Что лечат преднизолоном. Как реагируют на использование медикамента центральная нервная система и зрительные органы? Что нужно знать при лечении Преднизолоном

Уколы Преднизолон – лекарственный препарат, который составляет группу гормонов-глюкокортикостероидов. Применять его допустимо только после консультации с лечащий врачом, так как инъекции обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Чаще всего они назначаются в случаях, когда применение нестероидных противовоспалительных средств не допустимо или же не показало должную эффективность.

Механизм действия

Преднизолон – раствор для инъекций, который обладает мощным противовоспалительным, противошоковым, обезболивающим и иммунодепрессивным действиями. Попадая в организм, лекарство образует глюкокортикоидный рецептор. Он стремительно проникает в ядро клетки, где взаимодействует с генами. Из-за этого происходят серьезные изменения в выработке белков и РНК. Преднизолон ценится за высокий противовоспалительный эффект, который обуславливается следующими факторами:

  • Действующие компоненты повышают выработку липокортина, который препятствует дальнейшей выработке фосфолипазы. Из-за этого поврежденные ткани больше не могут вырабатывать арахидоновую кислоту. Все это приводит к невозможности синтеза простагландинов.
  • Активные вещества препятствует обмену генов ЦОГ-2, благодаря чему также снижается выработка простагландинов.
  • Преднизолон останавливает обменные процессы между молекулами в кровеносных сосудах, благодаря чему в очаг воспаления не проникают нейтрофилы и моноциты.

Преднизолон – лекарственный препарат, обладающий мощным противовоспалительным, обезболивающим и иммунодепрессивным эффектами.

Показания к применению

Преднизолон – мощное лекарство, применять которое можно только после консультации с врачом. Обычно специалисты прописывают его:

  • При постоперационном, травматическом, токсическом и ожоговом шоках.
  • При острых и тяжелых формах аллергии.
  • При анафилактическом или гемотрансфузионном шоке.
  • При отеке мозга, вызванном лучевой терапией, травмой головы или опухолью.
  • При тяжелой форме бронхиальной астмы.
  • При серьезных поражениях кожного покрова: псориазе, дерматите, буллезном дерматите, себореи, синдроме Стивенса-Джонса.
  • При аллергическом конъюнктивите.
  • При серьезных нарушениях и врожденных аномалиях надпочечников.
  • При тяжелых увеитах, неврите зрительного нерва.
  • При печеночной коме.
  • При тиреотоксическом кризе.
  • При остром гепатите.
  • При серьезных заболеваниях крови и кровеносной системы.
  • При синдроме Леффлера, бериллиозе.
  • При рассеянном склерозе.
  • При гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями.
  • В качестве профилактических мер по отторжению пересаженного органа.
  • Для снижения воспалений.
  • Для профилактики рубцовых сужений.

Способ применения

Инструкция по применению уколов Преднизолон гласит, что использовать лекарство допустимо только после консультации с квалифицированным лечащим врачом. Данное лекарство обладает высоким воздействием на организм, поэтому из-за неправильно подобранной терапии существует высокий риск развития побочных эффектов. Преднизолон в виде инъекций необходимо вводить внутрь мышц, суставов или же в виде пропитывания тканей. Очень важно перед процедурой обрабатывать кожный покров спиртом, чтобы убить всех патогенных микроорганизмов.

Для купирования болезненности суставов необходимо вводить 25-50 мг в крупные, 10 мг – в мелкие. При ярко выраженном синдроме процедуру можно повторять несколько раз. Очень важно оценить терапевтический эффект после подобной терапии, чтобы при необходимости либо увеличить дозу действующего вещества, либо же изменить лекарство. Чтобы препарат правильно распределился по суставу, после введения его необходимо многократно сгибать и разгибать. Снизить болезненные ощущения помогут также примочки из раствора – ими обрабатывают небольшие участки пораженных поверхностей.

Справиться с различными видами конъюнктивита помогут инъекции или же закапывание препарата в глаза. Делать это нужно по 1-3 каплям три раза в день в течение 2 недель. Чтобы терапия не принесла никаких осложнений или побочных эффектов, необходимо регулярно измерять уровень артериального давления и вводить анаболические препараты. Также врач должен отправлять вас 1 раз в две недели на анализ крови, кала и мочи. На время терапии необходимо следить за водным балансом в организме, при необходимости принимать мочегонные.

Нужно учитывать, что при длительном применении Преднизолон может вызывать снижение уровня калия в крови. Чтобы не допустить этого, рекомендуется соблюдать специальную диету и принимать этот макроэлемент в виде таблеток. В противном случае существует высокий риск возникновения остеопороза – поражения костной ткани, из-за чего она становится крайне хрупкой.

Лечебная дозировка

Учитывайте, что назначать лечебную дозу Преднизолона, а также длительность его применения может исключительно лечащий врач. Он должен ознакомиться с результатами диагностических исследований, а только после этого назначить лечение. Уколы могут вводиться внутрь организма капельно или же струйно, однако на практике за одну процедуру применяют сразу два этих метода.

Заболевание Дозировка Длительность
Острая недостаточность надпочечников 100-200 мг
От 3 дней до 2 недель
Бронхиальная астма 75-675 мг
От 3 дней до 2 недель
Астматический криз 150-1200 мг
Один раз
Тиреотоксический криз 200-300 мг 1 неделя
Отравление токсинами 75-400 мг 1-2 недели
Ожоги дыхательных путей и ЖКТ 120-350 мг 1 неделя
Все виды шоков 300-1200 мг 1 неделя
Острая почечная и печеночная недостаточность 300-1500 мг 1 неделя
Ревматоидный артрит 75-100 мг 1 неделя
Острый гепатит 75-100 мг 10 дней

В случаях, когда колоть Преднизолон в кровеносное русло возможности нет, допустимо вводить его внутримышечно. Чтобы купировать острые состояния, врачи назначают таблетированную форму этого лекарства. Чтобы избежать синдрома отмены, окончание лечение сопровождается снижением терапевтической дозы. Категорически запрещено резко прекращать применение данного лекарства – велик риск серьезных осложнений.

