Для чего применяется Сульфасалазин, и как его правильно использовать? Лечение артрита сульфасалазином.

Сульфасалазин оказывает противовоспалительное действие. Препарат благодаря этому эффективно помогает в терапии ревматоидного артрита у взрослых и ювенильного ревматоидного артрита у детей.

Считается, что ревматоидный артрит имеет воспалительную природу и относится к аутоиммунным заболеваниям. Ревматоидный артрит ставит под удар не один сустав, а несколько групп суставов, в результате чего у пациента развивается сильная боль, которая мешает нормальной жизни.

Производителем Сульфасалазина является компания «KRKA d.d., Novomesto», Словения.

Сульфасалазин выпускают в таблетированной форме по 500 мг №10, 50.

Таблетки покрыты желто-коричневой оболочкой.

Состав

В состав этого препарата входит одно активное вещество – сульфасалазин, в дозировке 500 мг.

Показания к применению

Сульфасалазин показан к применению:

  1. Пациентам с обостренным язвенным колитом;
  2. Пациентам с у взрослых и детей, в тех случаях, когда терапия не эффективна.
  3. Пациентам с болезнью Крона.

Противопоказания

Этот препарат противопоказан пациентам:

  • с апластической анемией;
  • печеночной и почечной недостаточностью;
  • в период беременности и при кормлении грудью;
  • детям в возрасте до 5 лет;
  • с гранулоцитопенией;
  • с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Как принимать препарат?

Препарат необходимо принимать после приема пищи. Как правило, взрослым и детям в возрасте от 16 лет, препарат назнают для лечения язвенного колита. Дозировка в этом случае должна составлять 1 таблетку с 4-х разовым приемом (это 1 день). Начиная со второго дня, дозировку увеличивают вдвое, а начиная с третьего и всех последующих дней, Сульфасалазин следует принимать по 3-4 таблетки четыре раза в сутки. Суточная дозировка не должна превышать 16 таблеток.

При лечении ювенильного артрита у детей и ревматоидного артрита у взрослых препарат показан по 1 таблетке 1 раз в день на протяжении первой недели. Начиная со второй – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Третья неделя терапии требует применения Сульфасалазина по 1 таблетке 3 раза. Благодаря такой схеме, через 5-6 недель лечения, дозировка препарата должна дойти до 1,5–3 г за сутки. Однако стойкий эффект можно увидеть только спустя несколько месяцев. Курс терапии составляет примерно полгода. Для детей дозировку препарата должен определять врач, учитывая возраст и вес ребенка.

Как правило, при ревматоидном артрите препарат применяют длительно. Иногда курс лечения может длиться до 6 месяцев. Однако необходимо помнить, что при сульфасалазин – это не единственный препарат. Его необходимо принимать в комплексе с другими, например, физиотерапевтическими методами. Положительный эффект при ежедневном приеме препарата развивается спустя 6–10 недель.

Дозировку назначать самостоятельно категорически запрещено! Необходимую дозу определяет врач на очном приеме.

Побочные эффекты

Сульфасалазин может вызывать побочные эффекты при неправильно применении препарата или при наличии у больного каких=либо противопоказаний к применению. У пациентов может возникнуть:

  • Головная боль и головокружение.
  • Эритема.
  • Крапивница.
  • Дерматит.
  • Кожный зуд.
  • Анафилактический шок.
  • Лихорадка.
  • Отеки.
  • Сывороточная болезнь.

Очень часто возникают проблемы со стороны .

С осторожностью нужно принимать пациентам с бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и аллергией на сульфаниламиды. При беременности принимать препарат не рекомендуется, однако, есть случаи, когда Сульфасалазин назначали врачи по определенным показаниям беременным на позднем сроке. Самостоятельно принимать это лекарственное средство при беременности нельзя.

Стоимость препарата

Цена за упаковку Сульфасалазина 500 мг №50 может составлять от 280 до 1500 р.

Купить препарат можно в любой аптечной сети. Также его можно приобрести в интернет-аптеке.

Аналоги

Препаратом дженериком является Сульфасалазин ЕН. Это абсолютно такое же лекарственное средство, цена которого практически не отличается от стоимости Сульфасалазина.

Среди других, наиболее близких по способу действия лекарственных средств можно выделить таблетки: Мекасол, Асакол, Самезил, Мезавант, Пентаса, Салофальк и Кансалазин.

Кроме этого, аналоги Сульфасалазина выпускают в таких лекарственных формах:

  1. Ректальная суспензия (Салофальк, Самезин).
  2. Ректальные суппозитории (Пентаса).
  3. Суспензия для внутреннего применения (Салазопиридазин).
  4. Ректальная дозированная пена (Салофальк).

Помните, перед выбором того или иного аналога необходимо проконсультироваться с врачом. Самостоятельно применять это лекарственное средство запрещено.

