Кларитромицин – инструкция по применению взрослым и детям. "Кларитромицин": побочные действия, инструкция по применению, противопоказания

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кларитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кларитромицин

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле, этаноле, ацетонитриле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 747,96.

Фармакология

Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и подавляет синтез белка.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность у здоровых добровольцев — примерно 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность. У взрослых биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток сходна. У здоровых добровольцев T max при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2-3 ч. Связывается с белками плазмы. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae . Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450. Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2-3 дней. При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч C max кларитромицина в равновесном состоянии составляет примерно 1-2 мкг/мл, C max 14-ОН кларитромицина — 0,6-0,7 мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч C max кларитромицина — 2-3 мкг/мл, каждые 8 ч — 3-4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина C max при приеме 500 мг каждые 8–12 ч - до 1 мкг/мл. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в т.ч. в легкие, кожу, мягкие ткани, создавая концентрации, в 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Объем распределения — 243-266 л. T 1/2 кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч — 3-4 ч, 14-ОН кларитромицина — 5-6 ч; при приеме 500 мг каждые 8-12 ч значения T 1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5-7 ч и 7-9 ч соответственно. Выводится почками и с фекалиями. При выведении с мочой: в неизмененном виде — 20-30% (при приеме таблеток 250 и 500 мг 2 раза в сутки) или 40% (при приеме 250 мг в виде суспензии 2 раза в сутки); 14-ОН кларитромицин составляет 10 и 15% выводимых с мочой доз 250 и 500 мг, применяемых 2 раза в сутки соответственно. Примерно 4% дозы 250 мг выводится с фекалиями.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (65-81 год), получавших по 500 мг кларитромицина каждые 12 ч, в равновесном состоянии C max и AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина были повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев молодого возраста. Корректировки дозы кларитромицина при применении у пожилых людей не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени равновесные концентрации кларитромицина не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией печени, тогда как равновесные концентрации 14-ОН кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были значительно ниже. При нарушении функции печени уменьшение выведения ЛС в виде 14-ОН кларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина равновесной концентрации кларитромицина изменяется незначительно и коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T 1/2 , C max и C min , AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина повышаются. У больных с тяжелым нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.

Активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных — Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium avium complex , включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare) .

При введении животным отмечалась гепатотоксичность (в т.ч. у крыс и обезьян при дозах, в 2 раза превышающих максимальную суточную дозу для человека, рассчитанную в мг/м 2 , а у собак при дозах, сравнимых с ней). Почечная тубулярная дегенерация встречалась у крыс, обезьян и собак при дозах (при расчете в мг/м 2), превышающих МРДЧ в 2, 8 и 12 раз соответственно. Тестикулярная атрофия отмечалась у крыс при дозах (в мг/м 2), превышающих МРДЧ в 7 раз, у собак — в 3 раза, у обезьян — в 8 раз. Помутнение роговицы наблюдалось при дозах (в мг/м 2) выше МРДЧ в 12 раз у обезьян и в 8 раз у собак. Лимфоидное истощение отмечалось у собак при дозах (в мг/м 2) выше МРДЧ в 3 раза и у обезьян — в 2 раза.

Эти неблагоприятные эффекты не наблюдались при проведении клинических испытаний кларитромицина.

Не выявлено мутагенного действия кларитромицина в ряде тестов in vitro (тест с сальмонеллами/микросомами млекопитающих, тест доминантных леталей у мышей, микроядерный тест на мышах и др.). При проведении in vitro теста на хромосомные аберрации в одном случае был получен слабый положительный результат, в другом — отрицательный. Результат теста Эймса с метаболитами кларитромицина был отрицательным.

В опытах на самцах и самках крыс, ежедневно получавших кларитромицин в дозах до 160 мг/кг/сут (в 1,3 раза выше МРДЧ, в мг/м 2), не выявлено неблагоприятного действия на эстральный цикл, фертильность, роды, численность и жизнеспособность потомства. Плазменный уровень у крыс после приема доз 150 мг/кг/сут был в 2 раза выше сывороточного уровня у человека.

В исследованиях у обезьян показано, что при приеме доз 150 мг/кг/сут концентрации в плазме в 3 раза превышали наблюдаемые у человека. При приеме внутрь кларитромицина в дозах 150 мг/кг/сут (в 2,4 раза выше МРДЧ, в мг/м 2) отмечена гибель эмбрионов, которая объясняется выраженным токсическим действием этой высокой дозы кларитромицина на организм самок.

У кроликов при в/в введении кларитромицина в дозе 33 мг/м 2 (в 17 раз выше МРДЧ) отмечалась внутриутробная смерть плода.

Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности кларитромицина не проведено.

В четырех исследованиях тератогенности у крыс (в трех кларитромицин применяли внутрь, в одном — вводили в/в в дозах до 160 мг/кг/сут в период развития основных органов) и в двух исследованиях у кроликов при приеме внутрь в дозах до 125 мг/кг/сут (примерно в 2 раза выше МРДЧ, в мг/м 2) или в/в введении в дозах 30 мг/кг/сут в период с 6-го по 18-й день беременности тератогенного действия кларитромицина не обнаружено. В двух дополнительных исследованиях на другой линии крыс, получавших кларитромицин внутрь примерно в тех же дозах и сходных условиях, продемонстрирована низкая частота развития пороков сердечно-сосудистой системы при дозах 150 мг/кг/сут, полученных в период с 6-го по 15-й день беременности. Плазменные уровни после введения дозы кларитромицина 150 мг/кг/сут были в 2 раза выше наблюдаемых у человека. Наблюдалось развитие волчьей пасти при введении крысам в дозах 500-1000 мг/кг/сут в период с 6-го по 15-й день беременности. У обезьян при приеме кларитромицина внутрь в дозе 70 мг/кг/сут (примерно равна МРДЧ в мг/м 2) отмечалась задержка развития плода (при этом плазменные уровни в 2 раза превышали таковые уровни у человека).

