Сибазон международное непатентованное название. Показания к применению Сибазона

Сибазон представляет собой анксиолитический препарат, транквилизатор. Данное средство оказывает успокаивающее воздействие на центральную нервную систему, а также способствует уменьшению тревоги, страха, напряженности.

Лекарство оказывает выраженное антиаритмическое и противосудорожное действие, способствует уменьшению выделения желудочного сока, а также снижению мышечного тонуса.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сибазон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сибазон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Сибазон выпускается в фармакологических формах таблеток для взрослых (по 0,005 г, 20 штук в упаковке), таблеток для детей (20 штук по 0,001 и 0,002 г, покрыты оболочкой) и раствора в ампулах (0,5% диазепама, 10 ампул по 2 мл).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар), картофельный крахмал, стеарат кальция (стеариновокислый кальций).

Фармакологическое действие: транквилизатор, оказывает анксиолитическое воздействие.

Показания к применению

Препарат назначают в таких случаях:

• спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга (столбняк, атетоз, церебральный паралич);
• психомоторное возбуждение и зудящие дерматозы в дерматологической практике (в качестве седативного средства);
• острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (в качестве анксиолитического средства);
• премедикация и атаралгезия в комплексе с анальгетиками и другими нейротропными средствами при диагностических процедурах и подготовке к хирургическим вмешательствам;
• клиника внутренних болезней: гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой), спазм сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексного лечения);
• мышечные спазмы центрального генеза при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при шейном радикулите, люмбаго и травмах позвоночника (в качестве противосудорожного и миорелаксирующего средства);
• купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различного происхождения.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Согласно инструкции Сибазон успокаивающе действует на центральную нервную систему, уменьшая чувство страха, тревоги и напряженности.

Сибазон оказывает следующие эффекты: анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное.

За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности. На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли. Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).

Инструкция по применению

Сибазон принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально.

Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство при наличии следующих факторов:

• при миастении;
• непереносимости к диазепаму;
• при закрытоугольной глаукоме;
• в случае отравления препаратами, угнетающими ЦНС;
• при нахождении в коме или шоковом состоянии;
• при острой интоксикации алкоголем с угрозой для работы систем организма;
• при наличии тяжелых заболеваний легких и дыхательной недостаточности.

Побочные действия

В соответствии с отзывами о Сибазоне, препарат в ряде случаев может стать причиной развития таких побочных реакций:

• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
• Местные реакции: местный тромбоз или флебит в месте введения.
• Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Пищеварительный тракт: снижение аппетита, рвота, тошнота, сухость во рту, запоры, желтушность, повышение уровня ферментов печени, гиперсаливация.
• Мочеполовая система: задержка или недержание мочи, дисменорея, снижение или повышение либидо, нарушении функции почек.
• Сердечно-сосудистая система: при парентеральном введении отмечается падение уровня кровяного давления, тахикардия, сердцебиение.
• Влияние на плод: угнетение ЦНС, тератогенность (особенно в первом триместре беременности). В случае применения матерью Сибазона, может наблюдаться подавление сосательного рефлекса и нарушение дыхания у ребенка.
• Нервная система: атаксия, снижение способности к концентрации внимания, плохая координация движений, дезориентация, притупление эмоций, быстрая утомляемость, головокружения, сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, неустойчивость походки, антероградная амнезия, эйфория, каталепсия, подавленность настроения, тремор конечностей, депрессивное настроение, слабость, спутанность сознания, эйфория, миастения в течение дня, головная боль, парадоксальные реакции, дизартрия, гипорефлексия, раздражительность, острое возбуждение, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, бессонница, тревожность, неконтролируемые движения тела.
• Прочие побочные эффекты: лекарственная зависимость и привыкание, булимия, нарушение зрения, снижение массы тела, угнетение дыхательного центра.

При резкой отмене Сибазон по отзывам может вызывать синдром «отмены» (волнение, нервозность, раздражительность, нарушения сна, чувство страха, депрессия, тошнота, тремор, рвота, галлюцинации, судороги, усиление потоотделения, спазм гладких мышц).

Аналоги Сибазон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апаурин;
• Валиум Рош;
• Диазепабене;
• Диазепам;
• Диазепекс;
• Диапам;
• Реланиум;
• Релиум;
• Седуксен.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена СИБАЗОН, таблетки в аптеках (Москва) 40 рублей.

Условия продажи

Купить Сибазон можно в аптечной сети при предъявлении рецептурного, врачебного бланка.

1. Яна

   Мне не нравится то, что препарат бьет по дыхалке – дыхание становится поверхностным, а паника только усиливается. Врач выписал таблетки под язык для быстрого эффекта 10 мг, я пью по 5 мг и то это для меня ударная доза. Жду дикую панику и экспериментирую.

2. Лада

   Этот препарат мне назначили, когда я лежала в больнице на лечении по одной таблетке на ночь. После принятия Сибазона засыпала мгновенно, ночью не просыпалась, сны не видела. Вот только утром чувствовала себя полностью разбитой, с головной болью, безо всякого желания просыпаться и без настроения. От препарата пришлось отказаться через пару дней, правда и сон вернулся сам собой, может и от действия этого препарата, но врачи ж не объясняют от него или нет…

3. надежда

   Я принимала хорошо спала но врач отменил. Сказала что после применения потеряешь память.

4. ЛЕОНИД

   Я давно переболел страшным заболеванием менингоэнцефалит.Мне в больнице кололи сибазон на ночь, было легче. сон был до 5 утраю а потом я был как варёный.Потом в последствии его мне не кололи.Сейчас я принимаю другой транквилизатор фенозепам, к ему привыкаешь, потом нужно дозу увеличивать. это очень плохо.Для расслабления тонуса мышц мне приписали мидокалм, помогает плохо.Так что от них почти никакого толку нет. Сейчас принимать мне нужно раз в полгода капельницы.Это с актовегин,витамины группы Б, ноотропы,мексидол.И хорошее питание с витаминами.В больнице уже меня не лечат, невролог сказала. моё лечение не помогает. я тебя лечить не буду. Вот такая у нас сейчас медицина стала у Рф.Так что я сейчас сам дома всё покупаю, что нужно мне. я за эти годы. которые лечился. уже сам знаб. что мне нужно. и жена мне всё делает.Даже врач сказал. что ты сюда ходишь, ты уже знаешь. что тебе колоть. и пить нужно. Вот я сам и делаю.Пока ещё живой. но очень мучаюсь, всё тело болит. жжение. зуд. слабость. Вот так и живу.

5. Анатолий

   Два месяца мучала бессонница обратился к психотерапевту назначил сибазон две таблетки за пол часа до сна и одну вечером после работы. Я принял эти таблетки на работу пойти не смог состояние было плохое щас принимаю одну таблетку перед сном засыпаю хорошо но появилась проблема утром чувствую себя вяло очень хочется спать сильная слабость длится это все примерно с 8 до 15 часов потом проходит записался повторно на прием может сменить лекарство

Наименование лекарственного препарата
Торговое наименование препарата: Сибазон
Международное непатентованное наименование: Диазепам

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100% вещество) - 5 мг.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлоридом - 200 мг, пропиленгликоль - 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 200 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Препарат относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрмолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2С19, CYP3A4, CYP3А5 и CYP3А7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % - с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
- состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и т.п.);
- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
- премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике;
- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия (см, раздел «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.
Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования

Способ введения внутримышечно и внутривенно.
начальная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе дозу увеличивают до 20 мг,
начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.
взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет - 1-2 мг, детям старше 5 лет - 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.
взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3 - 4 ч. Детям внутривенно (медленно); от 30 дней до 5 лет - 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.
в первые сутки - 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем - уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.
за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым - 10-20 мг; детям - 0,1-0,2 мг/кг.
внутривенно взрослым - 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг.
внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза - до 70 мг в сутки.
внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата - до 10 мг в сутки.
лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.
Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, венозный тромбоз; при внутримышечном введении - формирование инфильтратов.
При быстром внутривенном введении - гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, психотические расстройства).
При применении в акушерстве: у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюдаются следующие реакции взаимодействия:
- с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;
- с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства, нейролептики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии) - резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия;
- с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин) - усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия;
- с миорелаксантами - усиление действия миорелаксантов, увеличение риска возникновения апноэ;
- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
- изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
- пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
- гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления;
- клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
- при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
- снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;
- омепразол удлиняет время выведения диазепама;
- ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижают активность препарата.
- потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
- теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.

Меры предосторожности

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата, значительной продолжительности лечения; у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний препарат не следует применять длительно.
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности "печеночных" ферментов.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении «лежа». После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.
При развитии симптомов (см. раздел «С осторожностью») необходимо адекватное пособие в условиях стационара.
Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать лекарственные средства, содержащие бензиновый спирт - возможно развитие смертельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

эпилептический статус

столбняк

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

Усталость, общая слабость, сонливость, вялость

Замедленная речь, спутанность сознания

Мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

Нарушение аккомодации

Ухудшение настроения

Снижение внимания

Повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Артериальная гипотензия

Угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

Нарушение сердечного ритма

Сердечная недостаточность

Брадикардия, ускоренное сердцебиение

В отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

Снижение частоты дыхания

Диспноэ

Угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

Беспокойство, возбуждение

Дезориентация

Нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

Сонливость и мышечная слабость

Снижение скорости психических и двигательных реакций

Антероградная амнезия

Атаксия

Головокружение, головная боль

Каталепсия

Астения

Гипорефлексия

Спутанность сознания

Вертиго

Повышение или снижение либидо

Физическая и психическая зависимость

Снижение эмоциональных реакций

Депрессия

Нарушение речи (в частности дизартрия)

Раздражительность

Агрессивность, бред, приступы ярости

Ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера)

Психозы, нарушения поведения

Делирий и приступы судорог

Склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота

Ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Отрыжка

Потеря аппетита

Изменения лабораторных показателей:

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Бронхоспазм

Ларингоспазм

Анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

Лейкопения

Нейтропения

Агранулоцитоз

Тромбоцитопения

Желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

миастения

хронические психозы

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛС-001270-300811

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Химическое название : 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинон-2

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку.

Описание : Двояковыпуклые таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ :

Фармакодинамика

Диазепам – является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота – медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.
Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность – 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (Т1/2 – 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 – 20-70 ч). Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе лекарственными средствами), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности препарата.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от > 1/10000 до очень редко от Со стороны системы кроветворения:
- очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны нервной системы:
- часто: слабость, сонливость, атаксия,
- нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, снижение либидо, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность;
- редко: головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия;
- очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
Со стороны органов чувств:
- нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;
Со стороны пищеварительной системы:
- нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;
- очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожных покровов:
- редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- нечасто: мышечная слабость;
Со стороны мочевыделительной системы:
- нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;
Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более лёгкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев.
Таким образом, следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно. При развитии тяжёлых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы – снижают активность.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина.
Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Производитель:

Стремительный ритм жизни и постоянные стрессы заставляют многих принимать специальные препараты, обладающие успокоительным действием, чтобы заснуть и отвлечься от мучительных мыслей. Таких лекарственных средств множество: какие-то из них содержат в себе растительные компоненты, какие-то синтезированы, некоторые помогают успокоиться, не влияя на психические функции и их можно купить в любой аптеке без рецепта, а какие-то, наоборот, выписывает только врач. К последним относится препарат "Сибазон", отзывы о котором достаточно положительные.

На нервах

В середине прошлого столетия было синтезировано первое вещество, получившее название "транквилизатор" - от латинского слова tranquillo, то есть "успокаивать". Подобные средства применялись и применяются в лечебных целях как психотропные препараты. Назначают их к применению только врачи по определенным медицинским показаниям. К числу подобных средств относится и препарат "Сибазон": инструкция по применению, отзывы, аналоги которого будут рассмотрены ниже.

Как выпускается лекарство "от нервов"?

Препарат "Сибазон", отзывы о котором можно прочитать в нашей статье как о действенном "успокоительном", отпускается из аптечной сети только по рецепту врача. Его можно приобрести в двух лекарственных формах - в качестве таблеток для перорального применения и в ампулах для инъекций. В какой форме следует принимать это лекарство, решает только лечащий врач.

Состав "Сибазона"

Один из востребованных препаратов-анксиолитиков, а именно так правильно называются малые транквилизаторы, - лекарственное средство "Сибазон". Отзывы о данном лекарстве оставляют и пациенты, которые применяли его в тех или иных случаях, и врачи, основываясь на качестве назначенного лечения, протекании болезни и результатов терапии. Активным веществом "Сибазона", в какой бы лекарственной форме он ни был выпущен, является диазепам. Он относится к первым синтезированным препаратам группы бензодиазепинов, обладающих психоактивным свойством. Получили его в 1956 году в лаборатории фармацевтической компании Hoffmann-La Roche. С тех пор диазепам - активный компонент многих патентованных лекарственных препаратов, в том числе и "Сибазона".

Что работает в "Сибазоне"?

Всю необходимую для врача и пациента информацию содержит о препарате "Сибазон" инструкция по применению. Отзывы и врачей, и пациентов говорят о нем как о хорошем средстве, помогающем при многих проблемах психического характера. Активный компонент диазепам работает, воздействуя на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Это особые клеточные рецепторы у позвоночных и человека, которые путем биохимических реакций передают нервные импульсы между клетками.

Как работает "Сибазон"?

Благодаря своему анксиолитическому действию сибазон помогает в лечении многих состояний: тревога, беспокойство, страх. На чем же оно основано? Диазепам, относясь к малым транквилизаторам группы бензодиазепинов, обладает способностью активизировать тормозной канал ГАМК-рецепторов нервных клеток. За счет действия данного вещества нервный импульс, который в результате цепочки биохимических реакций должен вызывать чувство тревожности и страха, действует совершенно не так, как должен - он затухает. Наукой до сих пор еще недостаточно изучены все механизмы, которые позволяют использовать данное лекарственное вещество в лечении многих неврологических и психических расстройств. Диазепам относится к группе так называемых долгих анксиолитиков - период его полувыведения из организма составляет от 30 до 100 часов в виде метаболитов. Выводится данное вещество вместе с мочой.

Когда назначают лекарство?

Для многих пациентов, испытывающих определенные нервные, психические проблемы получше помогает узнать назначенные препарат "Сибазон" инструкция по применению. Таблетки отзывы получают благодарные и от пациентов, и от врачей, впрочем, как и инъекции данного препарата. Правильная дозировка помогает избежать возникновения побочных эффектов и передозировки. Когда и как назначить данное лекарство, решает только лечащий врач. Сибазон широко используется в лечении многих состояний и заболеваний:

• атетоз - непроизвольные движения (судороги) лица, тела, конечностей;
• столбняк - тоническое напряжение в результате поражения нервной системы при бактериальной инфекции зооантропонозного характера;
• церебральный паралич - симптомокомплекс двигательных нарушений вследствие поражения или аномалии развития головного мозга;
• зудящий дерматоз;
• психомоторное возбуждение - патологическое двигательное беспокойство различной интенсивности;
• алкогольная абстиненция;
• алкогольный психоз;
• тревожно-депрессивные состояния;
• тревожно-фобические состояния;
• гипертоническая болезнь; гипертонический криз с повышенной тревожностью и возбудимостью;
• климактерические расстройства;
• предменструальные состояния;
• мышечные спазмы, вызванные нейродегенеративными заболеваниями опорно-двигательного аппарата;
• блокировка эпилептических и судорожных припадков.

Также "Сибазон" применяется при проведении диагностических процедур или в предоперационных периодах для премедикации и атаралгезии совместно с некоторыми обезболивающими и нейротропными препаратами. Таким широким оказывается спектр действия препарата "Сибазон". Отзывы пациентов особо отмечают его эффективность для купирования приступов тревоги и страха, а также для снятия нервозности в предменструальный и климактерический периоды.

Если "Сибазон" принимать нельзя?

Один из востребованных и часто назначаемых седативных, противотревожных, миорелаксирующих, снотворных и противосудорожных препаратов является "Сибазон". Отзывы пациентов в основном о нем хорошие, люди говорят врачам спасибо за назначенное лечение, которое оказало положительное влияние на излечение многих состояний. Но не следует забывать, что есть определенные показания, когда этот препарат назначать нельзя:

• непереносимость диазепама в анамнезе;
• отравления медицинскими препаратами;
• острое алкогольное отравление, во время которого произошло поражение жизненно важных органов;
• закрытоугольная глаукома;
• миастения - патологическое заболевание, выражающееся в быстрой мышечной утомляемости;
• ХОБЛ тяжелой стадии;
• эпилептический припадок (абсанс);
• острая дыхательная недостаточность.

Также данное лекарственное средство противопоказано к применению женщинам во время беременности и в период кормления грудью, так как диазепам, как и другие бензодиазепины, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Как принимается лекарство?

"Сибазон" к применению назначается только лечащим врачом. Он выбирает лекарственную форму препарата и дозировку, а также режим применения в соответствии с показаниями, состоянием больного, анамнезом, течением заболевания. Таблетированная форма препарата принимается в основном по 5-10 мг 2-3 раза за день. В виде инъекций лекарство используется внутримышечно или внутривенно. Дозирование препарата и вид инъекции зависит от заболевания.

Если что-то пошло не так

Многие пациенты считают, что это хорошее лекарство - "Сибазон", отзывы о нем остаются положительными, но во многих содержится информация о том, что это средство может вызвать побочные эффекты, особенно в первое время лечения. Среди таких нежелательных проявлений работы диазепама могут быть:

• снижение концентрации внимания;
• непроизвольные двигательные нарушения;
• нарушения координации;
• головокружения;
• сонливость;
• снижение эмоциональной чувствительности;
• подавленное настроение;
• тремор рук и ног;
• слабость;
• быстрая утомляемость;
• мышечные спазмы;
• гипотония;
• тахикардия;
• снижение либидо;

Также прием "Сибазона" может вызвать галлюцинации, развитие чувства страха, агрессивность, тревожность, бессонницу. Снижение аппетита, сухость во рту отмечаются как довольно-таки частые побочные эффекты в первые дни приема "Сибазона".

Передозировка

Если врач назначил к применению таблетки "Сибазон", отзывы стоит почитать очень внимательно, чтобы понять, какие последствия могут быть в случае передозировки препарата: спутанность сознания, перевозбуждение, сильная сонливость, арефлексия, снижение рефлексов, оглушенность, нарушения зрительного и слухового восприятия, угнетение функционала дыхательной и сердечно-сосудистой систем, коллапс, кома и летальный исход.

Особые указания

Широко применяемое в практике лечения различных заболеваний как самостоятельное средство, так и в качестве вспомогательной терапии препарат "Сибазон" отзывы имеет в основном положительные, но некоторые пациенты указывают на то, что длительное применение этого лекарства вызывает привыкание, потом очень трудно от него отказаться. К тому же его нельзя принимать с некоторыми фармацевтическими группами лекарственных средств, например, антидепрессантами, нейролептиками, миорелаксантами.

Противогрибковые средства ("Кетоконазол"), оральные контрацептивы, "Эритромицин", "Омепразол" усиливают действие диазепама и увеличивают продолжительность его полувыведения из организма. Медицинскому персоналу следует помнить о том, что "Диазепам" нельзя смешивать в одном шприце с другими медикаментами. В период лечения "Сибазоном" недопустимо управление транспортными средствами и выполнение опасных видов работ, требующих повышенной