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

  • противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава;
  • бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

  • прежелатинизированный крахмал – наполнитель;
  • магния стеарат – смазывающее вещество;
  • безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

  • гипромеллоза – наполнитель;
  • пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

  • удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
  • уходят боли, чувство скованности в суставах;
  • после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
  • быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
  • удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

  • Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
  • Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
  • Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
  • Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

  • при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема;
  • при заболеваниях кишечника : предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

О передозировке лекарством может свидетельствовать появившееся головокружение, дискомфорт в животе, рвотные позывы. Высокие дозы Сульфасалазина способны спровоцировать судорогу, анурию, появление следов крови или солевых кристаллов в мочевыделениях. Обнаружив подобные признаки отравления, следует в срочном порядке освободить желудок и кишечник от остатков препарата – вызвать рвоту, искусственно стимулировать мочеотделение.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

Внимание!

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость недопустимая, особенно регулярное распитие спиртного, т.к. в этом случае значительно увеличивается нагрузка на почки и печень. При необходимости одновременного или последовательного приема таблеток с другими медикаментозными средствами следует предварительно проконсультироваться со специалистом, он поможет скорректировать вводимые дозы лекарства и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

  • Сульфасалазин, Россия – 220 руб.;
  • Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин .

Самые популярные:

  • Пентаса – свечи, таблетки и пакетики с гранулами;
  • Салофальк – ректальные свечи, пена или ректальная суспензия, гранулы, таблетки;
  • Кансалазин, Мезавант, Месакол – таблетки.

Часто сравнивают: Сульфасалазин или Салофальк – что лучше. Они одинаковые по назначению, Сульфасалазин – хорошо изученный и проверенный многолетним опытом, Салофальк – современный препарат, считается более безопасным и эффективным. Но что лучше для определенного пациента решить может только врач.

Лечение артрита — сложный, длительный процесс. Современная фармакологическая промышленность предлагает ряд препаратов для борьбы с ревматическим и . Часто применяются два лекарственных препарата — сульфасалазин и метотрексат.

Эти препараты обладают выраженным противоревматическим эффектом. У каждого есть сильные стороны и недостатки.

Чтобы получить представление о фармакологическом эффекте сульфасалазина и его общем влиянии на организм, тщательно изучим механизм воздействия на органы и системы, разберёмся с показаниями и нежелательными эффектами.

Сульфасалазин — комплексный препарат, обладающий бактерицидным и противовоспалительным эффектами. Относится к препаратам выбора в лечении хронического артрита.

Препарат не растворяется в воде и, поэтому в желудке и в тонком кишечнике не усваивается. Значительная часть действующего вещества проходит в неизменном виде через желудок и тонкий кишечник, достигает толстой кишки, где под воздействием флоры толстого кишечника распадается на составные компоненты.

Отличительное свойство сульфасалазина — высокая способность к связыванию с белками организма. Хорошо выводится через почки и желчевыводящие пути. Максимальное количество препарата накапливается в плазме крови спустя 5 часов после приёма.

Треть активного вещества выводится через почки с мочой, половина выделяется с желчью в толстый кишечник. Накопление действующего вещества происходит в соединительной ткани, синовиальных оболочках суставов и плевральной жидкости.

Действие препарата на суставы

Исследователи ещё не ответили до конца на вопрос, как воздействует сульфасалазин на поражённые суставы. Ряд экспериментов выявил противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Связано это с подавлением активности лимфоцитов в тонком кишечнике.

Механизмы воздействия препарата сульфасалазин на суставы:

  1. Подавление синтеза медиаторов воспаления – простагландинов.
  2. Подавление синтеза свободных радикалов.
  3. Ингибирование активности лимфоцитов и нейтрофилов, участвующих в аутоиммунной реакции на суставную ткань.
  4. Депривация выработки интерлейкинов.
  5. Сульфасалазин обладает выраженной противомикробной активностью.

Выпускается сульфасалазин в таблетках. Таблетки округлой формы, окрашены в желтоватый цвет. Таблетка содержит 0,5 грамма активного вещества и имеет плёночное покрытие. Помимо таблеток препарат представлен на фармакологическом рынке в виде суспензии и свечей для введения в прямую кишку. Для ознакомления с действием препарата к каждой упаковке прилагается подробная инструкция.

Как применять лекарственное средство

При ревматоидном артрите медикаментозное лечение проводится согласно назначениям врача. Принимать сульфасалазин необходимо внутрь, после еды.

В ходе исследований определена дозировка препарата – 2-3 грамма действующего вещества, распределённое на сутки.

Начинать приём врачи рекомендуют с 0,5 грамма средства в сутки. Постепенно дозу наращивать, пока не достигнет средней терапевтической. На увеличение дозы потребуется месяц. Эффект от приёма препарата заметите не раньше, чем через 1,5 месяца после начала приёма.

Инструкция по использованию лекарственного средства представляет чёткую схему дозировки. Чтобы лечение сульфасалазином было эффективным стоит придерживаться предписаний.

  1. Взрослые начинают приём с дозы 500 мг в сутки, разделив её на 4 равных приёма.
  2. На второй день суточная доза повышена до 1000 мг. Так же распределяется на 4 приёма.
  3. В третий и четвёртый дни рекомендуется принимать таблетки по 1000 – 1500 мг в день.
  4. Далее следует сохранить дозу, пока не стихнут острые проявления артрита.
  5. По миновании острой стадии заболевания доза постепенно снижается до 500 мг. Общий курс лечения составляет несколько месяцев.

У взрослых максимальная доза лекарственного средства не должна превышать 16 таблеток за сутки.

Особенности лечения детей

В детской практике сульфасалазин применяется с целью лечения ювенильного ревматоидного артрита. Применение препарата имеет особенности, связанные с возрастными анатомо-физиологическими особенностями и с течением патологического процесса.

В ряде исследований доказано, что сульфасалазин проявил себя с наилучшей стороны при лечении единичных суставных поражений при ювенильном ревматоидном артрите и при множественном поражении суставов.

Длительный курс приёма лекарственного препарата надёжно устраняет симптоматику и сохраняет состояние ребёнка удовлетворительным на протяжении многих лет при отмене препарата.

Приём сульфасалазина подавляет развитие патологических процессов в суставах, которые можно выявить рентгенологически.

Особенности лечения сульфасалазином

Проведены исследования действия сульфасалазина и плацебо при ревматоидном артрите. Эффективность сульфасалазина превосходит эффект от применения плацебо в несколько раз. По эффективности лекарство превышает другие препараты, назначаемые для лечения суставного синдрома. Переносимость препарата превосходит другие фармакологические группы. Если сравнивать с базисными препаратами для лечения ревматоидного артрита, терапевтический эффект получен намного быстрее.

Сульфасалазин уменьшает риск скрытого кровоизлияния и воспалительных процессов в стенках тонкого кишечника — существенное отличие от препаратов золота или плаквенила.

У пациентов, оказавшихся резистентными к назначению метатрексата, применение в схеме лечения сульфасалазина через 3-4 месяца привело к улучшению состояния.

Лечение сульфасалазином приводит к нормализации показателей периферической крови, снижению содержания С-реактивного белка в плазме и ряда иммуноглобулинов. Это прямое свидетельство способности подавлять воспалительный процесс.

На фоне приёма таблеток утренняя скованность при уменьшилась. Уменьшилась частота и интенсивность боли. Отмечалось значительное улучшение состояния пациентов.

Побочные эффекты

Применяя сульфасалазин в лечении артритов, помните, он имеет побочные явления.

Появление неприятных эффектов от применения связано с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата. Это могут быть производные салициловой кислоты или сульфапиридин. Инструкция по применению предупреждает, что при снижении скорости разрушения действующего вещества возникают нежелательные явления.

  1. Жалобы на головную боль, шум в ушах, головокружение, судорожные приступы, бессонницу, слуховые или зрительные обманы.
  2. Нарушения функций мочеотделения.
  3. Нарушения пищеварения, воспалительные процессы в печени и поджелудочной железе.
  4. Поражения лёгочной ткани.
  5. Снижается количество гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов. Длительное лечение проводится под обязательным и регулярным контролем картины крови.
  6. Развитие бесплодия.

Противопоказания и меры предосторожности

Главным противопоказанием к назначению служит индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам средства.

Сульфасалазин противопоказан беременным и детям младше 5 лет. Действующие вещества проникают в женское грудное молоко, назначать его при кормлении грудью не рекомендуется. Противопоказаниями к приёму служат недостаточность печени и почек.

Большинство отзывов о его высокой эффективности и хорошей переносимости.

Однако не принимайте его, не проконсультировавшись предварительно с доктором. Перед назначением сульфасалазина, врач назначит исследования крови и мочи.

Инструкция к применению разъяснит правила применения и дозировку, взаимодействии с другими лекарственными веществами. Изучение инструкции необходимо наряду с консультацией специалиста.

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства.

Показания

  • Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
  • Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
  • Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к сульфасалазину, его метаболитов, сульфаниламидам или салицилатов;
  • кишечная непроходимость или обструкция мочевыводящих путей;
  • порфирия, поскольку сообщалось об образовании сульфаниламидами осадка при острой атаке;
  • поражения почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,7Зм 2) и / или поражения печени тяжелой степени;
  • пациентам, в анамнезе которых приступы астмы тяжелой степени, крапивница, ринит или другие аллергические реакции, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП. У таких пациентов были зарегистрированы анафилактические реакции с летальным исходом;
  • дети в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Дозу следует подобрать в соответствии с тяжестью заболевания и возможных побочных эффектов. Таблетки необходимо принимать во время еды, запивая стаканом воды. Пропущенную дозу следует принять как можно раньше до момента, когда останется немного времени для приема следующей дозы. В таком случае пациенту следует принимать только следующую по расписанию дозу.

Таблетки следует глотать целиком, не разламывать и не крошить.

Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.

язвенный колит

взрослые

Тяжелое течение: 2-4 таблетки препарата Сульфасалазин 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При быстром прохождении таблеток эффективность препарата может снижаться.

Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.

Течение средней тяжести: 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.

Течение легкой тяжести: 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия: после индукции ремиссии дозу постепенно снижать до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.

Дозу уменьшать пропорционально массе тела.

В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.

Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.

болезнь Крона

При болезни Крона препарат следует принимать по той же схеме, что и при язвенном колите (см. Выше).

ревматоидный артрит

взрослые

У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, получавших НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат сульфасалазин следует применять в соответствии со следующими рекомендациями. Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и уровней С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и препарата Сульфасалазин.

Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.

Дети в возрасте от 6 лет.

30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / сут. Для уменьшения возможной непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением сульфасалазина при язвенном колите, были снижение аппетита, головная боль, тошнота, рвота, расстройства желудка и обратная олигоспермия. Эти реакции возникали примерно в одной трети пациентов. Такие побочные реакции, как зуд, крапивница, сыпь, повышение температуры тела, анемия с тельцами Гейнца, гемолитическая анемия и цианоз, возникали реже (1 на 30 пациентов или меньше). Опыт показывает, что при применении суточной дозы 4 г или более или при суммарных уровнях сульфапиридина в сыворотке крови выше 50 мкг / мл, частота побочных реакций имеет тенденцию к росту.

Применение сульфасалазина при ревматоидном артрите у взрослых сопровождалось возникновением подобных побочных реакций, хотя частота отдельных реакций была выше. В исследованиях ревматоидного артрита часто отмечались такие побочные реакции: тошнота (19%), диспепсия (13%), сыпь (13%), головная боль (9%), боль в животе (8%), рвота (8%), повышение температуры тела (5%), головокружение (4%), стоматит (4%), зуд (4%), отклонения от нормы результатов анализов функции печени (4%), лейкопения (3%) и тромбоцитопения (1%). Поступало одно сообщение о 10% уровень подавления иммуноглобулина. Эта реакция имела медленный обратное развитие и редко сопровождалась клиническими симптомами.

В общем побочные реакции у пациентов с ювенильным ревматоидным артритом подобные тем, которые наблюдаются у взрослых пациентов с ревматоидным артритом, за исключением высокой частоты синдрома, подобного сывороточной болезни, при системном течения ювенильного ревматоидного артрита. В одном клиническом исследовании наблюдался 10% уровень подавления иммуноглобулина.

Хотя в перечне ниже представлена ​​лишь небольшое количество побочных реакций, о которых сообщалось при применении этого конкретного лекарственного средства, фармакологическое сходство сульфаниламидам предусматривает, чтобы при применении Сульфасалазин учитывалась каждая из этих реакций.

Побочные реакции, которые возникают нечасто или редко

Инфекции и инвазии: асептический менингит, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, мегалобластная (макроцитарная) анемия, пурпура, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, макроцитоз, врожденная нейтропения и миелодиспластический синдром.

Со стороны иммунной системы: мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) с повреждением роговицы, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), анафилаксия, синдром сывороточной болезни, интерстициальное заболевание легких, пневмонит с или без эозинофилии, васкулит, фиброзирующий альвеолит, плеврит, перикардит с или без тампонады, аллергический миокардит, узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, гепатит и некроз печени с или без иммунных комплек сел, фульминантной гепатит, иногда приводит к трансплантации печени, острый виспоподибний парапсориаза (синдром Муха-Габермана), рабдомиолиз, фотосенситизация, артралгия, периорбитальный отек, др " инъекция кон " юнктивы и белковой оболочки глаза и алопеция, реакции гиперчувствительности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, кровь "яниста диарея, нарушение абсорбции фолиевой кислоты, нарушение абсорбции дигоксина, стоматит, диарея, боли в животе и нейтропенический энтероколит, обострение язвенного колита.

Психические расстройства: депрессия.

Со стороны нервной системы: расстройства чувство вкуса, поперечный миелит, судороги, менингит, поперечное поражение заднего канатика спинного мозга, синдром конского хвоста, синдром Гийена-Барре, энцефалопатия, периферическая невропатия, угнетение психических функций, головокружение, потеря слуха, ощущение запаха, бессонница, атаксия, галлюцинации, шум в ушах и сонливость.

Со стороны почек: токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нефрит, нефротический синдром, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, кристаллурия, протеинурия и гемолитико-уремический синдром, интерстициальный нефрит.

Другие реакции: изменение цвета мочи и изменение цвета кожи, эритема, алопеция, отек лица.

Сульфаниламиды имеют определенную химическую сходство с некоторыми струмогенных средствами, диуретиками (ацетазоламид и тиазиды) и пероральными гипогликемическими препаратами. У пациентов, получающих сульфаниламиды, редко возникает увеличение зоба, гипогликемия, диурез.

С этими средствами может наблюдаться перекрестная чувствительность. Очевидно, крысы особенно чувствительны к струмогенных эффектов сульфаниламидам, а длительное применение их в животных этого вида приводило к злокачественным опухолям щитовидной железы.

послерегистрационные сообщение

Ниже приведены явления, обнаруженные во время послерегистрационного применения в клинической практике препаратов, содержащих месаламин (или метаболизируются до его образования). Поскольку сообщения направлялись добровольно от популяции неизвестного размера, оценить их частоту невозможно. Эти явления были включены через комбинацию таких факторов, как серьезность, частота регистрации или потенциальный причинная связь с месаламин.

Со стороны системы крови и лимфатической системы крови: псевдомононуклеоз.

Со стороны сердца: миокардит.

Со стороны пищеварительной системы: сообщение о гепатотоксичности, в частности повышение показателей анализа функции печени (СГОТ / АСТ, СГПТ / АЛТ, ГГТ, ЛДГ, ЩФ, билирубин), желтуха, холестатическая желтуха, цирроз, холестатический гепатит, холестаз и возможно гепатоцеллюлярной повреждения, включая некроз печени и печеночной недостаточности. Некоторые из этих случаев приводили к летальному исходу. Сообщалось об одном случае синдрома, подобного синдрома Кавасаки, включавший изменения функции печени.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: потеря аппетита, недостаточность фолатов.

Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: кашель, одышка, орофарингеальный боль.

Со стороны кожи и подкожной ткани: ангионевротический отек, пурпура, сыпь, токсическая пустулодерма, красный плоский лишай, фотосенсибилизация, синдром Гужеро-Шегрена.

Со стороны сосудов: бледность.

Злоупотребление лекарственным средством и зависимость от него: не сообщалось.

Лабораторные исследования: повышение энзимов печени, индукция аутоантител.

Передозировка

Существуют доказательства того, что частота и тяжесть токсических реакций при передозировке непосредственно эт " связаны с суммарной концентрацией сульфапиридина в сыворотке крови. Симптомы передозировки могут включать тошнота, рвота, расстройство желудка и боли в животе. В более тяжелых случаях могут наблюдаться симптомы со стороны центральной нервной системы, в частности сонливость, судороги и т. Для контроля процесса выздоровления после передозировки можно использовать показатели концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Пациенты с нарушениями функции почек имеют повышенный риск возникновения тяжелой токсичности.

Есть документально подтвержденных сообщений о летальных случаях из-за приема значительных единовременных доз сульфасалазина. Невозможно определить LD 50 у лабораторных животных, в частности мышей, поскольку самая высокая пероральная доза сульфасалазина, которую можно ввести (12 г / кг), не приводила к летальному исходу. Регулярное применение сульфасалазина в дозе 16 г в сутки в виде таблеток не приводило к летальному исходу у пациентов.

Инструкции при передозировке. По показаниям промывание желудка или стимуляция рвоты и применение слабительных препаратов. Подщелачивание мочи. При нормальной функции почек необходимо интенсивное насыщение организма водой. При наличии олигурии следует ограничить количество вводимой жидкости и солевых растворов и провести соответствующее лечение. При полной блокаде почек кристаллами можно провести катетеризацию мочеточников. Низкая молекулярная масса сульфасалазина и его метаболитов может способствовать их выведению с помощью диализа.

Пациенты должны быть обследованы на предмет выявления признаков развития метгемоглобинемии или сульфгемоглобинемии. При наличии этих состояний назначают соответствующую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного влияния. Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Поскольку вредное воздействие полностью не исключается, сульфасалазин следует применять в период беременности только при крайней необходимости.

Период кормления грудью

Сульфасалазин и сульфапиридин проникают в грудное молоко. Необходимо с осторожностью применять препарат женщинам, которые кормят грудью, особенно при кормлении недоношенных детей или тех, которые имеют дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Решение о кормлении грудью принимает врач учитывая соотношение польза / риск для матери и ребенка.

Дети

Сообщалось об исследовании с безопасность и эффективность сульфасалазина при лечении признаков и симптомов ювенильного ревматоидного артрита с полиартритичним синдромом у пациентов с ревматоидным артритом в возрасте от 6 до 16 лет. Экстраполяция данных взрослых пациентов с ревматоидным артритом на детей с ювенильным ревматоидным артритом с полиартритичним синдромом основывается на сходстве заболевания и эффективности терапии в этих двух группах пациентов. Опубликованные результаты исследований подтверждают возможность экстраполяции данных по безопасности и эффективности сульфасалазина при ювенильном ревматоидном артрите с полиартритичним синдромом (см. Раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о высокой частоте нежелательных явлений у пациентов с системным течением ювенильного артрита. Применение препарата у детей с системным течением ювенильного ревматоидного артрита часто приводило к возникновению реакции, подобной сывороточной болезни. Часто эта реакция была тяжелой и проявлялась повышением температуры тела, тошнотой, рвотой, головной болью, высыпаниями и отклонением от нормы результатов анализов функции печени. Лечение сульфасалазином при системном течения ювенильного ревматоидного артрита не рекомендуется.

Особенности применения

Сульфасалазин в частности показан пациентам с язвенным колитом, которые не могут принимать таблетки сульфасалазина без оболочки из-за непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта и в которых есть признаки того, что эта непереносимость в основном не эт " связана с высокими уровнями сульфапиридина и его метаболитов в крови, например у пациентов с тошнотой и рвотой при приеме первых нескольких доз лекарственного средства или пациентов, у которых снижение дозы не уменьшило побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациентам с ревматоидным артритом или ювенильным ревматоидным артритом необходимо продолжать поддерживать режим отдыха и физиопроцедуры согласно показаниям. В отличие от противовоспалительных лекарственных средств, эффект препарата Сульфасалазин наблюдается не сразу. Рекомендуется проводить одновременное лечение анальгетиками и / или нестероидными противовоспалительными препаратами по крайней мере до появления эффекта препарата.

Сообщалось об отказе печени и повышение уровня ферментов в сыворотке крови при лечении 5-ПАСК / продуктами месалазина у пациентов с заболеванием печени в анамнезе. Поэтому Сульфасалазин противопоказан пациентам с поражением печени тяжелой степени (см. «Противопоказания»). Нужно соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с поражением печени от умеренного до средней степени тяжести и применять препарат только при условии, если польза от применения значительно превышает риск для пациента. Нужно контролировать функции печени до начала терапии и периодически во время лечения. Сообщение о поражении почек, включали нефропатией минимальных изменений и хронический интерстициальный нефрит, были связаны с применением месаламин и его пролекарства. Сульфасалазин противопоказан пациентам с поражением почек тяжелой степени (см. «Противопоказания»). Нужно соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с поражением почек умеренной и средней степени тяжести и применять препарат только при условии, если польза от применения значительно превышает риск для пациента. Нужно контролировать функции почек до начала терапии и периодически во время лечения. Сообщалось о связанных с применением сульфасалазина летальные случаи из реакции гиперчувствительности, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие дискразии крови, повреждения печени и почек, необратимые изменения нервно-мышечной и центральной нервной системы и фиброзирующий альвеолит. Наличие таких клинических симптомов как боль в горле, повышение температуры тела, бледность, пурпура или желтуха могут быть признаками серьезных нарушений со стороны крови или гепатотоксичности. Пациентам, получающим препарат сульфасалазин, необходимо сделать общий анализ крови, а также анализ мочи с тщательным микроскопическим исследованием. В период ожидания результатов анализов крови необходимо прекратить лечение сульфасалазином.

Олигоспермия и бесплодие могут возникать у мужчин на фоне терапии сульфасалазином. При отмене лекарственного средства происходит обратное развитие этих эффектов в течение 2-3 месяцев.

Сообщалось о серьезных инфекции, в частности летальный сепсис и пневмонию. Некоторые инфекции были связаны с агранулоцитозом, нейтропенией или миелосупрессией. В случае возникновения у пациента серьезной инфекции необходимо прекратить применение препарата. Во время и после лечения нужно внимательно отслеживать состояние пациентов на предмет выявления признаков и симптомов инфекции. Пациенту, у которого во время лечения развилась новая инфекция, нужно проводить немедленное и полное диагностическое обследование для выявления инфекции и миелосупрессии. Необходимо соблюдать осторожность при рассмотрении возможности применения сульфасалазина у пациентов с рецидивирующим или хроническими инфекциями в анамнезе или сопутствующими заболеваниями или одновременным применением лекарственных средств, которые могут способствовать развитию инфекций у пациента.

Тяжелые реакции гиперчувствительности могут влиять на состояние внутренних органов, вызывая гепатит, нефрит, миокардит, мононуклеозоподобный синдром (псевдомононуклеоз), патологические изменения со стороны крови (в частности, гематофагичний гистиоцитозе) и / или пневмонит, включая эозинофильной инфильтрации.

Сообщалось о серьезных кожных реакций, связанных с применением сульфасалазина, некоторые с летальным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты имеют высокий риск развития этих явлений на ранних этапах терапии, и большинство этих явлений возникает в первый месяц лечения.

Сульфасалазин необходимо отменить при первом появлении высыпаний на коже, патологических изменений на слизистой оболочке или при других признаках гиперчувствительности.

Сообщалось о тяжелых системные реакции гиперчувствительности, которые угрожали жизни, например медикаментозные высыпания с эозинофилией и системные симптомы у пациентов, получавших сульфасалазин. Даже если высыпания не наблюдается, могут появляться ранние признаки гиперчувствительности, например повышение температуры тела или лимфаденопатия. Если имеются такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать состояние пациента. Если невозможно обнаружить другую причину развития этих признаков или симптомов, лечение сульфасалазином необходимо прекратить.

Следует контролировать состояние пациентов с гиперчувствительностью к фуросемида, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы на предмет выявления признаков сыпь, повреждения на слизистых оболочках или других проявлений аллергических реакций, из-за возможной гиперчувствительность к препарату Сульфасалазин таких пациентов.

Меры предосторожности.

Общие положения. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой аллергией или бронхиальной астмой. Для предотвращения кристаллурии и образованию камней необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости в организм. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо внимательно наблюдать на предмет выявления признаков гемолитической анемии. Эта реакция обычно зависит от дозы. При возникновении токсических реакций или реакций гиперчувствительности лечение следует немедленно прекратить.

Информация для пациентов.

Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения побочных эффектов и необходимость тщательного медицинского наблюдения. Появление боли в горле, повышение температуры тела, бледности, пурпуры или желтухи может указывать на серьезное нарушение со стороны крови. При появлении каких-либо реакции из этого перечня пациенту необходимо обратиться за медицинской помощью.