Применение вещества Кларитромицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, в т.ч. обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии), микобактериоз (в т.ч. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), хламидиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, новорожденные и дети до 6 мес (безопасность применения не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Побочные действия вещества Кларитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT , желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Взаимодействие

При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином возможно удлинение интервала QT , развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (усиливает эффекты) ЛС, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, фенитоина, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. При приеме 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 пациентов, которые принимали кларитромицин за 2-4 ч до приема внутрь зидовудина, свидетельствуют, что равновесная концентрация зидовудина (C max ) была повышена примерно в 2 раза, без изменения AUC . Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (на 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (на 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 г/сут) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30-60 мл/мин на 50%, менее 30 мл/мин — на 75%.

Одновременное применение 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C min и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).

При ежедневном приеме 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C max ) — на 30%, AUC 0-24 — на 89%, T 1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C max — на 10%, C min — на 27%, AUC 0-8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: C max — на 45%, C min — на 57%, AUC 0-8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (на 57%), висмута (на 48%) и 14-ОН кларитромицина (на 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Меры предосторожности вещества Кларитромицин

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Выписывая препарат, врач обязательно объяснит, для чего нужен «Кларитромицин». Инструкция по применению к нему указывает на возможность возникновения различных побочных эффектов, но не всегда при первом прочтении понятно, какие из них действительно угрожают многим, а какие относятся к перечню крайне редких. Рассмотрим отзывы и официальные сведения, чтобы разобраться, насколько антибиотик опасен, чего от него ждать.

Негативные аспекты: общая информация

Побочные действия «Кларитромицина» (500 мг и других форм дозировки) включают в себя тревожность, нарушения сна и плохие сновидения. Некоторые отмечают, что во время приема препарата болела и кружилась голова, изредка беспокоила дезориентация. Производители уточняют, что медикамент может спровоцировать психоз и различные видения. Есть риск деперсонализации.

Довольно часто возникают, как показала клиническая практика, при приеме «Кларитромицина» побочные действия: горечь во рту, тошнота и рвота, болезненность в животе. На фоне приема антибиотика может развиться воспалительный процесс в полости рта (на слизистой щеки, языке). Изредка лабораторные анализы показывают повышенную активность ферментов печени. Есть риск желтухи. В редких случаях препарат провоцирует псевдомембранозный энтероколит.

Известно, что на фоне использования препарата повышается вероятность развития суперинфекции. Патологическая микрофлора может выработать резистентность к активному компоненту медикамента.

Чего опасаться?

Подтверждают побочные эффекты, указанные в инструкции по применению «Кларитромицина», отзывы лиц, использовавших этот антибиотик. Поскольку препарат доступный, проверенный и эффективный, назначают его довольно часто, поэтому откликов о его приеме есть много. Известно, что средство может стать причиной шума в ушах, причем некоторые пациенты отмечали, что это побочное явление беспокоило некоторое время после завершения терапии. Известно, что в единичных случаях таблетки могут стать причиной глухоты. Явление обратимое, слух восстанавливается, как только медикамент отменяют.

Довольно редко на фоне лекарственного курса возникают тромбоцитопения, злокачественная эритема. Есть риск высыпаний на коже и отдельных зудящих участков. Медикамент может стать причиной анафилактоидного ответа организма.

Исследования FDA позволяют предположить, что дополнительные побочные действия «Кларитромицина» связаны с продолжительным терапевтическим курсом. Употребление антибиотика длительное время на фоне болезней сердца и сосудов, вероятно, создает смертельные риски, повышает вероятность осложнений. Факт небезопасности препарата подтверждают проведенные в течение одного десятилетия наблюдения за больными, страдающими ишемией сердца. Выявлено, что среди лиц этой группы, использовавших «Кларитромицин» две недели и больше, по необъяснимой причине повышается процент летальных исходов. Вероятно, повышенный риск смертности сохраняется в течение года с момента завершения приема антибиотика.

Когда применять?

Безусловно, выше вероятность столкнуться с побочными действиями «Кларитромицина», если использовать его не по назначению. Чтобы избежать такой ошибки, препарат употребляют только под контролем доктора. Выписывают рассматриваемый медикамент, если у больного установлено бактериальное инфицирование, а лабораторные исследования подтверждают чувствительность микрофлоры к рассматриваемому средству.

«Кларитромицин» назначают при воспалении в дыхательной системе. Препарат эффективен при процессах и в верхних дыхательных путях, и в нижних. Доказана его результативность при ларингите, тонзиллите, разных формах насморка, легочном воспалении (включая атипичное) и бронхиальном, тонзиллите.

Назначают «Кларитромицин» при фолликулите, фурункулах, инфицировании ран и импетиго.

Препарат показал свою эффективность при среднем отите и язве в желудке, кишечнике.

Его используют при заражении хламидиями, микобактерией. Впрочем, при любом диагнозе перед назначением следует сперва оценить очевидную пользу для пациента, проанализировать возможные побочные действия, противопоказания «Кларитромицина» (все они приведены в сопроводительной документации к таблеткам).

Теория и практика: как работает препарат?

Принимавшие рассматриваемое средство лица в своих отзывах побочным действиям «Кларитромицина» традиционно уделяют немалое внимание - действительно, сталкиваются с негативными явлениями многие, и в определенном проценте случаев они достаточно существенные. Отмечается, что препарат эффективен против основной болезни, что, по мнению некоторых, полностью оправдывает нежелательные явления. В то же время видно, что некоторые отрицательные явления беспокоят не только во время курса, но и после.

Довольно часто употреблявшие таблетки люди в своих отзывах о побочных действиях «Кларитромицина» упоминают горечь во рту. Предположительно, это - самый частый из ярко выраженных и неприятных эффектов состава. Горечь не удается запить, заесть. Явление беспокоит даже при четком соблюдении инструкции и аккуратном проглатывании препарата, не нарушая целостности оболочки. Отмечается, что неприятное ощущение во рту наиболее активно через четверть часа после употребления медикамента. Некоторые указывали, что добивались облегчения состояния карамелью.

Нюансы и неприятности: что еще возможно

Стоит ли принимать «Кларитромицин»? Отзывы врачей, в своей клинической практике регулярно назначающих пациентам этот препарат, сходятся на его эффективности. Действительно, антибиотик быстро дает выраженный и положительный эффект. Крайне редко его курс оказывается нерезультативным против микрофлоры. В то же время отмечается, что употребление таблеток у ряда пациентов приводит к сильным болям в желудке. У некоторых болезненность настолько ярко выраженная, что приходится полностью отказываться от терапевтического курса.

