Eigenschaften von Curare-ähnlichen Arzneimitteln. Übersicht über die besten modernen Muskelrelaxantien: Wirkung, Klassifizierung und Anwendung

Curare-ähnliche Heilmittel

Curare-ähnliche Heilmittel (Muskelrelaxantien periphere Wirkung) blockieren n-cholinerge Rezeptoren der Skelettmuskulatur und bewirken eine Entspannung der Skelettmuskulatur.

Einstufung

Durch Wirkmechanismus Sie können in Substanzen unterteilt werden:

1) antidepolarisierend(kompetitive) Wirkungsweise, die n-cholinerge Rezeptoren der Skelettmuskulatur blockiert, die Interaktion von n-cholinergen Rezeptoren mit Acetylcholin und den Beginn der Depolarisation der Muskelplatte mit anschließender Depolarisation verhindert (Tubocurarin, Diplacin, Melictin usw.) ;

2) depolarisierend Art der Wirkung, die eine anhaltende Depolarisation der Muskelplatte verursacht und so den Beginn der Depolarisation verhindert (Ditilin usw.);

3) gemischter Typ Wirkungen, die antidepolarisierende und depolarisierende Wirkungen haben (Dioxonium usw.). Muskelrelaxantien bewirken eine Entspannung der Muskeln in einer bestimmten Reihenfolge: Gesichtsmuskeln, Muskeln der Gliedmaßen, Stimmbänder, Rumpf, Zwerchfell und Interkostalmuskeln.

Nach Wirkungsdauer Muskelrelaxantien können in drei Gruppen eingeteilt werden:

1) kurzwirksam (5-10 Minuten) – Dithilin;

2) mittlere Dauer (20–40 Minuten) – Tubocurarinchlorid, Diplacin usw.;

3) langwirksam (60 Minuten oder länger) – Anatruxonium.

Zusätzlich zu den aufgeführten Curare-ähnlichen Arzneimitteln werden in der Anästhesiologie Arduan, Pavulon, Norcuron, Tracrium und Melliktin eingesetzt.

Kurze Beschreibung der pharmakologischen Gruppe. Curare-ähnliche Medikamente blockieren die n-cholinergen Rezeptoren der Skelettmuskulatur und bewirken eine Entspannung der Skelettmuskulatur.

Curare und Curare-ähnliche Medikamente werden in der Medizin zur Entspannung der Skelettmuskulatur, vor allem bei chirurgischen Eingriffen, eingesetzt. Die Wirkung dieser Medikamente hängt mit ihrer spezifischen Wirkung auf cholinerge Rezeptoren im Bereich motorischer Nervenendigungen zusammen.
Curare ist eine Mischung aus kondensierten Extrakten südamerikanischer Pflanzen der Arten Strychnos (S. toxifera usw.) und Сhondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum usw.); wird seit langem von der lokalen Bevölkerung als Pfeilgift verwendet.
Eine Wunde durch einen vergifteten Pfeil führt zur Immobilisierung des Tieres oder zum Tod durch Erstickung, die durch das Aufhören der Kontraktionen der Atemmuskulatur verursacht wird. Bereits Mitte des letzten Jahrhunderts wurde festgestellt, dass die durch Curare verursachte Immobilität von der Beendigung der Erregungsübertragung von den motorischen Nerven auf die Muskeln abhängt (Claude Bernard, E.V. Pelikan). Derzeit geht man davon aus, dass diese Wirkung von Curare auf die Blockade der n-cholinergen Rezeptoren in der Skelettmuskulatur zurückzuführen ist. Dadurch wird ihnen die Möglichkeit genommen, mit Acetylcholin zu interagieren, einem Vermittler nervöser Erregung, der in den Enden motorischer Nerven gebildet wird.
Im Jahr 1935 wurde festgestellt, dass der Hauptwirkstoff von „Pipe“ Curare und Сhondodendron tomentosum das Alkaloid D-Tubocurarin ist.
D-Tubocurarin hat in der Medizin als Skelettmuskelrelaxans (Relaxans der peripheren Muskulatur) Anwendung gefunden.
Auch synthetische Verbindungen, Alkaloide und deren Derivate werden als Muskelrelaxantien eingesetzt.
Verschiedene Muskelrelaxantien haben unterschiedliche Wirkmechanismen und werden aufgrund der Besonderheiten ihres Einflusses auf den Prozess der synaptischen Übertragung in zwei Hauptgruppen eingeteilt.
A. Nicht depolarisierende (antidepolarisierende) Muskelrelaxantien (Pachycurare). Dazu gehören D-Tubocurarin, Diplacin, Qualidil und andere Arzneimittel, die Acetylcholin-Antagonisten sind; Sie lähmen die neuromuskuläre Übertragung, da sie die Empfindlichkeit der n-cholinergen Rezeptoren der synaptischen Region gegenüber Acetylcholin verringern und dadurch die Möglichkeit einer Depolarisation der Endplatte und einer Erregung der Muskelfaser ausschließen. Verbindungen dieser Gruppe sind echte Curare-ähnliche Substanzen. Die pharmakologischen Antagonisten dieser Verbindungen sind Anticholinesterase-Substanzen: Durch die Hemmung der Cholinesterase-Aktivität in entsprechenden Dosen führen sie zur Anreicherung von Acetylcholin im Bereich der Synapsen, was mit zunehmender Konzentration die Wechselwirkung curareähnlicher Substanzen mit abschwächt n-cholinerge Rezeptoren und stellt die neuromuskuläre Leitung wieder her.
B. Depolarisierende Medikamente (Leptocurare) bewirken eine Muskelentspannung und sorgen für eine cholinomimetische Wirkung, begleitet von einer anhaltenden Depolarisation, d.h. Es wirkt ähnlich wie überschüssige Mengen an Acetylcholin, das ebenfalls die Erregungsleitung vom Nerv zum Muskel stört. Arzneimittel dieser Gruppe werden durch Cholinesterase relativ schnell hydrolysiert und haben bei einmaliger Verabreichung eine kurzfristige Wirkung; Anticholinesterase-Medikamente verstärken ihre Wirkung. Ein Vertreter dieser Gruppe ist Dithilin.
Einige Muskelrelaxantien können eine gemischte antidepolarisierende und depolarisierende Wirkung haben.
d-Tubocurarin, Diplacin, Dithilin usw. sind biquartäre Ammoniumverbindungen; Sie zeichnen sich durch das Vorhandensein zweier Oniumgruppen aus. Bei der Suche nach Curare-ähnlichen Substanzen wurde festgestellt, dass auch tertiäre Amine eine Curare-ähnliche Aktivität aufweisen können. Aus Pflanzen verschiedener Ritterspornarten (Delphinium), Familie. Aus Butterblumen (Ranunculaceae) wurden Alkaloide (Condelfin, Methyllycaconitin usw.) isoliert, bei denen es sich um tertiäre Basen handelt, die aber ausgeprägte Curare-ähnliche Eigenschaften aufweisen.

ALCURONIUMCHLORID (Alcuroniumchlorid). N,N’ – Diallylnortoxiferindichlorid. Synonym: Alloferin, Alloferin. Ein synthetisches Derivat von Toxiferin (Curare-Alkaloid). Antidepolarisierendes Muskelrelaxans. Aktiver als D-Tubocurarin (1,5-2 mal). Hat keine m-anticholinergen Eigenschaften und keine Histamin-freisetzende Wirkung.