Несмотря на общепринятые дозировки, назначать лечение Преднизолоном должен исключительно лечащий врач на основе данных расширенной диагностики.

Синдром отмены

При длительном применении раствора для инъекции Преднизолон организм начинает привыкать к компонентам. Кроме того, препарат сказывается и изменяет функционирование надпочечников. При резком отказе от терапии данным препаратом человек может столкнуться с недомоганием, повышенной утомляемостью, высокой температурой тела. Такие состояния проходят без дополнительной терапии за несколько дней. Однако, если была произведена резкая отмена высоких доз Преднизолона, возникает риск гипоадреналинового криза. Распознать его можно по нарастающим судорогам, рвоте и коллапсу. Если своевременно не оказать человеку медицинскую помощь, возможна остановка сердца из-за острой кардиоваскулярной недостаточности.

Противопоказания

Чтобы снизить риск возникновения осложнений из-за приема Преднизолона, необходимо всегда помнить о наличии противопоказаний. Даже в экстренных случаях запрещено вводить этот укол, если имеется повышенная чувствительность к компонентам препарата. Также нужно учитывать, что в составе лекарства присутствует лактоза, на которую у некоторых людей имеется стойкая непереносимость. С особой осторожностью проводить лечение Преднизолоном допустимо в следующих случаях:

Преднизолон – лекарственный препарат, который обладает большим количеством побочных эффектов. Чтобы не допустить их возникновение, необходимо четко придерживаться всех рекомендаций лечащего врача. Наибольшую опасность представляют следующие последствия:

  • Снижение толерантности к глюкозе – особенно опасно для людей с сахарным диабетом. Поступающие в организм вещества замедляют работу печени, из-за чего нарушается выработка инсулина.
  • Угнетение функции надпочечников – это приводит к нарушению гормонального баланса. Также тормозит вывод шлаков и токсинов из организма.
  • Синдром Иценко-Кушинга – состояние, которое наблюдается при мощном изменении гормонального фона.
  • Появление тошноты, рвоты, болезненных ощущений в области живота.
  • Образование кровотечений внутри ЖКТ: эрозивный гастрит, перфорация стенок кишечника, язв.
  • Нарушение пищеварение в виде изменения аппетита, запоров и диареи, метеоризма.
  • Обострение сердечно-сосудистых патологий.
  • Появление длительной икоты.
  • Изменения в нервной системе: МДП, депрессия, эйфория, паранойя, дезориентация.
  • Частые судорожные припадки, особенно в ночное время.
  • Головные боли и головокружение.
  • Значительное повышение давления внутри глаз.
  • Повышение внутриглазного давления, трофические изменения в строении роговицы.
  • Гипергидроз, появление специфического запаха от тела.
  • Снижение массы тела, атрофия мышечной ткани.
  • Длительное заживление ран.
  • Образование угрей и стрий на теле.
  • Местные аллергические реакции.

Передозировка

При несоблюдении рекомендаций врача или длительной терапии Преднизолоном риск возникновения передозировки крайне высок. Это опасное состояние, требующее неотложной помощи специалиста. Распознать его можно по повышению артериального давления, нарастанию периферических отеков и обострений побочных эффектов. Если вы стали замечать их у себя, постарайтесь как можно скорее вызвать скорую помощь. Медработники промоют вам желудок, а также назначат терапию препаратами, которые искусственно вызывают рвоту. В домашних условиях вы сможете помочь себе лишь обильным питьем. Если отказаться от применения Преднизолона в будущем невозможно, то терапевтическую дозу лекарства необходимо снизить. Проводить это необходимо под контролем специалиста.

Преднизолон относится к группе синтетических гормональных препаратов, которые используется для устранения воспалительных процессов. Фармакологический препарат быстро снижает выраженность симптоматики, существенно ускоряет выздоровление пациентов. Но при длительном использовании высоких доз глюкокортикостероида проявляются побочные эффекты Преднизолона - повышение артериального давления, разрушение костной ткани, увеличение массы тела. Чтобы избежать развития таких негативных последствий следует соблюдать все врачебные рекомендации, к которым относится и правильное питание во время приема и отмены лекарственного средства.

Характерные особенности препарата

Кора надпочечников вырабатывает гормон гидрокортизон, регулирующий функционирование многих систем жизнедеятельности человека. Преднизолон - искусственный аналог этого глюкокортикостероида, превосходящий его по силе воздействия в несколько раз. Такая высокая терапевтическая эффективность имеет и отрицательную сторону, выражающуюся в возникновении серьезных последствий для организма пациента.

Производители выпускают препарат в различных лекарственных формах, каждая из которых предназначена для терапии определенного заболевания. На прилавках аптек Преднизолон представлен в виде:

  • глазных 0,5% капель;
  • растворов для 30 мг/мл и 15 мг/мл, используемых для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения;
  • таблеток, содержащих 1 и 5 мг действующего вещества;
  • 0,5 % мази для наружного применения.

Предупреждение: Отсутствие врачебного контроля при приеме Преднизолона станет причиной развития дефицита белков в системном кровотоке. Это приведет к продуцированию избыточного количества прогестерона и проявлению его токсичных свойств.

Эндокринологи, офтальмологи, аллергологи и невропатологи назначают глюкокортикостероид только в тех случаях, когда использование других препаратов не принесло требуемых результатов. Во время лечения пациенты регулярно сдают биологические образцы для проведения лабораторных исследований. Если применение Преднизолона спровоцировало негативные изменения в работе сердечно-сосудистой или эндокринной системы, то прием препарата прекращается или используемые суточные и разовые дозировки корректируются лечащим врачом.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Независимо от способа применения Преднизолона сразу после проникновения действующего вещества препарата в организм человека проявляется мощный противовоспалительный эффект. В его развитии участвуют сразу несколько биохимических механизмов:

  • Лекарственное средство подавляет действие фермента, выступающего в качестве катализатора особых химических реакций. Их конечными продуктами становятся простагландины, синтезируемые из арахидоновой кислоты и относящиеся к медиаторам воспалительного процесса. Блокирование Преднизолоном фосфолипазы А2 проявляется в купировании болевого синдрома, отечности и гиперемии;
  • После попадания в организм человека чужеродного белка активизируется иммунная система. Для устранения аллергического агента вырабатываются особые белые кровяные тельца, а также макрофаги. Но у пациентов с системными заболеваниями иммунная система дает искаженный ответ, негативно реагируя на собственные белки организма. Действие Преднизолона заключается в угнетении скопления клеточных структур, обеспечивающих возникновение воспалительного процесса в тканях;
  • Ответ иммунной системы на внедрение агента аллергической реакции заключается в продуцировании лимфоцитами и клетками плазмы иммуноглобулинов. Специфические рецепторы связывают антитела, что приводит к развитию воспаления для выведения из организма чужеродных белков. Использование Преднизолона предотвращает развитие событий по такому негативному сценарию для пациентов с системными патологиями;
  • К терапевтическим свойствам глюкокортикостероида относится иммуносупрессия, или снижение функциональной активности иммунной системы. Такое искусственное состояние, спровоцированное приемом Преднизолона, необходимо для успешной терапии пациентов с системными заболеваниями - ревматоидным артритом, тяжелыми формами экземы и псориаза.

При длительном применении любой лекарственной формы препарата вода и ионы натрия начинают усиленно всасываться в канальцах почек. Постепенно увеличивается белковый катаболизм, а в костной ткани происходят деструктивно-дегенеративные изменения. К негативным последствиям лечения Преднизолоном можно отнести повышение уровня глюкозы в кровяном русле, тесно связанное с перераспределением жира в подкожной клетчатке. Все это становится причиной уменьшения выработки гипофизом адренокортикотропного гормона и, как следствие, снижения функциональной активности надпочечников.

Предупреждение: Для полного восстановления организма пациентов после применения Преднизолона нередко требуется несколько месяцев, в течение которых врачи назначают прием дополнительных препаратов и соблюдение щадящей диеты.

Во время приема и отмены Преднизолона проводится постоянный лабораторный контроль изменения состава крови

Когда необходим прием глюкокортикостероида

Несмотря на многочисленные побочные эффекты Преднизолона для большинства пациентов с системными заболеваниями он является препаратом первого выбора. Негативное последствие его приема - подавление деятельности иммунной системы, в этом случае приводит к длительной ремиссии патологии. Преднизолон оказывает высокую терапевтическую эффективность в лечении следующих заболеваний:

  • анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке, сывороточной болезни;
  • ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита;
  • острого подагрического артрита, дерматомиозита, системных васкулитов, мезоартериита, узелкового периартериита;
  • пузырчатки, микотических поражений кожи, себорейного и эксфолиативного дерматитов, герпетиформного буллезного дерматита;
  • гемолиза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, врожденной апластической анемии.

Преднизолон включается врачами в терапевтические схемы злокачественных новообразований, хронических гепатитов различной этиологии, лейкозов, туберкулезного менингита. Препарат также используется для предотвращения отторжения трансплантатов иммунной системой.

Так как гормональное средство назначается только для терапии серьезных, тяжело поддающихся лечению другими медикаментами патологий, то противопоказаний к его приему немного:

  • индивидуальная чувствительность к основному веществу и вспомогательным ингредиентам;
  • инфекции, спровоцированные патогенными грибками.

Преднизолон назначается только при угрожающих жизни состояниях пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, определенными эндокринными патологиями, а также беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью.

Побочные действия препарата

В процессе исследований была установлена взаимосвязь между приемом определенных доз Преднизолона и количеством возникающих побочных эффектов. Препарат, принимаемый в небольшой дозе на протяжении длительного времени, спровоцировал меньше негативных последствий по сравнению с использованием значительных доз в течение короткого периода. У пациентов диагностировались такие побочные действия Преднизолона:

  • гирсутизм;
  • гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия;
  • импотенция;
  • депрессия, спутанность сознания;
  • бред, галлюцинации;
  • эмоциональная нестабильность.

Курсовой прием лекарственного средства нередко становится причиной повышенной утомляемости, слабости, сонливости или бессонницы. Снижение функциональной активности иммунной системы приводит к частым рецидивам хронических патологий, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваний.

Рекомендация: Побочные эффекты Преднизолона могут проявиться все сразу, но чаще возникают постепенно. Об этом следует незамедлительно поставить в известность своего лечащего врача. Он сопоставит серьезность побочных действий с необходимостью приема глюкокортикостероида, отменит препарат или порекомендует продолжить терапию.

Сердечно-сосудистая система

Длительный прием высоких доз Преднизолона провоцирует накопление жидкости в тканях. Такое состояние приводит к сужению диаметра кровеносных сосудов и подъему артериального давления. Постепенно развивается гипертония, обычно систолическая, нередко сопровождаемая стойкой сердечной недостаточностью. Эти патологии сердечно-сосудистой системы были диагностированы у более 10% пациентов, принимавших глюкокортикостероидный препарат.

Эндокринная система

Использование Преднизолона нередко становиться причиной привыкания к глюкозе и увеличения ее содержания в сыворотке крови. Люди, наследственно предрасположенные или склонные к развитию сахарного диабета, находятся в группе риска. Поэтому эта эндокринная патология относится к противопоказаниям к приему глюкокортикостероида. Он может быть назначен таким пациентам только по жизненным показателям. Предупредить снижение функциональной активности надпочечников возможно постепенным уменьшением дозы Преднизолона и сокращением кратности его применения.

Желудочно-кишечный тракт

Использование глюкокортикостероида в терапии различных патологий противопоказано пациентам с язвенными повреждениями желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. Длительный прием Преднизолона может спровоцировать деструктивно-дегенеративные изменения слизистых оболочек и более глубоких слоев . Также растворы для парентерального введения и таблетки вызывают диспепсические расстройства - тошноту, . Были отмечены случаи развития панкреатита, прободения язвы и кишечного кровотечения.

Опорно-двигательный аппарат

У пациентов, продолжительное время принимавших Преднизолон, последствия выражались в виде появления миопатии. Это хроническое прогрессирующее нервно-мышечное заболевание, характеризующееся первичным поражением мышц. У человека возникает слабость и истощение проксимальных мышц из-за нарушения всасывания кальция в кишечнике, микроэлемента, необходимого для оптимального функционирования опорно-двигательного аппарата. Такой процесс относится к обратимым - выраженность симптомов миопатии снижается после окончания приема Преднизолона.

Синдром отмены

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

  • возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
  • головные боли;
  • резкие колебания массы тела;
  • ухудшение настроения;
  • диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона

Преднизолон - это глюкокортикоидное лекарственное средство, не слишком интенсивное по воздействию, имеет синтетическую природу. Оно гормональное и чаще всего используется для системного лечения.

Выпускается в формате таблеток, суспензий и инъекционных растворов. Базовое действующее вещество - преднизолон.

Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму, белого цвета состоит из:

  • 5 мг активного компонента;
  • Стеарат Ca;
  • C6H10O5)n - картофельный крахмал;
  • Лактозный моногидрат.

Инъекционный раствор прозрачен и обесцвечен, редко имеет легкий оттенок. В его составе:

  1. 30 мг преднизолона;
  2. Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
  3. Гидрофосфат Na;
  4. Дигидрофосфат Ka;
  5. 97-процентный этаноловый спирт;
  6. Инъекционная вода.

По составу суспензии и раствор для инъекций очень схожи.

Фармакодинамика

Происходит подавление лейкоцитного макрофагового (тканевые) числа. Мигрирование лейкоцитов в пораженные воспалительными процессами области ограничивается. Нарушается возможность фагоцитоза у макрофага, тормозится синтез интерлейкинов разных групп.

Стабилизируются лизосомальные мембраны, снижается концентрация протеолитических ферментных образований в воспаленной области. Так же снижается проницаемость сосудов, потому что высвобождается гистамин. Работа фибробластов и синтез коллагеновых волокон подавляется.

Активизируется фосфолипаза А2, из-за чего снижается синтез простагландинов и лейкотриенов. Тормозится освобождение циклооксигеназы, это тоже подавляет выработку простагландинов. Число циркулирующего лимфоцита, базофила, моноцита, эозинофила снижается, потому что из кровяного русла они перемещаются в лимфу и её ткани. Синтезирование антител поддается подавлению.

Угнетается освобождение адренокортикотропного гормона и β-липотропина, при этом не падает концентрация циркулируемого β-эндорфина. Подавляется производство тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. На сосуды оказывается вазоконстрикторное воздействие. Имеет дозозависимое действие на: метаболические процессы белка, углевода и жира.

Стимулируется глюконеогенез и улучшается захватывание аминокислот клетками печени и почек, активность ферментов процесса усиливается. Депонизация гликогена усиливается, работа гликогенсинтетазы и синтезирование глюкозных молекул из продукции обмена белка тоже увеличивается. Большая концентрация сахара запускает усиленный синтез инсулина.

Препарат угнетает процесс захвата сахара жировыми клетками, поэтому начинается липолиз. Но из-за повышения количества инсулина стимулируется липогенез, из-за которого жир все-равно накопляется.

Происходит катаболизация в:

  • Ткани лимфы;
  • Соединительной;
  • Мышечной;
  • Жировой;
  • Кожной;
  • Костной.

Не сильно дестабилизирует водно-электролитный обмен (ионы Na и H2O задерживаются, а Ca и Ka выводятся). Возможность возникновение синдрома Иценко-Кушинга и остеопороза значительно ограничивают продолжительность терапии преднизолоном.

Высокие дозировки могут повысить возбудимость ГМ и снизить порог судорожной готовности. Является медиатором избыточного синтеза пепсина и хлористоводородной кислоты в ЖКТ, что может вызвать появление язвенных образований.

Системное использование обусловливает такие воздействия:

  1. Противоаллергическое;
  2. Антивоспалительное;
  3. Антипролиферативное;
  4. Иммунодепрессивное.

Если сравнивать с остальными препаратами из группы, то % эффективности у преднизолона выше.

Фармакокинетика

Пероральное потребление препарата помогает ему хорошо всосаться в ЖКТ. Уровень максимального концентрирования в плазме фиксируется на 1-2 час после использования. Обладает высокой биодоступностью. Плотно связывается с плазменными белками (около 96%), большая его составляющая скрепляется с транскортином и альбумином.

Метаболизируется в основном в клетках печени, почек, бронх и тонкой кишки. Формы окисленного характера могут глюкуронизироваться и сульфатироваться. Около 22% препарата в базовом виде выделяют почки, остальное количество принимает форму конъюгированных и свободных метаболитов. Период полувывода препарата составляет 3 часа. Преднизолон может проникать сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

В каких ситуациях назначается?

Спектр использования преднизолона очень широк.

Его назначают при следующих явлениях:

  • Профилактические меры по избежанию отторжения трансплантантов;
  • Профилактика и пресечение рвоты и тошноты при проведении цитостатических терапевтических;
  • Повышение концентрации кальция из-за онкологических болезней;
  • Глазные болезни аутоиммунного и аллергического характера: аллергический конъюнктивит, язвенные образования на роговице на фоне аллергии, кератит негнойной формы, иридоциклит, ирит, передние и задние воспалительные процессы сосудистой сетки глаз вялотекущего характера, неврит зрительного нерва;
  • Отеки головного мозга на фоне операции, после травмы и радиационного облучения, при наличии опухолей в мозге (препарат применяется средств парентеральной глюкокортикостероидной группы);
  • Кожные и заболевания и нарушения аутоиммунного характера: синдром Лайелла, экземные образования, себорейные и эксфолиативные дерматиты, псориатические корки, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатые образования;
  • Кровь и кроветворные органы: снижение количества лейкоцитов, подавление пролиферации, миеломное заболевание, миелоидный и лимфоидный лейкозы в острой форме, злокачественные заболевания лимфы и лимфоидных тканей, подверженность к кровотечениям на фоне тромбоцитопении, вторичная тромбоцитопения, разные виды анемии (аутоиммунно-гемолитическая и эритроидно-гипопластическая во врожденной форме);
  • Нарушения работы ЖКТ: заболевания кишечника воспалительного характера, язвенный колит в неспецифической форме, локальный энтерит;
  • Нефротические синдромы;
  • Разные типы гепатита;
  • Болезни аутоиммунного характера;
  • Гипогликемические нарушения;
  • Хронические и острые формы аллергий: на препараты, еду, сывороточное заболевание, ринит, ангионевротический отек, сезонный риноконъюнктивит, атопические и контактные формы дерматита с задействованием больших площадей кожного покрова, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, остро протекающие воспалительные реакции в коже;
  • Тиреоидит подострой формы;
  • Адреногенитальный синдром;
  • Гиперплазия надпочечника врожденного характера;
  • Недостаточность почек вторичного и первичного характера, часто назначается после операции удаления надпочечных желез;
  • Легочный и менингитный туберкулезы, принимаются так же дополнительные препараты;
  • Эозинофильная пневмония Леффлера и аспирационная, воспалительные процессы в соединительных легочных тканях;
  • Рак легких, лечение проводится в комплексе с цитостатиками;
  • Саркоидоз в тяжких формах, обостренный альвеолит, фиброзные образования в легких;
  • Наличие бронхиальной астмы или предрасположенности к ней;
  • Ревматоидные и ювенильные артриты, артрит на фоне псориаза и подагры, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, плече-лопаточный периартрит, бурситы, синдром Стилла, дегенеративно-дистрофические процессы в местах скрепления мышечной ткани с костью, воспалительный процесс в синовиальной суставной оболочке, воспаления сухожилий в неспецифической форме;
  • Рассеянный склероз;
  • Красная волчанка;
  • Заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа;
  • Узелковые заболевания мелких кровеносных сосудов;
  • Системная болезнь соединительных тканей в гладких и скелетных мышцах.

Помните, что самостоятельно задавать ритм терапии нельзя, это должен делать врач. Возможно, что пациенту понадобится сопроводительная терапия или предварительное клиническое обследование. Неправильное лечение может вызвать очень сложные и иногда неустранимые последствия.

Противопоказания

Если терапия краткосрочная - единственным противопоказанием будет непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.

Как принимать?

Таблетки принимаются во внутрь и не разжевываются, запиваются стаканом воды. При использовании средства берется в расчет циркадный ритм секреции ГКС: самая большая доза принимается в утреннее время (желательно до 9 часов утра), а остальное - вечером. При окончании терапии дозирование препарата снижается постепенно, резко обрывать прием средства нельзя.

Для взрослых: при заместительной терапии и острых формах заболеваний суточная доза может составлять до 30 мг. Суточная дозировка поддерживающего характера - до 10 мг. В некоторых ситуациях начальное дозирование может доходить до 100мг/сутки, поддерживающее - 15 мг/сутки.

Для детей: стартовая доза в сутки составляет до 2 мг на 1 кг веса ребенка, распределяется это количество средства на 4 и больше приема. Для поддерживания терапии детям нужно потреблять не больше 600 мкг на каждый килограмм массы тела.

Инъекции ставятся внутримышечно (в ягодицу, вводится глубоко) и внутривенно. Рекомендуется вкалывать до 46 мг средства (около 1,5 ампул). В некоторых случаях вводится до 60 мг препарата дополнительно.

Если у пациента какой-либо из видов шока: до 300 мг вводится как капельная инфузия или внутривенным способом (но очень медленно). Если шок кардиогенный - возможен ввод 1 и более граммов препарата. При психоэмоциональных расстройствах инъекции делаются очень аккуратно, целесообразнее проводить терапию преднизолоном в таблеточной форме.

Объем разовой дозы у пациентов маленького возраста: ребенку от двух до 12 месяцев - около 3 мг на каждый кг веса внутривенно или внутримышечно, от года до 14 - 2 мг на кг внутривенно с длительностью ввода не меньше 3-х минут или внутримышечно. Если есть необходимость - ввод препарата дублируется через полчаса после первой инъекции.

Данное средство может оказывать серьезное влияние на работу печени и почек как у взрослых, так и у детей.

Оно так же содержит лактозу и её производные, так что его нельзя использовать для лечения диабетиков и тех, кто не переносит молочный сахар.

Использование у беременных и детей

Это средство негативно влияет на ход беременности. В 1 триместре средство применяется только опираясь на жизненные показатели. Если препарат нельзя ничем заменить, то пациенткам с нормально текущей беременностью может быть назначено такое же лечение, как и не находящимся в положении женщинам.

Продолжительный прием средства в период вынашивания плода чреват задержкой развития малыша внутри утробы и появлением готического неба, но эти риски незначительные. Вот в 3 семестре женщинам лучше полностью избегать приема преднизолона, потому что у плода может произойти атрофический процесс в надпочечниках.

При таком явлении необходима заместительная терапия, которая для новорожденного нежелательная.

На протяжении лактационного периода препараты данной группы тоже принимаются аккуратно. Это связано с тем, что в небольших концентрациях преднизолон все-таки попадает в материнское молоко. Для того, чтобы выявить вероятные симптомы супрессии надпочечников, нужно постоянно следить за малышами находящимися на грудном вскармливании (если их мамы принимают преднизолон и содержащие его производные препараты).

Лечебные процедуры у детей, находящихся в фазе роста, с использованием глюкокортикостероидов проводится только при наличии исключительных показаний и под постоянным присмотром педиатра. Если у ребенка наблюдается астма, то препарат нельзя использовать единовременно с симпатомиметическими аэрозолями.

Если ребенок проходит терапию данным средством и при этом контактирует с пациентами с наличием ветрянки и кори - ему назначаются препараты из группы специфических иммуноглобулинов.

Побочное воздействие

Объем и степень выражения этих эффектов варьируется промежутком приема, объемов потребляемых доз и возможностью придерживания циркадного режима.

  • Сердечно-сосудистая система - усиление сердцебиения, нарушение синусовой ритмичности сердечных сокращений, устойчивое повышение давления в артериях, начало или рецидивы сердечной недостаточности, сбои в результатах ЭКГ (похожие как при повышении уровня калия). При наличии острой и подострой формы инфаркта разрастаются некротические очаги, тормозится образование рубцов, что чревато разрывом мышц сердца;
  • Лимфатическая система и кровь - появление лейкоцитов в моче и стимуляция скрепления в разных дисперсионных системах, что может вызвать тромбоэмболию и тромбозы;
  • Нервная система (ЦНС и периферическая) - болит и кружится голова, может появится ложная опухоль в мозжечке, судороги, усиливается внутричерепное давление;
  • Подкожная клетчатка и кожный покров в общем - замедляются регенерационные процессы, появляются геморрагии точечного характера, гематомы, кровоизлияния в слизистые и разные слои кожи, растяжки, истончается эпидермальный слой, разного рода сыпь, гипо- и гиперпигментация, развитие гнойных поражений;
  • Соединительная ткань, кости и мышцы - тормозится окостенение у малышей (зоны роста в эпифезе закрываются), начинается остеопороз, усиленно ломаются кости,начинаются некротические процессы в головке бедренных и плечевых костей, миопатия, атрофические процессы мышцах, могут разрываться сухожилия;
  • Сенсорные системы - возрастание давления внутри глаза с задеванием глазного нерва, повышается риск субкапсулярной катаракты и развития вторичной инфекции вирусной, бактериальной и грибковой природы. Может изменится роговица и сместится вперед глазное яблоко;
  • Пищеварительный тракт - метеоризм, болевые ощущения в эпигастральной области, пациента рвет и тошнит, появляются язвенные и перфорационные образования в полостях, эрозивный эзофагит, скачки в интенсивности аппетита, икота. Может повысится активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы;
  • Эндокринная система - падает показатель глюкозной толерантности, начинается или активизируется хронический сахарный диабет, угнетается гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система, тормозится развитие деток, начало месячных у девочек. Возможно появление синдрома Иценко-Кушинга;
  • Общий обмен веществ - повышение количества калия, усиливаются процессы распада белковых образований, растет вес, задерживается натрий и вода, увеличения сердечного ритма, миалгия, спазмы и обессиленность мышечных тканей;
  • Иммунная система - анафилактический шок, ангионевротический шок, разные типажи сыпей, чесотка, крапивница;
  • Психоэмоциональные расстройства - маниакально-депрессивные психозы, галлюцинации, беспричинные паранои, депрессии, раздражительность, нарушения сна и беспокойство;
  • При инвазиях и инфекциях - сопротивляемость организма к сторонним возбудителям падает;
  • Другие: язвы, отечности в разных областях, уролитиаз.

Взаимодействие с другими средствам

Одновременное потребление преднизолона может стимулировать разные воздействия. Самые часто встречаемые комплексы:

Циклоспорин Возможно появление судорог. Единовременный ввод данных средств стимулирует взаимное стопорение метаболических процессов, поэтому судороги и остальные побочные воздействия, связанные с использованием каждого из этих препаратов, могут проявиться в большей степени. Так же подобный комплекс может привести к повышению уровня некоторых веществ в крови.
Фторхинолоны Появляется большой риск разных повреждений связок и сухожилий.
Соматотропин Это касается только больших дозировок: воздействие соматотропина снижается.
Празиквантел, изониазид, мексилетин Снижается уровень этих средств в кровяной плазме.
Ингибиторы надпочечной коры, митотан Возможно повышение концентрации средств в кровяном русле.
Противорвотные средства Повышается фунциональность препаратов.
Антихолинэстеразные препараты У страдающих от миастении gravis и других подвидов заболевания может появится сильная слабость в мышцах.
Миорелаксанты, назначенные на фоне повышения Ca Продляется и усиливается работа мышечной блокады.
Анаболические препараты, эстрогены и пероральные контрацептивы Начинают появляться угри и гирсутизм.
Методы иммунизации и живые противовирусные вакцины Усиливаеся риск появления инфекции и активизирования вируса.
Антигистамины, нитраты, М-холиноблокаторы Действенность антигистаминных средств падает, повышается давление внутри глаз.
Слабительные препараты, диуретики, амфотерицин В Возможно развитие гиперкалиемии, при единовременном лечении преднизолоном и ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином может быстро развиться остеопороз.
Иммуносупрессанты Чревато появлением лимфомы, лимфопролиферативных дисфункций, инфекционных заболеваний, которые связаны с вирусом Эпштейна - Барра.
Трицеклические антидепрессанты Могут усиливаться депрессивные симптомы, которые вызваны повышением давление внутри глаза.
Гипогликемические средства Стопорится работа инсулинсодержащих и сахароснижающих препаратов, поэтому гипогликемический эффект падает.
Сердечные глюкозиды Повышается показатель токсичности глюкозидов. В кровяном русле концентрируется калий, из-за чего может появится аритмия.
НПВП и производные C 9 H 8 O 4 Усиливается вероятность появления язвенных образований на желудочной слизистой оболочке, снижается концентрация вторичных веществ салициловой кислоты в кровяной сыворотке по причине стимуляции почечного клиренса. Может появится гепатотоксическая реакция парацетамола из-за индуцирования ферментов почек, образуется токсичный метаболит.
Антациды Так же наблюдается плохое всасывание.
Эстроген, циклоспорин, ингибиторы CYP 3A4 ( , кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,итраконазол, олеандомицин) Всасывание действующего вещества ухудшается.
Гипотензивными препаратами Их работа практически сводится на нет.
Гормоны щитовидки Усиливается вымывание препаратов почками и печенью, поэтому лечение становится не таким результативным.
Индукторы ферментов печени (барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин, рифампицин) Усиливается системный клиренс преднизолона, поэтому эффективность препарата падает.