Один из недостатков рассматриваемого состава - его действие на печень. «Кларитромицин» именно по этой причине вызывает сильную горечь во рту. Явление беспокоит не только во время курса лечения, но и после него. Отмечается, что в среднем полностью побочный эффект проходит только через месяц после приема последней таблетки (у некоторых - позже). Конечно, производитель в сопроводительной инструкции указывает на возможность этого явления, тем не менее, легче от этого знания пациентам не становится, что и подтверждают разнообразные отклики.

Комбинировать и сочетать: можно ли?

Иногда врачи назначают комплексный курс: одновременно «Амоксициллин» и «Кларитромицин». Побочные действия в этом случае могут быть довольно неприятными. В целом рассматриваемый препарат очень плохо сочетается с другими, поэтому его использование в качестве элемента сложной терапии практикуется нечасто. Одновременное употребление с «Амоксициллином» зарекомендовало себя хорошим подходом к лечению тяжелых инфекционных заболеваний, но такая практика сопряжена с рядом опасностей.

Зачастую перед назначением комплексного курса врач уточняет, насколько хорошо пациент переносит антимикробные медикаменты в принципе. Это связано с нюансами влияния на организм «Кларитромицина»: именно он чаще всего провоцирует нежелательные ответы, активизируя, кроме всего прочего, негативное влияние «Амоксициллина». Принимавшие такую комбинацию средств люди отмечали, что беспокоила не только горечь во рту, справиться с которой не удалось никакими средствами. Побочные действия «Кларитромицина» у детей и взрослых включали в себя сильное головокружение и частое сердцебиение. В откликах некоторые пациенты указывают галлюцинации, приходившие по ночам, нарушавшие сон и не дававшие полноценно отдохнуть.

Особенности влияния и практика

Зачастую наблюдаются побочные действия «Кларитромицина» у женщин, использующих препарат по причине гинекологических болезней. Известно, что при таких диагнозах средство назначают довольно часто. Кроме того, распространена практика профилактического курса, когда таблетки выписывают даже без обязательных к их применению показаний. Как видно из откликов, далеко не всем это идет на пользу. Побочные эффекты сильно беспокоят и тех, кто начинает принимать «Кларитромицин» по собственному усмотрению, вовсе не проконсультировавшись с доктором.

Из откликов видно, что наиболее типичные побочные действия «Кларитромицина» у женщин - болезненность в нижней части живота, молочница, нарушение сна, изменение психоэмоционального статуса, плаксивость. Отмечают, что на фоне приема таблеток возникали сильные боли справа под ребрами, нарушался стул, рвало. Некоторые женщины, принимавшие препарат, жаловались на панические атаки.

Официальная инструкция: нежелательные эффекты

Не всегда легко бывает специалисту решить, назначать ли, стоит ли принимать «Кларитромицин» ребенку. Отзывы врачей свидетельствуют: препарат эффективный, результативный, но цена этого довольно высока, поскольку многие сталкиваются с негативными эффектами. Извращение вкуса, нарушения функционирования ЖКТ - наиболее типичные явления.

С другой стороны, все негативные последствия, упомянутые в инструкции по применению, свойственны и другим макролидам - группе антибиотиков, к которым принадлежит «Кларитромицин». Эти эффекты не являются чем-то принципиально ненормальным, поэтому не будут поводом для отмены состава, хотя в отдельных случаях доктор может порекомендовать прекратить лечение. Это возможно, если негативные эффекты очень уж сильные. Самостоятельно прерывать программу не следует: нужно обратиться ко врачу. Специалист определит, чем заменить «Кларитромицин» или как сгладить отрицательные явления, чтобы пройти антимикробный курс полностью.

Клинические испытания, посвященные побочным эффектам «Кларитромицина», показали, что таковые не зависят от наличия микобактерий в патологической микрофлоре. Особенный интерес представляют постмаркетинговые исследования, посвященные разным схемам и вариантам использования медикамента. Был проведен масштабный сбор сведений относительно активности всех существующих форм выпуска.

Уточнено и подтверждено: опасности, указанные в инструкции

Среди побочных действий «Кларитромицина» упоминается вероятность возникновения целлюлита. Терапевтический курс может стать причиной гастроэнтерита, вагинального инфицирования, рожи, эритразмы. Известно, что медикамент сможет спровоцировать нейтро-, тромбоцито-, лейкопению, вызвать агранулоцитоз или эозинофилию. Известны случаи тромбоцитемии. На препарат может развиться реакция повышенной чувствительности, непереносимости, анафилактический ответ. Частота таких негативных последствий пока не установлена. У некоторых больных наблюдается потеря веса и ухудшение аппетита. Возможное последствие лечения - гипогликемия.

Беспокоят многих пациентов побочные действия «Кларитромицина» на ЦНС. Препарат нарушает сон и делает человека тревожным и нервозным. Известно немало случаев, когда на фоне терапевтического курса больными были свойственны непредсказуемые вскрикивания. Не удалось установить частоту психозов и деперсонализации, спутанного сознания и угнетенного психоэмоционального статуса. Известно, что «Кларитромицин» может стать причиной кошмаров, мании, потери ориентации в пространстве, видений. У некоторых он провоцирует сбои в работе слуховой системы и вестибулярного аппарата.

Опасности подстерегают: редко, но крайне неприятно

«Кларитромицин» может стать причиной дискинезии, дизгевзии, ано-, паросмии, судорожности, агевзии, тремора. Иногда на фоне терапевтического курса тянет в сон, кружится и болит голова. Возможны эпизоды бессознательного состояния. Есть риск остановки сердца и предсердной фибрилляции, учащения скорости и нарушения ритма сокращения сердечной мышцы, в том числе тахикардия по принципу «пируэт». Есть вероятность увеличения продолжительности QT-интервала, экстрасистолы. Определено, что рассматриваемый препарат может стать причиной кровоизлияния, вазодилатации. Для первого частота не уточнена, второе наблюдается у 10% пациентов или чаще.

На фоне приема «Кларитромицина» есть риск развития астмы, кровотечения из носа, легочной сосудистой эмболии. Препарат может спровоцировать эзофагит и рефлюкс, гастрит, повышенное газообразование, вздутие. У некоторых наблюдается жидкий стул, у других - запоры. Есть риск отрыжки, во рту сушит. Не удалось выяснить, с какой частотой «Кларитромицин» провоцирует панкреатит, изменение оттенка зубов и языка, но известно точно, что риск таких побочных эффектов есть.

