristite s velikim oprezom u starijoj dobi. U slučaju predoziranja lijekovima s antidepolarizirajućim djelovanjem, antikolinesterazni agensi se koriste kao fiziološki antagonisti. U slučaju predoziranja lijekovima depolarizirajućeg tipa, antilinesterazni lijekovi mogu samo pojačati njihov učinak; u ovom slučaju daje se citrirana krv koja sadrži enzim pseudokolinesterazu, koji uništava ditilin.

TUBOKURARIN KLORID- lijek sličan kurareu s antidepolarizirajućim djelovanjem. Tubokurarinklorid se primjenjuje intravenski u dozi od 0,4-0,5 mg/kg tjelesne težine. Obrazac za otpuštanje tubokurarin klorid: 1% otopina u ampulama od 1,5 ml, koja sadrži 15 mg lijeka u 1 ml. popis A

Primjer recepta za tubokurarin klorid na latinskom:

Rp.: Sol. Tubokurarin! kloridi 1% 1,5 ml

D.t. d. N. 6 im ampul.

S. Primjeniti intravenski u dozi od 0,4-0,5 mg/kg tjelesne težine bolesnika.

DIPLACINE- ima antidepolarizirajuće djelovanje. Diplacin se koristi intravenozno u obliku 2% otopine. Oblik otpuštanja diplacina: ampule od 5 ml 2% otopine. popis A.

Primjer recepta za diplacin na latinskom:

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5 ml

D.t. d. N. 10 u ampuli.

S. Tijekom dvosatne operacije intravenozno primijeniti 20-30 ml 2% otopine.

MELIKTIN- lijek s antidepolarizirajućim djelovanjem. Melliktin se koristi za liječenje bolesti praćenih povišenim mišićnim tonusom (parkinsonizam i dr.). Mellictin se propisuje oralno 3-8 tjedana s ponovljenim tečajevima nakon 3-4 mjeseca. Kontraindikacije za uporabu meliktina su uobičajene za mišićne relaksante. Oblik oslobađanja meliktina: tablete od 0,02 g. Popis A.

Primjer recepta za meliktin na latinskom:

Rp.: Tab. Mellictini 0,02 N. 50

D.S. 1 tableta 2-4 puta dnevno.

U našem razdoblju naglog razvoja velike kirurgije, ukorak s njom ide i anesteziologija, koja se sada uvelike oslanja na mišićne relaksanse, koji, selektivno djelujući na neuromuskularne sinapse, paralizirajući ih, idealno opuštaju voljne mišiće. Ovi mišićni relaksanti su također nazivani lijekovima sličnim kurareu. Curare je južnoamerički otrov koji se dobiva iz vinove loze (Liana chondrodenaro tomcntosum), iz kore i korijena Strichuos toxifera itd., koji raste u Južnoj Americi, posebno u Britanskoj Gvajani. Riječ "curare" dolazi od imena rijeke u Gvajani - Curawara ili ubojica ptica, gdje ove biljke rastu. Od pamtivijeka su Indijanci ovim otrovom trovali strijele prilikom odlaska u lov ili ih koristili u međuplemenskim borbama ili u borbama s europskim kolonijalistima.

Prvi podaci o curaru postali su poznati u Europi ubrzo nakon što je Kolumbo otkrio Ameriku.

Španjolci, povjesničar Lodge (1510-1560) i liječnik Monardes (1493-1588), opisali su curare.

Godine 1595. Raleigh je izvijestio o istoj stvari, a prvi eksperimentalni rad na kokošima uz korištenje protuotrova šećera i kuhinjske soli pripada Francuzu Condimanu (1745.). Bio je siguran da se kurare nalazi u 30 vrsta biljaka. Talijan Fontana 1781. godine utvrdio je da kurare ne paralizira živce, već uništava podražljivost poprečno-prugastih mišića. Godine 1811. Englez Brodie zabilježio je da kurare zaustavlja disanje, ne djeluje izravno na srce i da umjetno disanje može životinji spasiti život. Očito su autori filma koji ste gledali imali na umu Brodyja koristeći primjer magarca oživljenog umjetnim disanjem nakon trovanja kurareom.