Продолжительная терапия преднизолоном увеличивает количество фолиевой кислоты в организме. Так же она снижает всасывание кальция в кишечнике и ослабляет действие витаминов D-группы.

Запрещено смешивать препарат с другими в одном шприце и одной инфузионной среде. Если раствор комбинируется с гепарином - выпадают осадки.

Препарат абсолютно несовместимый с симпатомиметическими средствами в формате аэрозоля для устранения панических атак у детей старше 12 (может развиться паралич дыхательной системы).

Показания к применению:
Коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное болезнь, протекающее с повышенным подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (болезнь кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое болезнь кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (болезнь почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для угнетения реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); в последствии травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Фармакологическое действие:
Преднизолон является синтетическим аналогом выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. Преднизолон в 4-5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3-4 раза по сравнению с гидрокортизоном при использовании внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь некординально повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект продукта обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 мин. опосля приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Преднизолон способ применения и дозы:
Доза устанавливается индивидуально. В острых состояниях и в качестве вводной дозы обычно применяют 20-30 мг в день (4-6 таблеток). Поддерживающая доза составляет 5-10 мг в день (1-2 таблетки). При некоторых заболеваниях (нефрозе -заболевании почек, характеризующееся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче/, некоторых ревматических заболеваниях) назначают в более больших дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе (истории болезни) имеются указания на психозы, в больших дозах назначают под строгим контролем врача. Доза для малышей обычно составляет 1-2 мг на кг массы тела в день в 4-6 приемов. При назначении преднизолона надлежит учитывать суточный секреторный ритм глкжокортикоидов (ритм выделения гормонов коры надпочечников): утром назначают большие дозы, днем - средние, вечером - малые.
При шоке 30-90 мг преднизолона вводят внутривенно медленно или капельно.
При других показаниях преднизолон назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное вливание затруднено, то продукт можно вводить глубоко в мышцу. По показаниям преднизолон вводят повторно в дозе 30-60 мг, внутривенно или внутримышечно. После купирования (снятия) острого состояния назначают преднизолон внутрь в таблетках, постепенно уменьшая дозу.
У малышей преднизолон применяют из расчета: в возрасте 2-12 месяцев - 2-3 мг/кг; 1-14 лет - 1-2 мг/кг внутривенно медленно (на протяжении 3 мин). В случае надобности продукт можно ввести повторно через 20-30 мин.
Препарат в виде суспензии для инъекций и раствора для инъекций предназначен для внутрисуставного, внутримышечного и инфильтрационного (пропитывания тканей) введения при строгом соблюдении асептики (стерильности). При внутрисуставной инъекции рекомендуется введение 10 мг в малые суставы, введение 25 мг или 50 мг в большие суставы. Инъекция может быть повторена неединоразово. После проведения нескольких инъекций надлежит оценить выраженность терапевтического эффекта. При недостаточной выраженности - решить вопрос о повышении дозы. После удаления иглы из суставной шёл и, пациент для лучшего распределения гормона должен несколько раз привести сустав в движение, сгибая и разгибая его. При инфильтраиионном введении в небольшие пораженные части тела - 25 мг, в более крупные - 50 мг.
Глазную взвесь закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1 -2 капли 3 раза каждый день. Курс лечения - не более 14 дней.
Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, проводить анализы мочи и кала, измерять уровень сахара в крови, вводить анаболические гормональные продукты, антибиотики. Следует особо тщательно следить за электролитным (ионным) балансом при комбинированном использовании преднизолона с мочегонными препаратами. При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии (снижения уровня калия в крови) необходимо назначать продукты калия и соответствующую диету. Для уменьшения опасности катаболизма (распада тканей) и остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) применяют метандростенолон.

Преднизолон противопоказания:
Тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга; беременность, недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), психозы, нефрит (воспаление почек), остебпороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.
Преднизолон назначается при сахарном диабете с осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину (отсутствия реакции и введение инсулина), связанной с повышенным титром антиинсулиновых антител. При инфекционных заболеваниях и туберкулезе использовать продукт надлежит лишь в комбинации с антибиотиками или препаратами для лечения туберкулеза.

Лекарственное взаимодействие:
Если преднизолон назначается на фоне противодиабетических или противосвертывающих средств, то их доза обязана быть скорректирована.
При совместном использовании преднизолона и барбитуратов у страдающих болезнью Аддисона надлежит соблюдать осторожность.
При беременности, особо в первом триместре, преднизолон надлежит назначать с особой осторожностью.

Передозировка:
Сообщения об острых токсических эффектах или смерти при передозировки глюкокортикоидов редки. В случаях передозировки не существует специфических антидотов. Проводится симптоматическая терапия.

Преднизолон побочные действия:
При продолжительном использовании возможны ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), появление угрей, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или кишки на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело), гипергликемия (увеличение уровня сахара в крови), понижение сопротивляемости к инфекциям, увеличение свертываемости крови, психические нарушения. При прекращении лечения, особо длительного, возможно возникновение синдрома отмены (резкого ухудшения состояния заболевшего в последствии прекращения приема лекарственного продукта), надпочечниковой недостаточности, обострения заболевания, по поводу которого назначался преднизолон.

Форма выпуска:
Таблетки, содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в пачке по 100 шт. Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в пачке по 3 шт.и. Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в пачке по 5, 10, 50, 100 и 1000 шт.. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в пачке по 10 мл.

Синонимы:
Антизолон, Коделкортон, Кордекс, Дакортин, Декортин Н, Дигидрокортизол, Делта-Кортеф, Делтакортил, Делтастаб, Делтидрозол, Делтисилон, Гостакортин Н, Гиделтра, Гидрокортанцил, Мекортолон, Метакорталон, Метакортандролон, Меликортелон, Низолон, Паракортол, Прекорталон, Преднелан, Пренолон, Стеран, Сгеролон, Ультракортен Н, Теднисол, Шеризолон, Преднизолон-Дарница (Prednisolonum-darnitsa).

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту.

Преднизолон состав:
Международное и химическое названия: Prednisolonum; (прегнадиен-1,4-триол-11,17,21-дион-3,20(или -дегидрокортизон);
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
состав: 1 таблетка содержит 0,005 г преднизолона;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительно:
Производители:
ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница", Киев, Украина;
РУП БелМедПрепараты, Минск, Беларусь;
Gedeon Richter, Венгрия.

Внимание!
Перед применением медикамента "Преднизолон" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Преднизолон ».

Наименование:

Преднизолон (Prednisolonum)

Фармакологическое
действие:

Преднизолон является синтетическим аналогом выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона . Преднизолон в 4-5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3-4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания к
применению:

Коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (заболевание кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь
Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для подавления реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Способ применения:

Доза устанавливается индивидуально . В острых состояниях и в качестве вводной дозы обычно применяют 20-30 мг в сутки (4-6 таблеток). Поддерживающая доза составляет 5-10 мг в сутки (1-2 таблетки). При некоторых заболеваниях (нефрозе -заболевании почек, характеризующееся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче/, некоторых ревматических заболеваниях) назначают в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе (истории болезни) имеются указания на психозы, в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Доза для детей обычно составляет 1-2 мг на кг массы тела в сутки в 4-6 приемов. При назначении преднизолона следует учитывать суточный секреторный ритм глкжокортикоидов (ритм выделения гормонов коры надпочечников): утром назначают большие дозы, днем - средние, вечером - малые.
При шоке 30-90 мг преднизолона вводят внутривенно медленно или капельно.
При других показаниях преднизолон назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное вливание затруднено, то препарат можно вводить глубоко в мышцу. По показаниям преднизолон вводят повторно в дозе 30-60 мг, внутривенно или внутримышечно. После купирования (снятия) острого состояния назначают преднизолон внутрь в таблетках, постепенно уменьшая дозу.
У детей преднизолон применяют из расчета : в возрасте 2-12 месяцев - 2-3 мг/кг; 1-14 лет - 1-2 мг/кг внутривенно медленно (в течение 3 мин). В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 мин.
Препарат в виде суспензии для инъекций и раствора для инъекций предназначен для внутрисуставного, внутримышечного и инфильтрационного (пропитывания тканей) введения при строгом соблюдении асептики (стерильности). При внутрисуставной инъекции рекомендуется введение 10 мг в малые суставы, введение 25 мг или 50 мг в большие суставы. Инъекция может быть повторена неоднократно. После проведения нескольких инъекций следует оценить выраженность терапевтического эффекта. При недостаточной выраженности - решить вопрос о повышении дозы. После удаления иглы из суставной шёл и, пациент для лучшего распределения гормона должен несколько раз привести сустав в движение, сгибая и разгибая его. При инфильтраиионном введении в небольшие пораженные части тела - 25 мг, в более крупные - 50 мг.
Глазную взвесь закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1 -2 капли 3 раза в день. Курс лечения - не более 14 дней.
Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление , проводить анализы мочи и кала, измерять уровень сахара в крови, вводить анаболические гормональные препараты, антибиотики. Следует особенно тщательно следить за электролитным (ионным) балансом при комбинированном применении преднизолона с мочегонными средствами. При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии (снижения уровня калия в крови) необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету. Для уменьшения опасности катаболизма (распада тканей) и остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) применяют метандростенолон.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ : задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы : вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) : повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов : гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств : психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции : генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие : общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу : стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные : при длительном применении - повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы - опасность перфорации; редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные : вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.
При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление эффекта преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты - снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Беременность:

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Передозировка:

Симптомы : повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки : немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки : следует уменьшить дозу препарата.

Форма выпуска:

Таблетки , содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в упаковке по 100 шт.
Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в упаковке по 3 штуки.
Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в упаковке по 5, 10, 50, 100 и 1000 штук. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в упаковке по 10 мл.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту .

Преднизолон таблетки : 1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.
в упаковке по 20, 30, 60, 100 или 120 шт.

Преднизолон раствор для инъекций : 1 мл содержит 25 или 30 мг преднизолона;
в ампулах по 1 мл, в упаковке по 3, 5, 25 и 50 шт.

Преднизолон капли глазные 0.5% в форме суспензии белого цвета.
1 мл суспензии содержит преднизолона ацетат 5 мг;
по 10 мл во флаконах-капельницах.

Преднизолон мазь для наружного применения 0.5%
1 г содержит преднизолона 5 мг;
10 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке.