Synthetische antibakterielle Wirkstoffe. Pharmakologische Eigenschaften

Sulfonamide haben eine bakteriostatische Wirkung auf Mikroorganismen. Die Wirkmechanismen synthetischer antimikrobieller Arzneimittel sind in Abb. dargestellt. 8.2.

Aufgrund ihrer strukturellen Ähnlichkeit mit para-Aminobenzoesäure (PABA) erweisen sich Sulfonamide als deren kompetitive Antagonisten und ersetzen PABA im Prozess der Synthese von Folsäure, die für die Synthese von Nukleinsäuren notwendig ist, die die Grundlage für die Fortpflanzung bilden und Entwicklung jeglicher Zellen. Menschliche Zellen synthetisieren selbst keine Folsäure und sind daher gegenüber der Wirkung von Sulfonamiden praktisch unempfindlich. In Umgebungen mit einem hohen Gehalt an PABA (Blut, Eiter) nimmt die antibakterielle Aktivität von Sulfonamiden ab. Die Wirkung von Sulfonamiden wird verringert, wenn sie zusammen mit Arzneimitteln angewendet werden, bei deren Abbau PABA (Novocain) freigesetzt wird, wenn sie mit Folsäure oder an deren Synthese beteiligten Substanzen (Methionin) kombiniert werden.

Reis. 8.2.

Verstärkt die Wirkung von Sulfonamiden Trimethoprim, Verhinderung der Bildung von Folinsäure aus Folsäure. Bei gleichzeitiger Gabe von Trimethoprim und Sulfonamiden werden die Prozesse der Biosynthese von Nukleinsäuren in Mikroorganismen gleichzeitig in zwei Stufen (Stufe der Bildung von Fol- und Folinsäure) blockiert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Trimethoprim mit Sulfonamiden verlangsamt sich die Entwicklung einer Resistenz von Mikroorganismen gegen Sulfonamide. Kombinierte Medikamente (Bactrim, Biseptol, Groseptol, Septrim, Sumetrolim usw.) haben ein breiteres Wirkungsspektrum, sind bakterizid und wirken gegen sulfonamidresistente Mikroorganismen.

Kurzwirksames Sulfonamid - Streptozid. Langwirksame Sulfonamide - Sulfalen, Sulfadimethoxin, Sulfapyridazin– werden gut aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Kombinationspräparate mit Trimethoprim können bei Lungenentzündung, Sepsis, Meningitis und Gonorrhoe eingesetzt werden. Sie werden bei eitrigen Infektionen (Mandelentzündung, Furunkulose, Abszesse, Mittelohrentzündung, Sinusitis) sowie zur Vorbeugung und Behandlung von Wundinfektionen eingesetzt.

Sulfonamide, schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert ( Phthalazol, Sulgin, Phtazin) wird nur zur Behandlung von Magen-Darm-Infektionen verwendet, die durch sulfonamidempfindliche Mikroflora verursacht werden: bakterielle Ruhr, Gastroenteritis, lebensmittelbedingte toxische Infektionen.

Antibakterielle Wirkstoffe zur topischen Anwendung – Silbersulfazin(„Flammazin“) – sind wirksam bei der Behandlung von infizierten Verbrennungen und anderen Hautläsionen, die durch Gr+- und Gr--Mikroorganismen verursacht werden. Sulfacylnatrium(„Albucid“) wird in der Augenheilkunde in Form von Augentropfen bei bakteriellen Läsionen der Bindehaut – akuter Konjunktivitis – eingesetzt.

Nebenwirkungen von Sulfonamiden äußern sich in allergischen Reaktionen (am häufigsten Juckreiz, Urtikaria), Dyspepsie und Nierenfunktionsstörungen. Sulfonamide und ihre Umwandlungsprodukte im Körper können bei Ausscheidung über die Nieren in Form von Kristallen ausfallen und Kristallurie verursachen. Sein Auftreten wird durch die saure Reaktion des Urins begünstigt, da in einer sauren Umgebung die Löslichkeit von Sulfonamiden deutlich verringert ist. Um einer Kristallurie vorzubeugen, wird den Patienten empfohlen, viel alkalisches Wasser (alkalisches Mineralwasser - Borjomi usw., Natriumbicarbonatlösungen) zu trinken. Sulfonamide können manchmal auch Anämie, Leukopenie und Neuritis verursachen.

Fluorchinolone – eine Gruppe von Arzneimitteln mit ausgeprägter antimikrobieller Wirkung. Ciprofloxacin(„Siflox“, „Tsiprobay“), Pefloxacin(„Abaktal“), Ofloxacin(„Tarivid“), Norfloxacin(„Noroxin“), Lomefloxacin, Levofloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin, Sitafloxacin, Gatifloxacin, Trovafloxacin haben ein breites Wirkungsspektrum. Der Wirkmechanismus ist mit der Unterdrückung der bakteriellen DNA-Gyrase verbunden. Medikamente dieser Gruppe wirken gegen grampositive und gramnegative, aerobe und anaerobe Mikroorganismen, Chlamydien, Mykoplasmen, Legionellen und Mykobakterien. Empfindlich gegenüber der Wirkung von Fluorchinolonen Gr-Bazillen: Enterobacteriaceae, Campylobacteriaceae, Escherichia, Salmonella, Serracia, Morganella, Shigella, Vibrio, Proteus (einschließlich Mirabelle und Vulgaris), Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Pasteurella, Brucella, Neisse-Serie , alle Arten von Staphylokokken.

Medikamente der ersten Generation wirken gegen ein breites Spektrum gramnegativer aerober Mikroorganismen (einschließlich multiresistenter) und Staphylococcus aureus. Ciprofloxacin, Ofloxacin und Lomefloxacin hemmen das Wachstum von Mycobacterium tuberculosis und Lepra. Der Nachteil von Medikamenten der ersten Generation ist ihre geringe Aktivität gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen und Anaerobier.

Fluorchinolone der zweiten und dritten Generation stehen den Arzneimitteln der ersten Generation in ihrer Wirkung auf gramnegative Mikroorganismen (außer Pseudomonas aeruginosa) in nichts nach. Levofloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin und Sitafloxacin zeichnen sich durch eine erhöhte Affinität zur Topoisomerase grampositiver Bakterien und dadurch eine höhere antibakterielle Aktivität aus und werden daher in die Gruppe der „respiratorischen Fluorchinolone“ eingeordnet.

Medikamente der III. Generation wirken gegen nicht sporenbildende Anaerobier, einschließlich solcher, die gegen die Wirkung von Fluorchinolonen der ersten Generation resistent sind. Hinsichtlich der Aktivität gegen gramnegative aerobe Mikroorganismen sind sie Ciprofloxacin unterlegen. Gatifloxacin gilt als vielversprechendes Medikament für die Kombinationstherapie bei Tuberkulose. Alle Fluorchinolone sind resistent gegen β-Lactamasen gramnegativer und grampositiver Bakterien, aber nur Trovafloxacin und Moxifloxacin sind gegen Methicillin-resistente Staphylokokken wirksam. Pilze, Viren, Treponeme und die meisten Protozoen sind resistent gegen Fluorchinolone. Es gibt Hinweise darauf, dass Fluorchinolone eine immunmodulatorische Wirkung haben und die phagozytische Aktivität von Neutrophilen erhöhen.

Sie werden bei unkomplizierten Harnwegsinfektionen, akuter unkomplizierter Gonorrhoe, schweren Infektionen der Atemwege und Osteomyelitis eingesetzt.

Die Medikamente dringen gut in das Knochengewebe ein und werden daher bei Kindern erst dann angewendet, wenn die Skelettbildung abgeschlossen ist. Allergische Reaktionen, Nebenwirkungen des Magen-Darm-Trakts und der Leber, des Zentralnervensystems, des Herz-Kreislauf-Systems und des hämatopoetischen Systems schränken den Einsatz dieser Arzneimittelgruppe ein.

Dosierungen und Nebenwirkungen synthetischer antimikrobieller Wirkstoffe sind in der Tabelle aufgeführt. 8.5.

Tabelle 8.5

Synthetische antimikrobielle Wirkstoffe: Dosierung und Nebenwirkungen

Eine Droge	Dosierungen für Erwachsene	Nebenwirkungen
Fluorchinolone
Pefloxacin	400 mg oral 1 Mal/Tag	Der Stornobedarf liegt bei 2,6 %; Übelkeit (3,7 %), Durchfall (1,4 %), Kopfschmerzen (3,2 %), Schwindel (2,3 %), Schlaflosigkeit, Unruhe, Lichtempfindlichkeit (2,4 %)
Ciprofloxacin	250–500 mg oral 2-mal täglich; 250–500 mg i.v. alle 12 Stunden	Nur 11 %; Entnahmebedarf in 4 %; Übelkeit (3 %), Durchfall (1 %), Schlaflosigkeit (3 %), Kopfschmerzen (1 %), Schwindel (1 %); selten (1 %); Arthralgie, Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, erhöhte AST, Eosinophilie, Hämaturie; im Tierversuch – Arthronatie
Levofloxacin	250 mg oral 1 Mal/Tag	Der Stornobedarf beträgt 3,5 %; Magen-Darm-Störung (1,5 %); Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen; neurologische Störungen (0,4 %); Kopfschmerzen, Unruhe, Schlaflosigkeit, Albträume, Psychosen (extrem selten); Überempfindlichkeit (0,6 %): Hautausschlag, Quincke-Ödem; Arthralgie (weniger als 1 %), interstitielle Nephritis (weniger als 1 %), erhöhte AST (1,7 %), alkalische Phosphatase (0,8 %), Kreatinin (1,1 %), Leukopenie (0,4 %); bei der Haupturinreaktion führt eine Dosis von > 1 g/Tag zu Kristallurie (30 %); verursacht im Tierversuch Knorpelschäden und Arthropathie
Drogen verschiedener Gruppen
Trimethoprim/Sulfamethoxazol	Oral (Harnwegsinfektionen, Mittelohrentzündung): 160/800 mg 2-mal täglich;	Alle für Sulfonamide charakteristischen Nebenwirkungen sind theoretisch möglich, viele davon wurden jedoch noch nicht beobachtet. Nur 10–33 %. Ausschlag (makulopapulöser, morbilliformer, Urtikaria); Funktionsstörung
	IV: 8 mg/kg/Tag alle 6 oder 12 Stunden; bei Shigellose – 2,5 mg/kg alle 6 Stunden (GO-Infusion – 90 Min.)	Magen-Darm-Trakt (3 %): Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, schwarze Zunge, Gelbsucht (selten); Kopfschmerzen, Depression, Halluzinationen (selten), Nierenversagen, Neutropenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose

Uroseptika – antibakterielle Medikamente, die eine ausreichende Konzentration an Wirkstoffen im Urin und im Gewebe des Urogenitalsystems erzeugen. Uroseptika werden aus dem Verdauungstrakt absorbiert, unverändert über die Nieren ausgeschieden, reichern sich in erheblichen Mengen im Urin an und werden daher zur Behandlung infektiöser Läsionen der Harnwege (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis) eingesetzt. Die Eigenschaften von Uroseptika nach Kontraindikationen und Nebenwirkungen sind in der Tabelle aufgeführt. 8.6.

Tabelle 8.6

Vergleichende Eigenschaften von Uroseptika

Eine Droge

Kontraindikationen

Nebenwirkungen

Medikamente der Chinolon-Gruppe

Nalidixinsäure(„Nevigramon“)

Beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion, Arteriosklerose, Schwangerschaft, Alter unter zwei Jahren

Dyspeptische Störungen, Kopfschmerzen, Schwindel, Allergien

Pipemidsäure(„Palin“)

Beeinträchtigte Leberfunktion, Nierenfunktion, Schwangerschaft, Kindheit

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, allergische Reaktionen in Form von Hautausschlag

Nitroxolin(5-nok)

Überempfindlichkeit gegen Chinolin-Medikamente, Funktionsstörungen der Leber, der Nieren, Katarakte, Polyneuritis, Schwangerschaft

Dyspeptische Störungen, allergische Hautveränderungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Cholestase, Durchfall, Allergien, hämatopoetische Störungen, Lichtempfindlichkeit, dyspeptische Störungen, Jodismus (laufende Nase, Husten, Hautausschlag, Gelenkschmerzen)

Nitrofuran-Derivate

Nitrofurantoin(„Aponitrofurantoin“, „Furadonin“)

Eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion, Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, Schwangerschaft, Kinder unter 1 Monat, Überempfindlichkeit

Allergische Reaktionen, Polyneuritis

Sulfonamid-Derivate in Kombination mit Trimethoprim, Cotrimoxazol(„Biseptol“)

Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, Folsäuremangel, Schwangerschaft

Übelkeit, Hautausschlag, Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie

Pflanzliche Uroseptika

Knospen, Blattextrakt, Birkenblätter; Bärentraubenblätter;

Schachtelhalm und Goldrutengras; Rhizome mit Wurzeln von Echinacea purpurea; Süßholzwurzeln (Süßholzwurzel)

Ödem aufgrund von Nierenversagen oder Herzinsuffizienz

Zu dieser Gruppe gehören Sulfonamide, Chinolon- und Fluorchinolon-Derivate, verschiedene 2-Derivate von 5-Nitrofuran, Imidazol usw. Letztere zeichnen sich durch eine hohe antibakterielle Aktivität aus, deren Mechanismus noch nicht vollständig untersucht wurde. Der Effekt ist teilweise auf die Blockade der Polymerisation und damit auf die Unterdrückung der DNA-Synthese in empfindlichen Bakterienzellen zurückzuführen. Diese Medikamente werden hauptsächlich bei Infektionskrankheiten der Harnwege, des Magen-Darm-Trakts usw. eingesetzt.
Zu den synthetischen antibakteriellen Verbindungen gehören Imidazol-Derivate mit antibakterieller, antiprotozoischer und antimykotischer Wirkung (Clotrimazol, Ketoconazol, Miconazol usw.). Das wichtigste Antiprotozoenmedikament dieser Gruppe ist Metronidazol, das häufig zur Behandlung von Trichomoniasis sowie Amöbiasis und anderen Protozoenerkrankungen eingesetzt wird. Zu dieser Gruppe gehören auch Tinidazol, Aminitrozol (Nitrothiazol-Derivat) und einige andere Substanzen. Metronidazol hat auch eine hohe Aktivität gegen anaerobe Bakterien. Kürzlich wurde die Aktivität von Metronidazol gegen Helicobacter pylori entdeckt, einen Infektionserreger, der eine bestimmte Rolle bei der Pathogenese von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren spielt. In Kombination mit spezifischen Medikamenten gegen Geschwüre (Ranitidin, Omeprazol usw.) begann man, Metronidazol zur Behandlung dieser Krankheit einzusetzen.
Zu dieser Gruppe gehören die meisten spezifischen Medikamente gegen Tuberkulose, mit Ausnahme von Antibiotika (Aminoglykoside, Ansamycine). Der Erreger der Tuberkulose gehört zu den Mykobakterien (säurefest) und wurde von R. Koch entdeckt, weshalb er oft als „Koch-Bazillus“ bezeichnet wird. Spezifische chemotherapeutische (mit selektiver Zytotoxizität) Anti-Tuberkulose-Medikamente werden in zwei Gruppen eingeteilt: a) Medikamente der ersten Wahl (hauptsächlich antibakteriell); b) Medikamente der zweiten Wahl (Reserve). Zu den Arzneimitteln der ersten Wahl gehören Isonicotinsäurehydrazid (Isoniazid) und seine Derivate (Hydrazone), Antibiotika (Streptomycin, Rifampicin), PAS und seine Derivate. Zu den Medikamenten der Reihe II gehören Ethionamid, Prothionamid, Ethambutol, Cycloserin, Pyrazinamid, Thioacetazon, Aminoglykoside – Kanamycin und Florimycin.
Die meisten Anti-Tuberkulose-Medikamente unterdrücken die Fortpflanzung (Bakterioostase) und verringern die Virulenz von Mykobakterien. Isoniazid hat in hohen Konzentrationen eine bakterizide Wirkung. Um eine dauerhafte therapeutische Wirkung zu erzielen und möglichen Rückfällen vorzubeugen, werden über einen langen Zeitraum Medikamente gegen Tuberkulose eingesetzt. Die Wahl der Medikamente und die Dauer ihrer Anwendung hängen von der Form der Tuberkulose und ihrem Verlauf, der vorherigen Behandlung, der Empfindlichkeit von Mycobacterium tuberculosis gegenüber dem Medikament, seiner Verträglichkeit usw. ab.

Synthetische antimikrobielle Mittel

Sulfonamid-Medikamente

Chinolon-Derivate.

Synthetische antibakterielle Wirkstoffe unterschiedlicher chemischer Struktur: Derivate von Nitrofuran, Nitroimidazol und 8-Hydroxychinolin

Sulfonamid-Medikamente

Sulfonamide waren die ersten Breitband-Chemotherapeutika, die in der praktischen Medizin Anwendung fanden.

Seit der Entdeckung der antimikrobiellen Eigenschaften von Streptozid im Jahr 1935 wurden bis heute etwa 6.000 Sulfonamid-Substanzen synthetisiert und untersucht. Davon werden etwa 40 Verbindungen in der medizinischen Praxis verwendet. Sie alle haben einen gemeinsamen Wirkmechanismus und unterscheiden sich im Spektrum der antimikrobiellen Wirkung kaum voneinander. Unterschiede zwischen den einzelnen Medikamenten bestehen in der Wirkstärke und Wirkdauer.

Sulfanilamid-Medikamente unterdrücken die lebenswichtige Aktivität verschiedener Kokken (Streptokokken, Pneumokokken, Meningokokken, Gonokokken), einiger Bazillen (Ruhr, Milzbrand, Pest), Vibrio cholerae und Trachomviren. Staphylokokken, Escherichia coli usw. reagieren weniger empfindlich auf Sulfonamide.

Chemisch betrachtet handelt es sich bei Sulfonamid-Arzneimitteln um schwache Säuren. Bei oraler Einnahme werden sie hauptsächlich im Magen absorbiert und im alkalischen Milieu von Blut und Gewebe ionisiert.

Der Mechanismus der chemotherapeutischen Wirkung von Sulfonamiden besteht darin, dass sie die Aufnahme einer für ihr Leben notwendigen Substanz – Paraaminobenzoesäure (PABA) – durch Mikroorganismen verhindern. Unter Beteiligung von PABA in der mikrobiellen Zelle kommt es zur Synthese von Folsäure und Methionin, die das Wachstum und die Entwicklung von Zellen (Wachstumsfaktoren) gewährleisten. Sulfonamide haben eine strukturelle Ähnlichkeit mit PABA und können die Synthese von Wachstumsfaktoren hemmen, was zu einer Störung der Entwicklung von Mikroorganismen führt (bakteriostatische Wirkung).

Es besteht ein konkurrierender Antagonismus zwischen PABA und dem Sulfonamid-Arzneimittel, und damit die antimikrobielle Wirkung eintritt, ist es notwendig, dass die Menge an Sulfonamid in der mikrobiellen Umgebung die Konzentration an PABA deutlich übersteigt. Wenn die Umgebung von Mikroorganismen viel PABA oder Folsäure enthält (Vorhandensein von Eiter, Gewebeabbauprodukten, Novocain), wird die antimikrobielle Aktivität von Sulfonamiden merklich reduziert.

Für eine erfolgreiche Behandlung von Infektionskrankheiten ist es notwendig, hohe Konzentrationen an Sulfonamid-Arzneimitteln im Blut des Patienten zu erzeugen. Daher wird die Behandlung mit der ersten erhöhten Dosis (Aufsättigungsdosis) verordnet, wonach durch wiederholte Verabreichung des Arzneimittels die erforderliche Konzentration während der gesamten Behandlungsdauer aufrechterhalten wird. Unzureichende Konzentrationen des Arzneimittels im Blut können zur Entstehung resistenter Mikroorganismenstämme führen. Es ist ratsam, die Behandlung mit Sulfonamid-Medikamenten mit einigen Antibiotika (Penicillin, Erythromycin) und anderen antimikrobiellen Wirkstoffen zu kombinieren.

Zu den Nebenwirkungen von Sulfonamiden können allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria) und Leukopenie gehören.

Bei saurem Urin fallen einige Sulfonamide aus und können eine Verstopfung der Harnwege verursachen. Die Verschreibung von reichlich Flüssigkeit (vorzugsweise alkalisch) reduziert oder beugt Nierenkomplikationen vor.

Je nach Wirkdauer lassen sich Sulfonamid-Arzneimittel in drei Gruppen einteilen:

1) kurzwirksame Medikamente (Streptozid, Norsulfazol, Sulfacyl, Etazol, Urosulfan, Sulfadimezin; sie werden 4-6 mal täglich verschrieben);

2) mittlere Wirkungsdauer (Sulfazin; es wird 2-mal täglich verschrieben);

3) langwirksam (Sulfapyridazin, Sulfadimethoxin usw.; sie werden einmal täglich verschrieben);

4) Medikament mit extra langer Wirkung (Sulfalen; ca. 1 Woche)

Zur Behandlung von Lungenentzündung, Meningitis, Gonorrhoe, Sepsis und anderen Erkrankungen sind Medikamente indiziert, die aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert werden und für stabile Konzentrationen im Blut sorgen (Sulfadimezin, Norsulfazol, langwirksame Medikamente).

Sulfonamide, die langsam und schlecht resorbiert werden und im Darm hohe Konzentrationen erzeugen (Phthalazol, Phthazin, Sulgin usw.), sind zur Behandlung von Darminfektionen indiziert: Ruhr, Enterokolitis usw.

Bei urologischen Erkrankungen werden Medikamente verschrieben, die schnell und unverändert über die Nieren ausgeschieden werden (Urosulfan, Etazol, Sulfacyl etc.).

Die Gabe von Sulfonamiden ist bei schweren Erkrankungen der blutbildenden Organe, allergischen Erkrankungen, Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und Schwangerschaft (mögliche teratogene Wirkung) kontraindiziert.

Durch die Kombination einiger Sulfonamide mit Trimethoprim in einer Darreichungsform konnten sehr wirksame antimikrobielle Arzneimittel entwickelt werden: Bactrim (Biseptol), Sulfaton, Lidaprim usw. Bactrim ist in Tabletten erhältlich, die Sulfamethoxazol und Trimethoprim enthalten. Jeder von ihnen hat einzeln eine bakteriostatische Wirkung und in Kombination bieten sie eine starke bakterizide Wirkung gegen grampositive und gramnegative Mikroben, einschließlich solcher, die gegen Sulfonamid-Medikamente resistent sind.

Bactrim ist am wirksamsten bei Infektionen der Atemwege, Harnwege, des Magen-Darm-Trakts, Septikämie und anderen Infektionskrankheiten.

Bei der Anwendung dieser Medikamente sind Nebenwirkungen möglich: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, allergische Reaktionen, Leukopenie und Agranulozytose. Kontraindikationen: Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide, Erkrankungen des hämatopoetischen Systems, Schwangerschaft, eingeschränkte Nieren- und Leberfunktion.

Vorbereitungen:

Streptocidum

Oral verschrieben 0,5 - 1,0 g 4 - 6 mal täglich.

Höhere Dosen: einzeln – 2,0 g, täglich – ?,0 g.

Freisetzungsformen: Pulver, Tabletten zu 0,3 und 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Oral verschrieben 0,5 - 10 g 4 - 6 mal täglich. Eine Lösung (5–10 %) von Norsulfazol-Natrium wird intravenös in einer Menge von 0,5–1,2 g pro Infusion verabreicht.

Höhere Dosen: einzeln – 2,0 g, täglich – 7,0 g.

Lagerung: Liste B; in einem gut verschlossenen Behälter.

Sulfadimezinum

3-4 mal täglich 1,0 g oral verschrieben.

Höhere Dosierungen: einzeln – 2,0 g, täglich 7,0 g.

Lagerung: Liste B; an einem lichtgeschützten Ort.

Urosulfan (Urosulfanum)

Oral verschrieben 0,5 - 1,0 g 3 - 5 mal täglich.

Höhere Dosen: einzeln – 2 g, täglich – 7 g.

Lagerung: Liste B; in einem gut verschlossenen Behälter.

Phtalazol (Phthalazol)

Oral verordnet 1 - 2 g 3 - 4 mal täglich.

Höhere Dosen: einzeln – 2,0 g, täglich – 7,0 g.

Freisetzungsform: Pulver. Tabletten 0,5 g.

Lagerung: Liste B; in einem gut verschlossenen Behälter.

Sulfacylum - Natrium

Oral verschrieben 0,5 - 1 g 3 - 5 mal täglich. In der Augenheilkunde wird es in Form von 10-2-3%igen Lösungen oder Salben eingesetzt.

Höhere Dosen: einzeln – 2 g, täglich – 7 g.

Freisetzungsform: Pulver.

Lagerung: Liste B.

Sulfadimethoxin

1-mal täglich 1 - 2 g oral verschrieben.

Freisetzungsform: Pulver und Tabletten von 0,2 und 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Synonym: Biseptol.

Freigabeformular: Tabletten.

Rezeptbeispiele

Rp. Tab. Streptozidi 0,5 N 10

D.S.Nehmen Sie 4-6 mal täglich 2 Tabletten ein

Rp.: Sol. Norsulfazoli – Natrium 5 % – 20 ml

D.S. 1 - 2 mal täglich 10 Tage intravenös verabreichen

Rp.: Ung. Sulfacyli - Natrium 30 % - 10,0

D.S. Augen Salbe. 2–3 mal täglich hinter das untere Augenlid auftragen

Rp.: Sol. Sulfacyli - Natrium 20 % - 5 ml

D.S. Augentropfen. 3-mal täglich 2 Tropfen anwenden.

Rp.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Nehmen Sie 3-mal täglich 2 Tabletten ein

Chinolon-Derivate

Zu den Chinolon-Derivaten gehört Nalidixinsäure (Nevigramon, Negram). Wirksam gegen Infektionen durch gramnegative Mikroorganismen. Wird hauptsächlich bei Harnwegsinfektionen eingesetzt. Kann bei Enterokolitis, Cholezystitis und anderen Erkrankungen eingesetzt werden, die durch gegenüber dem Arzneimittel empfindliche Mikroorganismen verursacht werden. Einschließlich solcher, die gegen andere antibakterielle Medikamente resistent sind. Oral verschrieben 0,5 - 1 g 3 - 4 mal täglich. Bei der Anwendung des Arzneimittels sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen und allergische Reaktionen möglich. Das Medikament ist bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion in den ersten 3 Monaten kontraindiziert. Schwangerschaft und Kinder unter 2 Jahren.

In jüngster Zeit haben Fluorchinolone, Chinolonderivate, die Fluoratome in ihrer Struktur enthalten, große Aufmerksamkeit erregt. Eine beträchtliche Anzahl solcher Medikamente wurde synthetisiert: Ciprofloxacin, Norfloxacin, Pefloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin. Sie sind hochaktive antibakterielle Breitbandwirkstoffe. Sie haben eine bakterizide Wirkung auf gramnegative Bakterien, einschließlich Gonokokken, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma und Chlamydien. Weniger aktiv gegen grampositive Bakterien. Sie stören die DNA-Replikation und die RNA-Bildung. Fluorchinolone werden aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Dringt in die meisten Gewebe ein. Wird bei Infektionen der Harnwege, Atemwege und des Magen-Darm-Trakts eingesetzt. Die Abhängigkeit von Fluorchinolonen entwickelt sich relativ langsam. Zu den Nebenwirkungen zählen dyspeptische Störungen, Hautausschläge, allergische Reaktionen, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Lichtempfindlichkeit. Kontraindiziert für schwangere und stillende Frauen sowie Patienten unter 18 Jahren.

Eine der wichtigen Richtungen bei der Entwicklung neuer Fluorchinolone ist die Steigerung der antimikrobiellen Wirkung auf grampositive Bakterien, insbesondere Pneumokokken. Zu diesen Medikamenten gehören Moxifloxacin und Levofloxacin. Darüber hinaus wirken diese Medikamente gegen Chlamydien, Mykoplasmen, Ureaplasmen und Anaerobier. Die Medikamente werden einmal täglich verschrieben und sind bei enteraler Verabreichung wirksam. Sie sind sehr wirksam gegen Erreger von Atemwegsinfektionen und wirken sogar gegen Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacin (Ofloxacinum)

2-mal täglich 0,2 g oral verschrieben.

Freisetzungsform: Tabletten zu 0,2 g.

Lagerung: Liste B; an einem lichtgeschützten Ort.

Ciprofloxacin

Oral und intravenös 0,125–0,75 g.

Freisetzungsformen: Tabletten von 0,25; 0,5 und 0,75 g; 0,2 %ige Lösung für Infusionen von 50 und 100 ml; 1%ige Lösung in Ampullen zu 10 ml (zur Verdünnung).

Moxifloxacin

Oral 0,4 g.

Freisetzungsform: Tabletten 0,4 g

Synthetische antibakterielle Wirkstoffe: Derivate von Nitrofuran, Nitroimidazol und 8-Hydroxychinolin

Nitrofuran-Derivate umfassen Furatsilin, Furazolidon usw.

Furacilin hat eine Wirkung auf viele grampositive und gramnegative Mikroben. Es wird äußerlich in Lösungen (0,02 %) und Salben (0,2 %) zur Behandlung und Vorbeugung eitrig-entzündlicher Prozesse angewendet: zum Waschen von Wunden, Geschwüren, bei Verbrennungen, in der Augenarztpraxis usw. Oral verschrieben zur Behandlung von bakterieller Ruhr. Furacilin verursacht bei topischer Anwendung keine Gewebereizungen und fördert die Wundheilung.

Bei oraler Einnahme werden manchmal Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und allergische Reaktionen beobachtet. Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird Furatsilin nicht oral verschrieben.

Zur Behandlung von Harnwegsinfektionen werden Nitrofuranderivate wie Furadonin und Furagin eingesetzt. Sie werden oral verschrieben, ziehen recht schnell ein und werden in erheblichen Mengen über die Nieren ausgeschieden, wodurch die notwendigen Konzentrationen für die Manifestation bakteriostatischer und bakterizider Wirkungen im Harntrakt entstehen.

Furazolidon ist im Vergleich zu Furatsilin weniger toxisch und wirksamer gegen Escherichia coli, den Erreger von bakterieller Ruhr, Typhus und lebensmittelbedingten toxischen Infektionen. Darüber hinaus wirkt Furazolidon gegen Giardia und Trichomonas. Furazolin wird oral zur Behandlung von Infektionen des Magen-Darm-Trakts, Giardiasis, Cholezystitis und Trichomoniasis eingesetzt. Zu den Nebenwirkungen zählen Dyspepsie und allergische Reaktionen.

Zu den Nitroimidazol-Derivaten gehören Metronidazol und Tinidazol.

Metronidazol (Trichopol) wird häufig zur Behandlung von Trichomoniasis, Giardiasis, Amöbiose und anderen durch Protozoen verursachten Krankheiten eingesetzt. Kürzlich wurde festgestellt, dass Metronidazol eine hohe Wirksamkeit gegen Helicobacter pylori bei Magengeschwüren hat. Oral, parenteral und in Form von Zäpfchen verschrieben.

Nebenwirkungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen.

Kontraindikationen: Schwangerschaft, Stillzeit, hämatopoetische Störungen. Unverträglich mit alkoholischen Getränken.

Tinidazol. In Struktur, Indikationen und Kontraindikationen ähnelt es Metronidazol. Beide Medikamente sind in Tablettenform erhältlich. Lagerung: Liste B.

Nitroxolin (5 - NOC) hat eine antibakterielle Wirkung auf grampositive, gramnegative Mikroben sowie gegen einige Pilze. Im Gegensatz zu anderen 8-Hydroxychinolin-Derivaten wird 5-NOK schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden. Wird bei Harnwegsinfektionen eingesetzt.

Intestopan wird bei akuter und chronischer Enterokolitis, Amöben- und Bakterienruhr eingesetzt.

Quiniophon (Yatren) wird oral hauptsächlich bei Amöbenruhr eingesetzt. Manchmal wird es bei Rheuma intramuskulär verschrieben.

Medikamente...

Furacilin (Furacilinum)

Äußerlich in Form einer 0,02-prozentigen wässrigen Lösung, einer 0,066-prozentigen Alkohollösung und einer 0,2-prozentigen Salbe auftragen.

Oral verschrieben 0,1 g 4-5 mal täglich.

Höhere Dosen oral: einmalig – 0,1 g, täglich – 0,5 g.

Freisetzungsformen: Pulver, Tabletten à 0,1 g.

Lagerung: Liste B; an einem lichtgeschützten Ort.

Furazolidon

3-4 mal täglich 0,1 - 0,15 g oral einnehmen. Äußerlich Lösungen im Verhältnis 1:25.000 auftragen.

Höhere Dosen oral: einmalig – 0,2 g, täglich – 0,8 g.

Freisetzungsformen: Pulver und Tabletten von 0,05 g.

Lagerung: Liste B; an einem vor Blendung geschützten Ort.

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Viele synthetische Substanzen aus verschiedenen Klassen chemischer Verbindungen wirken antibakteriell. Der größte praktische Wert unter ihnen ist:

Sulfonamide.
Chinolon-Derivate.
Nitrofuran-Derivate.
8-Hydroxychinolin-Derivate.
Chinoxalin-Derivate.
Oxazolidinone.

SULFANAMID-ARZNEIMITTEL

Sulfonamid-Arzneimittel umfassen eine Gruppe von Verbindungen mit einer allgemeinen Strukturformel:
Allgemeine Struktur von Sulfonamiden Para-Aminobenzoesäure
Sulfonamide können als Derivate des Sulfanilsäureamids angesehen werden.
Die chemotherapeutische Wirkung von Sulfonamid-Arzneimitteln wurde erstmals 1935 vom deutschen Arzt und Forscher G. Domagk entdeckt, der Daten über den erfolgreichen klinischen Einsatz von Prontosil (Red.) veröffentlichte

nal-Streptozid), als Farbstoff synthetisiert. Es wurde bald festgestellt, dass das „aktive Prinzip“ des roten Streptozids Sulfonamid (Streptozid) ist, das während des Stoffwechsels gebildet wird.
Anschließend wurde auf Basis des Sulfanilamid-Moleküls eine große Anzahl seiner Derivate synthetisiert, von denen einige in der Medizin weit verbreitet waren. Die Synthese verschiedener Modifikationen von Sulfonamiden wurde mit dem Ziel durchgeführt, wirksamere, langwirksamere und weniger toxische Arzneimittel zu entwickeln.
In den letzten Jahren ist der Einsatz von Sulfonamiden in der klinischen Praxis zurückgegangen, da ihre Wirksamkeit modernen Antibiotika deutlich unterlegen ist und sie eine relativ hohe Toxizität aufweisen. Darüber hinaus haben die meisten Mikroorganismen aufgrund des langjährigen, oft unkontrollierten und ungerechtfertigten Einsatzes von Sulfonamiden Resistenzen gegen diese entwickelt.
Sulfonamide haben eine bakteriostatische Wirkung auf Mikroorganismen. Der Mechanismus der bakteriostatischen Wirkung von Sulfonamiden besteht darin, dass diese Substanzen, die eine strukturelle Ähnlichkeit mit para-Aminobenzoesäure (PABA) aufweisen, mit dieser bei der Synthese von Folsäure, einem Wachstumsfaktor für Mikroorganismen, konkurrieren.
Sulfonamide hemmen kompetitiv die Dihydropteroat-Synthetase und verhindern außerdem den Einbau von para-Aminobenzoesäure in Dihydrofolsäure. Eine beeinträchtigte Synthese von Dihydrofolsäure verringert die Bildung von Tetrahydrofolsäure, die für die Synthese von Purin- und Pyrimidinbasen notwendig ist (Abb. 37.1). Dadurch wird die Synthese von Nukleinsäuren unterdrückt, was zu einer Hemmung des Wachstums und der Vermehrung von Mikroorganismen führt.
Sulfonamide stören die Synthese von Dihydrofolsäure in den Zellen des Makroorganismus nicht, da diese die fertige Dihydrofolsäure nicht synthetisieren, sondern verwerten.
In Umgebungen mit viel PABA (Eiter, Gewebezerfall) sind Sulfonamide wirkungslos. Aus dem gleichen Grund haben sie in Gegenwart von Procain (Novocain) und Benzocain (Anästhesin), die zu PABA hydrolysieren, nur eine geringe Wirkung.
Die langfristige Anwendung von Sulfonamiden führt zur Entstehung von Resistenzen bei Mikroorganismen.
Ursprünglich waren Sulfonamide gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer Bakterien wirksam, heute jedoch
Para-Aminobenzoesäure ^ Dihydropteroat-Synthetase - *-» | lt; Sulfonamide D und Hydrofolsäure Dihydrofolatreduktase + > | lt; -- Trimethoprim Tetrahydrofolsäure
Synthese von Purinen und Thymidin
DNA- und RNA-Synthese
Wachstum und Vermehrung von Mikroorganismen Abb. 37.1. Wirkmechanismus von Sulfonamiden und Trimethoprim.
Viele Stämme von Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Gonokokken und Meningokokken sind resistent geworden. Sulfonamide behielten ihre Wirkung gegen Nokardie, Toxoplasma, Chlamydien, Malaria-Plasmodien und Actinomyceten.
Die Hauptindikationen für die Verschreibung von Sulfonamiden sind: Nokardiose, Toxoplasmose, tropische Malaria, die gegen Chloroquin resistent ist. In einigen Fällen werden Sulfonamide bei Kokkeninfektionen, Bakterienruhr und durch Escherichia coli verursachten Infektionen eingesetzt.
Sulfonamide unterscheiden sich in ihrem Wirkungsspektrum praktisch nicht voneinander. Der Hauptunterschied zwischen Sulfonamiden liegt in ihren pharmakokinetischen Eigenschaften.

Sulfonamide für resorptive Wirkung (gut vom Magen-Darm-Trakt absorbiert)

Kurzwirksam (t1/2lt;10 h)

Sulfanilamid (Streptotsid), Sulfathiazol (Norsulfazol), Sulfaetidol (Etazol), Sulfcarbamid (Urosulfan), Sulfadimidin (Sulfadimezin).

Durchschnittliche Wirkdauer (t1/210-24 h)

Sulfadiazin (Sulfazin), Sulfamethoxazol.

Langwirksam (tJ/2 24-48 h)

Sulfadimethoxin, Sulfamonomethoxin.

Extra lange Wirkung (t/2gt;48 h)

Sulfamethoxypyrazin (Sulfalen).

Im Darmlumen wirkende Sulfonamide (schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert)

Phthalylsulfathiazol (Fthalazol), Sulfaguanidin (Sulgin).

Sulfonamide zur topischen Anwendung

Sulfacetamid (Sulfacylnatrium, Albucid), Silbersulfadiazin, Silbersulfathiazol (Argosulfan).

Kombinationspräparate aus Sulfonamiden und Salicylsäure

Salazosulfapyridin (Sulfasalazin), Salazopyridazin (Salazodin), Salazodimethoxin.

Kombinationspräparate aus Sulfonamiden mit Trimethoprim

Cotrimoxazol (Bactrim, Biseptol), Lidaprim, Sulfaton, Poteseptil.
Arzneimittel mit resorptiver Wirkung werden aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Die höchsten Konzentrationen im Blut entstehen durch Medikamente mit kurzer und mittlerer Wirkungsdauer. Lang- und extralang wirkende Medikamente binden stärker an Blutplasmaproteine. Sie verteilen sich in allen Geweben, passieren die Blut-Hirn-Schranke, die Plazenta, und reichern sich in den serösen Hohlräumen des Körpers an. Der Hauptweg für die Umwandlung von Sulfonamiden im Körper ist die Acetylierung, die in der Leber stattfindet. Der Acetylierungsgrad variiert je nach Arzneimittel. Acetylierte Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Die Löslichkeit acetylierter Metaboliten ist deutlich schlechter als die der Ausgangssulfonamide, insbesondere bei saurem Urin-pH-Wert, was zur Bildung von Kristallen im Urin (Kristallurie) führen kann. Sulfonamide und ihre Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.
Sulfanilamid ist eines der ersten antimikrobiellen Arzneimittel mit einer Sulfanilamid-Struktur. Derzeit wird das Medikament aufgrund seiner geringen Wirksamkeit und hohen Toxizität praktisch nicht verwendet.
Sulfathiazol, Sulfaethidol, Sulfadimidin und Sulfacarbamid werden 4-6 mal täglich angewendet. Urosulfan wird zur Behandlung eingesetzt
Harnwegsinfektionen, da das Medikament unverändert über die Nieren ausgeschieden wird und hohe Konzentrationen im Urin erzeugt. Sulfamethoxazol ist Bestandteil des Kombinationspräparats „Cotrimoxazol“. Sulfa - Monomethoxin und Sulfadimethoxin werden 1-2 mal täglich verschrieben.
Sulfamethoxypyrazin wird täglich bei akuten oder schnell auftretenden Infektionsprozessen angewendet, bei chronischen, langwierigen Infektionen alle 7-10 Tage.
Resorptive Sulfonamide verursachen viele Nebenwirkungen. Bei der Anwendung sind Störungen des Blutsystems (Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie), Hepatotoxizität, allergische Reaktionen (Hautausschläge, Fieber, Agranulozytose) und dyspeptische Störungen möglich. Bei sauren Urin-pH-Werten kommt es zur Kristallurie. Um das Auftreten von Kristallurie zu verhindern, sollten Sulfonamide mit alkalischem Mineralwasser oder Sodalösung abgewaschen werden.
Im Darmlumen wirkende Sulfonamide werden im Magen-Darm-Trakt praktisch nicht absorbiert und erzeugen hohe Konzentrationen im Darmlumen. Daher werden sie zur Behandlung von Darminfektionen (Bazillenruhr, Enterokolitis) sowie zur Vorbeugung von Darminfektionen eingesetzt die postoperative Phase. Derzeit haben jedoch viele Stämme von Darmpathogenen Resistenzen gegen Sulfonamide entwickelt. Um die Wirksamkeit der Behandlung zu erhöhen, ist es gleichzeitig mit der Wirkung von Sulfonamiden im Darmlumen ratsam, gut resorbierbare Medikamente (Etazol, Sulfadimezin usw.) zu verschreiben, da die Erreger von Darminfektionen nicht nur im Lumen lokalisiert sind, sondern auch auch in der Darmwand. Bei der Einnahme von Medikamenten dieser Gruppe sollten B-Vitamine verschrieben werden, da Sulfonamide das Wachstum von Escherichia coli hemmen, das an der Synthese von B-Vitaminen beteiligt ist.

Phthalylsulfathiazol wirkt nach der Spaltung der Phthalsäure und der Freisetzung der Aminogruppe antimikrobiell. Der Wirkstoff von Phthalylsulfathiazol ist Norsulfazol.
Phthalylsulfathiazol wird 4-6 mal täglich verschrieben. Das Medikament ist wenig toxisch. Es verursacht praktisch keine Nebenwirkungen.
Sulfaguanidin hat eine ähnliche Wirkung wie Phthalylsulfathiazol.
Sulfacetamid ist ein Sulfonamid zur topischen Anwendung, das in der augenärztlichen Praxis in Form von Lösungen (10-20-30 %) und Salben (10-20-30 %) bei Konjunktivitis, Blepharitis, eitrigen Hornhautgeschwüren und gonorrhoischen Augenerkrankungen eingesetzt wird. Das Medikament wird in der Regel gut vertragen. Manchmal, insbesondere bei Verwendung konzentrierterer Lösungen, wird eine reizende Wirkung beobachtet; In diesen Fällen werden Lösungen niedrigerer Konzentration verschrieben.
Silbersulfadiazin und Silbersulfathiazol zeichnen sich durch das Vorhandensein eines Silberatoms im Molekül aus, das ihre antibakterielle Wirkung verstärkt. Die Medikamente werden topisch in Form von Salben bei Verbrennungen und Wundinfektionen eingesetzt.
gen, trophische Geschwüre, Dekubitus. Bei der Einnahme von Medikamenten kann es zu allergischen Hautreaktionen kommen.
Zu den Kombinationspräparaten, die Fragmente von Sulfanilamid und Salicylsäure in ihrer Struktur kombinieren, gehören Salazosulfapyridin, Salazopyridazin und Salazodimethoxin. Im Dickdarm kommt es unter dem Einfluss der Mikroflora zur Hydrolyse dieser Verbindungen zu 5-Aminosalicylsäure und der Sulfanilamidkomponente. Alle diese Medikamente wirken antibakteriell und entzündungshemmend. Sie werden bei unspezifischer Colitis ulcerosa und Morbus Crohn sowie als Basismittel bei der Behandlung rheumatoider Arthritis eingesetzt.

Salazosulfapyridin (Sulfasalazin) ist eine Azoverbindung von Sulfapyridin mit Salicylsäure. Das Medikament wird oral verschrieben. Bei der Einnahme des Arzneimittels können allergische Reaktionen, dyspeptische Symptome, Brennen im Rektum und Leukopenie auftreten.
Salazopyridazin und Salazodimethoxin haben ähnliche Eigenschaften.

Trimethoprim ist ein Pyrimidinderivat mit bakteriostatischer Wirkung. Das Medikament blockiert die Reduktion von Dihydrofolsäure zu Tetrahydrofolsäure durch Hemmung der Dihydrofolatreduktase.
Die Affinität von Trimethoprim zur bakteriellen Dihydrofolatreduktase ist 50.000-mal höher als zur Dihydrofolatreduktase aus Säugetierzellen.
Die Kombination von Trimethoprim mit Sulfonamiden zeichnet sich durch eine bakterizide Wirkung und ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum aus, einschließlich einer Mikroflora, die gegen viele Antibiotika und herkömmliche Sulfonamide resistent ist.
Das bekannteste Medikament aus dieser Gruppe ist Cotrimoxazol, eine Kombination aus 5 Teilen Sulfamethoxazol (Sulfonamid mittlerer Wirkdauer) und 1 Teil Trimethoprim. Die Wahl von Sulfamethoxazol als Bestandteil von Cotrimoxazol beruht auf der Tatsache, dass es die gleiche Eliminationsrate wie Trimethoprim aufweist.
Cotrimoxazol wird aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, dringt in viele Organe und Gewebe ein und erzeugt hohe Konzentrationen im Bronchialsekret, in der Galle, im Urin und in der Prostata. Dringt durch die BHS ein, insbesondere bei Entzündungen der Hirnhäute. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Urin.
Das Medikament wird bei Atemwegs- und Harnwegsinfektionen, chirurgischen und Wundinfektionen sowie Brucellose eingesetzt.

Bei der Anwendung des Arzneimittels treten Nebenwirkungen auf, die für resorptive Sulfonamide charakteristisch sind. Cotrimoxazol ist bei schwerer Leber-, Nieren- und Hämatopoesefunktionsstörung kontraindiziert. Das Medikament sollte während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden.
Ähnliche Medikamente sind: Lidaprim (Sulfametrol + Trimethoprim), Sulfaton (Sulfamonomethoxin + Trimethoprim), Poteseptil (Sulfadimezin + Trimethoprim).
CHINOLON-DERIVATE
Chinolon-Derivate werden durch nichtfluorierte und fluorierte Verbindungen repräsentiert. Verbindungen, die einen unsubstituierten oder substituierten Piperazinring an Position 7 des Chinolonrings und ein Fluoratom an Position 6 enthalten, weisen die größte antibakterielle Aktivität auf. Diese Verbindungen werden Fluorchinolone genannt.

Allgemeine Strukturformel von Fluorchinolonen
Klassifizierung von Chinolon-Derivaten

Nicht fluorierte Chinolone

Nalidixinsäure (Nevigramon, Negram), Oxolinsäure (Gramurin), Pipemidsäure (Papin).

Fluorchinolone (Medikamente der ersten Generation)

Ciprofloxacin (Tsifran, Tsiprobay), Lomefloxacin (Maxaquin), Norfloxacin (Nomitsin), Fleroxacin (Hinodis), Ofloxacin (Tarivid), Enoxacin (Enoxor), Pefloxacin (Abaktal).

Fluorchinolone (neue Medikamente der 2. Generation)

Levofloxacin (Tavanic), Sparfloxacin, Moxifloxacin.
Der Begründer der Gruppe der nichtfluorierten Chinolone ist Nalidixinsäure. Das Medikament wirkt nur gegen bestimmte gramnegative Mikroorganismen – Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Salmonella. Pseudomonas aeruginosa ist resistent gegen Nalidixinsäure. Es kommt schnell zu einer Resistenz von Mikroorganismen gegen das Medikament.
Das Medikament wird aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, insbesondere auf nüchternen Magen. Hohe Konzentrationen des Arzneimittels entstehen nur im Urin (etwa 80 % des Arzneimittels werden unverändert im Urin ausgeschieden). t]/2 1–1,5 Stunden.
Nalidixinsäure wird bei Harnwegsinfektionen (Zystitis, Pyelitis, Pyelonephritis) eingesetzt. Das Medikament wird auch zur Vorbeugung von Infektionen bei Nieren- und Blasenoperationen verschrieben.
Bei der Anwendung des Arzneimittels sind dyspeptische Störungen, Stimulation des Zentralnervensystems, Leberfunktionsstörungen und allergische Reaktionen möglich.
Nalidixinsäure ist bei Nierenversagen kontraindiziert.
Oxolinsäure und Pipemidsäure haben eine ähnliche pharmakologische Wirkung wie Nalidixinsäure.
Fluorchinolone haben die folgenden allgemeinen Eigenschaften:

Medikamente dieser Gruppe hemmen das lebenswichtige Enzym der mikrobiellen Zelle – DNA-Gyrase (Typ-II-Topoisomerase), das für Supercoiling und kovalenten Verschluss von DNA-Molekülen sorgt. Die Blockade der DNA-Gyrase führt zur Entkopplung der DNA-Stränge und damit zum Zelltod (bakterizide Wirkung). Die Selektivität der antimikrobiellen Wirkung von Fluorchinolonen beruht auf der Tatsache, dass in den Zellen des Makroorganismus keine Topoisomerase vom Typ II vorhanden ist.
Fluorchinolone zeichnen sich durch ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum aus. Sie wirken gegen grampositive und gramnegative Kokken, Escherichia coli, Salmonellen, Shigellen, Proteus, Klebsiella, Helicobacter und Pseudomonas aeruginosa. Bestimmte Medikamente (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin) wirken gegen Mycobacterium tuberculosis. Spirochäten, Listerien und die meisten Anaerobier reagieren nicht empfindlich auf Fluorchinolone.
Fluorchinolone wirken auf extrazelluläre und intrazelluläre Mikroorganismen.
Medikamente dieser Gruppe zeichnen sich durch eine ausgeprägte postantibiotische Wirkung aus.
Die Resistenz der Mikroflora gegen Fluorchinolone entwickelt sich relativ langsam.
Fluorchinolone erzeugen bei oraler Einnahme hohe Konzentrationen im Blut und im Gewebe und die Bioverfügbarkeit ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme.
Fluorchinolone dringen gut in verschiedene Organe und Gewebe ein: Lunge, Nieren, Knochen, Prostata usw.

Fluorchinolone werden bei Infektionen der Harnwege, Atemwege und des Magen-Darm-Trakts eingesetzt, die durch darauf empfindliche Mikroorganismen verursacht werden. Fluorchinolone werden oral und intravenös verschrieben.
Bei der Anwendung von Fluorchinolonen sind allergische Reaktionen, dyspeptische Symptome und Schlaflosigkeit möglich. Medikamente dieser Gruppe hemmen die Entwicklung von Knorpelgewebe und sind daher für schwangere und stillende Mütter kontraindiziert; bei Kindern darf es nur aus gesundheitlichen Gründen angewendet werden. In seltenen Fällen können Fluorchinolone die Entwicklung einer Tendinitis (Sehnenentzündung) verursachen, die bei körperlicher Aktivität zu einem Sehnenriss führen kann.
Neue Fluorchinolone (II. Generation) zeigen eine höhere Aktivität gegen grampositive Bakterien, vor allem Pneumokokken: Die Aktivität von Levofloxacin und Sparfloxacin übersteigt die Aktivität von Ciprofloxacin und Ofloxacin um das 2- bis 4-fache und die Aktivität von Moxifloxacin um das 4-fache oder mehr. Wichtig ist, dass sich die Aktivität der neuen Fluorchinolone nicht zwischen penicillinempfindlichen und penicillinresistenten Pneumokokkenstämmen unterscheidet.
Neue Fluorchinolone haben eine ausgeprägtere Wirkung gegen Staphylokokken, und einige Medikamente behalten eine mäßige Wirkung gegen Methicillin-resistente Staphylokokken.
Während die Medikamente der ersten Generation eine mäßige Aktivität gegen Chlamydien und Mykoplasmen aufweisen, weisen die Medikamente der zweiten Generation eine hohe Aktivität auf, vergleichbar mit der Aktivität von Makroliden und Doxycyclin.
Einige neue Fluorchinolone (Moxifloxacin usw.) haben eine gute Wirkung gegen Anaerobier, einschließlich Clostridium spp. und Bacteroides spp., wodurch sie als Monotherapie bei Mischinfektionen eingesetzt werden können.
Der Haupteinsatzbereich der neuen Fluorchinolone sind ambulant erworbene Atemwegsinfektionen. Die Wirksamkeit dieser Medikamente wurde auch bei Infektionen der Haut und des Weichteilgewebes sowie bei Infektionen des Urogenitalbereichs nachgewiesen.
Das am besten untersuchte neue Fluorchinolon ist Levofloxacin, ein linksdrehendes Isomer von Ofloxacin. Da es Levofloxacin in zwei Dosierungsformen gibt – parenteral und oral – ist dies möglich
sein Einsatz bei schweren Infektionen im Krankenhaus. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels liegt bei nahezu 100 %. Die klinische Wirksamkeit von Levofloxacin bei einer Einzeldosis von 250–500 mg/Tag ist ein wesentlicher Vorteil des Arzneimittels. Bei generalisierten Infektionsprozessen, die in schwerer Form auftreten, wird Levofloxacin jedoch zweimal täglich verschrieben.
Die Bildung einer Resistenz gegen Levofloxacin ist möglich, eine Resistenz dagegen entwickelt sich langsam und kreuzt sich nicht mit anderen Antibiotika.
Levofloxacin hat sich als das sicherste Fluorchinolon mit geringer Hepatotoxizität erwiesen. Es ist zusammen mit Ofloxacin und Moxifloxacin das sicherste Mittel hinsichtlich seiner Wirkung auf das Zentralnervensystem. Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System sind deutlich seltener als bei anderen Fluorchinolonen. Eine Erhöhung der Levofloxacin-Dosis auf 1000 mg/Tag führt nicht zu einem Anstieg der Nebenwirkungen und ihre Wahrscheinlichkeit hängt nicht vom Alter des Patienten ab.
Generell ist die Nebenwirkungsrate bei der Anwendung von Levofloxacin unter den Fluorchinolonen am geringsten und die Verträglichkeit wird als sehr gut eingeschätzt.
NITROFURAN-DERIVATE
Nitrofuran-Derivate mit antimikrobieller Aktivität zeichnen sich durch das Vorhandensein einer Nitrogruppe an der C5-Position und verschiedener Substituenten an der C2-Position des Furanrings aus:

Allgemeine Strukturformel von Nitrofuranen
Nitrofurane
Nitrofurazon (Furacilin), Nitrofurantoin (Furadonin), Furazolidon, Furazidin (Furagin).
Zu den allgemeinen Eigenschaften von Nitrofuran-Derivaten gehören die folgenden:

Fähigkeit, die DNA-Struktur zu zerstören. Nitrofurane wirken je nach Konzentration bakterizid oder bakteriostatisch;
ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum, das Bakterien (grampositive Kokken und gramnegative Bazillen), Viren und Protozoen (Giardia, Trichomonas) umfasst. Nitrofuran-Derivate können auf Mikroorganismenstämme einwirken, die gegen bestimmte Antibiotika resistent sind. Nitrofurane haben keine Wirkung auf Anaerobier und Pseudomonas aeruginosa. Resistenzen gegen Nitrofurane sind selten;
hohe Häufigkeit von Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Medikamenten auftreten.

Nitrofurazon wird hauptsächlich als Antiseptikum eingesetzt
(zur äußerlichen Anwendung) zur Behandlung und Vorbeugung eitrig-entzündlicher Prozesse.
Nitrofurantoin erzeugt hohe Konzentrationen im Urin und wird daher bei Harnwegsinfektionen eingesetzt.
Furazolidon wird aus dem Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert und erzeugt hohe Konzentrationen im Darmlumen. Furazolidon wird bei Darminfektionen bakterieller und protozoischer Genese eingesetzt.
Furazidin wird oral bei Harnwegsinfektionen und topisch zum Spülen und Spülen in der chirurgischen Praxis eingesetzt.

Nitrofuran-Derivate können dyspeptische Störungen verursachen, daher sollten Nitrofurane während oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Arzneimittel dieser Gruppe zeichnen sich durch hepatotoxische, hämatotoxische und neurotoxische Wirkungen aus. Nitrofuran-Derivate können bei längerer Anwendung pulmonale Reaktionen (Lungenödem, Bronchospasmus, Pneumonitis) hervorrufen.
Nitrofuran-Derivate sind bei schwerem Nieren- und Leberversagen sowie bei Schwangerschaft kontraindiziert.
8-OHYCHINOLIN-DERIVATE
Zu den antimikrobiellen Wirkstoffen dieser Gruppe gehört 5-Nitro-8-hydroxychinolin-nitroxolin (5-NOK). Nitroxolin hat eine bakteriostatische Wirkung aufgrund der selektiven Hemmung der bakteriellen DNA-Synthese. Das Medikament verfügt über ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum. Es wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden, weshalb eine hohe Konzentration des Arzneimittels im Urin vorliegt.

Nitroxolin
Nitroxolin wird zur Behandlung von Harnwegsinfektionen und zur Vorbeugung von Infektionen nach Operationen an Nieren und Harnwegen eingesetzt. Das Medikament wird in der Regel gut vertragen. Manchmal werden dyspeptische Symptome beobachtet. Bei der Behandlung mit dem Medikament verfärbt sich der Urin safrangelb.
CHINOXALIN-DERIVATE
Einige Chinoxalin-Derivate weisen eine ausgeprägte antibakterielle Wirkung auf. Zu den Arzneimitteln dieser Gruppe gehören Chinoxidin und Dioxidin. Chinoxalin-Derivate haben eine bakterizide Wirkung, die mit der Fähigkeit verbunden ist, Peroxidationsprozesse zu aktivieren, was zu einer Störung der DNA-Biosynthese und tiefgreifenden strukturellen Veränderungen im Zytoplasma der mikrobiellen Zelle führt. Aufgrund ihrer hohen Toxizität werden Chinoxalinderivate nur in lebensrettenden Indikationen zur Behandlung schwerer Formen anaerober oder gemischter aerob-anaerober Infektionen eingesetzt, die durch multiresistente Stämme verursacht werden, wenn andere antimikrobielle Wirkstoffe unwirksam sind. Chinoxidin und Dioxidin werden nur Erwachsenen im Krankenhaus verschrieben. Die Medikamente sind hochgiftig; Schwindel, Schüttelfrost, krampfartige Muskelkontraktionen usw. verursachen.
OXAZOLIDINONE
Oxazolidinone sind eine neue Klasse synthetischer antibakterieller Wirkstoffe, die hochwirksam gegen grampositive Mikroorganismen sind.
Linezolid ist das erste Medikament dieser Klasse, das in der Russischen Föderation unter dem patentierten (Handels-)Namen Zyvox registriert ist. Es zeichnet sich durch folgende Eigenschaften aus:

die Fähigkeit, die Proteinsynthese in einer Bakterienzelle zu hemmen. Im Gegensatz zu anderen Antibiotika, die auf die Proteinsynthese einwirken, wirkt Linezolid in den frühen Stadien der Translation, indem es irreversibel an die 30S- und SOS-Untereinheit der Ribosomen bindet, wodurch die Bildung des 708-Komplexes und die Bildung der Peptidkette gestört werden. Dieser einzigartige Wirkmechanismus verhindert die Entwicklung einer Kreuzresistenz mit Antibiotika wie Makroliden, Aminoglykosiden, Lincosamiden, Tetracyclinen, Chloramphenicol;
Art der Wirkung - bakteriostatisch. Bakterizide Wirkung wurde für Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens und einige Streptokokkenstämme, einschließlich Streptococcus pneumoniae und Streptococcus pyogenes, festgestellt;
Das Wirkungsspektrum umfasst die wichtigsten grampositiven Mikroorganismen, darunter Methicillin-resistente Staphylokokken, Penicillin- und Makrolid-resistente Pneumokokken sowie Glykopeptid-resistente Enterokokken. Linezolid ist gegen gramnegative Bakterien weniger wirksam;
reichert sich in hohem Maße im bronchopulmonalen Epithel an. Dringt gut in Haut, Weichteile, Lunge, Herz, Darm, Leber, Nieren, Zentralnervensystem, Gelenkflüssigkeit, Knochen und Gallenblase ein. Hat eine Bioverfügbarkeit von 100 %;
Der Widerstand entwickelt sich sehr langsam. Die Entwicklung einer Resistenz gegen Linezolid ist mit einer langfristigen parenteralen Anwendung (4–6 Wochen) verbunden.

Aktivität in vitro und in vivo sowie klinische Studien haben die Wirksamkeit von Linezolid bei im Krankenhaus erworbener und ambulant erworbener Lungenentzündung nachgewiesen (in Kombination mit Antibiotika, die gegen gramnegative Mikroorganismen wirksam sind); Infektionen durch Vancomycin-resistente Enterokokken; bei Infektionen der Haut und Weichteile.
Das folgende Dosierungsschema wird empfohlen: 600 mg (oral oder intravenös) alle 12 Stunden. Linezolid kann in einem abgestuften Therapieschema mit anfänglicher parenteraler Verabreichung und dann oraler Verabreichung (an den Tagen 3–5) eingesetzt werden, was seine pharmakoökonomischen Vorteile bestimmt eine Alternative zu Vancomycin. Zur Behandlung von Haut- und Weichteilinfektionen beträgt die Dosis 400 mg alle 12 Stunden.
Linezolid wurde sowohl oral als auch intravenös gut vertragen. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Magen-Darm-Trakt (Durchfall, Übelkeit, Zungenverfärbung), Kopfschmerzen und Hautausschlag. Normalerweise sind diese Phänomene nicht schwerwiegend und halten nicht lange an. Bei einer Anwendung von Linezolid über mehr als 2 Wochen ist eine reversible Thrombozytopenie möglich.
Linezolid ist ein Monoaminoxidasehemmer und kann daher die Wirkung von Dopamin, Adrenalin und Serotonin verstärken. Bei gemeinsamer Einnahme ist es möglich, die blutdrucksenkende Reaktion auf dopaminerge, vasopressorische oder sympathomimetische Arzneimittel zu verstärken, was eine Dosisreduktion erfordert. Linezolid-Suspension zum Einnehmen enthält Phenylalin und sollte bei Patienten mit Phenylketonurie vermieden werden.
Wechselwirkung synthetischer antibakterieller Arzneimittel mit anderen Arzneimitteln

Ende der Tabelle

1	2	3
	NSAIDs	Erhöhte Konzentration von Sulfonamiden im Blutplasma
	Levomycetin	Verstärkung der hämatotoxischen Wirkung von Chloramphenicol und Sulfonamiden
Fluorchinolone	Antazida, Eisenpräparate	Reduzierte Bioverfügbarkeit von Fluorchinolonen
	NSAIDs	Erhöhte neurotoxische Wirkung von Fluorchinolonen
	Indirekte Antikoagulanzien	Erhöhtes Blutungsrisiko
Nitrofurane (Furazolidon)	Levomycetin	Erhöhte hämatotoxische Wirkung interagierender Arzneimittel
	Alkohol	Disulfiram-ähnliche Reaktion
	MAO-Hemmer	Hypertensiven Krise

Grundlegende Medikamente

Internationaler, nicht geschützter Name	Patentiert (Handel) Titel	Freigabeformulare	Informationen zum Patienten
1	2	3	4
Sulfathiazol (Sulfathiazol)	Norsulfazol		Die Medikamente werden 30-40 Minuten vor den Mahlzeiten auf nüchternen Magen eingenommen. Es ist notwendig, die Medikamente mit reichlich basischen Getränken einzunehmen. Während der Behandlung ist es notwendig, Blut- und Urintests durchzuführen
Sulfaethidol (Sulfaethidolum)	Etazol	Pulver, Tabletten 0,25 und 0,5 g
Sulfacarbamid	Urosulfan	Pulver, Tabletten 0,5 g
Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxinum)	Madrid	Pulver, Tabletten 0,2 und 0,5 g
Sulfameth- Sipyrazin (Sulfametho- Xypyrazin)	Sulfalen	Pulver, Tabletten 0,25 und 0,5 g
Trimethoprim + Sulfa-methoxazolum	Cotrimox - 30 l, Bactrim, Biseptol	Tabletten (1 Tablette enthält 400 mg Sulfamethoxazol und 80 mg Trimethoprim)

Ende der Tabelle

1	2	3	4
Salazosulfa- Pyridin (Salazosulfapy- Ridinum)	Sulfasalazin	Tabletten 0,5 g	4-mal täglich 0,5 g oral 30-40 Minuten vor den Mahlzeiten mit einem vollen Glas Wasser einnehmen.
Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum)	Tsiprobay, Tsifran, Tsiprolet	Tabletten zu 0,25, 0,5 und 0,75 g; 0,2 %ige Infusionslösung in Flaschen zu 50 und 100 ml	Bei oraler Einnahme mit einem vollen Glas Wasser trinken. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so schnell wie möglich ein; Nehmen Sie keine doppelten Dosen ein. Vermeiden Sie direkte Sonneneinstrahlung und ultraviolette Strahlen
Ofloxacin (Ofloxacinum)	Tariwid	Tabletten 0,2 g
Lomefloxacin (Lomefloxacin)	Maxaquin	Tabletten 0,4 g
Nitrofurantoin	Furadonin	Tabletten zu 0,05 und 0,1 g	Oral nach den Mahlzeiten mit ausreichend Wasser (100-200 ml) einnehmen. Nehmen Sie keine doppelten Dosen ein. Während der Behandlung mit Furazolidon sollten Sie keine alkoholischen Getränke trinken.
Furazolidon (Furazolidon)		Tabletten 0,05 g
Nitroxolin (Nitroxolinum)	5-NOK	Tabletten 0,05 g	1 Stunde vor den Mahlzeiten einnehmen

Medikamente werden zur Behandlung verschiedener Krankheiten eingesetzt. Und auch zu ihrer Prävention. Medikamente werden aus pflanzlichen Materialien, Mineralien, Chemikalien usw. gewonnen. Medikamente, Pulver, Tabletten, Kapseln werden in einer genau definierten Dosis verschrieben. Dieser Artikel konzentriert sich auf antimikrobielle Medikamente.

Was sind antimikrobielle Mittel?

Die Geschichte antimikrobieller Medikamente beginnt mit der Entdeckung von Penicillin. Es bekämpft erfolgreich Bakterien. Auf dieser Grundlage begannen Wissenschaftler, antimikrobielle Medikamente aus natürlichen oder synthetischen Verbindungen herzustellen. Solche Medikamente gehören zur Gruppe der „Antibiotika“. Ein antimikrobieller Wirkstoff tötet Mikroorganismen im Gegensatz zu anderen schneller und effizienter ab. Sie werden gegen verschiedene Pilze, Staphylokokken usw. eingesetzt.

Antimikrobielle Medikamente stellen die größte Medikamentengruppe dar. Trotz ihrer unterschiedlichen chemischen Struktur und Wirkmechanismen weisen sie eine Reihe gemeinsamer spezifischer Eigenschaften auf. Sie zerstören „Schädlinge“ in Zellen, nicht im Gewebe. Die Wirkung von Antibiotika nimmt mit der Zeit ab, da Mikroben eine Sucht entwickeln.

Arten von antimikrobiellen Mitteln

Antimikrobielle Medikamente werden in drei Gruppen eingeteilt. Die erste ist natürlich (Kräuter, Honig usw.).

Der zweite ist halbsynthetisch. Sie werden in drei Typen unterteilt:

Antistaphylokokken-Penicilline (Oxacilline). Sie haben das gleiche antimikrobielle Spektrum wie Penicillin, jedoch mit geringerer Aktivität. Geeignet für Erwachsene und Kinder.
Breitbandmedikamente. Dazu gehört „Ampicillin“, das gegen (Salmonellen etc.) wirkt. Gegen Streptokokken ist es weniger wirksam. Auf einige andere Bakterien (Klebsiella usw.) gibt es überhaupt keine Wirkung. Auch „Amoxicillin“ gehört zum zweiten Typ. Es ist das weltweit führende orale Antibiotikum. Beide aufgeführten Medikamente können Erwachsenen und Kindern verschrieben werden.
Antipseudomonale Penicilline. Sie haben zwei Untertypen – Carboxy- und Ureidopenicilline.

Das dritte sind synthetische antimikrobielle Wirkstoffe. Dies ist eine breite Gruppe von Arzneimitteln.

Sulfonamide. Medikamente dieser Gruppe werden verschrieben, wenn eine Unverträglichkeit gegenüber Antibiotika besteht oder die Mikroflora nicht darauf reagiert. Sie wirken aktiver als Sulfonamid-Medikamente. Diese beinhalten:

„Streptozid“.
„Norsulfazol“.
„Sulfadimezin“.
„Urosulfan“.
„Phtalazol“.
„Sulfadimethoxin“.
„Bactrim“.

Chinolon-Derivate. Grundsätzlich werden Medikamente dieser Gruppe bei Infektionen des Urogenitalsystems, Enterokolitis, Cholezystitis etc. eingesetzt, in letzter Zeit kommen zunehmend neue Chinolon-Derivate zum Einsatz:

„Ciprofloxacin“
„Norfloxacin“.
Pefloxacin.
„Lomefloxacin“.
„Moxifloxacin“
„Ofloxacin“

Dabei handelt es sich um hochwirksame antimikrobielle Arzneimittel mit einem breiten Wirkungsspektrum. Gegen grampositive Bakterien sind sie weniger aktiv. Bei Infektionen der Atemwege, Harnwege und des Magen-Darm-Trakts wird ein antimikrobielles Mittel verschrieben.

Es gibt zwei Arten antimikrobieller Wirkstoffe (je nach Wirkung):

„Cidal“ (Bakterien-, Pilz-, Viri- oder Protosia-). In diesem Fall kommt es zum Tod des Infektionserregers.
„Statisch“ (mit den gleichen Präfixen). In diesem Fall wird die Vermehrung des Erregers lediglich ausgesetzt oder gestoppt.

Wenn die Immunität beeinträchtigt ist, werden „zidale“ Medikamente verschrieben. Darüber hinaus müssen Antibiotika regelmäßig gewechselt oder zusammen mit anderen Medikamenten angewendet werden.

Antimikrobielle Mittel können ein schmales oder breites Wirkungsspektrum haben. Die meisten Infektionen werden durch einen einzelnen Erreger verursacht. In diesem Fall ist die „Breite“ der Anwendung des Arzneimittels nicht nur weniger wirksam, sondern auch schädlich für die nützliche Mikroflora des Körpers. Daher verschreiben Ärzte Antibiotika mit einem „engen“ Wirkungsspektrum.

Antimikrobielle Mittel

Entzündungshemmende und antimikrobielle Wirkstoffe werden in drei Gruppen eingeteilt. Das wichtigste sind Antibiotika. Sie sind in 11 Haupttypen unterteilt:

Beta-Lactam. Sie werden in drei Gruppen eingeteilt: A (Penicilline), B (Cephalosporine) und C (Carbapeneme). breites Wirkungsspektrum mit bakteriostatischer Wirkung. Sie blockieren mikrobielle Proteine und schwächen deren Abwehrkräfte.
Tetracycline. Bakteriostatisch, die Hauptwirkung ist die Hemmung der Proteinsynthese von Mikroben. Sie können in Form von Tabletten, Salben (Oletetrin) oder Kapseln (Doxycyclin) vorliegen.
Makrolide. Sie stören die Integrität der Membran, indem sie sich an Fette binden.
Aminoglykoside. Sie wirken bakterizid, wenn die Proteinsynthese gestört ist.
Fluorchinolone. Sie wirken bakterizid und blockieren bakterielle Enzyme. Sie stören die mikrobielle DNA-Synthese.
Lincosamide. Bakteriostatika, die mikrobielle Membranbestandteile binden.
„Chloramphenicol“. Ansonsten - „Levomycetin“. Es ist hochgiftig für Knochenmark und Blut. Daher wird es hauptsächlich äußerlich (in Form einer Salbe) angewendet.
„Polymyxin“ (M und B). Sie wirken selektiv in der gramnegativen Flora.
Antituberkulose. Sie werden vor allem gegen Mykobakterien eingesetzt, wirken aber auch gegen ein breites Spektrum. Mit diesen Medikamenten wird jedoch nur Tuberkulose behandelt, da sie als Reservemedikamente gelten (Rifampicin, Isoniazid).
Sulfonamide. Sie haben viele Nebenwirkungen und werden daher heute praktisch nicht mehr verwendet.
Nitrofurane. Bakteriostatika, aber in hohen Konzentrationen wirken sie bakterizid. Sie werden hauptsächlich bei Infektionen des Darms (Furazolidon, Nifuroxazid, Enterofuril) und der Harnwege (Furamag, Furadonin) eingesetzt.

Die zweite Gruppe sind Bakteriophagen. Sie werden in Form von Lösungen zur lokalen oder oralen Verabreichung (Spülungen, Waschungen, Lotionen) verschrieben. Der Einsatz antimikrobieller Wirkstoffe dieser Gruppe wird auch bei Dysbakteriose oder einer allergischen Reaktion auf Antibiotika eingesetzt.

Die dritte Gruppe sind Antiseptika. Sie werden zur Desinfektion (Behandlung von Wunden, Mundhöhle und Haut) eingesetzt.

Das beste antimikrobielle Medikament

„Sulfamethoxazol“ ist das beste antimikrobielle Mittel. Hat ein breites Wirkungsspektrum. „Sulfamethoxazol“ wirkt gegen viele Mikroorganismen. Es blockiert den Stoffwechsel von Bakterien und verhindert deren Vermehrung und Wachstum. „Sulfamethoxazol“ ist ein kombiniertes antimikrobielles Medikament. Es soll Folgendes behandeln:

Urogenitalinfektionen (Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Pyelitis, Pyelonephritis, Gonorrhoe und eine Reihe anderer Krankheiten);
akute und chronische Bronchitis;
Atemwege;
Magen-Darm-Infektionen (Durchfall, Cholera, Paratyphus, Shigellose, Typhus, Cholezystitis, Gastroenteritis, Cholangitis);
HNO-Organe;
Lungenentzündung;
Akne;
Gesichter;
Furunkulose;
Wundinfektionen;
Weichteilabszesse;
Mittelohrentzündung;
Laryngitis;
Meningitis;
Malaria;
Brucellose;
Sinusitis;
Gehirnabszesse;
Osteomyelitis;
Septikämie;
Toxoplasmose;
Südamerikanische Blastomykose;
und eine Reihe anderer Krankheiten.

Der Einsatz von Sulfamethoxazol ist umfangreich, es ist jedoch eine Rücksprache mit einem Arzt erforderlich, da es wie alle Medikamente eine Reihe von Kontraindikationen und Nebenwirkungen hat. Es ist notwendig, seine Konzentration im Blutplasma zu überwachen.

Antimikrobielle Mittel für die Pädiatrie

Antimikrobielle Mittel für Kinder werden je nach Erkrankung sehr sorgfältig ausgewählt. Nicht alle Medikamente sind für die Anwendung bei Kindern zugelassen.

Die Gruppe der antimikrobiellen Wirkstoffe umfasst zwei Arten von Arzneimitteln:

Nitrofuran („Furazolidon“, „Furacilin“, „Furadonin“). Sie unterdrücken Mikroben (Streptokokken, Staphylokokken usw.) gut und aktivieren das Immunsystem. Zur Behandlung von Harnwegs- und Darminfektionen. Gut für Kinder mit allergischen Reaktionen. Gleichzeitig mit den Medikamenten werden Ascorbinsäure und andere Säuren verschrieben.
Hydroxychinoline („Intestopan“, „Negram“, „Enteroseptol“, „Nitroxolin“). Diese Medikamente zerstören Mikroben und unterdrücken ihre lebenswichtige Aktivität (Erreger von Kolitis, Ruhr, Typhus usw.). Wird bei Darmerkrankungen eingesetzt. „Nitroxolin“ – gegen Harnwegsinfektionen.

Darüber hinaus kommen noch eine Reihe anderer entzündungshemmender Medikamente zum Einsatz. Ihre Wahl hängt jedoch von der Krankheit des Kindes ab. Die Penicillin-Gruppe wird am häufigsten verwendet. Beispielsweise werden bei Pharyngitis und einigen anderen Infektionen, die durch Streptokokken „A“ verursacht werden, auch die Penicilline „G“ und „V“ eingesetzt.

Natürliche Heilmittel werden gegen Syphilis, Meningokokken, Listeriose und Neugeboreneninfektionen (verursacht durch Streptokokken B) verschrieben. In jedem Fall wird die Behandlung individuell unter Berücksichtigung der Arzneimittelverträglichkeit verordnet.

Entzündungshemmende Medikamente für Kinder

In der Pädiatrie gibt es drei Hauptgruppen entzündungshemmender Medikamente:

Anti-Influenza-Medikamente (Oxolin, Algirem). „Remantadin“ verhindert, dass das Virus in die Zellen eindringt. Aber es kann nicht das betreffen, was sich bereits im Körper befindet. Daher muss das Medikament in den ersten Stunden der Erkrankung eingenommen werden. Es wird auch zur Vorbeugung einer Enzephalitis (nach einem Zeckenstich) eingesetzt.
Antiherpetika (Zovirax, Aciclovir).
Breites Wirkungsspektrum („Gammaglobulin“). Dibazol stimuliert das Immunsystem, aber langsam. Daher wird es hauptsächlich zur Vorbeugung einer Grippe eingesetzt. „Interferon“ ist ein körpereigener Stoff, der auch im Körper produziert wird. Es aktiviert ein antivirales Protein. Dadurch erhöht sich die Widerstandskraft des Körpers gegen Viren. Interferon verhindert viele Infektionskrankheiten und deren Komplikationen.

Antimikrobielle und entzündungshemmende Naturheilmittel

Tabletten, Lösungen, Pulver werden nicht immer sofort verwendet. Wenn es möglich ist, ein antimikrobielles Mittel zu verwenden, das die Natur bereitstellt, dann kommt es manchmal nicht dazu, Medikamente zu verschreiben. Auch viele Kräuter, Aufgüsse und Abkochungen können entzündliche Prozesse lindern. Scrollen:

Präparate auf der Basis von Kalmus, wildem Rosmarin, Erle, Kiefernknospen;
wässrige Extrakte aus Eichenrinde;
Aufgüsse von Oregano;
Johanniskraut;
medizinischer Ysop;
Pimpernelle;
Schlangenknöterich;
Wacholderfrüchte;
gewöhnlicher Thymian;
Knoblauch;
Salbeiblätter.

Ist eine Selbstmedikation mit antimikrobiellen Medikamenten möglich?

Es ist verboten, antimikrobielle Medikamente zur Selbstmedikation ohne ärztliche Verschreibung zu verwenden. Die falsche Wahl des Medikaments kann zu Allergien oder einer Zunahme der Mikrobenpopulation führen, die gegenüber dem Medikament unempfindlich sind. Es kann zu einer Dysbakteriose kommen. Überlebende Mikroben können zu chronischen Infektionen führen, die wiederum das Auftreten von Immunerkrankungen zur Folge haben.