Tiamín a pyridoxín. Pyridoxín, tiamín, kyanokobalamín, lidokaín: bežný názov, návod na použitie, dávkovanie, predpis lekára, indikácie a kontraindikácie

Ruské meno

Latinský názov látok Pyridoxín + Tiamín + Kyanokobalamín + [Lidokaín]

Farmakologická skupina látok Pyridoxín + Tiamín + Kyanokobalamín + [Lidokaín]

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Charakteristika látok Pyridoxín + Tiamín + Kyanokobalamín + [Lidokaín]

Multivitamínový komplex.

Farmakológia

Farmakodynamika

Účinok kombinácie pyridoxín + tiamín + kyanokobalamín + [lidokaín] je určený vlastnosťami zložiek zahrnutých v jej zložení. Neurotropné vitamíny skupiny B priaznivo pôsobia pri zápalových a degeneratívnych ochoreniach nervového systému a pohybového aparátu.

Tiamín (vitamín B1) - hrá kľúčovú úlohu v procesoch metabolizmu uhľohydrátov, ktoré sú kľúčové v metabolických procesoch nervového tkaniva (podieľa sa na vedení nervových vzruchov), ako aj v Krebsovom cykle s následnou účasťou na syntéze tiamínpyrofosfátu (TPP) a ATP.

Pyridoxín (vitamín B 6) – má zásadný vplyv na metabolizmus bielkovín, sacharidov a tukov, je potrebný pre normálnu krvotvorbu, činnosť centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému. Zabezpečuje synaptický prenos, inhibičné procesy v centrálnom nervovom systéme, podieľa sa na transporte sfingozínu, ktorý je súčasťou nervového obalu, a podieľa sa na syntéze katecholamínov. Fyziologická funkcia vitamínov B 1 a B 6 spočíva v potencovaní vzájomného pôsobenia, čo sa prejavuje pozitívnym pôsobením na nervový, nervovo-svalový a kardiovaskulárny systém.

Kyanokobalamín (vitamín B 12) – podieľa sa na syntéze nukleotidov a je dôležitým faktorom normálneho rastu, krvotvorby a vývoja epitelových buniek; nevyhnutné pre metabolizmus kyseliny listovej a syntézu myelínu.

Lidokaín – pôsobí anesteticky v mieste vpichu, rozširuje cievy, podporuje vstrebávanie vitamínov. Lokálny anestetický účinok lidokaínu je spôsobený blokádou napäťovo riadených sodíkových kanálov, ktorá zabraňuje generovaniu impulzov na zakončeniach senzorických nervov a vedeniu bolestivých impulzov pozdĺž nervových vlákien.

Farmakokinetika

tiamín

Po intramuskulárnom podaní sa tiamín rýchlo vstrebáva z miesta vpichu a dostáva sa do krvi (484 ng/ml po 15 minútach v prvý deň podania 50 mg dávky) a je nerovnomerne distribuovaný v tele s obsahom v leukocytoch - 15 %, erytrocyty – 75 % a krvná plazma – 10 %. Vzhľadom na nedostatok významných zásob vitamínu v tele sa musí prijímať denne. Tiamín preniká hematoencefalickou bariérou a placentárnou bariérou a nachádza sa v materskom mlieku. Tiamín sa vylučuje obličkami v α-fáze - po 0,15 hodine, v β-fáze - po 1 hodine a v terminálnej fáze - do 2 dní. Hlavnými metabolitmi sú kyselina tiamínkarboxylová, pyramín a niektoré neznáme metabolity. Zo všetkých vitamínov sa tiamín ukladá v tele v najmenšom množstve. Telo dospelého človeka obsahuje asi 30 mg tiamínu: 80 % ako tiamín pyrofosfát, 10 % ako tiamín trifosfát a zvyšok ako tiamín monofosfát.

Pyridoxín

Po intramuskulárnej injekcii sa pyridoxín rýchlo absorbuje z miesta vpichu a distribuuje sa v tele, pričom po fosforylácii skupiny CH20H na 5. pozícii pôsobí ako koenzým. Asi 80 % vitamínu sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Pyridoxín sa distribuuje do celého tela, preniká placentou a nachádza sa v materskom mlieku. Hromadí sa v pečeni a oxiduje sa na kyselinu 4-pyridoxovú, ktorá sa vylučuje obličkami maximálne do 2-5 hodín po vstrebaní.

