नवजात मुलांसाठी रेट्रोव्हिर सिरप वापरण्याच्या सूचना. नवजात मुलांमध्ये अँटीरेट्रोव्हायरल औषधांचा प्रतिबंधात्मक वापर

वैद्यकीय वापरासाठी सूचना

औषध

रेट्रोव्हिर ®

व्यापार नाव

रेट्रोव्हिर ®

आंतरराष्ट्रीय गैर-मालकीचे नाव

झिडोवूडिन

डोस फॉर्म

तोंडी द्रावण 10 मिग्रॅ/मिली, 200 मि.ली

कंपाऊंड

द्रावणात 5 मिली

सक्रिय पदार्थ- झिडोवूडिन 50 मिग्रॅ,

एक्सिपियंट्स:हायड्रोजनेटेड ग्लुकोज सिरप, ग्लिसरीन, निर्जल सायट्रिक ऍसिड 1, सोडियम बेंझोएट, सोडियम सॅकरिन, स्ट्रॉबेरी फ्लेवर, पांढरी साखर चव, शुद्ध पाणी.

1 - निर्जल सायट्रिक ऍसिडऐवजी, सायट्रिक ऍसिड मोनोहायड्रेट वापरले जाऊ शकते

वर्णन

एक वैशिष्ट्यपूर्ण स्ट्रॉबेरी गंध सह पारदर्शक फिकट पिवळा द्रावण.

एफआर्माकोथेरपी गट

प्रणालीगत वापरासाठी अँटीव्हायरल औषधे. न्यूक्लियोसाइड हे रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर आहेत. झिडोवूडिन.

ATX कोड J05AF01

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

फार्माकोकिनेटिक्स

प्रौढांमध्ये फार्माकोकिनेटिक्स

सक्शन

Zidovudine आतड्यातून चांगले शोषले जाते. जैवउपलब्धता 60-70% आहे. दर 4 तासांनी 5 mg/kg च्या डोसवर zidovudine द्रावण तोंडी प्रशासनानंतर सरासरी समतोल कमाल Css कमाल आणि Css मिनिट अनुक्रमे 7.1 आणि 0.4 µM (किंवा 1.9 आणि 0.1 µg/ml) आहे.

झिडोवूडिन हे व्हायरस-प्रभावित आणि अप्रभावित पेशींमध्ये मोनोफॉस्फेट (MP) डेरिव्हेटिव्हमध्ये सेल्युलर थायमिडाइन किनेजद्वारे फॉस्फोरिलेटेड आहे.

वितरण

प्रौढांमध्ये तोंडी प्रशासनाच्या 2-4 तासांनंतर, सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड आणि रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये झिडोवूडिनच्या एकाग्रतेचे सरासरी प्रमाण 0.5 आहे आणि 0.5-4 तासांनंतर मुलांमध्ये ही संख्या 0.52-0.85 आहे. झिडोवूडाइन प्लेसेंटा ओलांडते आणि अम्नीओटिक द्रवपदार्थ आणि गर्भाच्या रक्तामध्ये आढळते. झिडोवूडिन हे वीर्य आणि आईच्या दुधातही आढळून आले आहे. प्लाझ्मा प्रथिनांना औषधाचे बंधन 34 - 38% आहे; त्यानुसार, प्रतिस्थापन यंत्रणेद्वारे इतर औषधांसह स्पर्धात्मक बंधन अपेक्षित नाही.

चयापचय

5"-ग्लुकुरोनाइड हे झिडोवूडाइनचे मुख्य चयापचय आहे, जे प्लाझ्मा आणि मूत्र दोन्हीमध्ये निर्धारित केले जाते आणि औषधाच्या डोसच्या अंदाजे 50-80% भाग घेते, जे मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते.

काढणे

सरासरी अर्धायुष्य, सरासरी एकूण मंजुरी आणि वितरणाची मात्रा अनुक्रमे 1.1 तास, 27.1 मिली/मिनिट/किलो आणि 1.6 एल/किलो आहे.

झिडोवूडिनचे रेनल क्लीयरन्स क्रिएटिनिनच्या क्लिअरन्सपेक्षा खूप जास्त आहे, जे ट्यूबलर स्रावाद्वारे त्याचे प्राधान्यपूर्ण निर्मूलन दर्शवते.

मुलांमध्ये फार्माकोकिनेटिक्स

5-6 महिन्यांपेक्षा जास्त वयाच्या मुलांमध्ये, फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्स प्रौढांप्रमाणेच असतात.

Zidovudine आतड्यांमधून चांगले शोषले जाते, जैवउपलब्धता 60-74% आहे आणि सरासरी मूल्य 65% आहे.

शरीराच्या पृष्ठभागाच्या 120 mg/m2 आणि 180 mg/m2 च्या डोसवर zidovudine द्रावण तोंडावाटे घेतल्यानंतर, Css कमाल पातळी अनुक्रमे 1.19 μg/ml (4.45 μM) आणि 2.06 μg/ml (7.7 μM) आहे.

मुख्य चयापचय 5"-ग्लुकुरोनाइड आहे. झिडोवुडिनचे रेनल क्लीयरन्स क्रिएटिनिनच्या क्लिअरन्सपेक्षा खूप जास्त आहे, जे ट्यूबलर स्रावाने त्याचे महत्त्वपूर्ण निर्मूलन दर्शवते. आयुष्याच्या 14 दिवसांपेक्षा कमी वयाच्या नवजात मुलांमध्ये, झिडोवुडिनच्या ग्लुकोरोनिडेशनमध्ये घट दिसून येते. त्याच्या जैवउपलब्धतेमध्ये त्यानंतरच्या वाढीसह, क्लिअरन्समध्ये घट आणि अर्धायुष्याचा कालावधी वाढवणे 14 दिवसांपेक्षा जास्त वयाच्या मुलांमध्ये, झिडोवूडिनचे फार्माकोकाइनेटिक्स प्रौढांसारखेच असतात.

वृद्ध

65 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांमध्ये कोणताही फार्माकोकिनेटिक अभ्यास केला गेला नाही.

रेनल बिघडलेले कार्य

गंभीर मुत्र बिघाड असलेल्या रूग्णांमध्ये, झिडोवूडिनची जास्तीत जास्त प्लाझ्मा एकाग्रता मूत्रपिंडाजवळील बिघाड नसलेल्या रूग्णांच्या एकाग्रतेच्या तुलनेत 50% वाढली आहे. औषधाचे सिस्टीमिक एक्सपोजर (एकाग्रता-वेळ वक्र अंतर्गत क्षेत्र म्हणून परिभाषित) 100% वाढले आहे, औषधाचे अर्धे आयुष्य लक्षणीय बदलत नाही. मूत्रपिंडाच्या विफलतेमध्ये, मुख्य ग्लुकोरोनाइड मेटाबोलाइटचे महत्त्वपूर्ण संचय दिसून येते, परंतु विषारी प्रभावाची कोणतीही चिन्हे आढळली नाहीत. हेमोडायलिसिस आणि पेरीटोनियल डायलिसिसचा झिडोवुडिनच्या निर्मूलनावर परिणाम होत नाही, तर ग्लुकुरोनाइडचे उत्सर्जन वाढवले जाते.

यकृत बिघडलेले कार्य

यकृत निकामी झाल्यास, ग्लुकोरोनिडेशनमध्ये घट झाल्यामुळे झिडोवूडाइनचे संचय दिसून येते, ज्यासाठी औषधाच्या डोसचे समायोजन आवश्यक असू शकते, परंतु मर्यादित डेटामुळे या श्रेणीतील रुग्णांसाठी कोणत्याही विशिष्ट शिफारसी नाहीत.

गर्भवती महिला

गरोदरपणाच्या शेवटच्या तिमाहीत महिलांमध्ये झिडोवूडिनच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर डेटा आहे. जसजशी गर्भधारणा वाढत गेली, तसतसे झिडोवूडिनचा कोणताही प्रभाव दिसून आला नाही. झिडोवूडिनचे फार्माकोकाइनेटिक्स गैर-गर्भवती महिलांसारखेच होते. प्लेसेंटाद्वारे झिडोवूडिनच्या उत्तीर्ण प्रक्रियेमुळे, गर्भाच्या प्लाझ्मामध्ये त्याची एकाग्रता मातृ प्लाझ्मा सारखीच होती.

फार्माकोडायनामिक्स

रेट्रोव्हिर ® - मानवी इम्युनोडेफिशियन्सी व्हायरस (एचआयव्ही) सह रेट्रोवायरस विरूद्ध अत्यंत सक्रिय असलेले अँटीव्हायरल औषध.

झिडोवूडाइन मोनोफॉस्फेट ते झिडोवूडाइन डाय- आणि ट्रायफॉस्फेट (TP) चे पुढील फॉस्फोरिलेशन अनुक्रमे सेल्युलर थायमिडीन किनेज आणि नॉन-स्पेसिफिक किनेसेसद्वारे उत्प्रेरित केले जाते.

झिडोवूडिन ट्रायफॉस्फेट (TF) विषाणूजन्य रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेससाठी अवरोधक आणि सब्सट्रेट म्हणून कार्य करते. व्हायरल डीएनएची निर्मिती त्याच्या साखळीमध्ये झिडोवुडिन-टीएफच्या प्रवेशाद्वारे अवरोधित केली जाते, ज्यामुळे साखळी संपुष्टात येते. एचआयव्ही रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेससाठी झिडोवूडाइन-टीएफची स्पर्धा मानवी सेल्युलर डीएनए α-पॉलिमरेझच्या तुलनेत अंदाजे 100 पट अधिक मजबूत आहे. रेट्रोव्हिर ® इतर अँटीव्हायरल औषधांचा विरोध करत नाही (लॅमिव्हुडिन, डिडानोसिन, इंटरफेरॉन-अल्फा, अबाकवीर).

एचआयव्ही पोस्ट-एक्सपोजर प्रोफिलॅक्सिस

एचआयव्ही-संक्रमित रक्ताच्या अपघाती प्रदर्शनाद्वारे एचआयव्ही संक्रमणास प्रतिबंध करण्यासाठी आंतरराष्ट्रीय मार्गदर्शक तत्त्वे, जसे की सुईच्या जखमा, एक्सपोजरच्या 1 ते 2 तासांच्या आत झिडोवूडिन आणि लॅमिव्हुडिन (एपिव्हिर™) सह संयोजन थेरपी सुरू करण्याची शिफारस करतात. संसर्गाचा धोका जास्त असल्यास, प्रोटीज इनहिबिटरचा उपचार पद्धतीमध्ये समावेश करावा. चार आठवडे अँटीरेट्रोव्हायरल प्रोफेलॅक्सिस चालू ठेवण्याची शिफारस केली जाते. या शिफारशींचे समर्थन करण्यासाठी नियंत्रित क्लिनिकल अभ्यास मर्यादित आहेत. अँटीरेट्रोव्हायरल औषधांसह योग्य उपचार करूनही सेरोकन्व्हर्जन होऊ शकते.

वापरासाठी संकेत

मुलांमध्ये आणि प्रौढांमध्ये एकत्रित अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपीचा भाग म्हणून एचआयव्ही संसर्गाचा उपचार

एचआयव्ही पॉझिटिव्ह गर्भवती महिलांकडून गर्भामध्ये एचआयव्हीचे ट्रान्सप्लेसेंटल संक्रमण कमी करणे

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

रेट्रोव्हिर सह उपचार ® एचआयव्ही-संक्रमित रूग्णांची काळजी घेण्याचा अनुभव घेतलेल्या डॉक्टरांनी केले पाहिजे.

30 किलोपेक्षा जास्त वजनाचे प्रौढ आणि किशोर

9 किलो ते 30 किलो वजनाची मुले

4 किलो ते 9 किलो वजनाची मुले

एचआयव्ही संसर्गाचा मातेकडून आईला होणारा प्रसार रोखणे गर्भ

दोन प्रतिबंध योजना प्रभावी आहेत.

1. गर्भवती महिलांना, गर्भधारणेच्या 14 आठवड्यांपासून, रेट्रोव्हिर हे औषध लिहून देण्याची शिफारस केली जाते. ® 500 मिग्रॅ/दिवस (दिवसातून 100 मिग्रॅ 5 वेळा) च्या डोसवर प्रसूती सुरू होण्यापूर्वी तोंडी. बाळाच्या जन्मादरम्यान, औषध रेट्रोव्हिर ® 2 mg/kg शरीराचे वजन 1 तासापेक्षा जास्त प्रमाणात इंट्राव्हेनस पद्धतीने लिहून दिले जाते, नंतर नाभीसंबधीचा दोरखंड लागू होईपर्यंत 1 mg/kg/hos च्या डोसवर अंतस्नायु ओतणे चालू ठेवणे आवश्यक आहे. नवजात बालकांना जन्मानंतर पहिल्या 12 तासांत 6 आठवड्यांपर्यंत 2 मिग्रॅ/किलो दर 6 तासांनी द्रावण म्हणून तोंडी रेट्रोव्हिर लिहून दिले जाते.

डोस अचूकपणे निर्धारित करण्यासाठी डोसिंग सिरिंजचा योग्य आकार वापरणे आवश्यक आहे. जर नवजात बाळाला रेट्रोव्हिर मिळू शकत नाही ® तोंडी, त्यांना रेट्रोव्हिर लिहून देणे आवश्यक आहे ® दर 6 तासांनी 1.5 mg/kg शरीराच्या वजनाच्या डोसवर 30-मिनिटांच्या इंट्राव्हेनस इन्फ्युजनच्या स्वरूपात.

वापरासाठी सूचना

अधिक अचूक डोसिंगसाठी पॅकेजमध्ये समाविष्ट असलेली डोसिंग सिरिंज वापरा.

