Нитроглицерин инструкция к применению. Противопоказания и возможные побочные эффекты

Нитроглицерин – один из самых популярных препаратов, часто используемых для купирования приступов стенокардии и ишемических состояний. Препарат относится к группе антиангинальных медикаментов с выраженными вазодилятационными эффектами.

Фармакологические формы

Препарат выпускается в разных фармакологических формах, что еще больше увеличивается степень востребованности данного препарата:

1. Нитроглицерин в таблетках (чаще всего лекарство помещают под язык, где сквозь слизистую оболочку и вену действующее вещество очень быстро проникает в кровеносное русло);
2. Нитроглицерин спрей (более современная форма, позволяющая быстро распилить необходимое количество активных веществ);
3. Препарат для инъекционного введения в ампулах;
4. Спиртовой раствор с формулой нитроглицерина;
5. Пленки на десну с нитроглицерином (основные показания к применению – при повышенном давлении и приступах стенокардии).

Фармакологические качества препарата

Нитроглицерин, согласно инструкции по применению, является периферическим вазодилятатором. Он оказывает непосредственное воздействие на структуры венозных стенок. Под влиянием препарата артериолы расслабляются гораздо меньше, а вот крупные артерии и вены более лояльны к основному действующему веществу.

Нитроглицерин в таблетках, как гласит инструкция по применению, уменьшает потребность тканей миокарда в кислороде. Перераспределение коронарного кровотока разгружает сердце. Давление снижается в малом круге кровообращения.

Основные показания к применению лекарства

Основные показания к применению Нитроглицерина:

1. ИЮБС (как для лечения, так и в качестве профилактического средства);
2. Стенокардия по вазоспастическому типу;
3. Нестабильная стенокардия;
4. Спазмирование коронарных артерий;
5. Острый коронарный синдром;
6. Инфаркт миокарда на любом из этапов развития;
7. Сердечная астма;
8. Все виды легочных отеков;
9. Гипотония, которая поддается медикаментозному контролю;
10. Предупреждение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при проведении интубации трахеи;
11. Выраженная дискинезия пищевого канала;
12. Функциональный холецистит на стадии обострения;
13. Желчные колики.

Как видим, показания к приему Нитроглицерина не ограничиваются воздействием на работу сердца и сосудов. В силу своих ярких фармакологических качеств препарат способен решить целый спектр специфических терапевтических задач.

Основные противопоказания

Широкое применение Нитроглицерина все же не всегда оправдано. Есть некоторые ситуации, особые патологические состояния, когда использовать лекарственный продукт не представляется возможным:

• Индивидуальная непереносимость данного фармакологического продукта (базовое противопоказание, которое встречается в перечне противопоказаний ко всем препаратам);
• Инсульт по геморрагическому типу;
• Острая сердечная недостаточность;
• Коллапс;
• Состояние острой анемии;
• Аортальный стеноз;
• Митральный стеноз;
• Кровоизлияние в мозговую ткань;
• Токсический отек легочных структур;
• Выраженная и неконтролируемая гипотензия;
• Низкий уровень крови, циркулирующей в организме;
• Острая почечная недостаточность;
• Острая печеночная недостаточность;
• Беременность;
• Активный лактационный период;
• Закрыто угольная глаукома, склонная к резким скачкам АД.

Как правильно принимать препарат

Люди с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы часто сталкиваются с препаратом. В преобладающем большинстве случаев врачи рекомендуют держать Нитроглицерин возле себя или хотя бы пополнить домашнюю аптечку данным медикаментом.

В обязанности лечащего врача входит подробная консультация пациентов: как принимать Нитроглицерин в таблетках, стоит ли использовать Нитроглицерин в виде спрея, какая цена этих препаратов и многое другое.

В современной практике спиртовые растворы (1%) сублингвальным способом применяют крайне редко. Более удобны в использовании таблетки и капсулы. Если же нужно использовать именно спиртовой раствор, под язык капают 2 капли Нитроглицерина.

Также жидкую форму лекарства можно скомбинировать с обычными кусочками сахара. Пациенты «со стажем» знают, как принимать Нитроглицерин с сахаром – кусочек просто кладут под язык, как и таблетку.

Таблетки

1 или 1/5 таблетки кладут под язык и ждут пока она полностью раствориться. Проглатывать или интенсивно разжевывать капсулы или лекарство в таблетированном виде нельзя. В противном случае его терапевтический эффект существенно снижается.

Максимально допустимая суточная доза препарата — 16 капель спиртового раствора на сахаре (как сделать Нитроглицерин с сахаром для сублингвального приема уже рассмотрели выше) или же 6 таблеток.

Побочные явления

В ряде ситуаций на фоне недомогания и приема Нитроглицерина могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Подробнее о всех негативных реакциях можно узнать в таблице.

Передозировка: как не допустить

Отзывы о Нитроглицерине в большей степени положительные. Печальный опыт, связанный с данным лекарством, обычно связывают с превышением допустимой дозировки препарата.

Ключевые симптомы, указывающие на то, что пациент принял слишком много Нитроглицерина и вызвал передозировку:

1. Выраженный коллапс у людей, которые не склонны к резким скачкам АД;
2. Сильная головная боль, не поддающаяся купированию;
3. Сонливость;
4. Чувство жара; сильная рвота;
5. Метгемоглобинемия;
6. Диспноэ;
7. Тахипноэ.

Медицинские сотрудники немедленно опускают изголовье кровати, а ноги пациента наоборот поднимают выше уровня головы. Введение Нитроглицерина прекращают.

Возможные антидоты (выбирает только врач, оценивая состояние больного):

• Аскорбиновая кислота;
• Метилтиониния хлорид;
• Оксигенотерапия.

В тяжелых случаях пациенту может потребоваться экстренное переливание крови, а также гемодиализ.

Аналоги, альтернативные варианты и ценовая политика

Цена на Нитроглицерин минимальна. Таблетки и спиртовая форма стоят дешевле. Спрей и капсулы стоят дороже. Самая дорогая форма лекарства – концентрат Нитроглицерина.

Аналоги Нитроглицерина используются в тех случаях, если основной препарат по каким-то причинам не может использоваться.

Основные заменители:

1. Ангиолингвал;
2. Нитрагин;
3. Нитроглицерол;
4. Нитрокардиол;
5. НИтронг;
6. Тринитрол.

О лекарственных комбинациях

Понимая, для чего применяется Нитроглицерин, можно быстро идентифицировать основных «партнеров», с которыми приходится сочетать вазодилятатор. Об особых фармакологических комбинациях нужно знать всем.

Барбитураты ускоряют процесс усвоение действующих веществ Нитроглицерина. Усиливают общий гипотензивный эффект этанол, хинидин, большинство диуретиков, антидепрессанты, антагонисты кальция.

Анальгезирующий эффект усиливается при сочетании вазодилататора с метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами всех видов.

Унитиол – специфический препарат, который способен нейтрализовать терапевтический эффект от приема Нитроглицерина.

Также негативно влияют на силу препарата кортикостероилы, м-холинолитики, стимуляторы ЦНС.

Нитроглицерин относится к периферическим вазодилататорам, оказывает прямое влияние на кровеносные сосуды, способствует их расширению. Является одним из самых востребованных лекарственных препаратов, применяемых в кардиологии. Выпускается в различных формах, каждая из которых требует особого подхода к применению.

Нитроглицерин – российский препарат на основе одноименного лекарственного компонента – нитроглицерина, который применяется в профилактике и лечении нарушений работы сердечно-сосудистой системы. МНН идентичное – Нитроглицерин. Название лекарственного средства по-латыни – Nitroglycerinum. Принадлежит к группе нитратов и нитратоподобных средств, обладает антиангинальными и вазодилатирующими свойствами, влияет в первую очередь на венозные сосуды.

Фармакодинамика, фармакокинетика

Действие препарата направлено на высвобождение такого компонента в гладких мышечных тканях сосудов, как оксид азота. Вещество способствует активации гуанилатциклазы и повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата, в результате чего происходит расслабление клеточных структур гладких мышц сосудов. Под действием лекарственного препарата в меньшей степени расслабляются прекапиллярные сфинктеры и артериолы (по сравнению с крупными венами и артериями).

Действие препарата направлено на уменьшение потребностей миокарда в поглощении кислорода. Происходит это благодаря уменьшению пред- и постнагрузки (снижению сосудистого периферического сопротивления, расширению вен, снижению кровяного притока к правому предсердию). Осуществляется распределение коронарного тока крови в областях миокарда, подверженных ишемии.

Терапия Нитроглицерином способствует повышению толерантности к активным физическим нагрузкам у пациентов с диагнозами «стенокардия», «ИБС». В случае сердечной недостаточности позволяет облегчить, разгрузить работу миокарда. В малом круге кровообращения помогает снизить уровень давления.

Лечебный эффект ощущается спустя пару минут. Фармакокинетика достаточно сложная и в основном зависит от особенностей течения патологии и организма больного. Препарат быстро всасывается с поверхности слизистых рта и через пять минут уже определяется в крови.

Средняя цена на препарат по Москве в зависимости от формы выпуска

Состав препарат зависит от формы выпуска:

1. Таблетки, капсулы. В основе – нитроглицерин (0,5 мг), а также дополнительные компоненты: стеарат магния, моногидрат лактозы, кросповидон, крахмал, сахар.
2. Раствор в ампулах. В 1 мл лекарственного средства содержится 10 мг нитроглицерина и этанол.
3. Мазь. В составе содержится нитроглицерин и ланолин (вазелиновая основа).
4. Спрей. В основе состава бесцветной жидкости – нитроглицерин в дозировке 400 мкг, 1 % раствор этанола.

Примерная стоимость на Нитроглицерин в зависимости от формы выпуска и дозировки в Москве представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Нитроглицирина

Как видно из таблицы, стоимость препарата, независимо от формы выпуска, вполне приемлемая. Также стоит обратить внимание, что представленные цены – средние по Москве. В регионах можно приобрести Нитроглицерин еще по более привлекательной цене.

Инструкция по применению препарата при патологиях сердца

В какой форме необходимо принимать препарат, решает лечащий врач. Важно обратить внимание на особенности применения Нитроглицерина в зависимости от разновидностей его выпуска.

Показания и ограничения

Препарат назначается при следующих острых состояниях:

• ишемия;
• стенокардия;
• спазмы артерий;
• коронарный синдром;
• инфаркт миокарда;
• левожелудочковая недостаточность (на фоне сердечной астмы, альвеолярного или интерстицитального отека легких).

Показаниями также может стать хроническое течение:

• сердечной недостаточности;
• стернотомии;
• стенокардии.

Противопоказания к использованию:

Таблетки сублингвальные

Таблетки назначаются для снятия приступов стенокардии, при закупорке центральной артерии, инфаркте, левожелудочковой недостаточности. Для купирования острого состояния назначается разово одну таблетку (или по половине таблетки, в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата).

Принимается препарат сублингвально (под язык), необходимо держать во рту до полного рассасывания препарата.

Таблетку не раскусывать и не проглатывать! Если эффект от применения препарата наступил до полного рассасывания таблетки, то оставшуюся ее часть нужно выплюнуть.

Если после принятия первой таблетки эффект недостаточный, то следующую таблетку можно применять не ранее чем через пять минут после первой. За один раз можно принимать не более трех таблеток, если этого недостаточно, то нужно вызвать лечащего врача или скорую помощь, так как, возможно, речь идет об инфаркте миокарда.

Действует таблетка в течение получаса, если этого недостаточно, то назначаются специальные пролонгированные формы нитратов. Привыкание к Нитроглицирину развивается крайне редко, однако если оно имеет место, то дозировка препарата увеличивается до двух-трех таблеток.

Капсулы

Эта форма назначается в тех же случаях, что и таблетированная. Капсулу необходимо принимать сублингвально, рассасывать до тех пор, пока она полностью не растворится. Разовый прием – по одной-две капсулы. Дозировка может уменьшаться в зависимости от состояния больного (процедура терапии аналогичная, только капсулу необходимо рассасывать не полностью, а выплюнуть ее, когда останется примерно половина).

Суточное количество препарата назначается врачом, но не должно быть больше 6 капсул. В исключительных случаях возможно назначение капсул перорально, запивая большим количеством воды (по капсуле не чаще 3 раз в сутки).

Терапевтический эффект достигается достаточно быстро, в большинстве случаев в течение минуты. В редких случаях процесс занимает более длительное время – до 3 и даже до 5 минут. Если по истечении этого времени эффект слабый, рекомендуется принять еще одну-две капсулы. Отсутствие результата – повод для срочного вызова врача.

Как применять спрей?

Назначается для профилактики и устранения стенокардии. При первых проявлениях приступов необходимо ввести дозировку Нитроглицерина: встряхнуть флакон, клапан внести под язык, сделать 1-2 нажатия на дозатор.

В момент впрыскивания необходимо задержать дыхание на 20-30 секунд. Затем закрыть рот и подождать несколько секунд. При необходимости врач назначает повышенную дозировку – процедуру необходимо повторить 1-2 раза, с интервалом 5 минут. Разовая дозировка не должна превышать 3 впрыскивания.

Плюсы применения этой формы препарата:

• эффект наступает значительно быстрее, чем при приеме таблеток или капсул;
• в состав спрея входит ментол, который позволяет снизить выраженность побочной симптоматики (тошноты, головокружений), а также усилить действие нитроглицерина;
• цена также вполне доступна для широкого круга потребителей.

Нитроглицериновая мазь

Относится к местным сосудорасширяющим и нормализующим кровообращение лекарственным средствам. Применяется в проктологии и урологии. Устраняет болезненные ощущения на фоне развития анальных трещин и геморроя, назначается в комплексной терапии эректильной дисфункции, повышения потенции.

В проктологии применяется наружно. Небольшое количество мази наносится непосредственно в область анального отверстия. Обрабатывается от 2 до 4 раз в сутки. Оптимальная длительность терапии – месяц.

В урологии препарат этой формы также используется наружно. Мазь наносить тонким слоем на половой орган, мягкими, массирующими движениями, при этом нужно избегать попадания средства на крайнюю плоть. Рекомендуется использовать средство не чаще одного раза в сутки, незадолго до предположительного полового акта.

Нитроглицерин в ампулах

Раствор Нитроглицерина для внутривенного введения назначается при сильных, продолжительных болях ишемического генезиса. Также применяется при сердечной недостаточности и отеке легких на фоне инфаркта миокарда, артериальной гипертензии.

Для приготовления раствора необходимо развести ампулу, содержащую Нитроглицерин, 5 % раствором глюкозы. Должен получиться концентрированный раствор 100 мкг/мл. Важно отметить, что внутривенное введение раствора должно производиться только в стационаре. Частота введения препарата контролируется врачом и определяется строго в индивидуальном порядке. Дозировка препарата и скорость введения представлены в таблице (Табл. 2).

Некоторые особенности применения лекарственного средства

Перед использованием Нитроглицерина необходимо ознакомиться с особенностями его применения и влияния на организм при различных патологиях.

При нарушениях уровня АД

Нитроглицерин не является специализированным средством для понижения или повышения артериального давления, поскольку основное его предназначение – купирование приступов стенокардии. Однако оно оказывает влияние на уровень давления. Препарат действует практически мгновенно, в течение 1-3 минут, способствует расширению просвета кровеносных сосудов, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Помимо этого происходит снижение артериального давления.

Несмотря на данный факт, применять Нитроглицерин в качестве монотерапии от высокого давления не рекомендуется. Врачи утверждают, что данный факт (снижение давления на фоне приема препарата) является побочным эффектом.

Нормализация потенции

Как уже удалось выяснить, Нитроглицерин способствует расширению сосудов и нормализации кровообращения. Именно такие свойства препарата взяли на заметку урологи. После нанесения нитроглицериновой мази по плоть полового органа она быстро впитывается, затем активируется е влияние на кровеносную систему. Данный эффект активно используется для повышения потенции.

Согласно многочисленным отзывам, мазь на основе нитроглицерина оказывает активное воздействие на повышение сексуального влечения у мужчин, устраняет признаки эректильной дисфункции, применяется в комплексном лечении импотенции и имеет положительные результаты. Несмотря на все преимущества Нитроглицерина, применять его в самолечении категорически недопустимо. Необходима консультация со специалистом.

Возможные побочные действия, меры предосторожности.

В период терапии могут наблюдаться побочные явления:

Наиболее опасная побочная реакция – инфаркт и внезапный летальный исход. Чтобы избежать опасных последствий, нужно исключить самолечение с использованием Нитроглицерина и строго соблюдать дозировку, предписанную лечащим врачом. Также необходимо в период лечения внимательно прислушиваться к своему самочувствию. В случае ухудшения состояния здоровья необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

Передозировка

Проявляется это состояние таким образом:

• резкое снижение АД;
• тахикардия рефлекторной формы;
• мучительная височная боль и головокружения;
• астения;
• сонливость в дневное время;
• рвота;
• шоковое состояние.

Помощь при передозировке:

Также возможно назначение гемодиализа, оксигенотерапии, переливания крови.

Сочетаемость с алкоголем

Главное правило при терапии лекарственными препаратами – воздержание от потребления алкогольных напитков. Особенно опасно такое сочетание для препаратов, предназначенных для устранения проблем с сердцем и сосудами. Последствия могут быть крайне тяжелыми:

При патологиях сердца и сосудов принимать алкоголь в принципе противопоказано. А его совмещение с мощным лекарством и вовсе может привести к летальному исходу.

Аналогичные препараты: какой лучше и дешевле?

Препараты, предназначенные для профилактики и лечения сердечно-сосудистых патологий, выпускаются фармацевтическими компаниями в широком ассортименте. Среди них можно найти схожие по показаниям и действию лекарственные средства.

К дженерикам Нитроглицерина относятся: Нитрокор, Нитроминт, Нитроспрей, к аналогам по оказываемому действию можно отнести Валидол, Корвалмент. Для того, чтобы понять, какой из препаратов имеет более доступную цену и наиболее эффективное терапевтическое действие, необходимо подробнее ознакомиться с каждым из них.

В основе препарата содержится вещество нитроглицерин. Предназначен для лечения различных форм стенокардии. Противопоказан при глаукоме, тяжелых черепно-мозговых травмах, ярко выраженной гипертензии, нарушениях мозгового кровообращения. В период беременности и грудного вскармливания может назначаться на усмотрение лечащего врача, но в минимальной дозировке и под присмотром специалиста.

Выпускается в форме сублингвальных таблеток. Назначается по таблетке для разового приема. Таблетку необходимо употреблять сублингвально и рассасывать до полного ее растворения.

Суточная дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента. В редких случаях назначаться до 4 таблеток для однократного приема (каждую таблетку необходимо рассасывать с интервалом 5 минут).

Если сравнивать Нитрокор с Нитроглицерином, можно обратить внимание, что у оригинала более широкая область применения. Однако аналог вызывает значительно меньше побочных эффектов. Что касается стоимости, Нитрокор более дорогой препарат по сравнению с аналогичной лекарственной формой Нитроглицерина. Приблизительная стоимость за 40 таблеток Нитрокора, содержащих по 0,5 мг нитроглицерина, – около 65 рублей.

На основе нитроглицерина выпускается еще один препарат в форме аэрозоля – . Помимо основного действующего вещества, содержит вспомогательные компоненты – пропиленгликоль и этанол. Относится к группе периферических вазодилататоров, назначается при стенокардии и левожелудочковой недостаточности острой формы.

Противопоказан молодым людям до 18 лет, при геморрагическом инсульте, анемии, нарушениях в работе щитовидной железы, глаукоме. Беременным и кормящим женщинам назначается в исключительных случаях, на усмотрение врача.

Перед применением баллончик с аэрозолем необходимо хорошенько встряхнуть, затем путем нажатия на дозатор сделать 2 впрыскивания под язык. По назначению врача разовая дозировка может быть увеличена, но новое впрыскивание лекарственного препарата можно делать не ранее, чем через 10 минут.

Цена – около 180 рублей за 10 мл. Стоит обратить внимание, что данная стоимость практически вдвое превосходит Нитроглицерин в аналогичной форме выпуска. Также у оригинала (по сравнению с дженериком) более широкая область назначения.

– еще одно антиангинальное лекарство на основе нитроглицерина. Позволяет расширять артерии и вены, снижать пред- и постнагрузку, назначается для профилактики и купирования стенокардии, при острой форме инфаркта и левожелудочковой недостаточности.

Противопоказан при гипотензии (при показаниях давления ниже 90 мм рт. ст.), гипертрофической кардиомиопатии, геморрагическом инсульте, токсическом отеке легких, глаукоме. При беременности и грудном вскармливании применять препарат не рекомендуется.

Выпускается в форме спрея. Лекарство необходимо распылять под язык, достаточно однократного нажатия. Частота суточного использования препарата определяется врачом, но не должна превышать 16 впрыскиваний.

10 мл препарата можно приобрести примерно за 140 рублей. По стоимости аналог выше оригинала, по остальным критериям оба препарата в целом идентичны.

В отличие от представленных выше препаратов, не содержит нитроглицерина. В состав входит ментол, раствор которого подготовлен в изовалериановой кислоте. Обладает седативным эффектом, расширяет сосуды, способен устранять головную боль.

Однако не применяется в качестве средства для терапии ишемической болезни сердца. Может назначаться в качестве средства, купирующего легкие приступы стенокардии. Хорошо переносится, среди противопоказаний – только непереносимость состава.

Способ применения: таблетку необходимо положить под язык и рассасывать до полного растворения. Процедуру можно повторять не более 5 раз в сутки. Приблизительная стоимость за 20 таблеток по 60 мг – 55 рублей.

Валидол достаточно сложно сравнивать с действием Нитроглицерина, поскольку первый оказывается достаточно слабое действие на работу сердечно-сосудистой системы и чаще назначается в качестве профилактики или купирования незначительных приступов.

По составу абсолютно схож с Валидолом, содержит раствор ментола. Способствует расширению коронарных сосудов, антиангинальное действие средства слабо выражено. Назначается при легких приступах стенокардии, при проблемах в психоэмоциональном состоянии, помогает при укачивании. Противопоказан только при гиперчувствительности к ментолу.

Выпускается в форме капсул, которые необходимо принимать сублингвально. Рекомендуется предварительно раскусить капсулу зубами, это ускорит действие лекарства. Суточная дозировка – не более 3 капсул.

Упаковочку капсул можно приобрести примерно за 50 рублей. Несмотря на доступную стоимость, действие медикамента слабо выражено в устранении острых патологий сердца и сосудов. Больше подходит для проведения профилактических мер и купирования приступов стенокардии.

Препарат уже второе столетие быстро и эффективно облегчает жизнь больным с сердечными заболеваниями. Но изучение и создание всевозможных фармакологических форм продолжается. За долгое время ученые и медики открыли много благоприятных свойств и выяснили, от чего помогает нитроглицерин, воздействуя на сосудистую систему.

Как действует нитроглицерин

Механизм действия нитроглицерина с конца двадцатого века уже не является загадкой. Ученые, раскрывшие ее, были удостоены Нобелевской премии. Лекарство оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный слой сосудистой стенки, благодаря чему просвет сосуда становится шире.

Причина тому – высвобождающийся из нитроглицерина азот. Он вступает в реакцию со свободным кислородом и образует оксид азота, который активирует особое вещество – гуанилатциклазу, отвечающую в организме за расслабление гладкой мускулатуры.

Нитроглицерин — от чего помогает препарат

Гладкомышечные волокна расположены не только в сосудах. Их содержат также стенки кишечника, бронхов, мочеточников, желчных и панкреатических протоков. Применяя нитроглицерин, можно снять спазм этих анатомических образований.

• Сердечно-сосудистая система. Основная и самая часто используемая «мишень» нитроглицерина.
  • Расширяя коронарные артерии, препарат увеличивает приток богатой кислородом крови к сердечной мышце. В результате купируются стенокардитические боли.
  • Расширение венозных сосудов, особенно при внутривенном введении лекарства, уменьшает венозный возврат к сердцу, «разгружая» его правые отделы. Итог – уменьшение застойных явлений, предотвращение отека легких. Кроме того, при уменьшении нагрузки объемом крови на сердце, его потребность в кислороде соответственно снижается, что также оказывает обезболивающее действие при стенокардии.
  • Препарат применяют при оперативных вмешательствах для проведения управляемой гипотонии.
  • Реабилитационный период после инфаркта также не обходится без этого препарата.
  • Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся кризами с болями в сердце и одышкой — также показание для применения нитроглицерина.
• Желчные и панкреатические протоки. Нитроглицерин снимает спазм стенок протоков при желчной колике, дискинезии желчного пузыря или остром панкреатите.
• Желудочно-кишечный тракт. Препарат облегчает боли при коликах и дискинезиях.
• Мочевыводящие протоки. Расслабляя стенки мочеточника, нитроглицерин ослабляет боли при почечной колике.

Побочное действие

Чудесное свойство препарата расслаблять гладкую мускулатуру может вызвать и неприятные последствия. Причина – быстрое расширение сосудов, падение артериального давления

• Головная боль, возможны обморочные состояния.
• Учащенное сердцебиение.
• Тошнота, диспепсия, ощущение сухости во рту.

Передозировка может вызывать нервное возбуждение, дезориентацию или заторможенность. При тяжелой интоксикации наблюдается коллапс, нарушение дыхания, что требует немедленной медицинской помощи.

При обморочном состоянии, вызванном приемом нитроглицерина, следует прекратить поступление препарата в организм, пациента уложить с приподнятыми ногами и немного опущенной головой. Нормализация артериального давления обычно наступает в течение 20 минут.

Правила приема

За более чем сотню лет фармацевтическая промышленность выпускала самые разнообразные формы препарата. Наиболее популярны и эффективны – сублингвальные и буккальные. Производятся еще внутривенные и накожные, а также прологнированные формы.

Как принимать нитроглицерин в таблетках под язык

Сублингвальные таблетки по 0,5 мг. Их следует принимать для купирования стенокардитических болей. Препарат быстрого действия.

Правила приема. При приступе болей по типу стенокардии, следует прекратить нагрузку, во время которой он возник, сесть и положить 1 таблетку нитроглицерина под язык. Пациент ощутит эффект через 1-3 минуты. Продолжительность – до 10 минут. Если не помогло, можно через 5 минут после первой, принять вторую таблетку, еще через 5 минут третью. Отсутствие обезболивания в течение 15 минут при употреблении 3 таблеток – повод обратиться за медицинской помощью, так как возможно развитие инфаркта миокарда.

Следует соблюдать условия хранения таблеток:

• в открытой упаковке (стеклянная трубочка) нитроглицерин сохраняет активность не больше двух месяцев;
• пластиковые упаковки для нитроглицерина не годятся, за три дня хранения он теряет 80% действенности;
• стеклянная трубочка должна быть закрыта резиновой пробкой, без ваты, которая впитывает нитроглицерин;
• Незакрытая упаковка в течение недели теряет 32% активности.

Из побочных эффектов чаще всего возникают головные боли, чувство распирания, шум в ушах, покраснение лица. Возможно головокружение, гипотония. Это обусловлено расширением венозных сосудов в голове и затруднением венозного оттока.

Для уменьшения побочных эффектов можно принять половину таблетки нитроглицерина, добавив валидол или ментол, помогающие улучшить венозный отток из полости черепа.

Другие формы нитроглицерина, оказывающие быстрый эффект

Под язык можно принимать не только таблетки. Выпускают также спиртовой раствор нитроглицерина, масляный раствор в желатиновых капсулах, спрей и аэрозоль, пластинки, приклеиваемые к десне

• Спиртовой раствор. На кусочек сахара капают 4 капли раствора (Некоторым пациентам хватает и 2-3), кладут под язык. Так же, как и с сублингвальными таблетками, допускается трехкратный прием в течение 15 минут при отсутствии должного эффекта.
• Желатиновые капсулы с масляным раствором. Применение предусматривает помещение предварительно раздавленной зубами капсулы под язык.
• Ингаляционные формы. Спрей и аэрозоль при 1 распылении выделяют 0,4 и 0,2 мг нитроглицерина. Одной сублингвальной таблетке соответствует 2-4 нажатия клапана. Эффект распыления наступает быстрее и держится до 20 минут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при отеке легких и кардиальной астме. Препарат распыляют в полость рта, задержав дыхание. При вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма.

• Пластинки на десну. Содержат 4, 2 или 1 мг нитроглицерина. Полимерные пластинки приклеиваются на десну верхней челюсти в зоне клыков и малых коренных зубов. Эффект наступает в течение 1 или 2 минуты, и длится весь период рассасывания пластинки. Он индивидуален и в зависимости от этого подбирается доза препарата. Если рассасывание происходит в течение полутора часов, назначают пластинку с содержанием препарата 1 мг, 2-3 ч – вдвое больше, 4-6 часов – 4 мг. Если нагрузка, вызывающая боли, прекратилась раньше, пластинку имеет смысл снять. Если же требуется увеличить поступление нитроглицерина, необходимо лизнуть пластинку два-три раза.

Противопоказания к приему нитроглицерина

Прием нитроглицерина может ухудшить состояние пациентов при

• повышенном внутричерепном давлении;
• кровоизлиянии в мозг;
• аллергии на нитраты;
• гипотензии ниже 100/60 мм рт. ст.;
• гиповолемии ЦВД менее 4-5 мм рт. ст.;
• закрытоугольной глаукоме при высоком внутриглазном давлении;
• беременности, лактации;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• выраженной почечной и печеночной недостаточности;
• тиреотоксикозе.

Применение нитроглицерина, как и других лекарственных средств, должно быть согласовано с лечащим врачом после тщательного обследования и установления точного диагноза.

Нитроглицерин - периферическое сосудорасширяющее средство, используемое главным образом при ишемической болезни сердца для купирования приступов стенокардии. Нитраты (нитроглицерин) наряду с антагонистами кальция и *-адреноблокаторами относятся к группе так называемых антиангинальных средств, выравнивающих нарушенный баланс между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его транспортировкой, при этом больше всего целевым требованиям отвечают как раз таки нитраты. Нитроглицерин используется уже более века, и в механизме его действия давно нет никаких секретов. Этот препарат (равно как остальные нитраты) является донатором NО - оксида азота, который расслабляет гладкомышечные стенки сосудов посредством увеличения содержания цГМФ. В клиническом смысле это приносит очень большую выгоду. Так, из-за расширения вен нижних конечностей там остается больше крови, что снижает преднагрузку на сердце и диастолическое артериальное давление. Вместе с этим нитроглицерин купирует спазм коронарных артерий, увеличивает периферический кровоток, «заставляет» миокард делится кровью с ишемизированными его участками и расширяет наиболее сопротивляющиеся кровотоку резистивные сосуды, что ведет к уменьшению постнагрузки на сердце. Таким образом, нитроглицерин уменьшает дефицит кислорода двумя путями: уменьшает работу сердца с одновременным увеличением в нем кровотока.

Несмотря на свой почтенный возраст, нитроглицерин и по сей день остается непревзойденным средством для купирования приступов стенокардии. Таблетка нитроглицерина под язык становится неотъемлемым атрибутом жизни людей, страдающих от этого характерного проявления ишемической болезнью сердца.

Прием нитроглицерина обязывает пациента к соблюдению фармакологической дисциплины, иными словами - определенных правил, с которыми его предварительно должен ознакомить врач.

Нитроглицерин выпускается сразу в нескольких формах: капсулы и таблетки подъязычные, в т.ч. пролонгированного действия, спрей подъязычный, раствор для внутривенного введения. Он относится к такой группе препаратов, которые нельзя резко отменять из-за синдрома «рикошета». В случае с нитроглицерином он проявит себя учащением приступов стенокардии. С приемом нитроглицерина связаны некоторые изменения в привычном состоянии пациента: возможно выраженное снижение артериального давления и появление головокружения при резком вставании, употреблении алкоголя и физической нагрузке (в особенности - в жарких погодных условиях). Для нитроглицерина свойственно развитие такого явления, как толерантность, когда при длительном приеме для достижения желанного терапевтического эффекта требуется увеличение дозировки принимаемого препарата. Нередко сопутствующую приему препарата головную боль рекомендуется смягчать одновременным приемом валидола либо уменьшением дозы. При сильной выраженности побочных эффектов (расплывчатость зрения, гипосаливация) прием нитроглицерина следует прекратить. В состав спрея нитроглицерина входит алкоголь, поэтому при назначении данной лекарственной формы следует соблюдать особую осторожность в отношении лиц с заболеваниями ЦНС.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Формула: C3H5N3O9, химическое название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное, коронародилатирующее.

Фармакологические свойства

Нитроглицерин повышает концентрацию свободного радикала оксида азота (NO), активирующего гуанилатциклазу и увеличивающего уровень цГМФ (который контролирует процессы дефосфорилирования легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Нитроглицерин в основном расширяет венозные сосуды, уменьшает преднагрузку (венозный возврат крови) на сердце и конечное диастолическое наполнение левого желудочка, в венозной системе депонирует кровь. Системное расширение артериальных сосудов (главным образом крупных артерий) сопровождается уменьшением артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов, то есть постнагрузки. Понижение пост - и преднагрузки на сердце ведет к снижению в потребности кислорода миокардом; уменьшает повышенное давление заклинивания в легочных капиллярах и центральное венозное давление; немного повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторно, в ответ на понижение ударного объема и системного артериального давления, тахикардия более выражена при вертикальном положении тела), улучшает сердечный кровоток (кроме случаев значительного увеличения частоты сердечных сокращений или сильного понижения системного артериального давления, когда возможно ухудшение коронарного кровотока) и ослабляет сопротивление коронарных артерий.
Нитроглицерин увеличивает градиент давления в области атеросклеротического стеноза коронарных сосудов, расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, обеспечивает кровоснабжение даже при субтотальном стенозе, включает коллатерали, в том числе и за счет снижения сопротивления кровотоку по ним.
Нитроглицерин в пользу ишемизированных областей (в том числе и субэндокардиальных отделов) перераспределяет коронарный кровоток. При наличии в отдельных участках миокарда ишемической гипокинезии способствует восстановлению локальной сократимости. Нитроглицерин при инфаркте миокарда препятствует развитию фатальных аритмий и устраняет патологическую жесткость миокарда.
Нитроглицерин снижает постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует адгезию тромбоцитов к эндотелию сосудов и их агрегацию. Нитроглицерин повышает порог развития ишемии миокарда. У пациентов со стенокардией и сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, сердечный выброс, снижает частоту и тяжесть приступов. Значительно снижает объемы митральной регургитации. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, тем самым, угнетает сосудистую часть формирования болевого синдрома. Нитроглицерин нормализует энергетические процессы и обмен электролитов - активность НАД-зависимых дегидрогеназ, соотношение восстановленных и окисленных форм никотинамидных коферментов. Способствует выделению катехоламинов в сердце и мозге, оказывает на миокард непрямое симпатомиметическое воздействие, меняет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Нитроглицерин может ухудшать транспорт кислорода, за счет того, что способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин. Нитроглицерин расширяет менингеальные сосуды, что сопровождается появлением головной боли. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы пищевода, желчных путей, желудка, кишечника, бронхов, мочеполового тракта.
Нитроглицерин достаточно полно и быстро всасывается через кожу и с поверхности слизистых оболочек. При приеме внутрь в большой степени разрушается в печени, а далее в гладкомышечных клетках биотрансформируется с формированием NO. При внутривенном, суббуккальном, сублингвальном применении исключена «первичная» печеночная деградация. Первичными метаболитами нитроглицерина являются моно - и динитраты, конечным - глицерин. При введении в полость рта в виде аэрозоля через 5,3 минуты достигается максимальная концентрация метаболитов (14,6 нг/мл), относительная биодоступность составляет 76%, период полувыведения равен 20 минут. При сублингвальном приеме к 120–150 секунде достигается максимальная концентрация основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл), период полувыведения нитроглицерина составляет 1–4,4 минуты, метаболитов - 7 минут, клиренс равен 0,3–1,0 л/кг/мин, объем распределения 3 л/кг. При приеме 6,4 мг препарат внутрь через 20–60 минут достигается максимальная концентрация метаболитов (0,1–0,2 нг/мл), относительная биодоступность составляет 10–15%, период полувыведения метаболитов равен 4 часам. При внутривенном введении период полувыведения равен 1–3 минут, общий клиренс составляет 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности данные показатели соответственно понижаются до 12 с−1,9 минут и 3,6–13,8 л/мин. В плазме нитроглицерин связывается с белками на 60%. Метаболиты нитроглицерина в основном выводятся через почки, часть с выдыхаемым воздухом легкими. При применении буккальных и сублингвальных форм через 1,5 минуты купируется приступ стенокардии, а антиишемический и гемодинамический эффекты сохраняются до 5 часов и 30 минут соответственно. При приеме малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект длится до 30 минут, больших доз (форте) - до 5–6 часов (при больших дозах гемодинамические эффекты проявляется через 2–5 минут, а антиангинальный через 20–45 минут). При нанесении мази развитие антиангинального воздействия наступает через 15–60 минут и длится 3–4 часа. Эффекты трансдермальных форм наступают через 0,5–3 часа и держатся до 8–10 часов.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения (профилактика, терапия), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (Принцметала), острый коронарный синдром, спазм коронарных артерий во время проведения коронарной ангиографии, острая левожелудочковая недостаточность (альвеолярный и интерстициальный отек легких, сердечная астма), острый инфаркт миокарда; контролируемая артериальная гипотония при проведении хирургических манипуляций; хроническая сердечная недостаточность; профилактика гипертензивных реакций при разрезах кожи, эндотрахеальной интубации, стернотомии; дискинезия пищевода; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза; функциональные холецистопатии; желчные колики; острый панкреатит; спастическая дискинезия кишечника.