Ľudské telo obsahuje 40 – 150 mg vitamínu B 6 a jeho denná rýchlosť eliminácie je asi 1,7 – 3,6 mg s mierou dopĺňania 2,2 – 2,4 %.

Kyanokobalamín

Po intramuskulárnom podaní sa kyanokobalamín viaže na transkobalamíny I a II a je transportovaný do rôznych tkanív tela. Cmax po intramuskulárnom podaní sa dosiahne do 1 hodiny Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je 90%. Preniká placentárnou bariérou a nachádza sa v materskom mlieku. Metabolizuje sa primárne v pečeni za vzniku adenosylkobalamínu, čo je aktívna forma kyanokobalamínu. Ukladá sa v pečeni, žlčou sa dostáva do čriev a reabsorbuje sa do krvi (proces enterohepatálnej cirkulácie).

T1/2 je dlhý, vylučuje sa hlavne obličkami (7-10%) a cez črevá (50%). Pri znížení funkcie obličiek sa 0-7% vylučuje obličkami a 70-100% črevami.

lidokaín

Pri intramuskulárnom podaní sa plazmatická Cmax lidokaínu pozoruje 5-15 minút po injekcii. V závislosti od dávky sa asi 60 – 80 % lidokaínu viaže na plazmatické bielkoviny. Rýchlo distribuovaný (do 6-9 minút) v orgánoch a tkanivách s dobrou perfúziou, vr. v srdci, pľúcach, pečeni, obličkách, ďalej vo svaloch a tukovom tkanive. Preniká cez BBB a placentárnu bariéru a nachádza sa v materskom mlieku (až 40 % koncentrácie v krvnej plazme matky). Metabolizuje sa v pečeni za účasti mikrozomálnych enzýmov s tvorbou aktívnych metabolitov - monoetylglycín xylid a glycín xylid s polčasom 2 a 10 hodín. Intenzita metabolizmu klesá pri ochoreniach pečene. Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov obličkami a až 10 % v nezmenenej forme.

Aplikácia látok Pyridoxín + Tiamín + Kyanokobalamín + [Lidokaín]

V komplexnej terapii: neuropatia a polyneuropatia rôzneho pôvodu, vr. diabetik, alkoholik; neuritída a polyneuritída, vrátane retrobulbárna neuritída; periférna paréza, vr. tvárový nerv; neuralgia, vrát. trigeminálny nerv a medzirebrové nervy; bolestivý syndróm (radikulárny, myalgia); nočné svalové kŕče (najmä u starších vekových skupín); plexopatie, ganglionitída (vrátane herpes zoster); neurologické prejavy spinálnej osteochondrózy (radikulopatia, lumbálna ischialgia, svalovo-tonické syndrómy).

Kontraindikácie

precitlivenosť; akútne srdcové zlyhanie, chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, závažné poruchy vodivého systému srdca; tehotenstvo a dojčenie (v dennej dávke do 25 mg vitamín B 6 nepredstavuje bezpečnostné riziko počas tehotenstva a dojčenia, kombinácia obsahuje 100 mg vitamínu B 6, preto by sa v týchto obdobiach nemala užívať); deti mladšie ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť používania nebola stanovená).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Odporúčaný denný príjem vitamínu B 1 počas tehotenstva a dojčenia je 1,4-1,6 mg, vitamínu B 6 - 2,4-2,6 mg. Prekračovanie týchto dávok v tehotenstve je povolené len pri potvrdenom deficite vitamínov B 1 a B 6, keďže nebola potvrdená bezpečnosť užívania dávok prekračujúcich odporúčanú dennú potrebu.

Vitamíny B 1 a B 6 prechádzajú do materského mlieka. Vysoké dávky vitamínu B 6 inhibujú tvorbu mlieka.

Vedľajšie účinky látok Pyridoxín + Tiamín + Kyanokobalamín + [Lidokaín]

Frekvencia nežiaducich reakcií je uvedená v súlade s klasifikáciou WHO: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100 až<1/10); нечасто (≥/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Z imunitného systému: zriedkavo - alergické reakcie (kožná vyrážka, ťažkosti s dýchaním, anafylaktický šok, Quinckeho edém).

Z nervového systému: frekvencia neznáma - závraty, zmätenosť.

Zo strany SSS: veľmi zriedka - tachykardia; frekvencia neznáma - bradykardia, arytmia.

Z gastrointestinálneho traktu: frekvencia neznáma - vracanie.

Pre kožu a podkožné tkanivá: veľmi zriedkavo - zvýšené potenie, akné, svrbenie, žihľavka.

Z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: frekvencia neznáma - kŕče.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: frekvencia neznáma - môže dôjsť k podráždeniu v mieste vpichu; pri rýchlom podaní alebo predávkovaní sú možné systémové reakcie.

Pri rýchlom podaní (napríklad v dôsledku neúmyselnej intravaskulárnej injekcie alebo podania do tkanív s bohatým zásobením krvi) alebo pri prekročení dávky sa môžu vyskytnúť systémové reakcie vrátane zmätenosti, vracania, bradykardie, arytmie, závratov a kŕčov.

Interakcia

vitamíny skupiny B

Vitamín B 1 (tiamín) sa v roztokoch obsahujúcich siričitany úplne rozkladá. A v dôsledku toho produkty rozkladu tiamínu inaktivujú účinok iných vitamínov. Tiamín je nekompatibilný s oxidačnými a redukčnými zlúčeninami, vr. chlorid ortutnatý, jodid, uhličitan, octan, kyselina trieslová, citrát železito-amónny, ako aj fenobarbital, riboflavín, benzylpenicilín, dextróza a metabisulfit. Meď urýchľuje rozklad tiamínu; navyše tiamín stráca svoju účinnosť so zvyšujúcimi sa hodnotami pH (viac ako 3).

Terapeutické dávky vitamínu B 6 (pyridoxín) oslabujú účinok levodopy (antiparkinsonický účinok levodopy klesá). Pozorujú sa aj interakcie s cykloserínom, penicilamínom a izoniazidom.

Vitamín B 12 (kyanokobalamín) je nekompatibilný s kyselinou askorbovou a soľami ťažkých kovov.

lidokaín

Pri parenterálnom použití lidokaínu sa v prípade dodatočného použitia norepinefrínu a adrenalínu môžu zvýšiť nežiaduce reakcie zo srdca. Pozoruje sa aj interakcia so sulfónamidmi. V prípade predávkovania lokálnymi anestetikami sa nemá použiť ďalší epinefrín a norepinefrín.

Catad_pgroup Neurotropné vitamínové komplexy

Milgamma - návod na použitie

Pred začatím užívania tohto lieku si pozorne prečítajte tieto pokyny.
Uložte si pokyny, možno ich budete potrebovať znova.
Ak máte nejaké otázky, poraďte sa so svojím lekárom.
Tento liek je predpísaný vám osobne a nemali by ste ho podávať iným, pretože im môže uškodiť, aj keď majú rovnaké príznaky ako vy.

Evidenčné číslo:

Obchodný názov lieku:

Milgamma®

Medzinárodný nechránený alebo všeobecný názov:

Pyridoxín + tiamín + kyanokobalamín + [lidokaín]

Dávková forma:

roztok na intramuskulárne podanie.

zlúčenina:

2 ml roztoku na intramuskulárne podanie obsahuje:
aktívne zložky: tiamín hydrochlorid 100,0 mg, pyridoxín hydrochlorid 100,0 mg, kyanokobalamín 1,0 mg, lidokaín hydrochlorid 20,0 mg;
Pomocné látky: benzylalkohol 40,0 mg, polyfosforečnan sodný 20 mg, hexakyanoželezitan draselný 0,20 mg, hydroxid sodný 12,0 mg, voda na injekciu do 2 ml.

Popis:

číry, červený roztok s charakteristickým zápachom.

Farmakoterapeutická skupina:

vitamíny skupiny B + iné

ATX kód:

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika:
Neurotropné vitamíny skupiny B priaznivo pôsobia pri zápalových a degeneratívnych ochoreniach nervov a pohybového aparátu. Podporovať zvýšený prietok krvi a zlepšiť fungovanie nervového systému. Tiamín hrá kľúčovú úlohu v metabolizme sacharidov, ako aj v Krebsovom cykle s následnou účasťou na syntéze TPP (tiamínpyrofosfát) a ATP (adenozíntrifosfát). Pyridoxín sa podieľa na metabolizme bielkovín a čiastočne na metabolizme sacharidov a tukov. Fyziologickou funkciou oboch vitamínov je zosilnenie vzájomného pôsobenia, čo sa prejavuje pozitívnym vplyvom na nervový, nervovosvalový a kardiovaskulárny systém. V prípade nedostatku vitamínu B6 sa rozšírené stavy nedostatku rýchlo zvrátia podávaním týchto vitamínov. Kyanokobalamín sa podieľa na syntéze myelínovej pošvy, stimuluje krvotvorbu, znižuje bolesť spojenú s poškodením periférneho nervového systému a stimuluje metabolizmus nukleových kyselín prostredníctvom aktivácie kyseliny listovej. Lidokaín je lokálne anestetikum, ktoré spôsobuje všetky typy lokálnej anestézie: terminálnu, infiltráciu, vedenie.

Farmakokinetika:
Po intramuskulárnom podaní sa tiamín rýchlo absorbuje z miesta vpichu a dostáva sa do krvi (484 ng/ml po 15 minútach v prvý deň podania 50 mg dávky) a distribuuje sa v tele nerovnomerne, jeho obsah v leukocytoch 15 % , erytrocyty 75 % a plazma 10 %. Vzhľadom na nedostatok významných zásob vitamínu v organizme ho treba telu dodávať denne. Tiamín preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru a nachádza sa v materskom mlieku. Tiamín sa vylučuje močom vo fáze alfa po 0,15 hodine, vo fáze beta po 1 hodine a v terminálnej fáze do 2 dní. Hlavné metabolity sú: kyselina tiamínkarboxylová, pyramín a niektoré neznáme metabolity. Zo všetkých vitamínov sa tiamín ukladá v tele v najmenšom množstve. Telo dospelého človeka obsahuje asi 30 mg tiamínu vo forme 80% tiamínpyrofosfátu, 10% tiamíntrifosfátu a zvyšok vo forme tiamínmonofosfátu.
Po intramuskulárnej injekcii sa pyridoxín rýchlo vstrebáva do krvného obehu a distribuuje sa v tele, pričom po fosforylácii skupiny CH 2 OH na 5. pozícii pôsobí ako koenzým. Asi 80 % vitamínu sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Pyridoxín sa distribuuje do celého tela a prechádza placentou a nachádza sa v materskom mlieku, ukladá sa v pečeni a oxiduje sa na kyselinu 4-pyridoxínovú, ktorá sa vylučuje močom, maximálne 2-5 hodín po absorpcii. Ľudské telo obsahuje 40 – 150 mg vitamínu B 6 a jeho denná rýchlosť eliminácie je asi 1,7 – 3,6 mg s mierou dopĺňania 2,2 – 2,4 %.

Indikácie na použitie:

Ako patogenetické a symptomatické činidlo ako súčasť komplexnej terapie chorôb a syndrómov nervového systému rôzneho pôvodu: neuralgia, neuritída, paréza tvárového nervu, retrobulbárna neuritída, ganglionitída (vrátane herpes zoster), plexopatia, neuropatia, polyneuropatia (diabetická, alkoholická , atď.), nočné svalové kŕče, najmä vo vyšších vekových skupinách, neurologické prejavy spinálnej osteochondrózy: radikulopatia, lumboischalgia, svalovo-tonické syndrómy.

Kontraindikácie:

Obdobie tehotenstva a dojčenia (pozri časť „Používanie počas tehotenstva a dojčenia“).
Detstvo.
Dekompenzované srdcové zlyhanie.
Zvýšená individuálna citlivosť na zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a dojčenia:

užívanie lieku je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia (pozri časť „Kontraindikácie“).

Návod na použitie a dávkovanie:

Injekcie sa vykonávajú hlboko intramuskulárne.
V prípade silnej bolesti, aby sa rýchlo dosiahla vysoká hladina liečiva v krvi, je vhodné začať liečbu 2,0 ml denne počas 5-10 dní. Následne po odznení bolestivého syndrómu a pri ľahkých formách ochorenia následne prechádzajú buď na terapiu liekovou formou na perorálne podanie (napríklad liek Milgamma ® compositum), alebo na zriedkavejšie injekcie (2-3x týždenne počas 2-3 týždňov) s možným pokračovaním liečby perorálnou liekovou formou (napríklad Milgamma® compositum).
Odporúča sa týždenné sledovanie liečby lekárom.
Odporúča sa čo najskôr prejsť na liečbu perorálnou liekovou formou (napríklad Milgamma ® compositum).

Vedľajší účinok:

Frekvencia nežiaducich reakcií je uvedená v súlade s klasifikáciou WHO:

z imunitného systému:
zriedkavé: alergické reakcie (kožná vyrážka, ťažkosti s dýchaním, anafylaktický šok, Quinckeho edém);
z nervového systému:
v niektorých prípadoch: závraty, zmätenosť;
z kardiovaskulárneho systému:
veľmi ojedinelý: tachykardia;
v niektorých prípadoch: bradykardia, arytmia;
z gastrointestinálneho traktu:
v niektorých prípadoch: zvracať;
z kože a podkožného tkaniva:
veľmi ojedinelý: zvýšené potenie, akné, svrbenie, žihľavka;
zo strany pohybového aparátu a spojivového tkaniva:
v niektorých prípadoch: kŕče;
celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu:
v niektorých prípadoch: v mieste vpichu môže dôjsť k podráždeniu; pri rýchlom podaní alebo predávkovaní sú možné systémové reakcie.
Ak sa ktorýkoľvek z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, Povedzte o tom svojmu lekárovi.

Predávkovanie:

Liečba predávkovania pozostáva z vysadenia lieku a symptomatickej liečby.

Interakcia s inými liekmi:

Tiamín sa v roztokoch obsahujúcich siričitany úplne rozkladá. A v dôsledku toho produkty rozkladu tiamínu inaktivujú pôsobenie iných vitamínov.
Tiamín je nekompatibilný s oxidačnými a redukčnými zlúčeninami, vrátane: jodidov, uhličitanov, acetátov, kyseliny trieslovej, citrátu amónneho železa, fenobarbitalu, riboflavínu, benzylpenicilínu, dextrózy, disulfitov atď.
Meď urýchľuje rozklad tiamínu; tiamín navyše stráca svoju účinnosť, keď sa hodnoty pH zvýšia (viac ako 3).
Terapeutické dávky pyridoxínu oslabujú účinok levodopy (antiparkinsonický účinok levodopy je znížený), ak sa užívajú súčasne. Pozorujú sa aj interakcie s cykloserínom, penicilamínom a izoniazidom.
Pri parenterálnom použití lidokaínu sa v prípade dodatočného použitia norepinefrínu a adrenalínu môžu zvýšiť vedľajšie účinky na srdce. Pozoruje sa aj interakcia so sulfónamidmi.
Kyanokobalamín je nekompatibilný so soľami ťažkých kovov. Riboflavín má tiež deštruktívny účinok, najmä ak je súčasne vystavený svetlu; nikotínamid urýchľuje fotolýzu, zatiaľ čo antioxidanty majú inhibičný účinok.

Špeciálne pokyny:

V prípade náhodného intravenózneho podania má byť pacient sledovaný lekárom alebo hospitalizovaný v závislosti od závažnosti symptómov.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov.

Neexistujú žiadne informácie o upozorneniach týkajúcich sa používania lieku vodičmi vozidiel a osobami pracujúcimi s potenciálne nebezpečnými mechanizmami.

Uvoľňovací formulár:

Roztok na intramuskulárne podanie.
2 ml na ampulku z hnedého svetloochranného hydrolytického skla typu I, na ampulku s farbou je nanesená biela bodka.
5 ampuliek v PVC tácke s prepážkami.
1, 2, 5 paliet z PVC (5 ampuliek na paletu) je umiestnených v kartónovej škatuli spolu s návodom na použitie.

Pri balení spoločnosťou Ellara LLC, Rusko:
5 ampuliek v tácke vyrobenej z polyvinylchloridovej (PVC) fólie so separátormi.
1, 2, 5 PVC paliet (5 ampuliek na palete) je uložených spolu s návodom na použitie v kartónovom obale na spotrebiteľské balenie.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 2 až 8 °C. Nezmrazujte!
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky na dovolenku:

Vydáva sa na lekársky predpis.

Držiteľ osvedčenia o registrácii:

Wörwag Pharma GmbH & Co. kg,
Calver Strasse 7, 71034 Böblingen, Nemecko

Zastúpenie/organizácia prijímajúca sťažnosti:

Zastúpenie spoločnosti Wörwag Pharma GmbH & Co. KG“ v Ruskej federácii
117587, Moskva, diaľnica Varshavskoe, 125 Zh, bldg. 6.

Výrobca:

Industrialstrasse 3, 34212 Melsungen, Nemecko

Výrobca hotovej liekovej formy:
Solupharm Pharmazoitische Erzeugnisse GmbH,
Industrialstrasse 3, 34212 Melsungen, Nemecko,

Balič:
LLC "Ellara", 601122, Rusko, región Vladimir,
Petushinsky okres, Pokrov, st. Franz Stolwerka, 20, budova 2

Farmakodynamika
Vitamíny skupiny B, ktoré majú neurotropné vlastnosti, priaznivo pôsobia na rôzne degeneratívne a zápalové procesy vyskytujúce sa v nervovom tkanive, ale aj svaloch. Používajú sa na liečbu nedostatku vitamínov, vo vyšších dávkach majú dodatočný analgetický účinok, pomáhajú zlepšovať krvný obeh a zlepšujú proces krvotvorby a činnosť nervovej sústavy.
Vitamín B1 je dôležitou látkou v ľudskom metabolizme. Počas metabolizmu dochádza k procesu fosforylácie so syntézou tiamíndifosfátu a tiamíntrifosfátu (TTf), čo sú biologicky aktívne látky. Tiamíndifosfát sa ako koenzým podieľa na metabolizme sacharidov, ako aj na metabolizme nervového tkaniva, pričom ovplyvňuje rýchlosť prenosu elektrického impulzu v nervovom tkanive. Pri nedostatku tohto vitamínu dochádza k nadmernému hromadeniu produktov látkovej premeny v tkanivách – a predovšetkým kyseliny pyrohroznovej a mliečnej. To nevyhnutne vedie k poruchám činnosti centrálnej aj periférnej časti nervového systému.
Vitamín B6 vo forme pyridoxal 5'-fosfátu je považovaný za enzým podieľajúci sa na neoxidačnom metabolizme aminokyselín. Tento vitamín sa priamo podieľa na chemickej syntéze amínov (ako je serotonín, tyramín, dopamín a histamín), ktoré hrajú dôležitú úlohu v anabolických a katabolických metabolických reakciách, ako aj pri syntéze a rozklade aminokyselín. Vitamín B6 sa tiež podieľa na štyroch rôznych reakciách metabolizmu tryptofánu. Tento vitamín sa tiež považuje za katalyzátor pri syntéze kyseliny amino-b-ketoadenovej.
B12, ako jeden z vitamínov, je životne dôležitý pre metabolické reakcie v bunkách. Pôsobí na proces hematopoézy, podieľa sa na syntéze cholínu, kreatinínu, metionínu, nukleových kyselín a vo vysokých dávkach pôsobí aj analgeticky.
Farmakokinetika
Každý deň sa v ľudskom tele metabolizuje asi 1 mg vitamínu B1 (tiamín). Tiamín sa defosforyluje v obličkách. Metabolity sa z tela vylučujú močom. Polčas rozpadu vitamínu B1 je asi pol hodiny. Vitamín je rozpustný vo vode, a preto nemá tendenciu sa hromadiť v tele. Vo forme benfotiamínu má vitamín B1 extrémne vysokú biologickú dostupnosť (až 100%). Benfotiamín tiež zostáva v tkanivách dlhší čas.
Prevažné množstvo vitamínu B6 a jeho derivátov sa absorbuje v proximálnych častiach gastrointestinálneho traktu a vylúči sa z tela asi po 2-5 hodinách. Vitamín B6 v tele podlieha fosforylácii a oxidácii na pyridoxal-5?-fosfát. V krvi tvoria pyridoxal a pyridoxal-5a-fosfát silnú väzbu s albumínom. Z týchto dvoch chemických zlúčenín sa za transportnú formu považuje iba pyridoxal: aby mohol prejsť cez bunkovú membránu, musí pyridoxal-5a-fosfát naviazaný na albumín prejsť hydrolýzou na pyridoxal.
Vitamín B12 po parenterálnom vstupe do tela tvorí proteínové transportné komplexy v krvnej plazme, ktoré podliehajú absorpcii v pečeni, kostnej dreni a iných proliferatívnych orgánoch. Tiež sa podieľa na črevno-hepatálnom metabolizme pri zložení žlče.
Pri perorálnom podaní do tela benfotiamín podlieha defosforylácii na SBT (S-benzoyltiamín), ktorý ako látka rozpustná v tukoch má vysoký stupeň priepustnosti a má tendenciu sa hromadiť v tele v neporušenom stave.

Indikácie na použitie

Tablety Vitaxon sa používajú na symptomatickú liečbu rôznych ochorení nervového systému, vrátane rôznych polyneuropatií, ochorení centrálneho a periférneho nervového systému cievneho a toxického pôvodu, spôsobených nedostatkom vitamínov B.
Vitaxon injekčný roztok sa používa na liečbu neuritídy, neuralgie, alkoholickej a diabetickej polyneuropatie, myalgie, zmiernenie radikulárneho syndrómu, herpes zoster, komplexnú terapiu paralýzy lícneho nervu, liečbu retrobulbárnej neuritídy.

Návod na použitie a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne s dostatočným množstvom vody. Odporúča sa užívať jednu tabletu až 3-krát denne. V prípade liečby akútnej bolesti alebo ak je potrebné rýchlo zvýšiť koncentráciu Vitaxonu v krvi, sa podáva perorálne injekčná forma lieku vo forme roztoku. Potom prejdú na užívanie tabletovej formy. Priemerná dĺžka liečby je jeden mesiac.
Roztok Vitaxonu sa podáva intramuskulárne podľa štandardných odporúčaní pre intramuskulárne injekcie. Pri akútnej bolesti a v závažných klinických prípadoch je odporúčaná dávka 2 ml roztoku injekčne intramuskulárne raz denne. Pri miernych formách patológie alebo po znížení bolesti sa liek môže znížiť na 2 ml, intramuskulárne s prestávkou na jeden deň. Štandardný priebeh injekčnej terapie je jeden mesiac.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní tabletovej formy Vitaxonu sa vo veľmi zriedkavých prípadoch pravdepodobne objavia kožné vyrážky, svrbenie a rôzne dyspeptické príznaky. V prípade individuálnej neznášanlivosti je pravdepodobný stav anafylaktického šoku.
Pri injekčnej liečbe sa pri príliš rýchlom podaní môžu vyskytnúť krátkodobé systémové vedľajšie účinky vo forme závratov, dysrytmií, nevoľnosti, miernych kŕčov a zvýšeného potenia. Najčastejšie alergické reakcie sú svrbenie a kožná vyrážka, Quinckeho edém a ťažkosti s dýchaním. V zriedkavých prípadoch boli pozorované prípady akné a urtikárie.

Kontraindikácie

Medzi hlavné kontraindikácie patrí individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na aktívne zložky lieku, akútne dekompenzované srdcové zlyhanie, rôzne formy akútnych porúch srdcového vedenia, psoriáza.
Liek nie je predpísaný pacientom v detstve.

Tehotenstvo

Vitaxon v roztoku na intramuskulárnu injekciu je prísne kontraindikovaný na použitie u tehotných žien a žien počas dojčenia.
Tabletová forma Vitaxonu sa má v tomto období používať s mimoriadnou opatrnosťou a len v prípadoch, keď je očakávaný terapeutický prínos pre matku vyšší ako potenciálne poškodenie plodu alebo dieťaťa.