Нежелательные ответы: разнообразие велико

Иногда «Кларитромицин» провоцирует холестаз или недостаточность работы печени. Он может стать причиной карпивницы, буллезного дерматита, гипергидроза, некролиза, акне. У некоторых пациентов наблюдались неконтролируемые мышечные спазмы, ригидность мышц, поддерживающих скелет, рабдомиолиз. Возможна миопатия. В кровеносной системе может повыситься креатининовая концентрация, содержание мочевины. Есть вероятность интерстициального нефрита. Некоторых пациентов лихорадит, у других болит в груди. На фоне таблеток возможна хроническая усталость, общее недомогание и слабость, озноб.

Лабораторные исследования могут выявить изменение соотношения глобулина и альбумина, рост щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы. Есть вероятность увеличения времени протромбина. У некоторых пациентов менялся оттенок урины. Было получено несколько сообщений об увеите. Такой побочный эффект более вероятен при комбинировании «Кларитромицина» и «Рифабутина». Как правило, явление обратимое. В преклонном возрасте, при недостаточности работы почек при сочетании с колхицином повышается вероятность отравления организма, что может стать причиной смерти пациента.

А чем заменить?

На фоне всего вышесказанного возникает справедливый вопрос: есть ли более безопасные аналоги препарата «Кларитромицин»? В продаже представлены следующие таблетки со сходным составом:

• «Клабакс».
• «Азиклар».
• «Кларбакт».
• «Кларит».

Впрочем, они также могут стать причиной нежелательных последствий для организма. Чтобы минимизировать такие явления, препаратами нужно пользоваться строго под контролем доктора. Запрещено принимать средство самостоятельно, без наличия к этому показаний. Нельзя использовать состав кратковременным курсом, отказываться от него только по причине улучшения состояния, не пройдя программу полностью. Заменять «Кларитромицин» на любой другой антибиотик можно только после согласования с доктором, иначе высока вероятность неэффективности медикаментозной программы.

Можно или нельзя?

Чтобы минимизировать вероятность отрицательного ответа, перед началом приема препарата следует изучить сопроводительную документацию, особенное внимание уделив разделу противопоказаний. Побочные действия «Кларитромицина» в случае, если средство используют на фоне противопоказаний, будут более выраженными и сильными.

Необходимо воздержаться от приема препарата при повышенной чувствительности к его компонентам или любым другим макролидам. Препарат не принимают во время курса мидазолама. Его нельзя использовать, если в прежнем была пируэтная тахикардия, аритмия желудочков, удлинение QT-интервала. Средство противопоказано при нехватке калия в организме, тяжелой форме недостаточности работы печени, почек.

Особенно ответственно необходимо отнестись к подбору терапевтического курса, если человек вынужден использовать какие-либо медикаменты. «Кларитромицин» не сочетается с астемизолом, рожковыми алкалоидами, статинами, терфенадином. Нельзя применять антибиотик в сочетании с пимозидом, цизапридом, колхицином, ранолазином, тикагрелором.

Как пользоваться правильно?

Для пациентов старше двенадцатилетнего возраста «Кларитромицин» рекомендовано использовать по 250 мг через каждые 12 часов. Если инфицирование тяжелое, дозу удваивают. Длительность курса - 6-14 суток. Препарат используют вне зависимости от трапезы, поскольку продукты питания не корректируют биологическую доступность активного соединения.

При одонтогенных инфекциях показано пять дней подряд дважды в сутки с двенадцатичасовыми перерывами принимать по 250 мг. При микобактериальной инвазии сперва используют средство по 0,5 г дважды в день на протяжении 3-4 недель. Если программа не дает желаемого результата, дозу могут удвоить.

При диссеминированном инфицировании МАК на фоне СПИДа длительность курса - пока средство показывает эффективность, подтверждаемую анализами. Допускается комбинировать препарат и некоторые другие антибиотики.

Диагнозы и нюансы

Если показанием к назначению «Кларитромицина» становится эрадикация Хеликобактер пилори, локализация язвы - кишечник, могут назначить тройной курс. Его продолжительность - 7-10 суток. Препарат принимают дважды в день по 0,5 г в сочетании с вдвое большей дозой «Амоксициллина». Кроме того, один раз в день употребляют 20 мг «Омепразола».

Альтернативная десятидневная программа предполагает комбинировать описываемый состав, дважды в сутки принимая его по 0,5 г в сочетании с 20 мг «Ланзопразола». Также дважды в день употребляют «Амоксициллин» (1 г).

На две недели могут назначить сочетание «Кларитромицина» и «Омепразола». За день первый препарат используют трижды по 0,5 г, второй - единожды 40 мг. После первых двух недель программу продолжают только «Омепразолом», употребляя его по 20-40 мг один раз в сутки еще две недели.

Сходным образом можно сочетать описываемое средство и «Ланзопразол». Антибиотик принимают каждый день трижды по 0,5 г, а второй препарат - один раз 60 г. В будущем, возможно, понадобится использовать медикаменты для контроля выработки соляной кислоты, чтобы сгладить симптоматику язвенного процесса.

Кларитромицин (также Кларитромицин СР) является антибиотиком из макролидной группы , обладающий широким спектром применения. Препарат имеет антибактериальные свойства, воздействуя на самые различные вредные микроорганизмы.

Активные действующие вещества данного медикаментозного средства вступают в контакт со структурой бактерии, подавляя в ней синтез белка, что неизбежно приводит к ее разрушению .

Кларитромицин воздействует на такие бактерии, как моракселла, хеликобактер пилори, золотистый стафилококк, гемофильная палочка, микобактерии и т. д. Исходя из этого, можно отметить показания к применению данного лекарства : заболевания дыхательных путей - пневмония, бронхиты и т.д., фарингит, отит и синусит, инфекционные процессы, локализованные на кожном покрове, микобактериальные инфекции, ожоги, общая терапия язвы двенадцатиперстной кишки.

Важной сферой использования является лечение таких заболеваний, как ангина и воспаление легких. Препарат является средством второй линии и используется тогда, когда пациенту противопоказано применение препаратов первой линии - Амоксициллина и прочих подобных средств.

Кроме того, Кларитромицин применяется в сфере венерологии, используется в терапии микоплазмоза и урогенитального хламидиоза.