बाटली उघडा आणि टोपी बाजूला ठेवा
बाटलीच्या गळ्यात प्लॅस्टिक अडॅप्टर जोडा, बाटली घट्ट धरून ठेवा
ॲडॉप्टरमध्ये डोसिंग सिरिंज घट्टपणे घाला
बाटली उलटा
सिरिंजचा प्लंगर मागे खेचा आणि शिफारस केलेल्या डोसचा पहिला भाग काढा
बाटली उलटा आणि ॲडॉप्टरमधून सिरिंज डिस्कनेक्ट करा
सिरिंजमधून थेट गालाच्या आतील पृष्ठभागाच्या दिशेने औषधाची संपूर्ण रक्कम तोंडी पोकळीमध्ये इंजेक्ट करा, हळूहळू सिरिंज प्लंगरला त्याच्या पायाकडे हलवा. हे हाताळणी आपल्याला गिळण्यात अडचण न आणता समाधान गिळण्याची परवानगी देईल. प्लंगरला खूप जोरात दाबू नका किंवा घशाच्या मागील बाजूस खूप लवकर औषध इंजेक्ट करू नका, कारण यामुळे खोकला प्रतिक्षेप होऊ शकतो.
संपूर्ण शिफारस केलेला डोस घेईपर्यंत चरण 3 - 7 ची पुनरावृत्ती करा
कुपीमध्ये सिरिंज सोडू नका. बाटलीतून ॲडॉप्टर आणि सिरिंज काढा आणि स्वच्छ पाण्यात नीट धुवा. सिरिंज आणि अडॅप्टर पुन्हा वापरण्यापूर्वी ते कोरडे असल्याची खात्री करा.
कॅपने बाटली काळजीपूर्वक बंद करा.

मूत्रपिंड निकामी होणे

गंभीर मूत्रपिंडाच्या विफलतेसाठी, औषधाची शिफारस केलेली डोस दररोज 300-400 मिलीग्राम असते. परिधीय रक्त प्रतिसाद आणि क्लिनिकल प्रभावावर अवलंबून, पुढील डोस समायोजन आवश्यक असू शकते. हेमोडायलिसिस आणि पेरीटोनियल डायलिसिसचा झिडोवुडिनच्या निर्मूलनावर परिणाम होत नाही, तर ग्लुकुरोनाइडचे उत्सर्जन वाढवले जाते. हेमोडायलिसिस किंवा पेरिटोनियल डायलिसिसच्या अंतिम टप्प्यातील मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रुग्णांसाठी, रेट्रोव्हिरचा शिफारस केलेला डोस आहे. ® दर 6-8 तासांनी 100 मिग्रॅ आहे.

यकृत निकामी होणे

सिरोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये मिळालेला डेटा ग्लुकोरोनिडेशन कमी झाल्यामुळे झिडोवूडिनचे संभाव्य संचय सूचित करतो, ज्यासाठी डोस समायोजन आवश्यक असू शकते, परंतु मर्यादित डेटामुळे या श्रेणीतील रूग्णांसाठी कोणत्याही विशिष्ट शिफारसी नाहीत. जर प्लाझ्मा झिडोवूडिन पातळी नियंत्रित करणे शक्य नसेल, तर डॉक्टरांनी औषधाच्या असहिष्णुतेच्या क्लिनिकल लक्षणांवर विशेष लक्ष दिले पाहिजे आणि आवश्यक असल्यास, डोस समायोजित करा आणि/किंवा डोस दरम्यानचे अंतर वाढवा.

हेमॅटोपोएटिक अवयवांकडून प्रतिकूल प्रतिक्रिया

रेट्रोव्हिरच्या डोसमध्ये बदल किंवा बंद करणे ® हेमॅटोपोएटिक अवयवांच्या प्रतिकूल प्रतिक्रिया असलेल्या रुग्णांमध्ये आवश्यक असू शकते, ज्यामध्ये हिमोग्लोबिनचे प्रमाण 7.5-9.0 g/dl (4.65-5.59 mmol/l) पर्यंत कमी होते किंवा न्यूट्रोफिल्सची संख्या 0.75-1.0 x 10 9 / l पर्यंत कमी होते.

वृद्ध रुग्ण

65 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांमध्ये झिडोवूडिनच्या फार्माकोकिनेटिक्सचा अभ्यास केला गेला नाही. तथापि, मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये वय-संबंधित घट आणि परिधीय रक्त पॅरामीटर्समधील संभाव्य बदल लक्षात घेता, अशा रुग्णांमध्ये रेट्रोव्हिर हे औषध लिहून देताना विशेष सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे. ® आणि औषधासह उपचार करण्यापूर्वी आणि दरम्यान योग्य निरीक्षण करा.

दुष्परिणाम

साइड इफेक्ट प्रोफाइल प्रौढ आणि मुलांमध्ये समान आहे.

खूप वेळा (>1/10), अनेकदा (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).

अनेकदा

डोकेदुखी

मळमळ

अनेकदा

अशक्तपणा (रक्त संक्रमणाची आवश्यकता असू शकते), न्यूरोपेनिया आणि ल्युकोपेनिया; रेट्रोव्हिरचा उच्च डोस वापरताना या परिस्थिती विकसित होतात ® (1200-1500 मिग्रॅ/दिवस) आणि गंभीर एचआयव्ही संसर्ग असलेल्या रूग्णांमध्ये (विशेषतः उपचारापूर्वी अस्थिमज्जा राखीव कमी असलेल्या रूग्णांमध्ये), मुख्यतः जेव्हा सीडी 4 पेशींची संख्या 100/मिमी 3 पेक्षा कमी होते; या प्रकरणांमध्ये, रेट्रोव्हिरचा डोस कमी करणे आवश्यक असू शकते ® किंवा ते रद्द करणे; उपचाराच्या सुरुवातीस सीरममध्ये न्यूट्रोफिल्स, हिमोग्लोबिन आणि व्हिटॅमिन बी 12 ची संख्या कमी झालेल्या रुग्णांमध्ये न्यूरोपेनियाचे प्रमाण वाढते.

हायपरलॅक्टेमिया

चक्कर येणे, अस्वस्थता

उलट्या, पोटदुखी, अतिसार

बिलीरुबिन आणि यकृत एन्झाईम्सची वाढलेली पातळी

मायल्जिया

क्वचितच

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया आणि पॅन्सिटोपेनिया (अस्थिमज्जा हायपोप्लासियासह)

फुशारकी

त्वचेवर पुरळ, खाज सुटणे

मायोपॅथी

ताप, वेदना, अस्थेनिया

क्वचितच

लाल अंकुर ऍप्लासिया

लैक्टिक ऍसिडोसिस

एनोरेक्सिया

फॅट डिपॉझिटचे पुनर्वितरण/संचय (मल्टीफॅक्टोरियल एटिओलॉजी आहे, विशेषतः, अँटीरेट्रोव्हायरल औषधांसह संयोजन थेरपीचा वापर)

निद्रानाश, पॅरेस्थेसिया, तंद्री, विचार करण्याची गती कमी होणे,

आक्षेप

कार्डिओमायोपॅथी

तोंडी श्लेष्मल त्वचा रंगद्रव्य, चव गडबड, अपचन,

स्वादुपिंडाचा दाह

स्टीटोसिससह गंभीर हेपेटोमेगाली

नखे आणि त्वचेचे रंगद्रव्य, अर्टिकेरिया आणि वाढलेला घाम

वारंवार मूत्रविसर्जन

गायनेकोमास्टिया

थंडी वाजून येणे, छातीत दुखणे, फ्लू सारखी लक्षणे

चिंता, नैराश्य

फार क्वचितच

ऍप्लास्टिक ॲनिमिया

थेरपीच्या अनेक आठवड्यांनंतर, मळमळ आणि इतर घटना

Retrovir साठी सर्वात सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया ® कमी होते.

Retrovir वापरताना होणाऱ्या प्रतिकूल प्रतिक्रिया ® आईपासून एचआयव्ही संसर्गाचा प्रसार रोखण्यासाठीगर्भ

मुलांमध्ये, हिमोग्लोबिन सामग्रीमध्ये घट दिसून आली, जी नाही

रक्त संक्रमण आवश्यक आहे. रेट्रोव्हिर थेरपी पूर्ण केल्यानंतर 6 आठवड्यांच्या आत अशक्तपणा नाहीसा होतो ® . रेट्रोव्हिर औषध वापरण्याचे दीर्घकालीन परिणाम ® मध्ये गर्भाशयआणि नवजात मुलांमध्ये अज्ञात आहेत.

विरोधाभास

Zidovudine किंवा औषधाच्या इतर कोणत्याही घटकांना अतिसंवदेनशीलता

न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोफिल संख्या 0.75 x 10 9 / l पेक्षा कमी)

कमी हिमोग्लोबिन सामग्री (7.5 g/dl किंवा 4.65 mmol/l पेक्षा कमी)

3 महिन्यांपेक्षा कमी वयाची मुले आणि शरीराचे वजन 4 किलोपेक्षा कमी

स्तनपान कालावधी

सावधगिरीने: यकृत निकामी

औषध संवाद

झिडोवूडिन हे मुख्यतः यकृतातील चयापचयातून निष्क्रिय चयापचय म्हणून काढून टाकले जात असल्याने, कृतीची समान यंत्रणा (ग्लुकुरोनिडेशन) असलेली औषधे रेट्रोव्हिर® च्या चयापचय प्रक्रियेस प्रतिबंधित करू शकतात.

खाली सूचीबद्ध केलेल्या परस्परसंवादांची यादी संपूर्ण मानली जाऊ नये, तथापि, ते औषधांसाठी वैशिष्ट्यपूर्ण आहेत ज्यांना zidovudine सह काळजीपूर्वक वापरण्याची आवश्यकता आहे.

एटोवाक्वोन:झिडोवुडिन एटोवाक्वोनच्या फार्माकोकिनेटिक्समध्ये व्यत्यय आणत नाही. तथापि, फार्माकोकाइनेटिक डेटा दर्शवितो की ॲटोव्हाक्वोन झिडोवुडाइनच्या चयापचय दराला त्याच्या चयापचय 5"-ग्लुकुरोनाइडमध्ये कमी करते (लक्ष्य झिडोवुडिनच्या एकाग्रतेवर एयूसी 33% ने वाढले, ग्लुकोरोनाइडचे पीक प्लाझ्मा एकाग्रता 19% ने कमी झाले) झिडोवुडिन वापरताना. 500 किंवा 600 मिग्रॅ/दिवस, तीव्र न्यूमोसिस्टिस कॅरिनी न्यूमोनियाच्या उपचारांसाठी एटोवाक्वोनसह तीन आठवडे एकाच वेळी उपचार केल्याने झिडोवुडिनच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेशी संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियांचे प्रमाण वाढण्याची शक्यता नाही. दीर्घकाळापर्यंत सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे. - ॲटोव्हाक्वोन सह मुदतीची थेरपी.

क्लेरिथ्रोमाइसिन:क्लेरिथ्रोमाइसिन गोळ्या झिडोवूडिनचे शोषण कमी करतात. कमीत कमी दोन तासांच्या अंतराने झिडोवूडिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिन स्वतंत्रपणे घेतल्याने हे टाळता येते.

लॅमिवुडाइन:लॅमिव्हुडाइन सोबत घेतल्यास झिडोवूडिनसाठी Cmax (28%) मध्ये मध्यम वाढ होते, तथापि, एकूण एक्सपोजर (AUC) प्रभावित होत नाही. झिडोवूडिनचा लॅमिव्हुडिनच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर कोणताही परिणाम होत नाही.

फेनिटोइन:रक्तातील फेनिटोइनची एकाग्रता कमी करते (फेनिटोइनच्या वाढीव एकाग्रतेची एकच घटना आढळून आली), ज्यासाठी रेट्रोव्हिरसह एकाच वेळी प्रशासित केल्यावर रक्तातील फेनिटोइनच्या पातळीचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे. ® .

प्रोबेनिसाइड:ग्लुकोरोनिडेशन कमी करते आणि झिडोवूडिनचे सरासरी अर्धे आयुष्य आणि एयूसी वाढवते. प्रोबेनेसिडच्या उपस्थितीत ग्लुकोरोनाइड आणि झिडोवूडिनचे मूत्रपिंडातून उत्सर्जन कमी होते.

रिफाम्पिसिन: rifampicin सह एकत्रित केल्याने AUC मध्ये घट होते

48% ± 34% ने zidovudine, तथापि, या बदलाचे क्लिनिकल महत्त्व अज्ञात आहे.

स्टॅवुडिन: zidovudine इंट्रासेल्युलर फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित करू शकते

Stavudine, आणि म्हणून औषधांचा एकत्रित वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

इतर:ऍस्पिरिन, कोडीन, मेथाडोन, मॉर्फिन, इंडोमेथेसिन, केटोप्रोफेन, नेप्रोक्सन, ऑक्साझेपाम, लोराझेपाम, सिमेटिडाइन, क्लोफिब्रेट, डॅप्सोन, आयसोप्रिनोसिन यांसारखी औषधे झिडोवूडाइनच्या चयापचयामध्ये व्यत्यय आणू शकतात. Retrovir सह संयोजनात ही औषधे वापरण्याच्या शक्यतेवर ® , विशेषतः दीर्घकालीन थेरपीसाठी, सावधगिरीने संपर्क साधला पाहिजे.

रेट्रोव्हिर संयोजन ® , विशेषत: तीव्र स्थितीच्या उपचारांमध्ये, संभाव्यतः नेफ्रोटॉक्सिक आणि मायलोटॉक्सिक औषधांसह (उदाहरणार्थ, पेंटामिडीन, डॅप्सोन, पायरीमेथामाइन, को-ट्रायमॉक्साझोल, ॲम्फोटेरिसिन, फ्लुसिटोसिन, गॅन्सिक्लोव्हिर, इंटरफेरॉन, व्हिन्क्रिस्टिन, विनब्लास्टाइन, डॉक्सोरुबिसिनची जोखीम वाढवण्यासाठी) रेट्रोव्हिर ® . मूत्रपिंडाचे कार्य आणि रक्ताच्या संख्येचे निरीक्षण करणे आणि आवश्यक असल्यास औषधांचा डोस कमी करणे आवश्यक आहे.

को-ट्रायमॉक्साझोल, पेंटामिडीन, एरोसोल, पायरीमेथामाइन आणि एसायक्लोव्हिरच्या रूपात संधीसाधू संक्रमणांवर उपचार केल्याने रेट्रोव्हिरच्या प्रतिकूल प्रतिक्रियांच्या घटनांमध्ये वाढ होण्याचा महत्त्वपूर्ण धोका नाही. ® .

प्रतिकार

एचआयव्ही रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेसच्या 6 कोडोन (41, 67, 70, 210, 215 आणि 219) मध्ये विशिष्ट उत्परिवर्तनांच्या हळूहळू दिसण्याच्या परिणामी थायमिडाइन ॲनालॉग्स (झिडोवुडिन त्यापैकी एक आहे) च्या प्रतिकाराचा विकास होतो. कोडोन 41 आणि 215 मधील उत्परिवर्तनांच्या संयोगामुळे किंवा 6 पैकी किमान 4 उत्परिवर्तनांच्या संयोगामुळे विषाणू थायमिडीन ॲनालॉग्सला फिनोटाइपिक प्रतिकार प्राप्त करतात. उत्परिवर्तनांमुळे इतर न्यूक्लियोसाइड्सला क्रॉस-प्रतिरोध होत नाही, ज्यामुळे एचआयव्ही संसर्गावर उपचार करण्यासाठी इतर रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर वापरणे शक्य होते.

दोन प्रकारच्या उत्परिवर्तनांमुळे अनेक औषधांच्या प्रतिकारशक्तीचा विकास होतो.

एका प्रकरणात, एचआयव्ही रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेसच्या कोडन 62, 75, 77,116 आणि 151 मध्ये उत्परिवर्तन होते आणि दुसऱ्या प्रकरणात आपण या स्थितीशी संबंधित नायट्रोजनयुक्त तळांच्या 6 व्या जोडीच्या स्थानावर अंतर्भूत असलेल्या T69S उत्परिवर्तनाबद्दल बोलत आहोत, जे झिडोवुडाइन, तसेच इतर न्यूक्लियोसाइड रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटरला फेनोटाइपिक प्रतिरोधकतेसह आहे. या दोन्ही प्रकारचे उत्परिवर्तन एचआयव्ही संसर्गासाठी उपचारात्मक पर्यायांवर लक्षणीय मर्यादा घालतात. रेट्रोव्हिरसह एचआयव्ही संसर्गाच्या दीर्घकालीन उपचारांदरम्यान झिडोवूडिनच्या संवेदनशीलतेत घट दिसून आली. ® . उपलब्ध डेटा सूचित करतो की, एचआयव्ही संसर्गाच्या सुरुवातीच्या काळात, संवेदनाक्षमतेची वारंवारता आणि व्याप्ती मध्ये विट्रोरोगाच्या नंतरच्या टप्प्यांपेक्षा लक्षणीयपणे कमी.

सध्या, झिडोवूडाइनच्या संवेदनशीलतेतील संबंध अद्याप अभ्यासलेले नाहीत मध्ये विट्रोआणि थेरपीचा क्लिनिकल प्रभाव. जर रुग्णांनी यापूर्वी अँटी-रेट्रोव्हायरल थेरपी घेतली नसेल तर लॅमिव्हुडिनच्या संयोगाने झिडोवूडिनचा वापर झिडोवूडिन-प्रतिरोधक विषाणूचा उदय होण्यास विलंब करतो. Zidovudine इतर न्यूक्लियोसाइड रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर आणि इतर गटांच्या औषधांसह एकत्रित अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपीमध्ये वापरले जाते (प्रोटीज इनहिबिटर, नॉन-न्यूक्लियोसाइड रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर).

विशेष सूचना

रेट्रोव्हिरच्या एकाचवेळी वापराच्या धोक्यांबद्दल रुग्णांना माहिती दिली पाहिजे ® उपस्थित डॉक्टरांना सूचित केल्याशिवाय इतर औषधांसह आणि रेट्रोव्हिर औषधाचा वापर ® लैंगिक संपर्क किंवा दूषित रक्ताद्वारे एचआयव्ही संसर्ग रोखत नाही. योग्य सुरक्षा उपाय आवश्यक आहेत.

रेट्रोव्हिर ® एचआयव्ही संसर्ग बरा होत नाही आणि रुग्णांना संधीसाधू संक्रमण आणि घातक रोगांसह इम्युनोसप्रेशनसह पूर्ण विकसित रोग होण्याचा धोका असतो. हे औषध संधीसाधू संसर्गाचा धोका कमी करण्यासाठी दर्शविले गेले आहे, तथापि, लिम्फोमाससह निओप्लाझमच्या घटनेवरील डेटा मर्यादित आहे. प्रगत एचआयव्ही संसर्गासाठी उपचार घेतलेल्या रुग्णांकडील उपलब्ध डेटा सूचित करतो की लिम्फोमा विकसित होण्याचा धोका उपचार न केलेल्या रुग्णांसारखाच असतो. दीर्घकालीन थेरपीवर असलेल्या एचआयव्ही रोगाच्या सुरुवातीच्या टप्प्यातील रुग्णांमध्ये, लिम्फोमा विकसित होण्याचा धोका अज्ञात आहे.

आंतरराष्ट्रीय शिफारशींनुसार, एचआयव्ही-संक्रमित रक्ताद्वारे अपघाती संसर्ग झाल्यास, संसर्गाच्या क्षणापासून 1-2 तासांच्या आत रेट्रोव्हिर आणि एपिव्हिरसह एकत्रित थेरपी लिहून देणे तातडीने आवश्यक आहे. संसर्गाचा उच्च धोका असल्यास, प्रोटीज इनहिबिटरच्या गटातील औषध उपचार पद्धतीमध्ये समाविष्ट केले पाहिजे. 4 आठवड्यांसाठी रोगप्रतिबंधक उपचारांची शिफारस केली जाते. अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपी त्वरित सुरू करूनही, सेरोकन्व्हर्जन अजूनही होऊ शकते.

रेट्रोव्हिरवर प्रतिकूल प्रतिक्रिया म्हणून चुकीची लक्षणे ® , एखाद्या अंतर्निहित रोगाचे प्रकटीकरण किंवा एचआयव्ही संसर्गावर उपचार करण्यासाठी वापरल्या जाणाऱ्या इतर औषधांच्या सेवनाची प्रतिक्रिया असू शकते. विकसित लक्षणे आणि Retrovir® चा परिणाम यांच्यातील संबंध प्रस्थापित करणे खूप कठीण असते, विशेषत: HIV संसर्गाच्या प्रगत क्लिनिकल चित्रासह. अशा परिस्थितीत, औषधाचा डोस कमी करणे किंवा ते बंद करणे शक्य आहे.

प्रतिकूल रक्त प्रतिक्रिया

अशक्तपणा (सामान्यत: रेट्रोव्हिरचा वापर सुरू केल्यानंतर 6 आठवड्यांनंतर दिसून येतो ® , परंतु काहीवेळा पूर्वी विकसित होऊ शकते); न्यूट्रोपेनिया (सामान्यत: रेट्रोव्हिरसह उपचार सुरू झाल्यानंतर 4 आठवड्यांनंतर विकसित होतो ® , परंतु कधीकधी पूर्वी उद्भवते); रेट्रोव्हिर प्राप्त झालेल्या एचआयव्ही संसर्गाचे प्रगत क्लिनिकल चित्र असलेल्या रुग्णांमध्ये ल्युकोपेनिया होऊ शकतो ® , विशेषत: उच्च डोसमध्ये (1200 मिग्रॅ - 1500 मिग्रॅ/दिवस), आणि उपचारापूर्वी कमी बोन मॅरो हेमॅटोपोईसिससह.

Retrovir घेत असताना ® एचआयव्ही संसर्गाचे प्रगत क्लिनिकल चित्र असलेल्या रूग्णांमध्ये, थेरपीच्या पहिल्या 3 महिन्यांत दर 2 आठवड्यात किमान एकदा रक्त तपासणी करणे आवश्यक आहे आणि नंतर मासिक. एड्सच्या सुरुवातीच्या टप्प्यात (जेव्हा अस्थिमज्जा हेमॅटोपोईसिस अजूनही सामान्य मर्यादेत असते), रक्तातील प्रतिकूल प्रतिक्रिया क्वचितच विकसित होतात, म्हणून रक्त चाचण्या कमी वेळा केल्या जातात, रुग्णाच्या सामान्य स्थितीनुसार, दर 1-3 महिन्यांनी एकदा. जर हिमोग्लोबिनचे प्रमाण 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) पर्यंत कमी झाले तर न्यूट्रोफिल्सची संख्या 0.75x10 पर्यंत कमी होते. 9 /l -1.0x10 9 /l, रेट्रोव्हिरचा दैनिक डोस ® रक्ताची संख्या पुनर्संचयित होईपर्यंत किंवा रेट्रोव्हिर कमी करणे आवश्यक आहे ® रक्त संख्या पुनर्संचयित होईपर्यंत 2-4 आठवड्यांसाठी रद्द केले जाते. सामान्यतः रक्त चित्र 2 आठवड्यांनंतर सामान्य होते, त्यानंतर औषध रेट्रोव्हिर ® कमी डोसमध्ये पुन्हा लिहून दिले जाऊ शकते. रेट्रोव्हिरच्या डोसमध्ये घट असूनही गंभीर अशक्तपणा असलेले रुग्ण ® , रक्त संक्रमण आवश्यक आहे.

लैक्टिक ऍसिडोसिस आणि स्टीटोसिससह गंभीर हेपेटोमेगाली

लॅक्टिक ऍसिडोसिस आणि फॅटी यकृत रोगासह गंभीर हेपेटोमेगाली, मृत्यूसह, अँटीरेट्रोव्हायरल न्यूक्लिओसाइड ॲनालॉग्सच्या वापराने नोंदवले गेले आहे, दोन्ही मोनोथेरपी आणि रेट्रोव्हिरच्या संयोजनात. ® . महिलांमध्ये या गुंतागुंत होण्याचा धोका वाढतो. रेट्रोव्हिर ® क्लिनिकल (सामान्य कमजोरी, एनोरेक्सिया, अचानक आणि अस्पष्ट वजन कमी होणे, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणे, श्वास लागणे, टाकीप्निया) किंवा हिपॅटायटीससह किंवा त्याशिवाय लैक्टिक ऍसिडोसिसच्या प्रयोगशाळेतील चिन्हे (ज्यामध्ये हेपेटोमेगाली आणि स्टेटोसिसचा समावेश नसतानाही असू शकतो) या सर्व प्रकरणांमध्ये बंद केले पाहिजे. भारदस्त मार्कर) -ट्रान्समिनेसेस).

यकृत अपयशाच्या विकासासाठी ज्ञात जोखीम घटक असलेल्या रूग्णांनी रेट्रोव्हिर वापरावे ® काळजीपूर्वक

चरबी ठेवींचे पुनर्वितरण

मध्यवर्ती लठ्ठपणा, डोर्सोसर्व्हिकल लठ्ठपणा (म्हशीचा कुबडा), चेहऱ्याच्या क्षेत्रासह परिघीय चरबीचे साठे, गायनेकोमास्टिया आणि वाढलेली लिपिड आणि रक्तातील ग्लुकोजची पातळी यासह फॅट डिपॉझिटचे पुनर्वितरण/संचय, संयोजन अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपी घेत असलेल्या काही रुग्णांमध्ये स्वतंत्रपणे किंवा एकत्र आढळून आले आहे.

सर्व प्रोटीज इनहिबिटर आणि रिव्हर्स न्यूक्लियोसाइड ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर हे वरीलपैकी एक किंवा अधिक साइड इफेक्ट्सशी संबंधित असल्याने, सामान्य लिपोडिस्ट्रॉफी सिंड्रोममध्ये एकत्रित, डेटा संबंधित उपचारात्मक वर्गांच्या रुग्णांच्या वैयक्तिक गटांमधील लिपोडिस्ट्रॉफीच्या जोखमीमध्ये फरक दर्शवितो.

याव्यतिरिक्त, लिपोडिस्ट्रॉफी सिंड्रोममध्ये बहुगुणित स्वरूपाचे स्वरूप आहे: एचआयव्ही रोगाचा टप्पा, वृद्धत्व आणि अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपीचा कालावधी, जे एकत्रितपणे समन्वयात्मक भूमिका बजावू शकतात.

या घटनेचे दीर्घकालीन परिणाम सध्या अज्ञात आहेत.

नैदानिक तपासणीमध्ये चरबीच्या पुनर्वितरणाच्या लक्षणांसाठी शारीरिक मूल्यांकन समाविष्ट केले पाहिजे. सीरम लिपिड आणि रक्तातील ग्लुकोजच्या पातळीचे निर्धारण करण्याच्या समस्येकडे लक्ष दिले पाहिजे. लिपिड विकृतींना योग्य क्लिनिकल दृष्टीकोन आवश्यक आहे.

रोगप्रतिकारक पुनर्रचना दाहक सिंड्रोम

अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपी (एआरटी) च्या प्रारंभी गंभीरपणे प्रतिकारशक्ती कमी झालेल्या एचआयव्ही-संक्रमित रूग्णांमध्ये, लक्षणे नसलेल्या किंवा अवशिष्ट संधीसाधू संक्रमणास दाहक प्रतिसादामुळे कॉमोरबिडीटीजची क्लिनिकल लक्षणे बिघडू शकतात. सायटोमेगॅलॉइरस नासिकाशोथ, सामान्यीकृत आणि/किंवा फोकल मायकोबॅक्टेरियल इन्फेक्शन्स, आणि न्यूमोसिस्टिस न्यूमोनिया सामान्यतः एआरटी सुरू झाल्यानंतर पहिल्या काही आठवड्यांत किंवा महिन्यांत दिसून आले. जळजळ होण्याची कोणतीही लक्षणे त्वरित ओळखणे आवश्यक आहे आणि आवश्यक असल्यास, योग्य दाहक-विरोधी थेरपी लिहून द्या. दाहक रोगप्रतिकारक पुनर्रचना सिंड्रोमसह ऑटोइम्यून डिसऑर्डर (पॉलिमियोसिटिस, ज्युलियन-बॅर सिंड्रोम, डिफ्यूज टॉक्सिक गोइटर) ची प्रकरणे नोंदवली गेली आहेत, तथापि, रोग सुरू होण्याची वेळ खूप बदलू शकते - थेरपीच्या सुरुवातीपासून काही महिन्यांपर्यंत आणि असू शकते. atypical लक्षणे दाखल्याची पूर्तता.