ARDUAN (Arduanum)*. 2 b, 16 b-Bis(4-Dimethyl-1-piperazino)-3 a, 17 b-Diacetoxy-5-a-androstan-dibromid. Synonyme: Pipecuriumbromid, Pipecuroniumbromid, Pipecuroniibromid, RGH 1106. Arduan ist ein nicht depolarisierendes Muskelrelaxans. In seiner chemischen Struktur und Wirkung ähnelt es Pancuronium (Synonyme: Pavulon, Pancuronium, Pancuronii bromidum, Pavulon), das in den letzten Jahren als Curare-ähnliches Medikament breite Anwendung gefunden hat. […]

ATRACURIUM (Atracurium)*. Eine synthetische biquartäre Ammoniumverbindung, die teilweise strukturelle Ähnlichkeiten mit den Molekülen Tubocurarin und Dithilin aufweist. Synonyme: Tracrium, Tracrium. Es ist ein nicht depolarisierendes Muskelrelaxans. Die Wirkungsweise ist ähnlich wie bei anderen Arzneimitteln dieser Gruppe. Es hat eine schnelle, leicht umkehrbare muskelentspannende Wirkung. Hat eine geringe Kumulierungsfähigkeit.

VECURONIUMBROMID*. Synonyme: Norkuron, Norcuron. Seine Struktur ähnelt Pancuronium und Pipecuroniumbromid (Arduan), es handelt sich jedoch um eine monoquaternäre Steroidverbindung. Es ist ein nicht depolarisierendes Muskelrelaxans mit einer durchschnittlichen Wirkungsdauer (weniger lang anhaltend als Tubocurarin, Pipecuronium und Pancuronium). Hat eine geringe kumulative Fähigkeit. Hat kaum Einfluss auf die Histaminfreisetzung. Hat eine schwache ganglienblockierende Wirkung.

DIOXONIUM (Dioxonium). 1,2-Bis-(4-pyrrolidinomethyl-1′,3′-dioxolanyl-2)-ethan-diiodmethylat. Gelbliches feinkristallines Pulver. In Wasser sehr gut löslich, in Alkohol schwer löslich. Wässrige Lösungen verändern sich während der Sterilisation nicht. Es ist ein Muskelrelaxans mit gemischter Wirkung. Es verursacht zunächst eine Depolarisationsphase und wirkt dann als antidepolarisierendes Muskelrelaxans.

DIPLACIN (Diplacinum). 1,3-Bis-(~-platinecinium-ethoxy)-benzoldichlorid. Synonyme: Diplacindichlorid, Diplacini dichloridum. Weißes kristallines Pulver. Sehr leicht wasserlöslich. Lösungen (pH 4,5 - 7,2) werden 30 Minuten lang bei +100 °C sterilisiert.

DITHILIN (Dithylinum). b-Dimethylaminoethylbernsteinsäureesterdiiodmethylat. Synonyme: Suxamethonii iodidum, Suxamethoniumiodid. Ähnliche Dichloride und Dibromide werden unter den Namen hergestellt: Listenone [Name des Arzneimittels (Suxamethoniumchlorid) von Hafslund Nycomed Pharma AG], Miorelaxin, Anectine, Brevidil M., Celocaine, Celocurin, Chlorsuccilin, Сuraсholin, Сracit, Сuralest, Diacetylcholin, Lрtosuccin (Yu )), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicinchlorid, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Suhamethonii chloridum, Suxinyl, […]

QALIDIL (Qualidilum). 1,6-Hexamethylen-bis-(3-benzylchinuclidiniumchlorid)-Tetrahydrat. Weißes kristallines Pulver. Leicht löslich in Wasser und Alkohol; pH-Wert wässriger Lösungen 5,5 - 7,5. Antidepolarisierendes Muskelrelaxans. Wird zur Muskelentspannung und kontrollierten Atmung während der Narkose verwendet und kann zur trachealen Intubation verwendet werden.

MELLICTINA (Mellictinum). Mellictin ist das Hydroiodid des Alkaloids Methyllycaconitin, das in Pflanzen des Rittersporns (Delphinium dictiocarpum), des Rittersporns (Delphinium semibarbatum) und anderen Pflanzen der Familie der Hahnenfußgewächse (Ranunculaceae) vorkommt.

Pancuroniumbromid. 1,1-(3a,17b-Dioxy-5a-androstan-2b,16b-ylen)bis(1-methylpiperidinium)dibromiddiacetat Synonyme: Pavulon, Pavulon. Kristallines Pulver, fast weiß. Löslich in Wasser und Alkohol.

