Použitie penicilínu v tabletách. Penicilín: indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Penicilín je úzkospektrálne antibiotikum získané z plesne penicillium. Počas celého obdobia svojho života je tento druh húb schopný syntetizovať rôzne odrody penicilínu, ktoré sa navzájom líšia chemickým zložením, ako aj účinkom, ktorý majú na ľudské telo.

Benzylpenicilín sa v medicíne často používa na liečbu ochorení horných a dolných dýchacích ciest.

Okrem toho má tento liek veľký historický význam, pretože prvé lekárske štúdie vykonané po jeho objavení dokázali, že pomocou tohto lieku je možné úplne vyliečiť ľudí trpiacich syfilisom, stafylokokovými a streptokokovými infekciami.

Penicilín: účinná látka, forma uvoľňovania a účinok liečby liekom

Antibiotikum penicilín je liek, ktorého chemická štruktúra je založená na dipeptide tvorenom z látok, ako je dimetylcysteín a acetylserín.

Mechanizmus účinku penicilínov spočíva v zablokovaní metabolizmu vitamínov a aminokyselín patogénnych mikroorganizmov, v dôsledku čoho sa ich reprodukcia úplne zastaví a bunková stena sa zničí, čo vedie k ich smrti.

Penicilín sa vylučuje z ľudského tela obličkami, ako aj spolu so žlčou. Jeho obsah v moči je oveľa vyšší ako koncentrácia v krvi (takmer 10-krát).

V lekárňach sa tento liek predáva vo forme prášku na prípravu injekčných suspenzií. Existujú aj penicilínové tablety používané na liečbu kvapavky a iných pohlavne prenosných chorôb.

Klasifikácia penicilínov zahŕňa ich rozdelenie na prírodné a polosyntetické. Druhá skupina je široko používaná v medicíne a má baktericídny aj bakteriostatický účinok, ničí bunkové steny patogénnych baktérií a bráni im v regenerácii.

Antibiotiká skupiny penicilínov nemajú žiadny účinok na baktérie entero-týfus-dyzenterickej skupiny, preto sa nepoužívajú na liečbu ochorení spôsobených týmito mikroorganizmami. Benzylpericilín, ktorý je najbežnejším liekom patriacim do skupiny penicilínov, je tiež neúčinný pri liečbe pľúcnej tuberkulózy, čierneho kašľa, moru a cholery.

Na dosiahnutie maximálneho účinku lieku sa podáva intramuskulárne. Vysvetľuje to skutočnosť, že týmto spôsobom sa účinné látky lieku rýchlejšie absorbujú do krvi. Ich najvyššia koncentrácia sa pozoruje do pol hodiny, maximálne - 1 hodinu po podaní penicilínu pacientovi.

Stojí za zmienku, že tablety penicilínu sa používajú extrémne zriedkavo, čo sa vysvetľuje ich zlou absorpciou do krvi. Pod vplyvom žalúdočnej šťavy je štruktúra aktívnych zložiek lieku zničená, čo zase vedie k tomu, že výsledky takejto terapie musia čakať veľmi dlho.

Indikácie pre použitie penicilínu

Použitie penicilínu musí byť odôvodnené. V opačnom prípade to môže viesť k nepriaznivým následkom.

Rovnako ako akékoľvek iné antibiotikum, aj tento liek môže spôsobiť závažné alergické reakcie, takže jeho použitie na terapeutické účely bez toho, aby ste si boli istí jeho bezpečnosťou pre pacienta, je prísne zakázané.

Najprv musíte absolvovať špeciálne testy na alergiu. Vykonávajú sa dvoma spôsobmi.

Lieky na báze penicilínu sú indikované pacientom s rôznymi patológiami dýchacieho systému. Často sa používajú:

Liečba penicilínom pri vyššie uvedených ochoreniach je vysoko účinná, je však potrebné poznamenať, že by ste nemali očakávať okamžité výsledky. Kurz terapie je spravidla 5-7 dní, aj keď ak hovoríme o pohlavne prenosných chorobách, tento proces môže trvať dlhšie.

Spolu s antibiotikami lekári vždy predpisujú lieky proti dysbióze. Nezabudnite dodržiavať všetky pokyny a dodržiavať pokyny lekára, inak to môže viesť k rozvoju závažných komplikácií.

Vlastnosti použitia penicilínu na liečbu detí a tehotných žien

Lieky zo skupiny penicilínov sa používajú opatrne na liečbu rôznych ochorení u žien počas tehotenstva, ako aj na liečbu malých detí.

Je povolené používať takýto liek iba vtedy, ak dieťa dosiahlo jeden rok.

V skoršom veku môže mať tento liek otogénny účinok, čo môže viesť k problémom so sluchom u dieťaťa.

Je dôležité vedieť, že použitie penicilínu vo forme injekcií u malých pacientov je povolené iba v nemocničnom prostredí. Rozhodnutie rodiča pre samoliečbu môže mať pre choré dieťa vážne následky, preto by mal celý proces terapie pozorne sledovať kvalifikovaný lekár. Doma je povolené iba perorálne užívanie drogy.

Pokiaľ ide o použitie Benzylpenicilínu alebo Bicilínu u žien počas tehotenstva, jeho podávanie by malo byť buď intramuskulárne alebo intravenózne. Je tiež povolené používať liek vo forme masti na vonkajšie použitie. Užívanie tabliet na liečbu chorôb dýchacieho alebo pohlavného traktu je absolútne zakázané, aby sa predišlo patológiám vnútromaternicového vývoja plodu alebo nežiaducim reakciám u dojčiat.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Penicilín je veľmi závažný liek, ktorý má svoje vlastné kontraindikácie na použitie na terapeutické účely. Ak sa zanedbá preventívne opatrenie, môže to viesť k rozvoju závažných vedľajších účinkov.

Použitie tohto lieku je absolútne vylúčené:

1. Počas tehotenstva.
2. V prípade individuálnej neznášanlivosti zložiek lieku.
3. V prípade alergických reakcií (žihľavka, bronchiálna astma atď.).
4. Pri náhlych reakciách organizmu na antibiotiká rôzneho charakteru.

Napriek tomu, že užívanie tohto lieku je nežiaduce počas tehotenstva a dojčenia, stále sa môže používať. Stáva sa to však len vtedy, ak prínos pre ženu výrazne prevyšuje riziko pre plod.

Vedľajšie účinky užívania penicilínu

Pri užívaní liekov na báze penicilínu si pacient musí uvedomiť, čo táto látka je a ako na ňu môže telo reagovať.

V prvých dňoch liečby sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, najmä u žien počas tehotenstva.

Je to spôsobené zvýšenou citlivosťou tela, ktorá sa často vyvíja v dôsledku skoršieho užívania tohto lieku alebo jeho analógov. Vedľajšie účinky z nesprávneho použitia lieku môžu byť nasledovné.

Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov sa často pozoruje kandidóza ústnej dutiny alebo vagíny u žien. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených penicilínom vyvinul anafylaktický šok s fatálnym koncom. Ak sa u pacienta objavia príznaky takéhoto stavu, musí sa mu intravenózne podať adrenalín.

Pri liečbe týmto liekom sa u pacientov často vyskytuje dysbióza. Táto anomália je spôsobená skutočnosťou, že aktívne zložky lieku ovplyvňujú nielen patogénne mikroorganizmy, ale aj prospešné črevné baktérie.

Z tohto dôvodu je pri liečbe na báze penicilínu dôležité užívať kvapky alebo kapsuly, ktoré pomáhajú obnoviť a udržiavať normálnu črevnú mikroflóru.

Okrem dysbiózy sa u pacientov môže vyvinúť plesňová infekcia spôsobená hubami Candida. Aby sa tomu zabránilo, je potrebné pristupovať k výberu antibiotika obzvlášť opatrne. Pacient je povinný dodržiavať absolútne všetky odporúčania lekára bez zmeny dávkovania alebo počtu použití lieku.

Predávkovanie penicilínom a jeho interakcia s inými liekmi

Počas liečby je dôležité pamätať na dávkovanie tohto lieku. Môže ho, rovnako ako celý liečebný režim, predpísať iba ošetrujúci lekár na základe sťažností pacienta a výsledkov jeho testov.

Ak užijete liek v príliš vysokej koncentrácii, môže dôjsť k predávkovaniu, ktoré sa prejaví nevoľnosťou, vracaním a silnou hnačkou. Neprepadajte však panike: tento stav nie je pre pacienta život ohrozujúci.

Keď sa penicilín podáva intravenózne, u pacientov trpiacich zlyhaním obličiek sa môže vyvinúť hyperkaliémia.

Okrem toho, ak sa pri intramuskulárnom alebo intravenóznom použití lieku prekročí prípustná dávka, pacient môže mať epileptické záchvaty. Je však potrebné poznamenať, že takéto anomálie sa vyskytujú iba vtedy, keď sa jedným prístupom podáva viac ako 50 miliónov jednotiek lieku. V tomto prípade je pacientovi predpísané barbituráty alebo benzodiazepíny.

Tento liek sa neodporúča používať spolu s Probenecidom, pretože ich inkompatibilita vedie k zadržiavaniu účinných látok penicilínu v ľudskom tele, a preto jeho eliminácia trvá oveľa dlhšie, ako sa očakávalo.

Okrem toho je liečba penicilínom kontraindikovaná v prípade použitia liekov, ako sú:

1. tetracyklín. V tomto prípade je baktericídny účinok použitia Benzylpenicilínu alebo Bicilínu výrazne znížený.
2. Aminoglykozidy, pretože sú vo fyzikálno-chemickom aspekte v rozpore.
3. Trombolytiká.
4. Sulfónamidy, ktoré tiež výrazne znižujú baktericídny účinok penicilínov.
5. Cholestyramín znižuje biologickú dostupnosť liekov skupiny penicilínov.
6. Antikoncepčné tabletky.

Na základe vyššie uvedeného musí pacient dospieť k jednoznačnému záveru, že nie je možné nezávisle predpísať priebeh liečby, počas ktorého sa kombinujú rôzne lieky: takéto akcie môžu spôsobiť vážne poškodenie zdravia.

Penicilín je antimikrobiálne antibiotikum na prevenciu a kontrolu infekčných chorôb v ľudskom tele. Patrí do skupiny liekov, ktorých účelom je neutralizovať vývoj patogénnych baktérií v ľudskom tele.

Zloženie a vlastnosti penicilínových tabliet

Tento liek objavil náhodou anglický vedec Alexander Fleming v roku 1928 na základe spór plesne Penicillium notatum. V Rusku prvé vzorky penicilínu získali v roku 1932 biológovia Ermolyeva a Balezina.

Pozitívny účinok sa dosahuje vďaka tomu, že kyselina aminopenicilánová ničí bunkové steny patogénnych baktérií, v dôsledku čoho sa tým bráni ich rozmnožovaniu a odumierajú.

Lieky z rodiny penicilínov sa používajú pri rôznych ochoreniach, ktoré vznikajú v dôsledku oslabenia imunitného systému a vstupu infekčných baktérií do tela, ako sú stafylokoky, streptokoky, pneumokoky atď.

Najčastejšie používané lieky sú dva typy z rodiny penicilínov: penicilín G (benzylpenicilín) a penicilín V (fenoxymetylpenicilín). Skupina benzylpenicilínu zahŕňa benzylpenicilín a jeho analógy (retarpen, benzylpenicilín-KMP a sodnú soľ benzylpenicilínu) a skupina fenoxymetylpenicilínu zahŕňa fenoxymetylpenicilín a jeho analógy (penicilín V, penicilín B, Ospen a ďalšie). Teraz sa pozrime na niektoré z týchto liekov podrobnejšie.

Základné penicilínové prípravky a ich použitie

Fenoxymetylpenicilín

Formulár na uvoľnenie

Balenie - 10 tabliet, 1 tableta obsahuje 100 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie na použitie

Používa sa na liečbu zápalu pľúc, bronchitídy, tonzilitídy, stomatitídy, abscesu, furunkulózy, šarlachu, antraxu, záškrtu, zápalu lymfatických uzlín, syfilisu, kvapavky a iných chorôb.

Rýchlo sa vstrebáva žalúdkom a do krvnej plazmy sa dostáva za 40–50 minút. Z tela sa vylučuje hlavne močom.

Spôsob použitia

Dospelí, ako aj dospievajúci nad 14 rokov, by mali užívať 0,5–1 g 2–3 krát počas dňa, 40–60 minút pred jedlom. Pre ročné deti 10–15 mg/kg jedenkrát denne a pre deti od 1 roka do 6 rokov 15–20 mg/kg.

Vedľajší účinok

Pri dlhodobom používaní počas dvoch týždňov sú možné alergické vedľajšie účinky: konjunktivitída, žihľavka, bolesť kĺbov. Z tráviaceho traktu: pálenie záhy, hnačka, vracanie, nevoľnosť.

Kontraindikácie na použitie

Fenoxymetylpenicilín sa má užívať opatrne u pacientov s alergickými ochoreniami (bronchiálna astma, horúčka, diatéza), ako aj u tých, ktorí trpia vracaním a hnačkou.

Cena od 17 rubľov. za 10 ks

V-penicilín (návod na použitie)

Formulár na uvoľnenie

Balenie obsahuje 10 tabliet, 1 tableta obsahuje 250 alebo 500 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie na použitie

Používa sa na liečbu faryngitídy, zápalu pľúc, infekčných kožných ochorení, horúčky, erysipelu kože spôsobeného stafylokokmi, streptokokmi a pneumokokmi. Pôsobí na niektoré E. coli, formy Proteus a Salmonella.

Spôsob aplikácie

Dospelí a dospievajúci starší ako 14 rokov majú užívať 500 mg dvakrát denne 40-60 minút pred jedlom. Liek sa užíva 1-2 týždne.

Podľa najnovších klinických štúdií sa odporúča v prvých dvoch dňoch zvýšiť dávku a frekvenciu užívania lieku, t.j. užívať 500 mg trikrát denne, a potom pokračovať v užívaní 500 mg 1-2 krát denne po dobu týždeň.

Vedľajší účinok

Pri dlhodobom používaní a užívaní veľkých dávok lieku sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie a gastrointestinálne poruchy.

Kontraindikácie na použitie

Aby sa predišlo exacerbácii určitých chorôb, pacienti, ktorí trpia alergiami, zlyhaním obličiek a chorobami gastrointestinálneho systému, by mali tento liek užívať opatrne a upraviť dávkovanie a trvanie jeho užívania.

Cena asi 45 rubľov. za 20 ks.

Ospen (návod na použitie)

Formulár na uvoľnenie

Tento liek je dostupný vo forme tabliet, granúl a sirupu. Tablety v balení - 20 ks. Jedna tableta obsahuje 250 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie na použitie

Používa sa pri infekčných ochoreniach dýchacieho systému (bronchitída, zápal pľúc), ucha, hrdla, nosa (bolesť hrdla, faryngitída, šarlach, zápal stredného ucha), na infikované rany a popáleniny (furunkulóza, abscesy, flegmóna).

Spôsob aplikácie

Pri miernych až stredne závažných infekciách užívajú dospelí a dospievajúci starší ako 14 rokov 500 mg 2-3-krát denne počas približne 7-10 dní. Liek sa užíva bez ohľadu na príjem potravy. Deti vo veku 1–6 rokov – 250 mg 2-krát denne, deti vo veku 6–12 rokov – 500 mg dvakrát denne.