सहवर्ती हिपॅटायटीस सी विषाणू संसर्ग असलेले रुग्ण

रेट्रोव्हिरसह एकत्रित उपचार करताना रिबाविरिन घेण्याच्या संदर्भात अशक्तपणाची तीव्रता दिसून आली. ® एचआयव्हीच्या उपचारात एआरटीचा भाग म्हणून; परस्परसंवादाची अचूक यंत्रणा स्पष्ट नाही. रिबाविरिन आणि रेट्रोव्हिरचे एकाचवेळी प्रशासन ® ची शिफारस केलेली नाही आणि एआरटी पथ्येचा भाग म्हणून झिडोवूडिन बदलण्याच्या समस्येकडे लक्ष दिले पाहिजे. झिडोवूडिनच्या उपचारादरम्यान अशक्तपणाचा इतिहास असलेल्या रुग्णांमध्ये हे विशेषतः महत्वाचे आहे.

गर्भधारणा आणि स्तनपान

प्रजननक्षमता

रेट्रोव्हिर या औषधाच्या प्रभावावर कोणताही डेटा नाही ® महिलांच्या पुनरुत्पादक कार्यावर. पुरुषांमध्ये, रेट्रोव्हिर औषध घेणे ® शुक्राणूंची रचना, आकारविज्ञान आणि शुक्राणूंची गतिशीलता प्रभावित करत नाही.

गर्भधारणा

झिडोवुडाइन प्लेसेंटा ओलांडते. रेट्रोव्हिर औषध ® गर्भधारणेच्या 14 आठवड्यांपूर्वी वापरला जाऊ शकतो जर आईला संभाव्य फायदा गर्भाच्या संभाव्य जोखमीपेक्षा जास्त असेल.

रेट्रोव्हिर या औषधाचा वापर करताना गर्भवती महिला ® गर्भधारणेदरम्यान, गर्भाला एचआयव्ही संसर्गाचा प्रसार रोखण्यासाठी, थेरपी असूनही, त्यांना गर्भाच्या संसर्गाच्या जोखमीबद्दल माहिती दिली पाहिजे.

आईपासून गर्भाला एचआयव्ही संसर्गाचा प्रसार रोखणे

रेट्रोव्हिर या औषधाचा वापर ® गर्भधारणेच्या 14 आठवड्यांनंतर, त्यानंतर नवजात बालकांना त्याचा वापर केल्याने, आईपासून गर्भात एचआयव्ही संक्रमणाची वारंवारता कमी होते. गर्भाच्या सीरम लैक्टिक ऍसिडच्या पातळीमध्ये थोडीशी आणि क्षणिक वाढ आढळून आली, जी माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शनमुळे होऊ शकते. या वस्तुस्थितीचे क्लिनिकल महत्त्व अज्ञात आहे. ज्यांच्या मातांनी रेट्रोव्हिर हे औषध घेतले आहे अशा मुलांमध्ये अत्यंत दुर्मिळ प्रकरणांमध्ये विकासात्मक विलंब, दौरे आणि इतर न्यूरोलॉजिकल विकारांचा पुरावा आहे. ® तथापि, औषध घेणे आणि या पॅथॉलॉजीजमधील थेट संबंध ओळखला गेला नाही. प्राप्त डेटा रेट्रोव्हिर औषधाच्या वापराच्या शिफारसींवर परिणाम करत नाही ® एचआयव्ही संसर्गाचा उभ्या प्रसारास प्रतिबंध करण्यासाठी. रेट्रोव्हिर औषध वापरण्याचे दीर्घकालीन परिणाम ® गर्भाशयात किंवा नवजात काळात प्राप्त झालेल्या मुलांमध्ये हे अज्ञात आहे. कार्सिनोजेनिक प्रभावाची शक्यता पूर्णपणे वगळली जाऊ शकत नाही, ज्याबद्दल गर्भवती महिलांना माहिती देणे आवश्यक आहे.

दुग्धपान

विषाणूचा संसर्ग टाळण्यासाठी, एचआयव्ही संसर्ग असलेल्या स्त्रियांना त्यांच्या अर्भकांना स्तनपान देण्याची शिफारस केली जात नाही, परंतु इतर आहार देणे शक्य नसल्यास, अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपीवर महिलांसाठी स्तनपानाचा विचार करताना अधिकृत शिफारसींचे पालन केले पाहिजे.

रेट्रोव्हिर हे औषध लिहून देताना हे लक्षात घेतले पाहिजे ® 200 mg च्या डोसमध्ये, आईच्या दुधात zidovudine चे प्रमाण प्लाझ्मा सीरम प्रमाणेच असते. दिवसातून दोनदा 300 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये झिडोवूडिन घेत असताना, प्लाझ्मा आणि आईच्या दुधात झिडोवूडिनच्या एकाग्रतेचे प्रमाण 0.4 - 3.2 होते. सीरम झिडोवूडिनची सरासरी एकाग्रता 24 एनजी/एमएल होती. झिडोवूडिन ट्रायफॉस्फेटची इंट्रासेल्युलर पातळी (झिडोवूडाइनचा सक्रिय मेटाबोलाइट) नर्सिंग अर्भकांमध्ये निर्धारित केली गेली नाही, या पदार्थांच्या सीरम एकाग्रतेचे क्लिनिकल महत्त्व अज्ञात आहे.

वाहन चालविण्याच्या क्षमतेवर किंवा संभाव्य धोकादायक यंत्रणेवर औषधाच्या प्रभावाची वैशिष्ट्ये

रेट्रोव्हिर औषधाचा प्रभाव ® कार चालविण्याची क्षमता आणि इतर यंत्रणांचा अभ्यास केला गेला नाही. तथापि, या क्षमतांवर प्रतिकूल परिणाम होण्याची शक्यता नाही. तथापि, कार चालवायची की इतर यंत्रसामग्री वापरायची हे ठरवताना, रेट्रोव्हिर हे औषध घेताना रुग्णाची स्थिती आणि प्रतिकूल प्रतिक्रिया (चक्कर येणे, तंद्री, सुस्ती, आक्षेप) होण्याची शक्यता लक्षात घेतली पाहिजे. ® .

प्रमाणा बाहेर

लक्षणे:रेट्रोव्हिरच्या ओव्हरडोजची विशिष्ट लक्षणे किंवा चिन्हे ® स्थापित प्रतिकूल प्रतिक्रियांचा अपवाद वगळता कोणतीही प्रतिकूल प्रतिक्रिया ओळखली गेली नाही: थकवा, डोकेदुखी, उलट्या आणि रक्ताच्या पॅरामीटर्समध्ये दुर्मिळ बदल.

उपचारात्मक एकाग्रतेच्या तुलनेत प्लाझ्मा झिडोवूडिनच्या पातळीत 16 पट वाढ नोंदवली गेली, जी कोणत्याही क्लिनिकल, बायोकेमिकल किंवा हेमेटोलॉजिकल परिणामांशी संबंधित नव्हती.

उपचार:नशाच्या चिन्हे आणि लक्षणात्मक सहाय्यक थेरपीच्या विकासासाठी रुग्णाचे निरीक्षण करणे. हेमोडायलिसिस आणि पेरीटोनियल डायलिसिस शरीरातून झिडोवूडाइन काढून टाकण्यासाठी फारसे प्रभावी नाहीत, परंतु त्याचे ग्लुकोरोनाइड मेटाबोलाइट काढून टाकण्याचे कार्य वाढवतात.

प्रकाशन फॉर्म आणि पॅकेजिंग

तोंडी द्रावण 10 मिग्रॅ/मिली, 200 मि.ली.

पिवळ्या काचेच्या काचेच्या बाटलीत 200 मिली औषध ठेवले जाते.

1, 5 किंवा 10 मिली व्हॉल्यूमसह डोसिंग सिरिंजसह 1 बाटली, ॲडॉप्टर आणि राज्य आणि रशियन भाषांमध्ये वैद्यकीय वापरासाठी सूचना कार्डबोर्ड बॉक्समध्ये ठेवल्या आहेत.

स्टोरेज परिस्थिती

30 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात साठवा.

मुलांच्या आवाक्याबाहेर ठेवा!

शेल्फ लाइफ

कालबाह्यता तारखेनंतर वापरू नका

फार्मसीमधून वितरणासाठी अटी

प्रिस्क्रिप्शनवर

निर्माता

ग्लॅक्सोस्मिथक्लाइन इंक., कॅनडा

पॅकर

ग्लॅक्सोस्मिथक्लाइन इंक., कॅनडा

(7333 मिसिसॉगा रोड नॉर्थ, मिसिसॉगा, ओंटारियो, कॅनडा, L5N 6L4)

मालक नोंदणी प्रमाणपत्रे

ViiV हेल्थकेअर ULC, कॅनडा

(8455 रूट ट्रान्सकानाडिएन, मॉन्ट्रियल, क्यूबेक, कॅनडा, H4S 1Z1)

रेट्रोव्हिर हा कंपन्यांच्या समूहाचा नोंदणीकृत ट्रेडमार्क आहेViiV आरोग्य सेवा

कझाकस्तान प्रजासत्ताकच्या प्रदेशावरील उत्पादनांच्या (उत्पादनांच्या) गुणवत्तेबाबत ग्राहकांकडून दावे स्वीकारणाऱ्या संस्थेचा पत्ता

कझाकस्तानमधील ग्लॅक्सोस्मिथक्लाइन एक्सपोर्ट लिमिटेडचे प्रतिनिधी कार्यालय

050059, अल्माटी, फुर्मानोव st., 273

फोन नंबर: +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

फॅक्स क्रमांक: + 7 727 258 28 90

पाठदुखीमुळे तुम्ही आजारी रजा घेतली आहे का?

पाठदुखीच्या समस्येचा तुम्हाला किती वेळा सामना करावा लागतो?

पेनकिलर न घेता तुम्ही वेदना सहन करू शकता का?

पाठदुखीला शक्य तितक्या लवकर कसे सामोरे जावे ते अधिक शोधा

संकेत
प्रौढ आणि मुलांमध्ये एचआयव्ही संसर्ग. एचआयव्हीच्या प्रत्यारोपणाच्या प्रसारास प्रतिबंध.

विरोधाभास
अतिसंवेदनशीलता; गंभीर न्यूट्रोपेनिया (0.75x109 /l पेक्षा कमी), हिमोग्लोबिनची पातळी लक्षणीयरीत्या कमी झाली (75 g/l पेक्षा कमी).

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव
औषधीय क्रिया - अँटीव्हायरल. एचआयव्ही रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेसच्या प्रतिबंधामुळे व्हायरल डीएनए संश्लेषण अवरोधित करते.

सक्रिय पदार्थ
>> Zidovudine*

लॅटिन नाव
रेट्रोव्हिर

ATX:
>> J05AF01 Zidovudine

फार्माकोलॉजिकल गट
एचआयव्ही संसर्गाच्या उपचारांसाठी औषधे

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)
>> B20-B24 मानवी इम्युनोडेफिशियन्सी व्हायरस रोग [एचआयव्ही]

रचना आणि प्रकाशन फॉर्म
1 मिली ओरल सोल्युशनमध्ये झिडोवूडिन 10 मिग्रॅ, डोसिंग सिरिंज, अडॅप्टर, प्लास्टिक कॅप, एका बॉक्समध्ये 1 सेटसह पूर्ण होते.
1 कॅप्सूल - 100 मिग्रॅ; एका फोडात 10 पीसी, एका बॉक्समध्ये 10 फोड.
ओतण्यासाठी 20 मिली सोल्यूशनसह 1 बाटली - 200 मिलीग्राम; एका बॉक्समध्ये 5 बाटल्या आहेत.

फार्माकोकिनेटिक्स
आतड्यांमध्ये शोषले जाते. जैवउपलब्धता - 60-70%. प्लाझ्मा प्रथिनांना 34-38% ने बांधते. T1/2 - 1.1 तास, Cl - 27.1 ml/min/kg, वितरणाची स्पष्ट मात्रा - 1.6 l/kg. झिडोवूडाइन 5´-ग्लुकुरोनाइड (प्रशासित डोसच्या 50-80%) मध्ये चयापचय होतो. Zidovudine प्लेसेंटा ओलांडते आणि अम्नीओटिक द्रवपदार्थ आणि गर्भाच्या रक्तामध्ये आढळते.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा
गर्भधारणेदरम्यान (14 आठवड्यांपासून ते प्रसूतीपर्यंत) औषध लिहून दिल्याने एचआयव्हीच्या ट्रान्सप्लेसेंटल ट्रान्समिशनचा धोका कमी होतो.

दुष्परिणाम
अशक्तपणा, न्यूट्रोपेनिया, ल्युकोपेनिया (एचआयव्ही रोगाच्या सुरुवातीच्या टप्प्यात कमी वेळा दिसून येते), एनोरेक्सिया, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे, अपचन, डोकेदुखी, ताप, निद्रानाश, अस्वस्थता, मायल्जिया, पॅरेस्थेसिया, पुरळ.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश
आत. प्रौढ आणि 12 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुले: 500-600 मिग्रॅ/दिवस (2-3 डोसमध्ये) इतर अँटीरेट्रोव्हायरल औषधांसह एकत्र केले जातात. 3 महिने ते 12 वर्षे वयोगटातील मुले: 360-480 mg/m2/day (3-4 डोसमध्ये) संयोजनात.
गर्भधारणेदरम्यान 14 आठवड्यांपासून प्रसूती होईपर्यंत: 100 मिलीग्राम दिवसातून 5 वेळा.
बाळाच्या जन्मादरम्यान - IV, 2 मिग्रॅ/किलो 1 तासापेक्षा जास्त, नंतर सतत 1 मिग्रॅ/किग्रा/तास नाभीसंबधीचा दोर बंद होईपर्यंत (एचआयव्हीच्या ट्रान्सप्लेसेंटल ट्रान्समिशनला प्रतिबंध).
नवजात: तोंडी द्रावण 2 मिग्रॅ/किलो दर 6 तासांनी, कोर्स - पहिले 12 तास (6 आठवड्यांपर्यंत); IV, ओतणे, 1.5 mg/kg (किमान 30 मिनिटांपेक्षा जास्त) दर 6 तासांनी.

सावधगिरीची पावले
उपचाराच्या पहिल्या 3 महिन्यांत दर 2 आठवड्यांनी रक्त तपासणी करण्याची शिफारस केली जाते आणि नंतर महिन्यातून एकदा (विशेषत: अस्थिमज्जाचे कार्य बिघडलेल्या रुग्णांमध्ये). हेमेटोलॉजिकल पॅरामीटर्स बिघडल्यास, डोस समायोजन किंवा उपचार बंद करणे आवश्यक आहे. डॉक्टरांच्या प्रिस्क्रिप्शनशिवाय घेऊ नये, विशेषत: ऍस्पिरिन, पॅरासिटामॉल, कोडीनच्या संयोजनात.

तारखेपूर्वी सर्वोत्तम
5 वर्षे

स्टोरेज परिस्थिती
यादी B.: कोरड्या जागी, प्रकाशापासून संरक्षित, 30 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात.

40 प्रश्नांमध्ये आढळले:

19 नोव्हेंबर 2015 / एरिक किवेक्सा

नमस्कार. नाही. सक्रिय घटकांची नावे पहा. रेट्रोव्हिरहे zidovudine आहे, Zidolam हे lamivudine + zidovudine आहे - combivir चे analogue.

मला एचआयव्ही आहे. मी मुलाला जन्म दिला आणि प्रतिबंधासाठी मी देतो रेट्रोव्हिरदर 6 तासांनी. मी माझ्या मुलाला सकाळी 6 वाजता दिल्यास काय होईल? रेट्रोव्हिरवेळेवर नाही, म्हणजे मी ६:०८, ६:४०, ६:३० वाजता देऊ शकतो. आणि म्हणून 2 आठवडे गेले.

200 मिलीच्या काचेच्या बाटल्यांमध्ये (डोसिंग ॲडॉप्टरसह); कार्डबोर्ड बॉक्समध्ये 1 बाटली.

फोड मध्ये 10 पीसी; कार्डबोर्ड पॅकमध्ये 10 फोड असतात.

20 मिली गडद काचेच्या बाटल्यांमध्ये; कार्डबोर्ड पॅकमध्ये 5 बाटल्या आहेत.

डोस फॉर्मचे वर्णन

तोंडी उपाय:स्ट्रॉबेरी सुगंधासह पारदर्शक, फिकट पिवळा रंग.

कॅप्सूल:कडक, जिलेटिनस, अपारदर्शक, काळ्या शाईने वेलकम लिहिलेले पांढरे, एक युनिकॉर्न चिन्ह आणि "Y9C100" कोड. कॅप्सूलची टोपी आणि शरीर पारदर्शक निळ्या जिलेटिन टेपने सुरक्षित केले जाते. कॅप्सूलची सामग्री पांढरी किंवा जवळजवळ पांढरी पावडर आहे.

ओतण्यासाठी उपाय:पारदर्शक, रंगहीन किंवा हलका पिवळा निर्जंतुकीकृत जलीय द्रावण, व्यावहारिकदृष्ट्या यांत्रिक अशुद्धीपासून मुक्त.

वैशिष्ट्यपूर्ण

अँटीरेट्रोव्हायरल औषध.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव- अँटीव्हायरल.

हे व्हायरल डीएनए साखळीमध्ये समाकलित केले जाते आणि त्याची निर्मिती अवरोधित करते, त्याच्या समाप्तीला प्रोत्साहन देते. हे औषध एचआयव्ही रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेससाठी मानवी सेल्युलर डीएनए अल्फा पॉलिमरेझच्या तुलनेत सुमारे 100 पट मजबूत स्पर्धा करते.

फार्माकोडायनामिक्स

मानवी इम्युनोडेफिशियन्सी व्हायरससह रेट्रोव्हायरस विरूद्ध सक्रिय. झिडोवूडिन हे व्हायरस-प्रभावित आणि अप्रभावित पेशींमध्ये मोनोफॉस्फेट (MP) डेरिव्हेटिव्हमध्ये सेल्युलर थायमिडाइन किनेजद्वारे फॉस्फोरिलेटेड आहे. zidovudine-MP चे zidovudine di- आणि triphosphate चे पुढील फॉस्फोरिलेशन अनुक्रमे सेल्युलर थायमिडीन किनेज आणि nonspecific किनेसेसद्वारे उत्प्रेरित केले जाते.

फार्माकोकिनेटिक्स

तोंडी घेतल्यास, ते आतड्यांमधून चांगले शोषले जाते, जैवउपलब्धता 60-70% असते. प्रौढांमध्ये, दर 4 तासांनी 5 mg/kg च्या डोसमध्ये Retrovir द्रावणाच्या तोंडी प्रशासनानंतर सरासरी समतोल कमाल आणि किमान एकाग्रता अनुक्रमे 7.1 आणि 0.4 μM (किंवा 1.9 आणि 0.1 μg/ml) आहे; दर 4 तासांनी 200 mg च्या डोसवर Retrovir कॅप्सूल घेतल्यानंतर - अनुक्रमे 4.5 आणि 0.4 µM (किंवा 1.2 आणि 0.1 µg/ml); एक तास ओतल्यानंतर, दर 4 तासांनी 2.5 mg/kg - 4.0 आणि 0.4 μM (किंवा 1.1 आणि 0.1 μg/ml).

सरासरी अर्ध-जीवन, सरासरी एकूण मंजुरी आणि वितरणाचे प्रमाण अनुक्रमे 1.1 तास, 27.1 मिली/मिनिट/किलो आणि 1.6 लीटर/किलो आहे. झिडोवूडिनचे रेनल क्लीयरन्स क्रिएटिनिनच्या क्लिअरन्सपेक्षा खूप जास्त आहे, जे ट्यूबलर स्रावाद्वारे त्याचे प्राधान्यपूर्ण निर्मूलन दर्शवते. 5"-झिडोवूडिनचे ग्लुकुरोनाइड हे मुख्य चयापचय आहे, जे प्लाझ्मा आणि मूत्र दोन्हीमध्ये निर्धारित केले जाते आणि औषधाच्या डोसच्या अंदाजे 50-80% असते, जे किडनीद्वारे उत्सर्जित होते. औषधाच्या अंतःशिरा प्रशासनासह, मेटाबोलाइट 3" अमिनो -3"-डीऑक्सीटीडिमाइन तयार होते.

5-6 महिन्यांपेक्षा जास्त वयाच्या मुलांमध्ये, फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्स प्रौढांप्रमाणेच असतात. तोंडी घेतल्यास, ते आतड्यांमधून चांगले शोषले जाते, जैवउपलब्धता 60-74% (सरासरी 65%) असते. शरीराच्या पृष्ठभागाच्या 120 mg/m2 आणि 180 mg/m2 च्या डोसवर Retrovir द्रावण तोंडावाटे घेतल्यानंतर, सरासरी समतोल कमाल एकाग्रता 4.45 आणि 7.7 μM (किंवा 1.19 आणि 2.06 μg/ml) असते. 80 mg/m2, 120 mg/m2 आणि 160 mg/m2 च्या डोसमध्ये इंट्राव्हेनस इन्फ्युजन केल्यानंतर, ते अनुक्रमे 1.46, 2.26 आणि 2.96 mcg/ml आहे. सरासरी T1/2 आणि एकूण मंजुरी अनुक्रमे 1.5 तास आणि 30.9 ml/min/kg आहे. मुख्य चयापचय 5"-ग्लुकुरोनाइड आहे. इंट्राव्हेनस वापरल्यानंतर, औषधाचा 29% डोस मूत्रात अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित केला जातो आणि 45% डोस ग्लुकुरोनाइडच्या स्वरूपात उत्सर्जित होतो. 14 दिवसांपेक्षा कमी वयाच्या नवजात मुलांमध्ये, कमी होते. जैवउपलब्धता, क्लिअरन्समध्ये घट आणि T1/2 चा विस्तार दिसून येतो.

प्रौढांमध्ये तोंडी प्रशासनाच्या 2-4 तासांनंतर, सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड आणि प्लाझ्मामध्ये झिडोवूडिनच्या सरासरी एकाग्रतेत त्यानंतरच्या वाढीसह झिडोवूडाइनचे ग्लुकोरोनिडेशन 0.5 असते आणि मुलांमध्ये 0.5-4 तासांनंतर - 0.52-0.85% असते. गर्भवती महिलांमध्ये झिडोवूडाइन जमा होण्याची कोणतीही चिन्हे नाहीत आणि त्याचे फार्माकोकिनेटिक्स गैर-गर्भवती महिलांसारखेच आहेत. झिडोवूडिन प्लेसेंटामधून जाते आणि अम्नीओटिक द्रवपदार्थ आणि गर्भाच्या रक्तामध्ये आढळते. जन्माच्या वेळी मुलांमध्ये झिडोवूडिनची प्लाझ्मा एकाग्रता बाळाच्या जन्मादरम्यान मातांमध्ये सारखीच असते. ते वीर्य आणि आईच्या दुधात आढळते (200 मिलीग्रामच्या एका डोसनंतर, दुधाची सरासरी एकाग्रता सीरममध्ये असते). प्लाझ्मा प्रथिनांना औषधाचे बंधन 34-38% आहे.

गंभीर मुत्र बिघाड असलेल्या रूग्णांमध्ये, झिडोवूडिनची प्लाझ्मा एकाग्रता मुत्र बिघाड नसलेल्या रूग्णांच्या एकाग्रतेच्या तुलनेत 50% वाढली आहे. औषधाचे पद्धतशीर एक्सपोजर (एकाग्रता-वेळ वक्र अंतर्गत क्षेत्र म्हणून परिभाषित) 100% वाढले होते; टी 1/2 लक्षणीय दृष्टीदोष आहे. मूत्रपिंडाच्या विफलतेमध्ये, मुख्य ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइटचे महत्त्वपूर्ण संचय दिसून येते, परंतु विषारीपणाची कोणतीही चिन्हे आढळत नाहीत. हेमो- आणि पेरीटोनियल डायलिसिस झिडोवूडिनच्या निर्मूलनावर परिणाम करत नाही, तर ग्लुकोरोनाइडचे उत्सर्जन वाढवले जाते.

यकृत निकामी झाल्यास, ग्लुकोरोनिडेशन कमी झाल्यामुळे झिडोवूडिनचे संचय दिसून येते (डोस समायोजन आवश्यक).

क्लिनिकल फार्माकोलॉजी

एचआयव्ही रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेसच्या 6 कोडोन (41, 67, 70, 210, 215 आणि 219) मध्ये विशिष्ट उत्परिवर्तनांच्या हळूहळू दिसण्याच्या परिणामी थायमिडाइन ॲनालॉग्स (झिडोवुडाइनसह) च्या प्रतिकारशक्तीचा विकास होतो. व्हायरस 41 आणि 215 कोडनमधील एकत्रित उत्परिवर्तन किंवा 6 पैकी किमान 4 उत्परिवर्तनांचा परिणाम म्हणून थायमिडीन ॲनालॉग्सला फिनोटाइपिक प्रतिकार प्राप्त करतात. उत्परिवर्तनांमुळे इतर न्यूक्लियोसाइड्सला क्रॉस-प्रतिरोध होत नाही, ज्यामुळे एचआयव्ही संसर्गावर उपचार करण्यासाठी इतर रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर वापरणे शक्य होते.

दोन प्रकारच्या उत्परिवर्तनांमुळे अनेक औषधांच्या प्रतिकारशक्तीचा विकास होतो. एका प्रकरणात, एचआयव्ही रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेसच्या कोडन 62, 75, 77, 116 आणि 151 मध्ये उत्परिवर्तन घडते; दुसऱ्या प्रकरणात, आम्ही याशी संबंधित नायट्रोजन बेसच्या 6 व्या जोडीच्या स्थानावर अंतर्भूत असलेल्या T69S उत्परिवर्तनाबद्दल बोलत आहोत. स्थिती, जी झिडोवूडाइनला फेनोटाइपिक प्रतिकार, तसेच इतर न्यूक्लियोसाइड रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटरसह दिसून येते. या दोन्ही प्रकारचे उत्परिवर्तन एचआयव्ही संसर्गासाठी उपचारात्मक पर्यायांवर लक्षणीय मर्यादा घालतात. रेट्रोव्हिरसह एचआयव्ही संसर्गाच्या दीर्घकालीन उपचारांदरम्यान झिडोवूडिनच्या संवेदनशीलतेत घट दिसून आली. सध्या, झिडोवूडाइनच्या संवेदनशीलतेतील संबंध अद्याप अभ्यासलेले नाहीत ग्लासमध्येआणि थेरपीचा क्लिनिकल प्रभाव. जर रुग्णांनी यापूर्वी अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपी घेतली नसेल तर लॅमिव्हुडिनच्या संयोगाने झिडोवूडिनचा वापर झिडोवूडिन-प्रतिरोधक विषाणूचा उदय होण्यास विलंब करतो.

Zidovudine इतर न्यूक्लियोसाइड रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर आणि इतर गटांच्या औषधांसह एकत्रित अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपीमध्ये वापरले जाते (प्रोटीज इनहिबिटर, न्यूक्लियोसाइड रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर.)

रेट्रोव्हिर ® औषधाचे संकेत

मुलांमध्ये आणि प्रौढांमध्ये संयोजन अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपीचा भाग म्हणून एचआयव्ही संसर्गाचा उपचार; आईपासून गर्भापर्यंत एचआयव्हीच्या ट्रान्सप्लेसेंटल ट्रान्समिशनची वारंवारता कमी करणे.

विरोधाभास

औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता, न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोफिलची संख्या 0.75 10 9 /l पेक्षा कमी); कमी झालेली हिमोग्लोबिन सामग्री (75 g/l किंवा 4.65 mmol/l पेक्षा कमी), मुलांचे वय (3 महिन्यांपर्यंत).

सावधगिरीने: अस्थिमज्जा हेमॅटोपोईसिसचा प्रतिबंध, व्हिटॅमिन बी 12 आणि फॉलिक ऍसिडची कमतरता, यकृत निकामी.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

गर्भधारणेच्या 14 आठवड्यांपूर्वी, थेरपीचा अपेक्षित परिणाम गर्भाच्या संभाव्य जोखमीपेक्षा जास्त असेल तरच वापर शक्य आहे. उपचारादरम्यान स्तनपान थांबवले पाहिजे.

दुष्परिणाम

हेमॅटोपोएटिक प्रणाली पासून: >1/100-<1/10 — анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 — тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 — апластическая анемия.

