Klasifikácia a mechanizmus účinku antimikrobiálnych liekov. Antimikrobiálne látky: typy, klasifikácia
Ideálne antimikrobiálne činidlo by malo mať selektívna toxicita. Tento výraz znamená, že liek má škodlivé vlastnosti vo vzťahu k pôvodcovi ochorenia a jeho neprítomnosť vo vzťahu k telu zvieraťa. V mnohých prípadoch sa takáto selektivita toxického pôsobenia ukáže skôr ako relatívna ako absolútna. To znamená, že liek má škodlivý účinok na pôvodcu infekčného procesu v koncentráciách, ktoré sú pre telo zvieraťa tolerovateľné. Selektivita toxického účinku je zvyčajne spojená s inhibíciou biochemických procesov, ktoré sa vyskytujú v mikroorganizme a sú preň nevyhnutné, nie však pre makroorganizmus.
Hlavné mechanizmy účinku antimikrobiálnych liekov:
Na základe povahy a mechanizmu účinku sú antibakteriálne látky rozdelené do nasledujúcich skupín.
Baktericídne lieky
Baktericídny účinok lieky - schopnosť niektorých antibiotík, antiseptík a iných liekov spôsobiť smrť mikroorganizmov v tele. Mechanizmus baktericídneho účinku je zvyčajne spojený s poškodzujúcim účinkom týchto látok na bunkové steny mikroorganizmov, čo vedie k ich smrti.
Inhibítory bunkovej steny pôsobia iba na deliace sa bunky (potláčajú aktivitu enzýmov podieľajúcich sa na syntéze peptidoglykánu, zbavujú bunku hlavného rámca a podporujú aj aktiváciu autolytických procesov): penicilíny, cefalosporíny, iné ß-laktámové antibiotiká, ristromycín, cykloserín bacitracín, vankomycín.
Inhibítory funkcie cytoplazmatickej membrány , pôsobia na deliace sa bunky (menia priepustnosť membrán, čo spôsobuje únik bunkového materiálu) - polymyxíny.
Inhibítory funkcie cytoplazmatickej membrány a syntézy proteínov , pôsobia na deliace sa a odpočívajúce bunky - aminoglykozidy, novobiocín, gramicidín, chloramfenikol (u niektorých druhov Shigella).
Inhibítory syntézy a replikácie DNA a RNA – inhibítory DNA gyrázy (chinolóny, fluórchinolóny) a rifampicín;
Lieky, ktoré interferujú so syntézou DNA (nitrofurány, deriváty chinoxalínu, nitroimidazol, 8-hydroxychinolín).
Bakteriostatické lieky
Bakteriostatické akcie- schopnosť potlačiť a oddialiť rast a rozmnožovanie mikroorganizmov.
Inhibítory syntézy bielkovín – chloramfenikol, tetracyklíny, makrolidy, linkomycín, klindamycín, fusidín.
Klasifikácia antibakteriálnych liekov podľa skupinovej príslušnosti
Rozdelenie AMP, podobne ako iných liekov, do skupín a tried je dobre známe. Toto rozdelenie má veľký význam z hľadiska pochopenia spoločných mechanizmov účinku, spektra účinku, farmakologických vlastností, charakteru nežiaducich účinkov atď. Medzi liekmi rovnakej generácie a liekmi, ktoré sa líšia iba jednou molekulou, môžu byť významné rozdiely, preto je nesprávne považovať všetky lieky zaradené do rovnakej skupiny (triedy, generácie) za vzájomne súvisiace. Z cefalosporínov tretej generácie teda iba ceftazidím a cefoperazón majú klinicky významnú aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa. Preto, aj keď sa získajú údaje o citlivosti in vitro P. aeruginosa Okrem cefotaxímu alebo ceftriaxónu by sa nemali používať na liečbu infekcie Pseudomonas aeruginosa, pretože výsledky klinických štúdií naznačujú vysokú mieru zlyhania.
Antimikrobiálne látky majú bakteriostatický alebo baktericídny účinok.
Bakteriostatický účinok je schopnosť látok inhibovať rast a vývoj mikroorganizmov.
Baktericídny účinok je schopnosť spôsobiť smrť mikroorganizmov.
Klasifikácia antimikrobiálnych látok.
1. Dezinfekčné prostriedky.
2. Antiseptiká.
3. Chemoterapeutické činidlá.
Dezinfekčné prostriedky– prostriedky používané na ovplyvňovanie mikroorganizmov v životnom prostredí.
Antiseptiká– prostriedky používané na ovplyvnenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa na koži a slizniciach.
Chemoterapeutické činidlá– prostriedky používané na ovplyvnenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa v orgánoch a tkanivách.
Je potrebné poznamenať, že dezinfekčné a antiseptické látky majú podobný účinok na mikroflóru, sú aktívnejšie proti väčšine typov mikroorganizmov v rôznych štádiách ich vývoja, čo zase naznačuje nízku selektivitu pôsobenia týchto látok na mikroflóru. . Väčšina týchto látok je pre človeka dosť toxická. Rozdiel medzi dezinfekčnými prostriedkami a antiseptikami spočíva najmä v ich koncentrácii a spôsobe aplikácie.
Existuje niekoľko požiadaviek na antiseptické činidlá:
· musia mať vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti rôznym patogénom;
· nepoškodzujú pokožku a sliznice;
· byť dostatočne lacný;
· nemajú žiadny zápach a žiadne farbiace vlastnosti;
· Je žiaduce, aby konali rýchlo a dlhodobo.
Klasifikácia dezinfekčných prostriedkov a antiseptík.
ja Anorganické produkty:
1. halogény: bielidlo, chlóramín B, chlórhexidín, roztok jódového alkoholu
vytie, Lugolov roztok, joddicerin.
2. oxidačné činidlá: peroxid vodíka, manganistan draselný.
3. kyseliny a zásady: kyselina boritá, roztok amoniaku.
4. zlúčeniny ťažkých kovov: dusičnan strieborný, protargol, síran zinočnatý,
chlorid ortuťnatý.
II. Organické produkty:
1. aromatické zlúčeniny: fenol, krezol, rezorcinol, ichtyol, masť
Višnevského.
2. alifatická zlúčenina: etylalkohol, formaldehyd.
3. farbivá: brilantná zelená, metylénová modrá, etakridínlaktát.
4. deriváty nitrofuránu: furacilín.
5. čistiace prostriedky: mydlo, cerigel.
Halogény – prípravky obsahujúce chlór alebo jód vo voľnom stave. Majú výrazný baktericídny účinok a používajú sa ako antiseptiká a dezinfekčné prostriedky. Halogény denaturujú proteíny protoplazmy mikrobiálnej bunky (atómy chlóru alebo jódu vytláčajú vodík z aminoskupiny).
Bieliaci prášok– typický dezinfekčný prostriedok. Jeho antimikrobiálny účinok sa prejaví veľmi rýchlo, no netrvá dlho.
Vo forme 0,5% roztoku sa bielidlo používa na dezinfekciu priestorov, bielizne a sekrétov pacienta (hnis, spútum, moč, výkaly). Nemal by sa používať na kovové nástroje, pretože môže dôjsť k korózii kovu.
Uvoľňovací formulár:
Chloramín B– prípravok, ktorý obsahuje 25-29% aktívneho chlóru. Chloramínové roztoky sa používajú na ošetrenie rúk a výplachy (0,25%-0,5%), liečbu hnisavých rán a popálenín, pustulóznych kožných lézií (0,5%-2%), na dezinfekciu priestorov, ošetrenie predmetov starostlivosti o pacienta, pacientov so sekrétmi (1 % - 5 %).
Chloramín môže zničiť nepríjemné pachy a má dezodoračný účinok.
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztoku.
Chlórhexidín biglukonát– chlórový prípravok, ktorý môže poškodiť plazmatickú membránu mikroorganizmov, najmä gramnegatívnych. Používa sa na ošetrenie rúk zdravotníckeho personálu, operačného poľa, pooperačných stehov, popálenín 0,5% roztokom alkoholu, ako aj pri hnisavo-septických procesoch (umývanie rán, močového mechúra 0,05% vodným roztokom), napr. dezinfekcia teplomerov, nástrojov, dezinfekčných priestorov a sanitárnej dopravy (0,1% vodný roztok).
Uvoľňovací formulár: 20 % vodný roztok v liekovkách, 0,05 % vodný roztok v liekovkách.
Alkoholový roztok jódu– ide o 5 % vodno-alkoholový roztok.
Používa sa na ošetrenie operačného poľa, okrajov rán, rúk chirurga, ako aj pri zápalových procesoch kože, myozitíde a neuralgii. Upozorňujeme, že jód je silne dráždivý a môže spôsobiť chemické popáleniny.
Uvoľňovací formulár: 5% alkoholový roztok vo fľašiach.
Lugolov roztok je roztok jódu vo vodnom roztoku jodidu draselného.
Používa sa najmä na liečbu slizníc hltana a hrtana.
Uvoľňovací formulár: roztok vo fľašiach.
Yoddicerin– liek novej generácie, ktorý má antiseptické, protiplesňové, antivírusové, protiedémové a antinekrotické účinky. Na rozdiel od iných jódových prípravkov tento liek nedráždi tkanivá, nespôsobuje bolestivé reakcie, ale preniká hlboko do tkanív. Používa sa lokálne na tampóny, turundy, obrúsky, ako aj na zavlažovanie, umývanie a mazanie ložísk infekcie. Hlavnými indikáciami na použitie joddicerínu sú hnisavé rany, vredy, bolesti hrdla, tonzilitída, pulpitída, otitída, mastitída, kandidóza a zápalové procesy pohlavných orgánov. Vysoká účinnosť tohto lieku pri liečbe lokálnych purulentno-zápalových procesov je spôsobená hlbokým prenikaním jódu do tkaniva, čo zaisťuje zničenie infekčných agens.
Uvoľňovací formulár: roztok vo fľašiach.