Антибиотик Кларитромицин дозировкой 250, 500 мг: инструкция по применению

Схему приема должен назначить лечащий врач, проведя все необходимые лабораторные анализы . Диагноз также влияет на дозировку, периодичность и продолжительность медикаментозной терапии, поэтому не стоит принимать Кларитромицин самостоятельно, без визита к врачу.

Препарат выпускается в нескольких формах:

• Капсулы по 250 и 500 мг.
• Таблетки. Содержание активного действующего вещество равно 250 и 500 мг.
• Специальный порошок для приготовления суспензии .
• Раствор для инфузий .

Если оценивать эффективность этих средств, то таблетки ничем не отличаются от капсул. Что касается порошка, то он используется для приготовления суспензии для детей до 12 лет .

Взрослым пациентам и детям старше 12 лет назначается от 250 до 500 мг препарата два раза в день . Доза в 500 мг сохраняется в организме примерно 12 часов , поэтому и прием средства двукратный.

Запивать таблетки или капсулы можно обычной водой или другими жидкостями, но только не молоком, так как оно может привести к неправильному усвоению.

Как принимать при бактериальной инфекции, до или после еды?

Антибиотик Кларитромицин широко применяется в терапии гастроэнтерологических заболеваниях. Схема применения включает в себя двукратный прием капсул или таблеток в день. Суточная доза составляет 500 мг .

Прием осуществляется после еды . Длительность терапии варьируется от одной до двух недель . Только лечащий врач решает, сколько дней принимать препарат.

Прием препарата беременными и детьми

Любой антибиотик довольно агрессивно воздействует на организм, поэтому большинство из них не назначают женщинам в период беременности и маленьким детям. Кларитромицин широко применяется в терапии различных заболеваний не только у взрослых, но и у детей.

Однако есть один небольшой нюанс. Препарат в виде капсул и таблеток назначают только тем детям, возраст которых превышает 12 лет .

Дозировка для детей старше 12 лет будет идентична схеме приема у взрослых людей, т. е. от 250 до 500 мг два раза в сутки . Маленьким детям дают от 7,5 до 15 мг на один килограмм веса . Им показан препарат в виде порошка, с помощью которого приготавливается суспензия. Суспензию вводят перорально с помощью шприца-дозатора, вмещающего 5 мл лекарства, что соответствует 125 мг Кларитромицина.

Целесообразность приема именно этого лекарственно средства определяет педиатр. Средняя продолжительность лечения составляет от 6 до 14 дней .

Что касается беременных женщин, то тут вопрос неоднозначный.

Некоторые специалисты вовсе не рекомендуют использовать этот препарат в период вынашивания плода, но при наличии инфекционных заболеваний прием может быть разрешен в том случае, если женщина находится на третьем триместре беременности.

При приеме Кларитромицина на первом и втором триместре появляется реальная опасность возникновения внутриутробных патологий у будущего ребенка.

Вам также будет интересно:

Дозировка препарата

Средний размер дозировки составляет 500 мг препарата в день . Данная доза предусмотрена и для взрослых, и для детей старше 12 лет. В данном случае речь идет о приеме перорально, но, если больной по каким-либо причинам не может принимать данное лекарство внутрь, ему назначается введение вещества внутривенно с помощью капельниц. В этом случае дозировка также составляет 500 мг в день. Введение внутривенно продолжается на протяжении 2—5 дней , после чего больного переводят на таблетки или капсулы.

При лечении заболеваний, вызванных различными микобактериями, максимальная суточная доза может быть увеличена до 1 грамма в день . Если заболевание протекает в тяжелой форме, максимальная доза увеличивается ровно вдвое — до 2 грамм . При такой схеме лечение может продолжаться до полугода .

Если у пациента диагностирована хроническая почечная недостаточность, то дозировка Кларитромицина должна составлять не более 250 мг . Соответственно, прием препарата осуществляется однократно.

Важно! Максимальная суточная доза для детей старше 12 лет должна составлять не более 1 грамма.

Дозировка при туберкулезе

Кларитромицин относится к макролидам, а значит, может быть использован в терапии туберкулеза. Его применяют только в составе комплексной терапии , совместно с препаратами первого ряда — Изониазидом, Этамбутолом, Рифампином и т. д.

Фото 1. Упаковка препарата Изониазид в форме таблеток дозировкой 300 мг. Производитель «Мосхимфармпрепараты».

Дозировка составляет 1 грамм два раза в день . Средняя продолжительность такой терапии — шесть месяцев .

Существует определенная зависимость дозировки от массы и возраста конкретного пациента. Для взрослых пациентов, возраст которых превышает 18 лет , дозировка в первые 8 недель — 25 мг на 1 кг веса . Потом курс немного меняется, а дозировка будет составлять 35 мг на 1 кг веса .

Дозировка для детей — 15 мг на 1 кг веса .

Основные противопоказания

Несмотря на бесспорную эффективность, данный препарат может применяться далеко не во всех случаях. К основным противопоказаниям можно отнести :

• Первый и второй триместр беременности.
• Период лактации.
• Индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
• Гепатит.
• Холестатическая желтуха.
• Печеночная недостаточность в острой форме, протекающая одновременно с почечной недостаточностью.
• Аллергия на лактозу у больного.
• Калиевая недостаточность.
• Желудочковая аритмия.

Если у вас есть какие-нибудь заболевания печени, то существует вероятность возникновения осложнений. Именно поэтому необходимо строго соблюдать установленные врачом предписания.

Кларитромицин не может быть использован в терапии ангины и среднего отита у детей.

Также стоит отметить, что лекарство вступает во взаимодействие с другими средствами .

Медикаменты, исключающие одновременный прием с данным средством :

• Сердечные препараты, изготовленные на основе спорыньи.
• Тикагрелор, т. е. средство, разжижающее кровь.
• Аторвастатин, Розувастатин и другие препараты, уменьшающие показатели холестерина.
• Терфенадин, Пимозид и Цизаприд.

Одновременный прием с этими лекарственными средствами может вызвать значительное ухудшение состояния и множество побочных эффектов .

Внимание! Кларитромицин относится к категории антибиотиков, поэтому вместе с ним запрещается употреблять алкоголь .

