Protinádorové lieky sulfónamidy spôsobujú nasledujúce vedľajšie účinky. Sulfónamidové lieky - zoznam

Sulfanilamid a ďalšie liečivá diskutované v tejto časti sekcie patria medzi syntetické antimikrobiálne liečivá, ktoré majú najmä bakteriostatický účinok a používajú sa na liečbu mnohých infekčných ochorení.

• Sulfa lieky

Všetky sulfónamidové činidlá sú v zásade podobné v chemickej štruktúre a mechanizme antimikrobiálneho účinku.

Odlišujú sa od seba vo farmakokinetických parametroch: niektoré sa ľahko vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, rýchlo sa hromadia v krvi, orgánoch a tkanivách; iné zostávajú v črevách dlhú dobu a vytvárajú v nich vysokú koncentráciu liečiv, dostatočnú na liečbu chorôb žalúdka a čriev; ďalšie sa hromadia vo významných množstvách v obličkách a močových cestách, vylučujú sa z tela v nezmenenej forme. Sulfónamidové činidlá majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Potláčajú životnú aktivitu veľkej skupiny kokov, dyzentérie a E. coli, patogénov antraxu, Vibrio cholerae, Brucella a iných patogénov.

Mechanizmus účinku sulfónamidových liečiv je založený na princípe antimetabolizmu, kedy je látka potrebná pre mikroorganizmus nahradená látkou, ktorá má podobnú chemickú štruktúru, ale opačný účinok. Táto akcia sa nazýva konkurenčný antagonizmus. V tomto prípade sa kompetitívny antagonizmus uskutočňuje na štruktúrnej podobnosti molekúl kyseliny para-aminobenzoovej (PABA) a sulfónamidu (obr. 4).

Kyselina para-aminobenzoová sa priamo podieľa na biotransformácii kyseliny listovej, ktorá sa po premene na kyselinu folínovú zúčastňuje syntézy nukleových kyselín (proteínu), ktorá je základom rastu, vývoja a reprodukcie mikroorganizmu. Nahradenie PABA sulfónamidom narúša syntézu proteínov, vedie k spomaleniu rastu a proliferácii patogénov. Ale na dosiahnutie takéhoto účinku musia byť koncentrácie sulfónamidových liečiv mnohonásobne vyššie ako koncentrácia PABA (druhý princíp chemoterapie). Preto liečba sulfónamidovými liekmi začína veľkými (šokovými) dávkami liekov, aby sa v organizme čo najrýchlejšie vytvorila vysoká koncentrácia konkurenčného lieku.

Podľa dĺžky účinku sa sulfónamidové liečivá delia na liečivá s krátkym, stredne dlhým, dlhodobým a extra dlhým účinkom.

Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy zahŕňajú Streptocide, Norsulfazole, Sulfadimezin, Etazol atď.

STREPTOCID (Streptocidum) je jedným z prvých sulfónamidových liekov používaných v lekárskej praxi. Používa sa na liečbu tonzilitídy, pyelitídy, cystitídy, kolitídy, erysipelu, infekcií rán atď.

Liečba streptocidom začína nárazovou dávkou 2 g a potom 0,5 – 1 g perorálne až 5-krát denne, pričom sa počet dávok ku koncu liečby postupne znižuje. Zvonka sa streptocid vstrekuje do rany vo forme sterilného prášku alebo sa používa jeho 5% maz a 10% masť.

Vedľajšie účinky môžu zahŕňať alergické reakcie, leukopéniu, agranulocytózu, tachykardiu atď. Streptocid je kontraindikovaný pri ochoreniach hematopoetického systému, poruchách funkcie obličiek, tyreotoxikóze a zvýšenej citlivosti organizmu na sulfónamidové lieky.

Streptocid sa vyrába v prášku, tabletách 0,3 a 0,5 g, vo forme 5% masti a 10% masti v baleniach 25-30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, ľahko sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa vylučuje z tela močom.

Norsulfazol sa používa na liečbu zápalu pľúc, mozgovej meningitídy, streptokokovej a stafylokokovej sepsy, kvapavky a iných ochorení. Liečba začína nárazovou dávkou 2 g, potom sa užíva 1 g každých 4-6 hodín a potom po 6-8 hodinách. Celkovo si priebeh liečby vyžaduje 20 až 30 g liečiva.

Pri liečbe Norsulfazolom sa odporúča zvýšiť príjem tekutín na 2-3 litre denne, aby sa predišlo možnej kryštalúrii. Odporúča sa tiež po každej dávke lieku zapiť pohárom vody s pridaním malého množstva jedlej sódy.

Vedľajšie účinky pri používaní Norsulfazolu zahŕňajú alergické reakcie, leukopéniu, neuritídu a črevné ťažkosti.

Droga sa vyrába v prášku, tabletách 0,25 a 0,5 g. Zoznam B.

ETAZOL (Aethazolum) má antibakteriálnu aktivitu, ktorá sa vzťahuje na všetky typy kokov, Escherichia coli, záškrt a infekcie močových ciest. Etazol sa používa na liečbu zápalu pľúc, erysipelu, bolesti hrdla, hnisavých infekcií močových ciest, infekcií rán a zápalu pobrušnice.

Liečivo sa predpisuje perorálne, 1 g 4-6 krát denne, v závislosti od povahy ochorenia. Etazol je málo toxický, nehromadí sa a takmer nespôsobuje kryštalúriu. Jeho vedľajšie účinky sú rovnaké ako u iných sulfónamidových liekov.

Liečivo sa vyrába v prášku a tabletách po 0,25 a 0,5 g.

Sodné soli vyššie uvedených liečiv sú vysoko rozpustné vo vode a častejšie sa používajú na injekcie v prípadoch, keď nie je možné perorálne podanie. Treba tiež poznamenať, že s príchodom účinnejších chemoterapeutických činidiel sa výrazne znížilo používanie sulfónamidových liekov.

Sulfanilamidové činidlá so stredným trvaním účinku predstavujú liečivo sulfazín a jeho strieborná soľ.

Sulfazinum sa od ostatných liekov líši dlhším pôsobením (až 8 hodín). Indikácie na použitie sú rovnaké ako pre Norsulfazol.

Sulfazín sa predpisuje perorálne, prvá dávka je 2 g, potom v rámci

• 2 dni, 1 g každé 4 hodiny a potom 1 g každých 6-8 hodín.

Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a na prevenciu obličkových komplikácií sa odporúča alkalické pitie.

Sulfazín sa vyrába v prášku a tabletách s hmotnosťou 0,5 g.

Lieky s dlhodobým účinkom sú široko používané pri liečbe infekčných ochorení, používajú sa v menších dávkach v priebehu liečby, nespôsobujú takmer žiadnu kryštalúriu a predpisujú sa 1-2 krát denne po užití nasycovacej dávky.

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) je dlhodobo pôsobiace liečivo, pomaly sa vstrebávajúce z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálnu koncentráciu dosahuje po 8-12 hodinách.

Antibakteriálny účinok lieku sa vzťahuje na všetky typy kokov, patogény dyzentérie, trachómu a niektorých prvokov. Používa sa na liečbu akútnych ochorení dýchacích ciest, zápalu pľúc, zápalu priedušiek, zápalu dutín, zápalu stredného ucha, zápalových ochorení žlčových a močových ciest, infekcií rán atď.

Liek sa predpisuje perorálne od 1 do 2 g v prvý deň a 0,5 - 1 g v nasledujúcich dňoch.

Pri použití sulfadimetoxínu sú možné kožné vyrážky, leukopénia a zriedkavo črevné ťažkosti. Liek je kontraindikovaný v prípade individuálnej neznášanlivosti.

Sulfadimetoxín sa vyrába v tabletách po 0,5 g v balení po 10 kusov.

SULFAPIRIDAZÍN (Sulfapyridazinum) sa v čreve vstrebáva rýchlejšie ako sulfadimetoxín, no z tela sa vylučuje pomalšie, čo vysvetľuje jeho dlhotrvajúci účinok.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie sulfapyridazínu sú podobné ako u sulfadimetoxínu a iných sulfónamidových liekov. Opatrne sa používa pri ochoreniach krvotvorného systému, poruchách funkcie obličiek a dekompenzácii srdcovej činnosti.

Sulfapyridazín sa vyrába v tabletách po 0,5 g. Zoznam B.

Vysoko rozpustná sodná soľ sulfapyridazínu (Sulfapyridazinumnatrium) sa často používa na lokálnu liečbu hnisavých infekcií, vo forme očných kvapiek pri trachóme a inhaláciách pri chronických hnisavých procesoch v prieduškách a pľúcach.

Liečivo sa vyrába v prášku na prípravu roztokov a vo forme očných filmov v balení po 30 kusov.

SULFAMONOMETHOXINE (Sulfamonomethoxinum) podľa indikácií a kontraindikácií na použitie je blízky dlhodobo pôsobiacim liekom. Je ľahko rozpustný vo vode, rýchlo sa vstrebáva, preniká hematoencefalickou bariérou a je relatívne málo toxický.

Prvý deň sa predpisuje perorálne v tabletách 1 g a ďalšie dni 0,5 g denne. Denná dávka sa podáva 1-krát denne.

Liečivo sa vyrába v tabletách po 0,5 g Sulfamonometoxín je súčasťou lieku Sulfatone.

Do skupiny ultradlho pôsobiacich liekov patrí sulfalén a jeho metylglukamínová soľ.

