Gebrauchsanweisungen für Ethosuximid, Rezensionen. Ethosuximid

Hilfsstoffe: Macrogol – 400 25 mg, Gelatine – 63,99 mg, Titandioxid (E171) – 1,52 mg, Sonnenuntergangsgelb-Farbstoff (E110) – 70 µg.

100 Stück. - Plastikflaschen (1) - Kartonpackungen.
100 Stück. - dunkle Glasflaschen (1) - Kartonpackungen.

pharmakologische Wirkung

Pharmakokinetik

Saugen

Nach Einnahme von Ethosuximid in einer Einzeldosis von 1 g wurde Cmax im Blut nach 2–4 Stunden bestimmt und betrug 18–24 μg/ml.

Bei Kindern im Alter von 7 bis 8,5 Jahren mit einem Körpergewicht von 12,8 bis 24,4 kg wurde nach Einnahme einer Einzeldosis von 500 mg Ethosuximid die Cmax im Blutplasma nach 3 bis 7 Stunden erreicht und betrug 28 bis 50,9 µg/ml.

Es besteht ein linearer Zusammenhang zwischen der Dosis und dem Anstieg der Plasmakonzentration; bei einer Erhöhung der oralen Dosis um 1 mg/kg/Tag ist ein Anstieg der Plasmakonzentration um 2-3 µg/ml zu erwarten, bei Kindern um 1 -2 μgml. Daher benötigen jüngere Kinder etwas höhere Dosen als ältere Kinder.

Therapeutische Plasmakonzentrationen von Ethosuximid liegen im Bereich von 40 bis 100 µg/ml. Bei Plasmakonzentrationen über 150 µg/ml können toxische Wirkungen auftreten.

Verteilung

Bei Kindern stieg die Konzentration im Blutplasma bei längerer Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 20 mg/kg auf fast 50 µg/kg. Bei Erwachsenen wurde diese Konzentration bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 15 mg/kg erreicht.

Der Steady-State wird voraussichtlich 8–10 Tage nach Beginn der Therapie eintreten. Bei Anwendung des Arzneimittels in gleicher Dosierung in Form oraler Darreichungsformen bestehen erhebliche interindividuelle Unterschiede in den Plasmakonzentrationen.

Ethosuximid wird leicht an Plasmaproteine ​​gebunden.

Ethosuximid kommt in der Liquor cerebrospinalis und im Speichel in den gleichen Konzentrationen vor wie im Plasma. Der scheinbare Vd beträgt 0,7 l/kg.

Dringt durch die BHS ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden (das Verhältnis der Ethosuximid-Konzentrationen im Plasma und in der Muttermilch beträgt 0,94 ± 0,06).

Stoffwechsel und Ausscheidung

Bei Erwachsenen betrug die T1/2 aus Plasma nach oraler Verabreichung von Ethosuximid in einer Einzeldosis von 13,1–18 mg/kg 38,3–66,6 Stunden. Bei Kindern betrug die T1/2 nach oraler Verabreichung von Ethosuximid in einer Einzeldosis von 500 mg aus Plasma betrug 25,7–35,9 Stunden.

Ethosuximid unterliegt in der Leber einem erheblichen oxidativen Metabolismus. Es entstehen mehrere scheinbar pharmakologisch inaktive Metaboliten, die teilweise in Form von Konjugaten mit Glucuronsäure über die Nieren ausgeschieden werden. Die gebildeten Hauptmetaboliten sind zwei Diastereomere: 2-(1-Hydroxyethyl)-2-methyl-succinimid und 2-Ethyl-2-methyl-3-hydroxysuccinimyl.

10–20 % werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Hinweise

- Anfälle pyknoleptischer Abwesenheitsanfälle sowie komplexe und atypische Anfälle;

Notiz. Um die Entwicklung generalisierter tonisch-klonischer Anfälle zu vermeiden, die häufig den Verlauf komplexer und atypischer Anfälle verschlimmern, kann eine Kombination von Ethosuximid mit Antikonvulsiva (z. B. Primidon) verwendet werden. Eine zusätzliche Prävention generalisierter tonisch-klonischer Anfälle kann bei pyknoleptischen Absence-Attacken bei schulpflichtigen Kindern ausnahmslos durchgeführt werden.

- myoklonisch-astatische kleine Anfälle (Petit Mal);

- juvenile myoklonische Anfälle (impulsive Petit-mal-Anfälle).

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

Sorgfältig

Bei Hinweis auf eine psychische Erkrankung (Risiko der Entwicklung entsprechender Nebenwirkungen – Angstzustände, halluzinatorische Symptome); erhöhtes Risiko einer Myelotoxizität.

Leber- und/oder Nierenversagen.

Dosierung

Die Dosis von Suxilep hängt vom klinischen Bild der Erkrankung, dem individuellen Ansprechen des Patienten auf die Behandlung und der Verträglichkeit ab. Die Behandlung beginnt mit kleinen Dosen. Die Dosen werden schrittweise erhöht.

Sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen beginnt die Behandlung mit einer täglichen Gesamtdosis Ethosuximid im Bereich von 5 bis 10 mg/kg Körpergewicht.

Die Gesamttagesdosis Ethosuximid kann im Abstand von 4 bis 7 Tagen (bzw. je nach Erreichen eines Gleichgewichtszustandes: 8–10 Tage) um 5 mg/kg erhöht werden.

Für die Erhaltungstherapie ist in der Regel eine Tagesdosis Ethosuximid von 20 mg/kg bei Kindern und 15 mg/kg bei Erwachsenen ausreichend.

Die maximale Tagesdosis von Ethosuximid sollte 40 mg/kg Körpergewicht bei Betas und 30 mg/kg bei Erwachsenen nicht überschreiten.

Die Tagesdosis wird in 2-3 Dosen eingenommen. Aufgrund der langen Halbwertszeit von Ethosuximid kann bei guter Verträglichkeit die gesamte Tagesdosis auf einmal eingenommen werden.

Die therapeutische Konzentration von Ethosuximid im Blutplasma beträgt 40-100 µg/vk/

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre bei einer Erhaltungsdosis von 15 mg/kg.

Beispiele für die Berechnung der Tagesdosis der Tagesdosis für Kinder unter 12 Jahren bei einer Erhaltungsdosis von Ethosuximid 20 mg/kg:

Hinweis: Ethosuximid ist dialysierbar. Daher benötigen Hämodialysepatienten eine zusätzliche Dosis oder eine Änderung des Dosierungsschemas. 39–52 % der verabreichten Dosis werden während der 4-stündigen Hämodialyseperiode entfernt.

Art der Anwendung

Die Kapseln sollten unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) während oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Im Allgemeinen wird eine antiepileptische Therapie über einen langen Zeitraum durchgeführt. Die Frage der Korrektur, Dauer und Beendigung der Suxilep-Therapie sollte von einem Spezialisten mit Erfahrung in der Behandlung von Epilepsie entschieden werden.

Im Allgemeinen sollte eine Dosisreduktion, ggf. mit anschließendem Absetzen des Arzneimittels, erst nach Ablauf der anfallsfreien Zeit von 2 bis 3 Jahren erfolgen. Die Dosisreduktion zum Absetzen des Arzneimittels sollte in mehreren Schritten über einen Zeitraum von 1 bis 2 Jahren erfolgen. Kinder dürfen aus ihrer Dosis „herauswachsen“ (die Dosis bleibt konstant, während ihr Körpergewicht zunimmt). Allerdings sollte es zu keiner Verschlechterung des Elektroenzephalogramms kommen.

Nebenwirkungen

Dosisabhängige Nebenwirkungen

Häufig werden Übelkeit, Erbrechen, Schluckauf usw. beobachtet. Manchmal treten Lethargie, Entzugserscheinungen, starke Kopfschmerzen, Schwindel, Angstzustände, Depressionen, Schlafstörungen, verminderte Konzentrationsfähigkeit, ungewöhnliche Müdigkeit, Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust, Durchfall oder Verstopfung sowie Ataxie auf. In seltenen Fällen können sich über mehrere Tage und Wochen hinweg halluzinatorisch-paranoide Vorstellungen entwickeln. In einigen Fällen werden Dyskinesien während der ersten 12 Stunden der Behandlung beobachtet. Sie verschwinden nach Absetzen von Ethosuximid oder werden durch Diphenhydramin kontrolliert.

Nebenwirkungen unabhängig von der Dosis

Es können allergische Hautreaktionen wie Exantheme auftreten; Es kann sich ein Stevens-Johnson-Syndrom entwickeln. Selten werden Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie oder Agranulozytose unterschiedlicher Intensität beobachtet. In Einzelfällen kann es zu einer aplastischen Anämie und einer Panzytopenie kommen.

Überdosis

Wenn die Diagnose einer Überdosierung gestellt wird, sollte die Möglichkeit einer Mehrfachvergiftung aufgrund mehrerer Medikamente (z. B. Selbstmordversuch) in Betracht gezogen werden.

SymptomeÜberdosierungen nehmen unter dem Einfluss von Alkohol und anderen Arzneimitteln, die die Aktivität des Zentralnervensystems dämpfen, erheblich zu

Vergiftungssymptome

Müdigkeit, Lethargie, Depression und Unruhe, manchmal Reizbarkeit sowie andere dosisabhängige Nebenwirkungen sind nach einer Überdosierung am stärksten ausgeprägt.

Die bestehenden Symptome können als Überdosierung angesehen werden, wenn die Konzentration von Ethosuximid im Blutplasma mehr als 150 µg/ml beträgt.

Behandlung von Vergiftungen

Bei schwerer Überdosierung sind zu Beginn eine Magenspülung und die Gabe von Aktivkohle angezeigt. Reanimationsmaßnahmen sind notwendig, um die Funktionen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems aufrechtzuerhalten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Ethosuximid verursacht normalerweise keine Veränderungen der Plasmakonzentrationen anderer Antiepileptika (z. B. Primidon, Phenobarbital, Phenytoin), weil ist kein Enzyminduktor. In manchen Fällen ist jedoch ein Anstieg der Phenytoinkonzentration im Blutplasma möglich.

Die Verabreichung führt zu einer erhöhten Plasmaclearance von Ethosuximid. Während der Therapie mit Vaproinsäure sind Veränderungen der Konzentration von Ethosuximid im Blutserum möglich.

Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die die Aktivität des Zentralnervensystems dämpfen, und Suxilep deren sedierende Wirkung verstärkt wird.