Oxidačné činidlá - sú to látky, ktoré sa pri kontakte s telesnými tkanivami rozkladajú za uvoľnenia molekulárneho alebo atómového kyslíka.
Roztok peroxidu vodíka– má antiseptický, dezinfekčný a hemostatický účinok. Používa sa na ošetrenie rán, vyplachovanie úst pri stomatitíde a zápale ďasien a na zastavenie krvácania z nosa. Koncentrovaný 6% roztok peroxidu vodíka sa používa na dezinfekciu teplomerov, špachtlí a katétrov.
Uvoľňovací formulár: vodný roztok 3% a 6% vo fľašiach.
Manganistan draselný– fialové kryštály, ktoré sa rýchlo rozpúšťajú vo vode a vytvárajú roztok.
Roztok v pomere 1:10000 spôsobuje smrť mnohých mikroorganizmov, okrem toho má dezodoračný účinok a v závislosti od koncentrácie spôsobuje adstringentný, dráždivý a kauterizujúci účinok. Ako antiseptikum sa manganistan draselný používa na umývanie rán (0,1 % – 0,5 %), na vyplachovanie úst a hrdla, na výplach a výplach močového mechúra (0,1 %), na ošetrenie popálených povrchov (2 % – 5 %), na výplach žalúdka pri akútnej otrave látkami, ktoré ľahko oxidujú a strácajú toxicitu.
Uvoľňovací formulár: kryštály vo fľašiach.
Kyseliny a zásady – spôsobujú denaturáciu protoplazmatických bielkovín mikroorganizmov.
Kyselina boritá– slabo disociuje, a preto má nízku antiseptickú aktivitu.
Používa sa vo forme 2%-4% vodného roztoku na umývanie očí, 5% masť sa používa na liečbu infekčných kožných lézií a na liečbu vší a 5% roztok alkoholu sa používa na instiláciu do uši na zápal.
Kyselina boritá pomerne dobre preniká pokožkou a sliznicami a môže sa hromadiť v tele. Pri dlhodobom používaní u pacientov s poruchou funkcie obličiek môže dôjsť k akútnej a chronickej otrave. Kyselina boritá by sa nemala používať u malých detí alebo dojčiacich matiek.
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu vodného roztoku, 5% roztok alkoholu, 5% masť.
Roztok amoniaku– obsahuje 10 % amoniaku a má ostrý špecifický zápach.
Používa sa na ošetrenie rúk chirurga pred operáciou vo forme 0,05% vodného roztoku.
Uvoľňovací formulár: 10 % vodný roztok.
Soli ťažkých kovov – spôsobujú denaturáciu bielkovín a inaktiváciu enzýmov mikrobiálnych buniek. Okrem toho soli ťažkých kovov ovplyvňujú pokožku a sliznice. V závislosti od koncentrácie roztokov sa môže vyskytnúť adstringentný, dráždivý alebo kauterizačný účinok. Tieto účinky sú založené na schopnosti solí ťažkých kovov reagovať s tkanivovými proteínmi a na tvorbe albuminátov. Ak k takejto interakcii dôjde len v povrchových vrstvách kože a slizníc a sedimentácia bielkovín je reverzibilná, dochádza k adstringentnému alebo dráždivému účinku. Ak liek zasiahne hlbšie vrstvy a dôjde k bunkovej smrti, dôjde k kauterizačnému účinku. Treba si uvedomiť, že sila antimikrobiálneho pôsobenia prípravkov solí ťažkých kovov je výrazne znížená v prostredí s vysokým obsahom bielkovín (hnis, spútum, krv), preto nie sú vhodné na dezinfekciu týchto prostredí.
Dusičnan strieborný– v malých koncentráciách (do 2 %) vykazuje adstringentný a protizápalový účinok, vo vysokých koncentráciách (do 5 %) kauterizačný účinok.
Používa sa na liečbu vredov a erózií na koži, zriedkavo na liečbu očných chorôb, konjunktivitídy a trachómu. Ako kauterizačné činidlo vo forme ceruzky sa používa na odstránenie bradavíc a granulácií. Môže spôsobiť podráždenie pokožky a slizníc.
Uvoľňovací formulár: 2%-5% vodný roztok.
Protargol– komplexný proteínový prípravok, obsahuje striebro. Má antiseptický, adstringentný, protizápalový účinok.
Používa sa na výplach močového mechúra, močovej trubice (1%-3%), na mazanie slizníc horných dýchacích ciest pri zápalových procesoch (1%-5%), na instiláciu do očí pri zápale spojiviek, blefaritíde, blenorrhea (1% -3 %)). Môže spôsobiť podráždenie.
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu vodných roztokov.
Síran zinočnatý. Má antiseptický a adstringentný účinok. Používa sa pri konjunktivitíde (0,1%-0,5%), chronickej laryngitíde (0,2%-0,5%), uretritíde a vaginitíde (0,1%-0,5%).
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztokov.
Chlorid ortuťnatý(žieravá ortuť) – predtým sa používala len na dezinfekciu, konkrétne na ošetrenie bielizne, odevov, predmetov starostlivosti, priestorov a sanitárnej dopravy. Liek môže spôsobiť toxické účinky na človeka v dôsledku resorpcie do krvného obehu.
Uvoľňovací formulár: prášok a tablety len na prípravu dezinfekčných roztokov 0,1% -0,2%.
Otrava chloridom ortuťnatým.
Soli ťažkých kovov, najmä chlorid ortuťnatý (pretože má resorpčný účinok) môžu spôsobiť akútnu otravu. Orálna otrava chloridom ortutnatým spôsobuje pálenie a bolesť pozdĺž pažeráka a žalúdka a kovovú chuť v ústach. Charakterizované medenočerveným sfarbením sliznice úst a hltana, krvácaním a opuchom ďasien, opuchom jazyka a pier, nevoľnosťou, vracaním s prímesou krvi.
Pri resorpčnom účinku sú zaznamenané príznaky poškodenia kardiovaskulárneho, centrálneho nervového systému a močového systému.
Z kardiovaskulárneho systému: búšenie srdca, dýchavičnosť, pokles krvného tlaku.
Z centrálneho nervového systému: depresia vedomia, kŕče.
Z močového systému: toxická nefropatia a akútne zlyhanie obličiek sa môže objaviť v dňoch 2-3.
Urgentná starostlivosť:
1. Jemný výplach žalúdka.
2. Zaveďte do žalúdka mlieko, vaječné bielky a aktívne uhlie. Proteínový pro-
Produkty a adsorbent viažu ortuťové ióny.
3. Antidotová terapia: unitiol (5% roztok IM), tiosíran sodný (30% roztok)
tvorba v/v).
4. Symptomatická liečba:
· na bolesť – narkotické analgetiká;
· pri kolapse – vazokonstriktory;
· pri kŕčoch – antikonvulzíva.
Aromatické zlúčeniny– ide o organické látky z derivátov benzénu. Ľahko prenikajú cez bunkové membrány mikroorganizmov a spôsobujú denaturáciu bielkovín.
Fenol(kyselina karbolová).
Ako dezinfekčný prostriedok sa používa na ošetrenie nábytku, domácich potrieb, posteľnej bielizne, sekrétov pacientov a na ošetrenie chirurgických nástrojov (3%-5%). Používa sa aj na konzerváciu anatomických prípravkov a sér. Fenolový roztok môže spôsobiť podráždenie pokožky a slizníc, ktoré sa časom môže zmeniť na necitlivosť. Fenol sa ľahko vstrebáva sliznicami a pokožkou a môže viesť k ťažkej intoxikácii, ktorá je sprevádzaná stimuláciou centrálneho nervového systému, útlmom dýchania, srdcovej činnosti, znížením telesnej teploty a poškodením parenchýmových orgánov.
Uvoľňovací formulár: Riešenie.
Resorcinol– má antiseptické a keratoplastické účinky. Používa sa na liečbu ekzémov, seborey, plesňových ochorení kože.
Uvoľňovací formulár: vodný a alkoholový roztok 2% -5%, masť 5% -20%, prášok.
Ichthyol– prípravok, ktorý obsahuje aromatické zlúčeniny a síru. Má antiseptické a protizápalové účinky. Používa sa na liečbu ekzémov, lišajníkov, furunkulózy vo forme masti a zápalových ochorení ženských pohlavných orgánov vo forme čapíkov.
Uvoľňovací formulár: masť 10% -20%, čapíky 0,2g.
Balsamico liniment podľa Višnevského.
Má antiseptické a protizápalové účinky. Používa sa na liečbu rán, preležanín, kožných ochorení, furunkulózy.
Uvoľňovací formulár: mazanie.
Alifatické zlúčeniny – sú schopné dehydratovať protoplazmatické proteíny mikrobiálnych buniek, čím spôsobujú koaguláciu proteínov a smrť mikróbov.
Etanol– má antiseptický, dezinfekčný a opaľovací účinok.
Používa sa na ošetrenie operačného poľa, rúk chirurga, okrajov rán, pooperačných stehov, chirurgických nástrojov, šijacieho materiálu. Môže spôsobiť podráždenie pokožky.
Uvoľňovací formulár: Riešenie.
formaldehyd– vo forme vodného roztoku je tzv formalín(obsahuje 36,5-37,5% formaldehydu). Má dezinfekčný a antiseptický účinok. Používa sa na dezinfekciu bielizne, riadu, predmetov starostlivosti o pacienta, lekárskych nástrojov a na ošetrenie rúk s nadmerným potením. Formalín sa používa aj na konzerváciu anatomických prípravkov, vakcín a sér. Môže spôsobiť podráždenie pokožky, vdýchnutie formaldehydu môže spôsobiť slzenie, kašeľ, dýchavičnosť a psychomotorický nepokoj; pri enterálnej otrave sa objavujú bolesti, pálenie v epigastrickej oblasti, za hrudnou kosťou, zvracanie, smäd, poruchy vedomia.
Uvoľňovací formulár: Riešenie.
Farbivá – skupina liekov, ktoré sa používajú ako antiseptiká a sú prakticky netoxické.
