Pharmakologie synthetischer antimikrobieller Wirkstoffe. Pharmakologische Gruppe – Synthetische antibakterielle Wirkstoffe

Zu dieser Gruppe gehören Sulfonamide, Chinolon- und Fluorchinolon-Derivate, verschiedene 2-Derivate von 5-Nitrofuran, Imidazol usw. Letztere zeichnen sich durch eine hohe antibakterielle Aktivität aus, deren Mechanismus noch nicht vollständig untersucht wurde. Der Effekt ist teilweise auf die Blockade der Polymerisation und damit auf die Unterdrückung der DNA-Synthese in empfindlichen Bakterienzellen zurückzuführen. Diese Medikamente werden hauptsächlich bei Infektionskrankheiten der Harnwege, des Magen-Darm-Trakts usw. eingesetzt.
Zu den synthetischen antibakteriellen Verbindungen gehören Imidazol-Derivate mit antibakterieller, antiprotozoischer und antimykotischer Wirkung (Clotrimazol, Ketoconazol, Miconazol usw.). Das wichtigste Antiprotozoenmedikament dieser Gruppe ist Metronidazol, das häufig zur Behandlung von Trichomoniasis sowie Amöbiasis und anderen Protozoenerkrankungen eingesetzt wird. Zu dieser Gruppe gehören auch Tinidazol, Aminitrozol (Nitrothiazol-Derivat) und einige andere Substanzen. Metronidazol hat auch eine hohe Aktivität gegen anaerobe Bakterien. Kürzlich wurde die Aktivität von Metronidazol gegen Helicobacter pylori entdeckt, einen Infektionserreger, der eine bestimmte Rolle bei der Pathogenese von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren spielt. In Kombination mit spezifischen Medikamenten gegen Geschwüre (Ranitidin, Omeprazol usw.) begann man, Metronidazol zur Behandlung dieser Krankheit einzusetzen.
Zu dieser Gruppe gehören die meisten spezifischen Medikamente gegen Tuberkulose, mit Ausnahme von Antibiotika (Aminoglykoside, Ansamycine). Der Erreger der Tuberkulose gehört zu den Mykobakterien (säurefest) und wurde von R. Koch entdeckt, weshalb er oft als „Koch-Bazillus“ bezeichnet wird. Spezifische chemotherapeutische (mit selektiver Zytotoxizität) Anti-Tuberkulose-Medikamente werden in zwei Gruppen eingeteilt: a) Medikamente der ersten Wahl (hauptsächlich antibakteriell); b) Medikamente der zweiten Wahl (Reserve). Zu den Arzneimitteln der ersten Wahl gehören Isonicotinsäurehydrazid (Isoniazid) und seine Derivate (Hydrazone), Antibiotika (Streptomycin, Rifampicin), PAS und seine Derivate. Zu den Medikamenten der Reihe II gehören Ethionamid, Prothionamid, Ethambutol, Cycloserin, Pyrazinamid, Thioacetazon, Aminoglykoside – Kanamycin und Florimycin.
Die meisten Anti-Tuberkulose-Medikamente unterdrücken die Fortpflanzung (Bakterioostase) und verringern die Virulenz von Mykobakterien. Isoniazid hat in hohen Konzentrationen eine bakterizide Wirkung. Um eine dauerhafte therapeutische Wirkung zu erzielen und möglichen Rückfällen vorzubeugen, werden über einen langen Zeitraum Medikamente gegen Tuberkulose eingesetzt. Die Wahl der Medikamente und die Dauer ihrer Anwendung hängen von der Form der Tuberkulose und ihrem Verlauf, der vorherigen Behandlung, der Empfindlichkeit von Mycobacterium tuberculosis gegenüber dem Medikament, seiner Verträglichkeit usw. ab.

Abschnitte auf dieser Seite:

Kapitel 23. Synthetische antibakterielle Wirkstoffe

Viele synthetische Substanzen aus verschiedenen Klassen chemischer Verbindungen wirken antibakteriell.

Einstufung

1. Sulfonamide.

2. Chinolon-Derivate.

3. Nitrofuran-Derivate.

4. 8-Hydroxychinolin-Derivate.

5. Chinoxalin-Derivate.

6. Oxazolidinone.

Sulfonamide– Derivate von Sulfanilsäureamid.

Sowohl Nahrungsfolsäure als auch aus Vorläufern synthetisierte Folsäure sind Bestandteile des Folsäurezyklus. In diesem Zyklus wird Dihydrofolsäure durch Dihydrofolatreduktase (DHFR) zu Tetrahydrofolsäure reduziert. Tetrahydrofolsäure ist dann an vielen Stoffwechselumwandlungen beteiligt, einschließlich der Synthese von Nukleotiden.

Wirkmechanismus Inhibitoren des Folsäurestoffwechsels basieren in der Regel auf der Hemmung der Dihydropteroat-Synthetase oder der Dihydrofolat-Reduktase. Als Enzyminhibitoren wirken jeweils Medikamente, die strukturell den physiologischen Substraten des Enzyms ähneln.

Sulfonamide waren die ersten modernen synthetischen Medikamente, die zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden konnten.

Klassifizierung von Sulfonamiden

1. Sulfonamide für resorptive Wirkung (gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert):

1.1. kurzwirkend (t1/2<10 ч): Sulfathiazol; Sulfaethidol; Sulfacarbamid; Sulfadimidin;

1.2. durchschnittliche Wirkungsdauer (t1/2 10–24 Stunden): Sulfadiazin; Sulfamethoxazol;

1.3. langwirksam (t1/2 24–48 Stunden): Sulfadimethoxin, Sulfamonomethoxin, Sulfamethoxypyridazin;

1.4. extra lang wirkend (t1/2>48 h): Sulfalen

2. Im Darmlumen wirkende Sulfonamide (schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert): Phthalylsulfathiazol, Sulfaguanidin.

3. Sulfonamide zur topischen Anwendung: Sulfacetamid, Silbersulfadiazin, Silbersulfathiazol.

4. Sulfone: Dapson, Solasulfon, Diuciphon.

5. Kombinationspräparate aus Sulfonamiden und Salicylsäure: Sulfasalazin, Mesalazin, Salazodimethoxin.

6. Kombinationspräparate von Sulfonamiden mit Trimethoprim: Cotrimoxazol, Lidaprim, Sulfaton, Poteseptil.

Wirkmechanismus Sulfonamide bestehen darin, dass diese Substanzen als strukturelle Analoga von PABA mit Dihydropteridin anstelle von PABA interagieren und die Dihydropteroat-Synthetase kompetitiv direkt hemmen. Dadurch wird die bakterielle Synthese von Folsäure verhindert. Ein Mangel an Folsäure wiederum beeinträchtigt die Bildung von Purinen, Pyrimidinen und einigen Aminosäuren (Methionin) der Bakterien und führt letztendlich zum Stoppen des Bakterienwachstums. Sulfonamid-Medikamente haben eine bakteriostatische Wirkung, da sie das Wachstum und die Vermehrung von Bakterien stoppen, aber nicht zu deren Tod führen. Medien mit einem hohen Anteil an Purin- und Pyrimidinbasen (Eiter, Gewebedetritus) verringern die Wirksamkeit von Sulfonamiden. Unter solchen Bedingungen beginnen Bakterien direkt, Basen zu verwerten, ohne Folsäure zu synthetisieren. Aus dem gleichen Grund haben sie in Gegenwart der Lokalanästhetika Procain (Novocain) und Benzocain (Anästhesin), die zu para-Aminobenzoesäure hydrolysieren, nur eine geringe Wirkung.

Ursprünglich waren Sulfonamide gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer Bakterien wirksam, doch mittlerweile sind viele Stämme von Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Enterokokken, Gonokokken und Meningokokken resistent geworden. In den letzten Jahren ist der Einsatz von Sulfonamiden in der klinischen Praxis zurückgegangen, da ihre Wirkung modernen Antibiotika deutlich unterlegen ist und sie eine relativ hohe Toxizität und Resistenz gegen ihre Wirkung aufweisen. Sulfonamide behielten ihre Wirkung gegen Nocardia, Toxoplasma, Chlamydien, Pneumocystis, Malariaplasmodien und Actinomyceten.

Hinweise

Nokardiose, Toxoplasmose, tropische Malaria (in Kombination mit Pyrimethamin), resistent gegen Chloroquin, Pneumocystis-Infektion, Chlamydien. In einigen Fällen werden Sulfonamide als Mittel der zweiten Wahl bei Kokkeninfektionen, Bakterienruhr und durch Escherichia coli verursachten Infektionen eingesetzt.

Nebenwirkungen

Fieber, Hautausschläge, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit der Haut; dyspeptische Störungen; Kristallurie (bei sauren pH-Werten des Urins); Um das Auftreten von Kristallurie zu verhindern, wird empfohlen, viel alkalisches Wasser zu trinken – alkalisches Mineralwasser oder Sodalösung; Hepatotoxizität; Störungen des Blutsystems (Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie).

Sulfonamide konkurrieren mit Bilirubin um Bindungsstellen auf Serumalbumin und können bei Neugeborenen Kernikterus verursachen, eine Erkrankung, die durch deutlich erhöhte Konzentrationen von ungebundenem (freiem) Bilirubin im Blut von Neugeborenen gekennzeichnet ist und zu schweren Hirnschäden führt. Aus diesem Grund sollten Neugeborene nicht mit Sulfonamiden behandelt werden.

Arzneimittel mit resorptiver Wirkung werden aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Die höchsten Konzentrationen im Blut entstehen durch Medikamente mit kurzer und mittlerer Wirkungsdauer.

Hinweise

Die Medikamente werden zur Behandlung systemischer Infektionen eingesetzt. Bei Harnwegsinfektionen werden Sulfonamide verschrieben, die schlecht acetyliert sind und unverändert mit dem Urin ausgeschieden werden – Sulfacarbamid und Sulfaethidol. Darüber hinaus wird Sulfacarbamid unverändert über die Nieren ausgeschieden und führt zu hohen Konzentrationen im Urin.

Sulfamethoxypyridazin in Form von Augenfilmen, Augentropfen wird bei infektiösen Augenerkrankungen (Konjunktivitis, Blepharitis, Keratitis, Trachom usw.) sowie zur Spülung, Inhalation, Verabreichung in Hohlräume bei eitrig-infektiösen Hautläsionen (eitrige Wunden, langfristig nicht heilende Geschwüre, Furunkel, Abszesse, Dekubitus), bei Erkrankungen der Atemwege (Lungenentzündung, Bronchitis), entzündlichen Erkrankungen der unteren Harnwege, Gonorrhoe, Trachom, eitriger Meningitis, arzneimittelresistenten Formen der Malaria.

Sulfalen täglich bei akuten oder schnell auftretenden infektiösen Prozessen oral angewendet; intravenös und intramuskulär – bei chronischen, langfristigen systemischen Infektionen.