Vedľajší účinok

Dlhodobé užívanie lieku môže spôsobiť poruchy tráviaceho systému a spôsobiť pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie a hnačku, ako aj príznaky alergie vo forme dermatitídy, žihľavky alebo opuchu, preto po objavení sa vedľajších účinkov určite by ste sa mali o ďalšom užívaní lieku poradiť so svojím lekárom.

Kontraindikácie na použitie

Kontraindikácie pri užívaní lieku môžu byť pacienti s bronchiálnou astmou, alergickou diatézou, ťažkými formami gastrointestinálnych ochorení, ktoré sú sprevádzané pálením záhy, hnačkou, nevoľnosťou a vracaním.

Skupina benzylpenicilínu zahŕňa lieky, ktoré sa získavajú biosyntézou a rýchlo sa ničia v kyslom prostredí žalúdka, preto sa vyrábajú vo forme prášku a vstrekujú sa do tela.

Benzylpenicilín (sodná soľ)

Formulár na uvoľnenie

Vyrába sa ako prášok vo fľašiach. 1 fľaša obsahuje 1 milión jednotiek alebo 10 ml a 500 tisíc jednotiek alebo 5 ml.

Indikácie na použitie

Používa sa pri zápale pľúc, zápale pohrudnice, endokarditíde, sepse, meningitíde, infekciách žlčových a močových ciest, bolestiach hrdla, kožných infekciách, záškrtu, antraxe, šarlach, gynekologických a ORL ochoreniach, syfilise, kvapavke.

Spôsob aplikácie

Liečivo vo forme roztoku sa podáva intramuskulárne a intravenózne. Pri priemernej závažnosti ochorenia 4–6 miliónov jednotiek denne počas 4 podaní. Pri závažných ochoreniach 10–20 miliónov jednotiek denne.

Vedľajšie účinky

• Nežiaduce reakcie sa môžu prejaviť vo forme žihľavky, vyrážok na slizniciach a koži, zápalu obličiek, edému a srdcovej arytmie.
• Kontraindikácie na použitie
• Precitlivenosť na lieky zo skupiny penicilínov, ako aj na pacientov trpiacich epilepsiou.
• Cena 10 ml fľaše je 60 rubľov.

Retarpen (návod na použitie)

Formulár na uvoľnenie

Vyrába sa ako prášok na injekciu vo fľaštičkách s objemom 6, 12 a 24 ml.

Indikácie na použitie

Používa sa pri liečbe šarlach, kožných ochorení, akútnej tonzilitídy a syfilisu.

Spôsob aplikácie

Na udržanie pozitívneho terapeutického účinku sa najskôr predpisujú rýchlo absorbované lieky skupiny penicilínov a potom sa pokračuje v liečbe, pričom sa liek podáva pacientom týždenne. Pre deti: 1 injekcia 12 ml v intervale 1 týždňa. Pre dospelých: 1 injekcia 24 ml v intervale 1 týždňa.

Vedľajší účinok

Možnosť alergickej reakcie.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na penicilínové antibiotiká.

Cena za fľašu 24 ml 756 rub.

Jednou z náhrad penicilínu je Rifogal, ktorý je dostupný v ampulkách a používa sa na injekcie. Ide o antibiotikum, ktoré sa získava z huby Streptomyces mediterranea. Používa sa u pacientov s precitlivenosťou na penicilín a neinteraguje s inými antibiotikami. Z tela sa vylučuje žlčou a čiastočne močom.

Rifogal (návod na použitie)

Formulár na uvoľnenie

Liečivo sa vyrába v ampulkách. Jedna ampulka na intramuskulárne podanie obsahuje 125 alebo 250 mg rifamycínu (sodná soľ) a 1 ampulka na intravenózne podanie obsahuje 500 mg.

Indikácie na použitie

Liek sa používa na liečbu tuberkulózy, kvapavky, syfilisu, infekcií žlčových ciest, t.j. chorôb spôsobených stafylokokmi, streptokokmi a pneumokokmi.

Spôsob aplikácie

Rifogal sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne a do lézie, t.j. lokálne. Dospelým a deťom starším ako 6 rokov sa podáva 500 mg intramuskulárne dvakrát denne. Deti do 6 rokov: 125 mg každých 12 hodín.

Vedľajší účinok

Liek je pacientmi dobre tolerovaný, ale pri dlhodobom používaní sa môžu vyskytnúť alergické reakcie; u pacientov s poruchami pečene, príznakmi žltačky, ako aj hnačkou, pálením záhy, nevoľnosťou a vracaním.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na lieky zo skupiny rifamycínu, laktácia, renálna dysfunkcia, prvé obdobie tehotenstva.

Príprava injekčného roztoku

A na záver by som chcel povedať ako zriedený prášok na injekciu. Na tento účel použite roztok novokaínu, vodu na injekciu alebo fyziologický roztok NaCl (chlorid sodný). Ktorýkoľvek z roztokov je vhodný na intramuskulárne injekcie, ale musíte sa uistiť, že nie je príliš horúci.

Roztok novokaínu sa používa na zriedenie prášku, ak je potrebné znížiť bolesť a pálenie v mieste injekcie benzylpenicilínu do tela.

Pri intramuskulárnom podaní sa liek môže zriediť vodou na injekciu a odobrať 1,5 ml vody na 250 mg prášku vo fľaši a 3 ml vody na 500 mg.

Penicilín je prvé umelo syntetizované antibiotikum. Izoloval ho slávny britský bakteriológ Alexander Fleming v roku 1928. Penicilín je beta-laktámový liek. Je schopný inhibovať syntézu bunkovej membrány mikroorganizmov, čo vedie k ich deštrukcii a smrti (baktericídny účinok).

Po dlhú dobu bolo toto antibiotikum liekom voľby pri rôznych bakteriálnych infekciách spôsobených stafylokokmi, streptokokmi, korynebaktériami, neissériami, anaeróbnymi patogénmi, aktinomycetami a spirochétami. Teraz sa penicilín používa hlavne na nasledujúce indikácie:

Nespornou výhodou penicilínu je nízky rozsah vedľajších účinkov, čo umožňuje jeho použitie takmer pre všetky kategórie pacientov. Niekedy sa pozorujú rôzne alergické reakcie - žihľavka, vyrážka, anafylaktický šok a iné. Pri dlhodobom užívaní boli popísané prípady kandidovej infekcie.

Aktívne používanie penicilínu v klinickej praxi však viedlo k rozvoju rezistencie. Napríklad stafylokoky začali produkovať špeciálny enzým penicilinázu, ktorý je schopný toto antibiotikum rozložiť. Preto vyvstala naliehavá otázka, čím nahradiť penicilín.

Amoxicilín je novší liek zo skupiny penicilínov.

Liečivo má tiež baktericídny účinok a ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou. Čiastočne metabolizovaný v pečeni a vylučovaný z tela pacienta obličkami.

Medzi nevýhody amoxicilínu patrí potreba viacerých dávok. Dnes je tento liek široko používaný na liečbu infekcií dýchacích ciest (faryngitída, tonzilitída, sinusitída, tracheitída, bronchitída), urogenitálneho systému (cystitída, uretritída, pyelonefritída), ako aj salmonelózy, leptospirózy, listeriózy, boreliózy a žalúdočných vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori.

Amoxicilín sa nemá predpisovať pri precitlivenosti na penicilínové lieky, infekčnej mononukleóze (vyskytuje sa špecifická vyrážka alebo poškodenie pečene). Vedľajšie účinky zahŕňajú rôzne alergické reakcie, Stevensov-Johnsonov syndróm, dyspeptické poruchy, prechodnú anémiu a bolesť hlavy.

Liečivo sa predáva v lekárňach pod názvami „Amoxicilín“, „Amofast“, „V-Mox“, „Flemoxin Solutab“. Cena sa veľmi líši v závislosti od výrobcu.

Dospelým sa zvyčajne predpisuje amoxicilín 500 mg 3-krát denne a deťom s hmotnosťou nižšou ako 40 kg sa predpisuje dávka 25-45 mg na 1 kg. Liečba chorôb miernej alebo strednej závažnosti sa vykonáva týždeň, pri závažnejších patológiách sa kurz predlžuje na 10 alebo viac dní.

Ampicilín, ako analóg penicilínu, sa používa na liečbu bakteriálnych patológií od roku 1961. Patrí tiež do skupiny penicilínov a má baktericídny účinok.

Ale na rozdiel od predchádzajúcich liekov jeho spektrum účinku zahŕňa nielen grampozitívne mikroorganizmy, ale aj gramnegatívne (Escherichia coli, Proteus, Haemophilus influenzae a ďalšie). Mnohé baktérie ho však dokážu rozložiť pomocou penicilinázy.

Dnes sa ampicilín používa na:

Ampicilín sa nemá predpisovať, ak sú v anamnéze alergické reakcie na penicilíny, dysfunkcia pečene, infekčná mononukleóza, leukémia a infekcia VIL. Boli opísané prípady neurologických symptómov vyskytujúcich sa po užití lieku. Niekedy sa pozorujú aj dyspeptické symptómy, kandidóza, toxická hepatitída a pseudomembranózna kolitída.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet na perorálne použitie 0,25 g alebo prášku na vnútorné podanie. Existujú nasledujúce obchodné názvy: „Ampicilín“, „Ampicilín-Norton“.

Penicilín môžete nahradiť Augmentinom, kombinovaným liekom antibiotika amoxicilínu a kyseliny klavulanovej. Ten je špecifickým inhibítorom penicilinázy, ktorú produkujú streptokoky, stafylokoky, enterokoky a neissérie. Tým sa zabráni zničeniu antibakteriálneho liečiva, čo výrazne zvyšuje jeho účinnosť v situáciách zvýšenej odolnosti mikroorganizmov. Augmentin bol prvýkrát syntetizovaný a vyrobený britskou farmaceutickou spoločnosťou Beecham Pharmaceuticals.

Najčastejšie sa liek predpisuje na bakteriálne zápalové procesy dýchacieho systému - bronchitídu, tracheitídu, laryngitídu, otitis, sinusitídu a komunitnú pneumóniu. Augmentin sa tiež používa na cystitídu, uretritídu, pyelonefritídu, osteomyelitídu, gynekologické patológie a na prevenciu komplikácií po chirurgických operáciách a manipuláciách.

Medzi kontraindikácie patria rôzne poruchy funkcie pečene, zvýšená citlivosť organizmu pacienta na penicilínové antibiotiká, u žien laktácia. Najčastejšie je užívanie lieku sprevádzané nasledujúcimi vedľajšími účinkami:

• alergické reakcie;
• dyspeptické poruchy;
• pseudomembranózna kolitída;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• ospalosť alebo poruchy spánku;
• Quinckeho edém;
• toxická prechodná hepatitída.

Augmentin je dostupný vo forme prášku na sirup alebo tablety na perorálne podanie. Suspenzia sa používa pre deti s hmotnosťou viac ako 5 kilogramov v množstve 0,5 alebo 1 ml liečiva na 1 kg. Pre dospievajúcich a dospelých sa používa tabletová forma. Zvyčajne užívajte jednu tabletu (875 mg amoxicilínu/125 mg kyseliny klavulanovej) 2-krát denne. Minimálna dĺžka liečby je 3 dni.

Cefazolin patrí do skupiny cefalosporínov prvej generácie. Podobne ako penicilíny obsahuje beta-laktámový základ, ktorý mu dodáva baktericídny účinok proti značnému počtu grampozitívnych baktérií.

Toto antibiotikum sa používa iba na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Terapeutická koncentrácia v krvi zostáva 10 hodín po podaní.

Cefazolín tiež nepreniká hematoencefalickou bariérou a takmer úplne sa vylučuje z tela obličkami pacienta. Dnes sa liek používa predovšetkým na liečbu ľahkých foriem infekcií dýchacích ciest, ako aj bakteriálnych zápalov močových ciest (najmä u detí, tehotných žien a starších ľudí).

Cefazolin sa nemá predpisovať, ak je pacient precitlivený na cefalosporíny alebo penicilíny, prípadne na kombináciu s bakteriostatickými liekmi. Pri jeho užívaní sa niekedy vyvinú alergické reakcie, prechodne sa naruší filtračná funkcia obličiek, objavia sa dyspeptické poruchy, plesňová infekcia.

Cefazolin sa vyrába v injekčných liekovkách s 0,5 alebo 1,0 g účinnej látky na prípravu injekcií. Dávka lieku závisí od typu a závažnosti infekcie, ale zvyčajne sa predpisuje 1,0 g antibiotika 2 alebo 3 krát denne.

Dnes je ceftriaxón jedným z najpoužívanejších antibiotík v nemocniciach. Patrí do tretej generácie cefalosporínov. Medzi vážne výhody lieku patrí prítomnosť aktivity proti gramnegatívnej flóre a anaeróbnym infekciám. Ceftriaxón, na rozdiel od cefazolínu, tiež dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru, čo umožňuje jeho aktívne použitie na liečbu bakteriálnej meningitídy v situáciách, keď ešte nie sú výsledky bakteriologického vyšetrenia. Okrem toho sa rezistencia na ňu pozoruje oveľa menej často ako na lieky zo skupiny penicilínov.

Ceftriaxón sa používa na liečbu zápalových procesov bakteriálnej etiológie v dýchacom, urogenitálnom a tráviacom systéme. Antibiotikum sa predpisuje aj pri meningitíde, sepse, infekčnej endokarditíde, lymskej borelióze, sepse, osteomyelitíde a na prevenciu komplikácií pri chirurgických výkonoch a operáciách.

Zvlášť dôležité je použitie ciftriaxónu pri neutropénii a iných stavoch s poruchou krvotvorby. Je to spôsobené tým, že liek, na rozdiel od mnohých iných skupín antibiotík, neinhibuje proliferáciu krvných buniek.

Ceftriaxón sa nemá predpisovať spolu s liekmi obsahujúcimi vápnik (roztoky Hartmann a Ringer). Pri použití u novorodencov sa zaznamenalo zvýšenie hladín bilirubínu v krvnej plazme. Pred prvou dávkou je tiež potrebné vykonať test na prítomnosť precitlivenosti na liek. Vedľajšie účinky zahŕňajú poruchy trávenia, alergické reakcie a bolesti hlavy.

Liečivo sa vyrába vo forme prášku vo fľašiach s objemom 0,5, 1,0 a 2,0 g pod názvami: „Altsison“, „Blitsef“, „Lendatsin“, „Norakson“, „Rotacef“, „Cefogram“, „Ceftriaxone“ . Dávkovanie a množstvo podávania závisí od veku, patológie pacienta a závažnosti jeho stavu.

Penicilín je jedným z najznámejších antibiotík v histórii ľudstva. Podľa prieskumu London Science Museum je objav penicilínu na druhom mieste v rebríčku najväčších objavov ľudstva. K jeho objavu došlo začiatkom 20. storočia a aktívne používanie penicilínu ako lieku sa začalo počas druhej svetovej vojny.

Penicilín je odpadový produkt plesne Penicillium. Jeho terapeutický účinok sa rozširuje na takmer všetky grampozitívne a niektoré gramnegatívne baktérie (stafylokoky, gonokoky, spirochéty atď.).

Použitie penicilínu

Dobrá znášanlivosť penicilínu umožňuje jeho použitie pri veľkom počte ochorení:

• sepsa;
• plynová gangréna;
• rozsiahle kožné lézie v dôsledku rán;
• erysipel;
• mozgový absces;
• pohlavne prenosné choroby (kvapavka, syfilis);
• popáleniny vysokého stupňa (3 a 4);
• cholecystitída;
• lobárna a fokálna pneumónia;
• furunkulóza;
• očný zápal;
• choroby uší;
• infekcie horných dýchacích ciest.

