Kombinované perorálne kontraceptíva (COC). Účinnosť antikoncepčných piluliek a faktory, ktoré znižujú ich účinnosť

Kombinovaná antikoncepcia je liek, ktorý spoľahlivo ochráni ženu pred nechceným tehotenstvom. Pomerne sa rozšírili, pretože sa ľahko prijímajú a priaznivo ovplyvňujú priebeh niektorých ženských ochorení. Kombinované antikoncepčné prostriedky sú hormonálne lieky a obsahujú umelý analóg estrogénu, etinylestradiol. Pri správnom užívaní je Pearl Index týchto liekov okolo 0,05 až 1,0.

Klasifikácia kombinovanej hormonálnej antikoncepcie

Všetky kombinované antikoncepčné lieky sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

1. jednofázový;
2. dvojfázový;
3. trojfázový.

V jednofázových prípravkoch je koncentrácia hlavnej účinnej látky vo všetkých tabletách rovnaká. Charakteristickým znakom bifázických COC je zvýšenie dávky progestínovej zložky v druhej fáze menštruačného cyklu. V trojfázových kombinovaných antikoncepčných tabletkách zase dochádza k zvýšeniu obsahu gestagénu postupne v troch fázach.

Je pozoruhodné, že jednofázové COC sú lieky prvej generácie. Vývoj dvojfázových a trojfázových systémov dávkovania hormónov v antikoncepčných tabletkách umožnil výrazne znížiť celkové množstvo hormónov, ktoré žena užíva v priebehu liečby. To zase viedlo k výraznému zníženiu počtu a závažnosti vedľajších účinkov. Viacfázová kombinovaná antikoncepcia je navrhnutá tak, aby žena užívala tabletky s maximálnym obsahom hormonálnych látok v období menštruačného cyklu, kedy je najväčšia pravdepodobnosť počatia. Z tohto dôvodu sa všetky antikoncepčné pilulky užívajú striktne podľa číslovania umiestnenia piluliek.

Výhody kombinovanej hormonálnej antikoncepcie

Na rozdiel od mnohých iných prostriedkov na zabránenie nechcenému tehotenstvu má kombinovaná hormonálna antikoncepcia rýchly účinok a pri každodennom užívaní je pomerne vysoko účinná. Antikoncepcia má navyše pozitívny vplyv na priebeh menštruácie, pretože znižuje závažnosť predmenštruačného syndrómu a bolesti.

Špeciálny pomer hormonálnych látok v COC prípravkoch pomáha predchádzať zhubným nádorom vo vaječníkoch a predchádza vzniku rakoviny endometria. Tieto tablety tiež výrazne znižujú pravdepodobnosť výskytu benígnych útvarov v mliečnych žľazách, ako aj cysty vo vaječníkoch. Lieky COC teda pôsobia komplexne na ženský organizmus, zároveň sú spoľahlivým prostriedkom proti nechcenému tehotenstvu a zároveň chránia ženu pred mnohými nebezpečnými chorobami.

Ďalšou dôležitou výhodou tohto typu antikoncepcie je schopnosť tabliet COC chrániť ženu pred vznikom mimomaternicového tehotenstva, ku ktorému dochádza v dôsledku nepriechodnosti vajíčkovodov a zvyčajne si vyžaduje chirurgický zákrok. COC majú do určitej miery schopnosť chrániť ženy pred zápalovými ochoreniami panvových orgánov.

Vzhľadom na veľkú popularitu a účinnosť antikoncepčných prostriedkov je zoznam výrobcov, ktorí ich vyrábajú, pomerne rozsiahly. Tieto lieky sa vyrábajú v mnohých krajinách sveta. Tu sú len niektoré názvy kombinovaných anti

základné tablety obsahujúce mikrodávku hormonálnych látok:

1. "Jess";
2. "Logest";
3. "Klayra";
4. "Novinet";
5. "Dimia";
6. "Zoeli" a ďalší.

Takéto lieky sa predpisujú mladým nulliparám, ktoré nikdy neužívali COC. Na druhej strane zoznam kombinovaných antikoncepčných prostriedkov obsahujúcich hormonálne látky v nízkych dávkach pozostáva z nasledujúcich liekov:

1. "Yarina";
2. "Janine";
3. "Regulon";
4. "Mikroginon" a ďalšie.

Tieto lieky sú ideálne aj pre mladé nullipary, ako aj pre tie, pre ktoré nie sú zo zdravotných dôvodov vhodné mikrodávkovacie lieky.

Na záver treba uviesť názvy kombinovaných antikoncepčných prostriedkov, ktoré obsahujú hormonálne látky vo vysokých dávkach. Patria sem lieky ako:

1. "Ovidon";
2. "Tri-regol";
3. "Triziston" a ďalšie.

Zvyčajne sa používajú výlučne na liečbu rôznych hormonálnych ochorení. Takéto lieky sa užívajú iba podľa predpisu lekára, pretože majú výraznejšie vedľajšie účinky.

Najnovšie antikoncepčné pilulky: sloboda výberu. Hormonálne a nehormonálne, užíva sa po pohlavnom styku. Ktoré z nich je lepšie použiť?

Ďakujem

Hlavnými prioritami modernej medicíny je starostlivosť o zachovanie reprodukčného zdravia žien, ochrana a zabezpečenie bezpečného materstva. Nie je žiadnym tajomstvom, že Rusko je v počte potratov na jednom z prvých miest. Potrat je skutočná operácia, ktorá často vedie k neplodnosti, menštruačným nepravidelnostiam, potratom a dokonca aj úmrtnosti matiek. Môžeme vyvodiť nasledujúci záver: opatrenia na prevenciu potratov môžu pomôcť udržať zdravie ženy a porodiť zdravé dieťa.

Niet divu, že sa hovorí, že deti sú kvety života. Ale každý kvet sa otvára iba v čase, ktorý určuje príroda. Žena má právo porodiť dieťa kedykoľvek chce, kedykoľvek v živote, aby bolo dieťa vytúžené a šťastné. Túto skutočnosť potvrdzuje aj zákon.

Dôležitú úlohu zohráva prevencia nechceného tehotenstva a potratu v určitej fáze života ženy antikoncepciu.

Antikoncepciu používali ženy už od staroveku. Aj v starovekej Afrike sa teda používali intravaginálne bylinné prostriedky vo forme kokónu a v Amerike sa na konci pohlavného styku používala sprcha bylinnými odvarmi, citrónovou šťavou a odvarom z mahagónovej kôry.

Počet antikoncepčných prostriedkov sa časom zvyšoval, no účinné metódy a spoľahlivé lieky sa objavili až v 20. storočí.

Nové antikoncepčné prostriedky sa objavujú takmer každý deň. Veda nestojí na mieste. Sú ľahko použiteľné, spoľahlivé, zdravotne nezávadné a navyše majú terapeutický účinok pri niektorých ochoreniach.

V súčasnosti medicína ponúka rôzne antikoncepciu, a žena si vždy môže vybrať, ktoré metódy a lieky použije. Naša krajina poskytuje slobodu výberu antikoncepčných prostriedkov, ale žena sa nemôže vždy sama rozhodnúť, čo je pre ňu najlepšie. Pri rozhodovaní o výbere antikoncepcie pomôže konzultácia s ošetrujúcim lekárom - iba kvalifikovaný odborník môže posúdiť zdravotný stav ženy, určiť indikácie na predpisovanie konkrétnej metódy antikoncepcie a navrhnúť pacientke najlepší liek.

Hormonálne perorálne kontraceptíva

Účinnosť antikoncepčných liekov posudzujú odborníci spočítaním počtu neplánovaných tehotenstiev na 100 žien počas roka. Tento ukazovateľ sa nazýva Pearl index.

Druhy a zloženie antikoncepčných tabliet

• Nové antikoncepčné tabletky začali obsahovať malé dávky hormónov, pričom ich účinnosť a spoľahlivosť zostala zachovaná.
• Boli získané nové analógy ženských pohlavných hormónov: etanyl estradiol a levonorgestrel.
• Objavili sa gestagény tretej generácie – norgestimát, desogestrel, gestodén.
• Boli vyvinuté najnovšie antikoncepčné prostriedky – minitabletky, ktoré neobsahujú gestagén.

Kombinovaná antikoncepcia obsahuje dve zložky:
1. Syntetický estrogén etinylestradiol, ktorý je estrogénovou zložkou liekov.
2. Progestačná zložka vo forme rôznych gestagénov.

Všetky antikoncepčné pilulky sú v závislosti od dávky hormónov rozdelené do nasledujúcich typov:

• jednofázový;
• dvojfázový;
• trojfázový.

Dvojfázové lieky zahŕňajú zmenu dávok hormónov dvakrát za kurz, trojfázové lieky - trikrát. Zvyčajne majú takéto tablety na jeden kurz rôzne farby. Medzi dvojfázové antikoncepčné prostriedky patrí Anteovin, medzi trojfázové patria Tri-mercy, Triquilar, Tri-regol, Triziston.

Antikoncepčné minitabletky sú jednofázové a sú určené na obdobie dojčenia a laktácie. Patria sem: Lactinet, Exluton, Charozetta.

Účinok kombinovaných perorálnych kontraceptív (COC) je založený na blokovaní ovulácie. Týmto spôsobom chránia pred neplánovaným tehotenstvom. Schopnosť blokovať proces ovulácie má len gestagén, ktorého dávka je vo všetkých kombinovaných antikoncepčných tabletkách rovnaká. Rozdiel medzi mikrodávkami a nízkodávkovanými liekmi je len v dávkovaní estrogénu. Estrogény ovplyvňujú ženský menštruačný cyklus.

V závislosti od dávky účinných látok sa antikoncepčné pilulky delia do štyroch typov:

Mikrodávkované antikoncepčné pilulky
Tieto produkty spravidla obsahujú minimálne dávky hormónu etinylestradiolu. Vedľajšie účinky pri ich používaní sú minimálne. V niektorých prípadoch majú schopnosť odstraňovať hormonálnu nerovnováhu: akné (najmä v puberte), bolestivá menštruácia. Tieto tabletky sú najvhodnejšie pre mladé dievčatá do 25 rokov, ktoré nerodili a majú pravidelný sexuálny život. Môžu ich užívať aj zrelé ženy nad 35 rokov a ženy, ktoré nikdy neužívali hormonálnu antikoncepciu. Najpopulárnejšie sú: Tri-Mercy, Jess, Mercilon, Lindinet -20, Klaira, Novinet.

Nízkodávkové antikoncepčné pilulky
Lieky obsahujú rovnaký etinylestradiol, ale v kombinácii s rôznymi hormónmi: desogestrel, gestodén, norgestimát, dienogest alebo levonorgestrel. Tieto antikoncepčné pilulky sa odporúčajú mladým ženám, ktoré porodili. Okrem antikoncepčného účinku majú tieto produkty výrazný antiandrogénny účinok: pomáhajú eliminovať nežiaduce ochlpenie na tvári, zabraňujú vzniku akné a vypadávaniu vlasov v dôsledku hormonálnej nerovnováhy. Populárne tablety: Regulon, Belara, Marvelon, Yarina, Janine, Midiana, Femoden.

Stredne dávkované antikoncepčné pilulky
Zvyčajne obsahujú dva hormóny: etinylestradiol a levonorgestrel. Menej často môžu obsahovať iné kombinácie hormónov. Stredne dávkované antikoncepčné tabletky sú určené ženám po pôrode, najmä starším ako 30 rokov. Pôsobia tiež antiandrogénne, čo je dôležité pre ženy, ktoré sa nespamätali z tehotenstva a pôrodu. Pri výbere lieku však treba dodržať jednu podmienku – tieto prípravky nie sú vhodné pre dojčiace matky. Populárne tablety: Diana 35, Demoulen, Tri-Regol, Chloe.

Vysokodávkové antikoncepčné pilulky
Obsahujú etinylestradiol a levonorgestrel, ale len vo vysokých dávkach. Takéto lieky sa primárne používajú na liečbu a prevenciu hormonálnych ochorení. Antikoncepciu tohto typu môžu užívať ženy nad 35 rokov, ak sú lieky s nízkou dávkou hormónov neúčinné. Patria sem: Triquilar, Tri-regol, Ovidon, Milvane, Non-Ovlon.

Najnovšie antikoncepčné pilulky: ako si vybrať?

Výber antikoncepcie je ťažký a treba ho brať vážne.

V ideálnom prípade by mal odborník vybrať antikoncepčné lieky, ale niekedy sa žena sama rozhodne, ktoré pilulky si vezme. V týchto prípadoch je potrebné starostlivo zbierať informácie o produkte. Kde začať?
1. Oboznámte sa s rôznymi typmi antikoncepčných liekov.
2. Porovnajte všetky pre a proti.
3. Definujte svoj cieľ – rozhodnite sa, čo chcete získať používaním perorálnych kontraceptív.

Čo potrebujete vedieť, aby ste si vybrali správne? Poďme na to.

Žena by si mala nájsť informácie o drogách a ich účinku na organizmus. Treba mať na pamäti, že antikoncepčné pilulky sa líšia parametrami, stupňom spoľahlivosti a vedľajšími účinkami.

Kombinovaná antikoncepcia zvyčajne obsahuje dva analógy ženských pohlavných hormónov, takže sú na prvom mieste z hľadiska spoľahlivosti. Kombinované perorálne lieky sa používajú ako na ochranu pred tehotenstvom, tak aj na liečbu chorôb a hormonálnych porúch. Ženám, ktoré sa rozhodnú pre hormonálnu antikoncepciu, sa stále odporúča, aby sa poradili so svojím lekárom a podstúpili hormonálny test.

Nové antikoncepčné prostriedky sú takzvané „minitabletky“. Obsahujú iba jeden hormón - preto je spoľahlivosť liekov 90%. Ich výhodou je možnosť užívania počas laktácie, ako aj ženami, ktoré neznášajú estrogén (súčasť COC).

Ďalším typom antikoncepčných piluliek je núdzová antikoncepcia. Tieto tablety nie sú určené na dlhodobé užívanie, ale užívajú sa ihneď po pohlavnom styku. Obsah hormónov v nich je veľmi vysoký, preto sa tieto produkty môžu používať iba raz za mesiac.

V súčasnosti sa na trhu objavili antikoncepčné lieky druhej až piatej generácie. Tieto novšie lieky obsahujú malú dávku hormónov a majú mierne vedľajšie účinky. Malo by byť zrejmé, že neexistujú žiadne dobré alebo zlé antikoncepčné prostriedky. Existujú produkty, ktoré sú alebo nie sú vhodné pre ženu. Preto pri výbere antikoncepčných prostriedkov je potrebné vziať do úvahy individuálne vlastnosti tela konkrétnej ženy.

Pri vlastnom výbere musíte najprv určiť fenotyp – typ ženského tela.

Rozlišujú sa tieto typy ženského fenotypu:
1. S prevahou estrogénov – estrogénny typ.
2. S rovnováhou estrogénov a gestagénov - vyvážený typ.
3. S prevahou gestagénov a androgénov - gestagénny typ.

Fenotyp je určený nasledujúcimi charakteristikami: celkový vzhľad, objem a stav mliečnych žliaz, typ kože, povaha menštruácie, trvanie menštruačného cyklu, prítomnosť toxikózy počas predchádzajúceho tehotenstva, telesná hmotnosť a sklon ženy mať nadváhu.