TERCURONIUM (Tercuronium). n‘, n“-Bis-triethylammonio-n-terphenyl-dibenzolsulfonat. Weißes oder weißes kristallines Pulver mit schwach grünlicher Tönung. Schwer in Wasser löslich. Ein Muskelrelaxans mit nicht depolarisierender Wirkung. Es wird intravenös bei Operationen mittlerer und langer Dauer unter Narkose mit künstlicher Beatmung angewendet. Wenn eine Dosis von 8–10 mg verabreicht wird, verursacht das Medikament eine vollständige Muskelentspannung und Apnoe, die 20–60 Minuten anhält […]

TUBOCURARINCHLORID (Tubocurarini chloridum)*. d-Tubocurarinchlorid. Synonyme: Amelizol, Curadetensin, Curarin, Delacurarine, Myostatine, Myricin, Tubadil, Tubaril, Tubarine, Tubocuran, Curarin-asta, Intoxotrin usw. Weißes kristallines Pulver. Leicht wasserlöslich. d-Tubocurarinchlorid ist ein Bisbenzyltetrahydroisochinolin-Derivat. Lange Zeit galt es als biquartäre Ammoniumbase mit einem optischen Abstand zwischen Oniumgruppen (quartären Stickstoffatomen) von 1,5 nm und einer Struktur […]

Cisatracurium besilat. Synonym: Nimbex, Nimbex. Chemisch gesehen ist es ein cis-Isomer von Atracurium (siehe). Im Vergleich zu Atracurium hat es eine um das Drei- bis Vierfache höhere muskelrelaxierende Wirkung und hält um ein Vielfaches länger an.

Curare-ähnliche Medikamente werden bei chirurgischen Eingriffen zur Entspannung der Skelettmuskulatur eingesetzt.

Curare, ein speziell verarbeiteter Saft einer südamerikanischen Pflanze, wird von den Indianern seit langem als Pfeilgift verwendet, das Tiere bewegungsunfähig macht. Mitte des letzten Jahrhunderts wurde festgestellt, dass die durch Curare verursachte Entspannung der Skelettmuskulatur dadurch erreicht wird, dass die Erregungsübertragung von motorischen Nerven auf die Skelettmuskulatur gestoppt wird.

Der Hauptwirkstoff von Curare ist ein Alkaloid D-Tubocurarin. Derzeit sind viele andere Curare-ähnliche Medikamente bekannt. Der Wirkungsmechanismus dieser Arzneimittel besteht in der Bildung eines Komplexes mit der H-cholinergen Rezeptorstelle der Muskelfasermembran (postsynaptische Membran). Abhängig von den funktionellen Eigenschaften des resultierenden Komplexes werden Muskelrelaxantien in Gruppen eingeteilt:

1) Mittel zur antidepolarisierenden (nicht depolarisierenden) Wirkung;

2) Mittel zur depolarisierenden Wirkung.

Depolarisierendes Muskelrelaxans Suxamethoniumchlorid (Ditilin) ist in der medizinischen Praxis weit verbreitet, ist ein Dicholinester der Bernsteinsäure (Succinylcholin) und bindet aufgrund seiner großen strukturellen Ähnlichkeit mit Acetylcholin nicht nur den H-cholinergen Rezeptor der Skelettmuskulatur (in Analogie zu Tubocurarin), sondern erregt auch Es verursacht eine Depolarisation der postsynaptischen Membran (ähnlich wie Acetylcholin). Im Gegensatz zu Acetylcholin, das durch Cholinesterase sofort zerstört wird, führt Ditilin zu einer anhaltenden Depolarisation: Nach einer kurzen Kontraktion (mehrere Sekunden) entspannt sich die Muskelfaser und ihre H-cholinergen Rezeptoren verlieren ihre Empfindlichkeit gegenüber dem Mediator. Die Wirkung von Ditilin endet nach 5-10 Minuten, während dieser Zeit wird es aus der Synapse ausgewaschen und durch Pseudocholinesterase hydrolysiert.

Natürlich verlängern und verstärken Anticholinesterase-Medikamente, die die Anreicherung von Acetylcholin fördern, die Wirkung depolarisierender Muskelrelaxantien.

Ditilin wird zur kurzfristigen Muskelentspannung bei der Trachealintubation, zur Reduktion von Luxationen, zur Neupositionierung von Knochen bei Frakturen, bei der Bronchoskopie usw. eingesetzt. Komplikationen:

1) postoperative Muskelschmerzen. Zu Beginn der Depolarisation treten Muskelfaserkontraktionen und -zuckungen auf, die die Ursache für postoperative Muskelschmerzen sind;

2) erhöhter Augeninnendruck;

3) Störung des Rhythmus der Herzaktivität. Im Falle einer Überdosierung von Ditilin wird frisches Blut (hohe Pseudocholinesterase-Aktivität) transfundiert und Elektrolytstörungen korrigiert. Der Einsatz von Muskelrelaxantien ist nur zulässig, wenn die Voraussetzungen für eine tracheale Intubation und künstliche Beatmung gegeben sind.

Curare ist die einzige Art von Pfeilgift. Wenn das Gift in den Körper des Tieres eindringt, führt es zu einer Stagnation der Skelettmuskulatur und das Lebewesen verliert seine Bewegungsfähigkeit (das Fleisch solcher Tiere eignet sich als Nahrung, da das Gift im Magen-Darm-Trakt schlecht absorbiert wird). Die am häufigsten verwendeten sind Tubocurarinchlorid, Dithilin, Diplacin und andere unten aufgeführte Arzneimittel. Curare-ähnliche Medikamente unterscheiden sich im Wirkmechanismus und in der Wirkdauer.

Ausflug in die Geschichte

Im Jahr 1856 stellte der berühmte französische Physiologe Claude Bernard fest, dass das Gift die Erregungsübertragung von den motorischen Nerven auf die Nerven blockiert. In Russland kam der bekannte forensische Chemiker und Pharmakologe E.V. Pelikan zu den gleichen Ergebnissen. Als Hauptergebnis der Wirkung dieser Kategorie pharmakologischer Arzneimittel wird die Entspannung der Skelettmuskulatur angesehen. Aus diesem Grund werden sie Muskelrelaxantien (von griech. myos – Muskel und lat. relaxatio – Reduktion) mit peripherer Wirkung genannt. Es ist zu beachten, dass zahlreiche Arzneimittel, die eine große Wirkung auf das Zentralnervensystem haben (zentrale Muskelrelaxantien), beispielsweise Beruhigungsmittel, die Fähigkeit haben, die Aktivität der Strukturmuskulatur zu reduzieren.

Funktionsmechanismus

Nach dem Wirkmechanismus sollten Curare-ähnliche Arzneimittel in folgende Typen unterteilt werden:

• Antidepolarisierende (kompetitive) Wirkung. Sie unterdrücken die Wirkung von n-cholinergen Rezeptoren in der Skelettmuskulatur und verhindern deren Erregung durch Acetylcholin, wodurch das Einsetzen der Depolarisation der Muskelfasern verhindert wird. Tubocurarin, Diplacin, Melictin usw. bewirken sofort eine Entspannung der Muskelfasern.
• Ein depolarisierender Effekt, der die Depolarisation der Zellmembran und die Kontraktion der Muskelfasern aktiviert.
• Komplexer Einflusstyp, der antidepolarisierende und depolarisierende Ergebnisse liefert (Dioxonium usw.). Muskelrelaxantien aktivieren die Muskelentspannung in einer bestimmten Reihenfolge: Gesichtsmuskeln, Gliedmaßenmuskeln, Stimmbänder, Körper-, Zwerchfell- und Interkostalmuskeln.

