Отзывы кардиологов и аритмологов о препарате аллапинин и инструкция по применению лекарства. Инструкция по применению к аллапинину, показания и противопоказания, дозировка

Кардиологи отмечают, что большинство их пациентов страдают аритмиями различного типа. Для лечения таких заболеваний существуют специальные антиаритмические средства, которые подразделяют на 4 класса. Известный медикамент Аллапинин относится к 1 классу, то есть лекарственным средствам способным воздействовать на сердечную электропроводимость.

Прием Аллапинина ограничен, так как он в некоторых случаях способен вызывать тяжелые негативные реакции и ухудшать работу сердца. Поэтому перед лечением необходимо не только проконсультироваться с врачом, но и тщательно изучить инструкцию.

Активное вещество Аллапинина было разработано в 1970 году, а 19 лет спустя начали активно продаваться препараты на его основе. До сих пор такие средства входят в список жизненно важных средств, необходимых для терапии аритмических состояний.

Лекарственная группа и сфера использования

Аллапинин по классификации АТХ имеет код C01BG. Это говорит о том, что он относится к лекарственным средствам, предназначенным для лечения заболеваний сердца, а точнее к антиаритмическим средствам 1 класса.

Международное непатентованное наименование (МНН) – Lappaconitine hydrobromide – аналогично действующему компоненту. Кроме Аллапинина существуют и другие лекарства с этим веществом, но выпускающиеся под различными наименованиями.

Владельцем торговой марки Аллапинин является институт химии растительных веществ Академии Наук, находящийся в Узбекистане, где и было впервые создано активное вещество. В России имеется представительство Фармцентр Вилар ЗАО.

В аптеке можно приобрести таблетки дозировкой 25 мг, расфасованные по 10 или 30 штук в одну упаковку. Также выпускается порошок, но его нельзя купить, так как он предназначен только для использования в условиях стационара.

Аллапинин используется во взрослой и детской кардиологии. Сфера применения его достаточно широка – он необходим для терапии различных видов нарушений сердечного ритма, в том числе врожденного происхождения.

Цены на таблетки

Аллапинин – медикамент со средней ценой, поэтому он доступен каждому пациенту. Цена на таблетки колеблется от 450 до 650 рублей. Но от стоимости средства не зависит его эффективность, так как их выпускает только один производитель. Поэтому можно приобретать его по самой низкой цене, но в проверенных аптеках, чтобы не натолкнуться на подделку.

Показания и противопоказания

Аллапинин – это лекарство, который можно принимать только по строгим показаниям. Самостоятельный прием таблеток может спровоцировать ухудшение состояния, вплоть до серьезных сердечных нарушений.

Показания к приему:

Препарат также необходим при пароксизмальных мерцаний предсердий, экстрасистолий и других нарушениях ритма сердца на фоне инфаркта миокарда.

Противопоказания:

Аллапинин полностью противопоказан при лактации, а во время беременности может быть назначен только по строгим показаниям, если нет возможности лечения другими лекарствами. Препарат крайне осторожно назначается при закрытоугольной глаукоме, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, нарушениях электролитного обмена.

Особую осторожность нужно соблюдать пациентам с синдромом слабости синусового узла, брадикардией, легкими нарушениями сердечной проводимости, AV-блокаде 1 степени и односторонней блокаде пучка Гиса.

Состав и фармакологические свойства

Действующее вещество – лаппаконитина гидробромид, которого в каждой таблетке содержится по 25 мг. Это вещество получают из растений под названиями борец белоустный и борец северный, который так же известен, как аконит.

Это растение ядовито, но в небольших количествах его используют для лечения различных заболеваний. Кроме лаппаконитина гидробромида в таблетках содержатся дополнительные компоненты: стеарат кальция, сахароза, крахмал, стабилизатор Е468.

Аллапинин входит в подкласс IC первого класса антиаритмических препаратов. Действие таких антиаритмических лекарственных средств еще до сих пор не полностью изучено, но все они обладают сходным действием. Медикамент выгодно отличается от других лекарственных средств IC класса, так как имеет более широкий спектр действия.

Лаппаконитина гидробромид стабилизирует клеточную мембрану клеток миокарда и блокирует натриевый ток, что и наделяет это вещество антиаритмическими свойствами.

Препарат снижает скорость проводимости импульсов, проходящих через предсердия, пучки Гиса и волокна Пуркинье. Но при этом он ни как не влияет на проводимость атриовентрикулярного узла.

Свойства лекарства:

1. Стимулирует расслабление гладкой мускулатуры в периферических сосудах.
2. Не влияет на уровень давления и силы сокращения левого желудочка у пациентов, не страдающих сердечной недостаточность.
3. Не влияет на продолжительность QT-интервала.
4. Укорачивает рефрактерные периоды предсердий.
5. Оказывает легкое холинолитическое действие.

Также Аллапинин способен оказывать воздействие на ЦНС, что выражается спазмолитическим и анальгезирующим действием. Но эти свойства препарата не приводят к появлению значительного клинического эффекта.

После приема таблеток действие развивается через 40-60 минут, а максимальная концентрация в крови достигается через 5 часов. Лечебное действие продолжается в течение 8 часов, поэтому таблетки необходимо принимать именно с таким промежутком. Но после последнего приема, эффект может сохраняться в течение 14-16 часов.

Биодоступность действующего вещества составляет 40%, при этом оно подвергается переработке в печени и распадается на метаболиты. При нормальной работе печени период полувыведения чуть более 1 часа, но при печеночных дисфункциях он значительно возрастает, иногда даже в 10 раз.

Инструкция по применению

Аллапинин назначают только по строгим показаниям, и в большинстве случае начало лечения должно проходить под контролем лечащего врача. Необходимо строго соблюдать дозировку и длительность терапии, так как при превышении дозы возрастает риск развития нежелательных реакций.

Схема лечения

Таблетки лучше всего усваиваются, если их принимать, не измельчая, за полчаса до приема пищи, запивая достаточным количеством теплой воды. Именно так лучше всего проявляется действие препарата.

В первое время лечения взрослым пациентам назначают минимальную дозу – по 1 таблетке каждые 8 часов. Но если не наблюдается положительной динамики, то дозировку увеличивают – по 2 таблетки 3-4 раза в сутки (каждые 6-8 часов). Взрослая суточная дозировка не должна превышать 12 таблеток.

Препарат нельзя принимать в детском возрасте, так как действующее вещество способно вызвать губительное действие на растущий организм. Но если нет других вариантов лечения, его могут назначить, поместив ребенка в стационар и подобрав индивидуальную дозировку. Применение в детском возрасте происходит крайне редко.

Длительность терапии

Для каждого пациента подбирается индивидуальная схема и длительность лечения. Инструкция к препарату не указывает рекомендованную продолжительность терапии, поэтому только лечащий врач назначает длительность курса лечения.

Исследования показали, что и кратковременный 7-днейный прием препарата способен снизить аритмические проявления. Но также возможен длительный прием – несколько месяцев и даже лет, если у пациента не развиваются побочные реакции к средству.

Прием при мерцательной аритмии

Аллапинин эффективен при терапии мерцательной аритмии, но прием препарата требует осторожности и некоторых ограничений. Такая ограниченность необходима из-за возможного негативного влияния средств класса IC при сердечных заболеваниях органического происхождения и сердечной недостаточности. Поэтому прежде чем назначать лечение, необходимо пройти тщательное обследование.

Кратковременный курс лечения недельной продолжительности в дозировке 75-150 мг позволяет не только снижать выраженность и частоту приступов, но и полностью устранить аритмию. При пароксизмальных фибрилляциях предсердий рекомендуется длительное лечение, которое позволяет увеличивать длительность между рецидивами.

Побочные действия и меры предосторожности

Аллапинин – очень серьезный препарат, который необходимо принимать крайне осторожно, так как он способен вызывать негативные реакции, вплоть до гибели пациента. К счастью, летальные исходы зарегистрированы в единичных случаях.

Возможные последствия

Препарат способен ухудшать работу сердца и вызывать такие нарушения, как:

• синусовая тахикардия;
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• удлинение PQ интервала и расширение комплекса QRS.

При приеме слишком больших доз нарушается сократимость миокарда, развивается асистолия или брадикардия. Также Аллапинин способен сильно снижать артериальное давление. Признаки интоксикации выражаются нарушениями зрения, сильной слабостью, продолжительными головными болями.

Другие негативные реакции:

1. Нарушение работы органов пищеварения.
2. Сильный зуд и покраснение кожи.
3. Беспорядочные мышечные подергивания.
4. Головокружения.
5. Раздвоение в глазах.
6. Аллергические реакции.

Легкие головные боли, которые не усиливаются и не отягчаются другими побочными реакциями, не требуют отмены препарата. Достаточно снизать дозировку, чтобы нормализовать состояние.

Чтобы избежать негативных проявлений, необходимо начинать принимать препарат в минимальной дозе, и увеличивать ее только по назначению лечащего врача. Перед приемом следует пройти обследование и при отсутствии показаний, отказаться от лечения. В обязательном порядке нужно проверить состояние водно-электролитного обмена и постоянно контролировать его при необходимости длительной терапии.

Важно помнить, что Аллапинин может снижать внимание и концентрацию, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации.

Взаимодействие с другими препаратами

Токсичность Аллапинина повышается и снижается его эффективность при одновременном приеме препаратов, повышающих индукцию микросомальных ферментов. Аллапинин сам по себе способен вызывать аритмогенное действие, а при приеме с другими антиаритмическими лекарствами этот эффект увеличивается еще сильнее, поэтому следует соблюдать крайнюю осторожность.

Так, Аллапинин и вместе не назначают, потому что они оба обладают антиаритмическим действием, то есть это взаимозаменяемые препараты. Если одно лекарство не подошло, то путем подбора его заменяют другим.

Аллапинин и назначают вместе, чтобы снизить риск рецидивов нарушения ритма сердца. Некоторые врачи отмечают, что Сотагексал лучше Аллапинина поддерживает сердечный ритм, но в тяжелых случаях необходимо совместное применение.

При побочных явлениях в виде головокружения, головной боли или шуме в ушах, одновременно с Аллапинином может быть назначен Бетагистин – искусственный аналог гистамина. Но его назначают только при нормальном или сниженном давлении и при отсутствии тахикардии, так как в ином случае препарат способен вызвать негативные реакции.

Аналоги

Иногда существует необходимость в замене Аллапинина другим лекарственным препаратом. Существуют структурные аналоги таблеток, но при непереносимости или неэффективности лаппаконитина гидробромида, врач назначает другие антиаритмические средства.

Структурные

Кроме Аллапинина, существуют другие препараты, содержащие лаппаконитина гидробромид. Таких лекарств совсем немного, но они обладают равноценным действием, противопоказаниями и побочными эффектами.

Аналоги и цены:

1. Алларитмин – полностью идентичный медикамент, стоимость средства– от 425 до 650 рублей.
2. Аллафорте – обладает пролонгированным действием, поэтому стоит гораздо дороже: цена 10 таблеток 350 — 550 рублей, а 30 таблеток около 1400-1600 рублей. Аллафорте имеет и отличия в приеме – благодаря пролонгированному действию его назначают не более 100 мг в сутки. Также повышается риск развития нежелательных реакций, особенно при превышении дозировки.

Другие

Аллапинин можно заменить другими антиаритмическими средствами, которые относятся к классу IC. Аналоги и цены препаратов класса IC:

Другие группы препаратов могут быть назначены, если врач посчитает их применение необходимым. Чаще всего для замены Аллапинина назначают:

1. Аймалин.
2. Дифенин.
3. Тримекаин.
4. Седакорон.
5. Соталол.
6. Метопролол.
7. Нибентан.

У практикующих специалистов мнение о Аллапинине неоднозначное. Многие считают, основываясь на своем опыте и клинических исследованиях, что этот препарат хорошо помогает при аритмии, поэтому назначают Аллапинин для моно- и комплексной терапии при аритмических состояниях, некоторые же предпочитают его не назначать.

Кардиологи предупреждают, что необходимо начинать принимать таблетки с минимальной дозировки – так можно избежать развития выраженных побочных эффектов.

Инструкция АЛЛАПИНИН (ALLAPININ)

Код ATX : C01BG

Компания : ФАРМЦЕНТР ВИЛАР ЗАО

Фармцентр ВИЛАР, ЗАО

Срок годности и условия хранения :

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек :

Препарат отпускается по рецепту.

Показания к применению

— наджелудочковая экстрасистолия;

— желудочковая экстрасистолия;

— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);

— пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь V d составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T 1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T 1/2 . При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Противопоказания

— синоатриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

— кардиогенный шок;

— блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;

— блокада внутрижелудочковой проводимости;

— выраженная артериальная гипотензия;

— хроническая сердечная недостаточность;

— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1.4 см);

— наличие постинфарктного кардиосклероза;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях кровообращения, при закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, при нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка


Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический препарат

Регистрационные №№:


• таблетки 25 мг: 30 шт. - Р N000405/02, 15.08.07

  Дозировка

  Назначают внутрь по 25 мг (1 таблетки) 3 раза в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта назначают по 50 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 150 мг, суточная доза - 300 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

  При хронической почечной недостаточности тяжелой степени требуется снижение дозы препарата.

  Препарат принимают за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Перед приемом таблетки рекомендуется размельчить.

  Передозировка

  Данные о передозировке препарата Аллапинин отсутствуют.

  Особые указания

  При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.

  При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в малых дозах.

  Применение препарата

  Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

  Применение при нарушениях функции почек

  Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

  При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

  Применение при нарушениях функции печени

  Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

  Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность препарата Аллапинин снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

  Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

  Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

  Купить АЛЛАПИНИН

  Приобрести по низкой цене:

Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

АЛЛАПИНИН отзывы

Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

Если вы пользовались препаратом АЛЛАПИНИН (ALLAPININ) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить АЛЛАПИНИН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Аллапинин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allapinin

Код ATX: C01BG

Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)

Производитель: Фармцентр ВИЛАР (Россия), Институт химии растительных веществ АН Узбекистана (Узбекистан)

Актуализация описания и фото: 03.11.2017

Препарат высокоэффективен при терапии болезней сердца и кровеносной системы. Он быстро устраняет симптомы аритмии. Аллапинин содержит природный компонент – алкалоид лаппаконитин, выделяемый из растительного сырья. Уникальная технология позволяет использовать для производства борец белоустый (дикорастущую многолетнюю траву семейства лютиковых).

Инструкция по применению Аллапинина

Антиаритмический препарат первого класса, применяемый при предсердных и желудочковых нарушениях ритма сердца разного происхождения. Аллапинин является спазмолитическим, коронарорасширяющим, холиноблокирующим, местноанестезирующим, седативным препаратом. Формула разработана Институтом химии растительных веществ АН Узбекистана и центром Вилар.

Состав и форма выпуска

Лекарство содержит следующие составные компоненты (мг на 1 таблетку):

Белые круглые таблетки имеют выпуклости с обеих сторон. Они расфасованы по 10 штук в ячеистые упаковки из фольги. Картонная коробка содержит 1, 2, 3 или 5 таких блистеров, инструкцию по применению. Также выпускается раствор для внутримышечного, внутривенного введения в ампулах объемом по 5 мл. Концентрация активного действующего вещества составляет 5 мг на 1 мл.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат вызывает мембраностабилизирующий эффект, блокаду быстрых каналов для передачи натрия на мембранах миокарда. Замедляет проводимость между предсердием и желудочком, внутри желудочков. Сокращает длительность эффективного и функционального рефрактерных периодов работы предсердий, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Средство начинает действовать через 0,5-1 час после приема, эффект наблюдается 8 часов.

Лекарство не влияет на частоту сердцебиения, кровяное давление, сократимость миокарда, не подавляет автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного ионотропного действия, не вызывает гипотензию. Биодоступность препарата составляет 40%. При пероральном применении с высокой скоростью всасывается ЖКТ, проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется печенью. Выводится почками и кишечником за 2-4 часа.

Показания к применению

Препарат употребляется при обусловленном разными механизмами сбое сердечного ритма:

• наджелудочковой, желудочковой экстрасистолии;
• приступах мерцания, трепетания предсердий;
• пароксизмальной тахикардии наджелудочкового, желудочкового типа (если нет органических заболеваний сердца);
• синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта;
• постинфарктной аритмии.

Способ применения и дозировка

Таблетки Аллапинин назначают по 25 мг (1 штука) каждые 6-8 часов. Однократная доза может повышаться до 50 мг. Максимум в сутки – 300 мг. Препарат употребляют перорально, после еды, не разжевывая, запивают небольшим количеством теплой воды. Дозировку определяет врач. Внутримышечно и внутривенно лекарство вводят по 0,4 мг на 1 кг массы каждые 6 часов. Препарат разбавляют 0,9% раствором хлорида натрия, доводят до 20 мл. Вкалывают медленно, в течение 5 минут.

Как долго можно принимать Аллапинин

Лечение может длиться до нескольких месяцев, иногда лет. Продолжительное применение препарата разбивается на курсы, с небольшими интервалами между ними. Длительность терапии определяется врачом. Учитывается общее состояние больного, степень аритмии, сопутствующие заболевания. Наличие хронической печеночной недостаточности сокращает период лечения данным препаратом.

Особые указания

Перед началом терапии в организме не должно быть выявлено отклонений водного и электролитного обмена. Во время лечения нужен тщательный его контроль. У людей после инфаркта миокарда или с искусственным водителем ритма может увеличиваться порог его стимуляции. При возникновении головной боли, головокружения, диплопии необходимо снизить дозировку препарата. Длительное применение может вызывать синусовую тахикардию. В этом случае в небольших дозах назначается бета-адреноблокатор.

Терапия больных с синдромом слабости синусового узла, AV блокадой первой степени, тяжелой сердечной недостаточностью возможна только в условиях больницы, с постоянным контролем ЭКГ. При применении препарата нужно проявлять осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости реакции и концентрации внимания. Это касается управления автотранспортом.

При беременности

Препарат Аллапинин во время беременности и лактации строго противопоказан, особенно в первом триместре. Лекарство назначают только в случае крайней необходимости, когда польза от терапии превышает потенциальный вред для матери и ребенка. Требуется постоянное медицинское наблюдение. Грудное вскармливание на время лечения рекомендовано прекратить.

В детском возрасте

Применение препарата детьми и подростками до 18 лет противопоказано. Это связано с тем, что его эффективность и безопасность для данной категории пациентов на сегодняшний день не установлены. В крайних случаях, когда имеются серьезные медицинские показания, лекарство выписывают лицам младшего возраста. Терапия проводится под постоянным наблюдением врача.

Совместимость с алкоголем

Запрещено совместное употребление средства с любыми алкогольными напитками. Может развиться брадикардия, тахикардия, острая сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия. Во избежание негативных последствий следует отказаться от спиртного на время терапии. Прием алкоголя относительно безопасен через 15-30 дней после завершения курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с активаторами микросомальных ферментов печени ослабляет влияние препарата, возрастает опасность возникновения побочных эффектов. Одновременное применение с другими антиаритмическими средствами с большой вероятностью способствует проявлению аритмогенного действия. Аллапинин усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные действия­

Употребление лекарства может вызывать появление побочных эффектов:

• боли, тяжести в голове, головокружения, атаксии, диплопии, нервного тика;
• замедления проводимости между предсердием и желудочком, внутри желудочков;
• синусовой тахикардии, аритмогенного действия, изменений электрокардиограммы;
• гиперемии лица, кожи, аллергии.

Передозировка

При превышении дозировки, приеме с другими антиаритмическими средствами может развиваться интоксикация. Ее выявляют по удлинению интервалов PR и QT, увеличению амплитуды зубца Т на электрокардиограмме. Возникают брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, приступы полиморфной внутрижелудочковой тахикардии. Возможны снижение сократимости сердечной мышцы, кровяного давления, головокружение, туманное зрение, расстройство пищеварительных процессов. Для устранения последствий назначают гидрокарбонат натрия.

Противопоказания Аллапинина

• SA блокады;
• AV блокады 1-ой и 2-ой степени без кардиостимулятора;
• кардиогенного шока;
• блокады ножек пучка Гиса;
• тяжелой гипотонии;
• хронической сердечной недостаточности;
• гипертрофии сердечной мышцы левого желудочка (более 1,4 см);
• постинфарктного кардиосклероза;
• тяжелого нарушения функционирования почек, печени;
• непереносимости глюкозы, галактозы, недостатка сахаразы, изомальтазы;
• аллергии на компоненты лекарства.

Назначают средство с осторожностью при нарушении проводимости внутри желудочков и по волокнам Пуркинье, брадикардии, нарушениях кровообращения в мелких сосудах, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии простаты, гипо- и гиперкалиемии, гипомагниемии. Возраст до 18 лет, беременность, лактация являются противопоказаниями для применения препарата.

Наименование:

Аллапинин (Allapininum)

Фармакологическое
действие:

Антиаритмический препарат класса I С .
Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.
Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.
Аллапинин оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность составляет 40%.
Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Распределение и метаболизм
При приеме внутрь Vd составляет 690 л.
Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 составляет 1-1.2 ч.
Выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При длительном применении возможно увеличение T1/2.
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Показания к
применению:

Нарушения сердечного ритма: наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений);
- пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Способ применения:

Таблетки, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды , запивая теплой водой. Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч.
При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч.
Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6-8 ч.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев.
Высшие дозы внутрь: разовая - 0.05 г, суточная - 0,3 г.

Начало действия при приеме внутрь после разового приема - через 40-60 мин, максимальное действие - через 4-5 ч, общая продолжительность действия - свыше 8 ч. Внутримышечно Аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч.
Внутривенно ааллапинин вводят в дозе 0,3-0,4 мг/кг.
Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида.
Аллапинин вводят медленно - в течение 5 мин.
При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.
При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно - через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно -до 6-8 ч.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).
Прочие : возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Противопоказания:

Синоатриальная блокада;
- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- кардиогенный шок;
- блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется применение Аллапинина при беременности и кормлении грудью.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.
У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.
1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.
Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Беременность:

Применение препарата Аллапинин при беременности не рекомендуется .
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.
Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания . Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка:

Симптомы : препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение : проводят симптоматическую терапию.
Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С.
Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Форма выпуска:

Таблетки Аллапинин белого цвета, круглые, двояковыпуклые по 0,025 г в упаковках по 10, 20, 30 и 50 штук.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Аллапинина содержит:
- действующее вещество : лаппаконитина гидробромид (аллапинин) - 25 мг;
- вспомогательные вещества : сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.