SULFALEN (Sulfalenum) je antibakteriálnym účinkom blízky sulfapyridazínu a iným dlhodobo pôsobiacim sulfónamidom, ale má ultradlhotrvajúci účinok, pretože sa veľmi pomaly vylučuje z tela obličkami (až 72 hodín).

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, ľahko preniká do tekutín a tkanív, vo vysokých koncentráciách sa nachádza v pečeni atď. Na rozdiel od iných sulfónamidových liečiv sa takmer neviaže na bielkoviny a v krvi je vo voľnom stave, čo zabezpečuje jeho dlhodobý terapeutický účinok.

Sulfalén sa používa pri infekčných ochoreniach dýchacieho systému, žlčových a močových ciest, hnisavých infekciách rôznych lokalizácií (abscesy, mastitídy), osteomyelitíde, zápale ucha a pod.

Sulfalén sa predpisuje perorálne v tabletách: prvý deň 1 g lieku a ďalšie dni - 0,2 g denne 30 minút pred jedlom. Dĺžka liečby závisí od povahy ochorenia a je približne 7-10 dní.

Sulfalén je zvyčajne dobre tolerovaný, ale niekedy sa pri jeho užívaní objavia alergické reakcie, nevoľnosť, bolesť hlavy a leukopénia.

Sulfalén sa vyrába v tabletách po 0,2 g v balení po 10 kusov.

Rozpustná sulfalénová soľ (Sulfalenum-megluminium) sa používa na parenterálne podávanie pri ťažkých formách hnisavých infekcií v chirurgii, terapii, urológii, zápale pľúc a meningitíde. Liečivo sa podáva do žily alebo intramuskulárne. Zoznam B.

Kombinované sulfónamidové lieky Sulfatone a Bactrim (Biseptol) našli široké uplatnenie v lekárskej praxi.

BACTRIM, synonymum: Biseptol, je širokospektrálne antibakteriálne liečivo. Obsahuje sulfametoxazol a trimetoprim. Baktericídny účinok sa vysvetľuje dvojitým blokujúcim účinkom na metabolizmus baktérií, ktorý je spojený s porušením syntézy derivátov kyseliny listovej.

Bactrim sa používa pri infekčných a zápalových ochoreniach dýchacieho systému, močových ciest, gastrointestinálnych ochoreniach, ochoreniach kože a mäkkých tkanív.

Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje, maximálnu koncentráciu v krvi dosiahne po 1-4 hodinách a pretrváva až 7-8 hodín. Bactrim sa predpisuje perorálne, 2 tablety ráno a večer po jedle. Priebeh liečby trvá od 5 do 14 dní v závislosti od povahy ochorenia. Liečbu je vhodné vykonávať pod kontrolou krvného obrazu.

Vedľajšie účinky pri užívaní Bactrimu zahŕňajú alergické reakcie, nefropatiu, niektoré zmeny v krvi, nevoľnosť, vracanie atď.

Bactrim (Biseptol) sa vyrába v tabletách po 480 mg pre dospelých a 120 mg pre deti. V pediatrickej praxi sa liek od 1,5 mesiaca používa vo forme suspenzie, ktorá sa vyrába v 100 ml fľašiach.

Sulfatonum obsahuje dve účinné zložky: sulfamonometoxín a trimetoprim a má podobný účinok ako Bactrim.

Indikácie na použitie lieku zahŕňajú infekcie dýchacích ciest, močových a žlčových ciest, erysipel, sepsu, meningitídu, purulentnú chirurgickú infekciu atď.

Prvý deň sa sulfatón predpisuje perorálne, 2 g ráno a večer (nasycovacia dávka) a ďalšie dni 1 tableta 2-krát denne (udržiavacia dávka). Priebeh liečby je 7-10 dní.

Sulfatón sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,35 g.

Na lokálne použitie sa sulfónamidové činidlá používajú v zložení mastí Sunoref a Dermazin, komplexného prípravku Ingalipt a vo forme očných kvapiek sulfacyl sodný.

SULFACYL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) je liek so širokým antimikrobiálnym účinkom, účinný pri kokových a kolibacilárnych infekciách, hnisavých očných léziách, konjunktivitíde, vredoch rohovky a pri liečbe infikovaných rán. Je vysoko rozpustný vo vode, čo umožňuje jeho použitie nielen vo forme očných kvapiek, ale aj na injekcie.

Najrozšírenejšie použitie roztoku sulfacylu sodného je v oftalmológii, kde sa používa v 20 a 30 % koncentrácii alebo vo forme 10, 20 a 30 % očnej masti. Na prevenciu blenorrhea by si novorodenci mali vkvapkať do očí 2 kvapky 30% roztoku ihneď po narodení a 2 kvapky po 2 hodinách. Pri hnisavých očných léziách sa roztok sulfacylu sodného instiluje 2 kvapky až 6-krát denne. Orálne, pri ochoreniach dýchacieho systému a urogenitálneho systému sa liek predpisuje v dávke 0,5-1 g na dávku 3-5 krát denne. V závažných prípadoch sa 30% roztok lieku vstrekuje do žily.

Vyrábajú sulfacyl sodný v prášku, vo forme 20 a 30 % roztokov v kvapkacích tubách po 1,5 ml v balení po 2 kusy, 30 % roztok vo fľaštičkách po 5 ml a 30 % roztok v ampulkách po 5 ml v balíček 10 vecí. Zoznam B.

Na liečbu infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu sa používajú sulfónamidové lieky, ktoré sa z neho zle absorbujú, čím sa vytvára vysoká antimikrobiálna koncentrácia, čo vedie k smrti patogénov. Patria sem Sulgin, ftalazol, ftazín atď.

SULGIN (Sulginum), synonymum: sulfaguanidín, je krátkodobo pôsobiace liečivo, po perorálnom podaní sa jeho hlavné množstvo zadržiava v črevách, kde sa prejaví jeho účinok.

Sulgin sa používa u dospelých a detí na všetky typy bakteriálnej úplavice, kolitídy, enterokolitídy a na prípravu pacientov na operáciu tenkého a hrubého čreva. Pri akútnych črevných infekciách sa liek používa podľa nasledujúcej schémy: prvý deň 1-2 g 6-krát denne, druhý a tretí - 5-krát, štvrtý - 4-krát a piaty deň 3. krát za deň. Priebeh liečby je 5-7 dní a po krátkej prestávke sa môže v prípade potreby zopakovať.

Aby sa predišlo nežiaducim účinkom z obličiek počas liečby, odporúča sa udržiavať zvýšenú diurézu užívaním

• 3 litre tekutín denne a na prevenciu nedostatku vitamínov sa odporúča užívať vitamíny skupiny B.

Sulgin sa vyrába v prášku a tabletách 0,5 g v balení po 10 kusov.

Sulfónamidové lieky ja Sulfónamidové lieky (synonymum)

Po vstrebaní do S. p. sa reverzibilne, ale v nerovnakom rozsahu viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Vo viazanej forme nemajú antimikrobiálny účinok a prejavujú ho až vtedy, keď sa liečivá z tejto väzby uvoľňujú. Rýchlosť uvoľňovania S. z tela nie je ovplyvnená stupňom ich väzby na bielkoviny krvnej plazmy. S. p. sa metabolizuje v pečeni hlavne acetyláciou. Výsledné acetylované S. p. nemajú antimikrobiálnu aktivitu a sú vylučované z tela cez. V moči sa tieto metabolity môžu vyzrážať vo forme kryštálov, čo spôsobuje výskyt kryštalúrie. Závažnosť kryštalúrie je určená nielen stupňom premeny jednotlivých S. p. na acetylované metabolity a veľkosťou dávok liečiv, ale aj reakciou moču, pretože tieto metabolity sú zle rozpustné v kyslom prostredí.

V súlade s charakteristikami farmakokinetiky a aplikácie sa príslušné podskupiny rozlišujú medzi S. p. Napríklad existuje podskupina S. p., ktoré sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Takéto predmety S. sa používajú na systémovú liečbu infekcií a na tento účel sa predpisujú perorálne a parenterálne. Podľa miery ich izolácie medzi S. p. tejto podskupiny rozlišujú: krátkodobo pôsobiace lieky (polčas menej ako 10 h) - streptocid, sulfacyl sodný, etazol, sulfadimezín, urosulfán atď.; lieky so stredným trvaním účinku (polčas 10-24 h) - sulfazín, sulfametoxazol atď.; dlhodobo pôsobiace lieky (polčas od 24 do 48 h) - ulfapyridazín, sulfadimetoxín, sulfayunometoxín atď.; ultradlho pôsobiace lieky (polčas viac ako 48 h) - sulfalén.

Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy sa líšia od krátkodobo pôsobiacich sulfónamidov svojou vyššou lipofilitou, a preto sa vo významných množstvách (až 50-90 %) reabsorbujú v obličkových tubuloch a pomaly sa z tela vylučujú.

Podskupina S. p., ktorá sa slabo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, zahŕňa sulgín, ftalazol a ftazín. Tieto lieky sa používajú na liečbu črevných infekcií (kolitída a enterokolitída bakteriálnej etiológie vrátane bakteriálnej dyzentérie).

Podskupina S. položiek určených na topické použitie zvyčajne zahŕňa rozpustné sodné soli liečiv, ktoré sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, napríklad sodnú soľ etazolu, sodnú soľ sulfapyridazínu, rozpustný streptocid atď., ako aj sulfadiazín strieborný. Lieky tejto podskupiny vo vhodných dávkových formách (roztoky, masti a pod.) sa používajú lokálne na liečbu hnisavých infekcií kože a slizníc, infikovaných rán, popálenín atď.