Diamantová zelená– najaktívnejšia droga.
Používa sa ako antiseptikum na ošetrenie okrajov rán, odrenín, chirurgického poľa, pooperačných stehov, na liečbu pyodermie, blefaritídy.
Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1-2%, roztok alkoholu 1-2%.
Metylénová modrá– používa sa ako antiseptikum na liečbu popálenín, pyodermie, na ošetrenie okrajov rán, ako vodný roztok používaný pri cystitíde, uretritíde a pri liečbe dutín. Na otravu kyselinou kyanovodíkovou a kyanidom sa intravenózne používa sterilný roztok.
Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1 %, alkoholový roztok 1 %.
Laktát etakridínu– používa sa ako antiseptikum na ošetrovanie rán, umývanie pleurálnej a brušnej dutiny, močového mechúra, na liečbu vriedkov, karbunkov, abscesov, na liečbu zápalových ochorení očí a nosa vo forme kvapiek, na liečbu dermatitídy .
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztokov, mastí, pást, tabliet.
Deriváty nitrofuránu– majú pomerne vysokú antimikrobiálnu aktivitu a sú pre ľudí prakticky netoxické. Môžu byť tiež použité ako chemoterapeutické činidlá.
Furacilin- má antiseptický a dezinfekčný účinok. Používa sa na liečbu hnisavých rán, preležanín, popálenín, na vymývanie rán, dutín, močových ciest, na liečbu zápalových ochorení oka. Alkoholový roztok sa používa na otitis ako ušné kvapky.
Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1:5000 (0,02%), alkoholový roztok 0,2%, masť, prášok, tablety.
Čistiace prostriedky – sú to syntetické zlúčeniny, ktoré sa vyznačujú vysokou povrchovou aktivitou, a preto majú prací a rozpúšťací účinok. Sú schopné roztaviť proteíny a tuky, spôsobiť disociáciu proteínových komplexov a inaktivovať vírusy a toxíny.
Zelené mydlo– tmavohnedá hmota, rozpúšťa sa v 4 dieloch studenej vody alebo alkoholu, 2 diely horúcej vody. Získava sa zmydelnením mastných rastlinných olejov roztokom žieravého draslíka. Podporuje mechanické čistenie pokožky a rôznych predmetov. Má baktericídny účinok, ktorý sa zvyšuje so zvyšujúcou sa teplotou. Zahrnuté v niektorých mastiach (Wilkinsonova).
Zerigel- katiónový detergent. Má antiseptický účinok. Používa sa na prípravu rúk zdravotníckeho personálu na operácie a manipulácie.
Uvoľňovací formulár: viskózna kvapalina v 400 ml fľašiach.
Pozor! S jódovými prípravkami sa nemôžu používať čistiace prostriedky.
|
Chemoterapeutické činidlá sa líšia od antiseptík menšou toxicitou a vyššou selektivitou pôsobenia na mikroorganizmy.
Klasifikácia chemoterapeutík:
ja Antibiotiká: II. Syntetické antibakteriálne
1. β-laktámy terajší agenti:
2. glykopeptidy 1. sulfanylové deriváty
3. aminoglykozidové kyseliny
4. tetracyklíny 2. deriváty nitrofuránu
5. makrolidy 3. 8-hydroxychinolínové deriváty
6. chloramfenikoly 4. deriváty fluorochinolónov
7. antibiotiká rôznych skupín
Pri praktickom používaní chemoterapeutických látok je potrebné dodržiavať niekoľko pravidiel (zásady chemoterapie):
1. Používajte len liek, na ktorý je patogén citlivý.
2. Liečba sa má začať čo najskôr po nástupe ochorenia.
3. Liečba sa začína a pokračuje s optimálnymi dávkami, pričom sa prísne dodržiava interval medzi podaniami.
4. Trvanie liečby musí byť prísne definované.
6. V prípade potreby sa priebeh liečby opakuje.
Antibiotiká– sú to látky mikrobiálneho, živočíšneho a rastlinného pôvodu, ktoré selektívne inhibujú životnú aktivitu mikroorganizmov.
Účinok antibiotík je založený na antibióze.
Antibióza- Toto je fenomén antagonizmu medzi rôznymi typmi mikróbov. Podstatou antibiózy je, že niektoré druhy mikroorganizmov potláčajú životnú aktivitu iných druhov uvoľňovaním špecifických látok do prostredia – antibiotík.
V praktickej medicíne sa používa niekoľko klasifikácií antibiotík, ale dve najznámejšie sú klasifikácia podľa chemickej štruktúry a spektra antimikrobiálneho účinku.
Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry.
ja β-laktámy:
1. Penicilíny: 2. Cefalosporíny: 3. Ostatné β-laktámy:
a) prírodné: a) 1. generácia: a) karbopenémy:
krátke pôsobenie:- cefazolín - meropeném
Benzylpenicilín - cefalexín b) monobaktámy:
sodná soľ b) 2. generácia: - aztreonam
Benzylpenicilín - cefuroxím
draselná soľ - cefaclor
Fenoxymetylpenicilín c) III generácia:
dlhé pôsobenie:- cloforan
Bicilín – 1 – cefixím
Bicilín – 5 g) IV generácia:
b) polosyntetické: - cefepim
Oxacilín - cefpirom
Ampicilín
karbenicilín
Ampioks
II. Glykopeptidy:
vankomycín
teikoplanín
III. Aminoglykozidy:
a) 1. generácia: b) 2. generácia: c) 3. generácia:
Streptomycín - gentamicín - amikacín
Kanamycín - tobramycín
Monomycín - Sizomycín
IV. Tetracyklíny:
Tetracyklín - metacyklín
Oxytetracyklín - doxycyklín
V. Makrolidy:
a) prírodné (1. generácia): b) polosyntetické (2. generácia):
Erytromycín - roxitromycín
Oleandomycín - azitromycín (sumamed)
Macropen
VI. Chloramfenikoly:
Levomecitín
Iruksiol
sintomycín
VII. Antibiotiká rôznych skupín:
a) linkosamidy; b) rifampicíny; c) polymexíny:
Linkomycín - rifampicín - polymexín
klindamycín
Klasifikácia antibiotík podľa spektra antimikrobiálneho účinku:
ja Antibiotiká pôsobiace na grampozitívne baktérie:
1. penicilíny
2. Makrolidy 1. generácie
3. cefalosporíny
II. Antibiotiká pôsobiace na gramnegatívne baktérie:
1. monobaktámy
2. polymexíny
III. Širokospektrálne antibiotiká (Gr.+ a Gr.-):
1. tetracyklíny
2. chloramfenikolov
3. aminoglykozidy
4. makrolidy (1. generácia)
IV. Selektívne antibiotiká:
1. protiplesňové
2. protinádorové
Vlastnosti liečby antibiotikami:
1. Pred začatím podávania akéhokoľvek antibiotika by ste mali vyhodnotiť vlastnosti lieku a vybrať najaktívnejšie, berúc do úvahy spektrum účinku a najmenej toxické liečivo.
2. Biologická aktivita antibiotík sa hodnotí v konvenčných jednotkách, ktoré sú obsiahnuté v 1 ml roztoku alebo 1 mg liečiva.
3. Podľa typu antimikrobiálneho účinku môžu byť antibiotiká bakteriostatické a baktericídne.
4. Antibiotiká často spôsobujú alergické reakcie, preto sa pred podaním lieku odporúča urobiť test citlivosti na tento liek.
5. Antibiotiká často spôsobujú dysbiózu.
6. V určitých prípadoch by sa mali predpisovať kombinácie antibiotík z rôznych skupín, aby sa zvýšila účinnosť liečby a zabránilo sa vzniku rezistencie mikroflóry.
7. Väčšina parenterálnych antibiotík sú injekčné prášky, ktoré sa musia pred podaním zriediť.
Na riedenie antibiotických práškov sa používajú tieto lieky:
a) voda na injekciu
b) 0,9 % roztok chloridu sodného
c) 0,25% -0,5% roztok novokaínu (len na intramuskulárne podanie).
Základné antibiotiká sú antibiotiká, ktoré sú najúčinnejšie proti niektorým infekciám.
Rezervovať antibiotiká– ide o antibiotiká, na ktoré ešte nebola u mikroorganizmov pozorovaná rezistencia (rezistencia).
penicilíny.
Rozsah pôsobenia: koka, bacil záškrtu, bacil antraxu, spirochéty.
Aplikácia: purulentno-septické infekcie (sepsa, flegmón, absces); zápalové ochorenia dýchacieho systému (bronchitída, pneumónia); bolesť hrdla, šarlach, reumatizmus; otitis, sinusitída; meningitída; zápalové ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída).
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, dysbakterióza, kandidomykóza.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM do miechového kanála.
Vlastnosti jednotlivých liekov:
a) benzylpenicilínové soli sú labilné voči kyselinám, sú zničené v žalúdku, a preto sa nepodávajú orálne;
b) fenoxymetylpenicilín – stabilný voči kyselinám, dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu, preto sa používa v tabletách na perorálne podávanie;
c) bicilíny sa podávajú iba intramuskulárne, bicilín-1 - raz týždenne, bicilín-5 - raz za 4 týždne;
d) polosyntetické penicilíny sú odolné voči kyselinám, môžu sa použiť enterálne a intravenózne, intramuskulárne, v miechovom kanáli, v dutine a sú účinné proti kmeňom mikroorganizmov rezistentných na penicilín.
Pozor! Mali by ste vedieť, že mikroorganizmy sú schopné produkovať penicilinázu, enzým, ktorý ničí lieky zo skupiny penicilínov.
Cefalosporíny.
Rozsah pôsobenia: koky, Escherichia coli, difterický bacil, salmonela, Proteus, Pseudomonas aeruginosa.
Aplikácia: zápalové ochorenia dýchacieho systému (pneumónia, zápal pohrudnice, pľúcny absces); meningitída; infekčné a zápalové ochorenia kostí a kĺbov (osteomyelitída, artritída); infekčné a zápalové ochorenia kože a mäkkých tkanív; nemocničná infekcia.
Vedľajší účinok:
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM, roztok IM, IV.
Glykopeptidy.
Rozsah pôsobenia: koky, všetky rezistentné kmene, klostrídie, aktinomycéty.
Aplikácia:ťažké systémové infekcie, ťažké formy infekcie rany, meningitída.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, poruchy funkcie obličiek a pečene, bolesti hlavy, poruchy vedomia.
Uvoľňovací formulár: roztok na intravenóznu injekciu.
Aminoglykozidy.
Rozsah pôsobenia: bacily tuberkulózy, bacily tularémie, bacily moru, Pseudomonas aeruginosa, Brucella, koky.
Aplikácia: liečba a prevencia tuberkulózy; zápalové ochorenia dýchacieho systému (bronchitída, pneumónia, pľúcny absces); liečba tularémie, moru, brucelózy; zápalové ochorenia močového systému (cystitída, uretritída).
Vedľajší účinok: zníženie alebo strata sluchu, dyspeptické poruchy, porucha funkcie obličiek, alergické reakcie.
Uvoľňovací formulár: injekčný roztok i.v., i.m., prášok na injekciu i.v., i.m.
tetracyklíny.
Rozsah pôsobenia: koky, difterický bacil, antraxový bacil, spirochéty, brucella, rickettsia, veľké vírusy, Vibrio cholerae.
Aplikácia: infekčné a zápalové ochorenia močového systému; brucelóza, antrax, cholera; rickettsióza, syfilis.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia, dysbakterióza, kandidomykóza, fotosenzitivita, porucha tvorby zubov a kostného tkaniva u detí.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť do spojovkového vaku, kutánne, prášok na injekciu im.
Makrolidy.
Rozsah pôsobenia: koky, bacil záškrtu, bacil čierneho kašľa, brucella, rickettsia, spirochéty.
Aplikácia: bolesť hrdla, čierny kašeľ, záškrt; ochorenia dýchacích ciest (bronchitída, zápal pľúc); ochorenia gastrointestinálneho traktu (cholecystitída, cholangitída, enterokolitída, kolitída); syfilis, kvapavka.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť do spojovkového vaku, kožne.
Chloramfenikoly.
Rozsah pôsobenia: streptokoky, difterický bacil, týfusový a paratýfový bacil, E. coli, salmonela, rickettsia, spirochéty.
Aplikácia:črevné infekcie, salmonelóza, shigilóza, syfilis.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, dysbakterióza, kandidomykóza, potlačenie hematopoézy, „grey syndróm“ (kolaps) u detí do 6 mesiacov.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM.
Linkosamidy.
Rozsah pôsobenia: koky, bacil záškrtu.
Aplikácia: infekčné a zápalové ochorenia kože; tonzilitída, otitis, sinusitída; osteomyelitídu.
Vedľajší účinok: dysbakterióza, bolesť brucha, hnačka s hlienovým a krvavým výtokom.
Uvoľňovací formulár: kapsuly perorálne, IV roztok, kožná masť.
rifampicíny.
Rozsah pôsobenia: bacil tuberkulózy, streptokoky.
Aplikácia: všetky formy tuberkulózy, choroby dýchacieho systému.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia, potlačenie hematopoézy (leukopénia, trombocytopénia).
Uvoľňovací formulár: kapsuly perorálne, prášok na intramuskulárnu injekciu.
Polymexíny.
Rozsah pôsobenia: salmonela, bacil dyzentérie, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa.
Aplikácia:črevná infekcia, popáleniny, preležaniny, abscesy, flegmóna, sepsa.
Vedľajší účinok: dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť na aplikáciu na kožu, prášok na intravenóznu injekciu.
Syntetické antibakteriálne látky.
Drogy v tejto skupine sú rozdelené do nasledujúcich skupín:
1. deriváty kyseliny sulfanilovej (sulfónamidy)
2. deriváty nitrofuránu
3. 8-hydroxychinolínové deriváty
4. deriváty fluórchinolónu
Moderné sulfónamidové činidlá sú si navzájom podobné v spektre a mechanizme antimikrobiálneho účinku. Citlivé sú na ne strepto-, stafylo-, pneumokoky, gonokoky, meningokoky, črevné, dyzentériové, záškrtové a antraxové bacily, ako aj Vibrio cholerae, Brucella a chlamýdie.
Klasifikácia sulfónamidových liekov:
1. sulfónamidy, absorbované v čreve:
Krátkodobo pôsobiace: streptocid, sulfadimezín, etazol, urosulfán
Stredne pôsobiace: sulfapyridazín, sulfamonometoxín, sulfa-
dimetoxín
Dlhodobo pôsobiace: sulfalén
2. sulfónamidy, ktoré sa nevstrebávajú v čreve: ftalazol, sulgín
3. lokálne pôsobenie: sulfacyl sodný (albucid), streptonitol
4. kombinované sulfónamidy: biseptol, sulfatón
Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Pri rovnakom spektre a mechanizme účinku sa sulfónamidy od seba líšia iba odlišnou absorpciou z gastrointestinálneho traktu.
Sulfónamidy absorbované v čreve, sa inaktivujú a vylučujú z tela rôznou rýchlosťou, čo určuje nerovnaké trvanie ich pôsobenia. Po vstrebaní do krvného obehu prenikajú sulfónamidy do tkanív ľudského tela. Môžu sa použiť na liečbu zápalu pľúc, sepsy, meningitídy, kvapavky, hnisavých infekcií (tonzilitída, furunkulóza, absces, otitis), ako aj na prevenciu a liečbu infekcií rán.
Antibakteriálne chemoterapeutické činidlá sa vyznačujú: 1) selektivitou účinku proti určitým typom patogénov, t.j. majú určité spektrum antimikrobiálneho účinku; 2) nízka toxicita pre ľudí a zvieratá.
Skupiny antibakteriálnych chemoterapeutík: - antibiotiká, - sulfónamidové liečivá, - chinolónové deriváty, - syntetické antibakteriálne látky rôznej chemickej štruktúry, - antisyfiliká, - antituberkulotiká.
Antibiotiká sú produkty mikrobiálneho, živočíšneho alebo rastlinného pôvodu, ktoré môžu potlačiť rast mikroorganizmov alebo spôsobiť ich smrť. - Sú produktmi vitálnej aktivity mikroorganizmov alebo ich polosyntetických analógov. Tieto látky sú syntetizované mikroorganizmami počas procesu antibiózy v dôsledku antagonistických vzťahov medzi nimi.
Účinok antibakteriálnych liečiv na organizmus: Bakteriostatické – pozastavujú životnú činnosť m/org. (Ich rast a rozmnožovanie) Baktericídne - liek má priamy účinok na mikroorganizmy, zastavuje ich životné funkcie. Dosiahnutie baktericídneho účinku je dôležité najmä pri liečbe oslabených pacientov, ako aj v prípadoch ťažkých infekčných ochorení ako je celková otrava krvi (sepsa), endokarditída a pod., kedy organizmus nie je schopný samostatne bojovať s infekciou.
Hlavnými mechanizmami antimikrobiálneho účinku antibiotík sú 1) narušenie syntézy bakteriálnych bunkových stien (penicilíny, cefalosporíny); 2) narušenie permeability cytoplazmatickej membrány 3) narušenie intracelulárnej syntézy proteínov (takto pôsobí chloramfenikol, aminoglykozidy atď.); 4) narušenie syntézy RNA (rifampicín).
Princípy klasifikácie antibiotík: 1. Prijatím: Biosyntetické - z kultivačnej tekutiny, v ktorej sa vyvíja produkujúci organizmus; Polosyntetický - získaný modifikáciou makromolekuly AB získanej biosynteticky; Syntetické - molekula Ab je úplne syntetizovaná.
2. Podľa spektra účinku: Široké spektrum Predominantné pôsobenie (SSD). pôsobiace na G+ pôsobiace na G- m/org. - aminoglykozidy; - chloramfenikol; - cefalosporíny; - tetracyklíny. - biosyntetické - monobaktámy; penicilíny; - polymyxíny. - linkozamíny; - vankomycín.
3. Podľa chemickej štruktúry: β-laktámové AB Penicilíny, cefalosporíny, monobaktámy, karbopenémy. Aminoglykozidy Kanamycín, gentamicín, neomycín. Doxycyklín, tetracyklín. Tetracyklíny Makrolidy Erytromycín, azitromycín, klaritromycín. Linkosamíny Linkomycín. Polyény Nystatín, amfotericín B. Glykopeptidy Vankomycín.
Počas užívania antibiotík na ne vzniká rezistencia, na niektoré (Steptomycín, erytromycín, linkomycín, rifampicín) pomerne rýchlo. Iným (penicilíny, cefalosporíny, tetracyklíny, aminoglykozidy) pomalšie. Rezervné antibiotiká sú v jednej alebo viacerých vlastnostiach horšie ako hlavné antibiotiká (majú menšiu aktivitu alebo výraznejšie vedľajšie účinky, väčšiu toxicitu alebo rýchly vývoj rezistencie mikroorganizmov voči nim). Preto sa predpisujú iba vtedy, ak sú mikroorganizmy rezistentné na hlavné antibiotiká alebo ak neznášajú tieto antibiotiká.
Zásady racionálnej farmakoterapie antimikrobiálnymi liekmi: AB by sa mali predpisovať v súlade s citlivosťou patogénov na ne; Liečba by sa mala začať čo najskôr; Lieky sa musia predpisovať v maximálnych dávkach bez uvedenia m/org. prispôsobiť sa. Predpísaný priebeh liečby musí byť dokončený.