Poznato je da se prijenos impulsa od živca do mišića provodi pomoću medijatora acetilkolina, koji se stvara na živčanom završetku u sinapsi. Acetilkolin djeluje na receptivnu supstancu mioneurološke veze i time uzrokuje kontrakciju mišića, ali se uništava nakon 1/1000 sec. Kolinesteraza. U mirovanju je mioneuralni spoj ili postsinaptička membrana u stanju polarizacije, kada se na njegovoj unutarnjoj površini vidi Brody, na primjeru oživljavanja magarca umjetnim disanjem nakon trovanja kurareom.

Francuski liječnici Rouleni i Bussingault izolirali su aktivni princip curare 1928. godine i nazvali ga Curarine. Pokuse s kurareom izveli su Claude Bernard (1844-1851), ruski znanstvenici Pelican (1857) i Dybkovsky (1861). Za konvulzije, kurare je prvi put korišten u medicinske svrhe 1850. godine u Talijanskoj dolini. Godine 1878. Gunther je koristio kurare za tetanus i bjesnoću. U isto vrijeme, Popov, Korinorsky, a zatim Bremer (1927), Gortridge i West, kurare je uspješno korišten za tetanus, bjesnoću, epilepsiju i koreju. Sporadični slučajevi u eksperimentima i klinikama pripadaju Pavlovu, Kravkovu, Vvedenskom, Karasiku i Aničkovu.

Prvi put čisti trubokurarin iz kurarea dobio je King 1935. godine, a tri godine kasnije Mac Intyre i Dutcher dobili su intokostrin, koji je korišten u klinici 1940.-41. Bennett i suradnici u mentalnim bolestima za sprječavanje napadaja tijekom elektrokonvulzivne terapije. Istaknuti kanadski anesteziolog Griffith i njegov učenik Johnson 1942. godine prvi su put u povijesti kirurgije upotrijebili intokostrin tijekom operacije za opuštanje mišića. Trenutno, kako kod nas tako iu inozemstvu, sintetizirani su mnogi relaksanti mišića.

Koji je mehanizam djelovanja ovih lijekova? Bernard (1851.) i Pelikan (1857.) utvrdili su da mišićni relaksanti blokiraju prijenos impulsa smicanja živaca do mišića. Godine 1958-59 Wasser je pomoću obilježenih atoma tubarina i dekametonija utvrdio da su relaksanti u tijelu fiksirani uglavnom u području krajnjih ploča mioneuralnih sinapsi.

Poznato je da se prijenos impulsa od živca do mišića provodi pomoću medijatora acetilkolina, koji se stvara na živčanom završetku u sinapsi. Acetilkolin djeluje na receptivnu supstancu mioneurološke veze i time uzrokuje kontrakciju mišića, ali se uništava nakon 1/1000 sec. Kolinesteraza. U mirovanju mioneuralni spoj ili postsinaptička membrana nalazi se u stanju polarizacije, kada se na njezinoj unutarnjoj površini nalaze elektronegativni ioni kalija, a na vanjskoj površini elektropozitivni ioni natrija.

Acetilkolin uzrokuje depolarizaciju, tj. pomiče ione natrija na unutarnju, a ione kalija na vanjsku površinu membrane, pri čemu impuls prolazi kroz sinapsu i mišić se kontrahira. Ovisno o mehanizmu djelovanja, tvari slične kurareu dijele se na depolarizirajuće (slično djelovanju acetilkolina) i nepolarizirajuće mišićne relaksante.

Prva skupina lijekova djeluje poput acetilkolina, uzrokujući depolarizaciju, ali dulje, mišići se grčevito stežu, počevši od glave do dijafragme. Ubrzo te relaksante uništava pseudokolinesteraza i dolazi do repolarizacije, odnosno opuštanja mišića. Nedepolarizirajući relaksanti blokiraju receptore mioneuralnog spoja, učinak acetilkolina se ne očituje, t.j. ne dolazi do depolarizacije, a mišići se opuštaju i disanje prestaje. Međutim, kada se koristi antidot prozerin, koji inhibira kolineksterazu, može stvoriti uvjete za nakupljanje acetilkolina, koji razbija blokadu i obnavlja njezin učinak, tj. mišići se ponovno kontrahiraju i počinje spontano disanje.

Depolarizirajući mišićni relaksansi su ditilin, dekametonij jod, brevedil-M, kuracit, listenon, mišićni relaksin, scoline, sukcinilkolin, sukkuran, sukcimetonijev bromid (to su kloridne ili bromidne soli dihominovog estera jantarne kiseline), sukcitonijev jodid itd.