V pediatrii môže byť liečba penicilínom predpísaná pre:

• septikopyémia (druh sepsy s tvorbou prepojených abscesov v rôznych orgánoch);
• sepsa pupočnej oblasti u novorodencov;
• otitis, zápal pľúc u novorodencov a malých detí;
• hnisavá pleuristika a meningitída.

Penicilín sa vyrába vo forme prášku, ktorý sa pred injekciou zriedi špeciálnym roztokom. Injekcie sa môžu podávať intramuskulárne, subkutánne, intravenózne. Roztok penicilínu možno použiť aj ako inhaláciu a kvapky (do uší a očí).

Lieky zo skupiny penicilínov

Vzhľadom na ich účinok na bakteriálne bunky (potlačenie chemických reakcií potrebných pre život a reprodukciu bakteriálnych buniek) sú lieky na báze penicilínu zaradené do samostatnej klasifikačnej skupiny. Medzi lieky zo skupiny prírodných penicilínov patria:

• prokaín;
• bicilín;
• Retarpen;
• Ospen;
• sodná soľ benzylpenicilínu;
• draselná soľ benzylpenicilínu.

Najšetrnejšie pôsobia na telo prírodné penicilíny. Postupom času sa baktérie stali odolnými voči prírodným penicilínom a farmaceutický priemysel začal vyvíjať polosyntetické penicilíny:

• ampicilín;
• oxycelín;
• Ampiox.

Vedľajšie účinky polosyntetických liekov sú výraznejšie:

• gastrointestinálne poruchy;
• dysbakterióza;
• kožné alergické reakcie;
• anafylaktický šok.

V súčasnosti bola vyvinutá štvrtá generácia liekov s obsahom penicilínu.

Benzylpenicilín

Medzinárodný nechránený názov

Benzylpenicilín

Lieková forma

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 1 000 000 jednotiek

Zlúčenina

Jedna fľaša obsahuje:

Popis

Biely alebo takmer biely jemne kryštalický prášok so slabým charakteristickým zápachom.

Farmakoterapeutická skupina

Beta-laktámové antibakteriálne lieky - penicilíny.

Penicilíny penicilináza - citlivý. Benzylpenicilín

ATX kód J01CE01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia v krvnej plazme po intramuskulárnom podaní sa dosiahne po 20-30 minútach. Polčas liečiva je 30-60 minút, v prípade zlyhania obličiek 4-10 hodín alebo viac. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 60%.

Preniká do orgánov, tkanív a biologických tekutín okrem mozgovomiechového moku, tkanív oka a prostaty. So zápalom meningeálnych membrán, priepustnosťou

sa zvyšuje cez hematoencefalickú bariéru. Prechádza cez placentu a vstupuje do materského mlieka. Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami.

Farmakodynamika

Baktericídne antibiotikum zo skupiny biosyntetických („prírodných“) penicilínov. Inhibuje syntézu bunkovej steny mikroorganizmov.

Aktívne proti grampozitívnym patogénom: Staphylococcus spp. (netvoriace penicilinázu), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatívne mikroorganizmy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ako aj proti Treponema spp.. Neaktívne proti väčšine gramnegatívnych baktérií, rickettsiám, vírusom, prvokom.

Kmene mikroorganizmov tvoriacich penicilinázu sú odolné voči účinku lieku. Ničí v kyslom prostredí.

Indikácie na použitie

Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými patogénmi:

lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, bronchitída

sepsa, septická endokarditída (akútna a subakútna), peritonitída

meningitída

osteomyelitídu

infekcie urogenitálneho systému (pyelonefritída, pyelitída, cystitída, uretritída,

kvapavka, blenorrhea, syfilis, cervicitída)

infekcie žlčových ciest (cholangitída, cholecystitída)

infekcia rany

infekcie kože a mäkkých tkanív: erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy

záškrtu

šarlach

antrax

aktinomykóza

ORL infekcie

infekcie očnej gule

Návod na použitie a dávkovanie

Liek je určený na intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, endolumbálne a intratracheálne podanie.

Pre stredne závažné ochorenie (infekcie dolných dýchacích ciest, močových a žlčových ciest, infekcie mäkkých tkanív a iné) - 4-6 miliónov jednotiek/deň pre 4 podania.

Pri závažných infekciách (sepsa, septická endokarditída, meningitída atď.) - 10-20 miliónov jednotiek denne; s plynovou gangrénou - až 40-60 miliónov jednotiek.

Denná dávka pre deti mladšie ako 1 rok je 50 000 - 100 000 jednotiek / kg, staršie ako 1 rok - 50 000 jednotiek / kg; v prípade potreby - 200 000-300 000 jednotiek / kg, zo zdravotných dôvodov - zvýšenie na 500 000 jednotiek / kg. Frekvencia podávania je 4-6 krát denne, intravenózne - 1-2 krát denne v kombinácii s intramuskulárnymi injekciami.

Endolumbálne sa podáva pri hnisavých ochoreniach mozgu, miechy a mozgových blán.

V závislosti od ochorenia a závažnosti jeho priebehu: dospelí - 5-10 tisíc jednotiek, deti - 2-5 tisíc jednotiek raz denne počas 2-3 dní intravenózne, potom sa predpisuje intramuskulárne.

Na intravenózne podanie prúdom sa jedna dávka (1 – 2 milióny jednotiek) rozpustí v 5 – 10 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného a podáva sa pomaly počas 3 – 5 minút.

Na intravenózne podanie kvapkaním sa 2-5 miliónov jednotiek zriedi 100-200 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5-10 % roztoku dextrózy a podáva sa rýchlosťou 60-80 kvapiek/min.

Pri podávaní deťom kvapkaním sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok dextrózy (100-300 ml v závislosti od dávky a veku).

Roztok liečiva na intramuskulárne podanie sa pripraví bezprostredne pred podaním pridaním 1-3 ml vody na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku novokaínu k obsahu fľaše.

Roztoky sa používajú ihneď po príprave, pričom sa vyhýbajú pridávaniu iných liekov.

Subkutánne sa liek používa na injekciu infiltrátov v koncentrácii 100-200 tisíc jednotiek v 1 ml 0,25-0,5% roztoku novokaínu.

Príprava roztoku liečiva na endolumbálne použitie: zrieďte liečivo v sterilnej vode na injekciu alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného v množstve 1 000 jednotiek/ml. Pred injekciou (v závislosti od intrakraniálneho tlaku) sa odoberie 5-10 ml cerebrospinálnej tekutiny a pridá sa k roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch.

Podávajte pomaly (1 ml/min), zvyčajne raz denne počas 2-3 dní, potom pokračujte intravenóznymi alebo intramuskulárnymi injekciami.

Pri hnisavých procesoch v pľúcach sa roztok liečiva podáva intratracheálne (po dôkladnej anestézii hltana, hrtana a priedušnice). Zvyčajne sa používa 100 tisíc jednotiek v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Pri očných ochoreniach (akútna konjunktivitída, vred rohovky, gonoblennorrhea a iné) sa predpisujú očné kvapky s obsahom 20-100 tisíc jednotiek v 1 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody. Aplikujte 1-2 kvapky 6-8 krát denne.

Pre ušné kvapky alebo kvapky do nosa sa používajú roztoky s obsahom 10-100 tisíc jednotiek/ml.

Trvanie liečby liekom v závislosti od formy a závažnosti ochorenia sa pohybuje od 7 do 10 dní až 2 mesiace alebo viac (napríklad pri sepse, septickej endokarditíde).

Vedľajšie účinky

Arytmie, zástava srdca, chronické srdcové zlyhanie (keďže pri podávaní veľkých dávok sa môže vyskytnúť hypernatriémia)

Nevoľnosť, vracanie, stomatitída, glositída, dysfunkcia pečene

Renálna dysfunkcia

Anémia, leukopénia, trombocytopénia

Zvýšená reflexná excitabilita, meningeálne symptómy, kŕče, kóma

- alergické reakcie: hypertermia, urtikária, kožná vyrážka, horúčka, zimnica, zvýšené potenie, vyrážka na slizniciach, artralgia, eozinofília, angioedém, intersticiálna nefritída, bronchospazmus, Quinckeho edém

Málokedy

Anafylaktický šok

Superinfekcia spôsobená mikroflórou rezistentnou voči liekom (kvasinkové huby, gramnegatívne mikroorganizmy)

- lokálne reakcie: bolestivosť a tvrdosť v mieste intramuskulárnej injekcie

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane na iné β-laktámy)

antibiotiká) k lieku

Urtikária, bronchiálna astma

Endolumbálne podávanie pri epilepsii.

Opatrne

zlyhanie obličiek.

Liekové interakcie

Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) majú synergický účinok; bakteriostatické (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, linkozamidov, tetracyklínov) - antagonistické.

Zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potlačenie črevnej mikroflóry, zníženie protrombínového indexu); znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, liekov, pri ktorých metabolizme vzniká kyselina para-aminobenzoová, etinylestradiol – riziko rozvoja medzimenštruačného krvácania.

Diuretiká, alopurinol, blokátory tubulárnej sekrécie, fenylbutazón, nesteroidné antiflogistiká, znižujúce tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu benzylpenicilínu.

Alopurinol, ak sa užíva spolu, zvyšuje riziko alergických reakcií (kožná vyrážka).

špeciálne pokyny

Roztoky liečiva pre všetky spôsoby podávania sa pripravujú ex tempore.

Ak nie je pozorovaný žiadny účinok 2-3 (maximálne 5 dní) po začatí užívania lieku, mali by ste prejsť na použitie iných antibiotík alebo kombinovanej liečby. U oslabených pacientov, novorodencov, ľudí

u starších pacientov s dlhodobou liečbou sa môže vyvinúť superinfekcia spôsobená mikroflórou rezistentnou voči liekom (podobná kvasinkám

huby, gramnegatívne mikroorganizmy).

Je potrebné vziať do úvahy, že použitie nedostatočných dávok lieku alebo predčasné ukončenie liečby často vedie k vzniku rezistentných kmeňov patogénov. Ak sa objaví rezistencia, liečba iným antibiotikom má pokračovať.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva je možné, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je potrebné ho použiť počas laktácie, je potrebné rozhodnúť o otázke ukončenia dojčenia (prechádza do materského mlieka v nízkych koncentráciách).

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Neovplyvňuje.

Predávkovanie