Im Darmlumen wirkende Sulfonamide werden praktisch nicht in den Magen-Darm-Trakt aufgenommen und erzeugen hohe Konzentrationen im Darmlumen. Daher werden sie zur Behandlung von Darminfektionen (Shigellose, Enterokolitis, Ruhr, Gastroenteritis) sowie zur Vorbeugung eingesetzt infektiöse Komplikationen bei Darmoperationen. Im Zusammenhang mit dem Auftreten resistenter Mikroorganismenstämme ist es zur Erhöhung der Wirksamkeit der Behandlung bei gleichzeitiger Wirkung von Sulfonamiden im Darmlumen ratsam, gut resorbierbare Arzneimittel (Sulfaethidol, Sulfadimidin usw.) zu verschreiben, da der Erreger Erreger von Darminfektionen sind nicht nur im Lumen, sondern auch in der Darmwand lokalisiert. Bei der Einnahme von Arzneimitteln dieser Gruppe sollten B-Vitamine verschrieben werden, da Sulfonamide das Wachstum von Escherichia coli unterdrücken, das an der Synthese von Vitaminen dieser Gruppe beteiligt ist, sowie von Thiamin, Riboflavin, Nikotinsäure usw.

Phthalylsulfathiazol wirkt antimikrobiell nach der Ausscheidung von Phthalsäure im Dünndarm, der Freisetzung der Aminogruppe und der Bildung von Sulfathiazol.

Sulfaguanidin Die Wirkung ist ähnlich wie bei Phthalylsulfathiazol.

Sulfonamide zur topischen Anwendung

Zu dieser Gruppe gehören Sulfacetamid, Silbersulfadiazin und Silbersulfathiazol.

Sulfacetamid Wenn es in Form von Lösungen und Salben verwendet wird, dringt es gut in die Gewebe und Flüssigkeiten des Auges ein und wird über die entzündete Bindehaut in den Blutkreislauf aufgenommen.

Hinweise

Wird in der Augenheilkunde bei Konjunktivitis, Blepharitis und eitrigen Hornhautgeschwüren eingesetzt.

Silbersulfadiazin und Silbersulfathiazol Sie zeichnen sich durch das Vorhandensein eines Silberatoms im Molekül aus, das ihre antibakterielle Wirkung verstärkt.

Wirkmechanismus

Bei der Dissoziation werden Silberionen freigesetzt, die sich an die DNA binden und eine bakterizide Wirkung haben.

Hinweise

Silberhaltige Sulfonamide wirken gegen viele Erreger von Wundinfektionen – Staphylokokken, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Die Medikamente werden topisch in Form von Salben gegen Verbrennungen und Wundinfektionen, trophische Geschwüre und Dekubitus eingesetzt.

Nebenwirkungen

An der Applikationsstelle der Arzneimittel können Brennen, Juckreiz und allergische Hautreaktionen auftreten.

Zu den Kombinationspräparaten, die Fragmente von Sulfonamid und Salicylsäure in ihrer Struktur kombinieren, gehören Sulfasalazin, Salazopyridazin, Salazodimethoxin.

Wirkmechanismus

Im Dickdarm kommt es unter dem Einfluss der Mikroflora zur Hydrolyse dieser Verbindungen zu 5-Aminosalicylsäure, die entzündungshemmende Eigenschaften bietet, und der Sulfonamidkomponente, die für die antibakterielle Aktivität verantwortlich ist. Die Medikamente werden aus dem Darm schlecht resorbiert.

Hinweise zur Verwendung

Unspezifische Colitis ulcerosa sowie Basismittel zur Behandlung rheumatoider Arthritis.

Sulfasalazin– Azoverbindung von Sulfapyridin mit 5-Aminosalicylsäure. Das Medikament wird oral verschrieben.

Nebenwirkungen

Bei der Einnahme des Arzneimittels können allergische Reaktionen, Dyspepsie, Brennen im Rektum, Leukopenie, Agranulozytose, Ataxie, Krämpfe, Tinnitus, Halluzinationen, Lichtempfindlichkeit und interstitielle Pneumonitis auftreten.

Salazopyridazin und Salazodimethoxin haben ähnliche Eigenschaften.

Dapson Von Wirkmechanismus Dihydropteroat-Synthetase-Hemmer, zur Behandlung von Lepra und Lungenentzündung, die durch verursacht werden Pneumocystis carinii(Pneumocystis-Pneumonie). Da der Wirkungsmechanismus von Dapson dem von Sulfonamiden entspricht, können Dapson, Trimethoprim oder Pyrimethamin auch in Kombination als synergistische Arzneimittel eingesetzt werden.

Nebenwirkungen

Bei etwa 5 % der Patienten entwickelt sich nach Einnahme des Arzneimittels eine Methämoglobinämie. Typischerweise handelt es sich dabei um Patienten mit einem Mangel des Enzyms Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase in den roten Blutkörperchen, das an der Entgiftung endogener und exogener Oxidationsmittel (wie Dapson) beteiligt ist.

Solasulfon Und Diuciphonähnliche Eigenschaften wie Dapson, wirksam gegen Lepra-Mykobakterien und zur Behandlung von Lepra.

Dihydrofolatreduktase (DHFR) ist ein Schlüsselenzym bei der Synthese von Purin und Pyrimidin, den Bausteinen der DNA in vielen Organismen. Es reduziert Dihydrofolat (DHF) zu Tetrahydrofolat (THF).

Es gibt mehrere Medikamente, darunter Trimethoprim, Pyrimethamin und Folsäureanaloga, die DHFR kompetitiv hemmen und die Reduktion von THF aus DHF verhindern. Somit stören diese Medikamente die Synthese von Purinnukleotiden.

Trimethoprim– ein aktives und selektives antibakterielles Mittel. Trimethoprim hat wie Sulfonamide eine bakteriostatische Wirkung. Da Trimethoprim unverändert mit dem Urin ausgeschieden wird, kann es als Monotherapie zur Behandlung unkomplizierter Harnwegsinfektionen eingesetzt werden. Bei den meisten Infektionen wird Trimethoprim jedoch in Kombination mit Sulfamethoxazol eingesetzt. Die Gründe für diese Kombination einer antibakteriellen Chemotherapie werden im Folgenden beschrieben.

Pyrimethamin– ein Analogon der Folsäure, das selektiv die DHFR von Protozoen hemmt. Pyrimethamin ist derzeit das einzige wirksame Chemotherapeutikum gegen Toxoplasmose; Zu diesem Zweck wird es üblicherweise in Kombination mit Sulfadiazin verwendet. Pyrimethamin kann auch zur Behandlung von Malaria eingesetzt werden, obwohl weit verbreitete Resistenzen seine Wirksamkeit und Verwendung in den letzten Jahren eingeschränkt haben.

Trimethoprim in Kombination mit Sulfonamiden verwendet, um eine bakterizide Wirkung zu erzielen, da bei gemeinsamer Anwendung eine synergistische Wechselwirkung zwischen diesen beiden Arzneimittelklassen beobachtet wird. Sulfamethoxazol reduziert die intrazelluläre Konzentration von Dihydrofolsäure; Dies erhöht die Wirksamkeit des DHFR-Inhibitors, der mit Dihydrofolsäure um die Bindung an das Enzym konkurriert.

Die Wahl von Sulfamethoxazol als Bestandteil dieser Kombination ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass beide Arzneimittel die gleiche Eliminationsrate (Entfernung) aufweisen.

Hinweise

Das Medikament wird bei Infektionen der Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung, einschließlich Pneumocystis) und des Urogenitaltrakts, chirurgischen und Wundinfektionen, Brucellose, Infektionen der HNO-Organe sowie in der komplexen Therapie von Toxoplasmose und Malaria eingesetzt.

Kombinationen haben einen ähnlichen Effekt Sulfametrol + Trimethoprim, Sulfamonomethoxin + Trimethoprim, Sulfadimidin + Trimethoprim.

Chinolon-Derivate

Chinolon-Derivate werden durch zwei Gruppen von Verbindungen repräsentiert, die sich in Struktur, Spektrum der antimikrobiellen Aktivität und Pharmakokinetik unterscheiden – nichtfluorierte und fluorierte Verbindungen. Fluorchinolone (fluorierte Verbindungen) haben die größte antibakterielle Wirkung. Die Einführung eines Fluoratoms in die Struktur führte zu einer Erweiterung des antimikrobiellen Wirkungsspektrums von Arzneimitteln.

Klassifizierung von Chinolon-Derivaten

1. Nichtfluorierte Chinolone: Nalidixinsäure; Oxolinsäure; Pipemidsäure.

2. Fluorchinolone:

2.1. Ich Generation: Ciprofloxacin; Lomefloxacin; Norfloxacin; Ofloxacin; Enoxacin; Pefloxacin;

2.2. II. Generation: Levofloxacin; Sparfloxacin; Moxifloxacin.

Nichtfluorierte Chinolone wirken vor allem gegen gramnegative Bakterien (mit Ausnahme von Pseudomonas aeruginosa).

Wirkmechanismus

Beeinträchtigte DNA-Replikation, Hemmung des Enzyms DNA-Gyrase. Die Medikamente wirken bakterizid. Der Nachteil von Medikamenten dieser Gruppe ist die schnelle Resistenzentwicklung. Nichtfluorierte Chinolone werden oral verabreicht, erzeugen hohe Konzentrationen im Urin und werden bei Harnwegsinfektionen eingesetzt.

Der Begründer der Gruppe der nichtfluorierten Chinolone - Nalidixinsäure. Das Medikament ist nur gegen bestimmte gramnegative Mikroorganismen wirksam – Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Friedlander-Bazillus. Pseudomonas aeruginosa ist resistent gegen Nalidixinsäure. Es kommt schnell zu einer Resistenz von Mikroorganismen gegen das Medikament. Hohe Konzentrationen des Arzneimittels entstehen nur im Urin (etwa 80 % des Arzneimittels werden unverändert im Urin ausgeschieden).

Hinweise

Infektionen des Urogenitalsystems (Zystitis, Pyelitis, Pyelonephritis, Urethritis, Prostatitis), Darminfektionen, Vorbeugung von Infektionen bei Operationen an Nieren, Harnleitern und Blase.

Nebenwirkungen

Dyspeptische Störungen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Stimulation des Zentralnervensystems, Krämpfe, Seh- und Farbwahrnehmungsstörungen, Leberfunktionsstörungen (cholestatischer Ikterus, Hepatitis), Lichtempfindlichkeit, allergische Reaktionen, Thrombozytopenie, Leukopenie.

Oxolinsäure und Pipemidsäureähnelt in der pharmakologischen Wirkung Nalidixinsäure, ist jedoch aktiver.

Fluorierte Chinolone (Fluorchinolone) sind an ihren generischen Namen zu erkennen, die typischerweise auf „-floxacin“ enden.

Wirkmechanismus

Medikamente dieser Gruppe hemmen die DNA-Gyrase (Typ-II-Topoisomerase gramnegativer Mikroorganismen) und die Topoisomerase IV grampositiver Bakterien. Dadurch wird die Replikation und Trennung der DNA in den Zellen der Nachkommen gestört. In geringen Konzentrationen hemmen Fluorchinolone Topoisomerasen reversibel und wirken bakteriostatisch. Bei höheren Konzentrationen wandeln die Medikamente Topoisomerasen in DNA-schädigende Wirkstoffe um und stimulieren so die Dissoziation von Enzymuntereinheiten aus beschädigter DNA. DNA mit Doppelstrangbrüchen kann nicht repliziert werden, und bei Vorhandensein von Doppelstrangbrüchen kann keine Transkription stattfinden. Die Dissoziation der Topoisomerase von der DNA und/oder die bakterielle Reaktion auf DNA-Doppelstrangbrüche führen letztendlich zum Zelltod. Somit wirken Fluorchinolone in therapeutischen Dosen bakterizid. Fluorchinolone dringen in die Körperzellen ein und wirken dort auf intrazelluläre Bakterien (Legionellen, Mykobakterien).

Hinweise

Fluorchinolone der ersten Generation zeichnen sich durch ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum aus. Sie sind wirksamer gegen gramnegative Bakterien – Meningokokken, Gonokokken, E. coli, Salmonellen, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Hemophilus influenzae. In gewissem Maße befallen sie grampositive Mikroorganismen – Staphylokokken, Pneumokokken sowie Chlamydien, Legionellen und Mykoplasmen. Bestimmte Medikamente (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin) wirken gegen Mycobacterium tuberculosis. Die Medikamente wirken nicht auf Anaerobier.

Fluorchinolone der zweiten Generation sind wirksamer gegen grampositive Bakterien – Pneumokokken, Streptokokken, Staphylokokken, einschließlich Methicillin-resistenter Staphylokokkenstämme. Die Aktivität gegen gramnegative Bakterien nimmt nicht ab. Wenn die Medikamente der ersten Generation gegen intrazelluläre Krankheitserreger – Chlamydien, Legionellen und Mykoplasmen – mäßig wirksam sind, sind die Medikamente der zweiten Generation hochwirksam, vergleichbar mit der Aktivität von Makroliden und Tetracyclinen. Moxifloxacin hat gute Wirksamkeit gegen Anaerobier, einschließlich Clostridium spp. Und Bacteroides spp., was den Einsatz bei Mischinfektionen als Monotherapie ermöglicht. Fluorchinolone der zweiten Generation zeichnen sich durch eine längere Wirkungsdauer von 24 Stunden aus.

Fluorchinolone werden bei Infektionen der Atemwege, des Magen-Darm-Trakts (Typhus, Shigellose), urogenitalen Infektionen (Zystitis, Pyelonephritis, Gonorrhoe, Prostatitis) eingesetzt, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht werden; oral und intravenös verschrieben.

Fluorchinolone der zweiten Generation sind hochwirksam gegen Erreger von Atemwegsinfektionen, weshalb sie auch „respiratorische“ Fluorchinolone genannt werden. Die Hauptverwendung von Arzneimitteln dieser Gruppe sind bakterielle Infektionen der oberen und unteren Atemwege (Sinusitis, Mittelohrentzündung, Bronchitis, Lungenentzündung) sowie ambulant erworbene Infektionen der Atemwege. Die Wirksamkeit dieser Fluorchinolone wurde auch bei Haut- und Weichteilinfektionen, Urogenitalinfektionen und in der Kombinationstherapie bei Tuberkulose nachgewiesen.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen; Lichtempfindlichkeit; dyspeptische Störungen; Schlaflosigkeit; periphere Neuropathien, Anfälle; Arthropathie, Arthralgie, Myalgie, beeinträchtigte Entwicklung des Knorpelgewebes (die Medikamente sind bei Kindern unter 18 Jahren, schwangeren und stillenden Müttern kontraindiziert; bei Kindern dürfen sie nur aus gesundheitlichen Gründen angewendet werden); In seltenen Fällen können Fluorchinolone die Entwicklung einer Tendinitis verursachen – einer Entzündung der Sehnen, die bei körperlicher Aktivität und gleichzeitiger Gabe von Glukokortikoiden zu deren Rissen führen kann.

Ciprofloxacin– ein Vertreter der Fluorchinolone der ersten Generation, ein Breitbandmedikament mit der ausgeprägtesten Wirksamkeit gegen gramnegative Bakterien, die sich in der Ruhe- und Teilungsphase befinden. Mäßig aktiv gegen grampositive Mikroorganismen in der Teilungsphase, hat praktisch keine Wirkung auf Anaerobier. Ciprofloxacin wirkt auf Escherichia coli, Meningokokken, Gonokokken, Salmonellen, Shigellen, Klebsiella, Proteus, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Staphylokokken sowie Chlamydien, Legionellen, Brucella und Mycobacterium tuberculosis.

Hinweise

Das Medikament wird zur Vorbeugung von Milzbrand und zur Behandlung von Tularämie eingesetzt. Pneumokokken, Mykoplasmen, Streptokokken und Enterokokken reagieren weniger empfindlich auf das Medikament. Das Medikament wird oral, intravenös und lokal (in Form von Augen- und Ohrentropfen, Augensalbe) bei Infektionen der HNO-Organe (Otitis, Sinusitis, Sinusitis, Mandelentzündung, Pharyngitis), der unteren Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung) und des Beckens verschrieben Organe (Zystitis, Pyelonephritis, Prostatitis, Endometritis), Knochengewebe, Gelenke (Osteomyelitis, Arthritis), Haut und Weichteile (infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse), Bauchorgane (bakterielle Infektionen des Magen-Darm-Trakts, Vorbeugung postoperativer Infektionen). bei chirurgischen Eingriffen). Das Medikament kann auch bei infektiösen und entzündlichen Augenerkrankungen (Keratitis, Konjunktivitis, Blepharitis) und in der komplexen Therapie resistenter Formen der Tuberkulose eingesetzt werden.

Nebenwirkungen

Ciprofloxacin verursacht mit größerer Wahrscheinlichkeit als andere Medikamente eine pseudomembranöse Kolitis, die durch verursacht wird Clostridium difficile.

Ofloxacin hat ähnliche Eigenschaften wie Ciprofloxacin, etwas wirksamer gegen Chlamydien und Pneumokokken, aber weniger wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa. Anaerobe Bakterien (Bacteroides, Fusobacteria, Clostridium difficile) und Treponema pallidum sind gegenüber Ofloxacin nicht empfindlich.

Hinweise

Ähnlich wie Ciprofloxacin.

Von den Fluorchinolonen der zweiten Generation ist Levofloxacin, das linksdrehende Isomer von Ofloxacin, das am besten untersuchte. Staphylokokken, Enterokokken, Pneumokokken, einige gramnegative Aerobier – Enterobakterien, Escherichia coli, Haemophilus influenzae und Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, intrazelluläre Krankheitserreger – Legionellen, Mykoplasmen, Chlamydien und Mycobacterium tuberculosis reagieren empfindlich auf Levofloxacin.

Hinweise

Das Medikament wird intravenös und oral bei Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie), der Harnwege und der Nieren (einschließlich Pyelonephritis), der Haut und der Weichteile angewendet; bei akuter Sinusitis, chronischer bakterieller Prostatitis, intraabdominaler Infektion; in der komplexen Therapie medikamentenresistenter Formen der Tuberkulose; in Form von Augentropfen bei bakterieller Bindehautentzündung.

Moxifloxacin anderen Fluorchinolonen in der Wirksamkeit gegen Pneumokokken (einschließlich multiresistenter), Staphylokokken (einschließlich Methicillin-resistenter) und Streptokokken überlegen. Das Medikament ist im Vergleich zu anderen Fluorchinolonen wirksamer gegen Chlamydien, Mykoplasmen, Legionellen und Anaerobier – . Es wirkt auch auf aerobe gramnegative Mikroorganismen – Enterobakterien, Escherichia coli und Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

Hinweise

Das Medikament wird bei Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, ambulant erworbene Lungenentzündung), der Haut und des Weichteilgewebes eingesetzt; bei akuter Sinusitis, intraabdominaler Infektion.

Die folgenden Arzneimittel werden als Nitrofurane klassifiziert: Nitrofural, Nitrofurantoin, Furazolidon, Furazidin, Nifuroxazid.

Nitrofurane zeichnen sich durch ein breites Spektrum antimikrobieller Wirkung aus, darunter Escherichia coli, Enterokokken, Shigellen, Salmonellen, Staphylokokken, Streptokokken, Chlamydien, Vibrio cholerae, Viren, Protozoen (Giardia, Trichomonas). Nitrofuran-Derivate können auf Stämme von Mikroorganismen einwirken, die gegen bestimmte Antibiotika resistent sind. Anaerobier, Klebsiella, Enterobacter und Pseudomonas aeruginosa sind resistent gegen Nitrofurane. Resistenzen gegen Nitrofurane sind selten.

Wirkmechanismus

Bei der Reduktion von Nitrofuranen entstehen hochaktive Metaboliten (Aminoderivate), die offenbar die DNA-Struktur zerstören, die Konformation von Proteinen, auch ribosomalen, verändern, was zum Absterben der mikrobiellen Zelle führt. Bakterien reduzieren Nitrofurane schneller als Säugetierzellen, was die Selektivität der antimikrobiellen Wirkung der Medikamente erklärt. Nitrofurane wirken je nach Konzentration bakterizid oder bakteriostatisch.

Nebenwirkungen

Dyspeptische Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall); Um diese Auswirkungen zu reduzieren, sollten Medikamente während oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. allergische Reaktionen (Arthralgie, Myalgie, Schüttelfrost, Lupus-Syndrom, anaphylaktischer Schock, Granulozytopenie, hämolytische Anämie in Verbindung mit einem Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase); hepatotoxische Wirkung (cholestatischer Ikterus, chronische Hepatitis); neurotoxische Wirkung (Kopfschmerzen, Schwindel, Asthenie, periphere Polyneuropathie); pseudomembranöse Kolitis, Pankreatitis, Risiko der Entwicklung bösartiger Nierenerkrankungen bei Langzeitanwendung; interstitielle Lungenfibrose, verursacht durch die Bildung freier Sauerstoffradikale bei der Reduktion von Nitrofuranen in der Lunge und deren schädigende Wirkung auf Phospholipide von Zellmembranen; Lungenödem, Bronchospasmus, Husten, Brustschmerzen, Lungeninfiltrat.