चयापचय च्या बाजूने:>1/10000-1/1000 - हायपोक्सिमिया आणि एनोरेक्सियाच्या अनुपस्थितीत लैक्टिक ऍसिडोसिस.

मध्यवर्ती आणि परिधीय मज्जासंस्था पासून:>1/10 - डोकेदुखी; >1/100-<1/10 — головокружение; >1/10000-<1/1000 — бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून: >1/10000-<1/1000 — кардиомиопатия.

श्वसन प्रणाली पासून: >1/1000-<1/100 — одышка; >1/10000-<1/1000 — кашель.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट पासून:>1/10 - मळमळ; >1/100-<1/10 — рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 — метеоризм; >1/10000-<1/1000 — пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

हेपेटोबिलरी सिस्टम पासून: >1/100-<1/10 — повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 — выраженная гепатомегалия со стеатозом.

त्वचा आणि त्याच्या परिशिष्ट पासून: >1/1000-<1/100 — кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 — пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

मस्क्यूकोस्केलेटल प्रणाली पासून: >1/100-<1/10 — миалгия; >1/100-<1/100 — миопатия.

मूत्र प्रणाली पासून: >1/10000-<1/1000 — учащенное мочеиспускание.

अंतःस्रावी प्रणाली पासून: >1/10000-<1/1000 — гинекомастия.

इतर: >1/100-<1/10 — недомогание; >1/1000-<1/100 — лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 — озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

2-12 आठवड्यांसाठी इंट्राव्हेनस प्रशासनासह, सर्वात सामान्य घटना आहेत: अशक्तपणा, ल्युकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया.

मुलांमध्ये आईपासून गर्भापर्यंत एचआयव्ही संसर्गाचा प्रसार रोखताना, हिमोग्लोबिनच्या पातळीत घट दिसून येते. थेरपी पूर्ण झाल्यानंतर 6 आठवड्यांनंतर अशक्तपणा अदृश्य होतो.

संवाद

Lamivudine झिडोवूडिनचे Cmax माफक प्रमाणात वाढवते (28% ने), परंतु AUC बदलत नाही. झिडोवूडिनचा लॅमिव्हुडिनच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर कोणताही परिणाम होत नाही. प्रोबेनेसिड ग्लुकोरोनिडेशन कमी करते आणि झिडोवूडिनचे T1/2 आणि AUC वाढवते. प्रोबेनेसिडच्या उपस्थितीत ग्लुकुरोनाइड आणि झिडोवुडिनचे रेनल उत्सर्जन कमी होते.

रिबाविरिन हे झिडोवूडिनचे विरोधी आहे (त्यांचे संयोजन टाळले पाहिजे).

रिफाम्पिसिनच्या मिश्रणामुळे झिडोवूडिनसाठी एयूसी 48±34% कमी होते (या बदलाचे क्लिनिकल महत्त्व अज्ञात आहे).

Zidovudine स्टॅवुडाइनच्या इंट्रासेल्युलर फॉस्फोरिलेशनला प्रतिबंधित करते; रक्तातील फेनिटोइनची एकाग्रता कमी करते (एकाचवेळी प्रशासनासह, प्लाझ्मामधील फेनिटोइनच्या पातळीचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे).

पॅरासिटामॉल, ऍस्पिरिन, कोडीन, मॉर्फिन, इंडोमेथेसिन, केटोप्रोफेन, नेप्रोक्सेन, ऑक्साझेपाम, लोराझेपाम, सिमेटिडाइन, क्लोफिब्रेट, डॅप्सोन, आयसोप्रिनोसिन हे झिडोवूडाइनच्या चयापचयामध्ये व्यत्यय आणू शकतात (स्पर्धात्मकपणे ग्लुकोरोनिडेशन किंवा लाइव्ह मेटाबोलिझममध्ये अडथळा आणतात). अशा जोड्या सावधगिरीने संपर्क साधल्या पाहिजेत.

नेफ्रोटॉक्सिक किंवा मायलोटॉक्सिक औषधांसह रेट्रोव्हिरचे संयोजन (विशेषत: आपत्कालीन काळजीमध्ये) - पेंटामिडीन, डॅप्सोन, पायरीमेथामाइन, को-ट्रायमॉक्साझोल, ॲम्फोटेरिसिन, फ्लुसाइटोसिन, गॅन्सिक्लोव्हिर, इंटरफेरॉन, व्हिन्क्रिस्टाइन, विनब्लास्टाइन, डॉक्सोरुबॅरिंग रिॲक्शन्सचा धोका वाढतो. मूत्रपिंडाचे कार्य आवश्यक आहे, रक्ताची संख्या आणि आवश्यक असल्यास डोस कमी करणे).

रेडिएशन थेरपी झिडोवूडिनचा मायलोसप्रेसिव्ह प्रभाव वाढवते.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

आत(कॅप्सूल, तोंडी द्रावण). प्रौढ आणि 12 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुले. इतर अँटीरेट्रोव्हायरल औषधांच्या संयोजनात 2-3 डोसमध्ये 500-600 मिलीग्राम/दिवसाची शिफारस केलेली डोस आहे. एचआयव्ही-संबंधित गुंतागुंतांच्या उपचार आणि प्रतिबंधासाठी 1000 मिलीग्रामपेक्षा कमी दैनिक डोसची प्रभावीता स्थापित केलेली नाही.

3 महिने ते 12 वर्षे मुले. इतर अँटीरेट्रोव्हायरल औषधांसह 3-4 डोसमध्ये दैनिक डोस 360-480 mg/m2 आहे. एचआयव्ही संसर्गाच्या न्यूरोलॉजिकल गुंतागुंतांवर उपचार आणि प्रतिबंध करण्यासाठी 720 mg/m2 (180 mg/m2 दर 6 तासांनी) पेक्षा कमी दैनिक डोसची प्रभावीता स्थापित केलेली नाही. जास्तीत जास्त डोस दर 6 तासांनी 200 मिलीग्रामपेक्षा जास्त नसावा.

आईपासून गर्भाला एचआयव्ही संसर्गाचा प्रसार रोखणे. दोन प्रतिबंध योजना प्रभावी आहेत.

1. गर्भवती महिला - 500 मिग्रॅ/दिवस (दिवसातून 100 मिग्रॅ 5 वेळा), गरोदरपणाच्या 14 आठवड्यांपासून प्रसूती सुरू होईपर्यंत. बाळाच्या जन्मादरम्यान - नाभीसंबधीच्या दोरखंडावर क्लॅम्प लागू होईपर्यंत IV.

नवजात - 2 मिग्रॅ/किलो दर 6 तासांनी, जन्मानंतरच्या पहिल्या 12 तासांपासून ते 6 आठवड्यांपर्यंत. जर ते तोंडी घेणे शक्य नसेल तर ते इंट्राव्हेनस पद्धतीने लिहून दिले जाते.

2. गर्भवती महिला - प्रसूतीच्या 36 आठवड्यांपूर्वी दिवसातून 2 वेळा 300 मिलीग्राम, आणि नंतर प्रसूती संपेपर्यंत दर 3 तासांनी.

गंभीर मूत्रपिंडाच्या विफलतेसाठी, 300-400 मिलीग्राम / दिवसाची डोस शिफारस केली जाते. परिधीय रक्त प्रतिसाद आणि क्लिनिकल प्रभावावर अवलंबून, पुढील डोस समायोजन केले जाऊ शकते. हेमो- किंवा पेरिटोनियल डायलिसिसवर शेवटच्या टप्प्यात मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रुग्णांसाठी, दर 6-8 तासांनी 100 मिग्रॅ.

IV(ओतण्यासाठी सोल्यूशन), 1 तासापेक्षा अधिक पातळ स्वरूपात हळू ओतणे. रुग्ण तोंडी औषध घेण्यास सक्षम होईपर्यंतच हे द्रावण दिले जाते.

प्रजनन

इंट्राव्हेनस इन्फ्यूजनचे द्रावण प्रशासनापूर्वी पातळ करणे आवश्यक आहे. द्रावणाचा आवश्यक डोस (खाली पहा) 5% ग्लुकोजच्या द्रावणात इंट्राव्हेनस ऍडमिनिस्ट्रेशनसाठी जोडला जातो आणि त्यात मिसळला जातो जेणेकरून zidovudine ची अंतिम एकाग्रता 2 mg/ml किंवा 4 mg/ml असेल. असे द्रावण 5°C आणि 25°C वर 48 तास स्थिर राहतात.

रेट्रोव्हिर सोल्युशनमध्ये कोणतेही प्रतिजैविक संरक्षक नसल्यामुळे, प्रशासनापूर्वी ताबडतोब, संपूर्ण ऍसेप्सिसच्या परिस्थितीत पातळ करणे आवश्यक आहे; कुपीमधील द्रावणाचा न वापरलेला भाग नष्ट करावा. जर द्रावण ढगाळ झाले तर ते फेकून द्यावे.

प्रौढ आणि 12 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुले - दर 4 तासांनी 1-2 मिग्रॅ/किलो. रेट्रोव्हिरच्या इंट्राव्हेनस प्रशासनासह हा डोस झिडोवूडिन 1.5 मिग्रॅ/किलो किंवा 3 मिग्रॅ/किग्रा दर 4 तासांनी समान औषध एक्सपोजर प्रदान करतो (600 किंवा 70 किलो वजनाच्या रूग्णांमध्ये 1200 मिग्रॅ/दिवस) तोंडी घेतल्यास. एचआयव्ही-संबंधित न्यूरोलॉजिकल गुंतागुंत आणि घातक रोगांवर उपचार किंवा प्रतिबंध करण्यासाठी कमी डोसची प्रभावीता अज्ञात आहे.

3 महिने ते 12 वर्षे मुले. मुलांमध्ये इंट्राव्हेनस इन्फ्युजनसाठी रेट्रोव्हिरच्या वापराविषयी माहिती अपुरी आहे. औषध 80 ते 160 mg/m2 दर 6 तासांनी (320-640 mg/m2/day) विविध डोसमध्ये लिहून दिले होते. 3-4 डोसमध्ये दररोज 240-320 mg/m2 दरम्यान औषधाचे डोस 3-4 डोसमध्ये दररोज 360 mg/m2 ते 480 mg/m2 या डोसशी तुलना करता येतात, परंतु ते किती प्रभावी आहेत ते सध्या आहे. स्थापित नाही.

आईपासून गर्भाला एचआयव्ही संसर्गाचा प्रसार रोखणे. गर्भवती महिलांना, गर्भधारणेच्या 14 आठवड्यांपासून ते प्रसूतीच्या सुरुवातीपर्यंत, रेट्रोव्हिर तोंडी लिहून देण्याची शिफारस केली जाते. बाळाच्या जन्मादरम्यान, रेट्रोव्हिर IV 2 mg/kg च्या डोसमध्ये 1 तासाच्या आत ओतणे म्हणून दिले जाते, आणि नंतर नाभीसंबधीचा दोर बंद होईपर्यंत 1 mg/kg/तास या डोसमध्ये सतत ओतणे म्हणून दिले जाते.

जन्मानंतरच्या पहिल्या 12 तासांपासून ते 6 आठवड्यांपर्यंत नवजात बालकांना रेट्रोव्हिर तोंडावाटे दिले जाते. तोंडी प्रशासन शक्य नसल्यास, दर 6 तासांनी 30 मिनिटांत 1.5 mg/kg च्या डोसवर IV द्या.

गंभीर मूत्रपिंडाच्या विफलतेसाठी, दररोज 3-4 वेळा इंट्राव्हेनसद्वारे 1 mg/kg डोस देण्याची शिफारस केली जाते. हा डोस या श्रेणीतील रूग्णांसाठी तोंडी शिफारस केलेल्या zidovudine 300-400 mg च्या दैनिक डोसच्या समतुल्य आहे. परिधीय रक्त प्रतिसाद आणि क्लिनिकल प्रभावावर अवलंबून, पुढील डोस समायोजन आवश्यक असू शकते. हेमोडायलिसिस किंवा पेरीटोनियल डायलिसिसवर अंतिम टप्प्यातील मूत्रपिंडाचा आजार असलेल्या रुग्णांसाठी, दर 6 ते 8 तासांनी झिडोवूडिन 100 मिग्रॅ डोस देण्याची शिफारस केली जाते.

प्रमाणा बाहेर

लक्षणे:थकवा, डोकेदुखी, उलट्या, रक्ताच्या संख्येत बदल (अत्यंत दुर्मिळ).

उपचार:लक्षणात्मक थेरपी. हेमो- आणि पेरीटोनियल डायलिसिस शरीरातून झिडोवूडिन काढून टाकण्यासाठी कुचकामी आहेत, परंतु त्याचे मेटाबोलाइट, ग्लुकुरोनाइडचे उत्सर्जन वाढवते.

सावधगिरीची पावले

यकृत निकामी झाल्यास, आवश्यक असल्यास, डोस समायोजित करा आणि/किंवा डोस दरम्यान मध्यांतर वाढवा.

जर हिमोग्लोबिनची पातळी 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) पर्यंत कमी झाली किंवा ल्युकोसाइट्सची संख्या 0.75-1 10 9 / l पर्यंत कमी झाली, तर औषधाचा डोस बदला किंवा ते बंद करा.

वृद्ध रूग्णांवर उपचार करताना विशेष काळजी घेतली पाहिजे (मुत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये वय-संबंधित घट आणि परिधीय रक्त पॅरामीटर्समधील बदल लक्षात घेतले पाहिजेत).

विशेष सूचना

ओतण्यासाठी उपाय इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केले जाऊ शकत नाही.

रेट्रोव्हिरसह एकाच वेळी ओव्हर-द-काउंटर औषधे वापरण्याच्या धोक्यांबद्दल रुग्णाला माहिती देणे आवश्यक आहे आणि रेट्रोव्हिरचा वापर लैंगिक संपर्काद्वारे किंवा दूषित रक्ताद्वारे एचआयव्ही संसर्गास प्रतिबंध करत नाही. योग्य सुरक्षा खबरदारी घेणे आवश्यक आहे.

रेट्रोव्हिर एचआयव्ही संसर्ग बरा करत नाही; रुग्णांना इम्युनोसप्रेशन आणि संधीसाधू संक्रमण आणि घातक निओप्लाझमसह पूर्ण विकसित रोग विकसित होण्याचा धोका असतो. एड्ससाठी, रेट्रोव्हिर संधीसाधू संक्रमण होण्याचा धोका कमी करते, परंतु लिम्फोमा विकसित होण्याचा धोका कमी करत नाही.

