Рекомендации по применению эгилока. Правильные дозировки гипотензивного средства эгилок

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Латинское название: Egilok S

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)

Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Спасибо

Эгилок представляет собой лекарственный препарат из группы бета1–адреноблокаторов, обладающий антиангинальным, гипотензивным и противоаритмическим действием. Антиангинальное действие заключается в уменьшении потребности сердца в кислороде и повышении его выносливости в условиях ИБС, что профилактирует приступы стенокардии и инфаркты миокарда . Гипотензивное действие заключается в способности снижать артериальное давление. А противоаритмическое действие заключается в нормализации ритма сердца за счет купирования тахикардии и экстрасистолии. Таким образом, Эгилок оказывает комплексное положительное воздействие на функционирование сердца, которое применяется в лечении ИБС, сердечной недостаточности, аритмий, инфарктов, гипертиреоза, мигрени и других состояний, связанных с повышенным давлением и кислородным голоданием тканей сердца.

Состав, названия, разновидности и формы выпуска Эгилок

Соответственно таблетки с обычной длительностью действия в обиходной речи называют просто "Эгилок" и добавляют цифру, соответствующую дозировке активного компонента, например, "Эгилок 50" или "Эгилок 25" и т.д. Таблетки с пролонгированным действием называют "Эгилок Ретард" и, как правило, не добавляют цифру с указанием дозировки. Таблетки Эгилок С в обиходной речи часто называют "Эгилок с сукцинатом", поскольку в данной разновидности препарата активное вещество содержится именно в виде сукцината, а в Эгилок Ретард и в Эгилок с обычной длительностью действия в форме тартрата. Эгилок С и Эгилок Ретард обладают пролонгированным действием, а просто Эгилок – обычным.

Три перечисленные разновидности препарата Эгилок выпускаются венгерским фармацевтическим концерном EGIS Pharmaceuticals PLC. Помимо этих препаратов, на фармацевтическом рынке имеется еще один более дешевый вариант, который называется Эгилок СР (Egilok SR) и выпускается индийским фармацевтическим заводом Intas Pharmaceuticals Ltd по лицензии. Эгилок СР является более дешевым вариантом Эгилок С.

Все три разновидности Эгилока выпускаются в форме таблеток для приема внутрь. Таблетки Эгилок с обычной продолжительностью действия имеют круглую двояковыпуклую форму и окрашены в белый или практически белый цвет. Таблетки 25 мг на одной стороне имеют крестообразную линию, а на другой гравировку "Е 435". Таблетки 50 мг и 100 мг на одной стороне имеют риску, а на другой гравировку "Е 434" и "Е 432" соответственно.

Таблетки Эгилок Ретард всех дозировок покрыты оболочкой белого цвета, имеют продолговатую двояковыпуклую форму и риску на обеих сторонах. Таблетки Эгилок С всех дозировок окрашены в белый цвет, имеют овальную двояковыпуклую форму и риску на обеих сторонах.

Эгилок и Эгилок Ретард в качестве активного вещества содержат метопролола тартрат , а Эгилок С – метопролола сукцинат . Оба вещества являются различными солями метопролола, который собственно и представляет собой активный компонент препарата. В организме соль распадается и из нее выделяется метопролол, который и оказывает непосредственное терапевтическое действие. Поэтому все разновидности Эгилока можно считать совершенно одинаковыми, ведь тартрат и сукцинат метопролола незначительно отличаются только скоростью всасывания в кровь и развития терапевтического эффекта.
Вспомогательные компоненты трех разновидностей Эгилока приведены в таблице.

Эгилок – рецепт

После букв "Rp." указывается полное название препарата и дозировка активного вещества (в данном примере Egilok 25 mg). Затем пишут букву "N" и указывают после нее цифру, обозначающую количество таблеток, которые необходимо продать человеку в аптеке. На второй строке рецепта после букв "D. S." указывается схема приема таблеток.