Nitrofural Wird hauptsächlich als Antiseptikum (zur äußerlichen Anwendung) zur Behandlung und Vorbeugung eitrig-entzündlicher Prozesse (Blepharitis, Konjunktivitis, Osteomyelitis, akute äußere und Mittelohrentzündung, Mandelentzündung, Stomatitis, Gingivitis) verwendet.

Nitrofurantoin erzeugt hohe Konzentrationen im Urin und wird daher oral bei Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis) und zur Vorbeugung von Infektionen bei urologischen Untersuchungen (Katheterisierung, Zystoskopie) eingesetzt.

Nifuroxazid Wird bei Magen-Darm-Infektionen (Enterokolitis, akuter Durchfall) angewendet.

Furazolidon wird aus dem Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert und führt zu hohen Konzentrationen im Darmlumen. Wird bei Darminfektionen bakterieller und protozoischer Ätiologie (Giardiasis, Trichomoniasis) angewendet.

Furazidin reichert sich im Urin an und wird daher oral bei Harnwegsinfektionen und topisch zum Waschen von Wundhöhlen und zum Spülen verwendet.

Nitroxolin (5-NOK) ist ein synthetisches antibakterielles Mittel, ein Derivat von 5-Nitro-8-hydroxychinolin.

Wirkmechanismus

Nitroxolin hat eine bakteriostatische Wirkung, indem es selektiv die Synthese bakterieller DNA und die Bildung von Komplexen mit metallhaltigen Enzymen der mikrobiellen Zelle hemmt. Das Medikament hat ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum (grampositive Bakterien – Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Enterokokken, Diphtheriebakterien, gramnegative Bakterien – E. coli, Proteus, Klebsiella, Salmonellen, Shigellen, Enterobacter, andere Mikroorganismen – Mycobacterium tuberculosis , Trichomonas, Pilze der Gattung Candida, Dermatophyten). Es wird unverändert über die Nieren ausgeschieden, was zu einer hohen Konzentration des Arzneimittels im Urin führt.

Hinweise

Nitroxolin wird zur Behandlung von Harnwegsinfektionen (Zystitis, Urethritis, Pyelonephritis) und zur Vorbeugung von Infektionen nach Operationen an Nieren und Harnwegen eingesetzt. Bei der Behandlung mit dem Medikament verfärbt sich der Urin safrangelb.

Nebenwirkungen

Dyspeptische Symptome; allergische Reaktionen; Ataxia; Parästhesie; Tachykardie; Polyneuropathie; Leberfunktionsstörung.

Chinoxalin-Derivate sind synthetische antibakterielle Breitbandwirkstoffe. Wirksam gegen Proteus, Pseudomonas und Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylokokken, Streptokokken, Meningokokken, pathogene Anaerobier – Clostridien, Bakteroiden (z. B. Bacteroides fragilis).

Wirkmechanismus

Die Medikamente wirken bakterizid, da sie Peroxidationsprozesse stimulieren, was zu einer Störung der DNA-Biosynthese und tiefgreifenden strukturellen Veränderungen im Zytoplasma der mikrobiellen Zelle führt. Unter anaeroben Bedingungen steigt die Effizienz.

Nebenwirkungen

Schwindel; Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; Schüttelfrost; krampfhafte Kontraktionen der Wadenmuskulatur; Funktionsstörung der Nebennieren; Lichtempfindlichkeit der Haut, Embryotoxizität, Mutagenität usw.

Hinweise

Aufgrund der hohen Toxizität Hydroxymethylchinoxylindioxid intravenös und intrakavitär nur aus gesundheitlichen Gründen zur Behandlung schwerer Formen anaerober oder gemischter aerob-anaerober Infektionen verwendet, die durch multiresistente Stämme verursacht werden, wenn andere antimikrobielle Mittel unwirksam sind (z. B. bei eitrig-entzündlichen Prozessen - eitrige Pleuritis, Lungenabszess, Peritonitis, Zystitis, Weichteilabszess, Sepsis, eitrige Meningitis). Topisch in Form von Salben, Aerosolen und Lösungen werden sie bei Wund- und Brandinfektionen, eitrigen Wunden, trophischen Geschwüren, Weichteilphlegmonen, Mastitis und pustulösen Hauterkrankungen eingesetzt. Wird nur Erwachsenen im Krankenhaus verschrieben. Das Medikament ist hochgiftig.

Chinoxidin schnell und vollständig im Darm absorbiert; über Urin und Galle ausgeschieden.

Hinweise

Oral verschrieben bei schweren Harnwegsinfektionen (Pyelitis, Zystitis), Cholezystitis, Cholangitis, Lungenabszessen, Sepsis.

Nebenwirkungen

Das Medikament ist embryotoxisch und mutagen.

Linezolid– ein synthetisches antibakterielles Mittel mit überwiegend grampositivem Wirkungsspektrum, das eine hervorragende Wirkung gegen arzneimittelresistente grampositive Bakterien, einschließlich Methicillin-resistenter Stämme, zeigt Staphylococcus aureus(MRSA), Penicillin-resistente Streptokokkenstämme und Vancomycin-resistente Enterokokkenstämme (VRE) und Staphylokokken.

Wirkmechanismus

Obwohl der genaue Wirkmechanismus von Linezolid weiterhin unklar ist, scheint das Medikament die Proteinsynthese am Ribosom zu beeinträchtigen. Das Medikament hat eine bakteriostatische Wirkung. Es wurde eine bakterizide Wirkung festgestellt Bacteroides fragilis, Clostridium per fringens und einige Streptokokkenstämme, einschließlich Streptococcus pneumoniae Und Streptococcus pyogenes. Der Widerstand entwickelt sich sehr langsam.

Hinweise

Linezolid wird oral und intravenös bei im Krankenhaus oder ambulant erworbener Lungenentzündung verschrieben (in Kombination mit Antibiotika, die gegen gramnegative Mikroorganismen wirksam sind); bei Infektionen durch Vancomycin-resistente Enterokokken; bei Infektionen der Haut und Weichteile.

Nebenwirkungen

Durchfall, Übelkeit, Zungenverfärbung, Geschmacksveränderung; reversible Thrombozytopenie und Anämie, Leukopenie und Panzytopenie; Kopfschmerzen; Hautausschlag; periphere Neuropathie, Optikusneuropathie (bei Einnahme des Arzneimittels über mehr als 8 Wochen); Laktatazidose.

Linezolid ist ein reversibler, nicht selektiver Monoaminoxidasehemmer und kann daher mit adrenergen Agonisten wie Dopamin, Adrenalin sowie Monoamin- und Serotonin-Wiederaufnahmehemmern interagieren. Zusammengenommen kann es zu einer hypertensiven Krise, Herzklopfen und Kopfschmerzen sowie einem lebensbedrohlichen Serotoninsyndrom kommen.

Metronidazol– synthetisches antibakterielles und antiprotozoisches Mittel.

Wirkmechanismus

Metronidazol wird bei Protozoeninfektionen eingesetzt – extraintestinale und intestinale Amöbiasis, Trichomoniasis (Vaginitis und Urethritis), Balantidiasis, Giardiasis, kutane Leishmaniose. Darüber hinaus wirkt das Medikament gegen anaerobe Bakterien – Bakteroide (einschließlich). Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Hinweise

Infektionen von Knochen und Gelenken, des Zentralnervensystems (Meningitis, Gehirnabszess), Endokarditis, Lungenentzündung, Lungenabszess, Bauchinfektionen (Peritonitis, Leberabszess), durch Bakteroide verursachte Beckeninfektionen; Antibiotika-assoziierte pseudomembranöse Kolitis (verursacht durch Clostridium difficile); Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür verursacht durch Helicobacter pylori.

Nebenwirkungen

Metronidazol verursacht einen metallisch-bitteren Geschmack im Mund, Magen-Darm-Störungen, beeinträchtigte Bewegungskoordination und allergische Reaktionen. Es muss daran erinnert werden, dass Metronidazol eine Disulfiram-ähnliche Wirkung hat (verzögert die Oxidation von Ethanol auf der Acetaldehydstufe).

Tinidazol– ein Medikament der zweiten Generation aus der Nitroimidazol-Gruppe, verwandt mit Metronidazol. Wirksam gegen viele Protozoen, insbesondere bei der Behandlung von Giardiasis, Amöbiasis und Trichomoniasis vaginalis.

Synthetische antimikrobielle Wirkstoffe

Sulfonamid-Medikamente

Chinolon-Derivate.

Synthetische antibakterielle Wirkstoffe unterschiedlicher chemischer Struktur: Derivate von Nitrofuran, Nitroimidazol und 8-Hydroxychinolin

Sulfonamid-Medikamente

Sulfonamide waren die ersten Breitband-Chemotherapeutika, die in der praktischen Medizin Anwendung fanden.

Seit der Entdeckung der antimikrobiellen Eigenschaften von Streptozid im Jahr 1935 wurden bis heute etwa 6.000 Sulfonamid-Substanzen synthetisiert und untersucht. Davon werden etwa 40 Verbindungen in der medizinischen Praxis verwendet. Sie alle haben einen gemeinsamen Wirkmechanismus und unterscheiden sich im Spektrum der antimikrobiellen Wirkung kaum voneinander. Unterschiede zwischen den einzelnen Medikamenten bestehen in der Wirkstärke und Wirkdauer.

Sulfanilamid-Medikamente unterdrücken die lebenswichtige Aktivität verschiedener Kokken (Streptokokken, Pneumokokken, Meningokokken, Gonokokken), einiger Bazillen (Ruhr, Milzbrand, Pest), Vibrio cholerae und Trachomviren. Staphylokokken, Escherichia coli usw. reagieren weniger empfindlich auf Sulfonamide.

Chemisch betrachtet handelt es sich bei Sulfonamid-Arzneimitteln um schwache Säuren. Bei oraler Einnahme werden sie hauptsächlich im Magen absorbiert und im alkalischen Milieu von Blut und Gewebe ionisiert.

Der Mechanismus der chemotherapeutischen Wirkung von Sulfonamiden besteht darin, dass sie die Aufnahme einer für ihr Leben notwendigen Substanz – Paraaminobenzoesäure (PABA) – durch Mikroorganismen verhindern. Unter Beteiligung von PABA in der mikrobiellen Zelle kommt es zur Synthese von Folsäure und Methionin, die das Wachstum und die Entwicklung von Zellen (Wachstumsfaktoren) gewährleisten. Sulfonamide haben eine strukturelle Ähnlichkeit mit PABA und können die Synthese von Wachstumsfaktoren hemmen, was zu einer Störung der Entwicklung von Mikroorganismen führt (bakteriostatische Wirkung).

Es besteht ein konkurrierender Antagonismus zwischen PABA und dem Sulfonamid-Arzneimittel, und damit die antimikrobielle Wirkung eintritt, ist es notwendig, dass die Menge an Sulfonamid in der mikrobiellen Umgebung die Konzentration an PABA deutlich übersteigt. Wenn die Umgebung von Mikroorganismen viel PABA oder Folsäure enthält (Vorhandensein von Eiter, Gewebeabbauprodukten, Novocain), wird die antimikrobielle Aktivität von Sulfonamiden merklich reduziert.

Für eine erfolgreiche Behandlung von Infektionskrankheiten ist es notwendig, hohe Konzentrationen an Sulfonamid-Arzneimitteln im Blut des Patienten zu erzeugen. Daher wird die Behandlung mit der ersten erhöhten Dosis (Aufsättigungsdosis) verordnet, wonach durch wiederholte Verabreichung des Arzneimittels die erforderliche Konzentration während der gesamten Behandlungsdauer aufrechterhalten wird. Unzureichende Konzentrationen des Arzneimittels im Blut können zur Entstehung resistenter Mikroorganismenstämme führen. Es ist ratsam, die Behandlung mit Sulfonamid-Medikamenten mit einigen Antibiotika (Penicillin, Erythromycin) und anderen antimikrobiellen Wirkstoffen zu kombinieren.

Zu den Nebenwirkungen von Sulfonamiden können allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria) und Leukopenie gehören.

Bei saurem Urin fallen einige Sulfonamide aus und können eine Verstopfung der Harnwege verursachen. Die Verschreibung von reichlich Flüssigkeit (vorzugsweise alkalisch) reduziert oder beugt Nierenkomplikationen vor.

Je nach Wirkdauer lassen sich Sulfonamid-Arzneimittel in drei Gruppen einteilen:

1) kurzwirksame Medikamente (Streptozid, Norsulfazol, Sulfacyl, Etazol, Urosulfan, Sulfadimezin; sie werden 4-6 mal täglich verschrieben);

2) mittlere Wirkungsdauer (Sulfazin; es wird 2-mal täglich verschrieben);

3) langwirksam (Sulfapyridazin, Sulfadimethoxin usw.; sie werden einmal täglich verschrieben);

4) Medikament mit extra langer Wirkung (Sulfalen; ca. 1 Woche)

Zur Behandlung von Lungenentzündung, Meningitis, Gonorrhoe, Sepsis und anderen Erkrankungen sind Medikamente indiziert, die aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert werden und für stabile Konzentrationen im Blut sorgen (Sulfadimezin, Norsulfazol, langwirksame Medikamente).

Sulfonamide, die langsam und schlecht resorbiert werden und im Darm hohe Konzentrationen erzeugen (Phthalazol, Phthazin, Sulgin usw.), sind zur Behandlung von Darminfektionen indiziert: Ruhr, Enterokolitis usw.

Bei urologischen Erkrankungen werden Medikamente verschrieben, die schnell und unverändert über die Nieren ausgeschieden werden (Urosulfan, Etazol, Sulfacyl etc.).

Die Gabe von Sulfonamiden ist bei schweren Erkrankungen der blutbildenden Organe, allergischen Erkrankungen, Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und Schwangerschaft (mögliche teratogene Wirkung) kontraindiziert.

Durch die Kombination einiger Sulfonamide mit Trimethoprim in einer Darreichungsform konnten sehr wirksame antimikrobielle Arzneimittel entwickelt werden: Bactrim (Biseptol), Sulfaton, Lidaprim usw. Bactrim ist in Tabletten erhältlich, die Sulfamethoxazol und Trimethoprim enthalten. Jeder von ihnen hat einzeln eine bakteriostatische Wirkung und in Kombination bieten sie eine starke bakterizide Wirkung gegen grampositive und gramnegative Mikroben, einschließlich solcher, die gegen Sulfonamid-Medikamente resistent sind.

Bactrim ist am wirksamsten bei Infektionen der Atemwege, Harnwege, des Magen-Darm-Trakts, Septikämie und anderen Infektionskrankheiten.

Bei der Anwendung dieser Medikamente sind Nebenwirkungen möglich: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, allergische Reaktionen, Leukopenie und Agranulozytose. Kontraindikationen: Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide, Erkrankungen des hämatopoetischen Systems, Schwangerschaft, eingeschränkte Nieren- und Leberfunktion.

Vorbereitungen:

Streptocidum

Oral verschrieben 0,5 - 1,0 g 4 - 6 mal täglich.

Höhere Dosen: einzeln – 2,0 g, täglich – ?,0 g.

Freisetzungsformen: Pulver, Tabletten zu 0,3 und 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Oral verschrieben 0,5 - 10 g 4 - 6 mal täglich. Eine Lösung (5–10 %) von Norsulfazol-Natrium wird intravenös in einer Menge von 0,5–1,2 g pro Infusion verabreicht.

Höhere Dosen: einzeln – 2,0 g, täglich – 7,0 g.

Lagerung: Liste B; in einem gut verschlossenen Behälter.

Sulfadimezinum

3-4 mal täglich 1,0 g oral verschrieben.

Höhere Dosierungen: einzeln – 2,0 g, täglich 7,0 g.

Lagerung: Liste B; an einem lichtgeschützten Ort.

Urosulfan (Urosulfanum)

Oral verschrieben 0,5 - 1,0 g 3 - 5 mal täglich.

Höhere Dosen: einzeln – 2 g, täglich – 7 g.

Lagerung: Liste B; in einem gut verschlossenen Behälter.

Phtalazol (Phthalazol)

Oral verordnet 1 - 2 g 3 - 4 mal täglich.

Höhere Dosen: einzeln – 2,0 g, täglich – 7,0 g.

Freisetzungsform: Pulver. Tabletten 0,5 g.

Lagerung: Liste B; in einem gut verschlossenen Behälter.

Sulfacylum - Natrium

Oral verschrieben 0,5 - 1 g 3 - 5 mal täglich. In der Augenheilkunde wird es in Form von 10-2-3%igen Lösungen oder Salben eingesetzt.

Höhere Dosen: einzeln – 2 g, täglich – 7 g.

Freisetzungsform: Pulver.

Lagerung: Liste B.

Sulfadimethoxin

1-mal täglich 1 - 2 g oral verschrieben.

Freisetzungsform: Pulver und Tabletten von 0,2 und 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Synonym: Biseptol.

Freigabeformular: Tabletten.

Rezeptbeispiele

Rp. Tab. Streptozidi 0,5 N 10

D.S.Nehmen Sie 4-6 mal täglich 2 Tabletten ein

Rp.: Sol. Norsulfazoli – Natrium 5 % – 20 ml

D.S. 1 - 2 mal täglich 10 Tage intravenös verabreichen

Rp.: Ung. Sulfacyli - Natrium 30 % - 10,0

D.S. Augen Salbe. 2–3 mal täglich hinter das untere Augenlid auftragen

Rp.: Sol. Sulfacyli - Natrium 20 % - 5 ml

D.S. Augentropfen. 3-mal täglich 2 Tropfen anwenden.

Rp.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Nehmen Sie 3-mal täglich 2 Tabletten ein

Chinolon-Derivate

Zu den Chinolon-Derivaten gehört Nalidixinsäure (Nevigramon, Negram). Wirksam gegen Infektionen durch gramnegative Mikroorganismen. Wird hauptsächlich bei Harnwegsinfektionen eingesetzt. Kann bei Enterokolitis, Cholezystitis und anderen Erkrankungen eingesetzt werden, die durch gegenüber dem Arzneimittel empfindliche Mikroorganismen verursacht werden. Einschließlich solcher, die gegen andere antibakterielle Medikamente resistent sind. Oral verschrieben 0,5 - 1 g 3 - 4 mal täglich. Bei der Anwendung des Arzneimittels sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen und allergische Reaktionen möglich. Das Medikament ist bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion in den ersten 3 Monaten kontraindiziert. Schwangerschaft und Kinder unter 2 Jahren.

In jüngster Zeit haben Fluorchinolone, Chinolonderivate, die Fluoratome in ihrer Struktur enthalten, große Aufmerksamkeit erregt. Eine beträchtliche Anzahl solcher Medikamente wurde synthetisiert: Ciprofloxacin, Norfloxacin, Pefloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin. Sie sind hochaktive antibakterielle Breitbandwirkstoffe. Sie haben eine bakterizide Wirkung auf gramnegative Bakterien, einschließlich Gonokokken, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma und Chlamydien. Weniger aktiv gegen grampositive Bakterien. Sie stören die DNA-Replikation und die RNA-Bildung. Fluorchinolone werden aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Dringt in die meisten Gewebe ein. Wird bei Infektionen der Harnwege, Atemwege und des Magen-Darm-Trakts eingesetzt. Die Abhängigkeit von Fluorchinolonen entwickelt sich relativ langsam. Zu den Nebenwirkungen zählen dyspeptische Störungen, Hautausschläge, allergische Reaktionen, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Lichtempfindlichkeit. Kontraindiziert für schwangere und stillende Frauen sowie Patienten unter 18 Jahren.

Eine der wichtigen Richtungen bei der Entwicklung neuer Fluorchinolone ist die Steigerung der antimikrobiellen Wirkung auf grampositive Bakterien, insbesondere Pneumokokken. Zu diesen Medikamenten gehören Moxifloxacin und Levofloxacin. Darüber hinaus wirken diese Medikamente gegen Chlamydien, Mykoplasmen, Ureaplasmen und Anaerobier. Die Medikamente werden einmal täglich verschrieben und sind bei enteraler Verabreichung wirksam. Sie sind sehr wirksam gegen Erreger von Atemwegsinfektionen und wirken sogar gegen Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacin (Ofloxacinum)

2-mal täglich 0,2 g oral verschrieben.

Freisetzungsform: Tabletten zu 0,2 g.

Lagerung: Liste B; an einem lichtgeschützten Ort.

Ciprofloxacin

Oral und intravenös 0,125–0,75 g.

Freisetzungsformen: Tabletten von 0,25; 0,5 und 0,75 g; 0,2 %ige Lösung für Infusionen von 50 und 100 ml; 1%ige Lösung in Ampullen zu 10 ml (zur Verdünnung).

Moxifloxacin

Oral 0,4 g.

Freisetzungsform: Tabletten 0,4 g

Synthetische antibakterielle Wirkstoffe: Derivate von Nitrofuran, Nitroimidazol und 8-Hydroxychinolin

Nitrofuran-Derivate umfassen Furatsilin, Furazolidon usw.

Furacilin hat eine Wirkung auf viele grampositive und gramnegative Mikroben. Es wird äußerlich in Lösungen (0,02 %) und Salben (0,2 %) zur Behandlung und Vorbeugung eitrig-entzündlicher Prozesse angewendet: zum Waschen von Wunden, Geschwüren, bei Verbrennungen, in der Augenarztpraxis usw. Oral verschrieben zur Behandlung von bakterieller Ruhr. Furacilin verursacht bei topischer Anwendung keine Gewebereizungen und fördert die Wundheilung.

Bei oraler Einnahme werden manchmal Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und allergische Reaktionen beobachtet. Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird Furatsilin nicht oral verschrieben.

Zur Behandlung von Harnwegsinfektionen werden Nitrofuranderivate wie Furadonin und Furagin eingesetzt. Sie werden oral verschrieben, ziehen recht schnell ein und werden in erheblichen Mengen über die Nieren ausgeschieden, wodurch die notwendigen Konzentrationen für die Manifestation bakteriostatischer und bakterizider Wirkungen im Harntrakt entstehen.

Furazolidon ist im Vergleich zu Furatsilin weniger toxisch und wirksamer gegen Escherichia coli, den Erreger von bakterieller Ruhr, Typhus und lebensmittelbedingten toxischen Infektionen. Darüber hinaus wirkt Furazolidon gegen Giardia und Trichomonas. Furazolin wird oral zur Behandlung von Infektionen des Magen-Darm-Trakts, Giardiasis, Cholezystitis und Trichomoniasis eingesetzt. Zu den Nebenwirkungen zählen Dyspepsie und allergische Reaktionen.

Zu den Nitroimidazol-Derivaten gehören Metronidazol und Tinidazol.

Metronidazol (Trichopol) wird häufig zur Behandlung von Trichomoniasis, Giardiasis, Amöbiose und anderen durch Protozoen verursachten Krankheiten eingesetzt. Kürzlich wurde festgestellt, dass Metronidazol eine hohe Wirksamkeit gegen Helicobacter pylori bei Magengeschwüren hat. Oral, parenteral und in Form von Zäpfchen verschrieben.

Nebenwirkungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen.

Kontraindikationen: Schwangerschaft, Stillzeit, hämatopoetische Störungen. Unverträglich mit alkoholischen Getränken.

Tinidazol. In Struktur, Indikationen und Kontraindikationen ähnelt es Metronidazol. Beide Medikamente sind in Tablettenform erhältlich. Lagerung: Liste B.

Nitroxolin (5 - NOC) hat eine antibakterielle Wirkung auf grampositive, gramnegative Mikroben sowie gegen einige Pilze. Im Gegensatz zu anderen 8-Hydroxychinolin-Derivaten wird 5-NOK schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden. Wird bei Harnwegsinfektionen eingesetzt.

Intestopan wird bei akuter und chronischer Enterokolitis, Amöben- und Bakterienruhr eingesetzt.

Quiniophon (Yatren) wird oral hauptsächlich bei Amöbenruhr eingesetzt. Manchmal wird es bei Rheuma intramuskulär verschrieben.

Medikamente...

Furacilin (Furacilinum)

Äußerlich in Form einer 0,02-prozentigen wässrigen Lösung, einer 0,066-prozentigen Alkohollösung und einer 0,2-prozentigen Salbe auftragen.

Oral verschrieben 0,1 g 4-5 mal täglich.

Höhere Dosen oral: einmalig – 0,1 g, täglich – 0,5 g.

Freisetzungsformen: Pulver, Tabletten à 0,1 g.

Lagerung: Liste B; an einem lichtgeschützten Ort.

Furazolidon

3-4 mal täglich 0,1 - 0,15 g oral einnehmen. Äußerlich Lösungen im Verhältnis 1:25.000 auftragen.

Höhere Dosen oral: einmalig – 0,2 g, täglich – 0,8 g.

Freisetzungsformen: Pulver und Tabletten von 0,05 g.

Lagerung: Liste B; an einem vor Blendung geschützten Ort.

Nitroxolin (Nitro, hinzugefügt am 25.02.2014

Wirkmechanismus von Sulfonamiden; Vorteile ihrer Verwendung: geringe Toxizität, niedrige Preise, bakteriostatische antimikrobielle Wirkung. Zweck, Nebenwirkungen und Kontraindikationen von Nitrofuran-, Hydroxychinolin- und Thiosemicarbazon-Derivaten.

Präsentation, hinzugefügt am 02.11.2014

Prinzipien einer rationalen Chemotherapie sowie die Hauptfaktoren, die die Wahl der Medikamente beeinflussen: Antibiotika, Sulfonamide und antibakterielle Mittel unterschiedlicher chemischer Struktur, Antisyphilitika. Biosynthetische Penicilline.

Präsentation, hinzugefügt am 25.10.2014

Arzneimittel zur Korrektur von Funktionsstörungen des Fortpflanzungssystems. Zubereitungen aus weiblichen und männlichen Sexualhormonen und deren synthetischen Analoga. Klassifizierung von Sexualhormonpräparaten. Freisetzungsform und Wirkmechanismus hormoneller Arzneimittel.

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Allgemeine Eigenschaften von Beruhigungsmitteln, ihre Klassifizierung und Wirkmechanismus. Hauptindikationen, Nebenwirkungen und Kontraindikationen. Benzodiazepin-Derivate, Arzneimittel mit antineurotischer Wirkung, eine Gruppe kombinierter Arzneimittel.

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Klassifizierung von Sulfonamid-Arzneimitteln. Durch eine aromatische Aminogruppe verursachte Reaktionen. Physikalisch-chemische Identifizierungsmethoden. Nitritometrie, Neutralisation, nichtwässrige Titration, Acidimetrie, Iodochlormetrie, Bromatometrie. Reinheitstests.

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p-Aminophenol-, p-Aminobenzoesäure und p-Aminosalicylsäure, ihre Derivate. Eigenschaften von Paracetamol und Merkmale seiner Verwendung. Anestezin und Novocain und die Stärke ihrer anästhetischen Wirkung. Spektrum der antimikrobiellen Wirkung von Sulfonamid (Streptozid).

Präsentation, hinzugefügt am 19.05.2015

Untersuchung von Arzneimitteln unter der allgemeinen Bezeichnung „Antibiotika“. Antibakterielle Chemotherapeutika. Geschichte der Entdeckung der Antibiotika, ihres Wirkmechanismus und ihrer Klassifizierung. Merkmale des Einsatzes von Antibiotika und deren Nebenwirkungen.

Kursarbeit, hinzugefügt am 16.10.2014

Methoden zur Verwendung von Inhalationsmedikamenten zur Anästhesie. Klinischer Einsatz von Sulfadrogen, Neurolepsie und Analgesie. Die Bedeutung der Inhalationsanästhesie in der Veterinärmedizin. Anwendung von Schmerztherapiemethoden in der chirurgischen Praxis.

Zusammenfassung, hinzugefügt am 10.04.2014

Rasante Entwicklung der Polymerchemie in der Mitte des 20. Jahrhunderts. Anforderungen an modernes chirurgisches Nahtmaterial. Synthetische Polymerverbände. Herzklappenersatz. Synthetische Gelenke, Knochen und Haut. Synthetische Gefäßprothesen.

A. Systemische Wirkung: (Ethazol, Sulfadimezin, Sulfapyridazin, Sulfamonomethoxin, Sulfalen);

B. Kombinationspräparate: Groseptol (Sulfamerazin + Trimethoprim), Cotrimoxazol (Sulfamethoxazol + Trimethoprim), Sulfaton (Sulfamonomethoxin + Trimethoprim).

B. Lokale Wirkung: Phthalazol, Sulgin, Ftazin, Natriumsulfacyl.

D. Medikamente zur Behandlung von Colitis ulcerosa: Sulfasalazin, Salazopyridazin.

1. Nitrofuran-Derivate:

- systemische Wirkung: Furagin, Furazolidon, Nitrofurantoin (Furadonin), Furazolin.

- lokale Wirkung: Nifuroxazid (Ercefuril).

— zur äußerlichen Anwendung: Furatsilin.

1. Chinolon-Derivate: Nalidixinsäure (Nevigramon), Oxolinsäure (Gramurin), Pipemidsäure (Palin).
2. 4 . 8-Hydroxychinolin-Derivate: Nitroxolin, Darmopan.
3. Fluorchinolon-Derivate: Ciprofloxacin, Ofloxacin (Tarivid), Pefloxacin, Nofloxacin, Lomefloxacin.
4. Nitroimidazol-Derivate: Metronidazol, Tinidazol

Beschreiben Sie die Medikamente jeder Gruppe: Wirkmechanismus, Spektrum der antimikrobiellen Aktivität, pharmakokinetische Merkmale (Absorption, Verteilung, Metabolismus, Elimination), Anwendungsgebiete, Nebenwirkungen, Kontraindikationen.

Selbstständige Arbeit

Tabellen erstellen zur pharmakoklinischen Wirksamkeit und Sicherheit von Arzneimitteln: Sulfadimezin, Sulfapyridazin, Sulfasalazin, Cotrimoxazol, Furagin, Furazolidon, Nalidixinsäure, Palin, Nitroxolin, Tarivid, Ciprofloxacin, Metronidazol.

Klinische und pharmakologische Wirksamkeit von Arzneimitteln

Sicherheitsmerkmale des Drogenkonsums

Wählen können Gruppe und spezifisches Medikament, seine Darreichungsform, Dosis, Verabreichungsweg, Dosierungsschema zur Behandlung von Infektionskrankheiten und Schreiben Sie in Rezepte: Cotrimoxazol, Sulfadimezin, Furazolidon, Palin, Nevigramon, Nitroxolin, Sulfasalazin, Tarivid, Ciprofloxacin, Natriumsulfacyl.

Unterrichtsarbeit

1. Erledigen Sie Testaufgaben

1. Zu den systemischen Sulfonamiden mit Langzeitwirkung gehören:

A. Etazol B. Sulfadimethoxin C. Phthalazol D. Urosulfan D. Sulfacylnatrium

1. Der Wirkungsmechanismus von Hydroxychinolin-Derivaten ist:

A. Bildung komplexer Verbindungen mit Metallionen B. Blockade der Dehydrofolatreduktase C. Konkurrenz mit para-Aminobenzoesäure D. Verletzung der Synthese mikrobieller Wandproteine ​​E. Bindung von para-Aminobenzoesäure

1. Sulfonamide blockieren die Synthese von Folsäure in der Bakterienzelle, weil sie:

A. Mit para-Aminobenzoesäure konkurrieren. B. Die Wirkung von para-Aminobenzoesäure verstärken. C. Para-Aminobenzoesäure binden. D. Die Synthese mikrobieller Wandproteine ​​stören. E. Den osmotischen Druck innerhalb der mikrobiellen Zelle erhöhen

1. Sulfonamide zur Behandlung von Colitis ulcerosa umfassen:

A. Etazol B. Cotrimoxazol C. Phthalazol D. SalazopyridazinD. Sulfacylnatrium

1. Antitrichomonasale und Antigiardiasis-Aktivität hat:

A. Furazolidon B. Etazol C. Ofloxacin G. Ampicillin D. Ketoconazol

1. Geben Sie die Wirkungspunkte von Sulfonamiden und Trimethoprim an

Para-Aminobenzoesäure

Dihydropteridin

Dihydroptheorat-Synthetase

Dihydropteroinsäure

Dehydrofolatreduktase

Purinsynthese

Synthese

Topoisomerasen Zelluläre DNA-Replikation

Wände

Nukleotidsynthese Proteinsynthese

Zellenwand

Zytoplasmatische Membran

1. Probleme lösen

Aufgabe Nr. 1

Die Aktivität der Dihydrofolatreduktase hemmt:

Aufgabe Nr. 2

Die Dihydropteroat-Synthetase-Aktivität hemmt:

1. Sulfadimezin 2. Trimethoprim 3. Sulfamethoxazol 4. Norsulfazol

Aufgabe Nr. 3

Die Aktivität der DNA-Gyrase in Bakterienkernen hemmt:

1. Dioxidin 2. Ciprofloxacin 3. Lomefloxacin 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Aufgabe Nr. 4

Sulfonamide blockieren die Synthese von Folsäure in der Bakterienwand, weil:

1. Sie konkurrieren mit para-Aminobenzoesäure, einer Vorstufe von Folat
2. Sie verstärken die Wirkung von Paraaminobenzoesäure, einem natürlichen Antagonisten der Folsäure
3. Sie binden para-Aminobenzoesäure und bilden einen inaktiven Komplex

Problem Nr. 5

Treffen Sie eine rationale Wahl eines synthetischen antimikrobiellen Mittels:

A. Ambulante Lobärpneumonie: 1. Cotrimoxazol 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

B. Lungenentzündung im Krankenhaus: 1. Cotrimoxazol 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

Schlagen Sie die Technologie zur Verwendung der ausgewählten Produkte vor.

1. Lösen Sie Probleme weiter Auswahl synthetischer antimikrobieller Wirkstoffe unter Berücksichtigung des Zustands der Organe und Systeme des Patienten sowie der Nebenwirkungen und toxischen Wirkungen von Arzneimitteln

Problem Nr. 6

Die folgenden Aussagen zu Sulfonamiden sind wahr:

1. Sulfadimethoxin hat eine lange Halbwertszeit. 2. Salazosulfopyridin wird häufig bei Harnwegsinfektionen eingesetzt. 3. Sulgin wird schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. 4. Sulfacyl-Na ist für die topische Anwendung am Auge geeignet. 5. Wenn während der Behandlung eine allergische Reaktion auftritt, Die Dosis sollte im Laufe der Zeit um 2-3 Tage reduziert werden

Problem Nr. 7

Sulfonamide:

1. Im Allgemeinen im alkalischen Urin besser löslich. 2. Erreichen höhere Konzentrationen im Blut als im Urin. 3. Sind nach Metabolisierung und Acetylierung im Urin aktiver. 4. Sind im alkalischen Urin aktiver. 5. Kann im Urin ausfallen und Kristalle bilden

Problem Nr. 8

Sulfonamide können Nierenschäden verursachen, die durch Kristallausfällung in den Sammelröhrchen der Niere entstehen können. Faktoren, die die Bildung eines kristallinen Niederschlags begünstigen, sind:

1. Hohe Konzentration des Arzneimittels im Urin. 2. Schlechte Löslichkeit des Arzneimittels im Urin. 3. Der pH-Wert des Urins beträgt etwa 5,0. 4. Gleichzeitige Verabreichung mehrerer Sulfonamide

Problem Nr. 9

Der häufigste Erreger von Harnwegsinfektionen ist Proteus, das sehr empfindlich auf Nitrofurantoin reagiert.

1. Richtig 2. Falsch

Problem Nr. 10

Die häufigsten Erreger von Darminfektionen sind Escherichia coli, Salmonellen, Cholera, Enterobacter, Ruhrbazillus: 1. Richtig 2. Falsch

Problem Nr. 11

Erreger von Darminfektionen reagieren sehr empfindlich auf:

1. Ciprofloxacin 2. Nitroxalin 3. Entefuril.

Problem Nr. 12

Sulfonamide werden metabolisiert durch:

1. Acetylierung 2. Konjugation mit Glucuronsäure 3. Konjugation mit Sulfaten

Problem Nr. 13

Verlangsamung und Beschleunigung der Acetylierung von Sulfonamiden:

1. Genetisch bedingt 2. Abhängig von der Körpertemperatur. 3. Hängt von der Dosis des Arzneimittels ab. 4. Hängt vom Alter des Patienten ab

Problem Nr. 14

In alkalischen Urinsulfonamiden:

1. Weniger löslich 2. Besser löslich 3. Unlöslich 4. Die Stabilität von Sulfonamiden hängt nicht vom pH-Wert des Urins ab

Problem Nr. 15

Zur Behandlung von Harnwegsinfektionen sollte die Dosis von Sulfonamiden betragen:

1. Doppelte Dosis, die zur Behandlung einer systemischen Infektion erforderlich ist. 2. Entspricht der Dosis, die zur Behandlung einer systemischen Infektion erforderlich ist. 3. Weniger als die Dosis, die zur Behandlung einer systemischen Infektion erforderlich ist. 4. Sulfonamide sind zur Behandlung von Harnwegsinfektionen nicht wirksam

Problem Nr. 16

Das Risiko einer Kristallurie während der Sulfonamidtherapie kann verringert werden durch:

1. Verschreibung von besser löslichen Sulfonamiden 2. Alkalisierung des Urins 3. Behandlung vor dem Hintergrund einer erhöhten Wasserbelastung (Diurese bis zu 2 Liter pro Tag) 4. Keines der oben genannten.

1. Begründen Sie eine rationale Kombinationspharmakotherapie unter Berücksichtigung pharmakologischer und pharmazeutischer Arzneimittelwechselwirkungen

Problem Nr. 17

Kombination von Sulfonamiden mit Trimethoprim:

1. Wirksam, weil empfindliche Enzymreaktionen gehemmt werden

Synthese von Folsäure 2. Sicher, da beim Menschen keine Hemmungsreaktionen auftreten

1. Kann eine medikamenteninduzierte Anämie verursachen, die erfolgreich mit Folsäure behandelt werden kann, ohne die antibakterielle Wirkung zu hemmen. 4. Bakterizid, obwohl seine Bestandteile eine bakteriostatische Wirkung haben. 5. Führt leicht zu Arzneimittelresistenzen

Problem Nr. 18

Bei Cotrimoxazol wird Sulfamethoxazol gegenüber anderen Sulfonamiden bevorzugt, weil:

1. Es ist am wenigsten toxisch 2. Es wirkt auf die gleiche Weise wie Trimethoprim 3. Es entwickelt am wenigsten Resistenzen 4. Seine Halbwertszeit ist ähnlich wie bei Trimethoprim

Problem Nr. 19

Bei einer akuten Harnwegsinfektion mit saurer Urinreaktion kann die Behandlung beginnen, wenn der Erreger nicht identifiziert wird:

1. Chloramphenicol 2. Tetracyclin 3. Cotrimoxazol 4. Furazolidon

Problem Nr. 20

Bei einer akuten Harnwegsinfektion mit alkalischer Urinreaktion und fehlender Erregeridentifizierung kann die Behandlung beginnen mit:

1. Cotrimoxazol 2. Nitrofurane 3. Sulfonamid 4. Entefuril

Problem Nr. 21

Geben Sie die Medikamente der Wahl bei einer durch Pseudomonas aeruginosa verursachten Harnwegsinfektion an:

1. Nitrofurane 2. Nalidixinsäure 3. Ciprofloxacin 4. Ofloxacin

Problem Nr. 22

Welche Medikamente sind zur Behandlung von Chlamydieninfektionen des Urogenitaltrakts indiziert:

1. Nitroxolin 2. Palin 3. Ofloxacin

Problem Nr. 23

Bei langfristiger Anwendung welcher Uroantiseptika kann es zu einer Polyneuritis kommen?

1. Biseptol 2. Furagin 3. Nitroxolin

Problem Nr. 24

Geben Sie ein Uroantiseptikum an, das keine Darmdysbiose verursacht:

1. Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin

Medikamente werden zur Behandlung verschiedener Krankheiten eingesetzt. Und auch zu ihrer Prävention. Medikamente werden aus pflanzlichen Materialien, Mineralien, Chemikalien usw. gewonnen. Medikamente, Pulver, Tabletten, Kapseln werden in einer genau definierten Dosis verschrieben. Dieser Artikel konzentriert sich auf antimikrobielle Medikamente.

Was sind antimikrobielle Mittel?

Die Geschichte antimikrobieller Medikamente beginnt mit der Entdeckung von Penicillin. Es bekämpft erfolgreich Bakterien. Auf dieser Grundlage begannen Wissenschaftler, antimikrobielle Medikamente aus natürlichen oder synthetischen Verbindungen herzustellen. Solche Medikamente gehören zur Gruppe der „Antibiotika“. Ein antimikrobieller Wirkstoff tötet Mikroorganismen im Gegensatz zu anderen schneller und effizienter ab. Sie werden gegen verschiedene Pilze, Staphylokokken usw. eingesetzt.

Antimikrobielle Medikamente stellen die größte Medikamentengruppe dar. Trotz ihrer unterschiedlichen chemischen Struktur und Wirkmechanismen weisen sie eine Reihe gemeinsamer spezifischer Eigenschaften auf. Sie zerstören „Schädlinge“ in Zellen, nicht im Gewebe. Die Wirkung von Antibiotika nimmt mit der Zeit ab, da Mikroben eine Sucht entwickeln.

Arten von antimikrobiellen Mitteln

Antimikrobielle Medikamente werden in drei Gruppen eingeteilt. Die erste ist natürlich (Kräuter, Honig usw.).

Der zweite ist halbsynthetisch. Sie werden in drei Typen unterteilt:

• Antistaphylokokken-Penicilline (Oxacilline). Sie haben das gleiche antimikrobielle Spektrum wie Penicillin, jedoch mit geringerer Aktivität. Geeignet für Erwachsene und Kinder.
• Breitbandmedikamente. Dazu gehört „Ampicillin“, das gegen (Salmonellen etc.) wirkt. Gegen Streptokokken ist es weniger wirksam. Auf einige andere Bakterien (Klebsiella usw.) gibt es überhaupt keine Wirkung. Auch „Amoxicillin“ gehört zum zweiten Typ. Es ist das weltweit führende orale Antibiotikum. Beide aufgeführten Medikamente können Erwachsenen und Kindern verschrieben werden.
• Antipseudomonale Penicilline. Sie haben zwei Untertypen – Carboxy- und Ureidopenicilline.

Das dritte sind synthetische antimikrobielle Wirkstoffe. Dies ist eine breite Gruppe von Arzneimitteln.

Sulfonamide. Medikamente dieser Gruppe werden verschrieben, wenn eine Unverträglichkeit gegenüber Antibiotika besteht oder die Mikroflora nicht darauf reagiert. Sie wirken aktiver als Sulfonamid-Medikamente. Diese beinhalten:

• „Streptozid“.
• „Norsulfazol“.
• „Sulfadimezin“.
• „Urosulfan“.
• „Phtalazol“.
• „Sulfadimethoxin“.
• „Bactrim“.

Chinolon-Derivate. Grundsätzlich werden Medikamente dieser Gruppe bei Infektionen des Urogenitalsystems, Enterokolitis, Cholezystitis etc. eingesetzt, in letzter Zeit kommen zunehmend neue Chinolon-Derivate zum Einsatz:

• „Ciprofloxacin“
• „Norfloxacin“.
• Pefloxacin.
• „Lomefloxacin“.
• „Moxifloxacin“
• „Ofloxacin“

Dabei handelt es sich um hochwirksame antimikrobielle Arzneimittel mit einem breiten Wirkungsspektrum. Gegen grampositive Bakterien sind sie weniger aktiv. Bei Infektionen der Atemwege, Harnwege und des Magen-Darm-Trakts wird ein antimikrobielles Mittel verschrieben.

Es gibt zwei Arten antimikrobieller Wirkstoffe (je nach Wirkung):

• „Cidal“ (Bakterien-, Pilz-, Viri- oder Protosia-). In diesem Fall kommt es zum Tod des Infektionserregers.
• „Statisch“ (mit den gleichen Präfixen). In diesem Fall wird die Vermehrung des Erregers lediglich ausgesetzt oder gestoppt.

Wenn die Immunität beeinträchtigt ist, werden „zidale“ Medikamente verschrieben. Darüber hinaus müssen Antibiotika regelmäßig gewechselt oder zusammen mit anderen Medikamenten angewendet werden.

Antimikrobielle Mittel können ein schmales oder breites Wirkungsspektrum haben. Die meisten Infektionen werden durch einen einzelnen Erreger verursacht. In diesem Fall ist die „Breite“ der Anwendung des Arzneimittels nicht nur weniger wirksam, sondern auch schädlich für die nützliche Mikroflora des Körpers. Daher verschreiben Ärzte Antibiotika mit einem „engen“ Wirkungsspektrum.

Antimikrobielle Wirkstoffe

Entzündungshemmende und antimikrobielle Wirkstoffe werden in drei Gruppen eingeteilt. Das wichtigste sind Antibiotika. Sie sind in 11 Haupttypen unterteilt:

• Beta-Lactam. Sie werden in drei Gruppen eingeteilt: A (Penicilline), B (Cephalosporine) und C (Carbapeneme). breites Wirkungsspektrum mit bakteriostatischer Wirkung. Sie blockieren mikrobielle Proteine ​​und schwächen deren Abwehrkräfte.
• Tetracycline. Bakteriostatisch, die Hauptwirkung ist die Hemmung der Proteinsynthese von Mikroben. Sie können in Form von Tabletten, Salben (Oletetrin) oder Kapseln (Doxycyclin) vorliegen.
• Makrolide. Sie stören die Integrität der Membran, indem sie sich an Fette binden.
• Aminoglykoside. Sie wirken bakterizid, wenn die Proteinsynthese gestört ist.
• Fluorchinolone. Sie wirken bakterizid und blockieren bakterielle Enzyme. Sie stören die mikrobielle DNA-Synthese.
• Lincosamide. Bakteriostatika, die mikrobielle Membranbestandteile binden.
• „Chloramphenicol“. Ansonsten - „Levomycetin“. Es ist hochgiftig für Knochenmark und Blut. Daher wird es hauptsächlich äußerlich (in Form einer Salbe) angewendet.
• „Polymyxin“ (M und B). Sie wirken selektiv in der gramnegativen Flora.
• Antituberkulose. Sie werden vor allem gegen Mykobakterien eingesetzt, wirken aber auch gegen ein breites Spektrum. Mit diesen Medikamenten wird jedoch nur Tuberkulose behandelt, da sie als Reservemedikamente gelten (Rifampicin, Isoniazid).
• Sulfonamide. Sie haben viele Nebenwirkungen und werden daher heute praktisch nicht mehr verwendet.
• Nitrofurane. Bakteriostatika, aber in hohen Konzentrationen wirken sie bakterizid. Sie werden hauptsächlich bei Infektionen des Darms (Furazolidon, Nifuroxazid, Enterofuril) und der Harnwege (Furamag, Furadonin) eingesetzt.

Die zweite Gruppe sind Bakteriophagen. Sie werden in Form von Lösungen zur lokalen oder oralen Verabreichung (Spülungen, Waschungen, Lotionen) verschrieben. Der Einsatz antimikrobieller Wirkstoffe dieser Gruppe wird auch bei Dysbakteriose oder einer allergischen Reaktion auf Antibiotika eingesetzt.

Die dritte Gruppe sind Antiseptika. Sie werden zur Desinfektion (Behandlung von Wunden, Mundhöhle und Haut) eingesetzt.

Das beste antimikrobielle Medikament

„Sulfamethoxazol“ ist das beste antimikrobielle Mittel. Hat ein breites Wirkungsspektrum. „Sulfamethoxazol“ wirkt gegen viele Mikroorganismen. Es blockiert den Stoffwechsel von Bakterien und verhindert deren Vermehrung und Wachstum. „Sulfamethoxazol“ ist ein kombiniertes antimikrobielles Medikament. Es soll Folgendes behandeln:

• Urogenitalinfektionen (Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Pyelitis, Pyelonephritis, Gonorrhoe und eine Reihe anderer Krankheiten);
• akute und chronische Bronchitis;
• Atemwege;
• Magen-Darm-Infektionen (Durchfall, Cholera, Paratyphus, Shigellose, Typhus, Cholezystitis, Gastroenteritis, Cholangitis);
• HNO-Organe;
• Lungenentzündung;
• Akne;
• Gesichter;
• Furunkulose;
• Wundinfektionen;
• Weichteilabszesse;
• Mittelohrentzündung;
• Laryngitis;
• Meningitis;
• Malaria;
• Brucellose;
• Sinusitis;
• Gehirnabszesse;
• Osteomyelitis;
• Septikämie;
• Toxoplasmose;
• Südamerikanische Blastomykose;
• und eine Reihe anderer Krankheiten.

Der Einsatz von Sulfamethoxazol ist umfangreich, es ist jedoch eine Rücksprache mit einem Arzt erforderlich, da es wie alle Medikamente eine Reihe von Kontraindikationen und Nebenwirkungen hat. Es ist notwendig, seine Konzentration im Blutplasma zu überwachen.

Antimikrobielle Mittel für die Pädiatrie

Antimikrobielle Mittel für Kinder werden je nach Erkrankung sehr sorgfältig ausgewählt. Nicht alle Medikamente sind für die Anwendung bei Kindern zugelassen.

Die Gruppe der antimikrobiellen Wirkstoffe umfasst zwei Arten von Arzneimitteln:

• Nitrofuran („Furazolidon“, „Furacilin“, „Furadonin“). Sie unterdrücken Mikroben (Streptokokken, Staphylokokken usw.) gut und aktivieren das Immunsystem. Zur Behandlung von Harnwegs- und Darminfektionen. Gut für Kinder mit allergischen Reaktionen. Gleichzeitig mit den Medikamenten werden Ascorbinsäure und andere Säuren verschrieben.
• Hydroxychinoline („Intestopan“, „Negram“, „Enteroseptol“, „Nitroxolin“). Diese Medikamente zerstören Mikroben und unterdrücken ihre lebenswichtige Aktivität (Erreger von Kolitis, Ruhr, Typhus usw.). Wird bei Darmerkrankungen eingesetzt. „Nitroxolin“ – gegen Harnwegsinfektionen.

Darüber hinaus kommen noch eine Reihe anderer entzündungshemmender Medikamente zum Einsatz. Ihre Wahl hängt jedoch von der Krankheit des Kindes ab. Die Penicillin-Gruppe wird am häufigsten verwendet. Beispielsweise werden bei Pharyngitis und einigen anderen Infektionen, die durch Streptokokken „A“ verursacht werden, auch die Penicilline „G“ und „V“ eingesetzt.

Natürliche Heilmittel werden gegen Syphilis, Meningokokken, Listeriose und Neugeboreneninfektionen (verursacht durch Streptokokken B) verschrieben. In jedem Fall wird die Behandlung individuell unter Berücksichtigung der Arzneimittelverträglichkeit verordnet.

Entzündungshemmende Medikamente für Kinder

In der Pädiatrie gibt es drei Hauptgruppen entzündungshemmender Medikamente:

• Anti-Influenza-Medikamente (Oxolin, Algirem). „Remantadin“ verhindert, dass das Virus in die Zellen eindringt. Aber es kann nicht das betreffen, was sich bereits im Körper befindet. Daher muss das Medikament in den ersten Stunden der Erkrankung eingenommen werden. Es wird auch zur Vorbeugung einer Enzephalitis (nach einem Zeckenstich) eingesetzt.
• Antiherpetika (Zovirax, Aciclovir).
• Breites Wirkungsspektrum („Gammaglobulin“). Dibazol stimuliert das Immunsystem, aber langsam. Daher wird es hauptsächlich zur Vorbeugung einer Grippe eingesetzt. „Interferon“ ist ein körpereigener Stoff, der auch im Körper produziert wird. Es aktiviert ein antivirales Protein. Dadurch erhöht sich die Widerstandskraft des Körpers gegen Viren. Interferon verhindert viele Infektionskrankheiten und deren Komplikationen.

Antimikrobielle und entzündungshemmende Naturheilmittel

Tabletten, Lösungen, Pulver werden nicht immer sofort verwendet. Wenn es möglich ist, ein antimikrobielles Mittel zu verwenden, das die Natur bereitstellt, dann kommt es manchmal nicht dazu, Medikamente zu verschreiben. Auch viele Kräuter, Aufgüsse und Abkochungen können entzündliche Prozesse lindern. Scrollen:

• Präparate auf der Basis von Kalmus, wildem Rosmarin, Erle, Kiefernknospen;
• wässrige Extrakte aus Eichenrinde;
• Aufgüsse von Oregano;
• Johanniskraut;
• medizinischer Ysop;
• Pimpernelle;
• Schlangenknöterich;
• Wacholderfrüchte;
• gewöhnlicher Thymian;
• Knoblauch;
• Salbeiblätter.

Ist eine Selbstmedikation mit antimikrobiellen Medikamenten möglich?

Es ist verboten, antimikrobielle Medikamente zur Selbstmedikation ohne ärztliche Verschreibung zu verwenden. Die falsche Wahl des Medikaments kann zu Allergien oder einer Zunahme der Mikrobenpopulation führen, die gegenüber dem Medikament unempfindlich sind. Es kann zu einer Dysbakteriose kommen. Überlebende Mikroben können zu chronischen Infektionen führen, die wiederum das Auftreten von Immunerkrankungen zur Folge haben.