Vyvážený fenotyp je charakterizovaný priemernými ukazovateľmi týchto znakov. V tomto prípade sa odporúča užívať Marvelon, Triquilar, Microgynon, Triziston, Mercilon, Tri-Mercy, Regulon.

Keď prevláda estrogénny fenotyp, vyznačuje sa veľmi ženským vzhľadom, veľmi dlhým menštruačným cyklom, veľmi silným menštruačným a vaginálnym výtokom a miernou plnosťou. Je vhodné užívať lieky ako Anteovin, Minulet, Norinil, Rigevidon, Miniziston.

Keď prevláda gestagénny fenotyp, všetky znaky sú menej výrazné: neženský vzhľad, malý objem mliečnych žliaz, slabá menštruácia, krátke trvanie menštruačného cyklu, mastná pleť. Nasledujúce prostriedky sú účinné: Bisekurin, Chloe, Non-ovlon, Yarina, Ovidon, Jess, Janine, Klaira, Diane, Midiana, Belara.

Bez ohľadu na to, ako starostlivo je výber vykonaný, stále sa stáva, že liek nie je vhodný. Ideálna metóda výberu ešte nebola vynájdená. Často musíte konať metódou pokus-omyl, ale niekedy je to nevyhnutné, pretože telo každej ženy je jedinečné.

Je dokázané, že kritériom úspešného výberu antikoncepcie je absencia menštruácie počas troch mesiacov – t.j. adaptačné obdobie. Potom sa tento liek môže užívať dlhodobo.

Nehormonálne antikoncepčné pilulky

Faktom je, že užívanie nehormonálnych antikoncepčných tabliet nie je kontraindikované pre ženy bezprostredne po pôrode, dojčiace matky a ženy, ktoré nemôžu užívať hormóny. A ešte jeden dôležitý detail: nehormonálne lieky na zabránenie otehotnenia majú nielen schopnosť ničiť spermie, ale prispievajú aj k tvorbe ochranného filmu na pošvovej sliznici a zhrubnutiu hlienu v krčku maternice. Účinné látky - spermicídy - navyše znižujú rýchlosť pohybu spermií a vzniknutý hlien je prekážkou pre ich prienik do maternice. To je dobrá ochrana pred nechceným tehotenstvom. Nehormonálne antikoncepčné tabletky, ktoré sú v dnešnej dobe dôležité, chránia ženy pred pohlavne prenosnými infekciami, keďže majú antiseptické aj antimikrobiálne účinky.

Z toho vyplýva, že nehormonálnu antikoncepciu môže používať veľa žien v rôznych obdobiach života. Užívanie tabliet je bariérová chemická metóda antikoncepcie. Ich použitie je jednoduché, nenarúšajú hormonálnu hladinu, možno ich užívať v akomkoľvek reprodukčnom veku ženy, sú prevenciou pohlavných chorôb.

Antikoncepčné tabletky Pharmatex

Antikoncepčné tabletky Pharmatex okrem antikoncepčného účinku zabraňujú prenosu pohlavne prenosných infekcií a znižujú riziko ich následkov: neplodnosť, potrat, ochorenia krčka maternice, nádory spôsobené infekciou HIV.

Obrovskou výhodou užívania Pharmatexu je, že žiadnym spôsobom neovplyvňuje hormonálne hladiny ani vaginálnu mikroflóru.

Pharmatex, podobne ako iné nehormonálne tablety, ovplyvňuje také typy mikroorganizmov, ako sú trichomóny, gonokoky, chlamýdie, huby Candida a herpes vírus. Pharmatex pôsobí lokálne, čo nespôsobuje vedľajšie účinky na orgány a systémy celého tela.

Užívanie vaginálnych tabliet je vhodnejšie pre ženy v období po pôrode, počas laktácie a dojčenia, po potrate a s nepravidelným sexuálnym životom, keď nemajú trvalého partnera.

Spôsob aplikácie
Výrobca produktu zvyčajne obsahuje návod na použitie. V zásade sa nehormonálne vaginálne tablety vkladajú do vagíny do dostatočnej hĺbky 10 minút pred pohlavným stykom. Pre pohodlnejšie podávanie tabliet a iných liekových foriem je súčasťou balenia lieku špeciálny aplikátor.

Musíte vedieť, že pred každým ďalším pohlavným stykom a v prípade pohlavného styku, ktorý nastane neskôr ako dve hodiny po podaní tablety, je potrebné podať novú tabletu. Samozrejme, že je to do určitej miery nepohodlné, pretože žena si nemôže dovoliť znovu vpichnúť tabletku po náhodnom alebo neočakávanom sexe. Potrebuje si naplánovať načasovanie pohlavného styku, čo je neprirodzené.

Predpokladá sa, že účinok lieku trvá od 40 minút do niekoľkých hodín. Musíte si však uvedomiť, že používanie vaginálnych tabliet nie je kombinované s vodnými procedúrami pred a po pohlavnom styku s použitím produktov intímnej hygieny.

U niektorých žien môže liek spôsobiť pocit pálenia vo vagíne. V tomto prípade by ste sa mali poradiť so svojím lekárom o pokračovaní alebo vysadení lieku Pharmatex. Spoľahlivosť Pharmatexu je 80-82%.

Antikoncepčné čapíky a krémy

Okrem tabliet výrobcovia ponúkajú použitie iných dávkových foriem: čapíky, krémy, masti. Liečivo v čapíkoch je buď nonoxynol alebo benzalkóniumchlorid.

Pharmatex je dostupný aj v rôznych formách: vaginálne čapíky, tampóny, krémy, kapsuly.

Výhody používania antikoncepčných čapíkov
Antikoncepčné čapíky sa ľahko používajú, ľahko sa zavádzajú do vagíny a majú menšie vedľajšie účinky. Ďalšou výhodou používania nehormonálnych vaginálnych čapíkov je efekt dodatočného premazávania. Sú vhodné najmä pre partnerov, ktorí majú problémy s prirodzenou lubrikáciou a suchosťou v genitáliách.

Vaginálne čapíky chránia ženu pred pohlavne prenosnými infekciami a sú nepostrádateľné pri náhodnom pohlavnom styku, zriedkavom pohlavnom styku alebo v neprítomnosti stáleho partnera.
Nevýhody používania antikoncepčných čapíkov
Vaginálne antikoncepčné čapíky môžu ovplyvniť mikroflóru vagíny, pretože okrem účinnej látky obsahujú kyseliny. Pálenie a svrbenie, alergické vyrážky, ktoré sa vyskytujú pri používaní čapíkov, sú indikáciami na ich prerušenie.

Dávkovanie
Vaginálne čapíky. Čapíok sa zavedie do vagíny 10 minút pred pohlavným stykom. Liečivo je účinné 4 hodiny.

Vaginálny tampón. Tampón sa vyberie z obalu a prstom sa vloží do vagíny až po krčok maternice. Ochranný účinok nastáva okamžite a trvá 24 hodín. V tomto období nie je potrebné meniť tampón, čo je veľmi výhodné. Tampón sa nemení ani vtedy, ak dôjde k viacerým pohlavným stykom, ktoré počas dňa na seba nadväzujú. Tampón sa vyberie najskôr 2 hodiny po poslednom pohlavnom styku, najneskôr však 24 hodín po jeho prvom zavedení do pošvy.

Vaginálny krém. Zavádza sa do vagíny pomocou špeciálnej injekčnej striekačky. Zariadenie by malo byť naplnené po značku bez tvorby vzduchových bublín. Potom pomaly vložte do vagíny pred pohlavným stykom. Úvod sa robí v ľahu. Účinok prípravku nastupuje okamžite a trvá približne 10 hodín. Pred opakovaným pohlavným stykom je potrebné znovu podať časť krému.

Populárne drogy: Pharmatex, Nonoxynol, Patentex Oval, Contraceptin T.

Antikoncepčné tabletky po pohlavnom styku

Niekedy sa táto metóda jednoducho nazýva: pohotovosť, požiar, núdzová antikoncepcia, antikoncepcia ráno potom. Ale stále je správne nazývať to núdzovým, pretože táto metóda sa používa v núdzových situáciách.

Núdzová antikoncepcia má za cieľ zabrániť otehotneniu v nasledujúcich štádiách: ovulácia, oplodnenie a konsolidácia oplodneného vajíčka v endometriu (vnútorná vrstva sliznice maternice).

• v núdzových situáciách zahŕňajúcich násilné činy zo strany partnera, ako aj vtedy, keď je porušená celistvosť kondómu alebo žena vynechá užiť antikoncepčnú tabletku;
• so zriedkavými sexuálnymi kontaktmi;
• pri nechránenom pohlavnom styku, keď sa nepoužívali žiadne antikoncepčné metódy.

• trombóza a tromboembolizmus (aj v anamnéze);
• ochorenia pečene s vysokým stupňom zlyhania;
• ochorenia obličiek;
• onkologické ochorenia.

Estrogény v núdzovej antikoncepcii sa v poslednom čase tak často nepoužívajú, pretože obsahujú vysoké dávky hormónov, čo vedie k vedľajším účinkom - nevoľnosti a zvracaniu.

Kombinované antikoncepčné tabletky sa užívajú do 72 hodín po pohlavnom styku, dvakrát, s prestávkou 12 hodín. Môžete použiť akýkoľvek liek z tejto skupiny.

Najznámejším liekom na núdzovú antikoncepciu v Rusku je Postinor. Odporúča sa užiť dvakrát, po jednej tablete. Prvá tableta sa užíva najneskôr 72 hodín po pohlavnom styku, druhá - 12 hodín po prvej.

Druhá núdzová antikoncepcia, Escapelle, sa užíva raz do 96 hodín po pohlavnom styku.

Kombinované perorálne kontraceptíva sa užívajú denne počas 21 dní. Potom sa urobí prestávka na 7 dní a začne sa ďalšie balenie lieku. Kurz začína aktívnym tabletom.

„Minitabletky“ sa berú bez prerušenia. Hneď po dokončení balíčka začína ďalší.

Prestávka na recepcii

Menštruácia pri príjme

Ak ste antikoncepciu užívali pravidelne, bez vynechávania alebo prestávok, ale menštruácia sa zastavila, musíte v jej užívaní pokračovať.

Ale ak bol príjem nepravidelný, mali by ste mať podozrenie na nástup tehotenstva, okamžite prestať používať antikoncepciu a kontaktovať gynekológa, aby ju identifikoval.

Menštruácia po zrušení

Krvácanie pri užívaní

Ak dôjde k silnému krvácaniu, poraďte sa s lekárom.

Je možné otehotnieť počas užívania antikoncepčných tabliet?

Iná situácia je, keď žena pri užívaní zvracia. Potom musíte užiť ďalšiu pilulku, pretože prvá sa neabsorbuje. Ak sa vracanie objavuje opakovane, je lepšie prejsť na iný druh liekov. Rovnaké kroky by sa mali vykonať pri riedkej stolici.

Spoľahlivosť antikoncepcie sa môže znížiť pri užívaní iných liekov - napríklad antibiotík, infúzií ľubovníka bodkovaného a pod. V tomto prípade sa odporúča použitie doplnkovej metódy antikoncepcie.

Ako dlho môžete užívať tabletky?

Podľa vedcov sa už v Rusku objavili antikoncepčné prostriedky piatej generácie, ktoré majú menšie vedľajšie účinky. Počet otázok však neklesá.

Je možné brať antikoncepčné tabletky nepretržite dlhšie ako rok?

Tehotenstvo po vysadení antikoncepčných piluliek

Je možné prestať užívať antikoncepčné tabletky?

Čo je lepšie: antikoncepčné pilulky alebo IUD?

Najlepšie antikoncepčné pilulky

Jess

Tento liek patrí do štvrtej generácie antikoncepčných liekov.

Odporúča sa užívať liek dlhodobo. Balenie obsahuje 28 tabliet. Tablety užívajte denne, najlepšie v rovnakom čase. Začnite užívať Jess v prvý deň menštruačného krvácania a potom pite nepretržite.

Jess je novinkou v medicíne. Popularita drogy rastie. Jess poskytuje spoľahlivú ochranu, kontroluje menštruačný cyklus, používa sa na liečbu príznakov predmenštruačného syndrómu, akné, priaznivo pôsobí na vlasy a nechty. Zároveň zostáva váha žien užívajúcich Jess stabilná. Doba adaptácie na antikoncepciu je 1-2 mesiace.

Niet divu, že drogu Jess nazývajú antikoncepciou dvadsiateho prvého storočia.

Novinet

Liek má minimálne vedľajšie účinky, nespôsobuje bolesť počas menštruácie a neovplyvňuje prírastok hmotnosti ženy.

Pri užívaní Novinetu sa môže objaviť nevoľnosť, zriedkavo vracanie, čiastočná strata vlasov a bolesti hlavy.

Novinet sa užíva 1 tableta denne počas 21 dní. Prestávka je 7 dní, ôsmy deň sa začína nové balenie.

Dojčiace ženy môžu začať užívať liek tri týždne po pôrode. Malo by sa pamätať na to, že Novinet dramaticky zvyšuje množstvo materského mlieka.

Recenzie na Novinet sú väčšinou pozitívne.

Janine

Účinnými látkami sú dienogest a etinylestradiol.

Janine užíva 1 tabletu denne počas troch týždňov. Potom si urobia prestávku na týždeň, po ktorej sa kurz opakuje.

Recenzie o Janine dokazujú skutočne výrazný antikoncepčný účinok.

Regulon

Regulon pomáha pri poruchách menštruácie a krvácaní z maternice.

Recenzie o Regulone
Ženy, ktoré užili túto drogu, berú na vedomie kvalitu drogy a jej spoľahlivosť. Regulon pôsobí oveľa jemnejšie ako iné lieky. Lekári ho často odporúčali na použitie mladistvým a mladým dievčatám. Pri dlhodobom používaní nespôsobuje vedľajšie účinky, spoľahlivo chráni pred nechceným tehotenstvom a neprispieva k priberaniu.

Ženy, ktoré ho používali na liečebné účely, hovoria o Regulone pozitívne. Droga pomáha pri krvácaní z maternice, silnom pošvovom výtoku, zlepšuje kvalitu a vzhľad vlasov, nechtov a pokožky.

Yarina

Liek je dobre tolerovaný a má mierne vedľajšie účinky. Počas podávania zostáva hmotnosť ženy nezmenená, nedochádza k nevoľnosti ani vracaniu a terapeutický účinok je výrazný - zníženie predmenštruačných symptómov, symptómov seborey, akné.

Ženy užívajúce Yarinu zaznamenali vysokú spoľahlivosť lieku, ako aj zlepšenie nálady, obnovenie libida a normalizáciu menštruačného cyklu.

Minimálne náklady na mesačnú dávku lieku v Rusku sa pohybujú od 600 rubľov.

Logest

Účinok lieku je založený na inhibícii ovulácie, zvýšení viskozity sekrécie, čo bráni pohybu spermií a zabraňuje implantácii vajíčka do maternice.

Užívanie tabliet sa začína prvým dňom menštruačného cyklu. Užívajte 1 tabletu denne počas 21 dní. Potom urobia týždennú prestávku, po ktorej sa kurz opakuje.

Po vysadení lieku sa úplne obnoví schopnosť tela otehotnieť.

Cena lieku sa pohybuje od 330 do 450 rubľov za balenie.

Claira

Qlaira je prirodzená perorálna antikoncepcia. Zloženie kombinovaného hormonálneho antikoncepčného prípravku po prvýkrát nezahŕňalo etinylestradiol ako účinnú látku. Úspešne ho nahradil mäkší a bezpečnejší hormón estradiolavalerát, čo je hormón s prirodzeným zložením. Tento hormón bol dobre študovaný a používa sa hlavne na liečbu symptómov menopauzy.

Na posilnenie antikoncepčných funkcií pridali vedci do estradiolu valeriatu účinnú látku dienogest, čím sa vyriešil aj problém s intermenštruačným krvácaním.

Zmenil sa aj postup užívania lieku. Má jedinečný dynamický režim dávkovania. Qlaira je štvorfázový hormonálny liek. Balenie obsahuje dve placebo tablety, to znamená, že neobsahujú účinnú látku, a 26 aktívnych tabliet s rôznymi dávkami účinnej látky. Dávky estrogénu pri užívaní sa postupne znižujú a dávky gestagénu sa zvyšujú. Tento dávkovací režim niekoľkokrát zvyšuje účinnosť lieku.

V súčasnej fáze vývoja antikoncepcie je liek Qlaira revolučný, poskytuje vysoký stupeň ochrany a liečby ženských chorôb.

Napriek veľmi veľkému výberu antikoncepčných tabletiek je u nás percento potratov stále vysoké. Ženy nemajú dostatočné informácie o liekoch, prežívajú panický strach z užívania hormonálnych liekov, nepripúšťajú si predstavu, že v súčasnosti sa objavili bezpečné a spoľahlivé antikoncepčné prostriedky. Antikoncepčné tabletky novej generácie, obsahujúce znížené dávky účinných látok, môžu ženám pomôcť naplánovať tehotenstvo bez rizika komplikácií a potratov.

Dnes existujú dva hlavné typy antikoncepčných piluliek:

1. Kombinované perorálne kontraceptíva (COC)
   Tieto lieky obsahujú 2 syntetické analógy ženských hormónov: estrogén (etinylestradiol) a progesterón. Kombinovaná perorálna antikoncepcia je buď jednofázová (hladina hormonálnych látok v tabletách zostáva nezmenená počas celého podávania) alebo trojfázová (tablety obsahujú tri kombinácie hormónov, ktoré sa menia počas menštruačného cyklu).
2. Antikoncepčné tabletky na báze progestínu („minitabletky“)
   Tieto lieky obsahujú iba syntetický gestagén a sú určené špeciálne pre dojčiace matky, prípadne v prípade kontraindikácií užívania kombinovanej perorálnej antikoncepcie (estrogény).

1. Kombinované antikoncepčné tabletky (COC)

Kombinované antikoncepčné tabletky môžeme rozdeliť do niekoľkých skupín, pričom každá z nich je vhodná pre špecifickú kategóriu žien. Zohľadňuje sa pri tom vek, či žena rodila alebo nie a či netrpí nejakými hormonálnymi alebo inými poruchami organizmu.

POZOR!!!
Všetky skupiny COC rovnako spoľahlivo blokujú ovuláciu, čo znamená, že rovnako chránia pred otehotnením. Ovuláciu blokuje gestagén a jeho dávka je vo všetkých kombinovaných liekoch rovnaká. Rozdiel medzi mikrodávkovaným a nízkodávkovým je len v obsahu dávky estrogénu. Estrogény sa nepridávajú na ochranu pred nechceným tehotenstvom, ale na kontrolu menštruačného cyklu.

1.1. Mikrodávkované antikoncepčné pilulky

Antikoncepcia pre mladé, nullipary, ktoré majú pravidelný sexuálny život. Lieky v tejto skupine sú ľahko tolerované a majú minimálne vedľajšie účinky. Skvelé pre tých, ktorí nikdy neužívali hormonálnu antikoncepciu. Rovnako ako antikoncepcia pre zrelé ženy nad 35 rokov (do nástupu menopauzy).

1.2. Nízkodávkové antikoncepčné pilulky

Antikoncepcia pre mladé, nullipary, ktoré majú pravidelný sexuálny život (v prípade, že mikrodávkované lieky nie sú vhodné - prítomnosť špinenia v dňoch užívania aktívnych tabliet po skončení obdobia adaptácie na liek). Rovnako ako antikoncepcia pre ženy po pôrode, prípadne ženy v neskorom reprodukčnom veku.

1.3. Tablety s vysokou dávkou

Používajú sa na liečbu rôznych hormonálnych ochorení, ako aj na antikoncepciu pri liečbe hormonálnych porúch.Ovidon

2. Antikoncepčné tabletky na báze progestínu (“minitabletky”)

Antikoncepcia pre ženy počas laktácie (dojčenia). Antikoncepcia pre ženy po pôrode alebo ženy v neskorom reprodukčnom veku, ktoré majú pravidelný sexuálny život, v prípade kontraindikácií užívania estrogénov. Antikoncepcia pre fajčiarky nad 35 rokov.

Ako estrogénová zložka COC sa používa syntetický estrogén etinylestradiol (EE) a ako gestagénová zložka sa používajú rôzne syntetické gestagény.

V súčasnosti sú COC veľmi populárne po celom svete a poskytujú:

Vysoká antikoncepčná spoľahlivosť;

Dobrá znášanlivosť;

Dostupnosť a jednoduchosť použitia;

Nedostatok spojenia so sexuálnym stykom;

Primeraná kontrola menštruačného cyklu;

Reverzibilita (úplné obnovenie plodnosti do 1-12 mesiacov po ukončení používania);

Bezpečnosť pre väčšinu somaticky zdravých žien;

Terapeutické účinky:

Regulácia menštruačného cyklu,

Odstránenie alebo zníženie príznakov dysmenorey,

Zníženie straty menštruačnej krvi a v dôsledku toho liečba a prevencia anémie z nedostatku železa,

Eliminácia ovulačnej bolesti,

zníženie výskytu zápalových ochorení panvy (PID),

Terapeutický účinok na predmenštruačný syndróm,

Terapeutický účinok pri hyperandrogénnych stavoch;

Preventívne účinky:

Zníženie rizika vzniku rakoviny endometria a vaječníkov, ako aj kolorektálneho karcinómu,

Zníženie rizika nezhubných nádorov prsníka,

Zníženie rizika vzniku anémie z nedostatku železa,

Zníženie rizika mimomaternicového tehotenstva;

Odstránenie „strachu z nechceného tehotenstva“;

Možnosť „odloženia“ nasledujúcej menštruácie napríklad počas skúšok, súťaží, rekreácie a zo zdravotných dôvodov.

Druhy a zloženie moderných COC, mechanizmus účinku

Všetky existujúce kombinované perorálne kontraceptíva sú na uľahčenie stanovenia ich vlastností klasifikované podľa typu gestagénovej zložky, podľa dávky etinylestradiolu obsiahnutej v každej tablete a podľa zloženia. Prítomnosť rôznych klasifikačných kritérií bola výsledkom dlhej, takmer polstoročnej histórie vytvárania COC.

Na základe množstva estrogénovej zložky v tabletách sa COC delia na:

Vysoká dávka - 50 mcg EE/deň. (Ovidon);

Nízka dávka - nie viac ako 30-35 mcg EE / deň. (Dia-ne-35, Janine, Femoden, Yarina, Silest, Marvelon, Regu-lon, Triquilar, Tri-Regol, Tri-Mercy atď.);

Mikrodávkované - 15-20 mcg EE/deň. (Logest, Mirelle, Novinet, Mercilon, Lindinet atď.).

V súčasnosti syntetizované COC sa v závislosti od kombinácie estrogénu a gestagénu delia na dva hlavné typy:

Monofázický: s konštantnou dennou dávkou estrogénu a gestagénu počas celého príjmu;

Viacfázové: trojfázové, s premenlivou dávkou estrogénu a gestagénu, simulujúce kolísanie obsahu prirodzených ovariálnych hormónov počas normálneho menštruačného cyklu (3 druhy tabliet s rôznym pomerom estrogén/gestagén).

Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie hormonálnej antikoncepcie sa neustále zlepšuje a rozširuje. V súčasnosti by podľa odporúčaní WHO nemala dávka estrogénovej zložky v COC používaných na rutinnú antikoncepciu prekročiť 35 mcg etinylestradiolu (nízkodávkované antikoncepčné prostriedky). Je potrebné zdôrazniť, že na účely bežnej antikoncepcie by sa mali používať lieky s nízkou a mikrodávkou (pozri tabuľku 2.3). Vysokodávkové COC sa používajú hlavne na núdzovú antikoncepciu a niekedy na liečebné účely.

Zavedenie trojfázových kombinovaných estrogén-gestogénnych liekov do klinickej praxe bolo ďalšou etapou vo vývoji antikoncepcie. Variabilný obsah steroidov v týchto liekoch umožnil znížiť celkovú dávku progestínovej zložky o takmer 40 % v porovnaní s dávkou prijatou pri použití podobných monofázických liekov. Postupný režim používania trojfázových liekov zabezpečuje dobrú znášanlivosť liekov. V tomto ohľade môžu byť viacfázové perorálne kontraceptíva predpísané nielen ženám v reprodukčnom veku, ale

Tabuľka 2.3

Zlúčenina

A to pre dievčatá a tínedžerov, ktorých hormonálne parametre menštruačného cyklu ešte nie sú dostatočne stabilné.

Berúc do úvahy gestagénovú zložku, COC sú rozdelené do generácií, počnúc časom ich prvej syntézy. Začiatkom 60. rokov boli z C-19-nortestosterónu rastlinného pôvodu, ktorý má dobré antikoncepčné vlastnosti, syntetizované gestagény prvej generácie (no-retinodrel, etynodiol diacetát a noretindrón acetát). Tieto látky gestagénnej povahy mali určité androgénne vlastnosti.

Štúdie ukázali, že gestagény prvej generácie sa v ľudskom tele transformujú na noretisterón. To umožnilo zaviesť jeho syntézu do roku 1970 a potom syntézu nových C-19-norsteroidov (norgestrel a levonorgestrel) - druhej generácie. Okrem toho sa ukázalo, že progesterónová aktivita levonor-gestrelu obsiahnutého vo väčšine moderných COC druhej generácie bola 10-krát vyššia v porovnaní s noretinodrelom a etynodiolacetátom a androgénna aktivita bola rovnako niekoľkokrát nižšia.

V 80. rokoch 20. storočia sa objavili deriváty chemicky blízke levonorgestrelu, ktoré však mali len minimálnu zvyškovú afinitu k androgénnym receptorom, a tým sa začala výroba COC najnovšej, tretej generácie (desogestrel, gestodén, norgestimát, dienogest, drospirenón ). Tieto látky majú výraznejšie vlastnosti podobné progesterónu, čo umožnilo výrazne znížiť dávku gestagénu potrebnú na potlačenie ovulácie.

Progesterónový účinok C-19-norsteroidov v cieľových orgánoch závisí od stupňa ich afinity k progesterónovým a androgénnym receptorom. Gestodén a dezogestrel majú najväčšiu afinitu k progesterónovým receptorom. Okrem toho má aktívny metabolit dezogestrelu (3-ketodesogestrel) nižšiu afinitu k androgénnym receptorom, čo zabezpečuje jeho výraznú selektivitu, t.j. selektivita interakcie s progesterónovými receptormi. Norgestimát sa v tele rýchlo mení na levonorgestrel a jeho deriváty získavajú počas metabolizmu vlastnosti gestagénu druhej generácie.

Výhodou COC obsahujúcich gestagény tretej generácie je minimalizácia ich účinku na metabolizmus sacharidov a inzulínovú rezistenciu, na krvný profil cholesterol-lipoproteín, ako aj na hemostatický systém.

Kombinovaná perorálna antikoncepcia je najpopulárnejšou metódou antikoncepcie. Takže v Nemecku tieto lieky

Používa viac ako 30% žien vo veku 15 až 45 rokov av Holandsku - viac ako 40% žien v tejto vekovej skupine av Belgicku a Francúzsku - 50%. V Rusku je počet používateľov tejto metódy 8% podľa Štátneho štatistického výboru Ruska (2004).

Okrem vysokej účinnosti a nízkeho výskytu vedľajších účinkov sa perorálna antikoncepcia ľahko používa (na rozdiel od mnohých antikoncepčných metód) a nespôsobuje nepríjemné pocity v intímnej oblasti.

Tieto drogy sa rozšírili po celom svete. V súčasnosti viac ako 150 miliónov žien na celom svete užíva perorálnu antikoncepciu. Zmenilo sa zloženie týchto liekov, čo viedlo k zvýšeniu ich prijateľnosti a bezpečnosti.

Mechanizmus účinku COC (obr. 2.1) je pre všetky lieky rovnaký, nezávisí od zloženia lieku, dávky jeho zložiek a fázy.

Antikoncepčný účinok OC sa vyskytuje na rôznych úrovniach systému hypotalamus-hypofýza-vaječníky-uterus-vajcovody. Tento mechanizmus zahŕňa potlačenie gonadotropnej funkcie hypofýzy prostredníctvom inhibície produkcie uvoľňujúcich hormónov syntetizovaných hypotalamom, čo vedie k inhibícii ovulácie a dočasnej sterilite. Dokázaný bol aj priamy inhibičný účinok perorálnych kontraceptív na funkciu vaječníkov. Pri užívaní COC sa vaječníky zmenšujú, obsahujú veľa atretických folikulov a sekrécia estrogénu vaječníkmi je takmer polovičná. Endometrium tiež prechádza zmenami: prechádza rýchlou regresiou v proliferačnej fáze cyklu a predčasnou sekrečnou transformáciou, niekedy sa pozorujú atrofické zmeny, ktoré majú antiimplantačný účinok. Taktiež sa vplyvom hormonálnej antikoncepcie spomalí peristaltika vajíčkovodov a prechod vajíčka cez ne.

COC prispievajú k zmenám v biochemickom zložení hlienu krčka maternice a absencia cyklických zmien v ňom, charakteristických pre normálny menštruačný cyklus, spôsobuje, že je viskózny, čo výrazne zhoršuje penetráciu spermií.

COC teda pri správnom užívaní majú takmer stopercentnú antikoncepčnú účinnosť. Ako už bolo uvedené, v súčasnosti je najobjektívnejším ukazovateľom účinnosti antikoncepcie Pearlov index, ktorý odráža frekvenciu tehotenstva u 100 žien počas 1 roka užívania lieku.

Ryža. 2.1. Mechanizmus účinku COC...

Ratov. Pri používaní COC sa Pearlov index pohybuje od 0,05 do 0,4. Veľkou výhodou tabletových liekov je ich dobrá znášanlivosť a reverzibilita účinku; Okrem vysokej spoľahlivosti spĺňajú zvýšené bezpečnostné požiadavky.

Aby sa zlepšila bezpečnosť predpisovania antikoncepčných metód, WHO prvýkrát zverejnila kritériá oprávnenosti na používanie antikoncepcie v roku 1996. Podľa týchto kritérií možno všetky užívateľky antikoncepcie rozdeliť do 4 kategórií podľa ich stavu. Okrem toho sa stavom navrhuje chápať tak biologické charakteristiky užívateľa, vrátane veku a reprodukčnej histórie, ako aj rôzne patologické procesy a choroby. Odvtedy sa kritériá opakovane revidovali a dopĺňali o nové odporúčania a posledná revízia sa uskutočnila v roku 2004 (pozri prílohu 2).

Kategória III by mala zahŕňať používateľov, ktorým sa metóda vo všeobecnosti neodporúča, pretože riziká jej použitia zvyčajne prevažujú nad prínosmi. Výnimkou je prípad, keď je vhodnejšia metóda alebo náprava nedostupná alebo neprijateľná. Predpisovanie antikoncepčnej metódy žene zaradenej do kategórie III si vyžaduje opatrnosť. teleklinické posúdenie a dostupnosť klinického on-| pozorovanie.

Je dôležité poznamenať, že nadobudnutie účinnosti týchto odporúčaní na jednej strane umožnilo flexibilnejšie a prehľadnejšie zvoliť si spotrebiteľa a spôsob ochrany pred nechceným počatím, na strane druhej umožnilo výrazne znížiť zoznam absolútnych kontraindikácií hormonálnej antikoncepcie.

Absolútne kontraindikácie používania kombinovaných perorálnych kontraceptív (WHO, 2004, IV. kategória) sú:

Prítomnosť viacerých rizikových faktorov kardiovaskulárnych ochorení;

Arteriálna hypertenzia (systémový krvný tlak > 160 mm Hg a priemerný krvný tlak > 100 mm Hg.);

Tromboflebitída, tromboembolické ochorenia, cerebrovaskulárna príhoda, cerebrovaskulárna mozgová príhoda, infarkt myokardu (anamnéza);

Chirurgické operácie s predĺženou imobilizáciou;

Trombogénne mutácie (faktor V Leiden, nedostatok proteínu S atď.);

Choroby srdcových chlopní s komplikáciami;

Migréna s neurologickými príznakmi;

Diabetes mellitus s cievnymi komplikáciami alebo v kombinácii s inými cievnymi ochoreniami alebo trvajúci viac ako 20 rokov;

Akútne ochorenie pečene (hepatitída), cirhóza pečene v štádiu dekompenzácie;

Benígne alebo malígne nádory pečene;

Krvácanie z maternice neznámej etiológie;

Súčasná rakovina prsníka;

Dojčenie do 6 týždňov. po pôrode;

tehotenstvo;

Fajčenie (15 cigariet denne alebo viac) vo veku nad 35 rokov.

Vedci venujú osobitnú pozornosť účinku estrogén-progestínových liekov na kardiovaskulárny systém. Zhrnutím výsledkov epidemiologických štúdií môžeme konštatovať, že u nefajčiarok do 40 rokov nie je užívanie perorálnych kontraceptív rizikovým faktorom a nie je štatisticky významne spojené so zvýšením výskytu kardiovaskulárnych ochorení, pokiaľ nie sú prítomné ďalšie faktory (dedičná predispozícia, sprievodné kardiovaskulárne ochorenia, obezita, fajčenie) (pozri časť „Systémové účinky COC“).

Porovnávacie charakteristiky gestagénov zahrnutých v moderných COC

Gestagény sú steroidné hormóny. Mechanizmus ich účinku je spojený s účinkom na steroidné receptory. Prvou štruktúrou, s ktorou gestagény interagujú v procese implementácie biologickej aktivity na bunkovej úrovni, je plazmatická membrána cieľových buniek. Obsahuje špecifické receptory, ktoré vykonávajú veľmi dôležité funkcie. Po prvé, toto je štádium rozpoznania a identifikácie zodpovedajúceho hormónu; po druhé, pri väzbe na hormón dochádza k zmene funkčného stavu bunky v dôsledku zmien membránovej permeability pre rôzne ióny, zmeny aktívnej

Tieto enzýmy tvoria sekundárnych poslov vo vnútri bunky. To sprostredkuje negenomické účinky gestagénov, ktoré sa rýchlo rozvíjajú v priebehu minút až hodín. Progestogény, ktoré prenikajú do bunky, sa viažu na cytosolické receptory, čo sú jadrové proteíny. V dôsledku toho sa mení transkripcia špecifických génov, čo spôsobuje fyziologické a morfologické zmeny v cieľových orgánoch. Ide o genómové, pomalé účinky gestagénov. Vyvíjajú sa niekoľko hodín a dokonca dní.

Existuje 5 typov steroidných receptorov: pre glukokortikoidy, mineralokortikoidy, estrogény, gestagény a androgény. Progesterón a gestagény sa špecificky viažu na gestagénové receptory, ale môžu sa do tej či onej miery viazať na iné typy steroidných receptorov, čo určuje charakteristiky ich účinku. Progesterón a drospirenón sa teda okrem gestagénových receptorov viažu na mineralokortikoidné receptory, čo podmieňuje ich antimineralokortikoidný účinok, medroxyprogesterónacetát - s glukokortikoidnými receptormi, teda má miernu glukokortikoidnú aktivitu, množstvo gestagénov (cyproterónacetát, chlormadin dienogest, drospirenón ) kontakt s androgénnymi receptormi.

Je potrebné zdôrazniť, že antikoncepčný účinok hormonálnych liekov je spôsobený najmä pôsobením gestagénov. Estrogény len zosilňujú inhibičný účinok gestagénov na ovuláciu na úrovni hypotalamo-hypofyzárneho systému a na úrovni vaječníkov. Okrem toho gestagény spomaľujú peristaltiku vajcovodov, čo sťažuje prechod vajíčka do dutiny maternice; majú antiimplantačný účinok v dôsledku skorej sekrečnej transformácie endometria a nakoniec zvyšujú viskozitu hlienu krčka maternice, čo sťažuje pohyb spermií do dutiny maternice. Každý z uvedených mechanizmov samostatne je schopný zabezpečiť antikoncepčný účinok, ale ich kombinácia v hormonálnych prípravkoch zaisťuje vysokú spoľahlivosť metódy.

V súčasnosti sa syntetizuje veľké množstvo rôznych gestagénov, čo otvára veľké možnosti pre individuálny výber hormonálnych liekov. Je to dôležité najmä vzhľadom na skutočnosť, že dnes máme prakticky len jeden syntetický estrogén – etinylestradiol, ktorý je súčasťou COC; jeho hlavnou funkciou je kontrola menštruačného cyklu, t.j. prevencia intermenštruačného krvácania spôsobeného pôsobením

Progesterón na endometriu. Gestagény sa delia do dvoch skupín: deriváty progesterónu a 19-nortestosterónu (obr. 2.2). Jeho chemická štruktúra je blízka prirodzenému progesterónu. Deriváty progesterónu nemajú pri perorálnom užívaní antikoncepčný účinok. Patria sem: dydrogesterón, chlórmadinónacetát, megestrolacetát, medroxyprogesterónacetát, cyproterónacetát.

Ďalší intenzívny výskum a vývoj v oblasti hormonálnej antikoncepcie v posledných rokoch zdanlivo znemožnil ďalšie zlepšovanie hormonálnej antikoncepcie. Vedci so zameraním predovšetkým na dodatočné účinky gestagénov však v roku 1980 vyvinuli gestagén dienogest, ktorý neobsahuje etynylovú skupinu na pozícii 17a, ktorý kombinuje výhody derivátov progesterónu a 19-norsteroidov.

V posledných rokoch bol syntetizovaný nový gestagén – derivát spirolaktónu – drospirenón.

Ryža. 2.2. Klasifikácia gestagénov.

V klinickej praxi sa najčastejšie používajú deriváty 19-nortestosterónu. Delia sa do 2 skupín: deriváty noretisterónu a deriváty levonorgestrelu.

Skupina noretisterónu zahŕňa noretisterón, nor-etinodrel, etynodiol diacetát, linestrenol. Všetky sa v tele metabolizujú na noretisterón a až potom sa stávajú biologicky aktívnymi, keďže iba noretisterón sa viaže na progesterónové receptory. Metabolizmus v pečeni znižuje ich biologickú aktivitu o 40 %, takže na dosiahnutie antikoncepčného účinku sú potrebné vysoké dávky.

Dydrogesterón

Dydrogesterón je retroprogesterón, stereoizomér progesterónu s ďalšou dvojitou väzbou medzi atómami uhlíka v polohách 6 a 7. Molekula retroprogesterónu sa od molekuly progesterónu líši prechodom metylovej skupiny uhlíka 10 z polohy p do polohy a a vodíka C19 z poloha a do polohy p Dydrogesterón je vysoko selektívny gestagén, ktorý sa viaže takmer úplne na progesterónový receptor. Hoci je táto väzbová kapacita menej výrazná ako u progesterónu, jeho biologická dostupnosť je lepšia a dávka na dosiahnutie proliferácie endometria je 10-20-krát menšia ako u iných gestagénov.V dôsledku tejto selektivity sú účinky v dôsledku väzby na iné receptory minimálne.

Deriváty progesterónu (17a-hydroxyprogesterón)

Poloha 17 je hlavným faktorom určujúcim aktivitu gestagénov. Pridanie hydroxylovej skupiny k progesterónu v polohe 17 vedie k strate progestogénnej aktivity. Hoci je 17cx-hydroxyprogesterón hormonálne neaktívny, tvorba esterov s acetátom spôsobuje slabú gestagénnu aktivitu a s kaproátom - vysokú aktivitu; 17-hydroxyprogesterónkaproát (17-OPC) sa klinicky používa vo forme intramuskulárnych injekcií na liečbu endometriálnych hyperplastických procesov.

Chlormadinón acetát

Po perorálnom podaní sa chlórmadinónacetát rýchlo absorbuje a nepodlieha takmer žiadnemu metabolizmu v prvej fáze v pečeni. Preto je jeho biologická dostupnosť približne 100 %. Chlormadinón acetát sa hromadí v tukovom tkanive a pomaly sa vylučuje z tela: za 7 dní len 34 % dávky lieku. Najdôležitejším metabolitom je 3-hydroxychlórmadinónacetát, ktorý predstavuje 70 % antiandrogénnej aktivity chlórmadinónacetátu.

Cyproterónacetát

Biologická dostupnosť cyproterónacetátu je približne 100 %. Neviaže sa na globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG) alebo globulín viažuci kortikosteroidy (CSB), ale viaže sa na 93 % na sérový albumín. Liečivo sa hromadí v tukovom tkanive a pomaly sa vylučuje. Každodenné podávanie vysokých dávok cyproterónacetátu vedie k akumulácii a vytvoreniu zásoby liečiva. Hlavnými metabolickými funkciami cyproterónacetátu sú hydroxylácia a deacetylácia.

Ryža. 2.3. Chemická štruktúra cyproterónacetátu.

Cyproterónacetát obsiahnutý v Diane-35 má výraznú antiandrogénnu aktivitu (obr. 2.3). Po užití cyproterónacetátu Diane-35 sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po požití 1 tablety Diane-35 sa Cmax dosiahne po 1,6 hodine a je 15 ng/ml. Cyproterónacetát sa takmer úplne viaže na plazmatický albumín, približne 3,5 – 4,0 % je vo voľnom stave. Keďže väzba na proteíny je nešpecifická, zmeny hladín SHBG neovplyvňujú farmakokinetiku cyproterónacetátu. Farmakokinetika lieku je dvojfázová s polčasom (T1/2) 0,8 hodiny a 2,3 dňa. pre prvú a druhú fázu. Celkový plazmatický klírens je 3,6 ml/min/kg. Cyproterónacetát sa biotransformuje hydroxyláciou a konjugáciou. Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov močom a žlčou v pomere 1:2, malá časť sa vylučuje v nezmenenej forme žlčou. T v kombinácii s etinylestradiolom.

Úspešné užívanie gestagénov, ako každej inej hormonálnej antikoncepcie, závisí od starostlivého zváženia kontraindikácií užívania, znalosti základov klinickej farmakológie, predikcie a zváženia možných komplikácií a nežiaducich reakcií a individuálneho prístupu v závislosti od veku, zdravotného stavu a znášanlivosť lieku.

Biologické účinky rôznych gestagénov sú uvedené na obrázku 2.9.

Ryža. 2.9. Progesterónový strom (Gynaecology Forum Vol.9, No. 2, 2004).

Ak je žena sexuálne aktívna, no necíti sa pripravená na materstvo, stojí pred otázkou, aké antikoncepčné tabletky sú dobré, ako ich užívať a aký je rozdiel medzi hormonálnymi a nehormonálnymi liekmi. Dá sa pri pravidelnom užívaní antikoncepcie úplne vyhnúť riziku otehotnenia a je šanca vyhnúť sa abstinenčným príznakom?

Čo sú antikoncepčné pilulky

Ochrana zo strany muža, ak ide len o kondóm, neposkytuje 100% záruku, že spermie nepreniknú do pošvy a nedostanú sa k vyvinutým vajíčkam. Odborníci tvrdia, že len dobré antikoncepčné tabletky pomáhajú predchádzať tehotenstvu. Sú rozdelené do 2 skupín: vaginálne a orálne. Hlavné charakteristiky:

• Vaginálne tablety majú len lokálny účinok, preto sa užívajú pred sexom. Neodporúča sa ich dlhodobé užívanie s akýmkoľvek zložením. Tieto pilulky nemožno klasifikovať ako obzvlášť spoľahlivé - zabraňujú otehotneniu len na 70%. Pharmatex, Erotex, Ginekotex sú názvy najznámejších a najfunkčnejších vaginálnych spermicídov.
• Perorálna antikoncepcia (preferovaný spôsob ochrany) má iný princíp účinku: pri dlhodobom užívaní potláča ovuláciu, priebeh je viazaný na mesačný cyklus. Prevažne v modernej gynekológii sa používa kombinovaná perorálna antikoncepcia založená na kombinácii hlavných ženských hormónov: estrogénu a progesterónu. Medzi tie, ktoré odporúčajú najmä gynekológovia, patrí Miniziston, Jess.

Monofázický

Ak pokyny naznačujú, že môžete vypiť obsah blistra v akomkoľvek poradí, ide o jednofázové alebo jednofázové COC: všetky tablety budú obsahovať rovnaké dávky účinných látok. Z hľadiska pohodlnosti sú podľa žien najlepšie a sú lídrami v celkovom hodnotení hormonálnej kombinovanej antikoncepcie. Lekári však tvrdia, že monofázové lieky sú najmenej fyziologické, pretože je prirodzené, že telo mení hormonálne hladiny počas menštruačného cyklu.

Zástupcovia tejto skupiny:

• Najtichší;
• femoden;
• Mercilon.

Dvojfázový

Ak hľadáme kompromis medzi jednofázovými a trojfázovými antikoncepčnými liekmi, budú to dvojfázové: ide o 2 druhy tabliet v blistri, ktoré sa líšia kombináciami estrogénu s progestínom (podiel druhého je zvýšený). Vedľajšie účinky majú menej často ako monofázové, pretože sa približujú k prirodzeným procesom v ženskom tele. Ich stupeň ochrany je vysoký, dávky hormónov sú priemerné, preto je pre citlivý organizmus jednoduchšie zvoliť dvojfázovú antikoncepciu ako trojfázovú. Zástupcovia tejto skupiny.