गर्भाला एचआयव्ही संसर्ग रोखत असलेल्या गर्भवती महिलांना थेरपी असूनही गर्भाच्या संसर्गाच्या जोखमीबद्दल माहिती दिली पाहिजे.

अशक्तपणा (सामान्यत: रेट्रोव्हिर सुरू झाल्यानंतर 6 आठवड्यांनंतर दिसून येतो, परंतु काहीवेळा त्यापूर्वी विकसित होऊ शकतो), न्यूट्रोपेनिया (सामान्यत: रेट्रोव्हिरचा उपचार सुरू केल्यानंतर 4 आठवड्यांनंतर विकसित होतो, परंतु काहीवेळा त्यापूर्वी होतो), ल्युकोपेनिया एचआयव्ही संसर्गाचे प्रगत क्लिनिकल चित्र असलेल्या रुग्णांमध्ये होऊ शकते. रेट्रोव्हिर, विशेषत: उच्च डोसमध्ये (1200-1500 मिग्रॅ/दिवस), आणि उपचारापूर्वी अस्थिमज्जा हेमॅटोपोईसिस कमी करणे.

एचआयव्ही संसर्गाचे प्रगत क्लिनिकल चित्र असलेल्या रूग्णांमध्ये रेट्रोव्हिरच्या उपचारादरम्यान, थेरपीच्या पहिल्या 3 महिन्यांत दर 2 आठवड्यात किमान एकदा रक्त चाचण्यांचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे आणि नंतर मासिक. एड्सच्या सुरुवातीच्या टप्प्यात (जेव्हा अस्थिमज्जा हेमॅटोपोईसिस अजूनही सामान्य मर्यादेत असते), रक्तातील प्रतिकूल प्रतिक्रिया क्वचितच विकसित होतात, म्हणून रक्त चाचण्या कमी वेळा केल्या जातात, दर 1-3 महिन्यांनी एकदा (रुग्णाच्या सामान्य स्थितीवर अवलंबून) .

जर हिमोग्लोबिनचे प्रमाण 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) पर्यंत कमी झाले तर न्यूट्रोफिल्सची संख्या 0.75-1.0 10 9 / l पर्यंत कमी झाली, तर रेट्रोव्हिरचा दैनिक डोस जोपर्यंत संकेतक पुनर्संचयित होत नाहीत तोपर्यंत कमी केले पाहिजेत किंवा रेट्रोव्हिर 2-4 आठवड्यांसाठी बंद करणे आवश्यक आहे. रक्ताची संख्या पुनर्संचयित होईपर्यंत. सामान्यतः 2 आठवड्यांनंतर रक्ताचे चित्र सामान्य होते, त्यानंतर कमी डोसमध्ये रेट्रोव्हिर पुन्हा लिहून द्यावे. गंभीर अशक्तपणा असलेल्या मुलांमध्ये, रक्त संक्रमण आवश्यक असू शकते (रेट्रोव्हिरचा डोस कमी करूनही).

लॅक्टिक ऍसिडोसिस आणि स्टीटोसिससह गंभीर हेपेटोमेगाली, रेट्रोव्हिरसह मोनो- आणि मल्टीकम्पोनेंट थेरपी दोन्ही घातक असू शकतात. महिलांमध्ये या गुंतागुंत होण्याचा धोका वाढतो. लैक्टिक ऍसिडोसिस किंवा विषारी यकृताच्या नुकसानाच्या क्लिनिकल किंवा प्रयोगशाळेच्या लक्षणांच्या सर्व प्रकरणांमध्ये, रेट्रोव्हिर बंद केले पाहिजे.

कार चालवायची की नाही हे ठरवताना, चक्कर येणे, तंद्री, आळस आणि आक्षेप यासारख्या प्रतिकूल प्रतिक्रिया होण्याची शक्यता लक्षात घेतली पाहिजे.

आईकडून गर्भात एचआयव्हीचा प्रसार रोखण्यासाठी औषधाचा वापर केल्याने आईकडून गर्भात एचआयव्ही संक्रमणाची वारंवारता कमी होण्यास मदत होते. या प्रॉफिलॅक्सिसचे दीर्घकालीन परिणाम अज्ञात आहेत. कार्सिनोजेनिक प्रभावाची शक्यता पूर्णपणे वगळली जाऊ शकत नाही. याची माहिती गरोदर महिलांना द्यावी.

निर्माता

स्मिथक्लाइन बीचम फार्मास्युटिकल्स, यूके.

रेट्रोव्हिर ® औषधासाठी स्टोरेज अटी

कोरड्या जागी, प्रकाशापासून संरक्षित, 15-25 डिग्री सेल्सियस तापमानात.

मुलांच्या आवाक्याबाहेर ठेवा.

रेट्रोव्हिर ® औषधाचे शेल्फ लाइफ

तोंडी द्रावण 50 मिलीग्राम/5 मिली - 2 वर्षे.

कॅप्सूल 100 मिलीग्राम - 5 वर्षे.

ओतणे 200 mg/20 ml - 3 वर्षे.

पॅकेजवर नमूद केलेल्या कालबाह्यता तारखेनंतर वापरू नका.

रेट्रोव्हिर हे एक अँटीव्हायरल फार्मास्युटिकल एजंट आहे जे एचआयव्ही संसर्गामध्ये वापरण्यासाठी सूचित केले जाते.

रेट्रोव्हिर वापरण्याच्या सूचना

Retrovir ची रचना आणि प्रकाशन फॉर्म काय आहे?

रेट्रोव्हिर या अँटीव्हायरल औषधामध्ये सक्रिय घटक झिडोवूडिन आहे, ज्याचे प्रमाण 100 मिलीग्राम प्रति कॅप्सूल आणि 200 मिलीग्राम प्रति कुपी आहे. द्रावणाचे बाह्य घटक: हायड्रोक्लोरिक ऍसिड आणि सोडियम हायड्रॉक्साइड.

रेट्रोव्हिरमध्ये एक्सिपियंट्स देखील असतात: शेलॅक, मॅग्नेशियम स्टीअरेट, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, कॉर्न स्टार्च, याव्यतिरिक्त, ब्लॅक आयर्न ऑक्साईड, अमोनियम हायड्रॉक्साईड 28%, एकाग्र अमोनियम द्रावण, प्रोपीलीन ग्लायकोल, पोटॅशियम हायड्रॉक्साईड आणि जिलेटिन.

रेट्रोव्हिर हे औषध शरीरावर “GSYJU” नावाच्या पांढऱ्या कॅप्सूलमध्ये उपलब्ध आहे, ज्याच्या आत पांढरी पावडर आहे. 10 तुकड्यांच्या फोडांमध्ये पुरवले जाते. याव्यतिरिक्त, एक पारदर्शक, किंचित अपारदर्शक द्रावण तयार केले जाते, 20 मिली बाटल्यांमध्ये विकले जाते. प्रिस्क्रिप्शन सादर केल्यानंतरच विक्री शक्य आहे.

Retrovirचा हृदयावरील परिणाम काय आहे?

एक अँटीव्हायरल औषध ज्याची क्रिया रेट्रोव्हायरस विरूद्ध निर्देशित केली जाते, ज्याचा सर्वात प्रसिद्ध प्रतिनिधी मानवी इम्युनोडेफिशियन्सी व्हायरस आहे, ज्याला एचआयव्ही म्हणून संक्षेप आहे.

औषधाच्या कृतीची यंत्रणा व्हायरस कण एकत्र करण्याच्या प्रक्रियेत गुंतलेल्या व्हायरल एन्झाइम ट्रान्सक्रिप्टेसच्या क्रियाकलापात व्यत्यय आणण्याच्या त्याच्या सक्रिय पदार्थाच्या क्षमतेवर आधारित आहे. परिणामी, परदेशी डीएनए तयार होण्याची प्रक्रिया विस्कळीत होते, ज्यामुळे रोगाच्या लक्षणांची प्रगती मंद होते.

विषाणूजन्य एन्झाईम्सच्या कार्यामध्ये व्यत्यय हे औषध आणि थायमाइडिन ट्रायफॉस्फेटच्या सक्रिय पदार्थाच्या संरचनात्मक समानतेमुळे आहे. न्यूक्लिक ॲसिड साखळीत समाकलित केल्यामुळे, झिडोवूडिन डेरिव्हेटिव्ह्ज विषाणूजन्य डीएनए असेंबलीच्या पुढील प्रक्रियांमध्ये व्यत्यय आणतात.

रेट्रोव्हिरच्या वापरामुळे रक्त "फॉर्म्युला" चे आंशिक सामान्यीकरण होते, जे संक्रमणासह विविध धोकादायक घटकांना रुग्णाच्या शरीराचा प्रतिकार वाढवते.

हे नोंद घ्यावे की रेट्रोव्हिरची क्रिया पूर्णपणे निवडक नाही. औषधाचा सक्रिय घटक केवळ विषाणूजन्य कणांच्या असेंब्ली प्रक्रियांनाच नव्हे तर मानवी डीएनए साखळ्यांना देखील दडपतो, जरी लक्षणीय प्रमाणात कमी प्रमाणात. रुग्णाच्या ट्रान्सक्रिप्टेसवरील प्रभावाची डिग्री अंदाजे 300 पट कमी आहे.

रेट्रोव्हिर हे औषध इतर विषाणूंविरूद्ध अंशतः प्रभावी आहे: हिपॅटायटीस बी, एपस्टाईन-बॅर व्हायरस आणि काही इतर. प्रयोगांमध्ये क्षुल्लक बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप देखील दिसून आला, ज्याने एन्टरोबॅक्टेरियासी वंशाच्या वैयक्तिक प्रतिनिधींच्या महत्त्वपूर्ण प्रक्रियांना दडपले.

आतड्यातून शोषण पूर्ण होते. रुग्णाच्या शरीरात आणलेले फार्मास्युटिकल औषध त्वरीत प्रणालीगत रक्तप्रवाहात प्रवेश करते. झिडोवूडिन बहुतेक ऊतींचे अडथळे भेदते. मेटाबोलायझेशन प्रक्रिया यकृताच्या क्रियाकलापांशी संबंधित आहेत. अर्धे आयुष्य सुमारे एक तास आहे. सक्रिय पदार्थाचे चयापचय शरीरातून मूत्रात उत्सर्जित केले जातात.

रेट्रोव्हिर वापरण्याचे संकेत काय आहेत?

रेट्रोव्हिर साठी संकेत आहेत:

जटिल थेरपीचा भाग म्हणून एचआयव्ही संसर्गाचा उपचार;
आई एचआयव्ही पॉझिटिव्ह असल्यास गर्भामध्ये एचआयव्ही संसर्गाच्या विकासास प्रतिबंध.

निदानाच्या प्रयोगशाळेच्या पुष्टीकरणानंतरच औषधाचा वापर शक्य आहे. याव्यतिरिक्त, औषधाच्या वापरादरम्यान, घेतलेल्या उपायांच्या प्रभावीतेचे नियतकालिक मूल्यांकन करणे आवश्यक आहे.

Retrovir वापरण्यासाठी कोणते contraindication आहेत?

वापराच्या सूचना खालील प्रकरणांमध्ये रेट्रोव्हिर औषध वापरण्यास परवानगी देत नाहीत:

परिधीय रक्तातील न्यूट्रोफिल्सच्या सामग्रीमध्ये तीव्र घट;
हिमोग्लोबिन सामग्रीमध्ये घट;
वैयक्तिक असहिष्णुता.

Retrovir साठी सापेक्ष contraindications: वृद्ध रुग्ण, मूत्रपिंड निकामी, तसेच hematopoietic प्रक्रिया गंभीर प्रतिबंध, याव्यतिरिक्त, गंभीर रक्तक्षय स्थिती.

Retrovir चे उपयोग आणि डोस काय आहेत?

हेमॅटोपोएटिक सिस्टमची क्रिया, शरीराचे वजन आणि इतर घटक लक्षात घेऊन रेट्रोव्हिरचा डोस वैयक्तिकरित्या निवडला जातो. दररोज 500 ते 600 मिलीग्रामच्या प्रमाणात जेवणाचा विचार न करता कॅप्सूलचा वापर केला जाऊ शकतो. प्रशासनाची वारंवारता 2 ते 5 वेळा असते.

रेट्रोव्हिर या औषधाचा पॅरेंटरल फॉर्म प्रत्येक 4 तासांनी रुग्णाच्या शरीराच्या वजनाच्या 1 ते 2 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम प्रमाणात इंट्राव्हेनसद्वारे प्रशासित केला जातो. उपचारात्मक उपायांचा कालावधी उपचाराची प्रभावीता लक्षात घेऊन उपस्थित डॉक्टरांद्वारे निर्धारित केला जातो.

Retrovirचा मूत्रपिंडांवरील परिणाम काय आहे?

तोंडी आणि अंतःशिरा दोन्ही प्रकारे रेट्रोव्हिर या औषधाचा वापर केल्याने खालील दुष्परिणाम होऊ शकतात: अशक्तपणा, हिपॅटायटीस, फुशारकी (वाढीव गॅस निर्मिती), त्वचेचे रंगद्रव्य, उलट्या, अतिसार, गिळण्याचे विकार, एनोरेक्सिया, पोटदुखी, डोकेदुखी, झोप अस्वस्थता, नैराश्य, अशक्तपणा, सुस्ती, तंद्री. रेट्रोव्हिरचे इतर साइड इफेक्ट्स आहेत: श्वसनमार्गामध्ये दाहक बदल, मूत्र धारणा, हृदय वेदना, ऍलर्जीक त्वचेवर पुरळ, ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, चयापचय विकार.

रेट्रोव्हिर कसे बदलायचे, मी कोणते एनालॉग वापरावे?

रेट्रोव्हिरच्या analogues मध्ये Zido-H, Viro-Z, Timazid, Retrovir AZiTi, Zidovirin, Zidovudine-Ferein, Zidovudine, Azidothymidine यांचा समावेश होतो.

निष्कर्ष

एचआयव्ही संसर्गाचा उपचार सर्वसमावेशक असणे आवश्यक आहे. रुग्णाने सर्व तज्ञांच्या शिफारशींचे पालन केले पाहिजे: औषधे घेणे, पौष्टिक पोषण, वैद्यकीय आणि संरक्षणात्मक पथ्ये, मल्टीविटामिन्स आणि मल्टीमिनरल्सचा कोर्स घेणे, वैद्यकीय संस्थेत नियमित निरीक्षण.

रोग वर्ग

क्लिनिकल आणि फार्माकोलॉजिकल गट

सूचित नाही. सूचना पहा

औषधीय क्रिया

अँटीव्हायरल

फार्माकोलॉजिकल गट

एचआयव्ही संसर्गाच्या उपचारांसाठी औषधे

रेट्रोव्हिर (रेट्रोव्हिर) ओतण्यासाठी उपाय

औषधाच्या वैद्यकीय वापरासाठी सूचना

वापरासाठी संकेत
प्रकाशन फॉर्म
औषधाचे फार्माकोकिनेटिक्स
वापरासाठी contraindications
दुष्परिणाम
वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश
प्रमाणा बाहेर
वापरासाठी विशेष सूचना
स्टोरेज परिस्थिती
तारखेपूर्वी सर्वोत्तम

वापरासाठी संकेत

प्रकाशन फॉर्म

ओतणे 200 mg/20 ml साठी उपाय; बाटली (बाटली) 20 मिली, बॉक्स (बॉक्स) 5;

फार्माकोकिनेटिक्स

सरासरी T1/2, सरासरी एकूण मंजुरी आणि वितरणाचे प्रमाण अनुक्रमे 1.1 तास, 27.1 ml/min/kg आणि 1.6 l/kg आहे. झिडोवूडिनचे रेनल क्लीयरन्स क्रिएटिनिनच्या क्लिअरन्सपेक्षा खूप जास्त आहे, जे ट्यूबलर स्रावाद्वारे त्याचे प्राधान्यपूर्ण निर्मूलन दर्शवते. Zidovudine 5′-glucuronide हे मुख्य चयापचय आहे, जे प्लाझ्मा आणि मूत्र दोन्हीमध्ये निर्धारित केले जाते आणि मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होणाऱ्या औषधाच्या डोसपैकी अंदाजे 50-80% असते. औषधाच्या अंतःशिरा प्रशासनासह, मेटाबोलाइट 3′ amino? 3′-deoxytidymine तयार होते.

5-6 महिन्यांपेक्षा जास्त वयाच्या मुलांमध्ये, फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्स प्रौढांप्रमाणेच असतात. तोंडी घेतल्यास, ते आतड्यांमधून चांगले शोषले जाते, जैवउपलब्धता 60-74% (सरासरी 65%) असते. शरीराच्या पृष्ठभागाच्या 120 mg/m2 आणि 180 mg/m2 च्या डोसवर Retrovir द्रावण तोंडावाटे घेतल्यानंतर, सरासरी समतोल कमाल एकाग्रता 4.45 आणि 7.7 μM (किंवा 1.19 आणि 2.06 μg/ml) असते. 80 mg/m2, 120 mg/m2 आणि 160 mg/m2 च्या डोसमध्ये इंट्राव्हेनस इन्फ्युजन केल्यानंतर, ते अनुक्रमे 1.46, 2.26 आणि 2.96 mcg/ml आहे. सरासरी T1/2 आणि एकूण मंजुरी अनुक्रमे 1.5 तास आणि 30.9 ml/min/kg आहे. मुख्य मेटाबोलाइट 5′-ग्लुकुरोनाइड आहे. इंट्राव्हेनस प्रशासनानंतर, औषधाच्या डोसपैकी 29% मूत्रात अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित केले जाते आणि 45% डोस ग्लुकोरोनाइड म्हणून उत्सर्जित केले जाते. 14 दिवसांपेक्षा कमी वयाच्या नवजात मुलांमध्ये, जैवउपलब्धता कमी होते, क्लिअरन्स कमी होते आणि टी 1/2 वाढतो.

प्रौढांमध्ये तोंडी प्रशासनाच्या 2-4 तासांनंतर, सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड आणि प्लाझ्मामध्ये झिडोवूडिनच्या सरासरी एकाग्रतेच्या गुणोत्तरात 0.5 आणि मुलांमध्ये 0.5-4 तासांनंतर 0.52-0.85 पर्यंत वाढ होऊन झिडोवूडाइनचे ग्लुकोरोनिडेशन होत नाही. . गर्भवती महिलांमध्ये झिडोवूडाइन जमा होण्याची कोणतीही चिन्हे नाहीत आणि त्याचे फार्माकोकिनेटिक्स गैर-गर्भवती महिलांसारखेच आहेत. झिडोवूडिन प्लेसेंटामधून जाते आणि अम्नीओटिक द्रवपदार्थ आणि गर्भाच्या रक्तामध्ये आढळते. जन्माच्या वेळी मुलांमध्ये झिडोवूडिनची प्लाझ्मा एकाग्रता बाळाच्या जन्मादरम्यान मातांमध्ये सारखीच असते. ते वीर्य आणि आईच्या दुधात आढळते (200 मिलीग्रामच्या एका डोसनंतर, दुधाची सरासरी एकाग्रता सीरममध्ये असते). प्लाझ्मा प्रथिनांना औषधाचे बंधन 34-38% आहे.

गंभीर मुत्र बिघाड असलेल्या रूग्णांमध्ये, झिडोवूडिनची प्लाझ्मा एकाग्रता मुत्र बिघाड नसलेल्या रूग्णांच्या एकाग्रतेच्या तुलनेत 50% वाढली आहे. औषधाचे पद्धतशीर एक्सपोजर (एकाग्रता-वेळ वक्र अंतर्गत क्षेत्र म्हणून परिभाषित) 100% वाढले होते; T1/2 लक्षणीय दृष्टीदोष आहे. मूत्रपिंडाच्या विफलतेमध्ये, मुख्य ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइटचे महत्त्वपूर्ण संचय दिसून येते, परंतु विषारीपणाची कोणतीही चिन्हे आढळत नाहीत. हेमो- आणि पेरीटोनियल डायलिसिस झिडोवूडिनच्या निर्मूलनावर परिणाम करत नाही, तर ग्लुकोरोनाइडचे उत्सर्जन वाढवले जाते.

गर्भधारणेदरम्यान वापरा

वापरासाठी contraindications

औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता, न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोफिलची संख्या 0.75 109/l पेक्षा कमी); कमी झालेली हिमोग्लोबिन सामग्री (75 g/l किंवा 4.65 mmol/l पेक्षा कमी), मुलांचे वय (3 महिन्यांपर्यंत).

दुष्परिणाम

हेमॅटोपोएटिक प्रणालीपासून: >1/100-<1/10 - анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 - тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 - апластическая анемия.

चयापचयाच्या बाजूने: >1/10000–1/1000 - हायपोक्सिमिया आणि एनोरेक्सियाच्या अनुपस्थितीत लैक्टिक ऍसिडोसिस.

मध्यवर्ती आणि परिधीय मज्जासंस्था पासून: >1/10 - डोकेदुखी; >1/100-<1/10 - головокружение; >1/10000-<1/1000 - бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून: >1/10000-<1/1000 - кардиомиопатия.

श्वसन प्रणाली पासून: >1/1000-<1/100 - одышка; >1/10000-<1/1000 - кашель.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट पासून: >1/10 - मळमळ; >1/100-<1/10 - рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 - метеоризм; >1/10000-<1/1000 - пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

हेपॅटोबिलरी सिस्टम पासून: >1/100-<1/10 - повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 - выраженная гепатомегалия со стеатозом.

त्वचा आणि त्याच्या उपांगांमधून: >1/1000-<1/100 - кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 - пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

मस्क्यूकोस्केलेटल प्रणाली पासून: >1/100-<1/10 - миалгия; >1/100-<1/100 - миопатия.

मूत्र प्रणाली पासून: >1/10000-<1/1000 - учащенное мочеиспускание.

अंतःस्रावी प्रणालीपासून: >1/10000-<1/1000 - гинекомастия.

इतर: >1/100-<1/10 - недомогание; >1/1000-<1/100 - лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 - озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

2-12 आठवडे इंट्राव्हेनस प्रशासनासह, सर्वात सामान्य घटना आहेत: अशक्तपणा, ल्युकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

IV (ओतण्यासाठी सोल्यूशन), 1 तासापेक्षा अधिक पातळ स्वरूपात हळूहळू ओतणे. रुग्ण तोंडी औषध घेण्यास सक्षम होईपर्यंतच हे द्रावण दिले जाते.

प्रजनन

प्रौढ आणि 12 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुले - दर 4 तासांनी 1-2 mg/kg. रेट्रोव्हिरच्या अंतस्नायु प्रशासनासह हा डोस zidovudine 1.5 mg/kg किंवा 3 mg/kg दर 4 तासांनी समान औषध एक्सपोजर प्रदान करतो (600 किंवा 70 किलो वजनाच्या रूग्णांमध्ये 1200 मिग्रॅ/दिवस) तोंडी घेतल्यास. एचआयव्ही-संबंधित न्यूरोलॉजिकल गुंतागुंत आणि घातक रोगांवर उपचार किंवा प्रतिबंध करण्यासाठी कमी डोसची प्रभावीता अज्ञात आहे.

3 महिने ते 12 वर्षे मुले. मुलांमध्ये इंट्राव्हेनस इन्फ्युजनसाठी रेट्रोव्हिरच्या वापराविषयी माहिती अपुरी आहे. औषध 80 ते 160 mg/m2 दर 6 तासांनी (320-640 mg/m2/day) विविध डोसमध्ये लिहून दिले होते. 3-4 विभाजित डोसमध्ये दररोज 240-320 mg/m2 दरम्यान औषधाचे डोस 3-4 तोंडी डोसमध्ये 360 mg/m2 ते 480 mg/m2 प्रति दिन डोसशी तुलना करता येतात, परंतु ते किती प्रभावी आहेत हे सध्या नाही. स्थापन

गंभीर मूत्रपिंडाच्या विफलतेसाठी, दररोज 3-4 वेळा इंट्राव्हेनसद्वारे 1 mg/kg डोस देण्याची शिफारस केली जाते. हा डोस रुग्णांच्या या श्रेणीसाठी शिफारस केलेल्या 300-400 mg ओरल zidovudine च्या दैनंदिन डोसच्या समतुल्य आहे. परिधीय रक्त प्रतिसाद आणि क्लिनिकल प्रभावावर अवलंबून, पुढील डोस समायोजन आवश्यक असू शकते. हेमोडायलिसिस किंवा पेरीटोनियल डायलिसिसवर अंतिम टप्प्यातील मूत्रपिंडाचा आजार असलेल्या रुग्णांसाठी, दर 6 ते 8 तासांनी झिडोवूडिन 100 मिग्रॅ डोस देण्याची शिफारस केली जाते.

प्रमाणा बाहेर

लक्षणे: थकवा, डोकेदुखी, उलट्या, रक्ताच्या संख्येत बदल (अत्यंत दुर्मिळ).

उपचार: लक्षणात्मक थेरपी. हेमो- आणि पेरीटोनियल डायलिसिस शरीरातून झिडोवूडिन काढून टाकण्यासाठी कुचकामी आहेत, परंतु त्याचे मेटाबोलाइट, ग्लुकुरोनाइडचे उत्सर्जन वाढवते.

इतर औषधांसह परस्परसंवाद

रिबाविरिन हे झिडोवूडिनचे विरोधी आहे (त्यांचे संयोजन टाळले पाहिजे).

रेडिएशन थेरपी झिडोवूडिनचा मायलोसप्रेसिव्ह प्रभाव वाढवते.

वापरासाठी खबरदारी

जर हिमोग्लोबिनची पातळी 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) पर्यंत कमी झाली किंवा ल्युकोसाइट्सची संख्या 0.75-1 109/l पर्यंत कमी झाली, तर औषधाचा डोस बदला किंवा तो बंद करा.

वापरासाठी विशेष सूचना

ओतण्यासाठी उपाय इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केले जाऊ शकत नाही.

अशक्तपणा (सामान्यत: रेट्रोव्हिरचा वापर सुरू झाल्यानंतर 6 आठवड्यांनंतर दिसून येतो, परंतु काहीवेळा आधी विकसित होऊ शकतो), न्यूट्रोपेनिया (सामान्यत: रेट्रोव्हिरचा उपचार सुरू झाल्यानंतर 4 आठवड्यांनंतर विकसित होतो, परंतु काहीवेळा त्यापूर्वी होतो), प्रगत क्लिनिकल चित्र असलेल्या रुग्णांमध्ये ल्युकोपेनिया होऊ शकतो. एचआयव्ही संसर्ग, रेट्रोव्हिर घेणे, विशेषत: उच्च डोसमध्ये (1200-1500 मिग्रॅ/दिवस), आणि उपचारापूर्वी अस्थिमज्जा हेमॅटोपोईसिस कमी करणे.

जर हिमोग्लोबिनचे प्रमाण 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) पर्यंत कमी झाले, तर न्यूट्रोफिल्सची संख्या 0.75-1.0 109/l पर्यंत कमी झाली, तर रक्ताची संख्या पुनर्संचयित होईपर्यंत Retrovir चा दैनिक डोस कमी केला पाहिजे किंवा Retrovir आवश्यक आहे. 2-4 आठवड्यांसाठी बंद करा. रक्ताची संख्या पुनर्संचयित होईपर्यंत. सामान्यतः, रक्त चित्र 2 आठवड्यांनंतर सामान्य होते, त्यानंतर कमी डोसमध्ये रेट्रोव्हिर पुन्हा लिहून द्यावे. गंभीर अशक्तपणा असलेल्या मुलांमध्ये, रक्त संक्रमण आवश्यक असू शकते (रेट्रोव्हिरचा डोस कमी करूनही).

स्टोरेज परिस्थिती

सूची ब.: ३० डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात.

तारखेपूर्वी सर्वोत्तम

ATX वर्गीकरण:

J प्रणालीगत वापरासाठी प्रतिजैविक

J05 प्रणालीगत वापरासाठी अँटीव्हायरल औषधे

J05A थेट अभिनय अँटीव्हायरल

J05AF न्यूक्लियोसाइड्स - रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटर