Отметьте показание к применению диазепама. Диазепам: результаты применения при алкоголизме

Диазепам – это лекарственный препарат, оказывающий снотворное, седативное, противосудорожное действие, способствующий расслаблению нервной системы и снятию стресса. Диазепам обладает антипаническим и миорелаксирующим действием, помогает человеку расслабиться, восстановить сон.

Диазепам выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций (уколов), свечей, капель, геля.

Иногда в терапии некоторых гинекологических заболеваний, заболеваний мужской репродуктивной сферы, при спазмах применяется Диазепам в виде ректальных или вагинальных свечей, содержащих по 5 или 10 мг. активного вещества. Свечи имеют конусообразную форму, легко вводятся, быстро снимают болезненные ощущения, используются в комплексной терапии. Таблетки Диазепам и раствор для инъекций в ампулах продаются в картонных коробках, а свечи – в специальных блистерах (по 5 свечей в блистере, и по 1 или 2 блистера в упаковке).

Препарат Диазепам назначается врачом и отпускается из аптек строго по рецепту. Основная информация о лекарственном средстве не заменяет инструкцию к нему, но позволяет получить необходимую информацию о показаниях к применению, противопоказаниях, возможных побочных эффектах и благотворном действии Диазепама.

Общая информация о препарате Диазепам

Брутто-формула : C16H13ClN2O

Фармакологическая группа : Диазепам относится к психотропным лекарственным препаратам, принадлежит к группе транквилизаторов или анксиолитиков (психотропных средств, уменьшающих чувство тревоги), средств противоэпилептического характера, оказывающих влияние на нервно-мышечную передачу импульсов.

Международное непатентованное наименование : Диазепам

Торговые названия : Фармакологические фирмы включают Диазепам в состав многих лекарственных препаратов, выпускаемых не только под названием Диазепам, но и под другими названиями. Однако их эффект равносилен действию Диазепама. Приведем ряд торговых названий препарата: Реланиум, Релиум, Седуксен, Валиум, Апаурин, Апо-диазепам, Диазепабене, Диазепекс, Диапам, Дикам, Сибазон, Фаустан.

Фармакологическое действие

Диазепам взаимодействует с особыми бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися в таламусе, гипоталамусе, восходящей формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Диазепам обладает седативным, снотворным, противосудорожным, анксиолитическим действием, которое проявляется в способности препарата подавлять страх, чувство тревоги, напряжения . Указанное действие обеспечивается за счет торможения нейронной активности. Препарат действует на ГАМК-ергическую систему – взаимосвязь тормозных нейронов, которые секретируют гамма-аминомасляную кислоту. Торможение активности нейронов происходит при активации ГАМКергических рецепторов с помощью ионов хлора. Ионы хлора, содержащиеся в препарате Диазепам, проникают в нейрон, вызывают гиперполяризацию мембраны и снижение активности нейронов.

Кроме того, Диазепам оказывает противосудорожный эффект, производимый препаратом благодаря угнетению эпилептогенной активности, усилению работы тормозных нейронов.

Миорелаксирующее действие Диазепама обеспечивается за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.

Анксиолитическая активность препарата проявляется в подавлении беспокойства у пациентов. Применяют Диазепам и в качестве снотворного средства, в этих случаях увеличение дозировки препарата просто обеспечивает его продолжительное по времени анксиолитическое действие.

Препарат способен уменьшать галлюцинации, негативизм, тремор. Обладает умеренной симпатолитической активностью, которая может приводить к снижению артериального давления.

Диазепам применяют и в анестезиологической практике, для снижения стрессовых ситуаций в предоперационном периоде и при проведении сложных операций для уменьшения восприимчивости к процедуре и для ослабления воспоминаний о сильных болях, сопровождающих хирургические вмешательства.

Длительное применение препарата Диазепам приводит к формированию зависимости от лекарственного средства, возможному нарушению памяти, сбоям в менструальном цикле. Нередко у пациентов наблюдаются проявления синдрома отмены препарата.

Диазепам быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток абсорбируется около 75% препарата, максимальная концентрация в крови проявляется через 1,5 часа. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, но немного медленнее, чем при приеме таблеток. Раствор Диазепама хорошо всасывается и при ректальном введении.

Диазепам связывается с белками плазмы крови на 98%. Вещества препарата проходят через плаценту, гематоэнцефалический барьер, легко проникают в грудное молоко. Диазепам накапливается и сохраняется в жировой ткани.

Биотрансформация Диазепама происходим в печени, в результате образуются активные метаболиты: оксазепам, темазепам и дезметилдиазепам. Период полуэлиминации составляет от 40 до 200 часов, а период полувыведения – от 24 до 48 часов. Выводится препарат в основном через почки.

Показания к применению препарата

Диазепам является достаточно сильным препаратом и широко применяется в медицинской практике. Перечислим основные заболевания и состояния, при которых может быть назначен прием препарата:

• тревожные расстройства: тревожный синдром, неврозы, неврозоподобные состояния с приступами тревоги, страха, раздражительности;
• длительные нарушения сна, фобические состояния, навязчивые расстройства;
• шизофрения;
• двигательные возбуждения в неврологии и психиатрии;
• абстинентный синдром;
• стенокардия, инфаркт миокарда;
• эпилепсия (назначается в комплексной терапии);
• премедикация перед оперативными вмешательствами;
• облегчение родовой деятельности, психосоматические расстройства менструального или климактерического характера.

Дозировка препарата определяется только врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента, тяжести заболевания или состояния. Приему препарата должно предшествовать полное обследование пациента.

Противопоказания к применению Диазепама

Диазепам, как и многие его аналоги, имеет ряд противопоказаний. Препарат назначается врачом после изучения течения болезни и возможных реакций организма пациента на компоненты лекарственного средства.

К основным противопоказаниям препарата относят:

• чувствительность к отдельным компонентам препарата, аллергические реакции;
• тяжелую миастению;
• дыхательную недостаточность;
• синдром апноэ во время сна;
• заболевания почек и печени;
• острую форму алкоголизма, алкогольную зависимость и наркотическую зависимость;
• хронический психоз;
• приступы глаукомы;
• церебральную и спинальную атаксию;
• эпилептические припадки, синдром Леннокса-Гасто;
• заболевания головного мозга (травмы, опухоли, нарушения целостности мозговой ткани).

При указанных выше заболеваниях прием препарата Диазепам может только усугубить состояние пациента.

Способы применения и дозировка препарата

Для успешного и правильного лечения дозировка Диазепама определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат всегда начинают применять в минимальном количестве, а потом постепенно повышают дозировку. Такой прием лекарственного средства позволяет выявить побочные эффекты в первые дни приема, а также выявить наличие у пациента аллергии на составляющие препарата.

Отмена препарата также не должна быть одномоментной. После лечения дозу Диазепама постепенно снижают. Курс приема Диазепама не может продолжаться более 1 месяца в связи с достаточно сильным действием препарата и привыканием к нему. Для предотвращения зависимости от данного лекарственного средства после месяца приема делается перерыв, составляющий, не менее, а по возможности и более трех недель.

При стрессах, неврозах, тревожных состояниях врачи назначают прием Диазепама в течение 10 дней по 5 мг . препарата в сутки.

Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг ., что является достаточно большим количеством и делится, как правило, на несколько приемов (утренний, обеденный, вечерний прием).

В очень редких случаях в условиях стационара пациентам назначают более 30 мг. препарата, однако такие назначения делаются только под строгим наблюдением врача и при условии хорошей переносимости препарата.

При бессоннице Диазепам применяют сублингвально, за 30 минут до сна , дозировка: от 10 до 15 мг . Улучшение состояния пациента позволит врачу постепенно снизить дозировки препарата.

При спазме мышц назначают по 15 мг . препарата в сутки, разделяя это количество Диазепама на несколько приемов, при церебральном спазме мышц назначают от 10 до 60 мг .

В хирургии и анестезиологии нередко применяют по 10–20 мг . препарата внутрь, который выдается больным вечером, накануне операции.

В гинекологии при соматических и менструальных расстройствах назначают по 2–5 мг . препарата три раза в сутки.

Также применяют Диазепам в комплексном лечении инфаркта миокарда: по 5–10 мг . три раза в сутки.

В случае необходимости снятия сильных судорог препарат вводят в прямую кишку в виде клизм.

Особенности приема лекарства

В применении препарата Диазепам существуют определенные тонкости, которые стали понятны врачам в ходе наблюдения за пациентами и их реакцией на препарат и его компоненты:

1. При приеме Диазепама категорически запрещается потребление спиртных напитков и спиртосодержащих веществ во избежание вреда дыхательной системе;
2. Снотворный эффект препарата может проявиться не сразу, он имеет накопительное действие;
3. Значительные дозы препарата могут вызвать зависимость у пациентов;
4. Отмену препарата стоит проводить при постепенном уменьшении доз препарата до полного отказа от него. Такой способ постепенного понижения дозировки позволит избежать возвращения симптомов болезни и рецидивов, возможных при резкой отмене препарата.
5. Диазепам не рекомендуется принимать более 1 месяца, при лечении тревожных и депрессивных состояний применяются небольшие дозы препарата, но в течение не более 3 месяцев.
6. Прием Диазепама может вызвать провалы в памяти, приступы амнезии. Обычно после некоторого времени, нескольких суток, память восстанавливается.
7. Если у пациента есть проблемы с легкими, а прием Диазепама нельзя отменить, дозировка препарата должна быть сведена к минимуму.
8. В состав Диазепама (таблеток) входит лактоза. Этот факт необходимо учитывать при назначении препарата людям, имеющим непереносимость лактозы.

В случае сомнений по поводу состояния или ощущений необходимо сразу проконсультироваться с врачом, при наличии заболеваний или каких-либо особенностей в восприятии организмом отдельных веществ пациенту необходимо предупредить об этом лечащего врача для минимизации побочных эффектов приема препарата.

Возможные побочные действия

Нередко при приеме Диазепама у пациентов наблюдаются такие симптомы, как сонливость и усталость, упадок сил. Как правило, эти симптомы проходят в течение одного-двух дней, однако при появлении сильной сонливости лучше сразу снизить дозировку препарата.

Прием Диазепама может сопровождаться разными побочными действиями. Перечислим основные их них:

Со стороны нервной системы:

• головокружение,
• головная боль,
• проблемы с речью и ее членораздельностью,
• снижение способности концентрации внимания,
• плохая координация движений, замедленная реакция,
• раздражительность, депрессии, тремор,
• антероградная амнезия,
• странности в поведении, парадоксальные реакции,
• эйфория или депрессия,
• сильное перевозбуждение,
• бред, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

• приступы сильной тошноты,
• икота, изжога и сухость во рту,
• снижение аппетита,
• диарея или запор,
• рвота,
• желтуха,
• различные проблемы с работой желудка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия,
• сильное сердцебиение,
• снижение давления,
• остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения:

• анемия,
• тромбоцитопения,
• лейкопения.

Также возможны еще некоторые побочные действия со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение работы почек; возможны аллергические реакции, сыпь, зуд. Иногда на фоне приема препарата наблюдается нарушение зрения, снижение массы тела. Кроме того, как уже было сказано, последствием приема Диазепама в отдельных случаях бывает зависимость от препарата.

Передозировка лекарством

В случае применения значительной дозы препарата (при превышении дозировки, определенной врачом или при необходимости) возможны различные реакции организма:

• сильная сонливость,
• парадоксальное возбуждение,
• состояние оглушенности,
• атаксия,
• нарушение зрения,
• тремор,
• нистагм,
• брадикардия
• апноэ,
• сложности с дыханием,
• состояние комы.

Пациент может впасть в кому на 1–3 часа: это крайне опасное состояние, которое может затянуться на несколько дней.

В случае обнаружения передозировки или указанных ее симптомов необходимо срочно обратиться в больницу. Пациенту потребуется госпитализация, возможно – с поддержанием деятельности жизненно важных систем организма – сердечно-сосудистой и дыхательной.