Charakteristika skupiny: Biosyntetické Polosyntetické - aktívne hlavne proti G+ m/org - najmenej toxické - kyslé nestabilné - ničené beta-laktamázami - hromadia sa v pečeni, obličkách, pľúcach, tenkom čreve - zle prenikajú do BBB (lepšie pri meningitíde ) - v druhej polovici tehotenstva neprenikajú placentárnou bariérou - vylučujú sa močom, čiastočne žlčou - užívajú sa (enterálne) hodinu pred alebo 1-2 hodiny po jedle - predpisujú sa pri sepse, abscesoch, peritonitíde, erysipele, plynatej gangréne , kvapavka, SYFILÍS, meningitída - pomerne široké spektrum účinku - odolná voči kyselinám - užíva sa hodinu pred alebo hodinu po jedle - dobre sa vstrebáva z čreva - odolná voči pôsobeniu beta-laktamáz (okrem ampicilínu a amoxicilínu) - β -inhibítory laktamázy sú súčasťou množstva kombinovaných liekov (augmentin (amoxicilín + kyselina klavulanová) - ampiox - užíva sa každých 8 hodín - predpisuje sa pri bakteriálnych infekciách horných dýchacích ciest, zápaloch stredného ucha, infekčných ochoreniach tráviaceho traktu, príležitostne aj pri urologické infekcie
Vedľajšie účinky: Alergické reakcie, superinfekcia, dyspepsia. Pri použití bicilínov sa môžu vytvárať lokálne infiltráty. Veľké dávky penicilínov môžu spôsobiť záchvaty. Alergické reakcie na penicilín sa najčastejšie vyvíjajú u ľudí, ktorí sú v dlhodobom kontakte s penicilínom (zdravotnícky personál), zaznamenáva sa aj reakcia na novokaín, ktorý sa často podáva spolu s penicilínom.
Charakteristika skupiny: Podobne ako penicilíny obsahujú vo svojej štruktúre beta-laktámový kruh. Cefalosporíny majú baktericídny účinok, ktorý je spojený s ich inhibičným účinkom na tvorbu bunkovej steny. -rezistentné voči penicilináze (ale zničené beta-laktamázou); -relatívne netoxický (1. generácia – nefrotoxický); - 3. generácia lepšie preniká do tkanív a cez BBB.
Cefalosporíny 1. generácie - Cefazolin - Cefalotín - Cefalexín 2. generácia - Cefuroxím - Cefamandol - Cefoxitín - Cefuroxím - Cefaclor 3. generácia - Cefatoxím - Ceftriaxon - Cefoperazón - Cefixim 4. generácia - Cefepime Gripim (Cefepime Co Gr alimic + corobial aktivita) aeróby a anaeróby Gr+ koky Enterobacter Pseudomonas aeruginosa
Použitie: - choroby dýchacích ciest; - prevencia pooperačných komplikácií; - gastrointestinálne ochorenia; - bakteriálna meningitída; - choroby kostí a kĺbov; - ochorenia močového systému; - liečba závažných nemocničných infekcií; - intenzívna starostlivosť o novorodencov. Vedľajšie účinky: - alergické reakcie; - bolesť v mieste vpichu (je lepšie riediť novokaínom); - pri perorálnom podaní – dyspepsia, pri intravenóznom podaní existuje riziko vzniku flebitídy; - vo veľkých dávkach hepato-, neuro- a hematotoxicita.
Karbapenémy 1. generácia Impinem Tienam Primaxin 2. generácia Meropenem Group Charakteristika: - Ultra široké spektrum účinku (aeróbne a anaeróbne, Gr+ a Gr- m/org). Narúšajú syntézu mikrobiálnej steny. - dobre a rýchlo preniknúť do bunky; - postantibiotický účinok (schopnosť zlúčeniny pokračovať v baktericídnom účinku na mikróby aj po odstránení z prostredia) 7-10 hodín; - rezerva AB na liečbu nemocničných infekcií.
Indikácie na použitie: Rezervné antibiotiká, lieky na empirickú liečbu ťažkých infekčných ochorení. Vedľajšie účinky: - alergické reakcie; - bolesť v mieste vpichu, tromboflebitída; - superinfekcia; - moč môže sfarbiť do ružova. Nekompatibilné: s aminoglykozidmi a heparínom.
Monobaktámy Aztreonam -Úzke spektrum účinku (Gr-baktérie, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Pôsobí baktericídne. Podáva sa parenterálne, dobre preniká do telesných tkanív, pomaly vzniká rezistencia a vylučuje sa obličkami. Aplikácia: v kombinácii s inými antibiotikami pri sepse, zápale pobrušnice, ťažkých infekciách močového systému, mäkkých tkanív, kože, bronchopulmonálnych infekciách. Vedľajšie účinky: Alergické reakcie, bolesť hlavy, hepatotoxicita, dyspepsia, superinfekcie.
Makrolidy. 1. generácia - Erytromycín - Oleandomycín 2. generácia - Spiramycín - Roxitromycín - Josamycín - Klaritromycín 3. generácia - Azitromycín
Antimikrobiálna aktivita: Gr+ koky, streptokoky, stafylokoky, korynebaktérie, mykoplazmy, chlamýdie, Helicobacter - baktericídny účinok. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridia, Treponema – bakteriostatický účinok. Mechanizmus účinku: inhibuje syntézu proteínov na úrovni ribozómov. Schopný akumulovať sa v makrofágoch s následným uvoľnením v mieste infekcie pod vplyvom baktérií. Charakteristika skupiny: - užíva sa bez ohľadu na príjem potravy (okrem erytromycínu), je lepšie zmyť Borjomi; - priebeh liečby nie je dlhší ako 7 dní (rezistencia sa vyvíja rýchlo); - Rezistencia na makrolidy sa vzťahuje na všetky lieky tejto skupiny, ako aj na penicilíny a linkozamidy; - Klaritromycín sa neužíva počas tehotenstva, celá skupina sa neužíva počas dojčenia.
Vedľajšie účinky: Nevoľnosť, vracanie, kardiotoxicita, reverzibilná strata sluchu (vysoké dávky erytromycínu), hepatotoxicita (vysoké dávky). Indikácie na použitie: - Choroby horných dýchacích ciest (s intoleranciou na penicilíny); - YABZh a 12 -s. črevá - Čierny kašeľ, záškrt; - Chlamýdiová konjunktivitída (čipová masť); - Pneumónia (vrátane chlamýdií) - primárny syfilis a kvapavka; - urogenitálne infekcie. Inkompatibility: - Antacidá, etanol a potraviny – spomaľujú vstrebávanie; - Antihistaminiká – hepatotoxicita, arytmie; - Vitamíny B a C, heparín - zrazenina v jednej injekčnej striekačke. - Chloramfenikol – antagonisty.
Aminoglykozidy 1. generácie 2. generácie - Streptomycín - Gentamicín - Neomycín - Kanamycín 3. generácie - Tobramycín - Amikacín - Sizomycín 4. generácie - Isepamycín ešte nebol v Rusku zaregistrovaný
Antimikrobiálna aktivita: SSD, neovplyvňuje anaeróby. Mechanizmus účinku: Inhibítory syntézy bielkovín (poradie striedania AK je narušené, chybné AK tvoria defektné molekuly bielkovín, ktoré narúšajú život bakteriálnej bunky), pôsobia baktericídne. Charakteristika skupiny: - vysoké koncentrácie AB sa vytvárajú v tkanive pečene, obličiek, kostrového svalstva, liečivá sa hromadia a sú detekované ešte dlho po ukončení podávania; - nevstrebávajú sa do gastrointestinálneho traktu (len parenterálne), neprenikajú do centrálneho nervového systému a očného tkaniva. - preniknúť do placenty; - vylučuje sa obličkami.
Indikácie na použitie: - Nemocničná infekcia, sepsa; - Pooperačné hnisavé komplikácie; - Infikované popáleniny; - artritída; - po operáciách kostí a kĺbov; - pyelonefritída; - Tuberkulóza; - na očné infekcie; - Liek voľby pri alergiách na beta-laktámové AB. Vedľajšie účinky: Ototoxicita, nefrotoxicita, neurotoxicita. Inkompatibility: - Vitamíny B, C, heparín, chlorid draselný, penicilín, cefalosporíny, erytromycín farmakologická inkompatibilita; - Anestetiká, svalové relaxanciá, síran horečnatý, anestetiká - zvyšujú neurotoxicitu (neuromuskulárna blokáda).
Antimikrobiálna aktivita: Gr+ mikroorganizmy (streptokoky, stafylokoky), Gr- mikroorganizmy (Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), niektoré prvoky. Doxycyklín má vyššiu antimikrobiálnu aktivitu. Mechanizmus účinku: Potlačenie syntézy bielkovín v bakteriálnej bunke – bakteriostatický účinok. Charakteristika skupiny: Dobre distribuovaný v tkanivách a tekutinách. Doxycyklín má vyššiu lipofilitu, a teda vyššiu biologickú dostupnosť.
Indikácie: - OI (mor, tularémia, brucelóza, antrax, cholera); - Gynekologické infekcie a pohlavne prenosné choroby; - flegmóna, abscesy, mastitída, akné, trofické vredy; - Črevné infekcie, cestovateľská hnačka; - Ochorenia oka: konjunktivitída, blefaritída atď. Nežiaduce účinky: - inhibícia krvných buniek; - porucha spermatogenézy; - narúša delenie črevných buniek (dyspepsia, erózia, vredy); - fotosenzitivita; - hepatotoxicita; - teratogénny účinok na plod; - porušenie vývoja kostí a zubov; - superinfekcia. Na jej prevenciu je vhodné kombinovať ju s nystatínom. Interakcia: - Súčasný príjem s jedlom, mliekom, džúsmi, SG – znižuje vstrebávanie tetracyklínov; - Tetracyklíny zvyšujú účinok: antikoagulancií, antidiabetík, myorelaxancií; - Znížiť účinok perorálnych kontraceptív; - Súbežné podávanie s chloramfenikolom zvyšuje hepatotoxicitu.
Chloramfenikol – získava sa synteticky, svojimi vlastnosťami je podobný tetracyklínom. Používa sa na liečbu akútnych respiračných infekcií, najmä črevných (týfus, paratýfus a pod.). Dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu, ale je veľmi toxický (leukopénia, alergie, duševné poruchy, hepatotoxicita). ABSOLÚTNE KONTRAINDIKOVANÉ pre deti do jedného roka. Relatívne bezpečný pri lokálnej aplikácii (masti, očné kvapky).
Linkosamidy. Do tejto skupiny patria Linkomycín a Clindomycín, ktoré majú bakteriostatický účinok (narúšajú syntézu bielkovín). Aktívne proti streptokokom, stafylokokom a anaeróbom. Používa sa perorálne a parenterálne pri ochoreniach brušnej dutiny, zápaloch pľúc a pod. Nežiaduce účinky: alergie, pseudomembranózna kolitída (klostridia). Kontraindikované pri ťažkých poruchách pečene a obličiek, v tehotenstve.
Chinolóny a fluorochinolóny. Chinolony Kyselina nalidixová Fluorochinolóny (včasné) Lomefloxacín Norfloxacín Ciprofloxacín Fluorochinolóny (nové) Levofloxacín Moxifloxacín Antimikrobiálna aktivita: Prevládajúci účinok na Gr- baktérie, na Gr+ baktérie je účinok menej výrazný. Moxifloxacín má najširšie spektrum účinku, vrátane anaeróbov. Mechanizmus účinku: Narúšajú proces syntézy DNA a delenia buniek. Bakteristatické pôsobenie.
Charakteristika skupiny: Chinolóny slabo prenikajú do orgánov a tkanív a používajú sa na liečbu ochorení urogenitálneho traktu spôsobených Gr-m/org. Odpor sa vyvíja rýchlo. Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie. Fluorochinolóny Vysoká biologická dostupnosť, BDS; Odpor sa vyvíja pomaly; Dobre preniká do gastrointestinálneho traktu, genitourinárneho a dýchacieho systému; Chondrotoxický, preto je kontraindikovaný do 18 rokov, počas tehotenstva a laktácie. Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, nevoľnosť, hnačka. Zriedkavo fotosenzitivita, o. psychóza, vyrážka. Nežiaduce kombinácie: Warfarín, kofeín, tetracyklín, chloramfenikol, laxatíva s obsahom horčíka.
Sulfónamidy SA SA stredne krátkodobý účinok a účinok (predpisujú sa 4-6-krát (predpisujú sa 2-krát denne) Streptotsid Sulfazin Sulfacyl sodný Etazol Norsulfazol Urosulfan SA dlhodobý účinok SA (predpisujú sa mimoriadne dlhodobé účinky 1-krát denne) pôsobenie (1 krát týždenne) Sulfapyridazín Sulfalén Sulfadimetoxín
Antimikrobiálna aktivita: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (pôvodcovia kvapavky a meningitídy), Salmonella, stafylokoky a streptokoky, Vibrio cholerae. Indikácie: Bakteriálne a protozoálne infekcie, infekcie žlčníka, akútne bakteriálne a črevné infekcie (ftalazol - slabo sa vstrebáva z čriev, pôsobí v lúmene), hnisavé bakteriálne infekcie slizníc a kože. Sulfasalazín - reumatoidná artritída. Kontraindikácie: - ochorenia krvotvorného systému (najmä u detí prvého roku života), . - zhoršená funkcia pečene a obličiek, - ochorenia štítnej žľazy, - tehotenstvo a dojčenie, deti do 3 mesiacov; - precitlivenosť. Aby sa zabránilo rozvoju kryštalúrie, odporúča sa užívať zásaditý nápoj.
Kombinovaný SA (Biseptol) Kotrimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim] (Co-trimoxazol) pôsobí na princípe dvojitého cieľa - SA narúša syntézu kyseliny dihydrofolovej, diaminopyrimidíny narušujú syntézu kyseliny tetrahydrolistovej. Rýchlejšie sa vstrebávajú do gastrointestinálneho traktu a aktívne prenikajú do orgánov a tkanív. Indikácie: Bakteriálne infekcie močových, dýchacích ciest a o. črevné infekcie, protozoálne infekcie (toxoplazmóza, tropická malária odolná voči liekom), alternatívne lieky na liečbu urogenitálnych infekcií. Interakcia (všetky sulfónamidy): - novokaín, anestezín, kyselina listová – antagonisty SA; - NSAID, nepriame antikoagulanciá, antidiabetiká (syntetické) – kompetícia o väzbu na plazmatické bielkoviny. - OK obsahujúce estrogén – znížený antikoncepčný účinok.
Nitrofurány Furacilín (Nitrofural), furadonín, furazolidón. Antimikrobiálna aktivita: Gr+, Gr- baktérie, niektoré prvoky. Mechanizmus účinku: narušiť proces bunkového dýchania baktérií, inhibovať syntézu DNA v mikrobiálnej bunke. Indikácie: - infekcie močových ciest; - črevné infekcie bakteriálnej etiológie; - giardiáza, črevná amebiáza; - lokálna hnisavá infekcia: infikované rany, konjunktivitída, zápal stredného ucha; - prevencia infekcií pri operáciách na močových cestách, katetrizácii, cytoskopii. Kontraindikácie: Precitlivenosť, zlyhanie pečene a obličiek, deti v prvom mesiaci života. Nežiaduce kombinácie: Alkohol + furazolidóndisulfiramová reakcia: - produkty s obsahom tyramínu (syr, čokoláda, banány, pivo, údeniny, káva, červené víno) + nitrofurány = hypertenzná kríza.
Nitroimidazoly Metronidazol, ornidazol, tinidazol. Antimikrobiálna aktivita: Gr+ a Gran- anaeróby, spóry tvoriace a netvoriace spóry, bakteroidy, klostrídie (účinkom porovnateľné s klindamycínom, mierne horšie ako karbapenémy a nové fluorochinolóny), Helicobacter, prvoky (Trichomonas, Giardia, Leishmania). Majú baktericídny účinok – prenikajú do bunky a menia sa na metabolity, ktoré ničia nukleové kyseliny).
Charakteristika skupiny: Biologická dostupnosť 80 -100% - príjem potravy neovplyvňuje absorpciu; - dobre prenikajú do telesných tekutín a tkanív; - vytvárať vysoké koncentrácie v mozgovom tkanive; - dobre sa vstrebáva do krvného obehu pri rektálnom podaní, zle pri vonkajšej aplikácii; - biotransformácia v pečeni; - sa pomaly vylučujú z tela (u novorodencov takmer dva dni) obličkami. Indikácie: -Anaeróbne infekcie rôznej lokalizácie; - chirurgické infekcie; - ochorenia spôsobené prvokmi (urogenitálna trichomoniáza, amébiáza, giardiáza, kožná leishmanióza); - YABZH; - prevencia infekcií po operáciách brušnej dutiny, panvovej oblasti, kolonorektálnej oblasti, ústnej dutiny. Kontraindikácie: - precitlivenosť; - Prvý trimester tehotenstva, v druhom a treťom – zo zdravotných dôvodov dojčenie; - dysfunkcia pečene (najmä u starších ľudí). Interakcia: S alkoholom – reakcia podobná disulfiramu.
Antiprotosálne lieky 1. Lieky používané na prevenciu a liečbu malárie khingamínu primaquine chlóridín chinín sulfonamidy a sulfóny mefloquínu 2. Lieky používané pri liečbe amébiázovej metronidázolu khingamínu hydrochloridu tetratickínu kvíľový . Prostriedky používané pri liečbe trichomoniázy Metronidazol Tinidazol Trichomonacid Furazolidon 5. Liečivá používané pri liečbe toxoplazmózy Chloridín Sulfadimezín 6. Liečivá používané pri liečbe balantidiázy tetracyklíny Monomycín Quiniofón 7. Lieky používané pri liečbe Solyleusurátu Solyleishum
Lieky na liečbu tuberkulózy Lieky prvej línie (hlavný) Izoniazid Rifampicín Streptomycín Etambutol Lieky druhej línie (rezerva) Amikacín Kanamycín Ofloxacín Lomefloxacín Cykloserín Prothionamid Indikácie: Tuberkulóza - liekovo rezistentná tuberkulóza - intolerancia na hlavné lieky
Antimikrobiálna aktivita: - prevládajúci účinok na Mycobacterium tuberculosis (izoniazid, rifampicín, etambutol); - Mycobacterium lepra (protionamid); - SSD (aminoglykozidy, rifampicíny, fluorochinolóny). Charakteristika skupiny: - dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu (okrem aminoglykozidov); - dobre prenikajú do tkanív a telesných tekutín; - metabolizmus hlavne v pečeni; - vylučovanie hlavne močom. Kontraindikácie: precitlivenosť, ochorenia centrálneho nervového systému (izoniazid, cykloserín); - YABZH (Protionamid); - Zápal zrakového nervu (aminoglykozidy); - tehotenstvo; - Laktácia (rifampicín, fluorochinolóny); - Vek detí (fluorochinolóny).
Lieky na liečbu plesňových infekcií Antimykotiká sú rôzne chemické zlúčeniny, ktoré majú špecifickú aktivitu proti mikroskopickým hubám. Na systémové použitie Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, používa sa intravenózne alebo perorálne Na lokálne použitie Zle sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, používa sa zvonka alebo vnútorne POLYÉNY: prírodné antimykotiká na liečbu povrchových a ťažkých mykóz (Amfotericín B – systémové a lokálne použitie; Natamycín - lokálne použitie; Nystatín - systémové a lokálne použitie; Levorin - lokálne použitie Väčšina patogénov mykóz (Candida spp., Aspergillus spp.) je citlivá na AMPHOTERICIN B. Mechanizmus účinku: Fungistatický a fungicídny účinok (interakcia s bunkovou membránou, bunky húb začnú strácať vo vode rozpustné zlúčeniny a bunka odumiera. Prakticky nie absorbuje sa pri perorálnom podaní a pri lokálnej aplikácii Nežiaduce účinky Účinky: nefrotoxicita, hepatotoxicita, srdcová dysfunkcia.
AZOLY 1 deriváty imidazolu Na lokálne použitie: - Klotrimazol - Izokonazol - Bifonazol Na lokálne a systémové použitie: - Mikonazol - Ketokonazol (iba perorálne) 2 deriváty triazolu - Flukonazol - Intrakonazol Indikácie na použitie: Flukonazol Kandidóza, dermatomykóza Dermatomykóza, prevencia ind. , kandidóza, aspergilóza, kryptokokóza Ketokonazol Povrchová kandidóza, dermatomykóza Azoly na lokálne použitie Povrchová kandidóza, dermatomykóza. Neúčinné proti onychomykóze.
Antihelmintiká Helminty žijú: a) v lúmene čreva; b) extraintestinálne (v pečeni, žlčníku, pľúcach, krvných cievach). Delia sa na: 1) Nematódy (škrkavky); 2) Cestódy (ploché červy); 3) Trematódy (motolice). 2/3 svetovej populácie sú infikované helmintmi. Spôsobujú chronickú intoxikáciu tela, anémiu, dysfunkciu centrálneho nervového systému a iných orgánov. Môže spôsobiť akútnu črevnú obštrukciu.
Liečba črevných helmintiáz Nematódy (škrkavky, škrkavky, bičíkovce, hákovky) Piperazín adipát – paralyzuje nervovosvalový aparát červov, laxatívny účinok. Nízko toxický. Kontraindikácie: ochorenia centrálneho nervového systému, zlyhanie obličiek Levamisol - narúša bioenergetické procesy helmintov, reguluje bunkové mechanizmy imunitného systému - zvyšuje celkovú odolnosť organizmu. Mebendazol inhibuje absorpciu glukózy u helmintov a inhibuje tvorbu ATP. Pyrantel má široké spektrum antihelmintického účinku, je dobre tolerovaný a je kontraindikovaný počas tehotenstva. Cestodózy (široká pásomnica, ozbrojená a neozbrojená pásomnica) Phenasal – vyžaduje špeciálnu diétu a slané preháňadlá. Spôsobuje svalovú paralýzu u pásomníc. Menej toxický ako extrakt zo samčej paprade. Praziquantel je účinný liek na trematodiázu a schistosomiázu.
Antivírusové látky. Vírusové prípravky obsahujúce DNA. (Opar, kožné lišajníky Acyclovir, Valaciklovir a sliznice, kiahne, hepatitída atď.) Ganciklovir, Idosukridin, Foscarnet a iné RNA obsahujúce (chrípka, Midantan, Remantadín, Arbidol, bronchopneumónia, adenovírusové oxolinové infekcie a iné infekcie) HIV, AIDS) zidovudín, saquinavir, ritonavir. (inhibujú rozvoj ochorenia, ale neposkytujú úplné vyliečenie) Pri všetkých vírusových ochoreniach sú indikované interferóny - biologicky aktívne látky produkované bunkami nášho tela. Zvyšujú odolnosť buniek voči vírusom a majú protinádorovú a imunomodulačnú aktivitu. U väčšiny antivírusových liekov prevažuje preventívny účinok nad terapeutickým.
Zlatý klinec:1) liečivá, ktoré narúšajú metabolizmus kyseliny listovej, 2) fluorochinolóny, 3) deriváty nitroimidazolu, 4) deriváty 8-aminochinolínov; 5) nitrofurány; 6) deriváty chinoxalínu; 7) oxazolidinóny.
V roku 1939 dostal G. Domagk (Nemecko) Nobelovu cenu za objav antibakteriálneho účinku prontosilu (červený streptocid).
Sulfónamidyštruktúrou podobná kyseline para-aminobenzoovej (PABA), ktorá je súčasťou kyseliny listovej (kyselina pteridín-PABA-glutámová). Pridanie pteridínu k PABA a tvorba dihydropteridínu sa vyskytuje pod vplyvom dihydropteroátsyntázy. Afinita sulfónamidov k dihydropteroátsyntáze je výrazne vyššia ako afinita PABA. Preto sulfónamidy vytláčajú PABA zo spojenia s pteridínom, inhibujú dihydropteroátsyntázu a tým narúšajú syntézu kyseliny listovej a dihydrofolovej (obr. 66).
Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok. Účinné proti streptokokom, pneumokokom, Haemophilus influenzae, chlamýdiám, nokardii.
V menšej miere sú na sulfónamidy citlivé gonokoky, meningokoky, Escherichia coli, Brucella a Vibrio cholerae. Mnohé kmene Shigella a stafylokokov sú rezistentné. Sulfónamidy majú inhibičný účinok na maláriu Toxoplasma a Plasmodium .Použiť sulfónamidy na toxoplazmózu, nokardiózu, konjunktivitídu spôsobenú mikroorganizmami citlivými na sulfónamidy; menej často pri akútnych infekciách dýchacích a močových ciest, čriev.
Sulfadiazín (sulfazín), sulfaetidol (etazol), sulfadimdin (sulfadimezín) sa predpisujú perorálne 4-6 krát denne, sulfadimetoxín - raz denne, sulfalén - raz týždenne.
Sulfacetamid sodný (sulfacyl sodný) sa používa v roztoku vo forme očných kvapiek na konjunktivitídu a blefaritídu 4-6 krát denne.
Sulfakarbamid (urosulfán) sa z veľkej časti vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Predpísané perorálne na akútne infekcie močových ciest 3-4 krát denne.
Ftalylsulfatiazol (ftalazol) a sulfaguanidín (sulgín) sa zle absorbujú z gastrointestinálneho traktu. Predpísané perorálne na črevné infekcie 4-6 krát denne.
Strieborná soľ sulfadiazínu sa používa vo forme masti (sul-fargin) na liečbu infikovaných popálenín a rán.
Vedľajšie účinky sulfónamidov: nevoľnosť, vracanie, hnačka, kryštalúria, poruchy krvného systému, funkcie pečene, periférna neuritída, reakcie z precitlivenosti (hypertermia, žihľavka, bolesti kĺbov, Stevensov-Johnsonov syndróm).
Antituberkulotiká, klasifikácia, výhody a nevýhody jednotlivých liekov, indikácie na použitie, nežiaduce účinky a ich prevencia. Taktika užívania liekov proti tuberkulóze.
Existujú lieky proti tuberkulóze prvej a druhej línie.
Medzi lieky proti tuberkulóze prvej línie patria izoniazid, rifampín a etambutol. Používajú sa v kombinácii po dlhú dobu. To zvyšuje účinnosť liečby a zabraňuje vzniku rezistentných foriem Mycobacterium tuberculosis.
Pri nedostatočnej účinnosti liekov prvej línie sa dodatočne predpisujú lieky proti tuberkulóze druhej línie - pyrazínamid, streptomycín, cykloserín, tiacetazón, lomefloxacín atď.
izoniazid - syntetická zlúčenina; Hydrazid kyseliny izonikotínovej (GINK; ftivazid, metazid patria do rovnakej skupiny).
Pôsobí selektívne na Mycobacterium tuberculosis (narúša syntézu mykolových kyselín v bunkovej stene). Má baktericídny účinok na deliace sa mykobaktérie a bakteriostatický účinok na pokojové mykobaktérie.
Účinné proti mykobaktériám, ktoré sa nachádzajú nielen extracelulárne, ale aj vo vnútri buniek (napríklad v makrofágoch), ako aj v kazeóznych ložiskách. Liečivo sa predpisuje perorálne alebo intramuskulárne.
Vedľajšie účinky izoniazidu: periférna neuritída (narúša metabolizmus pyridoxínu), optická neuritída, nespavosť, agitovanosť, psychotické reakcie, dysfunkcia pečene, reakcie z precitlivenosti.
rifampicín -širokospektrálne antibiotikum. Má baktericídny účinok na Mycobacterium tuberculosis, narúša syntézu RNA. Účinné proti intracelulárnym formám baktérií a mykobaktérií v kazeóznych léziách. Liek sa predpisuje perorálne alebo intravenózne.
Rezistencia mykobaktérií na rifampicín sa rýchlo rozvíja. Preto sa liek predpisuje iba v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze.
Vedľajšie účinky rifampicínu: nevoľnosť, závraty, ataxia, dysfunkcia pečene, alergické reakcie, červenohnedé sfarbenie slín, potu a moču. Rifampicín je induktor mikrozomálnych pečeňových enzýmov, preto, ak sa súčasne predpisujú iné lieky, účinnosť týchto liekov sa môže znížiť.
etambutol- syntetický liek proti tuberkulóze. Má tuberkulostatický účinok. Rezistencia mykobaktérií na etambutol sa vyvíja pomaly. Liek sa predpisuje perorálne.
Vedľajšie účinky: nevoľnosť, bolesť hlavy, zápal zrakového nervu (zhoršené farebné videnie), artralgia, kožné vyrážky.
Liečba tuberkulózy sa uskutočňuje v kurzoch počas 6 alebo 8 mesiacov. V prvých 2 mesiacoch sa spolu predpisujú izoniazid, rifampicín a pyrazínamid; ak je to potrebné, pridajte streptomycín alebo etambutol. Následne sa pokračuje s izoniazidom a rifampicínom.
Klasifikácia antimikrobiálnych látok:
ja Dezinfekčné prostriedky (na ničenie mikroorganizmov v životnom prostredí)
II. Antiseptiká (na boj proti mikroorganizmom umiestneným na povrchu kože a slizníc)
III. (na boj proti mikroorganizmom nachádzajúcim sa vo vnútornom prostredí tela).
ja Dezinfekčné prostriedky používa sa na ničenie mikroorganizmov vo vonkajšom prostredí. Patria sem lieky, najmä denaturujúce bielkoviny, pôsobiace bez rozdielu na bunky makro- a mikroorganizmov, a preto vysoko toxické pre ľudí.
II. Antiseptiká určené na boj proti mikroorganizmom umiestneným na povrchu kože a slizníc. Používajú sa zvonka. Ide o veľkú skupinu liekov s rôznym mechanizmom antimikrobiálneho účinku. Ako antiseptiká sa môžu použiť aj lieky z iných skupín, ktoré majú antimikrobiálne vlastnosti: antibiotiká, sulfónamidy, hydroxychinolíny, nitrofurány a niektoré organické kyseliny.
Antiseptiká A dezinfekčné prostriedky v závislosti od koncentrácie činidlá poskytujú bakteriostatický alebo baktericídny účinok. Baktericídny účinok je spojený so všeobecným deštruktívnym účinkom látok na bunku a predovšetkým s inhibíciou aktivity mikrobiálnych dehydráz. Pri bakteriostatickom účinku sú ovplyvnené procesy vedúce k množeniu mikroorganizmov. Tento účinok môže byť výsledkom prerušenia reťazca sekvenčných udalostí: DNA-RNA-ribozómy-proteín. Rovnaké lieky, v závislosti od koncentrácie, sa môžu použiť ako dezinfekčné prostriedky aj ako antiseptiká.
Klasifikácia antiseptík a dezinfekčných prostriedkov:
1. Halogény a zlúčeniny obsahujúce halogén (chlóramín, pantocid, jodoform, jodinol). Chlór tvorí vo vode kyselinu chlórnu, ktorá ľahko preniká do mikrobiálnej bunky a paralyzuje enzýmy. Chloramín sa používa na ošetrenie rúk. Jód a prípravky z neho sa používajú na ošetrenie rán, dezinfekciu kože a ako protiplesňové činidlo.
2. Oxidačné činidlá (roztok peroxidu vodíka, manganistan draselný). Zničte všetku organickú hmotu. Peroxid vodíka môže spôsobiť samovoľnú oxidačnú reťazovú reakciu uvoľnením atómového kyslíka. Molekulárny kyslík čistí ranu mechanicky.
3. Kyseliny a zásady (kyselina salicylová, kyselina boritá). Majú lokálny dráždivý a kauterizujúci účinok.
4. Aldehydy (roztok formaldehydu, hexametyléntetramín). Interagujú s aminoskupinami bielkovín a narúšajú ich funkciu vo všetkých enzýmoch.
5. Alkoholy (etanol).
6. Soli ťažkých kovov (oxid ortuťový, protargol, collargol, síran zinočnatý, olovnatá omietka).
V závislosti od koncentrácie a vlastností katiónu majú lokálny adstringentný, dráždivý a kauterizujúci účinok. Antimikrobiálny účinok zlúčenín ťažkých kovov závisí od ich inhibície enzýmov obsahujúcich sulfhydrylové skupiny, ako aj od tvorby albuminátov s proteínmi. Adstringentný účinok na tkanivo závisí od tvorby albuminátov na povrchu tkanív a vyskytuje sa pri použití malých koncentrácií. Dráždivé pôsobenie je spojené s hlbokým prenikaním látok do medzibunkových priestorov až po koniec zmyslových nervov. Kauterizačný účinok je spôsobený vysokými koncentráciami látok a je dôsledkom bunkovej smrti.
7. Fenoly (fenol, rezorcinol, vagotil). Fenol sa používa na dezinfekciu nástrojov, bielizne a nemocničných potrieb.
8. Farbivá (metylénová modrá, brilantná zelená, laktát etakridínu). Kombináciou s proteínom alebo mukopolysacharidmi bakteriálnej bunky vedú k rozvoju bakteriostatického účinku a vo vyšších koncentráciách - baktericídneho účinku.
9. Čistiace prostriedky (zelené mydlo). Majú emulgačné a penivé vlastnosti, preto sú široko používané ako detergenty.
10. Dechty, živice, ropné produkty, minerálne oleje, syntetické balzamy, prípravky obsahujúce síru (brezový decht, ichtyol, tuhý parafín, cigerol). Majú slabý antiseptický a protizápalový účinok. Brezový decht má dezinfekčný, insekticídny a lokálne dráždivý účinok.
III. Chemoterapeutické lieky
1. Antibiotiká
2. Syntetické antimikrobiálne látky
a) sulfónamidy
b) nitrofurány
c) 8-hydroxychinolínové deriváty
d) deriváty naftyridínu. chinolóny. Fluorochinolóny
e) deriváty chinoxalínu.
f) deriváty nitroimidazolu.
Asi 1/3 všetkých hospitalizovaných pacientov dostáva antibiotiká a podľa niektorých autorov je polovica z nich liečená nedostatočne.
Princípy chemoterapie:
1. V prvom rade je potrebné rozhodnúť o potrebe chemoterapie. Liečba je spravidla potrebná pri akútnych infekciách, pri chronických infekciách však nie je potrebná (napríklad chronický absces alebo osteomyelitída ťažko reagujú na chemoterapiu, hoci pri chirurgickom zákroku je ich krytie dôležité). Dokonca aj pri niektorých akútnych infekciách, ako je gastroenteritída, je niekedy vhodnejšie liečiť len symptomaticky.
2. Diagnóza musí byť stanovená čo najpresnejšie, čo pomáha určiť zdroj infekcie a pôvodcu. Pred začatím antibakteriálnej liečby je potrebné, ak je to možné, vykonať bakteriologickú štúdiu.
Pri identifikácii pôvodcu infekčného ochorenia a jeho citlivosti na antibiotiká je vhodnejšie použiť lieky s úzkym spektrom účinku. Širokospektrálne antibiotiká sú predpísané pre závažné ochorenie, pred získaním výsledkov antibiogramu a pre zmiešané infekcie.
3. Liečte čo najskôr, keď sa mikroorganizmy aktívne množia. Odstráňte všetko, čo bráni liečbe (napr. hnis, prekážky prenikaniu liekov).
4. Výber lieku. Na poskytnutie etiotropnej terapie je potrebné vziať do úvahy citlivosť mikroorganizmov na liečivo. Prirodzená citlivosť na ne je spôsobená biologickými vlastnosťami mikroorganizmov, mechanizmom účinku chemoterapeutických látok a ďalšími faktormi.
Určte prítomnosť kontraindikácií lieku. Berte do úvahy aj aspekty súvisiace s vekom (napríklad podávanie tetracyklínov rastúcim deťom vedie k zafarbeniu zubov, narušeniu vývoja kostného skeletu, pokles funkcie obličiek s vekom spôsobuje hromadenie aminoglykozidov u starších ľudí ľudia s následným rozvojom toxických reakcií). Antibiotiká zo skupiny tetracyklínu, streptomycínu a aminoglykozidov spôsobujú poškodenie plodu. Je tiež potrebné zozbierať anamnézu o možných alergických reakciách.
5. Vytvorenie a udržanie aktuálnej koncentrácie (určenie cesty podania, nárazovej dávky, rytmu podania). Použitie nedostatočných dávok liekov môže viesť k selekcii kmeňov mikróbov rezistentných voči nim. Okrem toho, keďže väčšina chemoterapeutických liekov sa eliminuje obličkami alebo metabolizuje pečeňou, dávka konkrétnych liekov by sa mala zvoliť v závislosti od rozsahu poškodenia týchto orgánov a prítomnosti zlyhania pečene alebo obličiek. Terapeutická koncentrácia látky v krvi nemôže vždy zabezpečiť dostatočný prienik do postihnutej oblasti. V týchto prípadoch sa látka vstrekuje priamo do miesta infekcie. Lieky sa predpisujú medzi jedlami alebo aspoň hodinu pred jedlom.
6. Kombinujte lieky na zníženie rezistencie mikroorganizmov na chemoterapiu. Kombinácie však musia byť racionálne. Skombinujte buď dve bakteriostatické alebo dve baktericídne látky. 3 nebezpečenstvá kombinovanej liečby: 1) falošný pocit bezpečia, ktorý negatívne ovplyvňuje stanovenie presnej diagnózy; 2) potlačenie normálnej flóry a zvýšené riziko oportúnnych infekcií spôsobených rezistentnými mikroorganizmami; 3) zvýšenie frekvencie a rozmanitosti vedľajších účinkov.
7. Vydržte priebeh liečby, dokončite liečbu pacienta. Pokračujte v liečbe, kým sa pacient zreteľne nezotaví, potom asi ďalšie 3 dni (pri niektorých infekciách dlhšie), aby sa zabránilo relapsu ochorenia. Napríklad pri infekciách močových ciest je potrebné urobiť laboratórne a biochemické testy na potvrdenie vyliečenia. Na liečbu väčšiny infekčných ochorení sú chemoterapeutiká predpísané od 1 týždňa do niekoľkých mesiacov (antisyfiliká, antituberkulóza).
8. Pri použití chemoterapeutík so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku je potlačený rast saprofytickej flóry slizníc, ktorá je normálne antagonistická voči hubám, čo vedie ku kandidomykóze. Na prevenciu kandidózy je predpísaný nystatín alebo levorín.
9. Zvýšenie obranyschopnosti organizmu (užívanie vitamínov (najmä skupiny B), restoračná terapia, imunostimulanciá, potrebná je strava s vysokým obsahom bielkovín).
Hlavné problémy spojené s užívaním chemoterapeutických liekov:
1. Rezistencia, vrátane skríženej rezistencie (treba kombinovať lieky a občas ich vymeniť). Rezistencia môže byť druhovo špecifická alebo môže byť získaná.
2. Dysbakterióza v dôsledku širokého spektra účinku a inhibície saprofytickej mikroflóry (je potrebné použiť antimykotiká).
3. Alergické reakcie, keďže chemoterapeutiká alebo ich metabolické produkty ľahšie vstupujú do pevnej (kovalentnej) väzby s krvou a bunkovými bielkovinami a vytvárajú antigénny komplex (treba urobiť alergické testy a preštudovať si anamnézu).
Klasifikácia vedľajších účinkov chemoterapeutických liekov:
1. Alergické (anafylaktický šok, žihľavka, Quinckeho edém, dermatitída atď.).
2. Toxické (poškodenie pečene, obličiek, agranulocytóza, teratogenita, neurotoxicita atď.).
3. Biologické (dysbakterióza atď.).