Okrem toho sa medzi S. položkami rozlišujú tzv. salazosulfónamidy - azozlúčeniny syntetizované na základe niektorých S. položiek systémového účinku a kyseliny salicylovej. Patria sem salazopyridazín, salazodimetoxín a salazosulfapyridín, ktoré sa používajú predovšetkým na liečbu ulceróznej kolitídy. Účinnosť salazosulfónamidov pri tomto ochorení je spojená s prítomnosťou nielen antimikrobiálnej aktivity, ale aj výrazných protizápalových vlastností, ktoré sú spôsobené tvorbou kyseliny aminosalicylovej, ktorá má protizápalový účinok, pri biotransformácii liečiv tejto skupiny v čreve.

V modernej klinickej praxi sa široko používajú aj kombinované lieky obsahujúce sulfónamidy a trimetoprim. Tieto kombinované liečivá zahŕňajú biseptol obsahujúci sulfamstoxazol a trimetoprim (pomer 5:1) a sulfatón obsahujúci sulfomonometoxín a trimetoprim (pomer 2,5:1). Na rozdiel od S. p. sú biseptol a sulfatón baktericídne, majú širšie spektrum antimikrobiálnej aktivity a sú účinné proti kmeňom rezistentným na sulfónamidové liečivá.

V praxi sa používajú aj iné kombinácie S. p. s derivátmi diaminopyrimidínu. Napríklad kombinácie sulfalénu s chloridom sa používajú na liečbu liekov rezistentných foriem malárie a kombinácie sulfazínu s chloridom sa používajú na liečbu toxoplazmózy.

Sulfónamidy sa používajú na liečbu infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na tieto lieky. Výber liekov sa vykonáva s prihliadnutím na vlastnosti ich farmakokinetiky. Pri systémových infekciách (bakteriálne infekcie dýchacích ciest, pľúc, žlčových a močových ciest a pod.) sa teda používajú S., ktoré sa dobre vstrebávajú z tráviaceho traktu. Na liečbu črevných infekcií sa predpisujú látky S., ktoré sa slabo vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu (niekedy v kombinácii s dobre absorbovanými látkami S.).

Jednorazové a kurzové dávky S. p., ako aj ich schémy predpisovania sa stanovujú v súlade s trvaním účinku liekov. Krátkodobo pôsobiaci S. p. sa teda užíva v denných dávkach 4-6 G predpisujúc ich v 4-6 dávkach (kurzové dávky 20-30 G); lieky s priemernou dobou účinku - v denných dávkach 1-3 G predpisujúc ich v 2 dávkach (kurzové dávky 10-15 G); dlhodobo pôsobiace lieky sa predpisujú v jednej dávke v dennej dávke 0,5-2 G(kurzové dávky do 8 G). Ultra-dlhodobo pôsobiace sulfónamidy sa predpisujú podľa dvoch režimov: denne v počiatočnej dávke (v prvý deň) 0,8-1 G a následne v udržiavacích dávkach 0,2 G 1 krát denne; 1-krát týždenne v dávke 1,5-2 G. U detí sa dávky znižujú podľa veku.

Vedľajšie účinky S. p. sa prejavujú dyspeptickými poruchami, alergickými reakciami, neuritídou a poruchami centrálneho nervového systému. (, závraty a pod.), leukopénia, methemoglobinémia atď. V dôsledku zlej rozpustnosti vo vode sa parazity a produkty ich acetylácie v tele môžu vyzrážať v obličkách vo forme kryštálov a spôsobiť kryštalúriu (najmä pri okyslení moču). Aby sa predišlo tejto komplikácii pri užívaní S. p., je vhodné odporučiť výdatné zásadité pitie.

Položky S. sú kontraindikované, ak sú v anamnéze toxické-alergické reakcie na akékoľvek lieky tejto skupiny. Pri ochoreniach pečene a obličiek sa má S. p. predpisovať v znížených dávkach pod kontrolou funkčného stavu týchto orgánov.

Spôsoby aplikácie, dávky, formy uvoľňovania a podmienky skladovania hlavných položiek S. sú uvedené nižšie.

Biseptol(Biseptol; synonymum pre Bactrim, Septrin atď.) sa predpisuje perorálne (po jedle) pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov, 1-2 tablety (pre dospelých) 2-krát denne, v závažných prípadoch - 3 tablety 2-krát deň; deti vo veku 2 až 5 rokov: 2 tablety (pre deti); od 5 do 12 rokov 4 tablety (pre deti) 2-krát denne. Uvoľňovacia forma: tablety pre dospelých s obsahom 0,4 G sulfametoxazol a 0,08 G trimetoprim; tablety pre deti s obsahom 0,1 G sulfametoxazol a 0,02 G trimetoprim. Skladovanie: zoznam B.

salazodimetoxín(Salazodimetoxinum) sa užíva perorálne (po jedle). Dospelí majú predpísané 0,5 G 4x denne alebo 1 G 2 krát denne po dobu 3-4 týždňov. Keď dôjde k terapeutickému účinku, denná dávka sa zníži na 1-1,5 G(každý 0,5 G 2-3 krát denne). Deťom vo veku 3 až 5 rokov sa na začiatku predpisuje 0,5 G za deň (v 2-3 dávkach). Keď dôjde k terapeutickému účinku, dávka sa zníži dvakrát. Deťom vo veku 5 až 7 rokov sa na začiatku predpisuje 0,75-1 G, od 7 do 15 rokov 1-1,5 G za deň. Forma uvoľnenia: tablety 0,5 G

salazopyridazín(Salazopyridazinum). Spôsoby aplikácie, dávky. Formy uvoľňovania a podmienky skladovania sú rovnaké ako pre salazodimetoxín.

streptocid(Streptocidum, synonymum biely streptocid) sa predpisuje perorálne dospelým v dávke 0,5-1 G na príjem 5-6 krát denne; deti do 1 roka 0,05-0,1 G, od 2 do 5 rokov 0,2-0,3 G, od 6 do 12 rokov 0,3-0,5 G vymenovanie. Vyššie dávky pre dospelých perorálne jedna dávka 2 G, denná dávka 7 G. Lokálne sa používa vo forme púdrov, mastí (10 %) alebo mastí (5 %). Uvoľňovacia forma: prášok, tablety 0,3 a 0,5 G; 10 %; 5 % . Skladovanie: Zoznam B: v dobre uzavretej nádobe.

Streptocid rozpustný(Streptocidum solubile) sa podáva intramuskulárne a subkutánne vo forme 1-1,5% roztokov pripravených vo vode na injekciu alebo v izotonickom roztoku chloridu sodného do 100 ml(2-3 krát denne). Intravenózne podávané vo forme 2-5-10% roztokov pripravených v rovnakých rozpúšťadlách alebo 1% roztoku glukózy, až do 20-30 ml. Uvoľňovacia forma: prášok. Skladovanie: Zoznam B v dobre uzavretých nádobách.

Sulgin(Sulginum) sa predpisuje perorálne dospelým, 1.-2 G na termín: 1. deň 6-krát denne, 2. a 3. deň 5-krát, 4. deň 4-krát, 5. deň 3-krát denne. Priebeh liečby je 5-7 dní. Na liečbu akútnej dyzentérie sa používajú aj iné režimy. Vyššie dávky pre dospelých jednorazová dávka 2 G, denná dávka 7 G. formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,5 G. Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Sulfadiazín strieborný(Sulfadiazini argenti) sa používa lokálne. Zahrnuté v masti Dermazin, ktorá sa nanáša na popálený povrch vo vrstve 2-4 mm 2 krát denne s následnou aplikáciou sterilných. Masť nie je predpísaná predčasne narodeným a novorodencom; u tehotných žien sa používa zo zdravotných dôvodov (pri popáleninách pokrývajúcich viac ako 20 % povrchu tela). Forma uvoľnenia: skúmavky po 50 G, plechovky 250 G.

Sulfadimezin(Sulfadimezinum; synonymum sulfadimidín atď.) sa predpisuje dospelým perorálne na prvú dávku 2 G, potom 1 G každé 4-6 h(kým neklesne telesná teplota), potom 1 G v 6-8 h. Pre deti vo vnútri v sadzbe 0,1 g/kg g/kg každé 4-6-8 h. Na liečbu dyzentérie sa dospelým predpisuje podľa nasledujúceho režimu: v 1. a 2. deň, 1. G každé 4 h(každý 6 G za deň), na 3. a 4. deň 1 G každých 6 h(každý 4 G za deň), v 5. a 6. deň 1 G každých 8 h(každý 3 G za deň). Po prestávke (do 5-6 dní) sa vykoná druhá, pričom sa predpíše 5 na 1. a 2. deň G za deň, v 3. a 4. deň 4 G za deň, 5. deň 3 G za deň. Na ten istý účel sa deťom do 3 rokov predpisuje sadzba 0,2 g/kg za deň (v 4 dávkach) počas 7 dní, deti staršie ako 3 roky 0,4-0,75 G(v závislosti od veku) 4x denne. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,25 a 0,5 G. Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Sulfadimetoxín(Sulfadimethoxinum; synonymum madribon atď.) sa používa vnútorne. Dospelí sa predpisujú na 1. deň 1.-2 G, v ďalších dňoch 0,5-1 G za deň (na jeden záťah); deti vo výške 0,025 g/kg v deň 1 a 0,0125 g/kg v nasledujúcich dňoch. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,2 a 0,5 G. Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Sulfazín(Sulfazinum) sa užíva vnútorne. Dospelí sú predpísaní 2-4 pri 1. stretnutí G, do 1-2 dní 1 G každé 4 h, v nasledujúcich dňoch 1 G každých 6-8 h; deti vo výške 0,1 g/kg pri prvom stretnutí potom 0,025 g/kg každé 4-6 h. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,5 G. Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Sulfalén(Sulfalenum; synonymum kelfisin a pod.) predpisuje sa orálne dospelým, 2 G raz za 7-10 dní alebo v prvý deň 1 G, potom 0,2 G denne. Forma uvoľnenia: tablety 0,2 G. Skladovanie: zoznam B.

Sulfamonometoxín(Sulfamonometoxinum). Spôsob podávania a dávkovanie sú rovnaké ako v prípade sulfadimetoxínu. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,5 G. Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Sulfapyridazín(Sulfapyridazinum; synonymum: spofazadin, sulamin atď.). Spôsob podávania a dávkovanie sú rovnaké ako v prípade sulfadimetoxínu. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,5 G. Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Sulfatón(Sulfatonum) sa predpisuje perorálne dospelým, 1 tableta 2-krát denne. Vyššie dávky pre dospelých: jednotlivo - 4 tablety, denne - 8 tabliet. Uvoľňovacia forma: tablety s obsahom 0,25 G sulfamonometoxín a 0,1 G trimetoprim. Uloženie: zoznam B; na suchom mieste, chránenom pred svetlom.

Sulfacyl sodný(Sulfacylum-natrium; synonymum: rozpustný sulfacyl, sulfacetamid sodný atď.) podávané perorálne dospelým v dávke 0,5-1 G, deti 0,1-0,5 G 3-5 krát denne. Intravenózne (pomaly) 3-5 ml 30% roztok 2 krát denne. V oftalmologickej praxi sa používa vo forme 10-20-30% roztokov a mastí. Vyššie dávky pre dospelých perorálne jedna dávka 2 G, denná dávka 7 G. Formy uvoľňovania: prášok; 30 % injekčný roztok v ampulkách po 5 ml; 30% roztok vo fľašiach po 5 a 10 ml; 20 % a 30 % (oko) v tubách kvapkadla 1,5 ml; 30% masť po 10 G. Uloženie: zoznam B; na chladnom, tmavom mieste.

Urosulfan(Urosulfán) sa užíva vnútorne. Dospelí sú predpísaní v rovnakých dávkach ako sulfacyl sodný, deti 1-2,5 G za deň (v 4-5 dávkach). Vyššie denné dávky pre dospelých sú rovnaké ako sulfacyl sodný. Forma uvoľňovania: prášok, tablety 0,5 G

Phtazin(Phthazinum) sa predpisuje dospelým perorálne prvý deň, 1 G 1-2 krát, v nasledujúcich dňoch 0,5 G 2 krát denne. U detí sa dávka znižuje podľa veku. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,5 G. Skladovanie: Zoznam B: na mieste dobre chránenom pred svetlom.

ftalazol(Ftalazolum; synonymum ftalyl-sulfatiazol a pod.) sa používa vnútorne pri úplavici. Dospelí sú predpísaní v dňoch 1-2, 1 G každé 4 h(každý 6 G za deň), v dňoch 3-4, 1 G každých 6 h(každý 4 G za deň), v dňoch 5-6, 1 G každých 8 h(každý 3 G za deň). Po 5-6 dňoch opakujte: v dňoch 1-2-5 G za deň, v dňoch 3-4-4 G za deň, 5. deň - 3 G za deň. Pri iných črevných infekciách sa dospelým predpisuje 1-2 G, v ďalších dňoch 0,5-1 G každé 4-6 h. Deti do 3 rokov s úplavicou sú predpísané vo výške 0,2 g/kg za deň (v 3 dávkach), deti staršie ako 3 roky 0,4-0,75 G na príjem 4 krát denne. Vyššie perorálne dávky pre dospelých sú rovnaké ako pre sulfacyl sodný. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,5 G. Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

etazol(Aethazolum; synonymum sulfaetidol a pod.) predpisované perorálne dospelým, 1 G 4-6 krát denne: deti do 2 rokov 0,1-0,3 G každé 4 h, od 2 do 5 rokov - 0,3-0,4 G každé 4 h, od 5 do 12 rokov - po 0,5 G každé 4 h. Lokálne predpísané vo forme prášku (prášku) alebo masti (5%). Vyššie perorálne dávky pre dospelých sú rovnaké ako pre sulfacyl sodný. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,25 a 0,5 G. Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

Etazol sodný(Aetazolum-natrium; synonymum etazol rozpustný) podávaný intravenózne (pomaly) 5-10 ml 10% alebo 20% roztok. V pediatrickej praxi sa používa perorálne v granulách, ktoré sa pred použitím rozpustia vo vode a predpisujú sa deťom vo veku 1 - 5 rokov. ml (0,1 G), 2 roky – 10 každý ml (0,2 G), 3-4 roky - 15 ml (0,3 G), 5-6 rokov - 20 ml každé 4 h. Formy uvoľňovania: prášok; ampulky 5 a 10 ml 10% a 20% roztoky; granule vo vreciach po 60 ks G. Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom.

1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Lekárska encyklopédia. 1991-96 2. Prvá pomoc. - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník medicínskych termínov. - M.: Sovietska encyklopédia. - 1982-1984.

Skupina chemicky syntetizovaných zlúčenín používaných na liečbu infekčných chorôb, najmä bakteriálneho pôvodu. Sulfónamidy boli prvé lieky, ktoré umožnili vykonávať úspešnú prevenciu a... ... Collierova encyklopédia

sulfa lieky- sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: angl. sulfanilamidy rus. sulfa liečivá; sulfónamidy ryšiai: sinonimas – sulfamidiniai… … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

sulfa lieky- sulfátové lieky... Slovník chemických synoným I

- (sulfanilamida; synonymum sulfónamidy) chemoterapeutické činidlá, ktoré sú derivátmi kyseliny sulfanilovej; používa sa na liečbu mnohých infekčných chorôb... Veľký lekársky slovník

Sulfónamidy, skupina antimikrobiálnych liečiv odvodených od kyseliny sulfanilovej. Ich antibakteriálne vlastnosti objavil nemecký vedec G. Domagk v roku 1934 35. S. p. sú chemickou štruktúrou podobné kyseline para-aminobenzoovej... ... Veľká sovietska encyklopédia

SULFANAMIDOVÉ DROGY- sulfónamidové lieky, sulfónamidy, syntetické chemoterapeutické činidlá, ktoré majú prevažne bakteriostatický účinok; deriváty kyseliny para-aminobenzénsulfónovej (sulfanilovej). Všetky položky S. sú si navzájom podobné v... ... Veterinárny encyklopedický slovník

SYNTETICKÉ ANTIBAKTERIÁLNE PRODUKTY

Syntetické antibakteriálne látky sú zastúpené v 6 hlavných triedach:

5. Sulfónamidy.

6. Deriváty chinolónu.

7. Deriváty nitrofuránu.

8. 8-hydroxychinolínové deriváty.

9. Deriváty chinoxalínu.

10. Oxazolidinóny.

1. SULFANAMIDOVÉ DROGY

Sulfónamidy možno považovať za deriváty amidu kyseliny sulfanilovej.

Hlavný rozdiel medzi sulfónamidmi spočíva v ich farmakokinetických vlastnostiach.

11. Sulfónamidy pre resorpčný účinok (dobre sa vstrebáva zgastrointestinálne trakt)

a) Krátkodobo pôsobiace (polčas< 10 ч)

Sulfanilamid (Streptotsid), sulfatiazol (Norsulfazol), sulfaetidol (Etazol), sulfkarbamid (Urosulfan), sulfadimidín (Sulfadimezin). b) Stredné trvanie účinku (polčas 10-24 hodín) Sulfadiazín (Sulfazine), sulfametoxazol.

c) Dlhodobo pôsobiace (polčas 24-48 hodín) Sulfadimetoxín, sulfamonometoxín.

d) Ultra-dlho pôsobiaci (polčas > 48 hodín) sulfametoxypyrazín (sulfalén).

12. Sulfónamidy pôsobiace v lúmene čreva (zle sa vstrebáva zgastrointestinálne trakt)

Ftalylsulfatiazol (Fthalazol), sulfaguanidín (Sulgin).

13. Sulfónamidy na lokálne použitie

Sulfacetamid (sulfacyl sodný, Albucid).

14. Kombinované prípravky sulfónamidov a kyseliny salicylovej

Salazosulfapyridín (Sulfasalazín), salazopyridazín (Salazodin), salazodimetoxín.

15. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom

Kotrimoxazol (Bactrim, Biseptol).

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Mechanizmus bakteriostatického účinku sulfónamidov spočíva v tom, že tieto látky štruktúrne podobné kyseline para-aminobenzoovej jej konkurujú pri syntéze kyseliny listovej, ktorá je rastovým faktorom pre mikroorganizmy.

Sulfónamidy sú účinné najmä proti nokardii, toxoplazme, chlamýdiám, malarickým plazmódiám a aktinomycetám.

Hlavné indikácie na použitie sú: nokardióza, toxoplazmóza, tropická malária odolná voči chlorochínu. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú na kokové infekcie, bacilárnu úplavicu a infekcie spôsobené Escherichia coli. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú na kokové infekcie, bacilárnu úplavicu a infekcie spôsobené Escherichia coli.

Systémové sulfónamidy spôsobujú veľké množstvo vedľajších účinkov. Pri použití sú možné poruchy krvného systému (anémia, leukopénia, trombocytopénia), hepatotoxicita, alergické reakcie (kožné vyrážky, horúčka, agranulocytóza) a dyspeptické poruchy. Pri kyslých hodnotách pH moču sa objavuje kryštalúria. Aby sa tomu zabránilo, sulfónamidy sa musia umyť alkalickou minerálnou vodou alebo roztokom sódy.

Sulfónamidy pôsobiace v lúmene čreva sa prakticky neabsorbujú v gastrointestinálnom trakte a vytvárajú vysoké koncentrácie v lúmene čreva. Používajú sa pri liečbe črevných infekcií (bacilárna dyzentéria, enterokolitída), ako aj na prevenciu črevných infekcií v pooperačnom období.

V súčasnosti mnohé kmene črevných patogénov získali rezistenciu na sulfónamidy. Na zvýšenie účinnosti liečby sa súčasne so sulfónamidmi pôsobiacimi v črevnom lúmene odporúča predpisovať dobre vstrebateľné lieky (Etazol, Sulfadimezin a pod.), keďže pôvodcovia črevných infekcií sú lokalizovaní nielen v lúmene, ale aj v črevnej stene. Pri užívaní liekov tejto skupiny by sa mali predpisovať vitamíny B, pretože sulfónamidy inhibujú rast Escherichia coli, ktorá sa podieľa na syntéze vitamínov B.

Sulfanilamid je jedným z prvých antimikrobiálnych liekov so sulfanilamidovou štruktúrou. V súčasnosti sa liek prakticky nepoužíva kvôli nízkej účinnosti a vysokej toxicite.

Urosulfán sa používa na liečbu infekcií močových ciest, pretože liek sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a vytvára vysoké koncentrácie v moči.

Sulfametoxypyrazín používa sa denne pri akútnych alebo rýchlo sa vyskytujúcich infekčných procesoch, pri chronických, dlhodobých infekciách raz za 7-10 dní.

Sulfacetamid je sulfónamid na lokálne použitie. Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. V očnej praxi sa používa vo forme roztokov a mastí pri zápaloch spojiviek, blefaritíde, hnisavých vredoch rohovky a kvapavkových očných ochoreniach. Pri použití koncentrovanejších roztokov sa pozoruje dráždivý účinok; v týchto prípadoch sú predpísané roztoky nižších koncentrácií.

Trimetoprim je pyrimidínový derivát, ktorý má bakteriostatický účinok. Liečivo blokuje redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú v dôsledku inhibície dihydrofolátreduktázy.

Kotrimoxazol je kombináciou 5 dielov sulfametoxazolu (stredne pôsobiaci sulfónamid) a 1 dielu trimetoprimu. Kombinácia trimetoprimu so sulfónamidmi sa vyznačuje baktericídnym účinkom a širokým spektrom antibakteriálneho pôsobenia, vrátane mikroflóry rezistentnej na mnohé antibiotiká a konvenčné sulfónamidy. Kotrimoxazol sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, preniká do mnohých orgánov a tkanív a vytvára vysoké koncentrácie v bronchiálnych sekrétoch, žlči, moči a prostatickej žľaze. Preniká cez BBB, najmä počas zápalu mozgových blán. Vylučuje sa hlavne močom. Droga sa používa pri infekciách dýchacích ciest a močových ciest, pri chirurgických a ranových infekciách, brucelóze; Kontraindikované v prípadoch závažnej dysfunkcie pečene, obličiek a hematopoézy. Liek sa nemá predpisovať počas tehotenstva.

Sulfametoxazol je súčasťou kombinovaného lieku "Cotrimoxazol".

2. DERIVÁTY CHINOLÓNU

Deriváty chinolónu predstavujú nefluórované a fluórované zlúčeniny. Posledne menované majú najväčšiu antibakteriálnu aktivitu.

Deriváty chinolónu sú prezentované:

6. Nefluórované chinolóny

Kyselina nalidixová (Nevigramon, Negram), kyselina oxolínová (Gramurin). 7. Fluorochinolóny (lieky prvej generácie)

Ciprofloxacín (Tsifran, Tsiprobay), lomefloxacín (Maxaquin), norfloxacín (Nomitsin), fleroxacín (Hinodis), ofloxacín (Tarivid).

8. Fluorochinolóny (nové lieky druhej generácie) Levofloxacín (Tavanic), sparfloxacín, moxifloxacín.

Kyselina nalidixová aktívny len proti niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

Salmonella Pseudomonas aeruginosa je odolný voči kyseline nalidixovej. Odolnosť mikroorganizmov voči lieku sa vyskytuje rýchlo.

Liečivo sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, najmä na prázdny žalúdok. Asi 80 % liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme močom, čo vedie k vysokým koncentráciám kyseliny nalidixovej v moči. Polovičný život

Indikácie na použitie: infekcie močových ciest (cystitída, pyelitída, pyelonefritída), prevencia infekcií pri operáciách obličiek a močového mechúra.

Vedľajšie účinky: dyspeptické poruchy, stimulácia centrálneho nervového systému, dysfunkcia pečene, alergické reakcie. Kyselina nalidixová je kontraindikovaná pri zlyhaní obličiek.

Fluorochinolóny majú spoločné vlastnosti:

4. lieky v tejto skupine inhibujú životne dôležitý enzým mikrobiálnej bunky

DNA gyráza;

5. spektrum antibakteriálneho účinku je široké. Sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Niektoré lieky (ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín) pôsobia proti mycobacterium tuberculosis. Spirochety, Listeria a väčšina anaeróbov nie sú citlivé na fluorochinolóny;

6. fluorochinolóny pôsobia na extracelulárne a intracelulárne mikroorganizmy;

4.rezistencia mikroflóry na fluorochinolóny vzniká pomerne pomaly;

5. Fluorochinolóny vytvárajú pri perorálnom podaní vysoké koncentrácie v krvi a tkanivách a biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy.

7. Fluorochinolóny dobre prenikajú do rôznych orgánov a tkanív: pľúc, obličiek, kostí, prostaty atď.

Indikácie na použitie: infekcie močových ciest, dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu. Fluorochinolóny sa predpisujú perorálne a intravenózne.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, dyspeptické príznaky, nespavosť. Lieky tejto skupiny inhibujú vývoj chrupavkového tkaniva, takže sú kontraindikované pre tehotné a dojčiace matky; u detí možno použiť len zo zdravotných dôvodov. V ojedinelých prípadoch

Fluorochinolóny môžu spôsobiť rozvoj tendonitídy (zápal šliach), čo môže viesť k prasknutiu počas fyzickej aktivity.

Fluorochinolóny druhej generácie sú aktívnejšie proti grampozitívnym baktériám, predovšetkým pneumokokom. Majú účinok na stafylokoky a niektoré lieky si zachovávajú miernu aktivitu proti stafylokokom rezistentným na meticilín. Aktivita fluorochinolónov druhej generácie sa nelíši od kmeňov pneumokokov citlivých na penicilín a rezistentných na penicilín. Lieky druhej generácie sú tiež vysoko účinné proti chlamýdiám a mykoplazmám.

Indikácie na použitie fluorochinolónov druhej generácie: komunitné infekcie dýchacích ciest, infekcie kože a mäkkých tkanív, urogenitálne infekcie.

4. NITROFURÁNY

Nitrofurazón (Furacilin), nitrofurantoín (Furadonín), furazolidón, furazidín (Furagin).

Medzi všeobecné vlastnosti derivátov nitrofuránu patria:

5. schopnosť narušiť štruktúru DNA. V závislosti od koncentrácie majú nitrofurány baktericídny alebo bakteriostatický účinok;

6. široké spektrum antimikrobiálneho účinku, ktoré zahŕňa baktérie (grampozitívne koky a gramnegatívne bacily), vírusy, prvoky (Giardia, Trichomonas).

7. vysoká frekvencia nežiaducich reakcií.

Nitrofurazón sa používa predovšetkým ako antiseptikum (na vonkajšie použitie) na liečbu a prevenciu hnisavých-zápalových procesov.

Nitrofurantoín vytvára vysoké koncentrácie v moči, preto sa používa pri infekciách močových ciest.

Furazolidón sa zle absorbuje z gastrointestinálneho traktu a vytvára

vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Furazolidón sa používa na črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie.

Furazidín sa používa perorálne pri infekciách močových ciest a lokálne na výplachy a výplachy v chirurgickej praxi.

Vedľajšie účinky derivátov nitrofuránu: dyspeptické poruchy, hepatotoxické, hematotoxické a neurotoxické účinky. Pri dlhodobom používaní môžu deriváty nitrofuránu spôsobiť pľúcne reakcie (pľúcny edém, bronchospazmus, pneumonitída).

Kontraindikácie: ťažké zlyhanie obličiek a pečene, tehotenstvo.

5. OXAZOLIDINÓNY

Oxazolidinóny sú vysoko aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom.

Linezolid - vyznačuje sa nasledujúcimi vlastnosťami:

5. schopnosť inhibovať syntézu proteínov v bakteriálnej bunke. Na rozdiel od iných antibiotík, ktoré pôsobia na syntézu proteínov, linezolid pôsobí v skorých štádiách translácie a zabraňuje tvorbe peptidového reťazca. Tento mechanizmus účinku zabraňuje vzniku skríženej rezistencie s takými

antibiotiká, ako sú makrolidy, aminoglykozidy, linkozamidy, tetracyklíny, chloramfenikol;

6. typ účinku - bakteriostatický.

7. spektrum účinku: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens a niektoré kmene streptokokov, vrátane Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes; hlavné grampozitívne mikroorganizmy,

vrátane stafylokokov rezistentných na meticilín, pneumokokov rezistentných na penicilín a makrolidy a enterokokov rezistentných na glykopeptidy. Vykazuje slabú aktivitu proti gramnegatívnym baktériám;

8. sa vo vysokej miere hromadí v bronchopulmonálnom epiteli. Dobre penetruje

V koža, mäkké tkanivá, pľúca, srdce, črevá, pečeň, obličky, centrálny nervový systém, synoviálna tekutina, kosti, žlčník. Má 100% biologickú dostupnosť;

9. rezistencia sa vyvíja veľmi pomaly;

10. dávkovací režim: 600 mg (perorálne alebo intravenózne) každých 12 hodín. Na liečbu infekcií kože a mäkkých tkanív je dávka 400 mg každých 12 hodín;

11. vedľajšie účinky: z gastrointestinálneho traktu (hnačka, nevoľnosť, špinenie jazyka), bolesť hlavy, kožná vyrážka.

Drogy

Sulfadimethoxinum prášok, tablety 0,2 a 0,5 g

Ciprofloxacín (Ciprofloxacinum) tablety 0,25, 0,5 a 0,75 g; 0,2 % infúzny roztok vo fľašiach s objemom 50 a 100 ml

Ofloxacín (Ofloxacinum) Tablety 0,2 g Lomefloxacín Tablety 0,4 g Furazolidonum Tablety 0,05 g

Kontrolné otázky

črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie?

IX. Aký je mechanizmus antibakteriálneho účinku linezolidu?

X. Aké je spektrum účinku fluorochinolónov druhej generácie?

TESTOVACIE ÚLOHY

3) KTORÉ CHEMOTERAPEUTICKÉ LIEKY SÚ SULFANAMIDY:

streptomycín

erytromycín

vankomycín

sulfadimezín

4) KTORÝ Z UVEDENÝCH SULFANAMIDOV SA POUŽÍVA NA RESORPČNÝ ÚČINOK?

sulfadimidín

sulfacyl sodný

sulfaguanidín

ftalylsulfatiazol

5) PRI POUŽÍVANÍ SULFANAMIDOV S RESORPČNÝM ÚČINKOM SÚ MOŽNÉ NASLEDUJÚCE VEDĽAJŠIE ÚČINKY:

hemolytická anémia, methemoglobinémia

zápal nervov

ototoxicita

rozvoj závislosti.

6) NA PREDCHÁDZANIE KRYŠTALÚRII SPÔSOBENEJ SEDIMENTÁCIOU SULFANAMIDOV A ICH METABOLITOV JE POTREBNÉ:

pitie veľkého množstva okyslenej vody

pitie veľkého množstva alkalických tekutín

piť veľa slanej vody

obmedzenie príjmu tekutín

7) POLčas rozpadu sulfametoxazolu:

5 – 6 hodín

40 – 50 hodín

3) 10 – 24 hodín

4) 30 minút – 1 hodina

8) UROSULFÁN SA POUŽÍVA NA LIEČBU INFEKCIÍ:

Gastrointestinálny trakt

mozog

močové cesty

dýchacieho traktu

9) FLUÓRCHINOLÓNY II GENERÁCIE ZAHŔŇAJÚ:

Levofloxacín

Kyselina nalidixová

fleroxacín

ofloxacín

10) NITROFURAZÓN SA POUŽÍVA HLAVNE AKO:

lieky na liečbu tuberkulózy

antiseptikum

lieky na liečbu infekcií horných dýchacích ciest

lieky na liečbu syfilisu

11) TYP ÚČINKU LINEZOLIDU:

bakteriostatický

baktericídne

27436 0

Sulfónamidy sú širokospektrálne bakteriostatické liečivá, kompetitívne antagonisty kyseliny paraaminobenzoovej (PABA), ktorá je pre väčšinu mikroorganizmov nevyhnutná na syntézu kyseliny listovej. Viažu pterín a inhibujú folátsyntetázu, čo vedie k bakteriostatickému účinku.

Antimikrobiálne vlastnosti sulfónamidových liečiv sú výrazne (20-100-krát) potencované a približujú sa baktericídnemu účinku v kombinácii s trimetoprimom, ktorý je špecifickým inhibítorom bakteriálnej folátreduktázy. Je potrebné vziať do úvahy, že v prostrediach s vysokým obsahom PABA, napríklad v ohnisku hnisavého topenia tkaniva, antimikrobiálna aktivita sulfónamidov prudko klesá.

Spektrum antimikrobiálneho účinku sulfónamidových liekov zahŕňa:

— grampozitívne mikroorganizmy (streptokoky, stafylokoky, klostrídie, antraxový bacil, aktinomycéty). Je potrebné poznamenať, že v súčasnosti značný počet kmeňov stafylokokov získal rezistenciu na tieto lieky;
- gramnegatívne mikroorganizmy (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Bacteroides, Vibrio cholerae, meningokoky, gonokoky, chlamýdie - pôvodcovia urogenitálnych infekcií);
- prvoky (plazmódia malária, toxoplazma, trypanozómy).

Spektrum účinku liečiv kombinovaných s trimetoprimom sa približuje spektru účinku antibiotika chloramfenikolu. Citlivých na ne je až 50 – 90 % kmeňov stafylokokov, E. coli, enterobaktérií, salmonel, šigel a pseudomonád.

Pri systémovom užívaní môžu sulfónamidové lieky spôsobiť dyspepsiu (nevoľnosť, vracanie), bolesť hlavy a alergické reakcie (vyrážka, dermatitída, horúčka). Pri dlhodobom používaní je možný rozvoj leukopénie, trombocytopénie a agranulocytózy. Pravdepodobným vedľajším účinkom je strata kryštálov v obličkách (najmä pri liekoch sulfadimezín, norsulfazol, sulfapyridazín, sulfamonometoxín). Nebezpečenstvo kryštalúrie je výrazne znížené použitím alkalického nápoja. Preto je vhodné súčasne predpisovať alkalické minerálne vody alebo hydrogénuhličitan sodný (do 5-10 g denne).

Toxicita liekov v kombinácii s trimetoprimom je vyššia ako u jednozložkových liekov, najmä pri stavoch nedostatku folátu (ochorenia krvotvorných orgánov, gravidita, staroba).

Všeobecná klasifikácia sulfónamidových liekov

Lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu:

A) krátkodobo pôsobiace: streptocid (sulfanilamid, biely streptocid); sulfadimezín (sulfadimidín); etazol (sulfaetidol); norsulfazol (sulfatiazol); urosulfán (sulfa-močovina);

B) stredné trvanie účinku: sulfazín (sulfadiazín); sulfametoxazol;

C) dlhodobo pôsobiace: sulfadimetoxín; sulfapyridazín (sulfametoxypyridazín); sulfamonometoxín;

D) extra dlhý účinok: sulfalén; sulfalén meglumín.

Lieky, ktoré sa slabo absorbujú z gastrointestinálneho traktu (pôsobia v lúmene čreva): ftalazol (ftalyl-sulfatiazol); sulgín (sulfaguanidín); ftazín (ftalylsulfapyridazín); salazopyridazín (salazodin); salazosulfapyridín (sulfasalazín, salazopyrín).

Prípravky na lokálne použitie: sulfacyl sodný (sulfaietamid); sulfadiazín strieborný (dermazín, flamazín).

IV. Kombinované sulfónamidové lieky:

A) lieky obsahujúce sulfametoxazol a trimetoprim: Co-trimoxazol (bactrim, biseptol, berlocid, septrin, groseptol);

B) lieky obsahujúce sulfadimezín a trimetoprim: proteceptil (potesetta);

C) lieky obsahujúce sulfamonometoxín a trimetoprim: sulfatón.

V zubnom lekárstve sa sulfónamidové lieky používajú pri rôznych zápalových ochoreniach zubnej drene a parodontu a na prevenciu infekčných komplikácií po operáciách. Tieto indikácie zahŕňajú:

— farmakoterapia hlbokého kazu. Streptocid a norsulfazol spolu s antibiotikami a enzýmami sú zahrnuté v pastách na pokrytie dna karyóznej dutiny pred plnením;

— farmakoterapia pulpitídy s biologickou metódou liečby;

— prekrytie pulpálneho pahýľa počas amputácie počas chirurgickej liečby pulpitídy (norsulfazol alebo streptocid v kombinácii s antibiotikami monomycínom alebo neomycínom);

— akútna parodontitída (30% roztok albucidu spolu s antibiotikami a antiseptikami);

- paradentóza mliečnych zubov (pasty s norsulfazolom, adstringenty a enzýmové prípravky na vyplnenie koreňových kanálikov mliečnych zubov);

- liečba akútnej odontogénnej infekcie (lokálne - 30% roztok sulfacylu sodného; systémovo - akýkoľvek sulfónamid, ktorý sa dobre vstrebáva v čreve, počas 5-7 dní);

- liečba periodontálneho ochorenia (pasty a emulzie so sulfónamidmi na liečbu patologických periodontálnych vačkov);

- aftózna a ulcerózna stomatitída (30% roztok sulfacylu sodného na výplach aftóznych a ulceróznych povrchov).

Inhalipt(Inhalyptum).

farmakologický účinok: je kombinovaný prípravok obsahujúci rozpustný streptocid - 0,75 g, tymol, eukalyptový olej a mätový olej - po 0,015 g, etylalkohol 95% - 1,8 g, cukor - 1,5 g, glycerín - 2,1 g, Tween - 80 - 0,9 g, voda - do 30 ml. Má antiseptický a protizápalový účinok.

Indikácie: používa sa pri infekčných a zápalových léziách ústnej sliznice a periodontálnych tkanív (aftózna a ulcerózna stomatitída, ulcerózna nekrotická gingivitída).

Spôsob aplikácie: výplach ústnej sliznice. Pred zavlažovaním sa odporúča vypláchnuť ústa a odstrániť plak z erodovaných povrchov. Mal by sa uchovávať v ústnej dutine 5-7 minút; Zavlažovanie by sa malo vykonávať 34-krát denne.

Vedľajší účinok: sú možné alergické reakcie.

Formulár na uvoľnenie: aerosólové plechovky s obsahom 30 ml liečiva.

Podmienky skladovania: pri teplotách od +3 do +35°C.

Co-trimoxazol(Co-Trimoxazol). Synonymá: Bactrim, Sinersul, Biseptol, Berlocid, Groseptol, Septrin, Sumetrolim.

farmakologický účinok: je kombinovaný liek obsahujúci sulfametoxazol a trimetoprim v pomere 5:1. Obe liečivá majú bakteriostatický účinok. V kombinácii poskytujú výrazný baktericídny účinok proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom, vrátane tých, ktoré sú odolné voči sulfónamidovým liekom. Liečivo je účinné proti kokálnej flóre, ale je neúčinné proti Pseudomonas aeruginosa a spirochétám.

Indikácie: používa sa pri chirurgických infekciách.

Spôsob aplikácie: predpisuje sa vnútorne. Tableta pre dospelých obsahuje 400 mg sulfametoxazolu a 80 mg trimetoprimu pre deti - 100 a 20 mg. Odporúčané dávkovanie: dospelí a deti od 12 rokov 2 tablety 2x denne po jedle, pri chronických infekciách - 1 tableta 2x denne. Deťom od 2 do 5 rokov sa odporúča užívať 2 tablety (0,12 g každá) na jednu dávku, 5-12 rokov - 4 tablety 2-krát denne. Priebeh liečby je 5-14 dní.

Vedľajší účinok: možná nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické reakcie, nefropatie, leukopénia, agranulocytóza. : pozri Streptocide.

Kontraindikácie: podobné ako pri dlhodobo pôsobiacich sulfónamidových liekoch. Obmedzte používanie u malých detí. Nepoužívať u tehotných žien a pri ochoreniach krvotvorného systému.

Formulár na uvoľnenie: tablety 0,12 a 0,48 g, v balení po 20 kusov (každá tableta obsahuje 100 mg sulfametoxazolu a 20 mg trimetoprimu alebo 400 mg a 80 mg); tablety forte, v balení po 10 kusov (obsah sulfametoxazolu a trimetoprimu 800 mg a 160 mg); 100 ml sirupu vo fľaštičke s dávkovacou lyžičkou (5 ml sirupu obsahuje 200 mg sulfametoxazolu a 40 mg trimetoprimu).

Podmienky skladovania: zoznam B.

Sulfadimetoxín(Sulfadimetoxinum).

Podľa farmakologického účinku, Indikácie m, spôsob aplikácie a vedľajšie účinky sú podobné sulfapyridazínu.

Interakcia s inými liekmi: možno kombinovať s antibiotikami zo skupiny penicilínov, erytromycínom. Pozri: Streptocid, Norsulfazol, Sulfapyridazin.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,2 a 0,5 g.

Podmienky skladovania: zoznam B.

Sulfanilamid(sulfanilamidum). Synonymum: Streptocidum.

farmakologický účinok: je antimikrobiálny liek, ktorý je účinný proti kokom (streptokok, meningokok, pneumokok, gonokok), ako aj koliformným organizmom. V poslednej dobe sú mnohé druhy stafylokokov rezistentné.

Indikácie: v stomatológii sa používa lokálne pri liečbe infikovaných vredov ústnej sliznice alebo infikovaných rán maxilofaciálnej oblasti.

Spôsob aplikácie: v stomatológii sa používa hlavne lokálne vo forme prášku, masti alebo masti. Naneste 5-15 g sterilného prášku na postihnutý povrch alebo vstreknite do rany. V súčasnosti sa systémovo používa len zriedka.

Vedľajší účinok: Pri lokálnej aplikácii v podmienkach senzibilizácie sú možné alergické reakcie. Pri systémovom použití: nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické kožné reakcie, porucha leukopoézy.

Interakcia s inými liekmi: spoločné použitie s kyselinami, hexametyléntetramínom, roztokom adrenalínu sa neodporúča, pretože sú chemicky nekompatibilné. Pri kombinácii s estermi kyseliny para-aminobenzoovej (novokaín, anestezín, dikaín) sa antibakteriálna aktivita streptocidu znižuje kompetitívnym mechanizmom.

Kontraindikácie: Na lokálne použitie – známa alergia na sulfónamidy. Na systémové použitie - precitlivenosť na sulfónamidy, tehotenstvo, dojčenie, ochorenia krvi. Systémové podávanie sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek (vyžaduje sa dynamické sledovanie indikátorov funkcie pečene a obličiek).

Formulár na uvoľnenie: prášok, masť 5 a 10% v sklenených nádobách, mazanie 5% v sklenených nádobách alebo skúmavkách.

Podmienky skladovania: na chladnom mieste, chránenom pred svetlom.

Sulfapyridazín(Sulfapyridazinum), Synonymum: Sulfametoxypyridazín.

farmakologický účinok: dlhodobo pôsobiace sulfónamidové liečivo s antibakteriálnym účinkom proti grampozitívnym (streptokokom, pneumokokom, stafylokokom, enterokokom) a gramnegatívnym (Escherichia coli, Proteus atď.) mikróbom, niektorým prvokom. Neovplyvňuje baktérie odolné voči iným sulfónamidom.

Indikácie: používa sa pri akútnych purulentno-zápalových léziách maxilofaciálnej oblasti, na prevenciu infekčných komplikácií po operáciách.

Spôsob aplikácie: predpisuje sa vnútorne. Dávky pre dospelých sú 1-2 g na prvú dávku, v závislosti od závažnosti ochorenia, v nasledujúcich dňoch - 0,5-1 g Interval medzi dávkami je 24 hodín Priemerná dĺžka liečby je 5-7 dní. Liek sa užíva 2-3 dni po poklese teploty. Pre deti mladšie ako 13 rokov je počiatočná dávka 25 mg / kg telesnej hmotnosti, v nasledujúcich dňoch - 12,5 mg / kg.

Vedľajší účinok: v ojedinelých prípadoch je možná dyspepsia a alergické reakcie.

Interakcia s inými liekmi: pri súčasnom užívaní s erytromycínom, linkomycínom, novobiocínom, fusidínom, tetracyklínom sa antibakteriálna aktivita vzájomne zvyšuje, spektrum účinku sa rozširuje; s rifampicínom, streptomycínom, monomycínom, kanamycínom, gentamycínom, nitroxylínom - antibakteriálny účinok lieku sa nemení; niekedy dochádza k antagonizmu s nevigramónom; s ristomycínom, chloramfenikolom, nitrofuránmi - zníženie celkového účinku. V kombinácii s antimalarikami má výrazný účinok na liekovo rezistentné formy patogénov malárie.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,5 g.

Podmienky skladovania: na mieste chránenom pred svetlom.

Sulfatiazol(sulfatiazol). Synonymum: Norsulfazol (Norsulfasolum).

farmakologický účinok: má antibakteriálne vlastnosti proti hemolytickým streptokokom, pneumokokom, stafylokokom, gonokokom, E. coli.

Indikácie: používa sa pri hnisavých zápalových ochoreniach maxilofaciálnej oblasti, na prevenciu a liečbu zápalových ochorení parodontálnych tkanív, na liečbu komplikovaných foriem kazu.

Spôsob aplikácie: predpisuje sa zvonka na aplikácie na sliznicu a ako súčasť gingiválnych obkladov, pasty na liečbu pulpitídy a paradentózy. Užíva sa perorálne pri akútnych infekčných a zápalových ochoreniach.

Pri stafylokokových infekciách sa dospelým predpisuje prvá dávka 2 g, v závažných prípadoch - až 3-4 g, potom 1 g každých 6-8 hodín.Trvanie liečby - 3-6 dní. Pre deti sú jednorazové dávky: od 4 mesiacov do 2 rokov - 0,1-0,25 g, 2-5 rokov - 0,3-0,4 g, 6-12 rokov - 0,4-0,5 g Pri prvej dávke sa podáva dvojnásobná dávka.

Vedľajší účinok: možná nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie, leukopénia, neuritída, kryštalúria.

Interakcia s inými liekmi: pri kombinácii s PAS a barbiturátmi sa zvyšuje aktivita liečiva, pri salicylátoch - aktivita a toxicita, pri metotrexáte a difeníne - toxicita, pri fenacetíne - hemolytické vlastnosti, pri chloramfenikole - zvyšuje sa možnosť vzniku agranulocytózy, pri nitrofuráne - riziko anémie a methemoglobinémie, s antikoagulanciami nepriamym pôsobením zvyšuje ich účinok, s oxacilínom sa aktivita antibiotika znižuje. Nekompatibilné so železom a soľami ťažkých kovov. Pozri tiež sulfanilamid.

Kontraindikácie: neužívať pri zvýšenej individuálnej citlivosti na sulfónamidy, ochoreniach krvného systému, difúznej toxickej strume, ochoreniach obličiek, akútnej hepatitíde, nepriechodnosti čriev.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,25 a 0,5 g.

Podmienky skladovania: zoznam B.

Sulfacyl sodný(Sulfacilum-natrium). Synonymá: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

farmakologický účinok: liek je účinný proti streptokokom, gonokokom, pneumokokom, E. coli.

Indikácie: v stomatológii sa používa lokálne na liečbu infikovaných rán, infekčných a zápalových lézií ústnej sliznice a periodontálnych tkanív.

Spôsob aplikácie: používa sa vo forme prášku - 5-6 krát denne až do epitelizácie, vo forme roztoku - na umývanie parodontálnych vačkov.

Vedľajší účinok: Zriedkavo sa objavuje. Možné lokálne podráždenie pri použití vysokých koncentrácií.

Kontraindikácie: nepredpisuje sa, ak sa v anamnéze vyskytli alergické reakcie na sulfátové lieky.

Formulár na uvoľnenie: prášok; 30% roztok vo fľašiach; masť 30%.

Podmienky skladovania: Prášok skladujte na mieste chránenom pred svetlom. Roztoky a masť - na chladnom mieste, chránené pred svetlom. Zoznam B (okrem masti).

Príručka zubného lekára k liekom
Editoval ctený vedec Ruskej federácie, akademik Ruskej akadémie lekárskych vied, profesor Yu. D. Ignatov

(sulfónamidy) sú liečivá so širokým spektrom bakteriostatického účinku zo skupiny derivátov amidov kyseliny sulfanilovej.

Vzhľadom na bakteriostatický účinok sulfónamidov nie je vždy pozorovaný terapeutický účinok, preto sa často používajú spolu s inými chemoterapeutickými liekmi.

Kto objavil sulfátové lieky?

V roku 1935 G. Domag ukázal chemoterapeutické vlastnosti prvého z nich - prepichnutý- pri streptokokových infekciách. Účinok tohto lieku bol zaznamenaný aj pri pneumokokových, gonokokových a niektorých ďalších infekciách.

V tom istom roku Prontosil syntetizovali v ZSSR pod názvom červený streptocid O. Yu Magidson a M. V. Rubtsov. Čoskoro sa zistilo, že terapeutický účinok prontosilu nevykazuje celá jeho molekula, ale metabolit, ktorý sa z nej odštiepi - amid kyseliny sulfanilovej(sulfanilamid), používaný nezávisle a syntetizovaný v ZSSR pod názvom biely streptocid, v súčasnosti známy ako streptocid a jeho sodná soľ.

Čo sú sulfónamidy?

Na základe tohto lieku bol syntetizovaný viac ako 10 000 sulfátových liekov, z ktorých asi 40 našlo využitie v lekárskej praxi ako antibakteriálne látky, často sa v mnohých smeroch výrazne odlišujú od pôvodného lieku.

Sulfónamidy používané v lekárskej praxi sú biele jemne kryštalické prášky bez zápachu, zvyčajne mierne rozpustné vo vode (ich sodné soli sú oveľa rozpustnejšie).

Účinok (indikácie) derivátov amidu kyseliny sulfanilovej

Sulfónamidy majú antimikrobiálny účinok na:

• veľa grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií,
• niektoré prvoky (plazmodium malárie, toxoplazma),
• chlamýdie(najmä trachómové patogény),
• aktinomycetes mycobacterium lepra.

Keď sa sulfónamid podáva v nízkej dávke alebo keď sa liečba nedokončí, môže sa vyvinúť odolnosť voči patogénom citlivým na sulfónamidy na jeho pôsobenie, ktoré je krížovo aktívne vo vzťahu k väčšine liekov v tejto skupine. Ale rezistencia sa zvyčajne vyvíja dosť pomaly. Stanovenie rezistencie baktérií na tieto lieky by sa malo robiť iba na špeciálnych živných médiách bez peptónu, čo oslabuje ich účinok.

Existuje podskupina sulfónamidových liekov určených predovšetkým na chemoterapiu na črevné infekcie najmä pri rôznych formách bakteriálnej kolitídy, napr úplavica. Ide o ftalazol, sulgin a niektoré ďalšie. V dôsledku zlej absorpcie v črevách v nich sulfónamidy vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie. Zvyčajne sa predpisujú 1 g na dávku, 6-krát v prvý deň, potom sa počet dávok postupne znižuje na 3 - 4. Priebeh liečby je zvyčajne 5-7 dní.

Sulfónamidové prípravky na topické použitie sú známe. Ide najmä o lieky I. skupiny – krátkodobo pôsobiace.

Mechanizmus antibakteriálneho účinku sulfónamidov

Mechanizmus antibakteriálneho pôsobenia sulfónamidov je redukovaný na blokovanie citlivých mikroorganizmov v bunkách syntéza kyseliny listovej, nevyhnutné pre následnú tvorbu kyseliny para-aminobenzoovej, nevyhnutnej pre ich vývoj a reprodukciu. Preto deriváty kyseliny para-aminobenzoovej napr novokaín, anestezín, nekompatibilný so sulfónamidmi, ako aj metionomyxín a niektoré ďalšie látky sú so sulfónamidmi nezlučiteľné, pretože oslabujú ich účinok.

Klasifikácia sulfónamidových liekov

Výber sulfónamidov na liečbu pacienta je spojený s vlastnosťami patogénu, ako aj jednotlivých liečiv, najmä s rýchlosťou ich uvoľňovania z tela, čo súvisí so stupňom lipofilnosti sulfónamidov. Na základe toho sú sulfónamidové lieky rozdelené do niekoľkých podskupín.

Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu menej ako 10 hodín:

• streptocid;
• sulfadiazín;
• etazol;
• sulfazol;
• urosulfán;
• sulfacyl;
• niektoré ďalšie, ako aj ich sodné soli.

Dávkovanie

Dávka pre dospelých je zvyčajne asi 1 g na dávku 4-6 krát denne. Kurzová dávka je až 20-30 g Priebeh liečby je až 6-10 dní.

Ak je liečba nedostatočne účinná niekedy sa uskutočňujú 2-3 takéto kurzy, ale v takýchto prípadoch je lepšie použiť iné chemoterapeutické lieky s iným spektrom a mechanizmom účinku. Vzhľadom na ich väčšiu rozpustnosť sa sodné soli týchto sulfónamidov podávajú parenterálne v rovnakých dávkach.

Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu 24 až 48 hodín:

• sulfanylpyridazín a jeho sodná soľ;
• sulfadimetoxín;
• sulfamonometoxín atď.

Dávkovanie

Predpísané dospelým: 0,5-1 g 1-krát denne.

Ultra-dlhodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu viac ako 48 hodín, často 60-120 hodín:

• sulfalén atď.

Dávkovanie

Predpísané podľa dvoch režimov: 1-krát denne (prvý deň 0,8-1 g, ďalší 0,2 g) alebo 1-krát týždenne v dávke 2 g (častejšie pri chronických ochoreniach).

Všetky lieky týchto skupín sa rýchlo vstrebávajú v črevách, preto zvyčajne nie je potrebné ich parenterálne použitie, na ktoré sú predpísané ich sodné soli. Sulfónamidy sa predpisujú 30 minút pred jedlom. Vylučuje sa predovšetkým obličkami. U detí sa dávka primerane zníži.

Vedľajšie účinky sulfátových liekov

Z niekedy pozorovaných vedľajších účinkov sú najčastejšie dyspeptický A alergický.

Alergia

Pri alergických reakciách je predpísaný antihistaminiká A doplnky vápnika najmä glukonát a laktát. Pri menších alergických javoch sa sulfónamidy často ani nevysadzujú, čo je nevyhnutné pri závažnejších príznakoch alebo pretrvávajúcich komplikáciách.

Účinky na centrálny nervový systém

Možné javy z centrálneho nervového systému:

• bolesť hlavy;
• závraty atď.

Poruchy krvi

Niekedy sa pozorujú zmeny v krvi:

• agranulocytóza;
• leukopénia atď.

Crystallouria

Všetky vedľajšie účinky môžu byť trvalejšie pri zavedení liekov s dlhodobým účinkom, ktoré sa pomalšie uvoľňujú z tela. Pretože sa tieto mierne rozpustné lieky vylučujú močom, môžu v moči vytvárať kryštály. Ak je moč kyslý, je to možné kryštalúria. Aby sa predišlo tomuto javu, sulfónamidové lieky by sa mali užívať s významným množstvom alkalického nápoja.

Kontraindikácie pre sulfónamidy

Hlavné kontraindikácie používania sulfónamidových liekov sú:

• zvýšená individuálna citlivosť jednotlivcov na sulfónamidy (zvyčajne celá skupina).

To môžu naznačovať anamnestické údaje o predchádzajúcej intolerancii iných liekov rôznych skupín.

Toxické účinky na krv s inými liekmi

Sulfónamidy sa nemajú užívať spolu s inými liekmi, ktoré spôsobujú toxický účinok na krv:

• griseofulvín;
• amfotericínové prípravky;
• zlúčeniny arzénu atď.

Tehotenstvo a sulfónamidy

Vzhľadom na ich ľahký prechod cez placentárnu bariéru, sulfónamidy nežiaduce pre tehotné ženy, najmä v prvých troch a posledných mesiacoch tehotenstva.

Čo by sa nemalo konzumovať so sulfónamidmi?

Zakázané drogy

Sulfónamidy sú nekompatibilné s takýmito liekmi, pretože zvyšujú ich toxicitu:

• amidopyrín;
• fenacetín;
• salicyláty.

Zakázané potraviny

Sulfónamidy sú nekompatibilné s určitými potravinami obsahujúcimi nasledujúce chemikálie:

• síra:
  • vajcia.
• kyselina listová:
  • paradajky;
  • fazuľa;
  • fazuľa;
  • pečeň.