Einstufung

Abhängig von der Dauer der Einwirkung sollten Muskelrelaxantien in drei Kategorien eingeteilt werden:

• kurzfristige Exposition (5-10 Min.) - Ditilin;
• mittlere Dauer (20–40 Minuten) – Tubocurarinchlorid, Diplacin usw.;
• Langzeitexposition (60 Minuten oder länger) – Anatruxonium.

Zu den Curare-ähnlichen Arzneimitteln gehören die unten aufgeführten Arzneimittel.

Tubocurarinchlorid

Es wird in der Anästhesiologie als Muskelrelaxans (eine Substanz, die die Muskeln beruhigt), in der Traumatologie zur Neupositionierung (Ausrichtung) von Fragmenten und zur Reposition schwieriger Luxationen, in der Psychiatrie zur Vorbeugung von Verletzungen während der Krampftherapie bei Patienten mit Schizophrenie usw. eingesetzt Die Injektion erfolgt in eine Vene.

Die Wirkung der Substanz entwickelt sich mit der Zeit, in der Regel tritt die Muskelentspannung nach 60-120 Sekunden ein und die maximale Wirkung setzt nach 4 Minuten ein. Die durchschnittliche Dosis für einen Erwachsenen beträgt 20 mg, wobei die Entspannung 20 Minuten dauert. In der Regel werden bei einer Operation, die länger als 2 Stunden dauert, 45 mg der Substanz verwendet.

Im Gegensatz zu depolarisierenden Muskelrelaxantien (z. B. Succinylcholin) werden Muskelfaszikulationen nicht aktiviert. Zeigt keinen hormonellen Einfluss.

Selbst in Dosen, die um ein Vielfaches höher sind als die wirksame Dosis, die für eine 90-prozentige Verringerung der Muskelkontraktilität erforderlich ist, zeigt es keine ganglienblockierenden, m-anticholinergen und sympathomimetischen Wirkungen.

Studien zufolge liegen bei ausgewogener Anästhesie die wirksamen Dosen, die für eine 50- bzw. 90-prozentige Verringerung der Muskelkontraktilität erforderlich sind, bei 0,04 mg/kg.

Eine Dosis von 0,04 mg/kg garantiert 45 Minuten Muskelentspannung bei verschiedenen Eingriffen.

Die maximale Wirkung von Pipecuroniumbromid hängt von der Menge des verabreichten Arzneimittels ab und setzt innerhalb weniger Minuten ein. Bei Portionen von 0,7 mg/kg entwickelt sich das Ergebnis schneller. Nachfolgende Dosiserhöhungen verkürzen die Zeit bis zum Erhalt der Ergebnisse und verstärken die Wirkung von Pipecuroniumbromid deutlich.

Ditilin

Direkt in eine Vene injiziert. Bei der Intubation (Einführen eines Schlauchs in die Luftröhre zur künstlichen Beatmung) und bei absoluter Muskelschwäche wird ein Medikament in einer Dosis von 2 mg/kg verabreicht.

Für eine längere Muskelentspannung während des gesamten Eingriffs ist es möglich, das Medikament in kleinen Portionen von 0,5-1,5 mg/kg zu verabreichen. Sekundärdosen von Dithilin halten länger.

Proserin und andere Anticholinesterase-Elemente sind in keiner Weise Antagonisten (Elemente mit gegenteiliger Wirkung) in der Beziehung zwischen den depolarisierenden Wirkungen von Ditilin; im Gegenteil, indem sie die Dynamik der Cholinesterase unterdrücken, verlängern und verstärken sie ihren Einfluss.

Bei Komplikationen durch die Anwendung von Ditilin (verlängerte Atemunterdrückung) wird zur Unterstützung ein Gerät eingesetzt und bei Bedarf Blut transfundiert, wobei auf ähnliche Weise Cholinesterase eingeführt wird. Es muss berücksichtigt werden, dass Ditilin in großen Portionen eine Blockade hervorrufen kann, wenn nach einer depolarisierenden Wirkung ein antidepolarisierendes Ergebnis entsteht.

Wenn die Muskelentspannung nach der letzten Injektion von Ditilin für längere Zeit (eine halbe Stunde) nicht verschwindet und die Atmung nicht vollständig wieder aufgenommen wird, wird aus diesem Grund Proserin oder Galantamin nach vorläufiger Verabreichung von 0,6 Millilitern Atropin intravenös verabreicht % Lösung.

Die Stoffliste lässt sich noch lange fortführen. Sie werden nur in einer speziellen Einrichtung, unter strenger Aufsicht wirklich qualifizierter Ärzte, in vorgeschriebenen Dosen und mit Unterstützung spezieller Geräte verwendet. Jede Abweichung von der Norm hat schwerwiegende Folgen, die das Leben eines Menschen kosten können.

Curare ist eine Art Pfeilgift. Substanzen, die wie Curare-Gift wirken, werden Curare-ähnlich genannt.

Basic FE Curare-ähnliche Medikamente entspannen die Skelettmuskulatur, weshalb sie als periphere Muskelrelaxantien bezeichnet werden.

MD. Curare-ähnliche Medikamente blockieren die neuromuskuläre Übertragung.

Bei der intravenösen Verabreichung von Lösungen von Curare-ähnlichen Arzneimitteln entspannen sich sofort die Muskeln des Gesichts, des Halses und anschließend der Muskeln der Gliedmaßen und des Rumpfes. Schließlich entspannt sich die Atemmuskulatur und die Atmung stoppt. Bei der Anwendung von Muskelrelaxantien wird die Atmung durch künstliche Lungenbeatmung unterstützt.

Nach dem Wirkmechanismus wirken peripher wirkende Muskelrelaxantien sind in 2 Gruppen unterteilt: antidepolarisierend Und depolarisierend.

Antidepolarisierende Mittel blockieren H-cholinerge Rezeptoren der Skelettmuskulatur und verhindern deren Erregung durch Acetylcholin, d.h. verhindern eine Depolarisation der Zellmembran. Diese beinhalten Tubocurarinchlorid– Tubocurarini chloridum, Diplacin- Diplacinum. Sie geben IV. Wenn Sie die ACh-Menge mit Hilfe von AChE-Substanzen erhöhen, werden die neuromuskuläre Übertragung und die Muskelkontraktilität wiederhergestellt. Somit, AChE-Substanzen (Proserin) sind Antagonisten, wird verwendet, um die Wirkung von Curare zu stoppen.

Zu Muskelrelaxantien depolarisierende Wirkung betreffen Ditilin– Dithylinum, das in seiner chemischen Struktur Acetylcholin ähnelt und wie ACh eine Depolarisation der Muskelzellmembranen und deren kurzfristige Kontraktion (Flimmern) verursacht, und nach einiger Zeit tritt eine myoparalytische Wirkung auf. Die Wirkung von Dithilin kann durch die Transfusion von frischem Blut gestoppt werden, das falsche Cholinesterase enthält, die Dithilin zerstört.

Anwenden Curare-ähnliche Medikamente in der chirurgischen Praxis bei Operationen an Herz und Lunge, zur Reposition von Luxationen, zum Vergleich von Knochenfragmenten bei Frakturen, bei spastischen Lähmungen, bei Krämpfen, Tetanus, zur Trachealintubation, bei Strychninvergiftung.

Komplikationen: Atemstillstand.

M-N-cholinerge Blocker (blockieren gleichzeitig sowohl M- als auch N-cholinerge Rezeptoren)

Cyclodol bei Schizophrenie eingesetzt

ANWENDUNGEN

Abbildungen, Fotos, Tabellen, Diagramme:

Tisch 1. Vergleichende Eigenschaften pharmakologischer Wirkungen

M-Cholinomimetika und M-cholinerge Blocker

Schema 1. Abteilungen des menschlichen Nervensystems.

Reis. 1. Organisation des autonomen Nervensystems.

Reis. 2. Allgemeiner Plan der Struktur des Nervensystems.

Reis. 3. Arten von Synapsen.