Дело в том, что алкоголь в значительной степени ослабляет действие препарата на организм, в результате чего больной не получает необходимого лечения.

Антибиотик действует на организм довольно агрессивно. Он негативно воздействует не только на микроорганизмы и бактерии, но и на здоровые клетки. Если прибавить к этому еще и употребление спиртных напитков, то организм будет нагружен вдвойне. Очень, включая печень. Если орган здоров, он справится со всеми нагрузками, а если есть определенные проблемы, то тогда могут возникнуть осложнения.

Побочные действия

Индивидуальные особенности и несоблюдение дозировки могут вызвать негативную реакцию со стороны организма на прием Кларитромицина. Можно выделить основные побочные эффекты :

• Приступы паники.
• Нарушение сна.
• Боли в голове.
• Головокружение.
• Постоянное чувство тревоги.
• Галлюцинации (редко).
• Рвота и диарея.
• Изменение вкуса.
• Шум в ушах. В очень редких случаях может наблюдаться частичная потеря слуховой активности после отмены препарата.
• Различные аллергические реакции на коже, чувство зуда.
• Анафилактическая реакция.

Справка. В отдельных случаях (около 0,1%) может наблюдаться изменение состава крови. Зафиксированы случаи изменения сердечного ритма.

При приеме препарата возможно обострение хронических заболеваний печени и почек . Людям с данными проблемами стоит относиться к приему с особой осторожностью. Что касается комплексной терапии туберкулеза, то побочные эффекты мало чем отличаются от обычных случаев. Чаще всего встречаются головокружение, звон в ушах и частичная потеря слуха, который быстро восстанавливается. Но все же стоит четко следовать официальной инструкции, чтобы снизить вероятность их возникновения.

Заключение

Если говорить о специфике приема Кларитромицина, то можно отметить несколько нюансов.

Периодичность приема, дозировку и продолжительность терапии определяет только лечащий врач . Дозировка и продолжительность приема препарата будут различными и зависят от множества факторов; большое значение имеет конкретное заболевание, наличие у больного хронических недугов и прочих патологий.

Фото 2. Упаковка препарата Кларитромицин в форме таблеток дозировкой 500 мг. Производитель «Рафарма».

С особой осторожностью стоит использовать этот препарат во время беременности. Врачи разрешают делать это только в третьем триместре беременности, но окончательное решение о целесообразности приема принимает гинеколог.

Женщины, кормящие ребенка грудью, должны прекратить вскармливание , если начинают принимать данное лекарство. Дело в том, что активные компоненты препараты проникают в молоко матери, что может негативно сказаться на здоровье малыша.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2 грамма , но такое количество показано только в отдельных, наиболее тяжелых случаях. Препарат относится к группе антибиотиков, поэтому может негативно влиять на работу сердца, печени, почек и пищеварительной системы, если превысить дозу.

Что касается использования при лечении туберкулеза, то Кларитромицин воспринимается как препарат 2 ряда , т. е. он может применяться лишь в качестве вспомогательного средства. Как правило, препарат принимается совместно с Этамбутолом или Рифабутином . При таком способе терапии суточная доза препарата составляет 1 грамм — по 500 мг два раза в день . В зависимости от конкретной клинической картины заболевания лечение может длиться не больше шести месяцев, но есть случаи, когда терапия продолжается в течение всей жизни пациента.

Кларитромицин подавляет синтез белка микробной клеткой, связываясь с ее 50S субъединицей рибосомы. После приема внутрь кларитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у здоровых добровольцев биодоступность составляла примерно 50%. Пища тормозит всасывание, но на биодоступность существенно не влияет. Биодоступность у взрослых при использовании таблеток и суспензии для приема внутрь одинакова. После приема внутрь на голодный желудок у здоровых добровольцев максимальная концентрация достигалась через 2–3 часа. Кларитромицин с белками плазмы крови связывается. Примерно 20% принятой дозы сразу же подвергается в печени окислению с образованием главного метаболита 14-гидроксикларитромицина, обладающего в отношении Haemophilus influenzae выраженной противомикробной активностью. Катализируется биотрансформация под действием ферментов комплекса цитохромов P450. В течение 2 – 3 дней достигаются стабильные концентрации кларитромицина с его основным метаболитом. После приема каждые 12 часов 250 мг кларитромицина его максимальная концентрация составляет примерно 1–2 мкг/мл, а основного метаболита – 0,6–0,7 мкг/мл; при приеме каждые 12 часов 500 мг препарата его максимальная концентрация равна 2–3 мкг/мл, каждые 8 часов - 3–4 мкг/мл, для основного метаболита при приеме 500 мг каждые 8–12 часов максимальная концентрация составляет не больше 1 мкг/мл. Кларитромицин с метаболитами хорошо проходят в ткани и жидкости организма, включая и легкие, мягкие ткани, кожу, при этом концентрации препарата там в 10 раз больше, чем в крови. Объемы распределения составляют 243–266 л. Время полувыведения при приеме каждые 12 часов по 250 мг кларитромицина составляет 3–4 часа, 14-ОН кларитромицина равно 5–6 часов; при приеме каждые 8–12 часов 500 мг препарата время полувыведения кларитромицина и его основного метаболита соответственно повышаются до 5–7 часов и 7–9 часов.
Выводится кларитромицин почками и кишечником. Выведение с мочой: в неизмененном виде - после приема 2 раза в сутки 250 или 500 мг – 20–30%, после приема 2 раза в сутки 250 мг суспензии – 40%; 14-ОН кларитромицин – 15 и 10% после приема соответственно 500 и 250 мг 2 раза в сутки. Около 4% при приеме 250 мг препарата выводится кишечником. У пожилых пациентов (65–81 год), которые получали препарат каждые 12 часов по 500 мг, максимальная концентрация и AUC были выше, чем у здоровых добровольцев молодого возраста, но корректировка доз кларитромицина не требуется при применении у пожилых пациентов (кроме случаев тяжелой почечной недостаточности).
При нарушениях работы печени равновесные концентрации кларитромицина были такими же, как и у пациентов с нормальной работой печени, но равновесные концентрации 14-ОН кларитромицина были существенно меньше. При нарушениях работы печени снижение выведения препарата в виде 14-ОН кларитромицина несколько компенсируется повышением выведения кларитромицина почками, это ведет к незначительному изменению равновесной концентрации кларитромицина, но коррекция доз не требуется. При нарушении работы почек содержание кларитромицина в плазме, AUC, максимальная и минимальная концентрации, время полувыведения 14-ОН кларитромицина и кларитромицина увеличиваются. У пациентов с тяжелым нарушением работы почек (Cl креатинина меньше 30 мл/мин) возможно потребуется корректировка дозы.
Кларитромицин активен против многих микроорганизмов, включая и внутриклеточных (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae и Chlamydia trachomatis), грамположительных -Streptococcus spp. (в том числе и Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes и грамотрицательных бактерий (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Campylobacter spp.), некоторых анаэробов (Peptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens), Mycoplasma pneumoniae, Toxoplasma gondii, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).
При использовании кларитромицина на животных отмечалась гепатотоксичность, почечная тубулярная дегенерация, тестикулярная атрофия, помутнение роговицы глаза, лимфоидное истощение (но в исследования использовании дозы, превышающие максимальные суточные дозы человека, рассчитанные в мг/м 2 , в 2 – 12 раз). Данные эффекты при проведении клинических испытаний получены не были. Мутагенного и канцерогенного действия кларитромицина не выявлено. В опытах на самках и самцах крыс не было выявлено неблагоприятное воздействие кларитромицина на фертильность, эстральный цикл, роды, жизнеспособность и численность потомства. В опытах на обезьянах было показано, что при использовании 150 мг/кг/сут (в 2,4 раза больше МРДЧ, в мг/м 2) отмечается гибель эмбрионов из-за токсического воздействия высокой дозы кларитромицина. У кроликов при введении внутривенно 33 мг/м 2 кларитромицина (в 17 раз больше МРДЧ) была отмечена внутриутробная смерть плода. При исследовании тератогенности (4 исследования у крыс, 2 исследования у кроликов) тератогенного воздействия кларитромицина получено не было. Однако, в двух дополнительных исследованиях (другая линия крыс) при тех же условиях и дозах препарата была получена низкая частота развития пороков сердца.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, ларингит, синусит, тонзиллит, пневмония, бронхит, атипичная пневмония), средний отит, инфекции мягких тканей и кожи (фолликулит, импетиго, фурункулез, раневая инфекция); микобактериоз (включая и атипичный, кларитромицин используют вместе с рифабутином и этамбутолом); язвенная болезнь (эрадикация Helicobacter pylori, в составе комбинированного лечения); хламидиоз.