Терапевтическое действие препарата

За счет блокировки адренорецепторов Эгилок уменьшает частоту сердечных сокращений, силу сократительного движения миокарда и объем выбрасываемой в аорту крови, а также умеренно снижает артериальное давление . Эгилок снижает артериальное давление у людей в положении стоя и лежа. Длительное применение Эгилока при гипертонии благотворно влияет на сердце, уменьшая его нагрузку и, тем самым, снижая риск внезапной сердечной смерти, инфаркта и инсульта .

Кроме того, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде за счет снижения артериального давления, частоты сердечных сокращений и силы сократительных движений миокарда. Уменьшение частоты сердечных сокращений и удлинение периода расслабления сердца (диастолы) улучшает кровоснабжение самого миокарда и усвоение кислорода его клетками. Именно поэтому Эгилок обеспечивает улучшение питания и снабжения сердца кислородом, что профилактирует приступы стенокардии и повышает работоспособность человека.

Регулярное применение Эгилока позволяет снизить риск внезапной сердечной смерти при развитии инфаркта миокарда. Использование препарата после инфаркта профилактирует повторные приступы.

При применении Эгилока в комплексной терапии ИБС препарат нормализует сердечный ритм, не допуская появления экстрасистолий и тахикардии . Подобный эффект создает устойчивый сердечный ритм, который даже в период приступов не нарушается с развитием смертельно опасной фибрилляции желудочков. Именно поэтому регулярное применение Эгилока снижает риск смертельного исхода при сердечной недостаточности и ИБС.

Таким образом, можно сказать что Эгилок является препаратом от приступов стенокардии и сердечной недостаточности, поскольку он улучшает работу сердца и повышает его устойчивость и выносливость, что позволяет человеку спокойно переносить физические и эмоциональные нагрузки. Эгилок не лечит стенокардию, ИБС и сердечную недостаточность, он лишь обеспечивает нормальное функционирование сердца в неблагоприятных условиях, снимая и купируя тягостные симптомы заболеваний и позволяя человеку вести привычный образ жизни. То есть, Эгилок – это препарат для устранения симптомов сердечно-сосудистых заболеваний и профилактики приступов стенокардии, гипертонических кризов , инфарктов и инсультов.

Эгилок – показания к применению

Эгилок – инструкция по применению

Общие правила приема

Дозировку Эгилока, Эгилока Ретард и Эгилока С подбирают индивидуально, постепенно повышая ее до необходимого значения. Такое постепенное наращивание дозировки до терапевтической необходимо для того, чтобы избежать брадикардии в начале лечения. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг. При подборе дозировке при стенокардии необходимо ориентироваться на пульс, который должен в покое составлять 55 – 60 ударов в минуту, а при нагрузке – не более 110.

Изменять дозировку у пожилых людей, а также страдающих почечной или печеночной недостаточностью не требуется. Уменьшение рекомендуемой дозировки требуется только при выраженной печеночной недостаточности. Кроме того, уменьшать дозировку Эгилока необходимо при развитии брадикардии с пульсом менее 50 ударов в минуту, сильном снижении давления, AV-блокады, спазма бронхов, желудочковой аритмии или тяжелого нарушения работы печени .

Эгилок отменяют медленно, снижая дозировку в течение 10 – 14 дней до минимальной (25 мг для Эгилок и Эгилок Ретард и 12,5 мг для Эгилок С). Минимальную дозировку необходимо принимать в течение 4 – 5 дней, после чего полностью отменять препарат. При резком прекращении приема препарата развивается синдром отмены, который проявляется усилением стенокардии и повышением давления .

Лечение Эгилоком различных заболеваний

При стенокардии и аритмиях начинают принимать Эгилок по 25 – 50 мг по 2 – 3 раза в сутки, при необходимости повышая дозировку до 100 мг по 2 раза в день.

Профилактика повторного инфаркта заключается в приеме Эгилока по 50 – 100 мг дважды в день.

Для купирования тахикардии при гипертиреозе рекомендуется принимать Эгилок по 50 мг по 3 – 4 раза в день.

При функциональных расстройствах, сопровождающихся тахикардией (например, вегетососудистая дистония , паническая атака и т.д.), Эгилок принимают по 50 мг по 2 раза в день. При неэффективности дозировку увеличивают до 100 мг по 2 раза в сутки.