Interakcia s inými liekmi

Pyridoxín obsiahnutý v lieku je nekompatibilný s liekmi obsahujúcimi levodopu, pretože v prípade súčasného podávania sa zvyšuje jeho dekarboxylácia, čo znižuje jeho antiparkinsonický účinok.
Tiamín, ktorý je aktívnou zložkou Vitaxonu, sa pri reakcii so sulfátmi rozkladá. Metabolity rozkladu vitamínu B1 môžu tiež výrazne znížiť aktivitu iných vitamínov obsiahnutých v lieku.
Benfotiamín sa inaktivuje redukčnými a oxidačnými roztokmi, ako sú jodidy, uhličitany, citrát amónny, acetáty, riboflavín, dextróza a metabisulfit. Meď tiež výrazne urýchľuje rozklad benfotiamínu. Keď je hodnota pH média vyššia ako tri, tiamín a jeho deriváty strácajú svoju biologickú aktivitu.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom dochádza k zvýšeniu vedľajších účinkov Vitaxonu. Najčastejšie sa vyskytujú systémové závraty, nevoľnosť, niekedy vedúca k zvracaniu, rôzne prejavy dysrytmie, bradykardia. Pravdepodobne sa objavia kŕčovité svalové kontrakcie.
V prípade predávkovania sa odporúča urgentný výplach žalúdka a použitie absorbentov (v prípade perorálneho Vitaxonu), ako aj symptomatická liečba zameraná na elimináciu vedľajších účinkov lieku.

Formulár na uvoľnenie

Roztok na intramuskulárnu injekciu v ampulkách s objemom 2 ml. Ampulky sú balené v baleniach po 5 alebo 10 kusov.
Filmom obalené tablety v blistroch po 30 alebo 60 kusov v kartónovom obale.

Podmienky skladovania

Tablety Vitaxon sa odporúča skladovať pri izbovej teplote na mieste chránenom pred slnečným ultrafialovým žiarením a neprístupnom pre deti.
Roztok by sa mal skladovať chránený pred priamym slnečným žiarením pri teplote nepresahujúcej 15 stupňov Celzia.
Čas použiteľnosti injekčného roztoku a tabletovej formy lieku pri dodržaní pravidiel skladovania je do 2 rokov.

Synonymá

Milgamma, Neurobion, Neurorubin, Neovitam, Neurobex, Neurobex forte, Neurovitan.

Zlúčenina

Každá ampulka injekčného roztoku Vitaxonu obsahuje 50 mg/ml tiamínhydrochloridu, 50 mg/ml pyridoxíniumchloridu a 0,5 mg/ml kyanokobalamínu.
Jedna tableta Vitaxonu obsahuje 100 mg benfotiamínu a 100 mg pyridoxín hydrochloridu.

Okrem toho

Pacientom s rôznymi formami srdcového zlyhania v štádiu dekompenzácie je potrebné predpisovať prípravky vitamínov B vrátane Vitaxonu s osobitnou opatrnosťou. Je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta. Použitie Vitaxonu je tiež kontraindikované u pacientov trpiacich vrodenou intoleranciou galaktózy, ako aj nedostatkom enzýmu laktázy alebo poruchou absorpcie galaktózy a glukózy.
Intramuskulárne podanie vitamínu B12 môže u pacientov s idiosynkráziami vyvolať alergické reakcie vo forme anafylaktického šoku.
Je prísne zakázané miešať roztok Vitaxonu na intramuskulárnu injekciu v tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi.
Bezpečnosť liečby Vitaxonom pre deti nebola klinicky dokázaná. Dnes sa liek nemôže predpisovať deťom kvôli obsahu benzylalkoholu v tomto lieku.
Liek neovplyvňuje rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel a vysoko presných zariadení. V prípadoch, keď si pacienti po užití Vitaxonu všimnú závraty, mali by sa nejaký čas zdržať vedenia vozidla alebo obsluhy zariadenia, ktoré si vyžaduje zvýšenú presnosť a starostlivosť.

Zahrnuté v prípravkoch

A.11.E.X Vitamíny B v kombinácii s inými liekmi

VI.G50-G59.G54.9 Nešpecifikované lézie nervových koreňov a plexusov

VI.G50-G59.G54.0 Lézie brachiálneho plexu

VI.G50-G59.G51 Lézie tvárového nervu

VI.G50-G59.G50 Lézie trojklaného nervu

XIII.M50-M54.M54.4 Lumbago s ischiasom

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgia

XVIII.R50-R69.R56.8 Iné a bližšie nešpecifikované záchvaty

VI.G50-G59.G50.0 Neuralgia trojklaného nervu

XIII.M50-M54.M54 Dorzalgia

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgia a neuritída, bližšie neurčená

VII.H46-H48.H48.1* Retrobulbárna neuritída pri chorobách zaradených inde

XVIII.R50-R69.R52.2 Iná neustála bolesť

XVIII.R50-R69.R52 Bolesť inde nezaradená