При передозировке препарата пациенту назначают прием активированного угля для очистки организма. Нередко, при сложностях с дыханием, пациенту требуется вентиляция легких, искусственное дыхание. При возможной потере сознания необходимо как можно скорее привести человека в чувство.

Для полного очищения организма проводится промывание кишечника. Под наблюдением врачей и в стационаре при передозировке Диазепама применяют Флумазенил.

Использование Диазепама при беременности

Диазепам строго запрещается применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности препарат исключается полностью, вне зависимости от сроков беременности. Диазепам легко проникает через плаценту, присутствует в грудном молоке, может вызвать у плода необратимые процессы, у ребенка – сильную аллергию и другие негативные побочные действия.

В случае острой необходимости в приеме препарата кормящая женщина должна прекратить кормление ребенка.

При назначении препарата женщина должна быть абсолютно уверенна, что не является беременной. В противном случае – необходимо отложить лечение пациентки до установления факта беременности.

Прием препарата при управлении транспортом

Основные побочные действия Диазепама связаны с нарушениями работы нервной системы. Частые головокружения и головные боли, снижение концентрации внимания, возможный снотворный эффект препарата – все эти побочные действия указывают на то, что при приеме Диазепама необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, от видов работ, требующих постоянного напряженного внимания, особой бдительности, управления производством и сложными механизмами.

Взаимодействие Диазепама с другими лекарственными средствами

При назначении Диазепама необходимо учитывать его действие при совместном приеме с другими лекарственными средствами.

Диазепам усиливает действие многих препаратов, поэтому может потребоваться снижение его дозировки. Так, Диазепам усиливает действие трамадола, нейролептиков (для лечения психических расстройств), антидепрессантов, многих снотворных и миорелаксантов (препаратов, которые снижают мышечный тонус).

Аналоги Диазепама

У препарата Диазепам существует ряд аналогов. При аллергии на компоненты Диазепама врач может выписать пациенту другой препарат аналогичного действия:

1. Реланиум (в виде инъекций);
2. Диазепекс (таблетки);
3. Сибазон (таблетки);
4. Валиум (таблетки);
5. Седуксен (таблетки);
6. Феназепам (таблетки);
7. Грандаксин (таблетки).

Как и у Диазепама, у всех вышеуказанных препаратов имеются свои противопоказания, список и перечень которых различен.

Любой из указанных препаратов назначается исключительно врачом после обследования пациента.

Ряд препаратов, к примеру, Феназепам, обладают похожим действием, но, в отличие от Диазепама, легче переносятся. Кроме того, Феназепам легче приобрести в аптеке, так как он не подлежит количественному учету, для приобретения Феназепама необходим простой бланк от врача, а не специальный рецепт.

При всем этом данные препараты, относящиеся к одной группе транквилизаторов, все-таки очень различаются по показаниям к применению: не в каждой случае Диазепам возможно будет заменить Феназепамом.

Условия хранения препарата

Диазепам необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура окружающей среды должна быть не выше 25°C.

Препарат хранится в течение трех лет с момента изготовления, после истечения срока годности подлежит утилизации.

Состав

Фармакологическое действие

При постоянном введении действие препарата усиливается за счет меленной экскреции и, как следствие, кумуляции диазепама в тканях.
Начальные уровни диазепама достаточно быстро снижаются в течение 6 часов, после чего спад плазменных концентраций замедляется. Период полувыведения диазепама составляет от 20 до 70 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов.
Метаболизируется диазепам в печени с образованием активных веществ (основной метаболит N-десметилдиазепам определяется в плазме спустя 24-36 часов после введения препарата).
Диазепам и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Способ применения

Седативный эффект развивается в течение нескольких минут после внутривенного введения диазепама и в течение 30-40 минут после внутримышечного.
Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 3 до 10 дней.
После купирования острых симптомов заболевания рекомендуется продолжение терапии пероральной формой диазепама.
Рекомендованные дозы для детей:
При фебрильных судорогах детям 1-6 лет, как правило, назначают введение 2-5 мг диазепама в сутки.
При фебрильных судорогах детям 6-14 лет, как правило, назначают введение 5-10 мг диазепама в сутки.
Детям рекомендуется вводить раствор Диазепам внутривенно медленно.
После продолжительной терапии отмену препарата Диазепам следует проводить постепенно.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

При передозировке Диазепама также возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения дыхания и парадоксальных реакций, включая нарушения сна, галлюцинации и возбуждение.
При передозировке препарата Диазепам назначают поддерживающую терапию и постоянный контроль состояния пациента. При необходимости применяют стимуляторы центральной нервной системы и сердечно-сосудистые средства.

Фармакологическое действие

Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие препарата проявляется к 2-7 дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели лечения.

Показания к применению

Премедикация перед общей анестезией;

В качестве компонента комбинированной общей анестезии;

Инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);

Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;

Параноидально-галлюцинаторные состояния;

Эпилептические припадки (купирование);

Облегчение родовой деятельности;

Преждевременные роды (только в конце III триместра беременности);

Преждевременное отслоение плаценты.

Способ применения и режим дозирования

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем переходят на прием внутрь пероральной лекарственной формы, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки.Для премедикации в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); При спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме - начальная доза 10 мг в/м, затем переходят на прием внутрь пероральной лекарственной формы, по 5 мг 1-4 раза в сутки.В акушерстве и гинекологии: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.

При преэклампсии - начальная доза - 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.

При эклампсии - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.

С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца - в/м 20 мг.

При преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты - в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.

В анестезиологии и хирургии: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым - 10-20 мг, детям - 2.5-10 мг; введение в анестезию - в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг, детям - 0.1-0.2 мг/кг.

В педиатрии: эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет - в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше - 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.

При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее - в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг.

При эпилептическом статусе - в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно. Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно, или двукратно 10 мг.

При столбняке: начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут.Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

Особые указания

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок). В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно.

C осторожностью: эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Меры предосторожности

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5мг/мл в ампулах 2мл в контурной ячейковой упаковке №5х1; №5x2.

Представлены аналоги лекарства диазепам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Диазепам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Шесть посетителей сообщили о сроке начала действия

Два посетителя сообщили о времени приема

65 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Диазепам

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Diazepam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Механизм действия

Основные эффекты

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы диазепама и его активных метаболитов — 95—98%. Т1/2 у взрослых составляет 20—70 ч (диазепам), 30—100 ч (нордиа-зепам), 9,2—2,4 ч (темазепам), 5—15 ч (оксазе-пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, при заболеваниях печени. Диазепам и его активные метаболиты проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре-тироваться с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (70%) и кишечником (10%). При повторном применении наблюдается кумуляция диазепама и его метаболитов в плазме крови.

Показания

Способ применения и дозы

Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5— 10 мг за 40—60 мин до стоматологического вмешательства. При курсовом лечении разовая доза — 5—10 мг, суточная доза — 5—20 мг, накануне операции вечером — 10—20 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.

При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг 2—3 раза в день. Пожилым и ослабленным пациентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1—2 раза в день).

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 — 20 мг, средняя суточная доза — 30 мг, максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг. Длительность лечения при инъекционном введении ЛС не должна превышать 3—5 дней.

Детям: в возрасте 1—3 лет — по 1 мг 2 р/сут, 3—7 лет — по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет — по 3—5 мг 2—3 р/сут. Дозу и длительность курса лечения у детей подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и веса ребенка.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

Не допускается смешивание диазепама в одном шприце с другими лекарствами.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам;
■ при сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
■ детям до 6 месяцев применяют только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ депрессия;
■ оглушенность;
■ мышечная слабость;
■ повышенная утомляемость;
■ тремор;
■ нистагм;
■ нечеткость зрения;
■ дизартрия, смазанная речь;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакций и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ ухудшение кратковременной памяти;
■ спутанность сознания;
■ обморок;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия.

Со стороны мочеполовой системы:
■ недержание или задержка мочеиспускания;
■ снижение либидо и потенции;
■ нарушение менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови:
■ брадикардия;
■ нейтропения.

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции. Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ инфильтраты на месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении диазепама внутрь), в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат), симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Г.М. Барер, Е.В. Зорян