Ципролет а (ciprolet a) инструкция по применению. Ципролет таблетки

103 р.

Производитель: DR. REDDY"S LAB.

Фармакологическое действие:
Ципролет - антибактериальное средство. Действующим веществом препарата является ципрофлоксацин (противомикробное вещество группы фторхинолонов). Ципрофлоксацин влияет на топоизомеразу (ДНК-гиразу) бактерий, чем способствует подавлению репродукции микробной ДНК. Имеет бактерицидный эффект, выражающийся в воздействии как на микроорганизмы в состоянии покоя, так и при их активном размножении. Активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям: E. coli, Salmonella,Shigella, Klebsiella,Citrobacter, Serratia,Enterobacter, Edwardsiella,Hafnia, Proteus (индолотрицательные и индолположительные штаммы), Yersinia, Providencia, Vibrio, Aeromonas, Pasteurella, Haemophilus, Plesiomonas, Campylobacter, Legionella, Neisseria, Moraxella, Pseudomonas, Branhamella, Brucella, Staphylococcus, Acinetobacter, Streptococcus agalacticae, Corynebacterium, Listeria, Chlamydia.
Спектр действия ципрофлоксацина включает и микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы. Вариабельной чувствительностью к ципрофлоксацину обладают Flavobacterium, Streptococcus pyogenes, Gardnerella, Alcaligenes, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Steptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.
Ципрофлоксацин не действует на Bacteroides, грибы и Treponema pallidum.
Обычно резистентны следующие бактерии: Ureaplasma urealyticum, Steptococcus faecium, Pseudomonas maltophilia, Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Те штаммы стафилококков, которые резистентны к метициллину, нечувствительны и к ципрофлоксацину. За некоторым исключением, умеренно чувствительны к действующему веществу ципролета и анаэробные микроорганизмы (Peptosreptococcus, Peptococcus).
Ципрофлоксацин не нарушает количество и качество нормальной вагинальной и кишечной микрофлоры. Нечувствительность к ципрофлоксацину вырабатывается постепенно и медленно, отсутствует резистентность плазмидного происхождения. Ципрофлоксацин активен относительно бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, бета-лактамным антибиотикам или тетрациклинам.
После приема препарата ципрофлоксацин хорошо и быстро всасывается. Биодоступность составляет 50-85%. Объем распределения - 2-3 л/кг. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 60-90 мин. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и органы, а так же кости. Незначительно связывается с белками плазмы крови (20-40%). Через 120 минут после перорального применения ципрофлоксацин выявляют в жидкостях и тканях организма в таких концентрациях, которые во много раз больше его плазменной концентрации.
Уровень концентрации ципрофлоксацина необходимый для подавления бактерий, удерживается на протяжении 0,5 суток. Действующее вещество Ципролета накапливается в органах и тканях, где его содержание превышает плазменную концентрацию в несколько раз.
Ципрофлоксацин элиминируется из организма большей частью в неизмененном виде: в основном почками - около 50-70%. После приема внутрь период полувыведения из плазмы крови—приблизительно 3-5 часов, после внутривенного введения — 4 часа. Превалирующая часть ципрофлоксацина выводится также кишечником (с калом и желчью - до 30%), поэтому в случае значительного нарушения почечных функций наблюдается замедление элиминации из организма.
Ципролет - глазные капли
Для изучения системного всасывания раствор ципрофлоксацина вводили в конъюнктивальный мешок 7 суток в следующем режиме: каждые 2 часа первые 2 суток, а затем следующие 5 суток каждые 4 часа. Максимальная плазменная концентрация ципрофлоксацина определена в количестве, меньшем 5 нг/мл. Средняя плазменная концентрация— ≤2,5 нг/мл. Указанные данные свидетельствуют о незначительном системном всасывании ципрофлоксацина.

Показания к применению:
Ципролет - раствор для инфузий и таблетки применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериям (в т.ч. и при смешанных инфекциях):
· инфекции органов дыхания: обострение хронического бронхита, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема, инфекционный плеврит, инфицированные бронхоэктазы, легочные инфекции у больных с кистозно-фиброзными изменениями легких;
· инфекции мочеполовой системы: простатит, хронический и острый пиелонефрит, цистит, эпидидимит;
· инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, мастоидит;
· гинекологические инфекции: аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, абсцесс малого таза, пельвиоперитонит, инфицированная язва;
· гонорея, включая ректальную, уретральную и фарингеальную локализации гонококкового поражения, включая случаи, вызванные резистентными гонококками;
· инфекции органов брюшной полости: холецистит, перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, эмпиема желчного пузыря;
· инфекции суставов и костей: гнойный артрит, хронический и острый остеомиелит;
· инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, бактериальная диарея;
· общие тяжелые инфекционные заболевания: бактериемия, септицемия и инфекции у пациентов с угнетенным иммунитетом;
· инфекции мягких тканей и кожи: инфицированная рана, целлюлит, ожог, абсцесс.
Ципролет - глазные капли
· Терапия инфекционных заболеваний глаз и придатков глаза, которые вызваны чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами (бактериальный кератоконъюнктивит и кератит, острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальная язва роговицы с гипопионом, бактериальная язва роговицы без гипопиона, хронический мейбомиит и дакриоцистит);
· терапия послеоперационных гнойно-воспалительных инфекционных осложнений после офтальмологических операций;
· инфекционные поражения в первые часы после травм глаза или вследствие попадания инородных тел;
· в офтальмохирургии - для предоперационной профилактики.

Противопоказания:
Общие противопоказания ко всем формам выпуска Ципролета
· повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, а так же другим компонентам средства;
· повышенная чувствительность к другим фторхинолонам.
Ципролет - раствор для инфузий и таблетки
· дети в возрасте до 15 лет;
· период беременности и кормления грудью.
Ципролет - офтальмологические капли
· дети в возрасте до 12 лет.

Побочные действия:
Ципролет - раствор для инфузий и таблетки
Препарат хорошо переносится больными. Терапия Ципролетом может спровоцировать следующие побочные действия (обычно - обратимые):
· Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: отсутствие аппетита, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха, боль в животе, гепатит;
· со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, нарушение сердечного ритма, мигрень, артериальная гипотензия (очень редко);
· со стороны психики, анализаторов и нервной системы: ощущение усталости, бессонница, головная боль, головокружение, потеря сознания, повышенная возбудимость, тремор; в очень редких случаях — неустойчивость при походке, потливость, ощущение страха, приступы судорог, ночные кошмары, ослабление внимания, галлюцинации, депрессия, расстройства зрения; (хроматопсия, диплопия), временное снижение остроты слуха, особенно на высокие звуки, шум в ушах, тромбоз церебральных артерий. При появлении подобных эффектов необходимо прекратить прием Ципролета и обратиться к врачу;
· со стороны иммунной системы: зуд кожи, медикаментозная лихорадка, кожная сыпь, возможна фотосенсибилизация; редко — бронхоспазм, отек Квинке и боли в суставах, очень редко — миалгия, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса — Джонсона, гепатит;
· со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко — тромбоцитоз, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
· со стороны опорно-двигательного аппарата: имеются отдельные сообщения о разрывах ахиллового сухожилия и сухожилий плеча на фоне приема Ципролета, что требовало хирургического вмешательства. В случае развития любых симптомов прием Ципролета следует прекратить;
· со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, дизурия, задержка мочи, полиурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
· со стороны лабораторных показателей: повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени (обычно - временное); временное увеличение концентрации креатинина, мочевины и билирубина в сыворотке крови; возможна так же гипергликемия.
Ципролет - глазные капли
Возможны зуд глаз, аллергические реакции, легкая гиперемия и болезненность конъюнктивы, жжение, тошнота. Наблюдались (редко) светобоязнь, отек век, ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, неприятный вкус во рту сразу после инстилляции, уменьшение остроты зрения, кератопатия, кератит, появление инфильтрации роговицы или пятен на ней.

Способ применения и дозы:
Ципролет - таблетки
Предназначены для взрослых и детей более 15 лет. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Для лучшего всасывания рекомендуется прием до еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от типа возбудителя, течения инфекционного процесса и функции почек пациента. Таблетки следует принимать через равные промежутки времени (обычно - каждые 12 часов).
При инфекциях нижних дыхательных путей назначают по 250-500 мг 2 р/сутки. В случае острой пневмонии, ассоциированной с Streptococcus pneumoniae, назначают по 1,5 г/сутки (разделить на 2 приема - каждые 12 часов).
При инфекциях мочеполовой системы (неосложненных) - по 250 мг 2 р/сутки.
При осложненных инфекциях мочеполового тракта или простатите - по 500 мг 2 р/сутки.
При инфекциях опорно-двигательного аппарата и ЛОР-инфекциях - по 500-750 мг 2 р/сутки.
При гинекологических заболеваниях - по 500 мг 2 р/сутки.
При острой кишечной инфекции - по 500 мг 2 р/сутки.
При гастроэнтерите - по 250 мг 2 р/сутки.
При перитоните, бактериемии и сепсисе ципрофлоксацин применяют сначала в форме внутривенной инфузии, затем лечение продолжают по 500-750 мг 2 р/сутки в форме таблеток Ципролет.
Длительность лечения зависит результатов бактериологических исследований и от тяжести инфекции (в среднем курс лечения составляет от 5 до7 суток). Рекомендуется продолжать прием Ципролета еще 3 дня после купирования всех симптомов инфекционного процесса.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина в пределах ниже 20 мл/мин, дозировка Ципролета уменьшается в 2 раза.
Ципролет - раствор для инфузий
Применяется внутривенно капельно в дозировке, которая должна зависеть от клинической ситуации. Однократную дозу следует вводить на протяжении 30-60 мин.
При инфекциях органов дыхания - по 200 мг 2 р/сутки.
При неосложненной острой гонорее - по 100 мг 1р/сутки однократно.
При инфекциях органов мочевыделительной системы (неосложненных) - по 100 мг 2 р/сутки.
При осложненных или тяжелых инфекциях мочевыделительной системы - по 200 мг 2/сутки.
При других инфекциях - по 200 мг 2 р/сутки.
Длительность терапии зависит от клинического течения, тяжести заболевания и результатов бактериологического исследования.
В случае воспалительных процессов мочевыводящих путей, инфекций почек и брюшной полости лечение продолжают до 7 дней. До 2 месяцев можно применять при остеомиелите. При угнетении иммунных реакций организма лечение Ципролетом проводят в течение всего периода нейтропении. Продолжительность терапии при цистите и острой неосложненной гонорее — 1 сутки. При других инфекциях длительность терапии — от 7 до 14 дней. Рекомендуется продолжать введение препарата в течение еще 3 дней после исчезновения признаков заболевания или нормализации температуры тела.
Выпуск Ципролета в двух лекарственных формах обеспечивает возможность начинать терапию тяжелых инфекций внутривенно, а затем продолжать его прием внутрь.
Ципролет - глазные капли
В случае легкого и умеренно тяжелого инфекционного процесса Ципролет назначают детям старше 12 лет и взрослым по 1-2 капле в больной глаз каждые 4 часа. Каждый час можно применять Ципролет при тяжелой инфекции (по 1-2 капле в глаз). После улучшения состояния частота закапывания уменьшается до 1-2 капель каждые 4 часа. Терапия продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Курса лечения составляет от 5 до 14 дней, что зависит от тяжести инфекционного процесса.

Передозировка:
Данные о передозировке средства Ципролет - глазные капли отсутствуют.
При передозировке Ципролета проводят симптоматическое лечение. Незначительно эффективен (до 10% выведения действующего вещества) перитонеальный и гемодиализ. Специфического антидота нет.

Особые указания

Условия хранения:
Ципролет - таблетки хранят в месте, защищенном от действия влаги и света месте при температуре 15-25°С.
Ципролет - раствор для инфузий - хранят в защищенном от действия света месте при температуре 2-25°С. Не допускается замораживание раствора.
Ципролет - глазные капли - в защищенном от действия света месте, при температуре 2-25°С. После вскрытия сохранять флакон не более 4 недель при условии температуры 2-25°С. Не допускается замораживание капель.

103 р.

Ципрофлоксацин

Таблетки 250 и 500 мг, покрытые оболочкой

Регистрационный номер:

П-8-242 № 008395

Химическое название :

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат

Cостав:

Ципролет - 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 250 мг ципрофлоксацина

Ципролет - 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина

Описание:

белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой. Вид на изломе – белая со слегка желтоватым оттенком масса

Свойства:

Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus,Peptostreptococcus) или устойчивы (Bacteroides).

Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно,

плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика:

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения - 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания:

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями,чувствительными к препарату:

  • инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas , гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella , легионеллами, стафилококками;
  • инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas , или стафилококками;
  • инфекции глаз
  • инфекции почек и мочевыводящих путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции костей и суставов
  • инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)
  • гонорея
  • инфекции ЖКТ
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
  • перитонит
  • сепсис.
  • Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)
  • Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы
  • хинолонов,
  • беременность,
  • лактация,
  • детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

Побочное действие:

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : в очень редких случаях - тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени : тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы и психики : головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения : эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции : кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко- отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели : особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это оносится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Передозировка:

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Способ применения и дозы:

_________________________________________________________________________

Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых

Неосложненные инфекции нижних и верхних мочевых путей 2х125 мг

Осложненные инфекции мочевых путей

(в зависимости от степени тяжести) 2х250-500 мг

Инфекции дыхательных путей 2х250-500 мг

Прочие инфекции 2х500 мг

_______________________________________________________________________

При инфекциях тяжелого течения например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae , суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2х750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится внутривенно.

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 250 -500 мг.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение ципролетом для внутривенной инфузии.

Больные с нарушением функции почек:

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают: 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушениями функции печени:

Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :

При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости - до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения - 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Таблетки Ципролета следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Форма выпуска:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25 о С.

Срок годности – 3 года.

Препарат не разрешается применять после истечения срока годности, указанного на этикетке!

Отпускается по рецепту врача

Лекарственное средство хранить в месте, недоступном для детей!

Изготовлено: “Д-р Редди"с Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы “Д-р Редди"с Лабораторис Лтд” в Москве:

127006 Москва, ул. Долгоруковская, д.18, стр.3.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема препарата (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.

При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

2. показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции половых органов;
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
  • инфекции костно-мышечной системы;
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

3. Способ применения

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

При гинекологических заболеваниях, и с тяжелым течением и высокой температурой, назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).

Таблетки следует принимать натощак , запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозу препарата.

Таблица рекомендуемых доз препарата для пациентов с хронической почечной недостаточностью:
Клиренс креатинина (мл/мин)
>50 - Обычный режим дозирования
30-50 - 250-500 мг 1 раз в 12 ч
5-29 - 250-500 мг 1 раз в 18 ч

Больные, находящиеся на гемо- или перитонеальном диализе после диализа - 250-500 мг 1 раз в 24 ч

4. Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, анорексия, холестатическая (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: , нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитоз, .

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: , кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Прочие: общая слабость, суперинфекции ( , псевдомембранозный ).

5. Противопоказания

  • псевдомембранозный колит;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

6. При беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении Ципролета и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении Ципролета и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

8. Передозировка

Лечение : необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата. Специфический антидот неизвестен.

9. Форма выпуска

Таблетки, 250 или 500 мг - 10 или 20 шт.

10. Условия хранения

Список Б.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
Срок годности - 3 года.

11. Состав

1 таблетка:

ципрофлоксацина гидрохлорид - 291.106 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина - 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 50.323 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7.486 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 3.514 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Ципролет таблетки опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Ципролет 500 является одним из самых эффективных фторхинолоновых препаратов с широкой областью применения. Его можно использовать для терапии и профилактики различных воспалительно-инфекционных заболеваний, но перед началом лечения рекомендуется удостовериться в восприимчивости микроорганизмов к данному антибиотику.

Медикамент принадлежит к фармакологической группе хинолонов и имеет АТХ-код J01MA02.

Формы выпуска и состав

Ципролет производится в следующих лекарственных формах:

  • таблетки с кишечнорастворимым покрытием;
  • инфузионный раствор;
  • глазные капли.

В качестве действующего вещества в них используется ципрофлоксацин.

Дозировку 500 мг имеет только таблетированный вариант препарата. Таблетки белые, округлые, выпуклые с обеих сторон. Активный компонент в виде гидрохлорида присутствует в количестве 0,25 или 0,5 г. В состав ядра также входят:

  • кроскармеллоза натрия;
  • микроцеллюлоза;
  • стеарат магния;
  • кремниевый диоксид;
  • фармацевтический тальк;
  • кукурузный крахмал.

Пленочное покрытие изготовлено из смеси гипромеллозы, диметикона, титанового диоксида, макрогола, талька, сорбиновой кислоты и полисорбата.

Таблетки по 10 шт. распределяются в блистеры. Внешняя упаковка картонная. В нее вкладывают 1 блистерную пластину и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Ципролет используется как противобактериальный препарат. Его активным компонентом является ципрофлоксацин - синтетическое антибиотическое средство фторхинолонового ряда. Механизм действия этого соединения заключается в ингибировании топоизомераз II и IV типа, отвечающих за суперспирализацию бактериальной ДНК.

Антибиотик проявляет бактерицидные свойства. Под его влиянием блокируется репродукция ДНК, останавливаются процессы роста и размножения микроорганизмов, разрушаются мембраны и клеточные оболочки, что вызывает гибель бактерий. Это позволяет уничтожать грамнегативных возбудителей, пребывающих в активной фазе и в состоянии покоя. Лекарство действует также и на грамположительных патогенов, но только когда они находятся на стадии размножения.

Ципрофлоксацин не проявляет перекрестной резистентности с пенициллинами, аминогликозидами, тетрациклинами, цефалоспоринами и другими антибиотиками, которые не блокируют ДНК-гиразу. Поэтому он эффективно работает там, где эти препараты не справляются. Он работает против многих возбудителей, включая:

  • Moraxella catarrhalis;
  • сальмонеллы;
  • шигеллы;
  • нейcсерии;
  • клебсиеллы;
  • протеи;
  • листерии;
  • бруцеллы;
  • энтеро- и цитробактеры;
  • вибрионы;
  • кишечную, гемофильную, синегнойную палочку;
  • хламидии;
  • некоторые стафило- и стрептококки.

Фекальный энтерококк и Mycobacterium avium требуют применения препарата в высоких дозах. Он неэффективен в отношении пневмококка, трепонемы, уреаплазмы, микоплазмы, бактероидов, флавобактерий, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, большинства анаэробов, не нарушает естественную микрофлору кишечника и влагалища.

Резистентность может варьироваться со временем и зависеть от геолокации. Приобретенная устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Активное соединение всасывается из тонкого кишечника, достигая максимальной концентрации в крови спустя 1-2 часа после приема таблеток. Пища снижает скорость его поглощения, но не влияет на биодоступность, которая может достигать 80%. Антибиотик попадает в различные жидкости (в перитонеальную, глазную, в желчь, мочу, слюну, лимфу, синовию, мокроту, семенную плазму), хорошо распределяется в тканях:

  • печени;
  • желчного пузыря;
  • женских репродуктивных органов;
  • кишечника;
  • брюшины;
  • простаты;
  • легких и плевры;
  • почек и мочевыводящих путей;
  • суставных сочленений;
  • костно-мышечных структур и кожи.