U nedepolarizirajuće relaksanse ubrajaju se: pripravci od prirodnog pravog kurarea - D-trubokurarin, mekostrini, metubin i beta-eritroidin, kao i sintetski - diplacin, pirolaksan (u inozemstvu analozi flaksedil i galamin), paramion, milaksen, laudolizin itd. Morate jasno predstaviti dozu, trajanje djelovanja i komplikacije povezane s uporabom ovih relaksansa. Fizikalno-kemijska i farmakodinamička svojstva detaljnije ćete ispitati tijekom vježbi. Ova se svojstva naširoko koriste u kirurgiji za smanjenje štetnih učinaka glavne opojne droge (s minimalnom dozom lijeka dolazi do potpunog opuštanja), za provođenje kontroliranog disanja uz povećanu opskrbu kisikom (kada postoji opasnost od bilateralnog pneumotoraksa), za ublažavanje konvulzija tijekom gliotermije, tetanusa, bjesnoće, prije intubacije, tijekom endoskopije, redukcije prijeloma i iščašenja.

Mišićni relaksanti ne izazivaju san ili ublažavanje boli, stoga prvo morate isključiti svijest. Većina njih ne djeluje štetno na srce, jetru, bubrege, brzo se uništavaju i izlučuju iz organizma, pa je važno da ti organi budu zdravi.

Također treba imati na umu da su neki od njih sposobni akumulirati, stoga, s predoziranjem i ponovljenom primjenom, disanje može prestati nekoliko sati nakon obnove spontanog disanja, tj. dolazi do rekurarizacije. Kako bi se spriječila ova komplikacija, preporuča se primijeniti protuotrov prozerin na kraju operacije. Pacijent treba biti pod nadzorom 24 sata od trenutka primjene lijeka.

Općenito, pri korištenju mišićnih relaksansa potencijalno je moguć respiratorni zastoj, stoga uvijek treba biti spreman za metode intubacije i umjetnog disanja.

Razlikuju se sljedeće skupine metoda umjetnog disanja:

a) Priručnik (Sylvester, Schüler, Labard)

b) Hardver (poluautomatski i automatski)

c) Sustav od pluća do pluća - 1) od usta do usta, 2) od usta do

Ukratko ti reci!

2) mišićni relaksanti perifernog djelovanja depolarizirajućeg tipa djelovanja, koji uzrokuju trajnu depolarizaciju mišićne ploče, sprječavajući početak repolarizacije (ditilin, itd.);

3) relaksanti mišića perifernog djelovanja mješovitog tipa, koji daju antidepolarizirajuće i depolarizirajuće učinke (dioksonij, itd.).

Primjer recepta za tubokurarin klorid na latinskom:

Rp.: Sol. Tubokurarin! kloridi 1% 1,5 ml

D.t. d. N. 6 im ampul.

S. Primjeniti intravenski u dozi od 0,4-0,5 mg/kg tjelesne težine bolesnika.

DIPLACINE- ima antidepolarizirajuće djelovanje. Diplacin se koristi intravenozno u obliku 2% otopine. Oblik otpuštanja diplacina: ampule od 5 ml 2% otopine. popis A.

Primjer recepta za diplacin na latinskom:

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5 ml

D.t. d. N. 10 u ampuli.

S. Tijekom dvosatne operacije intravenozno primijeniti 20-30 ml 2% otopine.

Primjer recepta za meliktin na latinskom:

Rp.: Tab. Mellictini 0,02 N. 50

D.S. 1 tableta 2-4 puta dnevno.

PANKURONIJEV BROMID (farmakološki analozi: pavulon) je mišićni relaksant antidepolarizirajućeg (kompetitivnog) tipa djelovanja. Pankuronijev bromid je aktivniji od tubokurarina. Pankuronijev bromid se može koristiti kod odraslih i djece za opuštanje mišića tijekom kirurških zahvata, kao iu slučajevima kada se ne koriste drugi mišićni relaksansi (npr. kod šoka, zatajenja bubrega, alergija). Nuspojave pankuronijevog bromida: blagi porast krvnog tlaka, tahikardija, smanjenje intraokularnog tlaka. Nema kontraindikacija za primjenu pankuronijevog bromida. Međutim, treba imati na umu da pankuronijev bromid također paralizira dišnu muskulaturu, pa bolesnicima treba intubirati dušnik i mehanički ga ventilirati dok se ne uspostavi spontano disanje. Nakon pankuronijevog bromida ne smiju se koristiti depolarizirajući mišićni relaksansi. Pankuronijev bromid se ne može miješati s drugim otopinama u istoj štrcaljki. Primijeniti intravenski u prosječnoj dozi od 0,02-0,06 mg/kg tjelesne težine. Obrazac za otpuštanje n ankuronijev bromid: ampule od 2 ml. popis A.