Способ применения нитроглицерина и дозы

Сублингвально (под язык): таблетки на прием 0,15–0,5 мг, через 5 минут, при необходимости, произвести повторный прием; аэрозоль - для снятия приступа стенокардии - под язык 1–2 дозы, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить прием, но не больше 3 доз за 15 минут). При развитии острой левожелудочковой недостаточности возможно использование в течение короткого периода 4 и более доз. Внутривенно (развести в изотоническом растворе или 5% растворе глюкозы до конечной концентрации 100 или 50 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу повышают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 минут до достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее увеличение на 0,01 мг/мин) или получения эффекта. Внутрь: капсулы и таблетки принимают, не разламывая и не разжевывая, до еды 2–4 раза в сутки, желательно за полчаса до физической нагрузки, разовая доза равна 5–13 мг, но вследствие плохой биодоступности может возрастать до 19,5 мг. Трансдермально: каждый раз наклеивают на новый участок кожи и оставляют на 12–14 часов, после чего снимаю на 10–12 часов, чтобы предупредить развитие толерантности.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку ротовой полости (за щекой) и до полного рассасывания там держат: 3 раза в сутки по 2 мг.
При развитии острой сердечной недостаточности и в остром периоде инфаркта миокарда нитроглицерин назначают только под строгим контролем состояния гемодинамики. Осторожно используют нитроглицерин при митральном и аортальном стенозе, у пациентов с пониженным систолическим артериальным давлением (меньше 90 мм рт.ст.) и гиповолемией. При гипертрофической кардиомиопатии прием нитроглицерина может привести к утяжелению или/и учащению приступов стенокардии. При продолжительном бесконтрольном использовании нитроглицерина, назначении детям и пациентам с печеночной недостаточностью высоких доз повышается возможность развития метгемоглобинемии, которая проявляется появлением коричневого оттенка у крови и цианозом. В таких случаях необходимо срочно отменить нитроглицерин и ввести антидот - метиленовый синий (метилтиониния хлорид). Если имеется дальнейшая необходимость использования нитратов, то необходим обязательный контроль содержания в крови метгемоглобина или замена нитратов на сиднонимины. Для снижения возможности развития побочных реакций необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании нитроглицерина с лекарственными препаратами, которые обладают выраженными вазодилатирующими и гипотензивными свойствами; не рекомендован прием нитроглицерина в помещениях с высокой температурой окружающей среды (сауна, баня, горячий душ), на фоне употребления алкоголя, а также использование одновременно нескольких таблеток или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема. Нельзя разжевывать капсулы и таблетки для того, чтобы снять стенокардию, так как из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку ротовой полости может поступить большое количество препарата в системный кровоток. При появлении головной боли и прочих неприятных ощущений в области головы улучшение состояния можно достичь приемом сублингвально капель ментола или валидола. Нередко плохо переносятся только первые дозы, далее побочные реакции снижаются. При совместном использовании нитроглицерина с гепарином необходимо повышать дозу гепарина и при этом производить строгий контроль частично активизированного тромбопластинового времени. С осторожностью используют нитроглицерин у пожилых больных. Не назначать буккальных форм нитроглицерина пациентам с гингивитом, афтозным стоматитом, болезнями корневой системы зубов и пародонта, съемными верхними зубными протезами. Бесконтрольное использование нитроглицерина может привести к появлению толерантности, которая выражается в снижении длительности и выраженности эффектов при регулярном использовании или необходимости увеличения дозы для достижения тех же эффектов. При регулярном использовании пролонгированных форм нитроглицерина, в особенности мазей и пластырей, препарат практически все время находится в крови, поэтому возможность появления толерантности сильно возрастает. Для профилактики развития резистентности необходимо совместное назначение ингибиторов АПФ, антагонистов кальция или диуретиков или прерывистый прием нитроглицерина в течение суток.
Трансдермальные формы нитроглицерина необходимо на ночь снимать с тела, чтобы был период, свободный от действия препарата. Но при этом необходимо остерегаться появления синдрома отмены, который связан с резким прекращением поступления препарата в организм и проявляется внезапным развитием приступов стенокардии. При введении внутривенно возможно появление тахифилаксии, это требует увеличения дозировки препарата. По динамике давления в правом предсердии можно судить о степени толерантности. При приближении к 25% показателя толерантности, необходимо прекращение введения раствора. Имитировать при внутривенном введении появление толерантности может уменьшение содержания в растворе нитроглицерина из-за его разрушения при прямом воздействии световых лучей, нарушения техники введения или всасывания его на стенках пластиковой инфузионной системы. Необходимо применять системы из полиэтилена, химически чистого стекла, нейлона, силикона, тефлона. Слишком длинные гидропроводы не использовать. При введении нитроглицерина внутривенно необходимо учитывать, что после отмены инфузий и при переводе пациента на другие формы приема может возникнуть синдром недостаточной дозы или отмены, при этом возможно повышение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - нарастание явлений недостаточности кровообращения, учащение приступов стенокардии, формирование острой аневризмы сердца, рецидивирование инфаркта миокарда, повышение частоты разрывов миокарда.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коллапс, резко выраженная гипотензия, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или/и низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке или коллапсом, брадикардия меньше 50 уд./мин, инфаркт правого желудочка, первичная легочная гипертензия, травма головы, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, тампонада сердца, церебральная ишемия, токсический отек легких, состояния, которые сопровождаются понижением конечного диастолического давления в левом желудочке (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз); выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная глаукома, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Гипертрофическая кардиомиопатия (гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз), анемия, тяжелые нарушения функционального состояния почек и печени, пожилой возраст, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нитроглицерина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. На время терапии нитроглицерином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия нитроглицерина

Органы чувств и нервная система: головная боль, ощущение распирания головы, головокружение, слабость, психотические реакции, двигательное беспокойство, обострение глаукомы, нечеткость зрения; система кровообращения и кровь: сердцебиение, приливы крови к лицу, коллапс, гипотензия (включая и ортостатическую), метгемоглобинемия; система пищеварения: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота; кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз; аллергические реакции: жжение и зуд, аллергический контактный дерматит (при использовании трансдермальных форм); прочие: развитие толерантности к нитроглицерину, ощущение жара, гипотермия, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Взаимодействие нитроглицерина с другими веществами

Салицилаты увеличивают содержание в плазме нитроглицерина; ускоряют метаболизм нитроглицерина барбитураты. Нитроглицерин снижает антикоагулянтные эффекты гепарина (при введении внутривенно), прессорное воздействие адреномиметиков. Антиадренергические и гипотензивные препараты, силденафила цитрат, вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, этанол, новокаинамид и хинидин усиливают системный вазодилатирующий и гипотензивный эффекты нитроглицерина. Метионин, ингибиторы АПФ, N-ацетилцистеин и салицилаты увеличивают антиангинальную активность нитроглицерина. Сниженную чувствительность к нитроглицерину восстанавливает унитиол. Дигидроэрготамин, альфа-адреномиметики, м-холинолитики, гистамин, кортикостероиды, питуитрин, стимуляторы вегетативных ганглиев и центральной нервной системы, яды змей и пчел, избыточная инсоляция уменьшают антиангинальный и сосудорасширяющий эффекты нитроглицерина.

Передозировка

При передозировке нитроглицерином появляются: головная боль, ощущение сильного давления в голове, головокружение, необычная слабость или усталость, озноб или чувство жара, обморок, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, сердцебиение, цианоз губ, ладоней или ногтей, гипотензия, одышка, слабый учащенный пульс, гипертермия, повышение внутричерепного давления (развитие мозговых симптомов вплоть до появления комы и судорог), метгемоглобинемия. Необходимо: перевод пациента в горизонтальное положение (для повышения венозного возврата к сердцу ноги поднимают выше уровня головы), если с момента приема внутрь прошло мало времени, то промывание желудка; плазмозаменители, введение внутривенно агонистов альфа-адренорецепторов (например, фенилэфрин). Необходимо избегать использования эпинефрина в качестве кардиотонического средства из-за усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии применяют внутривенно в дозе 1–2 мг/кг 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) или кислород под давлением. Необходимо мониторирование содержания метгемоглобина в крови.