Эгилок может провоцировать усиление аллергических реакций, поэтому людям, склонным к аллергии , следует учитывать этот аспект. Также Эгилок уменьшает выработку слез, что имеет важное значение для людей, пользующихся контактными линзами . Для профилактики сухого глаза им придется использовать препараты искусственной слезы или отказаться от контактных линз в пользу очков.

При наличии сердечной недостаточности Эгилок можно принимать только после того, как будет достигнута стадия компенсации. При постепенном повышении дозировки Эгилока при сердечной недостаточности сначала может наблюдаться усиление симптоматики, которая постепенно уменьшается в течение двух недель. Из-за подобной особенности нельзя повышать дозировку Эгилока резко.

На фоне использования Эгилока может ухудшаться периферическое кровообращение.

Эгилок следует применять одновременно с бета-2-адреномиметиками у людей, страдающих бронхиальной астмой , или с альфа-адреноблокаторами при феохромоцитоме . Кроме того, на фоне приема Эгилока нельзя внутривенно вводить препараты из группы блокаторов кальциевых каналов, например, Верапамил и др.

Для проведения каких-либо хирургических операций отменять Эгилок не нужно, однако следует сказать анестезиологу о том, что человек принимает данный препарат. В некоторых случаях при отсутствии необходимого спектра препаратов для наркоза может потребоваться отмена Эгилока за 48 часов до операции.

Эгилок необходимо отменять при развитии у человека депрессии .

Эгилок Ретард нельзя применять людям, страдающим непереносимостью фруктозы или галактозы, а также недостаточностью сахарозы или изомальтазы, поскольку таблетки содержат сахарозу.

Эгилок при беременности и грудном вскармливании

При использовании препарата во время беременности его следует отменить за 2 – 3 суток перед родами , поскольку в противном случае у новорожденного после появления на свет может отмечаться задержка роста, брадикардия, сниженное артериальное давление, угнетение дыхания и гипогликемия. Если Эгилок не был отменен вовремя, то после рождения следует наблюдать за состоянием ребенка в течение 48 – 72 часов.

Несмотря на то, что Эгилок в незначительном количестве проникает в грудное молоко , он оказывает эффекты адреноблокаторов на работу сердца младенца . Поэтому при необходимости приема Эгилока следует отменить грудное вскармливание и перевести ребенка на искусственные смеси.

Совместимость с другими препаратами

Не следует применять Эгилок в сочетании со следующими лекарственными препаратами:

• Барбитураты (Фенобарбитал , Феназепам и др.);
• Пропафенон;
• Верапамил.

• Адреналин (эпинефрин);
• Амиодарон;
• Антиаритмические средства I класса;
• Бета-адреноблокаторы (например, атенолол , пропранолол и пиндолол);
• Гидразалин;
• Гуанфацин;
• Дифенгидрамин;
• Дилтиазем;
• Клонидин;
• Метилдопа;
• Нестероидные противовоспалительные средства (например, Аспирин , Парацетамол , Ибупрофен , Нимесулид, Индометацин , Диклофенак и др.);
• Норэфедрин (фенилпропаноламин);
• Резерпин;
• Теофиллин;
• Хинидин;
• Циметидин;
• Эстрогеновые гормоны (в том числе комбинированные оральные контрацептивы);
• Эрготамин.

Эгилок продлевает эффекты непрямых антикоагулянтов (например, Варфарина , Дикумарина и др.).

Риск аллергических реакций существенно повышается при использовании одновременно с Эгилоком специальных растворов для проведения кожных аллергопроб и йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ.

У курильщиков эффекты Эгилока могут быть гораздо меньше выражены.

Влияние на способность управлять механизмами

Передозировка

• Сильное снижение артериального давления;
• Выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту;
• Головокружение;
• Цианоз (посинение губ, ногтей, кончиков пальцев);
• Аритмия;
• Экстрасистолия;
• Спазм бронхов;
• Кардиогенный шок;
• AV-блокада (вплоть до полной остановки сердца);
• Боли в сердце (кардиалгия);
• Угнетение дыхания;
• Утомляемость;
• Усиленное потоотделение;
• Нарушение чувствительности (ощущение бегания мурашек и др.);
• Миастенический синдром.

Лечение передозировки Эгилоком проводится в условиях реанимации, поскольку необходимо проведение мероприятий интенсивной терапии и постоянное наблюдение за состоянием человека. Если таблетки были приняты в течение ближайших 40 минут, то производят промывание желудка и дают человеку сорбент (например, активированный уголь , Полисорб , Полифепан и др.). В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, направленную на нормализацию основных показателей работы сердечно-сосудистой системы и поддержание функционирования жизненно-важных органов.

Эгилок – побочные эффекты

• Утомляемость;
• Головокружение;
• Головная боль;
• Возбудимость;
• Судороги;
• Парестезии (ощущение бегания мурашек и другие нарушения чувствительности);
• Депрессия;
• Ухудшение концентрации внимания;
• Кошмары;
• Подавленность;

• Брадикардия;
• Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе в положение стоя);
• Обмороки;
• Холодность ног;
• Сердцебиение;
• Временное усиление симптомов сердечной недостаточности;
• Кардиогенный шок у людей, перенесших инфаркт миокарда;
• AV блокада I степени;
• Аритмия;
• Боли в области сердца;
• Отеки на конечностях (для Эгилок Ретард и Эгилок С).

• Тошнота;
• Рвота;
• Сухость ротовой полости;
• Нарушение функций печени (потемнение мочи, желтушность склер или кожи, застой желчи);
• Гепатит (для Эгилок С);
• Повышение активности АсАТ и АлАТ;
• Повышение концентрации билирубина в крови.

• Усиленная потливость ;
• Алопеция (облысение);
• Фотосенсибилизация (чувствительность к солнечным лучам);
• Обострение псориаза;
• Кожный зуд ;
• Покраснение кожи;
• Экзантема.

• Одышка при физическом напряжении;
• Бронхоспазм;

• Нарушение зрения;
• Сухость и раздражение поверхности глаза;
• Нарушение вкуса.

• Набор веса;
• Боли в суставах (артралгии);
• Тромбоцитопения тромбоцитов в крови);
• Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов крови);
• Агранулоцитоз (снижение содержания нейтрофилов , эозинофилов и базофилов в крови);
• Уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови;
• Повышение уровня триглицеридов (ТГ) в крови.

Противопоказания к применению

К абсолютным противопоказаниям к применению Эгилока относят следующие состояния:

• Повышенная чувствительность, непереносимость или аллергические реакции на компоненты препаратов;
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;
• Синоатриальная блокада;
• Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов минуту;
• Синдром слабости синусного узла;
• Кардиогенный шок;
• Тяжелые нарушения периферического кровообращения (например, трофические язвы , мраморная окраска кожи конечностей и т.д.);
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Возраст младше 18 лет;
• Тяжелое течение бронхиальной астмы;
• Одновременное внутривенное введение Верапамила;
• Острый инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 240 мс и верхним давлением ниже 100 мм рт. ст.;
• Одновременный прием препаратов-ингибиторов фермента CYP2D6;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Длительное применение инотропных препаратов и бета-адреноблокаторов или миметиков (для Эгилок С);
• Стенокардия Принцметала (для Эгилока);
• Непереносимость фруктозы, галактозы или недостаточность сахарозы или изомальтазы (для Эгилок Ретард).

• Сахарный диабет;

Синонимами Эгилока являются следующие лекарственные препараты:
• Беталок раствор и таблетки;
• Беталок Зок таблетки пролонгированного действия;
• Вазокардин и Вазокардин Ретард таблетки;
• Корвитол 50 и 100;
• Лидалок таблетки;
• Метозок таблетки;
• Метокард таблетки;
• Метокор Адифарм таблетки и раствор;
• Метопролол таблетки;
• Сердол таблетки.
Аналогами Эгилока являются следующие лекарственные препараты:
• Арител и Арител Кор таблетки;
• Атенолол таблетки;
• Бетак таблетки;
• Бетакард таблетки;
• Бетаксолол таблетки;
• Бидоп таблетки;
• Бинелол таблетки;
• Биол таблетки;
• Бипрол таблетки;
• Бисогамма таблетки;
• Бисокард таблетки;
• Бисомор таблетки и лиофилизат;
• Бисопролол таблетки;
• Бревиблок раствор;
• Веро-Атенолол таблетки;
• Конкор и Конкор Кор таблетки;
• Корбис таблетки;
• Корданум таблетки;
• Кординорм таблетки;
• Коронал таблетки;
• Локрен таблетки;
• Небиватор таблетки;
• Небиволол таблетки;
• Небикор таблетки;
• Небилан Ланнахер таблетки;
• Небилет таблетки;
• Небилонг таблетки;
• Невотенз таблетки;
• Нипертен таблетки;
• ОД-Неб таблетки;
• Тирез таблетки;
• Эстекор таблетки.

Эгилок – отзывы

Большая часть отзывов об Эгилоке связана с его применением для снижения давления и устранения приступов сердцебиения (тахикардии). Реже Эгилок применяется при аритмиях с целью нормализации сердечного ритма. В обоих случаях практически все отзывы о препарате положительные (более 90%), что обусловлено его высокой эффективностью, хорошей переносимостью и удобством применения. В отзывах люди отмечают, что препарат помогает устранить тахикардию, вызванную разными причинами, довольно быстро, что нормализует общее состояние и дает человеку возможность вести привычный образ жизни. Эгилок с целью устранения тахикардии можно принимать как курсом, так и по необходимости. Такая возможность разового применения препарата очень удобна и является несомненным плюсом с точки зрения людей.

Также в отзывах люди отмечают хорошую эффективность Эгилока при курсовом применении для снижения артериального давления. Плюсами препарата по мнению людей является быстрое развитие эффекта, хорошая переносимость и возможность длительного применения в течение нескольких лет подряд.

В отзывах о применении Эгилока при аритмии люди отмечают, что препарат очень быстро и буквально идеально выравнивает ритм, избавляя от тягостных симптомов и возвращая нормальное самочувствие.

Отрицательные отзывы об Эгилоке связаны с развитием побочных эффектов и необходимостью прекращения приема препарата. То есть, негативные отзывы обычно оставляют люди, которым Эгилок не подошел по каким-либо причинам.

Конкор или Эгилок?

Эгилок в качестве активного вещества содержит метопролол, а Конкор – бисопролол, но оба препарата относятся к одной и той же фармакологической группе селективных бета1-адреноблокаторов. Это означает, что они обладают практически идентичным механизмом действия и сходным спектром побочных эффектов. И Конкор, и Эгилок могут провоцировать нарушения зрения , сухость слизистой глаза, конъюнктивиты и другие побочные эффекты с одинаковой частотой.

В принципе, терапевтическое действие Конкора и Эгилока практически ничем не отличается, но кому-то лучше подходит один препарат, а другому человеку – второй. Выяснить, какой именно препарат лучше подходит именно Вам, можно только одним способом – попробовать принимать оба. При желании можно легко заменить один препарат на другой, зная, что 5 мг Конкора соответствуют 50 мг Эгилока. Однако Эгилок обладает немного более сильным действием по сравнению с Конкором, поэтому первый препарат рекомендуется выбирать при неэффективности второго.

В целом единственным существенным отличием Конкора от Эгилока является возможность его применения при выраженной брадикардии (пульс менее 55 ударов в минуту). Поэтому при склонности к брадикардии предпочтительнее Эгилок.

Эгилок, Эгилок Ретард и Эгилок С – цена

Все три разновидности препарата Эгилок импортируются в страны бывшего СССР, и поэтому различия в их стоимости в разных аптеках обусловлены оптовыми ценами, величиной таможенной пошлины, курсом валют и накладными расходами. Это означает, что какой-либо разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет, и можно покупать Эгилок, продающийся по самой низкой стоимости.

Цены на все разновидности Эгилока приведены в таблице.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Эгилок – средство для
лечения патологии сердечно-сосудистой системы .

Фармакологическое действие

Эгилок по инструкции относится к бета1-адреноблокирующим средствам.

Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, Эгилок снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление. Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно.

На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу. По отзывам Эгилок способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления.

Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца . Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.

Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии.

По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен.

На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.

Форма выпуска Эгилока

Эгилок выпускают в таблетках по 25, 50 и 100 мг.

Показания к Эгилоку

Препарат используют для лечения стенокардии, инфаркта миокарда, артериальной гипертензии, в том числе у пожилых пациентов, нарушениях ритма, в комплексном лечении мигрени.

Противопоказания

По инструкции Эгилок нельзя использовать в случае атриовентрикулярной блокады 2 и 3 степени , слабости синусового узла, понижения кровяного давления ниже 90-100 мм рт. ст., при синусовой брадикардии с ЧСС ниже 50-60 ударов в минуту.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата также является противопоказанием.

Инструкция по применению Эгилока

Препарат в таблетках принимают независимо от еды, подбор дозы строго индивидуален и должен осуществляться постепенно. Больше 200 мг/сут Эгилок принимать нельзя. Для достижения эффекта важен регулярный прием препарата.

Для снижения артериального давления начинают с дозы 25-50 мг 2 раза в день (утро, вечер), при необходимости повышая дозу.

Для лечения стенокардии
принимают по 25-50 мг 2-3 раза в сутки, если действие оказывается недостаточным, дозу повышают до 200 мг/сут или в схему лечения добавляют еще один препарат. Желательно поддерживать на фоне приема лекарства ЧСС 55-60 уд/мин в покое и не больше 110 уд/мин при нагрузке.

В качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда назначают 100-200 мг/сут в 2 приема.

При сердечных аритмиях начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, в случае недостаточной эффективности повышают ее до 200 мг/сут или добавляют в схему лечения еще одно противоаритмическое средство.

Если есть показания к Эгилоку при лечении приступов мигрени, его доза в этом случае равна 100 мг/сут в 2 приема .

При сопутствующей патологии почек и печени, а также у пожилых пациентов, изменения дозы Эгилока не требуется.

При использовании пациентом контактных линз пациент должен знать о возможном появлении дискомфорта в связи со снижением продукции слезной жидкости при лечении данным средством.

Если планируется хирургическая операция на фоне приема Эгилока, надо предупредить об этом анестезиолога, чтобы он смог выбрать адекватные средства для наркоза с минимальным инотропным действием. Отменять препарат не требуется.

Завершать лечение препаратом надо постепенно, раз в 2 недели снижая дозу. Резкая отмена препарата может ухудшить состояние пациента.

Побочные действия

По отзывам Эгилок иногда способен вызывать головную боль, утомляемость, депрессию, бессонницу, головокружения , снижение концентрации внимания, снижение частоты пульса, одышку, бронхоспазм, ринит, тошноту, диарею, рвоту, боли в животе, усиление потоотделения, аллергические реакции.

С уважением,

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012140

Дата регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2023

Инструкция

• русский

Торговое название

М еждународное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением .

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени .

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

Профилактика приступов мигрени

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии : рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (≥1/10)

Повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 - <1/10)

Головокружение, головная боль

Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

Тошнота, боли в животе, диарея, запор

Диспноэ напряжения

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

Депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары

Парестезия, мышечные спазмы

Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

Увеличение массы тела

Редко (≥1/10 000 - <1/1000)

Сухость во рту

Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность

Нарушение потенции, нарушение сексуальной функции

Аритмии, нарушение проводимости миокарда

Изменение функциональных печеночных проб, гепатит

Выпадение волос

Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (≥1/10 000)

Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха

Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Фотосенсибилизация

Обострение псориаза

Изменение вкусовых ощущений

Тромбоцитопения

Боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

Артериальная гипотензия

Атриовентрикулярная блокада II или III степени

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Острый инфаркт миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

интервал P-Q превышает 240 м/сек,

систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)

Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

Тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены

I триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.

При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с -адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение : Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка