Лидокаин: предназначение и особенности применения. Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка

Средняя оценка

На основе 0 отзывов


Без местных анестетиков сложно представить себе современную жизнь. Эти препараты помогают удалить зуб или папиллому безболезненно. Одним из широко используемых препаратов данной группы является Лидокаин.

Помимо ярко выраженного анестезирующего воздействия он способен также проявлять антиаритмический эффект .

Показания к применению Лидокаина, побочные реакции, а также формы выпуска разберем далее, уточнив все преимущества препарата.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Производитель

Лидокаин имеет массу производителей , а также фармакологических названий. Стоимость его напрямую зависит от формы выпуска.

Состав и форма выпуска

Данный препарат производят в нескольких формах, где основным веществом остается лидокаина гидрохлорид – компонент, способный проявлять местное анестезирующее воздействие.

Лидокаин раствор для инъекций 2% — прозрачная жидкость, упакованная в стеклянную ампулу, объемом 2 мл. На 1 мл препарата приходится 20 мг активного вещества лидокаина гидрохлорид, а также вода для инъекций и другие вспомогательные компоненты. Стоимость одной ампулы – 10-15 рублей. Ампулы упакованы в картонные упаковки по 5 шт.

Лидокаин раствор для инъекций 10% — препарат упакован в стеклянную (пластиковую) ампулу, объемом 2 мл. В 1 мл раствора содержится 100 мг активного вещества лидокаина гидрохлорид. Стоимость одной ампулы – 45-60 рублей.

Ампулы упакованы в пластиковые упаковки по 5, 10, 20 штук.

Лидокаин Асепт спрей – дезинфицирующий и обезболивающий спрей для наружного применения, объемом 50 мл. В 1 мл препарат содержится 100 мг лидокаина гидрохлорида и 0,5 мг хлоргексидина. Средняя цена одного флакона составляет 450-500 рублей.

Лидокаин аэрозоль 10% — туб, объемом 38 г, содержит лидокаина гидрохлорид и вспомогательные компоненты. В 1 мл препарата содержится 100 мг активного вещества. Стоимость этой формы лекарства – 300-320 рублей.

Лидокаина гидрохлорид глазные капли – используются в офтальмологии, при необходимости местного анестезирования. Капли выпускают в пластиковых флаконах, объемом 5 мл. В 1 мл содержится 20 мг активного вещества.

Лидокаин гель и мазь – препарат упакован в металлические тубы и банки из темного стекла. Имеет густую консистенцию, хорошо впитывается в кожный покров.

Тубы бывают объемом 15, 20 и 30 мг.

Дозировка и схема применения

Особенности использования данного медикамента полностью зависит от выбранной формы , а также особенностей течения заболевания. Стоит учитывать, что на слизистых оболочках процесс всасывания увеличивается в несколько раз, чем при внутримышечном введении. Поскольку в последнее время участились случаи развития сильных аллергических реакций, перед началом использования препарата производят аллергопробу. Для этого небольшое количество препарата наносят на кожный покров в области локтевого сустава и наблюдают за реакцией. При отсутствии покраснения, зуда, крапивницы и других признаков аллергии препарат разрешен для использования в качестве местного анестетика.

Раствор для инъекций могут использовать как для внутримышечного введения, так и для наружных аппликаций.

Раствор для инъекций 10% следует использовать с осторожностью, так как он содержит наибольшую концентрацию активного вещества. Его вводят внутримышечно струйно или капельно, в зависимости от заболевания.

При использовании на слизистых оболочках (при лечении заболеваний ЛОР-органов и в гинекологии), максимальная суточная доза не должна превышать 40-60 мг .

При хирургическом вмешательстве в офтальмологии используют по 3-6 капель в каждый глаз, на протяжении 5-6 минут, после чего производится операция.

При выявлении аритмического приступа вводят 200-400 мг Лидокаина за один раз, а при отсутствии результата повторное введение возможно, не ранее, чем через 2-3 часа.

При необходимости использования препарата в больших дозах, за несколько дней до этого врачи рекомендуют использовать барбитураты, которые помогут снизить пагубное воздействие лидокаина на организм.

Лидокаин в виде спрея и аэрозоля используют исключительно для наружного нанесения. Для этого баллон располагают вертикально и на расстоянии 10-15 см распыляют на кожный покров. Ждут 10-15 минут до полного высыхания, остатки удаляют при помощи сухой салфетки. Нанесение спрея рекомендовано не чаще чем 2 раза в сутки. Следует избегать попадания микрочастиц в глаза и слизистые оболочки, что может повлечь за собой развитие побочных реакций.

В большинстве случаев препарат используют для однократного приема , но могут быть исключения. Продолжительность курса лечения устанавливается строго доктором, учитывая особенности организма, возраст и тип заболевания.

Показания

Препарат имеет обширные сферы применения :

В стоматологической практике:

  • удаление зубов;
  • оперативные вмешательства в ротовой полости;
  • удаление костных фрагментов с повреждением целостности слизистой оболочки;
  • удаление наростов и папиллом в ротовой полости;
  • иссечение доброкачественных новообразований в ротовой полости.

При инструментальном осмотре внутренних органов:

  • введение зонда через носовой ход или рот;
  • ректальное введение зонда.

В лечении ЛОР-заболеваний:

  • орошение синусов;
  • удаление аденоидов;
  • иссечение поврежденных частей миндалин, что спровоцировано обширным воспалительным процессом;
  • резекция носовых полипов;
  • электрокоагуляция кровоточивости из носа.

В дерматологии препарат используется для обезболивания кожных покровов при малоинвазивном вмешательстве:

  • вскрытие фурункула;
  • удаление нагноений;
  • снятие ногтевой пластины;
  • удаление кожных наростов по типу папиллом;
  • при наличии обширных ожогов и проявления ожогового шока.

В офтальмологии применяют капли, которые помогают снизить проводимость нервных окончаний, что необходимо перед проведением хирургического вмешательства.

При лечении гинекологических заболеваний и проведении инструментального обследования:

  • забор материала для биопсии;
  • прижигание эрозии шейки матки;
  • при наложении швов;
  • резекция внутренних половых органов.

Противопоказания


Категорически запрещено использовать препарат при наличии таких проявлений, как:

Ключевым противопоказанием служит индивидуальная непереносимость лидокаина гидрохлорид.

В связи с тем, что в последнее время участились случаи летального исхода при использовании данного анестетика (преимущественно в стоматологии), перед его приемом следует сделать пробу.

В каких случаях средство не поможет?

Данное лекарство не применяют при устранении спастических и острых болей внутренних органов. Его целесообразно использовать исключительно в целях местного обезболивания.

В противном случае высока вероятность развития побочных реакций, вплоть до летального исхода.

Особые указания

Поскольку препарат хорошо всасывается в кровь, а также метаболизируется в печени, важно использовать его с осторожностью при заболеваниях, носящих хронический характер. Сюда относят денегеративно-воспалительные процессы, а также цирроз печени. Важно контролировать состояние больного, поэтому при необходимости использования лидокаина, наилучшим вариантом будет помещение в стационар.

Неактивные метаболиты выводятся вместе с мочой, поэтому следует обращать внимание на состояние почек.

При хронической почечной недостаточности используют минимальные дозировки, контролируя диурез.

С особой осторожностью препарат используют для анестезии пациентов с психическими расстройствами и при наличии эпилепсии .

Поскольку лекарство снижает проводимость нервных волокон, категорически запрещено его использовать во время осуществления работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Нюансы использования для особых категорий пациентов


Использование лидокаина гидрохлорид в детском возрасте возможно исключительно под контролем врача. Для этого разовая дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая вес ребенка (не более 3 мг на 1 кг). Перед использованием важно сделать пробу на наличие аллергической реакции. При необходимости использования именно этого препарата, за 2-3 часа до его введения необходимо дать ребенку антигистаминный препарат. Лидокаин детям вводят в разбавленном виде.

При беременности Лидокаин не используют, так как он способен оказывать пагубное воздействие на внутриутробное развитие плода.

Однако его применение в постородовом периоде при сшивании травмированных мягких тканей широко используется. Во время грудного вскармливания использовать лидокаин в различных формах выпуска недопустимо.

С особой осторожностью применяют препарат у пожилых людей , оценивая показатели артериального давления, работоспособность сердечно-сосудистой системы и наличие брадикардии на фоне аритмии. При необходимости местной анестезии данным препаратом используют наименьшие терапевтические дозы, внимательно контролируя состояние больного.

Пациента нельзя оставлять одного после введения лекарства, так как ему может потребоваться реанимационная помощь.

Передозировка и побочные реакции


В том случае, если превышена дозировка, развивается ряд цепных реакций , при отсутствии помощи в которых может развиться летальный исход. Для передозировки характерны такие симптомы, как:

  • сильная головная боль;
  • заторможенность сознания;
  • отсутствие чувствительности;
  • жжение на слизистых оболочках;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • озноб;
  • сильное головокружение, вплоть до потери сознания;
  • коллапс;
  • кома;
  • остановка сердцебиения.

Учитывая все вышеперечисленные проявления, еще раз напоминаем, что препарат Лидокаин не рекомендуется для домашнего использования.

При выявлении симптомов передозировки производят симптоматическое лечение, направленное на восстановление жизненно важных функций. В случае стремительного развития клинической картины может наступить летальный исход.

Побочные реакции связаны с наличием индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Они проявляются как ответная реакция на раздражитель.

Самыми частыми побочными реакциями выступают:

  • онемение языка и губ;
  • сухость слизистых оболочек;
  • одышка и чувство нехватки воздуха;
  • нарушение функций слуха и зрения;
  • повышенная сонливость;
  • отсутствие аппетита;
  • мышечные спазмы;
  • резкое снижение температуры тела.

Самым опасным проявлением побочных реакций является аллергия, симптомы которой имеют стремительный характер.

Начинается она в виде покраснений и крапивницы на кожных покровах, затем человеку становится сложно дышать, так как отекает носоглотка и гортань. Развивается ангионевротический отек, после которого возникает анафилактический шок. При отсутствии квалифицированной реанимационной помощи высока вероятность развития летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

Не стоит сочетать данный препарат с Дефинином, так как эти два препарата усиливают действие друг друга, проявляя максимальный кардиодепрессивный эффект. Это может привести к развитию патологически опасного процесса брадикардии, вплоть до полной остановки сердца.

С особой осторожностью и под пристальным контролем врачей Лидокаин сочетают с антиаритмическими и психотропными веществами, которые снижают возбудимость нервной системы.

  • Бупивакаин;
  • Амитриптилин;
  • Аминазин;
  • Нортриптилин;
  • Дизопирамид;
  • Лоперамид.

Эти лекарства способны увеличивать абсорбцию лидокаина, что приводит к многократному усилению нефротоксичности.

Взаимодействие с алкоголем

При сочетании с этанолом усиливается угнетающее воздействие на дыхательную систему, поэтому категорически запрещено сочетать алкоголь и Лидокаин.

Хранение и отпуск из аптек

Врачи не рекомендуют использовать препараты, в состав которых входит лидокаина гидрохлорид, по истечении 2 лет с момента изготовления. Лекарства хранятся в недоступном для детей месте, с невысокой влажностью и температурой.

Отпускается строго по рецепту.

Аналоги


Схожим воздействием обладают такие препараты, как:

  • Ксилокаин – 23 рубля;
  • Ультракаин – 12 рублей;
  • Геликаин – 30 рублей;
  • Ксилонор – 60 рублей;
  • Версатис – 120 рублей.

Синонимы

Идентичным по составу являются такие лекарства, как:

  • Ксикаин;
  • Солкаин;
  • Нуликаин;
  • Доликаин.

Лидокаин – эффективное анальгетическое (обезболивающее) средство для проведения местной анестезии.

Данный лекарственный препарат достаточно широко используется в стоматологии, офтальмологии, а так же, хирургии при проведении различных операций либо диагностических процедур.

Кроме местноанестезирующего действия, Лидокаин обладает еще и выраженными антиаритмическими свойствами, позволяющими достаточно быстро нормализировать частоту сердцебиения.

Анестезирующий (обезболивающий) эффект отмечается, как правило, через 3-5 мин. после местного введения лекарственного препарата и при этом продолжается более чем 70-90 мин.

Перед началом применения Лидокаина рекомендуется обязательно сделать аллергопробу на индивидуальную чувствительность к лекарственному препарату, при этом, если возникает местное покраснение либо отечность в месте введения, то применять данное средство категорически противопоказано!

Основные показания к применению Лидокаина:

  • местная анестезия перед проведением различных оперативных либо диагностических процедур;
  • болевые ощущения при различных травмах либо заболеваниях, которые сопровождаются выраженной болезненностью;
  • стоматологические манипуляции (удаление зубов, установка коронок и др.);
  • различные оперативные процедуры в отоларингологии (тонзилэктомия);
  • проведение гастродуоденоскопии;
  • гинекологические манипуляции.

Внимание: перед началом применения Лидокаина рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом!

Выпускается лекарственный препарат в форме раствора для проведения инъекций, а так же, спрея для местного применения.

Как применять Лидокаин?

Для проведения местной анестезии, взрослым, как правило, назначается 2 % Лидокаина в общей дозе 2-4 мл. для в/м либо п/к введения.

Достаточно часто применяют данный препарат в форме спрея для местного нанесения в область тела, которую нужно обезболить, при этом, следует избегать возможное попадание данного лекарственного вещества в глаза либо дыхательные пути организма.

Для детей необходимая доза лекарственного препарата определяется абсолютно индивидуально для каждого ребенка в зависимости от возраста, массы тела, а так же, конкретной ситуации.

Противопоказания к применению Лидокаина

  • гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу лекарственного препарата);
  • острая сердечная недостаточность ;
  • гиповолемия;
  • тяжелая форма брадикардии ;
  • артериальная гипотония (низкое давление);
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • глаукома;
  • беременность и период лактации (кормление ребенка грудью).

Побочные действия Лидокаина

  • головная боль;
  • повышенная сухость во рту;
  • общая слабость;
  • повышенная усталость;
  • снижение слуха;
  • сонливость;
  • онемение языка;
  • судороги;
  • местные аллергические реакции (повышенный кожный зуд, крапивница, аллергический ринит);
  • повышенная раздражительность;
  • нарушение сна (бессонница);
  • тошнота либо рвота (бывает крайне редко, в основном при значительной передозировке лекарственным препаратом).

При развитии любой аллергической реакции после применения Лидокаина рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Лидокаин, а так же, как правильно его нужно колоть.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Фармакодинамика

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

Блокада периферических нервов и нервных узлов

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Лидокаин

Вмешательства

Концентрация

Инфильтрация

‒ Через кожу

‒ Внутривенно

5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %)

5 мг/мл (0,5 %)

Блокада периферических нервов

Плечевого сплетения

‒ Стоматология

‒ Межреберный

‒ Паравертебральный

‒ Мочеполовая система

15 мг/мл (1,5 %)

20 мг/мл (2 %)

10 мг/мл (1 %)

10 мг/мл (1 %)

10 мг/мл (1 %)

Парацервикально

‒ Анестезия в акушерстве

10 мг/мл (1 %)

Симпатическая нервная блокада:

‒ Цервикально

‒ Люмбарно

10 мг/мл (1 %)

10 мг/мл (1 %)

Блокада центральной нервной системы:

‒ Эпидурально *

‒ Люмбарно:

‒ Обезболивание

‒ Анестезия

* Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом)

10 мг/мл (1 %)

10 мг/мл (1 %)

15 мг/мл (1,5 %)

20 мг/мл (2 %)

Каудальная анестезия

– Обезболивание в акушерстве

– Обезболивание в хирургии

10 мг/мл (1 %)

15 мг/мл (1,5 %)

Порядок работы с ампулой .

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия

Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи

Онемение языка и губ

Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория

Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит

Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия

При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс

Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы

Тошнота, рвота

Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания

Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит

Угнетение иммунной системы

Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость

Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Противопоказания

– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам

– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина

– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок

– миастения

– гиповолемия

– порфирия

– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность

– ретробульбарное введение больным глаукомой

– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)

– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия

– инфекции в месте инъекции

– неконтактные пациенты

– существенное снижение функции левого желудочка

детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

С осторожностью назначают совместно с:

Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог

Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации

Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)

Этанолом­ – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание

Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего

Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии

- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда

Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов

Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов

Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания

Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально

Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений

Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)

Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания

Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови

Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы

Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»

Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта

Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина

Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток

Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии

Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови

Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов

Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1

В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

  • Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
  • Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
  • Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
  • Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
  • Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

  • для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
  • для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
  • при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
  • для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

  • при удалении молочных зубов;
  • при вскрытии поверхностных ;
  • при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
  • для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
  • с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
  • перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
  • перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
  • для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

  • перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
  • для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
  • как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
  • перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
  • для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

  • для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
  • для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

  • с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
  • для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
  • для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
  • для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

  • для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

  • для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
  • для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
  • в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

  • выраженная брадикардия ;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада ;
  • AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
  • сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
  • синдром WPW ;
  • существенное снижение ;
  • кардиогенный шок ;
  • синдром Адамса-Стокса ;
  • ретробульбарное введение (людям, страдающим );
  • нарушения внутрижелудочковой проводимости;
  • беременность и лактация;
  • выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

  • Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
  • Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
  • Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
  • ЖКТ : рвота , тошнота .
  • Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
  • Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

  • Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
  • Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
  • Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

  • При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
  • При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
  • Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
  • Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
  • Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
  • При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
  • Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
  • При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
  • Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
  • При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
  • При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
  • При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
  • Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
  • Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
  • Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
  • Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Лекарственная форма:   Раствор для инъекций. Состав:

Активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 40 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 12 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций - до 2 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина -более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) при эпидуральном введении - менее 30 минут.

Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания:

Местная инфильтрационная анестезия;

Проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);

Спинальная анестезия;

Эпидуральная анестезия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;

Инфицирование места предполагаемой инъекции;

Синдром слабости синусового узла;

Атриовентрикулярная блокады II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);

Синоаурикулярная блокада;

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);

Кардиогенный шок;

Нарушения внутрижелудочковой проводимости;

Закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.

Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии -заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).

Беременность и лактация:

Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.

Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:

Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 части воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).

Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).

Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для инфилътрационной анестезии (внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1% раствора.

Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т. ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.

Для проводниковой анестезии периферических нервов : плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокада межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1 % раствора.

Для парацервикалъной анестезии: 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.

Для паравертебралъной анестезии : от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия - 3,0-4,0 (60-80 мг) 2 % раствора.

Парабульбарная анестезия - 1,0-2,0 (20-40 мг) 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.

Спиналъная анестезия - 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.

Эпидуралъная анестезия - для получения аналгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

При использовании каудалъной анестезии: в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде до 4,5 мг/мл 0,25-1,0 % раствора.

Максимальная доза для детей - 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы должны быть повторены в течение 24 часов.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1.Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.

2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; не часто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления, редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: нечасто - метгемоглобинемия.

Местные реакции: часто - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: нечасто - стойкая анестезия, очень редко - угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах, у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенацию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). При необходимости показано проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Бета-андреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.