Пациентов нужно проинструктировать, что прием препарата должен быть в двух равных дозах, желательно во время еды, и глотать таблетки надо целыми. Нужно сообщить, что сульфасалазин может приводить к изменению цвета мочи или кожи на оранжево-желтый.

Язвенный колит. Пациенты с язвенным колитом должны знать, что язвенный колит редко исчезает полностью, а риск возникновения обострения может существенно снижаться после длительного применения препарата Сульфасалазин в поддерживающей дозе.

Ревматоидный артрит. Ревматоидный артрит редко исчезает полностью. Поэтому показано длительное применение препарата. Дальнейшее наблюдение за пациентами, которые нуждаются приема сульфасалазина, должны проводить врачи, чтобы определить необходимость длительного применения препарата.

Лабораторные анализы. До начала применения препарата Сульфасалазин каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии необходимо проводить общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и анализы функции печени. Во время следующих 3 месяцев такие же анализы необходимо проводить 1 раз в месяц, а затем каждые 3 месяца и по клиническим показаниям. Также периодически во время лечения Сульфасалазин нужно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Может быть целесообразным определение уровней сульфапиридина в сыворотке крови, так как концентрации выше 50 мкг / мл, вероятно, связаны с повышенной частотой возникновения побочных реакций.

Сульфасалазин перорального применения подавляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит в организме (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью») и в свою очередь потенциально повлиять на развитие серьезных нарушений со стороны системы крови (таких как макроцитоз и панцитопения).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Эффект сульфасалазина на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами систематически не оценивалась.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Отмечалось снижение абсорбции фолиевой кислоты и дигоксина при их одновременном применении с сульфасалазином.

Сообщалось о супрессии костного мозга и лейкемии при одновременном применении тиопурин 6-меркаптопуриту или его пролекарства, азатиоприна, с сульфасалазином (орального применения).

Одновременное применение суточных доз сульфасалазина 2 г и недельных доз метотрексата 7,5 мг у 15 пациентов с ревматоидным артритом (в исследовании взаимодействия лекарственных средств) не приводил к изменению показателей фармакокинетики этих лекарственных средств.

Суточные дозы сульфасалазина 2 г (максимум 3 г) и недельные дозы метотрексата 7,5 мг (максимум 15 мг) применяли в виде монотерапии или в комбинации в 310 пациентов с ревматоидным артритом в двух контролируемых 52-недельных клинических исследованиях. В общем профили токсичности для этой комбинации обнаружено повышение частоты нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно тошноты по сравнению с частотой наблюдается при применении этих лекарственных средств отдельно.

Лабораторные показатели. Было несколько сообщений о возможном влиянии на результаты лабораторных показателей (жидкостной хроматографии) норметанефрину в моче, что приводило к ложно-положительного исхода у пациентов, получавших сульфасалазин или его метаболит, месаламин / месалазин.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивную действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация высока. Благодаря кишечной флоре сульфасалазин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (месалазин) наиболее значима для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Главным образом локально она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в кишечной стенке, тем самым предупреждает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также, вероятно, она связывает радикалы свободного кислорода.

Фармакокинетика.

Около 30% от принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике; остальные 70% метаболизуются благодаря кишечной флоре в толстом кишечнике в сульфапиридина и 5 -аминосалициловои кислоты. Максимальные концентрации сульфасалазина и его метаболитов в плазме достаточно сильно различаются у разных пациентов - при низком уровне ацетилирования они намного выше и связанные с участившимися случаями нежелательных явлений. Он хорошо связывается с белками плазмы и соединительной тканью. Наибольшая часть абсорбированного количества сульфасалазина попадает с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина составляет от 5 до 10:00.

Наибольшая часть заявленного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения составляет от 6 до 14 часов в зависимости от скорости ацетилирования. Только около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени и выводится почками с мочой. Остальные выводится в неизмененном виде с калом.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Сульфасалазин – препарат базисной терапии ревматоидного артрита. Обладает противовоспалительным, антимикробным, иммунодепрессивным действием. Воздействует на причину заболевания, замедляет прогрессирование ревматоидного артрита.

Как действует Сульфасалазин, и где его купить?

Сульфасалазин – это препарат базисной терапии, направленный на замедление разрушения суставов (антиревматическое действие). Действующее вещество одноименное, относится к группе сульфаниламидов.

Важно! Базисная терапия не дает быстрого результата, не снимает боль, она применяется для поддержания длительной ремиссии.

Препарат обладает противовоспалительным действием – подавляет синтез веществ, вызывающих боль и отек при воспалении. Артрит проявляется в том числе образованием аутоантител, которые циркулируют в кровеносной системе и поражают:

  • суставы;
  • синовиальные оболочки;
  • стенки сосудов.

Сульфасалазин препятствует синтезу антител. Антимикробная активность проявляется в бактериостатическом действии на многие виды бактерий.

Сульфасалазин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом хорошо накапливается в синовиальной жидкости, которая содержится внутри сустава, омывает суставные поверхности и контактирует непосредственно с пораженными тканями. Тем самым концентрация действующего вещества в суставах высокая, что препятствует суставной деструкции при ревматоидном артрите.

Сульфасалазин выпускается в форме таблеток по 500 мг. На российском рынке представлены 2 вида препарата:

  1. Обычные таблетки (Сульфасалазин, производитель КРКА, Словения).
  2. Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой (Сульфасалазин-ЕН, производитель КРКА, Словения).

В каждой упаковке 5 блистеров по 10 таблеток.

Отличие этих двух форм выпуска в оболочке таблеток: кишечнорастворимая оболочка защищает действующее вещество от воздействия желудочного сока, препарат всасывается из кишечника. По отзывам пациентов, такая форма лучше переносится, у нее меньше побочных действий.

Сульфасалазин продается в аптеках. Приобрести лекарство можно только по рецепту врача.Ориентировочная стоимость препарата 318-381 руб.Сульфасалазин-ЕН несколько дороже – 392-443 руб.

Показания, побочное действие, противопоказания

Согласно инструкции по применению,Сульфасалазин назначают при ревматоидном и ювенильном артрите.Наибольшую эффективность препарат показал при серонегативном клинико-иммунологическом варианте ревматоидного артрита, когда в крови не определяется ревматоидный фактор, и при синдроме Стилла – редком системном серонегативном заболевании ревматической природы.

Сульфасалазин назначают также при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов.По отзывам пациентов, Сульфасалазин хорошо переносится, почти не вызывает нежелательных реакций даже при длительном применении.

В инструкции по применению к побочным действиям относят:

  • головная боль, головокружение, галлюцинации, судороги, нарушение сна, депрессия, асептический менингит;
  • нарушение показателей крови, выявляемое при анализе;
  • преходящая олигоспермия и бесплодие, изменения мочи;
  • возможны одышка и кашель, а также спровоцированные болезни легких;
  • иногда появляется шум в ушах;
  • развитие аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока;
  • окрашивание мочи и мягких контактных линз в оранжевый цвет.

Противопоказаний для применения препарата немного:

  • индивидуальная непереносимость;
  • некоторые заболевания крови (апластическая анемия, гранулоцитопения);
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • лактация;
  • детский возраст до 10 лет.

По отзывам врачей-ревматологов редкие побочные проявления практически никогда не бывают тяжелыми и быстро проходят.

Как применять лекарство при ревматоидном артрите?

Дозировку, кратность приема и его длительность определяет врач. Оптимальной считается доза 2-3 г в течение суток. В инструкции по применению описана стандартная схема:

  1. В первую неделю приема назначают по 500 мг однократно, постепенно в течение недели дозу увеличивают до оптимальной.
  2. Суточную дозу взрослым делят на 2 приема, детям – на 3-4.
  3. При ювенильном ревматоидном артрите детям до 16 лет доза подбирается индивидуально, она обычно меньше, чем для взрослых пациентов. Обычно достаточно 1,5-2 г лекарства в день.

Препарат принимают после еды. Запивать Сульфасалазин нужно большим количеством воды. В течение всего периода приема лекарства необходимо пить много жидкости. Необходимо соблюдать осторожность за рулем и при работе со сложными механизмами, так как Сульфасалазин может вызывать головокружение. При длительном лечении желательно сдавать анализ крови 1 раз в 3 месяца. Необходим контроль уровня печеночных трансаминаз – АЛТ и АСТ.

Во время лечения Сульфасализином, необходимо регулярно консультироваться с лечащим врачом, чтобы он контролировал и оценивал эффективность терапии, выявлял побочные действия.

Факт! При развитии нежелательных реакций или непереносимости лекарства нужно прекратить прием Сульфасалазина и обратиться к ревматологу для выбора другого базисного препарата.

Кому подходит Сульфасалазин?

Если врач поставил диагноз ревматоидный артрит, лечение необходимо начинать как можно раньше. Выбор средства терапии совершается с учетом возраста, клинической картины, данных исследования. Несомненно, одно – чем раньше начнется базисная терапия, тем более благоприятный прогноз, и тем реже происходит инвалидизация пациента.

Эффективность Сульфасалазина несколько меньше, чем у Метотрексата и препаратов золота. Но выше, чем у антималярийных средств и Д-пеницилламина.

Продолжительность сохранения эффекта при приеме Сульфасалазина больше у пациентов с недлительным анамнезом заболевания. По отзывам ревматологов, при длительности заболевания до 5 лет эффект продолжается до 54±0,6 месяцев. У пациентов, страдающих ревматоидным артритом более 5-7 лет, эффект сохраняется до 22±0,8 месяцев. Это позволило ревматологам рекомендовать назначение Сульфасалазина в качестве базисного препарата для монотерапии (терапии одним препаратом) недавно заболевшим пациентам.

Важно! Сульфасалазин может назначаться во время беременности, когда остальные базисные препараты противопоказаны, но в меньшей дозе.

Лечебный эффект Сульфасалазина накапливается достаточно долго, в среднем 6-10 недель. У части людей действие становится заметно только через 3 месяца от начала приема, а пик активности развивается через полгода.



Поделиться с друзьями:
Похожие публикации
© 2024 mfcgul.ru Медицинский справочник. О болезнях эндокринной системы