Способ применения кларитромицина и дозы

Кларитромицин применяют внутривенно и внутрь (не зависимо от приема пищи). Режим дозирования и длительность курса терапии устанавливаются индивидуально с учетом показаний, чувствительности возбудителя, тяжести течения заболевания. Внутрь, пациентам старше 12 лет - 2 раза в сутки по 250–500 мг; длительность терапии - 6–14 дней. При терапии синуситов и заболеваний, которые вызваны Mycobacterium avium, а также тяжелых инфекциях, включая и Haemophilus influenzae, - 2 раза в сутки по 500–1000 мг; максимальная суточная доза кларитромицина составляет 2 г. Пациентам до 12 лет - каждые 12 часов из расчета 7,5 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза 0,5 г. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина меньше 30 мл/мин или содержании сывороточного креатинина больше 3,3 мг/100 мл) дозу необходимо уменьшить в 2 раза. Максимальная продолжительность терапии у пациентов данной группы - не больше 14 дней. Внутривенно капельно, 1000 мг/сут за 2 введения.
При пропуске очередного приема кларитромицина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Осторожно использовать кларитромицин на фоне приема препаратов, которые метаболизируются в печени (рекомендуется измерять содержание их в крови). Кларитромицин модифицированного высвобождения нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин), данным пациентам назначают кларитромицин в таблетках быстрого высвобождения. Стоит учитывать возможность развития между кларитромицином и прочими антибиотиками из группы макролидов, клиндамицином и линкомицином перекрестной устойчивости. При продолжительном или повторном использовании препарата возможно появление суперинфекции (рост нечувствительных грибов и бактерий). При тяжелой, продолжительной диарее, которая может указывать на появление псевдомембранозного колита, необходимо обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к эритромицину и прочим макролидам), порфирия, совместный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, дети до 6 месяцев (безопасность использования не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать кларитромицин возможно только тогда, когда ожидаемая польза лечения выше возможного риска для плода, а также при отсутствии альтернативного подходящего лечения (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования у женщин при беременности не проводилось). Если при терапии кларитромицином наступила беременность, то пациентка должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода. На время терапии необходимо прекратить кормление грудью (кларитромицин и его метаболиты проходят в грудное молоко, безопасность использования кларитромицина во время грудного вскармливания не установлена).

Побочные действия кларитромицина

Нервная система и органы чувств: головная боль, тревожность, головокружение, страх, ночные кошмары, инсомния, шум в ушах, дезориентация, изменение вкуса, галлюцинации, деперсонализация, психоз, спутанность сознания, потеря слуха, которая проходит после отмены препарата, парестезии;
система пищеварения: нарушение работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, гастралгия/дискомфорт в животе, рвота, диарея), глоссит, стоматит, транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, гепатит, печеночная недостаточность;
кровь и система кровообращения: тромбоцитопения, лейкопения; удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, включая и желудочковую пароксизмальную тахикардию, трепетания/мерцания желудочков;
система выделения: увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции;
прочие: развитие устойчивости микроорганизмов, гипогликемия.

Взаимодействие кларитромицина с другими веществами

При совместном использовании кларитромицина с цизапридом, астемизолом , пимозидом, терфенадином возможно развитие сердечных аритмий (фибрилляция, желудочковая пароксизмальная тахикардия, мерцание/ трепетание желудочков), увеличение интервала QT. Совместное применение кларитромицина и дигидроэрготамина или эрготамина вызывало у некоторых больных острую эрготаминовую интоксикацию, которая проявлялась дизестезией и периферическим вазоспазмом. Кларитромицин повышает уровень в крови и усиливает эффекты препаратов, которые метаболизируются в печени с участием ферментов цитохрома P450: варфарин и прочие непрямые антикоагулянты, карбамазепин, теофиллин, астемизол , цизаприд, триазолам, мидазолам, циклоспорин, дигоксин , фенитоин, алкалоиды спорыньи и прочие (при совместном использовании рекомендовано измерение концентрации в крови приведенных выше препаратов). При совместном приеме кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин) возможно развитие острого некроза скелетных мышц. Кларитромицин уменьшает клиренс триазолама (усиливает его эффекты с развитием спутанности сознания и сонливости). При совместном приеме кларитромицина и зидовудина уменьшаются равновесные концентрации зидовудина. При совместном использовании кларитромицина и ритонавира повышается AUC кларитромицина и снижается AUC 14-ОН кларитромицина. Возможно развитие перекрестной устойчивости при приеме кларитромицина и прочих антибиотиков группы макролидов, а также линкозамидов (клиндамицином и линкомицином).

Передозировка

При передозировке кларитромицином появляются нарушение работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота, боль в животе), спутанность сознания, головная боль. Необходимо промывание желудка, симптоматическое лечение. Перитонеальный диализ и гемодиализ не эффективны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кларитромицин

Кларитромицин входит в состав комбинированных препаратов
Кларитромицин* + Лансопразол* + Амоксициллин*

Кларитромицин (лат. clarithromycin ) - полусинтетический антибиотик класса макролидов , производное эритромицина.

Кларитромицин - химическое соединение

Кларитромицин - лекарственный препарат

Кроме того, кларитромицин применяется при лечении вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами воспалительных заболеваний:

• инфекций верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит)
• инфекций нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония)
• инфекций кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневые инфекции)
• микобактериальных инфекций и при их профилактике у пациентов со СПИДом
• хламидиоза

Кларитромицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Первый вариант. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

Второй вариант (четырехкомпонентная терапия). Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином) с добавлением висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Третий вариант (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.

Проблема анитибиоткорезистентности Helicobacter pylori к кларитромицину

Резистентность к кларитромицину связана с изменением конфигурации рибосом вследствие точечной мутации в домене V 23S rРНК. Основной причиной роста резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину является не столько предшествующая неэффективная эрадикационная терапия, сколько широкое использование макролидов при лечении других заболеваний. Поскольку дети чаще получают препараты этой группы, то и распространенность устойчивых штаммов Helicobacter pylori среди них существенно выше, чем у взрослых. Исследование, проведенное в японских семьях, показало, что хотя члены одной семьи обычно заражены идентичными штаммами Helicobacter pylori , резистентность к кларитромицину выше у детей. В целом, резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину возрастает пропорционально его потреблению в данном регионе. Все препараты группы макролидов характеризуются развитием перекрестной резистентности штаммов in vitro, но не все макролиды в равной мере могут формировать таковую у Helicobacter pylori in vivo, поскольку это зависит также от способности препарата накапливаться в слизистом слое. Поскольку кларитромицин быстро достигает ингибирующей концентрации на поверхности слизистой оболочки желудка, после курса лечения 2/3 не уничтоженных штаммов Helicobacter pylori становятся резистентными к нему (Корниенко Е.А., Паролова Н.И .).

Способность кларитромицина разрушать бактериальные биоплёнки

Порядок приема кларитромицина и дозы

Пациентам с нарушениями функции почек или доза должна быть уменьшить в 2 раза, или интервал между приемами должен быть увеличен также в два раза.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии кларитромицином

После терапии кларитромицином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Терапия кларитромицином вызывает возрастание колонизации ЖКТ грибками Candida albicans и должна осторожно использоваться у пациентов с высоким риском развития кандидоза (Панкова Л.Ю. и др.)

Применение кларитромицина при беременности, лактации и у грудных детей

При лечении матери кларитромицином следует прекратить кормление грудью. Не рекомендуется прием кларитромицина детьми в возрасте до полугода в связи с недостаточностью данных о его эффективности и безопасности.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения кларитромицина при эрадикации Helicobacter pylori

• Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50.


• Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1


• Исаков В.А. Диагностика и лечение инфекции, вызванной Helicobacter pylori : IV Маастрихтское соглашение / Новые рекомендации по диагностике и лечению инфекции H.pylori – Маастрихт IV (Флоренция). Best Clinical Practice. Русское издание. 2012. Вып.2. С. 4-23 .

Побочные эффекты при терапии кларитромицином

Противопоказания для приеме кларитромицина

Фармакокинетика кларитромицина

Взаимодействие кларитромицина с другими лекарствами

• астемизолом - увеличивает QT интервал и риск желудочковой аритмии
• аторвастатином - повышает риск развития миопатии
• варфарином - возможно повышает риск кровотечений
• дигоксином - риск гликозидной интоксикации
• дизопирамидом - риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма, повышения секреции инсулина и гипокалиемии (предположительно)
• зидовудином - несколько уменьшает биодоступность зидовудина
• итраконазолом - резко повышает концентрацию итраконазола в плазме крови
• карбамазепином - повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови, возникает риск усиления его побочного действия
• колхицином - описаны случаи тяжелых, угрожающих жизни токсических реакций
• ланзопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка
• лоперамидом - возможны серьёзные проблемы с сердцем (см. сообщение FDA)
• метилпреднизолоном - уменьшает клиренс метилпреднизолона
• мидазоламом - повышает концентрация мидазолама в плазме крови и усиливает его эффекты
• пимозидом - риск развития тяжелого кардиотоксического действия
• преднизоном - описаны случаи острой мании и психоза
• ритонавиром - возможно значительное повышение концентрации кларитромицина
• циклоспорином - повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия
• эрготамином, дигидроэрготамином - описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.

Совместный приём каритромицина и омепразола

Лекарства с действующим веществом кларитромицин

Некоторые инструкции фирм-производителей

• инструкции для Украины (на русском языке):
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Кларитромицин », таблетки, покрытые пленочное оболочкой, содержащие 250 или 500 мг кларитромицина, ОАО «Киевмедпрепарат»
• инструкции для США (на английском языке):
• официальная инструкция «Таблетки кларитромицина пролонгированного действия» фирмы-производителя Watson Laboratories, Inc., предназначенная для профессионалов здравоохранения: «Clarithromycin extended-release tablets »
• инструкции для Канады (на английском языке):
• «Biaxin BID, clarithromycin tablets, film-coated, Biaxin XL, clarithromycin extended-release tablets, Biaxin, clarithromycin for oral suspension. Product Monograph ». 20.12.2012 г.