При этом тканевые концентрации в несколько раз (до 12) превышают плазменные.

Препарат проникает в грудное молоко, преодолевает плаценту и гематоэнцефалический барьер. Содержание ципрофлоксацина в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспалительного процесса составляет в среднем 8% от его объема в крови, а при воспаленных мозговых оболочках может достигать 37%. Связь с кровяными белками - 20-40%.

Частичная переработка лекарства производится печенью, метаболиты проявляют некоторую активность. До 70% от принятой дозы выводится в исходном виде. Основная нагрузка по выведению приходится на почки. Период полувыведения равен 3-6 часам. При хронической почечной недостаточности этот показатель может увеличиваться вдвое, но препарат при этом не кумулируется, т. к. усиливается его выведение через ЖКТ. При нормальной функции почек с калом эвакуируется 1% от первоначального объема.

От чего помогает

Рассматриваемое средство предназначено для борьбы с патогенной микрофлорой, проявляющей чувствительность к ципрофлоксацину. Показания для назначения Ципролета:

  1. Заражение дыхательных путей: острая респираторная инфекция, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, если она не вызвана пневмококком, осложнения при муковисцидозе, легионеллез, эмпиема и абсцесс легких.
  2. Отоларингологические заболевания: синусит, отиты, мастоидит, фарингит, агранулоцитарная ангина.
  3. Инфекции мочеполовых органов: пиелонефрит, цистит, тубулоинтерстициальный нефрит, оофорит, эндометрит, сальпингит, орхит, эпидидимит, простатит, баланопостит, гонорея.
  4. Перитонит и другие интраабдоминальные поражения. Здесь антибиотик применяется в составе комплексной терапии.
  5. Холецистит, в т. ч. неуточненный, холангит, эмпиема желчного пузыря.
  6. Заболевания пищеварительной системы, включая шигеллез, брюшной тиф, бактериальную диарею.
  7. Заражение покровов и подкожных слоев: абсцессы, флегмона, фурункулез, раны, язвы, ожоги с признаками вторичной инфекции.
  8. Инфекции опорно-двигательного аппарата: миозит, бурситы, тендосиновит, остеомиелит, инфекционный артрит.
  9. Сепсис, бактериемия, сибирская язва легочного типа, инфекции у больных со слабым иммунитетом (при нейтропении или приеме иммуносупрессоров).
  10. Профилактика заражения, в т. ч. Neisseria meningitidis и Bacillus anthracis.

Противопоказания

Медикамент нельзя использовать при непереносимости состава или при повышенной чувствительности к фторхинолоновым препаратам в анамнезе. К другим строгим противопоказаниям относят:

  • псевдомембранозный энтероколит;
  • прием Тизанидина из-за риска сильной гипотензии;
  • детский и подростковый возраст (допускается использование Ципролета для детей от 5 лет с целью подавления активности Pseudomonas aeruginosa при наличии муковисцидоза, а также для устранения и профилактики заражения Bacillus anthracis);
  • вынашивание ребенка;
  • лактация.

С осторожностью

Особый контроль нужен пожилым пациентам, больным с печеночно-почечными отклонениями, цереброваскулярной недостаточностью, при наличии эпилепсии.

Как принимать Ципролет 500

Лекарство применяют исключительно по назначению врача. Таблетки можно употреблять независимо от приема пищи. Если выпить натощак, то начнут действовать быстрее. Их проглатывают целиком и запивают водой. Противопоказано одновременное применение препарата совместно с фруктовыми соками, обогащенными минералами, и с молокопродуктами (включая йогурт в капсулах в качестве пробиотика).

Дозы определяются индивидуально в зависимости от показаний, восприимчивости возбудителя, тяжести и локализации поражения. Таблетки 500 мг взрослые принимают дважды в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают. Суточная дозировка не должна превышать 1,5 г. Если требуется, препарат вводят капельно с последующим переходом к пероральному приему. Внутримышечные уколы не делают.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендованы начальные и поддерживающие дозировки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин интервал между приемами увеличивается до 24 часов. Детям и подросткам антибиотик назначается при крайней необходимости, т. к. он может вызывать артропатию. Дозы при этом рассчитываются в зависимости от веса ребенка.

Некоторые инфекционно-воспалительные поражения (инфицирование костно-хрящевых элементов, органов брюшной полости, малого таза) требуют параллельного применения других антибактериальных препаратов. Продолжительность лечения в среднем составляет 1-2 недели. Иногда терапевтический курс растягивается на несколько месяцев.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете

Противопоказаний для приема Ципролета диабетиками нет. Следует учитывать способность препарата вызывать колебания уровня сахара в ту или иную сторону.

Побочные действия

Антибиотик переносится неплохо, но в отдельных случаях может вызывать ряд нежелательных явлений.

Желудочно-кишечный тракт

Пациенты жалуются на тошноту, позывы к рвоте, развитие диареи, боли в животе, метеоризм. Редко развиваются кандидоз слизистой рта, отек гортани, воспаление поджелудочной железы, сбои в работе печени, (включая печеночную недостаточность), гепатит, некроз тканей, холестаз, повышенная активность печеночных ферментов, псевдомембранозный энтероколит.

Органы кроветворения

Возможно угнетение кроветворной функции и изменение клеточного состава крови, включая лейкоцитоз и панцитопению.

Центральная нервная система

Могут наблюдаться головокружения, мигрени, сильная утомляемость, астения, высокая тревожность, бессонница, депрессия, психотические реакции, проблемы с координацией движений, тремор, судорожные проявления, парестезия, нейропатия, нарушения вкуса и обоняния, звон в ушах, обратимая потеря слуха, диплопия и другие зрительные аномалии.

Со стороны мочевыделительной системы

Прием антибиотика может стать причиной нарушений в работе почек, появления кровяных следов в моче, развития кристаллурии, повышения концентрации креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможна тахикардия, гипотония, приливы, покраснение лица, удлинение QT-интервала в кардиограмме, пируэтная аритмия, васкулит.

Аллергии

Чаще всего возникают кожные реакции: высыпания, отечность, гиперемия, зуд, крапивница. Иногда появляется петехиальная сыпь. Возможны фотосенсибилизация, злокачественная эритема, некролиз покровов, бронхоспазм, анафилактический шок, лихорадка, боли в мышцах и суставах.

Особые указания

При тяжелых поражениях, стрептококковых инфекциях, заболеваниях, вызванных анаэробными возбудителями, лечение Ципролетом следует дополнять приемом других противомикробных средств.

Развившуюся вследствие приема антибиотика диарею нельзя устранять при помощи лекарств, подавляющих двигательную активность кишечника.

Ципрофлоксацин может вызвать разрыв сухожилия, эпилептический приступ, развитие суперинфекции.

Совместимость с алкоголем

Во время приема антибиотиков алкогольные напитки и спиртосодержащие лекарственные средства употреблять нельзя.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину , они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину , однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают , инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в . В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме .

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола .

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в , в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии , которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами .

Дыхательная система:

  • бронхоэктатическая болезнь ;
  • в обостренной форме (острый/хронический);
  • пневмония .

Лop-органы:

  • средний ;
  • гайморит ;
  • мастоидит;
  • фронтит .

Ротовая полость:

  • язвенный гингивит (острого характера);
  • периостит.

Скелетная система:

  • септический артрит ;

Мочеполовая система:

  • пельвиоперитонит;
  • сальпингит;
  • оофорит ;
  • тубулярный абсцесс.

Кожные покровы:

  • флегмоны ;
  • пролежни ;
  • абсцессы ;
  • инфицированные язвы/раны/ожоги;
  • язвы кожных покровов возникающие при синдроме диабетической стопы .

Интраабдоминальные инфекции:

Другие:

  • послеоперационные /посттравматические инфекции .

Противопоказания

Назначение Ципролета А запрещено при:

  • (включая упоминания о таковых в анамнезе);
  • персональной гиперчувствительности (включая прежде наблюдаемые реакции по отношению к производным имидазола и/или фторхинолона);
  • беременности;
  • подавленном костномозговом кроветворении ;
  • грудном кормлении;
  • органических заболеваниях ЦНС;
  • острой порфирии;
  • параллельном приеме с (из-за риска выраженной сонливости или понижения );
  • в возрасте до 18-ти лет.

С особой осторожностью назначают Ципролет А при:

  • судорогах в анамнезе;
  • сосудов мозга ;
  • психических заболеваниях;
  • нарушениях кровообращения мозга ;
  • тяжелых патологиях / ;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

Органы чувств:

  • нарушения обоняния/вкуса;
  • шум в ушах ;
  • расстройства зрения (изменение цветовосприятия , диплопия );
  • понижение слуха .

Система пищеварения:

  • расстройства аппетита;
  • тошнота ;
  • металлический привкус;
  • сухость в полости рта;
  • рвота ;
  • боли в животе;
  • / ;
  • холестатическая желтуха (чаще всего у пациентов с патологиями печени в анамнезе);
  • гепатонекроз .

Органы кроветворения:

  • лейкоцитоз ;
  • лейкопения;
  • тромбоцитоз;
  • гранулоцитопения ;
  • тромбоцитопения;
  • анемия (включая гемолитическую).

Нервная система:

  • быстрая утомляемость;
  • координационные расстройства (включая локомоторную атаксию );
  • тревожность;
  • периферическая невропатия ;
  • судороги;
  • обморочные состояния ;
  • слабость;
  • периферическая паралгезия ;
  • церебральных артерий;
  • кошмарные сновидения;
  • внутричерепная гипертензия ;
  • прочие психотические проявления.

Сердечно-сосудистая система:

  • изменения АД (чаще всего в сторону его снижения);

Мочевыделительная система:

  • дизурия ;
  • интерстициальный нефрит ;
  • гематурия ;
  • кристаллурия (при понижении диуреза и щелочной рН мочи);
  • альбуминурия ;
  • полиурия;
  • уменьшение азотвыделительной почечной функции.

Аллергические проявления:

  • кожный /сыпь ;
  • васкулит;
  • синдром Стивенса–Джонсона;
  • фотосенсибилизация;
  • синдром Лайелла;
  • лекарственная лихорадка ;
  • эозинофилия;
  • петехии ;

Лабораторные показатели:

  • гипербилирубинемия ;
  • гипопротромбинемия ;
  • гипергликемия;
  • увеличение уровня ЩФ и ферментов печени;
  • гиперкреатининемия .

Прочие:

  • разрывы сухожилий ;
  • артралгия;
  • суперинфекции (псевдомембранозный колит , );
  • миалгия;
  • астения;
  • тендовагинит ;
  • приливы (как правило, к коже лица).

Инструкция по применению Ципролет А

Инструкция на Ципролет А предполагает его пероральный (внутренний) прием. Таблетки необходимо проглатывать целыми (не разжевывать/разламывать), при этом запивая их 100-200 мл воды.

Как правило, назначают 1 таблетку каждые 12 часов на протяжении 5-10 суток. Прием таблеток осуществляется за 60 минут до еды или через 120 минут после ее приема.

Передозировка

В случае передозировки острого характера доминирующими симптомами будут обратимые поражения системы мочевыделения и возможно судороги .

Терапия подобных состояний заключается в индукции рвоты с последующим промыванием желудка и дальнейшим проведением поддерживающего и симптоматического лечения. Эффективность относительно тинидазола – 100%, относительно ципрофлоксацина – до 10%.

Взаимодействие

Параллельное применение с непрямыми антикоагулянтами увеличивает их эффекты, тем самым повышая риск формирования , что требует пересмотра доз Ципролета А в сторону их снижения вдвое.

Тинидазол усиливает воздействие этанолсодержащих средств , что приводит развитию дисульфирамоподобных реакций .

Следует избегать совместного назначения с Этионамидом .