ALKURONIJEV KLORID (farmakološki analozi: aloferin) je mišićni relaksant srednje dugog djelovanja. Indikacije za upotrebu alkuronijevog klorida, nuspojave su iste kao i kod prethodnih lijekova. Alkuronijev klorid se primjenjuje intravenozno, najprije u dozi od 150 µg/kg tjelesne težine, zatim ponovno u dozi od 30 µg/kg tjelesne težine u razmacima od 15 - 25 minuta. Obrazac za otpuštanje alkuronijev klorid: ampule od 2 ml (10 mg). popis A.

TERKURON- mišićni relaksant antidepolarizirajućeg tipa djelovanja mnogo je aktivniji od tubokurarina. Nuspojave terkuronija su blage i javljaju se kratkotrajno: sniženi krvni tlak, proširene zjenice. Terkuronij ne potiče otpuštanje histamina i ne pojačava negativne učinke halotana na kardiovaskularni sustav. Antagonizam prozerina na pozadini djelovanja terkuronija je izraženiji nego pod djelovanjem tubokurarina i pankuronijevog bromida. Kao glavni relaksant mišića koristi se terkuronij, koji se primjenjuje intravenski u prosječnoj dozi od 8-10 mg. Oblik otpuštanja terkuronija: ampule od 1 ml 0,5% otopine. popis A.

ATRAKURIJA BEZILAT (farmakološki analozi: tracrium) je mišićni relaksant antidepolarizirajućeg tipa djelovanja. Atrakurijev besilat ima indikacije za uporabu, nuspojave i kontraindikacije karakteristične za lijekove iz ove skupine. Za razliku od terkuronija, atrakurijev besilat uzrokuje otpuštanje male količine histamina. Atrakurij besilat se primjenjuje intravenski odraslim osobama u dozi od 0,3-0,6 mg/kg tjelesne težine, koja osigurava potrebnu relaksaciju mišića u trajanju od 15-35 minuta. Potpuna blokada može se produljiti primjenom dodatne doze od 0,1-0,2 mg/kg tjelesne težine. Obrazac za otpuštanje atracurium besilata: ampule od 2,5 ml i 5 ml 1% otopine. popis A.

ANATRUKSONIJA(farmakološki analozi: truxipicurium jodid) je relaksant mišića antidepolarizirajućeg tipa djelovanja. Anatruksonij se primjenjuje intravenozno. Oblik otpuštanja anatruksonija: ampule od 2 ml 0,3% otopine. popis A.

Primjer recepta za anatruxonium na latinskom:

Rp.: Sol. Anatruxonii 0,3% 2 ml

D.t. d. N. 10 u ampuli.

S. Primijeniti intravenozno, doza ovisi o trajanju operacije i korištenoj anesteziji: 0,07-0,15-0,2 mg/kg tjelesne težine bolesnika (uz prelazak na mehaničku ventilaciju).

CIKLOBUTONIJ(farmakološki analozi: Truxicurium jodid) - djelovanje je blisko anatruksoniju. Ciklobutonij se koristi za opuštanje skeletnih mišića tijekom operacije i primjenjuje se intravenozno. Oblik otpuštanja ciklobutonija: ampule od 2 ml 0,7% otopine. popis A.

Primjer recepta za ciklobutonij na latinskom:

Rp.: Sol. Cyclobutonii 0,7% pro injectionibus 2 ml

D.t. d. N. 10 u ampuli.

S. Za intravensku primjenu (0,1-0,2 mg/kg tjelesne težine bolesnika).

QUALIDIL- djelovanje je blisko diplacinu. Relaksacija mišića primjenjuje se intravenski tijekom anestezije. Oblik otpuštanja kvalidila: ampule od 2 ml 2% otopine. popis A.

Primjer recepta za qualidil na latinskom:

Rp.: Sol. Qualidili 2% 2 ml

D.t. d. N. 10 u ampuli.

S. Primijeniti no 4-6 ml intravenozno.

PIPEKURONIJEV BROMID(farmakološki analozi: arduan, pipekurijev bromid) je mišićni relaksant antidepolarizirajućeg tipa djelovanja. Pipekuronijev bromid ne uzrokuje promjene u aktivnosti kardiovaskularnog sustava i ne doprinosi oslobađanju histamina. Pipekuronijev bromid koristi se za opuštanje mišića tijekom raznih operacija, uključujući operaciju srca. Pipekuronijev bromid se primjenjuje intravenski brzinom od 0,04-0,06 mg/kg tjelesne težine, postižući potpunu relaksaciju mišića tijekom 30-40 minuta. Ponovljena primjena pipekuronijevog bromida (0,02-0,03 mg/kg tjelesne težine) produljuje učinak. Lijek se može koristiti s različitim anesteticima (halotan, eter, dušikov oksid, itd.). Pipekuronijev bromid je kontraindiciran kod: miastenije gravis, trudnoće, teške bolesti bubrega. Obrazac za otpuštanje pipekuronijev bromid: ampule s 4 mg lijeka, uključeno otapalo. popis A.

Recept za pipekuronijev bromid na latinskom:

Rp.: Arduani 0,004

D.t. d. N. 5 u ampuli.

S. Otopiti sadržaj ampule u priloženom otapalu (4 ml), ubrizgati 3-4 ml intravenski.

SUKSAMETONIJA(farmakološki analozi: ditilin, miorelaksin, listenon itd.) je lijek depolarizirajućeg tipa djelovanja. Suksametonij daje brz, ali kratkotrajan učinak. Za produljeno djelovanje potrebno je ponovljeno davanje lijeka, čime se osigurava kontrolirana relaksacija mišića. Nakon prestanka primjene suksametonija dolazi do brze obnove tonusa skeletnih mišića. Suksametonij se koristi za intubaciju traheje; endoskopski zahvati (bronhoskopija i dr.), kratkotrajni kirurški zahvati. Suksametonij se primjenjuje intravenski u dozi od 0,5-1 mg / kg tjelesne težine, frakcijski - za dugotrajnu relaksaciju mišića tijekom cijele operacije; u dozi od 1,5-2 mg/kg tjelesne mase - za intubaciju dušnika i potpunu relaksaciju skeletne i respiratorne muskulature.Nuspojave suksametonija: bolovi u mišićima, depresija disanja.U slučaju depresije disanja provodi se mehanička ventilacija, a po potrebi , daje se transfuzija krvi (istodobno primijenjena kolinesteraza je protuotrov lijeka). Ako se relaksacija mišića i disanje potpuno ne uspostave unutar 30 minuta (može se razmišljati o tzv. dvostrukom bloku, kada se antidepolarizirajući učinak razvija nakon depolarizacije), tada moraju se primijeniti antikolinesterazni lijekovi (proserin i dr.) Suksametonij je kontraindiciran kod: glaukoma, trudnoće, teških bolesti jetre Miastenija gravis nije kontraindikacija Treba imati na umu da se otopine suksametonijuma ne smiju miješati s otopinama barbiturata i donora krv! Oblik otpuštanja suksametonija: ampule od 5 ml 2% otopine; "Miorelaksin" - ampule koje sadrže 0,25 g i 0,1 g suhe tvari (s dodatkom otapala) popis A.

DIOKSONIJA- relaksant mišića mješovitog tipa djelovanja. Nakon faze depolarizacije dioksonij djeluje antidepolarizirajuće. Dioksonij se koristi za opuštanje skeletnih mišića. Dioksonij se primjenjuje intravenozno, a koristi se mehanička ventilacija. Prosječna doza dioksonija je 0,04-0,05 mg/kg tjelesne težine bolesnika. Oblik otpuštanja dioksonija: ampule od 5 ml 0,1% otopine. popis A.

Primjer recepta za dioksonij na latinskom:

Rp.: Sol. Dioxonii 0,1% 5 ml

D.t. d. N. 10 u ampuli.

S. Primjeniti intravenozno u dozi od 0,04-0,05 mg/kg tjelesne težine bolesnika.