Alkoholkonsum sollte vermieden werden.

spezielle Anweisungen

Besondere Aufmerksamkeit sollte allen Manifestationen einer Myelotoxizität gewidmet werden (z. B. Fieber, Mandelentzündung, Adenoiditis und Blutungsneigung); In solchen Fällen muss der Patient möglicherweise einen Arzt konsultieren. Um mögliche myelotoxische Wirkungen festzustellen, sollte die Zusammensetzung der Blutzellen regelmäßig analysiert werden (zunächst monatlich und nach 12 Monaten alle 6 Monate). Wenn die Leukozytenzahl weniger als 3500/μl oder die Granulozytenzahl weniger als 25 % beträgt, ist eine Reduzierung der Suxilep-Dosis oder ein Absetzen angezeigt. Auch Leber- und Nierenfunktionstests sollten regelmäßig überwacht werden.

Das Risiko dosisabhängiger Nebenwirkungen kann verringert werden, wenn die Therapie langsam begonnen wird, die Dosis schrittweise erhöht wird und die Patienten Ethosuximid zu oder nach den Mahlzeiten einnehmen.

Wenn dosisabhängige reversible Nebenwirkungen auftreten, sollte Suxilep abgesetzt werden; Wenn die Behandlung mit dem Arzneimittel wieder aufgenommen wird, sollte die Möglichkeit eines erneuten Auftretens in Betracht gezogen werden.

Wenn sich eine Dyskinesie entwickelt, sollte Ethosuximid abgesetzt werden. Darüber hinaus kann eine intravenöse Injektion von Diphenhydramin erforderlich sein. Vor allem bei Patienten mit psychischen Erkrankungen in der Vorgeschichte ist die Entwicklung entsprechender psychischer Nebenwirkungen (Angstzustände, halluzinatorische Symptome) möglich. Bei dieser Patientenkategorie sollte Suxilep mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Bei längerer Therapie können die körperliche Aktivität und das Interesse des Patienten an der Umwelt nachlassen (z. B. kann es bei Kindern und Jugendlichen zu einer Verschlechterung ihrer Lernfähigkeit in der Schule kommen).

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen

Auch bei bestimmungsgemäßer Anwendung von Suxilep kann sich die Reaktivität so stark verändern, dass die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies ist bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol noch ausgeprägter. Daher sollten Patienten, die Ethosuximid erhalten, zumindest während der Stabilisierungsphase das Führen von Fahrzeugen, das Bedienen von Maschinen und andere gefährliche Aktivitäten vermeiden. Die Entscheidung trifft jeweils der behandelnde Arzt unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion und der geeigneten Dosis.

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Eine spezifische Embryopathie bei Kindern, deren Mütter Ethosuximid als Monotherapie erhielten, wurde nicht festgestellt.

Die Einnahme von Antiepileptika erhöht das Risiko von Entwicklungsstörungen. Bei einer Kombinationstherapie ist dieses Risiko höher, daher wird während der Schwangerschaft eine Monotherapie empfohlen.

Die minimal wirksame Dosis zur Kontrolle der Anfälle sollte verordnet werden, insbesondere zwischen dem 20. und 40. Schwangerschaftstag. Es ist notwendig, die Konzentration von Ethosuximid im mütterlichen Blutserum regelmäßig zu bestimmen.

Im letzten Schwangerschaftstrimester sollte eine Frau das Medikament K 1 einnehmen. Dadurch wird verhindert, dass beim Neugeborenen ein Vitamin-K-Mangel entsteht, der zu Blutungen führen kann.

Die Patientin sollte darauf hingewiesen werden, dass im Falle einer Schwangerschaft während der Therapie sofort ein Arzt konsultiert werden muss.

Stillzeit

Während der Behandlung mit Suxilep sollte das Stillen vermieden werden, weil Die Konzentrationen in der Muttermilch können bis zu 94 % der mütterlichen Plasmakonzentrationen erreichen.

Ethosuximid geht in die Muttermilch über. Wenn es daher erforderlich ist, Suxilep während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen unterbrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit Nierenversagen mit Vorsicht anwenden.

Bei Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit Leberversagen mit Vorsicht anwenden.

Bedingungen für die Abgabe in Apotheken

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Lagerbedingungen und -fristen

Das Arzneimittel sollte außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahre.

Nicht nach Ablauf des Verfallsdatums verwenden.

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ARZNEIMITTEL ZUR PRÄVENTION VON LEICHTEREN EPILEPSIE-ANFÄLLEN

TRIMETIN (pharmakologische Analoga: Optimal usw.) ist ein Antikonvulsivum, das bei leichten Epilepsieanfällen und psychomotorischen Äquivalenten verschrieben wird. Trimethin hemmt die polysynaptischen Reflexe des Rückenmarks und reduziert die neuronale Labilität. Trimethin wird oral 2-3 mal täglich für Erwachsene verschrieben, 0,2-0,3 g, für Kinder 0,05-0,15 g, je nach Alter. Die Behandlungsdauer beträgt 3-5 Monate. Bei häufigen Anfällen wird Trimethin mit Sereysky-Pulvern kombiniert. Nebenwirkungen bei der Anwendung von Trimethin: Photophobie, Hautausschläge, hämatopoetische Störungen. Während der Behandlung mit Trimethin ist eine Blutkontrolle erforderlich. Kontraindikationen für die Anwendung von Trimethin: Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Erkrankungen des hämatopoetischen Systems, Schädigung des Sehnervs. Freisetzungsform von Trimetin: Pulver. Liste B.

