Tramadol retard upute za uporabu. Medicinski priručnik geotar

Oblik doziranja:

Filmom obložene tablete dugog djelovanja.

Spoj:

1 tableta sadrži:

JEZGRA:

Djelatna tvar:

Tramadol hidroklorid 0,1 g

Pomoćne tvari:

Hipromeloza 4.000 kpc, hipromeloza 100.000 kpc, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, povidon, koloidni silicijev dioksid, bezvodni, magnezijev stearat,

LJUSKA:

Hipromeloza 6 kps, talk, makrogol 6000, titanijev dioksid.

Opis: Ovalne, bikonveksne, bijele filmom obložene tablete. Na prijelomu tablete imaju bijelu, neravnu površinu. Farmakoterapijska skupina:Analgetik s mješovitim mehanizmom djelovanja. ATX:

N.02.A.X.02 Tramadol

Farmakodinamika:

Lijek pripada popisu broj 1 jakih tvari Stalnog odbora za kontrolu lijekova Ministarstva zdravstva Ruske Federacije.

Opioidni sintetski analgetik koji ima centralno djelovanje i djelovanje na leđnu moždinu (pospješuje otvaranje K i Ca 2+ kanala, uzrokuje hiperpolarizaciju membrana i inhibira provođenje impulsa boli), pojačava djelovanje sedativa(JIC). Aktivira opioidne receptore (mu-, delta-, kappa-) na pre- i postsinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sustava u mozgu i gastrointestinalnom traktu. Usporava razgradnju kateholamina, stabilizira njihovu koncentraciju u središnjem živčanom sustavu (CNS). To je racemična mješavina dvaju enantiomera - desnorotirajućeg (+) i lijevorotirajućeg (-), od kojih svaki pokazuje drugačiji afinitet prema receptoru od ostalih. je selektivni agonist µ-opioidnih receptora, a također selektivno inhibira povratni neuronski unos serotonina. inhibira obrnuti neuronski unos norepinefrina. Mono-O-desmetiltramadol(M 1 -metabolit) također selektivno stimulira μ-opioidne receptore.

Analgetski učinak posljedica je smanjenja aktivnosti nociceptivnih i povećanja antinociceptivnih sustava tijela.

U terapijskim dozama ne utječe značajno na hemodinamiku i disanje, ne mijenja tlak u plućnoj arteriji, blago usporava motilitet crijeva ne izazivajući zatvor. Ima neke antitusivne i sedativne učinke. Deprimira respiratorni centar, stimulira zonu okidača centra za povraćanje, jezgru okulomotornog živca.

Kod produljene primjene može se razviti tolerancija. Analgetski učinak razvija se 15-30 minuta nakon oralne primjene i traje do 6 sati.

Farmakokinetika:

Nakon oralne primjene brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Prosječna bioraspoloživost nakon oralne primjene je oko 65-68%. Istovremeni unos hrane nema značajan učinak na trajanje i potpunost apsorpcije. Terapijska koncentracija se opaža otprilike 2 sata nakon uzimanja lijeka, doseže maksimum nakon 4 sata i traje do 12 sati.

Volumen distribucije - 306 l. Komunikacija s proteinima plazme - 20%. prodire kroz placentarnu i krvno-moždanu barijeru.

Oko 85% tramadola se metabolizira u jetri. po N- i O-demetilaciju nakon koje slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Identificirano je 11 metabolita, od kojih mono-O-dezmetiltramadol(M1) ima farmakološku aktivnost. Izoenzim sudjeluje u metabolizmu lijeka CYP 2 D 6.

90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega (25-35% u nepromijenjenom obliku), 10%

- crijeva. Poluživot (T 1/2) za tramadol i njegove metabolite je 6

7 sati.

U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 je produljen; kada je CC manji od 30 ml/min ili 0,5 ml/s, preporuča se smanjiti dozu i povećati vremenske intervale između doza lijeka.

Metabolizam tramadola i M 1 smanjen u bolesnika s teškom cirozom jetre (s cirozom jetre tramadol je 13,3±4,9 sati i T1/2 M1-18,5±9,4 sati, u teškim slučajevima -19,5 sati odnosno 43,2 sata), zbog čega koncentracija lijeka u krvnoj plazmi raste i T1/2 raste, pa je takvim bolesnicima potrebno smanjenje doze i povećanje vremenskih intervala između doza lijeka. U bolesnika starijih od 75 godina maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi blago se povećava, a poluvrijeme eliminacije tramadola produljuje se (7,4 sata). U tom slučaju potrebno je smanjiti dozu lijeka.

Sporo otpuštanje djelatne tvari iz tablete dovodi do njenog sporog, stalnog ulaska u krvnu plazmu i dugotrajnog djelovanja. To omogućuje uzimanje lijeka dva puta dnevno. Hemodijalizom se eliminira oko 7% lijeka.

Indikacije: Umjerena i jaka bol različite etiologije (postoperativno razdoblje, trauma, bol u bolesnika s rakom, tijekom dijagnostičkih ili terapijskih postupaka). Kontraindikacije:

Preosjetljivost na tramadol, druge sastojke lijeka i druge opioide.

Stanja praćena depresijom disanja ili teškom depresijom središnjeg živčanog sustava (SŽS) (akutna intoksikacija alkoholom, hipnoticima i sedativima, narkotičkim analgeticima, antidepresivima, anksioliticima, antipsihoticima, psihotropnim lijekovima).

Teško zatajenje jetre ili bubrega.

Istovremena primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO) i dva tjedna nakon njihovog prekida.

Dob djece do 14 godina.

Nasljedna intolerancija na galaktozu, nedostatak Lapp laktaze ili sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Pažljivo:

Poremećena funkcija bubrega i jetre, traumatska ozljeda mozga (TBI), intrakranijalna hipertenzija, sindrom napadaja, ovisnost o drogama, uklj. na opioide, ovisnost o alkoholu, poremećaji svijesti različitog podrijetla.

Trudnoća i dojenje:Sigurnost primjene lijeka tijekom trudnoće nije ispitana. Visoke doze tramadola mogu biti nesigurne za fetus i novorođenče. Stoga se ne preporučuje korištenje tijekom trudnoće. , propisan prije ili tijekom poroda, ne utječe na kontraktilnost maternice. Novorođenčad može osjetiti usporeno disanje, što nije klinički značajno. izlučuje se u vrlo malim količinama (oko 0,1% intravenski primijenjene doze) u majčino mlijeko. Stoga se ne smije koristiti tijekom dojenja. Upute za upotrebu i doziranje:

Unutra, s dovoljnom količinom tekućine, bez obzira na vrijeme obroka. Režim doziranja lijeka odabire se pojedinačno, ovisno o težini sindroma boli i osjetljivosti pacijenta. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno, trajanje terapije mora biti opravdano. Tramadol retard se preporučuje odraslima i djeci starijoj od 14 godina po 1-2 tablete od 100 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer). Lijek treba uzimati u intervalima od dvanaest sati, osim ako liječnik ne preporuči drugačije. Maksimalna dnevna doza je 400 mg (4 tablete).

U bolesnika sa zatajenjem bubrega i/ili jetre preporučuje se smanjiti dozu ili produljiti vremenski razmak između doza lijeka. U bolesnika s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml/min ili 0,5 ml/s, preporuča se udvostručiti vremenski razmak između doza na početku liječenja.

U starijih bolesnika (u dobi od 65 do 75 godina) preporuke su iste kao i kod zatajenja bubrega i jetre. Za bolesnike starije od 75 godina preporuča se smanjiti dnevnu dozu na 300 mg.

Nuspojave:

Iz središnjeg (CNS) i perifernog živčanog sustava: vrlo često (>1/10)

- vrtoglavica; često (od > 1/100 do< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от >1/1000 do< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 do< 1/1000)

- paradoksalna stimulacija središnjeg živčanog sustava (nervoza, agitacija, tjeskoba, tremor, grčevi mišića), halucinacije, euforija, emocionalna labilnost, poremećaji spavanja, kognitivne funkcije, depresija, amnezija, poremećaj motoričke koordinacije, konvulzije središnjeg podrijetla (uz istodobnu primjenu antipsihotici), parestezija, poremećaj koncentracije, poremećaj hoda, astenija, slabost, povećan umor, letargija, smetenost.

Iz probavnog sustava: vrlo često (>1/10) - mučnina; često (od > 1/100 do< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от >1/1000 do< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 do< 1/1000) - затруднение при глотании.

Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko (od >1/10000 do< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Alergijske reakcije: manje često (od > 1/1000 do< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 do< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko (od >1/10000 do< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

Iz genitourinarnog sustava: manje često (od > 1/1000 do< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 do< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

Od osjetila: vrlo rijetko (od >1/10000 do< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

Iz dišnog sustava: vrlo rijetko (od >1/10000 do< 1/1000) - одышка. Drugi:često (od > 1/100 do< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 do< 1/1000) - снижение веса.

S produljenom uporabom može se razviti ovisnost o drogama; Kod naglog prekida ne može se isključiti razvoj apstinencijskog sindroma.

Predozirati:

Simptomi: poremećaj svijesti (uključujući komu), mioza, povraćanje, kolaps, konvulzije, sniženi krvni tlak, tahikardija, suženje ili širenje zjenice, depresija respiratornog centra, apneja.

Liječenje: osiguravanje prohodnosti dišnih putova, održavanje disanja i aktivnosti kardiovaskularnog sustava; učinci slični opijatima mogu se zaustaviti uz pomoć antagonista morfija (), konvulzije - s lijekovima iz skupine benzodiazepina (). Hemodijaliza ili hemofiltracija su neučinkovite.

Interakcija:

Tramadol retard se ne smije koristiti istovremeno s MAO inhibitorima i unutar 2 tjedna nakon njihovog prekida.

Pojačava učinak lijekova koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (alkohol, tablete za spavanje i sedativi, narkotički analgetici, antidepresivi, anksiolitici, neuroleptici, psihotropni lijekovi).

Induktori mikrosomske oksidacije (uključujući barbiturate) povećavaju metabolizam tramadola, što rezultira smanjenjem intenziteta analgetskog učinka i trajanja djelovanja. U tom slučaju potrebna je prilagodba doze Tramadol retarda. Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj križne tolerancije. Anksiolitici povećavaju težinu analgetskog učinka. aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

Opisani su izolirani slučajevi serotonergičkog sindroma (agitacija, vrućica, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus ili proljev) pri uzimanju tramadola i serotonergičkih lijekova (na primjer, antidepresiva). Istodobna primjena sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima, MAO inhibitorima, furazolidonom i prokarbazinom može povećati rizik od napadaja.

Upute za medicinsku uporabu

lijek

TRAMADOL RETARD

Trgovački naziv

Tramadol retard

Međunarodni nezaštićeni naziv

Tramadol

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem, 100 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

djelatna tvar- tramadol hidroklorid 0,1 g

Pomoćne tvari: hipromeloza 4.000 cps, hipromeloza 100.000 cps, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, povidon, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat,

sastav školjke: hipromeloza 6 cps, talk, makrogol 6000, titanijev dioksid (E 171)

Opis

Tablete su ovalne, filmom obložene, bijele, bikonveksne. Na prijelomu tablete imaju bijelu neravnu površinu

Farmakoterapijska skupina

Analgetici. opioidi. Opioidi su različiti. Tramadol

ATX kod N02AX02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, tramadol se brzo i gotovo potpuno apsorbira u
gastrointestinalni trakt. Prosječna oralna bioraspoloživost je približno 68%. Unos hrane nema značajan učinak na brzinu i opseg apsorpcije. Koncentracija u serumu od 100 ng/L (minimalna učinkovita koncentracija analgetika) postiže se otprilike 0,7 sati nakon primjene i traje 9 sati.

Terapeutske koncentracije nakon primjene tableta s produljenim oslobađanjem postižu se za otprilike 2 sata, vršne su nakon 4 sata i traju 12 sati.

Distribucija
Volumen distribucije nakon oralne i intravenske primjene iznosi približno 306 odnosno 203 litre. Vezanje za proteine plazme je oko 20%. Tramadol prolazi placentu i njegova koncentracija u krvi pupkovine iznosi 80% koncentracije u krvi majke.

Metabolizam
Otprilike 85% tramadola se metabolizira. Tramadol se metabolizira N- i O-demetilacijom. Uz izuzetak O-demetiliranog metabolita (M1), svi metaboliti su farmakološki neaktivni.

Uklanjanje

90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega, ostatak se izlučuje fecesom. Poluživot je 5-6 sati i isti je za tramadol i njegove metabolite.

U slučaju oslabljene bubrežne funkcije smanjuje se volumen i brzina izlučivanja, stoga se u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 0,5 ml/s preporučuje smanjiti dozu i povećati razmake između doza.

Metabolizam tramadola i M1 je smanjen u bolesnika s teškom cirozom jetre, pa je potrebno prilagoditi dozu.

U bolesnika starijih od 75 godina vršna koncentracija tramadola u plazmi blago se povećava, a poluvijek je dulji, pa je potrebna prilagodba doze.

Farmakodinamika

Analgetsko djelovanje tramadola javlja se na dva načina: izaziva slabu stimulaciju središnjeg sustava za inhibiciju boli vezanjem na μ-opioidne receptore, čime se smanjuje osjet boli, a djeluje i na monoaminergički sustav povećavajući inhibiciju prijenosa bolnih impulsa u kralježnici. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti obaju mehanizama djelovanja. Intenzitet analgetskog učinka usporediv je s petidinom i kodeinom, a deset puta manji od morfija.

Tramadol u terapijskim dozama praktički ne utječe na kardiovaskularni sustav (nema depresivni učinak i ne povećava tlak u plućnoj arteriji), ne uzrokuje spazam glatkih mišića, oslobađanje histamina, stoga se rijetko javljaju anafilaktičke reakcije. . Učinci na disanje su minimalni i mogu se pojaviti samo pri većim dozama. Vrlo je rijedak i razvoj ovisnosti i ovisnosti.

Indikacije za upotrebu

Umjereni i jaki bolni sindrom različite etiologije:

Za ozljede

Za maligne tumore

Tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka

Postoperativna bol

Upute za uporabu i doze

Doziranje treba odabrati pojedinačno i prilagoditi ovisno o težini sindroma boli.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 12 godina

1 - 2 tablete 100 mg Tramadol retard dva puta dnevno. Razmak između doza je 12 sati, obično ujutro i navečer, neovisno o obrocima i uz dosta tekućine.

Bolesnici s zatajenje bubrega/za bolesne na hemodijalizi i bolesnika s zatajenje jetre

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i/ili jetrenom insuficijencijom, eliminacija tramadola je usporena. U takvih bolesnika potrebno je individualno odabrati interval između doza lijeka u skladu s dobrobiti bolesnika.

Stariji pacijenti

U starijih bolesnika mlađih od 75 godina, bez kliničkih manifestacija zatajenja jetre ili bubrega, nije potrebna prilagodba doze. U starijih bolesnika iznad 75 godina eliminacija lijeka može se usporiti. U takvim slučajevima potrebno je povećati interval između doza lijeka u skladu s dobrobiti bolesnika.

djeca

Tramadol retard, filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem nisu odobrene za primjenu u djece mlađe od 12 godina.

Nuspojave

Vrlo često (>1/10)

vrtoglavica
mučnina

Često (>1/100 -<1/10)

glavobolja
moždana magla
suha usta, povraćanje, zatvor
znojenje
ekstremni umor

Manje često (>1/1000 -<1/100)

palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, srčani

vaskularna insuficijencija

povraćanje, gastrointestinalna iritacija (npr

težina u želucu, nadutost), proljev

svrbež kože, osip, urtikarija

Rijetko (> 1/10 000 -< 1/1000)

halucinacije, zbunjenost
poremećaji spavanja, noćne more
euforija, ponekad disforija
promjene u aktivnosti (obično smanjena, ponekad povećana)
promjene u kognitivnoj i osjetilnoj percepciji (npr. donošenje odluka, poremećaji percepcije)
ovisnost o drogi
promjene u apetitu
parestezija, tremor
respiratorna depresija
konvulzije cerebralnog podrijetla (primjećene u gotovo svim slučajevima,

kada su istodobno propisani antipsihotici)

nevoljne kontrakcije mišića, nedostatak koordinacije pokreta
nesvjestica, bradikardija, arterijska hipertenzija
epileptiformni napadaji
smanjena vidna oštrina
dispneja
slabost mišića
poremećaji mokrenja (otežano mokrenje, disurija i retencija urina)
alergijske reakcije (dispneja, bronhospazam, piskanje, angioedem), anafilaksija

Jako rijetko (< 1/10 000)

povećana aktivnost jetrenih enzima

U izoliranim slučajevima

poteškoće s gutanjem tekućine

Respiratorna depresija može se pojaviti ako se preporučena doza značajno prekorači ili uz istovremenu primjenu drugih lijekova koji utječu na središnji živčani sustav

(vidjeti dio "Interakcije s lijekovima").

Epileptiformni napadaji uglavnom se javljaju nakon primjene visokih doza tramadola ili uz istovremenu primjenu lijekova koji snižavaju prag napadaja (vidjeti dio „Interakcije s lijekovima”).

Kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme, njihovo stanje se može pogoršati. Međutim, uzročna povezanost s primjenom tramadola nije utvrđena.

Mogući simptomi ustezanja slični su onima kod opijata. Ovi simptomi uključuju: agitaciju, tjeskobu, nervozu, poremećaje spavanja, hiperkineziju, tremor i gastrointestinalne simptome. Drugi simptomi koji su se vrlo rijetko javljali tijekom prekida tramadola uključuju: napadaje panike, tešku tjeskobu, halucinacije, parestezije, tinitus.

Kontraindikacije

preosjetljivost na tramadol i/ili sastojke lijeka

i drugi opioidni analgetici

akutna intoksikacija depresorima središnjeg živčanog sustava

(alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi,

sredstva za smirenje, tablete za spavanje)

teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min)
ozbiljno zatajenje jetre
istodobna primjena MAO inhibitora (i unutar 14 dana

nakon njihovog otkazivanja)

pacijenata koji boluju od epilepsije, čiji tijek ne može biti adekvatan

biti kontroliran

sindrom ustezanja lijeka
djetinjstvo i adolescencija do 12 godina

Interakcije lijekova

Kada se tramadol koristi istovremeno s lijekovi koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, i s etanolom, moguće je da se njihova djelovanja mogu međusobno poboljšati.

Primjena karbamazepin, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima može dovesti do slabljenja analgetskog učinka tramadola.

Dugotrajna primjena tramadola potiče razvoj unakrsne tolerancije drugim opioidnim analgeticima.

Anksiolitici povećavaju ozbiljnost analgetskog učinka tramadola, trajanje anestezije se povećava u kombinaciji s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, uklanjajući analgeziju nakon primjene opioidnih analgetika.

Kada se koristi tramadol istodobno s inhibitorima MAO, furazolidon, prokarbazin, antipsihotici postoji rizik od razvoja napadaja (sniženi prag spremnosti za napad

kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita mono-O-desmetiltramadola zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.

Kada je zajednički ili preliminarni primjena cimetidina (inhibitor enzima) klinički značajne interakcije nisu vjerojatne.
Kombinacija agonisti/antagonisti opioidnih receptora(Na primjer, buprenofin, nalbufin, pentazocin) a tramadol se ne preporučuje jer je analgetski učinak čistog agonista smanjen u tim stanjima.

Mogući razvoj serotoninskog sindroma povezanog s kombiniranom primjenom tramadola s drugim serotonergičkim tvarima, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Simptomi serotoninskog sindroma uključuju smetenost, disforiju, hipertermiju, dijaforezu, ataksiju, hiperrefleksiju, mioklonus i proljev. Prekid uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo ublažavanje simptoma.

Uz istovremenu primjenu tramadola sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja (na primjer, bupropion, mirtazapin, tetrahidrokanabinol), povećava se rizik od napadaja.

Potreban je poseban oprez pri primjeni tramadola i kumarini ( Na primjer , varfarin) zbog rizika od smanjenja protrombinskog vremena s razvojem krvarenja i modrica.

Ostali inhibitoriCYP3 A4 , Na primjer , ketokonazol i eritromicin, može inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i aktivnog O-desmetiltramadola.

Ograničen broj studija otkrio je da prije ili postoperativna uporaba antiemetika 5-HT3 antagonista ondansetrona povećava potrebu za tramadolom za postoperativnu bol.

posebne upute

Tramadol treba koristiti s velikim oprezom

Za bolesti bubrega i jetre

U bolesnika s traumatskom ozljedom mozga

S povećanim intrakranijalnim tlakom

U bolesnika s epilepsijom

U bolesnika s ovisnošću o opioidima

Za bolove u trbuhu nepoznatog porijekla ("akutni abdomen")

Za zabunu nepoznatog porijekla

Za poremećaje dišnog centra ili dišne funkcije

U stanju šoka

Tramadol ima nizak potencijal ovisnosti. Dugotrajnom primjenom može se razviti ovisnost, psihička i fizička ovisnost. U bolesnika koji su skloni zlouporabi droga ili su ovisni o lijekovima, liječenje tramadolom treba provoditi samo kratko vrijeme pod strogim liječničkim nadzorom.

Osim toga, tramadol može povećati rizik od napadaja u bolesnika koji uzimaju druge lijekove, što snižava prag napadaja. Liječenje tramadolom u bolesnika s epilepsijom ili predispozicijom za napadaje treba razmotriti samo kada postoje uvjerljive okolnosti. Bolesnike s cerebralnim napadajima treba pomno nadzirati tijekom i neko vrijeme nakon liječenja. Tramadol nije prikladan kao nadomjesna terapija za ovisnost o opioidima i ne suzbija simptome ustezanja od morfija. Uz dugotrajnu primjenu tramadola ne može se u potpunosti isključiti razvoj ovisnosti o lijekovima i unakrsne tolerancije na druge opioide. Stoga samo liječnik treba odlučiti hoće li nastaviti ili prekinuti liječenje. Bolesnike treba upozoriti da se pridržavaju doze i trajanja liječenja koje je propisao liječnik te da ne dijele lijek s drugima. Dugotrajno liječenje sindroma kronične boli treba provoditi samo prema strogim indikacijama. Pri primjeni bilo kojeg oblika doziranja tramadola treba izbjegavati konzumaciju alkohola.

Trudnoća

Nema dovoljno kliničkih podataka o primjeni lijeka u žena tijekom trudnoće i dojenja. Tramadol prodire kroz placentarnu barijeru. Vrlo visoke doze tramadola utječu na razvoj unutarnjih organa, rast kostiju i neonatalnu smrtnost. Nisu zabilježeni teratogeni učinci lijeka. Tramadol ne utječe na kontraktilnost maternice tijekom poroda.

Tramadol se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Propisivanje lijeka moguće je samo iz zdravstvenih razloga, primjena tramadola treba biti ograničena samo na jednu dozu.

Dojenje

Tramadol se ne smije koristiti tijekom dojenja.

Tijekom laktacije propisivanje tramadola je moguće samo iz zdravstvenih razloga, primjena se treba ograničiti samo na jednu dozu.

Nakon jednokratne primjene tramadola obično nema potrebe za prekidom dojenja. S tim u vezi, nakon jednokratne primjene tramadola, potrebno je izdojiti prvi dio majčinog mlijeka i ne koristiti izdojeno mlijeko za hranjenje.

Kada se lijek primjenjuje kod majke, novorođenčad je izložena riziku od promjena u brzini disanja, što obično nije klinički značajno.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja zabranjeno je voziti automobil ili raditi s potencijalno opasnim mehanizmima.

Predozirati

Simptomi predoziranja tramadolom slični su onima koji se mogu javiti s drugim analgeticima centralnog djelovanja (opioidima).

Simptomi: suženje ili širenje zjenica, povraćanje, kolaps, pad krvnog tlaka, lupanje srca, depresija svijesti (do kome), epileptični napadi, otežano disanje, čak i zaustavljanje (apneja).

Liječenje:

Osnovne opće mjere

Dijagnostika (disanje, krvotok, svijest), održavanje/uspostavljanje vitalnih funkcija disanja i krvotoka, ispiranje želuca.

Posebne mjere

Konvulzije: zaštita bolesnika od povezanih modrica, intravenska primjena diazepama ili drugih benzodiazepina u obliku injekcija.

Hipotenzija: horizontalni položaj tijela pacijenta, ako je potrebno, intravaskularna infuzija otopina elektrolita, vazopresori.

Anafilaktički šok: obratite se liječniku hitne pomoći; Bolesnika postaviti u vodoravni položaj, podići donji dio tijela i započeti intenzivnu infuziju otopina elektrolita.

Zastoj srca: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se liječniku hitne pomoći.

Zaustavljanje disanja: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se hitnoj liječnici, protuotrov za respiratornu depresiju je nalokson.

Vlasnik potvrde o registraciji:

KRKA, d.d. (Slovenija)

Djelatna tvar:

ATX kod:

Živčani sustav (N) > Analgetici (N02) > Opioidi (N02A) > Ostali opioidi (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

Klinička i farmakološka skupina:

Opioidni analgetik s mješovitim mehanizmom djelovanja. Lijek dugog djelovanja

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Lijek se izdaje uz tabletu na recept. produljeno djelovanje 100 mg: 30 kom.
Reg. Broj: RK-LS-5-Br. 010702 od 11.04.2014.- Važeći
Ovalne, bijele, bikonveksne filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem. Na prijelomu tablete imaju bijelu, neravnu površinu.

1 tab.
tramadol hidroklorid 100 mg
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza 4000, hipromeloza 100000, hipromeloza 6000, povidon, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Sastav filmske ovojnice: hipromeloza 6 cps, talk, makrogol 6000, titanijev dioksid (E171).

10 komada. — konturno ćelijsko pakiranje (3) — pakiranja od kartona.

Opis aktivnih sastojaka lijeka TRAMADOL RETARD. Navedene znanstvene informacije su općenite i ne mogu se koristiti za donošenje odluke o mogućnosti primjene pojedinog lijeka.

farmakološki učinak

Opioidni analgetik, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist μ-, Δ- i κ-receptora u središnjem živčanom sustavu. To je racemat (+) i (-) izomera (po 50%) koji na različite načine sudjeluju u analgetskom učinku. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer (-), inhibirajući neuronski unos norepinefrina, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar leđne moždine.

Uzrokuje sedativni učinak. U terapijskim dozama praktički ne otežava disanje. Ima antitusivan učinak.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta (oko 90%). Cmax u plazmi postiže se 2 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost nakon jedne doze je 68% i povećava se ponovljenom primjenom.

Vezanje na proteine plazme - 20%. Tramadol se široko distribuira u tkivima. Vd nakon oralne i intravenske primjene iznosi 306 l, odnosno 203 l. Prodire kroz placentarnu barijeru u koncentraciji jednakoj koncentraciji djelatne tvari u plazmi. 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih je samo 1 aktivan.

Izlučuje se putem bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

Indikacije za upotrebu

Umjereni i jaki bolni sindrom različitog podrijetla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgiju, traumu). Provođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.

Režim doziranja

Za odrasle i djecu stariju od 14 godina, jedna doza oralno je 50 mg, rektalno - 100 mg, polako intravenozno ili intramuskularno - 50-100 mg. Ako je učinkovitost parenteralne primjene nedovoljna, nakon 20-30 minuta moguća je oralna primjena u dozi od 50 mg.

Za djecu od 1 do 14 godina, doza je postavljena na stopu od 1-2 mg / kg.

Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

Maksimalna doza: odrasli i djeca starija od 14 godina, neovisno o načinu primjene - 400 mg/dan.

Nuspojava

Iz središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, pospanost, zbunjenost; u nekim slučajevima - napadi konvulzija cerebralnog podrijetla (s intravenskom primjenom u visokim dozama ili s istodobnim propisivanjem antipsihotika).

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje.

Metabolizam: pojačano znojenje.

Iz mišićno-koštanog sustava: mioza.

Kontraindikacije za uporabu

Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, djeca mlađa od 1 godine, preosjetljivost na tramadol.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadola zbog opasnosti od ovisnosti u fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom razdoblju.

Ako je potrebno koristiti ga tijekom laktacije (dojenja), mora se uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece mlađe od 1 godine. Za djecu od 1 do 14 godina, doza je postavljena na stopu od 1-2 mg / kg.

posebne upute

S oprezom primjenjivati u slučajevima centralnih napadaja, ovisnosti o drogama, smetenosti, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i u bolesnika s preosjetljivošću na druge agoniste opioidnih receptora.

Tramadol se ne smije koristiti dulje nego što je terapijski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o drogama.

Treba izbjegavati kombinaciju s MAO inhibitorima.

Tijekom razdoblja liječenja izbjegavajte konzumiranje alkohola.

Tramadol u oblicima doziranja s produljenim oslobađanjem ne smije se koristiti kod djece mlađe od 14 godina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, etanol može pojačati depresivni učinak na središnji živčani sustav.

Kada se koristi istodobno s MAO inhibitorima, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.

Pri istodobnoj primjeni s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja povećava se rizik od razvoja napadaja.

Pri istodobnoj primjeni pojačava se antikoagulantni učinak varfarina i fenprokumona.

Kada se koristi istodobno s karbamazepinom, smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.

Kada se koristi istodobno s paroksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma i napadaja.

Pri istodobnoj primjeni sa sertralinom i fluoksetinom opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.

Uz istovremenu primjenu postoji mogućnost smanjenja analgetskog učinka opioidnih analgetika. Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj križne tolerancije.

Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

Upute za korištenje

Klinička i farmakološka skupina

Kombinirani lijek s analgetskim učinkom

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Filmom obložene tablete (film) svijetlo žute boje, duguljast, bikonveksan, s ugraviranim „T5“ s jedne strane i logom tvrtke Grünenthal s druge strane; na prijelomu - gotovo bijela.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijev škrobni glikolat, kukuruzni škrob, pročišćena voda, magnezijev stearat.

Sastav školjke: opadry svijetložuta YS-1-6382-G (hipromeloza, titanijev dioksid, polietilen glikol 400 (makrogol), žuta boja željezov oksid, polisorbat), karnauba vosak.

10 komada. - blisteri (1) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (2) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (5) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Kombinirani lijek s analgetskim učinkom.

Tramadol je sintetski opioidni analgetik, agonist opioidnih receptora. Aktivira opioidne receptore (mu-, delta-, kappa-) na pre- i postsinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sustava u mozgu i gastrointestinalnom traktu. Djeluje na mozak i leđnu moždinu: pospješuje otvaranje K + - i Ca 2+ kanala, uzrokuje hiperpolarizaciju membrana i inhibira provođenje impulsa boli. Pojačava učinak sedativa.

Paracetamol je analgetik-antipiretik. Blokira ciklooksigenazu u središnjem živčanom sustavu, utječući na centre za bol i termoregulaciju. Ne izaziva iritaciju sluznice želuca i crijeva, ne utječe na metabolizam vode i soli, jer ne utječe na sintezu prostaglandina u perifernim tkivima.

Paracetamol osigurava brz početak analgetskog učinka, dok tramadol produljuje analgeziju. Sinergizam analgetskog učinka dviju komponenti smanjuje rizik od nuspojava.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, aktivne komponente se brzo i gotovo potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Tramadol se apsorbira sporije od paracetamola.

Cmax paracetamola u krvnoj plazmi postiže se unutar 1 sata i ne mijenja se kada se koristi zajedno s tramadolom. Bioraspoloživost tramadola je približno 75%, povećava se na 90% ponovljenom primjenom.

Distribucija

Vezanje tramadola za proteine plazme je oko 20%, Vd je oko 0,9 l/kg. Relativno mali dio (do 20%) paracetamola veže se na proteine plazme.

Metabolizam

Tramadol se metabolizira u jetri N- i O-demetilacijom nakon koje slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Identificirano je 11 metabolita, od kojih mono-O-dezmetiltramadol (M 1) ima farmakološku aktivnost.

Paracetamol se prvenstveno metabolizira u jetri.

Uklanjanje

Prosječni T1/2 metabolita tramadola je 4,7-5,1 sati, T1/2 paracetamola je 2-3 sata.

Tramadol (oko 30%) i njegovi metaboliti (oko 60%) izlučuju se prvenstveno urinom. Paracetamol i njegovi konjugati također se izlučuju urinom.

Doziranje

Režim doziranja i trajanje liječenja postavljaju se pojedinačno ovisno o težini sindroma boli i osjetljivosti pacijenta. Lijek se ne smije propisivati izvan onoga što je opravdano s terapijskog gledišta.

Za odrasli i djeca starija od 14 godina početna pojedinačna doza je 1-2 tablete, razmak između pojedinačnih doza je najmanje 6 sati.Maksimalna dnevna doza je 8 tableta. (300 mg tramadola i 2,6 g paracetamola).

Tablete treba uzimati neovisno o unosu hrane, progutati cijele, bez lomljenja ili žvakanja i isprati tekućinom. Ako pacijent zaboravi uzeti sljedeću tabletu, tada se doza ne smije udvostručiti pri sljedećoj dozi.

U stariji pacijenti (u dobi od 75 godina i stariji) nema potrebe prilagođavati pojedinačnu dozu. Međutim, zbog mogućnosti odgođene eliminacije, interval između pojedinačnih doza može se povećati.

U bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina 30-10 ml/min)

Predozirati

U slučaju akutnog predoziranja Zaldiarom, simptomi mogu uključivati znakove i simptome predoziranja tramadolom i/ili paracetamolom.

Simptomi predoziranja tramadolom: mioza, povraćanje, kolaps, koma, konvulzije, depresija respiratornog centra, apneja.

Simptomi predoziranja paracetamolom: akutni - proljev, gubitak apetita; kronični - cerebralni edem, hipokoagulacija, razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, hipoglikemija, metabolička acidoza, aritmija, kolaps (akutno predoziranje se razvija 6-14 sati nakon uzimanja paracetamola, kronično - nakon 2-4 dana ako je doza prekoračena). Rijetko se disfunkcija jetre razvija brzinom munje, što se može zakomplicirati zatajenjem bubrega (renalna tubularna nekroza).

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje enterosorbenata (aktivni ugljen, polifepan), održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava, osiguranje prohodnosti dišnih putova.

Ako se pojavi respiratorna depresija (kao kod sindroma predoziranja tramadolom), indicirana je primjena naloksona; konvulzije se mogu ukloniti primjenom diazepama. Tramadol se minimalno uklanja iz krvnog seruma hemodijalizom ili hemofiltracijom, pa je provođenje samo ovih mjera za liječenje predoziranja neučinkovito.

Kada se pojave simptomi predoziranja paracetamolom, indicirana je primjena donora SH-skupine i prekursora za sintezu glutationa (metionin - 8-9 sati nakon predoziranja i N-acetilcistein - nakon 12 sati). Potreba za dodatnim mjerama (nastavna primjena metionina, intravenska primjena N-acetilcisteina) određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i vremenu koje je proteklo nakon njegove primjene.

Interakcije lijekova

Kada se Zaldiar koristi zajedno s opioidnim agonistima-antagonistima (buprenorfin, nalbufin, pentazocin), analgetski učinak je smanjen zbog kompetitivnog djelovanja na receptore i postoji rizik od sindroma ustezanja, pa se primjena ove kombinacije ne preporučuje. .

Pri liječenju Zaldiarom zajedno s drugim lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (primjerice, hipnotici ili sredstva za smirenje), kao i tijekom uzimanja etanola, nuspojave karakteristične za tramadol mogu biti izraženije.

Nalokson, kao antagonist opioidnih receptora, aktivira disanje, eliminirajući analgeziju koju uzrokuje Zaldiar.

Induktori mikrosomalne oksidacije (uključujući karbamazepin, fenitoin, etanol, barbiturate, rifampicin, fenilbutazon, tricikličke antidepresive) smanjuju analgetski učinak Zaldiara i njegovo trajanje.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (uključujući cimetidin), kada se koriste istodobno, smanjuju rizik od hepatotoksičnog djelovanja Zaldiara.

Dugotrajna primjena barbiturata smanjuje učinkovitost paracetamola.

Dugotrajna kombinirana primjena paracetamola i nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od razvoja nefropatije i nekroze bubrežne papile te nastanka završnog stadija zatajenja bubrega. Istodobna dugotrajna primjena visokih doza paracetamola i salicilata povećava rizik od razvoja raka bubrega ili mokraćnog mjehura.

Istodobna primjena Zaldiara s lijekovima koji snižavaju prag napadaja (na primjer, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, triciklički antidepresivi, antipsihotici) može povećati rizik od napadaja.

Zaldiar, pri istodobnoj primjeni kroz dulje vrijeme, pojačava učinak neizravnih antikoagulansa (varfarina i drugih kumarina), što povećava rizik od krvarenja.

Lijekovi koji inhibiraju CYP3A4, poput ketokonazola i eritromicina, mogu usporiti metabolizam tramadola (N-demetilacija) i aktivnog O-demetiliranog metabolita.

Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50%, te se povećava rizik od hepatoksičnosti.

Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje koncentraciju metabolita M1 zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.

Brzina apsorpcije paracetamola može se povećati istodobnom primjenom metoklopramida ili domperidona, a smanjiti istodobnom primjenom kolestiramina.

Trudnoća i dojenje

Zaldiar se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja (dojenja).

Nuspojave

Alergijske reakcije: urtikarija, svrbež, Quinckeov edem.

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, slabost, pojačan umor, letargija, paradoksalna stimulacija središnjeg živčanog sustava (nervoza, agitacija, tjeskoba, drhtanje, grčevi mišića, euforija, emocionalna labilnost, halucinacije), pospanost, poremećaj sna, smetenost, poremećaj motoričke koordinacije, konvulzije središnjeg podrijetla (uz istovremenu propisivanje antipsihotika), depresija, amnezija, poremećaj kognitivnih funkcija, parestezija, nestabilnost hoda, poremećaj vida, okusa.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje, nadutost, bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, otežano gutanje, povećana aktivnost jetrenih enzima (obično bez razvoja žutice).

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, nesvjestica, kolaps.

Iz endokrinog sustava: hipoglikemija do hipoglikemijske kome.

Iz urinarnog sustava: poteškoće s mokrenjem, disurija, retencija urina. Dugotrajnom primjenom u dozama znatno većim od preporučenih dolazi do nefrotoksičnosti (intersticijski nefritis, papilarna nekroza).

Iz dišnog sustava: dispneja.

Dermatološke reakcije: egzantem, bulozni osip, multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom).

Iz hematopoetskih organa: sulfhemoglobinemija. Uz dugotrajnu primjenu u dozama znatno većim od preporučenih - aplastična anemija, pancitopenija, agranulocitoza.

Drugi: pojačano znojenje, menstrualne nepravilnosti.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 3 godine.

Indikacije

— sindrom boli umjerenog i jakog intenziteta različite etiologije (uključujući upalno, traumatsko, vaskularno podrijetlo);

— ublažavanje boli tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.

Kontraindikacije

- akutno trovanje alkoholom ili lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (hipnotici, opioidni analgetici i psihotropni lijekovi);

- istodobna primjena MAO inhibitora i razdoblje od 2 tjedna nakon njihovog prekida;

- teško zatajenje jetre i/ili bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min);

- epilepsija nekontrolirana terapijom;

- sindrom ustezanja lijeka;

- djeca mlađa od 14 godina;

- preosjetljivost na komponente lijeka.

S Oprez primjenjivati u bolesnika u stanju šoka, s traumatskom ozljedom mozga, intrakranijalnom hipertenzijom, sklonošću konvulzivnom sindromu (kod terapijski kontrolirane epilepsije Zaldiar se propisuje samo iz zdravstvenih razloga), smetenosti nepoznate etiologije, respiratorne disfunkcije, istovremene primjene psihotropni lijekovi, drugi analgetici i lokalni anestetici centralnog djelovanja, bolesti bilijarnog trakta, benigna hiperbilirubinemija, virusni hepatitis, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, alkoholno oštećenje jetre, alkoholizam, ovisnost o drogama, sa kompleksom simptoma "akutnog" abdomena nepoznatog porijekla, u starijih bolesnika (iznad 75 godina)).

posebne upute

Bolesnike treba obavijestiti o potrebi strogog pridržavanja režima doziranja. Dok uzimate Zaldiar, ne smijete koristiti druge lijekove koji sadrže tramadol ili paracetamol bez liječničkog recepta.

Dugotrajnom nekontroliranom primjenom Zaldiara mogu se pojaviti simptomi ovisnosti o lijeku (razdražljivost, fobije, nervoza, poremećaji spavanja, psihomotorne aktivnosti, tremor, gastrointestinalne nelagode). Ako se lijek naglo prekine, mogu se pojaviti znakovi sindroma ustezanja.

U bolesnika sa sklonošću zlostavljanju ili ovisnosti, liječenje treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom kroz kratko vrijeme.

Tijekom liječenja Zaldiarom zabranjeno je uzimanje alkohola. Rizik od razvoja disfunkcije jetre povećava se u bolesnika s alkoholnom hepatozom.

Tijekom dugotrajne primjene lijeka Zaldiar potrebno je pratiti sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom liječenja Zaldiarom trebali biste se suzdržati od vožnje vozila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Za oslabljenu funkciju bubrega

U bolesnika s oštećenje funkcije bubrega (klirens kreatinina 30-10 ml/min) razmak između pojedinačnih doza treba biti najmanje 12 sati Budući da se tramadol vrlo sporo eliminira tijekom hemodijalize ili hemofiltracije, obično nije potrebna primjena nakon dijalize za održavanje analgetskog učinka.

Za disfunkciju jetre

Na umjerena disfunkcija jetre razmak između doza lijeka treba povećati. Na teška disfunkcija jetre lijek se ne smije koristiti.

farmakološki učinak

Opioidni analgetik, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist mu-, delta- i kappa receptora u središnjem živčanom sustavu. To je racemat (+) i (-) izomera (po 50%) koji na različite načine sudjeluju u analgetskom učinku. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer (-), inhibirajući neuronski unos norepinefrina, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar leđne moždine.

Uzrokuje sedativni učinak. U terapijskim dozama praktički ne otežava disanje. Ima antitusivan učinak.

Farmakokinetika

Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih je samo 1 aktivan.

Izlučuje se putem bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

Indikacije

Umjereni i jaki bolni sindrom različitog podrijetla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgiju, traumu). Provođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.

Režim doziranja

Za djecu od 1 do 14 godina, doza je postavljena na stopu od 1-2 mg / kg.

Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

Maksimalna doza: odrasli i djeca starija od 14 godina, bez obzira na način primjene - 400 mg/dan.

Nuspojava

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, pospanost, zbunjenost; u nekim slučajevima - napadi konvulzija cerebralnog podrijetla (s intravenskom primjenom u visokim dozama ili s istodobnim propisivanjem neuroleptika).

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje.

Sa strane metabolizma: pojačano znojenje.

Iz mišićno-koštanog sustava: mioza