Rezeptbeispiel t rimetina auf Latein:

Rp.: „Trimethini“ 0,3 D. t. D. Nr. 20

S. 1 Pulver 2-3 mal täglich (zu den Mahlzeiten).

ETHOSUXIMID (pharmakologische Analoga: Suksilep, Asimid, Ronton usw.) – ähnlich wie Trimethin. Ethosuximid wird bei Erwachsenen in einer Tagesdosis von 0,25–0,5 g (mit einer schrittweisen Dosissteigerung auf 1 g) und bei Kindern von 0,1–0,25 g angewendet. Freisetzungsform von Etosuximid: Kapseln mit 0,25 g des Arzneimittels; eine Lösung mit 50 g des Arzneimittels in 100 ml (in 15 Tropfen - 0,25 g). Liste B.

Rezeptbeispiel Tosuximid auf Latein:

Rp.: „Suxilep“ 0,25

D.t. D. N. 100 in Kapseln, Gelatine.

S. 1 Kapsel 4-mal täglich.

PUPHEMID- Wirkt wie Ethosuximid. Nebenwirkungen bei der Anwendung von Pufemid: Übelkeit, Schlafstörungen. Pufemid ist bei Erkrankungen der Leber, der Nieren, des hämatopoetischen Systems und der Arteriosklerose kontraindiziert. Pufemid-Freisetzungsform: Tabletten zu 0,25 g Liste B.

Rezeptbeispiel Puphemis auf Latein:

Rp.: Tab. Puphemidi 0,25 N. 50

D.S. 1 Tablette 3-mal täglich.

MORSUXIMID (pharmakologische Analoga: Morpholep usw.) – wird bei leichten Epilepsieanfällen angewendet. Die Nebenwirkungen von Morsuximid und Kontraindikationen für die Anwendung ähneln denen von Pufemid. Freisetzungsform von Morsuximid: Tabletten zu 0,5 g Liste B.

Rezeptbeispiel Morsuximid auf Latein:

Rp.: Tab. Morsuximidi 0,5 N. 20

D. S. "/2 Tabletten 2-3 mal täglich, wobei die Dosis schrittweise auf 1 Tablette 3-4 mal täglich erhöht wird.

GLUTAMINSÄURE und seine Calcium- und Magnesiumsalze. Glutaminsäure reguliert den Stoffwechsel, insbesondere den Proteinstoffwechsel. Nebenwirkungen bei der Anwendung von Glutaminsäure: Reizung des Magen-Darm-Trakts, Störung des hämatopoetischen Prozesses, erhöhte Erregbarkeit des Zentralnervensystems. Während der Behandlung Lutaminsäure Es ist notwendig, das Blutbild und die Funktion des Magen-Darm-Trakts zu überwachen. Glutaminsäure n Oral verordnet: Erwachsene 1 g 2-3 mal täglich, Kinder 0,1-0,5 g je nach Alter. Freigabeformular g Lutaminsäure: 0,25 g Tabletten und Pulver. Liste B.

Rezeptbeispiel Lutaminsäure auf Latein:

Rp.: Glutaminsäure 0,25

D.t. D. Nr. 40 in Tab.

S. 3-4 Tabletten 3-mal täglich nach den Mahlzeiten.

Zarontin. Synonyme: Azamid, Pycnolepsin, Ethosuximid, Suxilep. Flasche, 200 ml, Sirup (5 ml Sirup – 250 mg Arzneimittel).

Epilepsie ist eine der häufigsten chronischen neurologischen Erkrankungen des Menschen und äußert sich in der Veranlagung des Körpers zum plötzlichen Auftreten von Anfällen.

Epilepsie ist für den Patienten und seine Angehörigen immer ein dramatisches Lebensereignis, insbesondere wenn ein Kind an dieser Krankheit leidet.

Bei Kindern treten verschiedene Krampfzustände 5-10-mal häufiger auf als bei Erwachsenen, was offensichtlich mit den Besonderheiten der Struktur und Funktion des Gehirns, Spannung und Unvollkommenheit der Stoffwechselregulation, Labilität und Neigung zur Strahlungserregung sowie erhöhten Gefäßen zusammenhängt Permeabilität, Hydrophilie des Gehirns

Mittlerweile ist erwiesen, dass epileptische Anfälle bei Menschen jeden Alters, aus allen sozialen Schichten und auf jedem intellektuellen Niveau auftreten können und dass es sich bei Epilepsie oft nicht um eine Krankheit, geschweige denn um eine psychische Erkrankung im üblichen Sinne des Wortes handelt.

Die rasante Entwicklung der Neuropharmakologie in den letzten Jahrzehnten hat die Synthese neuer hochwirksamer Antiepileptika sichergestellt.

Derzeit wird das Antikonvulsivum Suxilep in Form von fünfprozentigem Ethosuximid - Zarontin® zur Behandlung von generalisierten primären und sekundären Epilepsien, Trigeminusneuralgie, myoklonischen Anfällen sowie geringfügigen Formen der Epilepsie in der weltweiten medizinischen Praxis aktiv eingesetzt Es ist möglich, die wichtigsten Bestimmungen der Behandlung der Krankheit – Kontinuität, Dauer, Kontinuität und Komplexität – wirksam umzusetzen.

Zarontin® hat eine hemmende Wirkung auf die Neuronen der motorischen Bereiche des Gehirns, was zu einer Erhöhung ihrer Krampfbereitschaftsschwelle führt und die paroxysmale Intensität unterdrückt, die normalerweise mit Bewusstseinsstörungen verbunden ist, die für Abwesenheitsanfälle charakteristisch sind. Das Medikament hat auch antinozizeptive und muskelrelaxierende Eigenschaften.

Zarontin® wird zur Behandlung von Morbus Little, Krampfanfällen, Epilepsie, Neuralgie und Trigeminusneuralgie eingesetzt.

Die Anwendung von Zarontin® (Suxilep) ist kontraindiziert, wenn der Patient überempfindlich gegen die Bestandteile des Arzneimittels ist, Nieren- oder Leberversagen, Porphyrie oder Blutkrankheiten aufweist.

Bei der Einnahme von Zarontin® wurden folgende Nebenwirkungen festgestellt: Verstopfung/Durchfall, Appetitlosigkeit, Erbrechen, Schluckauf, Übelkeit (Magen-Darm-Trakt); Parkinsonismus, halluzinatorisch-paranoide Phänomene, vermehrt tonisch-klonische Anfälle, Depression, Aggressivität, verminderte Konzentration, Müdigkeit, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, erhöhte Schläfrigkeit, Schwindel, Dyskinesie, Ataxie (Sinnesorgane und Zentralnervensystem); Eosinophilie, aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Thrombozytopenie, Leukozytopenie (hämatopoetisches System und Herz-Kreislauf-System). Darüber hinaus wurde in Einzelfällen die Entwicklung eines Lupus-ähnlichen Syndroms und des Johnson-Stevens-Syndroms, Gewichtsverlust, Albuminurie und Photophobie festgestellt. Während der Behandlung ist es notwendig, Blut- und Urintests durchzuführen. Es sollte berücksichtigt werden, dass das Medikament schwere Epilepsieattacken hervorrufen kann. Im Falle einer Überdosierung von Suxilep (Zarontin®) Ethosuximid 5 % Sirup verschlechtert sich die Lebensqualität des Patienten erheblich, es kommt zu erhöhter Reizbarkeit und Erregbarkeit, Verlust des Interesses an der umgebenden Realität, verminderter körperlicher Aktivität und übermäßiger Müdigkeit. In solchen Situationen wird empfohlen, die Folgen einer Überdosierung im Krankenhaus symptomatisch zu behandeln, dem Patienten Aktivkohle zu verschreiben und eine Magenspülung durchzuführen.

Zarontin® wird oral (zu den Mahlzeiten eingenommen) verschrieben. Die anfängliche Tagesdosis für Kinder beträgt 0,25 g, für ältere Kinder und Erwachsene 0,25 – 0,5 g pro Tag, mit einer schrittweisen Erhöhung der Dosis für Erwachsene auf 0,75 – 1 g pro Tag (in 3 – 4 Dosen). Zarontin® (Suxilep) 1 Fl. 250 mg Ethosuximid 5 % Sirup für erwachsene Patienten beträgt 5 bis 10 mg/kg (die Dosierung kann dann alle 4–7 Tage um 5 mg/kg erhöht werden). Die Erhaltungsdosis beträgt 15 mg, mehr als 30 mg/kg des Arzneimittels sollten nicht pro Tag eingenommen werden und die Dosis pro Tag kann mehrmals nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Kinder 2-3 Jahre alt Suxilep (Zarontin®) Ethosuximid 5 ml Sirup (auf einmal oder in mehreren Dosen), 4-7 Jahre alt - von 5 bis 10 ml, 8-14 Jahre alt - bis zu 15 ml Zarontin ( 2-3 mal am Tag), für Patienten über 15 Jahre - 15 ml des Arzneimittels (die Gesamtdosis wird in drei Dosen aufgeteilt).

Das Medikament hat eine schmerzstillende Wirkung bei Trigeminusneuralgie, ist jedoch etwas weniger wirksam als Carbamazepin. Verschrieben in einer Dosis von 0,25 g, wobei die Dosis schrittweise auf 0,5 - 1 g pro Tag erhöht wird. Erhaltungsdosis 0,25 g pro Tag.

Pharmakologische Gruppe:
Antikonvulsivum.

Aktive Substanz:
Ethosuximid.

Freigabe Formular:
Sirup mit 250 mg/5 ml Ethosuximid als Wirkstoff.
Eine Flasche – 200 ml.

Analoga und Synonyme: Suxilep, Ethosuximid, Petinimid, Zarontin, Pycnolepsin, Asamid, Ronton und andere.

Pharmakodynamik:
Zarontin ist ein Antikonvulsivum. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung der synaptischen Übertragung in den motorischen Bereichen der Großhirnrinde, was wiederum die Schwelle für das Auftreten epileptischer Anfälle erhöht.
Zarontin hat eine schmerzstillende Wirkung bei Trigeminusneuralgie, ist jedoch in seiner Wirksamkeit dem Medikament Carbamazepin unterlegen.

Pharmakokinetik:
Die wirksame Konzentration des Wirkstoffs des Arzneimittels Zarontin Ethosuximid im Blutplasma beträgt 40-100 µg/ml.
Die Steady-State-Konzentration der Substanz im Blutplasma wird 8-10 Tage nach Behandlungsbeginn erreicht.
Ethosuximid unterliegt einer Biotransformation in der Leber.
Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt bei Erwachsenen etwa 56–60 Stunden, bei Kindern 30–36 Stunden. Ethosuximid wird bis zu 20 % unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Anwendungshinweise:
- juvenile myoklonische Anfälle (impulsive Petit-mal-Anfälle);
- myoklonisch-astatische kleine Anfälle (Petit Mal);
- pyknoleptische Abwesenheitsanfälle sowie komplexe oder atypische Anfälle.

Kontraindikationen:
- individuelle Überempfindlichkeit des Patienten gegenüber den Inhaltsstoffen des Arzneimittels;
- pathologische Blutzustände;
- Nierenfunktionsstörung;
- Leberfunktionsstörung;
- Porphyrie.

Art der Anwendung:
Die Dosierung des Arzneimittels sowie die Dauer der Therapie werden vom Arzt individuell festgelegt, abhängig vom Krankheitsverlauf, der Verträglichkeit von Ethosuximid und seiner Wirksamkeit.
Es wird empfohlen, Zarontin während der Mahlzeiten oder unmittelbar nach den Mahlzeiten einzunehmen.
Die Primärdosis von Zarontin für erwachsene und pädiatrische Patienten beträgt 5–10 mg pro Kilogramm Körpergewicht und Tag. Es wird empfohlen, die tägliche Dosis des Arzneimittels alle 4–7 Tage um 5 mg/kg zu erhöhen.
Die Erhaltungsdosis von Zarontin pro Tag beträgt 15 mg/kg Körpergewicht für erwachsene Patienten und 20 mg/kg Körpergewicht für Kinder.
Die maximal zulässige Tagesdosis von Zarontin beträgt 30 mg/kg Körpergewicht für erwachsene Patienten und 40 mg/kg Körpergewicht für Kinder.
Die Tagesdosis des Arzneimittels wird in 2-3 Dosen aufgeteilt. Bei guter Verträglichkeit ist auch eine einmalige Tagesdosis möglich.

Nebenwirkungen:
Aus dem Zentralnervensystem:
- halluzinatorisch-paranoide Störungen;
- Dyskinesie;
- Ataxie;
- Schwindel;
- Schläfrigkeit;
- Reizbarkeit;
- Kopfschmerzen;
- verminderte Konzentration;
- ungewöhnliche Müdigkeit;
- Schwäche;
- vermehrte tonisch-klonische Anfälle;
- Depression;
- Aggressivität.
Aus den Verdauungsorganen:
- Appetitverlust;
- Gewichtsverlust;
- Brechreiz;
- sich erbrechen;
- Verstopfung;
- Durchfall (Durchfall).
Aus dem hämatopoetischen System:
- Agranulozytose;
- Leukopenie;
- Thrombozytopenie;
- Eosinophilie;
In Einzelfällen:
- Panzytopenie;
- aplastische Anämie.
Allergische Manifestationen:
- Hautausschlag;
- Stevens-Johnson-Syndrom;
- Entwicklung eines dem Lupus erythematodes-Syndrom ähnlichen Syndroms unterschiedlicher Schwere.
Andere:
- Schluckauf;
- Albuminurie;
- Lichtempfindlichkeit;
- Parkinsonismus.

Überdosis:
Symptome:
- ungewöhnliche Müdigkeit;
- verminderte körperliche Aktivität;
- Verlust des Interesses an der Umwelt;
- depressive Stimmung;
- Reizbarkeit;
- erhöhte Erregbarkeit.
Therapie:
- Magenspülung;
- Aufnahme von Sorptionsmitteln;
- symptomatische Therapie, ggf. im Krankenhaus.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Einnahme von Zarontin während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen.
Wenn Sie schwanger werden, müssen Sie Ihren Arzt informieren.
Zarontin geht in die Muttermilch über, daher sollte während der Therapie das Stillen unterbrochen werden.

Anwendung bei Kindern:
Zarontin in Sirupform ist zur genauen Dosierung für Kinder unter 6 Jahren bestimmt.

Anwendungsmerkmale:
Der Patient muss darauf hingewiesen werden, dass er den behandelnden Arzt benachrichtigen muss, wenn Symptome einer möglichen myelotoxischen Wirkung von Zarontin auftreten (Mandelentzündung, Fieber, vermehrte Blutung).
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Suxilep (Ethosuximid) Patienten mit psychischen Störungen, einschließlich einer Vorgeschichte, verschrieben wird.
Bei einer Langzeittherapie ist das Auftreten generalisierter Krampfanfälle möglich.
Ethosuximid wird bei der Hämodialyse aus dem Blut entfernt. Hämodialysepatienten sollten eine erhöhte Dosis des Arzneimittels erhalten. Es ist auch notwendig, das Verabreichungsschema anzupassen. Bei der Hämodialyse werden etwa 39–52 % der eingenommenen Dosis aus dem Körper ausgeschieden.
Es ist notwendig, das vom behandelnden Arzt verordnete Dosierungsschema strikt einzuhalten. Bei Nichtbeachtung des Schemas ist ein Wiederauftreten epileptischer Anfälle möglich.
Wenn Sie versehentlich die doppelte Dosis des Arzneimittels eingenommen oder die nächste verschriebene Dosis vergessen haben, sollten Sie die Einnahme von Zarontin gemäß dem üblichen Schema fortsetzen, ohne einen Ausgleich zu schaffen oder die nächste Dosis auszulassen.
Das Auftreten dosisabhängiger Nebenwirkungen von Zarontin kann oft durch eine Erhöhung der Dosierung des Arzneimittels sowie durch die Einnahme des Arzneimittels zu oder unmittelbar nach den Mahlzeiten verhindert werden.
Treten Nebenwirkungen auf, die unabhängig von der Dosierung des Arzneimittels sind, sollten Sie die Einnahme von Zarontin abbrechen.
Während der Therapie mit Zarontin wird vom Trinken von Alkohol abgeraten.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Führen eines Fahrzeugs oder beim Arbeiten mit anderen Mechanismen zu beeinflussen:
Nach der Einnahme von Zarontin kann die Geschwindigkeit der geistigen Reaktion abnehmen. Daher sollten Patienten während der Therapiezeit Aktivitäten vermeiden, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, sowie das Führen von Fahrzeugen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbamazepin kann die Elimination von Ethosuximid aus dem Blutplasma beschleunigt werden.
Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem dämpfen, kann zu einer Verstärkung der hemmenden Wirkung von Zarontin auf das Zentralnervensystem führen.
Die Einnahme von Valproinsäure zusammen mit Zarontin kann aufgrund von Stoffwechselveränderungen sowohl zu einem Anstieg als auch zu einem Abfall des Ethosuxemid-Gehalts im Blutplasma führen.
Bei gleichzeitiger Einnahme mit Haloperidol sinkt dessen Gehalt im Blutplasma.
Zarontin beeinflusst in der Regel nicht die Konzentration anderer Antikonvulsiva (wie Primidon, Diphenin, Phenobarbital) im Blutplasma. In seltenen Fällen steigt die Konzentration von Diphenin im Blutplasma.

Lagerbedingungen:
Außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.
Haltbarkeit: 5 Jahre.

Suxilep.

Zusammensetzung und Veröffentlichungsform

Ethosuximid. Kapseln (250 mg).

pharmakologische Wirkung

Ethosuximid ist ein Succinimid-Derivat mit antikonvulsiver Wirkung. Wirksam bei leichten Epilepsieanfällen sowie bei myoklonischen Anfällen.

Hinweise

- pyknoleptische Anfälle, begleitet von kurzfristigem Bewusstseinsverlust;
- nicht-pyknoleptische Anfälle bei Jugendlichen, begleitet von kurzfristigem Bewusstseinsverlust;
- kurzfristiger Bewusstseinsverlust bei kleinen Kindern;
- atypische allgemeine Anfälle bei sekundärer Epilepsie, begleitet von kurzfristigem Bewusstseinsverlust;
- schwere komplexe und atypische Anfälle (in Kombination mit einem geeigneten Antikonvulsivum wie z. B. oder).

Anwendung

Der Einsatz von Ethosuximid wird je nach Krankheitsbild, Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel und dessen Verträglichkeit individuell festgelegt. Die Dosis des Arzneimittels wird schrittweise erhöht; die volle Wirkung stellt sich nach 4-8 Wochen ein.

Kinder und Erwachsene: verschrieben in einer anfänglichen Tagesdosis von 5 bis 10 mg/kg; anschließend wird die Dosis alle 4–7 Tage um 5 mg/kg erhöht; Erhaltungseinzeldosis bei Kindern – 20 mg/kg, bei Erwachsenen – 15 mg/kg; Die Gesamttagesdosis beträgt bei Kindern 40 mg/kg, bei Erwachsenen 30 mg/kg.

Die Einnahme von Ethosuximid kann die Fähigkeit des Patienten zum Führen eines Autos und zum Bedienen komplexer Maschinen beeinträchtigen. Bei der Einnahme des Arzneimittels sollten Sie vollständig auf Alkohol verzichten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollten minimale Dosen des Arzneimittels angewendet werden.

Nebenwirkung

Zu PS: Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, selten - Dyskinesie.
Auf das Zentralnervensystem: selten – Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Angstzustände, in manchen Fällen – paranoid-halluzinatorische Symptome.
Bei KS: in seltenen Fällen - Eosinophilie, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie und aplastische Anämie.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Succinimide.

Überdosis

Symptome.
Eine akute Überdosierung kann sich in Übelkeit, Erbrechen, Depression des Zentralnervensystems, einschließlich Koma und Atemdepression äußern. Der Zusammenhang zwischen der toxischen Wirkung von Ethosuximid und seiner Konzentration im Blutplasma wurde nicht nachgewiesen. Der Bereich der therapeutischen Konzentrationen im Blutserum liegt zwischen 40 und 10 mg/l, obwohl bei einem so hohen Wert wie 15 mg/l keine Vergiftungserscheinungen beschrieben werden.

Behandlung.
Im Falle einer Überdosierung Erbrechen herbeiführen (außer bei Patienten in lethargischem oder komatösem Zustand, mit Krämpfen oder bei Patienten mit dem Risiko, diese Zustände zu entwickeln) oder den Magen spülen, dem Patienten Aktivkohle und Abführmittel verabreichen und Maßnahmen zur Unterstützung lebenswichtiger Funktionen ergreifen. Dialyse kann verwendet werden. Forcierte Diurese und Austauschbluttransfusionen sind wirkungslos.

Das Medikament ist auf ärztliche Verschreibung erhältlich.

In die Liste der verschreibungspflichtigen Arzneimittel aufgenommen, wenn bestimmte Kategorien von Bürgern, die Anspruch auf staatliche Sozialhilfe haben, zusätzliche kostenlose medizinische Versorgung erhalten.

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ARZNEIMITTELFORM

WIE WIRKT DAS ARZNEIMITTEL?

IN WELCHEN FÄLLEN WIRD DAS MEDIKAMENT VERORDNET?

ANWENDUNG DES ARZNEIMITTELS

Es ist notwendig, die Anweisungen Ihres Arztes hinsichtlich der Dosis, Häufigkeit und Dauer der Einnahme dieses Arzneimittels genau zu befolgen. Die anfängliche Tagesdosis für Erwachsene beträgt 5-10 mg/kg. Die Dosis wird schrittweise alle 4–7 Tage um 5 mg/kg erhöht, bis eine ausreichende tägliche Erhaltungsdosis von 15 mg/kg erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg/kg.

Das Medikament wird oral während oder nach den Mahlzeiten, ohne zu kauen oder zu zerbrechen, mit einem Glas Wasser eingenommen. Die Tagesdosis des Arzneimittels kann in 2-3 Dosen aufgeteilt oder auf einmal eingenommen werden.

EINTRITTSDAUER
Die therapeutische Wirkung ist nach 4-8 Wochen vollständig erreicht. Die Dauer der Einnahme des Arzneimittels wird vom Arzt festgelegt.

IM FALLE EINER DOSIS
Wenn Sie vergessen haben, das Arzneimittel rechtzeitig einzunehmen, nehmen Sie es ein, sobald Sie daran denken. Wenn es kurz vor Ihrer nächsten Pille steht, lassen Sie die Dosis aus und nehmen Sie das Arzneimittel wie gewohnt ein.

Sie sollten nicht die doppelte Dosis des Arzneimittels einnehmen.

ÜBERDOSIS
Bei gleichzeitiger Einnahme des Arzneimittels in einer über der Tagesdosis liegenden Dosis ist eine Überdosierung möglich.

Symptome: Müdigkeit, verminderte körperliche Aktivität, Verlust des Interesses an der Umwelt, verminderte Stimmung, erhöhte Erregbarkeit, Reizbarkeit.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, Arzt konsultieren.

Sie sollten sich darüber im Klaren sein, dass bei längerer Einnahme des Arzneimittels die Entwicklung von Krampfanfällen mit Bewusstlosigkeit möglich ist. In diesem Fall sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen, um die Dosis anzupassen oder Ethosuximid durch ein anderes Arzneimittel mit krampflösender Wirkung zu ersetzen.

EFFEKTIVE UND SICHERE BEHANDLUNG

NEBENWIRKUNGEN
Das Medikament hat praktisch keine Nebenwirkungen oder sie sind mild.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Schluckauf, Verstopfung oder Durchfall.

Aus dem Nervensystem: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Reizbarkeit, verminderte Konzentrationsfähigkeit, ungewöhnliche Müdigkeit, Schwäche, schlechte Bewegungskoordination, Aggressivität, Depression, Halluzinationen, vermehrte Anfälle, Parkinsonismus.

Allergische Reaktionen, Gewichtsverlust, Photophobie.

SIE MÜSSEN IHREM ARZT INFORMIEREN
Sie andere Medikamente einnehmen, einschließlich rezeptfreier Medikamente, Kräuter und Nahrungsergänzungsmittel.
Sie hatten jemals eine allergische Reaktion auf ein Arzneimittel.

Falls du schwanger bist
Die Verwendung des Arzneimittels ist kontraindiziert.

Wenn Sie stillen
Das Medikament geht in die Muttermilch über, daher ist seine Anwendung während der Stillzeit kontraindiziert.

Wenn Sie an chronischen Krankheiten leiden
Bei eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist Vorsicht geboten, da sich unter solchen Bedingungen der Prozess der Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper verlangsamt und daher seine Konzentration im Blut zunimmt, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann. Die Dosis des Arzneimittels sollte geringer sein und vom Arzt individuell ausgewählt werden.

Wenn Sie ein Fahrzeug führen oder mit Maschinen arbeiten
Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, das Führen von Fahrzeugen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, zu vermeiden.

Wenn Sie das Arzneimittel Kindern verabreichen
Die anfängliche Tagesdosis für Kinder beträgt 5-10 mg/kg. Die Dosis wird alle 4–7 Tage um 5 mg/kg erhöht. Die tägliche Erhaltungsdosis für Kinder beträgt 20 mg/kg. Die maximale Tagesdosis bei Kindern beträgt 40 mg/kg, wenn Sie über 60 Jahre alt sind

Die Dosis des Arzneimittels erfordert keine besondere Anpassung.

INTERAKTIONEN
Verwendung mit anderen Medikamenten
Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie derzeit Medikamente wie Carbamazepin, Valproinsäure oder Haloperidol einnehmen. Ethosuximid verändert die Konzentration dieser Arzneimittel im Blut.

Alkohol
Während der Behandlungsdauer ist auf den Alkoholkonsum vollständig zu verzichten.

AUFBEWAHRUNGSREGELN
Ethosuximid muss bei einer Temperatur von 15–30 °C, an einem trockenen Ort, geschützt vor direkter Sonneneinstrahlung, außerhalb der Reichweite von Kindern gelagert werden.